Farmakologjia e mekanizmit të veprimit të strofantinit. Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Udhëzime për përdorim mjekësor

bar

STROFANTHIN K

Emer tregtie

Strophanthin K

Emër jopronar ndërkombëtar

Forma e dozimit

Tretësirë ​​për injeksion, 0.25 mg/ml

Kompleksi

1 ml tretësirë ​​përmban:

aktivesubstanca: strofantin K 0,25 mg;

Përbërësit ndihmës: etanol 96%, ujë për injeksion.

Përshkrim

Transparente pa ngjyrë ose ngjyrë të verdhë lëngshme.

Grupi farmakoterapeutik

Barna për trajtimin e sëmundjeve të zemrës. Glikozidet kardiake. Glikozidet e strofantit. Strophantin.

Kodi ATX C01AC01

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika.

Efekti terapeutik vërehet brenda 5-10 minutash pas administrim intravenoz dhe arrin maksimumin pas 15-30 minutash. Gjysma e jetës së Strophanthin K nga plazma e gjakut është mesatarisht 23 orë. Praktikisht nuk ka asnjë efekt kumulativ.

Farmakodinamika.

Strophanthin K është një përzierje e glikozideve kardiake (K-strophanthin-β, K-strofantoside, etj.) nga farat e lianës tropikale Strophathus Kombe Oliver dhe i përket grupit të të ashtuquajturave glikozide kardiake polare (hidrofile), të cilat janë dobët i tretshëm në lipide dhe i zhytur dobët nga traktit gastrointestinal. Mekanizmi i veprimit shoqërohet me bllokimin e Na + -K + -ATPazës, duke ndikuar në metabolizmin e Na + -Ca 2+, gjë që përmirëson kontraktueshmëria miokardi. Ilaçi fuqizon forcën dhe shpejtësinë e kontraktimeve të zemrës, zgjat diastolën, përmirëson rrjedhjen e gjakut në barkushet e zemrës, rrit vëllimin e goditjes dhe ka pak efekt në n. vagus

Indikacionet për përdorim

Akut dështimi kardiovaskular

Fazat e dështimit kronik të zemrës II B - III (aritmi supraventrikulare, fibrilacion atrial dhe flutter).

Udhëzime për përdorim dhe doza

Strophanthin K përdoret në mënyrë intravenoze (nganjëherë në mënyrë intramuskulare). Për administrim intravenoz, ilaçi hollohet në 10-20 ml zgjidhje izotonike të klorurit të natriumit. Ilaçi administrohet ngadalë për 5-6 minuta. Në 2 ditët e para mund të administrohet 2 herë në ditë.

Tretësira e strofantinës K mund të administrohet edhe në mënyrë intravenoze (në 100 ml tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit), pasi me këtë formë administrimi zhvillohet efekt toksik. Nëse Strophanthin K nuk mund të administrohet në venë, atëherë ajo përshkruhet në mënyrë intramuskulare. Me këtë rrugë administrimi, doza e barit rritet me 1.5 herë.

Dozat maksimale të Strophanthin K për të rriturit në mënyrë intravenoze: e vetme - 0,0005 g (0,5 mg), ditore - 0,001 g (1 mg).

Dozat ditore, të njohura edhe si doza ngopjeje, kur përdoret një tretësirë ​​0,25 mg/ml të Strophanthin K: nga lindja deri në 2 vjet - 0,01 mg/kg/ditë (0,04 ml/kg); nga 2 vjet - 0.007 mg/kg/ditë (0.03 ml/kg).

Doza e mirëmbajtjes është ½ - ⅓ e dozës së ngopjes.

Efekte anësore

humbje e oreksit, të përzier, të vjella, diarre.

Nga jashtë të sistemit kardio-vaskular: aritmi ventrikulare, bradikardi, bllokim atrioventrikular.

Nga jashtë sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje, shqetësim gjumi, lodhje, rrallë - shqetësim vizion me ngjyra, depresioni, psikoza.

Të tjera: reaksione alergjike, urtikarie, trombocitopeni, purpura trombocitopenike, gjakrrjedhje nga hunda, petekia, gjinekomastia.

Kundërindikimet

Lezione organike të zemrës dhe enëve të gjakut

Miokarditi akut, endokarditi

Kardioskleroza e rëndë

Infarkti akut i miokardit

Blloku atrioventrikular i shkallës 2-3

Bradikardi e rëndë

Kardiomiopatia obstruktive hipertrofike

Perikarditi konstriktiv

Hiperkalcemia

Hipokalemia

Sindroma e sinusit karotid

Aneurizma kraharorit aorta

Sindroma e dobësisë nyja sinusale

sindromi WPW

Intoksikimi me glikozidë

Periudha e shtatzënisë dhe laktacionit.

Ndërveprimet e drogës

Kur përdoret Strophanthin K së bashku me barbituratet (fenobarbital, natrium etaminal, etj.), efekti kardiotonik i glikozidit zvogëlohet. Përdorimi i njëkohshëm i Strophanthin K me simpatomimetikë, metilksantinë, reserpinë dhe antidepresantë triciklikë rrit rrezikun e zhvillimit të aritmisë. Përqendrimi i Strophanthin K në plazmën e gjakut rritet me administrimin e njëkohshëm të kinidinës, amiodaronit, kaptoprilit, antagonistëve të kalciumit, eritromicinës dhe tetraciklinës. Në sfondin e sulfatit të magnezit, rritet mundësia e ngadalësimit të përçueshmërisë dhe shfaqja e bllokut atrioventrikular të zemrës.

Saluretikët, hormonet adrenokortikotropike, glukokortikosteroidet, insulina, preparatet e kalciumit, laksativët, karbenoksoloni, amfotericina B, benzilpenicilina, salicilatet rrisin rrezikun e zhvillimit të intoksikimit me glikozidë. Ilaçet antiaritmike, duke përfshirë bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë, fuqizojnë efektet negative krono- dhe dromotropike të glikozidit. Induktorët e enzimave mikrosomale të mëlçisë (fenitoina, rifampicina, fenobarbitali, fenilbutazoni, spironolactone), si dhe neomicina dhe agjentët citostatikë zvogëlojnë përqendrimin e strofantinës K në plazmën e gjakut. Suplementet e kalciumit rrisin ndjeshmërinë ndaj glikozideve kardiake.

udhëzime të veçanta

Ilaçi duhet të përshkruhet me kujdes në rastet e hipomagnesemisë, hipernatremisë, hipotiroidizmit, zgjerimit të rëndë të zgavrave të zemrës, sëmundjeve pulmonare të zemrës, miokarditit, obezitetit dhe pleqërisë, pasi në këto raste rritet gjasat për intoksikim.

Me administrimin e shpejtë intravenoz të barit, mund të zhvillohet bradiaritmia, takikardi ventrikulare, bllokimi atrioventrikular dhe arresti kardiak. Në maksimum të veprimit, mund të shfaqet ekstrasistola, ndonjëherë në formën e bigeminisë. Për të parandaluar shfaqjen e këtij efekti, doza mund të ndahet në 2-3 injeksione intravenoze ose doza e parë mund të administrohet në mënyrë intramuskulare. Në rast të trajtimit të mëparshëm me glikozide të tjera kardiake më parë përdorimi intravenoz Strofantina K jepet një pushim (përndryshe mund të ndodhë një efekt toksik i përmbledhjes së veprimit të glikozideve). Kohëzgjatja e pushimit është nga 5 deri në 24 ditë, në varësi të manifestimeve të vetive kumulative të ilaçit të mëparshëm.

Për shkak të efektit të theksuar kardiotropik të ilaçit dhe shpejtësisë së veprimit të tij, është e nevojshme saktësia maksimale në doza dhe indikacione për përdorim.

Trajtimi kryhet nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG.

Përdorimi në pediatri

Nga indikacione strikte përdoret që nga lindja.

Shtatzënia dhe laktacioni

Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë ose ushqyerjes me gji për shkak të mungesës së të dhënave për sigurinë e përdorimit.

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar makinën automjeti ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Mbidozimi

Simptomat e mbidozës janë të ndryshme.

Nga sistemi kardiovaskular: aritmi, duke përfshirë bradikardi, bllok atrioventrikular, takikardi ventrikulare ose ekstrasistole, fibrilacion ventrikular.

Nga trakti gastrointestinal: anoreksi, nauze, të vjella, diarre.

Nga sistemi nervor qendror dhe organet shqisore: dhimbje koke, lodhje e shtuar, shumë rrallë - konfuzion, sinkopë.

Trajtimi: ndërprerja e barit ose reduktimi i dozave të mëvonshme dhe rritja e intervaleve kohore ndërmjet administrimit të barit, administrimit të antidoteve (unithiol, EDTA), terapi simptomatike (barna antiaritmike- lidokainë, fenitoinë, amiodaron; preparate kaliumi; antikolinergjikë - sulfat atropine).

Formulari i lëshimit

1 ml të drogës në një ampulë qelqi.

10 ampula, së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse, si dhe një skarifikues ampulash, vendosen në një kuti me një futje të valëzuar. Kutia është e mbuluar me një etiketë të parcelës. Ose 10 ampula vendosen në një paketë blister.

1 pako konture së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse dhe një skarifikues ampule vendosen në një pako.

Kur përdorni ampula me pikë thyerjeje ose unazë, skarifikuesit nuk futen.

Kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë jo më të madhe se 25 o C.

Mbajeni larg fëmijëve!

Afati i ruajtjes

Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Me recetë.

Prodhuesi

SHA "Galichfarm"

Ukrainë, 79024, Lviv, rr. Opryshkovskaya, 6/8.

Mbajtësi i certifikatës së regjistrimit

SHA "Galichfarm", Ukrainë.

Adresa e organizatës që pranon pretendime nga konsumatorët në lidhje me cilësinë e produkteve (produkteve) në territorin e Republikës së Kazakistanit

Strophanthin-G: udhëzime për përdorim

Kompleksi

Përbërësi aktiv: ouabain;

1 ml tretësirë ​​përmban uabain (strofantin G) 0,25 mg;

eksipientë: acid citrik, monohidrat: hidroksid natriumi: ujë për injeksion.

Përshkrim

lëng i qartë, pa ngjyrë.

efekt farmakologjik

Strophanthus in-G (ouabain) - glikozidi kardiak. që përftohet nga farat e Strophanthus grata. Strophanthin-1 shfaq aktivitet të lartë kardiotoni dhe qelizor (1 g bar përmban 4,3000 - 5,4000 LHD. 5,800 - 7,100 COD), ka një efekt të theksuar pozitiv inotropik. shfaq kronotropik negativ. efekt dromotropik s, si rezultat i të cilit ka një efekt të rëndësishëm sistolik (në eksperiment është pak inferior ndaj efektit të strofantinës K) dhe ngadalëson pak ritmin e zemrës. Mekanizmi i veprimit kardiotonik të glikozidit bazohet në efektin në pompën kalium-natriumi të kardiomiociteve. këmbimi i joneve të kalciumit, çlirimi i katekolaminave nga depot labile, niveli i monofosfatit ciklik të adenozinës. furnizimi me energji për tkurrjen e miokardit. Në pacientët me dështim akut të zemrës, Strophantin-G zvogëlon presionin venoz, rrit diurezën, zvogëlon ënjtjen dhe gulçimin.

Farmakokinetika

Pas administrimit intravenoz, efekti vërehet brenda 2-10 minutave. arrin maksimumin pas 30 - 60 - 120 minutash dhe fillon të ulet pas 2 - 3 orësh. Kohëzgjatja e veprimit të Strophanthin-G është nga 1 deri në 3 ditë. Ilaçi lidhet me proteinat e plazmës së gjakut (40%) më fuqishëm se strofantina-K. nuk biotransformohet, ekskretohet kryesisht nga veshkat në formë të pandryshuar. Ilaçi grumbullohet në shkallë e vogël. Gjysma e jetës nga plazma e gjakut është mesatarisht 23 orë: rritet me funksionin e dëmtuar të veshkave dhe te pacientët e moshuar.

Indikacionet për përdorim

Insuficienca kardiovaskulare II - 111 gradë (111 - IV gradë sipas klasifikimit NYHA). sidomos nëse preparatet e dixhitoksinës janë joefektive. takikardi supraventrikulare, fibrilacion atrial dhe flutter.

Kundërindikimet

Lezione organike të zemrës dhe enëve të gjakut, miokarditi akut, endokardit, kardiosklerozë e rëndë, sulm akut në zemër miokardi, blloku atrioventrikular 11 - 111 gradë, bradikardia e rëndë. kardiomiopatia obstruktive hipertrofike dhe perikarditi konstriktiv, hiperkalcemia. hipokalemia. sindromi i sinusit karotid, aneurizmi i aortës torakale, intoksikimi me glikozidë. sindromi WPW, hipertensioni pulmonar. Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Fëmijëria deri në 15 vjet.

Shtatzënia dhe laktacioni

Ilaçi është kundërindikuar tek gratë gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Përdoret te të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç si i ngadalshëm injeksion intravenoz. Unë shpërndaj një dozë të vetme të barit! në 10 - 20 ml tretësirë ​​0,9% klorur natriumi dhe injektohet për 5 - 6 minuta.

Doza caktohet individualisht. Maksimumi dozë e vetmeështë 0.25 mg. 1 mg në ditë. Ilaçi administrohet në doza të ulëta prej 0,1 - 0,15 mg në intervale nga 30 minuta deri në 2 orë. Me një normë mesatare të dixhitalizimit gjatë periudhës së ngopjes, të rriturit zakonisht administrohen 0.25 mg 2 herë në ditë me një interval prej 12 orësh. Kohëzgjatja mesatare e periudhës së ngopjes

1 dite. Doza mbajtëse e Strophanthin-1" nuk duhet të kalojë 0.25 mg në ditë. Kohëzgjatja e periudhës së ngopjes dhe përshtatshmëria e dozës vlerësohen nga efektet klinike droga dhe shfaqja e shenjave të intoksikimit me ikozidë.

Efekte anesore

Strophanthin-G ka një spektër të ngushtë veprim terapeutik, shkakton përçarje rrahjet e zemrës, për shkak të efektit në automatizëm dhe përçueshmëri (takikardi supraventrikulare, ekstrasistola, blloku atrioventrikular etj.). të përziera të mundshme, të vjella, diarre, dobësi, pagjumësi, infarkt miokardi, dhimbje koke, depresion, halucinacione, psikozë, çrregullime të shikimit të ngjyrave, gjinekomasti, reaksione alergjike; rrallë - infarkt mezenterik.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozës janë të ndryshme.

Nga aritmitë, përfshirë bradikardinë.

bllokimi atrioventrikular, takikardi ventrikulare ose ekstrasistoli. fibrilacioni ventrikular.

Nga jashtë traktit tretës: anoreksi, nauze. të vjella, diarre.

Nga sistemi qendror itepeuoii dhe organet shqisore, dhimbje koke, lodhje e shtuar, rrallë shikim i dëmtuar i ngjyrave, zvogëlim i mprehtësisë vizuale, skotoma, makro- dhe mikropsia. shumë rrallë, konfuzion, sinkopë.

Nëse zhvillohet intoksikimi me glikozidë, ilaçi duhet të ndërpritet, të përshkruhen suplemente kaliumi, nitioli të administrohet parenteralisht (2 ditët e para 0,05 g për 10 kg peshë trupore 3 - 4 herë në ditë, pastaj 1 - 2 herë derisa të pushojë efekti kardiotoksik). terapi simptomatike (lidokainë fenitoinë).

Ndërveprimi me barna të tjera

Antagonistët e kalciumit (veçanërisht verapamil). Kinidina eritromicina, tetraciklina, amiodaroni ngadalësojnë eleminimin dhe rrisin përqendrimet plazmatike (nëse është e nevojshme përdorimi i përbashkët doza e Strophanthin-G zvogëlohet për 2 herë). Simpatomimetikët. kripërat e kalciumit, metilksantinë (teofilinë, etj.). Ilaçet antiaritmike rrisin rrezikun e aritmisë. Gjatë përdorimit të magnezit sl.tfate, rritet mundësia e uljes së përçueshmërisë dhe bllokimit atrioventrikular të zemrës. Diuretikët, glukokortikoidet. Inozina rrit rrezikun e zhvillimit të intoksikimit glicemik.

Karakteristikat e aplikimit

E përdor me shumë kujdes! ilaç për pacientët me tirotoksikozë dhe ekstrasistole atriale. të moshuarit dhe ata me funksion të dëmtuar të veshkave.

Gjatë administrimit intravenoz të Strophanthin-G dhe brenda 1 ore pas administrimit, është e nevojshme të kryhet monitorimi i OCG. Nëse shfaqet ekstrasistola ventrikulare e shpeshtë, grupore ose politopike, administrimi duhet të ndërpritet dhe doza tjetër duhet të reduktohet me 2 herë. Për funksionin e dëmtuar të veshkave dhe të moshuarit dhe pleqëria ilaçi rekomandohet të administrohet në doza më të ulëta, duke filluar nga 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. dhe në të ardhmen mos e kaloni dozën prej 0.25 mg në ditë (përveç kushteve urgjente). Me administrim të shpejtë intravenoz, mund të zhvillohet bradiaritmia. takikardi ventrikulare, bllokim atrioventrikular, arrest kardiak. Për të parandaluar këtë efekt, doza ditore ndahet në 2-3 injeksione ose një nga dozat administrohet në mënyrë intramuskulare. Pacienti ishte trajtuar më parë me glikozide të tjera kardiake. e nevojshme para administrimit intravenoz të Strophanthin-G, një pushim prej 5 - 24 ditësh. në varësi të ashpërsisë së vetive kumulative. Trajtimi kryhet me monitorim të vazhdueshëm të EKG.

Kujdes i veçantë dhe monitorimi i EKG-së është i nevojshëm në rast të bllokimit atrioventrikular të shkallës së parë, zgjerimit të rëndë të zgavrave të zemrës, zemra pulmonare, alkaloza dhe pacientët e moshuar.

Masat paraprake

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit kur drejtoni një automjet ose punoni me mekanizma të tjerë.

Gjatë trajtimit, duhet të përmbaheni nga drejtimi i automjetit ose përfshirja në të tjera potencialisht specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Formulari i lëshimit

1 ml në ampula, 10 ampula në pako.

Kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë prej 15 °C deri në 25 °C.

Më e mira para datës

Vetë-mjekimi mund të jetë i dëmshëm për shëndetin tuaj.
Para përdorimit duhet të konsultoheni me mjekun tuaj dhe të lexoni udhëzimet.

• Emri i barit: Strophanthin-K
• Emri aktiv latinisht: Strophanthinum K (Gjenative Strophanthini K)
• Emri kimik bari: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoksi-3-O-metil-β-D-riboheksopiranosil)oksi]-5-,14-dihidroksi-19-oksokard-20- ( 22-)-enolide
• Formula bruto e barit: C30 H44 O9
• Grupi farmakologjik: glikozidet kardiake
• Efekti farmakologjik - kardiotonik
• Karakteristikat fiziko-kimike: pluhur i bardhë ose pak i verdhë, kristale të vogla. Është pak i tretshëm në etanol dhe ujë, dhe praktikisht i patretshëm në kloroform dhe eter.
• Objekti i aplikimit: njerëzit, bagëtitë, qentë, kuajt
• Ku të blini: farmacitë mjekësore
• >Forma e çlirimit të strofantinës: tretësirë ​​për injeksion në ampula 1 ml 0.025%

Farmakologjia e strofantinës

Veprimi farmakologjik i strofantinës- kardiotonike.

Ilaçi ka:

• efekt pozitiv inotropik
• efekt pozitiv bathmotropic
• efekt negativ kronotrop
• efekt negativ dromotropik

Strophantin frenon ATPazën e transportit natrium-kalium të kardiomiociteve. 5-10 minuta pas injektimit intravenoz i pari efekt farmakologjik. Efekti maksimal arrihet në 15-30 minuta. Ilaçi praktikisht nuk ka asnjë efekt në përcjelljen e impulseve përgjatë paketës së tij dhe ritmin e zemrës. Në plazmën e gjakut, vetëm një pjesë e vogël (rreth 5%) e barit është e konjuguar me proteina. Strophanthin-K ekskretohet plotësisht nga veshkat brenda 24 orëve. Nuk ka një efekt kumulativ.

Indikacionet për përdorimin e strofantinës tek njerëzit, qentë dhe kafshët e tjera

Sipas udhëzime për përdorimin e strofantinit për njerëzit dhe qentë janë instaluar më poshtë indikacionet terapeutike:

• dështimi kronik i zemrës në fazën akute
• dështimi akut i zemrës
• dështimi kronik i zemrës (faza II-III, veçanërisht nëse përdorimi i preparateve digitalis nuk ishte efektiv)
• flutter atrial dhe fibrilacion
• takikardi supraventrikulare

Metoda e përdorimit të strofantinës në mjekësi dhe doza e saj për njerëzit

Përdorni rrymë intravenoze strofantinore, pikuese intravenoze dhe intramuskulare në një dozë fillestare prej 250 mcg (1 ml tretësirë ​​0,025%) e ndjekur nga administrime të përsërituraçdo orë 100 mcg në total doza e perditshme 1000 mcg. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, ilaçi hollohet paraprakisht në tretësirë ​​dekstroze ose në tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit. Injeksione intramuskulare strofantinat janë shumë të dhimbshme, ilaçi merret në të ashtuquajturin "liqeni i novokainës", duke përdorur një zgjidhje novokaine 2%.

Mënyra e përdorimit të strofantinës në mjekësinë veterinare dhe dozimi i saj për qentë, kuajt dhe bagëtinë

Në mjekësinë veterinare Strophanthina përdoret në mënyrë intravenoze në një rrjedhë, në mënyrë intravenoze me pika dhe në mënyrë intramuskulare në doza i madh bagëti dhe kuajt – 0,005-0,015g; për qen – 0,00005-0,0005 g Për qen racat e xhuxhit strofantina përshkruhet në një dozë prej 50 mcg, racat e vogla- 100 mcg, racat e mesme - 150 mg, racat e mëdha- 250 mcg, racat gjigante - 250-500 mcg. Injektohet me tretësirë ​​sterile glukoze 10-20%. Injeksionet intramuskulare të strofantinës janë shumë të dhimbshme; ilaçi administrohet në një të ashtuquajtur "jastëk novokaine", duke përdorur një zgjidhje novokaine 2%.

Kundërindikimet për përdorimin e strofantinës

Sipas udhëzimeve për përdorimin e strofantinit për njerëzit, kuajt, bagëtinë dhe qentë, kundërindikacionet e mëposhtme:

• Alergji dhe mbindjeshmëri
• miokarditi akut
• endokardit
• patologji organike zemrës dhe enëve të gjakut
• infarkti i miokardit në stadi akute
• ekstrasistola atriale (transformimi i mundshëm në fibrilacion atrial)
• kardioskleroza progresive
• blloku atrioventrikular i shkallës II–III
• perikarditi konstriktiv
• formë penguese kardiomiopatia hipertrofike(HCM)
• intoksikimi dhe ngopja me glikozide kardiake
• sindromi i sinusit karotid
• tirotoksikoza

Efekte anësore

Në Përdorimi i strofantinës është vendosur si më poshtë: Efektet anësore:

• të përziera
• aritmia
• diarreja
• të vjella
• tromboembolizmi i vazave mezenterike
• migrenë
• astenia
• pagjumësi
• halucinacione
• gjinekomastia
• depresioni
• psikozat dhe neurozat
• dëmtimi i shikimit

Ndërveprimi i strofantinit me barna të tjera

Në sfondin e përdorimit të kombinuar të strofantinës dhe sulfatit të magnezit (dhe të tjera që përmbajnë magnez medikamente) rrit rrezikun e zhvillimit të çrregullimeve të përcjellshmërisë dhe bllokimit atrioventrikular të zemrës.

Përdorimi i strofantinës me kripëra kalciumi, ilaçe antiaritmike dhe simpatomimetikë rrit gjasat e zhvillimit të aritmive kardiake.

Amiodaroni dhe bllokuesit kanalet e kalciumit(në veçanti verapamil) ngadalësojnë ekskretimin e strofantinës dhe rrisin përmbajtjen e saj në plazmën e gjakut. Nëse ka nevojë për përdorimin e tyre të kombinuar, përdorni strofantin-K në ½ dozë standarde.

Mbidozimi

Simptomat:

• shpërbërja e ritmit
• bigemini
• ekstrasistolia

• ndërprerja e barit, reduktimi i dozës dhe reduktimi i shpeshtësisë së administrimit
• për hipokaleminë, trajtimi kryhet me preparate kaliumi
• për aritmitë përdoren novokainamide, lidokaina, fenitoina, propranololi, si dhe medikamente chelating (EDTA).

Masat paraprake kur përdorni ilaçin strofantin

Në kulm efekt terapeutik nga përdorimi i strofantinës, në elektrokardiogramë mund të shfaqen ekstrasistola të vetme, të shpeshta dhe ndonjëherë bigemini.

Me injeksion të shpejtë intravenoz, mund të zhvillohet bradikardia, bradiaritmia, bllokimi atrioventrikular, takikardia ventrikulare dhe asistolia.

Përpara përdorim intramuskular Së pari, injektohet një solucion 2% i novokainës në një dozë prej 5 ml, më pas, pa hequr gjilpërën, injektohet një tretësirë ​​e strofantinës-K. Duhet të theksohet se efektiviteti i rrugës intramuskulare të administrimit të barit është dy herë më i ulët.

Nëse në anamnezën tuaj keni përdorur barna të tjera nga grupi i glikozideve kardiake, duhet të bëni një pushim nga përdorimi i tyre për 5-25 ditë, në varësi të vetive të theksuara kumulative të tyre). Pas kësaj, ju mund të përdorni strofantin-K në mënyrë intravenoze.

Terapia me strofantin kryhet nën kontrollin e parametrave elektrokardiografikë.

Forma e çlirimit të strofantinës-K

Një drogë Strophanthin ka formën e mëposhtme lirim- ampula 1 ml që përmbajnë 0,025% (250 mcg) zgjidhje për injeksione intravenoze dhe intramuskulare.

Formula bruto

C 30 H 44 O 9

Grupi farmakologjik i substancës Strophanthin-K

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

508-77-0

Karakteristikat e substancës Strophanthin-K

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë pak të verdhë. Pak i tretshëm në ujë dhe etanol, praktikisht i pazgjidhshëm në eter dhe kloroform.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- kardiotonike.

Tregon efekte pozitive ino- dhe bathmotropike, negative krono- dhe dromotropike, frenon Na + -K + -ATPazën e miokardiociteve. Pas administrimit intravenoz, efekti shfaqet pas 5-10 minutash, duke arritur maksimumin pas 15-30 minutash. Ka pak efekt në rrahjet e zemrës dhe përcjelljen e paketës. Në gjak, vetëm një pjesë e vogël (5%) lidhet me proteinat. Ekskretohet plotësisht në urinë brenda 24 orëve. Nuk grumbullohet.

Aplikimi i substancës Strophanthin-K

Dështimi akut kardiovaskular, dështimi kronik fazat II-III të qarkullimit të gjakut, veçanërisht me joefektivitetin e barnave digitalis, takikardi supraventrikulare, fibrilacion atrial dhe flutter.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, lezione organike zemra dhe enët e gjakut, miokarditi akut, endokarditi, kardioskleroza e rëndë, infarkti akut i miokardit, blloku AV shkallë II-III, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike dhe perikarditi konstriktiv, sindroma e sinusit karotid, dehja me glikozide kardiake, tirotoksikoza, ekstrasistola atriale (kalim i mundshëm në fibrilacion atrial).

Efektet anësore të substancës Strophanthin-K

Aritmi, nauze, të vjella, diarre, infarkt mezenterik, dhimbje koke, dobësi, pagjumësi, depresion, halucinacione, psikozë, shqetësime të shikimit, gjinekomasti.

Ndërveprim

Antagonistët e kalciumit (veçanërisht verapamili) dhe amiodaroni ngadalësojnë eleminimin dhe rrisin përqendrimet plazmatike (nëse është i nevojshëm përdorimi i kombinuar doza e strofantinës-K duhet të reduktohet me 2 herë). Simpatomimetikët, kripërat e kalciumit dhe barna antiaritmike rrisin rrezikun e çrregullimeve të ritmit. Në sfondin e sulfatit të magnezit, gjasat e uljes së përçueshmërisë dhe bllokimit të zemrës AV rriten.

Mbidozimi

Simptomat: ekstrasistola, bigeminia, disociimi i ritmit.

Trajtimi: zvogëlimi i dozave të mëvonshme dhe rritja e intervaleve kohore midis dozave; për hipokaleminë - suplemente kaliumi; në rast të çrregullimeve të ritmit - lidokainë, prokainamid, propranolol, fenitoinë, agjentë kelatues (EDTA).

Rrugët e administrimit

IV, IM IV pikoj.

Masat paraprake për substancën Strophanthin-K

Me administrim të shpejtë intravenoz, mund të zhvillohen bradiaritmi, takikardi ventrikulare, bllokim AV dhe arrest kardiak. Në kulmin e efektit, mund të shfaqen ekstrasistola, ndonjëherë në formën e bigeminisë. Për të parandaluar këtë efekt, doza mund të ndahet në 2-3 injeksione intravenoze ose një nga dozat administrohet në mënyrë intramuskulare.Para injektimit intramuskular, administrohet 5 ml tretësirë ​​novokaine 2%, pastaj pa hequr gjilpërën, strofantin- K; efektiviteti i aplikimit IM është 2 herë më i ulët. Nëse pacientit i janë përshkruar më parë glikozide të tjera kardiake, është e nevojshme të bëhet një pushim para administrimit intravenoz të strophanthin-K (5-24 ditë, në varësi të vetive të theksuara kumulative të tyre). Trajtimi kryhet nën monitorimin e vazhdueshëm të EKG.

Strophanthin K - një glikozid kardiak me veprim të shkurtër që bllokon transportin Na+/K+-ATPazën, si rrjedhojë rritet përmbajtja e joneve të natriumit në kardiomiocite, gjë që çon në hapjen e kanaleve të kalciumit dhe hyrjen e joneve të kalciumit në kardiomiocite. Një tepricë e joneve të natriumit çon në një përshpejtim të çlirimit të joneve të kalciumit nga rrjeti sarkoplazmatik, d.m.th. rritet përqendrimi ndërqelizor i joneve të kalciumit, gjë që çon në bllokimin e kompleksit të troponinës, i cili ka një efekt frenues në ndërveprimin midis aktinës dhe miozinës.

Rrit forcën dhe shpejtësinë e tkurrjes së miokardit, e cila ndodh me një mekanizëm të ndryshëm nga mekanizmi Frank-Starling, dhe nuk varet nga shkalla e shtrirjes paraprake të miokardit; sistola bëhet më e shkurtër dhe efikase në energji. Si rezultat i rritjes së tkurrjes së miokardit, goditja në tru dhe vëllimi i vogël i gjakut rritet.

Redukton volumin fund-sistolik dhe volumin fund-diastolik të zemrës, gjë që, së bashku me rritjen e tonit të miokardit, çon në zvogëlimin e madhësisë së saj, etj. për të reduktuar kërkesën e miokardit për oksigjen.

Efekti negativ dromotropik manifestohet në rritjen e refraktaritetit të nyjës atrioventrikulare, gjë që lejon që ilaçi të përdoret për paroksizmat e takikardisë supraventrikulare dhe takiarritmive. Me fibrilacion atrial, ai ngadalëson ritmin e zemrës, zgjat diastolën, duke përmirësuar hemodinamikën intrakardiake dhe sistemike. Ulja e rrahjeve të zemrës ndodh si rezultat i efekteve direkte dhe indirekte në rregullimin e rrahjeve të zemrës. Ka një efekt të drejtpërdrejtë vazokonstriktor (në rast se nuk realizohet efekti pozitiv inotropik i glikozideve kardiake - në pacientët me tkurrje normale ose me shtrirje të tepërt të zemrës); në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, shkakton një efekt vazodilues indirekt, zvogëlon presionin venoz, rrit diurezën: zvogëlon ënjtjen, gulçimin. Efekti pozitiv bathmotropik manifestohet në doza subtoksike dhe toksike. Në një masë të vogël ka një efekt negativ kronotropik. Kur administrohet në mënyrë intravenoze (IV), efekti fillon brenda 10 minutave dhe arrin maksimumin pas 15-30 minutash.

Farmakokinetika

Praktikisht nuk ka asnjë efekt kumulativ.

Shpërndarja relativisht uniforme; përqendrohet në një masë pak më të madhe në indet e gjëndrave mbiveshkore, pankreasit, mëlçisë dhe veshkave. 1% e barit gjendet në miokard. Komunikimi me proteinat e plazmës së gjakut - 5%.

Largimi. Nuk i nënshtrohet biotransformimit dhe ekskretohet i pandryshuar nga veshkat. 85-90% e barit eliminohet brenda 24 orëve; përqendrimi plazmatik zvogëlohet me 50% pas 8 orësh; Eliminohet plotësisht nga trupi pas 1-3 ditësh.

Indikacionet

- përfshirë terapi komplekse dështimi akut dhe kronik i zemrës i klasës funksionale II (nëse ka manifestimet klinike), klasa funksionale III-IV sipas klasifikimit NYHA;

- forma takisistolike e fibrilacionit atrial dhe dridhjes paroksizmale dhe kursi kronik(veçanërisht në kombinim me dështimin kronik të zemrës).

Regjimi i dozimit

Strophanthin K përdoret në mënyrë intravenoze, intramuskulare, vetëm në situatat emergjente nëse është e pamundur të përdoren glikozidet kardiake nga goja. Për administrim intravenoz, përdorni një zgjidhje 0.025% të ilaçit. Hollohet në 10-20 ml tretësirë ​​dekstroze (glukozë) 5% ose solucion klorur natriumi 0,9%. Futja kryhet ngadalë, mbi 5 - 6 minuta (pasi administrimi i shpejtë mund të shkaktojë tronditje). Solucioni i strofantinës K mund të administrohet edhe në pika (në 100 ml tretësirë ​​5% dekstrozë (glukozë) ose 0.9% solucion klorur natriumi), pasi me këtë formë administrimi ka më pak gjasa të zhvillohet një efekt toksik.

Doza më të larta të Strophanthin K për të rriturit në mënyrë intravenoze: të vetme - 2 ml (2 ampula), në ditë - 4 ml (4 ampula).

Nëse administrimi intravenoz nuk është i mundur, ilaçi përdoret në mënyrë intramuskulare. Për të reduktuar dhimbjet e forta gjatë injeksion intramuskular fillimisht injektoni 5 ml tretësirë ​​prokaine 2%, dhe më pas përmes së njëjtës gjilpërë - dozën e kërkuar të Strophanthin K, holluar në 1 ml tretësirë ​​prokaine 2%. Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, doza rritet me 1.5 herë.

Per femijet: doza ditore, ato janë gjithashtu doza ngopjeje kur përdoret një zgjidhje 0,025% e Strophanthin K; të porsalindurit- 0,06-0,07 ml/kg; deri në 3 vjet- 0,04-0,05 ml/kg; nga 4 deri në 6 vjet- 0,4-0,5 ml/kg; nga 7 deri në 14 vjet- 0,5-1 ml. Doza mbajtëse është 1/2-1/3 e dozës së ngopjes.

Efekte anesore

Nga trakti gastrointestinal: humbje e oreksit, të përzier, të vjella, diarre.

bradikardi, ekstrasistol, bllok atrioventrikular, ventrikular takikardi paroksizmale, fibrilacion ventrikular.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, shqetësime të gjumit, lodhje, perceptim i dëmtuar i ngjyrave, depresion, përgjumje, psikozë, konfuzion.

Të tjerët: reaksione alergjike, urtikarie, petekia, trombocitopeni, purpura trombocitopenike, gjakderdhje nga hunda, gjinekomastia. Me rrugën e administrimit intramuskular, dhimbje në vendin e injektimit.

Kundërindikimet

- dehje me glikozidë;

- sindroma Wolff-Parkinson-White;

- bllokimi atrioventrikular i shkallës së dytë;

- intermitente atrioventrikulare ose sinoatriale bllokadë të plotë;

— ndjeshmëri e rritur ndaj drogës.

Me kujdes:(duke krahasuar përfitimin/rrezikun): blloku atrioventrikular i shkallës së parë, sindroma e sinusit të sëmurë pa stimulues kardiak artificial, mundësia e përcjelljes së paqëndrueshme përmes nyjës atrioventrikulare, një histori e sulmeve Morgagni-Adams-Stokes, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, një stenozë rare e izoluar mitrale. kontraktimet e rrahjeve të zemrës, astma kardiake te pacientët me stenoza mitrale(në mungesë të formës takisistolike fibrilacioni atrial), infarkti akut i miokardit, angina e paqëndrueshme, shunt arteriovenoz, hipoksi, perikardit konstriktiv, insuficiencë kardiake me funksion të dëmtuar diastolik ( kardiomiopati restriktive, amiloidoza kardiake, perikardit konstriktiv, tamponadë kardiake), ekstrasistolia ventrikulare, zgjerim i theksuar i kaviteteve te zemres, zemer “pulmonare”. Ekstrasistola atriale për shkak të mundësisë së kalimit të saj në fibrilacion atrial.

Çrregullime të elektroliteve: hipokalemia, hipomagnesemia, hiperkalcemia, hipernatremia. Hipotiroidizmi, alkaloza, miokarditi, mosha e moshuar, insuficiencë renale-mëlçie, tirotoksikozë.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji për shkak të mungesës së të dhënave për sigurinë e përdorimit.

Përdorni për mosfunksionim të mëlçisë

Përdorni me kujdes në rast të dështimit të mëlçisë.

Përdorni për dëmtim të veshkave

Përdorni me kujdes në rast të dështimit të veshkave.

Përdorimi në pacientët e moshuar

Përdorni me kujdes tek të moshuarit.

Përdorimi tek fëmijët nën 12 vjeç

Nr kufizimet e moshës pritje.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me tirotoksikozë dhe ekstrasistole atriale.

Duke pasur parasysh indeksin e vogël terapeutik, kujdes mbikëqyrje mjekësore dhe përzgjedhja individuale e dozës.

Në rast shkeljeje funksioni ekskretues veshkat, doza duhet të reduktohet (parandalimi i dehjes me glikozidë).

Mundësia e mbidozimit rritet me hipokaleminë, hipomagneseminë, hiperkalceminë, hipernatreminë, zgjerimin e rëndë të zgavrave të zemrës, zemrën "pulmonare", alkalozën dhe te pacientët e moshuar. Kujdes i veçantë dhe monitorim elektrokardiografik kërkohet në rast të shqetësimit të përcjellshmërisë atrioventrikulare.

Me stenozë të rëndë mitrale dhe normo- ose bradikardi, dështimi kronik i zemrës zhvillohet për shkak të një rënie në mbushjen diastolike të barkushes së majtë. Strophanthin K , duke rritur kontraktilitetin e miokardit të ventrikulit të djathtë, shkakton një rritje të mëtejshme të presionit në sistem arterie pulmonare, të cilat mund të provokojnë edemë pulmonare ose të përkeqësojnë dështimin e ventrikulit të majtë. Për pacientët me stenozë mitrale, glikozidet kardiake përshkruhen kur ndodh dështimi i ventrikulit të djathtë ose në prani të fibrilacionit atrial. Strophanthin K në sindromën Wolff-Parkinson-White, duke reduktuar përcjelljen atrioventrikulare, nxit përcjelljen e impulseve përmes rrugëve aksesore - duke anashkaluar nyjen atrioventrikulare, duke provokuar zhvillimin e takikardisë paroksizmale. Monitorimi i përqendrimit plazmatik të glikozideve kardiake përdoret si një nga metodat për kontrollin e dixhitalizimit.

Me administrim të shpejtë intravenoz, mund të zhvillohen bradiaritmi, takikardi ventrikulare, bllokim atrioventrikular dhe arrest kardiak. Në maksimum të veprimit, mund të shfaqet ekstrasistola, ndonjëherë në formën e bigeminisë. Për të parandaluar këtë efekt, doza mund të ndahet në 2-3 doza intravenoze, ose doza e parë mund të administrohet në mënyrë intramuskulare. Nëse pacientit i janë përshkruar më parë glikozide të tjera kardiake, është e nevojshme të bëhet një pushim para administrimit intravenoz të Strophanthin K (5-24 ditë - në varësi të ashpërsisë së vetive kumulative të ilaçit të mëparshëm).

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotorike (drejtimi i një makine, etj.).

Mbidozimi

Simptomat:

Nga sistemi kardiovaskular: aritmitë, duke përfshirë bradikardinë, bllokun atrioventrikular, takikardinë paroksizmale ventrikulare, fibrilacionin ventrikular, ekstrasistolën ventrikulare (bigemine, politopike), takikardinë nodale, bllokun sinoatrial, fibrilacionin atrial dhe fluterin.

Nga trakti gastrointestinal: anoreksi, nauze, të vjella, diarre.

Nga sistemi nervor qendror dhe organet shqisore: dhimbje koke, lodhje e shtuar, marramendje, rrallë - ngjyrosje e gjelbër e objekteve përreth dhe ngjyrat e verdha, ndjesia e mizave që dridhen para syve, zvogëlimi i mprehtësisë së shikimit, skotoma, makro- dhe mikropsia; shumë rrallë - konfuzion, sinkopë.

Trajtimi: ndërprerja e barit ose zvogëlimi i dozave të mëvonshme dhe rritja e intervaleve kohore midis administrimit të barit, administrimi i antidoteve (sulfonat natriumi dimerkaptopropan), terapi simptomatike (barna antiarritmike - lidokainë, fenitoinë, amiodaron; preparatet e kaliumit; m-antikolinergjikët). Barnat e klasit I (lidokaina, fenitoina) përdoren si barna antiaritmike. Për hipokaleminë - administrimi intravenoz i klorurit të kaliumit (6-8 g/në masën 1-1,5 g për 0,5 l tretësirë ​​5% dekstrozë (glukozë) dhe 6-8 njësi insulinë; administrohet me pika për 3 orë). Për bradikardi të rëndë, bllok atrioventrikular - bllokues m-antikolinergjikë. Është i rrezikshëm administrimi i agonistëve beta-adrenergjikë për shkak të rritjes së mundshme të efektit aritmogjenik të glikozideve kardiake. Në rast të bllokadës së plotë tërthore me sulme Morgagni-Adams-Stokes, përdoret ritmi i përkohshëm kardiak.

Ndërveprimet e drogës

Kur përdoret Strophanthin K së bashku me barbituratet (fenobarbital, etj.), efekti kardiotonik i glikozidit zvogëlohet. Përdorimi i njëkohshëm i Strophanthin K me simpatomimetikë, metilksantinë, reserpinë dhe
ilaqet kundër depresionit triciklik rrit rrezikun e zhvillimit të aritmive. Përqendrimi i Strophanthin K në plazmën e gjakut rritet me përdorimi i njëkohshëm kinidina, metildopa, amiodaroni, kaptopril, antagonistët e kalciumit,
eritromicina dhe tetraciklina. Në sfondin e sulfatit të magnezit, rritet mundësia e ngadalësimit të përçueshmërisë dhe shfaqja e bllokut atrioventrikular të zemrës. Diuretikët (kryesisht frenuesit e tiazidit dhe anhidrazës karbonik), kortikotropina (hormoni adrenokortikotrop), glukokortikosteroidet, insulina, preparatet e kalciumit, laksativët, karbenoksoloni, amfotericina B, benzilpenicilina, salicilatet rrisin rrezikun e zhvillimit të glicokolikut. Beta-bllokuesit, ilaçet antiaritmike, verapamil jo vetëm që mund të rrisin ashpërsinë e uljes së përcjellshmërisë atrioventrikulare (efekt negativ dromotropik), por gjithashtu të fuqizojnë efektin negativ kronotropik të ilaçit. Strophanthin K (ulje e ritmit të zemrës). Nxitësit e enzimave mikrosomale të mëlçisë (fenitoina, rifampicina, fenobarbitali, fenilbutazoni), si dhe neomicina dhe agjentët citostatikë zvogëlojnë përqendrimin e Strophanthin K në plazmën e gjakut. Frenuesi i anhidrazës karbonik dhe mineralokortikoidet mund të shkaktojnë dehje glikozide për shkak të zhvillimit të hipokalemisë, prandaj, kur përdoren njëkohësisht me glikozide kardiake, është e nevojshme të përcaktohet rregullisht përmbajtja e kaliumit në plazmën e gjakut. Përgatitjet e kripës së kaliumit nuk mund të përdoren nëse, nën ndikimin e glikozideve kardiake, shfaqen çrregullime të përçueshmërisë në elektrokardiogramë, megjithatë, kripërat e kaliumit shpesh përshkruhen së bashku me përgatitjet digitalis për të parandaluar aritmitë kardiake.

Ilaçet antikolinesterazë rrisin bradikardinë kur përdoren njëkohësisht me glikozide kardiake; acidi edetik zvogëlon efektivitetin dhe toksicitetin e glikozideve kardiake; Trifosadenina nuk duhet të përdoret në lidhje me glikozidet kardiake; hipervitaminoza e shkaktuar nga vitamina D rrit efektin e glikozideve kardiake për shkak të zhvillimit të hiperkalcemisë; Ka të dhëna për një ulje të sekretimit të glikozideve kardiake nga veshkat nën ndikimin e paracetamolit. Glukokortikosteroidet dhe diuretikët rrisin rrezikun e zhvillimit të hipokalemisë dhe hipomagnesemisë, frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës dhe bllokuesit e receptorit të angiotenzinës II e zvogëlojnë atë.

Kushtet për dispenzim nga farmacitë

Me recetë.

Kushtet dhe periudhat e ruajtjes

Ruani në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Afati i ruajtjes - 3 vjet.