Dozowanie Capotenu pod wysokim ciśnieniem. Kapoten: instrukcje użytkowania

POSTAĆ DAWKOWANIA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Tabletki są okrągłe, podzielne, koloru białego lub prawie białego, z wytłoczonym symbolem w postaci środka i liczbą „200” po jednej stronie; W normalnych warunkach stosowania tabletki można łatwo oddzielić wzdłuż linii podziału.

1 zakładka.
chlorowodorek amiodaronu 200 mg

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, poliwidon K90F, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.

DZIAŁANIE FARMACHOLOGICZNE

Lek antyarytmiczny klasy III. Ma działanie antyarytmiczne i przeciwdławicowe.

Działanie antyarytmiczne wynika ze wzrostu fazy 3 potencjału czynnościowego, głównie z powodu zmniejszenia prądu potasowego przez kanały błony komórkowe kardiomiocytów i zmniejszony automatyzm węzła zatokowego. Lek niekonkurencyjnie blokuje receptory α i β-adrenergiczne. Spowalnia przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, przedsionkowe i węzłowe, nie wpływając na przewodzenie wewnątrzkomorowe. Cordarone wydłuża okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Spowalnia przewodzenie wzbudzenia i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.

Działanie przeciwdławicowe Cordarone wynika ze zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy (w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca i zmniejszenia oporu obwodowego), niekonkurencyjnej blokady receptorów α i β-adrenergicznych, wzrostu ciśnienia krwi wieńcowej przepływać przez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie tętnice, utrzymanie rzut serca poprzez zmniejszenie ciśnienia w aorcie i zmniejszenie oporu obwodowego.

Kordaron nie ma istotnego ujemnego działania inotropowego i zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego głównie po podaniu dożylnym.

Wpływa na wymianę hormonów tarczycy, hamuje konwersję T3 do T4 (blokada tyroksyno-5-dejodynazy) oraz blokuje wychwyt tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na tarczycę. mięsień sercowy. Oznaczane w osoczu krwi przez 9 miesięcy po zaprzestaniu stosowania.

Efekty lecznicze obserwuje się po 1 tygodniu (od kilku dni do 2 tygodni) po rozpoczęciu stosowania leku doustnie.

Po dożylnym podaniu leku Cordarone jego działanie osiąga maksimum po 15 minutach i zanika po około 4 godzinach od podania. Pomimo tego, że ilość podanego Cordaronu we krwi szybko maleje, osiągane jest nasycenie tkanek lekiem. W przypadku braku wielokrotnych wstrzyknięć lek jest stopniowo eliminowany. Po wznowieniu podawania lub przepisaniu leku do podawania doustnego tworzy się rezerwa tkankowa.

FARMAKOKINETYKA

Ssanie

Po podaniu doustnym amiodaron wchłania się powoli (wchłanianie wynosi 30-50%), szybkość wchłaniania podlega znacznym wahaniom. Biodostępność po podaniu doustnym waha się u różnych pacjentów od 30 do 80% (średnio około 50%). Po doustnym podaniu pojedynczej dawki leku Cmax w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 3-7 godzin.

Dystrybucja

Amiodaron ma duży Vd. Amiodaron gromadzi się głównie w tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce. Po kilku dniach amiodaron jest eliminowany z organizmu. CSS osiąga się w ciągu 1 do kilku miesięcy, w zależności od Cechy indywidulane pacjent. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 95% (62% z albuminami, 33,5% z beta-lipoproteinami).

Metabolizm

Metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit, desetyloamiodaron, jest farmakologicznie aktywny i może nasilać działanie przeciwarytmiczne głównego związku. Każda dawka Cordarone (200 mg) zawiera 75 mg jodu; Ustalono, że 6 mg tego zostanie uwolnione jako wolny jod. Przy długotrwałym leczeniu jego stężenie może osiągnąć 60-80% stężenia amiodaronu.

Usuwanie

Eliminacja po podaniu doustnym następuje w 2 fazach: T1/2 w fazie α – 4-21 godzin, T1/2 w fazie β – 25-110 dni. Po długotrwałym podaniu doustnym średni T1/2 wynosi 40 dni (jest to istotne przy doborze dawki, gdyż do ustabilizowania się stężenia w osoczu potrzeba co najmniej 1 miesiąca, a całkowita eliminacja może trwać dłużej niż 4 miesiące).

Po odstawieniu leku jego całkowite usunięcie z organizmu trwa kilka miesięcy. Występowanie działania farmakodynamicznego Cordarone należy brać pod uwagę przez 10 dni i do 1 miesiąca po jego zaprzestaniu. Amiodaron jest wydalany z żółcią i kałem. Wydalanie przez nerki jest nieistotne.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Nieznaczne wydalanie leku z moczem pozwala na przepisanie leku w umiarkowanych dawkach w przypadku niewydolności nerek. Amiodaron i jego metabolity nie podlegają dializie.

WSKAZANIA

Łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu komorowego;

Łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstotliwością skurczów komór (szczególnie na tle zespołu WPW);

Łagodzenie napadów i stabilna forma migotanie przedsionków(migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Zapobieganie nawrotom

Zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu i migotanie komór (leczenie należy rozpocząć w szpitalu i uważnie monitorować pracę serca);

Napadowe częstoskurcze nadkomorowe, w tym. udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z choroby organiczne kiery; udokumentowane napady nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, gdy leki przeciwarytmiczne innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem WPW;

Migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z tej grupy wysokie ryzyko po niedawnym zawale mięśnia sercowego, u którego wystąpiło więcej niż 10 dodatkowe skurcze komorowe po 1 godzinie objawy kliniczne przewlekłej niewydolności serca i zmniejszona frakcja wyrzutowa lewej komory (Kordarone jest szczególnie zalecany u pacjentów z organiczną chorobą serca (w tym chorobą wieńcową), której towarzyszy dysfunkcja lewej komory.

Cordaron do podawania dożylnego przeznaczony jest wyłącznie do stosowania w szpitalu w przypadkach, gdy wymagane jest szybkie uzyskanie efektu antyarytmicznego lub gdy nie ma możliwości przyjęcia leku doustnie.

SCHEMAT DAWKOWANIA

Do podawania doustnego

Przepisując lek w dawce nasycającej, można zastosować różne schematy. W przypadku stosowania w szpitalu dawka początkowa, podzielona na kilka dawek, waha się od 600-800 mg/dobę do maksymalnie 1200 mg/dobę (zwykle przez 5-8 dni).

Do stosowania ambulatoryjnego dawka początkowa, podzielona na kilka dawek, wynosi od 600 mg do 800 mg / dobę (zwykle przez 10-14 dni).

Dawkę podtrzymującą ustala się na poziomie 3 mg/kg masy ciała na dzień i przy przyjmowaniu raz na dobę może ona wynosić od 100 mg/dobę do 400 mg/dobę. Należy stosować minimalną skuteczną dawkę. Ponieważ Amiodaron charakteryzuje się bardzo długim okresem półtrwania, lek można przyjmować co drugi dzień (można podawać 200 mg co drugi dzień, zaleca się 100 mg dziennie) lub w przerwach (2 dni w tygodniu).

Roztwór do podawania dożylnego

Dawka nasycająca leku Cordarone wynosi początkowo 5–7 mg/kg masy ciała w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) przez 30–60 minut. Efekt terapeutyczny Cordarone pojawia się już w pierwszych minutach stosowania i stopniowo zanika, co wymaga dostosowania szybkości jego podawania w zależności od wyników leczenia.

W leczeniu podtrzymującym lek jest przepisywany w postaci ciągłego lub przerywanego (2-3 razy dziennie) wlewu dożylnego w 5% roztworze dekstrozy (glukozy) przez kilka dni w dawce do 1200 mg/dzień. Po podaniu dożylnym w dawce nasycającej, zamiast kontynuować wlew dożylny, można przejść na przyjmowanie Cordarone doustnie w dawkach od 600-800 mg do 1200 mg/dobę. Od pierwszego dnia dożylnego podania leku Cordarone wskazane jest rozpoczęcie stopniowego przejścia na przyjmowanie leku doustnie.

Przy wykonywaniu wstrzyknięć dożylnych lek w dawce 5 mg/kg podaje się przez co najmniej 3 minuty. Cordarone nie może być pobierany do tej samej strzykawki z innymi lekami!

W przypadku infuzji dożylnej nie należy stosować stężeń poniżej 600 mg/l. Do przygotowania roztworów do podawania dożylnego należy używać wyłącznie 5% roztworu dekstrozy (glukozy).

EFEKT UBOCZNY

Roztwór do podawania dożylnego

Reakcje ogólnoustrojowe: uczucie gorąca, zwiększone pocenie się, obniżone ciśnienie krwi (zwykle umiarkowane i przemijające); przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego lub zapaści (zgłaszano po przedawkowaniu lub zbyt szybkim podaniu), umiarkowanej bradykardii (w niektórych przypadkach, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, ciężkiej bradykardii i, w wyjątkowych przypadkach, zatrzymania węzła zatokowego wymagającego przerwania leczenia); rzadko - działanie proarytmiczne. Na początku leczenia obserwuje się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, która zwykle pozostaje umiarkowana (1,5-3 razy wyższa Górna granica normy /GGN/) i z reguły normalizuje się po zmniejszeniu dawki lub nawet samoistnie. W przypadku znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz leczenie należy przerwać. Istnieją pojedyncze opisy przypadków ostrej niewydolności wątroby z wysokim poziomem aminotransferaz wątrobowych w surowicy i (lub) żółtaczką (niektóre z fatalny). W pojedynczych (wyjątkowo rzadkich) przypadkach odnotowano: szok anafilaktyczny, łagodny nadciśnienie wewnątrzczaszkowe(guz rzekomy mózgu), skurcz oskrzeli i (lub) bezdech u pacjentów z ciężkimi niewydolność oddechowa zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową. Zaobserwowano kilka przypadków ostrej niewydolności oddechowej, głównie związanej ze śródmiąższowym zapaleniem płuc.

Reakcje miejscowe: zapalenie żył (można uniknąć stosując cewnik do żyły centralnej).

Do podawania doustnego

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: bradykardia (przeważnie umiarkowana i zależna od dawki); w niektórych przypadkach (z dysfunkcją węzła zatokowego, u osób starszych) - ciężka bradykardia; w wyjątkowych przypadkach - blok zatokowy; rzadko - zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV różne stopnie, blok śródkomorowy); w niektórych przypadkach - pojawienie się nowych zaburzeń rytmu lub zaostrzenie istniejących, w niektórych przypadkach - z późniejszym zatrzymaniem krążenia (według dostępnych danych nie można ustalić związku stosowania leku z ciężkością uszkodzenia serca lub z nieskutecznością leczenia). Efekty te obserwuje się głównie w przypadku łącznego stosowania Cordarone z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji komór serca (odstęp QTc) lub w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Ze strony narządu wzroku: mikrodepozyty lipofuscyny w rogówce oka (prawie zawsze obecne) zwykle ograniczają się do okolicy źrenicy, są odwracalne po odstawieniu leku, czasami prowadzą do pogorszenia wzroku w postaci pojawienie się kolorowej aureoli w jasnym świetle lub uczucie mgły; w niektórych przypadkach - neuropatia/zapalenie nerwu nerw wzrokowy(powiązanie z amiodaronem nie zostało dotychczas jednoznacznie ustalone).

Reakcje dermatologiczne: nadwrażliwość na światło; rumień (podczas radioterapii); w niektórych przypadkach – wysypka (zwykle niespecyficzna), złuszczające zapalenie skóry(związek z zażywaniem leku nie został formalnie ustalony); przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach - szarawa lub niebieskawa pigmentacja skóry (powoli zanika po zaprzestaniu leczenia).

Z układu hormonalnego: wzrost poziomu T3 w surowicy krwi (T4 pozostaje w normie lub nieznacznie obniżony) w takich przypadkach, przy braku klinicznych objawów dysfunkcji tarczycy, nie jest wymagane odstawienie leku); może rozwinąć się niedoczynność tarczycy (łagodny przyrost masy ciała, zmniejszona aktywność, bardziej wyraźna /w porównaniu do oczekiwanej/ bradykardia); nadczynność tarczycy (zarówno w trakcie terapii, jak i przez kilka miesięcy po odstawieniu leku). Podejrzenie nadczynności tarczycy może wynikać z następujących łagodnych objawów klinicznych: utrata masy ciała, rozwój arytmii, dusznica bolesna, niewydolność serca. Rozpoznanie potwierdza wyraźny spadek poziomu TSH w surowicy. Należy odstawić amiodaron.

Z zewnątrz układ trawienny: nudności, wymioty, zaburzenia smaku (występujące zwykle na początku leczenia przy stosowaniu w dawkach nasycających i zmniejszające się po zmniejszeniu dawki); na początku leczenia - izolowany wzrost (1,5-3 razy większy niż GGN) aktywności aminotransferaz wątrobowych (zmniejszają się wraz ze zmniejszeniem dawki leku lub nawet samoistnie); w niektórych przypadkach - ostre zaburzenia czynność wątroby i/lub żółtaczka (wymagają odstawienia leku), stłuszczeniowa hepatoza, marskość wątroby. Objawy kliniczne i zmiany w wynikach badań laboratoryjnych mogą być minimalne (możliwa jest hepatomegalia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych jest zwiększona 1,5-5-krotnie w porównaniu do GGN); Dlatego podczas leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby.

Z układu oddechowego: w niektórych przypadkach - zapalenie płuc, zwłóknienie, zapalenie opłucnej, zarostowe zapalenie oskrzelików z zapaleniem płuc (czasami kończące się śmiercią), skurcz oskrzeli u pacjentów z ciężkimi choroby układu oddechowego(szczególnie przy astmie oskrzelowej), ostry zespol zaburzen oddychania u dorosłych.

Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego system nerwowy: rzadko - obwodowe neuropatie czuciowo-ruchowe i/lub miopatie (zwykle przemijające po odstawieniu leku), drżenie pozapiramidowe, ataksja móżdżkowa; V w rzadkich przypadkach- łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, koszmary senne.

Reakcje alergiczne: rzadko – zapalenie naczyń, uszkodzenie nerek ze zwiększonym stężeniem kreatyniny, małopłytkowość; w niektórych przypadkach - niedokrwistość hemolityczna, anemia aplastyczna.

Inne: łysienie; w niektórych przypadkach - zapalenie najądrza, impotencja (nie ustalono związku ze stosowaniem leku).

PRZECIWWSKAZANIA

Do podawania doustnego

SSS (bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy) z wyjątkiem przypadków korekcji za pomocą sztucznego rozrusznika serca;

Zaburzenia przewodzenia AV i śródkomorowego (blokada AV II i III stopień, blok odnogi pęczka Hisa) przy braku sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);

Dysfunkcja tarczycy (niedoczynność, nadczynność tarczycy);

hipokaliemia;

Niewydolność serca (w fazie dekompensacji);

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO;

Śródmiąższowe choroby płuc;

Ciąża;

Laktacja;

Roztwór do podawania dożylnego

SSS (bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy) z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca (niebezpieczeństwo zatrzymania węzła zatokowego);

Blokada AV II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech gałęzi pęczka Hisa); w takich przypadkach można zastosować dożylnie amiodaron na oddziałach specjalistycznych pod osłoną sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);

Ostry niewydolność sercowo-naczyniowa(szok, upadek);

Ciężkie niedociśnienie tętnicze;

Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą powodować polimorficzny częstoskurcz komorowy typu „piruet”;

Dysfunkcja tarczycy (niedoczynność, nadczynność tarczycy);

Ciąża;

Laktacja;

Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone);

Nadwrażliwość na jod i/lub amiodaron.

Podawanie dożylne jest przeciwwskazane w poważne naruszenia czynność płuc (śródmiąższowa choroba płuc), kardiomiopatia lub niewyrównana niewydolność serca (możliwe pogorszenie stanu pacjenta).

Stosować ostrożnie w przypadku przewlekłej niewydolności serca, niewydolności wątroby, astma oskrzelowa w starszym wieku (ze względu na duże ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii).

CIĄŻA I LAKTACJA

W czasie ciąży Cordarone jest przepisywany wyłącznie ze względów zdrowotnych, ponieważ lek działa na tarczycę płodu.

Amiodaron przenika do mleka matki znaczne ilości dlatego lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie laktacji.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia zaleca się wykonanie badania EKG. Ze względu na wydłużenie okresu repolaryzacji komór serca działanie farmakologiczne Cordarone powoduje pewne zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT, QTc, możliwe jest pojawienie się załamków U. Wydłużenie odstępu QTc jest dopuszczalne o nie więcej niż 450 ms lub o nie więcej niż 25% wartości pierwotnej. Zmiany te nie są przejawem toksycznego działania leku, lecz wymagają monitorowania w celu dostosowania dawki i oceny ewentualnego proarytmogennego działania kordaronu.

Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wyraźniejsze zmniejszenie częstości akcji serca.

W przypadku wystąpienia bloku AV drugiego lub trzeciego stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub dwuwiązkowego, należy przerwać leczenie produktem Cordarone.

Przyczyną może być duszność lub nieproduktywny kaszel efekt toksyczny Cordaron na płuca. U pacjentów, u których podczas wysiłku występuje narastająca duszność, niezależnie od pogorszenia się stanu ogólnego (zwiększone zmęczenie, utrata masy ciała, podwyższona temperatura ciała), przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badanie RTG klatka piersiowa. Problemy z oddychaniem są w większości odwracalne po wcześniejszym przerwaniu stosowania amiodaronu. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3-4 tygodni, po czym następuje wolniejszy powrót do zdrowia Zdjęcie rentgenowskie i czynność płuc (kilka miesięcy). Dlatego należy rozważyć możliwość ponownej oceny leczenia amiodaronem i przepisania kortykosteroidów.

Jeżeli podczas stosowania leku Cordarone wystąpi niewyraźne widzenie lub obniżona ostrość wzroku, zaleca się wykonanie pełnego badanie okulistycznełącznie z fundoskopią. Sprawy neuropatia wzrokowa i/lub zapalenie nerwu wzrokowego wymagają podjęcia decyzji o celowości stosowania leku Cordarone.

Cordarone zawiera jod (200 mg zawiera 75 mg jodu), więc może zakłócać wyniki testu akumulacji radioaktywny jod V Tarczyca, ale nie wpływa na wiarygodność oznaczania T3, T4 i TSH. Amiodaron może powodować zaburzenia czynności tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie (w tym w wywiadzie rodzinnym). Dlatego przed rozpoczęciem leczenia, w trakcie leczenia i kilka miesięcy po jego zakończeniu należy prowadzić uważną obserwację kliniczną i laboratoryjną. W przypadku podejrzenia dysfunkcji tarczycy należy wykonać pomiary Poziom TSH w surowicy krwi. W przypadku pojawienia się objawów niedoczynności tarczycy normalizację czynności tarczycy obserwuje się zwykle w ciągu 1-3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. W sytuacjach zagrożenia życia można kontynuować leczenie amiodaronem, jednocześnie podając dodatkowo lewotyroksynę. Poziom TSH w surowicy służy jako wskazówka przy dawkowaniu lewotyroksyny. W przypadku wystąpienia objawów nadczynności tarczycy należy odstawić amiodaron. Normalizacja czynności tarczycy następuje zwykle w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu leku. W tym przypadku objawy kliniczne normalizują się, zanim nastąpi normalizacja poziomu hormonów odzwierciedlających funkcję tarczycy. W ciężkich przypadkach wymagana jest natychmiastowa interwencja lekarska. Leczenie w każdym indywidualnym przypadku dobierane jest indywidualnie i obejmuje leki przeciwtarczycowe (które nie zawsze są skuteczne), kortykosteroidy i beta-blokery.

Cordarone do podawania dożylnego stosuje się wyłącznie na specjalistycznym oddziale szpitala pod stałym monitorowaniem EKG i ciśnienia krwi. W takim przypadku Cordarone należy podawać w infuzji, a nie w zastrzyku, ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń hemodynamicznych (niedociśnienie, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa).

Iniekcje dożylne Cordarone należy wykonywać wyłącznie w sytuacjach nagłych, gdy nie ma innej możliwości leczenia i wyłącznie na oddziałach intensywnej terapii kardiologicznej ze stałym monitorowaniem EKG.

Podczas podawania Cordarone we wstrzyknięciu należy podawać dawkę około 5 mg/kg przez co najmniej 3 minuty. Wstrzyknięcia nie należy powtarzać wcześniej niż 15 minut po pierwszym wstrzyknięciu, nawet jeśli ostatnie składało się tylko z jednej ampułki (możliwe jest nieodwracalne zapadnięcie się).

Szczególną ostrożność należy zachować podczas podawania leku w przypadku niedociśnienia tętniczego, ciężkiej niewydolności oddechowej, niewyrównanej kardiomiopatii lub ciężkiej niewydolności serca.

Pacjenci powinni unikać długotrwałej ekspozycji na słońce i promieniowanie UV (lub stosować filtry przeciwsłoneczne).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Obecnie nie ma dowodów na to, że Cordarone wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy: bradykardia zatokowa, zatrzymanie akcji serca, częstoskurcz komorowy, napadowe tachyarytmie komorowe typu „piruet”, zaburzenia krążenia, zaburzenia czynności wątroby, obniżone ciśnienie krwi.

Leczenie: przeprowadzone leczenie objawowe(płukanie żołądka, podanie cholestyraminy, w przypadku bradykardii – stymulatory beta-adrenergiczne lub wszczepienie rozrusznika, w przypadku tachykardii typu „piruet” – dożylne podanie soli magnezu, zmniejszenie stymulacji serca). Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas dializy.

Brak informacji na temat przedawkowania leku Cordarone po dożylnym podaniu.

INTERAKCJE LEKÓW

Na jednoczesne podawanie Cordaron z lekami antyarytmicznymi (m.in. beprydyl, leki klasy I A, sotalol), a także z winkaminą, sultoprydem, erytromycyną do podawania dożylnego, pentamidyną do podawania dożylnego podawanie pozajelitowe wzrasta ryzyko rozwoju polimorficznego napadowego częstoskurczu komorowego typu „piruet”. Dlatego te połączenia są przeciwwskazane.

Niepolecane Terapia skojarzona z beta-blokerami, niektórymi blokerami kanały wapniowe(werapamil, diltiazem), ponieważ Mogą rozwinąć się zaburzenia automatyzmu (objawiające się bradykardią) i przewodzenia.

Nie zaleca się stosowania Cordarone jednocześnie ze środkami przeczyszczającymi (pobudzającymi motorykę jelit), które mogą powodować hipokaliemię, gdyż wzrasta ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

Cordarone należy stosować ostrożnie jednocześnie z lekami powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne, systemowe GCS i mineralokortykoidy, tetrakozaktyd, amfoterycyna B /do podawania dożylnego/), ponieważ możliwy jest rozwój częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

W przypadku jednoczesnego stosowania Cordarone z antykoagulantami doustnymi zwiększa się ryzyko krwawień (dlatego konieczne jest monitorowanie poziomu protrombiny i dostosowywanie dawki leków przeciwzakrzepowych).

Przy jednoczesnym stosowaniu Cordarone z glikozydami nasercowymi można zaobserwować zaburzenia automatyzmu (objawiające się ciężką bradykardią) i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Ponadto możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi ze względu na zmniejszenie jej klirensu (dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu krwi, prowadzenie EKG i monitorowanie laboratoryjne, a jeśli jeśli to konieczne, należy zmienić schemat dawkowania glikozydów nasercowych).

Przy jednoczesnym stosowaniu Cordarone z fenytoiną, cyklosporyną, flekainidem można zwiększyć stężenie tego ostatniego w osoczu krwi (dlatego należy monitorować stężenie fenytoiny, cyklosporyny, flekainidu w osoczu krwi i w razie potrzeby dostosować ich dawkę niezbędny).

U pacjentów przyjmujących Cordarone i narażonych na działanie atropiny opisano przypadki bradykardii (opornej na atropinę), niedociśnienia tętniczego, zaburzeń przewodzenia i zmniejszonego rzutu serca. ogólne znieczulenie.

Podczas stosowania terapii tlenowej w okres pooperacyjny U pacjentów otrzymujących Cordarone opisywano rzadkie przypadki ciężkich powikłań ze strony układu oddechowego, czasami prowadzących do śmierci (zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych).

W przypadku stosowania razem z symwastatyną ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (przede wszystkim rabdomiolizy) może wzrosnąć w związku z zaburzeniem metabolizmu symwastatyny (w przypadku konieczności stosowania takiego połączenia dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę, jeśli efekt terapeutyczny jeśli ta dawka nie zostanie osiągnięta, należy przejść na inny lek hipolipemizujący).

WARUNKI WAKACJI OD APTEK
Lek dostępny jest na receptę. Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego przeznaczony jest do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych.

WARUNKI I CZAS PRZECHOWYWANIA

Lek w postaci tabletek należy przechowywać w temperaturze pokojowej (nie wyższej niż 30°C). Okres ważności tabletek wynosi 3 lata. Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności roztworu do podawania dożylnego wynosi 2 lata.

Właściwości antyarytmiczne:

Wydłuża III fazę potencjału czynnościowego komórek serca, która wyraża się głównie w spadku prądów potasowych (klasa III według klasyfikacji Vaughana Williamsa);

Zmniejsza automatyzm węzła zatokowego do bradykardii, która nie reaguje na działanie atropiny.

Niekonkurencyjnie hamuje aktywność alfa i beta adrenergiczną.

Spowalnia przewodzenie w węźle zatokowo-przedsionkowym, przedsionkach i węźle przedsionkowo-komorowym (AV), które jest bardziej widoczne w przypadku przyspieszonego rytmu.

Nie zmienia przewodzenia śródkomorowego.

Zwiększa okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego na poziomie przedsionków, węzłów AV i komór.

Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.

Właściwości przeciw niedokrwienne

Umiarkowanie zmniejsza obwodowy opór naczyniowy oraz zmniejsza częstość akcji serca, co prowadzi do zmniejszenia zużycia tlenu.

Wykazuje antagonizm alfa i beta adrenergiczny poprzez mechanizm niekonkurencyjny. Zwiększa się przepływ krwi wieńcowej ze względu na bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie tętnic mięśnia sercowego.

Zachowuje pojemność minutową serca poprzez zmniejszenie ciśnienia śródtętniczego i obwodowego oporu naczyniowego. Amiodaron nie ma znaczącego negatywnego działania inotropowego.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży.

Podanie doustne

Dawka nasycająca: 10-20 mg/kg/dzień. przez 7-10 dni (lub 500 mg/m2/dzień na metr kwadratowy powierzchni ciała)

Dawka podtrzymująca: minimalna skuteczna dawka; w zależności od indywidualnej reakcji może ona wahać się od 5 do 10 mg/kg/dzień. (lub 250 mg/m2/dzień na metr kwadratowy powierzchni ciała)

Farmakokinetyka

Ssanie

Wchłanianie amiodaronu jest powolne i zmienne, lek ma duże powinowactwo do tkanek.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji jest bardzo duża, ale różni się indywidualnie, ponieważ amiodaron aktywnie gromadzi się w tkankach (tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach, śledzionie).

Biotransformacja

Amiodaron jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a także przez CYP2C8.

Amiodaron i jego metabolit, desetyloamiodaron, mają zdolność hamowania CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i 2C8 in vitro. Amiodaron i desetyloamiodaron również mają zdolność hamowania niektórych systemy transportowe na przykład P-glikoproteina i transporter kationów organicznych (OCT2). (W jednym badaniu odnotowano wzrost stężenia kreatyniny (substratu OCT 2) o 1,1%.) Dane in vitro dostarczają informacji na temat interakcji z substratami CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-glikoproteiną.

Biodostępność po podaniu doustnym waha się od 30% do 80% (średnio 50%). Maksymalne stężenie w osoczu po przyjęciu pojedynczej dawki obserwuje się po 3-7 godzinach. Efekt terapeutyczny rozwija się średnio w ciągu jednego tygodnia (od kilku dni do dwóch tygodni).

Usuwanie

Amiodaron ma długi okres półtrwania, który jest różny indywidualnie (od 20 do 100 dni). W ciągu pierwszych kilku dni leczenia amiodaron kumuluje się w większości tkanek organizmu, szczególnie w tkance tłuszczowej. Eliminacja rozpoczyna się po kilku dniach, a stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po jednym lub kilku miesiącach, w zależności od pacjenta. Dzięki tym właściwościom, do szybkiego osiągnięcia w tkankach koniec tradycje niezbędne do manifestacji efektu terapeutycznego

Związek między farmakokinetyką a farmakodynamiką

Dawka 200 mg amiodaronu zawiera 75 mg jodu. Grupa jodowa oddziela się od cząsteczki i przedostaje się do moczu w postaci jodków. Odpowiada to 6 mg/24 godziny wolnego jodu przy dawce dziennej 200 mg amiodaronu. Amiodaron jest wydalany głównie z żółcią i kałem. Wydalanie przez nerki jest znikome, co pozwala na użycie standardowe dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Po zaprzestaniu leczenia eliminacja leku trwa kilka miesięcy; Należy zauważyć, że działanie farmakodynamiczne utrzymuje się przez okres od 10 dni do jednego miesiąca.

Ani amiodaronu, ani jego metabolitów nie można usunąć poprzez dializę.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży. W ograniczonych opublikowanych danych dotyczących dzieci i młodzieży nie stwierdzono różnic w porównaniu z dorosłymi.

Dane przedkliniczne

Dane przedkliniczne na podstawie tradycyjne studia bezpieczeństwo farmakologiczne, toksyczność powtórnego użycia, genotoksyczność, rakotwórczość, teratogenność i toksyczność wobec funkcja rozrodcza, nie zidentyfikowały żadnych szczególnych zagrożeń dla zdrowia człowieka, poza informacjami zawartymi w sekcji Ciąża, karmienie piersią i płodność.

Wskazania do stosowania

Zapobieganie nawrotom:

Zagrażający życiu częstoskurcz komorowy: leczenie należy rozpocząć w szpitalu pod ścisłą obserwacją.

Elektrokardiograficznie potwierdzony, objawowy i upośledzający częstoskurcz komorowy.

Częstoskurcz nadkomorowy potwierdzony elektrokardiograficznie z ustaloną koniecznością leczenia, jeśli częstoskurcz jest oporny na inne metody leczenia lub istnieją przeciwwskazania do stosowania innych leków.

Migotanie komór.

Zapobieganie zaburzeniom rytmu w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a.

Leczenie migotania przedsionków: Spowolnienie akcji serca lub przywrócenie rytmu zatokowego w przypadku wystąpienia trzepotania lub migotania przedsionków.

Jeśli istnieje, można zastosować amiodaron choroba wieńcowa serca i (lub) obecność dysfunkcji lewej komory (patrz Farmakodynamika).

Zapobieganie zgonom spowodowanym arytmią u pacjentów z wysokim ryzykiem objawowej zastoinowej niewydolności serca lub niedawnego zawału mięśnia sercowego z powodu niskiej frakcji wyrzutowej lub bezobjawowych przedwczesnych pobudzeń komorowych.

Amiodaron jest wskazany w zapobieganiu śmiertelności ze wszystkich przyczyn, w tym nagłej śmierci sercowej, u pacjentów wysokiego ryzyka z niedokrwienną lub nieniedokrwienną zastoinową niewydolnością serca. Wysokie ryzyko jest ogólnie definiowane jako obecność objawy kliniczne ciężka niewydolność serca lub zmniejszenie frakcji wyrzutowej komory poniżej 40% normy, z obecnością lub bez: objawów arytmii żołądka.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amiodaron, którąkolwiek substancję pomocniczą lub jod.

Bradykardia zatokowa i blok zatokowo-przedsionkowy, z wyjątkiem przypadków korekcji stanu za pomocą sztucznego rozrusznika serca.

Zespół chorej zatoki, z wyjątkiem przypadków korekcji stanu za pomocą sztucznego rozrusznika serca (niebezpieczeństwo zatrzymania węzła zatokowego).

Ciężkie zaburzenia przewodzenia, w przypadku braku korekty stanu za pomocą sztucznego rozrusznika serca.

Nadczynność tarczycy ze względu na możliwe zaostrzenie stanu po podaniu amiodaronu.

Ciąża

Karmienie piersią.

Połączenie z lekami, które mogą powodować torsades de pointes:

leki przeciwarytmiczne klasy 1a (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid),

Leki przeciwarytmiczne klasy III (sotalol, dofetylid, ibutilid), sultopryd,

Inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, dożylna erytromycyna, mizolastyna, moksyfloksacyna, dożylna winkamina

Ciąża i laktacja

W badaniach na zwierzętach wykazano działanie fetototyczne u niektórych gatunków. Przyjmowanie amiodaronu w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a zwłaszcza przed porodem, wiąże się z ryzykiem; lek może powodować bradykardię i wydłużenie odstępu QT u noworodków oraz upośledzać czynność tarczycy u płodu. Dlatego leczenie amiodaronem w czasie ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko.

Karmienie piersią

Amiodaron wchodzi w znacznych ilościach mleko matki, dlatego też stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Sposób użycia i dawkowanie

Wskazane dawki dotyczą wyłącznie osób dorosłych.

Leczenie wstępne

Schemat dawkowania początkowego (dawka nasycająca) obejmuje podawanie 3 tabletek (600 mg) dziennie przez 8-10 dni. W niektórych przypadkach na początku leczenia można zastosować większe dawki (4 lub 5 tabletek na dobę), ale tylko przez krótki czas i pod kontrolą elektrokardiograficzną. Skutkiem nasycenia terapeutycznego są charakterystyczne zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT (wskutek wydłużenia okresu repolaryzacji) z możliwy wygląd Fale U (patrz Specjalne instrukcje).

Leczenie podtrzymujące

Należy wybrać minimalną skuteczną dawkę, która w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta może wynosić od 1/g tabletki dziennie (lub jednej tabletki co drugi dzień) do 2 tabletek dziennie. Przez cały okres leczenia wymagane jest regularne monitorowanie EKG.

Specjalne grupy pacjentów

Niewydolność nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz Farmakodynamika. Związek pomiędzy farmakokinetyką i farmakodynamiką), jednakże doświadczenie kliniczne nieobecny.

Niewydolność wątroby

Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Starsi pacjenci

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów w podeszłym wieku. Amiodaron należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci pediatryczni

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amiodaronu u dzieci. Aktualnie dostępne dane opisano w rozdziałach Farmakodynamika i Farmakokinetyka).

Tryb aplikacji Przyjmowanie pokarmu.

Efekt uboczny

Skutki uboczne sklasyfikowano według narządów i układów, a także częstości występowania w następujący sposób:

Bardzo często (> 1/10); często (>1/100 do 1/1 LLC do 1/10000 do

Jeżeli wystąpią u Ciebie objawy podobne do opisanych poniżej (zwłaszcza te zaznaczone pogrubioną kursywą), niezwłocznie skontaktuj się z lekarzem!

Zaburzenia wzroku:

Bardzo często Mikrodepozyty na rogówce, prawie zawsze obecne u dorosłych, zwykle ograniczają się do obszaru pod źrenicą i nie wymagają przerwania leczenia. Niezwykle rzadko prowadzą do pogorszenia wzroku w postaci kolorowej aureoli w jasnym świetle lub uczucia mgły. Mikrodepozyty na rogówce składają się z kompleksu lipid x i zawsze są całkowicie odwracalne po odstawieniu leku.

Bardzo rzadko: Opisano kilka przypadków neuropatii/zapalenia nerwu wzrokowego z zamgleniem, zmniejszoną ostrością wzroku i obrzękiem dna oka. Może to prowadzić do mniej lub bardziej poważnego pogorszenia ostrości wzroku. Jednak ze względu na brak innego związku tego zjawiska z amiodaronem nie ustalono dotychczas oczywiste powody należy przerwać leczenie lekiem.

Schorzenia skóry:

Bardzo często Nadwrażliwość na światło: Należy ostrzec pacjentów, aby unikali światła słonecznego (i promienie ultrafioletowe w ogóle).

Często szarawa lub niebieskawa pigmentacja skóry; po zaprzestaniu leczenia pigmentacja ta powoli (w ciągu 10-24 miesięcy) zanika.

Bardzo rzadko:

Podczas radioterapii może wystąpić rumień

Istnieją doniesienia o wysypka na skórze, zwykle niespecyficzne

Pojedyncze przypadki złuszczającego zapalenia skóry; jednakże nie ustalono związku z lekiem.

Wypadanie włosów.

Częstotliwość nieznana:

Pokrzywka

Zaburzenia endokrynologiczne

Środki ostrożności dotyczące stosowania)

niedoczynność tarczycy,

Nadczynność tarczycy, czasami śmiertelna

Zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)

Zaburzenia układu oddechowego:

Często Opisywano przypadki toksyczności płucnej (pęcherzykowe/śródmiąższowe zapalenie płuc i zarostowe zapalenie oskrzelików z zapaleniem płuc), czasami zakończone śmiercią. U chorych, u których wystąpi duszność lub nieproduktywny kaszel, zarówno objawy niezależne, jak i pogarszający się stan ogólny (zmęczenie, utrata masy ciała, gorączka), należy wykonać zdjęcie RTG klatki piersiowej i w razie konieczności odstawić lek. Tego typu pneumopatie mogą prowadzić do zwłóknienia płuc, ale są w dużej mierze odwracalne po wczesnym odstawieniu amiodaronu, z kortykosteroidami lub bez. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3–4 tygodni, po czym następuje wolniejsza poprawa wyników badań radiologicznych i czynności płuc (kilka miesięcy).

Odnotowano przypadki zapalenia opłucnej związanego ze śródmiąższową pneumopatią.

Zdarzają się również przypadki krwotoku płucnego (częstość nieznana).

Bardzo rzadko:

Opisano kilka przypadków skurczu oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową.

Opisano kilka przypadków ostrego zespołu oddechowego, czasami zakończonego śmiercią, najczęściej bezpośrednio po zabiegu chirurgicznym (prawdopodobnie na skutek wysokiego stężenia tlenu podczas wentylacji mechanicznej) (patrz Specjalne instrukcje i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Zaburzenia układu nerwowego:

Drżenie lub inne objawy pozapiramidowe

Zaburzenia snu, w tym koszmary senne.

Neuropatie czuciowe, ruchowe lub mieszane obwodowe.

Nieczęsto:

Miopatie. Obwodowe neuropatie czuciowo-ruchowe i/lub miopatie, zwykle przemijające po odstawieniu leku w przypadku długotrwałego stosowania amiodaronu. Mogą rozwinąć się dopiero po kilku miesiącach, czasem po kilku latach leczenia. Zwykle są one odwracalne po odstawieniu leku. Jednakże powrót do zdrowia może być niepełny, bardzo powolny i nastąpić dopiero po kilku miesiącach od zaprzestania stosowania leku.

Bardzo rzadko:

ataksja móżdżkowa,

Łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, bóle głowy. Pojawienie się bólów głowy wymaga zbadania w celu ustalenia przyczyn.

Zaburzenia wątroby:

Stwierdzono zaburzenia czynności wątroby objawiające się podwyższoną aktywnością aminotransferaz w surowicy. Zgłoszono następujące zdarzenia:

Często: ostra hepapatia z podwyższoną aktywnością aminotransferaz w surowicy i (lub) żółtaczką, która obejmowała zgony; w takich przypadkach należy przerwać leczenie.

Bardzo rzadko: istnieją doniesienia o przewlekłe zapalenie wątroby Na długotrwałe leczenie. Histologia jest zgodna z pseudoalkoholowym zapaleniem wątroby. Objawy kliniczne i zmiany w wynikach badań laboratoryjnych mogą być minimalne (przerywane powiększenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz do 1,5–5-krotności normy); Dlatego podczas leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Nawet umiarkowany wzrost poziomu transaminaz obserwowany po leczeniu trwającym dłużej niż 6 miesięcy może wskazywać na przewlekłe zaburzenia czynności wątroby. Nieprawidłowości kliniczne i biologiczne zwykle ustępują po odstawieniu leku; jednakże istnieje niewiele doniesień o nieodwracalnych zmianach.

Zaburzenia serca:

Często: przeważnie umiarkowana i zależna od dawki bradykardia.

Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy o różnym stopniu nasilenia)

Bardzo rzadko: W niektórych przypadkach (dysfunkcja węzła zatokowego, pacjenci w podeszłym wieku) opisywano ciężką bradykardię lub, w wyjątkowych przypadkach, zatrzymanie węzła zatokowego.

Częstotliwość nieznana:

Tachykardia typu „piruet” (torsades de pointes) (patrz Instrukcje specjalne i

środki ostrożności dotyczące stosowania oraz interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji).

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

Bardzo często: łagodne zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, doznania smakowe), zwykle pojawiają się na początku leczenia i ustępują po zmniejszeniu dawki

Zaburzenia układu rozrodczego:

Bardzo rzadko: zapalenie najądrza.

Impotencja.

Naruszenia przez:

Bardzo rzadko: zapalenie naczyń.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i instrumentalnych:

Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek z umiarkowanym zwiększeniem stężenia kreatyniny

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Bardzo rzadko:

Trombocytopenia

Niedokrwistość hemolityczna

Anemia aplastyczna

Zaburzenia układu odpornościowego:

Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego) (nieznany).

Przedawkować

Jeśli wystąpią takie objawy, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym

Informacje dotyczące przypadków stosowania dużych dawek bradykardia zatokowa, napady częstoskurczu komorowego, w szczególności częstoskurczu komorowego typu „piruet” oraz uszkodzenie wątroby. Leczenie powinno być objawowe. Biorąc pod uwagę profil farmakokinetyczny leku, zaleca się monitorowanie stanu pacjenta przez odpowiednio długi czas, szczególnie ważne jest monitorowanie tętno. Ani amiodaron, ani jego metabolity nie są usuwane podczas dializy.

Interakcja z innymi lekami

Należy pamiętać, aby poinformować lekarza o wszystkich lekach przyjmowanych wraz z lekiem Cordarone, nawet jeśli zdarza się to sporadycznie.

Leki powodujące zaburzenia rytmu, takie jak torsade de pointes lub wydłużające odstęp QT

A/ Leki powodujące arytmię, takie jak Torsade de Pointes

Jednoczesne podawanie leków mogących powodować arytmię, takich jak torsade de pointes, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3):

Leki przeciwarytmiczne klasy 1a, sotalol, beprydyl

Leki, które nie są lekami przeciwarytmicznymi, takie jak winkamina, sultopryd, erytromycyna IV, pentamidyna (do stosowania pozajelitowego), ponieważ istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia potencjalnie śmiertelnych zaburzeń rytmu, takich jak torsade de pointes.

B/ Leki wydłużające odstęp QT

Jednoczesne stosowanie amiodaronu z lekami wydłużającymi odstęp QT powinno opierać się na wnikliwej ocenie. możliwe korzyści oraz ryzyko dla każdego pacjenta, ponieważ ryzyko wystąpienia torsade de pointes może być zwiększone (patrz punkt 4.4), dlatego należy monitorować pacjentów pod kątem wydłużenia odstępu QT.

Należy unikać stosowania fluorochinolonów u pacjentów otrzymujących amiodaron.

Leki spowalniające tętno lub powodując zakłócenia automatyzm lub przewodność:

Beta-adrenolityki i inhibitory kanału wapniowego zmniejszające częstość akcji serca (werapamil, diltiazem), ponieważ mogą wystąpić zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodzenia.

Leki mogące powodować hipokaliemię:

pobudzające środki przeczyszczające, które mogą powodować hipokaliemię, zwiększając tym samym ryzyko wystąpienia torsade de pointes, należy stosować inne rodzaje środków przeczyszczających.

Dabigatran

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu z dabigatranem ze względu na ryzyko krwawienia. Może zaistnieć konieczność dostosowania dawki dabigatranu w zależności od wskazań.

Substraty CYP 2C9

Amiodaron zwiększa stężenie substratów CYP 2C9, takich jak warfaryna czy fenytoina, poprzez hamowanie cytochromu P450 2C9.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania następujących leków w skojarzeniu z kordaronem:

Leki moczopędne powodujące hipokaliemię (zarówno leki pojedyncze, jak i złożone).

Kortykosteroidy ogólnoustrojowe (gluko-, mineralo-), tetrakozaktyd.

Amfoterycyna B (iv).

Konieczne jest zapobieganie rozwojowi hipokaliemii i korygowanie jej, jeśli wystąpi. Należy monitorować odstęp QT, a w przypadku zaburzeń rytmu typu torsade de pointes nie należy przepisywać leków antyarytmicznych (należy rozpocząć stymulację komorową, można podać magnez dożylnie).

Ogólne znieczulenie:

U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zgłaszano potencjalnie poważne powikłania: bradykardię (oporną na atropinę), niedociśnienie, zaburzenia przewodzenia, zmniejszoną pojemność minutową serca.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie powikłania ze strony układu oddechowego (zespół ostrej niewydolności oddechowej u dorosłych), czasami śmiertelne, zwykle bezpośrednio w okresie pooperacyjnym. Można założyć możliwy związek z wysokimi stężeniami tlenu.

Amiodaron i (lub) jego metabolity, desetyloamiodaron, hamują CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i glikoproteinę P i mogą zwiększać ekspozycję na ich substraty.

Ze względu na długi okres półtrwania amiodaronu interakcje mogą wystąpić przez kilka miesięcy po odstawieniu amiodaronu.

Substraty P-gp

Amiodaron jest inhibitorem P-gp. Zakłada się, że jednoczesne użycie z substratami P-gp zwiększą ich ekspozycję.

Naparstnica:

Może rozwinąć się naruszenie automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (efekt synergistyczny); ponadto możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu ze względu na zmniejszenie klirensu digoksyny.

Należy monitorować EKG i stężenie digoksyny w osoczu, a pacjentów należy monitorować pod kątem klinicznych objawów toksyczności naparstnicy. Może wymagać regulacji dawka terapeutyczna naparstnica.

Warfaryna

Łączenie warfaryny z amiodaronem może nasilać działanie doustnego leku przeciwzakrzepowego, zwiększając w ten sposób ryzyko krwawienia. Potrzeba więcej

Regularnie monitoruj stężenie protrombiny i dostosowuj dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych, zarówno podczas leczenia amiodaronem, jak i leczenia amiodaronem.

Fenytoina

Połączenie fenytoiny z amiodaronem może prowadzić do przedawkowania fenytoiny i rozwoju objawów neurologicznych. Należy prowadzić monitorowanie kliniczne i zmniejszyć dawkę fenytoiny, gdy tylko wystąpią objawy przedawkowania; Należy oznaczyć stężenie fenytoiny w osoczu.

PodłożaCYP2D6

Flekainid

Amiodaron zwiększa stężenie flekainidu w osoczu poprzez hamowanie cytochromu CYP 2D6. Dlatego należy zmniejszyć dawkę amiodaronu.

Substraty CYP P450 ZA4

Gdy takie leki są przepisywane jednocześnie z amiodaronem, inhibitorem CYP3A4, może to powodować zwiększenie wysoki poziom ich stężenia w osoczu, co może powodować możliwy wzrost ich toksyczność:

Cyklosporyna: łączenie jej z amiodaronem może zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu, dlatego należy dostosować dawkę.

Fentanyl: Łączenie go z amiodaronem może nasilać działanie farmakologiczne fentanylu i zwiększać ryzyko toksyczności fentanylu.

Statyny. Jednoczesne stosowanie amiodaronu ze statynami metabolizowanymi przez CYP3A 4, takimi jak symwastatyna, atorwastatyna i lowastatyna, zwiększa ryzyko toksycznego działania na mięśnie.

Inne leki metabolizowane przez CYP3A4: lidokaina, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamina, ergotamina, kolchicyna.

Leki o ujemnym działaniu inotropowym, które powodują bradykadię i (lub) supresję węzła AV: konieczne jest monitorowanie objawów klinicznych i EKG.

Leki antyarytmiczne różnych grup: ich stosowanie może być przydatne, ale wymaga dokładnego monitorowania i sprawdzania EKG.

Inhibitory CYP3A4 i inhibitory CYP2C8 mogą potencjalnie hamować metabolizm amiodaronu i zwiększać jego ekspozycję.

Funkcje aplikacji

Skutki kardiologiczne

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie EKG.

U starszych pacjentów częstość akcji serca może spaść bardziej wyraźnie.

Farmakologiczne działanie amiodaronu powoduje zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT (w wyniku wydłużenia repolaryzacji) z możliwym pojawieniem się załamka U; zmiany te są raczej wynikiem nasycenia terapeutycznego niż toksyczności.

W przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub bloku dwuwiązkowego należy przerwać podawanie leku. W przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia należy zintensyfikować monitorowanie.

Istnieją doniesienia o pojawieniu się nowych rodzajów zaburzeń rytmu lub zaostrzeniu już istniejących (patrz Działania niepożądane).

Arytmogenne działanie amiodaronu jest słabe, słabsze niż w przypadku większości leków przeciwarytmicznych i zwykle występuje w połączeniu z niektórymi lekami (patrz „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”) lub w przypadku braku równowagi elektrolitowej.

Objawy tarczycy

Amiodaron zawiera jod i dlatego może zakłócać wyniki niektórych badań oceniających czynność tarczycy (radioaktywne wiązanie jodu, PBI). Można jednak monitorować czynność tarczycy, oznaczając poziom hormonów we krwi (T3, T4, TSH).

Amiodaron może powodować zaburzenia czynności tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie. Dlatego też należy oznaczać stężenie TSH w surowicy przed rozpoczęciem leczenia, regularnie (np. co 6 miesięcy) w trakcie leczenia i kilka miesięcy po jego zakończeniu. Jeśli podczas leczenia amiodaronem podejrzewa się zaburzenia czynności tarczycy, należy również oznaczyć stężenie TSH (patrz Działania niepożądane).

Objawy płucne

Epizody duszności lub suchego kaszlu mogą być związane z toksycznością płucną, taką jak rozwój śródmiąższowego zapalenia płuc.

Pacjenci, u których wystąpiły epizody duszności po wysiłku, jako jedyny objaw lub na tle pogorszenia stanu ogólnego (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka), powinni poddać się fluorograficznemu badaniu komorowemu. Należy rozważyć kontynuację leczenia amiodaronem, gdyż śródmiąższowe zapalenie płuc jest często odwracalne po wczesnym odstawieniu amiodaronu (objawy kliniczne ustępują w ciągu 3-4 tygodni, zmiany radiologiczne i poprawa czynności płuc obserwuje się w ciągu kilku miesięcy). Należy ocenić stosowanie kortykosteroidów.

W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano ciężkie powikłania ze strony układu oddechowego, czasami śmiertelne (zespół ostrej niewydolności oddechowej u dorosłych), zwykle po zabiegu chirurgicznym. Powikłania te mogą wystąpić w wyniku interakcji związanych z wysokim stężeniem tlenu.

Podczas leczenia doustnego może wystąpić ostra (ciężka niewydolność wątrobowokomórkowa wątroby lub uszkodzenie wątroby, czasami śmiertelne) lub przewlekła dysfunkcja wątroby. w związku z tym zaleca się zmniejszenie dawki amiodaronu lub przerwanie leczenia lekiem, jeśli poziom transaminaz przekroczy normę ponad 3 razy.

Kliniczne i objawy biologiczne Przewlekła niewydolność nerek przy leczeniu doustnym może mieć łagodne nasilenie (powiększenie wątroby, poziom aminotransferazy 5 razy wyższy niż normalnie) i odwracalna po przerwaniu leczenia lekiem, ale zgłaszano także przypadki zgonów.

Objawy nerwowo-mięśniowe

Amiodaron może powodować czuciowe, ruchowe lub mieszane neuropatie obwodowe i miopatie (patrz Działania niepożądane). Ustąpienie objawów obserwuje się zwykle w ciągu kilku miesięcy po zaprzestaniu leczenia amiodaronem, ale niektóre objawy mogą się utrzymywać.

Objawy okulistyczne

W przypadku niewyraźnego widzenia lub zmniejszonej ostrości wzroku należy niezwłocznie wykonać pełne badanie okulistyczne, w tym badanie dna oka. W przypadku rozwoju neuropatii lub zapalenia nerwu wzrokowego wywołanego amiodaronem należy odstawić lek ze względu na ryzyko ślepoty

Skojarzenia (patrz Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji) z:

blokery receptorów beta-adrenergicznych, z wyjątkiem sotalolu (połączenie przeciwwskazane) i esmololu (połączenie wymagające ostrożności podczas stosowania);

werapamil i diltiazem należy stosować wyłącznie w celu zapobiegania zagrażającym życiu komorowym arytmiom. Ponieważ lek zawiera laktozę, jest przeciwwskazany u pacjentów cierpiących na wrodzoną galaktozemię, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór laktazy.

Środki ostrożności

Działania niepożądane (patrz Działania niepożądane) zależą na ogół od dawki, dlatego należy stosować minimalną skuteczną dawkę terapeutyczną.

Należy zalecić pacjentom, aby podczas leczenia unikali światła słonecznego i stosowali środki ochrony przeciwsłonecznej (patrz Działania niepożądane).

Monitoruj stan kliniczny (patrz Ostrzeżenia i środki ostrożności oraz Działania niepożądane).

Ponadto, ponieważ amiodaron może powodować niedoczynność lub nadczynność tarczycy, szczególnie u pacjentów z chorobami tarczycy w wywiadzie, przed podaniem amiodaronu zaleca się rozpoczęcie monitorowania klinicznego i biologicznego (TSH). Monitorowanie to należy kontynuować w trakcie leczenia i przez kilka miesięcy po jego zakończeniu. W przypadku podejrzenia dysfunkcji tarczycy należy oznaczyć stężenie TSH w surowicy.

Zgłaszano przypadki zwiększonej częstości defibrylacji komór i/lub progu stymulacji rozrusznika lub wszczepialnego defibrylatora elektrycznego, co może mieć wpływ na skuteczność leku, szczególnie w kontekście: długotrwałe użytkowanie leki antyarytmiczne.

W związku z tym przed i w trakcie leczenia amiodaronem należy przeprowadzać okresowe kontrole działania stosowanego urządzenia.

Choroby tarczycy (patrz Skutki uboczne)

Amiodaron zawiera jod i dlatego może zakłócać przyjmowanie radiojodu. Wyniki badań czynności tarczycy (wolna T3, wolna T4, TSH) pozostają jednak interpretowalne. Amiodaron hamuje obwodową konwersję tyroksyny (T4) do trójjodotyroniny (T3) i może powodować miejscowe zmiany biochemiczne u pacjentów z normalna funkcja tarczyca (zwiększony poziom wolnego T4 na tle nieznacznego spadku lub nawet utrzymania prawidłowego poziomu wolnego T3). Podobne zjawiska nie wymagają przerwania leczenia amiodaronem.

Podstawą podejrzenia niedoczynności tarczycy jest wystąpienie następujących objawów klinicznych: przyrost masy ciała, nietolerancja zimna, zmniejszona aktywność, nadmierna bradykardia. Rozpoznanie potwierdza wyraźny wzrost stężenia TSH w surowicy. Przywrócenie normalnej czynności tarczycy następuje zwykle w ciągu 1 do 3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. W przypadkach zagrażających życiu leczenie amiodaronem można kontynuować w skojarzeniu z L-tyroksyną. Dawkę L-tyroksyny dostosowuje się w zależności od poziomu TSH.

Pacjenci pediatryczni

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amiodaronu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Aktualnie dostępne dane przedstawiono w rozdziałach Farmakodynamika i Farmakokinetyka.

Znieczulenie (patrz Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji oraz Skutki uboczne)

Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje amiodaron.

Lek zawiera laktozę jednowodną (71 mg). Leku nie powinni przyjmować pacjenci z dziedziczną nietolerancją laktozy, nietolerancją galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Formularz zwolnienia

10 podzielnych tabletek w blistrze PVC/aluminium. 3 blistry w pudełku kartonowym wraz z instrukcją użycia.

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją.

> Cordarone (tabletki)

Informacje te nie mogą być wykorzystywane do samoleczenia!
Wymagana konsultacja ze specjalistą!

Cordarone odnosi się do leki antyarytmiczne Klasa III i zawiera substancję czynną amiodaron. Lek jest dostępny w postaci okrągłych tabletek biały, na których wygrawerowano kształt serca i liczbę „200”, która wskazuje dawkę leku.

Działanie lecznicze tego leku rozwija się dość powoli, dlatego nie można go stosować w celu łagodzenia nagłych napadów arytmii, ale jako profilaktyczny Amiodaron jest prawie doskonały. Jego niewątpliwą zaletą jest to, że nie jest wydalany z organizmu wraz z moczem, co sprawia, że ​​można go stosować nawet u pacjentów z poważnie upośledzoną funkcją nerek.

Kordaron w postaci tabletek stosuje się przede wszystkim w celu zapobiegania nawrotom zagrażających życiu arytmii: częstoskurczu komorowego i migotania komór, a także tachykardii pochodzących z innych części serca. Ponadto lek stosuje się w celu zapobiegania nagłej śmierci sercowej u osób z grupy wysokiego ryzyka: pacjentów po zawale serca, osób, u których w ciągu godziny występuje więcej niż 10 dodatkowych skurczów komorowych lub osób cierpiących na przewlekłą niewydolność serca.

Ten lek przeciwarytmiczny należy przyjmować przed posiłkami, popijając dużą ilością wody. Dawkowanie leku powinien ustalać wyłącznie lekarz monitorujący stan serca pacjenta. Należy zauważyć, że lek ze względu na powolną eliminację jest dość wygodny w użyciu, ponieważ można go przyjmować tylko raz dziennie lub rzadziej (jak mówi lekarz). Pominięcie jednej dawki amiodaronu nie powoduje zespołu odstawienia, charakteryzującego się wystąpieniem zawału serca.

Będąc bardzo silny narkotyk kordaron ma bardzo szerokie spektrum działania działania niepożądane. Najczęstsze to zaburzenia przewodzenia w sercu, nudności, wymioty, zmiany smaku, zaburzenia czynności wątroby, w tym uszkodzenia toksyczne, oraz uszkodzenia tkanki płucnej (zapalenie płuc, zapalenie opłucnej lub zapalenie płuc). Czasami może nastąpić pogorszenie widzenia, chociaż efekt ten jest przejściowy i ustępuje po odstawieniu lub zmniejszeniu dawki leku. Może to również mieć wpływ na układ hormonalny - następuje wzrost lub spadek funkcji tarczycy. Wreszcie może wystąpić mimowolne skurcze mięśni różne obszary ciała.

Wszystkie te skutki uboczne Najczęściej ustępują po dostosowaniu dawki lub całkowitym odstawieniu leku.

Lek ma również przeciwwskazania, z których najpoważniejsze to zaburzenia przewodzenia w sercu - wszelkiego rodzaju blokady, a także zmniejszenie stężenia potasu i magnezu we krwi, dysfunkcja tarczycy i niektóre choroby płuc. Zabronione jest przyjmowanie leku w czasie ciąży i laktacji, nie można go kupić dla dzieci poniżej 18 roku życia.

Przepisując jakikolwiek lek zawierający amiodaron, lekarz musi wziąć pod uwagę, jakie inne leki przyjmuje pacjent, ponieważ niektóre z nich mogą zwiększać nasilenie działań niepożądanych leków przeciwarytmicznych lub zmniejszać ich skuteczność.

Przedawkowanie tego leku jest bardzo niebezpieczne, gdyż może spowodować katastrofalne spowolnienie akcji serca. Brak swoistego antidotum i nieskuteczność konwencjonalnych zabiegów, które zazwyczaj wykonywane są w celu szybkiego usunięcia innych leków z organizmu, zmuszają do szczególnej ostrożności w stosowaniu amiodaronu i sprawiają, że absolutnie nie nadaje się on do samoleczenia. Na szczęście lek sprzedawany jest wyłącznie na receptę, co oznacza, że ​​nie da się go kupić w aptece na życzenie „czegoś od serca”.

Główny powód nagła śmierć wśród pacjentów są choroby układu krążenia. Większość dolegliwości wiąże się z osłabieniem czynności mięśnia sercowego i niedoborem tlenu w jego komórkach. Aby poprawić stan pacjentów, lekarze przepisują leki antyarytmiczne, które eliminują zaburzenia rytmu serca.

Do leków tych należy Cordarone, stworzony przez francuską firmę Sanofi Aventis. Stosowany jest od ponad 50 lat praktyka lekarska i ma silne działanie farmakologiczne. Zastanówmy się, dla kogo lek jest wskazany i jakie środki ostrożności obowiązują podczas jego stosowania.

Działanie przeciwdławicowe leku jest związane z blokadą receptorów beta-adrenergicznych mięśnia sercowego, działaniem przeciwarytmicznym i właściwością rozszerzania naczyń wieńcowych. Dzięki temu działaniu Cordarone uznawany jest za najskuteczniejszy lek stosowany w leczeniu arytmii.

Lek antyarytmiczny Cordarone, stosowany w:

Oprócz standardowych właściwości leków wydłużających czas trwania potencjału czynnościowego i blokady kanałów potasowych właściwych lekom antyarytmicznym klasy III, Cordarone kumuluje działanie farmakologiczne blokerów kanałów sodowych i wapniowych, co wyróżnia go na tle innych produktów leczniczych z tej grupy .

Dodatkowo wykazuje działanie beta-adrenolityczne, skutecznie zapobiegając nagłej śmierci u pacjentów z niewydolnością serca lub po zawale mięśnia sercowego.

Cena i komponenty

W sieć aptek można znaleźć postacie dawkowania leku o następującym średnim koszcie:

• postać tabletki (200 mg) 30 szt. – około 360 rubli;
• roztwór (50 mg/ml) – od 325 rubli za sześć ampułek.

składniki postać płynna leki:

• chlorowodorek amiodaronu;
• fenylokarbinol;
• bliźniak-80;
• woda.

Elementy tabletu:

• chlorowodorek amiodaronu;
• laktoza;
• powidon K90F;
• stearynian magnezu;
• skrobia kukurydziana;
• polisorb.

Wskazania

Lek jest przepisywany w celu łagodzenia zaostrzeń:

• dusznica bolesna;
• komorowe i nadkomorowe formy napadowego częstoskurczu;
• migotanie przedsionków.

Lek stosuje się także w profilaktyce nawracających dolegliwości u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka:

• osoby, które przeszły zawał mięśnia sercowego;
• mając więcej niż dziesięć skurcze komór o godzinie pierwszej;
• cierpiący na kliniczne objawy niewydolności serca;
• posiadający obniżoną (poniżej 40%) frakcję wyrzutową.

Lek ma szerokie zastosowanie w leczeniu zaburzeń rytmu mięśnia sercowego i/lub dysfunkcji lewej komory.

Przeciwwskazania

Lek anarytmiczny w obu postaciach dawkowania nie jest przepisywany w następujących stanach:

Ponadto postać tabletu nie jest przepisana choroby przewlekłe tkanka płuc, zjednoczeni zespołem radiologicznym dwustronnego rozsiewu.

Zastrzyków nie stosuje się dodatkowo w celu:

• zaburzenia przewodzenia mięśnia sercowego przy braku rozrusznika serca;
• wyraźny stabilny wzrost ciśnienia krwi;
• ostra niewydolność naczyń ze spadkiem napięcia naczyniowego i zmniejszeniem objętości krwi krążącej;
• wstrząs kardiogenny;
• niewydolność oddechowa;
• pogrubienie ścian lewej komory;
• Ciężka CHF.

Wszystkie te przeciwwskazania nie są brane pod uwagę podczas działań resuscytacyjnych w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację.

Używaj Cordarone ostrożnie w przypadku nieletnich nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, wątroby i układu oddechowego u pacjentów podeszły wiek ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkiej bradykardii w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego pierwszego stopnia.

Cordarone dla kobiet w ciąży i karmiących piersią

Nie jest znany wpływ substancji na wczesny rozwój wewnątrzmaciczny płodu, dlatego też Cordarone nie jest stosowany podczas noszenia dziecka.

Ponieważ nadmiar jodu może prowadzić do objawów niedoczynności tarczycy i powstania wola u niemowlęcia, jego stosowanie u niemowląt jest przeciwwskazane. później ciąża. Lek można stosować, gdy ryzyko dla płodu jest uzasadnione korzyścią dla matki.

Składnik w znacznej mierze przenika do mleka matki, dlatego nie jest przepisywany kobietom karmiącym. Jeśli istnieje pilna potrzeba farmakoterapia, To karmienie naturalne chwilowo zatrzymany.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancja należy do leków antyarytmicznych III klasy o unikalnych właściwościach:

• nasilenie procesu repolaryzacji w fazie 3;
• blokowanie kanałów sodowych i wapniowych;
• zapewniając negatywne efekty batmo-, ino-, chrono- i dromotropowe;
• znaczny wzrost ERP i spowolnienie przewodzenia kanałów sodowych i potasowych;
• zmniejszony opór obwodowy i zmniejszone obciążenie mięśnia sercowego i receptorów β-adrenergicznych;
• utrzymanie prawidłowego rzutu serca.

Po rozpoczęciu leczenia efekt terapeutyczny jest zauważalny w ciągu tygodnia. Po zaprzestaniu leczenia chlorowodorek amiodaronu pozostaje w osoczu krwi przez około rok. Efekt farmakodynamiczny utrzymuje się po odstawieniu leku przez 10-30 dni.

Po jednorazowym użyciu tabletek lub roztworu Składnik czynny gromadzi się maksymalnie we krwi po 3-7 godzinach. Wiąże się z albuminą i beta-lipoproteiną i powoli wnika do tkanki. Jednocześnie charakteryzuje się zwiększoną podatnością na nie.

Już po kilku dniach terapii lek kumuluje się w niemal wszystkich tkankach tłuszczowych, wątrobie, płucach, rogówce i śledzionie.

Substancja jest wydalana po kilku dniach, a równowaga (osiągnięcie C ss) pomiędzy wycofaniem a wejściem substancji czynnej do organizmu zostaje osiągnięta po 1-3 miesiącach, w zależności od indywidualnych cech pacjenta.

Instrukcja stosowania Cordarone

Jak zażywać tabletki (20 mg)?

Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając wodą. Leczenie jest przepisywane według kilku schematów terapeutycznych:

Cordaron w ampułkach

Chlorowodorek amiodaronu w roztworze stosuje się do wstrzykiwań i wlewów dożylnych, gdy konieczne jest szybkie uzyskanie efektu przeciwarytmicznego, gdy nie ma możliwości podania leku doustnie w postaci tabletek.

Optymalna dawka to 5 ml na 1 kg masy ciała. Lek rozpuszcza się w glukozie (5% roztwór), 250 ml. Wlew przeprowadza się powoli, około dwóch godzin. W ciągu dnia wymagane są 2-3 napary. Leczenie odbywa się wyłącznie szpitalnie.

Stopniowo efekt leczniczy Poziom kordaronu zmniejsza się, dlatego zaleca się wlew podtrzymujący w ilości 10-20 ml na 1 kg masy ciała.

Zastrzyki dożylne przeprowadza się w dawce 5 mg na 1 kg masy ciała. Wstrzyknięcie należy podawać bardzo powoli, przez co najmniej 3 minuty. Drugi zastrzyk podaje się po 15 minutach. Jeśli to konieczne, stosuje się kontynuację terapii wlew dożylny. Dla dzieci powyżej 3. roku życia zaleca się dawkę 5 mg na 1 kg.

Skutki uboczne i środki ostrożności

Cordarone - wystarczy niebezpieczny narkotyk, ponieważ niewłaściwie stosowany może powodować poważne konsekwencje dla organizmu. Dlatego musisz dokładnie wiedzieć, dlaczego jest to niebezpieczne i jak zminimalizować ryzyko.

Możliwe konsekwencje

Przyjmowanie leków w postaci tabletek postać dawkowania może powodować negatywną reakcję w organizmie:

Wstrzykiwalna postać Cordarone powoduje następujące konsekwencje:

• serce: bradykardia, przyspieszone bicie serca ciśnienie krwi, zawalić się.
• Układ oddechowy: uporczywy kaszel, duszność;
• Przewód pokarmowy: patologie wątroby, uczucie poprzedzające wymioty;
• objawy skórne: uczucie gorączki, nadmierna potliwość;
• układ nerwowy: ataki bólu głowy;
• układ odpornościowy: reakcje alergiczne;
• reakcje w miejscu wstrzyknięcia: zespół bólowy, rumień, obrzęk, martwica, obrzęk, infekcja, pigmentacja.

Przedawkować

Brak danych dotyczących przedawkowania podczas infuzji dożylnej, ale istnieją informacje o przypadkach przedawkowania leku Cordarone podczas infuzji dożylnej. doustnie. Ofiary doświadczyły:

• bradykardia zatokowa;
• niewydolność serca;
• ataki częstoskurczu komorowego i napadowego;
• problemy z krążeniem;
• dysfunkcja wątroby;
• wyraźny spadek ciśnienia krwi.

Pomoc jest udzielana objawowo, ale podczas hemodializy nie usuwa się ani głównej substancji czynnej, ani jej metabolitów. Nie ma specyficznych antidotów.

Rozwój indukowanej tyreotoksykozy

Stosowanie Cordarone w zaburzeniach tarczycy wymaga szczególnej uwagi, ponieważ lek składa się z 1/3 jodu. Nadmierna kumulacja tego pierwiastka w organizmie na skutek stosowania chlorowodorku amiodaronu może powodować m.in niebezpieczne naruszenie jako tyreotoksykoza indukowana.

Co to za choroba? Jest to dysfunkcja tarczycy, wywołana przyjmowaniem leku, która wyraża się w:

• utrata sił, senność;
• wysuszenie skóry;
• obrzęk;
• wolne tętno
• zaburzenia metabolizmu lipidów w organizmie.

Warto wiedzieć, że rozwój choroby może nastąpić nawet rok po odstawieniu. terapia lekowa z tym lekiem, ponieważ nagromadzony jod jest usuwany z organizmu przez bardzo długi czas - w ciągu kilku miesięcy.

Aby zmniejszyć ryzyko tyreotoksykozy podczas stosowania leku Cordarone, należy monitorować czynność tarczycy raz na sześć miesięcy. tło hormonalne. W przypadku zauważenia znacznego pogorszenia stanu zdrowia należy odstawić lek lub przepisać dodatkowe leki hormonalne.

Kompatybilność z alkoholem

Niedopuszczalne jest łączenie leku Cordarone z alkoholem. Spożywanie alkoholu negatywnie wpływa na pracę układu sercowo-naczyniowego, już pojedyncza dawka napojów alkoholowych u osób, które ich nie nadużywają, powoduje zaburzenia w funkcjonowaniu mięśnia sercowego. Alkohol często powoduje rozwój arytmii i migotania przedsionków.

Wejście do ciała i wmieszanie się przewód żołądkowy w przypadku amiodaronu etanol może powodować skurcz, który uniemożliwia normalne wchłanianie leku.

Oznacza to, że działanie leku zostaje zneutralizowane, a zamiast tego etanol ma dodatkowy traumatyczny wpływ na mięsień sercowy. Może to prowadzić do następujących negatywnych konsekwencji:

• pływy;
• odruch wymiotny i nudności;
• krytyczny wzrost częstości akcji serca;
• zaburzenia przedsionkowe;
• rozwój tzw zapaść ortostatyczna, tj. gwałtowny spadek ciśnienia krwi, co prowadzi do zaburzeń koordynacji ruchu, zimnych stóp i dłoni.

Jak minimalizować ryzyko?

Unikać nieprzyjemne komplikacje należy wziąć pod uwagę następujące cechy:

Leki antyarytmiczne IA i klasy III należy odpowiednio łączyć z innymi lekami. Przyjmowanie niekompatybilnych leków może spowodować poważne powikłania.

Analogi

Jeśli z jakiegoś powodu nie można zastosować Cordarone, specjalista może zalecić inne leki mające na celu zwalczanie zakłóceń rytmu serca.

Analogi strukturalne:

Leki o podobnym działaniu, ale z inną substancją czynną

Specjalista decyduje, który analog wybrać. Nie zaleca się samodzielnej zmiany/odstawienia leku. Nie należy także przyjmować innych produktów leczniczych bez konsultacji z lekarzem.

Cordaron definiuje się jako lek antyarytmiczny należący do klasy inhibitorów repolaryzacji. Kompozycja ma specjalny mechanizm działanie antyarytmiczne. Oprócz opisanej skuteczności, zastosowanie kompozycji wykazuje również działanie rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwdławicowe i beta-blokujące.

Forma dawkowania

Medycyna Cordarone produkowany jest w postaci tabletek przeznaczonych do podanie doustne.

Opis i skład

Tabletki Cordarone są białe lub kremowe i mają okrągły kształt. Linia uskoku jest wyraźnie widoczna pośrodku. Z jednej strony fazka, z drugiej grawer w kształcie serca. Liczba 200 wydrukowana na elemencie wskazuje dawkę aktywnego składnika.

Aktywnym składnikiem kompozycji leczniczej jest chlorowodorek – 200 mg.

Lista substancji pomocniczych obejmuje:

• monohydrat laktozy;
• skrobia kukurydziana;
• stearynian magnezu;
• powidon;
• koloidalny dwutlenek krzemu.

Grupa farmakologiczna

Cordarone jest lekiem przeciwarytmicznym.

Oprócz skuteczności przeciwarytmicznej, kompozycja ma działanie przeciwdławicowe, rozszerzające naczynia wieńcowe, blokujące alfa i beta adrenergiczne.

Efekt antyarytmiczny osiąga się dzięki:

• wydłużenie czasu trwania 3. fazy potencjału oddziaływania kardiomiocytów, głównie ze względu na zamknięcie prądu jonowego w kanałach;
• zmniejszona automatyka węzła zatokowego, co powoduje zmniejszenie częstości akcji serca;
• blokada receptora;
• zmniejszona aktywność przedsionków;
• nie obserwuje się zmian w przewodnictwie komorowym;
• zwiększony czas refrakcji i zmniejszona pobudliwość mięśnia sercowego przedsionków i komór, a także wydłużenie okresu refrakcji węzła AV;
• hamowanie zapewniające i wydłużające czas trwania odstępu refrakcji w obecnych wiązkach przewodzenia AV.

Obserwuje się również następującą skuteczność :

• brak negatywnego działania inotropowego po podaniu doustnym;
• zmniejszenie wchłaniania tlenu przez mięsień sercowy ze względu na znaczny spadek obwodowego oporu naczyniowego i częstości akcji serca;
• aktywacja prądu w naczyniach wieńcowych w wyniku bezpośredniego wpływu na mięśnie gładkie tętnic;
• zapewnienie rzutu serca poprzez zmniejszenie ciśnienia w aorcie i zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego.

Po rozpoczęciu stosowania doustnego efekty pojawiają się średnio po 1 tygodniu. Po zaprzestaniu stosowania jest wykrywany w osoczu krwi przez 9 miesięcy. Należy wziąć pod uwagę fakt, że po zaprzestaniu stosowania aktywność pozostaje.

Wskazania do stosowania

Kompozycję można stosować w profilaktyce:

• z zagrażającymi życiu komorowymi zaburzeniami rytmu;
• napadowy częstoskurcz nadkomorowy;
• napady nawracającego, trwałego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organiczną chorobą serca;
• u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie;
• z chorobą niedokrwienną serca.

dla dorosłych

Jeżeli dostępne są wymienione wskazania, można zastosować kompozycję. Lek stosuje się ze szczególną ostrożnością u pacjentów cierpiących na zaburzenia przewlekłe wątroba i nerki.

dla dzieci

Stosowanie leku w pediatrii jest niedopuszczalne. Produkt dopuszczony do stosowania u pacjentów powyżej 18. roku życia.

Nie ustalono możliwości stosowania leku w czasie ciąży. W rzadkich przypadkach lek można stosować w czasie ciąży w pierwszym trymestrze ciąży. Substancja czynna kompozycji leczniczej przenika do mleka matki, dlatego jej stosowanie w czasie ciąży jest niedopuszczalne.

Przeciwwskazania

Lista przeciwwskazań do stosowania jest dość obszerna:

• ryzyko zatrzymania węzła zatokowego;
• bradykardia zatokowa;
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• hipokaliemia;
• zaburzenia w pracy (niedoczynność i nadczynność);
• wiek pacjenta poniżej 18 lat;
• okres ciąży;
• okres karmienia piersią;
• wrażliwość na poszczególne składniki leku;
• brak laktazy w organizmie.

Kompozycję można stosować z dużą ostrożnością:

• niewyrównana niewydolność serca;
• Przewlekła niewydolność serca;
• niewydolność wątroby;
• astma oskrzelowa;
• ciężka niewydolność oddechowa.

Zastosowanie i dawkowanie

Lek można stosować w dawkach określonych przez lekarza prowadzącego. Zdecydowanie nie zaleca się dostosowywania dopuszczalnych objętości. Działania tego typu mogą spowodować pogorszenie samopoczucia pacjenta. Tabletki Cordarone zaleca się przyjmować na pusty żołądek Wystarczającą ilość czysta woda.

dla dorosłych

Istnieje kilka optymalnie akceptowalnych schematów stosowania leku.

Kiedy pacjent jest hospitalizowany : Pierwsza dawka, podzielona na 2-3 dawki podzielone, waha się od 600-800 mg (maksymalna dopuszczalna - 1200 mg)/dobę do dawki całkowitej 10 g, zwykle wymagany jest jeden tydzień.

W domu : Dawka początkowa, podzielona na dwie dawki, wynosi 600 do 800 mg na dobę, aż do osiągnięcia dawki całkowitej wynoszącej 10 g.

Obsługuje woluminy: może wynosić różni pacjenci 100 do 400 mg/dzień. Należy zastosować najmniejszą skuteczną objętość, zgodnie z konkretnym efektem terapeutycznym.

Cordarone ma znaczny okres półtrwania, można go przyjmować co drugi dzień lub robić przerwy w jego spożywaniu przez 2 dni w tygodniu.

Dopuszczalne dawki:

1. Średnia pojedyncza dawka wynosi 200 mg.
2. Przeciętny dzienna dawka- 400 mg.
3. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 400 mg.
4. Maksymalna dawka dzienna wynosi 1200 mg.

dla dzieci

Stosowanie kompozycji w praktyce pediatrycznej jest zabronione.

dla kobiet w ciąży i w okresie laktacji

Stosowanie kompozycji w czasie ciąży jest możliwe, jeśli kobieta ma ostre wskazania. Dawkę w takich przypadkach ustala się indywidualnie.

Skutki uboczne

W okresie stosowania leku u pacjentów występują następujące działania niepożądane:

• ciężka bradykardia;
• intensywny ból w okolicy nadbrzusza;
• nudności i;
• zaburzenia smaku, zmniejszona wrażliwość receptorów;
• manifestacja, której towarzyszy przeszkoda;
• rozwój ;
• żółtaczka;
• uszkodzenie tkanki wątroby;
• krwotok płucny;
• niedowidzenie;
• zwiększona masa ciała z powodu zwiększonego apetytu;
• apatia, letarg, senność;
• manifestacja różnych zaburzeń dermatologicznych;
• ból głowy;
• drżenie kończyn;
• zaburzenia snu;
• zmniejszony popęd seksualny;
• zwiększona drażliwość, skłonność do agresji.

Interakcja z innymi lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu leku w połączeniu z chinidyną, hydrochinidyną i prokainomidem zwiększa się ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego. Nie zaleca się stosowania w połączeniu z blokerami kanału wapniowego. Nie zaleca się łączenia stosowania Cordarone ze środkami przeczyszczającymi. Leku nie należy stosować w połączeniu z lekami moczopędnymi, istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiej hipokaliemii.

Specjalne instrukcje

Ponieważ skutki uboczne wynikające ze stosowania kompozycji występują przy stosowaniu dużych dawek w celach terapeutycznych należy stosować minimalne dopuszczalne objętości. W trakcie leczenia pacjenci muszą przestrzegać zasad ograniczania ekspozycji na światło słoneczne.

Przedawkować

Objawy przedawkowania po spożyciu znacznych dawek leku pojawiają się dość intensywnie. Istnieje ryzyko wystąpienia bradykardii zatokowej, zatrzymania akcji serca i uszkodzenia wątroby. Przy spożyciu znacznych dawek istnieje ryzyko śmierci.

Leczenie rozpoczyna się od płukania żołądka. Wskazane jest stosowanie sorbentów. W obowiązkowy pacjent jest hospitalizowany. Manipulacje terapeutyczne przeprowadzane są w warunkach szpitalnych.

Nie ma swoistego antidotum, hemodializa jest nieskuteczna.

Warunki przechowywania

Lek wydawany jest w sieci aptek, jeśli kupujący posiada receptę. Okres trwałości kompozycji wynosi 3 lata od daty produkcji. Lek należy przechowywać w temperaturze do 30 stopni w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Analogi

Następujące leki są analogami Cordarone:

1. Jest kompletny analog lek Cordaron. Lek produkowany jest w postaci koncentratu do przygotowania roztworu podanie dożylne i tablety. Różni się od oryginalnego leku składem dodatkowe komponenty, warunki przechowywania. Kosztuje znacznie mniej niż Cordarone.
2. Multaq jest lekiem przeciwarytmicznym. Jest produkowany w tabletkach zawierających substancja lecznicza dronedaron. Lek zalecany jest w leczeniu dorosłych pacjentów cierpiących na migotanie lub trzepotanie przedsionków.
3. należy do leków antyarytmicznych i w grupie farmakologicznej zastępuje Cordaron. Tabletki zalecane są dorosłym pacjentom cierpiącym na dodatkowe skurcze nadkomorowe i komorowe, trzepotanie przedsionków, napadowe skurcze nadkomorowe i komorowe. częstoskurcz komorowy.
4. jest zamiennikiem Cordaronu w grupie farmakoterapeutycznej. Lek jest produkowany w postaci tabletek i roztwór do wstrzykiwań do wstrzyknięcia do żyły. Lek należy stosować w leczeniu zaburzeń rytmu serca u dorosłych pacjentów.

Cena

Koszt Cordarone wynosi średnio 294 ruble. Ceny wahają się od 210 do 377 rubli.