Koffein-nátrium-benzoát farmakológiai csoport. Gyógyászati ​​segédkönyv geotar

A modern életritmus megkívánja, hogy az ember teljesen részt vegyen annak örvényében, ezért nagyon sok embernek hiányzik a pihenés. Hogyan lehet leküzdeni az ebből eredő álmosságot? Egy csésze aromás kávé gyakran segít eloszlatni az álmosságot és aktív üzemmódba lépni. De ez a módszer nem mindig működik. Ezért sokan választanak egy alternatívát - a „koffein” nevű gyógyszert. A használati utasítás pszichostimuláns szerként jellemzi, melynek hatékonyságát a benne lévő, tealevélből (2% koffein), kávébabból (1-2 százalék) és kóladióból előállított alkaloidhoz kötik.

A "koffein-nátrium-benzoát", amely megtalálható a gyógyszertárakban, az szintetikus drog ezekből a vegyületekből nyert.

Farmakológiai tulajdonságok (alkalmazás)

A metilxantin-származék, a koffein pszichostimuláló és analeptikus hatást fejt ki a szervezetre. Fő tulajdonsága a fejlődés képessége motoros tevékenység, serkenti a pozitív reflexeket és különféle folyamatok az agykéregben fellépő gerjesztések. Ennek a testre gyakorolt ​​hatásnak köszönhetően a lelki és a fizikai aktivitás, az álmosság megszűnik, a fáradtság érzése csökken.

A koffein növelheti a vérnyomást is, de ez gyakrabban fordul elő sokkos vagy összeomlási állapotban. Kis adagokban a koffein serkentő hatást fejt ki, nagy adagokban gyakran előfordul depresszió. idegrendszer. Milyen egyéb hatásai vannak a koffeinnek? A használati utasítás figyelmeztet a légzés fokozódására és mélyülésére a gyógyszer szedése során, az agyi erek szűkületére és az oxigénnyomás csökkenésére. Nál nél artériás hipotenzió A koffein gyakran normalizálja a vérnyomást. Az alkaloid görcsoldó hatása a sima izmok, és serkentő - a csíkosra. A koffein hatására megnő a gyomor szekréciós aktivitása, és fokozódik a bazális anyagcsere (fokozott glikogenolízis, felgyorsult lipolízis). Mérsékelt diuretikus hatás a koffeinfogyasztás következménye is.

"Koffein": használati jelzések

A gyógyszert a központi idegrendszer depressziós állapotával járó betegségekre, a szív- és érrendszer működésének zavaraira írják fel. légzőrendszerek(beleértve a mérgezést is gyógyszerek, alkohol és toxinok ennek következtében fertőző folyamat), asphyxia, asthenia, enuresis (beleértve a gyermekeket is), migrén, az agyi erek görcseinek enyhítésére. A szemészetben a koffeint szemműtét után használják a tónus és a retina leválás csökkentésére.

Ez a gyógyszer mentális és szellemi hanyatlás esetén is javallt. fizikai teljesítmény, álmosság, az optimális aktivitási szint helyreállítása érdekében. Stabil trend utóbbi években alkalmazássá vált ezt a gyógyszert a fogyás folyamatának katalizátoraként. Ahol kötelező feltételek szigorúan betartják az adagolást, az orvos ajánlásait és testmozgás. A kozmetológiában a „koffein-nátrium-benzoát” és a „Capsicam” keveréke jól bevált. hatékony gyógymód cellulit elleni pakoláshoz.

Kiadási űrlap

A „koffein-nátrium-benzonát” (legfeljebb 40% koffeint tartalmaz) injekciós oldat, tabletta és por (kapszula) formájában kapható.

Használati utasítás és adagolás

Hogyan kell helyesen szedni a koffeint? A tablettákat, amelyeknek a használati utasítása szerint naponta legfeljebb 2-3 alkalommal kell szájon át alkalmazni, felnőttek számára egyszeri 100-200 mg (legfeljebb 0,4 g) adagban és legfeljebb napi adagban írják fel. egy gramm, gyermekeknek - 25-100 mg szerint. A koffein ampullák (1 ml) subcutan és subconjunctivális beadásra szolgálnak.

A gyermekeket 0,25-1 ml tíz százalékos koffeinoldattal szubkután injektálják. A szemészetben 10%-os koffeinoldatot is alkalmaznak ampullákban: naponta egyszer legfeljebb 0,3 ml gyógyszert csepegtetünk a kötőhártya alá. Az adagolást és a kezelés időtartamát az orvos írja elő, és a beteg állapotától, valamint a betegség természetétől függ. A koffein-nátrium-benzoátot nem szabad lefekvés előtt bevenni.

Ellenjavallatok

A "koffein-benzoát" pszichostimuláns használati utasítása nem javasolja felírását artériás magas vérnyomásban, fokozott ingerlékenységben, alvászavarban (álmatlanságban), érelmeszesedésben, tachycardiában, epilepsziában, görcsökben szenvedőknek, fokozott érzékenységben szenvedőknek. intraokuláris nyomás(glaukóma). A gyógyszer 12 év alatti gyermekek és emberek számára is ellenjavallt öreg kor. Az anticellulit maszkokat nem szabad a bőr érintett területeire alkalmazni.

Mellékhatások

Koffeint tartalmazó gyógyszer szedésekor a használati utasítás azt tanácsolja, hogy ügyeljen a lehetséges negatív reakciók test: a központi idegrendszerből - szorongás, izgatottság, remegés, fejfájás, szorongás, görcsök, szédülés, fokozott izomtónus, fokozott reflexek, álmatlanság, tachypnoe. Ha a gyógyszert hirtelen abbahagyják, letargia, álmosság, fáradtság és a központi idegrendszeri reakciók fokozott gátlása léphet fel.

A szív- és érrendszerből szívritmuszavar, tachycardia és megnövekedett vérnyomás lehetséges. A gyomor-bél traktusból - hányinger, peptikus fekélyek súlyosbodása, hányás, kólika. Nál nél hosszú távú használat függőség, a gyógyszertől való függés az agysejtekben új adenozinreceptorok képződése miatt lehetséges.

Túladagolás

Milyen tüneteket okozhat a túlzott koffein? A használati utasítás ilyen esetekben fokozott súlyosságra figyelmeztet mellékhatások: szorongás, zavartság, mentális és motoros izgatottság, remegés vagy izomrángások, epilepsziás rohamok; kiszáradás, tachycardia, aritmia, fejfájás, fülzúgás, hipertermia, gyakori vizelés, hányinger és hányás.

Ugyanezek az állapotok fordulhatnak elő napi 300-600 mg (4 csésze) kávé bevétele után, különösen, ha koffein-nátrium-benzoát tabletta szedésével kombinálják.

Különleges utasítások

Terhesség és szoptatás ideje alatt koffeint csak rendkívüli szükség esetén és orvosi felügyelet mellett fogyasszunk! A kábítószerrel és itallal való visszaélés lehetséges spontán vetélést, késést fenyeget méhen belüli fejlődés, a csontváz fejlődésének gátlása vagy zavarai, aritmia a magzatban. A laktációs időszakban a koffein behatol a anyatejés felhalmozódva fenyegeti a baba álmatlanságát és hiperaktivitását.

"Koffein": használati utasítás, ár, tárolási feltételek és lejárati idő

A gyógyszert gyermekektől elzárva, tőlük elzárva, legfeljebb 25 fokos hőmérsékleten kell tárolni, legfeljebb 5 évig.

A „koffein-nátrium-benzoát” tabletták (6 db) ára a gyógyszertárakban ma körülbelül 32-40 rubel, egy 10 ampulla (1 ml) 20% -os oldatot tartalmazó csomag 40-64 rubel áron kapható.

Analógok

A 6 vagy 10 darabos buborékcsomagolásban előállított tabletták, valamint az ampullákban lévő injekciós oldatok mellett a gyógyszertárakban különféle anyagok kombinációit tartalmazó gyógyszereket is találhat, amelyek magukban foglalják a koffeint is. Milyen egyéb koffeint tartalmazó gyógyszerek szerepelnek a gyógyszerek használati utasításában? A szakértői vélemények a következő analógokat nevezik: „Askofen” (40 mg) és „Coficil Plus” (50 mg szóban forgó anyag), „Migrenol” és „Solpadeine Fast” - egyenként 65 mg, „Aquacitramon” (45 mg), valamint a „Citramon” és a szokásos „Solpadeine” - egyenként 30 mg. Az ezt a gyakori pszichostimulánst tartalmazó italok közül a fórumok véleménye a kávét, teát, forró csokoládéés szóda (kóla). A Liquid Chestnut testsúlycsökkentő termék, amely guaranint (a koffein és a thein analógját) tartalmaz, kétszeres koncentrációjú koffeint tartalmaz.

A koffein-nátrium-benzoát pszichostimulánsként és a központi idegrendszer serkentőjeként a metil-xantin származéka. Gátolja a speciális foszfodiesztrázok (PDE) enzimek aktivitását a szívben, az idegrendszerben, a szervekben és a zsírszövetben. BAN BEN nagy dózisok felhalmozódik a szervezetben cAMP és cGMP adrenalin származékok formájában.

Ezt a koffein alapú szintetikus drogot tealevelekből és kávémagokból nyerik. 0,1 g-os tabletta formájában készül, és összesen 6 darab van a csomagolásban. Van egy oldat ampullákban (20%) is, 1 ml-es adaggal.

A koffein tabletták hatásai:

• növeli a mentális ingerlékenységet;
• segít koncentrálni a figyelmet;
• javítja;
• csökkenti a fáradtságot és késlelteti annak kialakulását;
• serkenti az adrenalin felszabadulását a vérben;
• aktiválja a zsírégetési folyamatot;
• alatt intenzív edzés lehetővé teszi az izmok számára, hogy aktívabban használják a triglicerideket (táplálkozási forrás);
• növeli az izomaktivitást az edzést végző embereknél erővel sport: részt vesz a kalcium anyagcserében, fenntartja az izomhártyák potenciálját.

Kis adagokban serkenti a központi idegrendszert, nagy adagokban pedig éppen ellenkezőleg, elnyomja. A koffein-nátrium-benzoát bevétele után a légzés mélyebbé és felgyorsul, az erek kitágulnak és a tónus nő. agyi artériák.

A csökkenés normalizálódik, és enyhén növekszik a koffein bevételekor. Ezenkívül a koffein elősegíti a termelést gyomornedv, és gyenge vízhajtó is. Emiatt a vese erei kitágulnak, és a vese glomerulusaiban a szűrés fokozódik. A koffein lelassítja a „ragasztás” folyamatát, vagyis a vérlemezke-aggregációt.

A koffein-nátrium-benzoát felhasználási sémája

A koffein tabletta egész nap bevehető, étkezéstől függetlenül. Közvetlenül lefekvés előtt MirSovetov azt javasolja, hogy ne szedjen tablettákat, mivel nehéz lesz elaludni. A teljesítmény javítása és az álmosság megszüntetése érdekében a serdülők és a felnőttek 50-100 mg gyógyszert szednek naponta legfeljebb háromszor. A kezelés időtartama általában néhány héttől két hónapig tart.

A rohamok enyhítésére 12 évesnél idősebb gyermekeknek és felnőtteknek 50-100 mg koffeint kell bevenni tablettákban, naponta kétszer 3 napon keresztül.

A hipotenzió kezelésére 12 évesnél idősebb gyermekeket és felnőtteket írnak fel hasonló dózisban gyógyszert naponta 3 alkalommal. A kezelési időszak általában több hétig tart.

A koffein-nátrium-benzoát fogyasztása során fontos megfigyelni megengedett dózis. A maximális egyszeri adag 300 mg, a napi adag pedig 1000 mg.

Alkalmazás fogyáshoz

Úgy gondolják, hogy a koffein ajánlott adagja az idegrendszer stimulálására egyáltalán nem hatékony a fogyásban, mivel az égés érdekében túlsúly, más adagokat kell alkalmaznia. Ha egy személy túlsúly Ha sportol, akkor minden edzés előtt 9-20 mg gyógyszert kell bevennie tablettákban 1 testtömeg-kilogrammonként. Csak ebben az esetben lehet felgyorsítani a szív munkáját és felgyorsítani az összes anyagcsere-folyamatot. Az edzés kezdete előtt 30 perccel kell inni, és a sportolók szerint az adag csökkentése nem fogja elérni a kívánt stimuláló hatást.

Az orvosok viszont azt tanácsolják, hogy ne siessünk, és kezdjük el 2 mg/ttkg koffeint szedni, fokozatosan növelve az adagot.

A koffein tabletták mellékhatásai

Mielőtt elkezdené a nátrium-benzoát szedését, ellenőriznie kell, hogyan reagál a szervezet a gyógyszer fő összetevőjére. Ha a kezelés első napja után a szervezet nem reagál negatívan a koffeinre, akkor folytathatja a terápiát.

Nál nél önálló használat vagy az orvos ajánlásainak be nem tartása szorongás és nyugtalanság érzése jelentkezhet. Jellemzően a mellékhatás a fejfájás és az általános rossz közérzet. Néha az orvoshoz forduláskor a beteg orrdugulásról és hányásról panaszkodik, valamint súlyosbodásáról és gyomorfekély.

A gyógyszer hirtelen megvonása a reakciók gátlásához és a fáradtsághoz vezethet.

A következő tünetek ellenjavallatok a nátrium-benzoát koffeinnel történő alkalmazására:

• betegségek a szív-érrendszer;
• koffeinallergia és intolerancia;
• szorongásos zavarok;
• paroxizmális tachycardia;
• magas vérnyomás;
• alvászavarok;
• 12 éves korig.

Az idősebbek, a szembetegségben szenvedők, valamint a görcsrohamokra hajlamosak óvatosan szedjék a tablettákat. Terhes és szoptató nők csak az orvos utasítása szerint szedhetik a koffeint. Nál nél egyidejű adminisztráció a gyógyszer orális fogamzásgátlókkal, a koffein aktivitása csökken, lassabban ürül ki a májban, és felhalmozódik a vérben.

Az idegrendszer hiperstimulációjának megelőzése érdekében jobb elkerülni a nátrium-benzoát tabletták kávéval és más koffeint tartalmazó anyagokkal való kombinálását. Azt is fontos figyelembe venni, hogy a koffein gátolhatja a kalcium felszívódását gyomor-bél traktus. A hatékonyságot is csökkenti altatóés gyógyszerek, elősegíti a szívglikozidok aktív felszívódását és a lítium vizelettel történő kiválasztását.

Túladagolás tünetei

Felesleg napi norma A koffein tablettákban (300 mg) történő bevétele a következő következményekkel jár egy személy számára:

• szédülés;
• fokozott szívverés;
• hányinger;
• zavar;
• nyugtalanság és remegés.

Miután magam is éreztem Negatív következmények szükséges gyógyszer sürgősen végezzen gyomormosást, vegyen be hashajtót és, amely felszívódik mérgező anyagok a gyomor-bél traktusban. Azokban az emberekben, akikkel krónikus betegségek gyomorban a koffein túladagolása után a gyomorhurut jelentősen súlyosbodhat. Ebben az esetben fel kell venni a kapcsolatot egészségügyi intézmény, ahol az orvos azonnal öblítheti a gyomrot speciális oldattal és bevezetheti savkötő. Ha a vérben magas koffeinkoncentráció okozta görcsöket, a betegnek intravénásan antiepileptikumokat adnak be.

Hosszas kutatás után a tudósok meg tudták határozni halálos adag tabletta nátrium-benzoát koffeinnel, és ezt sikerült rögzítenünk. Pozitív hatás koffein a szervezetben figyelhető meg, ha 1-5 mg-ot vesznek 1 kg emberi testtömegre. Vagyis 70 kg tömeggel 70-350 mg gyógyszert vehet be, de nem többet. Azok számára, akik nem fogyasztanak rendszeresen koffeint, sokkal nagyobb a hatás, ha szedik.

Minden alkalommal, amikor növeli a gyógyszer adagját, nő a túladagolás valószínűsége. Először zsugorodik teljes idő alvás, minősége romlik. Ezután fejfájás, álmatlanság és szorongás jelentkezik. Következő találkozó magasabb megengedett norma tele van szapora szívveréssel és izomrángással. Megjelenik a gyomor-bélrendszeri rendellenesség.

A koffeintabletták rabjai általában mentális zavaroktól szenvednek. A koffein rendszeres túladagolása egy napon szerepet játszhat kegyetlen vicc egy személy ellen. A tudósok bebizonyították, hogy a nátrium-benzoát 100-200 mg/1 kg koffein adagja halálos az emberre. A végzetes túladagolás után a tudat kikapcsol, görcsök jelennek meg és halál. Ebből következik: napi 18 g-nál nagyobb adag koffein életveszélyes.

Ha minden nap koffeint szed, tudatában kell lennie annak, hogy a kezelés hirtelen leállítása a központi idegrendszer depressziójához vezet. Minden szervezet egyedi, ezért a központi idegrendszerre gyakorolt ​​​​hatás eltérő lehet: az egyik ember lendületet és erőt észlel, míg egy másik depressziót és álmosságot tapasztal. Ugyanez a hatás jelentkezik a szívben is.

A nátrium-benzoát koffeinnel együtt történő folyamatos alkalmazása a terhesség alatt spontán szívproblémákhoz vezethet a magzatban, és lelassítja fejlődését. A gyógyszer kis mennyiségben átjut az anyatejbe, és a baba táplálása után álmatlanságot és túlzott aktivitást tapasztalhat.

Koffein-nátrium-benzoát: használati utasítás

Összetett

Minden ampulla (1 ml) a következőket tartalmazza: hatóanyagok- koffein - 80 mg; nátrium-benzoát - 120 mg; Segédanyagok- nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Leírás

Átlátszó színtelen vagy enyhén sárgás színű folyékony.

Használati javallatok

Légzésdepresszió (beleértve az enyhe mérgezést is) segédanyaga kábító fájdalomcsillapítókés hipnotikus szerek, szén-monoxid) és a pulmonalis lélegeztetés helyreállítása használat után Általános érzéstelenítés.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység (beleértve más xantinokat is);
• szorongásos zavarok (agorafóbia, pánikzavarok);
• szerves betegségek szív- és érrendszer (beleértve. akut szívroham szívizom, érelmeszesedés);
• paroxizmális tachycardia, gyakori kamrai extrasystole;
• artériás magas vérnyomás;
• alvászavarok.

Gondosan

Glaukóma, fokozott ingerlékenység, idős kor, epilepszia és hajlam a rohamok, terhesség, laktációs időszak.

Használati utasítás és adagolás

Felnőttek 200 mg (1 ml oldat) szubkután, gyermekek 25-100 mg (0,1-0,5 ml oldat) naponta 2-3 alkalommal.

A koffein-nátrium-benzoát oldat intramuszkuláris beadása nem javasolt, mivel az injekció beadásának helyén fájdalmas görcsös izomösszehúzódások alakulhatnak ki.

Mellékhatás

Az idegrendszerből: izgatottság, szorongás, remegés, nyugtalanság, fejfájás, szédülés, epilepsziás rohamok, fokozott reflexek, tachypnea, álmatlanság.

A szív- és érrendszerből: szívdobogásérzés, tachycardia, aritmiák, fokozott vérnyomás.

Emésztési oldalról rendszerek: hányinger, hányás, peptikus fekély súlyosbodása.

Egyéb: orrdugulás, azzal hosszú távú használat- függőség, drog függőség.

Túladagolás

A mérgezés tünetei akkor jelentkeznek, ha a koffeint napi 300 mg-ot meghaladó adagban fogyasztják. Szorongás, nyugtalanság, remegés, fejfájás, zavartság és tachyarrhythmia léphet fel. Az 50 mcg/ml-nél nagyobb koffeinkoncentrációjú újszülötteknél a fent leírt képen kívül a reflexek kóros növekedése, a görcsös szindróma.

Nincs specifikus ellenszer. A segítség magában foglalja a gyógyszerelvonást, a támogató ellátást és tüneti terápia, melynek célja a felmerült jogsértések megszüntetése, a vérnyomás szabályozása és a görcsös szindróma enyhítése benzodiazepin nyugtatók (diazepam) beadásával.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A koffein egy adenozin antagonista.

Koffein és barbiturátok, primidon, görcsoldó szerek (hidantoin származékok, különösen fenitoin) együttes alkalmazásával fokozható az anyagcsere és a koffein clearance-e.

Koffein és cimetidin, orális fogamzásgátló szerek, diszulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin kombinált alkalmazásával - a koffein metabolizmusának csökkenése a májban (lassítja eliminációját és növeli koncentrációját a vérben).

Mexiletin - akár 50%-kal csökkenti a koffein kiválasztását; nikotin - növeli a koffein eltávolításának sebességét.

MAO-gátlók, furazolidon, prokarbazin és szelegilin - nagy adagok a koffein veszélyes szívritmuszavarokat vagy jelentős vérnyomás-emelkedést okozhat.

A koffein csökkenti a kalciumkészítmények felszívódását a gyomor-bél traktusban.

Csökkenti a kábító és altatók hatását gyógyszerek.

Növeli a lítium hatóanyagok kiválasztását a vizeletben.

Felgyorsítja a szívglikozidok felszívódását és fokozza a hatását, növelve toxicitásukat.

Egyidejű használat A koffein béta-blokkolóval együtt kölcsönös elnyomást okozhat terápiás hatások; adrenerg hörgőtágítókkal - a központi idegrendszer további stimulálására és egyéb additív toxikus hatásokra.

Nál nél egyidejű használat növeli a biológiai hozzáférhetőséget acetilszalicilsav, paracetamol és ergotamin, ezáltal fokozva hatásukat.

A koffein csökkentheti a teofillin és esetleg más xantinok clearance-ét, növelve az additív farmakodinámiás és toxikus hatások.

A gombaellenes szerek (ketokonazol, flukonazol) lassítják a koffein metabolizmusát és növelik a plazmakoncentrációját.

Az alkalmazás jellemzői

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás az idegrendszer típusától függ, és megnyilvánulhat a magasabb idegrendszer gerjesztése és gátlása formájában. ideges tevékenység.

Tekintettel arra, hogy a koffein vérnyomásra gyakorolt ​​hatása vaszkuláris és kardiális komponensekből áll, ennek eredményeként mind a szív stimuláló hatása, mind a tevékenység gátlása (gyenge) kialakulhat.

Terhesség és szoptatás. Tekintettel a koffein lassú kiürülésére a magzatból, terhesség alatti alkalmazása csak az anya és a magzat haszon/kockázat arányának felmérése után lehetséges. Túlzott használat a koffein a terhesség alatt spontán vetélésekhez, a magzat méhen belüli fejlődésének lelassulásához, a magzat aritmiájához vezethet; Nagy dózisok alkalmazásakor a csontváz fejlődése zavarokat, kisebb dózisok alkalmazásakor pedig lelassulhat a csontváz fejlődésében.

A koffein és metabolitjai kis mennyiségben bejutnak az anyatejbe, de felhalmozódnak benne csecsemőkés hiperaktivitást és álmatlanságot okozhat. Ha szoptatás alatt szükséges alkalmazni, akkor az anya és a gyermek haszon/kockázat arányát fel kell mérni.

Használata neonatológiában. Újszülöttek és gyermekek apnoéjának kezelésére és megelőzésére csecsemőkor V posztoperatív időszak Koffeint vagy koffein-citrátot használnak, de koffein-nátrium-benzoátot nem.

Alkalmazása gyomorfekélyben szenvedőknél és patkóbél az anamnézisben.Óvatosság szükséges, amikor koffeint írnak fel ezeknek a betegcsoportoknak a miatt megnövekedett kockázat peptikus fekélyük súlyosbodása.

Hatás a koncentrációt igénylő munkavégzés képességére. Nagy dózisban történő felhasználás esetén a koffein megnehezíti a koncentrációt, és növeli a kezelői hibák számát koncentrációt igénylő munkavégzés során.

Kiadási űrlap

1 ml ampullákban. 10 ampulla csomagonként No. 10, No. 10 x 1.

Tárolási feltételek

Fénytől védett helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb előtti dátum

5 év. Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre.

Koffein-nátrium-benzoát analógok, szinonimák és csoportos gyógyszerek

Az öngyógyítás káros lehet az egészségre.
Használat előtt konzultáljon orvosával, és olvassa el az utasításokat.

Átlátszó színtelen vagy enyhén sárgás folyadék.

Farmakoterápiás csoport

Pszichostimulánsok és nootróp szerek. Xantin származékok.

ATX kód: N06BC01

Farmakológiai tulajdonságok"type="checkbox">

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A gyógyszer gyorsan eloszlik a test minden szervében és szövetében. Kommunikáció a vérfehérjékkel (albumin) – 25-36%. Könnyen áthatol a vér-agy gáton és a placentán. Bejut az anyatejbe. Az eloszlási térfogat felnőtteknél 0,4-0,6 l/kg, újszülötteknél 0,78-0,92 l/kg.

Több mint 90%-a a májban metabolizálódik bevett adag a gyógyszer, az első életév gyermekeknél akár 10-15%. Felnőtteknél a koffein adag körülbelül 80%-a metabolizálódik paraxantinná, körülbelül 10%-a teobrominná, és körülbelül 4%-a metabolizálódik

teofillin. Ezeket a vegyületeket ezt követően demetilezik monometil-xantinokká, majd metilezettekké húgysavak. A felezési idő felnőtteknél 3,9-5,3 óra (néha akár 10 óra), újszülötteknél (4-7 hónapos korig) - 65-130 óra. A koffein és metabolitjai a vesén keresztül ürülnek ki (felnőtteknél 1-2%, újszülötteknél pedig akár 85% változatlan formában).

Farmakodinamika

A koffein a tealevelekben és a kávébabokban található alkaloid. A gyógyszer farmakológiai tulajdonságai központi és perifériásra oszlanak.

A központi hatások pedig pszichostimulálóra és analeptikusra oszlanak. A koffein-nátrium-benzoát-Darnitsa pszichostimuláns hatása az adenozinnak a központi idegrendszer (CNS) purinerg (adenozin) A-1 és A-2 receptoraira gyakorolt ​​hatásával kapcsolatos antagonizmusával függ össze. Az adenozinról ismert, hogy elnyomja a központi idegrendszer funkcióit. A drog hatására nő a szellemi aktivitás, a szellemi és fizikai teljesítőképesség. A pszichostimuláló hatás közvetlenül az adagtól függ. Kis dózisok serkentik a központi idegrendszer működését, nagy dózisok gátolják (az idegsejtek kimerülése miatt).

A koffein-nátrium-benzoát-Darnitsa analeptikus hatása a légző- és hemodinamikai központokra gyakorolt ​​hatásával függ össze. medulla oblongata. Ennek eredményeként a belélegzés gyakoriságának és mennyiségének növekedése figyelhető meg.

A gyógyszer perifériás hatásai nem egyértelműek, és összefüggenek a dózisával és az érrendszerre és a szívizomra gyakorolt ​​​​hatásának mértékével. Koszorúér véráramlás először növekszik, majd csökken, a vese véráramlása fokozódik, az erek beszűkülnek hasi üreg, bőr. A gyógyszer hatására romlik a központi vérkeringés, csökken az agy-gerincvelői folyadék nyomása, ez magyarázza a migrénes hatásosságát. A gyógyszer szívre gyakorolt ​​hatása kétértelmű. Kis adagokban pozitív hatást okoz inotróp hatás, nagyobb dózisban – pozitív kronotróp hatás. Néhány embernél tachycardiát, sőt aritmiát is okozhat.

Használati javallatok

Fertőző és egyéb betegségek, amelyeket a központi idegrendszer és a szív-érrendszer depressziója kísér

Légzésdepresszió, fulladás

Mérgezés gyógyszerekkel és más anyagokkal, amelyek lenyomják a központi idegrendszert

Aszténiás szindróma

Az agyi erek görcsei

Használati utasítás és adagolás

Felnőttek számára a gyógyszert szubkután, 1-2 ml 10%-os oldatban (100-200 mg) kell beadni. Magasabb egyszeri adag– maximum 400 mg napi adag- 1 év

12 évesnél idősebb gyermekeknek a gyógyszert szubkután kell beadni egy adagban (attól függően, hogy

kor) 0,25-1 ml 10%-os oldat (25-100 mg).

Mellékhatások"type="checkbox">

Mellékhatások

Izgalom, szorongás, remegés, nyugtalanság, álmatlanság, fejfájás, szédülés, epilepsziás rohamok, fokozott reflexek, tachypnoe. Ha a gyógyszert hosszan tartó használat után hirtelen abbahagyják, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás fokozódik, fokozott fáradtság,

álmosság, izomfeszültség, depresszió

Palpitatio, mellkasi szorító érzés, tachycardia, szívritmuszavarok, emelkedett vérnyomás

Hányinger, hányás, hasmenés, a peptikus fekély súlyosbodása

Túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrkiütést, viszketést, csalánkiütést, angioödémát, hörgőgörcsöt

Hipo- vagy hiperglikémia, megnövekedett kreatinin-clearance, megnövekedett

a nátrium és a kalcium kiválasztása, hamis előléptetés a vizelet koncentrációja

Bittner módszerrel meghatározott savak a vérplazmában, enyhe növekedés 5-hidroxi-indol-ecetsav, vanillilmandulasav és katekolaminok koncentrációja a vizeletben

Egyéb: gyakoribb vizelés, orrdugulás,

hosszú távú használat – függőség, kábítószer-függőség

Ellenjavallatok

Fokozott érzékenység xantin-származékokhoz és a gyógyszer egyéb összetevőihez

Fokozott ingerlékenység

Álmatlanság

Érelmeszesedés

A szív- és érrendszer szerves betegségei, beleértve az akut

miokardiális infarktus

Paroxizmális tachycardia

Artériás magas vérnyomás

Glaukóma

60 év feletti életkor

Terhesség, laktációs időszak

Gyermekek életkora 12 éves korig

Gyógyszerkölcsönhatások"type="checkbox">

Gyógyszerkölcsönhatások

Más gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva

Talán:

alfával és béta-agonisták, fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók,

klozapin, xantin származékok, pszichostimulánsok,

szívglikozidok, pajzsmirigy-stimulálómieszközök– a fent említett gyógyszerek hatásának fokozása;

anxiolitikumokkal, opioid fájdalomcsillapítókkal, altatókkal és nyugtatók – a fent említett gyógyszerek hatásának gyengülése;

Val vel antiaritmiás szerek(mexiletin), hormonális orális fogamzásgátlók, diszulfiram, enoxacin, eritromicin,

izoniazid, metoxsalen, norfloxacin, ofloxacin, cimetidin,

ciprofloxacin– a koffein fokozott hatása;

antidepresszánsokkal, barbiturátokkal,béta-adrenoblokkolók, primidon, görcsoldók(hidantoin származékok, különösen fenitoin), kolesztiramin, antikolinerg szerek– a koffein hatásának gyengítése;

gyógyszerekkel, stimulánsokkalmiközponti idegrendszer

rendszer, koffeint tartalmazó italok– túlzott stimuláció

központi idegrendszer;

MAO-gátlókkal, prokarbazinnal, furazolidon- veszélyes aritmiák vagy súlyos vérnyomás-emelkedés;

ergotaminnal– az utóbbi fokozott felszívódása a gyomor-bél traktusból;

kalcium-kiegészítőkkel- az utóbbi felszívódásának gyengülése a gyomor-bél traktusból;

gyógyszerrelamilítium– ez utóbbi fokozott kiválasztódása a vizelettel;

nikotinnal- a koffein fokozott kiválasztódása a vizelettel.

A gyógyszer enyhén növeli az 5-hidroxi-indol-ecetsav koncentrációját a vizeletben.

A gyógyszer enyhén növeli a katekolaminok koncentrációját és

vanillilmandulasav, ami téves pozitív eredményhez vezethet

vizsgálati eredmények a pheochromocytoma és a neuroblastoma diagnosztizálására.

A gyógyszert nem szabad a vizsgálatok során alkalmazni.

A gyógyszer hamis eredményekhez vezethet a szérum urátkoncentráció Bittner-módszerrel történő meghatározásakor.

A koffein egy adenozin antagonista.

Különleges utasítások"type="checkbox">

Különleges utasítások

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás az idegrendszer típusától függ, és megnyilvánulhat a magasabb idegrendszer gerjesztésében és gátlásában is.

tevékenységek.

Tekintettel arra, hogy a koffein vérnyomásra gyakorolt ​​hatása érrendszeri és kardiális összetevőkből áll, hatásként alakulhat ki.

a szív stimulálása és tevékenységének enyhe gátlása.

Óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek anamnézisében gyomor- és nyombélfekély szerepel, vagy epilepsziában szenvednek.

Újszülötteknél és csecsemőknél a posztoperatív időszakban (megelőzés) koffeint vagy koffein-citrátot alkalmaznak, de nem

koffein-nátrium-benzoát.

Gyermekek

A gyógyszer nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszert nem szabad terhesség vagy szoptatás alatt alkalmazni.

A gyógyszer hatásának jellemzői a gépjárművezetéshez és a potenciálisan veszélyes mechanizmusokhoz

A kezelés alatt körültekintően kell eljárni, amikor gépjárművet vezet és más mechanizmusokkal dolgozik, és ha idegrendszeri mellékhatások jelentkeznek, tartózkodni kell a potenciális munkavégzéstől. veszélyes fajok fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő tevékenységek.

ABON BIOPHARM (Hangzhou) Co., LTD BELMEDPREPRATY, RUP Boehringer Ingelheim Pharma GmbH és Co.KG Biokhimik, OJSC Borisov Plant orvosi eszközök, OJSC Borisov Medical Preparations Plant, RUE Dalkhimfarm OJSC Moscow Endokrin Plant, Federal State Unitary Enterprise Moskhimfarmpreparaty Federal State Unitary Enterprise named. Semashko Moskhimfarmpreparaty, N.A. Semashko, OJSC POLIPHARM ICN POLIPHARM, LLC Tatkhimfarmpreparaty OJSC THFZ ICN Usolye-Sibirsky vegyi farmgyár, OJSC Pharmstandard-Tomskkhimpharm, OJSC

Származási ország

Fehérorosz Köztársaság Oroszország

Termékcsoport

Idegrendszer

Pszichostimuláns és analeptikus.

Kiadási űrlapok

• 1 ml - ampullák (10) - kartondobozok. 6 - sejtmentes kontúrcsomagok. 6 - sejtmentes kontúrcsomagok. tabletta vagy 100,0 mg ---10 darab buborékfóliában

Az adagolási forma leírása

• Oldatos subcutan és subconjunctivális adagolásra Tabletta Tabletta fehér lapos-hengeres forma, letöréssel és bevágással.

farmakológiai hatás

A koffein egy metilxantin, amely pszichostimuláns és analeptikus hatással bír. Versenyképesen blokkolja a központi és perifériás AT és A2 adenozin receptorokat. Gátolja a foszfodiészteráz aktivitását a központi idegrendszerben, a szívben, sima és csíkos izomszövet, zsírszövet, elősegíti a ciklikus adenozin-monofoszfát és a ciklikus guanozin-monofoszfát felhalmozódását ( ezt a hatást csak nagy adag koffein mellett figyelték meg). Stimulálja a velő (légzési és vazomotoros) központjait, valamint a középpontot vagus ideg, közvetlen serkentő hatással van az agykéregre. Nagy dózisokban elősegíti az interneuronális vezetést gerincvelő, erősíti a reflexeket. Növeli a szellemi és fizikai teljesítőképességet, serkenti mentális tevékenység, fizikai aktivitás, lerövidíti a reakcióidőt, átmenetileg csökkenti a fáradtságot és az álmosságot. Kis dózisban a serkentő hatás, nagy dózisban pedig az idegrendszer depressziós hatása dominál. Gyorsítja és elmélyíti a légzést, általában pozitív ino-, krono-, batmo- és dromotrop hatású (mivel a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatása a szívizomra gyakorolt ​​közvetlen stimuláló hatásból és egyidejűleg a vagus ideg közepére gyakorolt ​​stimuláló hatásból áll , az ebből eredő hatás attól függ, hogy az egyik vagy másik cselekvés túlsúlyban van-e). Stimulálja a vazomotoros központot és közvetlen relaxáló hatással bír érfal, ami a szív ereinek kitágulásához vezet, vázizmokés a vesék, miközben az agyi artériák tónusa nő (az agyi erek szűkülését okozza, ami csökkenéssel jár agyi véráramlás). A vérnyomás a koffein érrendszeri és kardiális hatásmechanizmusainak hatására változik: normál kezdeti vérnyomás mellett a koffein nem változtat, vagy kismértékben növeli, de artériás hipotenzió esetén növeli. Görcsoldó hatást fejt ki a simaizomra (beleértve a hörgőtágító hatást), a harántcsíkolt izmokra pedig serkentő hatást fejt ki. Növeli a gyomor szekréciós aktivitását és a diurézist (csökkent nátrium és víz reabszorpciója a proximális és disztális vesetubulusokban, valamint a veseerek tágulása és fokozott szűrés a vese glomerulusaiban). Csökkenti a vérlemezke-aggregációt és a hisztamin felszabadulását hízósejtek. Fokozza a bazális anyagcserét: fokozza a glikogenolízist, fokozza a lipolízist.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén a felszívódás jó; az egész bélben fordul elő. Gyorsan eloszlik a test minden szervében és szövetében, áthatol a vér-agy gáton és a placentán. A maximális koncentrációt a vérplazmában 50-75 perc múlva érik el; a felezési idő 3,9-5,3 óra (néha akár 10 óra). Kommunikáció a vérfehérjékkel (albumin) - 15%. Több mint 90%-a a májban metabolizálódik, az első életév gyermekeknél akár 10-15%. A koffein a májban metabolizálódik (fő része dimetilálódik és oxidálódik) 5 metabolit képződésével. A koffein és metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki (10% változatlan formában).

Különleges körülmények

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a használat hirtelen abbahagyása a központi idegrendszer fokozott gátlásához vezethet (álmosság, depresszió). A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás az idegrendszer típusától függ, és megnyilvánulhat a magasabb idegi aktivitás gerjesztésében és gátlásában is. Tekintettel arra, hogy a koffein vérnyomásra gyakorolt ​​hatása érrendszeri és kardiális komponensekből áll, ennek eredményeként mind a szívet serkentő, mind a működését gátló (gyenge) hatás kialakulhat. Ne vegye be lefekvés előtt. A járművezetési képességre gyakorolt ​​hatás. Házasodik és mechanizmusok A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet, és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Összetett

• 1 ml koffein nátrium-benzoát 200 mg koffein 0,1 g; Segédanyagok: burgonyakeményítő, kalcium-sztearát

Koffein-nátrium-benzoát használati javallatok

• A központi idegrendszer, a szív- és érrendszer és a légzőrendszer funkcióinak depressziójával járó betegségek (beleértve az opioid fájdalomcsillapítókkal való mérgezést, fertőző betegségek), agyi erek görcsei, csökkent szellemi és fizikai teljesítőképesség, álmosság.

Koffein-nátrium-benzoát ellenjavallatok

• Artériás magas vérnyomás, a kardiovaszkuláris rendszer szerves betegségei (pl. súlyos érelmeszesedés), glaukóma, fokozott ingerlékenység, alvászavarok, időskor.

Koffein-nátrium-benzoát adagolás

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

A koffein-nátrium-benzoát mellékhatásai

• A központi idegrendszerből: pszichomotoros izgatottság, szorongás, remegés, nyugtalanság, fejfájás, szédülés, epilepsziás rohamok, fokozott reflexek, tachypnea, álmatlanság; hirtelen megvonással - a központi idegrendszer fokozott gátlása, fokozott fáradtság, álmosság, izomfeszülés. A szív- és érrendszerből: szívdobogásérzés, tachycardia, megnövekedett vérnyomás. Kívülről emésztőrendszer: hányinger, hányás, peptikus fekély súlyosbodása. Egyéb: orrdugulás, hosszan tartó használat esetén - függőség, kábítószer-függőség.

Gyógyszerkölcsönhatások

A koffein adenozin antagonista (nagyobb adag adenozin szükséges lehet). A koffein és a barbiturátok, a primidon, a görcsoldó szerek (hidantoin származékok, különösen a fenitoin) kombinált használatával fokozható az anyagcsere és a koffein clearance-e; cimetidin, szájon át szedhető fogamzásgátló, diszulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin - csökkent a koffein metabolizmusa a májban.. (lassítja kiválasztódását és növeli a vérben a koncentrációját). Koffein tartalmú italok és egyéb, a központi idegrendszert serkentő gyógyszerek - a központi idegrendszer túlzott stimulálása lehetséges - Mexiletine - 50%-kal csökkenti a koffein kiválasztását; nikotin - növeli a koffein eltávolításának sebességét. Monoamin-oxidáz-gátlók, furazolidon, prokarbazin és szelegilin - nagy dózisú koffein (több mint 300 mg / nap) életveszélyes szívritmuszavarokat vagy jelentős vérnyomás-emelkedést okozhat. A koffein csökkenti a kalciumkészítmények felszívódását a gyomor-bél traktusban. Csökkenti a kábító- és altatók hatékonyságát. Növeli a lítium hatóanyagok kiválasztását a vizeletben; Felgyorsítja a szívglikozidok felszívódását és fokozza a hatását, növelve toxicitásukat. A béta-blokkolók egyidejű alkalmazása a terápiás hatások kölcsönös elnyomásához vezethet; β-adrenerg agonistákkal - a központi idegrendszer további stimulálására és egyéb additív toxikus hatásokra. A koffein csökkentheti a clearance-t; teofillin és esetleg más xantinok, növelve az additív farmakodinámiás és toxikus hatások lehetőségét.

Tárolási feltételek

• száraz helyen tároljuk
• szobahőmérsékleten 15-25 fokon tárolandó
• gyerekektől távol tartandó

Információ biztosított