Cylastatyna sodowa. Postać dawkowania Imipenem z cylastatyną: proszek do sporządzania roztworu do podawania domięśniowego
Nazwa międzynarodowa
Imipenem+[Cilastatyna] (Imipenem+)Przynależność do grupy
Antybiotyk-karbapenem + inhibitor dehydropeptydazyForma dawkowania
Proszek do sporządzania roztworu do podawania domięśniowego, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnegoefekt farmakologiczny
Antybiotyk beta-laktamowy o szerokim spektrum działania. Hamuje syntezę ścian komórkowych bakterii i działa bakteriobójczo na szeroką gamę mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, tlenowych i beztlenowych.
Imipenem jest pochodną tienamycyny i należy do grupy karbapenemów.
Cylastatyna sodowa hamuje dehydropeptydazę, enzym metabolizujący imipenem w nerkach, co znacząco zwiększa stężenie niezmienionego imipenemu w drogach moczowych. Cylastatyna nie ma własnego działania przeciwbakteryjnego i nie hamuje bakteryjnej beta-laktamazy.
Wrażliwe in vivo: Gram-dodatnie tlenowce – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, w tym szczepy tworzące penicylinazę, Staphylococcus epidermidis, w tym szczepy tworzące penicylinazę, Streptococcus agalactiae (paciorkowce grupy B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Gram-ujemne tlenowce: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella pochwylis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. , w tym S. marcescens.
Gram-dodatnie beztlenowce: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Beztlenowce Gram-ujemne: Bacteroides spp., w tym B. fragilis, Fusobacterium spp.
Wrażliwe in vitro (skuteczność kliniczna nie została ustalona): tlenowce Gram-dodatnie - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupy C, G i wiridany.
Gram-ujemne tlenowce: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepy tworzące penicylinazę, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Gram-ujemne beztlenowce: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Niewrażliwe: Enterococcus faecium, oporne na metycylinę Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro działa synergistycznie z aminoglikozydami na niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa.
Wskazania
Do podawania dożylnego – leczenie ciężkich zakażeń wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy: zakażenia dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych (powikłane i niepowikłane), zakażenia w obrębie jamy brzusznej i ginekologiczne, posocznica, zakażenia kości i stawów, skóry i tkanki podskórnej, zapalenie wsierdzia, super- i ko-infekcje.
Do podawania domięśniowego – leczenie łagodnych i umiarkowanych infekcji wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy: infekcji dolnych dróg oddechowych, infekcji wewnątrzbrzusznych i ginekologicznych, infekcji skóry i tkanki podskórnej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym na karbapenemy i inne antybiotyki beta-laktamowe), ciąża (wyłącznie ze wskazań „istotnych”); CRF (klirens kreatyniny poniżej 5 ml/min bez hemodializy), przewlekła niewydolność nerek u dzieci o masie ciała poniżej 30 kg, zakażenia OUN u dzieci.
Do zawiesiny do wstrzykiwań domięśniowych sporządzonej z użyciem lidokainy jako rozpuszczalnika - nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające o strukturze amidowej (wstrząs, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego).
Dodatkowo do podania domięśniowego: dzieci poniżej 12. roku życia.
Skutki uboczne
Z układu nerwowego: mioklonie, zaburzenia psychiczne, omamy, splątanie, drgawki, parestezje, zawroty głowy, senność, encefalopatia, drżenie, ból głowy, zawroty głowy.
Ze zmysłów: utrata słuchu, szumy uszne, zaburzenia smaku.
Z układu moczowego: skąpomocz, bezmocz, wielomocz, ostra niewydolność nerek (rzadko), zmiany koloru moczu.
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, krwotoczne zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby (rzadko), niewydolność wątroby, żółtaczka, zapalenie żołądka i jelit, ból brzucha, zapalenie języka, przerost brodawek języka, przebarwienie zębów lub języka, ból gardła gardło, nadmierne ślinienie.
Z narządów krwiotwórczych: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, trombocytoza, monocytoza, limfocytoza, bazofilia, pancytopenia, hamowanie hematopoezy szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna.
Wskaźniki laboratoryjne: zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy zasadowej, LDH, hiperbilirubinemia, hiperkreatyninemia, zwiększone stężenie azotu mocznikowego; bezpośredni fałszywie dodatni test Coombsa; zmniejszenie Hb i hematokrytu, wydłużenie czasu protrombinowego; hiponatremia, hiperkaliemia, hiperchloremia; pojawienie się białka, czerwonych krwinek, leukocytów, wałeczków w moczu.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (rzadko), złuszczające zapalenie skóry (rzadko), gorączka, reakcje anafilaktyczne.
Z układu sercowo-naczyniowego: obniżone ciśnienie krwi, kołatanie serca, tachykardia.
Reakcje miejscowe: przekrwienie skóry, bolesny naciek w miejscu wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył.
Inne: kandydoza, świąd pochwy, sinica, nadmierna potliwość, bóle wielostawowe, osłabienie, uczucie pieczenia za mostkiem.
Zastosowanie i dawkowanie
Kroplówka IV i domięśniowo. Dawki podano w przeliczeniu na imipenem.
W początkowej fazie leczenia posocznicy bakteryjnej, zapalenia wsierdzia i innych ciężkich i zagrażających życiu infekcji, zaleca się podanie dożylne. infekcji dolnych dróg oddechowych wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa oraz w przypadku ciężkich powikłań.
Aby przygotować roztwór do infuzji, należy dodać do butelki 100 ml rozpuszczalnika (0,9% roztwór NaCl, 5% wodny roztwór dekstrozy, 10% wodny roztwór dekstrozy, 5% roztwór dekstrozy, 0,9% NaCl itp.). Stężenie imipenemu w otrzymanym roztworze wynosi 5 mg/ml.
Co 250-500 mg podaje się dożylnie przez 20-30 minut, a co 750-1000 mg przez 40-60 minut. Jeśli podczas podawania wystąpią nudności, szybkość podawania leku zostanie zmniejszona.
Podane poniżej dawki obliczono dla masy ciała 70 kg lub większej i CC 70 ml/min/1,73 m2 lub większej. U pacjentów z CC poniżej 70 ml/min/1,73 m2 i/lub mniejszą masą ciała dawkę należy proporcjonalnie zmniejszyć.
Schemat dawkowania u pacjentów o masie ciała 70 kg i więcej oraz CC 71 (ml/min/1,73 m2): przy dużej wrażliwości patogenów, w tym tlenowców i beztlenowców Gram-dodatnich i Gram-ujemnych: łagodne nasilenie - 250 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 1 g); stopień umiarkowany – 500 mg co 6 lub 8 godzin (całkowita dawka dobowa 2 g lub 1,5 g); zakażenia zagrażające życiu – 500 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 1 g); niepowikłane zakażenia dróg moczowych – 250 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 1 g); powikłane zakażenia dróg moczowych – 500 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 2 g).
Przy umiarkowanej wrażliwości patogenów, głównie niektórych szczepów Pseudomonas aerugin®sa: łagodne nasilenie – 500 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 2 g); stopień umiarkowany – 500 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 2 g) lub 1000 mg co 8 godzin (całkowita dawka dobowa 3 g); zakażenia zagrażające życiu – 1000 mg co 6 lub 8 godzin (całkowita dawka dobowa 4 g lub 3 g); niepowikłane zakażenia dróg moczowych – 250 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 1 g); powikłane zakażenia dróg moczowych – 500 mg co 6 godzin (całkowita dawka dobowa 2 g).
Ze względu na wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową leku, nie należy podawać dawki większej niż 50 mg/kg/dobę lub 4 g/dobę. Pacjentom powyżej 12. roku życia chorych na mukowiscydozę przepisano dawkę do 90 mg/kg/dobę, ale nie większą niż 4 g/dobę.
Dorośli o masie ciała poniżej 70 kg lub CC poniżej 71 (ml/min/1,73 m2): W pierwszej kolejności należy określić całkowitą dawkę dobową odpowiednią dla pacjentów o masie ciała 70 kg oraz przy braku przewlekłej niewydolności nerek. Przy stosowaniu w całkowitej dawce dobowej 1 g/dzień: przy CC powyżej 71 ml/min/1,73 m2 i masie ciała powyżej 70 kg – 250 mg co 6 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 60 kg - 250 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 40-50 kg - 125 mg co 6 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 30 kg - 125 mg co 8 godzin Przy CC 41-70 i masie ciała powyżej 70 kg - 250 mg co 8 godzin; z CC 41-70 i masą ciała 50-60 kg - 125 mg co 6 godzin; przy CC 41-70 i masie ciała 50-60 kg - 125 mg co 8 godzin przy CC 21-40 i masie ciała powyżej 60 kg - 250 mg co 12 godzin; z CC 21-40 i masą ciała 50 kg - 125 mg co 8 godzin; przy CC 21-40 i masie ciała 30-40 kg - 125 mg co 12 godzin przy CC 6-20 i masie ciała powyżej 70 kg - 250 mg co 12 godzin; przy CC 6-20 i masie ciała 30-60 kg - 125 mg co 12 godzin.
Przy przepisywaniu w całkowitej dawce dobowej 1,5 g/dzień: przy CC powyżej 71 i masie ciała powyżej 70 kg - 500 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 50-60 kg - 250 mg co 6 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 40 kg - 250 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 30 kg - 125 mg co 6 godzin Przy CC 41-70 i masie ciała powyżej 70 kg - 250 mg co 6 godzin; z CC 41-70 i masą ciała 50-60 kg - 250 mg co 8 godzin; przy CC 41-70 i masie ciała powyżej 40 kg – 125 mg co 6 godzin; przy CC 41-70 i masie ciała 30 kg – 125 mg co 8 godzin przy CC 21-40 i masie ciała powyżej 60 kg – 250 mg co 8 godzin; z CC 21-40 i masą ciała 50 kg - 250 mg co 12 godzin; przy CC 21-40 i masie ciała 30-40 kg - 125 mg co 8 godzin przy CC 6-20 i masie ciała powyżej 50 kg - 250 mg co 12 godzin; przy CC 6-20 i masie ciała 30-40 kg - 125 mg co 12 godzin.
Przy przepisywaniu w całkowitej dawce dobowej 2 g/dzień: przy CC powyżej 71 i masie ciała powyżej 70 kg - 500 mg co 6 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 60 kg - 500 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 40-50 kg - 250 mg co 6 godzin; z CC powyżej 71 i masą ciała 30 kg - 250 mg co 8 godzin Przy CC 41-70 i masie ciała powyżej 70 kg - 500 mg co 8 godzin; z CC 41-70 i masą ciała 50-60 kg - 250 mg co 6 godzin; z CC 41-70 i masą ciała 40 kg - 250 mg co 8 godzin; Dla CC 41-70 i masy ciała 30 kg - 125 mg co 6 godzin Dla CC 21-40 i masy ciała powyżej 70 kg - 250 mg co 6 godzin; z CC 21-40 i masą ciała 50-60 kg - 250 mg co 8 godzin; z CC 21-40 i masą ciała 40 kg - 250 mg co 12 godzin; przy CC 21-40 i masie ciała 30 kg - 125 mg co 8 h. Przy CC 6-20 i masie ciała powyżej 40 kg - 250 mg co 12 godzin; przy CC 6-20 i masie ciała 30 kg - 125 mg co 12 godzin.
Przy podawaniu w łącznej dawce dobowej 3 g/dobę: przy CC powyżej 71 i masie ciała powyżej 70 kg – 1000 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 60 kg - 750 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 50 kg - 500 mg co 6 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 40 kg - 500 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 30 kg – 250 mg co 6 h. Przy CC powyżej 41-70 i masie ciała powyżej 70 kg – 500 mg co 6 h; przy CC powyżej 71 i masie ciała 50-60 kg - 500 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 40 kg – 250 co 6 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 30 kg – 250 mg co 8 godzin przy CC 21-40 i masie ciała powyżej 60 kg – 500 mg co 8 godzin; z CC 21-40 i masą ciała 50 kg - 250 mg co 6 godzin; przy CC 21-40 i masie ciała 30-40 kg - 250 mg co 8 godzin przy CC 6-20 i masie ciała powyżej 60 kg - 500 mg co 12 godzin; przy CC 6-20 i masie ciała 30-50 kg - 250 mg co 12 godzin.
Przy przepisywaniu w całkowitej dawce dobowej 4 g/dzień: przy CC powyżej 71 i masie ciała powyżej 70 kg - 1000 mg co 6 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 60 kg - 1000 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 50 kg – 750 mg co 8 godzin; przy CC powyżej 71 i masie ciała 40 kg - 500 mg co 6 godzin; z CC powyżej 71 i masą ciała 30 kg - 500 mg co 8 godzin Przy CC 41-70 i masie ciała powyżej 60 kg - 750 mg co 8 godzin; z CC 41-70 i masą ciała 50 kg - 500 mg co 6 godzin; z CC 41-70 i masą ciała 40 kg - 500 mg co 8 godzin; przy CC 41-70 i masie ciała 30 kg - 250 mg co 6 godzin przy CC 21-40 i masie ciała powyżej 70 kg - 500 mg co 6 godzin; z CC 21-40 i masą ciała 50-60 kg - 500 mg co 8 godzin; z CC 21-40 i masą ciała 40 kg - 250 mg co 6 godzin; przy CC 21-40 i masie ciała 30 kg – 250 mg co 8 godzin przy CC 6-20 i masie ciała powyżej 50 kg – 500 mg co 12 godzin; z CC 6-20 i masą ciała 30-40 kg - 250 mg co 12 godzin.
Pacjentom z CC 6-20 w większości przypadków przepisuje się 125-250 mg co 12 godzin, ponieważ w przypadku przepisania dawki 500 mg co 12 godzin zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.
Pacjentom z CC mniejszym niż 6 ml/min/1,73 m2 lek jest przepisywany, jeśli w ciągu 48 godzin zostaną poddani hemodializie, a dawki odpowiadają przepisanym pacjentom z CC 6-20 ml/min/1,73 m2 . Imipenem i cylastatyna są usuwane podczas hemodializy, dlatego lek podaje się po zabiegu, a następnie w odstępach 12 h. U pacjentów z infekcjami OUN poddawanych hemodializie lek jest przepisywany, jeśli oczekiwana korzyść przewyższa ryzyko.
Dzieciom w wieku powyżej 3 miesięcy przepisuje się dawkę 15-25 mg / kg co 6 godzin (z wyjątkiem infekcji OUN). Przy dużej wrażliwości patogenów całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 g, przy umiarkowanej wrażliwości patogenu - 4 g. W przypadku mukowiscydozy przepisuje się dawki większe niż 90 mg/kg/dobę.
Dzieci do 3 miesiąca życia (o masie ciała powyżej 1500 g): we wczesnym okresie noworodkowym (do 7 dni) – 25 mg/kg co 12 godzin; w późnym okresie noworodkowym (8-28 dni) – 25 mg/kg co 8 godzin; w wieku 1-3 miesięcy - 25 mg/kg co 6 h. Dawkę do 500 mg podaje się w ciągu 15-30 minut, powyżej 500 mg - w ciągu 40-60 minut.
Leku nie przepisuje się dzieciom z infekcjami ośrodkowego układu nerwowego lub przewlekłą niewydolnością nerek (masa ciała poniżej 30 kg).
W przypadku podawania doustnego pacjentom z infekcjami dolnych dróg oddechowych, skóry i tkanki podskórnej oraz infekcjami ginekologicznymi o łagodnym i umiarkowanym nasileniu choroby, w zależności od ciężkości przepisuje się 500-750 mg co 12 godzin. infekcje, przepisuje się 750 mg co 12 godzin. Lek wstrzykuje się głęboko w duży mięsień za pomocą igły o rozmiarze co najmniej 21 i średnicy 2. Proszek miesza się z 2 ml 1% roztworu chlorowodorku lidokainy (bez epinefryny), woda do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór NaCl do momentu utworzenia jednorodnej zawiesiny (białej lub lekko żółtej).
Maksymalna dawka dzienna wynosi 1500 mg.
Leczenie należy kontynuować przez kolejne 2 dni po ustąpieniu objawów choroby. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leczenia po 14 dniach stosowania, a także u pacjentów z CC mniejszym niż 20 ml/min/1,73 m2.
Specjalne instrukcje
Zabarwia mocz na czerwono.
Postać dawkowania do wstrzyknięcia domięśniowego nie powinna być stosowana do wstrzyknięcia dożylnego i odwrotnie.
Przed rozpoczęciem leczenia należy zebrać dokładny wywiad pod kątem wcześniejszych reakcji alergicznych na antybiotyki beta-laktamowe.
U osób, u których w przeszłości występowały choroby przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapalenie jelita grubego), ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego jest zwiększone.
Terapię lekami przeciwpadaczkowymi u pacjentów po przebytym urazie mózgu lub napadach drgawkowych należy kontynuować przez cały okres leczenia lekiem (w celu uniknięcia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego).
Należy pamiętać, że u pacjentów w podeszłym wieku istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek związanych z wiekiem, co może wymagać zmniejszenia dawki.
Interakcja
Farmaceutycznie niezgodny z solami kwasu mlekowego i innymi lekami przeciwbakteryjnymi.
W przypadku jednoczesnego stosowania z penicylinami i cefalosporynami możliwa jest alergia krzyżowa; wykazuje antagonizm w stosunku do innych antybiotyków beta-laktamowych (penicylin, cefalosporyn i monobaktamów).
Gancyklowir zwiększa ryzyko wystąpienia napadów uogólnionych.
Znacząco zmniejsza stężenie kwasu waplproinowego we krwi, co może zmniejszać skuteczność terapii przeciwdrgawkowej.
Leki blokujące wydzielanie kanalikowe nieznacznie zwiększają stężenie imipenemu w osoczu oraz T1/2 (w przypadku konieczności stosowania wysokich stężeń imipenemu nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków).
Recenzje leku Imipenem z cylastatyną: 0
Napisz recenzję
Czy stosujesz Imipenem z cylastatyną jako analogiem lub odwrotnie?efekt farmakologiczny
Imipenem jest antybiotykiem beta-laktamowym o szerokim spektrum działania, pochodną tienamycyny, należącym do grupy karbapenemów. Hamuje syntezę ścian komórkowych bakterii i działa bakteriobójczo na szeroką gamę bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. mikroorganizmy tlenowe i beztlenowe. Cylastatyna sodowa hamuje dehydropeptydazę, enzym metabolizujący imipenem w nerkach, co znacząco zwiększa stężenie niezmienionego imipenemu w drogach moczowych. Cylastatyna nie ma własnego działania przeciwbakteryjnego i nie hamuje bakteryjnych beta-laktamaz.
Imipenem + cylastatyna jest odporny na zniszczenie przez bakteryjne beta-laktamazy, co sprawia, że jest skuteczny wobec większości mikroorganizmów wytwarzających beta-laktamazę, takich jak Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. i Enterobacler spp., oporne na penicyliny i cefalosporyny.
Imipenem + cylastatyna działa bakteriobójczo in vivo na następujące mikroorganizmy:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Slaphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, gardnerella pochwylis, haemophilus influenzae, haemophilus paranfluenzae, Klebsiella spp., Morg. ANELLA Morganii, Proteus Vulgaris, Providnecia Rettgeri, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia Spp., w tym Serratia MarcesCens;
Gram-dodatnie bakterie beztlenowe: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gram-ujemne bakterie beztlenowe: Bacleroides spp., w tym Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipenem działa bakteriobójczo in vitro na następujące mikroorganizmy:
Gram-dodatnie bakterie tlenowe: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus grupy C, G i grupa viridans;
Gram-ujemne bakterie tlenowe: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepy wytwarzające penicylinazę, Pasteurella spp., Providencia stuartii; Gram-ujemne bakterie beztlenowe: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Niewrażliwy: Enterococcus faecium, oporne na metycylinę Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro działa synergistycznie z aminoglikozydami na niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetyka
Maksymalne stężenie (Cmax) imipenemu podawanego dożylnie w dawce 250 mg, 500 mg, 1000 mg przez 20 minut wynosi odpowiednio 14-24 µg/ml, 21-58 µg/ml, 41-83 µg/ml. Cmax cylastatyny podawanej dożylnie w dawce 250 mg, 500 mg, 1000 mg przez 20 minut - odpowiednio 15-25 µg/ml, 31-49 µg/ml, 56-80 µg/ml. 20% podanej dawki imipenemu i 40% cylastatyny wiąże się odwracalnie z białkami osocza.
Imipenem dobrze i szybko ulega dystrybucji w większości tkanek i płynów ustrojowych. Najwyższe stężenia osiąga się w wysięku opłucnowym, płynach otrzewnowych i śródmiąższowych oraz narządach rozrodczych. Występuje w niskich stężeniach w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF). Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,23-0,31 l/kg, u dzieci w wieku 2-12 lat - 0,7 l/kg, u noworodków -0,4-0,5 l/kg. Obydwa składniki leku są wydalane głównie przez nerki (70-76% w ciągu 10 godzin) poprzez filtrację kłębuszkową (2/3) i aktywne wydzielanie kanalikowe (1/3): 1-2% jest wydalane przez jelita i 20- 25% drogą pozanerkową (mechanizm nieznany).
Po podaniu dożylnym okres półtrwania (T 1/2) imipenemu i cylastatyny u dorosłych wynosi 1 godzinę, u dzieci w wieku 2-12 lat - 1-1,2 godziny, u noworodków T 1/2 imipenemu - 1,7-2,4 godziny , cylastatyna -3,8-8,4 godziny; w przypadku zaburzeń czynności nerek T1/2 imipenemu - 2,9-4 h. Cylastatyna - 13,3-17,1 h.
Imipenem i cylastatyna są szybko i skutecznie (73-90%) eliminowane poprzez hemodializę (3-godzinna sesja przerywanej hemofiltracji usuwa 75% podanej dawki).
Wskazania
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:
- infekcje dolnych dróg oddechowych;
- infekcje dróg moczowych;
- zakażenia w obrębie jamy brzusznej;
- infekcje ginekologiczne;
- posocznica bakteryjna;
- infekcje kości i stawów;
- zakażenia skóry i tkanek miękkich;
- bakteryjne zapalenie wsierdzia.
Zapobieganie powikłaniom infekcyjnym pooperacyjnym.
Schemat dawkowania
Kroplówka dożylna.
Postać dawkowania do podawania dożylnego nie powinna być podawana domięśniowo.
Średnia dawka terapeutyczna dla dorośli ludzie przy masie ciała większej lub równej 70 kg i prawidłowej czynności nerek (klirens kreatyniny 70 ml/min/1,73 m2 i więcej) – 1-2 g/dobę (w przeliczeniu na imipenem), podzielone na 3-4 podania.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g lub 50 mg/kg, w zależności od tego, która wartość jest niższa.
Na łagodne zakażenia i niepowikłane zakażenia dróg moczowych- 250 mg 4 razy na dobę (całkowita dawka dobowa 1 g);
Na kurs umiarkowany- 500 mg 3 razy dziennie lub 1000 mg 2 razy dziennie (całkowita dawka dobowa 1,5-2 g);
Na ciężkie i powikłane zakażenia dróg moczowych- 500 mg 4 razy na dobę (całkowita dawka dobowa 2 g);
Na infekcja zagrażająca życiu pacjenta- 1000 mg 3-4 razy na dobę (całkowita dawka dobowa 3-4 g).
Dla profilaktyka infekcji pooperacyjnych- 1000 mg podczas wprowadzenia do znieczulenia i 1000 mg po 3 h. W przypadku zabiegów chirurgicznych obarczonych dużym ryzykiem zakażenia (operacja okrężnicy i odbytnicy) podaje się dodatkowo 500 mg po 8 godzinach i 16 godzinach po znieczuleniu ogólnym.
Dla pacjentów z CC poniżej 70 ml/min/1,73 m2 i/lub masa ciała poniżej 70 kg dawkę należy proporcjonalnie zmniejszyć (obliczenie dawki na podstawie imipenemu):
Maksymalna porcja dzienna 1,0 g
| Masa ciała, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 60-69 | 250 mg co 8 godzin | 125 mg co 6 godzin | 250 mg co 12 godzin | 125 mg co 12 godzin |
| 50-59 | 125 mg co 6 godzin | 125 mg co 6 godzin | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 12 godzin |
| 40-49 | 125 mg co 6 godzin | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 12 godzin | 125 mg co 12 godzin |
| 30-39 | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 12 godzin | 125 mg co 12 godzin |
Maksymalna dzienna porcja 1,5 g
| masa ciała kg | Klirens kreatyniny, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 60-69 | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 50-59 | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 40-49 | 250 mg co 8 godzin | 125 mg co 6 godzin | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 12 godzin |
| 30-39 | 125 mg co 6 godzin | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 12 godzin |
Maksymalna porcja dzienna 2,0 g
| Masa ciała, kg | Klirens kreatyniny, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg co 6 godzin | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 60-69 | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 50-59 | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 40-49 | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co X godzinę | 250 mg co 12 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 30-39 | 250 mg co 8 godzin | 125 mg co 6 godzin | 125 mg co 8 godzin | 125 mg co 12 godzin |
Maksymalna porcja dzienna 3,0 g
| Masa ciała, kg | Klirens kreatyniny. ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg co 8 godzin | 500 mg co 6 godzin | 500 mg co 8 godzin | 500 mg co 12 godzin |
| 60-69 | 750 mg co godzinę | 500 mg co 8 godzin | 500 mg co 8 godzin | 500 mg co 12 godzin |
| 50-59 | 500 mg co 6 godzin | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 40-49 | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 30-39 | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin |
Maksymalna porcja dzienna 4,0 g
| Masa ciała, kg | Klirens kreatyniny, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg co 6 godzin | 750 mg co 8 godzin | 500 mil co 6 godzin | 500 mg co 12 godzin |
| 60-69 | 1000 mg co 8 godzin | 750 mg co 8 godzin | 500 mg co 8 godzin | 500 mg co 12 godzin |
| 50-59 | 750 mg co 8 godzin | 500 mg co 6 godzin | 500 mg co 8 godzin | 500 mg co 12 godzin |
| 40-49 | 500 mg co 6 godzin | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 30-39 | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin |
U pacjentów z CC poniżej 5 ml/min/1,73 m2 lek podaje się tylko wtedy, gdy hemodializa zostanie przeprowadzona nie później niż 48 godzin później.
U pacjentów z CC poniżej 5 ml/min/1,73 m2 u pacjentów poddawanych hemodializie lek należy podawać w dawkach zalecanych dla pacjentów z CC 6-20 ml/min/1,73 m2, bezpośrednio po zabiegu hemodializy oraz w odstępach 12-godzinnych od zakończenia zabiegu. Należy ściśle monitorować pacjentów poddawanych hemodializie, szczególnie tych z chorobami ośrodkowego układu nerwowego. Stosowanie leku u pacjentów poddawanych hemodializie zaleca się jedynie w przypadkach, gdy korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko wystąpienia drgawek. Obecnie nie ma wystarczających danych, aby zalecić stosowanie leku u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej.
U dzieci od 3 miesiąca życia i wadze do 40 kg pojedyncza dawka wynosi 15 mg/kg, podawana co 6 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g.
Dzieci o masie ciała 40 kg i więcej przepisuje się takie same dawki jak u dorosłych (patrz tabele).
Przygotowanie roztworu do infuzji i podania
Do butelki z lekiem dodać 10 ml lub 20 ml odpowiedniego rozpuszczalnika. Dobrze wstrząśnij butelką, aby uzyskać jednorodną zawiesinę.
Powstałej zawiesiny nie można stosować do podawania!
Powstałą zawiesinę przenosi się do butelki z resztą rozpuszczalnika (80-90 ml). Całkowita objętość roztworu wynosi 100 ml. Aby całkowicie przenieść lek (pozostałości leku na ściankach butelki) należy dodać do butelki 20 ml wcześniej otrzymanego roztworu, dobrze wstrząsnąć, następnie połączyć oba roztwory. Powstały roztwór dokładnie wymieszać, aż stanie się klarowny. Dopiero wtedy roztwór jest gotowy do użycia. Całkowita objętość roztworu wynosi 100 ml. Różnice w kolorze roztworu od bezbarwnego do żółtego nie wpływają na działanie leku.
Podawany dożylnie.
Czas trwania wlewu zależy od wybranej dawki: 250-500 mg podaje się w ciągu 20-30 minut; powyżej 500 mg - w ciągu 40-60 minut. Pacjenci, u których podczas infuzji wystąpią nudności, powinni zmniejszyć szybkość podawania leku.
Przygotowane roztwory do infuzji (stężenie imipenemu 5 mg/ml) można przechowywać przez 4 godziny w temperaturze pokojowej lub przez 24 godziny w lodówce.
W tabeli przedstawiono dane dotyczące okresów trwałości roztworów leków przygotowanych na bazie szeregu roztworów infuzyjnych.
Efekt uboczny
Z ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, senność, mioklonie, zaburzenia psychiczne, omamy, splątanie, drgawki, parestezje, encefalopatia, drżenie, ból głowy, zawroty głowy.
Ze zmysłów: utrata słuchu, dzwonienie w uszach, zaburzenia smaku.
Z układu moczowego: skąpomocz, bezmocz, wielomocz, ostra niewydolność nerek, zmiany koloru moczu.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, krwotoczne zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby (w tym piorunujące), niewydolność wątroby, żółtaczka, zapalenie żołądka i jelit, ból brzucha, zapalenie języka, przerost brodawek języka, przebarwienie zębów lub języka, ból gardła, nadmierne ślinienie, zgaga.
Z układu oddechowego: uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, duszność, hiperwentylacja.
Z narządów krwiotwórczych: eozynofilia. leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, trombocytoza, monocytoza, limfocytoza, leukocytoza, bazofilia, pancytopenia, hamowanie hematopoezy szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna.
Wskaźniki laboratoryjne: zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, hiperkreatyninemia, hiperbilirubinemia, zwiększone stężenie azotu mocznikowego; fałszywie dodatni bezpośredni test Coombsa; zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, wydłużenie czasu protrombinowego; zwiększone stężenie lipoprotein o małej gęstości; hiponatremia, hiperkaliemia, hipochloremia; pojawienie się białka, czerwonych krwinek, leukocytów, wałeczków, zwiększone stężenie bilirubiny w moczu.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, złuszczające zapalenie skóry, gorączka, reakcje anafilaktyczne.
Z układu sercowo-naczyniowego: obniżone ciśnienie krwi, kołatanie serca, tachykardia.
Reakcje lokalne: przekrwienie skóry, bolesny naciek w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył/zakrzepowe zapalenie żył.
Inni: kandydoza, świąd pochwy, sinica, nadmierna potliwość, bóle wielostawowe, osłabienie, uczucie pieczenia za mostkiem, ból w odcinku piersiowym kręgosłupa.
Przeciwwskazania do stosowania
- nadwrażliwość na jeden ze składników leku, a także na inne karbapenemy, antybiotyki beta-laktamowe, penicyliny i cefalosporyny;
— przewlekła niewydolność nerek z CC poniżej 5 ml/min/1,73 m2 bez hemodializy;
— wczesne dzieciństwo (do 3 miesięcy);
- u dzieci - ciężka niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 2 mg/dl).
Ostrożnie
Choroby ośrodkowego układu nerwowego (OUN), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 70 ml/min/1,73 m2, pacjenci poddawani hemodializie, leczeni przeciwdrgawkowymi kwasem walproinowym (zmniejszona skuteczność terapii), starszy wiek.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie w czasie ciąży jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy możliwa korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Imipenem i cylastatyna przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, dlatego należy rozważyć kwestię zaprzestania karmienia piersią w trakcie leczenia lekiem.
Stosowanie u dzieci
Przeciwwskazane we wczesnym dzieciństwie (do 3 miesięcy); u dzieci – z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 2 mg/dl)
Przedawkować
Interakcje leków
Farmaceutycznie niezgodny z solami kwasu mlekowego i roztworami innych antybiotyków.
W przypadku jednoczesnego stosowania z penicylinami i cefalosporynami możliwa jest alergia krzyżowa; wykazuje antagonizm w stosunku do innych antybiotyków beta-laktamowych (penicylin, cefalosporyn i monobaktamów).
W przypadku jednoczesnego stosowania z gancyklowirem zwiększa się ryzyko wystąpienia napadów uogólnionych. Leków tych nie należy stosować jednocześnie, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
Leki blokujące wydzielanie kanalikowe nieznacznie zwiększają stężenie imipenemu w osoczu oraz okres półtrwania (w przypadku konieczności stosowania wysokich stężeń imipenemu nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków).
Podczas stosowania leku zmniejsza się stężenie kwasu walproinowego w surowicy, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności terapii przeciwdrgawkowej, dlatego w okresie leczenia zaleca się monitorowanie stężenia kwasu walproinowego w surowicy.
Warunki wydawania z aptek
Dostępny na receptę.
Warunki i okresy przechowywania
W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci. Najlepiej spożyć przed datą. 2 lata.
Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek
przeciwwskazane w przewlekłej niewydolności nerek z CC poniżej 5 ml/min/1,73 m2 bez hemodializy
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku
Zdecydowanie wymagane jest ścisłe przestrzeganie zalecanego dawkowania i schematu leczenia, szczególnie u pacjentów ze skłonnością do drgawek. Terapię lekami przeciwdrgawkowymi u pacjentów z padaczką w wywiadzie należy kontynuować przez cały okres leczenia lekiem. W przypadku zaobserwowania miejscowych drżeń, mioklonii lub drgawek, pacjentów należy poddać badaniu neurologicznemu i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W takim przypadku należy dokonać przeglądu dawkowania leku w celu ustalenia, czy należy je zmniejszyć, czy też należy odstawić lek.
Postać dawkowania zawiera 37,56 mg (1,63 mEq) sodu.
Przed rozpoczęciem leczenia należy zebrać dokładny wywiad pod kątem wcześniejszych reakcji alergicznych na antybiotyki beta-laktamowe. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku.
U osób, u których w przeszłości występowały choroby przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapalenie jelita grubego), ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego jest zwiększone.
Podczas stosowania leku, zarówno podczas podawania, jak i po 2-3 tygodniach. po przerwaniu leczenia może rozwinąć się biegunka wywołana przez Clostridium difficile (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego). W łagodnych przypadkach wystarczy przerwać leczenie i zastosować żywice jonowymienne (kolestyramina, kolestypol), w ciężkich przypadkach wskazane jest uzupełnienie utraty płynów, elektrolitów i białek, wyznaczenie wankomycyny i metronidazolu. Nie należy stosować leków hamujących motorykę jelit.
Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków beta-laktamowych, u Pseudomonas aeruginosa w trakcie leczenia dość szybko może rozwinąć się lekooporność. Dlatego w trakcie leczenia zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa zaleca się przeprowadzanie okresowych testów wrażliwości na antybiotyki, w zależności od sytuacji klinicznej.
U pacjentów w podeszłym wieku prawdopodobnie występują zaburzenia czynności nerek związane z wiekiem, co może wymagać zmniejszenia dawki.
Zabarwia mocz na czerwono.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Imipenem hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii. Imipenem działa bakteriobójczo na szeroką gamę patogennych tlenowych i beztlenowych drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Imipenem jest odporny na rozkład przez bakteryjne beta-laktamazy, w tym cefalosporynazy i penicylinazy wydzielane przez bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie, co zapewnia jego skuteczność. Cechą imipenemu jest zachowanie wysokiej aktywności wobec grup drobnoustrojów niewrażliwych na inne antybiotyki. Mikroorganizmy wrażliwe na imipenem: Gram-dodatnie tlenowce - Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (paciorkowce grupy B), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce zielone (grupa Viridans), paciorkowce grupy C i G; Gram -ujemne aerobes - citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, haemophilus influenzae, proteus vulgaris, pseudomonas aeruginosa, Providencijcia Rettgeri, Morganella, seriła pp. (w tym Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; Gram-dodatnie beztlenowce - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; Gram-ujemne beztlenowce - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem nie działa na Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, niektóre szczepy P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, gronkowce oporne na metycylinę, grzyby, wirusy.
Po dożylnym podaniu 500 mg imipenemu maksymalne stężenie w osoczu wynosi od 21 do 58 mcg/ml i jest osiągane po 20 minutach. Maksymalne stężenie imipenemu zmniejsza się do 1 µg/ml i poniżej w ciągu 4 do 6 godzin po podaniu. Po podaniu domięśniowym biodostępność wynosi 95%. Okres półtrwania imipenemu wynosi 1 godzinę. W 20% wiąże się z białkami osocza. Około 70% podanego dożylnie imipenemu jest wydalane przez nerki w ciągu 10 godzin. Stężenie imipenemu w moczu większe niż 10 mcg/ml może utrzymywać się przez 8 godzin po dożylnym podaniu leku. Imipenem jest metabolizowany w nerkach przez dehydropeptydazę nerkową w wyniku hydrolizy pierścienia beta-laktamowego. Imipenem ulega szybkiej i szerokiej dystrybucji do większości tkanek i płynów ustrojowych. Imipenem po podaniu oznaczano w ciele szklistym gałki ocznej, płynie wewnątrzgałkowym, tkance płuc, plwocinie, płynie opłucnowym, płynie otrzewnowym, żółci, płynie mózgowo-rdzeniowym, endometrium, jajowodach, myometrium, tkance kostnej, płynie śródmiąższowym, skórze, tkance łącznej i inne tkanki i narządy. Imipenem jest usuwany z organizmu poprzez hemodializę.
Wskazania
Zakażenia dolnych dróg oddechowych wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; zakażenia w obrębie jamy brzusznej wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginos, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; zakażenia dróg moczowych wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; zakażenia ginekologiczne wywołane przez Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Escherichia coli, Enterobacter spp. cus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; zakażenia kości i stawów wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; posocznica bakteryjna wywołana przez Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; infekcyjne zapalenie wsierdzia wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę); zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym u pacjentów z wysokim ryzykiem zakażenia śródoperacyjnego podczas zabiegu chirurgicznego oraz u pacjentów z grupy ryzyka o dużym prawdopodobieństwie wystąpienia pooperacyjnych powikłań infekcyjnych.
Sposób podawania imipenemu i dawka
Imipenem podaje się dożylnie, domięśniowo. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wskazań, tolerancji leku, stanu zdrowia, wieku, masy ciała i czynności nerek pacjenta.
U osób powyżej 65. roku życia, biorąc pod uwagę charakterystyczne dla tej grupy wiekowej upośledzenie czynności wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego, obecność chorób współistniejących i jednoczesne leczenie farmakologiczne, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, przestrzegając dolne granice zalecanych dawek. U tych pacjentów zaleca się monitorowanie czynności wydalniczej nerek.
Imipenem dożylny preferuje się w początkowej fazie leczenia posocznicy bakteryjnej, zapalenia wsierdzia i innych ciężkich lub zagrażających życiu infekcji (w tym infekcji dolnych dróg oddechowych wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa) oraz w przypadku znacznych zaburzeń fizjologicznych (np. wstrząsu).
W trakcie leczenia imipenemu mogą wystąpić stany zagrażające życiu (drgawki, ciężka anafilaksja, ciężkie postaci kliniczne rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego o etiologii Clostridium), które wymagają szczególnej uwagi i zapewnienia natychmiastowej opieki medycznej.
Podczas leczenia imipenemem u Pseudomonas aeruginosa może szybko rozwinąć się oporność na lek. Dlatego w procesie leczenia chorób wywoływanych przez Pseudomonas aeruginosa należy w zależności od sytuacji klinicznej przeprowadzać okresowe badania wrażliwości na antybiotyki.
Istnieją informacje o częściowej alergii krzyżowej podczas stosowania imipenemu i innych antybiotyków beta-laktamowych (cefalosporyny, penicyliny). W przypadku wielu antybiotyków z grupy beta-laktamów zgłaszano możliwość wystąpienia ciężkich reakcji (w tym anafilaksji) podczas ich stosowania.
Aby zapobiec rozwojowi oporności i utrzymać skuteczność imipenemu, lek należy stosować wyłącznie w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe (potwierdzone lub podejrzewane) na imipenem. Jeżeli istnieją informacje o zidentyfikowanym patogenie i jego wrażliwości na antybiotyki, lekarz kieruje się nimi w celu doboru optymalnego antybiotyku, a w przypadku braku tej informacji empiryczny wybór środka przeciwbakteryjnego przeprowadza się na podstawie danych dotyczących wrażliwości i w oparciu o lokalne dane epidemiologiczne.
Jeżeli w trakcie leczenia imipenemu wystąpi biegunka, należy w pierwszej kolejności wykluczyć biegunkę związaną z Clostridium difficile, która w warunkach supresji normalnej flory w okrężnicy jest spowodowana agresywnym wzrostem populacji Clostridium difficile wraz z akumulacją toksyny A i B wytwarzane przez mikroorganizm.W najcięższych przypadkach powodują szczepy zdolne do zwiększonej produkcji toksyn, które są oporne na leczenie antybiotykami i czasami wymagają kolektomii. Być może rozwój późnych przypadków (2 miesiące po zakończeniu leczenia) tego powikłania. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia biegunki związanej z Clostridium difficile może zaistnieć konieczność przerwania stosowania imipenemu i jednoczesnego podawania leczenia w celu utrzymania parametrów metabolizmu białek, równowagi wodno-elektrolitowej, zahamowania zakażenia Clostridium difficile, a także skonsultowania się z chirurgiem.
W trakcie leczenia imipenemu zaleca się powstrzymanie się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów).
Przeciwwskazania do stosowania
Nadwrażliwość (w tym na inne antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny, penicyliny), dzieci poniżej 3 miesiąca życia (w przypadku podania dożylnego; bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone) i do 12 lat (w przypadku podania domięśniowego; bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone) , dzieci z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 2 mg/dl), pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania dożylnego) i mniejszym niż 20 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania domięśniowego) , okres karmienia piersią.
Ograniczenia aplikacji
Choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, choroby ośrodkowego układu nerwowego, pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 70 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania dożylnego) i od 20 do 70 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania domięśniowego) , pacjenci poddawani hemodializie, ciąża.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Brak badań dotyczących stosowania imipenemu u kobiet w ciąży. Imipenem należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas leczenia imipenemu należy przerwać karmienie piersią (imipenem przenika do mleka matki).
Skutki uboczne imipenemu
Reakcje lokalne: ból w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył, zgrubienie żył w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, zakażenie w miejscu wstrzyknięcia.
Układ trawienny: nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridium (w tym po zakończeniu leczenia), zapalenie wątroby (w tym piorunujące), krwotoczne zapalenie jelita grubego, niewydolność wątroby, zapalenie żołądka i jelit, żółtaczka, zapalenie języka, ból brzucha, przerost brodawek języka, pigmentacja zębów i języka , ból gardła, zgaga, nadmierne ślinienie, zwiększone stężenie aminotransferaz w surowicy, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, zwiększone stężenie lipoprotein o małej gęstości.
Układ nerwowy i narządy zmysłów: encefalopatia, splątanie, drżenie, mioklonie, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia psychiczne, omamy, szumy uszne, utrata słuchu, zaburzenia smaku.
Układ oddechowy: duszność, ból w odcinku piersiowym kręgosłupa, dyskomfort w klatce piersiowej, hiperwentylacja.
Układ sercowo-naczyniowy i krew: kołatanie serca, tachykardia, zahamowanie czynności czerwonej linii szpiku kostnego, pancytopenia, trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, leukocytoza, eozynofilia, liczba płytek krwi, limfocytoza, monocytoza, zwiększona liczba bazofilów, agranulocytoza, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, wydłużenie czasu protrombinowego , dodatni bezpośredni test Coombsa.
Reakcje alergiczne i skóra:świąd, wysypka, pokrzywka, sinica, nadmierna potliwość, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, gorączka, reakcje anafilaktyczne.
Układ moczowo-płciowy: skąpomocz, wielomocz, bezmocz, białkomocz, leukocyty, erytrocyty, cylindruria, zwiększone stężenie bilirubiny i zmiana koloru moczu, ostra niewydolność nerek, zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika w surowicy.
Inni: kandydoza, zwiększone stężenie potasu w osoczu, zmniejszone stężenie sodu i chloru w surowicy.
Interakcja imipenemu z innymi substancjami
Cylastatyna zwiększa stężenie niezmienionego imipenemu w moczu i drogach moczowych poprzez hamowanie jego metabolizmu.
W przypadku jednoczesnego stosowania imipenemu i gancyklowiru możliwe jest wystąpienie napadów uogólnionych. Leków tych nie należy stosować jednocześnie, chyba że oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.
Nie zaleca się stosowania Probenecydu podczas leczenia imipenemu, ponieważ Probenecyd zwiększa stężenie imipenemu w osoczu i okres półtrwania.
Imipenem zmniejsza stężenie kwasu walproinowego w osoczu, co wiąże się z ryzykiem zwiększonej aktywności napadowej. Podczas łącznego leczenia imipenemu i kwasu walproinowego zaleca się monitorowanie stężenia kwasu walproinowego w osoczu.
Nie należy mieszać imipenemu w tej samej strzykawce z innymi antybiotykami.
Przedawkować
Brak danych. W przypadku przedawkowania imipenemu zaleca się odstawienie leku i zalecenie leczenia wspomagającego i objawowego. Imipenem jest eliminowany poprzez hemodializę, jednak skuteczność tej procedury w przypadku przedawkowania leku nie jest znana.
Nazwy handlowe leków zawierających substancję czynną imipenem
Połączone leki:
Imipenem + Cilastatyna: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem i cylastatyna, Imipenem i Cilastatyna Jodas, Imipenem i cylastatyna sodowa, Imipenem i Cilastatyna Spencer, Imipenem z cylastatyną, Imipenem + Cilastatyna, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.
Niektórych chorób zakaźnych nie da się tak łatwo pokonać. Mogą nie tylko poważnie zaszkodzić zdrowiu, ale nawet stworzyć realne zagrożenie dla życia pacjenta. W takich przypadkach należy zastosować naprawdę wysokiej jakości i skuteczne leki, które skutecznie zwalczą niebezpieczną infekcję i przywrócą zdrowie. Aby zwalczać różne choroby zakaźne, często stosuje się lek „Imipenem + cylastatyna”. Według opinii pacjentów i lekarzy jest niezwykle skuteczny. Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia danym lekiem należy uzyskać jak najwięcej informacji na temat leku „Imipenem + Cilastatyna”: nazwę handlową leku, cechy działania i sposób jego stosowania. Kto musi stosować dany lek? Jakie są przeciwwskazania? Jakich działań niepożądanych można się spodziewać? Wszystkie te informacje znajdziesz czytając ten artykuł.
Mieszanina
Skład leku „Imipenem + Cilastatyna” obejmuje równą kombinację cylastatyny (która jest inhibitorem enzymu dihydropeptydazy nerek) i soli sodowych imipenemu (antybiotyk). Jedna butelka leku zawiera zwykle pięćset miligramów obu substancji.
Formularz zwolnienia
Lek, o którym mowa, „Imipenem + Cilastatyna” jest dostępny w postaci proszku do wstrzykiwań (do podawania dożylnego) w butelkach o różnej wielkości, a mianowicie: sześćdziesiąt i sto dwadzieścia mililitrów. Proszek ten należy rozpuścić w wodorowęglanie sodu.
Gdy lek jest przepisywany do podawania domięśniowego, należy zakupić butelki zawierające 0,5 lub 0,75 grama imipenemu i cylastatyny (w zależności od dawki przepisanej pacjentowi przez lekarza prowadzącego).
Wskazania do stosowania
Lek „Imipenem + Cilastatyna” jest przepisywany do stosowania przez pacjentów z chorobami zakaźnymi i zapalnymi wywołanymi przez jakiekolwiek mikroorganizmy wrażliwe na działanie głównych substancji czynnych leku, do których zaliczają się zarówno infekcje wielobakteryjne, jak i mieszane tlenowo-beztlenowe. (należą do nich choroby zakaźne dróg moczowych i dolnych dróg oddechowych, posocznica, choroby zakaźne stawów i kości, zapalenie otrzewnej, infekcje wewnątrzbrzuszne, procesy zapalne występujące w narządach miednicy, różne choroby zakaźne skóry i tkanek miękkich, jak również zapalenie wsierdzia. Lek jest również skutecznie stosowany w profilaktyce rozwoju powikłań pooperacyjnych.
efekt farmakologiczny
Skuteczność leku „Imipenem + Cilastatyna” wynika z udanego połączenia dwóch składników aktywnych. Pierwszy z nich, imipenem, jest specjalnym antybiotykiem beta-laktamowym, który aktywnie niszczy bakterie chorobotwórcze (dzięki temu działa bakteriobójczo). Substancja ta ma dość szerokie spektrum działania. A to oznacza, że wiele mikroorganizmów chorobotwórczych jest wrażliwych na jego działanie. Drugi składnik, cylastatyna sodowa, aktywnie wpływając na enzym rozkładający imipenem w nerkach organizmu pacjenta, hamuje jego działanie, co przyczynia się do wystarczającego wzrostu stężenia powyższego antybiotyku w postaci niezmienionej w organizmie pacjenta. W związku z tym ogólna skuteczność leku „Imipenem + Cilastatyna” wzrasta wielokrotnie.
Aplikacja
Aby osiągnąć jak największy efekt i uniknąć negatywnych konsekwencji terapii, należy dokładnie przestrzegać zaleceń dotyczących stosowania leku. Lek „Imipenem i Cilastatyna Jodas” wstrzykuje się do organizmu pacjenta dożylnie (kroplówka).
Pomimo tego, że instrukcje sugerują średnie dawki leku, przed rozpoczęciem leczenia ważne jest, aby dostosować schemat leczenia bezpośrednio do lekarza prowadzącego, który może prawidłowo ustalić odpowiednią dawkę, biorąc pod uwagę wszystkie indywidualne cechy pacjenta. pacjenta i jego wywiad.
Dawki zawarte w instrukcji stosowania danej substancji dla leku „Imipenem + Cilastatyna” są przeznaczone dla pacjentów, których masa ciała przekracza siedemdziesiąt kilogramów. U pacjentów, których masa ciała jest mniejsza, należy proporcjonalnie zmniejszyć roboczą dawkę leku (ważne, aby proces ten był nadzorowany przez kompetentnego specjalistę).
Dla dorosłego pacjenta średnia dzienna dawka leku „Imipenem i Cilastatyna Jodas” wynosi od jednego do dwóch gramów, pod warunkiem, że zostanie podzielona na trzy do czterech dawek. Jednocześnie maksymalna dawka dopuszczalna do podania w ciągu jednego dnia wynosi cztery gramy lub pięćdziesiąt miligramów na kilogram masy ciała (wybór powinien paść na niższą z tych dwóch dopuszczalnych dawek).
Dawki różnią się również w zależności od ciężkości choroby. Tak więc, jeśli mówimy o pacjencie z łagodną infekcją, wówczas dawka robocza leku dla niego wyniesie dwieście pięćdziesiąt miligramów (zastrzyki należy powtarzać cztery razy dziennie). Jeśli nasilenie jest umiarkowane, ilość leku na pojedyncze podanie powinna wynosić pięćset miligramów. Lek należy podawać trzy razy dziennie. Jeśli infekcja jest ciężka, tę dawkę leku należy stosować cztery razy dziennie. Gdy stan pacjenta jest na tyle poważny, że zagraża jego życiu, należy podawać jeden gram trzy do czterech razy dziennie. Lek należy podawać powoli (gram w ciągu godziny, dwieście pięćdziesiąt do pięciuset miligramów w ciągu dwudziestu do trzydziestu minut).
Jeżeli lek stosowany jest w celu zapobiegania infekcjom pooperacyjnym, ważne jest podanie 1 grama leku w trakcie znieczulenia i taką samą dawkę po trzech godzinach.
Jeśli podczas operacji istnieje ryzyko rozwoju jakiejkolwiek infekcji (szczególnie w przypadku operacji odbytnicy i jelita grubego), instrukcja stosowania „Imipenem + Cilastatyna” zaleca podanie pięciuset miligramów po ośmiu i szesnastu godzinach od znieczulenia.
Aby przygotować roztwór roboczy, należy dodać sto mililitrów specjalistycznego rozpuszczalnika do fiolki z proszkiem substancji, w skład której wchodzi pięcioprocentowy lub dziesięcioprocentowy wodny roztwór dekstrozy, 0,9% roztwór chlorku sodu. W takim roztworze stężenie antybiotyku imipenemu nie powinno przekraczać pięciu miligramów na mililitr.
Omawianego leku nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwbakteryjnymi, a także z solami kwasu mlekowego.
Substancja jest niezgodna z innymi antybiotykami beta-laktamowymi (m.in. cefalosporyną, monobaktamem i penicyliną). Ich jednoczesne stosowanie może prowadzić do reakcji alergicznych krzyżowych.
Interakcja z gancyklowirem czasami powoduje rozwój uogólnionych napadów padaczkowych.
Różne substancje blokujące wydzielanie kanalikowe zwiększają stężenie imipenemu w osoczu krwi, a także jego okres półtrwania. Jeżeli zatem skuteczne leczenie wymaga podawania tej substancji w dużych dawkach, wówczas nie należy stosować tych grup substancji jednocześnie.
Zabrania się stosowania omawianego leku w czasie ciąży, a także podczas karmienia piersią.
Tego leku nie należy stosować w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
Mocz podczas leczenia może mieć lekko czerwonawy kolor.
Postacie dawkowania leku (do podawania dożylnego i domięśniowego) należy stosować ściśle zgodnie z zaleceniami. Nie są one wymienne. Przed rozpoczęciem leczenia danym lekiem ważne jest przeprowadzenie dokładnych badań pod kątem wystąpienia reakcji alergicznych lub zwiększonej indywidualnej wrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe.
Jeśli pacjent miał już inne choroby przewodu żołądkowo-jelitowego, na przykład zapalenie okrężnicy, wówczas podczas stosowania danego leku istnieje możliwość rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelit.
Aby skutecznie uniknąć wystąpienia nieprzyjemnych reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego u pacjentów po urazach mózgu lub cierpiących na drgawki, zaleca się prowadzenie terapii towarzyszącej wysokiej jakości lekami przeciwpadaczkowymi.
Należy pamiętać, że u pacjentów w podeszłym wieku istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek związanych z wiekiem, co może wymagać zmniejszenia dawki.
Należy pamiętać, że pacjenci w podeszłym wieku powinni stosować lek z ostrożnością. Z reguły wykazują objawy różnych związanych z wiekiem zaburzeń w funkcjonowaniu nerek. W takim przypadku, jeśli konieczne jest zastosowanie leku „Imipenem + Cilastatyna”, instrukcja użycia zaleca skonsultowanie się z lekarzem w sprawie zmniejszenia dawki stosowanego leku.
Istnieją specjalne warunki stosowania danego leku u dzieci. Jeżeli masa ciała przekracza czterdzieści kilogramów, mogą obowiązywać wobec nich te same zalecenia, co dla pacjentów dorosłych. Jeśli dziecko ma więcej niż trzy miesiące i waży mniej niż czterdzieści kilogramów, wówczas maksymalna dawka dzienna dla takiego pacjenta wyniesie dwa gramy. Należy je podawać piętnaście miligramów na kilogram cztery razy dziennie.
W żadnym przypadku leku „Imipenem + Cilastatyna” nie należy stosować u dzieci, które nie ukończyły jeszcze trzech miesięcy, a także u dzieci, u których prawidłowa czynność nerek jest zaburzona, co można wyrazić poziomem stężenia kreatyniny w surowicy powyżej dwóch miligramów na decylitr.
Przeciwwskazania
Istnieje kilka niuansów, które należy wziąć pod uwagę podczas stosowania leku Imepenem + Cilastatyna. Instrukcje zalecają dokładne przestudiowanie przeciwwskazań do tego leku. A wśród nich są następujące:
- okres rodzenia dziecka;
- okres karmienia piersią;
- dzieci do trzeciego miesiąca życia;
- dzieci cierpiące na zaburzenia czynności nerek związane z wysokim stężeniem kreatyniny w surowicy;
- indywidualna wrażliwość na poszczególne składniki danego leku, a także na inne antybiotyki beta-laktamowe i karbapenemy.
Należy wziąć pod uwagę, że pacjenci w podeszłym wieku, a także ci, którzy cierpią lub kiedykolwiek cierpieli na choroby ośrodkowego układu nerwowego lub choroby przewodu żołądkowo-jelitowego, powinni zachować ostrożność przy przyjmowaniu leku pod stałym nadzorem lekarza prowadzącego. To on będzie w stanie kompetentnie przepisać właściwą dawkę leku „Imipenem + Cilastatyna”. Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest zapoznanie się z przeciwwskazaniami.
Skutki uboczne
Ważne jest, aby poznać jeszcze jeden niuans dotyczący leku „Imipenem + Cilastatyna”. Formuła leku jest taka, że u niektórych pacjentów mogą wystąpić pewne działania niepożądane ze strony różnych układów organizmu. Należą do nich: zakrzepowe zapalenie żył, zaburzenia smaku, kandydoza, skąpomocz, mioklonie, omamy, parestezje, splątanie, ostra niewydolność nerek, zaburzenia psychiczne, napady padaczkowe, wielomocz, bezmocz, niestrawność, zapalenie wątroby, nudności i wymioty, leukopenia, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, limfocytoza, hiperbilirubinemia, eozynofilia, świąd, leukopenia, wysypka skórna, trombocytoza, hiperkreatyninemia, monocytoza, pokrzywka, bazofilia, bezpośrednio dodatni wynik testu Coombsa.
Nie ma dokładnych informacji, jak postępować w przypadku przedawkowania danego leku. Wiadomo jednak, że te substancje czynne z powodzeniem przechodzą hemodializę. Jednak nadal nie wiadomo, jak skuteczna jest ta procedura w przypadku przedawkowania. Dlatego ważne jest przestrzeganie wszystkich zaleceń zawartych w opisie tego leku podczas stosowania Imipenemu + Cilastatyny.
Warunki przechowywania
Aby stosowanie leku było skuteczne, należy wziąć pod uwagę jeszcze jedną ważną kwestię. Mianowicie, jak przechowywać lek „Imipenem + Cilastatyna”. Opis substancji zawiera następujące wskazówki.
Proszek należy przechowywać w pomieszczeniu, w którym utrzymuje się temperatura pokojowa. Przygotowany roztwór roboczy należy zużyć nie później niż godzinę po przygotowaniu. Roztwory chlorku sodu można przechowywać w temperaturze pokojowej nie dłużej niż dziesięć godzin, a w lodówce - nie dłużej niż czterdzieści osiem. Roztwory glukozy można przechowywać odpowiednio nie dłużej niż cztery i dwadzieścia cztery godziny.
Analogi
Istnieje wiele leków należących do grupy analogów leku „Imipenem + Cilastatyna”. Zamiennikami omawianego leku są Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem i Tienam. Z reguły wszystkie te leki mają tę samą substancję czynną, co dany lek. Głównymi substancjami czynnymi tych leków są imipenem, cylastatyna (której nazwa handlowa odzwierciedla powyższe leki). Zatem w przypadku tych leków przeciwwskazania, działania niepożądane i skutki farmakologiczne na ogół są zbieżne. Należy jednak pamiętać, że dawkowanie powinien przepisać lekarz prowadzący, który może wziąć pod uwagę wszystkie niezbędne niuanse. Lek „Imipenem + Cilastatyna”, analogi leków, nie powinien być stosowany przez pacjentów bez zgody lekarza prowadzącego i jego stałego monitorowania. Jego konsultacja jest również konieczna przy wyborze odpowiedniego analogu.
Uogólnienie
Praktyka potwierdza skuteczność leku „Imipenem + Cilastatyna”. Recenzje informują o pomyślnych wynikach leczenia. Jednak zarówno lekarze, jak i pacjenci podkreślają, że ważne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń zawartych w instrukcji i przekazywanych przez lekarza prowadzącego. Tylko taki sposób prowadzenia terapii może przynieść korzyść organizmowi pacjenta.
Nie należy lekceważyć przeciwwskazań, których obecność nie pozwala na rozpoczęcie leczenia danym lekiem. W przeciwnym razie jego zastosowanie może nie tylko nie dać pozytywnego wyniku, ale także spowodować poważne uszkodzenie stanu fizycznego pacjenta. Ponadto niewłaściwe stosowanie danego leku może prowadzić do działań niepożądanych, z których część może znacznie pogorszyć stan pacjenta. Ważne jest, aby leczenie było prowadzone pod nadzorem kompetentnego lekarza, który nie tylko doskonale zna zasady stosowania tego produktu leczniczego, ale także posiada niezbędne umiejętności i wiedzę, aby poradzić sobie w niespodziewanie pojawiających się trudnych sytuacjach. Twoje zdrowie powinno być w rękach prawdziwych specjalistów.
Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia danym lekiem ważne jest dokładne zapoznanie się ze wszystkimi informacjami na jego temat, które odzwierciedlają cechy jego wpływu na organizm. Trzeba wiedzieć wszystko o potencjalnych działaniach niepożądanych, których wystąpienie może powodować wiele niedogodności dla pacjenta i trudności dla jego lekarza prowadzącego.
Ważne jest, aby przy wyborze metody leczenia zachować jak największą odpowiedzialność. Wybierz leki najwyższej jakości!
Opis
Proszek od białego do bladożółtego.
Skład na 1 butelkę
dawka 250 mg/250 mg
250 mg imipenemu/250 mg cylastatyny i wodorowęglanu sodu
dawka 500 mg/500 mg
500 mg imipenemu/500 mg cylastatyny i wodorowęglanu sodu
Grupa farmakoterapeutyczna
Antybiotyk z grupy karbapenemów.
Kod ATX: J01DH51.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Imicinem-TF jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, składającym się z dwóch składników.
Imipenem hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii i działa bakteriobójczo na szeroką gamę drobnoustrojów chorobotwórczych Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, tlenowych i beztlenowych.
Cylastatyna sodowa hamuje dehydropeptydazę, enzym metabolizujący imipenem w nerkach, co znacząco zwiększa stężenie niezmienionego imipenemu w drogach moczowych. Cylastatyna nie ma własnego działania przeciwbakteryjnego i nie hamuje bakteryjnej beta-laktamazy.
Spektrum przeciwdrobnoustrojowe Imicinem-TF obejmuje praktycznie wszystkie klinicznie istotne mikroorganizmy chorobotwórcze. Antybiotyk in vitro aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-ujemnych: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (dawniej Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (w tym Citrobacter divesus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (w tym Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella pochwylis, Haemophilus influenzae (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (dawniej Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (w tym Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri /dawniej Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi), Serratia spp. (w tym Serratia proteamaculans /dawniej Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (w tym Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobik Gram-dodatnie bakteria: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grupa B (w tym Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. grupy C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (w tym hemolityczne szczepy alfa i gamma); beztlenowy Gram-ujemne bakteria: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium jądro, Porphyromonas asaccharolytica (dawniej Bactero ides as Accharolytica), Prevotella bivia (dawniej Bacteroides bivius ), Prevotella disiens (dawniej Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (dawniej Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (dawniej Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; beztlenowy Gram-dodatnie bakteria: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (w tym Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Streptococcus mikroaerofilny, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (w tym Propionibacterium Acnes); inni: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Do Imicinem-TF stabilny Xanthomonas maltophilia (dawniej Pseudomonas maltophilia) i niektóre szczepy Pseudomonas cepacia, a także Streptococcus faecium i gronkowce oporne na metycylinę.
Badania in vitro wykazały, że antybiotyk działa synergistycznie z antybiotykami aminoglikozydowymi na niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF jest skuteczny w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi w leczeniu zakażeń wielobakteryjnych.
Farmakokinetyka
Dystrybucja
Po podaniu dożylnym biodostępność imipenemu wynosi 98%. Antybiotyk jest dobrze dystrybuowany, tworząc wysokie stężenia w różnych tkankach i płynach ustrojowych. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20%.
Metabolizm i wydalanie
Imipenem jest metabolizowany w nerkach w wyniku hydrolizy pierścienia beta-laktamowego przez dehydropeptydazę nerkową. Okres półtrwania imipenemu wynosi 1 godzinę.
Farmakokinetykaw szczególnych przypadkach klinicznych
W przypadku zaburzeń czynności nerek, a także u osób w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia) obserwuje się zmniejszenie klirensu całkowitego i nerkowego oraz wydłużenie okresu półtrwania imipenemu.
Wskazania do stosowania
Zakażenia wielobakteryjne i mieszane tlenowo-beztlenowe, terapia empiryczna przed identyfikacją drobnoustrojów sprawczych.
Zakażenia wywołane przez wrażliwe na leki szczepy mikroorganizmów: zapalenie płuc (w tym zakażenia szpitalne), zakażenia układu moczowego, zakażenia jamy brzusznej, zakażenia ginekologiczne, zakażenia skóry i tkanek miękkich, posocznica, zakażenia kości i stawów, infekcyjne zapalenie wsierdzia, zakażenia mieszane.
Przed zastosowaniem leku u dzieci i młodzieży należy zapoznać się z informacjami zawartymi w rozdziałach „Środki ostrożności” oraz „Sposób stosowania i dawkowanie”.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku. Nadwrażliwość na karbapenemy, penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe, dzieci poniżej 3 miesiąca życia.
Z ostrożność Imicinem-TF należy przepisywać jednocześnie z lekami potencjalnie nefrotoksycznymi, a także u pacjentów z objawami niestrawności, zwłaszcza związanej z zapaleniem jelita grubego, oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Środki ostrożności
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Bezpieczeństwo kliniczne Imicinem-TF podczas ciąży nie zainstalowany. Dlatego też leku Imicinem-TF nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści z jego stosowania uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. W każdym przypadku lek należy stosować pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
W razie potrzeby zastosować Imicinem-TF podczas laktacji Należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią.
Specjalne instrukcje
Imicinem-TF nie jest wskazany w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku podejrzenia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych należy przepisać odpowiednie antybiotyki.
Pacjentom poddawanym hemodializie, szczególnie z chorobami ośrodkowego układu nerwowego, Imicinem-TF można przepisać jedynie w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko pogorszenia niewydolności nerek.
W trakcie leczenia zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa zaleca się przeprowadzanie okresowych testów wrażliwości na antybiotyki, w zależności od sytuacji klinicznej.
Aby zapobiec rozwojowi oporności i utrzymać skuteczność Imicinem-TF, lek należy stosować wyłącznie w celu leczenia lub zapobiegania zakażeniom wywołanym przez potwierdzone (lub podejrzewane) drobnoustroje wrażliwe na imipenem. W przypadku braku informacji o zidentyfikowanym patogenie i jego wrażliwości, empiryczny wybór antybiotyku powinien opierać się na lokalnych danych epidemiologicznych oraz danych dotyczących wrażliwości drobnoustrojów.
Zastosowanie w pediatrii
Imicinem-TF można stosować w leczeniu dzieci chorych na sepsę. Stosowanie leku u dzieci poniżej 3 miesiąca życia, a także u dzieci z zaburzeniami czynności nerek nie zostało dostatecznie zbadane.
Sposób użycia i dawkowanie
Średnią dzienną dawkę Imicinem-TF ustala się w zależności od ciężkości zakażenia i dzieli się ją na kilka równych dawek, biorąc pod uwagę stopień wrażliwości drobnoustrojów, czynność nerek i masę ciała.
Dla dorośli ludzieŚrednia dawka terapeutyczna w infuzji dożylnej wynosi 1-2 g/dobę (w przeliczeniu na imipenem), podzielona na 3-4 infuzje. Maksymalna dzienna dawka wynosi 4 g.
Tabela 1
Imicinem-TF w dawkach ≤500 mg należy podawać dożylnie w ciągu 20-30 minut, w dawkach >500 mg - w ciągu 40-60 minut. Pacjenci, u których podczas infuzji wystąpią nudności, powinni zmniejszyć szybkość infuzji.
Dla profilaktyka infekcji pooperacyjnych lek należy podawać dożylnie w dawce 1 g podczas indukcji znieczulenia i po 3 h w dawce 1 g. W przypadku operacji wysokiego ryzyka należy podać dodatkowo 500 mg 8 i 16 godzin po znieczuleniu.
Dawki imicyny-TF do infuzji dożylnej pacjentów z zaburzeniami funkcjinerek imasa ciała 70 kg i więcej przedstawiono w tabeli 2.
Imicenem-TF nie powinien być stosowany u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5 ml/min/1,73 m2, chyba że zalecana jest hemodializa co 48 h. Zarówno imipenem, jak i cylastatyna są eliminowane z krążenia podczas hemodializy. Imicinem-TF należy przepisać po sesji hemodializy oraz w odstępach 12-godzinnych od zakończenia zabiegu.
Tabela 2
| Dawka dzienna z uwzględnieniem ciężkości zakażenia* | Przeliczenie dawki dziennej w zależności od CC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 gr | 250 mg co 8 godzin lub 250 mg co 12 godzin | 250 mg co 12 godzin | 250 mg co 12 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 1,5 gyy4 g | 250 mg co 6 godzin 250 mg co 8 godzin 500 mg co 8 godzin 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 8 godzin | 250 mg co 12 godzin 250 mg co 12 godzin |
| 2 gr | 500 mg co 8 godzin | 250 mg co 6 godzin | 250 mg co 12 godzin |
| 3 gr | 500 mg co 6 godzin | 500 mg co 8 godzin | 500 mg co 12 godzin |
| 4 gr | 750 mg co 8 godzin | 500 mg co 6 godzin | 500 mg co 12 godzin |
*patrz tabela 1.
Dzieci powyżej 3 miesiąca życia o masie ciała poniżej 40 kg lek przepisywany jest w dawce 15-25 mg/kg/dawkę co 6 h. Na podstawie badań u dorosłych maksymalna dzienna dawka w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje w pełni wrażliwe wynosi 2,0 g na dobę, w przypadku zakażeń średnio wrażliwymi mikroorganizmów (wywoływanych głównie przez niektóre szczepy P. aeruginosa) wynosi 4,0 g/dzień. Większe dawki (do 90 mg/kg/dobę u starszych dzieci) można stosować u pacjentów z mukowiscydozą. Medycyna nie zaleca się stosowania u dzieci z infekcjami ośrodkowego układu nerwowego ze względu na ryzyko drgawek i u dzieci z nadwagą, ponieważ nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania.
Zasady przygotowania i administrowania rozwiązaniem
Imicinem-TF należy podawać dożylnie w postaci wlewu.
Aby przygotować rozwiązanie dla w/Vwstęp zawartość butelki należy wstępnie rozpuścić w 10 ml jednego z następujących roztworów do infuzji: 0,9% roztwór chlorku sodu, 5%, 10% wodny roztwór dekstrozy, 5% i 10% roztwór mannitolu.
Powstałej zawiesiny nie można stosować do bezpośredniego podania!
Zawiesinę dobrze wstrząśnij i przenieś do butelki lub pojemnika z resztą roztworu do infuzji (140 ml). Całkowita objętość roztworu wynosi 150 ml. Aby zapewnić całkowite przeniesienie zawartości fiolki, powyższą procedurę należy powtórzyć dodając ponownie 10 ml powstałego roztworu do fiolki i po wstrząśnięciu przenieść do fiolki lub pojemnika z resztą roztworu. Powstały roztwór (150 ml) wytrząsa się aż do powstania klarownej cieczy. Aby przygotować rozwiązanieImicinema-TFNie stosować rozpuszczalników zawierających sól kwasu mlekowego (mleczan)!
Efekt uboczny
Reakcje lokalne: po podaniu dożylnym - rumień, ból i nacieki w miejscu podania leku, zakrzepowe zapalenie żył.
Reakcje alergiczne: wysypka, swędzenie, pokrzywka, gorączka, reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy; rzadko - złuszczające zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka.
Współaspekty układu trawiennego: nudności, wymioty, biegunka; umiarkowany wzrost aktywności aminotransferaz, bilirubiny i/lub fosfatazy zasadowej w surowicy, przebarwienia zębów; rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby.
Z parametrów laboratoryjnych: eozynofilia, leukopenia, neutropenia (w tym agranulocytoza), trombocytopenia, trombocytoza, obniżone stężenie hemoglobiny. W niektórych przypadkach odnotowano bezpośrednio dodatni wynik testu Coombsa.
Z zewnątrzmoczowysystemy: stwierdzono wzrost stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego w surowicy; rzadko - skąpomocz / bezmocz, wielomocz, ostra niewydolność nerek. Zdarzały się przypadki zmian w zabarwieniu moczu (zjawisko to jest nieszkodliwe i nie należy mylić z krwiomoczem).
Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: Podczas przepisywania dożylnych wlewów Imicinem-TF (podobnie jak w przypadku leczenia innymi antybiotykami beta-laktamowymi) opisywano przypadki mioklonii, zaburzeń psychicznych, w tym omamów, splątania, napadów padaczkowych, parestezji i zaburzeń smaku.
Działania niepożądane rzadko wymagają przerwania leczenia i zwykle są łagodne i przemijające; poważne skutki uboczne są rzadkie.
Przedawkować
Objawy: zwiększone nasilenie działań niepożądanych.
Leczenie: należy odstawić lek lub zmniejszyć jego dawkę. Prowadzona jest terapia objawowa. Możliwe jest usunięcie imicyny-TF za pomocą hemodializy, ale skuteczność tej procedury w przypadku przedawkowania została słabo zbadana.
Interakcja z innymi lekami
Interakcje farmaceutyczne
Roztworów imicyny-TF nie należy mieszać ani podawać jednocześnie z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi. Imicinem-TF jest chemicznie niezgodny z solą kwasu mlekowego (mleczanem), dlatego przy sporządzaniu roztworów leku nie należy stosować rozpuszczalników zawierających sól kwasu mlekowego.
Przy jednoczesnym stosowaniu z penicylinami, cefalosporynami i innymi antybiotykami beta-laktamowymi możliwa jest alergia krzyżowa.
Warunki i trwałość
Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Okres ważności: 2 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.
Warunki wydawania z aptek
Lek wydawany jest zgodnie z zaleceniami lekarza.
Pakiet
250 mg/250 mg lub 500 mg/500 mg w butelce 10 ml.
5 butelek w opakowaniu lub 36 butelek w pudełku (opakowania dla szpitali).
Producent firmy
TripleFarm JLLC, ul. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republika Białoruś, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
