Подробни инструкции за употреба на клоназепам. Лекарството "Клоназепам" - инструкции за употреба, описание и прегледи

Навигация

Според анотацията и инструкциите за употреба клоназепам е ефективно антиепилептично лекарство. Продуктът е част от широка група бензодиазепинови производни. Благодарение на своите фармакологични свойства, поради особеностите на състава си, той облекчава или предотвратява генерализирани гърчове. При някои форми на епилепсия употребата на лекарството Clonazepam не дава желания резултат. Като се има предвид този момент и фактът, че лекарството може да предизвика пристрастяване, само професионалист може да го прилага.

Съединение

Лекарството получи името си от международното непатентно наименование на основното му активно вещество. Това е светложълт кристален прах, който е практически неразтворим във вода, слабо в хлороформ или алкохол, малко по-добре в ацетон.

Таблетките Clonazepam съдържат 2 mg, 1 mg или 0,5 mg от активната съставка. Освен това съдържат желатин, нишесте, магнезиев стеарат, оцветители и лактоза, които придават формата на продукта и необходимите физически характеристики. Лекарственият разтвор се предлага при 1 mg клоназепам на 1 ml продукт.

Форма за освобождаване

Има две форми на освобождаване на лекарството Clonazepam. Таблетките изглеждат като бели кръгли елементи със скосяване, делителна черта от едната страна и може да съдържат надпис от втората. Опаковани са в опаковки от 30 или 60 таблетки. За по-лесна употреба и за да се избегне объркване с концентрацията, много производители правят блистери с различни цветове. Продуктът от 0,5 mg се предлага в светло оранжева, 1 mg в светло лилава и 2 mg в бяла опаковка.

Лекарственият разтвор се продава в ампули от 2 ml. Разрежда се непосредствено преди инжектирането. Съставът се прилага интравенозно струйно или капково. Продуктът носи и търговското наименование Ривотрил.

фармакологичен ефект

Основната активна съставка на лекарството има силни антиконвулсивни свойства. В това лекарство те са много по-изразени, отколкото в други бензодиазепинови производни. Курсовете на специализирана терапия постепенно възстановяват нервната система, което води до намаляване на честотата на атаките и намаляване на тяхната интензивност. Лекарството има периферен ефект върху централната нервна система, характерен за повечето транквиланти. Може да действа като сънотворно, мускулен релаксант, седативно и психотропно средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарството действа по основната си цел - като антиконвулсант - като засилва процесите, които предизвикват инхибиране на нервните импулси във всички части на нервната система. Това се дължи на дразнене на бензодиазепиновите рецептори в отделите на централната нервна система, намалявайки възбудимостта в тъканите на подкоровите структури.

Анотацията за лекарството показва неговия устойчив анксиолитичен ефект. Постига се в резултат на въздействие върху амигдалния комплекс на лимбичната система. Резултатът е намаляване на тревожността, премахване на безпочвените страхове, облекчаване на тревожността и признаците на пренапрежение. Този резултат се засилва от седативния ефект на продукта в отговор на стимулация на мозъчния ствол и таламуса. Релаксацията на мускулните влакна се постига чрез пряко и индиректно инхибиране на двигателните нерви, мускулните функции и гръбначните инхибиторни пътища.

Основният компонент на лекарството се абсорбира бързо, независимо от пътя на влизане в тялото. Когато се приема перорално, бионаличността му достига 90%.

Терапевтичният ефект настъпва след 20-60 минути. Пиковата концентрация на веществото в кръвната плазма се наблюдава след 1-2 часа. Продължителността на действие, когато се приема от дете, продължава 6-8 часа, при възрастни - до 12 часа. Полуживотът на метаболитите е най-малко 18 часа. По принцип продуктите на разпадане се екскретират с урината. Данните за състава на интравенозното му приложение до голяма степен зависят от характеристиките на тялото.

Показания за употреба

Основната индикация за интравенозно приложение на лекарството е развитието на епилептичен статус при пациента. Това е състояние, при което конвулсивните припадъци се повтарят многократно, като между тях пациентът не идва в съзнание. За лекарствената форма под формата на таблетки списъкът с области за употреба на лекарството е много по-дълъг. Във всеки случай продуктът може да се приема само с разрешение на професионалист.

Официални показания за употреба на лекарството:

• епилептичен статус или гърчове при възрастни и деца;
• някои видове конвулсивен синдром, проявяващ се в мускулен хипертонус. Това може да е атака поради остро алкохолно отравяне;
• атонични пристъпи, при които мускулните влакна внезапно се отпускат. По време на такива атаки пациентите могат внезапно да паднат на пода, докато остават в съзнание. Понякога има спад в тонуса на сфинктера, което води до неволно отделяне на урина и/или изпражнения;
• поздравителни спазми, които най-често се появяват при кърмачета. Те се причиняват от спазъм на мускулите на врата, проявяващ се под формата на кимащи движения на главата, потрепване на очите;
• Синдромът на Уест е нарушение на психомоторното развитие в резултат на вродена патология на мозъка. Заболяването често води до смърт;
• патологично повишаване на мускулния тонус;
• неврологични заболявания, придружени от ходене на сън;
• психомоторно превъзбуждане;
• органично увреждане на мозъка, водещо до безсъние;
• панически разстройства, които са придружени от внезапни пристъпи на необоснован страх, тревожност, агресия;
• прояви на синдром на отнемане на фона на хроничен алкохолизъм. Лекарството е ефективно в борбата с тремор, възбуда, халюцинации и признаци на алкохолен делириум;

• различни видове фобии при пациенти над 18-годишна възраст;
• остра маниакална психоза на фона на афективно биполярно разстройство.

Някои от тези състояния имат множество форми, всяка от които реагира различно на терапията. Само лекар, след извършване на необходимата диагностика, идентифициране на списък с проблеми и техните причини, може да препоръча лекарство, да избере неговата дозировка и режим на дозиране.

Противопоказания

Според производителя, лекарството се понася от пациентите по-добре от много от неговите бензодиазепинови аналози. Отрицателният момент е, че лекарството има впечатляващ списък от противопоказания, забрани и ограничения. В някои случаи терапията трябва да се извършва под наблюдението на медицински персонал.

Противопоказания за приемане на лекарството:

• развитие на дихателна недостатъчност на фона на хронични обструктивни белодробни лезии, депресия на дихателната система;
• свръхчувствителност към основния компонент на лекарството;
• остро отравяне с етилов алкохол, при което е очевидно нарушение на жизнените функции на тялото;
• остро отравяне с наркотични болкоуспокояващи, сънотворни;
• намалена сила на мускулните влакна;
• различни форми на глаукома;
• кома или шок;

• бременност (особено първия триместър), кърмене (сукателният рефлекс на детето ще се провали);
• тежка депресия - приемането на лекарството повишава риска от суицидни мисли.

Лекарството се използва с повишено внимание при лечение на възрастни хора. Също така специално Необходимо е внимание при провеждане на терапия за признаци на нарушена двигателна функция, хиперкинеза, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност. Под наблюдението на лекар лекарството се използва на фона на сърдечна недостатъчност, органични мозъчни лезии и намалено количество протеин в кръвта. Ограниченията за приемане на лекарството са предвидени за алкохолизъм, преди планирана операция и след интервенцията, на фона на психоза, апнея и проблеми с преглъщането.

Странични ефекти

Ако се спазват схемите и дозите, избрани от лекуващия лекар, вероятността от негативни последици по време на терапията е малка. Рисковата група за тяхното развитие включва възрастни хора, хора с органични заболявания и намалени защитни функции на организма.

Възможни странични ефекти на лекарството:

• неврологични - влошаване на вниманието, замайване, летаргия или летаргия, повишена умора. Притъпяване на емоциите, забавяне на двигателните или психо-емоционални реакции. Много рядко се наблюдават проблеми с говора, временна амнезия и объркване. Някои пациенти развиват признаци на еуфория или депресия, безсъние и рязко повишаване на психомоторната възбуда. Липсата на незабавно прекратяване на терапията заплашва да влоши клиничната картина и да увеличи честотата на пристъпите;
• дихателна - повишена секреция на секрети от бронхите, смущения във функционирането на дихателния център;
• състав на кръвта - нарушаването на хемопоетичните органи заплашва промяна в съотношението на кръвните клетки;
• диспепсия - сухи лигавици или прекомерно слюноотделяне, редки изпражнения или запек, киселини, гадене с повръщане, загуба на апетит. В редки случаи могат да се появят признаци на чернодробна дисфункция;
• в пикочно-половата област - нарушение на изтичането на урина под формата на задържане или инконтиненция. При жените менструалният цикъл може да бъде нарушен. Децата могат да получат признаци на ранен обратим пубертет. Някои възрастни съобщават за рязко увеличаване или намаляване на сексуалното желание. Възможно увреждане на бъбречната функция;
• имунни - алергични реакции под формата на уртикария, сърбеж. Вероятността от развитие на анафилактичен шок е много ниска;
• други - спад на кръвното налягане, загуба на тегло, обратима загуба на коса, тахикардия. Много рядко се появяват промени в чувствителността на кожата под формата на фалшиви усещания и изтръпване. В отделни случаи се отбелязват фотофобия и халюцинации.

Страничните ефекти, които се появяват, не винаги са индикация за спиране на лечението. Те трябва да бъдат докладвани на Вашия лекар. След като анализира степента на риск, нивото на дискомфорт на пациента и тежестта на положителната динамика, лекарят ще вземе решение за по-нататъшно лечение.

"Клоназепам" - инструкции за употреба: метод и дозировка

Въпреки наличието на подробни инструкции в анотацията към лекарството, сред лекарите е обичайно да приемат клоназепам според индивидуалните схеми. Те се съставят, като се вземат предвид диагнозата и характеристиките на ситуацията, наличието на други лекарства в терапията. Основата и основните правила са едни и същи във всеки случай, те трябва да се спазват независимо от вида на проблема.

За епилепсия

Пероралното приложение на лекарството започва с тестова доза, която постепенно се коригира, като се вземат предвид появата на положителна динамика. Средно изборът на доза отнема от 1 до 3 седмици. В началния етап е обичайно да разделяте дневния обем на три равни части и да ги пиете на три дози. Ако частите не се окажат еднакви, тогава най-големият обем се взема вечер. След установяване на дневната доза може да се премине към еднократно приложение на продукта – вечер.

Приблизителни схеми на лечение за различни възрастови групи:

• деца под 10 години (с тегло до 30 kg) - начална доза 0,01-0,03 mg на 1 kg тегло на ден. Терапевтичната доза е 0,05-0,1 mg на 1 kg тегло на ден. Забранено е увеличаване на дозата с повече от 0,25-0,5 mg за 3 дни. Максималната дневна доза е 0,2 mg на 1 kg тегло. Поддържащ обем 0,1 mg на 1 kg тегло;
• деца 10-16 години - започнете с дневна доза от 1 mg. Довежда се до терапевтично ниво чрез добавяне на 0,25-0,5 mg към него. Поддържащ обем 3-6 mg на ден;
• възрастни – започнете с дневна доза от 1,5 mg. Дозата се довежда до терапевтично ниво чрез добавяне на 0,5 mg. Поддържащ обем 3-6 mg на ден, максимум – 20 mg на ден;
• възрастни хора - особеността е, че началната доза не трябва да надвишава 0,5 mg.

Дозировката за перорална терапия се увеличава до настъпване на един от резултатите: появата на подобрения, облекчаване на пристъпите или появата на нежелани реакции. Отмяната на лекарството също се извършва постепенно, по схема, избрана лично за пациента.

За синдром на пароксизмален страх

Дневната доза за възрастни пациенти е 1 mg от активната съставка. Може да се увеличи до максимум 4 mg. Рязкото спиране на продукта застрашава нови пристъпи с влошаване на клиничната картина. Стандартните дози не са подходящи за пациенти в напреднала възраст, за тях режимът на лечение се избира лично. Същото се прави и при хора с бъбречни увреждания и двигателни нарушения.

Разтвор с клоназепам

Лекарството под формата на разтвор се използва за развитие на епилептичен статус. За облекчаване на състоянието лекарството се прилага интравенозно в поток или капково. Педиатричната доза е 0,5 mg от основния компонент, дозата за възрастни е 1 mg клоназепам. При липса на ефект манипулациите се повтарят. Максималната обща доза не трябва да надвишава 10 mg, дневно - 13 mg от активното вещество.

Преди приложение 1 ml от състава се разрежда с разредител. Това се прави непосредствено преди процедурата – разреденият продукт трябва да се използва в рамките на 4 часа. Пренебрегването на правилото или използването на съд с малък диаметър за въвеждането му крие риск от възпаление на стените на кръвоносния канал. Съставът се прилага много бавно, като се наблюдава нивото на кръвното налягане, дихателната честота и ЕЕГ. Поради възможността клоназепам да реагира с пластмаса, по-добре е да използвате стъклени съдове за неговата инфузия и да не забавяте процеса повече от 8 часа.

Предозиране

Ако границите на терапевтичната доза са леко превишени, пациентът може да развие предозиране. Проявява се под формата на объркване, силна възбуда или патологична сънливост. Могат да се появят проблеми с дишането, намален сърдечен ритъм, хипотония и нистагъм. Ако допустимото количество лекарства е сериозно надценено, пациентите изпадат в кома.

Забранено е използването на флумазенил, бензодиазепинов антагонист, за неутрализиране на активното вещество при епилепсия. Такава стъпка застрашава развитието на конвулсивни припадъци. Изкуственото пречистване на кръвта на принципа на хемодиализата в този случай няма да бъде ефективно. Първата помощ се състои от стомашна промивка, използване на ентеросорбенти и симптоматична терапия.

пристрастяване

Ако специализираната терапия се провежда твърде дълго или се използват максимални дози от продукта, пациентът може да развие лекарствена зависимост към лекарството. Също така често води до пристрастяване при хора, които злоупотребяват с алкохол или лекарства и имат анамнеза за подобни хронични заболявания. На този фон отказът от по-нататъшна употреба на лекарството води до появата на цефалгия, мускулна болка, раздразнителност, немотивирана агресия и други признаци на "синдром на отнемане". В тежки случаи картината се влошава от загуба на контакт с реалността, намалена чувствителност и функционалност на крайниците и халюцинации.

Взаимодействие

В комбинация с други антиконвулсанти ефектът на компонентите се засилва. Същата характеристика на продукта се отнася и за паралелната му употреба с антипсихотици, мускулни релаксанти, антидепресанти, сънотворни, наркотични аналгетици и обща анестезия. Продуктът стимулира свойствата на етиловия алкохол.

Едновременната употреба на лекарството с валпроева киселина може да причини епилептичен пристъп. Клоназепам засилва ефекта на антихипертензивните лекарства и намалява ефективността на левадопа, използван при болестта на Паркинсон. Циметидинът увеличава продължителността на терапевтичния ефект на продукта. Барбитуратите, карбамазепин и фенитоин стимулират реакциите на разпадане, ускорявайки екскрецията на метаболитите.

Условия за продажба

До 2013 г. лекарството беше в списъка на мощните лекарства. След това беше прехвърлено в друга група, но все още бяха наложени редица ограничения върху оборота му. За да закупите лекарството в аптека, трябва да представите рецепта за клоназепам, написана от настоящ лекар.

Условия на съхранение и срок на годност

Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца. Срокът на годност е 3 години при температура не по-висока от 20 ℃.

специални инструкции

Спецификата на действие на лекарството изисква изключително внимание при започване на курса на лечение. Производителите и лекарите идентифицират редица инструкции, от спазването на които зависи ефективността на лечението, безопасността на пациента и времето на положителната динамика.

Когато използвате лекарството, трябва да запомните, че:

• пациентът изисква редовна оценка на състоянието на кръвта и активността на чернодробните ензими;
• „Клоназепам“ и алкохолът са несъвместими - нарушаването на правилото заплашва да намали ефективността на терапията и заплашва с непредвидими усложнения;
• неизборът на доза според схемата и лично може да доведе до проблеми с дишането;
• инжектирането на лекарствения разтвор във вени с малък диаметър води до тромбофлебит, последван от тромбоза;
• дългосрочната употреба на лекарството в детска възраст може да окаже влияние върху умственото и физическото развитие на детето;
• По време на лечението е по-добре да се въздържате от шофиране или извършване на дейности, които изискват повишено внимание.

Използването на лекарството през първия триместър на бременността увеличава риска от развитие на сърдечни дефекти при детето. Употребата на големи дози от продукта преди раждането заплашва хипоксия на плода и нарушаване на сърдечния му ритъм.

Употребата на лекарството по време на бременност е препоръчително само ако очакваната полза надвишава потенциалната опасност. Ако е възможно, за жени с епилепсия, дори преди зачеването, се избират аналози на лекарства без рецепта, които нямат отрицателен ефект върху плода.

Как да замените клоназепам

Лекарството "Клоназепам IC" е синоним на продукта. Те се различават само по производителя, но характеристиките им са сходни. Същото може да се каже и за Rivotril, който официално се счита за аналог на Clonazepam със същата активна съставка. Само лекуващият лекар може да избере заместител на предписаното лекарство. Не трябва да се опитвате да разрешите този проблем сами или с помощта на фармацевт.

среден рейтинг

На базата на 0 отзива

Клоназепам е едно от най-популярните лекарства, използвани за лечение на патологични състояния. Лекарството принадлежи към антиепилептичните лекарства, произведени на базата на бензодиазепин.

Лекарството е в състояние да има антиконвулсивен, седативен ефект, който успокоява човешкото тяло. Лекарството се използва за премахване на безсъние и привеждане на тялото в нормално състояние по време на сън. Продуктът има централен миорелаксиращ ефект. Изследванията показват, че лекарството е в състояние да потиска пароксизмалната активност, както и генерализираните комплекси.

Известно е, че лекарството засяга амигдалния комплекс на лимбичната система. Следователно, той може да облекчи всякакви емоционални състояния, да премахне депресията и тревожността.

Латинското име на лекарството: Clonazepam. Производител на таблетките е полската Tarchominsk фармацевтична фабрика "Polfa". Лекарството е произведено специално за Remedica Ltd., намираща се в Кипър. Производителят на праха е индийската компания Sentaur Pharmaceuticals Private Limited. Търговското наименование на продукта е ATX N03AE01 Clonazepam.

Задайте безплатно въпроса си на невролог

Ирина Мартинова. Завършва Воронежския държавен медицински университет на името на. Н.Н. Бурденко. Клиничен ординатор и невролог на BUZ VO \"Московска поликлиника\".

Форма за освобождаване

ХапчетаПредлага се в дози от 0,5 или 2 mg. Опаковани са в запечатани блистери. Един блистер съдържа 30 таблетки. Лекарството е опаковано в чисти хартиени кутии. Една кутия съдържа един блистер. В редки случаи един блистер ще съдържа 10 таблетки. Тогава в този случай има три такива блистера в кутията. Във всяка от формите за освобождаване опаковката съдържа точно 30 таблетки от 0,5 или 2 милиграма. Цената на лекарството не се променя в зависимост от различната форма на освобождаване. Цената на 30 таблетки в доза от 0,5 милиграма варира между 50-100 рубли. Цената на 30 таблетки в доза от 2 милиграма е 150-200 рубли.

Лекарството се произвежда в кристално прахообразно вещество. Това вещество се разработва за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение. Прахът е опакован в запечатани торбички с тегло 1, 5, 25 и 50 милиграма. Торбите са опаковани в картонени кутии. Цената на лекарството зависи от надценката на дистрибуторите. Цената на едно саше е 70 рубли. и по-високи. Разработена е и готова форма на разтвора, опакован в ампули. Една ампула съдържа 2 милилитра от компонента.

Цената на разтвора и праха за интравенозно приложение е почти идентична.

Съединение

Основният компонент на лекарството е клоназепам. Веществото е направено на базата на бензодиазепин. Способен да потиска атоничните припадъци и абсанси. Механизмът на действие на веществото намалява възбудимостта на невроните. В същото време се потискат чувствата на тревожност и повишена емоционална възбудимост на пациента. Моделът на съня на човек се подобрява, депресията и лошото настроение се елиминират.

Една таблетка може да съдържа 0,5 или 2 милиграма от основния компонент.

Добавете като допълнителни компоненти:

• Картофено нишесте;
• Натриев додецил сулфат;
• Оризово нишесте;
• желатин;
• примогел;
• талк;
• близнак;
• Хранителна добавка Е 572;
• лактоза;

Дози, режим на приложение

Дозировката на таблетките се избира индивидуално за всеки пациент в зависимост от естеството на заболяването. За възрастни пациенти първата доза трябва да бъде 1 милиграм. Ако приемете по-голяма доза от лекарството през първия ден, може да се появят нежелани реакции. Като поддържаща доза приемайте 4 до 8 милиграма от лекарството на ден. Но поддържащата доза трябва да се предписва само след 15-20 дни от приема на лекарството.

Дневната доза се разделя на 3-4 приема. Времевата разлика трябва да е равномерна.

Рецепта за приемане на хапчета за епилепсия

• Новородени бебета и деца на възраст 0-10 години трябва да приемат не повече от 0,02 милиграма от лекарството на 1 килограм тегло на детето. Терапевтичната доза трябва да се изчислява индивидуално. Но тази дневна доза не трябва да надвишава 0,2 милиграма.
• За деца в училищна възраст и юноши от 11 до 16 години първата дневна доза клоназепам не трябва да надвишава 1 милиграм. Препоръчителната доза се разделя на няколко приема. Ако резултатът е положителен и няма странични ефекти, дозата се увеличава до максимум 0,5 милиграма. В този случай максималната дневна доза не трябва да надвишава 1,5 милиграма.
• За възрастни хора над 65 години максималната дневна доза не трябва да надвишава 1,5 милиграма.
• На възрастни пациенти се предписват 1,5 милиграма от лекарството. Ако тялото реагира положително, дозата може да се увеличи с 0,5 милиграма. Но максималната дневна доза не трябва да надвишава 2 милиграма.

Инструкции за употреба при синдром на пароксизмален страх

• Първоначалната дневна доза за възрастни пациенти не трябва да надвишава 1 милиграм. След това дозата постепенно се увеличава. Максималната доза не трябва да надвишава 4 милиграма.
• При пациенти в напреднала възраст над 65 години първата дневна доза трябва да бъде 0,5 милиграма. Увеличаването на дозата трябва да става постепенно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2-3 милиграма.
• Не се препоръчва малки деца и юноши да приемат клоназепам при това заболяване.

С помощта на капкомер се прилага кристално прахообразно вещество и готов разтвор за интравенозно приложение. Допуска се и бавноструйно инжектиране на лекарството. Деца под дванадесет години се предписват в доза от 0,5 милиграма. За възрастни е подходяща доза от 1 милиграм. Максималната дневна доза е 13 милиграма. Процедурата трябва да се извършва само в болница. Не се препоръчва самолечение. Струва си да се отбележи, че спирането на лекарството трябва да става постепенно.

Внезапното прекъсване може да предизвика редица странични ефекти.

Показания за употреба

Лекарството трябва да се приема в следните случаи:

1. Епилепсия в различни форми на проявление. Те включват:
   • Краткотрайни генерализирани припадъци, проявяващи се под формата на типични абсанси;
   • Патологични прояви на епилептични припадъци, проявяващи се под формата на атипични абсанси - синдром на Lennox-Gastaut, образуван от LGS;
   • Спазми на клонични възли;
   • Атонични атаки, включително синдром на "падане" и атаки на падане;
2. Синдром на Уест под формата на инфантилни спазми;
3. Тонично-клонични спазми под формата на прости и сложни прояви. Те включват вторични, парциални и генерализирани припадъци;
4. Епистатус, при който е необходимо само интравенозно приложение на лекарството;
5. сомнамбулизъм;
6. Хипертоничност;
7. Всякакви нарушения на съня, включително симптоми, свързани с органично увреждане на мозъка;
8. Патологично състояние с двигателно безпокойство под формата на психомоторно свръхвъзбуждане;
9. Всяка паническа тревожност;
10. Синдром на отнемане на алкохол, който включва:

• Ритмични контракции на мускулите и крайниците с неволно естество;
• Метално-алкохолна психоза;
• халюцинации;
• миражи;

Противопоказания

Клоназепам не трябва да се използва в следните случаи:

1. При свръхчувствителност и всякакви прояви на алергии;
2. С предразположение или остра форма на закритоъгълна глаукома;
3. При потискане на жизненоважни органи, причинено от остро алкохолно отравяне;
4. За всякакви прояви на лошо настроение и депресия, тъй като склонността към самоубийство се увеличава при такива пациенти;
5. За автоимунно нервно-мускулно заболяване - миастения гравис;
6. В случай на дихателна недостатъчност, проявяваща се в прогресивна форма под формата на тежка хронична обструктивна белодробна болест;
7. Когато дихателният център е потиснат;
8. Когато пациентът е в кома;
9. Когато пациентът е в шок;
10. При дихателна недостатъчност, проявяваща се в остра форма;
11. В случай на остра интоксикация, причинена от приема на сънотворни или наркотични аналгетици;

специални инструкции

Не се препоръчва употребата на лекарството, ако има неизправност на бъбреците и черния дроб. В особено тежки ситуации, ако е необходимо да се използва лекарството, трябва да се вземат намалени дози.

• Деца и юноши под 16-годишна възраст не се препоръчват да пият повече от 0,5 милиграма от продукта;
• Възрастните пациенти не трябва да приемат повече от 0,75-1,0 милиграма от лекарството;
• Възрастните хора над 65-годишна възраст трябва напълно да спрат приема на лекарството;

Нюанси на приложение

Лекарството Clonazepam е разрешено да се дава на новородени бебета. За деца от 1 до 5 години първата дневна доза не трябва да надвишава 0,25 милиграма. За деца в училищна възраст от 6 до 12 години първата дневна доза не трябва да надвишава 0,5 милиграма. Поддържаща дневна доза:

• Бебета до 1 година са равни на 0,5-1 милиграма;
• За малки деца от 1 до 5 години дозировката е 1-3 милиграма;
• Деца в училищна възраст от 6 до 12 години са равни на 3-6 милиграма;

При интравенозно приложение на разтвора дневната доза за деца под 12-годишна възраст трябва да бъде не повече от 0,5 милиграма.

Лекарството Clonazepam е забранено за бременни момичета. Компонентите, включени в продукта, причиняват депресия на плода, което може да доведе до преждевременно раждане или спонтанен аборт. При кърмене, преди да използвате лекарството, бебето трябва да премине към изкуствено хранене. Дозировката, която кърмещата майка трябва да приема, може да надвишава максималната доза за новородено бебе, тъй като лекарството се екскретира в кърмата. Превишаването на дозата на лекарството може да причини странични ефекти при детето, включително смърт.

Възрастните хора над 65 години трябва да се консултират със специалист преди започване на курс на лечение. Поради факта, че функционирането на органите може да бъде нарушено, дозата трябва да бъде намалена наполовина. Първоначалната дневна доза от таблетки и интравенозен разтвор не трябва да надвишава 0,5 милиграма. Поддържащата доза не трябва да надвишава 3-4 милиграма. В противен случай компонентите на лекарството ще се натрупват в черния дроб, което ще причини тежка интоксикация на тялото.

Предозиране и странични ефекти

В случай на предозиране пациентите чувстват:

• Свръхвъзбуждане на нервната система;
• Потъмняване на съзнанието;
• Отслабване на жизнените рефлекси;
• Нарушаване на координацията на мускулните движения, проявяващо се под формата на мускулна слабост;
• Нарушено произношение на думи, проявяващо се под формата на повреда на инервацията на говорния апарат;
• Обща слабост на тялото;
• хиперсомния;
• В особено тежки случаи настъпва кома и сърдечен арест;

Като нежелани реакции се появяват следните симптоми:

За нервна дейност:

• Бърза поява на умора;
• Слабост;
• Дългосрочно запазване на дадената позиция под формата на "восъчна гъвкавост" на каталепсия;
• Ендогенна депресия;
• Намалена физическа активност;

В редки случаи:

• Развитие на склероза;
• Нарушение на паметта;
• Треперене на крайниците;
• Депресивно състояние;
• Неразумно повишено радостно настроение;
• Остро главоболие;
• Влошаване на настроението;
• Нарушено произношение на речта;
• Бърза умора на набраздените мускули;
• Изтощение;
• Невролептични екстрапирамидни нарушения;
• Ангина пристъпи, причинени от нервно напрежение

Респираторни нарушения:

• Хиперсекреция на белодробната лигавица;
• Потискане на дихателния център;

Ефективност на стомашно-чревния тракт:

• метеоризъм;
• Усещане за дискомфорт под формата на усещане за парене зад гръдната кост;
• евангелска болест;
• Нарушено функциониране на чернодробните ензими;
• диария;
• Кръвни съсиреци в изпражненията;
• Липса на апетит;
• Постоянна жажда;

Репродуктивна и пикочна система:

• Цикличен патологичен процес, проявяващ се под формата на дисменорея;
• Потискане на сексуалния инстинкт;
• Образуване на бъбречна патология;
• инконтиненция;
• Задържане на урина;

Със "синдром на отнемане":

• Емоционално превъзбуждане;
• Прекомерно изпотяване;
• Депресивно настроение;
• Безпричинно чувство на тревожност;
• Образуване на безсъние;
• Появата на склонност към неадекватни реакции;
• Изкривено възприемане на звуци;
• Алопсихична деперсонализация;
• миражи;
• Повишена чувствителност на твърдите зъбни тъкани;
• фотофобия;
• Нарушение на чувствителността, проявяващо се като чувство на изтръпване;

Предпазни мерки при употреба

• Лекарството не трябва да се използва дълго време, тъй като лекарството причинява пристрастяване към наркотици;
• Пациентите, страдащи от епилептични припадъци, трябва постепенно да преминат към други подобни лекарства;
• Дългосрочната употреба на лекарството изисква постоянно наблюдение на състоянието на хемопоезата;
• Лекарството влияе върху управлението на превозни средства и сложни механизми;

Взаимодействие с други лекарства

• Има взаимно повишаване на ефективността при приемане на други антипсихотици, хапчета за сън и антидепресанти;
• Удължаване на ефекта се причинява от циметидини;
• Повишена токсичност се причинява от зидовудини;
• Ускоряването на метаболизма се причинява от фенитоини, барбитурати и карбамазелини;
• Клозапините причиняват респираторна депресия;

Съхранение, освобождаване от аптеките

Можете да закупите лекарство само като предоставите формуляр за рецепта от специалист. Срокът на годност е три години. Лекарството трябва да се съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C.

Взаимодействие с алкохол

По време на терапията употребата на алкохол може да причини стомашно-чревно кървене, нови епилептични припадъци, нарушение на психическото състояние и депресия.

P N012884/01

Търговско име на лекарството:

Клоназепам

Международно непатентно наименование:

Клоназепам

Доза от:

Таблетки 0,5 мг
Таблетки 2 мг

Съединение:

Състав 1 ml:
активно вещество:клоназепам 0,5 mg
Помощни вещества:картофено нишесте, желатин, оранжево жълто багрило Е-110, талк, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, лактоза.
активно вещество:клоназепам 2 мг
Помощни вещества:картофено нишесте, желатин, натриев лаурил сулфат, талк, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, Tween, оризово нишесте, лактоза

Описание:

Таблетки 0,5 мг :
Кръгли бипланарни таблетки с плътни ръбове, без пукнатини, светлооранжеви на цвят с делителна черта във формата на кръст, разделяща таблетката на 4 части.
Таблетки 2 мг :
Таблетките са бели до светло кремави на цвят, практически без мирис, с кръгла форма, плоски от двете страни, с плътни ръбове, без пукнатини, с кръстосана линия, разделяща таблетката на 4 части.

Фармакотерапевтична група:

бензодиазепинови антиконвулсанти.

ATX код:

N03AE01

Показания за употреба

• епилепсия при деца и възрастни (главно акинетични, миоклонични, генерализирани субмаксимални гърчове, темпорални и фокални гърчове).
• синдроми на пароксизмален страх, състояния на страх при фобии, напр. агорафобия (да не се използва при пациенти под 18-годишна възраст).
• състояния на психомоторна възбуда на фона на реактивни психози.

Противопоказания

• свръхчувствителност към бензодиазепини;
• дихателна недостатъчност от централен произход и тежки състояния на дихателна недостатъчност, независимо от причината;
• закритоъгълна форма на глаукома;
• Миастения гравис;
• нарушение на съзнанието;
• значително увреждане на чернодробната функция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само в ситуации, когато употребата му при майката има абсолютни показания и използването на по-безопасно алтернативно лекарство е невъзможно или противопоказано.
По време на лечението с клоназепам трябва да се въздържате от кърмене.

Начин на употреба и дози

Дозата и продължителността на терапията са строго съобразени с предписанието на лекаря.
Лечението трябва да започне с ниски дози, като постепенно се увеличава до постигане на подходящ терапевтичен ефект.
За епилепсия
Възрастни: Началната доза е 1,5 mg/ден, разделена на три приема. Дозата трябва постепенно да се увеличава с 0,5-1 mg на всеки 3 дни. Поддържащата доза се определя индивидуално за всеки пациент в зависимост от терапевтичния ефект (обикновено 4-8 mg/ден в 3-4 приема). Максималната дневна доза е 20 mg.
деца: начална доза - 1 mg/ден (2 пъти по 0,5 mg). Дозата може постепенно да се увеличава с 0,5 mg на всеки 3 дни до постигане на задоволителен терапевтичен ефект. Поддържащата дневна доза е:
при кърмачета под 1 година - 0,5-1 mg
при деца от 1 година до 5 години - 1-3 mg
при деца от 5-12 години -3-6 mg
Максималната дневна доза за деца е 0,2 mg/kg телесно тегло/ден.
За синдром на пароксизмален страх
Възрастни: Средната използвана доза е 1 mg/ден. Максималната дневна доза е 4 mg/ден.
Деца: безопасността и ефективността на клоназепам при деца под 18-годишна възраст със синдром на пароксизмална тревожност не е установена.
Пациенти в старческа възраст (над 65 години): Трябва да се внимава, когато се използва клоназепам. Препоръчва се намаляване на дозата, особено при пациенти с нарушено равновесие и намалени двигателни способности.
Пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция:Трябва да се внимава, когато се използва клоназепам. Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството.
Пациенти с хронични респираторни заболявания: Клоназепам може да причини повишена слюнчена секреция. Поради тази причина, както и поради потискащия ефект върху дихателната функция, трябва да се внимава при употребата на лекарството.
Не можете внезапно да спрете приема на лекарството; винаги е необходимо постепенно, контролирано от лекар намаляване на дозата. Внезапното спиране на лекарството може да причини нарушения на съня, настроението и дори психични разстройства. Особено опасно е рязкото спиране на дългосрочна терапия или терапия, изискваща големи дози от лекарството. Тогава симптомите на отнемане са по-изразени. Дългосрочната употреба води до постепенно отслабване на ефекта на лекарството в резултат на развитие на толерантност. При продължителна терапия с клоназепам се препоръчват периодични изследвания: кръвни и чернодробни функционални тестове.
По време на лечението с клоназепам и 3 дни след приключването му не трябва да се пият никакви алкохолни напитки.

Взаимодействие с други лекарства
Инхибиторният ефект на клоназепам върху централната нервна система се засилва от всички лекарства с подобен ефект: хипнотици (например барбитурати), централно действащи лекарства, които понижават кръвното налягане, антипсихотици, антидепресанти, антиконвулсанти, наркотични аналгетици. Етиловият алкохол има подобен ефект. Пиенето на алкохол по време на лечение с клоназепам, в допълнение към кумулативния депресивен ефект върху централната нервна система, може да предизвика парадоксални реакции: психомоторна възбуда, агресивно поведение или състояние на патологична интоксикация. Патологичната интоксикация не зависи от вида и количеството на консумирания алкохол.
Лекарството потенцира ефекта на лекарства, които намаляват тонуса на скелетната мускулатура.
Пушенето на тютюн може да намали ефекта на клоназепам.

Страничен ефект

• Честите нежелани реакции на клоназепам по време на лечението могат да включват: сънливост, замаяност, нарушена координация на движенията, чувство на умора, умора.
• Могат да се появят също: нарушение на паметта, повишена нервна възбудимост, депресия, симптоми на катарално възпаление на горните дихателни пътища, повишена секреция на слюнка
• Рядко може да се появи следното: нарушение на говора, отслабена способност за учене, емоционална лабилност, намалено либидо, дезориентация, запек, коремна болка, намален апетит, кожни алергични реакции, мускулни болки, менструални нередности при жени, често уриниране, замъглено зрение, намалено брой червени кръвни клетки, левкоцити и тромбоцити в кръвта, преходно повишаване на кръвната концентрация на трансаминази (AlAT, AspAT) и алкална фосфатаза; парадоксални реакции: психомоторна възбуда, безсъние. Ако възникне парадоксална реакция, лечението трябва да се прекъсне незабавно.

Системната употреба на лекарството в продължение на много седмици може да доведе до развитие на лекарствена зависимост и появата на синдром на отнемане в случай на внезапно отнемане на лекарството.
По време на лечението с клоназепам и 3 дни след приключването му не трябва да шофирате превозни средства и да работите с движещи се механични устройства.

Предозиране

В резултат на предозиране на клоназепам могат да се появят следните симптоми: сънливост, дезориентация, неясна реч, а в тежки случаи загуба на съзнание и кома. Употребата на клоназепам заедно с други лекарства, които имат депресивни свойства върху централната нервна система или алкохол, може да бъде животозастрашаваща.
В случай на остро отравяне е необходимо да се предизвика повръщане и да се изплакне стомаха. Лечението при предозиране с клоназепам е предимно симптоматично. Състои се предимно от наблюдение на основните жизнени функции на тялото (дишане, пулс, кръвно налягане). Специфичен антидот е флумазенил (антагонист на бензодиазепиновите рецептори).

Форма за освобождаване

Таблетки 0,5 mg:
30 таблетки в блистер от оранжево PVC/Al фолио. Един блистер заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена кутия.
Таблетки от 2 mg:
По 30 таблетки в блистер от поливинилхлоридно фолио и алуминиево фолио. Блистерът заедно с инструкциите за употреба се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25°C. Пазете от светлина и влага.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

3 години.
След изтичане на срока на годност, не използвайте лекарството.

Условия за почивка

По лекарско предписание.

производител

Акционерно дружество Фармацевтичен завод Tarkhoma "POL FA".
ул. A. Fleming 2 03-176 Варшава Полша

Изпращайте потребителски жалби на адреса на Представителството

Представителство в Руската федерация:

121248, Москва, проспект Кутузовски, 13, офис 141.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Клоназепам. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на клоназепам в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Синдром на отнемане след спиране на лекарството. Аналози на клоназепам в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на епилепсия, конвулсии и гърчове при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.

Клоназепам- антиепилептично лекарство от групата на бензодиазепиновите производни. Има изразен антиконвулсивен, както и централен мускулен релаксант, анксиолитичен, седативен и хипнотичен ефект.

Засилва инхибиторния ефект на GABA върху предаването на нервните импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интерневроните на страничните рога на гръбначния мозък. Намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира постсинаптичните спинални рефлекси.

Анксиолитичният ефект се дължи на въздействието върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, облекчаване на тревожност, страх и безпокойство.

Седативният ефект се дължи на влиянието върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на невротичните симптоми (тревожност, страх).

Антиконвулсивният ефект се осъществява чрез засилване на пресинаптичното инхибиране. В този случай разпространението на епилептогенната активност, която се проявява в епилептогенните огнища в кората, таламуса и лимбичните структури, се потиска, но възбуденото състояние на фокуса не се отстранява.

Доказано е, че при хора клоназепам бързо потиска пароксизмалната активност от различен тип, вкл. комплекси „спайк-вълна” при абсанси (petit mal), бавни и генерализирани комплекси „спайк-вълна”, „шипове” с темпорална и друга локализация, както и неправилни „шипове” и вълни.

Промените в ЕЕГ от генерализиран тип са потиснати в по-голяма степен от фокалните. Според тези данни клоназепам има благоприятен ефект при генерализирани и фокални форми на епилепсия.

Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибиране на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.

Съединение

Клоназепам + помощни вещества.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, бионаличността е повече от 90%. Свързване с плазмените протеини - повече от 80%. Екскретира се главно под формата на метаболити.

Показания

• епилепсия (възрастни, кърмачета и малки деца): типични абсанси (petit mal), атипични абсанси (синдром на Lennox-Gastaut), кимащи спазми, атонични припадъци (синдром на атака на падане или падане);
• инфантилни спазми (синдром на West);
• тонично-клонични припадъци (grand mal), прости и комплексни парциални припадъци и вторично генерализирани тонично-клонични припадъци;
• епилептичен статус (интравенозно приложение);
• сомнамбулизъм;
• мускулен хипертонус;
• безсъние (особено при пациенти с органични мозъчни увреждания);
• психомоторна възбуда;
• синдром на отнемане на алкохол (остра възбуда, тремор, заплашителен или остър алкохолен делириум и халюцинации);
• панически разстройства.

Формуляри за освобождаване

Таблетки 0,5 mg и 2 mg.

Инструкции за употреба и дозировка

Индивидуален. За перорално приложение при възрастни се препоръчва начална доза не повече от 1 mg на ден. Поддържаща доза - 4-8 mg на ден.

За кърмачета и деца на възраст 1-5 години началната доза трябва да бъде не повече от 250 mcg на ден, за деца на възраст 5-12 години - 500 mcg на ден. Поддържащи дневни дози за деца под 1 година - 0,5-1 mg, 1-5 години - 1-3 mg, 5-12 години - 3-6 mg.

Дневната доза трябва да бъде разделена на 3-4 равни дози. Поддържащите дози се предписват след 2-3 седмици лечение.

Интравенозно (бавно) за възрастни - 1 mg, за деца под 12 години - 500 mcg.

Страничен ефект

• тежка летаргия;
• чувствам се изморен;
• сънливост;
• летаргия;
• световъртеж;
• състояние на изтръпване;
• главоболие;
• объркване;
• нистагъм;
• парадоксални реакции (включително остри състояния на възбуда);
• антероградна амнезия;
• мускулна слабост;
• депресия;
• суха уста;
• гадене, повръщане;
• киселини в стомаха;
• намален апетит;
• запек или диария;
• повишено слюноотделяне;
• понижаване на кръвното налягане;
• тахикардия;
• промяна в либидото;
• дисменорея;
• обратимо преждевременно сексуално развитие при деца (незавършен преждевременен пубертет);
• при интравенозно приложение е възможно потискане на дишането, особено по време на лечение с други лекарства, които причиняват потискане на дишането;
• при кърмачета и малки деца е възможна бронхиална хиперсекреция;
• левкопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения;
• уринарна инконтиненция;
• задържане на урина;
• бъбречна дисфункция;
• копривна треска;
• кожен обрив;
• анафилактичен шок;
• преходна алопеция;
• промяна в пигментацията;
• пристрастяване;
• синдром на отнемане.

Противопоказания

• потискане на дихателния център;
• тежка ХОББ (прогресивна степен на дихателна недостатъчност);
• остра дихателна недостатъчност;
• Миастения гравис;
• кома;
• закритоъгълна глаукома (остра атака или предразположение);
• остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции;
• остро отравяне с наркотични аналгетици и хипнотици;
• тежка депресия (може да се появят суицидни тенденции);
• бременност;
• период на кърмене;
• свръхчувствителност към клоназепам.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене. Клоназепам прониква през плацентарната бариера. Клоназепам може да се екскретира в кърмата.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Употреба при деца

специални инструкции

Използвайте с изключително внимание при пациенти с атаксия, тежко чернодробно заболяване, тежка хронична дихателна недостатъчност, особено в стадия на остро влошаване, с епизоди на сънна апнея.

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, т.к те може да имат забавено елиминиране на клоназепам и намалена толерантност, особено при наличие на кардиопулмонална недостатъчност.

При продължителна употреба може да се развие лекарствена зависимост. Ако клоназепам се преустанови внезапно след продължително лечение, може да се развие синдром на отнемане.

Отпуска се по лекарско предписание.

При продължителна употреба на клоназепам при деца трябва да се има предвид възможността от странични ефекти върху физическото и психическото развитие, които може да не се появят в продължение на много години.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението се наблюдава забавяне на скоростта на психомоторните реакции. Това трябва да се вземе предвид от лица, занимаващи се с потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, етанол (алкохол) и етанол-съдържащи лекарства, депресивният ефект върху централната нервна система може да се засили.

При едновременна употреба клоназепам засилва ефекта на мускулните релаксанти; с натриев валпроат - отслабване на ефекта на натриевия валпроат и провокиране на гърчове.

При едновременна употреба е описан случай на намаляване на концентрацията на дезипрамин в кръвната плазма 2 пъти и нейното повишаване след спиране на клоназепам.

Когато се използва едновременно с карбамазепин, който предизвиква индукция на микрозомални чернодробни ензими, е възможно да се повиши метаболизма и в резултат на това да се намали концентрацията на клоназепам в кръвната плазма и да се намали неговият Т1/2.

Когато се използва едновременно с кофеин, седативният и анксиолитичният ефект на клоназепам може да бъде намален; с ламотрижин - възможно е намаляване на концентрацията на клоназепам в кръвната плазма; с литиев карбонат - развитие на невротоксичност.

Когато се използва едновременно с примидон, концентрацията на примидон в кръвната плазма се увеличава; с тиаприд - възможно е развитие на НМС.

Описан е случай на развитие на главоболие, локализирано в тилната област, при едновременна употреба на фенелзин.

При едновременна употреба е възможно повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма и развитие на токсични реакции, намаляване на концентрацията му или липса на тези промени.

Когато се използва едновременно с циметидин, страничните ефекти от централната нервна система се увеличават, но честотата на конвулсивните припадъци намалява при някои пациенти.

Аналози на лекарството клоназепам

Структурни аналози на активното вещество:

• клонотрил;
• Ривотрил.

Аналози по фармакологична група (анксиолитици):

• адаптол;
• алзолам;
• алпразолам;
• Алпрокс;
• Анвифен;
• апаурин;
• Атаракс;
• афобазол;
• бромид;
• Валиум Рош;
• хидроксизин;
• Грандаксин;
• диазепам;
• диазепекс;
• Диапам;
• Золомакс;
• ипронал;
• Касадан;
• ксанакс;
• Ксанакс ретард;
• лексотан;
• Librax;
• Лорам;
• Лорафен;
• Мебикар;
• Mebix;
• мексиприм;
• мексикофин;
• Напотон;
• неврол;
• нозепам;
• ноофен;
• Реланиум;
• релиум;
• Седуксен;
• сибазон;
• тазепам;
• Тенотен;
• Тенотен за деца;
• тофизопам;
• Транксен;
• феназепам;
• фенибут;
• Хелекс;
• Елениум;
• Елзепам.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Брутна формула

C 15 H 10 ClN 3 O 3

Фармакологична група на веществото Clonazepam

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

1622-61-3

Характеристики на веществото клоназепам

Бензодиазепиново производно. Светложълт кристален прах. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол и хлороформ, по-добре в ацетон.

Фармакология

фармакологичен ефект- антиконвулсивен, анксиолитичен, мускулен релаксант, централен, седативен.

Взаимодейства със специфични бензодиазепинови рецептори, разположени в постсинаптичния GABA A рецепторен комплекс в лимбичната система на мозъка, хипоталамуса, възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интерневроните на страничните рога на гръбначния мозък. Повишава чувствителността на GABA рецепторите към медиатора (GABA), което води до увеличаване на честотата на отваряне на канали в цитоплазмената мембрана на невроните за входящи потоци от хлорни йони. В резултат на това инхибиторният ефект на GABA се засилва и междуневронното предаване се инхибира в съответните части на централната нервна система.

Клиничният ефект се проявява чрез силен и дълготраен антиконвулсивен ефект. Освен това има антифобичен, седативен (особено изразен в началото на лечението), мускулен релаксант и умерен хипнотичен ефект.

Смята се, че антиконвулсивният ефект на клоназепам се дължи главно на ефекта му върху GABA A рецепторния комплекс, а също и на ефекта му върху волтаж-зависимите натриеви канали.

При гризачи елиминира гърчове, предизвикани от пентетразол, електрическа стимулация (в по-малка степен) и светлинна стимулация (при податливи маймуни). При агресивни примати се наблюдава опитомяване, мускулна слабост и сън. При хора може да намали честотата на комплексите пик-вълна, открити на ЕЕГ по време на абсанси (петит мал)и намаляват честотата, амплитудата и разпространението на импулсите по време на малки двигателни припадъци.

Клоназепамът потиска епилептиформната активност и затова се използва при лечението на епилепсия и епилептични синдроми. Използва се като самостоятелно или като допълнение към лечението на синдрома на Lennox-Gastaut (опция petit mal), акинетични и миоклонични припадъци. Използва се при абсанси (петит мал)в случай на неефективност на антиконвулсанти от групата на сукцинимид или валпроева киселина, за лечение на фокални епилептични припадъци, вкл. рефрактерни (комплексни фокални - психомоторни, темпорален лоб и елементарни) и тонично-клонични (велик мал)гърчове. Въпреки това, когато се предписва клоназепам на пациенти, които получават припадъци от различен тип, трябва да се има предвид, че е възможно да се увеличи честотата или (рядко) да се ускори развитието на генерализираните тонично-клонични епилептични припадъци и следователно може да се наложи допълнително предписване на друг антиконвулсант и/или увеличаване на дозите на клоназепам.

Клоназепам се използва (самостоятелно или като адювант) за лечение на индуцирана от невролептици акатизия, облекчаване на симптомите на каталепсия и индуцирана от лекарства дискинезия. Ефективен при мигренозно главоболие, органичен мозъчен синдром, остра мания, синдром на неспокойните крака, тригеминална невралгия, спазми при деца от първата година от живота, конвулсии при еклампсия, епилептични припадъци, причинени от страх, и редица резистентни конвулсивни състояния.

Не са провеждани проучвания за потенциалната канцерогенност на клоназепам.

Натрупаните до момента данни не ни позволяват да определим потенциалната генотоксичност на клоназепам.

Проучване на плодовитостта при две поколения плъхове, получаващи перорален клоназепам в дози от 10 и 100 mg/kg/ден (5 и 50 пъти максималната терапевтична доза от 20 mg/ден, изчислена в mg/m 2 телесна повърхност) разкрива намаление в броя на бременностите и броя на потомството, оцеляло до края на кърменето.

При експериментални изследвания върху зайци е показано, че приложението на клоназепам в дози от 0,2; 1.0; 5,0 или 10 mg/kg/ден перорално при бременни зайци по време на периода на органогенезата причинява независимо от дозата повишаване на честотата на малформациите (цепнато небце, незатворени клепачи, слети сегменти на гръдната кост и дефекти на крайниците). Наблюдава се намаление на наддаването на тегло при зайци при дози клоназепам от 5 mg/kg/ден и по-високи, а намаляване на ембриофеталния растеж се наблюдава при дози от 10 mg/kg/ден. При подобни проучвания при мишки и плъхове, когато клоназепам е прилаган перорално (в дози съответно 15 или 40 mg/kg/ден, което е 4 и 20 пъти по-високо от MRDC от 20 mg/ден, изчислено в mg/m 2 повърхността на тялото), няма неблагоприятни ефекти върху майката или плода.

Има методологични проблеми, които не позволяват да се получат адекватни данни за тератогенността на клоназепам при хора, т.к. редица фактори (например генетични дефекти или самото епилептично състояние) могат да бъдат по-значими от лекарствената терапия за развитието на вродени дефекти.

След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност е около 90%. Cmax след еднократна перорална доза обикновено се достига в рамките на 1-2 часа, но при някои пациенти може да се постигне в рамките на 4-8 часа.Свързването с плазмените протеини е около 85%. Терапевтичната концентрация в кръвната плазма е 0,02-0,08 mcg/ml. Преминава през кръвно-мозъчната бариера, плацентата, и прониква в кърмата. Метаболизира се в черния дроб (вероятно с участието на цитохром Р450, включително CYP3A) с образуването на няколко фармакологично неактивни производни. T1/2 - 18-50 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците (по-малко от 2% непроменен), както и с изпражненията.

Използване на веществото Clonazepam

Абсансни гърчове (като правило не е лекарство по избор поради странични ефекти и възможност за пристрастяване); атипични абсанси, атонични и миоклонични припадъци (начална или допълнителна терапия); повишен мускулен тонус, нарушения на съня, панически разстройства; епилептичен статус (парентерално приложение).

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. към други бензодиазепини, закритоъгълна глаукома, миастения гравис, потискане на дихателния център, тежка дихателна недостатъчност, тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, кърмене, възраст под 18 години (с панически разстройства).

Ограничения за употреба

Глаукома с отворен ъгъл (при адекватно лечение), хронична дихателна недостатъчност, хроничен алкохолизъм, лекарствена зависимост, включително анамнеза за чернодробна и/или бъбречна дисфункция, бременност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и раждане е разрешена само при строги показания, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода.

При жени, приемащи клоназепам, прекъсването на клоназепам преди или по време на бременност е възможно само в случаите, когато нелекуваните епилептични припадъци са леки и редки и ако вероятността от епилептичен статус и симптоми на отнемане се оценява като ниска. Има съобщения, че употребата на антиконвулсанти по време на бременност от жени с епилепсия увеличава честотата на вродени дефекти при техните деца.

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти на веществото Clonazepam

От нервната система и сетивните органи:Депресия на ЦНС - сънливост (около 50%) и атаксия (около 30%), в някои случаи намаляващи с времето; поведенчески разстройства (25%), най-вероятно при пациенти с анамнеза за психични разстройства; зрително увреждане (включително замъглено зрение, нистагъм, диплопия), патологични движения на очните ябълки, афония, хореиформни потрепвания, дизартрия, дисдиадохокинеза, главоболие, хемипареза, мускулна слабост, тремор, замайване, летаргия, повишена умора, дезориентация, намалена скорост на реакциите и концентрация; объркване, депресия, амнезия, халюцинации, истерия, безсъние, психоза, суицидни опити, парадоксални реакции (остра възбуда, раздразнителност, нервност, агресивно поведение, безпокойство, нарушения на съня, кошмари и др.).

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):сърцебиене, анемия, левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия.

От страна на дихателната система:ринорея, бронхорея, респираторна депресия (особено при интравенозно приложение, при пациенти със съпътстваща патология на дихателната система или едновременна употреба на други лекарства, които потискат дишането).

От стомашно-чревния тракт:нарушено слюноотделяне (хиперсаливация или сухота в устата), възпалени венци, анорексия/повишен апетит, гадене, диария/запек, енкопреза, гастрит, хепатомегалия.

От кожата:преходна загуба на коса, хирзутизъм.

Алергични реакции:кожен обрив, подуване на глезените и лицето.

Други:треска, мускулна болка, повишаване или намаляване на телесното тегло, преходно повишаване на нивата на ALT и AST в кръвта, дехидратация, лимфаденопатия, дизурия, енуреза, никтурия, задържане на урина, промени в либидото.

Възможно пристрастяване, лекарствена зависимост, синдроми на отнемане и последствия (вижте "Предпазни мерки").

Взаимодействие

Депресантният ефект върху централната нервна система се засилва от алкохол, наркотични аналгетици, хипнотици (включително барбитурати), други анксиолитици и антиконвулсанти, антипсихотици (включително фенотиазини, тиоксантени и бутирофенони), МАО инхибитори, трициклични антидепресанти. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряват метаболизма на клоназепам, намаляват нивото му в кръвта с 30% и отслабват ефекта.

Предозиране

Симптоми:депресия на централната нервна система с различна тежест (от сънливост до кома): тежка сънливост, продължително объркване, потискане на рефлексите, кома; Възможна респираторна депресия.

Лечение:предизвикване на повръщане и прилагане на активен въглен (ако пациентът е в съзнание), стомашна промивка през сонда (ако пациентът е в безсъзнание), симптоматична терапия, проследяване на жизнените функции (дишане, пулс, кръвно налягане), интравенозно приложение на течности (до засилване на диурезата), ако е необходимо - механична вентилация. Като специфичен антидот е възможно да се използва антагонистът на бензодиазепиновите рецептори флумазенил (в болнични условия), но флумазенил не е показан за употреба при пациенти с епилепсия (има голяма вероятност за провокиране на епилептични припадъци).

Пътища на приложение

Вътре, интравенозно.

Предпазни мерки за веществото Clonazepam

Започването или внезапното спиране на клоназепам при пациенти с епилепсия или с анамнеза за епилептични припадъци може да ускори развитието на гърчове или епилептично състояние.

Редица проучвания показват, че приблизително 30% от пациентите, получаващи антиконвулсивна терапия в продължение на три месеца, са имали намаляване на антиконвулсивната активност на лекарството; в някои случаи коригирането на дозата позволява тази активност да бъде възстановена.

Рискът от лекарствена зависимост се увеличава с употребата на големи дози и с увеличаване на продължителността на употреба, както и при пациенти с анамнеза за наркотична и алкохолна зависимост. Ако е необходимо да се преустанови лечението с клоназепам, то трябва да стане постепенно чрез намаляване на дозата, за да се намали рискът от синдром на отнемане. В този случай е необходимо едновременно приложение на друго антиепилептично лекарство.

При рязко спиране след продължителна употреба или прием на високи дози възниква синдром на отнемане, характеризиращ се с психомоторна възбуда, страх, вегетативни нарушения, безсъние и в тежки случаи психични разстройства.

При лечение и консултиране на жени с епилепсия, които искат да раждат, трябва да се има предвид следното: антиконвулсивната терапия не трябва да се спира, ако лекарството се използва за предотвратяване на гърчове, т.к. има голяма вероятност от развитие на епилептичен статус със съпътстваща хипоксия и риск за живота. В определени случаи, когато тежестта и честотата на епилептичните припадъци е такава, че се предполага, че прекъсването на терапията няма да доведе до сериозна заплаха за живота, лечението може да бъде преустановено преди и по време на бременност. Трябва да се има предвид, че дори умерено тежки конвулсии могат да увредят ембриона/плода.

При продължителна употреба на клоназепам в педиатричната практика трябва да се преценят рисковете и ползите поради възможността от нежелани странични ефекти върху физическото и психическото развитие на детето, вкл. забавено (може да не се появи няколко години).

Да се ​​използва с повишено внимание при хирургични и стационарни пациенти, т.к Клоназепам може да потисне кашличния рефлекс.

По време на лечението с клоназепам е забранена консумацията на алкохолни напитки. Използвайте с повишено внимание едновременно с лекарства, които причиняват депресия на ЦНС. При едновременно приемане на депресанти на ЦНС или алкохол, вероятността от тежки нежелани реакции се увеличава.

Ако възникнат парадоксални реакции, клоназепам трябва да се преустанови.

При продължителна употреба е необходимо периодично проследяване на периферната кръвна картина и чернодробната функция.

По време на лечението с клоназепам и 3 дни след приключването му не трябва да шофирате превозни средства и да извършвате работа, която изисква бързи психомоторни реакции.