Sirdalud MR - мускулен релаксант с централно действие: инструкции за употреба. Sirdalud MR инструкции за употреба

Сирдалуд е лекарствена подготовка, който блокира предаването на нервните импулси в гръбначния мозък, поради което има мускулно релаксиращо действие.

международни родово име(INN): тизанидин.

Поради отпускането на мускулните влакна Sirdalud спира. Това се дължи на намаляване на натиска върху простатата пикочен мехур, а също и поради намаляване на тонуса на простатната част на уретрата.

Форма за освобождаване

Форма за освобождаване

Sirdalud се предлага само под формата на таблетки.. Има избор между филмирани капсули или таблетки, чиято дозировка е различна.

Таблетките са твърди бял цвят, без мирис. Дозозависим активно веществовърху таблета има деления: 1 или 2 напречни сечения. От противоположната страна са съответно кодовете OZ или RL.

Sirdalud MR се предлага в капсули и има най-много голяма доза 6 мг. Те имат форма на боб, капачките са еднакви помежду си, млечен цвят. Вътре има бяло поресто вещество.

Изброените форми са в картонена кутия, в която има 3 блистера по 10 таблетки.

Съставът на лекарството

Съставът на лекарството

Основна активна съставка лекарства Sirdalud - тизанидин. В зависимост от формата на освобождаване, той се съдържа в обем от 2 mg, 4 mg и 6 mg.

Спомагателните компоненти спомагат за формирането на необходимата структура на формата лекарствен продукт, подобряват вкусовите му свойства, добавят тегло към таблетката. Те също така подобряват бионаличността на активното вещество, нормализират скоростта на освобождаване и продължителността на лекарството.

Таблетките имат следните допълнителни вещества:

• Микрокристална целулоза;
• натриев стеарат;
• Монохидратна лактоза;
• Колоидален безводен силициев диоксид.

Обвивката на капсулата включва следните компоненти:

• захароза;
• етилцелулоза;
• титанов диоксид;
• талк;
• желатин;
• шеллак;
• Царевично нишесте.

Механизъм на действие

Тизанидин има мускулни релаксиращи свойства поради блокиране на рецепторите на централно ниво. Основната точка на приложение на лекарството е ядрото гръбначен мозък. Има рецептори, чувствителни към N-метил-D-аспартат. Тизанидин предизвиква възбуждане на пресинаптичните алфа-2 рецептори, поради което се инхибира освобождаването на аминокиселини, които възбуждат тези рецептори.

Тези действия провокират разединяването на работата на невроните. В междинните неврони постсинаптичната трансмисия се забавя или спира нервен импулс, поради което третият неврон и нервни влакнане получават сигнал. идвам мускулна релаксация. В зависимост от дозата, мускулите или намаляват тонуса си, или го губят напълно.

Благодарение на своя механизъм Sirdalud индиректно има аналгетичен ефект. централно действие.

Фармакокинетика

Опаковка на лекарства

Лекарството се абсорбира в кръвта в проксималната част тънко черво. Това става доста бързо. След 1 час се измерва максималната концентрация в кръвта.

Тъй като лекарството има изразени метаболизиращи свойства, първичното преминаване през чернодробните клетки намалява неговата бионаличност до 34%.

Комуникацията с кръвните протеини е 30%. Основната връзка е албуминът. Разпределението, както и максималната концентрация на лекарството в кръвта, са пряко свързани с вариабилността на дозата от 4 до 20 mg. Бионаличността и разпределението не зависят от пола на пациента.

Първичният метаболизъм се осъществява в чернодробните клетки. Тизанидин с помощта на ензими и системата на цитохром Р450 се превръща в неактивни форми. Процесът се осъществява главно от изоензима 1А2.

Екскрецията на Sirdalud се извършва само през бъбреците. 70% от веществото се екскретира като неактивни метаболити и само 2,7% от веществото се елиминира в непроменена форма. Полуживотът на лекарството е средно 2-4 часа.

При хора с тежки бъбречна недостатъчност, ако креатининовият клирънс не надвишава 25 ml / min, максималната концентрация лекарствен продуктможе да се увеличи повече от 2 пъти. Полуживотът на тизанидин се удължава до 14 часа. Следователно хората с такава диагноза трябва индивидуално да избират дозата, както и да наблюдават състоянието си в болнична обстановка.

Едновременното поглъщане на храна с употребата на лекарството не го прави особено значениевъв фармакодинамиката. Концентрацията може да се увеличи с 1/3 от нормални стойности, но това няма да има видим ефект. Скоростта и качеството на усвояване също не се променят.

При хора с тежко чернодробно увреждане реакцията към лекарството е неизвестна. Но след първичния метаболизъм и превръщането на лекарството в чернодробните клетки до 70% от неактивните вещества, органното увреждане може да засили ефекта на Sirdalud върху тялото.

Показания

Тъй като основният ефект на лекарството е мускулен релаксиращ ефект върху ядрата на гръбначния мозък, преките показания за употребата му са:

• Дискова херния с прищипани нервни влакна;
• Мускулни спазми, провокирани от заболявания на структурите гръбначен стълб(спондилоза, сирингомиелия, остеохондроза, хемиплегия);
• Неврологични разстройства, причиняващи спазъм на набраздената и гладък мускул(множествена склероза, церебрална парализа, мозъчни кръвоизливи, гърчове централен генезис, дегенеративно-дистрофична миелопатия, нарушена мозъчно кръвообращение, дегенеративно-дистрофични промени в гръбначния мозък);
• Остеоартрит на тазобедрената става.

Допълнително поле на въздействие е склеротичната форма на простатит. Това е един от най тежки форми, което е съпроводено с ясно изразено стадиране на процеса. Sirdalud помага за спиране на симптомите на заболяването, нормализиране на процеса на уриниране, подобряване еректилна функция. Също така, курсовият прием помага да се забави развитието на заболяването на фона на използването на комплексна терапия.

Противопоказания

Не приемайте лекарството при пациенти с:

С повишено внимание е необходимо лекарството да се приема на хора при следните условия:

• тежка бъбречна недостатъчност;
• Нарушения на функционалността на черния дроб;
• Възраст над 65 години;
• Възраст до 18 години.

Необходимата дозировка, както и честотата на приложение, се предписват изключително от лекуващия лекар и зависят от тежестта и етапа на процеса.

Курсовата терапия започва с минимални дози, всеки ден се увеличава. Задайте постоянна стойност, след като изберете ефективна терапевтична доза. Възможно е и увеличаване на дозата на интервали от 3-7 дни с 1 капсула или 2-3 таблетки от 2 mg.

Ефективен терапевтична дозахарактеризиращ се с постигане на целите с минимална тежест на страничните ефекти.

Обикновено започнете приема на Sirdalud с 1 таблетка от 2 mg три пъти на ден. Максимум единична дозае 12 мг, дневно - 36 мг. Но при простатит такива цифри практически не се използват.

Можете също така да приемате Sirdalud MR капсули. Имат по-дълга разтворимост, което осигурява продължителността на ефекта. Те се препоръчват за употреба, когато е необходимо да се отпуснат мускулите в определено време, а не през деня ( адювантна терапияпо време на физиотерапия).

Нека вземем допълнително хапче преди лягане с тежестта на болката.

Лекарството не зависи от храната. Приемайте таблетката с 1 чаша преварена вода със стайна температура.

Не е желателно едновременното приемане на антихипертензивни и диуретични лекарства, тъй като това увеличава вероятността от развитие на брадикардия и хипотония (намаляване систолно наляганепод 90 mm Hg. st).

Рецепция успокоителниподсилва седативен ефектСирдалуда.

Алкохолът засилва аналгетичните и седативни ефекти на лекарството и също така увеличава риска от странични ефекти.

Странични ефекти

Тежестта на нежеланите реакции зависи от спазването на правилата за приложение, както и от дозата на лекарството.

Могат да се наблюдават следните нежелани реакции.

От нервната система:

• световъртеж;
• Повишена умора;
• астеничен синдром;
• Безсъние;
• Паническа атака;
• объркване;
• депресия;
• халюцинации;
• Инверсия на съня.

От стомашно-чревния тракт:

• суха уста;
• метеоризъм;
• диария;
• Чернодробна недостатъчност;
• пареза на червата;
• Повишени чернодробни трансаминази.

От страна на сърдечно-съдовата система:

• брадикардия;
• хипотония;
• Свиване;
• Загуба на съзнание.

Алергична реакция:

• обрив;
• копривна треска;
• подуване на ларинкса;
• бронхоспазъм;
• оток на Quincke;
• Реакция на незабавен имунен отговор (анафилаксия).

Други симптоми:

• мускулна слабост;
• Артралгия.

Срок на годност

Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца. Условия на съхранение: тъмно проветриво място, влажност до 70%, оптимална температуравъздух до 25°C.

Максималният срок на годност е 5 години от датата на производство, която е посочена върху блистера.

Аналози

На фармацевтичен пазаросвобождаване на тизанидин под търговско наименование Sirdalud компании като Novartis Pharma (Франция, Швейцария), Novartis Urunleri (Турция). средна ценалекарството Sirdalud зависи от дозата на лекарството.

За съжаление това търговска маркаима форма за орален прием. Но има и други аналози, които също имат инжекционен разтвор в арсенала си.

Активно вещество

тизанидин (тизанидин)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Капсули с модифицирано освобождаване твърд желатин, размер № 2, с бяла непрозрачна капачка и бяло непрозрачно тяло, надпис върху капачката сив цвят"Sirdalud", сив надпис "6 mg" върху кутията; съдържанието на капсулите е кръгли пелети с бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: етилцелулоза - 1 mg, шеллак - 4 mg, талк - 18,736 mg, захарни сфери - 155,4 mg, титанов диоксид - 1,26 mg, желатин - 61,74 mg.

Състав на мастилото:желязо багрило черен оксид (E172), титанов диоксид (E171), шеллак.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Тизанидин е мускулен релаксант с централно действие. Основната точка на приложение на действието му е в гръбначния мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α 2 рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите. В резултат на това на ниво междинни невронив гръбначния мозък се потиска полисинаптичното предаване на възбуждането. Тъй като именно този механизъм е отговорен за излишъка мускулен тонус, тогава при потискането му мускулният тонус намалява. В допълнение към свойствата на мускулен релаксант, тизанидин има и централен, умерено изразен аналгетичен ефект.

Sirdalud MR е ефективен при хронична спастичност от гръбначно-мозъчен генезис. Намалява спастичността и клонични конвулсии, в резултат на което съпротивлението на пасивните движения намалява и се увеличава обемът на активните движения.

Мускулен релаксиращ ефект (измерен по скалата на Ashworth и с помощта на теста "махало") и нежелани реакции(понижаване на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане) на тизанидин зависи от концентрацията на тизанидин в кръвта.

Фармакокинетика

Всмукване

При перорално приложение тизанидин се абсорбира почти напълно. След еднократно приложение на лекарството Sirdalud MR в доза от 12 mg, средната стойност на C max се достига в рамките на 8,5 часа и е 6,6 ng / ml, което съответства на приблизително половината от стойността на C max при приемане на таблетки тизанидин в подобна дневна доза, разделена на 3 дози (по 4 mg) 3 пъти/ден), докато общата дневна експозиция (AUC) остава непроменена.

Едновременният прием на храна не влияе върху фармакокинетиката на тизанидин (при използване на лекарството под формата на капсули с модифицирано освобождаване от 12 mg). Въпреки факта, че стойността на C max се увеличава с 1/3, когато се приема след хранене, това не е клинично значимо. Няма значим ефект върху абсорбцията (AUC). Тизанидин в дозов диапазон от 1 mg до 20 mg се характеризира с линейна фармакокинетика.

Разпределение

Продължителното освобождаване на тизанидин от капсулата с модифицирано освобождаване води до "по-мек" фармакокинетичен профил, който поддържа стабилна терапевтична плазмена концентрация на тизанидин в продължение на 24 часа.

Свързването с плазмените протеини е 30%. Средната стойност на V d в равновесно състояниеслед интравенозно приложение е 2,6 l / kg.

Метаболизъм

Доказано е, че тизанидин бързо и до голяма степен(повече от 95%) се метаболизира в черния дроб. In vitro е доказано, че тизанидин се метаболизира главно от изоензима CYP1A2. Метаболитите са неактивни.

развъждане

Средно T 1/2 на тизанидин от системно кръвообращениее 2-4 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците (приблизително 70% от дозата) под формата на метаболити; без промяна - около 4,5%

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с увредена бъбречна функция(QC ≤ 25 ml / min), средната Cmax на тизанидин в плазмата е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, T 1/2 достига 14 часа, което води до повишаване (около 6 пъти) на системната бионаличност на тизанидин (измерена чрез AUC стойност).

При пациенти с увредена чернодробна функция специални изследванияне е извършено. защото Тизанидин се метаболизира екстензивно в черния дроб от изоензима CYP1A2, нарушената чернодробна функция може да доведе до повишена системна експозиция на тизанидин.

Фармакокинетични данни за ограничен.

Етажне повлиява фармакокинетичните свойства на тизанидин.

Влияние етнос и расаФармакокинетиката на тизанидин не е проучена.

Показания

спастичност скелетни мускулипри неврологични заболявания, включително:

- при множествена склерозахронична миелопатия, дегенеративни заболяваниягръбначен мозък;

- с последствията от мозъчно-съдови инциденти;

- с последствията от детството церебрална парализа(пациенти над 18 години).

Противопоказания

— свръхчувствителносткъм тизанидин или към друг компонент на лекарството;

- тежка чернодробна дисфункция;

— едновременно приложениесъс силни инхибитори на изоензима CYP1A2, като флувоксамин или;

- пациенти под 18-годишна възраст (тъй като опитът с употребата на лекарството при тази категория пациенти е ограничен).

СЪС ВниманиеПрепоръчва се употребата на лекарството при пациенти на възраст над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с увредена чернодробна функция средна степенземно притегляне; едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (например цизаприд, азитромицин).

Дозировка

Тизанидин има тесен терапевтичен индекс и висока вариабилност в плазмените нива на тизанидин при пациентите, така че е необходим внимателен избор на дозата.

Лекарството се приема перорално. Дозата и режимът на дозиране трябва да се избират индивидуално в зависимост от нуждите на пациента.

Препоръчителната начална доза е 6 mg (1 капсула) на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно ("стъпки") - с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Обикновено диапазонът на дозата е от 6 mg до 24 mg 1 път / ден. Клиничен опитпоказва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg / ден (2 капсули); V редки случаиможе да се наложи да се увеличи дневна дозадо 24 мг.

Опит с използването на Sirdalud MR в пациенти на възраст над 65 годиниограничен. Препоръчително е терапията да започне с минимална дозас постепенно увеличаване до постигане на оптимално съотношение на поносимост и ефикасност на терапията.

пациенти от тази категориявъзможно само в случаите, когато оптималната доза е била предварително титрирана с помощта на други лекарствени формитизанидин. Увеличаването на дозата се извършва на малки "стъпки", като се вземат предвид поносимостта и ефективността. С недостатъчно терапевтичен ефектпрепоръчва се първо да се увеличи дозата, приложена 1 път / ден, и след това да се увеличи честотата на приложение.

Използването на Sirdalud MR в пациенти с тежко чернодробно уврежданепротивопоказан. При пациенти с умерена чернодробна дисфункциялекарството трябва да се използва с повишено внимание; препоръчва се терапията да започне с минимална доза, с постепенно увеличаване до постигане на оптимално съотношение на поносимост и ефикасност на терапията.

Прекъсване на лечението

При прекратяване на лечението със Sirdalud MR, за да се намали рискът от развитие на рикошет артериална хипертонияи тахикардия, дозата трябва бавно да се намали до пълното спиране на лекарството, особено при пациенти, получаващи високи дози от лекарството за дълго време.

Странични ефекти

При прием на тизанидин в малки дози се препоръчва за облекчаване на болка мускулен спазъм, беше отбелязана сънливост, умора, замайване, сухота в устата, понижено кръвно налягане, гадене, стомашно-чревни разстройства, повишена активност на чернодробните трансаминази. Страничните ефекти, описани по-горе, обикновено са леки и преходни.

При прием на повече високи дозипрепоръчва се за лечение на спастичност, горното нежелани реакции(HP) се появяват по-често и са по-изразени, но рядко са толкова тежки, че да изискват спиране на лекарството. Освен това може да има следните явления: брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушения на съня, халюцинации, хепатит.

HP са групирани според класификацията на MedDRA за органи и системи от органи, като във всяка група са изброени в низходящ ред на честотата на поява. Дефиниция на HP честотни категории: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

От нервната система:много често - сънливост, замайване.

От страна на психиката:често - безсъние, нарушения на съня.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - понижаване на кръвното налягане (в някои случаи, изразено, до колапс и загуба на съзнание); рядко - брадикардия.

От храносмилателната система:много често - стомашно-чревни нарушения, сухота в устата; често - гадене.

От опорно-двигателния апарат:много често - мускулна слабост.

Общи нарушения:много често - повишена умора.

Лабораторни показатели:често - повишена активност на чернодробните трансаминази.

При внезапно спиране на лекарството Sirdalud MR след продължително лечение и / или приемане на високи дози от лекарството (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) са отбелязани тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи може да доведе до остър мозъчно-съдов инцидент, така че дозата на Sirdalud MR трябва да се намалява постепенно до пълното спиране на лекарството.

Избрани съобщения за нежелани събития в клиничната практика

Тъй като информацията за данните за HP е получена чрез метода на спонтанните съобщения и точният брой пациенти, приемащи лекарството, не е определен, не е възможно да се оцени честотата на тези реакции и поради това категорията "неизвестна честота" е посочена за HP данни.

От страна на имунната система:реакции на свръхчувствителност, включително анафилактични реакции, ангиоедем и уртикария.

Психични разстройства:халюцинации, объркване.

От нервната система:световъртеж.

От страна на органа на зрението:замъглено зрение.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:хепатит, чернодробна недостатъчност.

От кожата и подкожните тъкани:кожен обрив, еритема, пруритус, дерматит.

Общи нарушения:астения, синдром на отнемане.

Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влоши или пациентът забележи други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, той трябва да информира лекаря за това.

Предозиране

Към днешна дата има няколко съобщения за предозиране с тизанидин, включително случай, при който приетата доза е 400 mg.

Симптоми:гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, удължаване на QTc интервала, замаяност, сънливост, миоза, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение:за отстраняване на лекарството от тялото се препоръчва повторна стомашна промивка и назначаване на активен въглен. Форсираната диуреза може също да ускори елиминирането на тизанидин. В бъдеще се провежда симптоматична терапия.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на лекарството Sirdalud MR с инхибитори на изоензима CYP1A2 е възможно повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма. От своя страна повишаването на концентрацията на тизанидин в плазмата може да доведе до симптоми на предозиране, вкл. до удължаване на QT интервала c.

Едновременната употреба на лекарството Sirdalud MR с индуктори на изоензима CYP1A2 може да доведе до намаляване на концентрацията на тизанидин в плазмата. Намалената плазмена концентрация на тизанидин може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на Sirdalud MR.

Противопоказани комбинации от лекарството Sirdalud MR

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, инхибитори на изоензима CYP1A2, е противопоказана.

Когато се използва лекарството тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, има съответно 33-кратно и 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от едновременната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, придружено от сънливост, замайване, намаляване на скоростта на психомоторните реакции (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание).

Не се препоръчва употребата на тизанидин заедно с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, някои флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклонидин.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Трябва да се внимава при едновременно приложение на Sirdalud MR с лекарства, които удължават QT интервала (напр. цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Антихипертензивни лекарства

Едновременната употреба на лекарството Sirdalud MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да доведе до понижаване на кръвното налягане (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание) и брадикардия.

При рязкото спиране на лекарството Sirdalud MR след употреба заедно с антихипертензивни лекарства се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент.

Рифампицин

Едновременното приложение на лекарството Sirdalud MR и рифампицин води до намаляване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма с 50%. В резултат на това е възможно да се намали терапевтичният ефект на лекарството Sirdalud MR, което може да бъде от клинично значение за някои пациенти. Дългосрочното едновременно приложение на рифампицин и тизанидин трябва да се избягва; ако тази комбинация е необходима, тогава се препоръчва внимателен подбор на дозата тизанидин (в посока на увеличаване).

Други лекарства.Седативни, хипнотични лекарства (бензодиазепин, баклофен), както и блокери на хистамин Н1 рецептори, също могат да подобрят седативния ефект на тизанидин.

Избягвайте приема на Sirdalud MR с други алфа 2-адренергични агонисти (например клонидин) поради потенциално засилване на хипотензивния ефект.

Пушенето

Системната бионаличност на Sirdalud MR при мъже пушачи (повече от 10 цигари на ден) е намалена с приблизително 30%. Дългосрочната терапия със Sirdalud MR при пушачи може да изисква по-високи дози от средните терапевтични дози.

Алкохол.По време на терапия със Sirdalud MR пациентите трябва да избягват употребата на алкохол, т.к. може да увеличи вероятността от развитие на нежелани реакции (например понижаване на кръвното налягане и летаргия). Sirdalud MR може да засили инхибиторния ефект на алкохола върху централната нервна система.

специални инструкции

При използване на лекарството Sirdalud MR е възможно понижаване на кръвното налягане, както и в резултат на лекарствени взаимодействия с инхибитори на изоензима CYP1A2 и / или. Изразеното понижение на кръвното налягане може да доведе до загуба на съзнание и колапс.

Съобщени са случаи на чернодробна дисфункция, свързани с тизанидин, но при използване на дневна доза до 12 mg, тези случаи са редки. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при тези пациенти, на които е предписан тизанидин в дневна доза от 12 mg или повече, както и в случаите, когато се наблюдават клинични признаци, предполагащи увреждане на чернодробна функция, като гадене, анорексия, чувство на умора. В случай, че нивата на ALT и AST в серума трайно надвишават ULN 3 пъти или повече, употребата на Sirdalud MR трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

Пациентите, които изпитват сънливост по време на употребата на лекарството, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бърза реакция, например шофиране на превозни средства или работа с машини и механизми.

Бременност и кърмене

Тъй като не са провеждани контролирани проучвания за употребата на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава възможния риск.

При проучвания върху животни не е наблюдавана тератогенност. Когато се използват в дози от 10 и 30 mg / kg / ден, животните отбелязват увеличаване на гестационната възраст, случаи на пренатална и постнатална загуба на плода, както и забавяне на растежа на плода. При използване на горните дози женските показват изразени признаци на мускулна релаксация и седация. Въз основа на телесната повърхност тези дози надвишават максималната препоръчвана доза при хора (0,72 mg/kg/ден) с 2,2 и 6,7 пъти.

При проучвания при животни тизанидин се екскретира в малки количества в млякото на кърмещи женски. Sirdalud MR не трябва да се използва по време на кърмене (кърмене), т.к. няма данни за проникването на тизанидин в кърмата при хора.

Контрацепция.Пациентите със запазен репродуктивен потенциал трябва да бъдат информирани за нежеланите ефекти на лекарството върху развиващия се плод, установени при проучвания върху животни. По време на употребата на лекарството, както и в рамките на 1 ден след спиране на лекарството, пациентите със запазен репродуктивен потенциал трябва да използват надеждни методи за контрацепция (при правилна и продължителна употреба на които честотата на бременност е<1%).

Тест за бременност.Преди да започнете употребата на лекарството Sirdalud MR при пациенти със запазен репродуктивен потенциал, се препоръчва да получите резултат от тест за бременност.

Ефект върху плодовитостта.При проучвания при животни не е имало неблагоприятен ефект върху фертилитета при мъже и жени при използване на тизанидин в доза от 10 mg / kg / ден. Налице е намаление на фертилитета при мъже, лекувани с тизанидин в доза над 30 mg/kg/ден, и при жени в доза над 10 mg/kg/ден. Въз основа на телесната повърхност тези дози надвишават максималната препоръчвана доза при хора (0,72 mg/kg/ден) с 2,2 и 6,7 пъти. При тези дози от страна на майката са наблюдавани поведенчески ефекти и клинични признаци, включително изразена седация, загуба на тегло и атаксия.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

Мускулен релаксант с централно действие. Основната точка на приложение на действието му е в гръбначния мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α 2 рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите. В резултат на това на нивото на междинните неврони на гръбначния мозък се потиска полисинаптичното предаване на възбуждане. Тъй като именно този механизъм е отговорен за прекомерния мускулен тонус, когато той е потиснат, мускулният тонус намалява. В допълнение към свойствата на мускулен релаксант, тизанидин има и централен, умерено изразен аналгетичен ефект.

Sirdalud ® MR е ефективен при хронична спастичност от спинален и церебрален генезис. Намалява спастичността и клоничните конвулсии, в резултат на което намалява устойчивостта на пасивни движения и се увеличава обемът на активните движения.

Мускулният релаксиращ ефект (измерване по скалата на Ashworth и използване на теста "махало") и страничните ефекти (намаляване на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане) на тизанидин зависят от концентрацията на тизанидин в кръвната плазма.

Фармакокинетика

Всмукване

При перорално приложение тизанидин се абсорбира почти напълно. След еднократно приложение на лекарството Sirdalud MR в доза от 12 mg, средната стойност на C max се достига в рамките на 8,5 часа и е 6,6 ng / ml, което съответства на приблизително половината от стойността на C max при приемане на таблетки тизанидин в подобна дневна доза, разделена на 3 дози (по 4 mg всяка) 3 пъти/ден), докато общата дневна AUC остава непроменена.

Разпределение

Продължителното освобождаване на тизанидин от капсулата с модифицирано освобождаване води до „омекотен“ фармакокинетичен профил, който поддържа стабилна терапевтична плазмена концентрация на тизанидин в продължение на 24 часа.

Свързването с плазмените протеини е 30%. Средната стойност на V d в стационарно състояние след интравенозно приложение е 2,6 l/kg.

Метаболизъм

Тизанидин се метаболизира бързо и до голяма степен (над 95%) в черния дроб. In vitro е доказано, че тизанидин се метаболизира главно от изоензима CYP1A2. Метаболитите са неактивни.

развъждане

Тизанидин се екскретира главно чрез бъбреците (приблизително 70%) като метаболити; делът на непромененото вещество е около 4,5%.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC ≤ 25 ml / min), средната Cmax на тизанидин в плазмата е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, T 1/2 достига 14 часа, което води до увеличение (около 6 пъти) на системна бионаличност на тизанидин (измерена чрез AUC стойност).

Не са провеждани специални проучвания при пациенти с увредена чернодробна функция. защото Тизанидин се метаболизира екстензивно в черния дроб от изоензима CYP1A2, нарушената чернодробна функция може да доведе до повишена системна експозиция на тизанидин.

Фармакокинетичните данни при пациенти над 65-годишна възраст са ограничени.

Полът не влияе върху фармакокинетичните свойства на тизанидин.

Ефектът на етническата принадлежност и расата върху фармакокинетиката на тизанидин не е проучен.

Едновременният прием на храна не повлиява фармакокинетиката на тизанидин. Въпреки че Cmax се повишава с 1/3, когато таблетката се приема след хранене, това не се счита за клинично значимо. Няма значим ефект върху абсорбцията (AUC).

Форма за освобождаване

Капсули с модифицирано освобождаване, твърд желатин, размер № 2, с бяла непрозрачна капачка и бяло непрозрачно тяло, сив надпис "Sirdalud" върху капачката, сив надпис "6 mg" върху тялото; съдържанието на капсулите е кръгли пелети с бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: етилцелулоза - 1 mg, шеллак - 4 mg, талк - 18,736 mg, царевично нишесте - 38,8 mg, захароза - 116,6 mg, титанов диоксид - 1,26 mg, желатин - 61,74 mg.

Състав на мастилото: черен железен оксид, титанов диоксид, шеллак.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Дозировка

Лекарството се предписва вътре. Режимът на дозиране трябва да се определя индивидуално, тъй като тизанидин има тесен терапевтичен диапазон и висока вариабилност в плазмените концентрации.

Препоръчителната начална доза е 6 mg (1 капсула) на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно ("стъпки") - с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Обикновено диапазонът на дозата е от 6 mg до 24 mg 1 път / ден. Клиничният опит показва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg / ден (2 капсули); в редки случаи може да се наложи повишаване на дневната доза до 24 mg.

Опитът с употребата на лекарството Sirdalud ® MR при пациенти на възраст над 65 години е ограничен. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза с постепенно увеличаване, докато се постигне оптимален баланс на поносимост и ефикасност на терапията.

Лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

При пациенти с умерено чернодробно увреждане лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза, с постепенно увеличаване до постигане на оптимален баланс на поносимост и ефикасност на терапията.

Прекъсване на лечението

След прекратяване на терапията със Sirdalud® MR, за да се намали рискът от развитие на рикошетно повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, дозата трябва бавно да се намалява до пълното спиране на лекарството, особено при пациенти, получаващи високи дози от лекарството за дълго време.

Предозиране

Към днешна дата има няколко съобщения за предозиране с тизанидин, включително случай, при който приетата доза е 400 mg.

Симптоми: гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, удължаване на QTc интервала, замаяност, сънливост, миоза, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение: за отстраняване на лекарството от тялото се препоръчва повторна стомашна промивка и назначаване на активен въглен. Форсираната диуреза може също да ускори елиминирането на тизанидин. В бъдеще се провежда симптоматична терапия.

Взаимодействие

При използване на Sirdalud MR заедно с инхибитори на изоензима CYP1A2 е възможно повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма. От своя страна повишаването на концентрацията на тизанидин в плазмата може да доведе до симптоми на предозиране, вкл. до удължаване на QT интервала c.

Комбинираната употреба на лекарството Sirdalud ® MR с индуктори на изоензима CYP1A2 може да доведе до намаляване на концентрацията на тизанидин в плазмата. Намалената плазмена концентрация на тизанидин може да доведе до намаляване на терапевтичния ефект на Sirdalud ® MR.

Противопоказани комбинации от лекарството Sirdalud ® MR

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, инхибитори на изоензима CYP1A2, е противопоказана.

Когато се използва лекарството Sirdalud ® MR с флувоксамин или ципрофлоксацин, се отбелязва съответно 33-кратно и 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от комбинираната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, придружено от сънливост, замайване, намаляване на скоростта на психомоторните реакции (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание).

Не се препоръчва предписването на тизанидин заедно с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, някои флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклонидин.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Трябва да се внимава при едновременно приложение на Sirdalud ® MR с лекарства, които удължават QT интервала (напр. цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Едновременната употреба на лекарството Sirdalud ® MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да доведе до понижаване на кръвното налягане (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание) и брадикардия. При внезапно спиране на Sirdalud ® MR след употреба заедно с антихипертензивни лекарства са отбелязани тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент.

Едновременното приложение на лекарството Sirdalud ® MR и рифампицин води до намаляване на концентрацията на тизаидин в кръвната плазма с 50%. В резултат на това е възможно да се намали терапевтичният ефект на лекарството Sirdalud ® MR, което може да бъде от клинично значение за някои пациенти. Дългосрочното едновременно приложение на рифампицин и тизанидин трябва да се избягва; ако тази комбинация е необходима, тогава се препоръчва внимателен подбор на дозата тизанидин (в посока на увеличаване).

Други лекарства. Седативни, хипнотични лекарства (бензодиазепин, баклофен), както и блокери на хистамин Н1 рецептори, също могат да подобрят седативния ефект на тизанидин.

Избягвайте приема на Sirdalud ® MR с други алфа 2-агонисти (например клонидин) поради потенциално засилване на хипотензивния ефект.

Пушенето. Системната бионаличност на Sirdalud ® MR при мъже, които пушат (повече от 10 цигари на ден) е намалена с приблизително 30%. Дългосрочната терапия със Sirdalud ® MP при мъже пушачи може да изисква по-високи дози от средните терапевтични дози.

Алкохол. По време на терапия със Sirdalud ® MR пациентите трябва да избягват употребата на алкохол, т.к. може да увеличи вероятността от развитие на нежелани реакции (например понижаване на кръвното налягане и летаргия). Sirdalud ® MR може да засили инхибиращия ефект на алкохола върху централната нервна система.

Странични ефекти

Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. За оценка на честотата на нежеланите реакции са използвани следните критерии: много често (≥1/10), често (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

От нервната система: много често - сънливост, замаяност.

От страна на психиката: често - безсъние, нарушения на съня.

От страна на сърдечно-съдовата система: често - понижаване на кръвното налягане; рядко - брадикардия; в някои случаи - изразено понижение на кръвното налягане до колапс и загуба на съзнание.

От храносмилателната система: много често - стомашно-чревни нарушения, сухота в устата; често - повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - гадене.

От опорно-двигателния апарат: много често - мускулна слабост.

Други: често - повишена умора.

Когато се приема в малки дози, препоръчвани за облекчаване на болезнен мускулен спазъм, се наблюдават сънливост, умора, замаяност, сухота в устата, понижено кръвно налягане, гадене, стомашно-чревни разстройства и повишена активност на чернодробните трансаминази. Обикновено горните реакции са умерени и преходни.

Когато се приемат в по-високи дози, препоръчани за лечение на спастичност, горепосочените нежелани реакции се появяват по-често и са по-изразени, но рядко са толкова тежки, че лечението трябва да се прекъсне. Освен това могат да се появят следните явления: понижаване на кръвното налягане, брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушение на съня, халюцинации, хепатит.

При внезапно спиране на Sirdalud ® MR след продължително лечение и / или приемане на лекарството във високи дози (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) са отбелязани тахикардия и повишено кръвно налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент, така че дозата на лекарството Sirdalud ® MR трябва да се намалява постепенно, докато лекарството бъде напълно прекратено.

Индивидуални съобщения за нежелани реакции въз основа на постмаркетингови данни

По време на лечението със Sirdalud ® MR в клиничната практика са отбелязани следните нежелани реакции без индикация за причинно-следствена връзка с употребата на лекарството (честотата на нежеланите реакции не е установена):

От страна на психиката: честотата е неизвестна - халюцинации, объркване.

От страна на нервната система: с неизвестна честота - световъртеж.

От страна на органа на зрението: честотата е неизвестна - замъглено зрение.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: честотата е неизвестна - хепатит, чернодробна недостатъчност.

Общи нарушения: с неизвестна честота - астения, синдром на "оттегляне".

При внезапното спиране на Sirdalud ® MR имаше случаи на рикошетно повишаване на кръвното налягане и тахикардия, в някои случаи рикошетното повишаване на кръвното налягане доведе до остър мозъчно-съдов инцидент.

Ако някоя от горните нежелани реакции се влоши или ако пациентът забележи някакви други нежелани реакции, трябва да информира лекаря.

Показания

Спастичност на скелетните мускули при неврологични заболявания (например при множествена склероза, хронична миелопатия, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, последствия от мозъчно-съдови инциденти и церебрална парализа /пациенти над 18 години/).

Противопоказания

• тежка чернодробна дисфункция;
• едновременна употреба със силни инхибитори на CYP1A2 изоензими (включително флувоксамин или ципрофлоксацин);
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Не се препоръчва употребата на Sirdalud MR при деца и юноши под 18 години, т.к. опитът с лекарството при тази категория пациенти е ограничен.

С повишено внимание се препоръчва употребата на лекарството при пациенти на възраст над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункция, с вроден синдром на дълъг QT интервал, едновременно с орални контрацептиви, при пациенти в напреднала възраст.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като не са провеждани контролирани проучвания за употребата на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава възможния риск.

Не е известно дали тизанидин се екскретира в кърмата при жените. Следователно, ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Sirdalud ® MR трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Употреба при деца

Не се препоръчва употребата на Sirdalud MR при деца. опитът с лекарството при деца е ограничен.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud MR при пациенти в старческа възраст. Опитът с употребата на Sirdalud MR при пациенти в старческа възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни може да се предположи, че в някои случаи бъбречният клирънс при тези пациенти може да бъде значително намален.

специални инструкции

При използване на лекарството Sirdalud ® MR е възможно понижаване на кръвното налягане, както и в резултат на лекарствени взаимодействия с инхибитори на изоензима CYP1A2 и / или антихипертензивни лекарства. Изразеното понижение на кръвното налягане може да доведе до загуба на съзнание и колапс.

Sirdalud ® MR има седативен ефект и може да предизвика халюцинации.

Съобщени са случаи на чернодробна дисфункция, свързани с тизанидин, но при използване на дневна доза до 12 mg, тези случаи са редки. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при тези пациенти, на които е предписан тизанидин в дневна доза от 12 mg или повече, както и в случаите, когато се наблюдават клинични признаци, предполагащи увреждане на чернодробна функция, като гадене, анорексия, чувство на умора. В случай, че нивата на ALT и AST в серума трайно надвишават ULN 3 пъти или повече, употребата на Sirdalud MR трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Пациентите, които изпитват сънливост по време на употребата на лекарството, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бърза реакция, например шофиране на превозни средства или работа с машини и механизми.

Описанието е актуално 28.03.2014

• Латинско име:Сирдалуд
• ATX код: M03BX02
• Активно вещество:Тизанидин хидрохлорид
• производител: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Турция

Съединение

В зависимост от формата на освобождаване, 1 таблетка Sirdalud съдържа 4 mg или 2 mg тизанидин . Също така съставът съдържа помощни вещества:

• МКЦ ;
• лактоза монохидрат ;
• стеаринова киселина ;
• безводен силициев диоксид колоиден .

Форма за освобождаване

Опаковката съдържа 30 таблетки от 2 и 4 mg, самият блистер съдържа 10 таблетки, а опаковката съдържа 3 блистера.

Таблетки от 2 mg: бял, плосък, кръгъл, линия от едната страна, код "OZ" от другата.

Таблетки от 4 mg: бял, плосък, кръгъл, от едната страна надпис "RL", от другата - кръстосани линии.

фармакологичен ефект

Той е мускулен релаксант с централно действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин е релаксант на скелетните мускули и основното му място на действие е гръбначният мозък. Това лекарство намалява повишен тонус на скелетните мускули, облекчава спазъм, увеличава силата на доброволните контракции. Sirdalud е ефективен за хронична спастичност церебрална И спиналнагенезиси при остър мускулен спазъм. Освен това осигурява и светлина аналгетичен ефект.

Тизанидин се абсорбира доста бързо и почти напълно. Най-високото ниво на концентрация на лекарството в плазмата може да се наблюдава около час след приемането му. Веществото се екскретира чрез бъбреците.

Показания за употреба Sirdalud

За какво са таблетки Sirdalud? Показания за употреба са както следва:

• мускулен спазъм , което е свързано със заболявания на гръбначния стълб (те включват лумбален И цервикални синдроми ), или които са се появили след намесата на хирурга;
• спастичност на скелетните мускули когато се проявява неврологични заболявания (множествена склероза , хронична миелопатия , церебрална парализа , дегенеративни заболявания на гръбначния мозък ).

Противопоказания

Това лекарство има редица известни противопоказания:

• индивидуална непоносимост към компонента, присъстващ в препарата;
• значителни нарушения на черния дроб;
• деца и юноши под 18 години.

С изключително внимание е необходимо лекарството да се приема на пациенти, чиято възраст над 65 годиникакто и пациенти с бъбречна дисфункция.

Странични ефекти

Страничните ефекти на Sirdalud включват:

• , нарушения на съня , ;
• брадикардия , ;
• лошо храносмилане , гадене , суха уста ;
• умора , ;
• повишена активност чернодробни трансаминази .

В резултат на внезапно спиране на Sirdalud след дълъг период на лечение може да се развие , повишаване на налягането, което може да доведе до нарушение на кръвообращението на мозъка, така че дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, до пълното му премахване.

В резултат на клинични проучвания са идентифицирани следните нежелани реакции, чиято честота не е разкрита:

• объркване , , световъртеж ;
• замъглено зрение ;
• чернодробна недостатъчност , хепатит ;
• синдром на отнемане , астения .

Инструкции за употреба Sirdalud (Метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално, дозата се определя въз основа на индивидуалните характеристики на човешкото тяло. За да сведете до минимум риска от нежелани реакции, трябва да започнете с доза от 1 таблетка (2 mg) или половин таблетка (4 mg) 3 пъти на ден.

При силен мускулен спазъм таблетки от 2 mg или 4 mg се предписват 3 пъти на ден. В особено тежки случаи можете да вземете допълнителна доза от 2 mg или 4 mg преди лягане.

Когато се прояви спастичност на скелетните мускули , които могат да бъдат причинени от неврологични заболявания, началната доза е 6 mg на ден, разделени на 3 приема. Необходимо е дозата да се увеличава постепенно, с 2-4 mg, с интервал от 3 до 7 дни. Оптимален ефект се постига при прием на 12-24 mg на ден 3-4 пъти на ден. Не приемайте доза, по-висока от 36 mg на ден.

пациенти с нарушена бъбречна функция необходимо е да започнете курса на лечение с доза от 2 mg на ден наведнъж. Дозата се увеличава постепенно, на малки стъпки, като се вземат предвид ефективността и поносимостта на лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството Sirdalud MR

Лекарството представлява капсула, съдържаща 6 мг. Началната доза Sirdalud е 1 капсула дневно. Постепенно дозата може да се увеличи с 6 mg на интервали от 3 до 7 дни. За повечето пациенти оптималната доза е 12 mg на ден. В редки случаи дозата може да се увеличи до 24 mg (4 капсули) на ден.

Инжекциите на това лекарство могат да бъдат предписани само от лекар.

Предозиране

Предозирането на Sirdalud Tinazidin може да се изрази, както следва:

• понижаване на кръвното налягане ;
• повръщане , гадене ;
• сънливост , световъртеж , безпокойство , миоза ;
• , дихателна недостатъчност .

Лечение: многократен прием и форсирана диуреза ускоряване на елиминирането на лекарството от тялото. След отстраняване извършете симптоматично лечение.

Взаимодействие

Едновременната употреба на лекарството с инхибитори на цитохром CYP1A2 води до повишаване на плазмените нива на тизанидин, което от своя страна води до симптоми на предозиране. Едновременната консумация на Sirdalud с CYP1A2 индуктори води до намаляване на нивото на тизанидин, което води до намаляване на лечебните свойства на лекарството.

Използването на Sirdalud заедно с , . Резултатът от едновременната употреба може да бъде значително понижаване на кръвното налягане, което е придружено от замаяност и сънливост, в някои случаи - загуба на съзнание.

Не се препоръчва приема на лекарството с антиаритмични лекарства(като , мексилетин , амиодарон ), някои флуорохинолони ( , еноксацин , перфлоксацин ), циметидин , тиклопидин , , рофекоксиб .

Sirdalud трябва да се приема с повишено внимание с тези лекарства, които удължават QT интервала ( , и т.н.).

Употребата на Sirdalurd заедно с намалява съдържанието на тизанидин в плазмата и съответно намалява терапевтичния ефект на лекарството.

Лечението с лекарството при мъже, които пушат, може да изисква повишаване на дозата. Трябва да се избягва употребата на алкохол, тъй като лекарството може да увеличи негативния ефект на алкохола върху централната нервна система. Седативният ефект на Sirdalud може да се засили от хипнотици, седативи и антихистамини.

Условия за продажба

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на място, недостъпно за деца.

Най-доброто преди среща

Срокът на годност е 3 години.

специални инструкции

Лекарството не се препоръчва при пациенти с непоносимост към галактоза както и страдащите от тежки недостатъчност лактаза или глюкоза /галактоза малабсорбция поради наличието на лактоза.

Тъй като един от страничните ефекти на лекарството е сънливост , силно се препоръчва да се въздържате от шофиране на автомобил или извършване на работа, свързана с механизми или машини.

Аналози на Sirdalud

Съвпадение в ATX кода на 4-то ниво:

Аналогът на Sirdalud по отношение на формата и състава е. Също така по състав Mydocalm е аналог, който се предлага както във филмирани таблетки, така и под формата на инжекционен разтвор.

Цена за аналози на Sirdalud: Tizalud струва от 55 до 72 UAH; в зависимост от формата на освобождаване - от 67 до 98 UAH.

Mydocalm или Sirdalud: кое е по-добре?

Sirdalud е по-скоро модерно лекарство, което има дозирана форма, която ви позволява да го приемате веднъж на ден, докато Mydocalm е по-проучен от лекарите, има по-широки показания за употреба. Страничните ефекти на двете лекарства са подобни.

Отзиви за Сирдалуд

Прегледите на таблетките Sirdalurd са оставени от пациенти от различни възрасти. Средната оценка във форумите за това лекарство е 3,9 точки от 5. Много пациенти съобщават за появата на странични ефекти като сънливост и умора. Има и съобщения за ефекта на лекарството върху черния дроб.

Прегледи на лекарите за Sirdalud: лекарството се използва за симптоматично лечение, може да намали спазмите на скелетните мускули. При силна проява на странични ефекти или липса на резултат за 3 дни от приема на лекарството, трябва да се свържете с Вашия лекар, за да коригирате режима на лечение.

Sirdalud цена

Цената на таблетки от 2 mg е средно 80 UAH, цената на 4 mg е 120 UAH.

Цената в Русия на такива таблетки е съответно 220 рубли. и 360 рубли.

• Интернет аптеки в РусияРусия
• Интернет аптеки на УкрайнаУкрайна
• Интернет аптеки в КазахстанКазахстан

WER.RU

Sirdalud MR капсули 6 mg 30 бр.

Sirdalud таблетки 2 mg 30 бр.Новартис Фарма

Sirdalud таблетки 4 mg 30 бр.Новартис Фарма

Еврофарм * 4% отстъпка с промо код медицински11

Sirdalud mr 6 mg 30 капс

Sirdalud 2 mg 30 таб.Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri S

Тази страница съдържа подробни инструкции за употреба. Сирдалуда. Изброени са наличните лекарствени форми на лекарството (таблетки от 2 mg и 4 mg, капсули MP 6 mg), както и неговите аналози. Предоставена е информация за страничните ефекти, които Sirdalud може да причини, за взаимодействията с други лекарства. В допълнение към информацията за заболяванията, за лечение и профилактика на които се предписва лекарството (мускулен спазъм при остеохондроза, церебрална парализа и други заболявания), са описани подробно алгоритмите за приемане, възможните дози за възрастни и деца, възможността за Уточнява се употребата по време на бременност и кърмене. Анотацията за Sirdalud е допълнена от прегледи на пациенти и лекари.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Хапчета

За премахване на болезнен спазъм на скелетните мускули се използват 2-4 mg 3 пъти на ден; в тежки случаи се препоръчва допълнително да се приемат 2-4 mg през нощта. При спастични състояния на мускулите, причинени от неврологични заболявания, началната доза е 6 mg на ден, разделена на 3 приема. Дозата постепенно се увеличава с 2-4 mg на ден на всеки 3-7 дни. Оптималният терапевтичен ефект обикновено се постига при доза от 12-24 mg на ден, разделена на 3-4 приема. Не превишавайте доза от 36 mg на ден.

Капсули

Лекарството се предписва вътре. Режимът на дозиране трябва да се определя индивидуално.

Началната дневна доза е 6 mg (1 капсула). При необходимост дневната доза може да се увеличи постепенно („стъпки”) - с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Клиничният опит показва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg на ден (2 капсули); в редки случаи може да се наложи повишаване на дневната доза до 24 mg.

Лечението на пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 25 ml / min) се препоръчва да започне с приема на лекарството Sirdalud в доза от 2 mg 1 път на ден. Увеличаването на дозата се извършва на малки "стъпки", като се вземат предвид поносимостта и ефективността. Ако е необходимо да се постигне по-изразен ефект, се препоръчва първо да се увеличи дозата, приложена 1 път на ден, след което се увеличава честотата на приложение.

Форма за освобождаване

Таблетки от 2 mg и 4 mg.

Капсули с изменено освобождаване MP 6 mg.

Сирдалуд- мускулен релаксант с централно действие. Намалява повишения тонус на скелетните мускули, облекчава техния спазъм; намалява съпротивлението на мускулите при пасивни движения, увеличава силата на произволните контракции. Мускулно-релаксиращият ефект на тизанидин (активното вещество на Sirdalud) вероятно се дължи на инхибирането на спиналните полисинаптични рефлекси, което е свързано с намаляване на освобождаването на възбуждащи аминокиселини от пресинаптичните терминали на спиналните интерневрони, както и със стимулация на алфа2-адренергичните рецептори. Тизанидин не повлиява предаването на възбуждане в нервно-мускулните синапси.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, Sirdalud се абсорбира почти напълно. Продължителното освобождаване на тизанидин от капсулната форма MP с модифицирано освобождаване води до "омекотен" фармакокинетичен профил, който поддържа стабилна терапевтична плазмена концентрация на тизанидин в продължение на 24 часа.Тизанидин се метаболизира бързо и екстензивно в черния дроб. Тизанидин се екскретира предимно чрез бъбреците (приблизително 70% от дозата) като метаболити; делът на непромененото вещество е само около 2,7%.

Полът не влияе върху фармакокинетичните параметри на тизанидин.

Показания

• спастично състояние на скелетната мускулатура, причинено от неврологични заболявания (множествена склероза, хронична миелопатия, инсулт, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък);
• последствията от мозъчно-съдови инциденти и церебрална парализа (пациенти над 18-годишна възраст);
• Болезнени спазми на скелетните мускули, причинени от увреждане на гръбначния стълб (шийни и лумбални синдроми) или възникващи след операция (при дискова херния или артроза на тазобедрената става).

Противопоказания

• тежка чернодробна дисфункция;
• едновременна употреба със силни инхибитори на CYP1A2 изоензими (включително флувоксамин или ципрофлоксацин);
• свръхчувствителност към тизанидин или към някой друг компонент на лекарството.

специални инструкции

Съобщени са случаи на чернодробна дисфункция, свързани с тизанидин, но при използване на дневна доза до 12 mg, тези случаи са редки. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при тези пациенти, на които е предписан тизанидин в дневна доза от 12 mg или повече, както и в случаите, когато се наблюдават клинични признаци, предполагащи увреждане на чернодробна функция, като необяснимо гадене, анорексия, чувство на умора. В случай, че нивата на ALT и AST в серума трайно надвишават ULN 3 пъти или повече, употребата на Sirdalud трябва да се преустанови.

Sirdalud не трябва да се отменя внезапно, дозата на лекарството се намалява постепенно.

При внезапно отмяна на Sirdalud след продължително лечение и / или приемане на високи дози от лекарството (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) са отбелязани тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи може да доведе до остър мозъчно-съдов инцидент .

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud при пациенти с бъбречна недостатъчност. Когато се използва Sirdalud при пациенти с бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 25 ml / min), е необходима корекция на режима на дозиране.

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва Sirdalud при пациенти в старческа възраст. Опитът с употребата на Sirdalud при пациенти в старческа възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни може да се предположи, че в някои случаи бъбречният клирънс при тези пациенти може да бъде значително намален.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

С развитието на сънливост, замаяност или понижаване на кръвното налягане по време на лечението със Sirdalud трябва да се въздържате от видове работа, които изискват висока концентрация на внимание и бърза реакция, например шофиране на превозни средства или работа с механизми.

Страничен ефект

• сънливост;
• слабост;
• световъртеж;
• халюцинации;
• безсъние;
• нарушения на съня;
• брадикардия;
• понижаване на кръвното налягане;
• изразено понижение на кръвното налягане до колапс и загуба на съзнание;
• суха уста;
• гадене;
• стомашно-чревни нарушения;
• мускулна слабост;
• повишена умора.

лекарствено взаимодействие

Когато се използва Sirdalud заедно с инхибитори на изоензима CYP1A2, е възможно повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма.

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, инхибитори на цитохром Р450 изоензим 1А2, води съответно до 33-кратно или 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от комбинираната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, което води до сънливост, слабост, инхибиране на психомоторни реакции (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание). Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин е противопоказана.

Не се препоръчва едновременното приложение на Sirdalud с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклопидин.

Едновременното приложение на Sirdalud с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да причини понижаване на кръвното налягане (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание) и брадикардия.

Етанолът (алкохолът) или седативите могат да засилят седативния ефект на Sirdalud, поради което не се препоръчва едновременната употреба с други седативи и/или алкохол.

Аналози на лекарството Sirdalud

Структурни аналози на активното вещество:

• Sirdalud MR;
• Тезалуд;
• тизанидин хидрохлорид;
• Тизанил.

Употреба при деца

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като не са провеждани контролирани проучвания за употребата на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава възможния риск.

Sirdalud се екскретира в кърмата в малки количества. Жените, които кърмят, обаче не трябва да използват лекарството.