Bupivacaine Grindeks: udhëzime për përdorim. Efektet anësore të bupivakainës

Bupivakaina është një anestezik lokal, shumë i popullarizuar në klinikë për shkak të kohëzgjatjes së tij të gjatë (të paktën 4-6 orë) Efekti zhvillohet më ngadalë se pas përdorimit të lidokainës. Një tipar i bupivakainës është kardiotoksiciteti (ulja e tkurrjes së miokardit, aritmia ventrikulare)

Farmakodinamika

Bupivakaina është një anestezik lokal i përdorur gjerësisht. Bupivakaina shpesh jepet si një injeksion kurrizor përpara artroplastikës totale nyja e hipit. Përveç kësaj, zakonisht injektohet në vendet e plagës kirurgjikale për të reduktuar dhimbjen brenda 20 orëve pas operacionit. Krahasuar me anestetikë të tjerë lokalë, ka një kohëzgjatje më të gjatë veprimi. Është gjithashtu më toksik për zemrën kur administrohet në doza të mëdha Oh. Ky problem ka çuar në përdorimin e anestetikëve të tjerë lokalë me veprim të gjatë: ropivakainë dhe levobupivakainë. Levobupivakaina është një derivat, në veçanti enantiomeri i bupivakainës. Thithja sistematike e anestetikëve lokalë ka një efekt në sistemin kardiovaskular dhe sistemin nervor qendror. Në doza terapeutike efekti në KKK është minimal. Megjithatë, përqendrimet toksike në gjak ul përçueshmërinë kardiake dhe ngacmueshmërinë, gjë që mund të çojë në bllokim atrioventrikular, aritmi ventrikulare dhe arrest kardiak, duke çuar ndonjëherë në vdekje.

Mekanizmi i veprimit:

Anestetikët lokalë si bupivakaina bllokojnë gjenerimin dhe përcjelljen impuls nervor, me sa duket duke rritur pragun e ngacmimit elektrik në nerva, duke ngadalësuar përhapjen e impulsit nervor dhe duke ulur shkallën e rritjes së potencialit të veprimit. Bupivakaina lidhet me pjesën ndërqelizore të kanaleve të natriumit dhe bllokon fluksin e natriumit në qelizat nervore parandalimi i depolarizimit.

Gjysem jete:

2.7 orë tek të rriturit dhe 8.1 orë tek të sapolindurit. Vetëm 6% e bupivakainës ekskretohet e pandryshuar në urinë.

Efekte anesore:

Shqetësim, dëmtim të shikimit dhe dëgjimit, dridhje, konvulsione, paralizë muskujt e frymëmarrjes, hipotension, bradikardi, arrest kardiak.

Formularët e lëshimit

Tretësira në shishe (0,25 dhe 0,5% - 20 ml); solucione për administrim subaroknoid në ampula (0,5% - 4 ml).

N01BB01 (Bupivacaine)
N01BB51 (Bupivacaine në kombinim me barna të tjera)

Para se të përdorni bupivakainën, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj. Ky udhëzim aplikacioni është vetëm për qëllime informative. Për më shumë informacion të plotë ju lutemi referojuni udhëzimeve të prodhuesit.

Grupet klinike dhe farmakologjike

21.008 (anestezion lokal Për anestezi kurrizore)
21.006 (anestetik lokal me komponent vazokonstriktor)
21.005 (anestezik lokal)

efekt farmakologjik

Një anestezik lokal i llojit amide. Efekt anestetik vjen shpejt (brenda 5-10 minutash). Mekanizmi i veprimit është për shkak të stabilizimit të membranave neuronale dhe parandalimit të shfaqjes dhe përcjelljes së një impulsi nervor. Veprim analgjezik vazhdon pas ndërprerjes së anestezisë, gjë që redukton nevojën për lehtësimin e dhimbjeve pas operacionit. Gjatë anestezisë kurrizore, bupivakaina shkakton relaksim të moderuar të muskujve. ekstremitetet e poshtme zgjat 2-2,5 orë Me bllokadë ndër brinjëve veprimi i bupivakainës zgjat 7-14 orë; me bllokadë epidurale - 3-4 orë; me bllokadë të muskujve të barkut - 45-60 minuta. Disa format e dozimit përfshihet bupivakaina.

Farmakokinetika

Lidhja me proteinat e plazmës është 95%.

Metabolizohet në mëlçi.

T1/2 tek të rriturit është 1,5-5,5 orë, tek të sapolindurit - rreth 8 orë.

Ekskretohet në urinë kryesisht në formën e metabolitëve dhe 5-6% - i pandryshuar.

Bupivakaina depërton në lëngun cerebrospinal.

BUPIVAKAIN: DOZIMI

Doza varet nga lloji i anestezisë. Për anestezi në kirurgji (manipulime diagnostike dhe terapeutike), përdoren 2.5-100 mg. Për bllokadën nervi trigeminal- 2,5-12,5 mg; nyja yjore - 25-50 mg; sakrale, pleksus brachial- 75-150 mg; bllokada ndër brinjëve - 10-25 mg; bllokadë nervat periferikë- 25-150 mg. Për anestezi spinale afatgjatë epidurale doza fillestare është 50 mg, doza mbajtëse 15-25-40 mg çdo 4-6 orë.Gjatë kryerjes së anestezisë epidurale dhe kaudale në praktikë obstetrike doza është 15-50 mg. anestezi epidurale për prerje çezariane- 75-150 mg. Me bllokadë të nervit pudendal - 12.5-25 mg në secilën anë.

Doza maksimaleështë 2 mg/kg.

ndërveprimin e drogës

Në aplikimi i njëkohshëm Me barna antiaritmike, të cilat kanë aktivitet anestezik lokal, rrit rrezikun e aditivit veprim toksik.

Me përdorim të njëkohshëm me barbituratet, është e mundur një ulje e përqendrimit të bupivakainës në gjak.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit është i mundur në rastet kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin ose fëmijën.

Depërton përmes barrierës placentare, por raporti i përqendrimeve në gjakun e fetusit dhe nënës është shumë i ulët.

Ekskretohet me qumështin e gjirit në sasi të konsiderueshme. Besohet se rreziku i efekteve negative në bebe praktikisht mungon.

efektet anësore të bupivakainës

Nga CNS dhe periferike sistemi nervor: mpirje e gjuhës, marramendje, shikim të paqartë, dridhje muskulore, përgjumje, konvulsione, humbje e vetëdijes. Në zonën e anestezisë, parestezitë, dobësimi i tonit të sfinkterëve janë të mundshme.

Nga ana të sistemit kardio-vaskular: ulje prodhim kardiak, bllokimi i zemrës, hipotension arterial, bradikardi, aritmi ventrikulare, arrest kardiak.

Nga ana Sistemi i frymëmarrjes: apnea.

reaksione alergjike: manifestimet e lëkurës në raste të rënda - shoku anafilaktik.

Efektet anësore janë të rralla, gjasat e zhvillimit të tyre rriten me përdorimin e një doze joadekuate dhe shkeljen e teknikës së administrimit të bupivakainës.

Indikacionet

Anestezia spinale në kirurgji (për nderhyrjet kirurgjikale në urologji ose kirurgji të kraharorit të poshtëm që zgjat deri në 3-5 orë; V kirurgjia abdominale- kohëzgjatja 45-60 minuta). Bllokada e nervit trigeminal, sakralit, pleksusit brachial, nervit pudendal, anestezisë ndërkostale, kaudale dhe anestezisë epidurale për prerje cezariane. Anestezia në reduktimin e dislokimeve të kyçeve të ekstremiteteve të sipërme dhe të poshtme.

Kundërindikimet

Meningjiti, tumoret, poliomieliti, gjakderdhja intrakraniale, osteokondroza, spondiliti, tuberkulozi, lezionet metastatike të shtyllës kurrizore, anemi e demshme me simptoma neurologjike, insuficiencë kardiake në fazën e dekompensimit, efuzion masiv pleural, i rritur ndjeshëm presioni intra-abdominal, ascitet e theksuara, tumoret zgavrën e barkut, hipotension i rëndë arterial (shoku kardiogjen ose hipovolemik), septicemia, çrregullime të koagulimit ose terapi antikoagulante, i.v. mbindjeshmëria te anestetikët lokalë të llojit amide.

udhëzime të veçanta

Anestezia kurrizore duhet të kryhet vetëm nën mbikëqyrjen e një anesteziologu me përvojë.

Gjatë kryerjes anestezi kurrizore në pacientët me hipovolemi, rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial të papritur dhe të rëndë rritet.

Përdorni me kujdes në pacientët që marrin barna antiaritmike me aktivitet anestezik lokal.

Përputhshmëria e formës së dozimit të bupivakainës së përdorur me indikacionet për përdorim duhet të respektohet rreptësisht.

Emri: Bupivakaine (Bupivacaine)

Efekti farmakologjik:
Efekti farmakologjik - anestezik lokal. Bllokon shfaqjen dhe përcjelljen e një impulsi nervor, duke rritur pragun e ngacmueshmërisë fibra nervore dhe zvogëlimi i madhësisë së potencialit të veprimit. Duke qenë një bazë e dobët lipofilike, ajo depërton përmes membranës lipidike të nervit brenda dhe, duke u kthyer në një formë kationike (për shkak të pH më të ulët), pengon kanalet e natriumit.
Sasia e përthithjes sistematike varet nga doza, përqendrimi dhe vëllimi i tretësirës së përdorur, nga mënyra e administrimit, nga vaskularizimi i vendit të injektimit dhe nga prania/mungesa e epinefrinës (adrenalinës) ose një vazokonstriktor tjetër. Lidhja me proteinat plazmatike është e ndryshueshme dhe përcaktohet nga sasia e barit të gëlltitur. qarkullimi sistemik: Sa më i ulët të jetë përqendrimi, aq më i lartë është lidhja e proteinave. Kalon nëpër barrierën placentare difuzion pasiv. Ka një prirje të lartë për proteinat e gjakut (rreth 95%), rrjedh dobët barrierat histohematike(raporti fetus - organizëm i nënës është 0,2-0,4). Në varësi të rrugës së administrimit, ai gjendet në sasi të konsiderueshme në indet normalisht të vaskularizuara: trurin, miokardin, mëlçinë, veshkat dhe mushkëritë. Gjatë kryerjes kaudale, epidurale dhe anestezi përcjellëse Cmax arrihet në 30-45 minuta. T1/2 tek të rriturit është 2,7 orë, tek të porsalindurit - 8,1 orë, pëson biotransformim në mëlçi nga konjugimi me acidin glukuronik. Ekskretohet si rregull nga veshkat, me 6% të pandryshuar.
Ashpërsia e anestezisë varet nga diametri, mielinimi dhe shpejtësia e impulsit të një fije nervore të caktuar. Sekuenca klinike frenimi i përcjellshmërisë nga lloje te ndryshme pamja e receptorit në mënyrën e mëposhtme: dhimbje, temperaturë, neuromuskulare prekëse, proprioceptive dhe eferente. Pasi hyn në qarkullimin sistemik, ai ndikon në sistemin kardiovaskular dhe sistemin nervor qendror. Me injektimin / futjen e dozave të mëdha, vërehet një ngadalësim i përçimit dhe shtypja e automatizmit të nyjës sinusale, shfaqja e aritmive ventrikulare dhe ndalimi i stimuluesit kardiak. Ka një rënie të prodhimit kardiak (efekt negativ inotropik), rezistencës vaskulare periferike dhe presionit të gjakut. Ndikimi në sistemin nervor qendror shprehet me frenimin e qendrave medulla e zgjatur, duke përfshirë. respiratore (ndoshta depresioni i frymëmarrjes dhe koma) ose një efekt stimulues në korteksin cerebral me zhvillimin agjitacion psikomotor dhe dridhje, e ndjekur nga konvulsione të gjeneralizuara.
Anestezia lokale zhvillohet 2–20 minuta pas administrimit dhe zgjat deri në 7 orë, dhe zgjatja e tij ka të ngjarë duke shtuar adrenalinë (vazokonstriktorë të tjerë) në tretësirë ​​në një raport 1:200,000. Pas përfundimit të anestezisë, ka një fazë të gjatë të analgjezisë.
Zgjidhja e bupivakainës 0.75% nuk ​​përdoret në praktikën obstetrike për shkak të rastet e shpeshta zhvillimi i arrestit kardiak dhe respirator te pacientët. Anestezia intravenoze rajonale me ilaçin ndonjëherë shoqërohet me rezultat vdekjeprurës. Gjatë kryerjes së anestezisë retrobulbare, përshkruhen raste të ndalimit të frymëmarrjes.

Bupivacaine - indikacione për përdorim:

Anestezia spinale në kirurgji (për ndërhyrjet kirurgjikale në urologji ose kirurgjinë e poshtme të kraharorit që zgjat deri në 3-5 orë; në kirurgjinë abdominale që zgjat 45-60 minuta). Bllokada e nervit trigeminal, pleksusit sakral, brachial, nervit pudendal, anestezisë paracervikale, interkostale, kaudale dhe anestezisë epidurale për prerje cezariane. Anestezia për reduktimin e dislokimeve të kyçeve të ekstremiteteve të sipërme dhe të poshtme.

Bupivacaine - si të përdorni:

Doza varet nga lloji i anestezisë. Për anestezi në kirurgji (manipulime diagnostike dhe terapeutike), përdoret 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) të barit. Për bllokimin e nervit trigeminal - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nyja yjore - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); pleksus sakral, brachial - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); bllokada ndër brinjëve - 2-5 ml (10 - 25 mg); bllokada e nervave periferikë - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Për anestezinë spinale afatgjatë epidurale, doza fillestare është 10 ml (50 mg), mbështetëse -3-5-8 ml (15-25-40 mg) çdo 4-6 orë. Kur kryhet anestezi epidurale dhe kaudale në praktikën obstetrike. , doza është 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestezia epidurale për prerje cezariane - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Bllokada paracervikale dhe bllokada e nervit pudendal 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) në secilën anë. Doza më e lartë është 2 mg/kg.

Bupivakaine - Efektet anësore:

Efektet anësore janë të rralla, gjasat e zhvillimit të tyre rriten me përdorimin e dozës joadekuate dhe shkeljen e teknikës së administrimit të bupivakainës.
Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: mpirje e gjuhës, marramendje, shikim të paqartë, dridhje muskulore, përgjumje, konvulsione, humbje e vetëdijes. Në zonën e anestezisë, parestezitë, dobësimi i tonit të sfinkterëve janë të mundshme.
Nga ana e sistemit kardiovaskular: ulje e prodhimit kardiak, bllokim i zemrës, hipotension arterial, bradikardi, aritmi ventrikulare, arrest kardiak.
Nga sistemi i frymëmarrjes: apnea.
Reaksione alergjike: manifestime të lëkurës, në raste të rënda - shoku anafilaktik.

Bupivacaine - kundërindikacione:

Hipersensitiviteti ndaj anestetikëve lokalë të llojit amide dhe përbërësve të tjerë të solucionit. Sëmundjet e sistemit nervor qendror: meningjiti, tumoret, poliomieliti. Gjakderdhje intrakraniale. Osteokondroza, spondiliti, tuberkulozi ose lezione metastatike të shtyllës kurrizore. Anemi pernicioze me simptoma neurologjike. Dështimi i dekompensuar i zemrës. Efuzion masiv pleural. Rritje e ndjeshme e presionit intra-abdominal. Asciti i rëndë. Tumoret e zgavrës së barkut. Hipotension i rëndë (shok kardiogjen ose hipovolemik). Septicemia. Lezionet pustulare të lëkurës në vendin e injektimit. Çrregullime të koagulimit ose terapi antikoagulante. Anestezia rajonale intravenoze Bier. Alergji ndaj drogës në histori.

Ndërveprimi me të tjerët barna.
Përdorni me kujdes në pacientët që marrin ilaçe antiaritmike, beta-bllokues, frenues të monoamine oksidazës, prazosin - i cili shoqërohet me rrezikun e rritjes së efektit toksik të Bupivakainës. Depërton në sasi të vogla Qumështi i gjirit, megjithatë, nuk ndikon në trupin e fëmijës. Me përdorim të njëkohshëm me barbiturate, ka të ngjarë të zvogëlohet përqendrimi i Bupivakainës në gjak. Është e nevojshme të vëzhgohet rreptësisht pajtueshmëria e formave të caktuara të dozimit të Bupivacaine me indikacionet për përdorim.

Mbidozimi.
Në rastet e rënda të mbidozimit, vërehet dridhje, e ndjekur nga kriza, hipotension arterial i rëndë dhe bradikardi (deri në arrest kardiak); dështimi i frymëmarrjes për shkak të bllokimit të muskujve të frymëmarrjes. Rrallë - parestezi, dobësi, parezë të ekstremiteteve të poshtme dhe mosfunksionim të sfinkterëve.

Karakteristikat e aplikimit.
Doza për të moshuarit dhe pacientët me një devijim në zhvillimin mendor, si dhe për pacientët me hipotension arterial, blloku i zemrës dhe dështimi i qarkullimit të gjakut duhet të zgjidhen individualisht, duke marrë parasysh gjendjen fizike. Meqenëse anestetikët e tipit amide metabolizohen në mëlçi, është e nevojshme të keni kujdes gjatë përshkrimit të bupivakainës për pacientët me mëlçi dhe. dështimi i veshkave. Bupivakaina duhet të përdoret gjatë shtatzënisë vetëm nëse është absolutisht e nevojshme. Bupivakaina nuk rekomandohet për përdorim gjatë laktacionit. Para përdorimit, kërkohen teste tolerance.

Bupivakaina - forma e lëshimit:

Tretësirë ​​për injeksion 0,25%, 0,5%, 0,75%. Ndoshta shtimi i hidroklorurit të epinefrinës (1:200 OOO).
Paketimi - në ampula 5 ml; 10 ampula në një paketë kartoni.
E disponueshme në shishe.

Bupivacaine - kushtet e ruajtjes:

Lista B. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve, të mbrojtur nga drita. Afati i ruajtjes - 2 vjet.
Lëshohet me recetë.

Bupivacaine - sinonime:

Marcaine, Carbostesin, Duracaine, Narcaine, Sensorcaine, Svedocaine, Bupivacaine Hydrochloride

Bupivakaine - përbërja:

1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidinekarboksamide (dhe si hidroklorur).
ose
bupivakainë; Klorid ((RS)-l-butil-2"6"-dimetilpiperidin-2-karboksianilid.
Lëng transparent pa ngjyrë.
1 ml përmban hidroklorur bupivakaine - 5 mg; Eksipientë: solucion klorur natriumi, acid klorhidrik 0.1 M tretësirë ​​ose hidroksid natriumi 0.1 M tretësirë, ujë për injeksion.

Bupivakaine - përveç kësaj:

Prodhuesit e mundshëm:
HGFP "Shëndeti i njerëzve". Adresa: 61013, Kharkov, rr. Shevchenko, 22 vjeç;
ANEKAIN PLIVA, Kroaci;
MARCAINE ASTRA, Suedi;
Marcaine Adrenaline Astra, Suedi;
Marcaine Spinal Astra, Suedi;
Marcaine Spinal Heavy Astra, Suedi.

E rëndësishme!
Para përdorimit të ilaçit Bupivakainë duhet të konsultoheni me mjekun tuaj. Ky manual është vetëm për qëllime informative.

Substanca i përket grupit të anestezisë lokale, grupeve amide . Është një pluhur kristalor i bardhë që tretet mirë alkool etilik, ujë, pak i tretshëm në aceton Dhe . Pesha molekulare e kim. komponimet = 288,4 gram për mol.

Nga struktura kimike substanca ka një pjesë aromatike hidrofobike dhe një bisht hidrofil, të cilët janë të lidhur nëpërmjet një lidhje amide. Ilaçi është një bazë e dobët lipofilike. Struktura e substancës është më e qëndrueshme, më ngadalë shkatërrohet dhe ekskretohet nga trupi. Ndryshe nga, në agjent, amina përfshihet në heterociklin e piperidinës. Duhet të theksohet se shkalla e kardiotoksicitetit ishte më pak e theksuar në izomerin levorotator të Levobupivakainës sesa në përzierjen racemike të enantiomerëve dekstrorotator dhe levorotator.

efekt farmakologjik

Anestezion lokal.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Bupivakaina bllokon shfaqjen dhe përcjelljen e një impulsi nervor përgjatë fibrave, duke rritur pragun e tyre të ngacmueshmërisë dhe duke zvogëluar madhësinë e potencialit të veprimit. Substanca depërton lehtësisht përmes mbështjellësit të nervit brenda, në të ulët pH mjedisi (7.4) kalon në formën kationike dhe pengon punën e kanaleve të natriumit.

Ilaçi, si anestetikët e tjerë, bllokon vazhdimisht përcjelljen e një impulsi nervor përmes fibrave, në varësi të madhësisë së tyre, shkallës së aktivizimit dhe mielinimit. Së pari, pacienti humbet ndjeshmëri ndaj dhimbjes, në fazën e fundit inaktivizimi, aktiviteti motorik humbet.

Parametrat farmakokinetikë ndryshojnë në varësi të mënyrës së administrimit të barit dhe barnave që administrohen shtesë. Më shpesh, ilaçi kombinohet me,.

Sa më i ulët të jetë përqendrimi i një substance në gjak, aq më e ulët është shkalla e lidhjes së proteinave. Mesatarisht, agjenti arrin përqendrimin e tij maksimal brenda gjysmë ore. Efekti analgjezik shfaqet pas 5-10 minutash. Ilaçi vështirë se i kapërcen barrierat histohematike. Mund të gjendet në indet e trurit, miokardit, veshkave, mëlçisë dhe mushkërive.

Gjysma e jetës së eliminimit është mesatarisht 2.7 orë. Tek fëmijët dhe të porsalindurit këtë tregues rreth 8 orë. Ilaçi metabolizohet në mëlçi, ekskretohet nga veshkat në formën e metabolitëve dhe i pandryshuar (6%).

Duke pasur parasysh që substanca ka kardiotoksicitet, mund të çojë në një ngadalësim të përçueshmërisë dhe shtypjen e automatizmit. nyja sinusale, aritmi, ndalim stimulues kardiak, ulje të prodhimit kardiak dhe konvulsione, përdoret me kujdes për anestezi epidurale, lumbare dhe kaudale, në praktikën obstetrike.

Indikacionet për përdorim

Substanca e përdorur:

• për infiltrim anestezi , bllokimi i nervave dhe pleksuseve nervore në periferi;
• me kaudale, epidurale dhe spinale anestezi ;
• gjatë bllokadat retrobulbare ;
• për korrigjimin e llojeve të ndryshme;
• në bllokadë simpatike .

Kundërindikimet

Mjeti është kundërindikuar:

• nën moshën 12 vjeç;
• kur merrni bupivakainë ose anestetikë të tjerë lokalë;
• me infeksione lëkurën në vendin e shpimit sepsis , koagulopatia ;
• në një përqendrim prej 0.75% në praktikën obstetrike (rreziku i arrestit kardiak tek gratë);
• i sëmurë,;
• në gjakderdhje intrakraniale , spondiliti , dështimi i dekompensuar i zemrës .

Efekte anësore

Bupivakaina mund të shkaktojë efektet anësore të mëposhtme:

• , konvulsione, mpirje të gjuhës, shikim të paqartë;
• , reaksione alergjike në lëkurë, ;
• , prishje e sfinktereve;
• , humbja e vetëdijes, parestezi , ton i dobët i sfinkterëve;
• bllokada e muskujve të zemrës bradikardi , uljen e presionit të gjakut;
• paraliza e gjymtyrëve, frymëmarrje, konvulsione, tringëllimë në veshët;
• ulje e prodhimit kardiak, arrest kardiak.

Frekuenca dhe ashpërsia e reaksioneve varet nga dozimi dhe teknika e administrimit.

Bupivacaine, udhëzime për përdorim (Mënyra dhe doza)

Doza e barit përcaktohet nga mjeku, në varësi të llojit të anestezisë dhe barnave me të cilat përzihet Bupivakaina.

Gjatë kryerjes së manipulimeve terapeutike dhe diagnostike në kirurgji, përdoren nga 2.5 deri në 100 mg të barit.

Me një të gjatë anestezi spinale epidurale filloni me një dozë prej 50 mg, si një dozë mbajtëse, 15 deri në 40 mg përshkruhet çdo 4-6 orë.

Në praktikën obstetrike, përdoren nga 15 deri në 50 mg të substancës. Kur kryeni një seksion cezarian - nga 75 në 150 mg.

Doza maksimale e barit është 2 mg për kg të peshës së pacientit.

Mbidozimi

Në rast të mbidozimit të drogës, hipotensioni , kolaps vaskular , bradikardi deri në arrest kardiak aritmia , frymëmarrje e dobët, konvulsione , .

Ndërveprim

Bupivakaina në kombinim me barna antiaritmike të cilat kanë efekt anestetik lokal ka efekt toksik.

Barbituratet zvogëlojnë përqendrimin plazmatik dhe efikasitetin e barit.

Përdorimi i kombinuar i kësaj substance rrit rrezikun e gjakderdhjes.

Me kujdes ekstrem, ilaçi kombinohet me barna antiaritmike të klasës së tretë.

Kushtet e shitjes

Blerja e qetësuesve nga një farmaci mund të kërkojë një recetë.

Një shembull i një recete Bupivakaine në Latinisht:
Rp. (Recetë) Sol. Bupivacaini 0.5% 4 ml
D.t. d. N.6 në ampulë.

Kushtet e ruajtjes

Tretësira ruhet në një temperaturë jo më të madhe se 25 gradë; ngrirja e ilaçit nuk duhet të lejohet.

Më e mira para datës

udhëzime të veçanta

Bupivakaina kombinohet me kujdes me barna antiaritmike me aktivitet anestezik lokal.

Anestezia kurrizore me këtë substancë duhet të kryhet nën mbikëqyrjen e një anesteziologu me përvojë.

Gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Pavarësisht se substanca depërton në sistemi i qarkullimit të gjakut fruta, përqendrimi i tij zakonisht nuk është i lartë. Ilaçi përshkruhet gjatë shtatzënisë dhe gjatë laktacionit, por me kujdes nëse përfitimi për nënën është më i lartë se rreziku për fetusin.

adrenalinën Substanca që përmban preparati: Markain Adrenalin .

Veprimi farmakologjik - anestezik lokal. Ai bllokon shfaqjen dhe përcjelljen e një impulsi nervor, duke rritur pragun e ngacmueshmërisë së fibrës nervore dhe duke zvogëluar madhësinë e potencialit të veprimit. Duke qenë një bazë e dobët lipofilike, ajo depërton përmes membranës lipidike të nervit brenda dhe, duke u kthyer në një formë kationike (për shkak të pH më të ulët), pengon kanalet e natriumit. Sasia e absorbimit sistemik varet nga doza, përqendrimi dhe vëllimi i tretësirës së përdorur, nga mënyra e administrimit, nga vaskularizimi i vendit të injektimit dhe nga prania/mungesa e epinefrinës (adrenalinës) ose një vazokonstriktor tjetër. Komunikimi me proteinat e plazmës është i ndryshueshëm dhe përcaktohet nga sasia e barit që ka hyrë në qarkullimin sistemik: sa më i ulët të jetë përqendrimi, aq më i lartë është lidhja e proteinave. Kalon përmes barrierës placentare me difuzion pasiv. Ka afinitet të lartë për proteinat e gjakut (rreth 95%), nuk kalon mirë nga barrierat histohematike (raporti i fetusit me trupin e nënës është 0,2–0,4). Në varësi të rrugës së administrimit, ai gjendet në sasi të konsiderueshme në indet e perfuzuara mirë: trurin, miokardin, mëlçinë, veshkat dhe mushkëritë. Gjatë kryerjes së anestezisë kaudale, epidurale dhe përcjellëse, Cmax arrihet në 30-45 minuta. T1/2 tek të rriturit është 2,7 orë, tek të porsalindurit - 8,1 orë, pëson biotransformim në mëlçi nga konjugimi me acidin glukuronik. Ekskretohet kryesisht nga veshkat, me 6% të pandryshuar. Ashpërsia e anestezisë varet nga diametri, mielinimi dhe shpejtësia e impulsit të një fije nervore të caktuar. Sekuenca klinike e frenimit të përçueshmërisë nga lloje të ndryshme të receptorëve është si më poshtë: dhimbja, temperatura, neuromuskulare prekëse, proprioceptive dhe eferente. Pasi hyn në qarkullimin sistemik, ai ndikon në sistemin kardiovaskular dhe sistemin nervor qendror. Me injektimin / futjen e dozave të mëdha, vërehet një ngadalësim i përçimit dhe shtypja e automatizmit të nyjës sinusale, shfaqja e aritmive ventrikulare dhe ndalimi i stimuluesit kardiak. Ka një rënie të prodhimit kardiak (efekt negativ inotropik), rezistencës vaskulare periferike dhe presionit të gjakut. Efekti në sistemin nervor qendror manifestohet me frenimin e qendrave të medulla oblongata, përfshirë. respiratore (mundësisht depresion respirator dhe koma) ose një efekt stimulues në korteksin cerebral me zhvillimin e agjitacionit psikomotor dhe dridhjes, të ndjekur nga konvulsione të përgjithësuara. Anestezia lokale zhvillohet 2–20 minuta pas injektimit dhe zgjat deri në 7 orë dhe mund të zgjatet duke shtuar adrenalinë në tretësirë ​​(dr. vazokonstriktorë) në një raport 1:200.000. Pas përfundimit të anestezisë, ka një fazë të gjatë të analgjezisë. Një tretësirë ​​0.75% e bupivakainës nuk përdoret në praktikën obstetrike për shkak të rasteve të shpeshta të ndalimit kardiak dhe të frymëmarrjes tek pacientët. Anestezia intravenoze rajonale me ilaçin ndonjëherë është fatale. Gjatë kryerjes së anestezisë retrobulbare, përshkruhen raste të ndalimit të frymëmarrjes.

Indikacionet për përdorim

Anestezia spinale në kirurgji (për ndërhyrjet kirurgjikale në urologji ose kirurgjinë e poshtme të kraharorit që zgjat deri në 3-5 orë; në kirurgjinë abdominale - që zgjat 45-60 minuta). Bllokada e nervit trigeminal, sakralit, pleksusit brachial, nervit pudendal, anestezisë ndërkostale, kaudale dhe anestezisë epidurale për prerje cezariane. Anestezia në reduktimin e dislokimeve të kyçeve të ekstremiteteve të sipërme dhe të poshtme.

Mënyra e aplikimit

Doza varet nga lloji i anestezisë. Për anestezi në kirurgji (manipulime diagnostike dhe terapeutike), përdoret 0,5 - 20 ml (2,5 - 100 mg) të barit. Për bllokimin e nervit trigeminal - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); nyja yjore - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); pleksus sakral, brachial - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); bllokada ndër brinjëve - 2-5 ml (10 - 25 mg); bllokada e nervave periferikë - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Për anestezi spinale afatgjatë epidurale, doza fillestare është 10 ml (50 mg), mbështetëse -3-5-8 ml (15-25-40 mg) çdo 4-6 orë Kur kryhet anestezi epidurale dhe kaudale në praktikën obstetrike. , doza është 3 - 10 ml (15 - 50 mg). Anestezia epidurale për prerje cezariane - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Bllokada paracervikale dhe bllokada e nervit pudendal 2,5 - 5 ml (12,5 - 25 mg) në secilën anë. Doza maksimale është 2 mg/kg.

Efekte anësore

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: mpirje e gjuhës, marramendje, shikim të paqartë, dridhje muskulore, përgjumje, konvulsione, humbje të vetëdijes. Në zonën e anestezisë, parestezitë, dobësimi i tonit të sfinkterëve janë të mundshme.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: ulje e prodhimit kardiak, bllokim i zemrës, hipotension arterial, bradikardi, aritmi ventrikulare, arrest kardiak.

Nga sistemi i frymëmarrjes: apnea.

Reaksionet alergjike: manifestimet e lëkurës, në raste të rënda - shoku anafilaktik.

Efektet anësore janë të rralla, gjasat e zhvillimit të tyre rriten me përdorimin e një doze joadekuate dhe shkeljen e teknikës së administrimit të bupivakainës.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj anestetikëve lokalë të llojit amide dhe përbërësve të tjerë të solucionit. Sëmundjet e sistemit nervor qendror: meningjiti, tumoret, poliomieliti. Gjakderdhje intrakraniale. Osteokondroza, spondiliti, tuberkulozi ose lezione metastatike të shtyllës kurrizore. Anemi pernicioze me simptoma neurologjike. Dështimi i dekompensuar i zemrës. Efuzion masiv pleural. Rritje e ndjeshme e presionit intra-abdominal. Asciti i rëndë. Tumoret e zgavrës së barkut. Hipotension i rëndë (shok kardiogjen ose hipovolemik). Septicemia. Lezionet pustulare të lëkurës në vendin e injektimit. Çrregullime të koagulimit ose terapi antikoagulante. Anestezia rajonale intravenoze Bier. Alergji ndaj drogës në histori. Ndërveprimi me barna të tjera. Përdorni me kujdes në pacientët që marrin ilaçe antiaritmike, beta-bllokues, frenues të monoamine oksidazës, prazosin - i cili shoqërohet me rrezikun e rritjes së efektit toksik të Bupivakainës. Në një sasi të vogël kalon në qumështin e gjirit, por nuk ndikon në trupin e fëmijës. Me përdorim të njëkohshëm me barbiturate, është e mundur një ulje e përqendrimit të Bupivakainës në gjak. Përputhshmëria e formave të caktuara të dozimit të Bupivacaine me indikacionet për përdorim duhet të respektohet rreptësisht. Mbidozimi. Në rastet e rënda të mbidozimit, vërehet dridhje, e ndjekur nga kriza, hipotension arterial i rëndë dhe bradikardi (deri në arrest kardiak); dështimi i frymëmarrjes për shkak të bllokimit të muskujve të frymëmarrjes. Rrallë - parestezi, dobësi, parezë të ekstremiteteve të poshtme dhe mosfunksionim të sfinkterëve. Karakteristikat e aplikimit. Doza për të moshuarit dhe pacientët me prapambetje mendore, si dhe për pacientët me hipotension arterial, bllokim të zemrës dhe dështim të qarkullimit të gjakut duhet të zgjidhet individualisht, duke marrë parasysh gjendjen fizike. Meqenëse anestetikët e tipit amide metabolizohen në mëlçi, është e nevojshme të keni kujdes gjatë përshkrimit të bupivakainës për pacientët me insuficiencë hepatike dhe renale. Bupivakaina nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë përveç rasteve kur është absolutisht e nevojshme. Nuk rekomandohet përdorimi i Bupivakainës gjatë laktacionit. Para përdorimit, është e nevojshme të kryhen teste tolerance.

Formulari i lëshimit

Tretësirë ​​për injeksion 0,25%, 0,5%, 0,75%. Ndoshta shtimi i hidroklorurit të adrenalinës (1:200 LLC). Paketimi - në ampula 5 ml; 10 ampula në një paketë kartoni. E disponueshme në shishe.

Magazinimi

Lista B. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve, të mbrojtur nga drita. Afati i ruajtjes - 2 vjet. Lëshohet me recetë.

Për më tepër

Prodhuesit e mundshëm: KhSFP "Shëndeti i Popullit". Adresa: 61013, Kharkov, rr. Shevchenko, 22 vjeç; ANEKAIN PLIVA, Kroaci; MARCAINE ASTRA, Suedi; Marcaine Adrenaline Astra, Suedi; Marcaine Spinal Astra, Suedi; Marcaine Spinal Heavy Astra, Suedi.

Mbidozimi

Përdorni tek të moshuarit

Meningjiti, tumoret, poliomieliti, gjakderdhja intrakraniale, osteokondroza, spondiliti, tuberkulozi, lezione metastatike të shtyllës kurrizore, anemi pernicioze me simptoma neurologjike, insuficiencë kardiake në fazën e dekompensimit, derdhje masive pleurale, rritje e ndjeshme e presionit intra-abdominal, tumore të ashpra të rënda zgavra e barkut, hipotension i rëndë arterial (shoku kardiogjen ose hipovolemik), septicemia, çrregullime të koagulimit ose terapi antikoagulante, anestezi rajonale intravenoze Bier, blloku paracervikal në obstetrikë, në formën e një solucioni 0,75% për bllokimin epidural në obstetrikë, lëkurën pustulare vendi i injektimit, mbindjeshmëria ndaj anestetikëve lokalë të llojit amide.

Aplikimi në fëmijëri

Meningjiti, tumoret, poliomieliti, gjakderdhja intrakraniale, osteokondroza, spondiliti, tuberkulozi, lezione metastatike të shtyllës kurrizore, anemi pernicioze me simptoma neurologjike, insuficiencë kardiake në fazën e dekompensimit, derdhje masive pleurale, rritje e ndjeshme e presionit intra-abdominal, tumore të ashpra të rënda zgavra e barkut, hipotension i rëndë arterial (shoku kardiogjen ose hipovolemik), septicemia, çrregullime të koagulimit ose terapi antikoagulante, anestezi rajonale intravenoze Bier, blloku paracervikal në obstetrikë, në formën e një solucioni 0,75% për bllokimin epidural në obstetrikë, lëkurën pustulare vendi i injektimit, mbindjeshmëria ndaj anestetikëve lokalë të llojit amide.

ndërveprimin e drogës

Me përdorim të njëkohshëm me ilaçe antiaritmike me aktivitet anestezik lokal, rritet rreziku i efekteve toksike shtesë.

Me përdorim të njëkohshëm me barbituratet, është e mundur një ulje e përqendrimit të bupivakainës në gjak.

Dozimi

Doza varet nga lloji i anestezisë. Për anestezi në kirurgji (manipulime diagnostike dhe terapeutike), përdoren 2.5-100 mg. Për bllokimin e nervit trigeminal - 2,5-12,5 mg; nyja yjore - 25-50 mg; pleksus sakral, brachial - 75-150 mg; bllokada ndër brinjëve - 10-25 mg; bllokada e nervave periferikë - 25-150 mg. Për anestezi spinale epidurale afatgjatë doza fillestare është 50 mg, doza mbajtëse 15-25-40 mg çdo 4-6 orë.Gjatë kryerjes së anestezisë epidurale dhe kaudale në praktikën obstetrike, doza është 15-50 mg. Anestezia epidurale për seksion cezarian - 75-150 mg. Me bllokadë të nervit pudendal - 12.5-25 mg në secilën anë.

Doza maksimaleështë 2 mg/kg.