Cili është ndryshimi midis antihistamines dhe antialergjisë. Antihistaminet - gjeneratat, parimet e veprimit, pasqyra e barnave

Reaksionet alergjike ndahen në të menjëhershme, që zhvillohen menjëherë pas ekspozimit ndaj antigjenit dhe të vonuara, që manifestohen pas disa ditësh apo edhe javësh. Në lloj i menjëhershëm alergjitë janë antihistaminet më efektive. Parimi i veprimit të tyre bazohet në bllokimin e histaminës së lirë, e cila lirohet në trup në përgjigje të një stimuli fizik ose kimik. Duke pasur një strukturë të ngjashme me atë të një amine biogjene, substanca aktive bllokon receptorët e histaminës, duke parandaluar që vetë amina të veprojë si ndërmjetëse e reaksioneve alergjike.

Ekzistojnë tre gjenerata të antihistamines. Projektuar në kohë të ndryshme, ato ndryshojnë në selektivitetin e veprimit. Secila prej linjave farmaceutike pasuese është më selektive, domethënë, substanca aktive e ilaçit lidhet kryesisht me një lloj receptori. Kjo rrit sigurinë e barnave dhe zvogëlon rrezikun e efekteve anësore.

Brezi i parë u krijua në 1936, përfaqësuesit e tij janë Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Tregojnë rezultate të mira si bllokues të histaminës: eliminojnë manifestimet alergjike në formën e skuqjes, ënjtjes, kruajtjes. Sidoqoftë, të gjitha këto barna kanë një efekt afatshkurtër (3-4 orë), dhe me përdorim të zgjatur ato zvogëlojnë aktivitetin e tyre, dhe gjithashtu japin mjaft efekte anësore:

• për shkak të selektivitetit të ulët, ato kanë një efekt të padëshirueshëm në strukturat qelizore të shumë organeve, dhe për këtë arsye janë kundërindikuar në ulçera peptike, patologji renale, hepatike dhe kardiovaskulare, glaukoma, epilepsi;
• duke qenë antikolinergjikë, ato mund të shkaktojnë mosfunksionim të sistemit nervor qendror, dhimbje koke, marramendje, rënie. presionin e gjakut;
• zvogëloni tonin e muskujve;
• kanë një efekt hipnotik;
• shkaktojnë rritje të peshës trupore.

Informacion i rendesishem!

Për shkak të efektit të theksuar qetësues antihistamines të gjeneratës së parë, në rast të përdorimit të tyre, është e mundur të drejtoni makinën, si dhe të kryeni punë të tjera që kërkojnë vëmendje të shtuar ose reagim të shpejtë, vetëm 12 orë pas marrjes së ilaçit.

Drogat e gjeneratës së dytë - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin dhe të tjerë - u shfaqën në vitet '80 të shekullit të kaluar. Ato veprojnë në mënyrë më selektive, duke prekur kryesisht receptorët e histaminës dhe për këtë arsye kanë më pak efekte anësore.

Përparësi është edhe mungesa e varësisë dhe kohëzgjatja e veprimit deri në 24 orë. Kjo ju lejon të merrni ilaçin një herë në ditë dhe të mos e rrisni dozën me përdorim të zgjatur. Sidoqoftë, për shkak të efektit kardiotoksik, kur merrni shumicën e këtyre barnave, kërkohet monitorim i vazhdueshëm i aktivitetit kardiak, dhe antihistaminet e gjeneratës së dytë janë kundërindikuar në pacientët me patologji serioze kardiovaskulare.

Vitet e fundit, për trajtimin e të gjitha llojeve të alergjive, janë përdorur me sukses medikamente, substancat aktive të të cilave i përkasin kategorisë së prodrogave, pra shndërrohen në përbërje farmakologjikisht aktive tashmë në trup, si rezultat i metabolizmit. proceset. Efektiviteti i këtyre fondeve është disa herë më i lartë se ai i paraardhësve të tyre. Ata janë gjithashtu shumë selektivë, dhe për këtë arsye nuk prodhojnë asnjë efekt qetësues ose kardiotoksik, dhe për këtë arsye janë më të sigurtat.

Lista e antihistaminëve të gjeneratës së re është ende relativisht e vogël, por të gjithë kanë një avantazh të përbashkët: ato lejohen të merren për sëmundjet e zemrës, traktit gastrointestinal, patologjitë e veshkave dhe mëlçisë, si dhe për njerëzit, puna e të cilëve kërkon një përqendrim të lartë. të vëmendjes. Disa nga barnat e këtij grupi nuk janë kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe fëmijërisë.

Karakteristikat krahasuese të barnave të gjeneratës së tretë

Indikacionet për përdorimin e kësaj kategorie të barnave janë:

• alergji ushqimore;
• konjuktiviti dhe riniti alergjik sezonal dhe kronik;
• koshere;
• diateza eksudative;
• kontaktit dhe dermatit atopik.

Përgatitjet me të njëjtën substancë aktive mund të prodhohen në të ndryshme markat tregtare(këto janë të ashtuquajturat droga-sinonime).

Allegra

Prodhohet edhe me emrat Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Substanca aktive është fexofenadina hidroklorur. Forma e lirimit - tableta 120 dhe 180 mg të veshura me film.

Efekti fillestar jepet një orë pas administrimit, përqendrimi maksimal në gjak arrin pas 3 orësh, gjysma e jetës është rreth 12 orë, kohëzgjatja e veprimit është një ditë. Një dozë e vetme është 180 mg, kursi i trajtimit përcaktohet individualisht. Sepse hulumtimet klinike Efekti i fexofenadinës në fetus dhe trupi i fëmijëve nuk janë kryer, gjatë shtatzënisë, fëmijëve nën 12 vjeç dhe grave në laktacion u përshkruhet vetëm në rast nevoje të veçantë.

Kostoja e barnave varet nga përmbajtja e substancës kryesore dhe prodhuesit. Për shembull, 10 tableta prej 120 mg Feksadin Ranbaxy (Indi) kushtojnë 220 rubla, e njëjta paketë Allegra nga Sanofi-Aventis (Francë) kushton 550 rubla dhe 10 tableta prej 180 mg Telfast Sanofi-Aventis kushtojnë 530 rubla.

cetirizine

Emra të tjerë tregtarë: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Dihidrokloruri i cetirizinës shërben si një substancë që tregon aktivitet në lidhje me histaminën. Në dispozicion në tableta që përmbajnë substancë aktive 10 mg, si dhe në formën e pikave, solucioneve dhe shurupit.

Efekti fillestar vërehet 1-1,5 orë pas gëlltitjes, kohëzgjatja totale e veprimit është deri në një ditë, metabolitët ekskretohen brenda 10-15 orësh në urinë. Doza e vetme (dhe ditore) prej 10 mg. Ilaçi nuk shkakton varësi dhe mund të përdoret për terapi afatgjatë. Fëmijët nën 1 vjeç dhe gratë shtatzëna nuk rekomandohen ta marrin atë.

Kostoja e përafërt e cetirizinës dhe analogëve të saj:

• Cetirizine, prodhuesi Vertex, Rusi (10 tab.) - 66 rubla;
• Tsetrin, prodhuesi Dr. Reddy, Indi (20 tableta) - 160 rubla;
• Zodak, prodhuesi Zentiva, Republika Çeke (10 tab.) - 140 rubla;
• Zirtek, prodhuesi YUSB Farshim, Belgjikë (pika në shishe 10 ml) - 320 rubla.

Xizal

Sinonimet: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. Substanca aktive është dihidroklorur levocetirizine. Ilaçi disponohet në tableta dhe pika 5 mg, forma e dozimit për fëmijët është shurup.

Afiniteti për receptorët e histaminës në këtë ilaç është disa herë më i lartë se në pjesën tjetër të përfaqësuesve të kësaj serie, kështu që efekti i tij zgjat 2 ditë. Produktet metabolike ekskretohen nga veshkat, gjysma e jetës është 8-10 orë. Doza ditore për të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç është 5 mg. Kundërindikimet për përdorimin e levocetirizinës janë çrregullime kongjenitale metabolizmin e karbohidrateve.

Kostoja e parashikuar e barnave:

• Ksizal, prodhuesi YUSB Farshim, Belgjikë (pika në shishe 10 ml) - 440 rubla;
• Levocetirizine, prodhuesi Teva, Francë (10 tab.) - 270 rubla;
• Alerzin, prodhuesi Eric, Hungari (tabela 14) -300 rubla;
• Suprastinex, prodhuesi Eric, Hungari (tabela 7) - 150 rubla.

Desloratadine

Emra të tjerë tregtarë: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Substanca bioaktive është desloratadina. Forma e lirimit: 5 mg tableta të veshura me film, tretësirë ​​që përmban përbërës aktiv 5 mg/ml dhe shurup.

Përqendrimi maksimal në gjak vërehet pas 3-4 orësh, gjysma e jetës është 20-30 orë, kohëzgjatja totale e veprimit është 24 orë. Një dozë e vetme për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç është 5 mg, doza për fëmijët nga 2 deri në 12 vjeç përcaktohet individualisht. Për gratë shtatzëna dhe laktuese, ilaçi përshkruhet për kushte që paraqesin kërcënim për jetën.

Kostoja e desloratadinës dhe sinonimet e saj:

• Desloratadine, prodhuesi Vertex, Rusi (10 tableta) - 145 rubla;
• Lordestin, Bayer, prodhuesi i SHBA Gedeon Richter, Hungari (10 tab.) - 340 rubla;
• Erius, prodhuesi Bayer, SHBA (7 tableta) - 90 rubla.

Të gjitha barnat antialergjike përshkruhen nga një mjek, duke marrë parasysh specifikat e veprimit të tyre, arsyet e zhvillimit të alergjive, moshën dhe karakteristikat e trupit të pacientit. Kur merrni antihistamine, duhet t'i përmbaheni rreptësisht rregullave të specifikuara në udhëzime.

Antihistaminet e gjeneratës së re - barnat më efektive në trajtimin e alergjive

Barnat që bllokojnë receptorët e histaminës në trup dhe në këtë mënyrë pengojnë efektet që ajo shkakton quhen antihistamine.

Çfarë është histamina

Histamina është një ndërmjetës që lirohet nga indi lidhor gjatë reaksioneve alergjike dhe ka një efekt negativ në organet dhe sistemet e trupit: lëkurë, Rrugët e frymëmarrjes, sistemi kardiovaskular, traktit tretës dhe të tjera.

Antihistaminet përdoren për të shtypur histaminën e lirë dhe ndahen në 3 grupe në varësi të receptorëve që bllokojnë:

1. H1-bllokuesit - ky grup i barnave përdoret në trajtimin e sëmundjeve alergjike.
2. H2-bllokuesit - indikohen për sëmundjet e stomakut, pasi kanë një efekt pozitiv në sekretimin e tij.
3. Bllokuesit H3 përdoren në trajtimin e sëmundjeve neurologjike.

Aktualisht, ka shumë antihistaminikë:

• Difenhidramina
• Diazolin
• Suprastin
• Klaritin
• Kestin
• Rupafin
• Loraheksal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Ju gjithashtu mund të jeni të interesuar në:

1. Çfarë lloj sëmundjeje të pakëndshme, simptoma dhe metoda të trajtimit, lexoni këtu.
2. Një nga sëmundjet më të zakonshme është psoriasis, çfarë është ajo.
3. Çfarë është ekzema, pse shfaqet, trajtimi i duarve me pomada dhe kremra.

Ato ndahen në tre gjenerata të barnave për trajtimin e sëmundjeve alergjike.

1. Gjenerata e parë e antihistamines, e quajtur klasike, përfshin:

• difenhidramina
• diazolin
• suprastin
• fenkarol
• tavegil

Mekanizmi i veprimit të tyre konsiston në një lidhje të kthyeshme me receptorët periferikë dhe qendrorë H1, të cilët bllokojnë efekte të ndryshme histamine: rritje e përshkueshmërisë vaskulare, tkurrje e muskujve të bronkeve dhe të zorrëve. Ata shpejt e kapërcejnë barrierën gjaku-tru, duke u lidhur me receptorët e trurit, pra janë qetësues të fuqishëm dhe efekt hipnotik.

Të mirat: këto barna veprojnë shpejt dhe fuqishëm - pas gjysmë ore, arrihet një ulje e simptomave alergjike. Ata gjithashtu kanë një efekt anti-sëmundje dhe antiemetik, reduktojnë elementet e parkinsonizmit. Kanë efekte antikolinergjike dhe anestezike lokale. Ato ekskretohen shpejt nga trupi.

Disavantazhet e antihistamines janë afatshkurtër efekt terapeutik(4-6 orë), nevoja për të ndryshuar ilaçin gjatë terapisë afatgjatë për shkak të uljes së aktivitetit të tij terapeutik dhe një sërë efektesh anësore, si: përgjumje, dëmtim të shikimit, tharje të gojës, kapsllëk, dhimbje koke, mbajtje urinare, takikardi dhe mungesë oreksi. Ata nuk kanë efekt shtesë anti-alergjik. Ndërveproni me barna të tjera.

Ilaçet e këtij grupi janë të përshtatshme për të arritur shpejt një efekt kur është e nevojshme të trajtohen manifestimet akute alergjike, për shembull, urtikaria, riniti sezonal ose një reaksion alergjik ndaj ushqimit.

Gjenerata e dytë e antihistamines, ose antagonistët H1, të cilat hynë në treg në fund të viteve 70 të shekullit të kaluar, janë strukturisht të lidhur me receptorët H1, prandaj nuk kanë spektrin e efekteve anësore të qenësishme në barnat e gjeneratës së parë dhe shumë. gamë më e gjerë e aplikacioneve është në dispozicion të tyre.

Kjo perfshin:

• qartësohet
• klaridol
• lomilan
• klaritin
• kestin
• rupafina
• loraheksal

Mekanizmi i veprimit të tyre kryhet nga akumulimi i metabolitëve aktivë antihistaminikë në gjak në një përqendrim të mjaftueshëm dhe afatgjatë. Përbërësit aktivë nuk e kalojnë barrierën gjak-tru, duke vepruar në membranën e qelizave mast, kështu që rreziku i përgjumjes minimizohet.

• fizike dhe aktiviteti mendor nuk ulet
• kohëzgjatja e ekspozimit është deri në 24 orë, kështu që mjafton që shumica e barnave të merren një herë në ditë
• kur trajtimi ndërpritet, efekti terapeutik zgjat një javë
• jo të varur
• Substancat aktive nuk absorbohen në traktin gastrointestinal

• kanë një efekt kardiotoksik, pasi bllokojnë kanalet e kaliumit të zemrës;

efekt terapeutik të zgjatur

efekte anësore të mundshme nga disa barna: çrregullime gastrointestinale, çrregullime të sistemit nervor, lodhje, dhimbje koke, skuqje të lëkurës

kërkohet kujdes kur kombinohet me barna të tjera;

efekt negativ në mëlçi dhe zemër

Antihistaminet e gjeneratës së dytë përdoren për të lehtësuar sëmundjet alergjike akute dhe të zgjatura, astmën e lehtë bronkiale dhe urtikarinë kronike idiopatike. Kundërindikohet tek të moshuarit, pacientët me probleme kardiovaskulare dhe sëmundje të veshkave dhe mëlçisë. Kërkon monitorim të vazhdueshëm të aktivitetit kardiak.

Antihistaminet e gjeneratës së 3-të dhe të 4-të, të krijuara kohët e fundit, janë prodroga, domethënë forma të tilla fillestare që, kur gëlltiten, shndërrohen në metabolitë farmakologjikisht aktivë. Ndryshe nga barnat e gjeneratave të mëparshme, ato veprojnë vetëm në receptorët periferikë të histaminës H1, nuk shkaktojnë qetësim, stabilizojnë membranën e qelizave mast dhe kanë efekte shtesë anti-alergjike. Kanë selektivitet të shtuar, nuk e kalojnë barrierën gjako-truore dhe nuk prekin sferën nervore.

• zyrtec (cetirizine)
• telfast (fexofenadine)
• trexil (terfenadinë)
• hismanal (astemizole)
• erius (desloratadine)
• semprex (crivastin)
• allergodil (acelastin)

i avancuar droga moderne kanë një kohëzgjatje të konsiderueshme veprimi - nga gjysma deri në dy ditë, pas përfundimit të trajtimit, ato kanë një efekt dëshpërues në histaminën për 6-8 javë.

• nuk kanë efekte anësore të rëndësishme sistematike
• tregohet për të gjitha grupmoshat - disa prej tyre klasifikohen si barna pa recetë
• i përshtatshëm për aktivitete që kërkojnë një përqendrim të lartë të vëmendjes
• indikuar për parandalimin e sëmundjeve alergjike
• jo të varur
• nuk ndryshojnë, me përjashtime të rralla, në ndërveprimet domethënëse të barnave

për treksilin (terfenadinë) dhe astimizanin (astemizolin), janë përshkruar raste të efekteve anësore serioze kardiotoksike.

nëse ilaçet përdoren gabimisht, ka të ngjarë marramendje, vjellje, skuqje të lëkurës, reagime nga trakti gastrointestinal;

në mënyrë selektive, këtij grupi barnash duhet t'i drejtohen personat me probleme të veshkave dhe mëlçisë.

Përdorimi i gjeneratës së fundit të antihistamines është i justifikuar për të gjitha grupet e popullsisë pa përjashtim gjatë terapisë afatgjatë të sëmundjeve alergjike - dermatit atopik, rinitit alergjik shumëvjeçar, sindromi atopik, urtikaria kronike, dermatiti i kontaktit dhe të tjerët.

Zyrtec (cetirizine) dhe Claritin (loratadine) konsiderohen si antihistaminet më të mira sot. Profilet e sigurta të këtyre barnave janë të shkëlqyera për të gjitha grupmoshat, veçanërisht fëmijët, pasi zvogëlojnë rrezikun e reaksioneve alergjike në të ardhmen.

Dietë për dermatitin seborrheik

Cilat janë barnat antivirale të lira, por efektive?

Cili është pomada më efektive për alergjitë e lëkurës tek të rriturit?

Më në fund gjeta përgjigjen e një pyetjeje që më shqetësonte prej kohësh.

Kam vënë re prej kohësh që me acarimet e alergjive sezonale, të gjitha këto antihistamine të shtrenjta dhe të sofistikuara të gjeneratës së fundit, të cilat mund të merren vetëm një herë në 24 apo edhe 48 orë, për disa arsye më ndihmojnë shumë më keq se diazolina buxhetore. Mendova se çështja ishte në karakteristikat individuale të organizmit, por doli që disa të njohur kishin të njëjtën situatë. Rezulton se barnat e gjeneratës së parë ndalojnë më mirë sulmet akute, dhe barnat e gjeneratës së fundit janë më të përshtatshme për trajtimin e alergjive kronike? Por në fund të fundit, edhe gjatë një alergjie afatshkurtër, nuk dëshironi të pini pilula me grusht dhe të tundni kokën në punë ... Epo, një konfirmim tjetër i së vërtetës së zakonshme që duhet të kontaktoni një specialist për një takim kompetent .

Unë e kam përdorur Claritin gjatë gjithë jetës si një antihistamine dhe jam plotësisht i kënaqur me të - lehtëson shpejt simptomat, nuk më tërheq për të fjetur, pi me qetësi dhe drejtoj makinën. Sigurisht, tani ka mjete më në modë dhe të reja, për shembull, zodak, por unë jam disi i prirur t'i besoj një mjeti të testuar me kohë dhe pse të ndryshoj diçka që tashmë ndihmon? Në përgjithësi, natyrisht, para së gjithash, është e nevojshme të identifikohet vetë alergjeni dhe, bazuar në këtë, të ndërtohet një regjim trajtimi, dhe është më mirë, natyrisht, pasi të konsultoheni me një specialist ...

Revista jonë përmban informacionin më të plotë mbi sëmundjet dermatologjike. Ne veçanërisht i kushtojmë vëmendje simptomave, shkaqeve dhe trajtimit.

Antihistaminet më efektive për fëmijët dhe të rriturit - një listë e ilaçeve me udhëzime dhe çmime

Një numër i vogël njerëzish kanë fatin të mos përjetojnë kurrë reaksione alergjike në jetën e tyre. Shumica e njerëzve duhet të merren me to herë pas here. Antihistaminet efektive do të ndihmojnë për të përballuar alergjitë si për një të rritur ashtu edhe për një fëmijë. Këto mjete ndihmojnë në eliminimin e reagime negative në trup për stimuj të caktuar. Në treg ka një gamë të gjerë të barnave anti-alergjike. Është e dëshirueshme që çdo person të jetë në gjendje t'i kuptojë ato.

Çfarë janë antihistaminet

Këto janë ilaçe, puna e të cilave synon të shtypë veprimin e histaminës së lirë. Kjo substancë lirohet nga qelizat e indit lidhës që hyjnë në sistemin imunitar kur një alergjen hyn në trupin e njeriut. Kur histamina ndërvepron me receptorë të caktuar, fillon ënjtja, kruajtjet dhe skuqjet. Të gjitha këto janë simptoma të një alergjie. Drogat me efekt antihistaminik bllokojnë receptorët e sipërpërmendur, duke lehtësuar gjendjen e pacientit.

Indikacionet për përdorim

Një mjek duhet t'ju përshkruajë antihistamine, pasi të keni bërë një diagnozë të saktë. Si rregull, administrimi i tyre këshillohet në prani të simptomave dhe sëmundjeve të tilla:

• sindromi i hershëm atopik tek një fëmijë;
• rinitit sezonal ose gjatë gjithë vitit;
• reagim negativ ndaj polenit të bimëve, qimeve të kafshëve, pluhurit të shtëpisë, disa ilaçeve;
• bronkit i rëndë;
• angioedema;
• shoku anafilaktik;
• alergjitë ushqimore;
• enteropatia;
• astma bronkiale;
• dermatit atopik;
• konjuktiviti i shkaktuar nga ekspozimi ndaj alergeneve;
• forma kronike, akute dhe forma të tjera të urtikarisë;
• dermatit alergjik.

Antihistamines - lista

Ka disa gjenerata të barnave antialergjike. Klasifikimi i tyre:

1. Barnat e gjeneratës së re. Ilaçet më moderne. Ato veprojnë shumë shpejt, dhe efekti i përdorimit të tyre zgjat për një kohë të gjatë. Blloko receptorët H1, duke shtypur simptomat e alergjisë. Antihistaminet e këtij grupi nuk e përkeqësojnë funksionimin e zemrës, prandaj konsiderohen si një nga më të sigurtat.
2. Ilaçet e gjeneratës së tretë. Metabolitë aktive me shumë pak kundërindikacione. Ato ofrojnë një rezultat të shpejtë të qëndrueshëm, janë të butë me zemrën.
3. Barnat e gjeneratës së dytë. Jo barna qetësuese. Ata kanë një listë të vogël efekte anësore e stresojnë shumë zemrën. Mos ndikoni në aktivitetin mendor ose fizik. Drogat antiallergjike të gjeneratës së dytë shpesh përshkruhen për shfaqjen e një skuqjeje, kruajtjeje.
4. Barnat e gjeneratës së parë. Droga qetësuese funksionon deri në disa orë. Eliminoni mirë simptomat e alergjive, por kanë shumë efekte anësore, kundërindikacione. Nga përdorimi i tyre gjithmonë tenton të flejë. Aktualisht, ilaçe të tilla përshkruhen shumë rrallë.

Barnat antiallergjike të gjeneratës së re

Nuk është e mundur të renditen të gjitha barnat e këtij grupi. Le të hedhim një vështrim në disa nga më të mirat. Kjo listë hapet me ilaçin e mëposhtëm:

• emri: Fexofenadine (analoge - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• veprimi: blloqet H1 - receptorët e histaminës lehtëson të gjitha simptomat e alergjisë;
• pluses: vepron shpejt dhe për një kohë të gjatë, disponohet në tableta dhe suspensione, tolerohet mirë nga pacientët, nuk ka shumë efekte anësore, shpërndahet pa recetë;
• kundër: jo i përshtatshëm për fëmijët nën gjashtë vjeç, gratë shtatzëna, nënat me gji, të papajtueshme me antibiotikë.

Një ilaç tjetër që meriton vëmendje:

• emri: Levocetirizine (analoge - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• veprimi: antihistaminik, bllokon receptorët H1, zvogëlon përshkueshmërinë vaskulare, ka efekte antipruritike dhe antieksudative;
• pluses: ka tableta, pika, shurup në shitje, ilaçi vepron në vetëm një çerek ore, nuk ka shumë kundërindikacione, ka përputhshmëri me shumë ilaçe;
• kundër: një gamë e gjerë efektesh anësore të forta.

• emri: Desloratadine (analoge - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• veprimi: antihistaminik, antipruritik, dekongestant, lehtëson skuqjen, rrjedhjen e hundës, kongjestionin e hundës, zvogëlon hiperaktivitetin bronkial;
• pluses: ilaçi alergjik i gjeneratës së re absorbohet mirë dhe funksionon shpejt, lehtëson simptomat e alergjisë për një ditë, nuk ka një efekt negativ në sistemin nervor qendror dhe shkallën e reagimit, nuk dëmton zemrën, lejohet përdorimi i përbashkët me barna të tjera;
• kundër: jo i përshtatshëm për shtatzëni dhe laktacion, i ndaluar për fëmijët nën 12 vjeç.

Antihistamine 3 gjenerata

Ilaçi i mëposhtëm është i njohur dhe ka shumë vlerësime të mira:

• emri: Desal (analoge - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• veprimi: antihistaminik, lehtëson ënjtjet dhe spazmat, lehtëson kruajtjen, skuqjen, rinitin alergjik;
• pluses: disponohet në tableta dhe tretësirë, nuk jep efekt qetësues dhe nuk ndikon në shpejtësinë e reaksioneve, vepron shpejt dhe vepron për rreth një ditë, përthithet shpejt;
• kundër: efekt i keq në zemër, shumë efekte anësore.

Ekspertët i përgjigjen mirë këtij ilaçi:

• emri: Suprastinex;
• veprimi: antihistaminik, parandalon shfaqjen e manifestimeve alergjike dhe lehtëson rrjedhën e tyre, ndihmon me kruajtje, qërim, teshtitje, ënjtje, rinit, lakrimim;
• pluses: është në dispozicion në pika dhe tableta, nuk ka efekt qetësues, antikolinergjik dhe antiserotonergjik, ilaçi vepron në një orë dhe vazhdon të funksionojë për një ditë;
• kundër: ka një numër kundërindikacionesh strikte.

Grupi i barnave të gjeneratës së tretë përfshin gjithashtu sa vijon:

• emri: Ksizal;
• veprimi: antihistaminik i theksuar, jo vetëm që lehtëson simptomat e alergjisë, por edhe parandalon shfaqjen e tyre, zvogëlon përshkueshmërinë e mureve vaskulare, lufton teshtitjen, lakrimimin, edemën, urtikarinë, inflamacionin e mukozave;
• pluses: shitet në tableta dhe pika, nuk ka një efekt qetësues, përthithet mirë;
• kundër: ka një listë të gjerë të efekteve anësore.

Barnat antialergjike të gjeneratës së dytë

Një seri e njohur barnash, e përfaqësuar nga tableta, pika, shurupe:

• emri: Zodak;
• veprim: antialergjik i zgjatur, ndihmon kundër kruajtjes, qërimi i lëkurës, lehtëson ënjtjet;
• pluses: në varësi të dozave dhe rregullave të administrimit, nuk shkakton përgjumje, fillon të veprojë shpejt, nuk shkakton varësi;
• kundër: e ndaluar për gratë shtatzëna dhe fëmijët.

Ilaçi i gjeneratës së dytë të ardhshme:

• emri: Cetrin;
• veprim: antihistaminik, ndihmon mirë me edemën, hipereminë, kruajtjen, lëkurën, rinitin, urtikarinë, zvogëlon përshkueshmërinë e kapilarëve, lehtëson spazmat;
• pluses: ka pika dhe shurup në shitje, me kosto të ulët, mungesë të efekteve antikolinergjike dhe antiserotonin, nëse dozimi respektohet, nuk ndikon në përqendrimin, nuk është i varur, efektet anësore janë jashtëzakonisht të rralla;
• kundër: ka një numër kundërindikacionesh strikte, një mbidozë është shumë e rrezikshme.

Një tjetër shumë drogë e mirë kjo kategori:

• emri: Lomilan;
• veprimi: bllokues sistemik i receptorëve H1, lehtëson të gjitha simptomat e alergjisë: kruajtje, qërim, ënjtje;
• pluses: nuk ndikon në zemrën dhe sistemin nervor qendror, ekskretohet plotësisht nga trupi, ndihmon për të kapërcyer mirë dhe shpejt alergjitë, i përshtatshëm për përdorim të vazhdueshëm;
• kundër: shumë kundërindikacione dhe efekte anësore.

Mjetet e gjeneratës së parë

Antihistaminet e këtij grupi u shfaqën shumë kohë më parë dhe tani përdoren më rrallë se të tjerët, megjithatë, ato meritojnë vëmendje. Këtu është një nga më të famshmit:

• emri: Diazolin;
• veprimi: antihistaminik, bllokues i receptorëve H1;
• pro: jep efekt anestetik, vepron për një kohë të gjatë, ndihmon mirë te dermatozat me kruajtje të lëkurës, rinitit, kollës, alergjive ushqimore dhe medikamenteve, pickimit të insekteve, është i lirë;
• kundër: ka një efekt qetësues mesatarisht të theksuar, shumë efekte anësore, kundërindikacione.

Edhe ky i përket barnave të gjeneratës së parë:

• emri: Suprastin;
• veprim: anti-alergjik;
• pluses: në dispozicion në tableta dhe ampula;
• kundër: një efekt qetësues i theksuar, efekti nuk zgjat shumë, ka shumë kundërindikacione, efekte anësore.

Anëtari i fundit i këtij grupi:

• emri: Fenistil;
• veprim: bllokues i histamines, antipruritik;
• pluses: në dispozicion në formën e një xhel, emulsioni, pika, tableta, lehtëson mirë irritimin e lëkurës, lehtëson dhimbjen pak, i lirë;
• kundër: efekti pas aplikimit kalon shpejt.

Pilula kundër alergjive për fëmijë

Shumica e antihistamines kanë kundërindikacione strikte për moshën. Pyetja do të ishte mjaft e arsyeshme: si të trajtohen alergjitë shumë të vogla, të cilat vuajnë të paktën aq shpesh sa të rriturit? Si rregull, fëmijëve u përshkruhen ilaçe në formën e pikave, pezullimeve dhe jo tabletave. Mjetet e miratuara për trajtimin e foshnjave dhe personave nën 12 vjeç:

• Difenhidramina;
• Fenistil (pikat janë të përshtatshme për foshnjat më të vjetra se një muaj);
• Peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (i përshtatshëm për foshnjat);
• Klarotadinë;
• Tavegil;
• Tsetrin (i përshtatshëm për të sapolindurit);
• Zyrtec;
• Claricens;
• Cinnarizine;
• Loratadine;
• Zodak;
• Klaritin;
• Erius (i lejuar që nga lindja);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Mekanizmi i veprimit të antihistamines

Nën veprimin e një alergjeni, në trup prodhohet një tepricë e histaminës. Kur shoqërohet me receptorë të caktuar, shkaktohen reaksione negative (edemë, skuqje, kruajtje, rrufë, konjuktivit etj.). Antihistaminet zvogëlojnë lirimin e kësaj substance në gjak. Përveç kësaj, ata bllokojnë veprimin e receptorëve H1-histamine, duke i penguar kështu ata të lidhen dhe të reagojnë me vetë histaminën.

Efekte anësore

Çdo ilaç ka listën e vet. Lista specifike e efekteve anësore varet gjithashtu nga ajo se cilës gjeneratë i përket ilaçi. Këtu janë disa nga më të zakonshmet:

• dhimbje koke;
• përgjumje;
• konfuzion;
• ulje e tonit të muskujve;
• lodhje e shpejtë;
• kapsllëk;
• çrregullime të përqendrimit;
• shikim i turbullt;
• dhimbje barku;
• marramendje;
• goje e thate.

Kundërindikimet

Çdo ilaç antihistamine ka listën e vet, të specifikuar në udhëzime. Pothuajse secila prej tyre është e ndaluar të merret nga vajzat shtatzëna dhe nënat me gji. Përveç kësaj, lista e kundërindikacioneve për terapi mund të përfshijë:

• intoleranca individuale ndaj përbërësve;
• glaukoma;
• ulçera e stomakut ose duodenale;
• adenoma e prostatës;
• pengimi i fshikëzës;
• fëmijëri ose pleqëri;
• sëmundjet e rrugëve të poshtme të frymëmarrjes.

Mjetet më të mira kundër alergjive

TOP 5 barnat më efektive:

1. Erius. ilaç me veprim të shpejtë, duke eliminuar mirë rrjedhjen e hundës, kruajtjen, skuqjen. Kushton shtrenjtë.
2. Edeni. Droga me desloratadine. Nuk jep efekt hipnotik. Përballon mirë lakrimimin, kruajtjen, ënjtjen.
3. Zyrtec. Një ilaç i bazuar në cetirizinë. Veprim i shpejtë dhe efikas.
4. Zodak. Ilaç i shkëlqyer nga alergjitë, duke eliminuar menjëherë simptomat.
5. Tsetrin. Një ilaç që rrallë jep efekte anësore. Eliminon shpejt simptomat e alergjisë.

Çmimi i antihistamines

Emri i barit, forma e lirimit, vëllimi

Kostoja e përafërt në rubla

Suprastin, tableta, 20 copë.

Zyrtec, pika, 10 ml

Fenistil, pika, 20 ml

Erius, tableta, 10 copë.

Zodak, tableta, 30 copë.

Claritin, tableta, 30 copë.

Tavegil, tableta, 10 copë.

Cetrin, tableta, 20 copë.

Loratadine, tableta, 10 copë.

Video: Droga antialergjike për fëmijët

Margarita, 28 vjeç

Që nga fëmijëria, pranvera ka qenë një periudhë e tmerrshme për mua. Thjesht u përpoqa të mos dilja nga shtëpia, nuk kishte asnjë foto ku isha në rrugë. Kur më shqetësoi, iu drejtova një alergologu. Ai më dha ilaçin Cetrine. Duke e marrë atë, unë eca me qetësi, duke mos reaguar ndaj bimët me lule, irritues të tjerë. Nuk kishte efekte anësore nga ilaçi.

Christina, 32 vjeç

Jam alergjik ndaj pluhurave shtëpiake dhe llojeve të tjera të pluhurit. Shtëpitë janë krejtësisht të pastra, por në rrugë ose në një festë shpëtojnë vetëm ilaçet. Në fillim mora Erius, por çmimi i këtij antihistamine kafshon. E ndërrova në Desloratadine. Punon njësoj, por shumë më lirë. Ky ilaç më ndihmon shumë, një tabletë është e mjaftueshme për një ditë.

Informacioni i paraqitur në artikull është vetëm për qëllime informative. Materialet e artikullit nuk kërkojnë vetë-trajtim. Vetëm një mjek i kualifikuar mund të bëjë një diagnozë dhe të bëjë rekomandime për trajtim bazuar në veçoritë individuale pacient specifik.

Ilaçe kundër alergjive 4 gjenerata

Antihistaminet e gjeneratës së 4-të janë mjetet më të fundit që synojnë rritjen e efektivitetit të luftës kundër alergjive. Ata shenjë dallueseështë kohëzgjatja e efektit terapeutik dhe minimumi i efekteve anësore.

Çfarë është histamina?

Histamina është një substancë organike komplekse që është pjesë e shumë indeve dhe qelizave. Ndodhet në mastocite speciale - histiocite. Kjo është e ashtuquajtura histamine pasive.

AT kushte të veçanta histamina pasive bëhet aktive. I hedhur në gjak, ai përhapet në të gjithë trupin dhe ka një efekt negativ në të. Ky tranzicion ndodh nën ndikimin e:

• lezione traumatike;
• stresi
• sëmundjet infektive;
• veprimet e drogës;
• neoplazitë malinje dhe beninje;
• semundje kronike;
• heqja e organeve ose pjesëve të tyre.

Histamina aktive mund të hyjë në trup si me ushqim ashtu edhe me ujë. Më shpesh kjo ndodh kur hahet ushqim me origjinë shtazore në formë bajate.

Si reagon trupi ndaj shfaqjes së histaminës së lirë?

Kalimi i histaminës nga një gjendje e lidhur në një gjendje të lirë krijon efektin e një efekti viral.

Për këtë arsye, simptomat e gripit dhe alergjisë janë shpesh të ngjashme. Në këtë rast, proceset e mëposhtme ndodhin në trup:

1. Spazma e muskujve të lëmuar. Më shpesh ato ndodhin në bronke dhe në zorrët.
2. Rritje e adrenalinës. Kjo nënkupton një rritje të presionit të gjakut, rritje të rrahjeve të zemrës.
3. Rritja e prodhimit enzimat e tretjes dhe mukusit në bronke dhe zgavrën e hundës.
4. Ngushtimi i enëve të mëdha dhe zgjerimi i enëve të vogla të gjakut. Kjo shkakton ënjtje të mukozës, skuqje të lëkurës, shfaqjen e një skuqjeje, një rënie të mprehtë të presionit.
5. Zhvillimi i shokut anafilaktik, i cili shoqërohet me konvulsione, humbje të vetëdijes, të vjella, një rënie të mprehtë të presionit.

Antihistaminet dhe veprimi i tyre

Mënyra më efektive për të luftuar histaminën janë ilaçet speciale që ulin nivelin e kësaj substance në një gjendje të lirë aktive.

Që nga e para medikamente Kontrolli i alergjive, janë lëshuar katër gjenerata të antihistamines. Në lidhje me zhvillimin e kimisë, biologjisë dhe farmakologjisë, këto barna janë përmirësuar, efekti i tyre është rritur dhe kundërindikimet dhe pasoja të padëshirueshme ulur.

Përfaqësuesit e antihistamines të të gjitha brezave

Për të vlerësuar barnat e gjeneratës së fundit, lista duhet të fillojë me barnat më të vjetra.

1. Gjenerata e parë: Difenhidraminë, Diazolin, Mebhidrolin, Prometazinë, Kloropiramin, Tavegil, Difenhidraminë, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Phencarol. Të gjitha këto barna kanë një efekt të fortë qetësues dhe madje edhe hipnotik. Mekanizmi kryesor i veprimit të tyre është bllokimi i receptorëve H1. Kohëzgjatja e veprimit të tyre është nga 4 deri në 5 orë. Efekti antialergjik i këtyre barnave mund të quhet i mirë. Megjithatë, ato kanë shumë efekt në të gjithë trupin. Efektet anësore të barnave të tilla janë: bebëzat e zgjeruara, goja e thatë, paqartësia e pamjes vizuale, përgjumje e vazhdueshme, dobësi.
2. Gjenerata e dytë: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. Në këtë fazë të zhvillimit të farmaceutikës, u shfaqën ilaçe që nuk kishin një efekt qetësues. Përveç kësaj, ato nuk përmbajnë më të njëjtat efekte anësore. Ata nuk kanë një efekt frenues në psikikë, dhe gjithashtu nuk shkaktojnë përgjumje. Ata pranohen jo vetëm manifestimet alergjike nga sistemi i frymëmarrjes, por edhe me reaksione të lëkurës, për shembull, urtikarie. Disavantazhi i këtyre agjentëve ishte efekti kardiotoksik i përbërësve të tyre.
3. Gjenerata e tretë: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Këto barna kanë përmirësuar aftësitë antihistaminike dhe një grup të vogël kundërindikacionesh dhe efektesh anësore. Në totalin e të gjitha pronave, ato nuk janë më pak efektive se barnat e gjeneratës së 4-të.
4. Gjenerata e katërt: Cetirizine, Desloratadine, Fenspiride, Fexofenadine, Loratadine, Azelastine, Xyzal, Ebastin. Antihistaminet e gjeneratës së 4-të janë në gjendje të bllokojnë receptorët H1- dhe H2-histamine. Kjo redukton reagimet e trupit me ndërmjetësuesin histamine. Si rezultat, reaksioni alergjik dobësohet ose nuk shfaqet fare. Mundësia e bronkospazmës gjithashtu zvogëlohet.

Më të mirat e gjeneratës së fundit

Antihistaminet më të mira të gjeneratës së 4-të karakterizohen nga një efekt i gjatë terapeutik dhe një numër i vogël i efekteve anësore. Ata nuk e shtypin psikikën dhe nuk e shkatërrojnë zemrën.

1. Fexofenadina është shumë e popullarizuar. Karakterizohet nga shkathtësia e ekspozimit, kështu që mund të përdoret për të gjitha llojet e alergjive. Megjithatë, është e ndaluar për fëmijët nën 6 vjeç.
2. Cetirizina është më e përshtatshme për trajtimin e alergjive që shfaqen në lëkurë. Rekomandohet veçanërisht për koshere. Veprimi i Cetirizinës shfaqet 2 orë pas gëlltitjes, por efekti terapeutik zgjat gjithë ditën. Pra, me sulme të moderuara alergjike, mund të merret 1 herë në ditë. Ilaçi rekomandohet shpesh për trajtimin e alergjive të fëmijërisë. Përdorimi afatgjatë i cetirizinës tek fëmijët që vuajnë nga sindroma e hershme atopike redukton ndjeshëm zhvillimin e mëtejshëm negativ të sëmundjeve me origjinë alergjike.
3. Loratadina ka një efekt terapeutik veçanërisht të rëndësishëm. Ky ilaç i gjeneratës së katërt me të drejtë mund të kryesojë listën e liderëve.
4. Xyzal bllokon mirë lëshimin e ndërmjetësve inflamatorë, gjë që ju lejon të shpëtoni nga reaksionet alergjike për një kohë të gjatë. Është më mirë ta përdorni për astmën bronkiale dhe alergjitë sezonale ndaj polenit.
5. Desloratadina mund të klasifikohet si një nga antihistaminet më të njohura për të gjithë grupmoshat. Në të njëjtën kohë, me të drejtë konsiderohet si një nga më të sigurtat, pa pothuajse asnjë kundërindikacion dhe efekte të padëshiruara. Megjithatë, ajo karakterizohet nga të paktën një efekt i vogël, por ende qetësues. Megjithatë, ky efekt është aq i vogël sa praktikisht nuk ndikon në shkallën e reagimit njerëzor dhe aktivitetin e zemrës.
6. Desloratadina më së shpeshti përshkruhet për pacientët me alergji ndaj polenit. Mund të përdoret si sezonalisht, domethënë gjatë periudhës së rrezikut maksimal, ashtu edhe në periudha të tjera. Me sukses, ky ilaç mund të përdoret në trajtimin e konjuktivitit dhe rinitit alergjik.
7. Levocetirizina, e njohur gjithashtu si Suprastinex dhe Caesera, konsiderohet një ilaç i shkëlqyer për alergjitë ndaj polenit. Përveç kësaj, këto barna mund të përdoren për konjuktivitin dhe rinitin alergjik.

Kështu, antihistaminet e gjeneratës së katërt mund të përdoren gjatë vozitjes dhe kryerjes së punëve të tjera që kërkojnë një përgjigje të mirë. Ata zakonisht nuk ndërveprojnë me medikamente të tjera, duke përfshirë antibiotikët. Kjo lejon që ato të merren në trajtimin e sëmundjeve inflamatore.

Për shkak se këto barna nuk ndërhyjnë në sjelljen, proceset e të menduarit ose efektet negative në zemër, ato përgjithësisht tolerohen mirë nga pacientët.

Përveç kësaj, ato zakonisht nuk ndërveprojnë në mënyrë sinergjike me barna të tjera.

Nëse vëreni skuqje, skuqje dhe ënjtje të lëkurës, atëherë duhet të kontaktoni një alergolog për t'ju përshkruar antihistamine për alergjitë e lëkurës.

Alergjia është një reagim i shtuar i trupit tonë ndaj disa faktorëve mjedisorë: droga, polen, kimikate shtëpiake, pluhur dhe të tjerë.

Pamja klinike

ÇFARË THOJNË MJEKËT PËR TRAJTIMET EFEKTIVE TË ALERGJISË

Nënkryetar i Shoqatës së Alergologëve dhe Imunologëve të Fëmijëve të Rusisë. Pediatër, alergolog-imunolog. Smolkin Yuri Solomonovich

Përvoja praktike mjekësore: më shumë se 30 vjet

Sipas të dhënave të fundit të OBSH-së, është reaksione alergjike në trupin e njeriut çojnë në shfaqjen e shumicës sëmundjet fatale. Dhe gjithçka fillon me faktin se një person ka hundë të kruar, teshtitje, rrjedhje të hundës, njolla të kuqe në lëkurë, në disa raste mbytje. 7 milionë njerëz vdesin çdo vit për shkak të alergjive , dhe shkalla e lezionit është e tillë që enzima alergjike është e pranishme pothuajse në çdo person. Fatkeqësisht, në Rusi dhe vendet e CIS, korporatat e farmacive shesin barna të shtrenjta që vetëm lehtësojnë simptomat, duke i vënë njerëzit në një ose një tjetër ilaç. Kjo është arsyeja pse në këto vende ka një përqindje kaq të lartë të sëmundjeve dhe kaq shumë njerëz vuajnë nga barnat "që nuk funksionojnë".

Ky reagim manifestohet me kruajtje të lëkurës, skuqje të saj, skuqje dhe ënjtje, konjuktivit të syve, lot, rinitit alergjik dhe kollë.

Skuqjet e lëkurës në krahë, këmbë, trup dhe fytyrë funksionojnë mirë me shumë antihistamina për alergjitë e lëkurës, të lira shtëpiake dhe të shtrenjta të importuara.

Alergodermatoza(reagimi i lëkurës) më së shpeshti trajtohet me barna në tableta, sepse manifestimet e jashtme në lëkurë provokohen nga ndryshimet e brendshme.

Në këtë artikull, ne do të analizojmë se cili antihistamin është më i mirë, cili mjekësi moderne kundër skuqjeve të lëkurës ndihmon mirë dhe nuk do të shkaktojë efekte të forta anësore, do të zbulojmë një listë të analogëve dhe gjenerikëve të lirë.

Shenjat e një alergjie të lëkurës

Shkaqet kryesore që shkaktojnë skuqje alergjike të lëkurës janë:

E RËNDËSISHME! Nëse arsyeja skuqjet e lëkurës nuk eliminohet, atëherë trajtimi efektiv është i pamundur në parim. Për shembull, me alergjitë ushqimore, duhet të hiqni ato ushqime që provokojnë një reagim të shtuar të trupit. Nëse shkaku nuk identifikohet dhe trajtohet, edhe rritja e dozës së ilaçit të alergjisë nuk do të jetë në gjendje të përballojë simptomat.

Nëse simptomat shfaqen me shkëlqim, atëherë duhet të merrni një agjent të mirë anti-alergjik që funksionon në mënyrë komplekse për të gjitha simptomat, dhe jo vetëm për ato të lëkurës.

Lista e antihistamines për alergjitë e lëkurës

Nëse keni një reaksion të lëkurës ndaj një alergjeni, atëherë nuk mund të përpiloni në mënyrë të pavarur një listë dhe çmimet e ilaçeve në rend alfabetik që ndihmojnë me një skuqje alergjike dhe të cilat duhet t'i provoni vetë. Ju duhet të kontaktoni ekspertët.

Në një takim me një alergolog, një dermatolog, pacientët pyesin: “Këshilloni çfarë ilaçesh antialergjike të marrin? Si quhen ilaçet efektive anti-alergjike për kruajtjen e lëkurës?

Mjeku nuk do të këshillojë të parën që do të hasë, ai mund të ndihmojë personin alergjik kur ai kryen një ekzaminim gjithëpërfshirës.

Mjeku është i detyruar të zhvillojë një bisedë me një person alergjik, të mësojë për sëmundje të tjera, intolerancën ndaj drogës dhe të jetë i sigurt për të kryer një ekzaminim për shkakun e sëmundjes.

Vetëm pas kësaj, mjeku mund të thotë emrin e ilaçit antihistaminik, i cili mund të ndihmojë në trajtimin e alergjive të lëkurës, më i fuqishmi në një rast të veçantë.

Përkundër faktit se dermatoza alergjike manifestohet nga jashtë, është e nevojshme ta trajtoni atë nga brenda.

Pse është e rëndësishme të dihet? Sepse ju duhet të zgjidhni formën e duhur të dozimit të ilaçit, domethënë, para së gjithash, mos përdorni ilaçe të jashtme (krem, pomadë), por ilaçe në formën e tabletave, pikave dhe solucioneve.

Zgjedhja e ilaçeve për alergjitë e lëkurës sot është e madhe: ka të mira Ilaçet ruse, i njohur që nga koha sovjetike, si dhe ilaçe moderne anti-alergjike që nuk shkaktojnë përgjumje.

Të gjitha antihistaminet ndërhyjnë në prodhimin e histaminës dhe bllokojnë procesin e zhvillimit. simptomat e mëposhtme: skuqje, kruajtje, ënjtje e lëkurës, si dhe normalizimi i presionit dhe frymëmarrjes së pacientit: bllokimi i spazmave në bronke dhe ënjtja e laringut. shenjë ilaç i fortëështë gjithashtu një ulje e lakrimimit dhe skuqjes së proteinave të syrit dhe qepallave, zhdukja e kollës alergjike dhe rrjedhjes së hundës.

Antihistaminet e gjeneratës së parë

Gjenerata e parë e antihistamines në kohën tonë janë të përshkruara shumë rrallë. Ata kanë një numër tipare të përbashkëta: barnat janë të lira, por shkaktojnë efekte anësore që ndikojnë seriozisht në trupin e një personi alergjik dhe stilin e tij të jetesës.

Karakteristikat e zakonshme të këtij grupi të antihistamines:

• Kosto e ulët (etiketa kryesore e çmimit më shpesh nuk kalon 300 rubla);
• Një efekt i shkurtër (duhet t'i pini ato disa herë në një ditë) dhe një varësi e shpejtë (ato duhet të alternohen me barna të tjera nga ky grup çdo dy javë).

Simptomat e përdorimit të antihistaminëve të gjeneratës së parë:

Të gjitha këto efekte anësore komplikojnë stilin aktual të jetesës dhe rutinën e përditshme të pacientit. Këto antihistamine mund ta bëjnë një person më pak të lëvizshëm.

Antihistaminet e këtij grupi nuk janë të njohura, me përjashtim të Suprastinit, një ilaç i lirë nga lista e barnave thelbësore të parashikuara në nivelin e ligjit si jetik. Është më mirë të pihen këto barna për të rriturit, pasi kanë më pak efekte anësore. Konsideroni ato në tabelë, e cila pasqyron dallimet e tyre.

Emri	Substanca aktive	Karakteristikat e drogës	Çmimi mesatar, fshij
Suprastin	Kloropiramina	Nuk shkakton efekte toksike serioze në zemër	128
Tavegil	clemastine	Keni reaksione serioze alergjike ndaj përbërësve	159
Difenhidramina	Difenhidramina	Efekt i fortë në sistemin nervor qendror	75
Diazolin	Mebhydrolin	Efekt negativ në traktin gastrointestinal	69
Peritol	Ciproheptadina	Rrit oreksin, fotosensitivitetin	2400
Pipolfen	Prometazinë	Ulje e lëvizshmërisë së zorrëve, për fëmijët nga 2 muaj	277
Diprazina	Prometazinë	Ndikim aktiv në sistemin nervor	1100
Fenkarol	Hifenadina	Efikasitet i dobët	350

Ne nuk rekomandojmë marrjen e këtyre antihistamines për shkak të numrit të madh të kundërindikacioneve dhe efekteve anësore serioze, por ju duhet të dini se si quhen ato.

Antihistaminet e gjeneratës së dytë

Me një skuqje alergjike, ata shpesh pinë ilaçe antiallergjike të gjeneratës së dytë, ato janë universale (të përshkruara për shumë lloje të alergjive). Nuk krijojnë varësi, nuk ndikojnë në sistemin nervor, që do të thotë se nuk do të ketë përgjumje dhe letargji.

Emri	Substanca aktive	Karakteristikat e drogës	Çmimi mesatar, fshij.
Klaritin	Loratadina	Është përshkruar për fëmijët nga një vjeç dhe të moshuarit, nuk ka pothuajse asnjë efekt anësor.	174
Semprex	Akrivastine	Ka një veprim të shkurtër, por ilaçi është i sigurt	110
Trexil	Terfenadina	Ilaçi i parë i gjeneratës së dytë, depreson sistemin kardiak. Është i lirë.	97
Fenistil	Dimetinden maleate	Tableta, xhel. Mjet popullor.	319
Histalong	Astemizol	Efektive në alergjitë kronike.	Nuk ka asnjë informacion, sepse ka kohë që nuk është prezent në treg

Më shpesh, Claritin përshkruhet nga kjo listë, pasi besohet se ky ilaç është i sigurt. Por mund të zëvendësohet me vendas analog i lirë me një substancë të ngjashme aktive, e cila i dha emrin tregtar ("Loratadin"). Çmimi i kësaj të fundit është shumë më i ulët. Loratadina përdoret në trajtimin e fëmijëve, duke zëvendësuar ilaçin e gjeneratës së parë Ketotifen, një ilaç i lirë, por me një numër të madh efektesh anësore.

• Likopid.
• Viferon.
• Derinat.
• Timolin.
• Imunofani.

Antihistaminet e listuara më sipër nuk janë të gjitha barnat kundër alergjive të paraqitura në raftet e farmacive. Ata turma e madhe gjë që është shumë e vështirë për t'u kuptuar. Gjëja kryesore për t'u mbajtur mend është se një specialist duhet të përshkruajë këtë ose atë ilaç.

Catad_tema Alergologjia - Artikuj

Antihistaminet: mitet dhe realiteti

"FARMAKOTERAPI EFIKASE"; nr 5; 2014; fq 50-56.

T.G. Fedoskova
Instituti i Imunologjisë SSC, FMBA i Rusisë, Moskë

Barnat kryesore që ndikojnë në simptomat e inflamacionit dhe kontrollojnë rrjedhën e sëmundjeve me origjinë alergjike dhe joalergjike përfshijnë antihistaminet.
Artikulli analizon pikat e diskutimit në lidhje me përvojën e përdorimit të antihistamines moderne, si dhe disa nga karakteristikat e tyre kryesore. Kjo do të lejojë një qasje të diferencuar për zgjedhjen e ilaçit optimal në terapinë komplekse të sëmundjeve të ndryshme.
Fjalë kyçe: antihistamines, sëmundjet alergjike, cetirizine, Cetrin

ANTIHISTAMINET: MIT DHE REALITET

T.G. Fedoskova
Qendra Shtetërore e Shkencave Instituti i Imunologjisë, Federale mjekësore dhe Agjencia Biologjike, Moskë

Antihistaminet i përkasin barnave kryesore që ndikojnë në simptomat e inflamacionit dhe kontrollojnë rrjedhën e sëmundjeve alergjike dhe joalergjike. Në këtë punim janë analizuar çështje të diskutueshme në lidhje me përvojën e përdorimit të antihistamines aktuale si dhe disa nga karakteristikat e tyre. Mund të lejojë që të bëhet një zgjedhje diferenciale për të administruar barna të përshtatshme për një terapi të kombinuar të sëmundjeve të ndryshme.
fjalë kyçe: antihistamines, sëmundjet alergjike, cetirizine, Cetrine

Antihistaminet e tipit 1 (H1-AHP), ose antagonistët e receptorit të histaminës së tipit 1, përdoren gjerësisht dhe me sukses në praktika klinike për mbi 70 vjet. Ato përdoren si pjesë e terapisë simptomatike dhe bazë të reaksioneve alergjike dhe pseudo-alergjike, trajtimit kompleks të sëmundjeve infektive akute dhe kronike me origjinë të ndryshme, si premedikim gjatë studimeve invazive dhe radiopake, ndërhyrjeve kirurgjikale, për parandalimin e efekteve anësore të vaksinimit. , etj. Me fjalë të tjera, H1-AHP këshillohet të përdoret në kushte të shkaktuara nga lëshimi i ndërmjetësve aktivë inflamatorë të një natyre specifike dhe jo specifike, kryesori i të cilëve është histamina.

Histamina ka një spektër të gjerë aktiviteti biologjik realizohet nga aktivizimi i receptorëve specifikë të sipërfaqes qelizore. Depoja kryesore e histaminës në inde janë qelizat direk, në gjak - bazofilet. Është gjithashtu i pranishëm në trombocitet, mukozën e stomakut, qelizat endoteliale dhe neuronet e trurit. Histamina ka një efekt të theksuar hipotensiv dhe është një ndërmjetës i rëndësishëm biokimik në të gjitha simptomat klinike të inflamacionit me origjinë të ndryshme. Kjo është arsyeja pse antagonistët e këtij ndërmjetësi mbeten agjentët farmakologjikë më të njohur.

Në vitin 1966, u vërtetua heterogjeniteti i receptorëve të histaminës. Aktualisht, njihen 4 lloje të receptorëve të histaminës - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 që i përkasin superfamiljes së receptorëve të lidhur me G-proteinat (G-protein-coupled Receptors -GPCRs). Stimulimi i receptorëve H 1 çon në çlirimin e histaminës dhe realizimin e simptomave të inflamacionit, kryesisht me origjinë alergjike. Aktivizimi i receptorëve H 2 rrit sekretimin lëngu gastrik dhe aciditetin e tij. Receptorët H3 janë kryesisht të pranishëm në organet e sistemit nervor qendror (CNS). Ata funksionojnë si receptorë presinaptikë të ndjeshëm ndaj histaminës në tru, rregullojnë sintezën e histaminës nga presinaptike. mbaresa nervore. Kohët e fundit, është identifikuar një klasë e re e receptorëve të histaminës, e shprehur kryesisht në monocite dhe granulocite, H4. Këta receptorë janë të pranishëm në palcën e eshtrave, timusin, shpretkën, mushkëritë, mëlçinë dhe zorrët. Mekanizmi i veprimit të H1-AHP bazohet në frenimin e kthyeshëm konkurrues të receptorëve të histaminës H1: ata parandalojnë ose minimizojnë reaksionet inflamatore, duke parandaluar zhvillimin e efekteve të shkaktuara nga histamina dhe efektiviteti i tyre është për shkak të aftësisë për të frenuar në mënyrë konkurruese efektin. të histaminës në lokuset e zonave specifike të receptorit H 1 në strukturat e indit efektor.

Aktualisht, mbi 150 lloje të antihistamines janë regjistruar në Rusi. Këto nuk janë vetëm H 1-AGP, por edhe barna që rrisin aftësinë e serumit të gjakut për të lidhur histaminën, si dhe ilaçe që pengojnë çlirimin e histaminës nga mastocitet. Për shkak të shumëllojshmërisë së antihistamines, bëni një zgjedhje midis tyre për sa më efektivët dhe përdorim racional në raste specifike klinike është mjaft e vështirë. Në këtë drejtim, ka pika të diskutueshme dhe shpesh lindin mite për përdorimin e H 1 -AHP, të cilat përdoren gjerësisht në praktikën klinike. Në literaturën vendase, ka shumë punime mbi këtë temë, megjithatë, nuk ka konsensus për përdorimin klinik të këtyre barnave (PM).

Miti i tre brezave të antihistamines
Shumë gabojnë kur mendojnë se ekzistojnë tre gjenerata të antihistamines. Disa kompani farmaceutike po prezantojnë barna të reja që janë shfaqur në treg. tregu farmaceutik, si AGP e gjeneratës së tretë - të fundit. U bënë përpjekje për të klasifikuar metabolitët dhe stereoizomerët e AGP-ve moderne në gjeneratën e tretë. Aktualisht, këto barna konsiderohen si antihistamine të gjeneratës së dytë, pasi nuk ka asnjë ndryshim domethënës midis tyre dhe ilaçeve të mëparshme të gjeneratës së dytë. Sipas Konsensusit mbi Antihistaminet, u vendos që të rezervohej emri "gjenerata e tretë" për të treguar antihistaminet e sintetizuara në të ardhmen, të cilat ka të ngjarë të ndryshojnë nga përbërësit e njohur në një numër karakteristikash kryesore.

Ka shumë ndryshime midis AGP-ve të gjeneratës së parë dhe të dytë. Kjo është kryesisht prania ose mungesa e një efekti qetësues. Veprim qetësues kur merrni antihistamine të gjeneratës së parë, 40-80% e pacientëve shënohen subjektivisht. Mungesa e tij në pacientë individualë nuk përjashton efektin objektiv negativ të këtyre barnave në funksionet njohëse, për të cilat pacientët mund të mos ankohen (aftësia për të drejtuar një makinë, për të mësuar, etj.). Mosfunksionimi i sistemit nervor qendror vërehet edhe me përdorimin e dozave minimale të këtyre barnave. Efekti i antihistaminëve të gjeneratës së parë në sistemin nervor qendror është i njëjtë si kur përdorni alkool dhe qetësues(benzodiazepinat, etj.).

Ilaçet e gjeneratës së dytë praktikisht nuk depërtojnë në barrierën gjaku-truri, kështu që ato nuk zvogëlojnë aktivitetin mendor dhe fizik të pacientëve. Përveç kësaj, antihistaminet e gjeneratës së parë dhe të dytë ndryshojnë në praninë ose mungesën e efekteve anësore të lidhura me stimulimin e një lloji tjetër të receptorit, kohëzgjatjen e veprimit dhe zhvillimin e varësisë.

AGP-të e para - phenbenzamine (Antergan), pirilamine maleate (Neo-Antergan) filluan të përdoren që në vitin 1942. Më pas, antihistaminet e reja janë shfaqur për përdorim në praktikën klinike. Deri në vitet 1970 Janë sintetizuar dhjetëra përbërës që i përkasin këtij grupi barnash.

Nga njëra anë, ka një të madhe përvojë klinike përdorimi i antihistamineve të gjeneratës së parë, nga ana tjetër, këto barna nuk janë ekzaminuar në provat klinike që korrespondojnë me kërkesat moderne mjekësi e bazuar në dëshmi.

Karakteristikat krahasuese AGP e gjeneratës së parë dhe të dytë është paraqitur në tabelë. një.

Tabela 1.

Karakteristikat krahasuese të AGP të gjeneratës së parë dhe të dytë

Vetitë	Gjenerata e parë	Gjenerata e dytë
Qetësimi dhe efektet në njohje	Po (në doza minimale)	Jo brenda doza terapeutike)
Selektiviteti për receptorët H 1	Jo	po
Studimet farmakokinetike	Pak	Shumë
Studimet farmakodinamike	Pak	Shumë
Kërkimi shkencor doza të ndryshme	Jo	po
Studime në të sapolindur, fëmijë, pacientë të moshuar	Jo	po
Përdorimi në gratë shtatzëna	FDA Kategoria B (difenhidramina, klorfeniramina), Kategoria C (hidroksizina, ketotifen)	FDA Kategoria B (loratadine, cetirizine, levocetirizine), Kategoria C (desloratadine, azelastine, fexofenadine, olopatadine)

Shënim. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategoria B - nuk u zbulua asnjë efekt teratogjenik i barit. Kategoria C - studime nuk janë kryer.

Që nga viti 1977, tregu farmaceutik është rimbushur me H1-AHP të reja, të cilat kanë avantazhe të qarta ndaj barnave të gjeneratës së parë dhe plotësojnë kërkesat moderne për AGP të përcaktuara në dokumentet e konsensusit të EAACI (Akademia Evropiane e Alergologjisë dhe Imunologjisë Klinike).

Miti për përfitimet e efektit qetësues të antihistaminëve të gjeneratës së parë
Edhe në lidhje me disa nga efektet anësore të antihistaminëve të gjeneratës së parë, ka keqkuptime. Efekti qetësues i H1-HPA i gjeneratës së parë lidhet me mitin se përdorimi i tyre është i preferueshëm në trajtimin e pacientëve me pagjumësi shoqëruese dhe nëse ky efekt është i padëshirueshëm, mund të nivelohet duke përdorur ilaçin gjatë natës. Në të njëjtën kohë, duhet të mbahet mend se antihistaminet e gjeneratës së parë pengojnë fazën e gjumit REM, për shkak të së cilës procesi fiziologjik i gjumit është i shqetësuar dhe nuk ka përpunim të plotë të informacionit në gjumë. Përdorimi i tyre mund të shkaktojë dështim të frymëmarrjes, rrahjet e zemrës gjë që rrit rrezikun e zhvillimit të apnesë së gjumit. Përveç kësaj, në disa raste, përdorimi i dozave të larta të këtyre barnave kontribuon në zhvillimin e ngacmimit paradoksal, i cili gjithashtu ndikon negativisht në cilësinë e gjumit. Është e nevojshme të merret parasysh ndryshimi në kohëzgjatjen e ruajtjes së efektit antialergjik (1,5-6 orë) dhe efektit qetësues (24 orë), si dhe fakti që qetësimi i zgjatur shoqërohet me funksione njohëse të dëmtuara.

Prania e vetive të theksuara qetësuese hedh poshtë mitin e përshtatshmërisë së përdorimit të H 1-AHP të gjeneratës së parë tek pacientët e moshuar që përdorin këto barna, të udhëhequr nga stereotipet mbizotëruese të vetë-trajtimit të zakonshëm, si dhe rekomandimet e mjekëve që janë jo mjaftueshëm të informuar për vetitë farmakologjike barnat dhe kundërindikacionet për përdorimin e tyre. Për shkak të mungesës së selektivitetit të efekteve në receptorët alfa-adrenergjikë, muskarinikë, serotonin, bradikininë dhe receptorët e tjerë, një kundërindikacion për emërimin e këtyre barnave është prania e sëmundjeve mjaft të zakonshme tek pacientët e moshuar - glaukoma, hiperplazia beninje e prostatës. , astma bronkiale, sëmundje pulmonare obstruktive kronike, etj.

Miti për mungesën e një vendi në praktikën klinike për antihistaminet e gjeneratës së parë
Përkundër faktit se H1-AHP-të e gjeneratës së parë (shumica e tyre u zhvilluan në mesin e shekullit të kaluar) janë në gjendje të shkaktojnë efekte anësore të njohura, ato ende përdoren gjerësisht në praktikën klinike sot. Prandaj, miti se me ardhjen e gjeneratës së re të AHD-së nuk ka më vend për gjeneratën e mëparshme të AHD-së është i pavlefshëm. H 1-AGP i gjeneratës së parë ka një avantazh të padiskutueshëm - praninë e formave të injektueshme që janë të domosdoshme në ofrimin e kujdesit urgjent, premedikimin përpara kryerjes së llojeve të caktuara. ekzaminimi diagnostik, nderhyrjet kirurgjikale etj. Përveç kësaj, disa ilaçe kanë një efekt antiemetik, zvogëlojnë gjendjen e ankthit të shtuar dhe janë efektive në sëmundjet e lëvizjes. Një efekt shtesë antikolinergjik i një numri ilaçesh të këtij grupi manifestohet në një ulje të ndjeshme të kruajtjes dhe skuqjeve të lëkurës me dermatoza kruajtjeje, reaksione akute alergjike dhe toksike ndaj ushqimit, ilaçeve, pickimeve të insekteve dhe pickimeve. Sidoqoftë, është e nevojshme të përshkruani këto barna duke marrë parasysh indikacionet, kundërindikacionet, ashpërsinë. simptomat klinike, mosha, doza terapeutike, efekte anësore. Prania e efekteve anësore të theksuara dhe papërsosmëria e gjeneratës së parë H 1-AGP kontribuan në zhvillimin e barnave të reja antihistamine të gjeneratës së dytë. Drejtimet kryesore të përmirësimit të barnave ishin rritja e selektivitetit dhe specifikës, eliminimi i qetësimit dhe toleranca ndaj ilaçit (takifilaksi).

H 1-AGP moderne e gjeneratës së dytë ka aftësinë të ndikojë në mënyrë selektive në receptorët H 1, të mos i bllokojë ato, por duke qenë antagonistë, i transferojnë ato në një gjendje "joaktive" pa cenuar vetitë e tyre fiziologjike, kanë një anti-alergji të theksuar. efekt, një efekt i shpejtë klinik, veprojnë gjatë (24 orë), nuk shkaktojnë takifilaksë. Këto barna praktikisht nuk depërtojnë në pengesën gjaku-truri, prandaj, nuk shkaktojnë një efekt qetësues, dëmtim njohës.

H 1-AGP moderne e gjeneratës së dytë kanë një efekt të rëndësishëm anti-alergjik - ato stabilizojnë membranën e mastociteve, shtypin lirimin e interleukinës-8 të shkaktuar nga eozinofilet, faktori stimulues i kolonisë së makrofagëve të granulociteve (faktori stimulues i kolonisë së makrofagut të granulociteve. GM-CSF) dhe një molekulë e tretshme ngjitja ndërqelizore 1 (Molekula ngjitëse ndërqelizore e tretshme-1, sICAM-1) nga qeliza epiteliale, e cila kontribuon në një efikasitet më të madh në krahasim me H 1 -AHP të gjeneratës së parë në terapinë bazë të sëmundjeve alergjike, në gjenezën e të cilave ndërmjetësuesit e fazës së vonë luajnë një rol të rëndësishëm. inflamacion alergjik.

Përveç kësaj, një karakteristikë e rëndësishme e H1-AHP të gjeneratës së dytë është aftësia e tyre për të ofruar një efekt shtesë anti-inflamator duke frenuar kemotaksën e eozinofileve dhe granulociteve neutrofile, duke reduktuar shprehjen e molekulave ngjitëse (ICAM-1) në qelizat endoteliale, duke frenuar Aktivizimi i trombociteve i varur nga IgE dhe çlirimi i ndërmjetësve citotoksikë. Shumë mjekë nuk i kushtojnë vëmendjen e duhur kësaj, megjithatë, vetitë e listuara bëjnë të mundur përdorimin e barnave të tilla për inflamacion jo vetëm të një natyre alergjike, por edhe me origjinë infektive.

Miti i së njëjtës siguri të të gjithë AHD-ve të gjeneratës së dytë
Ekziston një mit midis mjekëve që të gjithë H1-HPA të gjeneratës së dytë janë të ngjashëm në sigurinë e tyre. Megjithatë, në këtë grup barnash ka dallime që lidhen me veçantinë e metabolizmit të tyre. Ato mund të varen nga ndryshueshmëria në shprehjen e enzimës CYP3A4 të sistemit të citokromit P 450 të mëlçisë. Një ndryshueshmëri e tillë mund të jetë për shkak të faktorëve gjenetikë, sëmundjeve të organeve të sistemit hepatobiliar, pritje të njëkohshme një sërë barnash (antibiotikë makrolidë, disa antimikotikë, barna antivirale, ilaqet kundër depresionit, etj.), produkte (grejpfrut) ose alkool që kanë një efekt frenues në aktivitetin e oksigjenazës së sistemit të citokromit CYP3A4 P450.

Ndër H1-AGP të gjeneratës së dytë, ekzistojnë:

Medikamente "metabolizuese" që kanë një efekt terapeutik vetëm pasi i nënshtrohen metabolizmit në mëlçi me pjesëmarrjen e izoenzimës CYP 3A4 të sistemit të citokromit P450 me formimin e komponimeve aktive (loratadine, ebastine, rupatadine);

metabolitët aktivë - barna që hyjnë në trup menjëherë në formën e një substance aktive (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine) (Fig. 1).

Oriz. një. Karakteristikat e metabolizmit të H1-AGP të gjeneratës së dytë

Përparësitë e metabolitëve aktivë, marrja e të cilave nuk shoqërohet me një ngarkesë shtesë në mëlçi, janë të dukshme: shpejtësia dhe parashikueshmëria e zhvillimit të efektit, mundësia. pritje e përbashkët me barna dhe ushqime të ndryshme që metabolizohen me pjesëmarrjen e citokromit P450.

Miti i më shumë efikasitet të lartëçdo AGP të re
Miti se agjentët e rinj H1-AGP që janë shfaqur vitet e fundit janë padyshim më efektivë se ata të mëparshëm nuk është konfirmuar gjithashtu. Punimet e autorëve të huaj tregojnë se H1-AHP e gjeneratës së dytë, për shembull, cetirizina, kanë një aktivitet më të theksuar antihistaminik sesa ilaçet e gjeneratës së dytë që u shfaqën shumë më vonë (Fig. 2).

Oriz. 2. Aktiviteti krahasues antihistaminik i cetirizinës dhe desloratadinës në efektin në reaksionin e lëkurës të shkaktuar nga administrimi i histaminës brenda 24 orëve

Duhet të theksohet se ndër H 1 -AGP të gjeneratës së dytë, studiuesit i caktojnë një vend të veçantë cetirizinës. I zhvilluar në vitin 1987, ai ishte antagonisti i parë origjinal shumë selektiv i receptorit H 1 i bazuar në metabolitin farmakologjikisht aktiv të antihistamines së gjeneratës së parë të njohur më parë, hidroksizin. Deri më tani, cetirizina mbetet një lloj standardi i veprimit antihistaminik dhe antialergjik, i përdorur për krahasim në zhvillimin e barnave më të fundit antihistamine dhe antialergjike. Ekziston një mendim se cetirizina është një nga barnat më efektive antihistaminike H 1, ajo është përdorur më shpesh në provat klinike, ilaçi preferohet për pacientët që reagojnë dobët ndaj terapisë me antihistamine të tjera.

Aktiviteti i lartë antihistaminik i cetirizinës është për shkak të shkallës së afinitetit të saj për receptorët H1, e cila është më e lartë se ajo e loratadinës. Duhet të theksohet gjithashtu specifika domethënëse e ilaçit, pasi edhe në përqendrime të larta nuk ka një efekt bllokues në serotoninën (5-HT 2), dopaminën (D 2), receptorët M-kolinergjikë dhe receptorët alfa-1-adrenergjikë. .

Cetirizina plotëson të gjitha kërkesat për antihistaminet moderne të gjeneratës së dytë dhe ka një sërë veçorish. Ndër të gjitha antihistaminet e njohura, metaboliti aktiv cetirizina ka vëllimin më të vogël të shpërndarjes (0,56 l/kg) dhe siguron punësim të plotë të receptorëve H 1 dhe efektin më të lartë antihistaminik. Ilaçi karakterizohet nga një aftësi e lartë për të depërtuar në lëkurë. 24 orë pas marrjes së një doze të vetme, përqendrimi i cetirizinës në lëkurë është i barabartë ose tejkalon përqendrimin e përmbajtjes së saj në gjak. Megjithatë, pas trajtimi i kursit Efekti terapeutik zgjat deri në 3 ditë. Aktiviteti i theksuar antihistaminik i cetirizinës e dallon atë në mënyrë të favorshme midis antihistamineve moderne (Fig. 3).

Oriz. 3. Efikasiteti i një doze të vetme të gjeneratës së dytë H 1-AHP në shtypjen e gjakderdhjes së shkaktuar nga histamina gjatë 24 orëve te meshkujt e shëndetshëm

Miti për kosto e larte gjithë AGP moderne
Çdo semundje kronike jo menjëherë të përshtatshme për terapi adekuate. Dihet se kontrolli i pamjaftueshëm mbi simptomat e ndonjë inflamacion kronikçon jo vetëm në një përkeqësim të mirëqenies së pacientit, por edhe në një rritje të kostos totale të trajtimit për shkak të rritjes së nevojës për terapi me ilaçe. Ilaçi i zgjedhur duhet të ketë efektin terapeutik më efektiv dhe të jetë i përballueshëm. Mjekët që mbeten të përkushtuar për të përshkruar H1-AHP të gjeneratës së parë shpjegojnë zgjedhjen e tyre duke iu referuar një miti tjetër që të gjitha antihistaminet e gjeneratës së dytë janë shumë më të shtrenjta se ilaçet e gjeneratës së parë. Megjithatë, përveç barnave origjinale në tregun farmaceutik, ka edhe xhenerikë, kostoja e të cilave është më e ulët. Për shembull, aktualisht janë regjistruar 13 xhenerikë nga barnat cetirizine, përveç atij origjinal (Zyrtec). Rezultatet e analizës farmakoekonomike të paraqitura në tabelë. 2, dëshmojnë për fizibilitetin ekonomik të përdorimit të Cetrin, një AGP moderne e gjeneratës së dytë.

Tabela 2.

Rezultatet e karakteristikave krahasuese farmakoekonomike të H1-AGP të gjeneratës së parë dhe të dytë

Një drogë	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg Nr. 7	Cetrin 10 mg № 20
Vlera mesatare e tregut prej 1 pako	120 fshij.	50 fshij.	180 fshij.	225 fshij.	160 fshij.
Shumëllojshmëria e pritjes	3 r/ditë	2 r / ditë	2 r / ditë	1 r / ditë	1 r / ditë
Kostoja e 1 dite terapi	18 fshij.	10 fshij.	18 fshij.	32 fshij.	8 fshij.
Kostoja e 10 ditëve të terapisë	180 fshij.	100 fshij.	180 fshij.	320 fshij.	80 fshij.

Miti se të gjitha gjenerikët janë po aq efektivë
Çështja e këmbyeshmërisë së gjenerikëve është e rëndësishme kur zgjidhni ilaçin antihistaminik optimal modern. Për shkak të shumëllojshmërisë së gjenerikëve në tregun farmakologjik, ka lindur një mit që të gjitha gjenerikët veprojnë afërsisht njësoj, kështu që ju mund të zgjidhni cilindo, duke u fokusuar kryesisht në çmim.

Ndërkohë, gjenerikët ndryshojnë nga njëri-tjetri dhe jo vetëm karakteristikat farmakoekonomike. Stabiliteti i efektit terapeutik dhe aktiviteti terapeutik bari i riprodhuar përcaktohen nga veçoritë e teknologjisë, paketimit, cilësisë së substancave aktive dhe eksipientë. Cilësia e substancave aktive të barnave nga prodhues të ndryshëm mund të ndryshojë ndjeshëm. Çdo ndryshim në përbërjen e eksipientëve mund të kontribuojë në një ulje të biodisponibilitetit dhe shfaqjen e efekteve anësore, duke përfshirë reaksionet hiperergjike. natyrë të ndryshme(toksike, etj.). Generic duhet të jetë i sigurt për t'u përdorur dhe ekuivalent ilaç origjinal. Dy produkte medicinale konsiderohen të jenë bioekuivalente nëse janë farmaceutikisht ekuivalentë, kanë të njëjtën biodisponibilitet dhe, kur administrohen në të njëjtën dozë, janë të ngjashëm, duke siguruar efikasitet dhe siguri të duhur. Siç rekomandohet Organizata Botërore kujdesi shëndetësor, bioekuivalenca e një gjenerike duhet të përcaktohet në lidhje me ilaçin origjinal të regjistruar zyrtarisht. Studimi i bioekuivalencës është një nga fazat në studimin e ekuivalencës terapeutike. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) çdo vit publikon dhe publikon "Librin Portokalli" me një listë të barnave që konsiderohen terapeutikisht të barasvlefshëm me origjinalin. Kështu, çdo mjek mund të bëjë zgjedhjen optimale të një antihistamine të sigurt, duke marrë parasysh të gjitha karakteristikat e mundshme të këtyre barnave.

Një nga gjenerikët shumë efektivë të cetirizinës është Cetrin. Ilaçi vepron shpejt, për një kohë të gjatë, ka një profil të mirë sigurie. Cetrin praktikisht nuk metabolizohet në trup, përqendrimi maksimal në serum arrihet një orë pas gëlltitjes, me përdorim të zgjatur nuk grumbullohet në trup. Cetrin disponohet në tableta 10 mg, të indikuara për të rriturit dhe fëmijët nga 6 vjeç. Cetrin është plotësisht bioekuivalent me ilaçin origjinal (Fig. 4).

Oriz. katër. Dinamika mesatare e përqendrimit të cetirizinës pas marrjes së barnave të krahasuara

Cetrin përdoret me sukses si pjesë e terapisë bazë të pacientëve me rinit alergjik me sensibilizimin ndaj polenit dhe alergeneve shtëpiake, rinitit alergjik të shoqëruar me astmë bronkiale atopike, konjuktivit alergjik, urtikarisë, duke përfshirë urtikarinë kronike idiopatike, dermatoza alergjike pruritike, angioedema, si dhe terapi simptomatike për infeksionet akute virale te pacientët me atopi. Kur krahasojmë efektivitetin e gjenerikëve të cetirizinës në pacientët me urtikari kronike kur përdorin Cetrin, rezultatet më të mira(Fig. 5) .

Oriz. 5. Vlerësimi krahasues i efikasitetit klinik të preparateve të cetirizinës në pacientët me urtikari kronike

Patriotike dhe përvojë jashtë shtetit Përdorimi i Cetrin tregon nivelin e tij të lartë efikasiteti terapeutik në situatat klinike kur indikohet përdorimi i antihistaminëve H 1 të gjeneratës së dytë.

Kështu, kur zgjidhet ilaçi optimal H1-antihistamine nga të gjitha barnat në tregun farmaceutik, nuk duhet të bazohet në mite, por në kritere përzgjedhjeje që përfshijnë ruajtjen e një ekuilibri të arsyeshëm midis efikasitetit, sigurisë dhe disponueshmërisë, pranisë së një dëshmie bindëse. bazë dhe prodhim cilësor..

BIBLIOGRAFI:

1. Luss L.V. Zgjedhja e antihistamines në trajtimin e reaksioneve alergjike dhe pseudo-alergjike // Gazeta Ruse Alergologjike. 2009. Nr 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potenciali për aktivitet antialergjik dhe efikasiteti klinik H 1 -antagonistët // Alergologjia. 2003. Nr. 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Roli kritik i receptorit të histaminës H4 në prodhimin e leukotrieneve B4 dhe rekrutimin e neutrofileve të varur nga qelizat mast, të nxitura nga zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Aty. 2003 Vol. 307. Nr 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Shumëllojshmëria e veprimit antialergjik të cetirizinës // Gazeta Ruse Alergologjike. 2006. Nr. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Në 100 vjetorin e zbulimit të histaminës. Historia dhe qasjet moderne për përdorimin klinik të antihistamines // Dermatologjia klinike dhe venereologjia. 2010. Nr 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Aspekte moderne përdorimi i antihistamines në praktikën e një mjeku të përgjithshëm // Farmateka. 2011. Nr 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Përdorimi i cetirizinës (Cetrin) në trajtimin e pacientëve me rinitit alergjik shumëvjeçar // Gazeta Ruse Alergologjike. 2006. Nr 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Grupi i Konsensusit për Antihistaminet e Gjeneratës së Re (CONGA): statusi i pranishëm dhe rekomandimet // Clin. Exp. Alergji. 2003 Vol. 33. Nr 9. F. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Trajtimi i kombinuar me antihistamine për urtikarinë diellore // Br. J. Dermatol. 2008 Vëll. 158. Nr 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Efekti i cetirizinës, një antagonist i ri i histaminës H1, në dinamikën e rrugëve të frymëmarrjes dhe reagimin ndaj histaminës së thithur në astmën e butë // J. Alergji. Klin. imunol. 1987 Vol. 80. Nr 1. F. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine në astmën atopike shumëvjeçare // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. F. 525.
12. Një studim kryqëzor i hapur i rastësishëm i farmakokinetikës krahasuese dhe bioekuivalencës së tabletave Cetrin 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indi) dhe tabletave Zyrtec 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Gjermani).
13. Fedoskova T.G. Karakteristikat e trajtimit të infeksioneve virale të frymëmarrjes akute në pacientët me rinitit alergjik gjatë gjithë vitit // Gazeta Ruse Alergologjike. 2010. Nr 5. F. 100-105.
14. Ilaçet në Rusi, Manuali i Vidalit. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmakoterapi racionale urtikaria kronike// Gazeta Ruse Alergologjike. 2013. Nr 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Përdorimi i cetirizinës në trajtimin e pacientëve me rinitit alergjik gjatë gjithë vitit të shoqëruar me astmë bronkiale atopike // Gazeta Ruse Alergologjike. 2007. Nr 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Përvoja me përdorimin e cetirizinës në dermatitin atopik // Gazeta Ruse Alergologjike. 2007. Nr 5. S. 59-63.

Ekzistojnë tre (sipas disa autorëve - katër) gjenerata të antihistamines. E para përfshin medikamente që përveç antialergjisë kanë edhe efekt qetësues/hipnotik. E dyta përfshin barna me një efekt qetësues minimalisht të theksuar dhe një efekt të fuqishëm antiallergjik, por në disa raste që shkaktojnë aritmi serioze, kërcënuese për jetën. Ilaçet antihistamine të gjeneratës së re - të tretë janë produkte metabolike (metabolitë) të barnave të gjeneratës së dytë, dhe efektiviteti i tyre është 2-4 herë më i lartë se ai i paraardhësve të tyre. Ata kanë një numër të vetive unike pozitive dhe nuk shkaktojnë efekte të tilla anësore si përgjumja dhe ndikim negativ në zemër. Bëhet fjalë për barnat e gjeneratës së tretë që do të diskutohen në këtë artikull.

Antihistaminet e gjeneratës së re (të tretë): mekanizmi i veprimit dhe efektet

Barnat e këtij grupi veprojnë ekskluzivisht në receptorët H1-histamine, domethënë kanë një veprim selektiv. Efekti i tyre antialergjik sigurohet edhe nga mekanizmat e mëposhtëm të veprimit. Pra, këto barna:

• pengojnë sintezën e ndërmjetësve të inflamacionit alergjik sistemik, duke përfshirë kemokinat dhe citokinat;
• zvogëloni numrin dhe prishni funksionin e molekulave të ngjitjes;
• pengojnë kemotaksinë (procesin e lëshimit të leukociteve nga shtrati vaskular në indin e dëmtuar);
• pengojnë aktivizimin e qelizave alergjike, eozinofileve;
• pengojnë formimin e radikalit superoksid;
• zvogëlojnë rritjen e reaktivitetit (hiperreaktivitetit) të bronkeve.

Të gjithë mekanizmat e mësipërm të veprimit ofrojnë efekte të fuqishme anti-alergjike dhe, në një masë të caktuar, anti-inflamatore: eliminojnë kruajtjen, zvogëlojnë përshkueshmërinë e murit kapilar, ënjtjen dhe hipereminë e indeve. Mos shkaktoni përgjumje, mos keni efekt toksik në zemër. Ata nuk lidhen me receptorët kolinergjikë, prandaj, ato nuk shkaktojnë efekte të tilla anësore si shikimi i paqartë dhe. Kanë një profil të lartë sigurie. Falë këtyre vetive, antihistaminet e gjeneratës së re mund të rekomandohen për trajtimin afatgjatë të një numri pacientësh.

Efekte anësore

Si rregull, këto barna tolerohen mirë nga pacientët. Sidoqoftë, herë pas here, në sfondin e përdorimit të tyre, mund të zhvillohen efektet e mëposhtme të padëshiruara:

• lodhje;
• goja e thatë (shumë e rrallë);
• halucinacione;
• përgjumje, pagjumësi, agjitacion;
• , rrahje zemre;
• nauze, të vjella, siklet në epigastrium, në raste të izoluara -;
• dhimbje të muskujve;
• reaksione alergjike: skuqje të lëkurës, me ose pa të, gulçim, edemë Quincke, reaksione anafilaktike.

Indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorimin e antihistaminëve të gjeneratës së tretë

Ushqimet mund të shkaktojnë alergji ushqimore dhe të shkaktojnë sëmundje.

Indikacionet për përdorimin e barnave në këtë grup janë:

• rinitit alergjik (si gjatë gjithë vitit ashtu edhe sezonal);
• (gjithashtu, si sezonale ashtu edhe gjatë gjithë vitit);
• kronike;
• alergjik;

Antihistaminet e gjeneratës së re janë kundërindikuar vetëm në rast individual mbindjeshmëria trupin e pacientit ndaj tyre.

Përfaqësuesit e antihistaminëve të gjeneratës së re

Ky grup i barnave përfshin:

• fexofenadina;
• cetirizinë;
• Levocetirizine;
• Desloratadina.

Le të shqyrtojmë secilën prej tyre në më shumë detaje.

Fexofenadine (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Forma e lirimit: tableta të veshura me film 120 dhe 180 mg.

Metaboliti farmakologjikisht aktiv i barit të gjeneratës së dytë, terfenadina.

Pas administrimit oral, përthithet shpejt në traktin tretës, duke arritur një përqendrim maksimal në gjak pas 1-3 orësh.Pothuajse nuk lidhet me proteinat e gjakut, nuk depërton në barrierën gjako-truore. Gjysma e jetës është 11-15 orë.Ekskretohet kryesisht me biliare.

Efekti antialergjik i barit zhvillohet brenda 60 minutave pas një doze të vetme, brenda 6 orëve efekti rritet dhe vazhdon gjatë gjithë ditës.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç rekomandohet të marrin 120-180 mg (1 tabletë) një herë në ditë, para ngrënies. Tableta duhet të gëlltitet pa përtypur me 200 ml ujë. Kursi i trajtimit përcaktohet individualisht në varësi të karakteristikave të rrjedhës së sëmundjes. Edhe pas përdorimit të rregullt të fexofenadinës për 28 ditë, nuk kishte shenja të intolerancës.

Për pacientët që vuajnë nga sëmundje të rënda ose, ilaçi duhet të përdoret me kujdes.

Gjatë shtatzënisë nuk duhet të përdoret, pasi studimet klinike në këtë kategori pacientësh nuk janë kryer.

Ilaçi kalon në qumështin e gjirit, kështu që as nënat gjidhënëse nuk duhet ta marrin atë.

Cetirizine (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Shmangni alkoolin gjatë marrjes së antihistamines.

Forma e lirimit: tableta të veshura me film, tretësirë ​​dhe pika për gojë, shurup.

Metaboliti i hidroksizines. Antagonisti më i fortë i receptorëve H1-histamine.

Përdorimi i këtij bari në doza mesatare terapeutike përmirëson ndjeshëm cilësinë e jetës së pacientëve që vuajnë nga riniti alergjik sezonal dhe kronik.

Pas gëlltitjes, efekti shfaqet pas 2 orësh dhe zgjat një ditë ose më shumë.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, doza e cetirizinës duhet të rregullohet në varësi të sasisë së pastrimit të kreatininës: me veshka dështimi i mushkërive ashpërsia, 10 mg një antihistamine përshkruhet një herë në ditë, që është një dozë e plotë; shkallë e moderuar - 5 mg 1 herë në ditë (gjysma e dozës); nëse pastrimi i kreatininës korrespondon me një shkallë të rëndë të insuficiencës renale, rekomandohet marrja e 5 mg cetirizine çdo të dytën ditë, dhe për pacientët në hemodializë me dështim të veshkave në fazën përfundimtare, marrja e ilaçit është plotësisht kundërindikuar.

Kundërindikimet për përdorimin e cetirizinës janë gjithashtu mbindjeshmëria individuale ndaj saj dhe patologji kongjenitale metabolizmi i karbohidrateve (sindroma e keqpërthithjes së glukozës-galaktozës dhe të tjera).

cetirizina e marrë dozat e zakonshme, mund të shkaktojë të tilla të përkohshme reaksione negative si lodhje, përgjumje, ngacmim i sistemit nervor qendror, marramendje dhe dhimbje koke. Në disa raste, në sfondin e marrjes së tij, vërehet goja e thatë, shqetësimi i akomodimit të syrit, vështirësia në urinim dhe rritja e aktivitetit të enzimave të mëlçisë. Si rregull, pas ndërprerjes së drogës, këto simptoma zhduken vetë.

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet të ndaloni marrjen.

Personat që vuajnë nga sindroma konvulsive dhe epilepsia duhet ta marrin ilaçin me kujdes ekstrem për shkak të rrezik i rritur dukuri.

Gjatë shtatzënisë, përdorni nëse është absolutisht e nevojshme. Mos e merrni gjatë laktacionit pasi ekskretohet në qumështin e gjirit.

Levocetirizine (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Forma e lirimit: tableta të veshura, pika për marrja nga goja, shurup (formë dozimi për fëmijë).

Një derivat i cetirizinës. Afiniteti për receptorët H1-histamine të këtij ilaçi është disa herë më i lartë se ai i paraardhësit të tij.
Kur merret nga goja, përthithet shpejt dhe plotësisht, dhe shkalla e përthithjes nuk varet nga marrja e ushqimit, megjithatë, shkalla e tij zvogëlohet në prani të ushqimit në stomak. Në disa pacientë, efekti i barit fillon brenda 12-15 minutave pas administrimit, por në shumicën e pacientëve ai zhvillohet më vonë, pas 30-60 minutash. Përqendrimi maksimal në gjak përcaktohet pas 50 minutash dhe vazhdon për 48 orë, gjysma e jetës është nga 6 deri në 10 orë. Ekskretohet nga veshkat.

Tek personat që vuajnë nga insuficienca e rëndë renale, gjysma e jetës së barit zgjatet.

Ajo ndahet me qumështin e gjirit.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç rekomandohet të përdorin formën e tabletës së barit. 1 tabletë (5 mg) merret nga goja, pa përtypur, me mjaft ujë. Shumëllojshmëria e pritjes - 1 herë në ditë. Nëse levocetirizina përshkruhet në formën e pikave, doza e saj për pacientët e rritur dhe fëmijët 6 vjeç e lart është 20 pika 1 herë në ditë. Fëmijët nën 6 vjeç përshkruhen në formën e shurupit ose pikave, doza e të cilave varet nga mosha e fëmijës.

Personat me insuficiencë të rëndë renale duhet të llogarisin pastrimin e kreatininës përpara se të përshkruajnë ilaçin. Nëse kjo vlerë tregon funksionin renal të dëmtuar të shkallës së parë, atëherë doza e rekomanduar e antihistamines është 5 mg në ditë, domethënë doza e plotë. Në rast të dëmtimit të moderuar të funksionit të veshkave, është 5 mg 1 herë në 48 orë, domethënë çdo ditë tjetër. Në rast të dëmtimit të rëndë të veshkave, ilaçi duhet të merret në 5 mg 1 herë në 3 ditë.

Kohëzgjatja e kursit të trajtimit ndryshon shumë dhe zgjidhet individualisht në varësi të sëmundjes dhe ashpërsisë së rrjedhës së saj. Pra, me ethet e barit, kursi i trajtimit, si rregull, është 3-6 muaj, me kronik sëmundjet alergjike- deri në 1 vit, në rast kontakti të mundshëm me një alergjen - 1 javë.

Kundërindikimet për përdorimin e levocetirizinës, përveç intolerancës individuale dhe dështimit të rëndë kronik të veshkave, janë kongjenitale (intoleranca ndaj galaktozës, mungesa e laktazës dhe të tjera), si dhe shtatzënia dhe laktacioni.

Efektet anësore janë të ngjashme me ato të barnave të tjera të këtij grupi.

Marrja e levocetirizinës, është rreptësisht kundërindikuar për të pirë pije alkoolike.

Desloratadine (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Prezantimi: 5 mg tableta të veshura me film dhe solucion oral që përmban 0,5 mg përbërës aktiv për ml (formë dozimi për fëmijë). Disa barna, në veçanti Allergomax, janë gjithashtu të disponueshme në formën e një spraji për hundë.