Recenzja: Jak brać Cocorboxylazę i ATP i dlaczego. Kokarboksylaza - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (zastrzyki w ampułkach do dożylnych i domięśniowych zastrzyków chlorowodorku) leku do leczenia kwasicy i śpiączki u dorosłych, dzieci

Dziękuję

Substancje zaliczane do grupy witaminy B 1 (tiamina) wywierają aktywny wpływ na funkcjonowanie organizmu, uczestnicząc w metabolizmie i reakcjach neuroodruchowych. Mogą mieć pozytywny wpływ na różne choroby i dlatego są uważane za leki.

Forma dawkowania

Kokarboksylaza Produkowany jest w postaci proszku do podawania dożylnego w ampułkach plus rozpuszczalnik.

Właściwości i działanie

Kokarboksylaza (pirofosforan tiaminy, difosforan tiaminy) jest koenzymem witaminopodobnym, regulującym metabolizm i wymianę energii w tkankach. Reguluje metabolizm w tkance nerwowej i stabilizuje pracę układu krążenia. Polecany przy schorzeniach wymagających przywrócenia metabolizmu cukrów i tłuszczów.

Kokarboksylaza jest endogennie syntetyzowana z witaminy B1 i jest koenzymem. Koenzymy (koenzymy) są składnikami enzymów – białek, które służą jako katalizatory wszelkich reakcji biochemicznych. Funkcje koenzymów pełnią najczęściej witaminy. Kokarboksylaza jest koenzymem enzymów regulujących metabolizm sacharydów. W połączeniu z białkiem i jonami magnezu stanowi integralną część enzymu karboksylazy, który pełni funkcję regulatora metabolizmu sacharydów, zapobiega gromadzeniu się w organizmie kwasu mlekowego i pirogronowego oraz stymuluje wchłanianie glukozy. Wszystko to przyczynia się do efektywniejszej produkcji energii, co przekłada się na poprawę metabolizmu w całym organizmie.

Tiamina dostając się do organizmu, najpierw rozkłada się na kokarboksylazę i dopiero w tej postaci bierze udział w procesach metabolicznych. Zatem kokarboksylaza jest aktywną formą koenzymu otrzymywaną z tiaminy podczas jej endogennego rozkładu. Właściwości biochemiczne pirofosforanu tiaminy nie są jednak identyczne z właściwościami tiaminy, dlatego też kokarboksylaza nie jest stosowana w leczeniu chorób wywołanych niedoborem witaminy B1. Stosowany jest w kompleksowej terapii różnych stanów patologicznych wymagających stabilizacji metabolizmu węglowodanów.

Pirofosforan tiaminy wspomaga wchłanianie glukozy, normalizuje metabolizm w tkance nerwowej i przywraca funkcje mięśnia sercowego. Brak kokarboksylazy prowadzi do zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej krwi (kwasicy), co prowadzi do poważnych patologii wszystkich narządów i układów i może prowadzić do śpiączki i śmierci.

Skuteczność kokarboksylazy została potwierdzona wieloma badaniami klinicznymi.

Wskazania i przeciwwskazania

Kokarboksylaza jest zalecana w ramach kompleksowego leczenia następujących chorób i stanów patologicznych:

• z kwasicą, która rozwinęła się z powodu zaburzeń metabolicznych w różnych patologiach, na przykład podczas kryzysu cukrzycowego (omdlenia z powodu wysokiego stężenia glukozy we krwi);
• na niewydolność oddechową i serca, m.in. u noworodków;
• w przypadku przewlekłej niewydolności sercowo-naczyniowej;
• z chorobą niedokrwienną serca, m.in. stany przedzawałowe, zawał mięśnia sercowego, stany pozawałowe;
• w przypadkach zaburzeń czynności wątroby i nerek;
• z nadużywaniem alkoholu;
• w przypadku zatrucia spowodowanego niektórymi lekami (glikozydy, barbiturany);
• w przypadku chorób zakaźnych (błonica, dur brzuszny itp.);
• w przypadku patologii układu nerwowego (ból i reakcje zapalne nerwów obwodowych, stwardnienie rozsiane itp.);
• w przypadku patologii mózgu u noworodków spowodowanych niedotlenieniem;
• w przypadku wszelkich schorzeń charakteryzujących się upośledzonym metabolizmem sacharydów.

Pirofosforan tiaminy jest przeciwwskazany do stosowania w przypadku indywidualnej nietolerancji.
Przed zastosowaniem leku zaleca się zasięgnięcie porady lekarskiej.

Skutki uboczne i objawy przedawkowania

Skutki uboczne kokarboksylazy łączy etiologia alergiczna: skóra

substancja aktywna: 1 tabletka zawiera: chlorek pirofosforanu tiaminy, aminooctan magnezu (II), sól potasowa trójwodna w przeliczeniu na 100% substancji 25 mg lub 50 mg;

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; celuloza mikrokrystaliczna; cukier puder; stearynian wapnia.

Forma dawkowania

Pigułki.

Tabletki są białe, okrągłe, z obustronnie wypukłą powierzchnią, z linią podziału po jednej stronie.

Nazwa i lokalizacja producenta

Firma AstraPharm sp.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon kijowsko-swiatoszynski. Wiśnia, ul. Kijów, 6.

Grupa farmakoterapeutyczna

Proste preparaty witaminy B 1. Kod ATC A11D A.

Trihydrat chlorku pirofosforanu tiaminy i soli potasowej magnezu (II) jest oryginalnym związkiem koordynacyjnym kokarboksylazy (chlorowodorku pirofosforanu tiaminy). Obecności w związku jonów magnezu i aminokwasu glicyny towarzyszy wzrost aktywności kokarboksylazy w stosunku do enzymów metabolizmu węglowodanów, dla których jest ona koenzymem.

W organizmie kokarboksylaza w połączeniu z białkiem i jonami magnezu jest składnikiem enzymu karboksylazy, który katalizuje dekarboksylację i karboksylację α-ketokwasów. Kokarboksylaza aktywuje główne enzymy metabolizmu węglowodanów, czemu towarzyszy zwiększone wykorzystanie glukozy przez tkanki. Zwiększony metabolizm glukozy prowadzi do aktywacji oddychania tkankowego, zwiększonej produkcji ATP i zmniejszonej akumulacji kwasu mlekowego. Efektowi temu towarzyszy poprawa procesów metabolicznych, szczególnie w cukrzycy. Kokarboksylaza sprzyja pełniejszemu wykorzystaniu kwasu pirogronowego, czemu towarzyszy poprawa funkcji włókien nerwowych w cukrzycy i zmniejszenie neuropatii.

Cocarboxylase-Forte pomaga normalizować metabolizm komórkowy w warunkach niedokrwienia i niedotlenienia. Stosowaniu leku w stanach związanych z aktywacją reakcji wolnorodnikowych towarzyszy poprawa statusu antyoksydacyjnego.

Po podaniu podjęzykowym (językowym) składniki leku szybko wchłaniają się do krwi, maksymalne stężenie w osoczu krwi określa się po 0,5-1,5 h. Produkty przemiany materii są wydalane przez nerki.

Wskazania do stosowania

W ramach kompleksowego leczenia:

• cukrzyca i jej powikłania;
• choroby wątroby, niezależnie od etiologii, w celu zwiększenia aktywności hepatocytów na różne wpływy patologiczne (wirusowe, zapalne, odurzające);
• niewydolność wątroby;
• choroba niedokrwienna serca;
• zapalenie nerwu obwodowego;
• zmiany zapalne i toksyczne mięśnia sercowego (zapalenie mięśnia sercowego);
• miokardiopatia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek.

Odpowiednie środki ostrożności podczas stosowania

Podczas stosowania leku Cocarboxylase-Forte pacjenci z cukrzycą powinni monitorować stężenie glukozy we krwi.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku kokarboksylazy w okresie ciąży lub karmienia piersią, dlatego nie zaleca się przepisywania leku w tym okresie.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami

Nie studiowano.

Dzieci

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Cocarboxylase-Forte u dzieci poniżej 12. roku życia, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii wiekowej pacjentów.

Sposób użycia i dawkowanie

W każdym przypadku sposób i dawkę leku ustala lekarz.

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia zazwyczaj przyjmują tabletki pod język, trzymając je w ustach aż do całkowitego wchłonięcia, 3-4 razy dziennie. Możliwe jest również przyjmowanie leku doustnie 10-15 minut przed posiłkiem, 3-4 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi zwykle 20-30 dni.

Przedawkować

Nie było przypadków przedawkowania. Możliwe są zwiększone objawy zwiększonej indywidualnej wrażliwości na lek.

Skutki uboczne

Lek jest dobrze tolerowany, działania niepożądane występują bardzo rzadko. W niektórych przypadkach u osób o zwiększonej indywidualnej wrażliwości na składniki leku podczas jego stosowania mogą wystąpić reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypki skórne, swędzenie). W takim przypadku dawkę zmniejsza się lub lek odstawia się. Po odstawieniu leku wszystkie skutki uboczne szybko ustępują.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Stosując Cocarboxylase-Forte jednocześnie z lekami hipoglikemizującymi należy liczyć się ze zwiększeniem ich aktywności.

Kokarboksylaza wzmaga kardiotoniczne działanie glikozydów nasercowych i poprawia ich tolerancję.

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej +15°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Nazwa:

Kokarboksylaza (Cocarboxylasum)

Farmakologiczny
działanie:

Koenzym, powstający w organizmie z tiaminy.
Ma działanie metaboliczne, aktywuje metabolizm tkankowy.
W organizmie ulega fosforylacji, tworząc estry mono-, di- i trifosforowe; kokarboksylaza wchodzi w skład enzymów katalizujących karboksylację i dekarboksylację ketokwasów, kwasu pirogronowego i sprzyja tworzeniu acetylokoenzymu A, co warunkuje jego udział w metabolizmie węglowodanów.
Udział w cyklu pentozowym pośrednio sprzyja syntezie kwasów nukleinowych, białek i lipidów.
Poprawia wchłanianie glukozy, trofizm tkanki nerwowej, pomaga normalizować funkcje układu sercowo-naczyniowego.
Niedobór kokarboksylazy powoduje wzrost poziomu kwasu pirogronowego i mlekowego we krwi, co prowadzi do kwasicy i śpiączki kwasiczej.

Wskazania dla
aplikacja:

W ramach terapii skojarzonej: kwasica metaboliczna, kwasica w śpiączce hiperglikemicznej, kwasica w niewydolności oddechowej i płucnej serca;
- przewlekła niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, miażdżyca pozawałowa;
- niewydolność wątroby i/lub nerek, ostry i przewlekły alkoholizm, zatrucia, zatrucia glikozydami nasercowymi i barbituranami, choroby zakaźne (błonica, szkarlatyna, dur brzuszny, dur brzuszny), nerwobóle, stwardnienie rozsiane, zapalenie nerwów obwodowych;
- u dzieci w okresie noworodkowym: okołoporodowa encefalopatia niedotleniowa, niewydolność oddechowa, zapalenie płuc, posocznica, niedotlenienie, kwasica.

Sposób aplikacji:

Dla dorosłych podawać domięśniowo lub dożylnie.
Dawka wynosi 50-200 mg/dzień.
W przypadku cukrzycy (kwasica, śpiączka) dzienna dawka może wynosić 0,1-1 g.
Częstotliwość i czas stosowania zależy od wskazań.
Dla dzieci- domięśniowo, dożylnie (kroplówka lub strumień), u noworodków - podjęzykowo.
Dzieci do 3 miesiąca życia – 25 mg/dzień, od 4 miesiąca do 7 lat – 25-50 mg/dzień, od 8 do 18 lat – 50-100 mg/dzień. Czas trwania leczenia wynosi od 3-7 do 15 dni.

Skutki uboczne:

Po podaniu pozajelitowym w dawce 100-300 mg raz na dobę działania niepożądane leku występują rzadko.
Dawki pozajelitowe większe niż 500 mg na dobę powodowały więcej działań niepożądanych leku.
Działania niepożądane leku mogą być również niezależne od dawki leku (idiosynkrazja).
Działania niepożądane leku, które mogą wystąpić po podaniu pozajelitowym:
- zaburzenia ze strony układu pokarmowego: nudności, jadłowstręt, niedociśnienie, bóle brzucha;
- zaburzenia układu nerwowego: stany lękowe, letarg, ataksja;
- zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ostra niewydolność oddechowa.
Zaburzenia ogólnoustrojowe i powikłania w miejscu wstrzyknięcia: ból i silne uczucie pieczenia w miejscu wstrzyknięcia (najczęściej po zbyt szybkim podaniu dożylnym), obrzęk, kichanie, pokrzywka alergiczna, wysypka skórna, kontaktowe zapalenie skóry.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na kokarboksylazę.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Lek skutecznie działa w połączeniu z witaminami z grupy B, a także nasila działanie leków przeciwdepresyjnych.
Digoksyna (szczególnie w połączeniu z diuretykami pętlowymi) zmniejsza zdolność miokardiocytów do wchłaniania kokarboksylazy i jej metabolitów.
Kokarboksylaza wzmaga kardiotoniczne działanie glikozydów nasercowych.
Zastosowanie kokarboksylazy w połączeniu z cyklofosfamidem zmniejsza jej toksyczne działanie.
Leku nie należy stosować z roztworami o odczynie zasadowym lub obojętnym.

Ciąża:

Ze względu na brak kontrolowanych badań u kobiet w ciąży, kokarboksylazę można zastosować, jeśli lekarz uzna, że ​​korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Lek przenika do mleka matki.
W okresie laktacji lek stosuje się według uznania lekarza.

Przedawkować:

Objawy: wymioty, nudności, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, ból głowy, osłabienie, zmęczenie, obrzęk, drżenie mięśni, zaburzenia rytmu serca, reakcje alergiczne, wzmożona potliwość, duszność.
Leczenie: odstawienie leku i leczenie objawowe.

1 ampułka liofilizatu kokarboksylazy do przygotowania roztworu do wstrzykiwań zawiera:
- substancja czynna: chlorowodorek kokarboksylazy – 50 mg;
Ampułka z rozpuszczalnikiem zawiera: octan sodu – 30,0 mg, woda do wstrzykiwań – do 2,0 ml.

Zastosowanie Cokarboksylazy zmniejsza stężenie kwasu pirogronowego i mlekowego, poprawia przetwarzanie glukozy, korzystnie wpływa na trofizm tkanki nerwowej, normalizuje funkcjonalność układu sercowo-naczyniowego. Jeżeli w organizmie brakuje tej substancji, wzrasta poziom kwasu pirogronowego we krwi, co może prowadzić do rozwoju kwasicy.

Forma i skład wydania

Działanie farmakologiczne – koenzym, metaboliczne Grupa farmakologiczna – enzymy/substancje metaboliczne, środki witaminopodobne, witaminy.

Wskazania do stosowania i cena

Średnia cena kokarboksylazy w ampułkach i butelkach wynosi 110-115 rubli. Kokarboksylazę można kupić w aptekach.

Zastosowanie kokarboksylazy i wskazania:

• Kwasica cukrzycowa, metaboliczna, oddechowa(zaburzenia stanu kwasowo-zasadowego objawiają się niskim pH krwi i stężeniem wodorowęglanów poniżej normy.
• Hipoglikemia, hiperglikemia (wysoki i niski poziom cukru).
• Procesy patologiczne zachodzące w organizmie, którym towarzyszą zaburzenia metabolizmu węglowodanów. Choroby z tej grupy mogą być dziedziczne lub nabyte. Najczęstsze to galaktozemia, uogólniona glikogenoza i cukrzyca.
• Niewydolność wątroby, układu oddechowego, nerek, serca. Dotyczy ostrych i przewlekłych postaci chorób.
• Kardioskleroza pozawałowa– jako element kompleksowego leczenia chorób układu krążenia, szerzej).
• Śpiączka wątrobowa.
• Śpiączka cukrzycowa. (Bardzo często występuje w wyniku naruszeń)
• Przewlekły alkoholizm i ostre zatrucie alkoholem.
• Zatrucie lekami barbituranowymi, naparstnicą.
• Dur brzuszny, szkarlatyna, błonica, tyfus - jako element kompleksowej terapii.
• Stwardnienie rozsiane, neuropatia obwodowa.
• Okołoporodowa encefalopatia niedotlenieniowa, zapalenie płuc, posocznica, niewydolność oddechowa u noworodków.
• Stany, którym towarzyszy kwasica i niedotlenienie.

Instrukcja stosowania i dawkowania

Instrukcja stosowania zastrzyków i proszków kokarboksylazy do przygotowania roztworu:

• Lek Cocarboxylase podaje się podskórnie, domięśniowo lub dożylnie. Dawkę leku ustala się indywidualnie, na podstawie wywiadu, stanu pacjenta i ciężkości choroby.
• Dla dorosłych lek podaje się jednorazowo - 50/100 mg. W razie potrzeby, jak w przypadku śpiączki cukrzycowej, raz na dwie do trzech godzin. W przyszłości zostanie utrzymana przepisana terapia - 50 mg na dobę.
• W przypadku stabilnej niewydolności krążenia - ściśle 50 mg dwa do trzech razy dziennie przed zażyciem leków naparstnicy. Przebieg zabiegów wynosi 15-30 dni.
• W przypadku cukrzycy - 100-1000 mg dziennie przez 5-10 dni, bez przerywania standardowego leczenia przeciwcukrzycowego.
• W przypadku ostrej niewydolności nerek lub wątroby, oparzeń, zatruć 50-150 mg trzy razy na dobę.
• W przypadku stwardnienia rozsianego i zapalenia nerwów obwodowych 50/100 mg na dobę przez 30-45 dni.

Przeciwwskazania

• Wysoka wrażliwość na lek.
• Hipowitaminoza Witamina B1.
• Niedobór witaminy Witamina B1.

Podczas ciąży i dzieci

W przypadku dzieci lek podaje się domięśniowo lub podskórnie, z wyjątkiem noworodków. Podają lek podjęzykowo.

Dawki te można podawać w dwóch dawkach.

Lek „Kokarboksylaza” podczas ciąży

Lek można przepisać zgodnie z zaleceniami lekarza w kilku przypadkach:

• Ciężka toksykoza. W takich warunkach obserwuje się powszechne zaburzenia metaboliczne. Lek pomaga poprawić metabolizm węglowodanów, znacząco stabilizując stan kobiety. Zwykle jest przepisywany jako część kompleksowego leczenia zatrucia.
• Niewydolność płodowo-łożyskowa. Lekarze najczęściej przepisują dziesięciodniowy cykl zastrzyków, gdy lek podaje się dożylnie. Dzięki temu stabilizuje się odżywienie łożyskowe płodu i poprawia się krążenie maciczne.

Przeciwwskazania w czasie ciąży

• Zwiększona wrażliwość na lek.
• Tendencja do rozwoju reakcji alergicznych.

Jak zapobiegać niedoborowi kokarboksylazy podczas ciąży

Lek jest aktywną formą witaminy B1, dlatego w celu uniknięcia niedoborów zaleca się spożywanie produktów bogatych w tę substancję: wątróbki, kaszy gryczanej i płatków owsianych, wieprzowiny, cielęciny, kalafiora.

Kokarboksylaza jest enzymem metabolicznym pochodzenia naturalnego. Jednak bezpieczeństwo w czasie ciąży zostało udowodnione tylko teoretycznie, a nie w stu procentach. Nie przeprowadzono długoterminowych badań na ten temat.

Przedawkowanie i skutki uboczne

• Prowadzone jest leczenie objawowe mające na celu ustabilizowanie czynności układu krążenia i rytmu oddechowego.
• Odstawienie leku.

Z reguły przedawkowanie nie występuje.

• Swędzenie skóry, pokrzywka i inne
• W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego w miejscu wstrzyknięcia występuje obrzęk i swędzenie.

Analogi

• „Kokarboksylaza fereinowa”.
• „Ulepsz kokarboksylazę”.
• „Kokarboksylaza chlorowodorkowa”.
• „Kokarboksylaza Ellara”.

Wszystkie leki mają dokładnie tę samą substancję czynną i formę uwalniania.

Kokarboksylaza i ATP

1. Terapia gruźlicy u dzieci w wieku wczesnoszkolnym i młodzieżowym. Lekarze często klasyfikują leki stymulujące metabolizm energetyczny jako terapię patogenetyczną. Badania naukowe wykazały, że pod wpływem zatrucia gruźliczego lub w onkologii w przypadku długotrwałej chemioterapii dochodzi do niekorzystnych zmian w procesach metabolizmu energetycznego, szczególnie w mięśniu sercowym. Wraz z rozwojem gruźlicy płuc dochodzi do niedotlenienia, co prowadzi do zwiększonej glikolizy beztlenowej. W rezultacie kumulują się produkty niedotlenione, dlatego w kompleksowym leczeniu pacjentów wskazane jest stosowanie kokarboksylazy i ATP.
2. Lek korzystnie wpływa na wewnętrzne procesy metaboliczne, korzystnie wpływa na trofizm mięśnia sercowego. Kiedy leki przeciwgruźlicze łączy się z kokarboksylazą i ATP, objawy zatrucia znikają znacznie szybciej. Przebieg zwykle składa się z 10-15 zastrzyków, w zależności od ciężkości choroby.
3. Na stwardnienie rozsiane Naprzemienne zastrzyki kokarboksylazy i ATP stają się częścią złożonej terapii.

Lek na układ sercowo-naczyniowy, którego głównym składnikiem aktywnym jest kokarboksylaza. W organizmie człowieka „kokarboksylaza” powstaje z tiaminy i bierze udział w metabolizmie węglowodanów i tłuszczów. Wspomaga syntezę acetylokoenzymu A.

Opinie:

Maria Michajłowna 33 lata

Miałem bardzo ciężką i wyniszczającą toksykozę, waga spadła o 6 kg, lekarz uznał za konieczne przepisanie kokarboksylazy. Lek podano dożylnie i już po dziesięciu zastrzykach dolegliwości ustąpiły. Potem urodziło się zdrowe dziecko.

Wiktor Fedorowicz 47 lat

Lek przepisano mi po przebyciu choroby układu krążenia. Nie zaobserwowałem znaczących zmian, ale lekarz stwierdził, że pojawia się pozytywna dynamika.

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

Kokarboksylaza

Nazwa handlowa

Kokarboksylaza

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Kokarboksylaza

Forma dawkowania

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 50 mg z rozpuszczalnikiem 2 ml

Zawiera jedną ampułkę

substancja czynna - chlorek kokarboksylazy 50,0 mg

ampułka II z rozpuszczalnikiem: octan sodu 30,0 mg, woda do wstrzykiwań do 2,0 ml

Opis

Biały krystaliczny proszek o słabym charakterystycznym zapachu.

Rozpuszczalnik jest klarowną, bezbarwną cieczą.

Grupa farmakoterapeutyczna

Witamina B1 i jej połączenia z witaminami B6 i B12

Kod ATC A 11 DA

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Chlorek kokarboksylazy po podaniu pozajelitowym wchłania się szybko i całkowicie, po podaniu doustnym – powoli i niecałkowicie, głównie w dwunastnicy i jelicie cienkim. Okres półtrwania wynosi około 11 godzin. Chlorek kokarboksylazy przenika do wszystkich tkanek, jednak największe jego stężenie obserwuje się w wątrobie, mózgu, nerkach i sercu. Tiaminę uważa się za formę transportu, a difosforan tiaminy za wewnątrzkomórkową postać farmakologicznie aktywną.

We krwi jest transportowany głównie przez erytrocyty. Czerwone krwinki zawierają około 80% całkowitej ilości kokarboksylazy we krwi w postaci difosforanu tiaminy.

Chlorek kokarboksylazy jest metabolizowany w wątrobie. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie tiaminy we krwi (Cmax) było istotnie wyższe po szybkim wlewie (RI, 2300 ng/ml) niż po powolnym wlewie (SI, 177 ng/ml). Lek wydalany jest w postaci niezmienionej z moczem, a ilość zależy od zastosowanej dawki. Zapobiega to gromadzeniu się chlorku kokarboksylazy w organizmie.

Średnio 0,16 mg/l kokarboksylazy przenika do mleka matki.

Farmakodynamika

Kokarboksylaza jest aktywną formą witaminy B1. Ma działanie metaboliczne, aktywuje metabolizm tkankowy. W organizmie ulega fosforylacji, tworząc estry mono-, di- i trifosforowe; kokarboksylaza wchodzi w skład enzymów katalizujących karboksylację i dekarboksylację ketokwasów, kwasu pirogronowego i sprzyja tworzeniu acetylokoenzymu A, co warunkuje jego udział w metabolizmie węglowodanów. Udział w cyklu pentozowym pośrednio sprzyja syntezie kwasów nukleinowych, białek i lipidów. Poprawia wchłanianie glukozy, trofizm tkanki nerwowej i pomaga normalizować funkcje układu sercowo-naczyniowego. Niedobór kokarboksylazy powoduje wzrost poziomu kwasu pirogronowego i mlekowego we krwi, co prowadzi do kwasicy i śpiączki kwasiczej.

Kokarboksylazę stosuje się w chorobach, które występują przy endogennym niedoborze tego koenzymu lub gdy konieczna jest regulacja metabolizmu węglowodanów. Lek skutecznie działa w połączeniu z witaminami z grupy B.

Wskazania do stosowania

przy chorobach spowodowanych zaburzeniami trawienia, złego wchłaniania lub żywieniem pozajelitowym (gastrektomia, usunięcie jelita krętego, choroby dróg żółciowych, dysfunkcja i marskość wątroby, celiakia, choroba Leśniowskiego-Crohna, przewlekła biegunka)

zaburzenia metaboliczne (choroba syropu klonowego (walinoleucynuria), hiperalanemia, niedobór karboksylazy pirogronianowej w kwasicy

przewlekła choroba niedokrwienna serca, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego i miażdżyca pozawałowa (w ramach kompleksowej terapii)

zatrucie barbituranami i alkoholem etylowym (alkoholizm, kardiomiopatia alkoholowa)

neuropatie (polineuropatia cukrzycowa i alkoholowa, porażenia, zapalenie nerwów obwodowych, rwa kulszowa, encefalopatia)

nerwobóle, bóle mięśni (bóle mięśni, bóle stawów, bóle stawów)

okołoporodowa encefalopatia niedotlenieniowa, niewydolność oddechowa, zapalenie płuc

nadczynność tarczycy, hemodializy, oparzenia, gorączka

po infekcjach wirusowych i przewlekłych (w ramach kompleksowej terapii).

Sposób użycia i dawkowanie

Indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta.

Roztwór należy podawać powoli, przez 10 minut, ponieważ szybkie podanie może powodować ból i silne pieczenie w miejscu wstrzyknięcia.

Dorośli podaje się domięśniowo lub dożylnie w dawce 50–100 mg raz dziennie.

W razie potrzeby (śpiączka cukrzycowa, zatrucie alkoholem etylowym) dawkę można powtórzyć po 1 - 2 godzinach. Terapia podtrzymująca - 50 mg 1 raz dziennie. Częstotliwość i czas stosowania zależy od wskazań.

W przypadku niewydolności krążenia Cokarboksylazę podaje się domięśniowo na 2 godziny przed przyjęciem preparatów naparstnicy w dawce 50 mg 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 15-30 dni

Dzieci są przepisywane podskórnie lub domięśniowo:

Od pierwszych dni życia do 3 miesięcy - 25 mg 1 raz dziennie.

Od 4 miesięcy do 7 lat - 25 - 50 mg 1 raz dziennie.

Od 8 lat do 18 lat - 50 - 100 mg 1 raz dziennie. Przebieg leczenia wynosi 15-30 dni.

Skutki uboczne

Po pozajelitowym podaniu Cokarboksylazy w dawce powyżej 500 mg na dobę pojawiają się następujące działania niepożądane:

Nudności, brak apetytu, atonia, ból w nadbrzuszu

Strach, niepokój, letarg, ataksja

Zaburzenia oddychania (ostra niewydolność oddechowa)

Reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka, wysypka skórna

Kontaktowe zapalenie skóry w miejscu wstrzyknięcia – obrzęk, ból i silne pieczenie (najczęściej po zbyt szybkim wstrzyknięciu)

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kokarboksylazę.

Interakcje leków

Lek skutecznie działa w połączeniu z witaminami z grupy B, a także nasila działanie leków przeciwdepresyjnych.

Digoksyna (szczególnie w połączeniu z diuretykami pętlowymi) zmniejsza zdolność miokardiocytów do wchłaniania kokarboksylazy i jej metabolitów.

Kokarboksylaza wzmaga kardiotoniczne działanie glikozydów nasercowych. Zastosowanie kokarboksylazy w połączeniu z cyklofosfamidem zmniejsza jej toksyczne działanie.

Leku nie należy stosować z roztworami o odczynie zasadowym lub obojętnym.

Specjalne instrukcje

Ze względu na małą stabilność substancji czynnej roztwór do wstrzykiwań należy przygotować bezpośrednio przed użyciem.

Do przygotowania roztworu kokarboksylazy należy użyć wyłącznie rozpuszczalnika znajdującego się w zestawie.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak kontrolowanych badań u kobiet w ciąży i karmiących piersią, Cocarboxylase można stosować w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Do mleka matki przenika 100-200 mcg tiaminy dziennie, co nie stanowi przeciwwskazania do zaprzestania karmienia.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Kokarboksylaza nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania ruchomych mechanizmów.

Przedawkować

Objawy: wymioty, nudności, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, ból głowy, osłabienie, zmęczenie, obrzęk, drżenie mięśni, zaburzenia rytmu serca, reakcje alergiczne, wzmożona potliwość, duszność.

Leczenie: odstawienie leku i leczenie objawowe.

Forma wydania i opakowanie