Forma e çlirimit të strofantinës. Droga me efekte të ngjashme

Substanca aktive

Strophanthin K

Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

Zgjidhje për administrim intravenoz dhe intramuskular transparente, pa ngjyrë ose pak të verdhë.

Përbërësit ndihmës: etanol 96% - 20 μl, ujë për injeksion - deri në 1 ml.

1 ml - ampula qelqi pa ngjyrë (10) - kuti kartoni.
1 ml - ampula qelqi pa ngjyrë (10) - paketim me qeliza konturore (1) - pako kartoni.

efekt farmakologjik

Strophanthin K - me veprim të shkurtër glikozidi kardiak, bllokon transportin Na+/K+-ATPazën, si rrjedhojë rritet përmbajtja e joneve të natriumit në kardiomiocite, gjë që sjell hapjen e kanaleve të kalciumit dhe hyrjen e joneve të kalciumit në kardiomiocite. Një tepricë e joneve të natriumit çon në një përshpejtim të çlirimit të joneve të kalciumit nga rrjeti sarkoplazmatik, d.m.th. rritet përqendrimi ndërqelizor i joneve të kalciumit, gjë që çon në bllokimin e kompleksit të troponinës, i cili ka një efekt frenues në ndërveprimin midis aktinës dhe miozinës.

Rrit forcën dhe shpejtësinë e tkurrjes së miokardit, e cila ndodh me një mekanizëm të ndryshëm nga mekanizmi Frank-Starling, dhe nuk varet nga shkalla e shtrirjes paraprake të miokardit; sistola bëhet më e shkurtër dhe efikase në energji. Si rezultat i rritjes së tkurrjes së miokardit, goditja në tru dhe vëllimi i vogël i gjakut rritet.

Redukton volumin fund-sistolik dhe volumin fund-diastolik të zemrës, gjë që, së bashku me rritjen e tonit të miokardit, çon në zvogëlimin e madhësisë së saj, etj. për të reduktuar kërkesën e miokardit për oksigjen.

Efekti negativ dromotropik manifestohet në rritjen e refraktaritetit të nyjës atrioventrikulare, gjë që lejon që ilaçi të përdoret për paroksizmat e takikardisë supraventrikulare dhe takiarritmive. Me fibrilacion atrial, ai ngadalëson ritmin e zemrës, zgjat diastolën, duke përmirësuar hemodinamikën intrakardiake dhe sistemike. Ulja e rrahjeve të zemrës ndodh si rezultat i efekteve direkte dhe indirekte në rregullimin e rrahjeve të zemrës. Ka një efekt të drejtpërdrejtë vazokonstriktor (në rast se nuk realizohet efekti pozitiv inotropik i glikozideve kardiake - në pacientët me tkurrje normale ose me shtrirje të tepërt të zemrës); në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, shkakton një efekt vazodilues indirekt, zvogëlon presionin venoz, rrit diurezën: zvogëlon ënjtjen, gulçimin. Efekti pozitiv bathmotropik manifestohet në doza subtoksike dhe toksike. NË shkallë e vogël ka një efekt negativ kronotropik. Kur administrohet në mënyrë intravenoze (IV), efekti fillon brenda 10 minutave dhe arrin maksimumin pas 15-30 minutash.

Farmakokinetika

Praktikisht nuk ka asnjë efekt kumulativ.

Shpërndarja relativisht uniforme; përqendrohet në një masë pak më të madhe në indet e gjëndrave mbiveshkore, pankreasit, mëlçisë dhe veshkave. 1% e barit gjendet në miokard. Komunikimi me proteinat e gjakut - 5%.

Largimi. Nuk i nënshtrohet biotransformimit dhe ekskretohet i pandryshuar nga veshkat. 85-90% e barit eliminohet brenda 24 orëve; përqendrimi plazmatik zvogëlohet me 50% pas 8 orësh; Eliminohet plotësisht nga trupi pas 1-3 ditësh.

Indikacionet

- përfshirë terapi komplekse dështimi akut dhe kronik i zemrës i klasës funksionale II (nëse ka manifestimet klinike), klasa funksionale III-IV sipas klasifikimit NYHA;

- forma takisistolike e fibrilacionit atrial dhe dridhjes paroksizmale dhe kursi kronik(veçanërisht në kombinim me dështimin kronik të zemrës).

Kundërindikimet

- dehje me glikozidë;

- sindroma Wolff-Parkinson-White;

- bllokimi atrioventrikular i shkallës së dytë;

- intermitente atrioventrikulare ose sinoatriale bllokadë të plotë;

— ndjeshmëri e rritur ndaj drogës.

Me kujdes:(duke krahasuar përfitimin/rrezikun): bllokimi atrioventrikular i shkallës së parë, sindroma e dobësisë nyja sinusale pa një stimulues kardiak artificial, mundësia e përcjelljes së paqëndrueshme përmes nyjes atrioventrikulare, një histori e sulmeve Morgagni-Adams-Stokes, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, stenoza e izoluar mitrale me një ritëm të rrallë të zemrës, astma kardiake në pacientët me stenoza mitrale(në mungesë të formës takisistolike fibrilacioni atrial), sulm akut në zemër miokardi, angina e paqëndrueshme, shunt arteriovenoz, hipoksi, perikardit konstriktiv, insuficiencë kardiake me funksion të dëmtuar diastolik ( kardiomiopati restriktive, amiloidoza e zemrës, perikarditi konstriktiv, tamponada kardiake), ekstrasistolia ventrikulare, zgjerimi i theksuar i kaviteteve të zemrës, zemra “pulmonare”. Ekstrasistola atriale për shkak të mundësisë së kalimit të saj në fibrilacion atrial.

Çrregullime të elektroliteve: hipokalemia, hipomagnesemia, hiperkalcemia, hipernatremia. Hipotiroidizmi, alkaloza, miokarditi, mosha e moshuar, insuficiencë renale-mëlçie, tirotoksikozë.

Dozimi

Strophanthin K përdoret në mënyrë intravenoze, intramuskulare, vetëm në situatat emergjente nëse është e pamundur të përdoren glikozidet kardiake nga goja. Për administrim intravenoz, përdorni një zgjidhje 0.025% të ilaçit. Hollohet në 10-20 ml tretësirë ​​dekstroze (glukozë) 5% ose tretësirë ​​0,9%. Futja kryhet ngadalë, mbi 5 - 6 minuta (pasi administrimi i shpejtë mund të shkaktojë tronditje). Tretësira e strofantinës K mund të administrohet edhe në mënyrë pikatore (në 100 ml tretësirë ​​5% dekstrozë (glukozë) ose tretësirë ​​0,9% klorur natriumi), pasi me këtë formë administrimi zhvillohet zhvillimi i efekt toksik.

Doza më të larta të Strophanthin K për të rriturit në mënyrë intravenoze: të vetme - 2 ml (2 ampula), në ditë - 4 ml (4 ampula).

Nëse administrimi intravenoz nuk është i mundur, ilaçi përdoret në mënyrë intramuskulare. Për të reduktuar dhimbjet e forta gjatë injeksion intramuskular fillimisht injektoni 5 ml tretësirë ​​prokaine 2%, dhe më pas përmes së njëjtës gjilpërë - dozën e kërkuar të Strophanthin K, holluar në 1 ml tretësirë ​​prokaine 2%. Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, doza rritet me 1.5 herë.

Per femijet: doza ditore, ato janë gjithashtu doza ngopjeje kur përdoret një zgjidhje 0,025% e Strophanthin K; të porsalindurit- 0,06-0,07 ml/kg; deri në 3 vjet- 0,04-0,05 ml/kg; nga 4 deri në 6 vjet- 0,4-0,5 ml/kg; nga 7 deri në 14 vjet- 0,5-1 ml. Doza mbajtëse është 1/2-1/3 e dozës së ngopjes.

Efekte anësore

Nga trakti gastrointestinal: humbje e oreksit, të përzier, të vjella, diarre.

bradikardi, ekstrasistola, bllokim atrioventrikular, takikardi paroksizmale ventrikulare, fibrilacion ventrikular.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, shqetësime të gjumit, lodhje, perceptim i dëmtuar i ngjyrave, depresion, përgjumje, psikozë, konfuzion.

Të tjerët: reaksione alergjike, urtikarie, petekia, trombocitopeni, purpura trombocitopenike, gjakrrjedhje nga hunda, gjinekomastia. Me rrugën e administrimit intramuskular, dhimbje në vendin e injektimit.

Mbidozimi

Simptomat:

Nga jashtë të sistemit kardio-vaskular: aritmitë, duke përfshirë bradikardinë, bllokun atrioventrikular, takikardinë paroksizmale ventrikulare, fibrilacionin ventrikular, ekstrasistolën ventrikulare (bigemine, politopike), takikardinë nodale, bllokun sinoatrial, fibrilacionin atrial dhe fluterin.

Nga trakti gastrointestinal: anoreksi, nauze, të vjella, diarre.

Nga sistemi nervor qendror dhe organet shqisore: dhimbje koke, lodhje e shtuar, marramendje, rrallë - ngjyrosje e gjelbër e objekteve përreth dhe ngjyrat e verdha, ndjesia e mizave që dridhen para syve, zvogëlimi i mprehtësisë së shikimit, skotoma, makro- dhe mikropsia; shumë rrallë - konfuzion, sinkopë.

Trajtimi: ndërprerja e barit ose reduktimi i dozave të mëvonshme dhe rritja e intervaleve kohore ndërmjet administrimit të barit, administrimi i antidoteve (dimerkaptopropansulfonat natriumi), terapi simptomatike (barna antiaritmike- lidokainë, fenitoinë, amiodaron; preparate kaliumi; m-antikolinergjikë -). Barnat e klasit I (lidokaina, fenitoina) përdoren si barna antiaritmike. Për hipokaleminë - administrimi intravenoz i klorurit të kaliumit (6-8 g/ditë në masën 1-1,5 g për 0,5 l tretësirë ​​5% dekstrozë (glukozë) dhe 6-8 njësi insulinë; administrohet me pika për 3 orë). Për bradikardi të rëndë, bllok atrioventrikular - bllokues m-antikolinergjikë. Është i rrezikshëm administrimi i agonistëve beta-adrenergjikë për shkak të rritjes së mundshme të efektit aritmogjenik të glikozideve kardiake. Në rast të bllokadës së plotë tërthore me sulme Morgagni-Adams-Stokes, përdoret ritmi i përkohshëm kardiak.

Ndërveprimet e drogës

Kur përdoret Strophanthin K së bashku me barbituratet (fenobarbital, etj.), efekti kardiotonik i glikozidit zvogëlohet. Përdorimi i njëkohshëm Strofantina K me simpatomimetikë, metilksantinë, reserpinë dhe
ilaqet kundër depresionit triciklik rrit rrezikun e zhvillimit të aritmive. Përqendrimi i strofantinës K në plazmën e gjakut rritet me përdorimin e njëkohshëm të kinidinës, metildopës, amiodaronit, kaptoprilit, antagonistëve të kalciumit,
eritromicina dhe tetraciklina. Në këtë sfond, rritet mundësia e ngadalësimit të përçueshmërisë dhe shfaqja e bllokut atrioventrikular të zemrës. Diuretikët (kryesisht frenuesit tiazidë dhe anhidraza karbonik), kortikotropina (hormoni adrenokortikotrop), glukokortikosteroidet, insulina, preparatet e kalciumit, laksativët, karbenoksoloni, benzilpenicilina, salicilatet rrisin rrezikun e zhvillimit të intoksikimit nga glikozidi. Beta-bllokuesit, ilaçet antiaritmike, verapamil jo vetëm që mund të rrisin ashpërsinë e uljes së përçueshmërisë atrioventrikulare (efekt negativ dromotropik), por gjithashtu të fuqizojnë efektin negativ kronotropik të ilaçit Strophanthin K (ulje e rrahjeve të zemrës). Induktorët e enzimave mikrosomale të mëlçisë (fenitoina, rifampicina, fenobarbitali, fenilbutazoni), si dhe neomicina dhe agjentët citostatikë zvogëlojnë përqendrimin e strofantinës K në plazmën e gjakut. Frenuesi i anhidrazës karbonik dhe mineralokortikoidet mund të shkaktojnë dehje glikozide për shkak të zhvillimit të hipokalemisë, prandaj, kur përdoren njëkohësisht me glikozide kardiake, është e nevojshme të përcaktohet rregullisht përmbajtja e kaliumit në plazmën e gjakut. Përgatitjet e kripës së kaliumit nuk mund të përdoren nëse, nën ndikimin e glikozideve kardiake, shfaqen çrregullime të përçueshmërisë në elektrokardiogramë, megjithatë, kripërat e kaliumit shpesh përshkruhen së bashku me përgatitjet digitalis për të parandaluar aritmitë kardiake.

Ilaçet antikolinesterazë rrisin bradikardinë kur përdoren njëkohësisht me glikozide kardiake; acidi edetik zvogëlon efektivitetin dhe toksicitetin e glikozideve kardiake; Trifosadenina nuk duhet të përdoret në lidhje me glikozidet kardiake; hipervitaminoza e shkaktuar nga vitamina D rrit efektin e glikozideve kardiake për shkak të zhvillimit të hiperkalcemisë; Ka të dhëna për një ulje të sekretimit të glikozideve kardiake nga veshkat nën ndikimin e paracetamolit. Glukokortikosteroidet dhe diuretikët rrisin rrezikun e zhvillimit të hipokalemisë dhe hipomagnesemisë, frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës dhe bllokuesit e receptorit të angiotenzinës II e zvogëlojnë atë.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me tirotoksikozë dhe ekstrasistole atriale.

Duke pasur parasysh indeksin e vogël terapeutik, kujdes mbikëqyrje mjekësore dhe përzgjedhja individuale e dozës.

Në rast shkeljeje funksioni ekskretues veshkat, doza duhet të reduktohet (parandalimi i dehjes me glikozidë).

Mundësia e mbidozimit rritet me hipokaleminë, hipomagneseminë, hiperkalceminë, hipernatreminë, zgjerimin e rëndë të zgavrave të zemrës, zemrën "pulmonare", alkalozën dhe te pacientët e moshuar. Kujdes i veçantë dhe monitorim elektrokardiografik kërkohet në rast të shqetësimit të përcjellshmërisë atrioventrikulare.

Me stenozë të rëndë mitrale dhe normo- ose bradikardi, dështimi kronik i zemrës zhvillohet për shkak të një rënie në mbushjen diastolike të barkushes së majtë. Strophanthin K, duke rritur kontraktilitetin e miokardit të ventrikulit të djathtë, shkakton një rritje të mëtejshme të presionit në sistem arterie pulmonare, të cilat mund të provokojnë edemë pulmonare ose të përkeqësojnë dështimin e ventrikulit të majtë. Për pacientët me stenozë mitrale, glikozidet kardiake përshkruhen kur ndodh dështimi i ventrikulit të djathtë ose në prani të fibrilacionit atrial. Strophanthin K në sindromën Wolff-Parkinson-White, duke reduktuar përcjelljen atrioventrikulare, nxit përcjelljen e impulseve përmes rrugëve aksesore - duke anashkaluar nyjen atrioventrikulare, duke provokuar zhvillimin takikardi paroksizmale. Monitorimi i përqendrimit plazmatik të glikozideve kardiake përdoret si një nga metodat për kontrollin e dixhitalizimit.

Me administrim të shpejtë intravenoz, mund të zhvillohen bradiaritmi, takikardi ventrikulare, bllokim atrioventrikular dhe arrest kardiak. Në maksimum të veprimit, mund të shfaqet ekstrasistola, ndonjëherë në formën e bigeminisë. Për të parandaluar këtë efekt, doza mund të ndahet në 2-3 doza intravenoze, ose doza e parë mund të administrohet në mënyrë intramuskulare. Nëse pacientit i janë përshkruar më parë glikozide të tjera kardiake, është e nevojshme të bëni një pushim para administrimit intravenoz të Strophanthin K (5-24 ditë - në varësi të ashpërsisë së vetive kumulative të mëparshme. bar).

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja e mundshme në aktivitete specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore (drejtimi i një makine, etj.).

Përdorni në pleqëri

Përdorni me kujdes tek të moshuarit.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Me recetë.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Ruani në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Glikozidet kardiake përfshijnë: strofantinën, korglikonin, digoksinën. Në dispozicion në ampula dhe tableta. Përdoret për dështimin akut dhe kronik të qarkullimit të gjakut. Në raste urgjente, përdorni strofantin ose korglikon. Administrohet në mënyrë intravenoze në një rrjedhë, me pika nga 0,1 ml. deri në 1.0 ml.

Rregullat për injeksionin intravenoz:

1. Tërhiqeni sasinë e përshkruar të barit në shiringë (respektoni rreptësisht saktësinë e dozës);

2. Mbushni shiringën me dozën e përshkruar deri në 10-20 ml. tretësirë ​​izotonike (0,9% NaCl).

3. Injektoni ngadalë për 5-6 minuta, monitoroni gjendjen e pacientit, sepse Nëse ilaçi administrohet shpejt, mund të zhvillohet shoku.

Kur administroni ilaçin me pika, duhet të dini:

Tërhiqeni dozën e përshkruar të barit në shiringë (ruani saktësinë e dozës);

Shtoni ilaçin në një shishe që përmban 100-200 ml. tretësirë ​​izotonike (0,9% NaCl);

Administrohet ngadalë, me pika, duke monitoruar gjendjen e pacientit.

Komplikimet

1. Hematoma (hemorragji nënlëkurore).

2. Embolia ajrore.

3. Flebiti.

4. Shponi venën dhe injektoni tretësirën nënlëkurore.

6. Reaksionet alergjike.

7. Reaksionet toksike.

8. Reaksionet pirogjene: të dridhura, temperaturë të lartë, dhimbje koke.

9. Tromboza e venave.

Ndihmoni me komplikimet.

Ndaloni administrimin e barit duke mbyllur kapësin.

Telefononi urgjentisht një mjek pa e lënë pacientin.

Jepni ndihmë siç përshkruhet nga një mjek.

Procesi infermieror për problemin e “frikës së pacientit nga injeksionet intravenoze”

Siç përshkruhet nga mjeku, infermierja në dhomën e trajtimit duhet t'i japë pacientit 0,5 ml. tretësirë ​​e strofantinës në mënyrë intravenoze, e holluar me 10 ml. 0,9% NaCl.

Faza 1 - mbledhja e informacionit : Ivanova Maria Ivanovna, 52 vjeç, me aftësi të kufizuara të grupit 2 me sëmundje të zemrës. Vuan nga sulme të shpeshta të dhimbjes në gjoks, gulçim dhe ënjtje. Vihet re labiliteti emocional. Në një bisedë me infermieren thotë se ka frikë nga injeksioni, venat e tij janë të këqija. "Pamja e gjakut më frikëson. Ju mund të shkaktoni një infeksion. Unë refuzoj. Preferoj të marr pilulat. Do të kem një konvulsion gjatë injektimit." Historia e alergjive është e pavërejshme; 5 vjet më parë ajo vuante nga sëmundja e Botkinit. Reagimi ndaj pranisë së antitrupave dhe HIV është negativ. Ai është në gjendje reparti. Të dhënat objektive: vetëdije e pastër, fytyrë e zbehtë, gulçim në pushim, buzë të kaltërosh. Krahët janë plot, venat ulnare nuk janë të konturuara, por janë të përcaktuara mirë në pjesën e pasme të dorës. NPV - 26 në minutë. PS - 82 rrahje në minutë. Presioni i gjakut - 150/100, ënjtje e këmbëve dhe këmbëve. Kënaqësia e nevojës për të marrë frymë, për të nxjerrë jashtë dhe për të shmangur rrezikun është e dëmtuar. Faza 2 - identifikimi i problemeve të pacientit:

Frymëmarrje në pushim; - edemë periferike. - sulme të shpeshta të dhimbjes së gjoksit. - ndjenja e frikës para injeksioneve dhe infuzioneve IV. - rreziku i përkeqësimit të gjendjes për shkak të refuzimit të injektimit. Problemi prioritar i infermierisë:- një ndjenjë frike nga dhimbja e infuzionit intravenoz; - një ndjenjë frike nga një ndërlikim i mundshëm. Faza 3 - planifikimi: Qëllimi afatshkurtër: Pacientja, me ndihmën e infermieres, do të kapërcejë frikën e saj nga injeksionet dhe do të pranojë injeksionin e parë. Qëllimi afatgjatë: pacienti nuk do të ketë frikë nga injeksionet dhe nuk do të ketë komplikime gjatë gjithë rrjedhës së injeksioneve. Plani: 1. Infermierja në bisedë fokusohet në aspektet e mëposhtme:

Rëndësia e injeksioneve të strofantinës për sëmundjet e zemrës.

Pa dhimbje relative.

Përdoret një shiringë e disponueshme dhe hala të mprehta.

Respektimi i patëmetë i rregullave aseptike për të gjitha injeksionet.

Përvoja personale e një infermiereje. 2. Përgatitja psikologjike: "Frika juaj është e kotë, më besoni. Unë përdor instrumente të disponueshme për injeksion, kështu që infeksioni është i përjashtuar. Shikoni sa e mprehtë dhe e hollë është gjilpëra. Si një "kafshim mushkonjash", ju premtoj. Venat janë aspak keq. Unë kam 13 vjet që punoj në dhomën e trajtimit. Le të provojmë. Zemra juaj ka absolutisht nevojë për këtë. Do të ndihet menjëherë më mirë." 3. Infermierja merr një shiringë të disponueshme. 4. Duke qenë se pamja e gjakut e frikëson, infermierja i kërkon të largohet. 5. Infermierja do të përdorë teknika shpërqendrimi dhe relaksimi.

6. Duke marrë parasysh situatë stresuese infermierja do të ketë me vete nitroglicerinë.

Faza e 4-të.

Infermierja administron injeksionin sipas planit të planifikuar.

Faza 5 – vlerësimi.

Gjendja shëndetësore e pacientit është e kënaqshme, asgjë nuk shkon përtej të zakonshmes, pacienti falënderoi infermieren, shprehu pëlqimin për kurs i plotë injeksione. Qëllimet e arritura.

Strophanthin-G: udhëzime për përdorim

Kompleksi

substancë aktive: ouabain;

1 ml tretësirë ​​përmban uabain (strofantin G) 0,25 mg;

Eksipientë: acid citrik, monohidrat: hidroksid natriumi: ujë për injeksion.

Përshkrim

lëng i qartë, pa ngjyrë.

efekt farmakologjik

Strophanthus in-G (ouabain) është një glikozid kardiak. që përftohet nga farat e Strophanthus grata. Strophanthin-1 shfaq aktivitet të lartë kardiotoni dhe qelizor (1 g bar përmban 4,3000 - 5,4000 LHD. 5,800 - 7,100 COD), ka një efekt të theksuar pozitiv inotropik. shfaq kronotropik negativ. efektet dromotropike, si rezultat i të cilit ka një efekt të rëndësishëm sistolik (në eksperiment është pak inferior ndaj efektit të strofantinës K), ngadalësohet paksa rrahjet e zemrës. Mekanizmi i veprimit kardiotonik të glikozidit bazohet në efektin në pompën kalium-natriumi të kardiomiociteve. këmbimi i joneve të kalciumit, çlirimi i katekolaminave nga depot labile, niveli i monofosfatit ciklik të adenozinës. furnizimi me energji për tkurrjen e miokardit. Në pacientët me dështim akut të zemrës, Strophantin-G zvogëlon presionin venoz, rrit diurezën, zvogëlon ënjtjen dhe gulçimin.

Farmakokinetika

Pas administrimit intravenoz, efekti vërehet brenda 2-10 minutave. arrin maksimumin pas 30 - 60 - 120 minutash dhe fillon të ulet pas 2 - 3 orësh. Kohëzgjatja Veprimet e Strophanthin-G varion nga 1 deri në 3 ditë. Ilaçi lidhet me proteinat e plazmës së gjakut (40%) më fuqishëm se strofantina-K. nuk biotransformohet, ekskretohet kryesisht nga veshkat në formë të pandryshuar. Droga grumbullohet në një masë të vogël. Gjysma e jetës nga plazma e gjakut është mesatarisht 23 orë: rritet me funksionin e dëmtuar të veshkave dhe te pacientët e moshuar.

Indikacionet për përdorim

Insuficienca kardiovaskulare II - 111 gradë (111 - IV gradë sipas klasifikimit NYHA). sidomos nëse preparatet e dixhitoksinës janë joefektive. takikardi supraventrikulare, fibrilacion atrial dhe flutter.

Kundërindikimet

Lezione organike të zemrës dhe enëve të gjakut, miokarditi akut, endokardit, kardiosklerozë të rëndë, infarkt akut të miokardit, bllok atrioventrikular 11 - 111 gradë, bradikardi të rëndë. kardiomiopatia obstruktive hipertrofike dhe perikarditi konstriktiv, hiperkalcemia. hipokalemia. sindromi i sinusit karotid, aneurizma kraharorit aorta, intoksikimi me glikozidë. sindromi WPW, hipertensioni pulmonar. Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Fëmijëria deri në 15 vjet.

Shtatzënia dhe laktacioni

Ilaçi është kundërindikuar tek gratë gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Përdoret tek të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç si një injeksion i ngadalshëm intravenoz. Unë shpërndaj një dozë të vetme të barit! në 10 - 20 ml tretësirë ​​0,9% klorur natriumi dhe injektohet për 5 - 6 minuta.

Doza caktohet individualisht. Maksimumi dozë e vetmeështë 0.25 mg. 1 mg në ditë. Ilaçi administrohet në doza të ulëta prej 0,1 - 0,15 mg në intervale nga 30 minuta deri në 2 orë. Me një normë mesatare të dixhitalizimit gjatë periudhës së ngopjes, të rriturit zakonisht administrohen 0.25 mg 2 herë në ditë me një interval prej 12 orësh. Kohëzgjatja mesatare e periudhës së ngopjes

1 dite. Doza mbajtëse e Strophanthin-1" nuk duhet të kalojë 0.25 mg në ditë. Kohëzgjatja e periudhës së ngopjes dhe përshtatshmëria e dozës vlerësohen nga efektet klinike droga dhe shfaqja e shenjave të intoksikimit me ikozidë.

Efekte anesore

Strophanthin-G ka një spektër të ngushtë veprim terapeutik, shkakton shqetësime në ritmin e zemrës për shkak të efektit në automatizimin dhe përçueshmërinë (mbi takikardi ventrikulare, ekstrasistol. blloku atrioventrikular, etj.). të përziera të mundshme, të vjella, diarre, dobësi, pagjumësi, infarkt miokardi, dhimbje koke, depresion, halucinacione, psikozë, çrregullime të shikimit të ngjyrave, gjinekomasti, reaksione alergjike; rrallë - infarkt mezenterik.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozës janë të ndryshme.

Nga aritmitë, përfshirë bradikardinë.

bllokimi atrioventrikular, takikardi ventrikulare ose ekstrasistoli. fibrilacioni ventrikular.

Nga jashtë traktit tretës: anoreksi, nauze. të vjella, diarre.

Nga sistemi qendror itepeuoii dhe organet shqisore, dhimbje koke, lodhje e shtuar, rrallë shikim i dëmtuar i ngjyrave, zvogëlim i mprehtësisë vizuale, skotoma, makro- dhe mikropsia. shumë rrallë, konfuzion, sinkopë.

Nëse zhvillohet dehja me glikozidë, ilaçi duhet të ndërpritet, të përshkruhen suplemente kaliumi, nitioli të administrohet parenteralisht (2 ditët e para 0,05 g për 10 kg peshë trupore 3 - 4 herë në ditë, pastaj 1 - 2 herë derisa të pushojë efekti kardiotoksik). terapi simptomatike (lidokainë fenitoinë).

Ndërveprimi me barna të tjera

Antagonistët e kalciumit (veçanërisht verapamil). Kinidina eritromicina, tetraciklina, amiodaroni ngadalësojnë eleminimin dhe rrisin përqendrimet plazmatike (nëse është e nevojshme përdorimi i përbashkët doza e Strophanthin-G zvogëlohet për 2 herë). Simpatomimetikët. kripërat e kalciumit, metilksantinë (teofilinë, etj.). Ilaçet antiaritmike rrisin rrezikun e aritmisë. Gjatë përdorimit të magnezit sl.tfate, rritet mundësia e uljes së përçueshmërisë dhe bllokimit atrioventrikular të zemrës. Diuretikët, glukokortikoidet. Inozina rrit rrezikun e zhvillimit të intoksikimit glicemik.

Karakteristikat e aplikimit

E përdor me shumë kujdes! ilaç për pacientët me tirotoksikozë dhe ekstrasistole atriale. të moshuarit dhe ata me funksion të dëmtuar të veshkave.

Gjatë administrimit intravenoz të Strophanthin-G dhe brenda 1 ore pas administrimit, është e nevojshme të kryhet monitorimi i OCG. Nëse është e shpeshtë, grupore ose politopike ekstrasistolia ventrikulare administrimi duhet të ndërpritet dhe doza tjetër duhet të reduktohet me 2 herë. Për funksionin e dëmtuar të veshkave dhe të moshuarit dhe mosha e vjetër ilaçi rekomandohet të administrohet në doza më të ulëta, duke filluar nga 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. dhe në të ardhmen mos e kaloni dozën prej 0.25 mg në ditë (përveç kushteve urgjente). Me administrim të shpejtë intravenoz, mund të zhvillohet bradiaritmia. takikardi ventrikulare, bllokim atrioventrikular, arrest kardiak. Për të parandaluar këtë efekt, doza ditore ndahet në 2-3 injeksione ose një nga dozat administrohet në mënyrë intramuskulare. Pacienti ishte trajtuar më parë me glikozide të tjera kardiake. e nevojshme para administrimit intravenoz të Strophanthin-G, një pushim prej 5 - 24 ditësh. në varësi të ashpërsisë së vetive kumulative. Trajtimi kryhet me monitorim të vazhdueshëm të EKG.

Kujdes i veçantë dhe monitorimi i EKG-së është i nevojshëm në rast të bllokimit atrioventrikular të shkallës së parë, zgjerimit të rëndë të zgavrave të zemrës, zemra pulmonare, alkaloza dhe pacientët e moshuar.

Masat paraprake

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit kur drejtoni një automjet ose punoni me mekanizma të tjerë.

Gjatë trajtimit, duhet të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Formulari i lëshimit

1 ml në ampula, 10 ampula në pako.

Kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë prej 15 °C deri në 25 °C.

Më e mira para datës

Vetë-mjekimi mund të jetë i dëmshëm për shëndetin tuaj.
Para përdorimit duhet të konsultoheni me mjekun tuaj dhe të lexoni udhëzimet.

Prodhuesi: Arterium (Arterium) Ukrainë

Kodi ATS: C01AC01

Grupi i fermave:

Forma e lëshimit: E lëngshme format e dozimit. Injeksion.

Karakteristikat e përgjithshme. Komponimi:

1 ml tretësirë ​​përmban strofantinë K - 0,25 mg; eksipientë: alkool etilik, ujë për injeksion.

Vetitë farmakologjike:

Farmakodinamika. Strophanthin K është një përzierje e glikozideve kardiake (K - strophanthin - , K - strofantoside, etj.) nga farat e lianës tropikale Strophathus Kombe Oliver dhe i përket grupit të të ashtuquajturave glikozide kardiake polare (hidrofile), të dobëta. në lipide dhe absorbohet dobët nga traktit gastrointestinal. Mekanizmi i veprimit shoqërohet me bllokimin e Na+-K+-ATP-azi, duke ndikuar në metabolizmin e Na+-Ca2+, gjë që përmirëson kontraktueshmëria miokardi. Ilaçi fuqizon forcën dhe shpejtësinë e tkurrjes së zemrës, zgjat diastolën, përmirëson rrjedhjen e gjakut në barkushet e zemrës,
rrit volumin e tij të goditjes, ka pak efekt në funksionin n. vagus

Farmakokinetika. Efekti terapeutik vërehet brenda 5-10 minutave pas administrimit intravenoz dhe arrin maksimumin pas 15-30 minutash. Gjysma e jetës së Strophanthin K nga plazma e gjakut është mesatarisht 23 orë. Praktikisht nuk ka asnjë efekt kumulativ.

Indikacionet për përdorim:

Udhëzime për përdorim dhe doza:

Strophanthin K përdoret në mënyrë intravenoze (nganjëherë në mënyrë intramuskulare). Për administrim intravenoz, ilaçi hollohet në 10 - 20 ml zgjidhje izotonike të klorurit të natriumit. Prezantimi kryhet ngadalë, për 5-6 minuta. Një tretësirë ​​e Strophanthin K mund të administrohet gjithashtu me pika (në 100 ml tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit), pasi efektet toksike kanë më pak gjasa të zhvillohen me këtë formë administrimi. Nëse Strophanthin K nuk mund të administrohet në venë, atëherë ajo përshkruhet në mënyrë intramuskulare. Për shkak të dhimbjes së kësaj procedure, një zgjidhje 2% e novokainës (5 ml) injektohet fillimisht në muskul, dhe më pas përmes së njëjtës gjilpërë - doza e përshkruar e Strophanthin K në 1 ml tretësirë ​​2% të novokainës. Në këtë rast, doza e barit rritet me 1.5 herë.
Doza më të larta të Strophanthin K për të rriturit në mënyrë intravenoze: të vetme - 0,0005 g (0,5 mg), në ditë - 0,001 g (1 mg). Fëmijët: doza ditore, të njohura edhe si doza ngopjeje kur përdoret një tretësirë ​​0,025% e Strophanthin K: të porsalindurit - 0,06 - 0,07 ml/kg; deri në 3 vjet - 0,04 - 0,05 ml/kg; nga 4 deri në 6 vjet - 0,4 -0,5 ml/kg; nga 7 deri në 14 vjet - 0,5 - 1 ml. Doza e mirëmbajtjes është ½ -⅓ e dozës së ngopjes.

Karakteristikat e aplikimit:

Ilaçi duhet të përshkruhet me kujdes në rastet e hipotiroidizmit, zgjerimit të rëndë të zgavrave të zemrës, zemrës "pulmonare", miokarditit, obezitetit dhe pleqërisë, pasi në këto raste gjasat e shfaqjes rriten.
Me administrimin e shpejtë intravenoz të ilaçit, është i mundur zhvillimi i bradiaritmisë, bllokut ventrikular, atrioventrikular, etj. Me veprim maksimal mund të shfaqet, ndonjëherë në formën e bigemenisë. Për të parandaluar shfaqjen e këtij efekti, doza mund të ndahet në 2-3 injeksione intravenoze ose doza e parë mund të administrohet në mënyrë intramuskulare. Në rast të trajtimit të mëparshëm me glikozide të tjera kardiake, më parë përdorimi intravenoz Strophanthin K jepet një pushim (mund të ndodhë një efekt toksik i përmbledhjes së veprimit të glikozideve). Kohëzgjatja e pushimit është nga 5 deri në 24 ditë, në varësi të ashpërsisë së vetive kumulative të ilaçit të mëparshëm. Për shkak të efektit të theksuar kardiotropik të barit dhe veprimit të tij të shpejtë, është e nevojshme saktësia maksimale në dozë dhe indikacione për përdorim. Trajtimi kryhet nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG. Nuk ka të dhëna për përdorimin e barit gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Efekte anësore:

Nga jashtë sistemi i tretjes: humbja e oreksit,. Nga sistemi kardiovaskular: bllokimi atrioventrikular. Nga jashtë sistemi nervor: shqetësim i gjumit, rrallë - shqetësim i shikimit të ngjyrave. Të tjera: reaksione alergjike, purpura trombocitopenike, nazale, petekia,.

Ndërveprimi me barna të tjera:

Kur përdoret Strophanthin K së bashku me barbituratet (fenobarbital, natrium etaminal, etj.), efekti kardiotonik i glikozidit dobësohet. Përdorimi i njëkohshëm i Strophanthin K me simpatomimetikë, metilksantinë, reserpinë dhe antidepresantë triciklikë rrit rrezikun e zhvillimit të aritmisë. Përqendrimi i Strophanthin K në plazmën e gjakut rritet me administrimin e njëkohshëm të kinidinës, amiodaronit, kaptoprilit, antagonistëve të kalciumit, eritromicinës dhe tetraciklinës. Në sfondin e sulfatit të magnezit, rritet mundësia e uljes së përçueshmërisë dhe shfaqjes së bllokut atrioventrikular të zemrës. Saluretikët, hormonet adrenokortikotropike, glukokortikosteroidet, insulina, preparatet e kalciumit, laksativët, karbenoksoloni, amfotericina B, benzilpenicilina, salicilatet rrisin rrezikun e zhvillimit të intoksikimit me glikozidë. Barnat antiaritmike, duke përfshirë bllokuesit e receptorëve β-adrenergjikë, fuqizojnë efektet negative krono- dhe dromotropike të glikozidit. Induktorët e enzimave mikrosomale të mëlçisë (fenitoina, rifampicina, fenobarbitali, fenilbutazoni, spironolactone), si dhe neomicina dhe agjentët citostatikë ulin përqendrimin e Strophanthin K në plazmën e gjakut. Suplementet e kalciumit rrisin ndjeshmërinë ndaj glikozideve kardiake.

Simptomat e mbidozës janë të ndryshme. Nga sistemi kardiovaskular: aritmi, duke përfshirë bradikardinë, bllokun atrioventrikular, takikardi ventrikulare ose ekstrasistole, fibrilacion
barkushet.
Nga trakti tretës: të përzier, të vjella, diarre.
Nga sistemi nervor qendror dhe organet shqisore: dhimbje koke, lodhje e shtuar, shumë rrallë - konfuzion, sinkopë.
Trajtimi: ndërprerja e barit ose zvogëlimi i dozave të mëvonshme dhe rritja e intervaleve kohore midis administrimit, administrimi i antidoteve (unitol, EDTA), terapi simptomatike (barna antiarritmike - lidokainë, fenitoinë, amiodaron; preparate kaliumi: klorur kaliumi; tableta antidote, asparkoline. ).

Kushtet e ruajtjes:

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita dhe jashtë mundësive të fëmijëve, në një temperaturë prej + 15 - + 25 ° C. Afati i ruajtjes - 2 vjet.

Kushtet e pushimeve:

Me recetë

Paketa:

10 ampula nga 1 ml secila në një kuti ose paketë.

Strophanthin është një glikozid që është përdorur më parë për trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare. Aktiv ky moment përdoret më shpesh në mjekësinë veterinare. Strophanthina vepron në receptorët ATPase natriumi-kalium dhe mund të jetë fatale në doza të larta. Në disa pjesë të Afrikës përdoret si një përbërës në shigjetat helmuese.

Kujdes! Vetëm mjeku që merr pjesë mund të përshkruajë ilaçin. Në asnjë rrethanë nuk duhet të merrni vetë strofantin.

G-strophanthin është një nga llojet e para të strofantinave që gjendet në farat e bimëve të ndryshme zvarritëse afrikane të gjinisë Strophanthus nga familja Kutrov. Shkronja latine g qëndron për specien Strophanthus gratus, në të cilën u gjet për herë të parë strofantina. G-strofantina mund të gjendet edhe në bimën Acokanthera, e cila ndonjëherë kultivohet.

Strophanthus

Strophanthina konsiderohej më parë një glikozid endogjen tek gjitarët; Besohet se njerëzit e sintetizojnë atë në korteksin adrenal. Ushtrime fizike stimulojnë sintezën e strofantinës endogjene, duke shkaktuar tkurrje enët e gjakut dhe të rritet presionin e gjakut. Tek gjitarët, me përjashtim të njerëzve, kjo substancë gjendet në shpretkë.

Çfarë është strofantina K?

Strophanthin K është një kardenolid që gjendet në farat e pjekura të Strophanthus kombe. Është një ilaç, mekanizmi i veprimit të të cilit është i ngjashëm me g-strofantinën dhe dixhitosinën.

Mekanizmi farmakologjik i veprimit

Ouabain është një glikozid kardiak që vepron duke frenuar pompën e natriumit-kaliumit. Pasi ouabain lidhet me pompën, enzima ndalon së funksionuari, duke rezultuar në një rritje të natriumit ndërqelizor. Kjo zvogëlon aktivitetin e pompës natrium-kalcium, e cila pompon një jon kalciumi nga qeliza dhe pompon tre jone natriumi në qelizë përgjatë një gradient përqendrimi.

Strophantin

Prandaj, ulja e gradientit të përqendrimit të natriumit në qelizë, e cila ndodh kur ATPaza e natrium-kaliumit është e shtypur, rrit kalciumin ndërqelizor. Kjo çon në rritjen e kontraktueshmërisë dhe tonit kardiak nervi vagus. Ndryshimet në gradientët e joneve të shkaktuara nga ouabain gjithashtu mund të ndikojnë potenciali i membranës qelizat dhe çojnë në aritmi kardiake.

E rëndësishme! Manuali i radarit përshkruan në detaje formulën, grupi farmakologjik dhe mekanizmi i veprimit të substancës, efekti i saj tek fëmija.

Simptomat e mbidozës

Një mbidozë e drogës manifestohet simptomat e mëposhtme:

• Shtrëngim i shpejtë i muskujve dhe nyjeve të qafës;
• Distres respirator;
• Rrahje të shpejta dhe të parregullta të zemrës;
• Rritja e presionit të gjakut;
• Konvulsione;
• Mbytje;
• Infrakt.

Toksikologjia

Strophanthina konsiderohet një përbërës shumë toksik me një LD50 prej 5 mg/kg në administrimi oral te brejtësit. Megjithatë, substanca ka biodisponibilitet të ulët dhe absorbohet dobët nga trakti gastrointestinal, kështu që pjesa më e madhe e substancës orale shkatërrohet nga enzimat. Administrimi intravenoz rezulton në rritje të përqendrimeve të disponueshme dhe është treguar se zvogëlon LD50 në 2.2 mg/kg. Pas administrimit intravenoz, veprimi fillon brenda 3-10 minutave te njerëzit efekt maksimal arrihet pas 1.5 orësh. Strofantina ekskretohet e pandryshuar përmes veshkave.

Efekte anësore

Kur përdorni këtë substancë, mund të ndodhin efekte negative, të cilat zhduken brenda një periudhe të caktuar (2-3 orë). Ilaçi mund të shkaktojë ekstrasistola ventrikulare, bigeminia, bradikardia e rëndë, nauze, të vjella të pandërprera, prishin ritmin e zemrës, funksionimin e valvulave të zemrës (sidomos në rast mbidozimi).

Strophanthin: udhëzime për përdorim, në ampula dhe tableta

Doza e barit zgjidhet individualisht dhe nën mbikëqyrjen e mjekut që merr pjesë. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, ilaçi fillimisht administrohet në doza të ulëta dhe më pas rritet gradualisht. Kur përdorni tableta doza e perditshme nuk duhet të kalojë 0.001 gram. Tableta orale merret dy deri në tre herë në ditë.

Formulari i lëshimit

Ilaçi është në dispozicion në formën e ampulave me një zgjidhje 0.026%. injeksione intravenoze dhe 250 mikrogram tableta nën gjuhë. Substanca aktive nuk është prodhuar me pika për gati 80 vjet.

Strophanthin: recetë

Ilaçi përshkruhet rreptësisht nga mjeku që merr pjesë dhe lëshohet në një formular zyrtar. Ju nuk duhet të vetë-mjekoni dhe të kërkoni bimë me të përmbajtje të lartë të kësaj substance. Efekti i glikozideve në njerez te ndryshëm i pa studiuar plotësisht. Është e rëndësishme të konsultoheni me kardiologun tuaj para përdorimit, sepse ka kundërindikacione për përdorim.

Strophanthin: analoge

Drogat e mëposhtme konsiderohen si analoge të këtij ilaçi:

• Digoksina;
• Amrion;
• Acetat strofantin;
• Dobutamine;
• Korglykon.

Historia e zbulimit

Në pjesët perëndimore të Afrikës, një ekstrakt nga farat e Strophanthus është përdorur tradicionalisht si një helm me shigjeta për gjuetinë e elefantëve. Pasi botanisti John Kirk zbuloi pemën Ouabaio gjatë një ekspedite në 1859, farmakologu dhe mjeku skocez Thomas Richard Fraser izoloi përbërësin aktiv në 1862 si k-ouabain.

Afrika

Që nga viti 1865 si ekstrakt total jemi mesuar tinkturat e alkoolit farat e strofantit. Që nga viti 1885, tinkturat filluan të përdoren kudo. Megjithatë, përqendrimet e pasigurta dhe vetitë laksative të lidhura e kanë bërë terapinë të vështirë, por strofantina është përdorur nga shumë mjekë. Që nga viti 1904, një tretësirë ​​e standardizuar e g-strophanthin është në dispozicion në farmaci.

Pas studimit të kafshëve në Heidelberg në vitin 1900, Dr. Baden testoi strofantinën tek një person i sëmurë. Suksesi tërhoqi vëmendjen e njerëzve dhe brenda një viti terapia u përhap. Rudolf Gottlieb dhe farmacisti Hans Horstmeyer shkruan në vitin 1910 në botimin e parë të librit të tyre shkollor të farmakologjisë se administrim intravenoz doli të ishte strofantin arritje e rëndësishme në trajtimin e sëmundjeve të etiologjive të ndryshme.

Fushat e aplikimit: dështimi i zemrës, aritmitë, sëmundjet akute të miokardit, gripi, difteria, angina pectoris, infarkti i miokardit dhe hipertensioni.

Difteria

Gjatë diktaturës nacionalsocialiste, strofrantina u përdor në izolim kampet e përqendrimit për të vrarë të burgosurit.

Mjekësia moderne: indikacione për përdorim

Strofantina intravenoze rekomandohej për dështimin akut të zemrës deri në vitin 1992, sepse është glikozidi me veprim më të shpejtë. Sot, udhëzimet ndërkombëtare nuk rekomandojnë përdorimin e strofantinës. Përdorimi i ilaçit është i mundur nëse jeni intolerant ndaj glikozideve të tjera të sigurta.

G-strophanthin, sipas disa mjekëve, ka një efekt pozitiv inotropik, i cili është përdorur në parandalimin e anginës akute dhe atak ne zemer. Megjithatë, asnjë studim nuk ka qenë në gjendje të vërtetojë këtë efekt në praktika klinike. Prandaj, sot, as në rast akute sindromi koronar, as në sëmundje koronare zemër kjo substancë nuk rekomandohet për përdorim afatgjatë.

Ouabain

Megjithatë përdorim i kufizuar droga ka ende. Doza të vogla të ouabain mund të përdoren për të trajtuar hipotensionin dhe aritmitë kardiake. Edhe pse kjo substancë nuk është më e aprovuar për përdorim në SHBA, Francë dhe Gjermani, uabain intravenoz ka histori e gjatë trajtimin e dështimit të zemrës, dhe disa vazhdojnë ta përdorin atë për anginë dhe pësoi një atak në zemër pavarësisht nga ai tolerancë e dobët. Vetitë pozitive Ouabain në lidhje me parandalimin dhe trajtimin e këtyre dy sëmundjeve është dokumentuar nga shumë studime.

Kujdes! Kohët e fundit, përdorimi i ouabain si një kontraceptiv është propozuar bazuar në vëzhgimin se mund të zvogëlojë shumë lëvizshmërinë e spermës.

Më shumë:

Indikacionet për përdorimin e tretësirës së murrizit, kundërindikacionet, Efektet anësore dhe udhëzimet për përdorim