Vetitë, prodhimi, përdorimi dhe përfitimet e acidit acetilsalicilik. Acidi acetilsalicilik

Formula strukturore

Formula e vërtetë, empirike ose bruto: C9H8O4

Përbërja kimike Acetyl acid salicilik

Pesha molekulare: 180.159

Acidi acetilsalicilik(aspirinë bisedore; lat. Acidum acetylsalicylicum, eter salicilik acid acetik) është një medikament që ka një efekt analgjezik (lehtësues dhimbjeje), antipiretik, antiinflamator dhe antitrombocitar. Mekanizmi i veprimit dhe profili i sigurisë acid acetilsalicilik i studiuar mirë, efektiviteti i tij është testuar klinikisht, dhe për këtë arsye këtë ilaç përfshihen në listën e më të rëndësishmeve barna Organizata Botërore e Shëndetësisë, si dhe lista e barnave jetike dhe thelbësore të Federatës Ruse. Acidi acetilsalicilik është gjithashtu i njohur gjerësisht me emrin e markës Aspirin, i patentuar nga Bayer.

Histori

Mjekësia tradicionale ka rekomanduar prej kohësh lëvoren e degëve të reja të shelgut të bardhë si një antipiretik, për shembull, për përgatitjen e një zierjeje. Lëvorja ka marrë gjithashtu njohje nga mjekët me emrin Salicis cortex. Sidoqoftë, të gjithë agjentët ekzistues terapeutikë nga lëvorja e shelgut patën një efekt anësor shumë serioz - ata shkaktuan dhimbje të forta në stomak dhe të përziera. Acidi salicilik fillimisht u izolua në një formë të qëndrueshme të përshtatshme për pastrim nga lëvorja e shelgut Kimisti italian Rafel Piria në 1838. Ajo u sintetizua për herë të parë nga Charles Frederic Gerard në 1853. Në 1859, profesori i kimisë Hermann Kolbe nga Universiteti i Marburgut zbuloi struktura kimike acid salicilik, i cili bëri të mundur hapjen e fabrikës së parë për prodhimin e saj në Dresden në 1874. Në 1875, salicilat natriumi u përdor për të trajtuar reumatizmën dhe si një antipiretik. Së shpejti u krijua efekti i tij glukozurik dhe salicina filloi të përshkruhet për përdhes. Më 10 gusht 1897, Felix Hoffman, i cili punonte në laboratorët e Bayer AG, së pari mori mostra të acidit acetilsalicilik në një formë të mundshme për përdorim mjekësor; Duke përdorur metodën e acetilimit, ai u bë kimisti i parë në histori që mori acid salicilik në formë kimikisht të pastër dhe të qëndrueshme. Së bashku me Hoffmanin, Arthur Eichengrün quhet edhe shpikësi i aspirinës. Lënda e parë për prodhimin e acidit acetilsalicilik ishte lëvorja e shelgut. Bayer ka regjistruar një ilaç të ri nën emrin e markës aspirinë. Hoffman zbuloi vetitë medicinale acid acetilsalicilik, në përpjekje për të gjetur një kurë për të atin, i cili vuante nga reumatizma. Në vitin 1971, farmakologu John Wayne demonstroi se acidi acetilsalicilik pengon sintezën e prostaglandinave dhe tromboksaneve. Për këtë zbulim, ai, së bashku me Suna Bergström dhe Bengt Samuelsson, u nderuan me Çmimin Nobel në Mjekësi në vitin 1982; në vitin 1984 iu dha titulli Kalorës Bachelor.

Emri tregtar Aspirin

Pas shumë debatesh, ata vendosën të marrin si bazë emrin e përmendur tashmë latin të bimës nga e cila shkencëtari berlinez Karl Jakob Lovig izoloi për herë të parë acidin salicilik - Spiraea ulmaria. Katër shkronjat "spir" u bashkëngjitën me "a" për të theksuar rol të veçantë reagimet e acetilimit, dhe në të djathtë - për eufoni dhe në përputhje me traditën e vendosur - "në". Rezultati është një emër i lehtë për t'u shqiptuar dhe i lehtë për t'u mbajtur mend, Aspirin. Tashmë në vitin 1899, grupi i parë i këtij ilaçi doli në shitje. Fillimisht dihej vetëm efekt antipiretik aspirina, dhe më vonë u zbuluan edhe vetitë e saj analgjezike dhe anti-inflamatore. Në vitet e para, aspirina shitej si pluhur, dhe që nga viti 1904 në formë tabletash. Në vitin 1983, New England Journal of Medicine publikoi një studim që provoi një të re pronë e rëndësishme ilaçi - kur përdoret gjatë anginës së paqëndrueshme, rreziku i një rezultati të tillë si infarkti i miokardit ose vdekja zvogëlohet me 2 herë. Acidi acetilsalicilik gjithashtu zvogëlon rrezikun e kancerit, veçanërisht të gjirit dhe zorrës së trashë.

Mekanizmi i veprimit

Shtypja e sintezës së prostaglandinave dhe tromboksaneve. Acidi acetilsalicilik është një frenues i ciklooksigjenazës (PTGS), një enzimë e përfshirë në sintezën e prostaglandinave dhe tromboksaneve. Acidi acetilsalicilik vepron në të njëjtën mënyrë si ilaçet e tjera anti-inflamatore jo-steroide (në veçanti, diklofenaku dhe ibuprofeni), të cilët janë frenues të kthyeshëm. Faleminderit për shënimin laureat i Nobelit John Wayne, të cilën ai e shprehu si hipotezë në një nga artikujt e tij, për një kohë të gjatë Besohej se acidi acetilsalicilik vepron si një frenues vetëvrasës i ciklooksigjenazës duke acetiluar grupin hidroksil në vendin aktiv të enzimës. Hulumtimet e mëtejshme treguan se nuk është kështu.

efekt farmakologjik

Acidi acetilsalicilik ka efekte anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike dhe përdoret gjerësisht për gjendjet me temperaturë, dhimbje koke, nevralgji, etj dhe si agjent antireumatik. Efekti anti-inflamator i acidit acetilsalicilik (dhe salicilateve të tjera) shpjegohet me ndikimin e tij në proceset që ndodhin në vendin e inflamacionit: një ulje e përshkueshmërisë së kapilarëve, një rënie në aktivitetin e hialuronidazës dhe një kufizim i furnizimit me energji. proces inflamator duke frenuar formimin e ATP etj.Në mekanizmin e veprimit antiinflamator është i rëndësishëm inhibimi i biosintezës së prostaglandinës. Efekti antipiretik shoqërohet gjithashtu me efektin në qendrat e termorregullimit hipotalamik. Efekti analgjezik është për shkak të ndikimit në qendrat ndjeshmëri ndaj dhimbjes, si dhe aftësia e salicilateve për të reduktuar efektin algogjenik të bradikininës. Efekti hollues i gjakut i acidit acetilsalicilik lejon që ai të përdoret për të reduktuar presioni intrakranial për dhimbje koke. Acidi salicilik shërbeu si bazë për një klasë të tërë substancat medicinale, të quajtur salicilate, një shembull i një ilaçi të tillë është acidi dihidroksibenzoik.

Aplikacion

Acidi acetilsalicilik përdoret gjerësisht si një agjent anti-inflamator, antipiretik dhe analgjezik. Përdoret në mënyrë të pavarur dhe në kombinim me medikamente të tjera. ekziston linjë e tërë produkte të gatshme medicinale që përmbajnë acid acetilsalicilik (tableta "Citramon", "Coficil", "Asphen", "Askofen", "Acelysin", etj.). Marrë së fundmi droga të injektueshme, kryesore parim aktiv që është acid acetilsalicilik (shih Acelizin, Aspisol). Acidi acetilsalicilik përshkruhet nga goja pas ngrënies në formë tabletash. Dozat e zakonshme për të rriturit si analgjezik dhe antipiretik (për sëmundje febrile, dhimbje koke, migrenë, nevralgji etj.) 0,25-0,5-1 g 3-4 herë në ditë; për fëmijët, në varësi të moshës, nga 0,1 deri në 0,3 g për dozë. Për reumatizma, miokardit infektiv-alergjik, poliartriti reumatoid Receta afatgjatë për të rriturit është 2-3 g (më rrallë 4 g) në ditë, për fëmijët 0,2 g në vit të jetës në ditë. Doza e vetme për fëmijët e moshës 1 vjeç është 0,05 g, 2 vjeç - 0,1 g, 3 vjeç - 0,15 g, 4 vjeç - 0,2 g. Duke filluar nga mosha 5 vjeç, mund të përshkruhet në tableta prej 0,25 g për një takim. Acidi acetilsalicilik është mjaft efektiv mjete të arritshme, e cila përdoret gjerësisht në praktikë ambulatore. Duhet të kihet parasysh se përdorimi i barit duhet të kryhet në përputhje me masat paraprake për shkak të mundësisë së një numri Efektet anësore. Janë përshkruar shumë raste kur gëlltiten edhe 40 gram etanol (100 gram vodka) në kombinim me të tilla. droga konvencionale Ashtu si aspirina apo amidopirina, u shoqëruan me reaksione të rënda alergjike, si dhe me gjakderdhje gastrike. Përdorimi i acidit acetilsalicilik në jetën e përditshme është i përhapur si një mjet për të lehtësuar vuajtjet e mëngjesit pas helmimi nga alkooli(lehtësojnë hangover). Është një komponent integral i gjerësisht drogë e famshme Alka-Seltzer. Sipas hulumtimit të profesorit Peter Rothwell (Universiteti i Oksfordit), bazuar në një analizë të gjendjes shëndetësore të 25,570 pacientëve, përdorimi i rregullt i acidit acetilsalicilik ul rrezikun 20-vjeçar të zhvillimit të kancerit të prostatës me afërsisht 10%, kancerit të mushkërive me 30%. , dhe kanceri i zorrëve me 30%, me 40%, kanceri i ezofagut dhe fytit - me 60%. Përdorimi i rregullt i acidit acetilsalicilik për më shumë se 5 vjet në një dozë prej 75 deri në 100 mg ul rrezikun e kancerit kolorektal deri në 16%.

Efekt antitrombocitik

Një tipar i rëndësishëm i acidit acetilsalicilik është aftësia e tij për të pasur një efekt antitrombocitar, domethënë për të parandaluar grumbullimin spontan dhe të induktuar të trombociteve. Substancat që kanë një efekt antitrombocitar janë bërë të përhapura në mjekësi për të parandaluar formimin e mpiksjes së gjakut tek njerëzit që kanë pësuar një infarkt miokardi, një çrregullim. qarkullimi cerebral me manifestime të tjera të aterosklerozës (për shembull, angina pectoris, klaudikacion intermitent), si dhe me të lartë rreziku kardiovaskular. Rreziku konsiderohet "i lartë" kur rreziku i zhvillimit të një infarkti jofatal të miokardit ose vdekjes për shkak të sëmundjeve të zemrës në 10 vitet e ardhshme është më i madh se 20%, ose rreziku i vdekjes nga ndonjë sëmundje kardiovaskulare (përfshirë goditjen në tru) në 10 vitet e ardhshme. është më i madh se 5%. Çrregullimet e gjakderdhjes si hemofilia rrisin rrezikun e gjakderdhjes. Acidi acetilsalicilik si ilaç parandalimi parësor komplikimet e aterosklerozës, mund të përdoret në mënyrë efektive në një dozë prej 75-100 mg/ditë; kjo dozë është e balancuar mirë në raportin efektivitet/siguri. Acidi acetilsalicilik është i vetmi ilaç kundër trombociteve që është efektiv kur përshkruhet në periudhë akute infarkti ishemik mbështetet nga të dhënat mjekësi e bazuar në dëshmi. Studimet kanë treguar një tendencë për të reduktuar vdekshmërinë si gjatë 10 ditëve të para ashtu edhe brenda 6 muajve pas goditjes ishemike, në mungesë të komplikimeve të rëndësishme hemorragjike.

Efekte anesore

Doza e sigurt ditore e acidit acetilsalicilik: 4 g Mbidozimi çon në patologjitë e rënda veshkat, truri, mushkëritë dhe mëlçia. Historianët mjekësorë besojnë se përdorimi masiv i acidit acetilsalicilik (10-30 g secili) rriti ndjeshëm vdekshmërinë gjatë pandemisë së gripit të vitit 1918. Gjatë përdorimit të drogës, mund të zhvillohet edhe djersitje e madhe, tringëllimë në veshët dhe humbje dëgjimi, angioedema, lëkurë dhe reaksione të tjera alergjike. E ashtuquajtura ulcerogjene ( duke shkaktuar pamjen ose përkeqësimi i ulçerës në stomak dhe/ose duodenum) efekti është karakteristik në një shkallë ose në një tjetër për të gjitha grupet e barnave anti-inflamatore: si kortikosteroide ashtu edhe jo-steroide (për shembull, butadion, indometacina, etj.). Shfaqja e ulçerës në stomak dhe gjakderdhjes gastrike gjatë përdorimit të acidit acetilsalicilik shpjegohet jo vetëm nga efekti resorbues (frenimi i faktorëve të koagulimit të gjakut, etj.), por edhe nga efekti i tij irritues i drejtpërdrejtë në mukozën e stomakut, veçanërisht nëse ilaçi merret në në formën e tabletave të papërpunuara. Kjo vlen edhe për salicilatin e natriumit. Për një kohë të gjatë, pa mbikëqyrje mjekësore, përdorimi i acidit acetilsalicilik mund të shkaktojë efekte anësore si p.sh çrregullime dispeptike dhe gjakderdhje në stomak. Për të reduktuar efektin ulcerogjen dhe gjakderdhjen e stomakut, duhet të merrni acid acetilsalicilik (dhe salicilat natriumi) vetëm pas ngrënies; rekomandohet që tabletat të shtypen plotësisht dhe t'i lani ato. sasi e madhe lëngje ( qumësht më të mirë). Megjithatë, ka prova që gjakderdhja gastrike mund të ndodhë edhe kur merrni acid acetilsalicilik pas ngrënies. Bikarbonati i natriumit nxit një çlirim më të shpejtë të salicilateve nga trupi, megjithatë, për të zvogëluar efektin irritues në stomak, ata përdorin minerale pas acidit acetilsalicilik. ujërat alkaline ose tretësirë ​​bikarbonat natriumi. Jashtë vendit, tabletat e acidit acetilsalicilik prodhohen në një shtresë enterike (rezistente ndaj acidit) për të shmangur kontaktin e drejtpërdrejtë të ASA me muret e stomakut. Në përdorim afatgjatë Salicilatet duhet të marrin parasysh mundësinë e zhvillimit të anemisë dhe të kryejnë sistematikisht analizat e gjakut dhe të kontrollojnë praninë e gjakut në jashtëqitje. Për shkak të mundësisë reaksione alergjike Duhet treguar kujdes kur u përshkruhet acid acetilsalicilik (dhe salicilate të tjera) personave me mbindjeshmëri ndaj penicilinave dhe barnave të tjera "alergjenike". Me rritjen e ndjeshmërisë ndaj acidit acetilsalicilik, mund të zhvillohet astma e aspirinës, për parandalimin dhe trajtimin e së cilës janë zhvilluar metoda të terapisë desensibilizuese duke përdorur doza në rritje të acidit acetilsalicilik. Duhet të kihet parasysh se nën ndikimin e acidit acetilsalicilik rritet efekti i antikoagulantëve (derivatet e kumarinës, heparina etj.), i barnave hipoglikemike (derivatet e sulfoniluresë) dhe rreziku i gjakderdhjes gastrike rritet kur përdorimi i njëkohshëm kortikosteroidet dhe barnat antiinflamatore josteroidale (NSAIDs), efektet anësore të metotreksatit rriten. Efekti i furosemidit, i barnave urikosurike dhe i spironolaktonit dobësohet disi.

Tek fëmijët dhe gratë shtatzëna

Për shkak të të dhënave të disponueshme eksperimentale mbi efektin teratogjenik të acidit acetilsalicilik, nuk rekomandohet përshkrimi i tij dhe preparateve që e përmbajnë te gratë në 3 muajt e parë të shtatzënisë. Marrja e qetësuesve jo-narkotikë (aspirinë, ibuprofen dhe paracetamol) gjatë shtatzënisë rrit rrezikun e çrregullimeve të zhvillimit të organeve gjenitale tek djemtë e porsalindur në formën e kriptorkizmit. Rezultatet e studimit treguan se përdorimi i njëkohshëm i dy prej tre barnave të listuara gjatë shtatzënisë rrit rrezikun e lindjes së një fëmije me kriptorkizëm deri në 16 herë krahasuar me gratë që nuk i merrnin këto barna. Aktualisht ka të dhëna për rrezik i mundshëm përdorimi i acidit acetilsalicilik tek fëmijët për të ulur temperaturën gjatë gripit, sëmundjeve akute të frymëmarrjes dhe sëmundjeve të tjera febrile në lidhje me rastet e vërejtura të zhvillimit të sindromës Reye (encefalopati hepatogjene). Patogjeneza e zhvillimit të sindromës Reye është e panjohur. Sëmundja përparon me zhvillimin e dështimit akut të mëlçisë. Incidenca e sindromës Reye tek fëmijët nën 18 vjeç në Shtetet e Bashkuara është afërsisht 1 në 100,000, me një shkallë vdekshmërie që kalon 36%.

Kundërindikimet

Ulçera peptike e stomakut dhe duodenit dhe gjakderdhja janë kundërindikacione për përdorimin e acidit acetilsalicilik dhe salicilatit të natriumit. Përdorimi i acidit acetilsalicilik është gjithashtu kundërindikuar në rast të historisë së ulçerës peptike, hipertensioni portal, stagnimi venoz(për shkak të uljes së rezistencës së mukozës gastrike), në rast të çrregullimeve të koagulimit të gjakut. Përgatitjet e acidit acetilsalicilik nuk duhet t'u përshkruhen fëmijëve nën 12 vjeç për të ulur temperaturën e trupit gjatë sëmundjet virale për shkak të mundësisë së zhvillimit të sindromës Reye. Rekomandohet zëvendësimi i acidit acetilsalicilik me paracetamol ose ibuprofen. Disa njerëz mund të përjetojnë atë që quhet astma e aspirinës.

Vetitë e materies

Acidi acetilsalicilik është kristale të vogla të bardha në formë gjilpëre ose pluhur kristalor i lehtë me shije pak acid, pak i tretshëm në ujë në temperaturën e dhomës, i tretshëm në ujë të nxehtë brenda 30 minutave. Pas ftohjes. Acidi acetilsalicilik, kur nxehet mbi 200 gradë Celsius, bëhet një fluks jashtëzakonisht aktiv që shpërndan oksidet e bakrit, hekurit dhe metaleve të tjera. në prani të acidit sulfurik. Për pastrim, produkti rikristalizohet. Rendimenti është rreth 80%.

Të dhënat

• Në Rusi, emri tradicional i familjes për acidin acetilsalicilik është aspirinë. Bazuar në natyrën tradicionale të termit, Bayer iu mohua regjistrimi i markës "aspirina" në Rusi.
• Më shumë se 80 miliardë tableta aspirinë konsumohen çdo vit.
• Në vitin 2009, studiuesit zbuluan se acidi salicilik, derivat i të cilit është acidi acetilsalicilik, mund të prodhohet nga trupi i njeriut.
• Acidi acetilsalicilik përdoret si një fluks aktiv acid për saldimin dhe kallajimin me saldime me shkrirje të ulët.
• Shkencëtarët kanë zbuluar se aspirina mund të ndihmojë në trajtimin e shumë rasteve të infertilitetit tek gratë, sepse... ajo kundërvepron inflamacionin e shkaktuar nga një proteinë, nivelet e ngritura të së cilës shkaktojnë abort. Gratë mund të rrisin shanset e tyre për të mbetur shtatzënë duke marrë doza të kufizuara të aspirinës.

Formula: C9H8O4, emër kimik: 2-(acetiloksi)acid benzoik.
Grupi farmakologjik: analgjezikët jo-narkotikë/agjentët kundër trombociteve, barnat anti-inflamatore jo-steroide/derivatet e acidit salicilik.
Efekti farmakologjik: antiinflamator, antipiretik, analgjezik, antiagregant.

Vetitë farmakologjike

Acidi acetilsalicilik frenon enzimën ciklooksigjenazë (COX-1, COX-2) dhe frenon në mënyrë të pakthyeshme metabolizmin acid arachidonic, bllokon formimin e tromboksanit dhe prostaglandinave (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 dhe të tjerë). Redukton hipereminë, përshkueshmërinë e kapilarëve, eksudimin, aktivitetin e hialuronidazës, zvogëlon furnizimin me energji të procesit inflamator duke bllokuar formimin e ATP. Vepron në qendrat nënkortikale të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes dhe termoregulimit. Redukton nivelin e prostaglandinave (kryesisht PGE1) në qendrën e termorregullimit, gjë që çon në një ulje të temperaturës së trupit për shkak të zgjerimit të enëve të lëkurës dhe rritjes së djersitjes. Efekti analgjezik përcaktohet nga efekti në qendrën e ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, efekti anti-inflamator periferik dhe aftësia e salicilateve për të zvogëluar efektin algogjenik të bradikininës. Një rënie në nivelin e tromboksanit A2 në trombocitet çon në shtypjen e pakthyeshme të grumbullimit dhe zgjeron pak enët e gjakut. Efekti antitrombocitik vazhdon për një javë pas një doze të vetme. Gjatë provat klinikeËshtë treguar se në doza deri në 30 mg, arrihet një ulje e ndjeshme e ngjitjes së trombociteve. Rrit aktivitetin fibrinolitik të plazmës dhe ul nivelin e faktorëve të koagulimit (VII, II, IX, X), të cilët varen nga vitamina K. Përmirëson sekretimin acidi urik, që nga riabsorbimi i tij në tubulat renale. Acidi acetilsalicilik absorbohet pothuajse plotësisht pas administrimit oral. Nëse disponohet në formë dozimi guaska, e cila është rezistente ndaj lëngut gastrik, e cila pengon përthithjen e barit në stomak, përthithet në zorrën e vogël ( seksioni i sipërm). Kur përthithet, i nënshtrohet eliminimit parasistemik në zorrët dhe mëlçinë (procesi i deacetilimit). Pjesa e përthithur hidrolizohet shumë shpejt, kështu që gjysma e jetës së acidit acetilsalicilik nuk është më shumë se 20 minuta. Qarkullon në trup dhe shpërndahet në inde si një anion i acidit salicilik. Përqendrimi maksimal zhvillohet pas 2 orësh. Nuk lidhet me proteinat e plazmës. Pas proceseve të biotransformimit në mëlçi, formohen metabolitë që gjenden në urinë dhe në shumë inde. Salicilatet eliminohen me sekretim aktiv në tubulat renale në formën e metabolitëve dhe në formë të pandryshuar. Ekskretimi varet nga pH i urinës (me reaksion alkalik rritet jonizimi i salicilateve në urinë, gjë që përkeqëson riabsorbimin e tyre dhe rrit ndjeshëm ekskretimin).

Indikacionet

Sëmundja ishemike; ishemi e heshtur e miokardit; infarkt miokardi (për të zvogëluar rrezikun e vdekjes dhe infarktit të përsëritur); angina e paqëndrueshme; parandalimi i zhvillimit sëmundje koronare(në prani të disa faktorëve predispozues); goditje ishemike tek meshkujt; të përsëritura ishemi kalimtare truri; valvulat protetike të zemrës (për parandalimin dhe trajtimin e tromboembolizmit); angioplastika koronare me balonë dhe stentimi (për të zvogëluar mundësinë restenozë dhe terapi e diseksionit sekondar të arteries koronare); aortoarteritis (sëmundja Takayasu); lezione jo-aterosklerotike të arterieve koronare (sëmundja Kawasaki); veset valvula mitrale; fibrilacion atrial; tromboembolizmi i përsëritur arterie pulmonare; prolapsi i valvulës mitrale (për të parandaluar tromboembolizmin); sindromi Dressler; tromboflebiti akut; infarkt pulmonar; ethe në sëmundjet infektive dhe inflamatore; sindromi i dhimbjes së lehtë dhe të moderuar me origjinë të ndryshme, duke përfshirë lumbagon, sindromën radikulare torakale, dhimbje koke, nevralgji, migrenë, dhimbje dhëmbi, artralgji, mialgji, algodismenorrhea; në alergologji dhe imunologji përdoret për desensibilizimin e “aspirinës” dhe formimin e tolerancës ndaj barnave antiinflamatore josteroide te pacientët me treshen e “aspirinës” dhe astmës “aspirinë”. Sipas indikacioneve, përdoret për reumatizma, korea reumatike, artrit reumatoid, miokardit infektiv-alergjik, perikardit - por tani është shumë e rrallë.

Mënyra e përdorimit të acidit acetilsalicilik dhe doza

Acidi acetilsalicilik merret nga goja, mundësisht pas ngrënies, me sasi të mjaftueshme ujë, doza varet nga sëmundja. Zakonisht për të rriturit si agjent analgjezik dhe antipiretik - 500–1000 mg/ditë (deri në 3 g) e ndarë në 3 doza. Për trajtimin e infarktit të miokardit, si dhe për parandalimin e tij në pacientët që kanë pasur më parë një atak në zemër, 40–325 mg (zakonisht 160 mg) një herë në ditë. Për të reduktuar grumbullimin e trombociteve, 300-325 mg/ditë për një kohë të gjatë. Për tromboembolinë cerebrale, çrregullime dinamike të qarkullimit të gjakut tek meshkujt, përfshirë për parandalimin e recidivave, 325 mg/ditë, duke u rritur gradualisht në 1 g/ditë. Për të parandaluar mbylljen ose trombozën e shuntit të aortës - 325 mg çdo 7 orë pas tub stomakut, administrohet në mënyrë intranazale, pastaj 325 mg nga goja 3 herë në ditë për një kohë të gjatë.
Nëse e humbisni dozën tjetër të acidit acetilsalicilik, duhet ta merrni siç e mbani mend. takimin e radhës prodhojnë përmes vendos oren nga takimi i fundit.
Nuk rekomandohet përdorimi i acidit acetilsalicilik së bashku me glukokortikoidet dhe ilaçet e tjera anti-inflamatore jo-steroide. Një javë para ndërhyrjes së propozuar kirurgjikale, duhet të ndaloni marrjen e ilaçit (për të zvogëluar gjakderdhjen gjatë operacionit dhe në periudhën pas tij). Mundësia e zhvillimit të gastropatisë zvogëlohet kur konsumohet pas ngrënies dhe kur përdoren tableta që janë të veshura me veshje speciale enterike ose përmbajnë aditivë buferik. Rreziku i gjakderdhjes konsiderohet të jetë më i ulët kur përdoret në doza

Kundërindikimet dhe kufizimet për përdorim

Hipersensitiviteti (duke përfshirë astmën e "aspirinës", treshen e "aspirinës", diatezën hemorragjike (sëmundja von Willebrand, hemofilia, telangiektazia), dështimi i zemrës, aneurizmi i aortës (dissektimi), sëmundjet akute erozive-ulcerative dhe të përsëritura traktit gastrointestinal, mëlçisë akute ose insuficienca renale, gjakderdhje gastrointestinale, hipoprotrombinemia (para trajtimit), trombocitopeni, mungesa e vitaminës K, mungesa e glukoz-6-fosfat dehidrogjenazës, purpura trombocitopenike trombotike, ushqyerja me gji, shtatzënia (tremujori I dhe III), mosha deri në 15 vjeç kur përdoret si antipiretik. Kufizoni marrjen e acidit acetilsalicilik për hiperuriceminë, nefrolitiazën, përdhesin, ulçerën peptike, mosfunksionimin e rëndë të veshkave dhe mëlçisë, astmën bronkiale, COPD, polipozën e hundës, hipertensionin arterial të pakontrolluar.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Përdorimi i salicilateve në tremujorin e parë të shtatzënisë në doza të mëdha AH shoqërohet me një incidencë të shtuar të defekteve të fetusit (defekte në zemër, çarje në qiellzë). Salicilatet mund të përshkruhen në tremujorin e dytë të shtatzënisë, por vetëm duke marrë parasysh një vlerësim të përfitimeve dhe rreziqeve. Në tremujorin e tretë të shtatzënisë, përdorimi i salicilateve është kundërindikuar. Salicilatet dhe metabolitët e tyre depërtojnë në Qumështi i gjirit në sasi të vogla. Gëlltitja aksidentale e salicilateve gjatë ushqyerja me gji zakonisht nuk shoqërohet me reaksione negative tek fëmija dhe nuk kërkon ndalim ushqyerja me gji. Megjithatë, nëse merrni salicilate për një kohë të gjatë ose në doza të mëdha, atëherë ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Efektet anësore të acidit acetilsalicilik

Sistemi i gjakut: trombocitopeni, leukopeni, anemi;
sistemi i tretjes: gastropati (dhimbje në rajoni epigastrik, dispepsi, nauze dhe të vjella, urth, gjakderdhje e rëndë), humbje e oreksit; reaksionet alergjike: reaksionet e mbindjeshmërisë (edema e laringut, bronkospazma, urtikaria), formimi i treshes së "aspirinës" (polipoza e përsëritur e hundës, riniti eozinofilik, sinusiti hiperplastik) dhe "aspirina" astma bronkiale;
tjera:çrregullime të veshkave dhe/ose mëlçisë, sindromi Reye tek fëmijët, dobësim i fuqisë tek meshkujt (me përdorim afatgjatë).
Mos përdorni aspirinë njerëz të shëndetshëm për të shmangur gjakderdhjen në tru dhe në traktin gastrointestinal.
Në përdorim afatgjatë: dhimbje koke, marramendje, tringëllimë në veshët, shikim të paqartë, ulje të mprehtësisë së dëgjimit, azotemi prerenale me rritje të kreatininës në gjak dhe hiperkalcemi, nefrit intersticial, insuficiencë renale akute, nekrozë papilare, sindromë nefrotike, sëmundje gjaku, simptoma të shtuara të insuficiencës kongjestive të zemrës, ënjtje aseptike, rritje e përqendrimit të aminotransferazave në gjak.

Ndërveprimi i acidit acetilsalicilik me substanca të tjera

Acidi acetilsalicilik rrit toksicitetin e metotreksatit (duke reduktuar pastrimin e tij renal), efektet analgjezikët narkotikë(propoksifen, oksikodon, kodeinë), heparinë, barna antidiabetike orale, antikoagulantë indirekte, frenuesit e grumbullimit të trombociteve dhe trombolitikët, zvogëlon efektet e barnave urikosurike (sulfinpirazoni, benzbromaroni), diuretikët (furosemid, spironolactone), barna antihipertensive. Paracetamol, antihistamines, kafeina rrit rrezikun e efekteve anësore. Glukokortikoidet, etanoli (dhe preparatet që e përmbajnë atë) rrisin efektin negativ në mukozën gastrointestinale dhe rrisin pastrimin. Rrit përqendrimin e barbiturateve, kripërave të litiumit, digoksinës në plazmë. Antacidet që përmbajnë alumin ose magnez pengojnë dhe dëmtojnë përthithjen e acidit acetilsalicilik. Ilaçet mielotoksike rrisin hematotoksicitetin e acidit acetilsalicilik.

Mbidozimi

Mund të ndodhë me terapi afatgjatë ose pas marrjes së një doze të madhe një herë (më pak se 150 mg/kg helmim i lehtë, 150–300 mg/kg - e moderuar, me më shumë doza të larta ah – e rëndë). Simptomat e mbidozimit: salicilicizëm (të vjella, tringëllimë në veshët, të përziera, shikim të paqartë, dhimbje koke të forta, marramendje, keqtrajtim të përgjithshëm, ethe). Në helmime më të rënda - stupor, koma dhe konvulsione, edemë pulmonare, dehidrim i rëndë, insuficiencë renale, çrregullime acido-bazike (së pari - alkaloza respiratore, pastaj acidoza metabolike), shoku. Në mbidoza kronike, përqendrimet plazmatike nuk lidhen mirë me ashpërsinë e helmimit. Intoksikimi kronik më së shpeshti zhvillohet te pacientët e moshuar kur konsumojnë më shumë se 100 mg/kg/ditë për disa ditë. Në pacientë dhe fëmijë të tillë shenjat fillestare në formën e salicilicizmit nuk manifestohen gjithmonë, prandaj është e nevojshme periodikisht të përcaktohet niveli i salicilateve në gjak (më shumë se 70 mg% tregon helmim të moderuar ose të rëndë; më shumë se 100 mg% - jashtëzakonisht i rëndë, i cili është prognostikisht i pafavorshëm ). Helmimi i moderuar kërkon shtrimin në spital për të paktën një ditë. Trajtimi: nxitni të vjella, merrni laksativë dhe karbon aktiv, monitoroni balancën e elektroliteve dhe gjendjen acido-bazike; administrimi i bikarbonatit të natriumit, solucionit të laktatit të natriumit ose citratit - nëse është e nevojshme. Alkalinizimi i urinës është i nevojshëm kur niveli i salicilateve është më shumë se 40 mg%; bikarbonat natriumi administrohet në mënyrë intravenoze - 88 mEq në 1 litër tretësirë ​​glukoze 5%, me një shpejtësi prej 10-15 ml/kg/h. Duhet mbajtur mend se administrimi intensiv i lëngjeve tek pacientët e moshuar mund të çojë në edemë pulmonare. Acetazolamide nuk duhet të përdoret për të alkalinizuar urinën. Hemodializa rekomandohet për përqendrime salicilate më të mëdha se 100-130 mg%, dhe për helmimet kronike - 40 mg% ose më e ulët, nëse indikohet (acidozë refraktare, dëmtime të rënda të sistemit nervor qendror, përkeqësim progresiv, insuficiencë renale, edemë pulmonare). Në rast të edemës pulmonare, është i nevojshëm ventilimi mekanik me një përzierje të pasuruar me oksigjen në modalitetin pozitiv të presionit fund-ekspirator; diureza osmotike dhe hiperventilimi përdoren për trajtimin e edemës cerebrale.

Emrat tregtarë të barnave me përbërësin aktiv acid acetilsalicilik

Shkencëtarët nga Shkolla e Mjekësisë e Universitetit Vanderbilt zbuluan se ekspozimi ditor ndaj aspirinës për pesë vjet ose më shumë ul ndjeshëm rrezikun e zhvillimit të kancerit të stomakut, zorrës së trashë, mushkërive, gjirit, pankreasit dhe gjëndrat e prostatës. Rreziku zvogëlohet edhe kur merrni doza të vogla të acidit acetilsalicilik (për shembull, 81 miligramë në ditë). Përveç kësaj, nëse një person midis moshës 50 dhe 65 vjeç fillon të marrë aspirinë çdo ditë dhe ka vazhduar ta marrë atë për të paktën 10 vjet, rreziku i zhvillimit të kancerit dhe sëmundjet kardiovaskulareështë ulur me 9% te meshkujt dhe me rreth 7% te femrat. Por kur ndërpritet aspirina, ky rrezik rritet ndjeshëm.

Në këtë artikull Acidi acetilsalicilik konsiderohet si një ilaç (ky është edhe emri tregtar i ilaçit në Rusi dhe INN i tij)

Acidi acetilsalicilik(Acidum acetylsalicylicum) - ester salicilik i acidit acetik C6H4(OCOCH3)COOH. I njohur gjerësisht nën emrin e markës Aspirin ® (Bayer).
Sinonime
Aspirinë, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpirin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citasal, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Zinkapirin, etj.
informacion i pergjithshem
Acidi acetilsalicilik ka efekte anti-inflamatore, antipiretike dhe analgjezike dhe përdoret gjerësisht për gjendjet me temperaturë, dhimbje koke, nevralgji, etj., dhe si agjent antireumatik.

Efekti anti-inflamator i acidit acetilsalicilik (dhe salicilateve të tjera) shpjegohet me ndikimin e tij në proceset që ndodhin në vendin e inflamacionit; një ulje e përshkueshmërisë së kapilarëve, një ulje e aktivitetit të hialuronidazës, duke kufizuar furnizimin me energji të procesit inflamator duke penguar formimin e ATP, etj. Në mekanizmin e veprimit antiinflamator, frenimi i biosintezës së prostaglandinës është i rëndësishëm.

Efekti antipiretik shoqërohet gjithashtu me efektin në qendrat e termorregullimit hipotalamik.

Efekti analgjezik është për shkak të efektit në qendrat e ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, si dhe aftësisë së salicilateve për të zvogëluar efektin algogjenik të bradikininës.
Vetitë fizike
Kristale të vogla të bardha në formë gjilpëre ose pluhur kristalor i lehtë. Pak i tretshëm në ujë (i tretshëm në ujë i nxehtë), lehtësisht - në alkool, në zgjidhje alkaline.
Aplikacion
Acidi acetilsalicilik përdoret gjerësisht si një agjent anti-inflamator, antipiretik dhe analgjezik. Përdoret në mënyrë të pavarur dhe në kombinim me medikamente të tjera.

Ekziston një numër i barnave të gatshme që përmbajnë acid acetilsalicilik (tableta "Citramon", "Koficil", "Asfen", "Askofen", "Acelysin", "ACC", etj.).

Kohët e fundit janë marrë preparate injektuese, përbërësi kryesor aktiv i të cilave është acidi acetilsalicilik (shih Acelizin, Aspizol).

Acidi acetilsalicilik përshkruhet nga goja pas ngrënies në formë tabletash. Dozat e zakonshme për të rriturit si analgjezik dhe antipiretik (për sëmundje febrile, dhimbje koke, migrenë, nevralgji etj.) 0,25-0,5-1 g 3-4 herë në ditë; për fëmijët, në varësi të moshës, nga 0,1 deri në 0,3 g për dozë.

Për reumatizmin, miokarditin infektiv-alergjik, poliartritin reumatoid, të rriturve u përshkruhen 2-3 g (më rrallë 4 g) në ditë për një kohë të gjatë, fëmijët 0,2 g në vit të jetës në ditë. Një dozë e vetme për fëmijët e moshës 1 vjeç është 0,05 g, 2 vjeç - 0,1 g, 3 vjeç - 0,15 g, 4 vjeç - 0,2 g. Duke filluar nga mosha 5 vjeç, mund të përshkruhet në tableta prej 0 ,25 g për takim. .

Acidi acetilsalicilik është një ilaç efektiv, mjaft i përballueshëm që përdoret gjerësisht në praktikën ambulatore. Duhet të kihet parasysh se përdorimi i ilaçit duhet të kryhet me masa paraprake për shkak të mundësisë së një numri efektesh anësore.
Efekte anesore
Kur përdorni ilaçin, mund të zhvillohet djersitje e madhe, mund të shfaqen tringëllimë në veshët dhe humbje dëgjimi, angioedema, reaksione të lëkurës dhe të tjera alergjike.

Është e rëndësishme të merret parasysh se me përdorimin afatgjatë (pa mbikëqyrje mjekësore) të acidit acetilsalicilik, mund të shfaqen efekte anësore si çrregullime dispeptike dhe gjakderdhje gastrike; Mukoza jo vetëm e stomakut, por edhe e duodenit mund të preket.

I ashtuquajturi efekt ulcerogjenik është karakteristik në shkallë të ndryshme të barnave të ndryshme anti-inflamatore: kortikosteroidet, butadionet, indometacina etj. Shfaqja e ulçerës së stomakut dhe gjakderdhjes gastrike gjatë përdorimit të acidit acetilsalicilik shpjegohet jo vetëm nga efekti resorbues (frenimi i gjakut faktorët e koagulimit, etj.), por edhe nga efekti i tij irritues i drejtpërdrejtë në mukozën e stomakut, veçanërisht nëse ilaçi merret në formën e tabletave të papërpunuara. Kjo vlen edhe për salicilatin e natriumit.

Për të reduktuar efektin ulcerogjen dhe gjakderdhjen gastrike, duhet të merrni acid acetilsalicilik (dhe salicilate natriumi) vetëm pas ngrënies; rekomandohet që tabletat të shtypen tërësisht dhe t'i lani me shumë lëngje (mundësisht qumësht). Megjithatë, ka indikacione se gjakderdhja gastrike mund të ndodhë edhe kur merrni acid acetilsalicilik pas ngrënies. Bikarbonati i natriumit nxit një çlirim më të shpejtë të salicilateve nga trupi, megjithatë, për të zvogëluar efektin irritues në stomak, ata përdorin ujëra minerale alkaline ose një zgjidhje të bikarbonatit të natriumit pas acidit acetilsalicilik.

Jashtë vendit, tabletat e acidit acetilsalicilik shpesh prodhohen nga pluhur kristalor i imët me aditivë alkalizues (bufer).

Me përdorimin afatgjatë të salicilateve duhet të merret parasysh mundësia e shfaqjes së anemisë dhe të kryhen sistematikisht analizat e gjakut dhe të kontrollohet prania e gjakut në jashtëqitje.

Për shkak të mundësisë së reaksioneve alergjike, duhet treguar kujdes gjatë përshkrimit të acidit acetilsalicilik (dhe salicilateve të tjera) për personat me mbindjeshmëri ndaj penicilinave dhe barnave të tjera "alergjenike".

Me rritjen e ndjeshmërisë ndaj acidit acetilsalicilik, mund të zhvillohet astma e aspirinës, për parandalimin dhe trajtimin e së cilës janë zhvilluar metoda të terapisë desensibilizuese duke përdorur doza në rritje të aspirinës.

Në lidhje me të dhënat eksperimentale të disponueshme për efektin teratogjen të acidit acetilsalicilik, rekomandohet të mos përshkruhet ai dhe preparatet që e përmbajnë te gratë në 3 muajt e parë të shtatzënisë.

Kohët e fundit, janë shfaqur raporte për rrezikun e mundshëm të përdorimit të acidit acetilsalicilik tek fëmijët për të ulur temperaturën e trupit gjatë gripit, sëmundjeve akute të frymëmarrjes dhe sëmundjeve të tjera febrile në lidhje me rastet e vërejtura të zhvillimit të sindromës Ray (encefalopati hepatogjene). Rekomandohet zëvendësimi i acidit acetilsalicilik me paracetamol.
Efekti antitrombocitik i aspirinës
Një tipar i rëndësishëm i acidit acetilsalicilik është aftësia e tij për të pasur një efekt antiagregues dhe për të penguar grumbullimin spontan dhe të induktuar të trombociteve.

Substancat që kanë një efekt antiagregues janë përdorur gjerësisht në mjekësi për korrigjimin e çrregullimeve hemorheologjike dhe parandalimin e komplikimeve trombotike te pacientët me infarkt miokardi, aksidente cerebrovaskulare dhe sëmundje të tjera kardiovaskulare.

Këto substanca ndonjëherë klasifikohen si një grup i veçantë agjentësh kundër grumbullimit (shiko agjentët kundër grumbullimit).

Për shkak të efektit në grumbullimin e trombociteve, si dhe disa aktiviteteve antikoaguluese, duhet të kryhen analiza periodike të gjakut gjatë trajtimit me acid acetilsalicilik. Me çrregullime të gjakderdhjes, veçanërisht me hemofili, mund të zhvillohet gjakderdhja. Për zbulimi i hershëm efekt ulcerogjen, është e nevojshme që periodikisht të ekzaminohet jashtëqitja për praninë e gjakut.

Duhet të kihet parasysh se nën ndikimin e acidit acetilsalicilik, rritet efekti i antikoagulantëve (derivatet e kumarinës, heparina, etj.), Barnat hipoglikemike (derivatet e sulfoniluresë), rreziku i gjakderdhjes gastrike rritet me përdorimin e njëkohshëm të kortikosteroideve dhe barnat anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs) dhe efektet anësore të metotreksatit rriten. Efekti i furosemidit, i barnave urikosurike dhe i spironolaktonit dobësohet disi.
bazë medikamente
Acidi acetilsalicilik është i disponueshëm për administrim oral në formën e tabletave prej 0,25 dhe 0,5 g (për të rriturit) dhe 0,1 g (të shënuara) për fëmijët.
Tabletat "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Përmban acid acetilsalicilik dhe fenacetinë 0,2 g secila dhe kafeinë 0,04 g.
Tabletat "Cophicylum" (Tabulettae "Cophicylum"). Përmban acid acetilsalicilik 0,3 g, fenacetinë 0,1 g, kafeinë 0,05 g.
Tabletat "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Përmban acid acetilsalicilik 0,24 g, fenacetinë 0,18 g, kafeinë 0,03 g, kakao 0,015 g, acid citrik 0,02 g. Interesante, opsion i ri Citramona, duke mbajtur emrin e vjetër, përmban vetëm paracetamol dhe kafeinë!
Tabletat që përmbajnë acid acetilsalicilik 0,25 g dhe fenacetinë 0,15 g prodhohen me emrin tableta "Asphen" (Tabulletae "Asphenum").
tableta që përmbajnë acid acetilsalicilik 0,25 g dhe kafeinë 0,05 g.

Të gjitha këto tableta përdoren për dhimbje koke, nevralgji, ftohjet etj. Përshkruani 1 tabletë 2-3 herë në ditë.

Ruajtja: lista B. Në një vend të thatë, të mbrojtur nga drita. Sedalgin *. Tableta që përmbajnë acid acetilsalicilik dhe fenacetinë 0,2 g, fenobarbital 0,025 g, kafeinë 0,05 g, kodeinë fosfat 0,01 (paketë me 10 copë).

Përdoret si analgjezik dhe qetësues për dhimbjet e kokës, migrenës, nevralgjive, neuriteve etj. Përshkruani 1-2 tableta 2-3 herë në ditë.

Ruajtja: lista B. "Aspro S" - tableta shkumëzuese, përmbajnë 320 mg acid acetilsalicilik, 200 mg acid Askorbik, 32 mg acid malik, 0,7 g bikarbonat natriumi. Para përdorimit shpërndahet në 1/2-1 gotë ujë të valuar.

Kombinimet me aminoacide
Acelizina
Acetilcisteinë
ACC

Kundërindikimet
Ulçera peptike e stomakut dhe duodenit dhe gjakderdhja gastrointestinale janë kundërindikacione për përdorimin e acidit acetilsalicilik dhe salicilatit të natriumit.

Përdorimi i acidit acetilsalicilik është gjithashtu kundërindikuar në rast të një historie të sëmundjes së ulçerës peptike, hipertensionit portal, stagnimit venoz (për shkak të uljes së rezistencës së mukozës së stomakut) dhe çrregullimeve të koagulimit të gjakut.
Magazinimi
Në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita.
Të dhënat
Më shumë se 80 miliardë tableta aspirinë konsumohen çdo vit. 1
Në Amerikë monitorohet sasia e aspirinës së konsumuar dhe nëse ulet përqindja e konsumit merren masa për rritjen e saj.

Burimet e informacionit
Wikipedia

Formula bruto

C9H8O4

Grupi farmakologjik i substancës Acidi acetilsalicilik

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

50-78-2

Karakteristikat e substancës Acidi acetilsalicilik

Kristale të vogla të bardha në formë gjilpëre ose pluhur kristalor i lehtë, pa erë ose me erë të dobët, shije pak acid. Pak i tretshëm në ujë në temperaturën e dhomës, i tretshëm në ujë të nxehtë, lehtësisht i tretshëm në etanol, tretësira të alkaleve kaustike dhe karbonike.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- antiinflamator, antipiretik, antiagregues, analgjezik.

Frenon ciklooksigjenazën (COX-1 dhe COX-2) dhe frenon në mënyrë të pakthyeshme rrugën e ciklooksigjenazës së metabolizmit të acidit arachidonic, bllokon sintezën e PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2, etj.) dhe tromboksan. Redukton hipereminë, eksudimin, përshkueshmërinë e kapilarëve, aktivitetin e hialuronidazës, kufizon furnizimin me energji të procesit inflamator duke frenuar prodhimin e ATP. Ndikon në qendrat nënkortikale të termorregullimit dhe ndjeshmërisë ndaj dhimbjes. Një rënie në përmbajtjen e PG (kryesisht PGE 1) në qendrën e termorregullimit çon në një ulje të temperaturës së trupit për shkak të zgjerimit të enëve të lëkurës dhe rritjes së djersitjes. Efekti analgjezik është për shkak të efektit në qendrat e ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, si dhe efektit periferik anti-inflamator dhe aftësisë së salicilateve për të reduktuar efektin algogjenik të bradikininës. Një rënie në përmbajtjen e tromboksanit A 2 në trombocitet çon në një shtypje të pakthyeshme të grumbullimit dhe zgjeron pak enët e gjakut. Efekti antitrombocitik zgjat 7 ditë pas një doze të vetme. Një numër studimesh klinike kanë treguar se frenimi i konsiderueshëm i ngjitësit trombocitet e gjakut arrihet në doza deri në 30 mg. Rrit aktivitetin fibrinolitik të plazmës dhe zvogëlon përqendrimin e faktorëve të koagulimit të varur nga vitamina K (II, VII, IX, X). Stimulon ekskretimin e acidit urik, pasi reabsorbimi i tij në tubulat e veshkave është i ndërprerë.

Pas administrimit oral, përthithet plotësisht. Në prani të një shtrese enterike (rezistente ndaj veprimit të lëngut gastrik dhe nuk lejon përthithjen e acidit acetilsalicilik në stomak) përthithet në pjesën e sipërme. zorra e holle. Gjatë përthithjes i nënshtrohet eleminimit parasistemik në murin e zorrëve dhe në mëlçi (i deacetiluar). Pjesa e përthithur hidrolizohet shumë shpejt nga esterazat speciale, kështu që T1/2 e acidit acetilsalicilik nuk është më shumë se 15-20 minuta. Qarkullon në organizëm (75-90% në lidhje me albuminën) dhe shpërndahet në inde në formën e anionit të acidit salicilik. Cmax arrihet pas rreth 2 orësh Acidi acetilsalicilik praktikisht nuk lidhet me proteinat e plazmës së gjakut. Gjatë biotransformimit në mëlçi, formohen metabolitë që gjenden në shumë inde dhe urinë. Ekskretimi i salicilateve ndodh kryesisht përmes sekretimit aktiv në tubulat renale në formë të pandryshuar dhe në formën e metabolitëve. Ekskretimi i substancës dhe metabolitëve të pandryshuar varet nga pH i urinës (me alkalinizimin e urinës, jonizimi i salicilateve rritet, riabsorbimi i tyre përkeqësohet dhe sekretimi rritet ndjeshëm).

Aplikimi i substancës Acidi acetilsalicilik

IHD, prania e disa faktorëve të rrezikut për IHD, ishemia e heshtur e miokardit, angina e paqëndrueshme, infarkti i miokardit (për të zvogëluar rrezikun e infarktit të përsëritur të miokardit dhe vdekjes pas infarktit të miokardit), ishemi cerebrale të përsëritur kalimtare dhe goditje ishemike tek meshkujt, zëvendësimi i valvulave të zemrës ( parandalimi dhe trajtimi i tromboembolizmit), angioplastika koronare me balonë dhe instalimi i stentit (duke reduktuar rrezikun e ri-stenozës dhe trajtimin e diseksionit sekondar të arteries koronare), si dhe për lezionet joaterosklerotike të arterieve koronare (sëmundja Kawasaki), aortoarteritis (sëmundja Takayasu ), valvulare valvulat mitrale sëmundjet e zemrës dhe fibrilacioni atrial, prolapsi i valvulës mitrale (parandalimi i tromboembolizmit), embolia pulmonare e përsëritur, sindroma Dressler, infarkti pulmonar, tromboflebiti akut. Ethet në sëmundjet infektive dhe inflamatore. Sindroma e dhimbjes me intensitet të ulët deri në mesatar me origjinë të ndryshme, përfshirë. sindroma radikulare torakale, lumbago, migrenë, dhimbje koke, nevralgji, dhimbje dhëmbi, mialgji, artralgji, algodismenorre. Në imunologjinë klinike dhe alergologjinë, përdoret në doza në rritje graduale për desensibilizimin afatgjatë të "aspirinës" dhe formimin e tolerancës së qëndrueshme ndaj NSAID-ve në pacientët me astmë "aspirinë" dhe treshen e "aspirinës".

Sipas indikacioneve, reumatizma, korea reumatizmale, artrit rheumatoid, miokarditi infektiv-alergjik, perikarditi - aktualisht përdoret shumë rrallë.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, përfshirë. Triada e "aspirinës", astma "aspirinë"; diateza hemorragjike (hemofilia, sëmundja von Willebrand, telangiektazia), aneurizma disektuese e aortës, dështimi i zemrës, sëmundjet akute dhe të përsëritura erozive dhe ulcerative të traktit gastrointestinal, gjakderdhja gastrointestinale, renale akute ose dështimi i mëlçisë, hipoprotrombinemia fillestare, mungesa e vitaminës K, trombocitopenia, purpura trombocitopenike trombotike, mungesa e glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës, shtatzënia (tremujori I dhe III), ushqyerja me gji, fëmijëria dhe adoleshencës deri në 15 vjet kur përdoret si antipiretik (rreziku i zhvillimit të sindromës Reye tek fëmijët me temperaturë për shkak të sëmundjeve virale).

Kufizimet në përdorim

Hiperuricemia, nefrolitiaza, përdhes, ulçera peptike stomaku dhe duodeni (në histori), shkelje të rënda funksionet e mëlçisë dhe veshkave, astma bronkiale, COPD, polipoza e hundës, hipertensioni arterial i pakontrolluar.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Përdorimi i dozave të mëdha të salicilateve në tremujorin e parë të shtatzënisë shoqërohet me një rritje të incidencës së defekteve të fetusit (qiezë e çarë, defekte në zemër). Në tremujorin e dytë të shtatzënisë, salicilatet mund të përshkruhen vetëm pas vlerësimit të rreziqeve dhe përfitimeve. Administrimi i salicilateve në tremujorin e tretë të shtatzënisë është kundërindikuar.

Salicilatet dhe metabolitët e tyre kalojnë në qumështin e gjirit në sasi të vogla. Marrja aksidentale e salicilateve gjatë laktacionit nuk shoqërohet me zhvillimin e reaksioneve negative tek fëmija dhe nuk kërkon ndërprerjen e ushqyerjes me gji. Megjithatë, me përdorim afatgjatë ose doza të larta, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Efektet anësore të substancës Acidi acetilsalicilik

Nga sistemi kardiovaskular dhe gjaku (hematopoeza, hemostaza): trombocitopeni, anemi, leukopeni.

Nga trakti gastrointestinal: Gastropati NSAID (dispepsi, dhimbje në rajonin epigastrik, urth, nauze dhe të vjella, gjakderdhje e rëndë në traktin gastrointestinal), humbje e oreksit.

Reaksionet alergjike: Reaksionet e mbindjeshmërisë (bronkospazma, edema e laringut dhe urtikaria), formimi i astmës bronkiale “aspirin” dhe treshes së “aspirinës” (riniti eozinofilik, polipoza e përsëritur e hundës, sinusiti hiperplastik) bazuar në mekanizmin e haptenit.

Të tjerët: funksioni i dëmtuar i mëlçisë dhe/ose i veshkave, sindroma e Reye tek fëmijët (encefalopatia dhe mëlçia dhjamore akute me zhvillim të shpejtë të dështimit të mëlçisë).

Me përdorim afatgjatë - marramendje, dhimbje koke, tringëllimë në veshët, zvogëlim i mprehtësisë së dëgjimit, shikim të paqartë, nefrit intersticial, azotemi prerenale me rritje të niveleve të kreatininës në gjak dhe hiperkalcemia, nekrozë papilare, insuficiencë renale akute, sindromë nefrotike, sëmundje gjaku, rritje të simptomave të meningjitit aseptik, e dështimit kongjestiv të zemrës, edemës, rritjes së niveleve të aminotransferazave në gjak.

Ndërveprim

Rrit toksicitetin e metotreksatit, duke e reduktuar atë pastrimin e veshkave, efektet e analgjezikëve narkotikë (kodeinë), medikamenteve antidiabetike orale, heparinës, antikoagulantëve indirektë, trombolitikëve dhe frenuesve të grumbullimit të trombociteve, zvogëlon efektin e barnave urikosurike (benzbromarone, sulfinpyrazone), barnat antihipertensive, diuretikët (spironemik). Paracetamoli dhe kafeina rrisin rrezikun e efekteve anësore. Glukokortikoidet, etanoli dhe barnat që përmbajnë etanol rrisin efektin negativ në mukozën gastrointestinale dhe rrisin pastrimin. Rrit përqendrimin e digoksinës, barbiturateve, kripërave të litiumit në plazmë. Antacidet që përmbajnë magnez dhe/ose alumin ngadalësojnë dhe dëmtojnë përthithjen e acidit acetilsalicilik. Ilaçet mielotoksike rrisin manifestimet e hematotoksicitetit të acidit acetilsalicilik.

Mbidozimi

Mund të ndodhë pas një doze të vetme të madhe ose kur përdorim afatgjatë. Nëse një dozë e vetme është më e vogël se 150 mg/kg, helmimi akut konsiderohet i lehtë, 150-300 mg/kg - i moderuar, kur përdorni doza më të larta - i rëndë.

Simptomat: sindromi salicilik (të përzier, të vjella, tringëllimë në veshët, vizion i paqartë, marramendje, dhimbje koke të forta, keqtrajtim të përgjithshëm, ethe - një shenjë e keqe prognostike tek të rriturit). Helmimet më të rënda përfshijnë mpirje, konvulsione dhe koma, edemë pulmonare jo-kardiogjene, dehidrim të rëndë, çrregullime të ekuilibrit acido-bazik (së pari alkaloza respiratore, pastaj acidoza metabolike), dështimi i veshkave dhe shoku.

Në mbidoza kronike përqendrimi i përcaktuar në plazmë nuk lidhet mirë me ashpërsinë e intoksikimit. Rreziku më i madh Zhvillimi i intoksikimit kronik vërehet tek të moshuarit kur marrin më shumë se 100 mg/kg/ditë për disa ditë. Tek fëmijët dhe pacientët e moshuar, shenjat fillestare të salicilicizmit nuk janë gjithmonë të dukshme, prandaj këshillohet që periodikisht të përcaktohet përqendrimi i salicilateve në gjak. Një nivel mbi 70 mg% tregon të moderuar ose helmim i rëndë; mbi 100 mg% - jashtëzakonisht i rëndë, prognostikisht i pafavorshëm. Helmimi i moderuar kërkon shtrimin në spital për të paktën 24 orë.

Trajtimi: provokimi i të vjellave, administrimi i karbonit aktiv dhe laksativëve, monitorimi i ekuilibrit acido-bazik dhe bilanci elektrolit; në varësi të gjendjes metabolike - administrimi i bikarbonatit të natriumit, solucionit të citratit të natriumit ose laktatit të natriumit. Rritja e alkalinitetit rezervë rrit sekretimin e acidit acetilsalicilik për shkak të alkalinizimit të urinës. Alkalinizimi i urinës indikohet kur niveli i salicilateve është mbi 40 mg%, i siguruar me infuzion intravenoz të bikarbonatit të natriumit - 88 mEq në 1 litër tretësirë ​​glukoze 5%, me shpejtësi 10-15 ml/kg/h. Restaurimi i bcc dhe induksioni i diurezës (arritet duke administruar bikarbonat në të njëjtën dozë dhe hollim, përsëritet 2-3 herë); Duhet të kihet parasysh se infuzioni intensiv i lëngjeve në pacientët e moshuar mund të çojë në edemë pulmonare. Nuk rekomandohet përdorimi i acetazolamidit për alkalinizimin e urinës (mund të shkaktojë acidemi dhe rritje efekt toksik salicilatet). Hemodializa indikohet kur nivelet e salicilateve janë më shumë se 100-130 mg%, dhe në pacientët me helmim kronik - 40 mg% ose më e ulët nëse indikohet (acidozë refraktare, përkeqësim progresiv, dëmtime të rënda të sistemit nervor qendror, edemë pulmonare dhe insuficiencë renale). Për edemën pulmonare - ventilim mekanik me një përzierje të pasuruar me oksigjen në modalitetin pozitiv të presionit fund-ekspirator; Hiperventilimi dhe diureza osmotike përdoren për trajtimin e edemës cerebrale.

Rrugët e administrimit

Brenda.

Masat paraprake për substancën acid acetilsalicilik

Të padëshirueshme përdorimi i përbashkët me NSAID dhe glukokortikoidë të tjerë. 5-7 ditë para operacionit, është e nevojshme të ndërpritet marrja e barit (për të zvogëluar gjakderdhjen gjatë operacionit dhe në periudhën pas operacionit).

Mundësia e zhvillimit të gastropatisë NSAID zvogëlohet kur përshkruhet pas ngrënies, duke përdorur tableta me aditivë tampon ose të veshura me një shtresë të veçantë enterike. Rreziku i komplikimeve hemorragjike konsiderohet të jetë më i ulët kur përdoret në doza<100 мг/сут.

Duhet të kihet parasysh se në pacientët e predispozuar, acidi acetilsalicilik (edhe në doza të vogla) zvogëlon ekskretimin e acidit urik nga trupi dhe mund të shkaktojë zhvillimin e një ataku akut të përdhes.

Gjatë terapisë afatgjatë, rekomandohet kryerja e rregullt e analizave të gjakut dhe ekzaminimi i jashtëqitjes për gjak okult. Për shkak të rasteve të vërejtura të encefalopatisë hepatogjene, nuk rekomandohet për lehtësimin e sindromës febrile tek fëmijët.

Ndërveprimet me përbërës të tjerë aktivë

Lajme të lidhura

Emrat tregtarë

Emri	Vlera e Indeksit Vyshkowski ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Çdo familje ka gjithmonë një ilaç të tillë si acidi acetilsalicilik në kabinetin e tyre të ilaçeve. Por çdo person i dytë është i interesuar për pyetjen e mëposhtme: "A është acidi acetilsalicilik "Aspirinë" apo jo?" Kjo është ajo që ne do të diskutojmë në artikullin tonë, dhe gjithashtu do t'ju tregojmë për vetitë dhe përdorimet e këtij ilaçi.

Pak histori

Acidi acetilsalicilik u zbulua për herë të parë në fund të shekullit të 19-të nga kimisti i ri Felix Hoffman, i cili në atë kohë punonte në Bayer. Ai me të vërtetë donte të zhvillonte një ilaç që do ta ndihmonte babanë e tij të lehtësonte dhimbjet e kyçeve. Ideja se ku të kërkonte përbërjen e kërkuar iu sugjerua nga mjeku që merrte pjesë nga babai i tij. Pacientes së tij ai i përshkruajti salicilat natriumi, por pacienti nuk mund ta merrte, pasi irritoi rëndë mukozën e stomakut.

Pas dy vjetësh, një ilaç si "Aspirin" u patentua në Berlin, kështu që acidi acetilsalicilik është "Aspirinë". Ky është një emër i shkurtuar: parashtesa "a" është një grup acetil që është ngjitur me acidin salicilik, rrënja "spire" tregon acidin spiraik (ky lloj acidi është i pranishëm në formën e një esteri në bimë, një prej tyre është spirea), dhe mbarimi "në" në ato kohë të largëta, ato përdoreshin shpesh në emrat e ilaçeve.

"Aspirinë": përbërja kimike

Rezulton se acidi acetilsalicilik është "Aspirinë" dhe molekula e tij përmban dy acide aktive: salicilik dhe acetik. Nëse e ruani ilaçin në temperaturën e dhomës, atëherë në lagështi të lartë ai shpejt dekompozohet në dy përbërje acidike.

Kjo është arsyeja pse Aspirina përmban gjithmonë acide acetike dhe salicilike; pas një periudhe të shkurtër kohe, përbërësi kryesor bëhet shumë më i vogël. Afati i ruajtjes së ilaçit varet nga kjo.

Marrja e një pilule

Pasi Aspirina hyn në stomak, dhe më pas në duoden, lëngu nga stomaku nuk ndikon në të, pasi acidi tretet më së miri në një mjedis alkalik. Pas duodenit, ai përthithet në gjak dhe vetëm aty ndodh transformimi i tij dhe lirohet acidi salicilik. Ndërsa substanca arrin në mëlçi, sasia e acideve zvogëlohet, por derivatet e tyre të tretshëm në ujë bëhen shumë më të mëdha.

Dhe tashmë duke kaluar nëpër enët e trupit, ato arrijnë në veshka, nga ku ekskretohen së bashku me urinën. Në dalje nga Aspirina, mbetet një dozë e vogël - 0,5%, dhe sasia e mbetur janë metabolitë. Janë përbërësit medicinal. Dua të them gjithashtu se ilaçi ka 4 efekte terapeutike:

• Parandalimi i mpiksjes së gjakut.
• Vetitë anti-inflamatore.
• Efekt antipiretik.
• Lehtëson sindromën e dhimbjes.

Acidi acetilsalicilik ka një gamë të gjerë aplikimesh; udhëzimet përmbajnë rekomandime të hollësishme për përdorim. Duhet ta lexoni patjetër ose të konsultoheni me një mjek.

"Aspirinë": aplikim

Zbuluam se si funksionon acidi acetilsalicilik. Për çfarë ndihmon, ne do të kuptojmë më tej.

1. Përdoret për dhimbje.
2. Në temperaturë të lartë.
3. Për lloje të ndryshme të proceseve inflamatore.
4. Në trajtimin dhe parandalimin e reumatizmit.
5. Për parandalimin e trombozës.
6. Parandalimi i goditjes dhe sulmit në zemër.

Një ilaç i shkëlqyer është acidi acetilsalicilik, çmimi i tij gjithashtu do t'i pëlqejë të gjithëve, sepse është i ulët dhe varion nga 4-100 rubla, në varësi të prodhuesit dhe dozës.

"Aspirinë": lufta kundër mpiksjes së gjakut

Mpiksjet e gjakut formohen në ato vende të enëve të gjakut ku ka ndonjë dëmtim të mureve. Në këto vende ekspozohen fibrat, të cilat i mbajnë qelizat së bashku. Mbi to mbahen trombocitet e gjakut, të cilat çlirojnë një substancë që ndihmon në rritjen e ngjitjes dhe në vende të tilla ena ngushtohet.

Më shpesh, në një trup të shëndetshëm, tromboksani kundërshtohet nga një substancë tjetër - prostaciklina; nuk lejon që trombocitet të ngjiten së bashku dhe, përkundrazi, zgjeron enët e gjakut. Kur anija dëmtohet, ekuilibri midis këtyre dy substancave ndryshon dhe prostaciklina thjesht ndalon së prodhuari. Tromboksani prodhohet me tepricë, dhe grumbulli i trombociteve rritet. Kështu, gjaku rrjedh nëpër anije çdo ditë e më ngadalë. Kjo më vonë mund të çojë në një goditje në tru ose sulm në zemër. Nëse acidi acetilsalicilik merret vazhdimisht (çmimi i ilaçit, siç u përmend tashmë, është më se i përballueshëm), atëherë gjithçka ndryshon në mënyrë dramatike.

Acidet që përmban Aspirina parandalojnë rritjen e shpejtë të tromboksanit dhe ndihmojnë në largimin e tij nga trupi. Kështu, ilaçi mbron enët e gjakut nga mpiksja e gjakut, por ia vlen të merret ilaçi për të paktën 10 ditë, pasi vetëm pas kësaj kohe trombocitet rivendosin aftësinë e tyre për t'u ngjitur së bashku.

Acidi acetilsalicilik si një agjent antipiretik

Për shkak të faktit se ky ilaç ka aftësinë të zgjerojë enët e gjakut, nxehtësia e krijuar nga trupi i njeriut largohet shumë më mirë - temperatura bie. Acidi acetilsalicilik konsiderohet si ilaçi më i mirë për ethet. Përveç kësaj, ky ilaç vepron edhe në qendrat termorregulluese të trurit, duke i dhënë atij një sinjal për uljen e temperaturës.

Nuk këshillohet dhënia e këtij ilaçi te fëmijët si antipiretik për shkak të efektit të fortë irritues në stomak.

Aspirina si një anti-inflamator dhe qetësues dhimbjesh

Ky medikament gjithashtu ndërhyn në proceset inflamatore të trupit, parandalon lëshimin e gjakut në vendet e inflamacionit, si dhe ato substanca që shkaktojnë dhimbje. Ka aftësinë të rrisë prodhimin e hormonit të histaminës, i cili zgjeron enët e gjakut dhe rrit rrjedhjen e gjakut në vendin e procesit inflamator. Gjithashtu ndihmon në forcimin e mureve të enëve të holla të gjakut. E gjithë kjo krijon një efekt anti-inflamator dhe analgjezik.

Siç zbuluam, acidi acetilsalicilik është efektiv kundër temperaturës. Megjithatë, ky nuk është avantazhi i tij i vetëm. Është efektiv për të gjitha llojet e inflamacioneve dhe dhimbjeve që ndodhin në trupin e njeriut. Kjo është arsyeja pse ky ilaç gjendet më shpesh në kabinetet e mjekësisë shtëpiake.

"Aspirinë" për fëmijë

Acidi acetilsalicilik u përshkruhet fëmijëve për ethe, sëmundje infektive dhe inflamatore dhe dhimbje të forta. Duhet të merret me kujdes nga fëmijët nën 14 vjeç. Por për ata që kanë mbushur moshën 14 vjeç, mund të merrni gjysmë tablete (250 mg) në mëngjes dhe në mbrëmje.

Aspirina merret vetëm pas ngrënies dhe fëmijët duhet patjetër ta shtypin mirë tabletën dhe ta lajnë me shumë ujë.

Kundërindikimet

Acidi acetilsalicilik (kjo është "Aspirinë", siç e quajnë shumica e njerëzve) jo vetëm që mund t'i sjellë dobi trupit, por edhe ta dëmtojë atë. Konsiderohet si një agjent shumë agresiv.

Gjëja e parë që nuk duhet të bëni është të përdorni një ilaç të skaduar, pasi Aspirina mund të irritojë mukozën e stomakut, e cila përfundimisht do të çojë në një ulçerë. Përveç kësaj, ata që kanë sëmundje gastrointestinale duhet ta marrin ilaçin vetëm sipas rekomandimit të mjekut dhe është mirë që ilaçi të merret me qumësht. Njerëzit me sëmundje të veshkave dhe mëlçisë gjithashtu duhet ta marrin me kujdes ekstrem.

Gratë gjatë shtatzënisë nuk rekomandohen të marrin ilaçin, pasi ka prova që mund të ndikojë negativisht në zhvillimin e fetusit. Dhe nuk duhet ta përdorni para lindjes, pasi kjo do të dobësojë kontraktimet ose mund të shkaktojë gjakderdhje të zgjatur.

Nëse mendoni se acidi acetilsalicilik është krejtësisht i padëmshëm, udhëzimet thonë diçka krejtësisht të ndryshme. Ka shumë kundërindikacione dhe efekte anësore. Para përdorimit, duhet të peshoni të gjitha të mirat dhe të këqijat.

konkluzioni

Pra, le të përmbledhim. Me çfarë ndihmon acidi acetilsalicilik? Ky medikament ndihmon me ethet, formimin e mpiksjes së gjakut, është një anti-inflamator dhe analgjezik i shkëlqyer.

Edhe pse ilaçi ka kundërindikacione serioze për përdorim, atij i premtohet një e ardhme e ndritur. Aktualisht, shumica e shkencëtarëve janë në kërkim të suplementeve që mund të zvogëlojnë efektet e dëmshme të ilaçit në organe individuale. Ekziston gjithashtu një mendim se ilaçet e tjera nuk do të jenë në gjendje të zhvendosin Aspirinën, por, përkundrazi, ajo do të ketë fusha të reja aplikimi.