Medicamente antisecretorii în tratamentul ulcerului peptic. Forme de eliberare și modalitate de aplicare

Utilizarea anticolinergicelor ca medicamente antiulceroase explicată prin scăderea producției de acid clorhidric și pepsină, prelungirea efectului antiacidelor și scăderea activității motorii a stomacului și a duodenului. În același timp, utilizarea medicamentelor precum atropina, platifilina și metacina în tratamentul ulcerului peptic este inadecvată din cauza efectului anticolinergic sistemic și, în consecință, a frecvenței ridicate a reacțiilor adverse (uscăciunea gurii, tulburări de acomodare, tahicardie). , constipație, retenție urinară, amețeli, durere de cap, insomnie).

Atropină și atropină medicamente similare contraindicat pentru glaucom, adenom Prostată, insuficienta cardiaca. Utilizarea lor este nedorită în caz de insuficiență cardiacă și de reflux gastroesofagian, care însoțesc adesea boala ulcerului peptic, deoarece în astfel de cazuri, refluxul conținutului gastric acid din stomac în esofag poate crește. În plus, s-a stabilit că activitatea antiulceroasă a medicamentelor anticolinergice tradiționale (neselective) este insuficientă. Deci, efect antisecretor

platyphyllinum s-a dovedit a fi slab, iar atropina - de scurtă durată. Prin urmare, atropina, platifilina și metacina în anul trecutîn tratamentul ulcerelor peptice au fost rar utilizate, făcând loc medicamentului selectiv pirenzepină.

PIRENZEPINA(Gastrocepină, Gastrozem)

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune diferă de atropină și alte anticolinergice. Blochează selectiv în mod predominant receptorii colinergici ai glandelor fundice ale mucoasei gastrice, fără a afecta receptorii colinergici ai glandelor salivare și bronșice în doze terapeutice, a sistemului cardio-vascular, țesuturile oculare, mușchii netezi.

Mecanismul principal al efectului antiulcer al pirenzepinei este suprimarea secreției de acid clorhidric. La administrarea orală, efectul antisecretor maxim se observă după 2 ore și continuă, în funcție de doza luată- de la 5 la 12 ore.De subliniat că din punct de vedere al nivelului de activitate antisecretoare pirenzepina este inferioară atât IPP cât și blocantelor H2.

Pirenzepina încetinește oarecum golirea gastrică, dar, spre deosebire de medicamentele anticolinergice neselective, atunci când este administrată oral în doze terapeutice medii, nu reduce tonusul sfincterului esofagian inferior. Odată cu administrarea intravenoasă a medicamentului, tonusul sfincterului și peristaltismul esofagian scad.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea atunci când este administrată oral pe stomacul gol este în medie de 25%. Mâncarea o reduce la 10-20%. Concentrația maximă a medicamentului în serul sanguin se dezvoltă la 2-3 ore după administrarea orală și la 20-30 de minute după injecție intramusculară. În ciuda unor asemănări structurale cu antidepresivele triciclice, acesta nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Doar aproximativ 10% din medicament este metabolizat în ficat. Excreția are loc în primul rând prin intestine și V într-o măsură mai mică – prin rinichi.

Timp de înjumătățire -11 ore.

CliniceficienţăȘilecturiLaaplicarea

De-a lungul anilor, multe lucrări au fost publicate indicând suficiente Eficiență ridicată pirenzepina în tratamentul exacerbărilor ulcerelor gastrice și duodenale. S-a remarcat, în special, că medicamentul a putut ameliora rapid durerea și tulburări dispeptice. Pirenzepina nu a avut efecte hepatotoxice sau nefrotoxice și a fost eficientă la pacienții cu așa-numitele ulcere „hepatogenice”, de obicei rezistente la tratament, la pacienții cu ulcere cronice. insuficiență renală, la persoanele în vârstă.

Deoarece pirenzepina nu este inclusă în regimurile de eradicare a HP, utilizarea sa este în prezent limitată. Folosit pentru prevenirea apariției ulcerelor „de stres”, cu gastrită cronică cu funcție secretorie crescută, esofagită erozivă, esofagită de reflux, mai rar cu NE\ drome-£ foc— Elg#sst".

Nedoritmedicinalreactii

Uneori se observă uscăciunea gurii, tulburări de acomodare și mai rar, constipație, tahicardie și dureri de cap. Mai mult, frecvența apariției lor se corelează în mod clar cu doza. În cele mai multe cazuri, reacțiile adverse sunt ușoare și nu necesită întreruperea medicamentului.

De obicei, pirenzepina nu provoacă o creștere a presiunii intraoculare, tulburări urinare sau reacții adverse ale sistemului cardiovascular. Cu toate acestea, în caz de glaucom, adenom de prostată și tendință la tahicardie, medicamentul trebuie prescris cu prudență.

Medicinalinteracţiune

Pirenzepina reduce efectul stimulator al alcoolului și al cofeinei asupra secreției gastrice. Administrarea concomitentă de pirenzepină și blocante H2 duce la potențarea efectului antisecretor, care poate fi utilizat la pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison.

DozareȘimoduriaplicatii

Oral 50 mg de 2 ori pe zi (dimineata si seara) cu o jumatate de ora inainte de masa. Durata cursului este de obicei de 4-6 săptămâni. Pentru terapia de întreținere - 50 mg pe zi.

Intravenos sau intramuscular - pentru sindromul durerii foarte persistente (de exemplu, cu sindromul Zollinger-Ellison) - 10 mg de 2-3 ori pe zi. ÎN/ V introducerea se efectuează lent în flux sau (mai bine) picurare.

Formeeliberare

Tablete de 25 și 50 mg; fiole 10 mg/2 ml.

(Vizitat de 2 ori, 1 vizite astăzi)

Anticolinergice selective (M - anticolinergice)

Anticolinergicele reduc producția de acid, inhibă eliberarea de gastrină, reduc producția de pepsină, prelungesc efectul antiacidelor, sporesc proprietățile de tamponare ale alimentelor, reduc activitate motorie stomac și al 12-lea intestin.

În același timp, utilizarea medicamentelor precum atropină, platifilin și metacin în tratamentul ulcerului peptic este limitată din cauza naturii sistemice a acțiunii lor anticolinergice și, în consecință, a frecvenței ridicate. reactii adverse. Acestea din urmă includ gură uscată, acomodare afectată, tahicardie, constipație, retenție urinară, amețeli, cefalee, insomnie.

Atropina și medicamentele asemănătoare atropinei sunt contraindicate în glaucom, adenom de prostată și insuficiență cardiacă. Utilizarea lor este nedorită în caz de insuficiență cardiacă și de reflux gastroesofagian, care însoțesc adesea boala ulcerului peptic, deoarece în astfel de cazuri, refluxul conținutului gastric acid din stomac în esofag poate crește. Aplicație largăîn practica clinică, am găsit medicamentul pirenzepina (gastrocepină), care blochează și receptorii colinergici, dar în mecanismele sale de acțiune este semnificativ diferită de atropină și alte anticolinergice.

Pirenzepina este un medicament anticolinergic selectiv care blochează în mod selectiv receptorii Mp-colinergici ai glandelor fundice ale mucoasei gastrice și nu afectează receptorii colinergici ai glandelor salivare și bronșice, sistemul cardiovascular, țesutul ocular și mușchii netezi în doze terapeutice. . În ciuda asemănării sale structurale cu antidepresivele triciclice, pirenzepina nu provoacă reacții adverse la nivelul sistemului nervos central, deoarece, având proprietăți predominant hidrofile, nu penetrează bariera hemato-encefalică.

-- Farmacodinamica

Mecanismul principal al pirenzepinei în boala ulcerului peptic este suprimarea secreției de acid clorhidric. La administrarea orală, efectul antisecretor maxim se observă după 2 ore și durează, în funcție de doza luată, de la 5 la 12 ore. Secreția nocturnă de acid clorhidric este inhibată cu 30-50%, secreția bazală cu 40-60%, iar secreția stimulată de pentagastrină cu 30-40%. Pirenzepina suprimă producția bazală și stimulată de pepsină, dar nu afectează secreția de gastrină și o serie de alte peptide gastrointestinale (somatostatina, neurotensină, secretină).

Pirenzepina încetinește oarecum golirea gastrică, dar spre deosebire de medicamentele anticolinergice neselective, atunci când este administrată oral în doze terapeutice medii, nu reduce tonusul sfincterului esofagian inferior. Odată cu administrarea intravenoasă a medicamentului, tonusul sfincterului și peristaltismul esofagian scad.

Eficacitatea pirenzepinei în tratamentul ulcerului peptic a fost explicată inițial prin activitatea sa antisecretorie. Cu toate acestea, lucrările ulterioare au arătat că medicamentul are un efect citoprotector, adică capacitatea de a crește proprietățile protectoare ale mucoasei gastrice. Acest efect este într-o oarecare măsură legat de capacitatea de extindere vase de sânge stomac și crește formarea de mucus.

-- Farmacocinetica

Biodisponibilitatea atunci când este administrată oral pe stomacul gol este în medie de 25%, alimentele o reduc la 10-20%. Concentrația maximă a medicamentului în serul sanguin se dezvoltă la 2-3 ore după administrarea orală și la 20-30 minute după administrarea intramusculară. Doar aproximativ 10% din medicament este metabolizat în ficat. Excreția are loc în primul rând prin intestine și, într-o măsură mai mică, prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de 11 ore.

--Eficacitate clinică și indicații de utilizare

În ultimii ani, au fost publicate multe studii care indică eficacitatea destul de ridicată a pirenzepinei în tratamentul exacerbărilor ulcerului peptic și colonului 12. În special, a fost observată capacitatea medicamentului de a ameliora rapid durerea și tulburările dispeptice. Pirenzepina nu a avut efecte hepatotoxice sau nefrotoxice și a fost eficientă la pacienții cu așa-numitele ulcere „hepatogene”, de obicei rezistente la tratament, la pacienții cu insuficiență renală cronică și la vârstnici. Există rapoarte privind utilizarea cu succes a medicamentului în tratament leziuni erozive și ulcerative mucoasa gastrică cauzată de administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene.

În general, utilizarea pirenzepinei în doză de 100-150 mg pe zi permite obținerea vindecării ulcerelor din intestinul al 12-lea în 4 săptămâni la 70-78% dintre pacienți. Medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni apariția ulcerelor de „stres”, precum și pentru terapia preventivă.

-- Reactii adverse

Pirenzepina este în general bine tolerată. Uneori există gură uscată, tulburări de acomodare, mai rar - constipație, tahicardie, dureri de cap. Mai mult, frecvența apariției lor se corelează în mod clar cu doza. Astfel, la prescrierea dozelor terapeutice medii (100 mg pe zi), gura uscată apare la 7-13% dintre pacienți, iar acomodarea afectată apare la 1-4% dintre pacienți. La doze mai mari (150 mg pe zi), frecvența acestor reacții adverse crește la 13-16%, respectiv 5-6%. În cele mai multe cazuri, reacțiile adverse sunt ușoare și nu necesită întreruperea medicamentului.

De obicei, pirenzepina nu provoacă creșterea presiunii intraoculare, probleme de urinare sau reacții adverse ale sistemului cardiovascular. Cu toate acestea, în caz de glaucom, adenom de prostată și tendință la tahicardie, medicamentul trebuie prescris cu prudență.

-- Interacțiuni medicamentoase

Pirenzepină - efectul stimulator al alcoolului și cofeinei asupra secreției gastrice. Administrarea concomitentă de pirenzepină și Hp-blocante conduce la potențarea efectului antisecretor, care poate fi utilizat la pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison.

-- Doze și modalități de aplicare

În caz de exacerbare a ulcerului peptic - 50 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara) cu o jumătate de oră înainte de masă. Durata cursului este de obicei de 4-6 săptămâni. Pentru terapia de întreținere - 50 mg pe zi.

Intravenos sau intramuscular - pentru sindromul durerii foarte persistente (de exemplu, la pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison) - 10 mg de 2-3 ori pe zi. Administrare intravenoasă produs lent într-un curent sau (mai bine) picurare.

-- Formular de eliberare

Tablete de 25 și 50 mg; fiole 10 mg/2 ml

Conținutul articolului:

Gastroenterologii prescriu întotdeauna tratament pentru ulcerul stomacal și duoden medicamente, deoarece astfel de boli grave pot fi tratate numai prin dietă și remedii populare poate fi dificil. Regimul de tratament este întotdeauna selectat individual pentru fiecare pacient, deși există regimuri standard care pot fi folosite și de medic.

Medicamente care reduc agresivitatea sucului gastric

Tratamentul medicamentos al ulcerelor gastrice și duodenale nu este posibil fără medicamente care acționează asupra sucului gastric, reducându-i agresivitatea. Există mai multe grupuri ca acesta medicamente.

M-anticolinergice periferice și blocante ale canalelor de calciu

Anticolinergicele M periferice blochează toate subtipurile de receptori M-colinergici. Anterior, aceste medicamente erau adesea folosite pentru tratarea ulcerelor (sulfat de atropină, pirenzepină), dar în ultimii ani au fost folosite mai rar. Deși au proprietăți antisecretorii, efectul este mult mai scăzut, dar există multe efecte secundare.
Blocante canale de calciu sunt de asemenea rar folosite. Acestea sunt medicamente precum Verapamil, Nifedipina. Dar dacă pacientul nu are doar un ulcer, ci și o boală de inimă, medicul poate prescrie aceste medicamente.

Blocante ale receptorilor H2-histaminic

Pentru ulcerele stomacale și duodenale, medicii prescriu adesea blocanți ai receptorilor H2, care sunt utilizați în medicină de mai bine de 20 de ani. În acest timp, aceste medicamente au fost bine studiate, medicii nu au putut să nu observe că devenise mai ușor să tratezi ulcerele. Datorită faptului că aceste medicamente au început să fie utilizate, procentul de cicatrizare a ulcerelor a devenit mai mare, numărul de operații care trebuiau efectuate din cauza complicațiilor bolii a fost redus, iar timpul de tratament a fost redus semnificativ.

Un alt avantaj al acestor medicamente este că cresc formarea de mucus și îmbunătățesc microcirculația mucoasei. Cu toate acestea, aceste medicamente nu pot fi întrerupte brusc, altfel pacientul poate prezenta sindromul de sevraj, care va duce la creșterea secreției de acid și la recidiva bolii.

Generații de blocanți ai receptorilor H2-histaminic

Există mai multe generații de blocanți ai receptorilor H2-histaminic.

1. Prima generatie. Cimetidină. Durează doar 4-5 ore, așa că trebuie să luați acest medicament de cel puțin 4 ori pe zi. Are multe efecte secundare, de exemplu, afectează ficatul și rinichii. Prin urmare, acum aceste tablete practic nu sunt folosite.
2. A doua generație. Ranitidină. Durează mai mult, 8-10 ore și au mai puține efecte secundare.
3. A treia generatie. Famotidina. Unul dintre cele mai bune medicamente, este de 20-60 de ori mai eficient decât cimetidina și de 3-20 de ori mai activ decât ratidina. Trebuie luat la fiecare 12 ore.
4. A patra generație. Nizatidină. Nu este foarte diferit de Famotidină, nu există avantaje speciale față de alte medicamente.
5. A cincea generație. Roxatidină. Este ușor inferior Famotidinei; are o activitate de suprimare a acidului mai puțin.

Inhibitori ai pompei de protoni

Aceste medicamente blochează producția de acid clorhidric. Sunt mult mai eficiente decât blocantele receptorilor H2, motiv pentru care aceste medicamente sunt adesea prescrise pentru ulcerul peptic.

1. Omeprazol. Acest medicament ajută ulcerul să se vindece mai repede. După 2 săptămâni de tratament, ulcerele duodenale sunt cicatrici la 60% dintre pacienți, iar după 4 săptămâni – la 93%. Dacă tratați un ulcer de stomac cu omeprazol, atunci după 4 săptămâni va avea cicatrici la 73% dintre pacienți, iar după 8 săptămâni - la 91%.
2. Lanzoprazol. Pacientul trebuie să ia 1 capsulă timp de două sau patru săptămâni pentru ulcerul duodenal și până la 8 săptămâni pentru ulcerul gastric. Acest medicament nu trebuie luat de femeile însărcinate, mamele care alăptează sau tumoră canceroasăîn tractul gastrointestinal.
3. Pantoprazol. Nu trebuie să luați acest medicament dacă aveți hepatită sau ciroză hepatică. Doza recomandată este de la 40 la 80 mg pe zi, cursul tratamentului durează 2 săptămâni pentru exacerbarea ulcerului duodenal și 4-8 săptămâni pentru exacerbarea ulcerului gastric.
4. Esomeprazol. Se utilizează pentru tratarea ulcerului duodenal (20 mg 1 săptămână, administrat cu antibiotice pentru a scăpa de Helicobacter pylori) și ca profilactic pentru boli de stomac (tot 20 mg 1 dată pe zi timp de 1-2 luni cu utilizare pe termen lung AINS).
5. Pari. Acesta este un medicament modern care cauzează rareori efecte secundare, in plus, are un efect antisecretor mai persistent, deci deja in prima zi tratamentul se va pierde arsuri la stomac și durere.

Antiacide

Antiacidele neutralizează acidul clorhidric, care face parte din suc gastric. Ele sunt adesea prescrise pentru ulcere, ca remediu suplimentar. Acestea ajută la ameliorarea durerii și, de asemenea, la reducerea intensității arsurilor la stomac. Aceste medicamente acționează rapid, mult mai rapid decât alte medicamente, dar au un efect terapeutic mai scurt.

1. Almagel. Conține hidroxid de magneziu și hidroxid de aluminiu. Medicamentul învelește stomacul și îi protejează pereții; este și un adsorbant. Nu poate fi utilizat pentru boala Alzheimer și boli hepatice. Dacă pacientul are ulcer duodenal sau ulcer gastric, trebuie să beți acest remediu între mese, câte 1 lingură de până la 4 ori pe zi. Cursul tratamentului este de la 2 la 3 luni.
2. Fosfalugel. Conține fosfat de aluminiu. Îndepărtează gazele din intestine și colectează toxinele, microelementele dăunătoare, învelește membrana mucoasă. Pentru ulcere, luați acest medicament la câteva ore după masă sau când apare durerea, dizolvând conținutul plicului într-o jumătate de pahar de apă.
3. Maalox. La tratarea ulcerelor se bea 1 plic dizolvat în apă cu o jumătate de oră înainte de masă. Este un analog al Almagelului, dar efectul său este de 2 ori mai lung și nu provoacă constipație, ca Almagel.

Medicamente antibacteriene

Adesea, ulcerele peptice sunt cauzate de Bacteriile Helicobacter pylori Pentru a vindeca această boală, este necesar să se efectueze terapie antibacteriană. Medicul poate prescrie 1 sau 2 cure de antibiotice, precum și medicamente pe bază de bismut.

Antibiotice

Următoarele antibiotice pot fi prescrise:

1. Amoxicilină. Acesta este un medicament bactericid care este utilizat pentru gastrită, dacă este necesar pentru a trata ulcerele duodenale sau ulcerele gastrice cauzate de bacteriile Helicobacter pylori. Se prescriu 250-500 mg de medicamente la fiecare 8 ore.
2. Claritromicină. Acest medicament este utilizat și în tratamentul ulcerului peptic, dar numai în combinație cu alte medicamente. Contraindicat în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării.
3. Tetraciclină. Există mai multe tipuri de acest medicament, dar comprimatele sunt folosite pentru a trata ulcerul. Nu sunt prescrise copiilor sub 8 ani, femeilor însărcinate și mamelor care alăptează și persoanelor cu disfuncție renală sau hepatică. Nu beți în același timp cu antiacide.

Preparate pe bază de bismut

Aceste medicamente pe bază de bismut ajută, de asemenea, la distrugerea bacteriilor:

1. De-nol. Acest medicament este luat pentru ulcerul stomacal sau duodenal, deoarece are activitate bactericidă. Este, de asemenea, un agent antiinflamator. Protejează membrana mucoasă prin creșterea producției de mucus și, de asemenea, prin crearea unui film protector pe suprafața ulcerului sau a eroziunii. Cursul tratamentului durează de la 4 până la 8 săptămâni; în următoarele 8 săptămâni nu trebuie să luați medicamente cu bismut.
2. Tribimol. Acestea sunt tablete care iau 120 mg de până la 4 ori pe zi, cu o jumătate de oră înainte de masă sau la 2 ore după masă, cu apă. Cursul tratamentului este de 28-56 de zile, după care este necesară o pauză de 8 săptămâni.
3. Vikalin. Medicament combinat, care conține nu numai subnitrat de bismut, ci și scoarță de cătină, rădăcină de calamus și alte componente. De asemenea, are un efect antiacid, ameliorează durerea și ajută la scăderea constipației. Cursul tratamentului este de 1-3 luni, tratamentul se poate repeta după o lună.

Tratamentul cu medicamente din acest grup nu numai că ajută la combaterea Helicobacter pylori, dar promovează și vindecarea rapidă a ulcerului.

Medicamente care măresc proprietățile protectoare ale membranei mucoase

Există medicamente care măresc proprietățile protectoare ale membranei mucoase. Toate pot fi împărțite în două grupe.

Medicamente care îmbunătățesc proprietățile protectoare ale mucusului

Primul este medicamentele care cresc producția de mucus și proprietățile sale protectoare. Medicul curant le poate prescrie pentru ulcerul stomacal, deoarece pentru ulcerul duodenal aceste medicamente sunt mai puțin eficiente. Acestea includ binecunoscutul De-nol, precum și următoarele medicamente:

1. Carbenoxolona de sodiu, care este sintetizată din acidul conținut în rădăcina de lemn dulce. Efectele secundare includ creșterea tensiune arteriala, apariția edemului. Acest medicament nu este prescris femeilor însărcinate și copiilor, persoanelor cu hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă și cu precauție persoanelor în vârstă.
2. Sucralfat. Acest medicament se aplică și absorbantelor și antiacidelor. Folosit pentru ulcere gastrice și duodenale. Nu este prescris pentru boli de rinichi, sângerări în tractul gastrointestinal sau pentru copiii mici (sub 4 ani).
3. Enprostil. De asemenea, are proprietăți antisecretorii, crește stabilitatea mucoasei și favorizează vindecarea ulcerelor.

Medicamente care refac membranele mucoase

Pentru ulcerul duodenal, tratamentul include medicamente care accelerează vindecarea mucoasei. De asemenea, ajută la ulcerul stomacal și alte boli. tract gastrointestinal.

1. Liquiriton. Ingredient activ este un extract din rădăcina de lemn dulce gol și lemn dulce Ural, acesta este un medicament origine vegetală. Are efect antiinflamator, ameliorează durerea și este, de asemenea, un antiacid.
2. Solcoseryl. Activează procesele metabolice în țesuturi, promovează regenerarea acestora, recuperare rapidă si vindecare. Fabricat din fracțiunea sanguină a vițeilor. Este disponibil sub formă de geluri, unguente și așa mai departe, dar drajeurile sunt folosite pentru a trata ulcerele.
3. Metiluracil. Acesta este un medicament antiinflamator care stimulează sistemul imunitar uman și accelerează creșterea țesuturilor. Pentru bolile sistemului digestiv se folosesc tablete, pe care pacientul le poate lua aproximativ 30-40 de zile, de 4 ori pe zi.

Am vorbit despre principalele medicamente care sunt adesea prescrise pentru ulcere. Dar alegerea medicamentelor este apanajul medicului; gastroenterologul este cel care trebuie să decidă ce pastile trebuie să ia pacientul și care în acest caz este mai bine să refuze. Prin urmare, auto-medicația nu este permisă; toate medicamentele trebuie prescrise după examinare amănunţită. Medicul nu numai că prescrie tratamentul, ci monitorizează și eficacitatea acestuia și poate schimba regimul de tratament dacă cel anterior nu a ajutat pacientul.

El sau ea poate prescrie alte medicamente, cum ar fi medicamente pentru tratarea durerii sau probiotice după tratamentul cu antibiotice. Ar trebui să aveți încredere în opinia medicului și să urmați instrucțiunile acestuia. Dacă aveți îndoieli cu privire la competența sa, nu trebuie să schimbați singur regimul de tratament; este mai bine să găsiți un alt medic în care să aveți încredere totală.

Anticolinergicele sunt substanțe care blochează sau slăbesc efectele acetilcolinei, care este responsabilă de prezența excitației sistemului nervos. În funcție de ce structură a corpului acționează compușii anticolinergici, există medicamente de blocare a ganglionilor, de curare, centrale și de atropină.

Datorită capacității de a influența reglarea neuro-reflexă a organismului, acestea au o semnificație practică importantă.

Cele mai comune anticolinergice naturale sunt:

• • • alcaloizi (atropină, scopolamină, platifilină);
    • preparate care includ belladona, datura, henbane (utilizate independent și în combinație).

Utilizarea pe scară largă astăzi se găsește și în droguri sintetice. Ele conțin compuși care au un efect mai divers, făcându-le foarte convenabile pentru utilizare în practică, iar apariția reacțiilor adverse este redusă semnificativ. În plus, majoritatea anticolinergicelor au efecte analgezice și antispastice. Unele alte antihistaminice și anticolinergice anestezice locale au, de asemenea, caracteristicile care caracterizează un grup de medicamente similare. Printre acestea se numără diprazina și difenhidramina.

Anticolinergice: clasificare, lista de medicamente

În felul meu structura chimica Toate anticolinergicele sunt destul de diverse. În plus, în funcție de capacitatea de blocare tipuri diferite Efectele acetilcolinei se disting:

• • m-anticolinergice;
  • n-anticolinergice.

m-Anticolinergice

Alcaloizi:

• • • atropină;
    • platifilină;
    • scopolamină

Anticolinergice de origine vegetală:

• • • frunze de belladona,
    • măselariţă,
    • Datura,
    • finul.

Semi sintetic:

• • • homatropină

Sintetic:

• • • arpenal
    • aprofen,
    • bromura de ipratropiu,
    • pirenzepină,
    • metacin,
    • propentelina,
    • antispasmodic,
    • clorozil etc.

Domeniul de utilizare:

• • • spasm bronșic;
    • premedicație preoperatorie (prevenirea hipersalivației, bronho- și laringospasm);
    • tulburări ale conducerii atrioventriculare și intraatriale;
    • bradicardie vagotonică;
    • ulcer peptic al duodenului și stomacului;
    • spasme ale organelor musculare netede (intestinale și colici hepatice, pilorospasm etc.);
    • irită, iridociclită și leziuni oculare (pentru relaxarea mușchilor oculari);
    • parkinsonismul și alte boli ale sistemului nervos central.
    • intoxicații acute cu anticolinesterazice și otrăvuri colinomimetice.

M-anticolinergicele sunt, de asemenea, utilizate în scopuri de diagnostic, de exemplu, la examinarea tractului gastrointestinal cu o radiografie sau la examinarea fundului de ochi (pentru dilatarea pupilei).

Contraindicatii:

• • • glaucom,
    • stare astmatică,
    • constipație atonică;
    • hipertrofia de prostată și atonia vezicii urinare.

Anticolinergicele centrale (arpenal, aprofen, antispastice, scopolamină) nu trebuie utilizate de către persoane înainte sau în timpul administrării. vehicule sau angajat în procese care necesită reacții rapide și concentrare.

n-Anticolinergice

Ele sunt împărțite în 2 grupe:

Anticolinergice ganglioblocante

Blocați receptorii n-colinergici ai ganglionilor.

• • • Benzohexoniu
    • Higronia
    • Dimecolina
    • Imekhin
    • Kamphonium
    • Quateron
    • Pahikarpin
    • Pentamină
    • Pirilenă
    • Temekhin
    • Fubromegan

Domeniul de utilizare

Anticolinergicele de blocare a ganglionilor sunt utilizate în principal ca vasodilatatoare și medicamente antihipertensive. De exemplu:

• • • pentru spasme vasele periferice(boala Raynaud, endarterita obliterantă);
    • pentru ameliorarea crizelor hipertensive;
    • pentru hipotensiune arterială controlată;
    • pentru tratamentul ulcerului duodenal și gastric (uneori)
    • pentru tratament sistematic hipertensiune arteriala(rareori).

Efecte secundare

Utilizarea medicamentelor colinergice care blochează ganglionii este limitată din cauza reacțiilor adverse severe:

• • • pupile dilatate;
    • gură uscată,
    • încălcarea acomodarii;
    • scăderea presiunii venoase
    • hipotensiune arterială ortostatică etc.

Contraindicații

• • • glaucom cu unghi închis,
    • hipotensiune arterială,
    • infarct miocardic acut,
    • afectarea ficatului și a rinichilor,
    • tromboză.

Anticolinergice asemănătoare cureului

Ei blochează receptorii n-colinergici la sinapsele neuromusculare ale mușchilor scheletici.

• • • Dioxoniu
    • Ditilin
    • Melliktin
    • Pancuroniu
    • Pipecuroniu
    • Clorura de tubocurarina

Domenii de utilizare

Anticolinergicele de tip curare sunt utilizate în principal în anestezie pentru a relaxa mușchii scheletici:

• • • în timpul intervențiilor chirurgicale,
    • manipulări endoscopice
    • la reducerea luxațiilor, repoziționarea fragmentelor osoase.

In afara de asta, agenţi de tip curare folosit in terapie complexă tetanos. Medicamentul Mellictin este adesea folosit pentru a reduce tonusul muscular boli neurologice care sunt însoţite de tulburări funcțiile motoriiși creșterea tonusului mușchilor scheletici.

Efecte secundare

• • • Clorura de tubocurarina reduce tensiunea arterială, ceea ce poate provoca laringospasm și bronhospasm, dioxoniu, tahicardie diplacină, pancuroniu.
    • ditilina crește tensiunea arterială și presiune intraoculară, care poate provoca aritmii cardiace.
    • Când se utilizează anticolinergice depolarizante asemănătoare curarelor, se observă durere la nivelul mușchilor scheletici.

Contraindicații

• • • miastenia gravis.
    • disfuncție a ficatului și a rinichilor.
    • glaucom
    • sugari.

Cu grija:

• • • varsta in varsta;
    • sarcina;
    • anemie;
    • cașexie.

Anticolinergice: indicații de utilizare

Astăzi, anticolinergicele sunt utilizate pe scară largă în diverse zone medicament. Clasificarea aplicației lor este următoarea:

• • 1. Utilizați într-o clinică terapeutică atunci când este necesar tratamentul bolilor caracterizate prin spasme musculatura neteda. Aici sunt relevante medicamentele care combină efecte neurotrope și miotrope și au, de asemenea, un efect antispastic selectiv.
    2. Pentru bolile duodenului și ulcerelor gastrice, se folosesc medicamente anticolinergice, care au activitate antispastică și capacitatea de a reduce secreția de suc gastric.
    3. Utilizați în prezența tulburărilor de funcționare a sistemului nervos. Utilizarea pe scară largă este observată în tratamentul parkinsonismului și al bolii Parkinson.
    4. Uneori, medicamentele cu efecte similare sunt folosite în psihiatrie, ca tranchilizante.
    5. În practica anesteziologică, efectul narcoticelor și somniferelor este sporit cu ajutorul medicamentelor anticolinergice.
    6. Utilizare în prevenirea și tratamentul bolilor aerului și marii.
    7. Adesea, astfel de medicamente sunt folosite ca antidoturi pentru intoxicația organismului cu substanțe toxice.

Supradozaj

Când este observat utilizare pe termen lung anticolinergice, efectul lor poate scădea. Din această cauză, în procesul de tratare a bolilor cronice, medicii recomandă uneori schimbarea medicamentelor.

În unele cazuri, pot apărea reacții adverse toxice. Acest lucru apare de obicei cu supradozaj și sensibilitate crescută. Cel mai comun efect secundar sunt urmatoarele simptome:

• • • dezvoltarea tahicardiei,
    • gură uscată,
    • apariția unei acomodari necorespunzătoare.

Dacă se iau anticolinergici centrali, acest lucru poate provoca următoarele disfuncții ale sistemului nervos:

• • • dureri de cap și amețeli,
    • senzație de drog în cap,
    • apariția halucinațiilor.

În timpul utilizării, trebuie să fiți atenți la doze și să nu uitați caracteristici individuale. Chiar și o supradoză de doze mici poate provoca tahicardie și gură uscată. Dacă apare otrăvire, este necesar să se injecteze proserina intravenos. Cea mai gravă contraindicație la utilizarea anticolinergicelor este prezența glaucomului.

Am creat acest proiect pentru într-un limbaj simplu vă vorbesc despre anestezie și anestezie. Dacă ați primit răspuns la întrebarea dvs. și site-ul v-a fost util, voi fi bucuros să primesc sprijin; acesta va ajuta la dezvoltarea în continuare a proiectului și va compensa costurile de întreținere a acestuia.

Pentru cotatie: Sheptulină A.A. TERAPIA MEDICAMENTE DE BAZĂ A ulcerului peptic // Cancerul de sân. 1998. nr 7. S. 1

Conceptele de „tratament anti-ulcer” și „terapie anti-Helicobacter” nu sunt sinonime. Tratamentul ulcerului gastric și duodenal trebuie să fie cuprinzător; scopul său este ameliorarea simptomelor de exacerbare a bolii ulcerului peptic, pentru a realiza (pe cât posibil timp scurt) cicatrizarea defectului ulcerativ și prevenirea recidivei bolii. Combinația potrivită Medicamentele antiulceroase de bază cu terapia de eradicare anti-Helicobacter pot rezolva cu succes aceste probleme.

Termenii „tratament antiulcerativ” și „terapie antihelicobacteriană” nu sunt sinonimi. Tratamentul leziunilor ulcerative ale stomacului și duodenului rămâne complex, scopul său fiind de a atenua simptomele unei exacerbari a ulcerului peptic, de a asigura vindecarea defectului ulcerativ (în cel mai scurt timp) și de a preveni recidivele. O combinație corectă de agenți anti-ulcerici de bază și terapia antihelicobacteriană eradicativă poate rezolva aceste probleme cu succes.

A.A. Sheptulină, prof. Departamentul de Propedeutică a Bolilor Interne al Academiei Medicale din Moscova numit după. LOR. Sechenov
A.A.Septulin, prof. Departamentul de Propedeutică Internă, Academia Medicală I.M.Sechenov din Moscova

D Progresele în studiul patogenezei bolii ulcerului peptic din ultimii ani, asociate în primul rând cu identificarea Helicobacter pylori (HP), au forțat o reconsiderare radicală a abordărilor existente anterior ale farmacoterapiei. a acestei boli. Astfel, acum niciun regim de tratament antiulcer nu poate fi considerat fundamentat științific dacă nu implică obligatoriu eradicarea HP în mucoasa gastrică. Marea majoritate a lucrărilor dedicate problemelor de farmacoterapie a bolii ulcerului peptic abordează anumite aspecte ale terapiei de eradicare. În acest sens, unii practicieni pun uneori întrebarea dacă conceptul de „tratament anti-ulcer” ar trebui înlocuit cu altul - „terapie anti-Helicobacter”.
Când răspundem la această întrebare, subliniem întotdeauna că conceptele de „tratament anti-ulcer” și „terapie anti-Helicobacter” sunt departe de a fi același lucru. Dintre numeroasele sarcini care trebuie rezolvate în timpul tratamentului anti-ulcer, cele mai importante sunt următoarele: ameliorarea simptomelor de exacerbare a bolii ulceroase peptice (durere și tulburări dispeptice), realizarea (cât mai curând posibil) a cicatricii ulcerului. defect și prevenirea recidivelor ulterioare ale bolii. Terapia anti-Helicobacter, în ciuda importanței sale excepționale, rezolvă doar a treia problemă, contribuind la o reducere semnificativă a frecvenței recidivelor ulcerului peptic în cursul anului de la 70 la 4 - 5%. Atunci când efectuăm terapia anti-Helicobacter, nu ne stabilim scopul de a ameliora durerea și tulburările dispeptice (mai mult, acestea din urmă pot apărea în timpul implementării sale). Nu suntem Ne străduim să obținem vindecarea defectului ulcerativ prin eradicarea HP, iar acest lucru în 7 zile (și aceasta este durata actuală a multor regimuri de tratament de eradicare este imposibil chiar și teoretic. Problemele menționate sunt rezolvate cu ajutorul terapiei de bază, efectuate). nu cu medicamente anti-Helicobacter, ci cu medicamente antiulceroase.
Varietatea diferiților factori patogenetici ai bolii ulcerului peptic a dus la apariția un numar mare diverse medicamente care, așa cum sa presupus inițial, au acționat asupra anumitor legături în patogeneza bolii. Cu toate acestea, eficacitatea multora dintre ele (de exemplu, oxifericarbonatul de sodiu) nu a fost confirmată în practica clinică. În loc de droguri cu gamă largă actiune farmacologica pe diverse organeși sistemele corpului, au apărut medicamente care afectează selectiv doar anumite părți ale procesului de secreție a acidului clorhidric. Ca urmare, arsenalul extins, dacă nu exorbitant de extins, de medicamente antiulceroase a suferit o revizuire semnificativă și o reducere radicală.
În 1990, W. Burget et al. a publicat rezultatele unei meta-analize a 300 de studii, care a făcut posibilă stabilirea unei legături clare între eficacitatea unui anumit medicament antiulcer și durata creșterii pH-ului în lumenul gastric în timpul utilizării acestuia. Autorii au concluzionat că ulcerul gastric se vindecă în 100% din cazuri dacă pH-ul intragastric poate fi menținut peste 3,0 timp de aproximativ 18 ore pe zi. Această concluzie fundamentală, la care se referă acum autorii aproape tuturor lucrărilor serioase privind farmacoterapia bolii ulceroase peptice, a făcut posibilă reducerea listei principalelor medicamente antiulceroase. medicamente, utilizat în timpul exacerbării ulcerului peptic pentru ameliorare manifestari clinice boli și obținerea vindecării ulcerului, la câteva grupe principale de medicamente. Acestea au inclus antiacide, anticolinergice selective, blocante H 2 -receptori si inhibitori pompa de protoni.
Chiar și în această formă mult prescurtată, farmacopeea medicamentelor antiulceroase îl confruntă pe practician cu nevoia de a decide ce medicament să aleagă. Nu există încă un răspuns clar la această întrebare în literatură și recomandările specifice propuse în lucrări adesea diferă semnificativ unele de altele.

Severitatea bolii ulcerului peptic variază, de asemenea, între diferiți pacienți și, prin urmare, pot necesita medicamente care diferă în severitatea efectului antisecretor. La curs favorabil boală ulceroasă peptică, exacerbări rare și de scurtă durată, ulcer de dimensiuni mici, creștere moderată a producției de acid, absența complicațiilor, medicamentele care nu au activitate antisecretorie pronunțată pot fi utilizate ca medicamente de terapie de bază iar atunci când este prescris în doze terapeutice medii, capabil să mențină nivelul pH-ului intragastric peste 3,0 doar comparativ un timp scurt(până la 8 - 10 ore pe zi), - antiacide și M-anticolinergice selective.
În cazul exacerbărilor frecvente și prelungite ale bolii ulceroase peptice, dimensiunea mare (mai mult de 2 cm în diametru) a defectului ulcerativ, hipersecreția severă de acid clorhidric, prezența complicațiilor (inclusiv antecedente), esofagită erozivă concomitentă, N ar trebui să fie folosit ca terapie de bază. 2 - blocante și inhibitori ai pompei de protoni care mențin nivelurile necesare de pH intragastric mult mai mult timp (până la 12 - 18 ore pe zi).
Antiacide.În mod tradițional, acest grup de medicamente include antiacide absorbabile (bicarbonat de sodiu, carbonat de calciu, oxid de magneziu) și neabsorbabile (hidroxid de aluminiu și fosfat de aluminiu, hidroxid de magneziu și trisilicat de magneziu). Medicamentele din primul subgrup provoacă grav reactii adverse(accent dioxid de carbon, fenomenul „rebound”, dezvoltarea alcalozei și „sindromul lapte-alcalin”) și, prin urmare, nu sunt utilizate în prezent în practica clinică.
Activitatea de neutralizare a acidului a antiacidelor (ANA) este determinată de capacitatea acestora de a neutraliza ionii H+ și este exprimată în miliechivalenți de acid clorhidric neutralizat. În plus, antiacidele reduc activitatea proteolitică a sucului gastric (atât prin adsorbția pepsinei, cât și prin creșterea pH-ului mediului, ca urmare a căreia pepsina devine inactivă), au bune proprietăți învelitoare și leagă lisolecitina și acizii biliari.
În ultimii ani, au fost publicate date privind efectul citoprotector al antiacidelor care conțin hidroxid de aluminiu, capacitatea lor de a preveni în experiment și în setarile clinice apariția leziunilor mucoasei gastrice cauzate de etanol și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. S-a constatat că acest efect citoprotector este asociat cu o creștere a conținutului de prostaglandine în peretele gastric la administrarea de antiacide. În plus, preparatele antiacide care conțin hidroxid de aluminiu stimulează secreția de bicarbonați și cresc producția de mucus gastric, au capacitatea de a lega factorul de creștere epitelial și de a-l fixa în zona ulcerului, stimulând astfel proliferarea celulară, dezvoltarea. reteaua vascularași regenerarea țesuturilor.
În tratamentul ulcerului peptic, antiacidele sunt de obicei recomandate ca medicamente adjuvante pe lângă alte medicamente antisecretoare, principalele fiind ca remediu simptomatic (pentru ameliorarea durerii și a tulburărilor dispeptice). Atitudinea multor gastroenterologi față de posibilitatea utilizării antiacidelor în tratamentul ulcerului peptic ca principale medicamente rămâne sceptică până în prezent: se crede că aceste medicamente sunt semnificativ inferioare în eficacitatea altor medicamente antiulceroase. În plus, a fost exprimată opinia că, pentru un curs de tratament al exacerbarii bolii ulcerului peptic, foarte doze mari antiacide și utilizarea lor frecventă.
Lucrările publicate în ultimii ani ne-au permis să reconsiderăm acest punct de vedere. Simpozioane reprezentative pe aspecte clinice terapia antiacide, efectuată în Bermuda (1991) și Budapesta (1994), a arătat inconsecvența preocupărilor exprimate. Rata de vindecare a ulcerului duodenal după 4 săptămâni de tratament cu medicamente antiacide a fost în medie de 73%, ceea ce a depășit semnificativ eficacitatea placebo.
În plus, s-a constatat că dozele de antiacide necesare pentru vindecarea ulcerului nu au fost atât de mari pe cât se credea anterior și că în timpul unui curs de terapie, ANA zilnică de antiacide nu poate depăși 200 - 400 mEq. Rezultatele obținute fac posibilă utilizarea antiacidelor pt tratament de bază exacerbări ale bolii ulcerului peptic ca monoterapie, dar numai cu curgere uşoară boli. Un avantaj important al antiacidelor este că, după administrarea unei singure doze, ameliorează durerea și tulburările dispeptice mult mai rapid decât medicamentele antisecretorii (inclusiv N 2-blocante și omeprazol). În cazuri mai severe, antiacidele pot fi utilizate ca agenți simptomatici pe fondul terapiei de bază efectuate de alte medicamente antisecretoare mai puternice.
Pirenzepină. Este un medicament anticolinergic selectiv. Blochează selectiv receptorii M-colinergici ai glandelor fundice ale mucoasei gastrice și nu afectează receptorii colinergici ai sistemului cardiovascular. Spre deosebire de anticolinergicele cu mecanism sistemic de acțiune, nu provoacă reacții adverse (tahicardie, tulburări de acomodare, retenție urinară etc.).
Mecanismul principal al efectului antiulcer al pirenzepinei este asociat cu suprimarea secreției de acid clorhidric. Atunci când este administrat oral, efectul antisecretor maxim al medicamentului este observat după 2 ore și persistă (în funcție de doza luată) de la 5 la 12 ore. Ultimele lucrări a arătat că acest medicament are și un efect citoprotector, despre care se crede că este asociat cu capacitatea pirenzepinei de a dilata vasele de sânge ale stomacului.
Utilizarea pirenzepinei în doză de 100 - 150 mg permite obținerea vindecării ulcerului duodenal în 4 săptămâni la 70 - 75% dintre pacienți, ceea ce poate fi considerat un rezultat destul de bun..Neavând o activitate antisecretorie atât de mare precum omeprazolul și blocanții H 2 -receptori, dă totuși o frecvență mai mică a recăderilor față de medicamentele mai sus menționate. Acest fapt se datorează, în special, faptului că, atunci când se utilizează pirenzepină, nu există o creștere a nivelului de gastrină din sânge, așa cum este cazul, de exemplu, atunci când se utilizează blocante ale pompei de protoni. Au existat deja recomandări de a prescrie pirenzepină după tratamentul cu omeprazol pentru a reduce concentrația de gastrină serică.
N 2 -blocante. blocante H 2 -receptorii sunt printre cele mai frecvente medicamente antiulceroase utilizate în prezent. Câteva generații din aceste medicamente au fost acum utilizate în practica clinică. După cimetidină, care timp de câțiva ani a fost singurul reprezentant al H 2 -blocante, ranitidina, famotidina, iar putin mai tarziu - nizatidina si roxatidina au fost sintetizate secvential.
Activitate antiulceroasă ridicată H 2 -blocantele se datorează în primul rând efectului lor inhibitor puternic asupra secreţiei de acid clorhidric. În acest caz, efectul antisecretor după administrarea cimetidinei durează 4 - 5 ore, după administrarea ranitidinei - 8 - 9 ore, după administrarea famotidină, nizatidină și roxatidină - 10 - 12 ore.
blocante H 2 -receptorii nu numai că au un efect antisecretor, ci și suprimă producția bazală și stimulată de pepsină, măresc producția de mucus gastric, secreția de bicarbonat, îmbunătățesc microcirculația în membrana mucoasă a stomacului și a duodenului, normalizează motilitatea gastroduodenală.
Când utilizați N 2 -blocante timp de 2 saptamani, durerile in regiunea epigastrica si tulburarile dispeptice dispar la 56 - 58% dintre pacientii cu exacerbare a ulcerelor gastrice si duodenale. După 4 săptămâni de tratament, cicatrizarea ulcerelor duodenale se realizează la 75 - 83%, după 6 săptămâni - la 90 - 95% dintre pacienți. Frecvența cicatrizării ulcerelor gastrice după 6 săptămâni de tratament N 2 -blocante este de 60 - 65%, dupa 8 saptamani de tratament - 85 - 70%. În același timp, o singură doză din toate doza zilnica N 2-blocantele înainte de culcare (adică, de exemplu, 300 mg ranitidină sau 40 mg famotidină) sunt la fel de eficiente ca administrarea de jumătate de doză de două ori (dimineața și seara).
Experiența acumulată cu utilizarea cimetidinei a arătat că acest medicament provoacă o varietate de efecte secundare. Acestea includ efect antiandrogenic, efect hepatotoxic, diverse tulburări cerebrale, niveluri crescute de creatinine în sânge, modificări ale parametrilor hematologici etc. Ranitidina și famotidina, semnificativ superioare cimetidinei în activitatea antisecretorie, dau efecte secundare mai puțin pronunțate. Cât despre H2 -blocantele generațiilor ulterioare (nizatidină și roxatidină), atunci aceștia, deși, de asemenea, sunt vizibil superioare cimetidinei, nu au avantaje speciale față de ranitidină și famotidină și, prin urmare, răspândită nu am primit.
Inhibitori ai pompei de protoni. Inhibitori ai pompei de protoni (inhibitori H)+ , K + -ATPazele celulei parietale) ocupă în prezent, poate, un loc central în gama medicamentelor antiulceroase. Acest lucru se explică prin faptul că activitatea lor antisecretorie (și, în consecință, eficacitatea clinică) o depășește semnificativ pe cea a altor medicamente antiulceroase. În plus, inhibitorii pompei de protoni creează condiții favorabile pentru terapia anti-Helicobacter și, prin urmare, sunt incluși acum ca componentă obligatorie în majoritatea regimurilor de eradicare. Dintre medicamentele din acest grup, omeprazolul, pantoprazolul și lansoprazolul sunt utilizate în prezent în practica clinică.
Fiind derivați de benzimidazol, inhibitorii pompei de protoni, care se acumulează în tubulii secretori ai celulei parietale, sunt transformați în derivați de sulfenamidă, care formează legături covalente cu moleculele de cisteină H.+ , K + -ATPaze și astfel inhibă activitatea acestei enzime.
Când luați o doză terapeutică medie a acestor medicamente o dată pe zi, secreția de acid gastric pe parcursul zilei este suprimată cu 80 - 98%. În esență, blocanții pompei de protoni sunt în prezent singurele medicamente care pot menține nivelurile de pH intragastric peste 3,0 pentru mai mult de 18 ore pe zi și astfel satisfac cerințele formulate de D. Burget și colab. pentru agenți antiulcerosi ideali.
Studiile multicentrice și meta-analitice au arătat că inhibitorii pompei de protoni sunt de departe cele mai eficiente medicamente antiulceroase. La 69% dintre pacienții cu ulcer duodenal, cicatrizarea ulcerului apare în decurs de 2 săptămâni de la terapie. După 4 săptămâni de tratament cu inhibitori ai pompei de protoni, rata de cicatrizare a ulcerelor duodenale este de 93 - 100%. Aceste medicamente dau efect bun iar la pacientii cu ulcer peptic rezistent la terapia cu blocante H2.
Omeprazolul, pantoprazolul și lansoprazolul diferă în ceea ce privește structura chimica, biodisponibilitatea, timpul de înjumătățire etc., cu toate acestea, rezultatele lor aplicare clinică se dovedesc a fi aproape identice.
Siguranța inhibitorilor pompei de protoni în timpul cursurilor scurte (până la 3 luni) de terapie este foarte mare. Odată cu utilizarea continuă pe termen lung (mai ales de câțiva ani) a acestor medicamente, la pacienți apare hipergastrinemia, iar simptomele progresează. gastrită atrofică, iar unii pacienți pot dezvolta hiperplazie nodulară celule endocrine(celule ECL) ale mucoasei gastrice care produc histamina.
Pentru o analiză obiectivă a rezultatelor tratamentului antiulcer mare importanță respectă strict protocolul pentru tratamentul exacerbarii bolii ulcerului peptic, care include prescrierea medicamentului selectat în doza adecvată, o anumită durată a tratamentului, anumiți termeni de monitorizare endoscopică și criterii standard pentru evaluarea eficacității tratamentului .
De exemplu, în timpul exacerbării unui ulcer peptic, ranitidina este prescrisă în doză de 300 mg/zi, famotidina în doză de 40 mg/zi, omeprazol în doză de 20 mg/zi etc. Se determină durata tratamentului. de rezultatele monitorizării endoscopice, care se efectuează la intervale de două săptămâni. Pentru a evalua eficacitatea unui anumit medicament antiulcer, ei calculează nu timpul mediu (așa cum se practică în multe lucrări casnice), ci frecvența cicatrizării ulcerelor peste 4, 6, 8 săptămâni etc. Respectarea protocolului face ca posibil de realizat studii multicentrice și meta-analitice care combină zeci și sute de studii efectuate în tari diferite, ceea ce face posibilă evaluarea cu un grad ridicat de fiabilitate (întrucât numărul de pacienți ajunge la zeci și sute de mii de oameni) eficacitatea medicamentului și influența anumitor factori asupra acestuia.
Caracteristică importantă Farmacoterapia modernă pentru boala ulcerului peptic este absența diferențelor fundamentale în abordările pentru tratamentul ulcerului gastric și duodenal. Anterior, se credea că ulcerul duodenal necesita utilizarea de medicamente antisecretoare, iar ulcerul gastric necesita medicamente care stimulează procesele de regenerare. În prezent, este general acceptat că, după confirmarea naturii benigne a ulcerului gastric, tratamentul acestor pacienți se efectuează exact în același mod ca și tratamentul pacienților cu ulcer duodenal. Singura diferență este durata cursului de farmacoterapie. Având în vedere că ulcerul gastric cicatriciază mai lent decât ulcerul duodenal, rezultatele cicatrizării ulcerului gastric sunt monitorizate nu după 4 și 6 săptămâni de tratament, ca în cazul ulcerului duodenal, ci după 6 și 8 săptămâni.
O problemă importantă este tactica farmacoterapiei pentru pacienții cu ulcere gastrice și duodenale greu de vindecat. Ulcerele gastroduodenale care nu se cicatrice în decurs de 12 săptămâni sunt de obicei numite greu de vindecat (sau nevindecare pe termen lung). Frecvența lor, care a atins anterior 10 - 15%, după introducerea în practica clinica inhibitorii pompei de protoni au scăzut la 1 - 5%.
În cazurile de eficacitate insuficientă H 2 -blocante (ranitidina, famotidina), in prezent este considerata cea mai indicata cresterea dozei acestora de 2 ori sau transferarea pacientului la inhibitori de pompa de protoni. Dacă pacientul a primit iniţial dozele uzuale inhibitori ai pompei de protoni (de exemplu, 20 mg omeprazol), apoi sunt crescuti cu 2- de 3 ori (adică, ajustat la 40 - 60 mg/zi). Această schemă face posibilă vindecarea ulcerului la aproximativ jumătate dintre pacienții cu ulcere greu de cicatrizat.
Frecvența ridicată a recidivelor ulcerelor gastroduodenale după încetarea tratamentului a servit ca bază pentru dezvoltarea regimurilor de întreținere a medicamentelor antiulceroase.
Terapia de întreținere H2 rămâne cea mai frecventă în prezent. - blocante, inclusiv consum zilnic 150 mg ranitidină sau 20 mg famotidină la culcare. Acest lucru face posibilă reducerea frecvenței recidivelor bolii ulcerului peptic în decurs de un an după cursul principal la 6 - 18% și în decurs de 5 ani - la 20 - 28%.
Ulterior, administrarea de întreținere continuă a medicamentelor antisecretorii a fost înlocuită cu regimuri de terapie de întreținere intermitentă. Acestea includ „tratamentul personal” sau terapia „la cerere”, atunci când pacienții înșiși determină nevoia de a lua medicamente în funcție de starea lor de bine și așa-numitul „tratament de weekend”, când pacientul rămâne fără tratament de luni până joi și ia medicamente antisecretorii de vineri până duminică. Terapia de întreținere intermitentă este mai puțin eficientă decât medicația zilnică, cu toate acestea, această metodă de tratament de întreținere este mai bine tolerată de către pacienți.
În prezent, când terapia anti-Helicobacter este recunoscută ca bază pentru tratamentul anti-recădere al ulcerului peptic, indicațiile pentru terapia de întreținere cu medicamente antisecretorii de bază s-au restrâns semnificativ. Se consideră necesar pentru pacienții al căror ulcer peptic nu este însoțit de contaminarea mucoasei gastrice cu HP (adică pentru 15 - 20% dintre pacienții cu ulcer gastric și aproximativ 5% dintre pacienții cu ulcer duodenal), pentru pacienții care au cel puțin două încercările de terapie anti-Helicobacter au fost eșuate, de asemenea, pentru pacienții cu o evoluție complicată a bolii ulceroase peptice (în special, cu antecedente de perforare a ulcerului).
Astfel, farmacoterapia modernă pentru boala ulcerului peptic rămâne încă complexă. Combinația corectă a medicamentelor antiulceroase de bază cu terapia de eradicare anti-Helicobacter permite rezolvarea cu succes a principalelor sarcini cu care se confruntă un medic atunci când tratează un pacient cu o exacerbare a ulcerului peptic: ameliorarea simptomelor clinice, obținerea cicatricii ulcerului, prevenirea recăderilor după un curs de tratament.

Literatură:

1. Misiewicz G., Harris A. Manualul clinicienilor despre Helicobacter pylori în boala peptică. Science Press Londra 1995; 1-42.
2. Burget D.W., Chiverton K.D., Hunt R.H. Există un grad optim de suprimare a acidului pentru vindecarea ulcerului duodenal? Un model al relației dintre vindecarea ulcerului și supresia acidului. Gastroenterologie 1990; 99:345-51.
3. Tytgat G.N.J., Janssens J., Reynolds J.C, Wienbeck M. Actualizare privind patofiziologia și managementul bolii de reflux gastro-esofagian: rolul terapiei prokinetice. Eur J Gastroenterol Hepatol 1996; 8:603-11.
4. Rosch W. (Hrsg) Der Einsatz von Antacida in der Gastroenterologie. Braunschweig-Wiesbaden 1995; 1-64.
5. Classen M., Dammann H.G., Schepp W. The ulcer patient in general practice. Hoechst AG, 1991; 84.