Omeprazol alebo Esomeprazol: čo je lepšie, rozdiely, pravidlá pre výber náhrady. Porovnávacia štúdia klinickej účinnosti omeprazolu a lansoprazolu pri liečbe ochorení spojených s Helicobacter pylori
Znížená chuť do jedla, bolesť a ťažkosť v žalúdku, plynatosť, nevoľnosť a pálenie záhy po jedle nie sú všetky dyspeptické príznaky, ktoré sa objavujú pri zápale vnútorného povrchu tráviaceho orgánu. Preto by výber lieku na gastritídu mal byť okrem priameho hojenia defektov sliznice zameraný na odstránenie bolestivých pocitov a normalizáciu kyslosti.
Deštruktívne zmeny na vnútornom povrchu žalúdka sú spôsobené množstvom nepriaznivých faktorov. Majú však rôzne príznaky a priebeh (akútny alebo chronický proces). Preto liek, ktorý je predpísaný jednému pacientovi, nemusí mať želaný účinok na organizmus druhého a v najhoršom prípade môže dokonca spôsobiť značné škody. Len gastroenterológ je schopný určiť, ktoré tabletky pacient potrebuje.
Antibakteriálne látky
Niekedy je hlavnou príčinou gastritídy bakteriálna infekcia H. pylori, pri ktorej je dôležitá liečba antibiotikami.
V tomto prípade sa používajú tablety na gastritídu žalúdka s antibakteriálnym účinkom:
- tinidazol,
- amoxicilín,
- erytromycín,
- tetracyklín,
- Sulgin,
- Klaritromycín.
Liečebné režimy pre ochorenie spôsobené baktériou H. pylori zahŕňajú nasledujúce kombinácie liekov na gastritídu:
- ako užívať omeprazol na gastritídu
- omeprazol, klaritromycín a amoxicilín;
- Amoxicilín, Klaritromycín, Omeprazol, De-Nol a niekedy navyše Tinidazol.
Prípravky bizmutu vytvárajú na vnútornom povrchu žalúdka film, ktorý znižuje korozívny účinok kyseliny:
- De-Nol,
- Vikair,
- Novobismol,
- Vikalin.
Tieto tablety na liečbu gastritídy majú baktericídny účinok na baktériu H. pylori a tiež napomáhajú hojeniu a epitelizácii ulceróznych defektov sliznice.
Na potlačenie zápalového procesu pri gastritíde sa používajú účinné kombinované lieky vrátane niekoľkých antimikrobiálnych zložiek.
Z nich sú najobľúbenejšie:
- Pilobact NEO,
- Pilobact AM,
- Ornistat.
V tomto prípade sa antibiotiká môžu použiť v rôznych kombináciách, ale PPI je v režime v každom prípade.
Inhibítory protónovej pumpy
Prostriedky proti gastritíde, vyznačujúce sa vysokou kyslosťou, musia vyriešiť ešte jeden problém - inhibovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Majú určité kontraindikácie, preto by ich mali predpisovať iba gastroenterológovia.
Liek užívaný na hyperacid gastritídu má nasledujúce účinky:
- inhibuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej;
- stabilizuje úroveň kyslosti;
- znižuje produkciu enzýmov.
Tento účinný liek preukázal dobrú biologickú dostupnosť a účinnosť pri hyperacidovej gastritíde u dospelých a detí. Liek zlepšuje prognózu aj u pacientov s gastrinómom, malígnym ochorením, pri ktorom nádor produkuje gastrín (hormón, ktorý stimuluje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej).
Bolo vytvorených niekoľko generácií PPI, ktoré sa líšia svojou účinnosťou. Preto sa dnes na liečbu gastritídy používajú najúčinnejšie lieky:
- Lansoprazol,
- omeprazol,
- rabeprazol,
- Promez,
- pantoprazol,
- Esomeprazol.
Tieto lieky sú najlepšími liekmi na gastritídu s vysokou kyslosťou. Väčšina z nich je dostupná na lekársky predpis.
Blokátory H2 histamínových receptorov
Na podobný účel sa používajú lieky, ktoré majú iný princíp účinku. Blokátory histamínu potláčajú tvorbu pepsínu, stimulujú syntézu prostaglandínov a mikrocirkuláciu v sliznici, zvyšujú množstvo žalúdočného hlienu, zvyšujú tvorbu bikarbonátov, zlepšujú motilitu žalúdka a dvanástnika. Liečba zahŕňa užívanie lieku dvakrát, pretože jeho účinok trvá iba 12 hodín. Na zvýšenie účinnosti by sa mali používať v spojení s PPI. Najlepšie lieky v tejto skupine:
- cimetidín,
- famotidín,
- nizatidín,
- ranitidín,
- levocyterizín.
Lieky sa predávajú len na lekársky predpis.
Antacidá
Vysoká úroveň kyslosti vedie k ulcerácii a erózii žalúdočnej sliznice. Aby sa predišlo takýmto komplikáciám, pacient potrebuje liečbu antacidami.
V tomto prípade sa používa liek na pálenie záhy s obalovým účinkom, ktorý má ochranné vlastnosti. Chráni vnútornú výstelku tráviaceho orgánu pred účinkami chemických, mechanických a tepelných dráždidiel.
Príznaky pálenia záhy zmierňujú antacidá, ktoré neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú. Užívané nalačno trvajú lieky len niečo vyše pol hodiny. Preto by sa mali užívať po jedle, v takom prípade sa trvanie účinku antacíd zvyšuje 6-krát.
Spomedzi tabliet na gastritídu s antacidovými vlastnosťami sa najčastejšie používajú:
- maalox,
- Gastal,
- Rennie,
- Alumag,
- Gaviscon.
Môžu sa kombinovať s liekmi obsahujúcimi omeprazol, ale nemožno ich užívať spolu s gastroprotektormi (De-Nol, Venter), tetracyklínom, kyselinou acetylsalicylovou a prípravkami s digitalisom. Ak potrebujete užívať vyššie uvedené lieky, musíte urobiť dvojhodinový interval medzi užitím týchto liekov a antacíd.
Tieto lieky by ste tiež nemali užívať nekontrolovane dlhodobo. V dôsledku takejto liečby sú prirodzené procesy sekrécie kyseliny inhibované a prekyslená gastritída sa môže časom premeniť na hypoacidovú gastritídu, čo tiež nie je normou.
Lieky obsahujúce enzýmy
Enzýmy sa používajú na zlepšenie tráviacich procesov v gastrointestinálnom trakte. Pomáhajú rozkladať zložky potravy. Najbežnejšie používané enzýmové prípravky sú:
- tráviaci,
- pankreatín,
- Mezim-forte,
- sviatok,
- Acidín-pepsín,
- Panzinorm.
Takéto lieky sa musia užívať s jedlom v dávke určenej ošetrujúcim lekárom.
Elektrolytové prípravky
Tieto lieky nie sú potrebné na liečbu gastritídy, ale len na zmiernenie jej príznakov a zníženie možnosti komplikácií, doplnenie nedostatku tekutín v tele pacienta stratených pri hnačke alebo vracaní (typické príznaky pri akútnej forme ochorenia) .
Injekcie na gastritídu sú potrebné predovšetkým pri chorobe s atrofiou, pretože v tomto prípade je absorpcia požitej tekutiny znížená. V prípade ťažkej intoxikácie sa používajú infúzie roztoku glukózy s vitamínmi B a C, ako aj fyziologický roztok. V závažných prípadoch sa subkutánne podáva 0,85% fyziologický roztok.
Zoznam liekov na rehydratáciu je nasledujúci:
- roztok dextrózy (v ampulkách),
- Soľný roztok (fľaša),
- Rehydron (prášok).
Tieto lieky sa predávajú v lekárňach bez lekárskeho predpisu.
Ursodeoxycholové a chenodeoxycholové kyseliny
Tieto lieky na gastritídu s vysokou kyslosťou zastavujú záchvaty pálenia záhy a refluxu. Takýmto liekom je liek Ursodez na pálenie záhy a gastritídu.
Tento typ lieku zahŕňa aj:
- ursolite,
- Henofalk,
- Grinterol.
Tieto lieky, používané na liečbu atrofických, zmiešaných a erozívnych foriem ochorenia, sa predávajú na lekársky predpis.
Lieky proti bolesti
Pri silnej bolesti sa používajú spazmolytiká. Účinným liekom na bolesť a kŕče v žalúdku je No-shpa. Toto myotropné spazmolytikum účinne pomáha pri bolestiach v zažívacom trakte. Okrem neho môžete použiť Drotaverine, Papaverine a Spazmalgon. Spazmolytiká však nedokážu vyliečiť chorobu, ale len uľaviť od kŕčov a bolesti.
Lieky proti bolesti na gastritídu by sa nemali užívať pred konzultáciou s gastroenterológom. Len on môže odporučiť, ako liečiť zápal žalúdka s bolesťou. Jedinou výnimkou sú antispazmodiká. V budúcnosti môže odborník určiť, ktoré lieky z iných skupín nespôsobia škodu. Lieky proti bolesti, ako sú NSAID, môžu spôsobiť gastritídu vyvolanú liekmi.
Antihistaminiká
Tieto lieky sa používajú predovšetkým pri liečbe erozívnych, autoimunitných a atrofických typov gastritídy. Predpisujú sa na pitie, aby sa znížila hladina histamínu, ktorý pri týchto typoch ochorení ničí vnútornú výstelku žalúdka.
Takéto fondy zahŕňajú:
- Fenkarol,
- Tavegil,
- rolinóza,
- loratadín,
- Suprastin.
Takéto lieky patria do skupiny voľnopredajných liekov.
Adsorbenty a spojivá
Adsorbčné lieky sú predpísané na viazanie a odstránenie toxínov a infekčných agens, ktoré spôsobujú ochorenie.
Tie obsahujú:
- smecta,
- polyphepan,
- Enterosgel,
- Aktívne uhlie.
Adsorbenty odstraňujú negatívne príznaky toxickej a infekčnej gastritídy, ako je hnačka, plynatosť a nadúvanie.
Iné drogy
Niektoré formy gastritídy možno liečiť homeopatickými liekmi, napríklad Gastrikumel. Tento typ terapie je však kontroverzný a nie všetci odborníci túto liečbu vítajú. Okrem toho existuje veľké množstvo farmaceutických žalúdočných bylinných liekov.
Skupina liekov používaných na zmiernenie nevoľnosti, plynatosti a zlepšenie motorických schopností sú prokinetiká:
- metoklopramid,
- motilium,
- domperidón.
Zápal vnútorného povrchu žalúdka je lídrom medzi gastrointestinálnymi patológiami, často prechádza do chronickej formy a niekedy vedie k ulcerácii a perforácii. Preto je lepšie zveriť predpisovanie terapie lekárovi. Len gastroenterológ vám môže povedať, ako liečiť zápal žalúdka a akými liekmi. Včasná návšteva zdravotníckeho zariadenia a adekvátne zvolená liečba vám umožní navždy zabudnúť na túto chorobu.
Pozrime sa na podobnosti a rozdiely medzi liekmi uvedenými v návode na použitie liekov.
Porovnávacie charakteristiky
Začnime porovnávať Rabeprazol a Omeprazol s popisom podobných vlastností:
- Medicínska skupina. Vzťahuje sa na PPI;
- Účinok na telo. Potláčajú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pomáhajú znižovať kyslosť žalúdka;
- Trvanie terapeutického účinku. Začnú pôsobiť hodinu po podaní a terapeutický účinok účinnej látky pretrváva počas celého dňa;
- Indikácie na použitie. Lieky sú indikované na liečbu peptických vredov, ezofagitídy, pálenia záhy a gastritídy s vysokou kyslosťou.
Teraz sa pozrime na rozdiel medzi rabeprazolom a omeprazolom:
- Účinná látka. Rabeprazol má sodnú soľ rabeprazolu a omeprazol má omeprazol;
- Efektívnosť. Rabeprazol má vyšší rozsah kyslosti a pomáha zbaviť sa symptómov, ktoré vznikajú, keď kyselina chlorovodíková dosiahne pH 4,9;
- Terapeutická dávka. Pri liečbe ochorení s rovnakou závažnosťou symptómov bude potrebná dvojnásobná dávka omeprazolu;
- Vedľajšie účinky. Reakcie na užívanie liekov sú rovnaké, ale po užití omeprazolu sa vyskytujú v 15% prípadov a po rabeprazole - v 2%;
- Formulár na uvoľnenie. Obidve lieky sú dostupné v kapsulách, ale omeprazol má iba jednu dávku pre dospelých 20 mg;
- Súvislosť s príjmom potravy. Omeprazol užívaný po jedle stráca časť svojej aktivity a biologická dostupnosť rabeprazolu nesúvisí s plnením žalúdka;
- Vývoj abstinenčného syndrómu. U osoby, ktorá prestane piť omeprazol, sa kyslosť obnoví do 3 dní a môže sa znova objaviť bolesť a pálenie záhy. Po vysadení rabeprazolu sa sekrécia kyseliny obnovuje pomalšie (5-7 dní) a abstinenčný syndróm sa takmer nepozoruje;
- Cena. Omeprazol stojí takmer 5-krát menej a pokiaľ neexistujú špeciálne pokyny, počas dlhodobej liečby väčšina pacientov uprednostňuje tento liek.
Napriek tomu, že lieky sú analógy, líšia sa v aktívnej zložke. Na zvýšenie terapeutického účinku sa často predpisujú lieky, ktoré sa majú užívať spolu. Je možné, že okrem kombinovaného použitia Rabeprazolu (štrukturálny analóg - Pariet) a Omeprazolu (podobný liek - Omez) budú navyše predpísané ďalšie PPI: Nolpaza, Lansoprazol, Pantoprazole alebo Esomeprazol.
Čo si vybrať
Omeprazol sa líši od Rabeprazolu zložením a účinkom na sekrečnú funkciu žalúdka. Z vyššie uvedeného porovnania je zrejmé, že Rabeprazol sa považuje za účinnejší liek s menším počtom vedľajších účinkov, preto sa pri výbere lieku riaďte nasledujúcimi pravidlami:
- Závažnosť ochorenia. Pri veľmi vysokej kyslosti je lepšie uprednostniť Rabeprazol;
- Prenosnosť. Ak sa po užití omeprazolu vyskytnú vedľajšie účinky, môžete pokračovať v liečbe rabeprazolom;
- Finančné príležitosti. Omeprazol je lacnejší a ak je dobre znášaný, je prijateľná dlhodobá liečba liekom.
O tom, ktorý liek je najlepší, by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Nie je potrebné samostatne nahrádzať lieky lacnejšími alebo účinnejšími - majú odlišné zloženie a nemožno ich kombinovať s inými liekmi na liečbu žalúdočných ochorení.
Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter
DÔLEŽITÉ. Informácie na stránke sú poskytované len na informačné účely. Nevykonávajte samoliečbu. Pri prvom príznaku ochorenia sa poraďte s lekárom.
Analógy omeprazolu. Spájame úsporu a kvalitu
Omeprazol sa predpisuje v prípade vredov na povrchu žalúdka a dvanástnika, gastritíde a gastropatitíde. Funkciou lieku je znížiť množstvo kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku v prípade negatívnej reakcie pacienta na jej prebytok. Aktívna zložka omeprazolu kompenzuje nedostatok vitamínov a pri interakcii so žalúdočnou kyselinou vedie k zničeniu základov peptického vredového ochorenia. Liečivo inhibuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej, čo ovplyvňuje jej aktivitu.
Charakteristickým znakom produktu je, že svoje liečivé vlastnosti začína prejavovať až vtedy, keď sa dostane do prostredia s kyslou reakciou, charakteristickou pre žalúdok. Liečivo je schopné eliminovať pôsobenie pôvodcu ochorení vredového typu a gastritídy, mikroorganizmu nazývaného Helicobacter pylori.
Liečivo je dostupné vo forme tabliet, kapsúl, prášku, aktívne zložky jeho analógov sú v princípe podobné originálu a majú rovnakú aktívnu zložku - omeprazol. Užívanie lieku má však kontraindikácie, z ktorých hlavné sú chronické ochorenia pečene, ako aj obdobia laktácie a tehotenstva.
Užívanie lieku
Liek sa užíva pred jedlom na raňajky alebo pred večerou. Dávkovanie lieku je prísne individuálne, predpísané v súlade so záznamom ochorenia a závisí od závažnosti ochorenia. Predávkovanie liekom môže spôsobiť zmenu chuti, pocit sucha v ústnej dutine a jej zápal, nestabilnú stolicu, vracanie, poruchu funkcie pečene, rôzne kožné ochorenia, ovplyvniť kvalitatívne a kvantitatívne zloženie ľudskej krvi.
Druhy liekov
Prírodný liek, liek vyrábaný značkovými spoločnosťami na právnom základe patentu.
Generiká, vyznačujúce sa tým, že nemajú patentovú ochranu produktu. V opačnom prípade je liek podľa vyhlásení výrobcu potvrdených lekármi úplne identický s originálom.
Analógy omeprazolu
Ultop sa vyrába v Portugalsku a od originálu sa líši výrobným procesom a formou uvoľnenia. Ultop sa zvyčajne vyrába vo forme 40 mg injekčných práškov a kapsúl, čo je jeho rozdiel od omeprazolu vyrábaného v 20 mg kapsulách. Ultop sa tiež líši od hlavnej látky ďalšími látkami, medzi ktoré patria častice cukrov komplexného zloženia a uhličitan horečnatý, zatiaľ čo analóg obsahuje oxid titaničitý, glycerín a laurylsulfát sodný. Napriek tomu, že lieky sú podobné v indikáciách na použitie, Ultop má oproti omeprazolu výhodu v tom, že sa môže predpisovať pacientom s poruchou funkcie pečene. Je neprijateľné užívať Ultop, okrem iných kontraindikácií, v prípade negatívnej reakcie tela na cukor.
De-Nol pôsobí na Helicobacter pylori a vytvára adstringentnú ochrannú vrstvu v spojení s proteínovými telieskami v oblastiach poškodených vredmi. Pri užívaní lieku De Nol, ktorý má antimikrobiálny účinok, sa obnoví epiteliálne tkanivo a zahoja sa jazvy pod vrstvou pokrývajúcou povrch sliznice. De-Nol je schopný preniknúť hlboko do sliznice, biotopu baktérií tohto typu. Výrobcom De-Nol je Holandsko, cena relatívne lacného a dostupného lieku Omeprazol je vysoká a v závislosti od počtu tabliet sa pohybuje od 5 do 10 amerických dolárov za 56, respektíve 120 kusov. Hlavným rozdielom medzi De-Nol a originálom je jeho antibakteriálny účinok, ktorý je dosiahnutý zmenou podmienok, v ktorých sa mikroorganizmy nachádzajú a priamym baktericídnym účinkom.
ranitidín
Ranitidín pôsobí proti tvorbe neurotransmiterových reťazcov pre impulzy bolesti, znižuje množstvo kyseliny chlorovodíkovej v tele a pôsobí na potlačenie peptických vredov. Indikácie na užívanie ranitidínu sú kritické štádiá žalúdočných vredov, zvýšená kyslosť pri gastritíde a chirurgické operácie žalúdka. Rozdiel medzi pôvodným liekom a ranitidínom je v tom, že omeprazol funguje tak, že blokuje tvorbu kyseliny a eliminuje prebytočnú kyselinu, čo podporuje procesy obnovy. Ďalšou vlastnosťou Ranitidínu je, že telo si zvykne na dávky lieku, čo na rozdiel od originálu vyvoláva ich zvýšenie.
pantoprazol
Pantoprazol sa vyznačuje vysokou aktivitou svojich biologických zložiek s menším účinkom na potlačenie tvorby kyseliny ako omeprazol. Zároveň náklady na Pantoprozol začínajú od 3,5 USD, zatiaľ čo cena Omeprazolu je na úrovni 0,5-3,5 USD. Keďže analóg omeprazolu Pantoprozol má dlhší čas rozpadu, je lepšie praktizovať jednorazovú dávku lieku počas dňa. Rozdiel medzi liekmi je v tom, že Pantoprozol sa môže užívať počas tehotenstva. Zvláštnosťou lieku Pantoprozol sú jeho prirodzené baktericídne vlastnosti.
Nolpaza
Napriek rovnakému účelu a pomerne vysokej účinnosti Nolpazy pri znižovaní produkcie kyseliny chlorovodíkovej sa neodporúča nezávisle meniť predpísaný pôvodný liek na analóg. Nolpaza v porovnaní s omeprazolom vykazuje väčšiu biologickú dostupnosť zložiek lieku, avšak pri liečbe peptických vredov je vhodnejšie užívať omeprazol. Nolpaza vykazuje dobré klinické výsledky pri použití v komplexnej liečbe. Forma uvoľňovania analógu lieku Nolpaza sa tiež líši od pôvodnej formy, vyrábanej vo forme tabliet oválneho tvaru, a nie kapsúl ako Omeprazol. Podľa recenzií pacientov nie je možné určiť odpoveď na otázku, ktorý liek je lepšie užívať, pretože Nolpaza, podobne ako omeprazol, vykazuje rovnako vysokú účinnosť v závislosti od indikácií na liečbu.
Emanera
Liečivo Emanera sa vyznačuje potláčaním rôznych foriem tvorby kyseliny chlorovodíkovej cieleným pôsobením. Emanera sa vyznačuje rýchlym dosiahnutím antisekrečného účinku. Na základe toho sa užívanie Emanery odporúča s prísnym dodržiavaním dávkovania predpísaného lekárom. Cena slovinského lieku Emanera je 7 dolárov za 28 kapsúl s celkovou hmotnosťou účinnej látky 20 mg.
Esomeprazol
Esomeprazol je samostatná látka na molekulárnej úrovni, ktorá kopíruje omeprazol. Esomeprazol je aktívnou zložkou predtým diskutovaného lieku Emanera. Napriek tomu má Esomeprazol mnoho vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú po podaní: zápcha, depresia, ospalosť, zmeny chuti a rôzne kožné ochorenia. Vo všeobecnosti môžeme povedať, že pri vystavení Helicobacter pylori sa nezistil žiadny viditeľný rozdiel v účinku medzi esomeprazolom a omeprazolom, pričom analóg je účinnejší pri liečbe GERD. Výhody ezomeprazolu sú však kompenzované kontraindikáciami a pomerne vysokou cenou v porovnaní s jeho analógom.
Pariet
Liek Pariet sa vyznačuje vyššou rýchlosťou účinku a elimináciou symptómov ochorenia v porovnaní s omeprazolom. Pariet zároveň spôsobuje menej vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú v miernejšej forme ako pôvodný liek. Na základe toho by sa však nemalo dospieť k záveru, že je možné nahradiť originál analógom Pariet, toto rozhodnutie je v kompetencii ošetrujúceho lekára. Pariet tiež vykazuje vysokú účinnosť pri znižovaní kyslosti v porovnaní s omeprazolom. Cena Pariet je tiež vysoká v porovnaní s Omeprazolom a je asi 10 dolárov za 7 kusov lieku.
Lansoprazol
Lansoprazol je identický s Opeprazolom, okrem toho, že prvý liek účinkuje rýchlejšie. Z hľadiska potlačenia tvorby kyseliny chlorovodíkovej nebol medzi účinnosťou Lansoprazolu a pôvodného lieku signifikantný rozdiel. Lansoprazol, na základe účinku, ktorý má pri penetrácii do tenkého čreva, je dostupný v kapsulách s jemnými granulami. Charakteristickým rysom Lansoprazolu je tiež schopnosť rýchlo hojiť žalúdočné vredy. Možné vedľajšie účinky lansoprazolu zahŕňajú grganie, pálenie záhy, dysbakteriózu a zápchu.
Losek
Losek je forma oficiálneho analógu omeprazolu vyrábaného rakúskou spoločnosťou. Účinnou zložkou lieku Losek je súbor granúl magnézium omeprazolu uzavretých v kapsulách, ktoré pôsobia lokálne na potlačenie sekrécie kyseliny. Liek Losek sa aktivuje až vtedy, keď je v prostredí s určitým kyslým pozadím, teda presne na mieste určenia. Kontraindikácie užívania Loseku sú zlyhanie pečene a obličiek, tehotenstvo a dojčenie. Losek je dostupný vo forme prášku alebo tabliet a užíva sa v dosť vysokej dávke predpísanej lekárom v závislosti od závažnosti ochorenia.
Rabeprazol
Podľa výsledkov klinických štúdií je účinnosť Rabeprazolu pri potláčaní príznakov ochorenia vyššia ako Omeprazolu. Rabeprazol má tiež vyššiu mieru vplyvu na zdroj symptómov ochorenia. Vedľajšie účinky Rabeprazolu zahŕňajú: závraty, bolesti chrbta, alergické reakcie, kašeľ, rinitídu, ospalosť. Rabeprazol vykazuje dobré výsledky pri monoterapii duodenálnych a žalúdočných vredov. Ďalším rozdielom medzi rabeprazolom je vysoká biologická dostupnosť lieku v porovnaní s omeprazolom v prvých štádiách liečby gastrointestinálnych ochorení.
Esomeprazol je účinný liek na gastrointestinálne ochorenia
Esomeprazol je účinný liek, ktorého pôsobenie je zamerané na zbavenie sa rôznych ochorení gastrointestinálneho traktu. Dostupné vo forme tabliet potiahnutých látkami, ktoré sa ľahko rozpúšťajú v črevách. Hlavnou účinnou látkou je esomeprazol. Tablety sú dostupné v blistroch po 7 kusov, koncentrácia môže byť 20 alebo 40 mg ezomeprazolu (účinná látka).
Liečivo patrí medzi inhibítory protónovej pumpy. To znamená, že po jej užití začne klesať hladina sekrécie kyseliny chlorovodíkovej, čo umožní účinnejšiu liečbu neduhov, ktorých vznik priamo súvisí so zvýšeným množstvom tejto kyseliny.
Farmakologické vlastnosti
Účinná látka, esomeprazol, je S-izomér. Keď sa dostane do gastrointestinálneho traktu, môže spomaliť procesy prebiehajúce v protónovej pumpe, v dôsledku čoho sa výrazne zníži sekrécia kyseliny chlorovodíkovej. S-izomér začína svoju aktívnu aktivitu, keď vstúpi do sekrečných tubulov, v ktorých sa vytvára stabilné kyslé prostredie.
Bez ohľadu na dávkovanie (20 alebo 40 mg) sa účinok po užití lieku dostaví približne do 1 hodiny. U pacientov, ktorí užívajú tento liek 5 dní (v kombinácii s pentagastrinom), dochádza k výraznému zníženiu hladiny sekrécie kyseliny chlorovodíkovej - v priemere o 90%. Vo všeobecnosti k vyliečeniu dochádza po liečbe trvajúcej 28 dní (u 79 % pacientov) a 56 dní (u 94 %).
Úplná eliminácia Helicobacter pylori z gastrointestinálneho traktu nastáva u 89 % pacientov v priebehu 7 dní. To za predpokladu, že antibakteriálne lieky sa užívali v kombinácii s ezomeprazolom. Ak je pacientom diagnostikovaný dvanástnikový vred a je nekomplikovaný, potom terapia vyššie popísanými liekmi úplne postačuje na to, aby priaznivo ovplyvnila poškodené tkanivá a podporila ich hojenie.
Esomeprazol je liek, ktorý sa pri vstupe do tela dobre a rýchlo vstrebáva. Takmer 100% viaže bielkoviny. Opakované použitie lieku zvyšuje biologickú dostupnosť zo 64 na 89%. Zložky lieku sa premieňajú na metabolity a vylučujú sa močom, malá časť z nich môže byť prítomná vo výkaloch.
V akých prípadoch je ezomeprazol predpísaný?
Pokyny pre Esomeprazol naznačujú, že tento liek predpisuje lekár tým pacientom, u ktorých bola diagnostikovaná gastroezofageálna refluxná choroba (GERD). Tu liek pomáha nasledovne:
- zmierňuje erozívnu refluxnú ezofagitídu;
- pôsobí ako liek na liečbu symptómov GERD;
- slúži na prevenciu možných následkov a relapsov po liečbe.
Spolu s tým môže byť Esomeprazol predpísaný ako adjuvans v kombinácii s inými liekmi na:
- ničenie baktérií rodu Helicobacter pylori;
- liečenie všetkých chorôb, ktoré sú tak či onak spojené/vyvolané Helicobacter pylori.
Pravidlá užívania drogy
Tablety sa užívajú perorálne. Nie je vhodné ich lámať, žuť alebo inak drviť. Má sa prehltnúť vcelku a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Ak má osoba zhoršenú funkciu prehĺtania, tablety sa majú rozpustiť v čistenej vode pri izbovej teplote a podať špeciálnou nazogastrickou sondou.
Odporúčanú dennú dávku vypočíta výlučne lekár, ako aj dĺžku užívania lieku. Po vyšetrení, preštudovaní klinického obrazu a stanovení diagnózy odborník vyvodí závery a predpíše presne také množstvo liekov, ktoré bude optimálne.
Dôležité: treba mať na pamäti, že ak bol pacientovi diagnostikované zlyhanie pečene, potom by sa denná dávka mala obmedziť na minimum.
Veľmi často môže byť Esomeprazol predpísaný v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi. To pomáha účinnejšie bojovať proti baktériám rodu Helicobacter pylori, ktoré môžu spôsobiť žalúdočné vredy, opakujúce sa peptické vredy a postihnúť dvanástnik.
Negatívna vlastnosť tohto lieku: môže neutralizovať mnohé príznaky vývoja rakovinových nádorov, čo v konečnom dôsledku značne komplikuje správnu a včasnú diagnostiku. Ak má pacient časté vracanie (najmä krvou), rýchly a nevysvetliteľný úbytok hmotnosti alebo vznik žalúdočného vredu, je to dôvod na vykonanie všetkých potrebných štúdií, ktoré pomôžu vylúčiť vznik zhubných nádorov.
Pacienti, ktorí užívajú ezomeprazol dlhodobo (viac ako rok), by mali byť pod neustálym dohľadom svojho ošetrujúceho lekára. Faktom je, že inhibítory protónovej pumpy ovplyvňujú množstvo gastrínu, čo vedie k jeho zvýšeniu. Sledovanie lekárom umožní včas identifikovať túto odchýlku a zabrániť vzniku sprievodných ochorení. Tiež ľudia, ktorí sú nútení užívať tento liek dlhú dobu, môžu vyvinúť žľazové cysty v žalúdku. Stáva sa to preto, že v tele sa vyskytujú fyziologické transformácie spojené so zmenami koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej.
Tip: Nie je potrebné sa obávať, pretože tieto cysty sú zvyčajne benígne a zmiznú samy bez akýchkoľvek liekov alebo operácie.
Esomeprazol a iné lieky
Ak začnete súčasne užívať Ezomperazol a Citalopram, Clomipramin, Imipramin, koncentrácia účinných látok týchto liekov sa môže zvýšiť, čo povedie k zvýšeniu účinku, ktorý majú.
Opačný účinok - zníženie účinnosti - možno pozorovať, ak sa súčasne užívajú ezomeprazol a itrakonazol, ketokonazol.
Možné vedľajšie účinky a kontraindikácie
Zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa najčastejšie vyskytujú, zahŕňa:
- výskyt bolesti v brušnej oblasti;
- bolesť hlavy;
- nevoľnosť a zvracanie;
- poruchy čriev - hnačka, plynatosť alebo zápcha.
Menej často sa pacienti môžu obávať nasledovného:
- žihľavka, svrbenie kože alebo rôzne typy dermatitídy;
- suché ústa;
- závraty a strata orientácie v priestore.
Nasledujúce vedľajšie účinky sa vyskytujú veľmi zriedkavo:
- depresie;
- angioedém;
- trombocytopénia;
- anafylaktoidné reakcie;
- leukopénia;
- exsudatívny erytém, ktorý má malígny charakter.
Ak sa vyskytne jeden z vyššie uvedených príznakov, mali by ste prestať užívať liek a potom sa poradiť so svojím lekárom na vyšetrenie. Predpíše potrebné postupy a buď zníži dávkovanie, alebo predpíše liek s podobným spektrom účinku.
Kontraindikácie zahŕňajú:
- individuálna intolerancia na zložky lieku (spolu s precitlivenosťou);
- súčasné použitie s atazanavirom z dôvodu, že ezomeprazol znižuje koncentráciu účinných látok tohto lieku, v dôsledku čoho jeho použitie prestáva byť relevantné;
- tehotenstvo a dojčenie (zložky lieku môžu prechádzať cez materské mlieko do novorodenca);
- malé deti (kvôli nedostatku dostatočných údajov o tom, aké bezpečné je užívať ezomeprazol v detstve).
Liek nemá žiadny vplyv na psychiku a schopnosť koncentrácie, takže ho môžu užívať aj tí, ktorí pracujú na vozidlách.
Predávkovanie ezomeprazolom
V prípade predávkovania liekom pacienti pociťujú celkovú slabosť a zvýšené vedľajšie účinky. V tomto prípade je potrebné dočasne prestať užívať liek a eliminovať príznaky predávkovania predpísaním udržiavacej liečby. Neboli identifikované žiadne účinné antidotá, hemodialýza (zbavenie tela toxických produktov) nemá požadovaný účinok.
špeciálne pokyny
Hoci je užívanie lieku počas tehotenstva zakázané, môže ho predpísať odborník. V tomto prípade sa bude riadiť skutočnosťou, že očakávaný prínos pre ženu je vyšší ako potenciálne riziko pre plod. Pri prvých negatívnych príznakoch by ste ho mali prestať užívať a potom vykonať vyšetrenia na prítomnosť jeho zložiek v krvi. Nie je s určitosťou známe, ako môžu zložky lieku ovplyvniť embryo a jeho vývoj.
Ak má pacient problémy s pečeňou, je prísne zakázané prekročiť dávku určenú odborníkom. To je nebezpečné pre zdravie a môže viesť k najvážnejším následkom.
Tí pacienti, ktorí majú nedostatok sacharázy-izomaltázy a dedičnú intoleranciu fruktózy, majú zakázané užívať ezomeprazol.
Analógy ezomeprazolu
Existuje veľa liekov s podobným spektrom účinku, medzi ktorými vynikajú nasledujúce:
- Omeprazol – nájdete ho pod názvami Ultop, Omez alebo Losek;
- Lansoprazol – Lanzoptol, Lancit;
- Pantoprazol – Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
- Rabeprazol - Zulbex, Pariet, Ontime, Khairabezol, Noflux.
Všetky uvedené lieky majú rovnaký účinok, ale patria do rôznych cenových segmentov.
Najpodobnejším liekom je Omeprazol, aj keď stále existujú rozdiely. Ten druhý má napríklad oveľa viac vedľajších účinkov.
Článok poskytuje informačné informácie, ktoré nemožno považovať za návod na akciu. Liek nie je možné vybrať na liečbu nezávisle, všetky recepty musí robiť výlučne špecialista na základe vyšetrení a štúdie klinického obrazu.
Ale možno by bolo správnejšie liečiť nie následok, ale príčinu?
pre informáciu, možné kontraindikácie, konzultácia s lekárom je POVINNÁ! Nezapájajte sa do samodiagnostiky a samoliečby!
- Choroby žalúdka
- Gastritída
- Gastroduodenitída
- Gastroenteritída
- Gastroenterokolitída
- Kyslosť žalúdka
- Erózia
- Choroby pankreasu
- Pankreatitída
- Pankreas
- Choroby žlčníka
- Cholecystitída
- Ochorenia pažeráka
- Ezofagitída
- Choroby čriev
- Zápal slepého čreva
- Hemoroidy
- Dysbakterióza
- Zápcha
- Kolitída
- Hnačka
- Enterokolitída
- Iné
- Diagnostika
- Iné choroby
- Zvracať
- Zdravé jedlá
- Drogy
- Ochorenia obličiek
- Analýza moču
- Anatómia obličiek
- Iné ochorenia obličiek
- Cysta na obličkách
- Choroba urolitiázy
- Nefritída
- Nefróza
- Nefroptóza
- Čistenie obličiek
- Zlyhanie obličiek
- Choroby močového mechúra
- Močenie
- močového mechúra
- Ureters
- Káťa 28.03.2018
Materiály na stránke slúžia na informačné účely, na akékoľvek otázky týkajúce sa zdravia, konzultácie
je potrebná konzultácia s lekárom! Nezapájajte sa do samodiagnostiky a samoliečby!
Omeprazol alebo ezomeprazol?
Na liečbu stavov spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdka existuje skupina liekov nazývaných inhibítory protónovej pumpy (alebo inhibítory pumpy), skrátene PPI (alebo PPI). Úspešne sa používajú už niekoľko desaťročí a osvedčili sa pri zmene a udržiavaní pH obsahu žalúdka v normálnych medziach.
Omeprazol je jedným z úplne prvých PI liekov, ktoré začali nahrádzať menej účinný ranitidín pri liečbe žalúdočných vredov, GERD, gastritídy a duodenitídy. Neskôr sa začal používať ako súčasť komplexnej liečby helikobaktera. Postupom času sa zoznam PPI začal dopĺňať o nové látky.
Teraz trieda takýchto derivátov zahŕňa názvy nasledujúcich účinných látok:
- pantoprazol
- rabeprazol
- esomeprazol
- lansoprazol
Vyrábajú sa pod rôznymi obchodnými názvami a samotný omeprazol ich má tucet. Navyše, jednak v súlade s názvom pôvodnej látky, napríklad indický Omez, a pod tými exotickejšími napríklad švédsky Losek či slovinský Ultop, ktoré sú v podstate tým istým omeprazolom.
Výhody a nevýhody ezomeprazolu
Po prvé, toto je samostatná nezávislá látka a nie jeden z názvov omeprazolu, hoci na molekulárnej úrovni je to jeho zrkadlová kópia - enantiomér. Aký je rozdiel v praxi?
Podľa webovej stránky PubMed (databáza vedeckých článkov o medicíne a biológii) bola vykonaná analýza 1171 publikácií z celého sveta o rozdieloch v činnosti. Na základe výsledkov analýzy bolo vybraných 14 štúdií, na základe ktorých je možné vykonať validné hodnotenie ezomeprazolu. Ukázalo sa, že:
- Pri porovnaní účinnosti liečby gastritídy spôsobenej Helicobacter sa nepozoroval žiadny významný rozdiel.
- pri liečbe GERD (gastroezofageálneho refluxu) je efektivita pri udržiavaní normálnej hladiny pH o niečo vyššia, avšak s prihliadnutím na cenový faktor spojený s priemernou dĺžkou liečby je výhoda malá.
- Pri liečbe vredov s kontrolou hladiny intragastrického pH 24 hodín po užití ezomeprazolu a omeprazolu sa tiež nezistil rozdiel, ktorý by sa dal označiť za významný.
Záver:
Lieky sa líšia zrkadlovou štruktúrou molekuly a cenou (nie v prospech ezomeprazolu). Pri liečbe ekvivalentnými dávkami je rozdiel v účinnosti zanedbateľný.
Čo je lepšie - omeprazol alebo rabeprazol? Výhody rabeprazolu
Niekedy sú na internete nepresné informácie o tomto probléme, tak sa na to pozrime bližšie.
omeprazol A rabeprazol patria medzi inhibítory protónovej pumpy (PPI). Synonymum: blokátory protónovej pumpy. Ide o lieky, ktoré potláčajú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej (HCl) v žalúdku, preto sa zaraďujú medzi antisekrečné lieky a používajú sa na liečbu prekyslenia žalúdka. Inhibítory protónovej pumpy (blokátory protónovej pumpy) znižujú sekréciu vodíkových iónov (H+ alebo protónu) parietálnymi bunkami žalúdka. Mechanizmus sekrécie je vstup extracelulárneho iónu draslíka (K +) do bunky výmenou za uvoľnenie iónu vodíka (H +) smerom von.
Klasifikácia a charakteristika
V súčasnosti sa používajú 3 skupiny liekov, ktoré znižujú kyslosť v žalúdku:
- Inhibítory protónovej pumpy sú najsilnejšie antisekrečné látky, ktoré potláčajú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Užíva sa 1-2 krát denne;
- Blokátory H2 (čítaj „popol-dva“) majú nízku antisekrečnú účinnosť, a preto sa môžu predpisovať len v miernych prípadoch. Užíva sa 2 krát denne. Blokujte histamínové (H 2 -) receptory parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. H2 blokátory zahŕňajú ranitidín A famotidín.
Pre informáciu: H1 blokátory sa používajú proti alergiám ( loratadín, difenhydramín, cetirizín atď.).
Inhibítory protónovej pumpy zahŕňajú:
- omeprazol(obchodné názvy - Omez, Losek, Ultop);
- esomeprazol(obchodné názvy - Nexium, Emanera);
- lansoprazol(obchodné názvy - lancid, lanzoptol);
- pantoprazol(obchodné názvy - nolpaza, controlok, sanpraz);
- rabeprazol(obchodné názvy - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Khairabezol).
Porovnanie cien
omeprazol stojí niekoľkonásobne menej ako rabeprazol.
Cena generík (analógov) omeprazolu 20 mg 30 kapsúl v Moskve od 14. februára 2015 sa pohybuje od 30 do 200 rubľov. Na mesiac liečby potrebujete 2 balenia.
Cena pôvodného lieku Pariet(rabeprazol) 20 mg 28 tabliet. - 3600 rubľov. Na mesiac liečby potrebujete 1 balenie.
Generiká (analógy) rabeprazolu sú oveľa lacnejšie:
- Načas 20 mg 20 tab. - 1100 rubľov.
- Zulbex 20 mg 28 tab. - 1200 rubľov.
- Khairabesol 20 mg 15 tab. - 550 rubľov.
Teda náklady na liečbu omeprazol za mesiac je asi 200 rubľov (40 mg / deň), rabeprazol použitím chairabezola- asi 1150 rubľov. (20 mg/deň).
Rozdiely medzi omeprazolom a esomeprazolom
Esomeprazol je S-stereoizomér omeprazol(ľavotočivý optický izomér omeprazol), ktorý sa líši od pravotočivého izoméru rovnakým spôsobom ako ľavá a pravá ruka alebo ľavá a pravá topánka. Ukázalo sa, že R-forma omeprazol oveľa silnejšie (ako S-forma) sa pri prechode pečeňou ničí, a preto sa nedostane do parietálnych buniek žalúdka. omeprazol je zmes týchto dvoch stereoizomérov.
Podľa literatúry, esomeprazol má vážne výhody v porovnaní s omeprazol, stojí to však viac. Esomeprazol užívané v rovnakej dávke ako omeprazol.
Náklady na obchodné mená esomeprazol je:
- Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rubľov.
- Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rubľov. (potrebujete 2 balenia mesačne).
Výhody rabeprazolu v porovnaní s inými PPI
- Effect rabeprazol začína do 1 hodiny po podaní a trvá 24 hodín. Liečivo pôsobí v širšom rozsahu pH (0,8-4,9).
- Dávkovanie rabeprazolu je 2-krát nižšie v porovnaní s omeprazolom, čo poskytuje lepšiu znášanlivosť lieku a menej vedľajších účinkov. Napríklad v jednej štúdii vedľajšie účinky ( bolesť hlavy, závrat, hnačka, nevoľnosť, kožné vyrážky) boli počas liečby pozorované u 2 %. rabeprazol a v 15 % s liečbou omeprazol.
- Vstupné rabeprazol do krvi z čriev (biologická dostupnosť) nezávisí od času príjmu potravy.
- Rabeprazol spoľahlivejšie potláča sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, pretože jej deštrukcia v pečeni nezávisí od genetickej diverzity variantov enzýmu cytochrómu P450. To umožňuje lepšie predpovedať účinok lieku u rôznych pacientov. Rabeprazol má menší účinok ako iné lieky na metabolizmus (deštrukciu) iných liekov.
- Po ukončení liečby rabeprazol neexistuje „rebound“ (abstinenčný) syndróm, t.j. Neexistuje žiadne kompenzačné prudké zvýšenie úrovne kyslosti v žalúdku. Sekrécia kyseliny chlorovodíkovej sa obnovuje pomaly (v priebehu 5-7 dní).
Indikácie na užívanie inhibítorov protónovej pumpy
- Žalúdočné a dvanástnikové vredy,
- gastroezofageálny reflux (reflux kyslého obsahu žalúdka do pažeráka),
- patologická nadmerná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej (vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu),
- v komplexnej liečbe sa používa na eradikáciu (elimináciu) infekcie Helicobacter pylori, ktorá spôsobuje vredy a chronickú gastritídu.
Poznámka. Všetky inhibítory protónovej pumpy sa ničia v kyslom prostredí, preto sú dostupné vo forme kapsúl alebo enterosolventných tabliet, ktoré sa prehĺtajú celé (nedá sa žuť).
závery
Stručne: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.
Podrobnosti: rabeprazol má množstvo výhod oproti iným inhibítorom protónovej pumpy a účinnosťou je porovnateľná len s esomeprazol, avšak liečba rabeprazol stojí 5 krát viac ako omeprazol a o niečo drahšie v porovnaní s esomeprazol.
Efektivita eradikácie Helicobacter pylori podľa literatúry nezávisí od výberu konkrétneho inhibítora protónovej pumpy (možný je ktorýkoľvek), pričom pri liečbe gastroezofageálneho refluxu ho väčšina autorov odporúča rabeprazol.
Analógia s antihypertenzívami
Medzi inhibítormi protónovej pumpy sú 3 lieky:
- omeprazol(základný liek s vedľajšími účinkami),
- esomeprazol(vylepšený liek založený na S-stereoizoméri omeprazolu),
- rabeprazol(najbezpečnejšie).
Podobné pomery existujú medzi blokátormi vápnikových kanálov, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie:
- amlodipín(s vedľajšími účinkami)
- levamlodipín(vylepšený liek na báze S-stereoizoméru s minimálnymi vedľajšími účinkami),
- lerkanidipín(najbezpečnejšie).
Pre cenovú ponuku:Šulpeková Yu.O. Pantoprazol: hodný medzi najsilnejšie // RMJ. 2011. Číslo 28. S. 1782
Modernú medicínu si nemožno predstaviť bez inhibítorov protónovej pumpy (PPI), ktoré sú široko používané v gastroenterológii, kardiológii, pneumológii a reumatológii. IPP nepochybne preukázali svoju účinnosť pri liečbe chorôb súvisiacich s kyselinou a ich komplikácií a svoju výhodu oproti liekom iných tried.
Päť hlavných PPI v praxi lekára sú omeprazol, esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol a pantoprazol.
IPP sa líšia rýchlosťou nástupu a trvaním antisekrečného účinku, metabolickými charakteristikami a formou uvoľňovania (v kapsulách, enterosolventných tabletách - MAPS (Multiple Unit Pellet System)), vo forme roztoku na intravenózne podanie).
Po perorálnom podaní sa PPI uvoľňujú a absorbujú v tenkom čreve. Účinná látka sa hromadí v oblastiach s najnižšími hodnotami pH; v oblasti sekrečných tubulov parietálnych buniek, kde pH = 1÷2, je koncentrácia PPI takmer 1000-krát vyššia ako v krvi. Za týchto podmienok sa PPI protónujú a premieňajú na aktívnu formu, sulfénamid. Ten sa ireverzibilne viaže na cysteínový zvyšok H+/K+-ATPázy (protónová pumpa) a blokuje jej funkciu. To je sprevádzané potlačením bazálnej a stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej (bez ohľadu na povahu stimulu). Produkcia kyseliny sa obnoví, keď sa novosyntetizované molekuly H+/K+-ATPázy začlenia do membrány parietálnych buniek.
Rozsah pH, pri ktorom sa PPI aktivujú, je určený charakteristikami ich molekúl. Rýchlosť aktivácie pantoprazolu so zvýšením pH na 3 klesne na polovicu a prakticky sa zastaví pri pH = 4. Aktivácia iných PPI pokračuje pri vyššom pH: teda rýchlosť tvorby izomeprazolsulfénamidu, esomeprazolu a lansoprazolu sa zníži 2-krát pri pH=4, rabeprazol - pri pH=4,9. Táto vlastnosť nám umožňuje považovať pantoprazol za liek selektívny pre parietálne bunky žalúdka, v oblasti ktorých pH dosahuje najnižšie hodnoty. Z farmakodynamiky pantoprazolu nevyplýva možnosť blokovania H+/K+-ATPáz a H+/Na+-ATPáz iných typov buniek – žlčový epitel, hematoencefalická bariéra, črevný epitel, renálne tubuly, epitel rohovky, svaly, imunokompetentné bunky, osteoklasty, ako aj vplyv na organely s kyslým prostredím – lyzozómy, neurosekrečné granuly a endozómy, kde pH = 4,5-5,0. Selektivita účinku znamená nižšiu pravdepodobnosť nežiaducich účinkov, najmä pri dlhodobom používaní.
PPI sa metabolizujú v pečeňových mikrozómoch za účasti podjednotiek cytochrómu P450 – CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4. Zároveň v rôznej miere inhibujú oxidačnú aktivitu enzýmov CYP. Najdôležitejšia je ich interakcia s CYP2C19 a CYP3A4.
Podľa výsledkov štúdií in vitro medzi piatimi najčastejšie používanými PPI pantoprazol v najmenšej miere inhibuje CYP2C19 a v najväčšej miere CYP3A4. Pokiaľ ide o závažnosť inhibície funkcie CYP2C19, lansoprazol nasleduje omeprazol, esomeprazol, rabeprazol a pantoprazol; Pokiaľ ide o silu ich účinku na CYP3A4, po pantoprazole nasleduje omeprazol, esomeprazol, rabeprazol a lansoprazol.
Gén CYP2C19 je polymorfný, čo ovplyvňuje terapeutický účinok PPI. CYP2C19 sa podieľa na metabolizme značného počtu liečiv, takže vplyv PPI na túto podjednotku cytochrómu P450 má veľký praktický význam. Pantoprazol má najmenší potenciál interakcie s liekmi, ktoré sú detoxikované CYP2C19.
CYP3A4 tiež hrá dôležitú úlohu v metabolizme liečiv; jeho činnosť sa výrazne líši. Táto podjednotka cytochrómu P450 je tiež exprimovaná na apikálnej membráne črevného epitelu, čo môže významne ovplyvniť biologickú dostupnosť liečiv, čo prispieva k „efektu prvého prechodu“.
Vo všeobecnosti má pantoprazol spomedzi vyššie uvedených PPI najnižšiu afinitu k systému cytochrómu P450, keďže hneď po I. fáze detoxikácie za účasti CYP2C19 a CYP3A4 vstupuje do 2. fázy – tvorba sulfátu, ktorý sa vyskytuje v cytosóle resp. prudko znižuje reaktogenitu molekuly.
V štúdiách zahŕňajúcich zdravých dobrovoľníkov a pacientov s rôznymi patologickými stavmi sa nezistili žiadne významné interakcie medzi pantoprazolom a antacidami, digoxínom, diazepamom, diklofenakom, etanolom, fenytoínom, glibenklamidom, karbamazepínom, kofeínom, metoprololom, naproxénom, nifedipínom, piroxikamom, teofylínom R-warfarín, klaritromycín, cyklosporín, takrolimus, levotyroxín sodný. Pri súčasnom užívaní pantoprazolu a kumarínových antikoagulancií je potrebné starostlivejšie sledovanie INR. Interakcia pantoprazolu s metotrexátom nebola dostatočne študovaná.
Pantoprazol je na ruskom trhu prezentovaný liekom Nolpaza® (spoločnosť KRKA, Slovinsko) vo forme enterosolventných tabliet. Majú malú veľkosť a ľahko sa používajú.
Farmakokinetika pantoprazolu je charakterizovaná rýchlou absorpciou z gastrointestinálneho traktu; biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 77 % a nezávisí od príjmu potravy. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie liečiva v plazme (Cmax) pri perorálnom podaní je 2-2,5 hodiny.Pri pravidelnom používaní pantoprazolu zostáva hodnota Cmax konštantná. Plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a Cmax tiež nezávisia od príjmu potravy. AUC odráža množstvo liečiva, ktoré dosiahne cieľ účinku – molekuly protónovej pumpy, a koreluje so závažnosťou antisekrečného účinku. Pre pantoprazol je AUC 9,93 mmol/l.h, čo je porovnateľné s AUC pre 40 mg ezomeprazolu. Existuje intravenózna forma pantoprazolu.
Pantoprazol sa z 98 % viaže na plazmatické bielkoviny. Polčas (T1/2) je 1 hodina, 80 % metabolitov sa vylučuje obličkami, 20 % žlčou. V prípade chronického zlyhania obličiek (vrátane pacientov na hemodialýze) nie je potrebná žiadna zmena dávkovania lieku. Pri ťažkých ochoreniach pečene sa T1/2 zvyšuje na 3-6 hodín, AUC sa zvyšuje 3-5-krát, Cmax sa zvyšuje 1,3-krát v porovnaní so zdravými jedincami, a preto sa neodporúča denná dávka pantoprazolu prekročiť 20 mg. U starších pacientov dochádza k miernemu zvýšeniu AUC a Cmax, ktoré nie je klinicky významné.
Okrem úzkeho rozsahu pH, pri ktorom sa liek aktivuje, odlišuje pantoprazol od iných PPI jeho dlhšia väzba na protónovú pumpu v dôsledku vytvorenia kovalentnej väzby s ďalším cysteínovým zvyškom (Cys 822). V dôsledku toho polčas liečiva nekoreluje s trvaním antisekrečného účinku a po vysadení pantoprazolu sa sekrécia žalúdka obnoví po 46 hodinách.
Domnievame sa, že je potrebné poskytnúť údaje o účinnosti a bezpečnosti pantoprazolu na základe štúdií a prehľadov z posledných rokov.
Účinnosť pantoprazolu pri GERD. PPI sa pevne etablovali ako lieky prvej línie v liečbe stredne ťažkej až ťažkej GERD. Tieto lieky znižujú objem žalúdočnej sekrécie, zvyšujú pH žalúdočného obsahu, zabraňujú poškodeniu pažeráka kyselinou chlorovodíkovou, žlčovými zložkami a tráviacimi enzýmami.
Odporúčaná dávka pantoprazolu pri refluxnej chorobe je v závislosti od závažnosti ezofagitídy a citlivosti na liečbu 20 – 80 mg denne (v jednej alebo dvoch dávkach). Pri miernejších formách GERD sa častejšie predpisuje dávka 20 mg. Dávka 40 mg pri liečbe stredne ťažkej a ťažkej refluxnej ezofagitídy je účinnosťou porovnateľná s omeprazolom, lansoprazolom a esomeprazolom.
Udržiavacia liečba pantoprazolom v dávke 20 – 40 mg denne počas až dvoch rokov zabraňuje relapsom refluxnej ezofagitídy u veľkej väčšiny pacientov.
Môžete tiež odporučiť užívať 20-40 mg pantoprazolu „na požiadanie“ - ak sa objaví pálenie záhy a regurgitácia. Práca Scholtena a kol. Ukázalo sa, že užívanie pantoprazolu 20 mg alebo ezomeprazolu 20 mg na požiadanie je rovnako účinné ako dlhodobá udržiavacia liečba neerozívnej GERD a ezofagitídy v štádiu A-B v Los Angeles. Počas užívania pantoprazolu bola závažnosť pálenia záhy menšia.
Pantoprazol 40 mg poskytuje dostatočnú kontrolu symptómov nočného refluxu av tomto ohľade je porovnateľný s ezomeprazolom.
Recenzoval Lehmann FS. a Beglinger C. a ďalšie práce z posledných rokov poskytujú údaje o vysokej účinnosti pantoprazolu pri liečbe rôznych foriem GERD a dobrej znášanlivosti lieku. Liečba týmto liekom znižuje výskyt komplikácií a zlepšuje kvalitu života pacientov s refluxnou chorobou.
Účinnosť pantoprazolu závisí od geneticky podmienenej aktivity CYP2C19 - S-mefenytoín 4'-hydroxylázy. V diele Sheu B.S. a kol. 240 pacientov s refluxnou ezofagitídou štádia C a D podľa klasifikácie v Los Angeles dostávalo pantoprazol v dávke 40 mg denne počas šiestich mesiacov. Tým pacientom, ktorým sa podarilo dosiahnuť úplné vyliečenie erózií a vymiznutie príznakov refluxu (n=200), sa odporučilo pokračovať v liečbe pantoprazolom 40 mg „na požiadanie“ počas jedného roka. Na základe genotypu CYP2C19 sa rozlišovali „rýchly“, „stredne pokročilý“ a „pomalý“ metabolizátor. Účinnosť „on-demand“ terapie bola vyššia u „pomalých metabolizátorov“: užívali v priemere 11,5 tablety mesačne (oproti 16,3 u „stredne pokročilých“ a 18,6 u „rýchlych metabolizátorov“, p.<0,05) .
U pacientov s nadmernou telesnou hmotnosťou zlepšuje podávanie pantoprazolu v „dvojitej dávke“ - 40 mg 2-krát denne výsledky liečby refluxnej ezofagitídy a umožňuje rýchlejší prechod na režim „na požiadanie“. Účinnosť zvyšovania dávky je zrejmá najmä u „rýchlych metabolizátorov“.
Dve randomizované, dvojito zaslepené štúdie hodnotili rýchlosť nástupu klinického účinku – zmiernenie symptómov neerozívnej refluxnej choroby a Savary-Millerovho štádia 1 refluxnej ezofagitídy – počas liečby nízkou dávkou pantoprazolu (20 mg denne) alebo druhej- generácie blokátorov histamínových receptorov typu 2 (nizatidín 150 mg 2-krát denne a ranitidín 150 mg 2-krát denne). Štúdie prebiehali v paralelných skupinách, závažnosť symptómov sa hodnotila na 4-bodovej škále. Počas liečby pantoprazolom signifikantne väčšia časť pacientov zaznamenala vymiznutie pálenia záhy už na druhý deň liečby (39 % oproti 14,5 % v skupine užívajúcej nizatidín, p.<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
GERD je často sprevádzaná poruchami spánku. V kohortovej štúdii sa skúmali účinky pantoprazolu na pohodu pacientov s príznakmi refluxnej choroby a obštrukčného spánkového apnoe. Pacienti dostávali 40 mg pantoprazolu denne počas 3 mesiacov. Počas liečby bolo zaznamenané výrazné zlepšenie: zníženie dennej ospalosti (p = 0,002), epizódy prebúdzania sa zo symptómov refluxu (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
V inej štúdii 84 % pacientov s GERD, ktorí nemali nadváhu, hlásilo poruchy spánku: príznaky refluxu v polohe na chrbte a ráno, ťažkosti so zaspávaním, prerušovaný spánok, ranná slabosť. Počas liečby pantoprazolom v priemere 1,4 mesiaca sa kvalita spánku výrazne zlepšila u 75 % vyšetrených; prevažná väčšina zaznamenala úľavu od nočných príznakov refluxu.
Modolell I. et al., okrem hodnotenia klinických príznakov porúch spánku u takýchto pacientov (chrápanie, apnoe, ospalosť), vykonali polysomnografickú štúdiu. Klinický a polysomnografický účinok užívania pantoprazolu sa potvrdil u 78 % pacientov.
Pantoprazol našiel uplatnenie aj v anestéziológii. Jednou z najnebezpečnejších komplikácií celkovej anestézie je aspirácia žalúdočnej šťavy; Za vysoko rizikové indikátory sa považuje pH žalúdka 2,5 a objem žalúdka 25 ml (0,4 ml/kg telesnej hmotnosti) pred operáciou. Dvojito zaslepená štúdia ukázala, že pantoprazol 40 mg bol signifikantne účinnejší ako prokinetická látka erytromycín 250 mg pri znižovaní rizika aspiračných komplikácií (keď sa podáva ako jednorazová dávka najmenej 1 hodinu pred anestéziou).
Otázka účinnosti a bezpečnosti IPP u detí zostáva nedostatočne preskúmaná (nezhromaždili sa dostatočné dôkazy). Preto pokyny na predpisovanie pantoprazolu môžu zahŕňať vek detí medzi kontraindikáciami. V pediatrii sa však tomuto lieku venovali niektoré štúdie. Pri štúdiu farmakokinetiky a bezpečnosti pantoprazolu v dennej dávke 20-40 mg u detí vo veku 6-16 rokov trpiacich GERD sa nezískali žiadne údaje v prospech akumulácie pantoprazolu a nezaznamenali sa žiadne závažné nežiaduce účinky. Dve štúdie skúmali účinnosť a bezpečnosť rôznych dávok lieku pri liečbe GERD u detí vo veku od 1 mesiaca do 5 rokov, vrátane predčasne narodených detí. Preukázalo sa, že pantoprazol je dobre tolerovaný, zmiernenie symptómov a hojenie erozívnych zmien v pažeráku do 8. týždňa liečby. Frekvencia nežiaducich účinkov sa nezvyšovala so zvyšujúcou sa dávkou.
Pantoprazol pri liečbe peptického vredu, funkčnej dyspepsie, liekovej gastropatie. Pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch sa užíva pantoprazol v dávke 40 mg 1-2x denne. Ako súčasť eradikačnej terapie (zvyčajne v kombinácii s metronidazolom, klaritromycínom alebo amoxicilínom) bez predchádzajúceho testovania rezistencie na antibiotiká poskytuje pantoprazol v dávke 40 mg 2-krát denne mieru eradikácie Helicobacter pylori 71 – 93,8 % (analýza zámeru) .liečiť). Trojitý režim eradikácie s pantoprazolom nie je z hľadiska účinnosti nižší ako režim zahŕňajúci omeprazol alebo lansoprazol.
Malajzijská štúdia hodnotila mieru eradikácie, znášanlivosť a adherenciu pacientov k trojitej anti-Helicobacter liečbe pantoprazolom. Účastníci zahŕňali 26 pacientov s peptickým vredovým ochorením a 165 pacientov s nevredovou dyspepsiou infikovaných H. pylori. Pacienti dostávali štandardnú trojitú anti-Helicobacter liečbu s pantoprazolom 40 mg 2-krát denne počas 7 dní. Účinnosť eradikácie bola hodnotená pomocou ureázového dychového testu. Liečbu podľa protokolu ukončilo 84,4 % pacientov, miera eradikácie bola 71,2 %. Počas obdobia liečby boli nežiaduce udalosti zaznamenané u 68 (42,5 %) účastníkov: dyspepsia, riedka stolica, závrat, kožná vyrážka. V žiadnom prípade nebola nežiaduca udalosť hlásená ako závažná. Autori dospeli k záveru, že režim trojitej eradikácie s pantoprazolom je veľmi dobre tolerovaný.
Pantoprazol v dennej dávke 20 mg perorálne je účinný pri prevencii gastropatie spojenej s užívaním nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Na liečbu liečivých erozívnych a ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika sa pantoprazol predpisuje 40 mg 1-2 krát denne.
Dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia s celkovým počtom 800 účastníkov skúmala účinnosť pantoprazolu pri kontrole symptómov pri užívaní NSAID a hodnotila vplyv rôznych faktorov (ako je pohlavie, vek, konzumácia alkoholu, fajčenie, infekcia Helicobacter pylori) na terapeutická účinnosť. Pantoprazol bol predpísaný v dávke 20 mg denne, dĺžka liečby bola 4 týždne. Závažnosť dyspeptických symptómov bola významne nižšia v skupine užívajúcej pantoprazol (str<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
Pri vysokej žalúdočnej hypersekrécii vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu sa pantoprazol predpisuje v dávkach od 80 do 160-240 mg denne perorálne alebo intravenózne; Trvanie liečby sa vyberá individuálne.
Pantoprazol je bezpečný na dlhodobé užívanie. Britská štúdia skúmala účinnosť a znášanlivosť 5-ročného pantoprazolu u 150 pacientov trpiacich chorobami súvisiacimi s kyselinou (peptické vredy alebo erozívna refluxná ezofagitída), ktoré mali časté exacerbácie a boli rezistentné na liečbu H2-blokátormi. Pri exacerbácii ochorení bola denná dávka pantoprazolu 80 mg, ak bol do 12 týždňov neúčinný, dávka sa zvýšila na 120 mg a počas hojenia sa znížila na 40 mg. Okrem iného sa hodnotili parametre ako histologické zmeny, hladiny gastrínu v sére a populácia enterochromafínových buniek v sliznici. Podiel pacientov v stave stabilnej remisie po jednom roku bol 82 %, dva roky – 75 %, tri roky – 72 %, štyri roky – 70 %, päť rokov – 68 %. Trvanie remisie pri refluxnej chorobe nezáviselo od infekcie H. pylori. Počas liečby sa hladina sérového gastrínu zvýšila 1,5-2 krát (zvlášť vysoké hodnoty boli zaznamenané pri infekcii Helicobacter pylori). U niektorých pacientov boli zaznamenané epizodické zvýšenia gastrínu > 500 ng/l. U pacientov infikovaných H. pylori došlo k zníženiu závažnosti gastritídy v antru a zväčšeniu tela žalúdka s objavením sa príznakov atrofie. Počet enterochromafínových buniek v antre sa v priebehu 5 rokov mierne zmenil, ale v tele žalúdka sa znížil asi o tretinu. Nežiaduce udalosti určite súvisiace s pantoprazolom boli zaznamenané u 4 pacientov. Tolerancia dlhodobej liečby pantoprazolom je teda vo všeobecnosti konzistentná s toleranciou iných PPI.
Pantoprazol a klopidogrel. V posledných rokoch sa stala akútnou problematikou liekových interakcií IPP a klopidogrelu, čo je sprevádzané poklesom liečebných a preventívnych účinkov protidoštičkového lieku a zvýšeným sklonom k arteriálnej trombóze u rizikových pacientov. PPI sa často predpisujú takýmto pacientom na prevenciu gastropatie a krvácania vyvolanej liekmi.
Základom alarmu boli najmä výsledky retrospektívnej kohortovej štúdie, ktorá analyzovala priebeh ochorenia u 16 690 pacientov, ktorí podstúpili stentovanie koronárnych artérií a boli liečení klopidogrelom (9 862 pacientov) alebo klopidogrelom v kombinácii s PPI. (6828 pacientov) s vysokou adherenciou k liečbe . Primárnym cieľovým ukazovateľom bola incidencia „závažných kardiovaskulárnych príhod“ (mŕtvica, prechodný ischemický záchvat s hospitalizáciou, akútny koronárny syndróm, koronárna revaskularizácia, smrť v dôsledku kardiovaskulárneho ochorenia) 12 mesiacov po stentovaní. V skupine pacientov, ktorí dostávali iba klopidogrel, bol výskyt „závažných kardiovaskulárnych príhod“ 17,9 %, v skupine pacientov užívajúcich klopidogrel a PPI - 25 % (upravený pomer rizika 1,51, 95 % interval spoľahlivosti (CI) 1, 39-1,64, p<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Proliečivo klopidogrel sa konvertuje na aktívny metabolit za účasti pečeňového CYP2C19. Keďže väčšina PPI potláča aktivitu tejto podjednotky cytochrómu P450, môže to znížiť terapeutický a profylaktický účinok klopidogrelu: môže to byť sprevádzané zvýšením reaktivity krvných doštičiek a tendenciou k arteriálnej trombóze. Omeprazol teda znižuje AUC aktívneho metabolitu klopidogrelu o 50 %. Je tiež možné, že existujú aj iné mechanizmy, ktorými PPI ovplyvňujú aktivitu klopidogrelu.
Odporúčania All-Russian Scientific Society of Cardiology (VNOK) pre pacientov so stabilnými prejavmi aterotrombózy zdôrazňujú, že hoci klinický význam interakcie medzi PPI a klopidogrelom nebol úplne stanovený, výrobca pôvodného klopidogrelu neodporúča jeho súčasné užívanie s liekmi, ktoré potláčajú CYP2C19. Na kongrese Európskej kardiologickej spoločnosti v auguste 2011 v Paríži boli prezentované nové odporúčania pre liečbu AKS bez elevácie ST segmentu, podľa ktorých sa na liečbu AKS odporúča použitie nových protidoštičkových liekov prasugrel a tikagrelor. Liečba klopidogrelom je opodstatnená iba v prípadoch, keď nie je možné predpisovať prvé dva lieky. U pacientov, ktorí dostávajú duálnu protidoštičkovú liečbu, je indikovaná liečba inhibítorom protónovej pumpy (najlepšie nie omeprazolom), ak je v anamnéze gastrointestinálne krvácanie alebo peptický vred, ako aj ak existuje niekoľko rizikových faktorov pre gastrointestinálne krvácanie.
Je potrebné poznamenať, že účinok pantoprazolu na aktivitu CYP2C19 je výrazne slabší ako účinok iných PPI. Jeho neutralita vzhľadom na klopidogrel bola preukázaná v populačnej prípadovo-kontrolnej štúdii, ktorá zahŕňala 13 636 pacientov, ktorým sa po infarkte myokardu odporučilo užívať tento protidoštičkový liek. Štúdia skúmala výskyt recidivujúceho alebo opakujúceho sa infarktu do 90 dní po prepustení z nemocnice a jeho súvislosť s užívaním PPI. Štatistická analýza ukázala, že súbežné (v priebehu predchádzajúcich 30 dní) užívanie PPI bolo spojené so zvýšeným rizikom rekurentného/recidivujúceho infarktu myokardu (pomer pravdepodobnosti 1,27, 95 % CI 1,03-1,57). Neexistovala žiadna súvislosť s použitím PPI viac ako 30 dní pred rekurentnou koronárnou príhodou. Stratifikovaná analýza ukázala, že pantoprazol nepotlačil profylaktický účinok klopidogrelu a nezvýšil riziko rekurentného/rekurentného infarktu myokardu (pomer pravdepodobnosti 1,02, 95 % IS 0,70 – 1,47).
Na ďalšie štúdium interakcie klopidogrelu, omeprazolu a pantoprazolu sa uskutočnili 4 randomizované, placebom kontrolované štúdie s krížovým dizajnom; Zapojilo sa do nich 282 zdravých dobrovoľníkov. Klopidogrel bol predpísaný v nárazovej dávke 300 mg, potom v udržiavacej dávke 75 mg denne, omeprazol 80 mg v rovnakom čase (štúdia 1); potom v 12-hodinových intervaloch (štúdia 2). Sledoval sa aj účinok zvýšenia dávky klopidogrelu na 600 mg (nasýtenie) a 150 mg (udržiavacia liečba) (štúdia 3) a interakcia s pantoprazolom (v dávke 80 mg) (štúdia 4). Štúdia ukázala, že pridanie omeprazolu viedlo k zníženiu plochy pod farmakokinetickou krivkou (AUC) pre aktívny metabolit klopidogrelu, ako aj k zvýšeniu agregácie krvných doštičiek v prítomnosti adenozíndifosfátu a zvýšeniu reaktivity krvných doštičiek. Pantoprazol nemal žiadny vplyv na farmakodynamiku a účinok klopidogrelu.
Ďalšia randomizovaná štúdia s prekríženým dizajnom bola venovaná štúdiu interakcie klopidogrelu a pantoprazolu v dvojnásobnej dávke. 20 zdravých dobrovoľníkov dostávalo klopidogrel (600 mg nasycovacia dávka a 75 mg denne udržiavacia dávka) a pantoprazol (80 mg denne) počas jedného týždňa. Pantoprazol bol predpísaný súčasne s klopidogrelom alebo s odstupom 8 alebo 12 hodín.Pred randomizačným postupom pacienti dostávali týždeň len klopidogrel. Funkcia krvných doštičiek bola hodnotená rôznymi metódami v rôznych časových bodoch. Ukázalo sa, že vysoké dávky pantoprazolu nemajú žiadny vplyv na farmakodynamické účinky klopidogrelu bez ohľadu na dávkovací režim.
Pantoprazol (Nolpaza®) sa teda vyznačuje vysokou účinnosťou v liečbe chorôb súvisiacich s kyselinou, porovnateľnou s účinnosťou iných moderných PPI a dobrou znášanlivosťou aj pri dlhodobom užívaní.
Vysoká selektivita aktivácie pantoprazolu sprostredkovanej pH naznačuje menšiu systémovú expozíciu lieku. Táto problematika si vyžaduje špeciálne porovnávacie štúdie.
Droga je bezpečná v starobe; nie je kontraindikovaný pri závažných patológiách pečene a obličiek.
Nepochybnou výhodou pantoprazolu je nízky potenciál interakcie s inými liekmi, čo je dôležité najmä pri liečbe starších pacientov, ktorí môžu užívať viacero liekov alebo dostávať lieky s úzkym „terapeutickým koridorom“. U pacientov užívajúcich klopidogrel sa pantoprazol etabloval ako liek, ktorý významne neovplyvňuje účinok protidoštičkovej látky.
Literatúra
1. Bordin D.S. Bezpečnosť liečby ako kritérium výberu inhibítora protónovej pumpy u pacienta s gastroezofageálnym refluxom // Consilium Medicum. - 2010. - Ročník 12. - Číslo 8.
2. Bordin D.S. Čo treba zvážiť pri výbere inhibítora protónovej pumpy pre pacienta s GERD? // Lekársky almanach. - 2010. - č. 1(10) marec. - s. 127-130.
3. Blume H., Donat F., Warnke A., Schug B.S. Farmakokinetické liekové interakcie zahŕňajúce inhibítory protónovej pumpy. Ruský lekársky časopis. 2009; zväzok 17; č. 9; str. 622-631.
4. Isakov V.A. Bezpečnosť inhibítorov protónovej pumpy pri dlhodobom používaní // Klinická farmakológia a terapia. - 2004. - č. 13 ods.
5. Národné odporúčania pre antitrombotickú liečbu u pacientov so stabilnými prejavmi aterotrombózy. Kardiovaskulárna terapia a prevencia 2009; 6, dodatok 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S a kol. Rozdielne účinky omeprazolu a pantoprazolu na farmakodynamiku a farmakokinetiku klopidogrelu u zdravých jedincov: randomizované, placebom kontrolované, krížové porovnávacie štúdie. Clin Pharmacol Ther. január 2011;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., biskup AE., Polák JM. a kol. Pantoprazol pri ťažkom acidorezistentnom ochorení: účinnosť a bezpečnosť 5-ročnej nepretržitej liečby. Choroby tráviaceho traktu a pečene 2005; 37(1); 10-22.
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Porovnanie účinku jednorazovej dávky erytromycínu s pantoprazolom na objem obsahu žalúdka a kyslosť u pacientov s elektívnym všeobecným chirurgickým zákrokom. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 27. apríla 2011 (2): 195-8.
9. Na zdravie SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazol: aktualizácia jeho farmakologických vlastností a terapeutické použitie pri liečbe porúch súvisiacich s kyselinou. Drogy. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Dvojité dávkovanie pantoprazolu urýchľuje pretrvávajúcu symptomatickú odpoveď u pacientov s nadváhou a obezitou s refluxnou ezofagitídou v Los Angeles stupňa A a B. Am J Gastroenterol. 2010 máj;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Odhalenie dynamickej súhry medzi črevným P-glykoproteínom a CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P a kol. Randomizovaná klinická štúdia: dvakrát denne ezomeprazol 40 mg vs. pantoprazol 40 mg v Barrettovom pažeráku počas 1 roka. Aliment Pharmacol Ther. 2011 máj;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD a kol. Farmakodynamické hodnotenie liečby pantoprazolom na účinky klopidogrelu: výsledky prospektívnej, randomizovanej, skríženej štúdie. Circ Cardiovasc Interv. jún 2011;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Nástup úľavy od symptómov gastroezofageálnej refluxnej choroby: post hoc analýza dvoch predtým publikovaných štúdií porovnávajúcich pantoprazol 20 mg jedenkrát denne s nizatidínom alebo ranitidínom 150 mg dvakrát denne. Clin Ther. 2010 apríl;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T a kol. Zlepšenie gastrointestinálnych symptómov vyvolaných nesteroidnými protizápalovými liekmi počas liečby inhibítormi protónovej pumpy: Sú genotyp β3 podjednotky G-proteínu, stav Helicobacter pylori a faktory prostredia modifikátormi odozvy? Trávenie. 26. októbra 2011;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT a kol. Populačná štúdia liekovej interakcie medzi inhibítormi protónovej pumpy a klopidogrelom. CMAJ 2009; 180 (7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Farmakodynamika a bezpečnosť pantoprazolu u novorodencov, predčasne narodených detí a dojčiat vo veku od 1 do 11 mesiacov s klinickou diagnózou gastroezofageálnej refluxnej choroby. Dig Dis Sci. 2011 február;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalencia a vplyv pantoprazolu na nočné pálenie záhy a súvisiace ťažkosti so spánkom u pacientov s erozívnou ezofagitídou. Dis Esophagus. 18. marec 2011
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R a kol. Vplyv inhibítorov protónovej pumpy na účinnosť klopidogrelu po umiestnení koronárneho stentu: klopidogrel Medco výsledková štúdia. Farmakoterapia. 2010 august;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Inhibítory protónovej pumpy pri poruchách dýchania súvisiacich so spánkom: klinická odpoveď a prediktívne faktory. Eur J Gastroenterol Hepatol. 23. (10): 852-8 október 2011.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Klinická štúdia: supresia žalúdočnej kyseliny u dospelých hispáncov so symptomatickou gastroezofageálnou refluxnou chorobou - porovnávacia štúdia ezomeprazolu, lansoprazolu a pantoprazolu. Aliment Pharmacol Ther. júl 2010;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Úloha pantoprazolu pri liečbe gastroezofageálneho refluxu. Odborný posudok farmakother., 2005; 6: 93-104.
23. Orr WC. Nočná gastroezofageálna refluxná choroba: prevalencia, riziká a manažment. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005 Jan;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U a kol. Interakcia omeprazolu, lansoprazolu a pantoprazolu s Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364:551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Účinnosť 1-týždňovej trojitej liečby inhibítorom protónovej pumpy ako režimu eradikácie Helicobacter pylori prvej línie u ázijských pacientov: Je stále účinná aj po 10 rokoch? Journal of Digestive Diseases 2010; jedenásť; 244-248.
26. Scholten T. Dlhodobá liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby pantoprazolom. Ther Clin Risk Manag. jún 2007; 3 (2): 231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazol na požiadanie účinne lieči symptómy u pacientov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou. Clin Drug Investig. 2007; 27 (4): 287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 genotypy určujú účinnosť on-demand terapie pantoprazolu pre refluxnú ezofagitídu ako Los Angeles stupeň C & D. J Gastroenterol Hepatol. 20. júla 2011 .
29. Steward DL. Pantoprazol na ospalosť spojenú s refluxom kyseliny a obštrukčnou poruchou dýchania v spánku. Laryngoskop 2004; 114:1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Randomizované, otvorené, multicentrické farmakokinetické štúdie dvoch úrovní dávok granúl pantoprazolu u dojčiat a detí vo veku od 1 mesiaca do<6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP a kol. Účinnosť inhibítorov protónovej pumpy u detí s gastroezofageálnou refluxnou chorobou: systematický prehľad. Pediatria. 2011 máj;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B a kol. Multicentrická, randomizovaná, otvorená štúdia farmakokinetiky a bezpečnosti tabliet pantoprazolu u detí a dospievajúcich vo veku 6 až 16 rokov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou. J Clin Pharmacol. jún 2011;51(6):876-87.
V dnešnej dobe nie je často možné stretnúť úplne zdravého človeka. Najčastejšie gastrointestinálny trakt trpí v dôsledku nesprávnej výživy, stresu a sedavého životného štýlu. , zápal žalúdka, žalúdočný vred – to nie je úplný zoznam diagnóz, ktoré každý z nás aspoň raz v živote počul.
Na liečbu zápalových procesov v žalúdku sa používajú lieky patriace do skupiny „inhibítorov protónovej pumpy“. Tieto lieky obsahujú rôzne účinné látky, napríklad omeprazol alebo esomeprazol. Aký je medzi nimi rozdiel? Pozrime sa na príklad liekov s rovnakým názvom.
Pred porovnaním dvoch liekov sa musíte oboznámiť s každým z nich.
Omeprazol je účinná látka, ktorá blokuje bunky zodpovedné za tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Na jej základe sa objavuje ako liek s rovnakým názvom, tak aj .
Mechanizmus účinku omeprazolu je pomerne jednoduchý: akonáhle vstúpi do ľudského tela, pôsobí na parietálne bunky a inhibuje produkciu kyseliny. V dôsledku akumulácie látky v týchto bunkách účinok užívania Omeprazolu Sandoz pretrváva približne päť až sedem dní po ukončení podávania.
Okrem toho má omeprazol neutralizačný účinok, ktorý znižuje kyslosť existujúcej žalúdočnej šťavy. To všetko spolu vytvára priaznivé prostredie pre obnovu poškodenej sliznice, zjazvenie vredov a hojenie erózií.
Hlavnými indikáciami na užívanie omeprazolu sú nasledujúce ochorenia:
- Žalúdočné a dvanástnikové vredy, vrátane vredov vyvolaných stresom, užívaním liekov;
- refluxná ezofagitída;
- Nádor ostrovčekového aparátu pankreasu.
Účinok lieku začína po tom, čo pacient vypije kapsulu omeprazolu, účinok trvá približne jeden deň.
Pri predpisovaní lieku je potrebné vziať do úvahy, že odstraňovanie omeprazolu z tela vytvára ďalšiu záťaž pre pečeň, preto by sa mal používať opatrne u ľudí trpiacich zlyhaním pečene.
Kontraindikácie užívania lieku sú neznášanlivosť zložiek, vek pacienta do 18 rokov, tehotenstvo, dojčenie.
"Esomeprazol": stručné informácie o lieku
Tento liek patrí do rovnakej skupiny protivredových liekov ako omeprazol, avšak základom je tu iná účinná látka - esomeprazol. Vďaka svojim vlastnostiam blokovať sekréciu kyseliny chlorovodíkovej sa používa na liečbu chorôb, ako sú:
- žalúdočné a dvanástnikové vredy, vrátane: spôsobených Helicobacter pylori alebo spojených s užívaním NSAID;
- peptické vredy (prevencia recidív spôsobených Helicobacter pylori), prevencia recidív opakovaného krvácania;
- Zollingerov-Ellisonov syndróm a iné stavy charakterizované zvýšenou sekréciou žalúdka, vrátane. idiopatická hypersekrécia.
Kontraindikácie pri užívaní ezomeprazolu sú:
- Precitlivenosť na ezomeprazol alebo iné látky v lieku;
- Súčasné podávanie s liekmi „atazanavir“ a „nelfinavir“;
- glukózo-galaktózová malabsorpcia;
- Deti do 12 rokov sú prísne zakázané, v období od 12 do 18 rokov - v niektorých prípadoch na odporúčanie lekára;
- Počas tehotenstva a dojčenia sa použitie neodporúča, pretože neexistujú žiadne oficiálne údaje o bezpečnosti lieku pre dieťa.
Porovnanie ezomeprazolu a omeprazolu
Obe tieto lieky majú podobné indikácie na použitie, ale stále sa líšia v niektorých smeroch. Aby sme pochopili rozdiel, pozrime sa na ne podrobnejšie:
Výrobca a cena
Na domácom trhu je zastúpený omeprazol od výrobcov z rôznych krajín (Rusko, Srbsko, Izrael). Cena jedného balenia závisí od dávkovania a je cca 30-150 rubľov. Esomeprazol sa vyrába aj v Rusku, ale jeho cena je vyššia - 250-350 rubľov za balenie.
Aktívna ingrediencia
Esomeprazol je izotop omeprazolu (S forma). Tieto dve látky sa líšia štruktúrou svojich molekúl – omeprazol a esomeprazol sa navzájom zrkadlia.
Formulár na uvoľnenie
"Omeprazol" sa vyrába vo forme tvrdých želatínových kapsúl a "Esomeprazol" sa vyrába vo forme tabliet. Dávkovanie oboch liekov sa líši 20 a 40 mg.
Kontraindikácie
Omeprazol je veľmi všestranný, jeho popularita je spôsobená skutočnosťou, že jeho použitie má pomerne málo kontraindikácií. Je zakázané používať ho malé deti, osoby s neznášanlivosťou omeprazolu a iných zložiek lieku, ako aj tehotné a dojčiace ženy.
Vo výnimočných prípadoch, ak hovoríme o závažných zdravotných indikáciách, možno Omeprazol predpísať deťom vo veku od štyroch rokov, ako aj budúcim mamičkám, ide však skôr o výnimku z pravidla.
Ani omeprazol, ani ezomeprazol by sa nemali bezmyšlienkovite používať pri zlyhaní obličiek a pečene, pretože odstránenie týchto zlúčenín z tela spôsobuje dodatočný stres na tieto orgány, čo môže viesť k vedľajším účinkom (vrátane závažných).
Vedľajšie účinky
V každom návode na omeprazol si môžete prečítať pomerne pôsobivý zoznam vedľajších účinkov, po prečítaní ktorých sa budete báť užívať taký nebezpečný liek. Zároveň si môžete vypočuť názor, že omeprazol väčšina pacientov dobre znáša. Ako je možný takýto rozpor?
Ide o to, že výrobca je povinný uviesť všetky možné reakcie, aj keď boli zaznamenané ojedinelé prípady ich výskytu. Všetky závažné reakcie na užívanie omeprazolu sa spravidla vyvinuli u vážne chorých pacientov na pozadí iných ochorení pečene, nervového systému atď.
Najčastejšie sa liečba omeprazolom vyskytuje bez akýchkoľvek negatívnych reakcií. Tie, ktoré sa vyskytnú, zmiznú rýchlo, bez špeciálnej liečby.
Takže najčastejšie sa počas užívania omeprazolu môžu vyskytnúť bolesti hlavy, rozrušená stolica, nevoľnosť a bolesti brucha. Dokonca menej často, menej ako 1% V prípade požitia sa pozorujú poruchy spánku, svrbenie a vyrážky na koži a opuchy končatín.
Zoznam možných vedľajších účinkov pri užívaní ezomeprazolu zahŕňa aj nasledovné:
- krvný a lymfatický systém;
- imunitný systém;
- metabolizmus a výživa;
- nervový systém;
- orgány sluchu, dýchania, kože;
- hepatobiliárne poruchy;
- svalové a osteoartikulárne zmeny;
- poruchy obličiek;
- reprodukčná a sexuálna sféra;
Napriek tomu sa najčastejšie, menej často ako každý desiaty pacient, pozorujú gastrointestinálne poruchy, ktoré zmiznú ihneď po vysadení lieku.
Interakcia s inými liekmi
Pozorovania pacientov, ktorí užívali omeprazol, ukázali, že pri užívaní dávky lieku v množstve 20 mg/deň sa u väčšiny ostatných liekov neprejavil žiadny vplyv na koncentráciu v krvnej plazme.
Jedinou skupinou liekov, s ktorou je nežiaduce užívať omeprazol súčasne, sú tie, ktorých absorpcia závisí od hodnoty pH, pretože ak sa užívajú spolu, ich účinnosť klesá. Esomeprazol funguje podobne.
Ak zhrnieme vyššie uvedené, nie je možné jednoznačne odpovedať na otázku, ktorý liek je lepší. Na základe praxe používania môžeme povedať, že použitie Esomeprazolu v liečbe refluxnej choroby je efektívnejšie.
V prípade liečby peptických vredov sú však výsledky užívania oboch liekov približne rovnaké. Hlavným rozdielom je cena lieku, ako aj (ak hovoríme o Omeprazole izraelskej a srbskej výroby) krajina výroby.
Okrem toho sú dôležitým faktorom individuálne charakteristiky tela pacienta. Preto by rozhodnutie o výbere lieku malo urobiť ošetrujúci lekár, berúc do úvahy finančné možnosti pacienta.
Čítaj viac:
Inhibítory protónovej pumpy zmenili predstavy o možnostiach liečby gastritídy, peptických vredov a refluxnej ezofagitídy, čím sa podarilo znížiť percento recidív a komplikácií.
Článok hovorí o Esomeprazole, najúčinnejšom lieku v tejto skupine, a poskytuje praktické rady o výbere analógov na základe vlastností liekov a ich porovnania, návodov na použitie, cien a recenzií.
Vlastnosti lieku
Esomeprazol je ľavotočivý izomér omeprazolu, vylepšenej verzie spoľahlivého inhibítora žalúdočnej protónovej pumpy. Produkt znižuje kyslosť.
Pôvodným liekom ezomeprazolu je Nexium, ktorý sa predpisuje v perorálnych formách a intravenóznych infúziách. Používa sa vo forme tabliet 20 a 40 miligramov a fľaštičiek s 20 mg ezomeprazolu vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku.
Oral Nexium sa používa na liečbu:
- gastroezofageálna refluxná choroba, ezofagitída;
- vredy žalúdka a dvanástnika;
- iné erozívne lézie a ulceratívne procesy spojené s užívaním protizápalových liekov;
- v schémach eradikácie Helicobacter pylori v kombinácii s antibiotikami;
- gastrointestinálne krvácanie, Zollingerov-Ellisonov syndróm.
Esomeprazol sa používa na prevenciu poškodenia žalúdka a dvanástnika u ľudí užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky.
Infúzna forma sa používa v prípadoch, keď je perorálne použitie lieku nemožné.
Tablety sa predpisujú v dávke 20-40 mg 1-krát denne. Pri liečbe infekcie Helicobacter pylori sa Nexium používa dvakrát 20 mg s antibakteriálnymi látkami počas 1-2 týždňov. Podáva sa intravenózne v rovnakých dávkach, pri silnom krvácaní dosahuje denná dávka 160 mg. Pri refluxnej chorobe trvá priebeh udržiavacej liečby až šesť mesiacov.
Esomeprazol sa nemôže kombinovať s klopidogrelom– hlavné protidoštičkové činidlo na prevenciu infarktu myokardu a mozgových príhod, ktoré používa väčšina pacientov so srdcovou a cievnou patológiou.
Nekombinuje sa s diazepamom, antiretrovírusovými liekmi, metotrexátom.
Liek je dobre znášaný, príležitostne sú možné nežiaduce účinky ako dyspeptické poruchy, opuchy a ospalosť, alergické reakcie sú zriedkavé. P kontraindikácie súvisia s vekovým obmedzením a alergiami– parenterálna forma Nexium sa užíva od 18 rokov, deťom do 12 rokov sa tablety nepredpisujú, liek sa neužíva pri neznášanlivosti zložiek.
Náklady na 14 tabliet po 20 a 40 mg sú 1 500 a 2 000 rubľov, fľaša so 40 mg lieku na infúziu stojí 600 rubľov.
Lacné analógy Nexium
Okrem drahého originálneho lieku predávajú lekárne lacné synonymá ezomeprazolu a iných PPI.
Na báze ezomeprazolu
Generické tabletové prípravky ezomeprazolu, identické s Nexiom:
- Neo-Zext a Emanera (Slovinsko) 28 tabliet prvej, 20 a 40 mg každá, stojí 2100 a 2600 rubľov, druhý liek je lacnejší, 14 kapsúl po 20 mg stojí 220 rubľov;
- domáce generikum – Esomeprazol Canon, cena 14 tabliet po 20 a 40 mg – 190 a 300 rubľov.
Tieto lieky úplne kopírujú zloženie a pôsobenie Nexium, majú rovnaké indikácie a vlastnosti použitia.
Liek na parenterálne použitie je esomeprazol-native (Nativa LLC, Rusko), je registrovaný, ale zatiaľ nie je komerčne dostupný. Injekčná forma Nexium bude musieť byť nahradená liekmi s iným zložením– produkty na báze omeprazolu a pantoprazolu.
Iné API
Ako náhradu ezomeprazolu možno úspešne použiť aj iné inhibítory protónovej pumpy: pantorazol (Controloc, Nolpaza), omeprazol (Omez), rabeprazol, lansoprazol.
Omez
Liek PPI, ktorý sa ako prvý objavil v lekárňach. Dostupné v kapsulách po 10 a 20 mg a vo fľašiach po 40 mg. Používa sa na liečbu dospelých a detí od 1 roka. Perorálna forma sa užíva 1 kapsula 2-krát denne.
Obľúbené vďaka optimálnemu pomeru medzi cenou a kvalitou. 30 kapsúl po 20 mg a 1 fľaša stojí 170 rubľov. Domáci omeprazol od rôznych výrobcov stojí 3-5 krát menej.
Kontrola
Pôvodné liečivo pantoprazolu v tabletách po 20 a 40 mg a vo fľašiach po 40 mg. Predpísaná 1 tableta denne. Poskytuje silné a dlhotrvajúce zníženie kyslosti. Má najmenej liekových interakcií spomedzi PPI.
Môže byť predpísaný s klopidogrelom. Parenterálna forma je hlavným inhibítorom protónovej pumpy na profylaktické použitie na chirurgických oddeleniach. Cena 14 tabliet je 350 rubľov, fľaša lieku stojí 400 rubľov. Generický liek Nolpaza stojí 140 a 200 rubľov za 14 tabliet po 20 a 40 mg.
Rabeprazol
Kapsuly 10 a 20 mg, užívané 1-krát denne. Používa sa len na liečebné účely, kontraindikované počas tehotenstva a laktácie. 14 kapsúl sa predáva za 100 a 150 rubľov.
Lansoprazol
Má menej indikácií a viac obmedzení – neodporúča sa na prevenciu, nepoužíva sa na začiatku tehotenstva, počas dojčenia a na liečbu detí. Ruská droga je dostupná v kapsulách s hmotnosťou 0,03 gramov pod názvom „Epicure“. Balík č.14 stojí 400 rubľov.
Pri výbere inhibítora protónovej pumpy musíte zvážiť, že hlavnými liekmi s najväčšou účinnosťou sú esomeprazol a pantoprazol. Okrem účinnosti spočíva rozdiel v liekových interakciách a rýchlosti rozvoja účinku.
V zjednodušenom prístupe k výberu liekov sa ezomeprazol odporúča mladým pacientom a pantoprozol starším ľuďom, ktorí dlhodobo alebo celoživotne užívajú iné lieky, ako je klopidogrel alebo benzodiazepíny.
V eradikačných režimoch Helicobacter nie sú rozdiely vo výbere PPI, rozhodujúci podiel na úspechu kombinovanej liečby má kombinácia antibiotík. V takýchto prípadoch sa všetky užívajú 2 krát denne spolu s antibakteriálnymi látkami.
