Metrogylový oplachovací roztok. Možné vedľajšie účinky

Účinná látka

metronidazol

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na intravenózne podanie

Pomocné látky: kyselina citrónová (monohydrát), hydrogénfosforečnan sodný (bezvodý), voda na injekciu.

20 ml - sklenené ampulky (5) - termonádoby (1) - kartónové obaly.
20 ml - sklenené ampulky (5) - kartónové balenia.

Roztok na intravenózne podanie priehľadný, bezfarebný až svetložltý.

Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina citrónová (monohydrát), bezvodý hydrogénfosforečnan sodný, voda na injekciu.

100 ml - polyetylénové fľaše (1) - celofánové obaly (1) - kartónové obaly.
100 ml - polyetylénové fľaše (1) - filmové obaly (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Antiprotozoikum a liečivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanizmom účinku je biochemická redukcia 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálnych buniek, inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k smrti baktérií.

Aktívne proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., ako aj obligátne anaeróby Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) a niektoré grampozitívne mikroorganizmy (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). V kombinácii s ním pôsobí proti Helicobacter pylori(amoxicilín potláča vývoj rezistencie na metronidazol).

Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby sú necitlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróby a anaeróby) metronidazol pôsobí synergicky s antibiotikami účinnými proti bežným aeróbom. Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, spôsobuje reakcie podobné disulfiramu a stimuluje reparačné procesy.

Farmakokinetika

Pri intravenóznom podaní 500 mg Metrogylu počas 20 minút bola koncentrácia liečiva v krvnom sére po hodine 35,2 μg/ml, po 4 hodinách 33,9 μg/ml a po 8 hodinách 25,7 μg/ml. Pri normálnej tvorbe žlče môže koncentrácia metronidazolu v žlči po intravenóznom podaní výrazne prekročiť koncentráciu v. Asi 30 – 60 % metronidazolu sa v tele metabolizuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou. Hlavný metabolit (2-oxymetronidazol) má tiež antiprotozoálne a antimikrobiálny účinok.

T 1/2 s normálnou funkciou pečene - 8 hodín (od 6 do 12 hodín), s poškodenie alkoholu pečeň - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), u novorodencov: narodené počas tehotenstva - 28 - 30 týždňov - približne 75 hodín, 32 - 35 týždňov - 35 hodín, 36 - 40 týždňov - 25 hodín Vylučujú sa obličkami 60 -80% (20% nezmenené), cez črevá - 6-15%. Renálna klírens– 10,2 ml/min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek po znovuzavedenie môže dôjsť k akumulácii metronidazolu v krvnom sére (preto u pacientov s ťažkým zlyhanie obličiek frekvencia podávania sa má znížiť). Metronidazol a jeho hlavné metabolity sa počas hemodialýzy rýchlo odstránia z krvi (T1/2 sa zníži na 2,6 hodiny). Počas peritoneálnej dialýzy sa vylučuje v malých množstvách.

Indikácie

- protozoálne infekcie: extraintestinálna amébiáza, vrátane amébového pečeňového abscesu, črevná amebiáza (amébová dyzentéria), trichomoniáza, giardiáza, balantidiáza, giardiáza, kožná leishmanióza trichomonasová vaginitída, trichomonas uretritída;

— infekcie spôsobené Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie centrálneho nervového systému vr. meningitída, mozgový absces, bakteriálna endokarditída pneumónia, empyém a pľúcny absces;

- infekcie spôsobené Bacteroides spp., vrátane skupiny B. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp. a Peptostreptococcus spp.: infekcie brušná dutina(peritonitída, pečeňový absces), panvové infekcie (endometritída, endomyometritída, absces). vajíčkovodov a vaječníkov, infekcie pošvovej klenby po chirurgické operácie), infekcie kože a mäkkých tkanív;

— infekcie spôsobené Bacteroides spp., vrátane skupiny B. fragilis, Clostridium spp.: sepsa;

- pseudomembranózna kolitída (spojená s užívaním antibiotík);

- gastritída alebo vred dvanástnik spojené s Helicobacter pylori;

- alkoholizmus;

- prevencia pooperačné komplikácie(najmä zásahy na hrubého čreva, perirektálna oblasť, apendektómia, gynekologické operácie).

Kontraindikácie

— organické lézie Centrálny nervový systém (vrátane epilepsie);

- zlyhanie pečene (ak je predpísané). veľké dávky);

- ochorenia krvi;

— tehotenstvo (prvý trimester);

- obdobie laktácie;

- precitlivenosť na metronidazol alebo iné deriváty nitroimidazolu.

S opatrnosť- zlyhanie obličiek.

Dávkovanie

IV podanie lieku je indikované na ťažký priebeh infekcie, ako aj pri absencii možnosti užívať liek perorálne.

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov -

Deti do 12 rokov

O

IN na preventívne účely dospelých a detí starších ako 12 rokov

Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek a CC menej ako 30 ml/min a/alebo zlyhanie pečene maximálne denná dávka- nie viac ako 1 g, frekvencia podávania - 2-krát denne.

Vedľajšie účinky

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: hnačka, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, kovová chuť v ústach, sucho v ústach, glositída, stomatitída, pankreatitída.

Zvonku nervový systém: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, zvýšená excitabilita, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, záchvaty, halucinácie, periférna neuropatia.

Alergické reakcie: úle, kožná vyrážka, hyperémia kože, upchatý nos, horúčka, artralgia.

Z močového systému: dyzúria, cystitída, polyúria, inkontinencia moču, kandidóza, červenohnedé sfarbenie moču.

Lokálne reakcie: tromboflebitída (bolesť, hyperémia alebo opuch v mieste vpichu).

Ostatné: neutropénia, leukopénia, sploštenie vlny T na EKG.

Liekové interakcie

Posilňuje účinok nepriamych, čo vedie k predĺženiu doby tvorby protrombínu.

Podobne ako disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu. Súbežné použitie s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologické symptómy(interval medzi stretnutiami je minimálne 2 týždne).

Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeným sérovým koncentráciám a zvýšenému riziku vzniku vedľajšie účinky.

Súbežné podávanie lieky, stimulujúce enzýmy mikrozomálnej oxidácie v pečeni (fenobarbital, fenytoín), môžu urýchliť elimináciu metronidazolu, čo vedie k zníženiu jeho koncentrácie v plazme.

O simultánne podávanie s lítiovými prípravkami sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v plazme a môžu sa vyvinúť príznaky intoxikácie.

Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.

špeciálne pokyny

Počas liečby je konzumácia alkoholu kontraindikovaná (môžu sa vyvinúť reakcie podobné disulfiramu: bolesť brucha spastická povaha, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhly príval krvi do tváre).

O dlhodobá terapia je potrebné sledovať krvný obraz.

Pri leukopénii závisí možnosť pokračovania v liečbe od rizika vzniku infekčného procesu.

Vzhľad ataxie, závraty a akékoľvek iné zhoršenie neurologický stav pacienti vyžadujú prerušenie liečby.

Môže imobilizovať treponémy a viesť k falošne pozitívny test Nelson.

Farbí moč tmavo.

Tehotenstvo a laktácia

I trimester tehotenstva je kontraindikovaný; II a III trimestre tehotenstva - len zo zdravotných dôvodov;

Pre dojčiace matky - podľa indikácií so súčasným ukončením dojčenia.

Použitie v detstve

Deti staršie ako 12 rokov - v počiatočnej dávke 0,5-1 g intravenózne (trvanie infúzií - 30-40 minút) a potom každých 8 hodín 500 mg rýchlosťou 5 ml/min. Ak sú dobre znášané, po prvých 2-3 infúziách prechádzajú na tryskové podávanie. Priebeh liečby je 7 dní. V prípade potreby sa v intravenóznom podávaní pokračuje dlhší čas. Maximálna denná dávka je 4 g. Podľa indikácií prejdite na udržiavacie perorálne podávanie v dávke 400 mg 3-krát denne.

Deti do 12 rokov predpísané podľa rovnakého režimu v jednej dávke - 7,5 mg / kg.

O hnisavé-septické ochorenia zvyčajne vykonajte 1 liečebný cyklus.

IN na preventívne účely deti staršie ako 12 rokov Predpísať 0,5-1 g intravenózne v predvečer operácie, v deň operácie a nasledujúci deň - 1,5 g / deň (500 mg každých 8 hodín). Po 1-2 dňoch prechádzajú na udržiavaciu liečbu perorálne.

Liečivo "Metrogyl" (intravenózne) je antimikrobiálne a antiprotozoálne činidlo. Účinná látka lieky - metronidazol. Liečivo vykazuje aktivitu proti množstvu povinných anaeróbov. V kombinácii s amoxicilínom pôsobí proti Helicobacter pylori. Fakultatívne anaeróby a aeróbne mikroorganizmy vykazujú rezistenciu voči lieku. Liečivo zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, vyvoláva prejavy podobné disulfiramu a stimuluje reparačné procesy.

Liek "Metrogil" (na intravenózne podanie). Farmakokinetika

Pri infúzii 500 mg počas 20 minút maximálny obsah liek v krvi sa pozoruje po hodine. Asi 30-60% produktu sa metabolizuje. Hlavný metabolit má antimikrobiálne a antiprotozoálne účinky. Asi 60-80% sa vylučuje močom a až 15% liečiva sa vylučuje stolicou.

Účel

Liek je indikovaný na liečbu a prevenciu infekčné lézie spôsobené citlivými mikróbmi. Liek sa odporúča najmä pre chirurgické zákroky v močových cestách a brušných orgánoch. Indikácie zahŕňajú sepsu, závažnú amebiázu pečene a čriev, osteomyelitídu, mozgové a panvové abscesy. Liek "Metrogyl" sa predpisuje (intravenózne) na lézie mäkkých tkanív, kože, kostí, kĺbových infekcií, gynekologické patológie. Liečivo sa odporúča na nádory (ako rádiosenzibilizačné činidlo v prípadoch rezistencie novotvaru v dôsledku hypoxie v jeho bunkách).

Schéma aplikácie

Počiatočná dávka pre pacientov starších ako 12 rokov je od pol do jedného gramu po kvapkách. Trvanie infúzie je tridsať až štyridsať minút. Každých ďalších 8 hodín sa liek podáva v dávke 500 mg. Rýchlosť infúzie je 5 ml/min. Pri uspokojivej znášanlivosti sa po prvých 2-3 infúziách používa tryskové podanie. Trvanie terapie je týždeň. Nie je povolené viac ako 4 g denne. Pacientom mladším ako 12 rokov sa liek "Metrogyl" (intravenózne) predpisuje podľa indikovaného režimu v jednej dávke 7 a pol miligramu / kg. Na prevenciu komplikácií počas chirurgických zákrokov sa pacientom starším ako 12 rokov predpisuje 0,5 až 1 g denne pred operáciou a 1,5 g/deň nasledujúci deň. (0,5 mg každých 8 hodín). Pri použití ako rádiosenzibilizačného činidla sa podávanie uskutočňuje po kvapkách v dávke 160 mg/kg alebo od 4 do 6 g/m2 povrchu tela. Infúzia sa robí pol hodiny až hodinu pred ožiarením.

Vedľajšie účinky lieku "Metrogyl" (intravenózne). Recenzie

Ako ukazuje prax, ak sa dodrží rýchlosť infúzie a dávkovací režim, nežiaduce následky zriedkavo sa vyvíjajú. Podľa pozorovaní špecialistov pacienti terapiu uspokojivo znášajú. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť poruchy činnosti gastrointestinálneho traktu a nervového systému. V dôsledku precitlivenosti sa pravdepodobne rozvinie alergická reakcia. U niektorých pacientov sa vyskytli kŕče, halucinácie, strata chuti do jedla a kovová chuť v ústach.

P N011666/01-010411

Obchodné meno: METROGYL®

INN: METRONIDAZOLE

Dávkovacia forma:

riešenie pre intravenózne podanie.

Zloženie na 1 ml roztoku

Účinná látka:
metronidazol - 5,0 mg
Pomocné látky: chlorid sodný 7,9 mg, kyselina citrónová monohydrát 0,229 mg, hydrogénfosforečnan sodný 0,467 mg, voda na injekciu - sc. potrebné, do 1 ml.

Popis: Transparentný roztok od bezfarebného po svetlo žltá farba.

Farmakoterapeutická skupina:

antimikrobiálne a antiprotozoálne činidlo.

ATX kód:

Farmakologické vlastnosti.

Farmakodynamika.
Antiprotozoálne a antimikrobiálny liek 5-nitroimidazolový derivát. Mechanizmom účinku je biochemická redukcia 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálnych buniek, inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k smrti baktérií.

Aktívne proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, ako aj gramnegatívnym anaeróbom Bacteroides spp. (vrátane B. fragilis, B: distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobactenum spp. a niektoré gram-pozitívne anaeróby (citlivé kmene Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). MIC pre tieto kmene je 0,125 - 6,25 μg/ml.

V kombinácii s amoxicilínom pôsobí proti Helicobacter pylori(amoxicilín potláča vývoj rezistencie na metronidazol).

Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby sú necitlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróby a anaeróby) metronidazol pôsobí synergicky s antibiotikami účinnými proti bežným aeróbom. Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, spôsobuje reakcie podobné disulfiramu a stimuluje reparačné procesy.

Farmakokinetika
Má vysokú penetračnú schopnosť, dosahuje baktericídne koncentrácie vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane pľúc, obličiek, pečene, kože, cerebrospinálnej tekutiny, mozog, žlč, sliny, plodová voda abscesové dutiny, vaginálny sekrét, semenná tekutina, materské mlieko, preniká cez. krvno-mozgovú a placentárnu bariéru. Distribučný objem: dospelí - približne 0,55 l/kg, novorodenci - 0,54-0,81 l/kg.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi -10-20%.

Pri intravenóznom podaní 500 mg liečiva počas 20 minút je maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnom sére: po 1 hodine - 35,2 μg/ml, po 4 hodinách - 33,9 μg/ml, po 8 hodinách - 25,7 μg/ ml; Minimálna koncentrácia (Cmin) liečiva pri následnom podaní je 18 mcg/ml. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 30-60 minút, terapeutická koncentrácia sa udržiava 6-8 hodín.Pri normálnej tvorbe žlče môže koncentrácia metronidazolu v žlči po intravenóznom podaní výrazne prekročiť koncentráciu v plazme.

Asi 30 – 60 % metronidazolu sa v tele metabolizuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou. Hlavný metabolit (2-oxymetronidazol) má tiež antiprotozoálne a antimikrobiálne účinky.

Polčas pre normálnu funkciu pečene je 8 hodín (od 6 do 12 hodín), pre alkoholové poškodenie pečene - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), u novorodencov: narodených počas tehotenstva - 28-30 týždňov - približne 75 hodín , 32 -35 týždňov - 35 hodín, 36-40 týždňov - 25 hodín.

60-80% sa vylučuje obličkami (20% nezmenených) a 6-15% cez črevá. Renálny klírens - 10,2 ml/min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže po opakovanom podaní dôjsť k akumulácii metronidazolu v krvnom sére (preto je potrebné u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek znížiť frekvenciu dávkovania).

Metronidazol a jeho hlavné metabolity sa počas hemodialýzy rýchlo odstránia z krvi (polčas sa skráti na 2,6 hodiny). Počas peritoneálnej dialýzy sa vylučuje v malých množstvách.

Indikácie na použitie
Protozoálne infekcie: extraintestinálna amebiáza, vrátane amébového pečeňového abscesu, intestinálna amebiáza (amébová dyzentéria), trichomoniáza (vrátane trichomonas vaginitis, trichomonas uretritis).

Infekcie spôsobené Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus, Bacteroides thetdiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie centrálneho nervového systému vr. meningitída, mozgový absces, bakteriálna endokarditída, pneumónia, pleurálny empyém a pľúcny absces, sepsa.

Infekcie spôsobené Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus species: infekcie brušnej dutiny (peritonitída, pečeňový absces), infekcie panvových orgánov (endometritída, endomyometritída, absces vajcovodov a vaječníkov, infekcie pošvovej klenby).

Prevencia pooperačných komplikácií(najmä zákroky na hrubom čreve, perirektálnej oblasti, apendektómia, gynekologické operácie).

Radiačná terapia pre pacientov s nádormi- ako rádiosenzibilizačný liek v prípadoch, keď je rezistencia nádoru spôsobená hypoxiou nádorových buniek.

Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť na metronidazol alebo zložky obsiahnuté v lieku, ako aj na iné deriváty nitroimidazolu; I trimester tehotenstva, obdobie laktácie, organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie), ochorenia krvi (vrátane anamnézy), zlyhanie pečene (v prípade vysokých dávok).

Opatrne
Tehotenstvo (trimestre II-III), zlyhanie obličiek/pečene.

Tehotenstvo a laktácia.

• I trimester tehotenstva je kontraindikovaný;
• dojčiace matky - podľa indikácií so súčasným ukončením dojčenia.

Návod na použitie a dávkovanie
Intravenózne podanie lieku je indikované pri závažných infekciách, ako aj pri absencii možnosti perorálneho užívania lieku.

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je počiatočná dávka 0,5 - 1 g intravenózne (trvanie infúzie je 30 - 40 minút) a potom každých 8 hodín 500 mg rýchlosťou 5 ml/min. Ak sú dobre znášané, po prvých 2-3 infúziách prechádzajú na tryskové podávanie. Priebeh liečby je 7 dní. V prípade potreby sa v intravenóznom podávaní pokračuje dlhší čas. Maximálna denná dávka je 4 g Ak sa stav pacienta podľa indikácií zlepší, vykoná sa prechod na udržiavacie podávanie lieku perorálne v dávke 400 mg 3-5 krát denne.

Deti do 12 rokov predpísané podľa rovnakej schémy v jednej dávke - 7,5 mg / kg. Pri purulentno-septických ochoreniach sa zvyčajne vykonáva 1 liečebný cyklus.

Na preventívne účely pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov predpísané intravenózne kvapkanie 0,5 -1 g v predvečer operácie, v deň operácie a nasledujúci deň - 1,5 g / deň (500 mg každých 8 hodín). Po 1-2 dňoch prechádzajú na udržiavaciu liečbu perorálne. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min a/alebo zlyhaním pečene nie je maximálna denná dávka vyššia ako 1 g, frekvencia podávania je 2-krát denne.

Ako rádiosenzibilizačný liek liek sa podáva intravenózne rýchlosťou 160 mg/kg alebo 4-6 g/m2 povrchu tela 0,5-1,0 hodiny pred začiatkom ožarovania. Aplikujte pred každým ožarovaním po dobu 1-2 týždňov. Počas zostávajúceho obdobia radiačnú liečbu Metronidazol sa nepoužíva. Maximálne jednorazová dávka by nemala presiahnuť 10 g, kurzová dávka 60 g Na zmiernenie intoxikácie spôsobenej žiarením použite kvapkacie podávanie 5% roztok dextrózy, hemodez alebo 0,9% roztok chloridu sodného.

Vedľajší účinok.
Z tráviaceho systému: hnačka, anorexia, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, „kovová“ chuť v ústach, sucho v ústach, glositída, stomatitída, pankreatitída.

Z nervového systému: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, zvýšená excitabilita, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, kŕče, halucinácie, periférna neuropatia.

Alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka, kožná hyperémia, upchatý nos, horúčka, artralgia.

Z močového systému: dyzúria, cystitída, polyúria, inkontinencia moču, kandidóza, červenohnedé sfarbenie moču.

Lokálne reakcie: tromboflebitída (bolesť, hyperémia alebo opuch v mieste vpichu).

Ostatné: neutropénia, leukopénia, sploštenie vlny T na EKG.

Predávkovanie.
Symptómy: nevoľnosť, vracanie, ataxia; pri užívaní ako rádiosenzibilizátor - kŕče, periférna neuropatia.
Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum, symptomatická a podporná liečba.

Interakcia s inými liekmi
Metronidazol na intravenózne podanie sa neodporúča miešať s inými liekmi.

Zvyšuje účinok nepriame antikoagulanciáčo vedie k zvýšeniu protrombínového času.

Podobne ako disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu. Súbežné užívanie s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických symptómov (interval medzi predpismi je minimálne 2 týždne).

Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnom sére a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.

Súčasné podávanie liekov stimulujúcich mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (fenobarbital, fenytoín) môže urýchliť elimináciu metronidazolu, čo vedie k zníženiu jeho plazmatickej koncentrácie.

Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v plazme a vyvinúť sa príznaky intoxikácie.

Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.

špeciálne pokyny
Počas liečby: príjem etanolu je kontraindikovaný (možný rozvoj reakcií podobných disulfiramu: spastická bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhly príval krvi do tváre). V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov.
Pri liečbe trichomonasovej vaginitídy u žien a trichomonasovej uretritídy u mužov je potrebné zdržať sa sexuálnej aktivity. Nevyhnutne simultánna liečba sexuálnych partnerov. Po liečbe trichomoniázy sa majú vykonať kontrolné testy počas 3 po sebe nasledujúcich cyklov pred a po menštruácii.
Pri dlhodobej terapii je potrebné sledovať obraz periférna krv.
Výskyt ataxie, závratov a akéhokoľvek iného zhoršenia neurologického stavu pacientov si vyžaduje ukončenie liečby.
Môže imobilizovať treponémy a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu.
Farbí moč tmavo.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje
Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a pri zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií (možné sú závraty, poruchy vedomia, halucinácie, kŕče, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia).

Formulár na uvoľnenie
Roztok na intravenózne podanie 5 mg/ml
20 ml v sklenenej ampulke (typ 1, F.USA). 5 ampuliek s nožom na ampulky a návodom na použitie je umiestnených v termonádobe („thermocol“).
1 termonádoba je umiestnená v kartónovej krabici.
100 ml na fľašu vyrobenú z polyetylénu s nízkou hustotou. 1 fľaša v celofánovom obale je vložená do kartónovej škatule spolu s návodom na použitie.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Skladovanie
Pri teplote neprevyšujúcej 30 °C na mieste chránenom pred svetlom. Neuchovávajte v mrazničke. Držte mimo dosahu detí.

Vydané z lekární: na lekársky predpis

Výrobca
Unique Pharmaceutical Laboratories (Divízia spoločnosti J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Worli, Mumbai - 400 030, India

Adresy výrobných miest
Parcela č.4, Fáza IV, G.I.D.K. Priemyselná oblasť, Panoli: 394 116; Štát Gujarat, India /Parcela č. 4, Fáza IV, G.I.D.C. Priemyselná oblasť, Panoli: 394 116, štát Gujarat, India.
Parcela č.304-308, G.I.D.K. Priemyselná oblasť, Panoli: 394 116; Štát Gujarat, India/ pozemok č. 304-308, G.I.D.C. Priemyselná oblasť, Panoli: 394 116, štát Gujarat, India.

Zastupiteľská kancelária v Rusku
Moskva 121059, st. Bryanskaya, 5

Pri závažných infekciách môže lekár predpísať liek Metrogyl v kvapkadlách. Metrogylový roztok má množstvo kontraindikácií a je predpísaný pre veľmi obmedzené indikácie.

Metrogyl - liek a jeho pôsobenie

Roztok Metrogylu sa používa na intravenózne podanie a patrí do skupiny antiprotozoálnych a antibakteriálne látky. Dostupné v 100 ml fľašiach, cena za balenie je asi 150 rubľov. Roztok je priehľadný, bezfarebný alebo svetložltý. Výrobcovia: Sintez, Unique a ďalší.

Liečivo je metronidazol (5 mg/ml), antiprotozoálne činidlo, derivát 5-nitroimidazolu.

Droga obsahuje číslo pomocné látky- kyselina citrónová, voda, hydrogénfosforečnan sodný, fyziologický roztok.

Mechanizmus účinku lieku nebol spoľahlivo preskúmaný, predpokladá sa, že látka narúša štruktúru DNA mikroorganizmov, ktoré sú na ňu citlivé. Metronidazol je najúčinnejší pri ochoreniach spôsobených:

Liek sa môže použiť v druholíniových režimoch na liečbu Helicobacter pylori v kombinácii s penicilínmi. Mnoho anaeróbov nie je citlivých na liek. Okrem toho má regeneračný účinok, urýchľuje obnovu tkaniva a zvyšuje účinnosť liečenie ožiarením proti nádorom.

Indikácie a kontraindikácie

Najčastejšie sa ako indikácia na použitie Metrogyl v kvapkadlách predpisuje proti infekciám pohlavných orgánov.

U žien je to vaginitída spôsobená Trichomonas a inými mikróbmi, ako aj endometritída, poškodenie pošvovej klenby a iných orgánov pri chirurgické zákroky, endomyometritída, giardiáza pohlavných orgánov.

Podávanie roztoku sa praktizuje pri vredoch, hnisavé dutiny v oblasti vaječníkov, vajíčkovodov.

Dermatologické ochorenia sa tiež dajú liečiť tento liek, ako aj infekčné choroby mäkkých tkanív. Preto je predpísaná liečba tetanu a iných chorôb spôsobených anaeróbmi a kožnej leishmaniózy. Infekcie vnútorné orgány ošetrené kvapkaním na:

Prvoci črevné infekcie sú liečení kvapkadlami s liekom, hovoríme o o balantidiáze, amébovej úplavici. Liečba sa vykonáva pri poškodení orgánov močového systému, kostí, kĺbov, mozgu, srdca. Pri pneumónii, abscese a empyéme pľúc, ktoré sú spôsobené mikróbmi citlivými na Metrogyl, prinesie liečba aj pozitívne výsledky.

Kontraindikácie zahŕňajú leukopéniu, epilepsiu a iné organické choroby nervový systém, ťažké patológie krv, kostná dreň, záverečné fázy zlyhanie obličiek. V prvom trimestri tehotenstva, počas laktácie, je liečba zakázaná, opatrne a podľa prísne indikácie Liečia ženy v 2-3 trimestroch tehotenstva.

Ako správne používať Metrogyl?

IN detstva terapia sa vykonáva iba v nemocnici. U dospelých sa vzhľadom na závažnosť indikácií na použitie roztoku terapia tiež vykonáva najmä v stavoch liečebný ústav. Dávkovanie a odporúčania sú nasledovné:

Zvyčajne sa kvapkadlá predpisujú len na 2-3 dni, potom sa prejde na injekciu lieku do žily. Všeobecný kurz terapia - týždeň, kurz je možné individuálne predĺžiť

Namiesto tryskového podávania môžu byť predpísané tablety metronidazolu.

V prípade zlyhania obličiek alebo pečene dávku lieku vyberie lekár. Budú závisieť od závažnosti ochorenia a indikátorov biochemická analýza krvi.

Analógy a dôležité informácie o Metrogile

Metrogyl sa nemá miešať s inými liekmi v tom istom kvapkadle. Je prísne zakázané používať opilstvo- to vedie k objaveniu sa neurologických symptómov.

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny.

Metrogylový roztok: návod na použitie

Zlúčenina

Účinná látka: metronidazol 5 mg

pomocné látky: chlorid sodný, monohydrát kyseliny citrónovej, hydrogénfosforečnan sodný, voda na injekciu.

Popis

Transparentný roztok od bezfarebnej po svetložltú

farmakologický účinok

Antiprotozoálne a antimikrobiálne liečivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanizmom účinku je biochemická redukcia 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Redukovaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálnych buniek, inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k smrti baktérií.

Aktívne proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia inneris, Lamblia spp., ako aj obligátnym anaeróbom Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella distasons, mikroorganizmy Prevotella dispositive spositiens) a niektoré gram-organizmy spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC pre tieto kmene je 0,125 - 6,25 μg/ml.

V kombinácii s amoxicilínom pôsobí proti Helicobacter pylori (amoxicilín potláča vznik rezistencie na metronidazol).

Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby sú necitlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróby a anaeróby) metronidazol pôsobí synergicky s antibiotikami účinnými proti bežným aeróbom. Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, spôsobuje reakcie podobné disulfiramu a stimuluje reparačné procesy.

Farmakokinetika

Absorpcia - vysoká (biologická dostupnosť najmenej 80%). Má vysokú penetračnú schopnosť, dosahuje baktericídne koncentrácie vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane pľúc, obličiek, pečene, kože, mozgovomiechového moku, mozgu, žlče, tekutiny, materského mlieka a preniká cez hematómy a placentárne bariéry. Distribučný objem: dospelí - približne 0,55 l/kg, novorodenci - 0,54-0,81 l/kg. Maximálna koncentrácia sa pohybuje od 6 do 40 mcg/ml v závislosti od dávky. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 1-3 hodiny. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 10-20%. Pri intravenóznom podaní 500 mg metronidazolu počas 20 minút je maximálna koncentrácia liečiva v krvnom sére po 1 hodine - 35,2 mcg / ml, po 4 hodinách - 33,9 mcg / ml, po 8 hodinách - 25,7 mcg / ml; minimálna koncentrácia s následným podaním - 18 mcg / ml. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 30-60 minút, terapeutická koncentrácia sa udržiava 6-8 hodín. Pri normálnej tvorbe žlče môže koncentrácia metronidazolu v žlči po intravenóznom podaní výrazne prekročiť koncentráciu v plazme. Asi 30 – 60 % metronidazolu sa v tele metabolizuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou. Hlavný metabolit (2-oxymetronidazol) má tiež antiprotozoálne a antimikrobiálne účinky.

Polčas pre normálnu funkciu pečene je 8 hodín (od 6 do 12 hodín), pre alkoholové poškodenie pečene - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), u novorodencov: narodených počas tehotenstva - 28 - 30 týždňov - asi 75 hodín , 32 - 35 týždňov - 35 hodín, 36 - 40 týždňov - 25 hodín. 60 - 80% sa vylučuje obličkami (20% nezmenených), cez črevá - 6 - 15%. Renálny klírens - 10,2 ml/min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže po opakovanom podávaní dôjsť k akumulácii metronidazolu v krvnom sére (preto u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek je potrebné znížiť frekvenciu dávkovania). Metronidazol a jeho hlavné metabolity sa počas hemodialýzy rýchlo odstránia z krvi (polčas sa skráti na 2,6 hodiny). Počas peritoneálnej dialýzy sa vylučuje v malých množstvách.

Indikácie na použitie

Protozoálne infekcie: extraintestinálna amebiáza, vrátane amébového pečeňového abscesu, črevná amebiáza (amébová dyzentéria), trichomoniáza, giardiáza, balantidiáza, giardiáza, kožná leishmanióza, trichomonasová vaginitída, trichomonasová uretritída. Infekcie spôsobené Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie centrálneho nervového systému vrátane meningitídy, mozgový absces, bakteriálna endokarditída, pneumónia, empyém pohrudnice a pľúcne abscesy, sepsa spôsobené Clostridium spp., Peptococcus a Peptostreptococcus species: abdominálne infekcie (peritonitída, pečeňový absces), panvové infekcie (endometritída, endomyometritída, absces vajíčkovodov a vaječníkov, infekcie vaginálnej klenby).

Prevencia pooperačných komplikácií (najmä zákroky na hrubom čreve, perirektálnej oblasti, apendektómia, gynekologické operácie).

Radiačná terapia pre pacientov s nádormi - ako rádiosenzibilizačný liek v prípadoch, keď je rezistencia nádoru spôsobená hypoxiou v nádorových bunkách.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na metronidazol alebo zložky obsiahnuté v lieku, ako aj na iné deriváty nitroimidazolu; I trimester tehotenstva, obdobie laktácie, organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie), ochorenia krvi (vrátane predpisovania veľkých dávok).

Tehotenstvo a laktácia

1. trimester tehotenstva - kontraindikované; II a III trimestre tehotenstva - len zo zdravotných dôvodov;

Pre dojčiace matky - podľa indikácií so súčasným ukončením dojčenia.

Návod na použitie a dávkovanie

Intravenózne podanie lieku je indikované pri závažných infekciách, ako aj pri absencii možnosti perorálneho užívania lieku.

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je počiatočná dávka 0,5 - 1 g intravenózne (trvanie infúzie je 30 - 40 minút) a potom každých 8 hodín 500 mg rýchlosťou 5 ml/min. Ak sú dobre znášané, po prvých 2-3 infúziách prechádzajú na tryskové podávanie. Priebeh liečby je 7 dní.V prípade potreby sa v intravenóznom podávaní pokračuje dlhší čas. Maximálna denná dávka je 4 g Ak sa stav pacienta podľa indikácií zlepší, vykoná sa prechod na udržiavacie podávanie lieku perorálne v dávke 400 mg 3-5 krát denne.

Deti do 12 rokov sú predpísané podľa rovnakého režimu v jednej dávke - 7,5 mg / kg.

Pri purulentno-septických ochoreniach sa zvyčajne vykonáva 1 liečebný cyklus.

Na preventívne účely sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov predpisujú intravenózne kvapky 0,5 - 1 g v predvečer operácie, v deň operácie a nasledujúci deň - 1,5 g / deň (500 mg každých 8 hodín). Po 1 - 2 dňoch prechádzajú na udržiavaciu liečbu perorálne. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min a/alebo zlyhaním pečene nie je maximálna denná dávka vyššia ako 1 g, frekvencia podávania je 2-krát denne.

Ako rádiosenzibilizačné liečivo sa liečivo podáva intravenózne v dávke 160 mg/kg alebo 4 až 6 g/m2 povrchu tela 0,5 až 1,0 hodiny pred začiatkom ožarovania. Aplikujte pred každým ožarovaním po dobu 1-2 týždňov. Počas zostávajúceho obdobia radiačnej liečby sa metronidazol nepoužíva. Maximálna jednotlivá dávka nemá presiahnuť 10 g, kurzová dávka 60 g Na zmiernenie intoxikácie spôsobenej ožiarením sa používa kvapkanie 5% roztoku dextrózy, hemodezu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Vedľajší účinok

Z tráviaceho systému: hnačka, anorexia, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, „kovová“ chuť v ústach, sucho v ústach, glositída, stomatitída, pankreatitída.

Z nervového systému: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, zvýšená excitabilita, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, kŕče, halucinácie, periférna neuropatia.

Alergické reakcie: žihľavka, kožná vyrážka, kožná hyperémia, upchatý nos, horúčka, artralgia.

Z močového systému: dyzúria, cystitída, polyúria, inkontinencia moču, kandidóza, červenohnedé sfarbenie moču.

Lokálne reakcie: tromboflebitída (bolesť, hyperémia alebo Iné: neutropénia, leukopénia, sploštenie vlny T na EKG.

Interakcia s inými liekmi

Metronidazol na intravenózne podanie sa neodporúča miešať s inými liekmi.

Posilňuje účinok nepriamych antikoagulancií, čo vedie k zvýšeniu protrombínového času.

Podobne ako disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu.

Súbežné užívanie s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických symptómov (interval medzi predpismi je minimálne 2 týždne). Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnom sére a zvýšenému riziku vedľajších účinkov. Súčasné podávanie liekov stimulujúcich mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (fenobarbital, fenytoín) môže urýchliť elimináciu metronidazolu, čo vedie k zníženiu jeho plazmatickej koncentrácie.

Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami sa môže zvýšiť jeho koncentrácia v plazme a vyvinúť sa príznaky intoxikácie.

Vlastnosti aplikácie

Počas obdobia liečby je príjem etanolu kontraindikovaný (je možný vývoj reakcií podobných disulfiramu: spastická bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhly príval krvi do tváre).