Citostatikët janë ilaçe që ngadalësojnë procesin e ndarjes së qelizave. Ruajtja e aktivitetit jetësor të një organizmi bazohet në aftësinë e qelizave të tij për t'u ndarë, ndërsa qelizat e reja zënë vendin e të vjetrave, dhe ato të vjetra, përkatësisht, vdesin. Shpejtësia e këtij procesi përcaktohet biologjikisht në atë mënyrë që të ruhet një ekuilibër i rreptë i qelizave në trup, ndërsa vlen të përmendet se në çdo organ procesi metabolik ecën me një shpejtësi të ndryshme.

Por ndonjëherë shkalla e ndarjes së qelizave bëhet shumë e lartë, qelizat e vjetra nuk kanë kohë të vdesin. Kështu ndodh formimi i neoplazmave, e thënë ndryshe tumoreve. Është në këtë kohë që bëhet çështje aktuale, në lidhje me citostatikët - çfarë janë dhe si mund të ndihmojnë në trajtimin e kancerit. Dhe për t'iu përgjigjur asaj, është e nevojshme të merren parasysh të gjitha aspektet e këtij grupi të barnave.

Citostatikët dhe onkologjia

Më shpesh në praktikën mjekësore, përdorimi i citostatikëve ndodh në fushën e onkologjisë për të ngadalësuar rritjen e tumorit. Koha prek të gjitha qelizat e trupit, kështu që ngadalësimi i metabolizmit ndodh në të gjitha indet. Por vetëm në neoplazitë malinje, efekti i citostatikëve shprehet i plotë, duke ngadalësuar shkallën e përparimit të onkologjisë.

Citostatikët dhe proceset autoimune

Gjithashtu, citostatikët përdoren në trajtimin e sëmundjeve autoimune, kur, si rezultat i aktivitetit patologjik sistemi i imunitetit Antitrupat nuk shkatërrojnë antigjenet që hyjnë në trup, por qelizat e indeve të tyre. Citostatikët ndikojnë në palcën e eshtrave, duke ulur aktivitetin e sistemit imunitar, si rezultat i të cilit sëmundja ka mundësi të shkojë në remision.

Kështu, citostatikët përdoren në sëmundjet e mëposhtme:

• malinje tumoret onkologjike në fazat e hershme;
• limfoma;
• leucemia;
• lupus eritematoz sistemik;
• artriti;
• vaskuliti;
• sindromi Sjögren;
• skleroderma.

Duke marrë parasysh indikacionet për marrjen e ilaçit dhe mekanizmin e efektit të tij në trup, bëhet e qartë se si funksionojnë citostatikët, cilat janë ato dhe në cilat raste duhet të përdoren.

Llojet e citostatikëve

Citostatikët, lista e të cilave është dhënë më poshtë, nuk kufizohen vetëm në këto kategori, por është zakon të veçohen këto 6 kategori barnash.

1. Citostatikë alkiluese - barna që kanë aftësinë të dëmtojnë ADN-në e qelizave që ndryshojnë shpejtësi e lartë ndarje. Megjithë shkallën e lartë të efektivitetit, ilaçet janë të vështira për t'u toleruar nga pacientët, ndër pasojat e kursit të trajtimit janë shpesh patologjitë e mëlçisë dhe veshkave si sistemet kryesore të filtrimit të trupit. Fonde të tilla përfshijnë:

• kloroetilamina;
• derivatet e nitrouresë;
• alkil sulfate;
• etileniminat.

2. Alkaloide-citostatikë me origjinë bimore - preparate veprim i ngjashëm, por me përbërje natyrale:

• taksane;
• alkaloide vinca;
• podofilotoksina.

3. Antimetabolitë citostatike - ilaçe që pengojnë substancat e përfshira në procesin e formimit të tumorit, duke ndaluar kështu rritjen e tij:

• antagonistë acid folik;
• antagonistët e purinës;
• antagonistët e pirimidinës.

4. Antibiotikët citostatikë – antimikrobikë me aktivitet antitumor:

• antraciklinat.

5. Hormonet citostatike – barna antikancerogjene që reduktojnë prodhimin e disa hormoneve.

• progestina;
• antiestrogjen;
• estrogjene;
• antiandrogjene;
• frenuesit e aromatazës.

6. Antitrupat monoklonalë - antitrupa të krijuar artificialisht, identike me të tashmen, të drejtuara kundër qelizave të caktuara, në këtë rast - tumoreve.

Përgatitjet

Citostatikët, lista e barnave të të cilave është paraqitur më poshtë, përshkruhen vetëm me recetë dhe merren vetëm sipas indikacioneve strikte:

• "Ciklofosfamidi";
• "Tamoxifen";
• "Flutamide";
• "Sulfasalazine";
• "Chlorambucil";
• "Azathioprine";
• "Temozolomide";
• "Hydroksichloroquine";
• "Metotreksat".

Lista e barnave që i përshtaten përkufizimit të "citostatikëve" është shumë e gjerë, por këto barna përshkruhen më shpesh nga mjekët. Ilaçet përzgjidhen individualisht për pacientin me shumë kujdes, ndërsa mjeku i shpjegon pacientit se cilat Efektet anësore shkaktojnë citostatikë, çfarë janë dhe nëse mund të shmangen.

Efekte anësore

Procesi diagnostikues duhet të konfirmojë që një person ka një sëmundje të rëndë, për trajtimin e së cilës kërkohen citostatikë. Efektet anësore të këtyre barnave janë shumë të theksuara, ato jo vetëm që janë të vështira për t'u toleruar nga pacientët, por gjithashtu përbëjnë një rrezik për shëndetin e njeriut. Me fjalë të tjera, marrja e citostatikëve është gjithmonë një rrezik kolosal, por në onkologji dhe sëmundje autoimune, rreziku për të mos u trajtuar është më i lartë se rreziku i efekteve anësore të mundshme të ilaçit.

Efekti kryesor anësor i citostatikëve është efekti i tyre negativ në palcën e eshtrave, dhe për rrjedhojë në të gjithë sistemi hematopoietik. Në përdorim afatgjatë, e cila zakonisht kërkohet në terapi neoplazi onkologjike, dhe me proceset autoimune, edhe zhvillimi i leucemisë është i mundur.

Por edhe në rast se kanceri i gjakut mund të shmanget, ndryshimet në përbërjen e gjakut do të ndikojnë në mënyrë të pashmangshme në punën e të gjitha sistemeve. Nëse viskoziteti i gjakut rritet, veshkat vuajnë, pasi një ngarkesë e madhe bie në membranat e glomerulave, si rezultat i së cilës ato mund të dëmtohen.

Gjatë marrjes së citostatikëve, duhet të përgatiteni për të përhershme duke u ndjerë keq. Pacientët që kanë kaluar një kurs trajtimi me ilaçe të këtij grupi, vazhdimisht vërejnë një ndjenjë dobësie, përgjumjeje dhe pamundësi për t'u përqendruar në një detyrë. Ankesat e zakonshme përfshijnë dhimbje koke, e cila është gjithmonë e pranishme dhe e vështirë për t'u eliminuar me analgjezik.

Gratë gjatë periudhës së trajtimit zakonisht përjetojnë parregullsi menstruale dhe pamundësi për të konceptuar një fëmijë.

Çrregullime sistemi i tretjes manifestohet si nauze dhe diarre. Shpesh kjo shkakton dëshirën e natyrshme të një personi për të kufizuar dietën e tij dhe për të zvogëluar sasinë e ushqimit që hanë, gjë që, nga ana tjetër, çon në anoreksi.

Jo e rrezikshme për shëndetin, por një pasojë e pakëndshme e marrjes së citostatikëve është rënia e flokëve në kokë dhe trup. Pas ndërprerjes së kursit, si rregull, rritja e flokëve rifillon.

Bazuar në këtë, mund të theksohet se përgjigja e pyetjes së citostatikëve - çfarë është ajo, përmban informacion jo vetëm për përfitimet e këtij lloji të barnave, por edhe për Rreziku i lartë për shëndetin dhe mirëqenien gjatë përdorimit të tij.

Rregullat për marrjen e citostatikëve

Është e rëndësishme të kuptohet se një citostatik ka një efekt të drejtpërdrejtë në aktivitetin e sistemit imunitar, duke e frenuar atë. Prandaj, gjatë kursit, një person bëhet i ndjeshëm ndaj çdo infeksioni.

Për të parandaluar infeksionin, është e nevojshme të respektohen të gjitha masat e sigurisë: mos u shfaqni në vende grumbull i madh njerëz, vishni mbrojtëse fashë garzë dhe kënaquni fondet vendore mbrojtje antivirale ( pomadë oksolinike), shmangni hipoterminë. Nëse infeksioni infeksion respirator Sidoqoftë, nëse kjo ndodh, duhet të shkoni menjëherë te mjeku.

Si të reduktoni efektet anësore?

Mjekësia moderne bën të mundur minimizimin e ashpërsisë së efekteve anësore që ndodhin gjatë marrjes së citostatikëve. Preparate speciale duke bllokuar refleks i të vjellave në tru, bëjnë të mundur ruajtjen e shëndetit dhe performancës normale gjatë trajtimit.

Si rregull, tableta merret herët në mëngjes, pas së cilës rekomandohet të rritet regjimi i pirjes në 2 litra ujë në ditë. Citostatikët ekskretohen kryesisht nga veshkat, kështu që grimcat e tyre mund të vendosen në inde Vezika urinare që ka një efekt irritues. Nje numer i madh i Marrja e lëngjeve dhe zbrazja e shpeshtë e fshikëzës bën të mundur uljen e ashpërsisë së efekteve anësore të citostatikëve në fshikëz. Është veçanërisht e rëndësishme të zbrazni fshikëzën tuaj tërësisht përpara se të shkoni në shtrat.

Ekzaminimet gjatë trajtimit

Marrja e citostatikëve kërkon ekzaminim të rregullt të trupit. Së paku një herë në muaj, pacienti duhet të bëjë analiza që tregojnë efikasitetin e veshkave, mëlçisë, sistemit hematopoietik:

• testi klinik i gjakut;
• analiza biokimike e gjakut për nivelet e kreatininës, ALT dhe AST;
• analiza e plotë e urinës;
• Treguesi CRP.

Kështu, duke ditur të gjitha informacione të përditësuara se pse nevojiten citostatikët, cilat janë ato, cilat lloje të barnave janë dhe si t'i merrni ato në mënyrë korrekte, mund të mbështeteni në një prognozë të favorshme për trajtimin e sëmundjeve onkologjike dhe autoimune.

Në kontakt me

Shokët e klasës

Citostatikët janë ilaçe për trajtimin e qelizave malinje dhe neoplazmave, të cilat kanë për qëllim shtypjen e aktivitetit mitotik dhe parandalimin e ndarjes së shpejtë të qelizave patologjikisht.

Këto barna i përkasin grupit të antimetabolitëve, të cilët ndryshojnë ndjeshëm procesin e metabolizmit brenda qelizave të trupit. Pikërisht neoplazite malinje më të ndjeshme ndaj efekteve të agjentëve citostatikë.

Fusha e barnave citostatike

Citostatikët janë të përshkruar për trajtimin e sëmundjeve të tilla si leuçemia, fazat e hershme kanceri, limfoma.

Citostatikët pengojnë ndarjen qelizore të tumoreve dhe formacioneve malinje në mënyrë që të parandalojnë përparimin aktiv të sëmundjes. Qelizat me shpejtësi normale Ndarjet janë shumë më pak të përgjegjshme ndaj këtyre barnave (për shembull, qelizat e mukozës, epiteli i traktit gastrointestinal, lëkura, flokët).

Citostatikët gjithashtu mund të pengojnë proliferimin e qelizave palca e eshtrave Prandaj, ato përdoren në mënyrë aktive në sëmundje të ndryshme autoimune (artriti, lupusi, skleroderma dhe gamopatia monoklonale).

Barnat citostatike janë në dispozicion në formën e tabletave, kapsulave dhe injeksione të ndryshme. Vetëm një mjek mund të përshkruajë dozën dhe kohëzgjatjen e trajtimit, bazuar në ashpërsinë e sëmundjes, tolerancën e barnave të përshkruara nga trupi dhe efektivitetin e kursit të trajtimit.

Llojet e barnave citostatike

Të gjithë citostatikët ekzistues klasifikohen me kusht në disa lloje. Kjo konventë është për shkak të faktit se çdo ilaç citostatik ka një mekanizëm absolutisht unik të veprimit në trup. Në të njëjtën kohë, një grup prej disa citostatikësh nga një grup ka ndikim efektiv absolutisht tipe te ndryshme formacionet malinje.

Këtu është një listë e më të zakonshmeve mjekësi tradicionale Barnat citotoksike:

• grupi alkilues i citostatikëve (kloroetilamina, derivatet e nitrosourea, alkilsulfonatet dhe etileniminat;
• një grup alkaloidesh citostatike me origjinë bimore (taksane, podofilotoksina dhe alkaloide vinca);
• citostatikët antimetabolit (antagonistët e purinës, acidit folik dhe pirimidinës);
• antibiotikë citostatikë me aktivitet antitumor (antraciklinat dhe të tjerët);
• antitrupa monoklonale;
• hormonet citostatike (estrogjenet, progestinat, antiandrogjenet, antiestrogjenet dhe inhibitorët e aromatazës);
• barna të tjera citotoksike.

Barnat më të famshme citostatike janë:

• Busulfan;
• Nimustine;
• Klorambucil;
• Teniposide Vindesine;
• Cisplatin.

Efektet anësore gjatë përdorimit të agjentëve citostatikë

Citostatikët pengojnë në mënyrë aktive rritjen e qelizave që ndahen me shpejtësi të palcës së eshtrave, sistemit limfoide dhe epitelit të traktit gastrointestinal. Për shkak të këtij efekti të barnave në trup, disa pacientë përjetojnë sëmundje të tilla si citopenia, stomatiti, ulçera e zorrëve dhe stomakut. Disa kanë shenja të dëmtimit të shpejtë të mëlçisë nga toksinat, gjë që çon në shfaqjen e cirrozës.

Efekti anësor më karakteristik i citostatikëve është frenimi kronik i hematopoiezës, i cili manifestohet në formën e leukopenisë dhe anemisë. Shkalla e manifestimit të këtij procesi varet drejtpërdrejt nga numri i dozave të vetme dhe totale të barnave citostatike të marra.

Gjithashtu, citostatikët kanë një efekt imunosupresiv në trupin e njeriut, gjë që çon në aktivitet i rritur mikroflora patogjene. Kjo ndihmon në uljen e rezistencës së trupit ndaj faktorëve të ndryshëm patogjenë, ka një përkeqësim të proceseve kronike.

Rezultati i ndikimit të citostatikëve në trup në disa raste është një rënie e dukshme e forcave mbrojtëse të qelizave. Kjo mund të krijojë kushte të favorshme për të filluar procesin e malinjitetit të qelizave dhe formimin e llojeve të reja të formacioneve, tumoreve dhe metastazave.

Të gjithë barnat antitumorale sipas mekanizmit të veprimit, strukturës kimike dhe burimit të prodhimit mund të ndahen në komponime alkiluese, antimetabolitë, antibiotikë antitumorikë, preparate bimore, enzima dhe një grup medikamentesh të ndryshme (Tabela 9.5).

Tabela 9.5. Klasifikimi barna antikancerogjene(OBSH).

Barnat alkiluese

Alkilimi i molekulave të ADN-së, formimi i lidhjeve të kryqëzuara dhe prishjet çon në ndërprerje të funksioneve të tyre në proceset e riprodhimit dhe transkriptimit dhe, në fund të fundit, në rritje të pabalancuar dhe vdekje. qelizat tumorale. Pa përjashtim, të gjithë agjentët alkilues janë helme të zakonshme për qelizën, me një efekt kryesisht fazon-jo selektiv.

Ata kanë një efekt dëmtues veçanërisht të theksuar në qelizat që ndahen me shpejtësi. Shumica e agjentëve alkilues absorbohen mirë në traktin gastrointestinal, por për shkak të veprimit të tyre të fortë irritues lokal, shumë prej tyre administrohen në mënyrë intravenoze.

Pavarësisht mekanizmi i përgjithshëm Veprimet, shumica e barnave të këtij grupi ndryshojnë nga njëri-tjetri për sa i përket spektrit të ndikimit në tumore, si dhe efekteve anësore, megjithëse të gjitha frenojnë hematopoiezën, dhe në terma afatgjatë dhe me përdorim të zgjatur, shumë prej tyre mund të shkaktojnë tumoret dytësore.

Përbërësit alkilues përfshijnë gjithashtu prospidinën, e cila redukton përshkueshmërinë e joneve membranat plazmatike dhe ndryshon aktivitetin e enzimave të lidhura me membranën. Besohet se selektiviteti i veprimit të tij përcaktohet nga ndryshimet në strukturën dhe funksionet e membranave plazmatike të qelizave tumorale dhe normale.

Përgatitjet e grupit të nitrosurea janë gjithashtu agjentë alkilues që lidhin bazat e ADN-së dhe fosfatet, duke çuar në thyerje dhe lidhje të kryqëzuara të molekulës së saj në tumor dhe qelizat normale. Për shkak të tretshmërisë së lartë në lipide, derivatet e nitrosourea depërtojnë në barrierën gjako-truore, gjë që i bën ato të përdoren gjerësisht në trajtimin e tumoreve malinje primare dhe metastatike të trurit.

Ilaçet kanë një spektër mjaft të gjerë veprimi, por edhe toksicitet të lartë. Ndër derivatet brezi III janë marrë komponime të reja shumë aktive, por më pak toksike. Ndër to, më interesante është fotemustina (mustoforan), e cila ka një shkallë të lartë të depërtimit në qelizë dhe përmes barrierës gjako-truore.

Fotemustina është më efektive në melanomën e përhapur dhe, veçanërisht, në metastazat e saj në tru, në tumoret parësore të trurit (glioma) dhe përsëritjen e tyre pas operacionit dhe/ose radioterapi.

Antimetabolitet janë analoge strukturore të përbërësve "natyrorë" (metabolitët) të acideve nukleike (analoge purine dhe pirimidine). Duke hyrë në marrëdhënie konkurruese me metabolitët normalë, ato prishin sintezën e ADN-së dhe ARN-së. Shumë metabolitë kanë specifikë të fazës S dhe ose pengojnë enzimat e sintezës së acidit nukleik ose prishin strukturën e ADN-së pas futjes së analogut.

Nga antimetabolitët e pirimidinës, analogu i timinës është më i përdoruri. 5-fluorouracil (5FU). Një ilaç tjetër në këtë grup, ftorafur, konsiderohet si një formë transporti e 5FU. Ndryshe nga 5FU, ftorafuri qëndron në trup më gjatë, është më pak toksik dhe është më i tretshëm në lipide. prandaj depërton në barrierën gjako-truore dhe përdoret në tumoret e trurit.

Antimetabolitët pirimidinikë përdoren gjerësisht në trajtimin e tumoreve të traktit gastrointestinal dhe gjirit. Ndër analogët e antienzimës pirimidine, citarabina (citosari) është më e famshmja, enzima e saj e synuar është ADN polimeraza dhe për këtë arsye ndjeshmëria qelizore ndaj citarabinës është maksimale në fazën S (bllokon kalimin nga G1 në fazën S dhe shkakton S- akut. faza e vdekjes së qelizave).

Në doza të ulëta, citarabina shkakton vetëm një bllokim të përkohshëm të sintezës së ADN-së në qelizat e fazës S, gjë që bën të mundur përdorimin e saj në doza të tilla për të "sinkronizuar" qelizat e tumorit dhe për të rritur ndjeshmërinë e tyre ndaj ilaçeve të tjera ciklovarëse.

Ka të ngjarë që aftësia e citarabinës për të stimuluar apoptozën në qelizat malinje të realizohet pikërisht në dëmtime të vogla të ADN-së. Ndër antimetabolitët e pirimidinës, gemcitabina (Gemzar) konsiderohet të jetë më premtuesja, pasi frenon sintezën e ADN-së në mënyrë më efektive se të tjerët.

Antimetabolitët e purinës përfshijnë 6-merkaptopurinë. Ai ndryshon nga metabolitët natyrorë në atë që atomi i oksigjenit në të zëvendësohet nga squfuri. Ky medikament pengon sintezën de novo të purinave në tumore, gjithashtu përfshihet në acidet nukleike dhe prish funksionin e tyre, gjë që çon në vdekjen e qelizave tumorale.

Disavantazhi kryesor i këtij antimetaboliti - aftësia për të shkaktuar zhvillimin e rezistencës ndaj ilaçeve të qelizave tumorale kur kurse të përsëritura trajtimi. Nga grupi i antimetabolitëve purinikë në praktika klinike u prezantuan tre barna të reja: fludarabina, cladribina dhe pentostatin. Fludarabina pengon sintezën e ADN-së dhe dëmton kryesisht qelizat ndërmjet fazës G1 dhe G.

Kladribina është një antimetabolit adenozine që përfshihet në ADN, duke çuar në thyerje në fijet e saj. Në thelb, qelizat në fazën S vdesin, por qelizat që nuk ndahen gjithashtu dëmtohen. Pentostatina çon në akumulimin e metabolitëve të adenozinës në qelizë, të cilat pengojnë sintezën e ADN-së. Të dyja këto barna kanë treguar aktivitet i lartë me limfoma jo-Hodgkin, leuçemi.

TE droga aktive me një mekanizëm veprimi antimetabolit është hidroksiurea (hydrea) - një frenues i fuqishëm i sintezës së ADN-së. Kthyeshmëria e shpejtë e veprimit të këtij ilaçi përcakton toksicitetin e tij relativisht të ulët dhe e bën atë një sinkronizues të mirë të ndarjeve qelizore, gjë që bën të mundur përdorimin e hidroksiuresë si një radiosensibilizues në një numër tumoresh të ngurta.

Për rritje normale qelizat kanë nevojë për acid folik, i cili është i përfshirë në sintezën e purinave dhe pirimidinave dhe, në fund të fundit, në acidet nukleike. Ndër antagonistët e acidit folik, metotreksati është më i përdoruri, i cili pengon sintezën e acidit folik, i cili prish formimin e purinave dhe timidinës dhe në këtë mënyrë ndërhyn në sintezën e ADN-së.

Metotreksati, si një antagonist i acidit folik, është një antimetabolit tipik. Nga antifolatet e reja mund të emërtohen edatreksati, trimetreksati dhe piritreksimi.

Në klasën e antimetabolitëve, është shfaqur një frenues i ri i purinave dhe timidinës - raltitrexide (tomudex) Tomudex, në kontrast me 5FU dhe metotreksat. ekskretohet me shpejtësi përmes veshkave dhe traktit gastrointestinal dhe nuk ka efekt kumulativ.

Tomudex nga aktiviteti terapeutik afër në këtë drejtim me kombinimin e 5FU me modulatorin e tij biokimik leukovorin, por ka më pak toksicitet. Ilaçi rezultoi të jetë efektiv në pacientët me kancer të avancuar të zorrës së trashë. Në këtë drejtim, mund t'i atribuohet barnave të linjës së parë në këtë lokalizim.

alkaloide bimore

Mekanizmi i veprimit të tyre reduktohet në denatyrimin e tubulinës, një proteinë e mikrotubulave të boshtit të ndarjes mitotike, e cila çon në ndalimin e ciklit qelizor në mitozë (helmet mitotike). Navelbine (vinorelbine) është një alkaloid i ri vinca me veprim frenues të tubulinës. Toksiciteti kufizues i barit është neutropenia. Në të njëjtën kohë, është më pak neurotoksik se alkaloidet e tjera të vinca, gjë që lejon që të administrohet për një kohë më të gjatë dhe në më shumë. doza të larta.

Podofiplina (përzierje e substancave nga rrënjët e podofilumit të tiroides), e cila më parë përdorej në mënyrë topike për papillomatozën e laringut dhe të fshikëzës, i referohet gjithashtu preparateve bimore. Aktualisht, përdoren derivatet gjysmë sintetikë të podofilinës - etoposide (VP-16, Vepezid) dhe teniposide (Vumon, VM-26).

Podofilotoksinat veprojnë në ndarjen qelizore duke frenuar enzimën bërthamore topoizomerazë II, e cila është përgjegjëse për ndryshimin e formës ("zhbërjen" dhe "përdredhjen") e spirales së ADN-së gjatë replikimit. Si rezultat, cikli qelizor bllokohet në G2 dhe hyrja e qelizave tumorale në mitozë pengohet.

NË vitet e fundit në trajtimin e shumë tumoret e ngurta Taksoidet (paclitaxel, docetaxel) filluan të përdoren gjerësisht. Pacpitaxep (taxotere) u izolua në vitet 1960 në Shtetet e Bashkuara nga lëvorja e yewit të Paqësorit, dhe docetaxel (taxotere) u mor në vitet 1980 nga gjilpërat e yewit evropian.

Ilaçet kanë një mekanizëm unik veprimi, të ndryshëm nga alkaloidet e njohura citotoksike bimore. Objektivi i takoideve është sistemi i mikrotubulave tubulinike të qelizës tumorale. Megjithatë, ato, pa shkatërruar aparatin mikrotubular, shkaktojnë formimin e mikrotubulave me defekt dhe ndalimin e pakthyeshëm të ndarjes qelizore. Dallimet në aktiviteti klinik këto dy taksoidë nuk janë të mirë. Toksiciteti kryesor kufizues i dozës së të dyjave është neutropenia.

Antibiotikët kundër tumorit

Antibiotikët nëpërmjet ndërthurjes (formimi i inserteve midis çifteve të bazave) nxisin thyerje të ADN-së me një fije floku, duke shkaktuar mekanizmin e oksidimit të radikaleve të lira me dëmtim të membranave qelizore dhe strukturave ndërqelizore.

Shkelja e strukturës së ADN-së çon në frenimin e replikimit dhe transkriptimit në qelizat e tumorit. Ilaçet janë shumë efektive në tumore të ndryshme të ngurta, por kanë një kardiotoksicitet të theksuar, që kërkon profilaksë të veçantë medikamentoze.

Nga antibiotikët e grupit të bleomicinës, bleomicina është më e përdorura, e cila frenon në mënyrë selektive sintezën e ADN-së, duke shkaktuar formimin e thyerjeve të vetme të ADN-së. Ndryshe nga antibiotikët e tjerë antitumorikë, bleomecina nuk ka efekte mielo- dhe imunosupresive, por mund të shkaktojë pulmonofibrozë.

Mitoxantrone antibiotiku antracenedionik është një frenues i toloizomerazës II. Efektive në leuçeminë në kombinim me citarabinë, si dhe në një numër tumoresh të ngurta. Vitet e fundit, një efekt i theksuar analgjezik i kombinimit të mitoxantronit dhe dozave të vogla të prednizolonit është gjetur në metastazat e shumta të kancerit. prostatës në kocka.

Citostatikë të tjerë

Derivatet e platinit

Përgatitjet e platinit janë bazë në programet e ndryshme të kimioterapisë së kombinuar për shumë tumore të ngurta, por janë agjentë shumë emetogjenë dhe nefrotoksikë (cisplatin).

NË preparate moderne(karboplatin, oksaliplatin) nefrotoksiciteti është reduktuar në mënyrë drastike, por mielodepresioni (karboplatina) dhe neurotoksiciteti (oksaliplatin) janë të pranishëm.

Derivatet e kamptotecines

Barnat që pengojnë aktivitetin e toloizomerazës II çojnë në dëmtime të kthyeshme të fijeve të dyfishta gjatë proceseve të transkriptimit, replikimit dhe riparimit. Frenuesit e toloizomerazës stabilizojnë gjithashtu kompleksin ADN-toloizomerazë, duke e bërë qelizën të paaftë për sintezën e ADN-së.

Frenuesit e toloizomerazës I irinotecan (CAMPTO) dhe tolothecan (Hikamptin) bllokojnë replikimin e ADN-së duke stabilizuar kompleksin ADN-toloizomerazë I.

Ilaçet janë specifike të fazës S

Tolotekani është strukturalisht i ngjashëm me CAMPTO, por ka një spektër të ndryshëm të aktivitetit klinik (kanceri ovarian rezistent ndaj cisplatinës, qeliza të vogla kancer në mushkëri, leucemia dhe sarkoma te fëmijët). Ilaçi kalon barrierën gjako-truore dhe ka efekt terapeutik me metastaza ne tru te tumoreve te ndryshme solide.

L-asparaginaza

Enzima shkatërron asparaginën në trup dhe, në përputhje me rrethanat, zvogëlon përmbajtjen e saj në lëngun jashtëqelizor. Rritja e tumoreve që nuk janë në gjendje të sintetizojnë asparaginën, ndryshe nga indet normale, shtypet në mënyrë selektive në kushtet e një "urie" të tillë aminoacide. Ky veprim manifestohet qartë në trajtimin e leuçemisë akute dhe limfomave jo-Hodgkin me medikament.

Kur karakterizojmë grupet e barnave të kimioterapisë, emrat e barnave antitumorale, si rregull, jepen nga ne sipas nomenklaturës ndërkombëtare. Megjithatë, shumëllojshmëria e emrave treg farmaceutik, për të shmangur gabimet, detyron të rendit sinonimet kryesore të citostatikëve të përmendur. që korrespondojnë plotësisht me njëra-tjetrën standardet ndërkombëtare.

Uglyanitsa K.N., Lud N.G., Uglyanitsa N.K.

Efektet anësore të citostatikëve, veprimi i tyre do të shqyrtohet më tej për qëllime informative. Këto barna prekin kryesisht qelizat me një rritje të të ashtuquajturit indeks mitotik, domethënë me një proces të shpejtë ndarjeje.

Citostatikët - cilat janë këto barna?

Citostatikët përdoren si agjent antikancerogjen. Ata pengojnë ose pengojnë plotësisht procesin e ndarjes së qelizave tumorale, rritja e theksuar ndalon. IND lidhës. Qelizat me ndarje të shpejtë janë të ndjeshme ndaj efekteve citostatike, në veçanti tumoret malinje.

Në një masë më të vogël, të ashtuquajturat qeliza normale me ndarje të shpejtë janë gjithashtu të ndjeshme ndaj efekteve të citostatikëve, në veçanti, qelizave të palcës kockore, qelizave me origjinë limfoide dhe mieloide, qelizave të lëkurës dhe mukozave në një masë më të vogël.

Aftësia e citostatikëve për të shtypur proliferimin e qelizave drejtpërdrejt në palcën e eshtrave ka gjetur aplikim të gjerë në trajtimin e sëmundjeve autoimune. Këto barna pengojnë leukopoezën, zvogëlojnë numrin e limfociteve T- dhe B autoagresive.

Të gjitha farmaceutikët citostatikë janë shumë toksikë, prandaj, asgjësimi i biomaterialit duhet të jetë në përputhje me të ashtuquajturat standarde sanitare të pranuara përgjithësisht. Në sëmundje të ndryshme janë përdorur këto barna.

Citostatikët - mekanizmi i veprimit të tyre

Citostatikët shkelin proces normal e ashtuquajtura ndarja qelizore, nxisin dëmtimin e biomakromolekulave, duke shkaktuar kështu çorganizimin e proceset biokimike pavarësisht nga e ashtuquajtura sinteza replikative e ADN-së.

Citostatikët kanë pak efekt në qelizat në pushim. Këto barna shkaktojnë stres gjenotoksik duke modifikuar shabllonin e ADN-së kur formohen lidhjet e kryqëzuara të ADN-së brenda dhe ndërvargësh. Ato kontribuojnë në inaktivizimin e enzimave kryesore, prishin proceset e transkriptimit, përpunimit, sintezës së proteinave, etj.

Ky grup barnash biotransformohet nën ndikimin e drejtpërdrejtë të fosfatazave, duke rezultuar në formimin e metabolitëve aktivë që kanë të ashtuquajturin efekt alkilues.

Pas administrim intravenoz citostatikët, përqendrimi i tyre në qarkullimin e gjakut zvogëlohet mjaft shpejt tashmë në ditën e parë, por gjithashtu mund të përcaktohet për 72 orë. Me administrimin oral të barnave nga ky grup, përqendrimi i metabolitëve është pothuajse i njëjtë me atë administrimi i infuzionit. Gjysma e jetës së eliminimit është mesatarisht shtatë orë. Ajo ekskretohet nga trupi nga veshkat dhe përmes zorrëve.

Efekte anësore

Terapia citostatike godet në të gjithë trupin. Komponentët toksikë pengojnë zhvillimin e qelizave të palcës së eshtrave që ndahen në mënyrë aktive, sistemi limfatik, aparati tretës, aktiviteti i mëlçisë vuan si pasojë, rritet niveli i enzimave të mëlçisë.

Efekti i fuqishëm imunosupresiv i citostatikëve çon në një ulje të imunitetit. Trupi bëhet më i vështirë për t'u rezistuar sëmundjet infektive dhe luftoni me mikroorganizmave patogjene, si rezultat, mund të përkeqësohet proceset kronike. Nëse një person kalon trajtim afatgjatë, atëherë mund të zhvillohet leukopenia, anemia, vihet re diarre, nuk përjashtohet anoreksia.

Mund të vërehen efekte anësore nga sistemi urinar në formën e uretritit hemorragjik, ndonjëherë ka fibrozë të fshikëzës, nekrozë të tubave renale, qeliza atipike të fshikëzës mund të zbulohen në urinë, me doza të larta citostatike, renale. ndodh mosfunksionim, regjistrohet hiperuricemia, nefropatia, e cila mund të jetë për shkak të rritjes së acidi urik.

Përveç kësaj, vërehet kardiotoksicitet, nuk përjashtohet dështimi kongjestiv i zemrës, mund të jetë për shkak të miokarditit hemorragjik. Efekti anësor bashkohet Sistemi i frymëmarrjes si fibrozë pulmonare intersticiale.

Të tjera Efektet anësore shprehen në formën e rënies së flokëve në kokë, si dhe në të gjithë zonën lëkurën, mund të ketë nauze dhe të vjella, në përgjithësi, toni i trupit zvogëlohet, vërehet lodhje, përveç kësaj, ai shkon në rrugë të gabuar cikli menstrual, rrit gjasat për infertilitet, si dhe manifestime të tjera negative.

Citostatikët në glomerulonefrit

Me patologji të veshkave, në veçanti, me glomerulonefrit të diagnostikuar, ndër të tjera barna përshkruajnë dhe citostatikët, në veçanti, përdorin ilaçe të tilla: Imuran, Mielosan, përveç kësaj, Leukeran, Cyclophosphamide, si dhe Aminopterin, Azathioprine, përveç kësaj, Mercaptopurine.

Citostatikët në pankreatitin

Në rast të sëmundjes së pankreasit, në veçanti, me pankreatit, tregohet edhe përdorimi i citostatikëve, si dhe pacientit i përshkruhen preparate të tjera farmaceutike. Në veçanti, në raste të rënda të sëmundjes, një personi mund të përshkruhet Fluorouracil. Si rezultat, ilaçi është në gjendje të frenojë (shtypë) të ashtuquajturin funksion ekskretues të pankreasit.

Citostatikët - një listë e barnave për artrit rheumatoid

Për artritin reumatoid të diagnostikuar, përdorni barnat e mëposhtme që i përkasin citostatikëve: Metotreksat, Arava, përveç kësaj, Ciklofosfamidi, Remicade, Azathioprinë dhe Ciklosporinë.

konkluzioni

Përdorimi i citostatikëve duhet të kryhet vetëm pas ekzaminimit të pacientit dhe pas konsultimit me mjekun që merr pjesë.