Mechanizm działania strofantyny w farmakologii. Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

Instrukcje dla zastosowanie medyczne

medycyna

STROFANTIN K

Nazwa handlowa

Strofantyna K

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań, 0,25 mg/ml

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera:

aktywnysubstancja: strofantyna K 0,25 mg;

Substancje pomocnicze: etanol 96%, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysty bezbarwny lub żółtawy kolor płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu chorób serca. Glikozydy nasercowe. Glikozydy strofantusowe. Strofantyna.

Kod ATX C01AC01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka.

Efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 5-10 minut po podanie dożylne i osiąga maksimum po 15-30 minutach. Okres półtrwania strofantyny K w osoczu krwi wynosi średnio 23 godziny. Praktycznie nie ma efektu kumulacji.

Farmakodynamika.

Strofantyna K jest mieszaniną glikozydów nasercowych (K-strofantyna-β, K-strofantozyd itp.) z nasion tropikalnej liany Sthropathus Kombe Oliver i należy do grupy tzw. polarnych (hydrofilowych) glikozydów nasercowych, które są słabo rozpuszczalny w lipidach i słabo z nich wchłaniany przewód pokarmowy. Mechanizm działania związany jest z blokadą Na + -K + -ATPazy, wpływającą na metabolizm Na + -Ca 2+, co poprawia kurczliwość mięsień sercowy. Lek wzmaga siłę i szybkość skurczów serca, wydłuża rozkurcz, poprawia przepływ krwi do komór serca, zwiększa objętość wyrzutową i ma niewielki wpływ na n. błędny

Wskazania do stosowania

Ostry niewydolność sercowo-naczyniowa

Przewlekła niewydolność serca w stadiach II B – III (nadkomorowe zaburzenia rytmu, migotanie i trzepotanie przedsionków).

Sposób użycia i dawkowanie

Strofantynę K stosuje się dożylnie (czasami domięśniowo). Do podawania dożylnego lek rozcieńcza się w 10-20 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu. Lek podaje się powoli przez 5-6 minut. Przez pierwsze 2 dni można podawać 2 razy dziennie.

Roztwór strofantyny K można także podawać dożylnie (w 100 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu), ponieważ przy tej formie podawania rozwija się efekt toksyczny. Jeżeli strofantyny K nie można podać dożylnie, przepisuje się ją domięśniowo. Przy tej drodze podawania dawkę leku zwiększa się 1,5 razy.

Maksymalne dawki Strofantyny K dla dorosłych podawane dożylnie: pojedyncza – 0,0005 g (0,5 mg), dzienna – 0,001 g (1 mg).

Dawki dzienne, zwane także dawkami nasycającymi, przy stosowaniu roztworu Strofantyny K o stężeniu 0,25 mg/ml: od urodzenia do 2. roku życia – 0,01 mg/kg/dzień (0,04 ml/kg); od 2. roku życia – 0,007 mg/kg/dzień (0,03 ml/kg).

Dawka podtrzymująca wynosi ½ - ⅓ dawki nasycającej.

Skutki uboczne

utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka.

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: komorowe zaburzenia rytmu, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy.

Z zewnątrz system nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, zmęczenie, rzadko - zaburzenia widzenie kolorów, depresja, psychoza.

Inny: reakcje alergiczne, pokrzywka, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, krwawienia z nosa, wybroczyny, ginekomastia.

Przeciwwskazania

Organiczne zmiany w sercu i naczyniach krwionośnych

Ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia

Ciężka kardioskleroza

Ostry zawał mięśnia sercowego

Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia

Ciężka bradykardia

Kardiomiopatia przerostowa zaporowa

Zaciskające zapalenie osierdzia

Hiperkalcemia

Hipokaliemia

Zespół zatoki szyjnej

Tętniak piersiowy aorta

Syndrom słabości węzeł zatokowy

Syndrom WPW

Zatrucie glikozydami

Okres ciąży i laktacji.

Interakcje leków

Kiedy Strofantyna K jest stosowana razem z barbituranami (fenobarbitalem, etaminalem sodu itp.), działanie kardiotoniczne glikozydu jest zmniejszone. Jednoczesne stosowanie strofantyny K z sympatykomimetykami, metyloksantynami, rezerpiną i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Stężenie strofantyny K w osoczu krwi wzrasta przy jednoczesnym podawaniu chinidyny, amiodaronu, kaptoprylu, antagonistów wapnia, erytromycyny i tetracykliny. Na tle siarczanu magnezu zwiększa się możliwość spowolnienia przewodzenia i wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego.

Saluretyki, hormony adrenokortykotropowe, glikokortykosteroidy, insulina, preparaty wapnia, środki przeczyszczające, karbenoksolon, amfoterycyna B, benzylopenicylina, salicylany zwiększają ryzyko zatrucia glikozydami. Leki antyarytmiczne, w tym blokery receptorów beta-adrenergicznych, nasilają negatywne działanie chrono- i dromotropowe glikozydów. Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, fenylobutazon, spironolakton), a także neomycyna i środki cytostatyczne zmniejszają stężenie strofantyny K w osoczu krwi. Suplementy wapnia zwiększają wrażliwość na glikozydy nasercowe.

Specjalne instrukcje

Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku hipomagnezemii, hipernatremii, niedoczynności tarczycy, ciężkiego poszerzenia jam serca, chorób płuc i serca, zapalenia mięśnia sercowego, otyłości i starości, ponieważ w tych przypadkach zwiększa się prawdopodobieństwo zatrucia.

Po szybkim dożylnym podaniu leku może wystąpić bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie akcji serca. Przy maksymalnym działaniu może pojawić się dodatkowy skurcz, czasami w postaci bigeminii. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę można podzielić na 2-3 wstrzyknięcia dożylne lub pierwszą dawkę można podać domięśniowo. W przypadku wcześniejszego leczenia innymi glikozydami nasercowymi podanie dożylne Strofantynie K podaje się przerwę (w przeciwnym razie może wystąpić toksyczny efekt sumowania działania glikozydów). Czas trwania przerwy wynosi od 5 do 24 dni, w zależności od przejawów skumulowanych właściwości poprzedniego leku.

Ze względu na wyraźne działanie kardiotropowe leku i szybkość jego działania konieczna jest maksymalna dokładność dawkowania i wskazań do stosowania.

Leczenie odbywa się pod stałym monitorowaniem EKG.

Zastosowanie w pediatrii

Przez ścisłe wskazania używany od urodzenia.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów pojazd lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Przedawkować

Objawy przedawkowania są zróżnicowane.

Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, w tym bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy lub skurcz dodatkowy, migotanie komór.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka.

Z ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zwiększone zmęczenie, bardzo rzadko - splątanie, omdlenie.

Leczenie: odstawienie leku lub zmniejszenie kolejnych dawek i wydłużenie odstępów czasu pomiędzy podaniem leku, podanie antidotum (unithiol, EDTA), leczenie objawowe (leki antyarytmiczne- lidokaina, fenytoina, amiodaron; preparaty potasowe; leki przeciwcholinergiczne – siarczan atropiny).

Formularz zwolnienia

1 ml leku w szklanej ampułce.

10 ampułek wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz wertykulatorem ampułek umieszczono w pudełku z wkładką falistą. Pudełko oklejone jest etykietą paczek. Lub 10 ampułek umieszcza się w blistrze.

W opakowaniu znajduje się 1 opakowanie konturowe wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz wertykulatorem ampułkowym.

W przypadku stosowania ampułek z punktem zerwania lub pierścieniem nie zakłada się wertykulatorów.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 o C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Producent

SA „Galichfarm”

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryszkowskiej, 6/8.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

JSC „Galichfarm”, Ukraina.

Adres organizacji przyjmującej reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (produktów) na terytorium Republiki Kazachstanu

Strofantyna-G: instrukcje użytkowania

Mieszanina

substancja czynna: ouabaina;

1 ml roztworu zawiera ouabainę (strofantynę G) 0,25 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny: wodorotlenek sodu: woda do wstrzykiwań.

Opis

klarowna, bezbarwna ciecz.

efekt farmakologiczny

Strofantus in-G (ouabain) - glikozyd nasercowy. otrzymywany z nasion Sthrofanthus grata. Strofantyna-1 wykazuje wysoką aktywność kardiotonową i komórkową (1 g leku zawiera 43000 - 54000 LHD, 5800 - 7100 ChZT), ma wyraźny dodatni efekt inotropowy. wykazuje ujemną chronotropowość. efekt dromotropowy s, w wyniku czego ma znaczny efekt skurczowy (w eksperymencie jest nieco gorszy od działania strofantyny K) i nieznacznie spowalnia częstość akcji serca. Mechanizm kardiotonicznego działania glikozydu opiera się na wpływie na pompę potasowo-sodową kardiomiocytów. wymiana jonów wapnia, uwalnianie katecholamin z labilnych magazynów, poziom cyklicznego monofosforanu adenozyny. źródło energii potrzebnej do skurczu mięśnia sercowego. U pacjentów z ostrą niewydolnością serca Strofantyna-G zmniejsza ciśnienie żylne, zwiększa diurezę, zmniejsza obrzęk i duszność.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym działanie obserwuje się w ciągu 2-10 minut. osiąga maksimum po 30 - 60 - 120 minutach i zaczyna spadać po 2 - 3 godzinach. Czas działania Strofantyny-G wynosi od 1 do 3 dni. Lek wiąże się z białkami osocza krwi (40%) silniej niż strofantyna-K. nie ulega biotransformacji, jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Lek gromadzi się w mniejszy stopień. Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi średnio 23 godziny: zwiększa się w przypadku zaburzeń czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku.

Wskazania do stosowania

Niewydolność krążenia II – 111 stopni (111 – IV stopni według klasyfikacji NYHA). zwłaszcza jeśli preparaty digoksyny są nieskuteczne. częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków.

Przeciwwskazania

Organiczne zmiany w sercu i naczyniach krwionośnych, ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, ciężka kardioskleroza, ostry zawał serca mięsień sercowy, blok przedsionkowo-komorowy 11–111 stopni, ciężka bradykardia. kardiomiopatia przerostowa zaporowa i zwężające zapalenie osierdzia, hiperkalcemia. hipokaliemia. zespół zatoki szyjnej, tętniak aorty piersiowej, zatrucie glikozydami. zespół WPW, nadciśnienie płucne. Podczas ciąży i karmienia piersią. Dzieciństwo do 15 lat.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 15. roku życia w postaci powolnej zastrzyk dożylny. Rozpuszczam pojedynczą dawkę leku! w 10–20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu i wstrzykiwać przez 5–6 minut.

Dawkę ustala się indywidualnie. Maksymalny pojedyncza dawka wynosi 0,25 mg. dziennie 1 mg. Lek podaje się w małych dawkach 0,1 – 0,15 mg w odstępach od 30 minut do 2 godzin. Przy średnim tempie digitalizacji w okresie nasycenia dorosłym podaje się zwykle 0,25 mg 2 razy dziennie w odstępie 12 godzin. Średni czas trwania okresu nasycenia

1 dzień. Dawka podtrzymująca Strofantyny-1” nie powinna przekraczać 0,25 mg na dzień. Czas trwania okresu nasycenia i adekwatność dawki ocenia się na podstawie efekty kliniczne leku i pojawienie się objawów zatrucia ikozydem.

Efekt uboczny

Strofantyna-G ma wąskie spektrum działania działanie terapeutyczne, powoduje zakłócenia tętno, ze względu na wpływ na automatyzm i przewodzenie (częstoskurcz nadkomorowy, skurcz dodatkowy, blok przedsionkowo-komorowy itp.). możliwe nudności, wymioty, biegunka, osłabienie, bezsenność, zawał mięśnia sercowego, ból głowy, depresja, omamy, psychozy, zaburzenia widzenia barw, ginekomastia, reakcje alergiczne; rzadko - zawał krezki.

Przedawkować

Objawy przedawkowania są zróżnicowane.

Od arytmii, w tym bradykardii.

blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy lub skurcz dodatkowy. migotanie komór.

Z zewnątrz przewód pokarmowy: anoreksja, nudności. wymioty, biegunka.

Od centralnego układu itepeuoii i narządów zmysłów, ból głowy, zwiększone zmęczenie, rzadko zaburzenia widzenia kolorów, zmniejszenie ostrości wzroku, mroczki, makro- i mikropsja. bardzo rzadko, splątanie, omdlenie.

W przypadku zatrucia glikozydami należy odstawić lek, przepisać suplementację potasu, podać nitiol pozajelitowo (przez pierwsze 2 dni 0,05 g na 10 kg m.c. 3 – 4 razy dziennie, następnie 1 – 2 razy do ustania działania kardiotoksycznego), leczenie objawowe (lidokaina, fenytoina).

Interakcja z innymi lekami

Antagoniści wapnia (zwłaszcza werapamil). Chinidyna erytromycyna, tetracyklina, amiodaron spowalniają eliminację i zwiększają stężenie w osoczu (w razie potrzeby wspólne użytkowanie dawka Strofantyny-G jest zmniejszona 2 razy). Sympatykomimetyki. sole wapnia, metyloksantyna (teofilina itp.). Leki antyarytmiczne zwiększają ryzyko arytmii. Podczas stosowania siarczanu magnezu zwiększa się możliwość zmniejszenia przewodności i bloku przedsionkowo-komorowego. Leki moczopędne, glukokortykoidy. Inozyna zwiększa ryzyko zatrucia glikemicznego.

Funkcje aplikacji

Używam go z dużą ostrożnością! lek dla pacjentów z tyreotoksykozą i dodatkową skurczem przedsionków. osoby starsze i osoby z zaburzeniami czynności nerek.

Podczas dożylnego podawania strofantyny-G i w ciągu 1 godziny po podaniu konieczne jest monitorowanie OCG. Jeżeli wystąpią częste, grupowe lub wielomiejscowe dodatkowe skurcze komorowe, należy przerwać podawanie, a kolejną dawkę zmniejszyć 2-krotnie. W przypadku zaburzeń czynności nerek i osób starszych oraz podeszły wiek lek zaleca się podawać w mniejszych dawkach, zaczynając od 0,125 – 0,15 – 0,2 mg. i w przyszłości nie przekraczać dawki 0,25 mg na dobę (z wyjątkiem nagłych przypadków). W przypadku szybkiego podania dożylnego może rozwinąć się bradyarytmia. częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę dzienną dzieli się na 2-3 zastrzyki lub jedną z dawek podaje się domięśniowo. Pacjent był wcześniej leczony innymi glikozydami nasercowymi. konieczne przed dożylnym podaniem strofantyny-G, przerwa 5 - 24 dni. w zależności od wagi skumulowanych właściwości. Leczenie odbywa się przy stałym monitorowaniu EKG.

Szczególną ostrożność i monitorowanie EKG należy zachować w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego pierwszego stopnia, znacznego poszerzenia jam serca, serce płucne, zasadowicę i pacjentów w podeszłym wieku.

Środki ostrożności

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami.

Podczas leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

1 ml w ampułkach, 10 ampułek w opakowaniach.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 15°C do 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją.

• Nazwa leku: Strofantyna-K
• Imię włączone łacina: Strofantyna K (Dopełniacz Strofanthini K)
• Nazwa chemiczna lek: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoksy-3-O-metylo-β-D-ryboheksopiranozylo)oksy]-5-,14-dihydroksy-19-oxocard-20- ( 22-)-enolid
• Formuła brutto leku: C30 H44 O9
• Grupa farmakologiczna: glikozydy nasercowe
• Działanie farmakologiczne - kardiotoniczne
• Charakterystyka fizykochemiczna: biały lub lekko żółtawy proszek, małe kryształki. Jest słabo rozpuszczalny w etanolu i wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w chloroformie i eterze.
• Przedmiot zastosowania: ludzie, bydło, psy, konie
• Gdzie kupić: apteki medyczne
• >Forma uwalniania strofantyny: roztwór do wstrzykiwań w ampułkach po 1 ml 0,025%

Farmakologia strofantyny

Farmakologiczne działanie strofantyny- kardiotoniczny.

Lek posiada:

• dodatni efekt inotropowy
• pozytywny efekt batmotropowy
• negatywny efekt chronotropowy
• negatywny efekt dromotropowy

Strofantyna hamuje ATPazę transportu sodu i potasu w kardiomiocytach. 5-10 minut po wstrzyknięciu dożylnym pierwszy efekt farmakologiczny. Maksymalny efekt osiągnąć w ciągu 15–30 minut. Lek praktycznie nie ma wpływu na przewodzenie impulsów wzdłuż pęczka Hisa i częstość akcji serca. W osoczu krwi tylko niewielka część (około 5%) leku jest sprzęgana z białkami. Strofantyna K jest całkowicie wydalana przez nerki w ciągu 24 godzin. Nie ma efektu kumulacji.

Wskazania do stosowania strofantyny u ludzi, psów i innych zwierząt

Według instrukcja stosowania strofantyny dla ludzi i psów zainstalowane są następujące wskazania terapeutyczne:

• przewlekła niewydolność serca w ostrej fazie
• ostra niewydolność serca
• przewlekła niewydolność serca (stopień II–III, szczególnie w przypadku nieskuteczności stosowania preparatów naparstnicy)
• trzepotanie i migotanie przedsionków
• częstoskurcz nadkomorowy

Sposób wykorzystania strofantyny w medycynie i jej dawka dla człowieka

Używać strofantyna w postaci strumienia dożylnego, kroplówki dożylnej i domięśniowej w dawce początkowej 250 mcg (1 ml 0,025% roztworu), a następnie wielokrotne podania co godzinę łącznie 100 mcg dzienna dawka 1000 mcg. Przy podawaniu dożylnym lek jest wstępnie rozcieńczony roztworem dekstrozy lub izotonicznym roztworem chlorku sodu. Zastrzyki domięśniowe strofantyna jest bardzo bolesna, lek wprowadza się do tak zwanego „jeziora nowokainy”, stosując 2% roztwór nowokainy.

Sposób zastosowania strofantyny w weterynarii i jej dawkowanie u psów, koni i bydła

W weterynarii strofantynę stosuje się dożylnie w postaci strumienia, kroplówki dożylnej oraz domięśniowo w dawkach duży bydło i konie – 0,005-0,015g; dla psów – 0,00005-0,0005 g. Dla psów rasy karłowate strofantyna jest przepisywana w dawce 50 mcg, małe rasy- 100 mcg, rasy średnie - 150 mg, duże rasy- 250 mcg, rasy olbrzymie - 250-500 mcg. Wstrzyknięto 10-20% sterylnego roztworu glukozy. Domięśniowe zastrzyki strofantyny są bardzo bolesne, lek podaje się w tzw. poduszce nowokainowej, stosując 2% roztwór nowokainy.

Przeciwwskazania do stosowania strofantyny

Zgodnie z instrukcją stosowania strofantyny u ludzi, koni, bydła i psów, następujące przeciwwskazania:

• Alergia i nadwrażliwość
• ostre zapalenie mięśnia sercowego
• zapalenie wsierdzia
• patologia organiczna serce i naczynia krwionośne
• zawał mięśnia sercowego w ostry etap
• dodatkowa skurcz przedsionków (możliwa przemiana w migotanie przedsionków)
• postępująca kardioskleroza
• blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia
• zaciskające zapalenie osierdzia
• forma obstrukcyjna Kardiomiopatia przerostowa(HCM)
• zatrucie i nasycenie glikozydami nasercowymi
• zespół zatoki szyjnej
• tyreotoksykoza

Skutki uboczne

Na zastosowanie strofantyny ustalono w następujący sposób: skutki uboczne:

• mdłości
• niemiarowość
• biegunka
• wymiociny
• choroba zakrzepowo-zatorowa naczyń krezkowych
• migrena
• astenia
• bezsenność
• halucynacje
• ginekomastia
• depresja
• psychozy i nerwice
• niedowidzenie

Interakcja strofantyny z innymi lekami

Na tle łącznego stosowania strofantyny i siarczanu magnezu (i innych środków zawierających magnez leki) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodzenia i bloku przedsionkowo-komorowego.

Stosowanie strofantyny z solami wapnia, lekami antyarytmicznymi i sympatykomimetykami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Amiodaron i blokery kanały wapniowe(w szczególności werapamil) spowalniają wydalanie strofantyny i zwiększają jej zawartość w osoczu krwi. Jeżeli istnieje potrzeba ich łącznego stosowania, należy zastosować strofantynę-K w ½ standardowej dawki.

Przedawkować

Objawy:

• dysocjacja rytmu
• bigeminia
• dodatkowy skurcz

• odstawienie leku, zmniejszenie dawki i zmniejszenie częstości podawania
• w przypadku hipokaliemii leczenie przeprowadza się preparatami potasu
• w przypadku arytmii stosuje się nowokainamid, lidokainę, fenytoinę, propranolol, a także leki chelatujące (EDTA)

Środki ostrożności podczas stosowania leku strofantyna

Na szczycie efekt terapeutyczny w wyniku stosowania strofantyny na elektrokardiogramie mogą pojawić się pojedyncze, częste dodatkowe skurcze, a czasem bigeminia.

Po szybkim wstrzyknięciu dożylnym może rozwinąć się bradykardia, bradyarytmia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy i asystolia.

Zanim podanie domięśniowe Najpierw wstrzykuje się 2% roztwór nowokainy w dawce 5 ml, a następnie bez wyjmowania igły wstrzykuje się roztwór strofantyny-K. Należy zaznaczyć, że skuteczność domięśniowej drogi podania leku jest dwukrotnie mniejsza.

Jeśli w wywiadzie stosowałeś inne leki z grupy glikozydów nasercowych, należy zrobić przerwę w ich stosowaniu na 5–25 dni, w zależności od ich wyraźnych właściwości kumulacyjnych). Następnie można dożylnie zastosować strofantynę-K.

Terapię strofantyną prowadzi się pod kontrolą parametrów elektrokardiograficznych.

Forma uwalniania strofantyny-K

Narkotyk Strofantyna ma poniższy formularz uwolnienie- ampułki 1 ml zawierające 0,025% (250 mcg) roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych.

Formuła brutto

C 30 H 44 O 9

Grupa farmakologiczna substancji Strofantyna-K

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

508-77-0

Charakterystyka substancji Strofantyna-K

Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem krystalicznego proszku. Słabo rozpuszczalny w wodzie i etanolu, praktycznie nierozpuszczalny w eterze i chloroformie.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- kardiotoniczny.

Wykazuje dodatnie działanie ino- i batmotropowe, ujemne działanie chrono- i dromotropowe, hamuje Na + -K + -ATPazę miokardiocytów. Po podaniu dożylnym działanie pojawia się po 5-10 minutach, osiągając maksimum po 15-30 minutach. Ma niewielki wpływ na częstość akcji serca i przewodzenie pęczków. We krwi tylko niewielka część (5%) wiąże się z białkami. Całkowicie wydalany z moczem w ciągu 24 godzin, nie kumuluje się.

Zastosowanie substancji Strofantyna-K

Ostra niewydolność krążenia, przewlekła awaria etapy krążenia krwi II-III, zwłaszcza z nieskutecznością leków naparstnicy, częstoskurczem nadkomorowym, migotaniem i trzepotaniem przedsionków.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość, uszkodzenia organiczne serca i naczyń krwionośnych, ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, ciężka kardioskleroza, ostry zawał mięśnia sercowego, blok AV II-III stopień, kardiomiopatia przerostowa zaporowa i zwężające zapalenie osierdzia, zespół zatoki szyjnej, zatrucie glikozydami nasercowymi, tyreotoksykoza, dodatkowa skurcz przedsionków (możliwe przejście do migotania przedsionków).

Skutki uboczne substancji Strofantyna-K

Arytmia, nudności, wymioty, biegunka, zawał krezki, ból głowy, osłabienie, bezsenność, depresja, omamy, psychoza, zaburzenia widzenia, ginekomastia.

Interakcja

Antagoniści wapnia (zwłaszcza werapamil) i amiodaron spowalniają eliminację i zwiększają stężenie w osoczu (jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie dawka strofantyny-K należy zmniejszyć 2 razy). Sympatykomimetyki, sole wapnia i leki antyarytmiczne zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu. Na tle siarczanu magnezu zwiększa się prawdopodobieństwo zmniejszonego przewodnictwa i bloku AV.

Przedawkować

Objawy: ekstrasystolia, bigeminia, dysocjacja rytmu.

Leczenie: zmniejszanie kolejnych dawek i zwiększanie odstępów czasowych pomiędzy dawkami; na hipokaliemię - suplementy potasu; w przypadku zaburzeń rytmu – lidokaina, prokainamid, propranolol, fenytoina, środki chelatujące (EDTA).

Drogi podawania

IV, IM Kroplówka IV.

Środki ostrożności dotyczące substancji Strofantyna-K

Po szybkim podaniu dożylnym może wystąpić bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie akcji serca. W szczycie efektu mogą pojawić się dodatkowe skurcze, czasami w postaci bigeminii. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę można podzielić na 2-3 wstrzyknięcia dożylne lub jedną z dawek podać domięśniowo.Przed wstrzyknięciem domięśniowym podaje się 5 ml 2% roztworu nowokainy, następnie bez wyjmowania igły strofantynę- K; skuteczność stosowania IM jest 2 razy niższa. Jeżeli pacjentowi przepisano wcześniej inne glikozydy nasercowe, przed dożylnym podaniem strofantyny-K należy zrobić przerwę (5-24 dni, w zależności od ich wyraźnych właściwości skumulowanych). Leczenie odbywa się pod stałym monitorowaniem EKG.

Strofantyna K - krótko działający glikozyd nasercowy, który blokuje transport Na+/K+-ATPazy, w efekcie czego wzrasta zawartość jonów sodu w kardiomiocytach, co prowadzi do otwarcia kanałów wapniowych i wejścia jonów wapnia do kardiomiocytów. Nadmiar jonów sodu prowadzi do przyspieszenia uwalniania jonów wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej, tj. wzrasta wewnątrzkomórkowe stężenie jonów wapnia, co prowadzi do blokady kompleksu troponinowego, co działa hamująco na oddziaływanie aktyny i miozyny.

Zwiększa siłę i szybkość skurczu mięśnia sercowego, co następuje poprzez mechanizm inny niż mechanizm Franka-Starlinga i nie zależy od stopnia wstępnego rozciągnięcia mięśnia sercowego; skurcz staje się krótszy i bardziej energooszczędny. W wyniku zwiększonej kurczliwości mięśnia sercowego zwiększa się udar i minimalna objętość krwi.

Zmniejsza objętość końcowoskurczową i końcoworozkurczową serca, co wraz ze wzrostem napięcia mięśnia sercowego prowadzi do zmniejszenia jego wielkości itp. w celu zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Negatywne działanie dromotropowe objawia się zwiększoną refrakcją węzła przedsionkowo-komorowego, co pozwala na stosowanie leku w napadach częstoskurczu nadkomorowego i tachyarytmii. W przypadku migotania przedsionków spowalnia tętno, wydłuża rozkurcz, poprawiając hemodynamikę wewnątrzsercową i ogólnoustrojową. Spadek częstości akcji serca następuje w wyniku bezpośredniego i pośredniego wpływu na regulację tętna. Ma bezpośrednie działanie zwężające naczynia krwionośne (w przypadku, gdy nie występuje dodatnie działanie inotropowe glikozydów nasercowych - u pacjentów z prawidłową kurczliwością lub nadmiernym rozciągnięciem serca); u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca powoduje pośrednie działanie rozszerzające naczynia krwionośne, obniża ciśnienie żylne, zwiększa diurezę: zmniejsza obrzęki, duszność. Pozytywny efekt batmotropowy objawia się w dawkach subtoksycznych i toksycznych. W niewielkim stopniu wykazuje ujemne działanie chronotropowe. Po podaniu dożylnym (IV) działanie rozpoczyna się w ciągu 10 minut i osiąga maksimum po 15-30 minutach.

Farmakokinetyka

Praktycznie nie ma efektu kumulacji.

Dystrybucja stosunkowo jednolity; koncentruje się w nieco większym stopniu w tkankach nadnerczy, trzustki, wątroby i nerek. 1% leku znajduje się w mięśniu sercowym. Komunikacja z białkami osocza krwi - 5%.

Usuwanie. Nie ulega biotransformacji i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. 85-90% leku jest eliminowane w ciągu 24 godzin; stężenie w osoczu zmniejsza się o 50% po 8 godzinach; Jest całkowicie eliminowany z organizmu po 1-3 dniach.

Wskazania

- dołączony kompleksowa terapia ostra i przewlekła niewydolność serca II klasy czynnościowej (jeśli występuje objawy kliniczne), III-IV klasa funkcjonalna według klasyfikacji NYHA;

- tachysystoliczna postać migotania przedsionków i trzepotania napadowego i przebieg przewlekły(szczególnie w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca).

Schemat dawkowania

Strofantyna K stosowany dożylnie, domięśniowo, tylko w sytuacje awaryjne jeśli nie można zastosować doustnie glikozydów nasercowych. Do podawania dożylnego stosować 0,025% roztwór leku. Rozcieńcza się w 10-20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Wprowadzenie odbywa się powoli, w ciągu 5 - 6 minut (ponieważ szybkie podanie może spowodować wstrząs). Roztwór Strofantyny K można także podawać kroplami (w 100 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu), ponieważ przy tej formie podawania ryzyko wystąpienia działania toksycznego jest mniejsze.

Większe dawki Strofantyny K dla dorosłych dożylnie: jednorazowo – 2 ml (2 ampułki), dziennie – 4 ml (4 ampułki).

Jeśli podanie dożylne nie jest możliwe, lek stosuje się domięśniowo. Aby zmniejszyć silny ból podczas wstrzyknięcie domięśniowe najpierw wstrzyknij 5 ml 2% roztworu prokainy, a następnie przez tę samą igłę - wymaganą dawkę Strofantyny K, rozcieńczonej w 1 ml 2% roztworu prokainy. Po podaniu domięśniowym dawkę zwiększa się 1,5 razy.

Dla dzieci: dawki dzienne, są to również dawki nasycające w przypadku stosowania 0,025% roztworu Strofantyny K; noworodki- 0,06-0,07 ml/kg; do 3 lat- 0,04-0,05 ml/kg; od 4 do 6 lat- 0,4-0,5 ml/kg; od 7 do 14 lat- 0,5-1 ml. Dawka podtrzymująca wynosi 1/2-1/3 dawki nasycającej.

Efekt uboczny

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka.

bradykardia, skurcz dodatkowy, blok przedsionkowo-komorowy, komorowy tachykardia napadowa, migotanie komór.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, zmęczenie, zaburzenia postrzegania kolorów, depresja, senność, psychoza, splątanie.

Inni: reakcje alergiczne, pokrzywka, wybroczyny, trombocytopenia, plamica małopłytkowa, krwawienia z nosa, ginekomastia. Przy podaniu domięśniowym może wystąpić ból w miejscu wstrzyknięcia.

Przeciwwskazania

- zatrucie glikozydami;

- zespół Wolffa-Parkinsona-White'a;

— blok przedsionkowo-komorowy II stopnia;

- przerywany przedsionkowo-komorowy lub zatokowo-przedsionkowy kompletna blokada;

— zwiększona wrażliwość do leku.

Ostrożnie:(porównanie korzyści/ryzyka): blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, zespół chorej zatoki bez sztucznego stymulatora, prawdopodobieństwo niestabilnego przewodzenia przez węzeł przedsionkowo-komorowy, napady Morgagni-Adams-Stokes w wywiadzie, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, izolowane zwężenie zastawki dwudzielnej z rzadkim skurcze serca, astma sercowa u pacjentów z zwężenie zastawki dwudzielnej(w przypadku braku postaci tachysystolicznej migotanie przedsionków), ostry zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, zastawka tętniczo-żylna, niedotlenienie, zwężające zapalenie osierdzia, niewydolność serca z upośledzoną funkcją rozkurczową ( kardiomiopatia restrykcyjna, amyloidoza serca, zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca), dodatkowa skurcz komorowy, wyraźne poszerzenie jam serca, serce „płucne”. Dodatkowy skurcz przedsionkowy ze względu na możliwość jego przejścia w migotanie przedsionków.

Zaburzenia elektrolitowe: hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia, hipernatremia. Niedoczynność tarczycy, zasadowica, zapalenie mięśnia sercowego, starszy wiek, niewydolność nerek i wątroby, tyreotoksykoza.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

Stosować ostrożnie w przypadku niewydolności wątroby.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku.

Stosowanie u dzieci poniżej 12 roku życia

NIE ograniczenia wiekowe przyjęcie.

Specjalne instrukcje

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z tyreotoksykozą i dodatkową skurczem przedsionków.

Biorąc pod uwagę mały indeks terapeutyczny, należy zachować ostrożność nadzór medyczny i indywidualny dobór dawki.

W przypadku naruszenia funkcja wydalnicza nerek, dawkę należy zmniejszyć (zapobieganie zatruciu glikozydami).

Prawdopodobieństwo przedawkowania zwiększa się w przypadku hipokaliemii, hipomagnezemii, hiperkalcemii, hipernatremii, ciężkiego poszerzenia jam serca, „płucnego” serca, zasadowicy oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Szczególną ostrożność i monitorowanie elektrokardiograficzne należy zachować w przypadku zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

W przypadku ciężkiego zwężenia mitralnego i normo- lub bradykardii rozwija się przewlekła niewydolność serca z powodu zmniejszenia rozkurczowego napełniania lewej komory. Strofantyna K zwiększając kurczliwość mięśnia sercowego prawej komory, powoduje dalszy wzrost ciśnienia w ustroju tętnica płucna, które mogą wywołać obrzęk płuc lub pogorszyć niewydolność lewej komory. Pacjentom ze zwężeniem zastawki mitralnej przepisuje się glikozydy nasercowe w przypadku wystąpienia niewydolności prawej komory lub migotania przedsionków. Strofantyna K w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a, zmniejszając przewodzenie przedsionkowo-komorowe, promuje przewodzenie impulsów drogami dodatkowymi - omijając węzeł przedsionkowo-komorowy, wywołując rozwój napadowego częstoskurczu. Monitorowanie stężenia glikozydów nasercowych w osoczu jest stosowane jako jedna z metod kontroli digitalizacji.

Po szybkim podaniu dożylnym może wystąpić bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie akcji serca. Przy maksymalnym działaniu może pojawić się dodatkowy skurcz, czasami w postaci bigeminii. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę można podzielić na 2-3 dawki dożylne lub pierwszą dawkę można podać domięśniowo. Jeżeli pacjentowi przepisano wcześniej inne glikozydy nasercowe, przed dożylnym podaniem strofantyny K należy zrobić przerwę (5-24 dni – w zależności od nasilenia skumulowanych właściwości poprzedniego leku).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie samochodu itp.).

Przedawkować

Objawy:

Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, w tym bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, napadowy częstoskurcz komorowy, migotanie komór, dodatkowa skurcz komór (bigeminia, politopia), częstoskurcz węzłowy, blok zatokowo-przedsionkowy, migotanie i trzepotanie przedsionków.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka.

Z ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, rzadko - zabarwienie otaczających obiektów na zielono i żółte kolory, uczucie migotania much przed oczami, zmniejszenie ostrości wzroku, mroczki, makro- i mikropsje; bardzo rzadko - splątanie, omdlenie.

Leczenie: odstawienie leku lub zmniejszenie kolejnych dawek i wydłużenie odstępów pomiędzy podaniem leku, podanie odtrutki (sulfonian dimerkaptopropanu sodu), leczenie objawowe (leki przeciwarytmiczne – lidokaina, fenytoina, amiodaron; preparaty potasu; m-antycholinergiki – siarczan atropiny). Jako leki przeciwarytmiczne stosuje się leki klasy I (lidokaina, fenytoina). W przypadku hipokaliemii – dożylne podanie chlorku potasu (6-8 g/w dawce 1-1,5 g na 0,5 l 5% roztworu dekstrozy (glukozy) i 6-8 jednostek insuliny; podawane kroplówką przez 3 godziny). W przypadku ciężkiej bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego - blokery m-antycholinergiczne. Podawanie agonistów receptorów beta-adrenergicznych jest niebezpieczne ze względu na możliwość nasilenia arytmogennego działania glikozydów nasercowych. W przypadku całkowitej blokady poprzecznej z napadami Morgagniego-Adamsa-Stokesa stosuje się tymczasową stymulację serca.

Interakcje leków

Kiedy Strofantyna K jest stosowana razem z barbituranami (fenobarbitalem itp.), działanie kardiotoniczne glikozydu jest zmniejszone. Jednoczesne stosowanie strofantyny K z sympatykomimetykami, metyloksantynami, rezerpiną i
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększają ryzyko wystąpienia arytmii. Stężenie strofantyny K w osoczu krwi wzrasta wraz z jednoczesne użycie chinidyna, metylodopa, amiodaron, kaptopril, antagoniści wapnia,
erytromycyna i tetracyklina. Na tle siarczanu magnezu zwiększa się możliwość spowolnienia przewodzenia i wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. Leki moczopędne (głównie tiazydowe i inhibitory anhydrazy węglanowej), kortykotropina (hormon adrenokortykotropowy), glikokortykosteroidy, insulina, preparaty wapnia, środki przeczyszczające, karbenoksolon, amfoterycyna B, benzylopenicylina, salicylany zwiększają ryzyko zatrucia glikozydami. Beta-blokery, leki antyarytmiczne, werapamil mogą nie tylko nasilać pogorszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (ujemny efekt dromotropowy), ale także nasilać negatywne działanie chronotropowe leku Strofantyna K (zmniejszenie częstości akcji serca). Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, fenylobutazon), a także neomycyna i cytostatyki zmniejszają stężenie strofantyny K w osoczu krwi. Inhibitor anhydrazy węglanowej i mineralokortykoidy mogą powodować zatrucie glikozydami z powodu rozwoju hipokaliemii, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasercowymi konieczne jest regularne oznaczanie zawartości potasu w osoczu krwi. Preparatów soli potasowej nie można stosować, jeśli pod wpływem glikozydów nasercowych na elektrokardiogramie pojawią się zaburzenia przewodzenia, jednak często sole potasowe przepisywane są razem z preparatami naparstnicy w celu zapobiegania arytmii serca.

Leki antycholinesterazowe zwiększają bradykardię, gdy są stosowane jednocześnie z glikozydami nasercowymi; kwas edetynowy zmniejsza skuteczność i toksyczność glikozydów nasercowych; Nie należy stosować trifosadeniny w połączeniu z glikozydami nasercowymi; hiperwitaminoza wywołana witaminą D nasila działanie glikozydów nasercowych z powodu rozwoju hiperkalcemii; Istnieją dowody na zmniejszenie wydalania glikozydów nasercowych przez nerki pod wpływem paracetamolu. Glikokortykosteroidy i leki moczopędne zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii i hipomagnezemii, natomiast inhibitory konwertazy angiotensyny i blokery receptora angiotensyny II je zmniejszają.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Warunki i okresy przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci. Okres ważności - 3 lata.