Requip Modutab - hivatalos * használati utasítás. A terápia és az adagolás szabályai

Egy tabletta tartalma:

• Hatóanyag: ropinirol-hidroklorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (2 mg, 4 mg, illetve 8 mg ropinirolnak felel meg).
• Segédanyagok: hipromellóz-2208, Ricinusolaj hidrogénezett, karmellóz-nátrium, povidon-K29-32, maltodextrin, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát, kolloid szilícium-dioxid, mannit, vas-oxid (sárga) (E172), gliceril-dibehenát;
• Tablet héj:
• 2 mg-os dózisú tablettákban (rózsaszín festék Opadry QY-S-24900): hipromellóz-2910, titán-dioxid (E171), makrogol-400, vas-oxid (piros) (E172), vas-oxid (sárga) (E172) ;
• 4 mg-os dózisú tablettákban (világosbarna festék Opadry OY-272Q7): hipromellóz-2910, titán-dioxid (E171), makrogol-400, naplemente sárga festék (E110), indigókármin (E132);
• 8 mg-os tablettákban (piros festék Opadry 03B25227): hipromellóz-2910, titán-dioxid (E171), makrogol-400, vas-oxid (piros) (E172), vas [H]-oxid (fekete) (E172), vas-oxid (sárga) (E172)

Elnyújtott hatású filmtabletta, 2 mg, 4 mg és 8 mg.

21 db 2 mg-os tabletta PVC/A1 vagy PCTFE/A1 buborékfóliában. 2 buborékcsomagolás használati utasítással kartondobozban.

14 tabletta (minden adag) PVC/A1 vagy PCTFE/A1 buborékfóliában. 2 vagy 6 buborékfólia, használati utasítással együtt, kartondobozban.

Leírás dózisforma

Bikonvex kapszula alakú tabletta, bevonattal filmhéj, egyik oldalán GS gravírozással. A tablettahéj színét és a másik oldalon lévő gravírozás típusát az adagolás határozza meg:

• 2 mg - rózsaszín 3V2;
• 4 mg - világosbarna WXG;
• 8 mg - piros 5CC.

farmakológiai hatás

Parkinson-kór elleni gyógyszer, dopamin agonista.

A cselekvés mechanizmusa

A ropinirol egy hatékony és rendkívül szelektív nem-ergolin dopamin D2-, D3-receptor agonista, amely perifériás ill. központi akció.

A gyógyszer nem hat a substantia nigra összeomló preszinaptikus dopaminerg neuronjaira, és közvetlenül szintetikus neurotranszmitterként hat. Így a ropinirol csökkenti a hipodinamia, a merevség és a tremor mértékét, amelyek a parkinsonizmus tünetei.

Farmakokinetika

A ropinirol farmakokinetikája hasonló a egészséges emberek, Parkinson-kóros betegek és a szindrómában szenvedő betegek nyugtalan lábakés az adagolási formától függően változik.

Szívás.

A ropinirol biohasznosulása után szájon át történő bevitel alacsony és körülbelül 50% (36% -57%). A ropinirol nyújtott hatóanyag-leadású tablettákban történő szájon át történő alkalmazása után plazmakoncentrációja lassan emelkedik, a maximális koncentráció (Tmax) elérésének átlagos ideje 6 óra. egyensúlyi állapot Parkinson-kórban szenvedő betegeknél napi egyszeri 12 mg ropinirol szájon át, zsírban gazdag étrenddel kombinálva, a ropinirol szisztémás expozíciójának növekedését figyelték meg, míg a koncentráció-idő görbe alatti terület megnövekedett. Az AUC) és a maximális koncentráció (Cmax) 20%-kal, illetve 44%-kal, a Tmax 3 órával meghosszabbodott. klinikai kutatás A ropinirolt étkezés közben vagy anélkül vették be.

A plazmafehérjék megkötése és eloszlása. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (10-40%). Magas lipofilitása miatt a ropinirol eloszlási térfogata nagy (körülbelül 7 l/kg).

Anyagcsere. A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja.

A ropinirol metabolitja főként a vesén keresztül választódik ki.

Visszavonás. Átlagosan a ropinirol eliminációs felezési ideje a szisztémás keringés A ropinirol szisztémás hatásának időtartamának növekedése (Cmax és AUC) megközelítőleg arányos a dózis növekedésével. Nincs különbség a ropinirol eliminációjában egyetlen orális adag vagy rendszeres használat után.

Különleges csoportok betegek

Idős betegek

A ropinirol clearance-e orális adagolást követően körülbelül 15%-kal csökken idős, 65 éves és idősebb betegeknél a fiatalabb betegekhez képest. Ebben a betegcsoportban az adag módosítása nem szükséges.

Károsodott vesefunkciójú betegek

A farmakokinetikai paraméterek nem változnak károsodott funkciójú betegeknél vesefényés középfokúés a Parkinson-kór.

Végstádiumú betegeknél veseelégtelenség akik állandó hemodialízisben részesülnek, a ropinirol clearance-e szájon át szedve körülbelül 30%-kal csökken.

Farmakodinamika

A ropinirol a substantia nigra és a striatum dopaminhiányát kompenzálja azáltal, hogy stimulálja a dopamin receptorokat striatum.

A ropinirol felerősíti a levodopa hatásait, beleértve a be-/kikapcsolási jelenségek gyakoriságának szabályozását és az adagolás végén hosszú távú terápia levodopa készítmények, és lehetővé teszi a levodopa napi adagjának csökkentését. A ropinirol a hipotalamusz és az agyalapi mirigy szintjén fejti ki hatását a prolaktin szekréciójának gátlásával.

Használati javallatok Requip modutab

Parkinson kór:

• Monoterápia korai szakaszaiban olyan betegeknél, akiknél dopaminerg kezelésre van szükség a levodopa adagolásának késleltetése érdekében.
• Kombinált terápiaként levodopa-készítményt kapó betegeknél a levodopa hatékonyságának növelése érdekében, beleértve az oszcilláció szabályozását ("be-ki") és a "dózis vége" hatást a háttérben krónikus terápia levodopa, valamint a levodopa napi adagjának csökkentése érdekében.

Ellenjavallatok a Requip modutab használatához

• A ropinirollal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
• Terhesség és szoptatás.
• Májműködési zavar.
• Súlyos jogsértések vesefunkció (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc), akik nem részesülnek rendszeres hemodialízisben.
• Ritka örökletes betegségek: laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz vagy galaktóz felszívódási zavar.
• Gyermekkor 18 éves korig.
• Akut pszichózis.

Figyelem: miatt farmakológiai hatás A ropinirolt óvatosan kell alkalmazni súlyos betegeknél szív- és érrendszeri elégtelenség.

A ropinirolt csak olyan betegeknél szabad alkalmazni, akiknek a kórtörténetében pszichotikus rendellenesség szerepel, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

Requip modutab mellékhatásai

a mellékhatásokat az alábbiakban szervrendszerenként és gyakoriságonként ismertetjük. Gyakorisági kritériumok mellékhatások: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Parkinson-kóros betegeken végzett klinikai vizsgálatokból származó adatok

A psziché részéről: Gyakran - Hallucinációk - Hallucinációk, zavartság.

Oldalról idegrendszer: Nagyon gyakran - Álmosság - Dyskinesia. Gyakran - Szédülés (legfeljebb súlyos) - Álmosság, szédülés (legfeljebb súlyos).

Oldalról a szív-érrendszer: Gyakran - Ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás. Néha - Ortosztatikus hipotenzió, vérnyomáscsökkenés.

Oldalról gyomor-bél traktus: Nagyon gyakran - Hányinger. Gyakran - Hasi fájdalom, dyspepsia, hányás, székrekedés. Hányinger, székrekedés.

Általános és helyi reakciók: Gyakran - Perifériás ödéma (beleértve a lábak duzzanatát is) - Perifériás ödéma.

A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a "Requip Modutab"-ot levodopa gyógyszerekkel kombinálva szedik, a dózistitrálás időszakában a mozgások koordinációja károsodhat. Kimutatták, hogy a levodopa-készítmények abbahagyása e tünetek csökkenéséhez vezethet.

Postmarketing adatok

Oldalról immunrendszerek: Nagyon ritka - túlérzékenységi reakciók, beleértve a csalánkiütést, angioödéma, kiütés és viszketés.

Pszichiátriai rendellenességek: Néha - pszichotikus állapotok, beleértve a delíriumot és a delíriumot. Percepciós zavarok, beleértve az illúziókat (kivéve a hallucinációkat). Fokozott impulzivitás, fokozott libidó, beleértve a hiperszexualitást, kóros szerencsejáték.

Az idegrendszer oldaláról: Nagyon ritkán - súlyos álmosság, hirtelen elalvási epizódok (mint más dopaminerg gyógyszerek alkalmazása esetén, ezeket a tüneteket nagyon ritkán észlelték Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. Az adag csökkentésével ill. a gyógyszert abbahagyták, minden tünet megszűnt A legtöbb esetben egyidejűleg használt gyógyszereket. nyugtatók).

A szív- és érrendszer oldaláról: Gyakran - ortosztatikus hipotenzió, csökkenti a vérnyomást.

gyógyszerkölcsönhatás

A tipikus antipszichotikumok és más központilag ható dopamin antagonisták, mint például a sulpirid vagy a metoklopramid csökkenthetik a ropinirol hatékonyságát, ezért kerülni kell ezen gyógyszerek ropinirollal történő együttadását.

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a ropinirol és a levodopa vagy a domperidon között, ami e gyógyszerek dózisának módosítását tenné szükségessé. A ropinirol nem lép kölcsönhatásba más, a Parkinson-kór kezelésére általánosan használt gyógyszerekkel.

A digoxinnal egyidejűleg kezelt Parkinson-kórban szenvedő betegeknél nem volt a digoxin és a ropinirol közötti kölcsönhatás, amely dózismódosítást igényelne.

A ropinirolt főként a citokróm P450 enzimrendszer CYP1A2 izoenzime metabolizálja. Parkinson-kórban szenvedő betegeken végzett farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a ciprofloxacin körülbelül 60%-kal, illetve 84%-kal növeli a ropinirol Cmax-át és AUC-értékét. Kapcsolatban. ezért a ropinirolt kapó betegeknél a CYP1A2 izoenzimet gátló gyógyszerek, például a ciprofloxacin, enoxacin vagy fluvoxamin felírásakor és abbahagyásakor módosítani kell az adagot.

Farmakokinetikai vizsgálat gyógyszerkölcsönhatások Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a ropinirol és a teofillin között, amely a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja, azt mutatta, hogy a gyógyszerek farmakokinetikája nem változik.

Ezzel kapcsolatban a egyidejű alkalmazás ropinirol a CYP1A2 izoenzim más szubsztrátjaival, a ropinirol farmakokinetikája nem változik.

A ropinirol plazmakoncentrációjának növekedését figyelték meg olyan betegeknél, akiket ösztrogénnel kezeltek nagy dózisok. Azoknál a betegeknél, akik a ropinirol-kezelés megkezdése előtt hormonpótló kezelésben részesülnek, a ropinirol-kezelés megkezdhető a szokásos mintát. A helyettesítés megszűnése esetén azonban hormonterápia vagy a ropinirol-kezelés alatt kezdték meg, dózismódosításra lehet szükség.

Nincs információ a ropinirol és az alkohol közötti kölcsönhatás lehetőségéről. A többi központilag ható gyógyszerhez hasonlóan a betegeket fel kell hívni arra, hogy ne igyanak alkoholt a ropinirol-kezelés alatt.

A nikotinról ismert, hogy indukálja a CYP1A2 izoenzimet, ezért ha a beteg elkezd vagy abbahagyja a dohányzást a ropinirol-kezelés alatt, dózismódosításra lehet szükség.

A Requip modutab adagolása

Felnőttek - belül.

A "Requip Modutab"-ot naponta egyszer kell bevenni ugyanabban az időben, függetlenül a pizza bevitelétől. A tablettákat egészben, rágás nélkül, széttörés nélkül kell bevenni.

A dózistitrálás szükségességét mérlegelni kell, ha egy adag (egy vagy több) kimarad.

Egyéb mellékhatások kialakulásával csökkenteni kell a gyógyszer adagját, majd az adagot fokozatosan növelni kell.

Hét - 1/2/3/4.
A napi adag 2/4/6/8 mg.

fenntartó adag.

Ha az adag kiválasztása után a terápiás hatás nem kellően kifejezett vagy instabil, folytathatja a gyógyszer napi adagjának 4 mg-mal történő emelését 1-2 hetes időközönként (amíg a szükséges terápiás hatás).

Az adag a terápiás hatástól függően változtatható és a következőre emelhető maximális adag 24 mg naponta 1 alkalommal.

Kombinált terápia

Ha a "Requip Modutab" gyógyszert monoterápiában alkalmazott dózisokban, levodopa gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, a levodopa adagja fokozatosan csökkenthető (attól függően, hogy klinikai hatás). A Requip Modutab retard tablettát egyidejűleg kapó betegeken végzett klinikai vizsgálatok során a levodopa adagját fokozatosan, körülbelül 30%-kal csökkentették. A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab-ot levodopa-készítményekkel kombinálják, diszkinézia léphet fel a ropinirol adagjának titrálásakor. A levodopa készítmények adagjának csökkentése e tünetek csökkenéséhez vezethet.

A terápia megszakítása

Más dopaminerg gyógyszerekhez hasonlóan a Requip Modutab-ot is fel kell függeszteni a napi adag fokozatos csökkentésével, legalább 1 hét alatt. Ha a kezelést 1 napig vagy hosszabb ideig megszakították, akkor a terápia folytatásakor mérlegelni kell az adag titrálásának szükségességét.

Speciális betegcsoportok

Idős betegek.

Ellenére lehetséges hanyatlás A gyógyszer clearance-e 65 éves és idősebb betegeknél, a ropinirol dózistitrálása ebben a betegcsoportban a szokásos módon történik.

Károsodott vesefunkciójú betegek.

Enyhe vagy közepes súlyosságú károsodott veseműködés.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc) szenvedő betegeknél a ropinirol clearance-e nem változik, a ropinirol adagjának módosítása nem szükséges.

Végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegek hemodialízisben.

A későbbi dózisemeléseknek a tolerálhatóság és a hatásosság értékelésén kell alapulniuk. Maximális napi adag tartós hemodializált betegeknél 18 mg. A hemodialízis után fenntartó dózisok bevezetése nem szükséges.

Túladagolás

Tünetek: A ropinirol túladagolásának tünetei általában dopaminerg hatásokkal járnak (hányinger, hányás, szédülés, álmosság).

Kezelés: Ezek a tünetek korrigálhatók megfelelő dopamin antagonistákkal, például tipikus antipszichotikumokkal és metoklopramiddal.

Catad_pgroup Parkinson-kór elleni gyógyszerek

Requip Modutab - hivatalos * használati utasítás

*az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma által regisztrált (a grls.rosminzdrav.ru szerint)

UTASÍTÁS

tovább orvosi felhasználás drog

MODUTAB BEÁLLÍTÁSA

Regisztrációs szám : LSR-010923/09-311209

A gyógyszer kereskedelmi neve: Requip Modutab

nemzetközi generikus név(FOGADÓ): ropinirol

Dózisforma: retard filmtabletta.

Összetett: Egy tabletta tartalma:
Hatóanyag: ropinirol-hidroklorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (2 mg, 4 mg, illetve 8 mg ropinirolnak felel meg).
Segédanyagok: hipromellóz-2208, hidrogénezett ricinusolaj, karmellóz-nátrium, povidon-K29-32, maltodextrin, magnézium-sztearát, laktóz-monohidrát, kolloid szilícium-dioxid, mannit, vas-oxid (sárga) (E172), gliceril-dibehenát.
Tabletta héj:
2 mg-os dózisú tablettákban (rózsaszín Opadry QY-S-24900 festék):
Hipromellóz-2910, titán-dioxid (E171), makrogol-400, vas-oxid (piros) (E172), vas-oxid (sárga) (E172)
4 mg-os dózisú tablettákban (világosbarna festék, Opadry OY-272Q7):
Hipromellóz-2910, titán-dioxid (E171), makrogol-400, sunset yellow festék (E110), indigókármin (E132)
8 mg-os dózisú tablettákban (vörös festék Opadry 03B25227)
Hipromellóz-2910, titán-dioxid (E171), makrogol-400, vas-oxid (piros) (E172), vas-[H]-oxid (fekete) (E172), vas-oxid (sárga) (E172)

Leírás: Kapszula alakú, mindkét oldalán domború, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán mélynyomású GS jelzéssel. A tablettahéj színét és a másik oldalon lévő gravírozás típusát az adagolás határozza meg:
2 mg - rózsaszín 3V2;
4 mg - világosbarna WXG;
8 mg - piros 5CC;

Farmakoterápiás csoport: antiparkinson szer, dopamin agonista.
ATX kód N04BC04

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
A cselekvés mechanizmusa
A ropinirol egy hatékony és rendkívül szelektív nem-ergolin dopamin D 2 -, D 3 receptor agonista, amely perifériás és központi hatással rendelkezik.
A gyógyszer nem hat a substantia nigra összeomló preszinaptikus dopaminerg neuronjaira, és közvetlenül szintetikus neurotranszmitterként hat. Így a ropinirol csökkenti a hipodinamia, a merevség és a tremor mértékét, amelyek a parkinsonizmus tünetei.

Farmakodinamika
A ropinirol a striatum dopaminreceptorainak stimulálásával kompenzálja a substantia nigra és a striatum dopaminhiányát.
A ropinirol fokozza a levodopa hatásait, ideértve a be-/kikapcsolás jelenség gyakoriságának szabályozását és a hosszú távú levodopa-kezeléssel összefüggő dózisvégi hatást, és lehetővé teszi a levodopa napi adagjának csökkentését. A ropinirol a hipotalamusz és az agyalapi mirigy szintjén fejti ki hatását a prolaktin szekréciójának gátlásával.

Farmakokinetika
A ropinirol farmakokinetikája hasonló egészséges egyénekben, Parkinson-kórban szenvedő betegeknél és nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegeknél, és az adagolási formától függően eltérő.
Szívás.
A ropinirol biohasznosulása orális adagolás után alacsony, és körülbelül 50% (36-57%). A ropinirol nyújtott hatóanyag-leadású tablettákban történő szájon át történő beadása után plazmakoncentrációja lassan emelkedik, a maximális koncentráció (Tmax) elérésének átlagos ideje 6 óra. zsírban gazdag, a ropinirol szisztémás expozíciója nőtt, míg a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a maximális koncentráció (Cmax) 20%-os, illetve 44%-os növekedése, a Tmax 3 órával meghosszabbodott.A hatásossági és biztonságossági klinikai vizsgálatok során azonban a ropinirolt ill. étel nélkül.
A plazmafehérjék megkötése és eloszlása. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (10-40%). Magas lipofilitása miatt a ropinirol eloszlási térfogata nagy (körülbelül 7 l/kg).
Anyagcsere. A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja.
A ropinirol metabolitja főként a vesén keresztül választódik ki.
tenyésztés. A ropinirol felezési ideje a szisztémás keringésből átlagosan körülbelül 6 óra A ropinirol szisztémás hatásának időtartamának növekedése (Cmax és AUC) megközelítőleg arányos a dózis növekedésével. Nincs különbség a ropinirol eliminációjában egyetlen orális adag vagy rendszeres használat után.
Speciális betegcsoportok
Idős betegek
A ropinirol clearance-e orális adagolást követően körülbelül 15%-kal csökken idős, 65 éves és idősebb betegeknél a fiatalabb betegekhez képest. Ebben a betegcsoportban az adag módosítása nem szükséges.
Károsodott vesefunkciójú betegek
A farmakokinetikai paraméterek nem változnak enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban és Parkinson-kórban szenvedő betegeknél.
Azoknál a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, akik állandó hemodialízisben részesülnek, a ropinirol orális clearance-e körülbelül 30%-kal csökken.

Használati javallatok

• Parkinson kór:
  • A betegség korai stádiumának monoterápiája dopaminerg kezelést igénylő betegeknél a levodopa gyógyszerek adagolásának késleltetése érdekében.
  • Kombinált terápiaként levodopa-készítményt kapó betegeknél a levodopa hatékonyságának növelése érdekében, beleértve a fluktuációk („on-off”) és a „dózis vége” hatásának szabályozását a krónikus levodopa-terápia során, valamint a napi adag levodopa.

Ellenjavallatok

• A ropinirollal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
• Terhesség és szoptatás.
• Májműködési zavar.
• Súlyos veseműködési zavar (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc), amely nem esik rendszeres hemodialízisen.
• Ritka örökletes betegségek: laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz vagy galaktóz felszívódási zavar.
• Gyermekek életkora 18 éves korig.
• Akut pszichózis.

Gondosan
A ropinirol farmakológiai hatása miatt óvatosan adható súlyos szív- és érrendszeri elégtelenségben szenvedő betegeknek.
A ropinirolt csak olyan betegeknél szabad alkalmazni, akiknek a kórtörténetében pszichotikus rendellenesség szerepel, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

Adagolás és adminisztráció
felnőttek
belül.
A "Requip Modutab"-ot naponta egyszer kell bevenni ugyanabban az időben, függetlenül a pizza bevitelétől. A tablettákat egészben, rágás nélkül, széttörés nélkül kell bevenni.
A dózistitrálás szükségességét mérlegelni kell, ha egy adag (egy vagy több) kimarad.
Az adag csökkentése javasolt, ha a beteg az adagválasztás bármely szakaszában álmosságot tapasztal.
Egyéb mellékhatások kialakulásával csökkenteni kell a gyógyszer adagját, majd az adagot fokozatosan növelni kell.
A dózis egyéni kiválasztása a gyógyszer hatékonyságának és tolerálhatóságának megfelelően javasolt.
Monoterápia
A kezelés kezdete
A Requip Modutab ajánlott kezdő adagja 2 mg naponta egyszer, egy héten keresztül. Ezt követően az adagot legalább 1 hetes időközönként 2 mg-mal emelik napi 8 mg-ra.

fenntartó adag
Ha az adag kiválasztása után a terápiás hatás nem kellően kifejezett vagy instabil, továbbra is növelheti a gyógyszer napi adagját 4 mg-mal 1-2 hetes időközönként (amíg el nem éri a kívánt terápiás hatást).
Az adag a terápiás hatástól függően változtatható, és napi 1 alkalommal legfeljebb 24 mg-ra emelhető.
Kombinált terápia
Ha a "Requip Modutab" gyógyszert monoterápiában alkalmazott dózisokban, levodopa gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, a levodopa adagja fokozatosan csökkenthető (a klinikai hatástól függően). A Requip Modutab retard tablettát egyidejűleg kapó betegeken végzett klinikai vizsgálatok során a levodopa adagját fokozatosan, körülbelül 30%-kal csökkentették. A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab-ot levodopa-készítményekkel kombinálják, diszkinézia léphet fel a ropinirol adagjának titrálásakor. A levodopa készítmények adagjának csökkentése e tünetek csökkenéséhez vezethet.
A terápia megszakítása
Más dopaminerg gyógyszerekhez hasonlóan a Requip Modutab-ot is fel kell függeszteni a napi adag fokozatos csökkentésével, legalább 1 hét alatt. Ha a kezelést 1 napig vagy hosszabb ideig megszakították, akkor a terápia folytatásakor mérlegelni kell az adag titrálásának szükségességét.
Speciális betegcsoportok
Idős betegek
Annak ellenére, hogy a 65 éves és idősebb betegeknél a gyógyszer-clearance lehetséges csökkenése tapasztalható, a ropinirol adagjának titrálása ebben a betegcsoportban a szokásos módon történik.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Enyhe-közepes vesekárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc) szenvedő betegeknél a ropinirol clearance-e nem változik, a ropinirol adagjának módosítása nem szükséges.
Végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegek hemodialízisben
A ropinirol ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 2 mg.
A későbbi dózisemeléseknek a tolerálhatóság és a hatásosság értékelésén kell alapulniuk. Permanens hemodialízisben részesülő betegek maximális napi adagja 18 mg. A hemodialízis után fenntartó dózisok bevezetése nem szükséges.

MELLÉKHATÁS
A mellékhatásokat az alábbiakban szervrendszerenként és gyakoriságonként ismertetjük. A mellékhatások gyakoriságának kritériumai: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100,<1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Parkinson-kóros betegeken végzett klinikai vizsgálatokból származó adatok

	Alkalmazás mint monoterápia	Alkalmazás a készítményben kombinált terápia
A psziché oldaláról
Gyakran	hallucinációk	Hallucinációk, zavartság
Az idegrendszer oldaláról
Gyakran	Álmosság	diszkinézia 1
Gyakran	Szédülés (akár súlyos)	Álmosság, szédülés (akár súlyos)
Gyakran		Ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás
Néha	Ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás
A gyomor-bél traktusból
Gyakran	Hányinger
Gyakran	Hasi fájdalom, dyspepsia, hányás, székrekedés.	Hányinger, székrekedés
Általános és helyi reakciók
Gyakran	Perifériás ödéma (beleértve a láb ödémáját)	Perifériás ödéma

1 A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a "Requip Modutab"-ot levodopa-készítményekkel kombinálva szedik, az adagtitrálási időszakban a mozgáskoordináció károsodása alakulhat ki. Kimutatták, hogy a levodopa-készítmények abbahagyása e tünetek csökkenéséhez vezethet.

Postmarketing adatok
Az immunrendszerből:
Nagyon ritka: túlérzékenységi reakciók, beleértve a csalánkiütést, angioödémát, bőrkiütést és viszketést.
Pszichiátriai rendellenességek:
Néha: pszichotikus állapotok, beleértve a delíriumot és a delíriumot. Percepciós zavarok, beleértve az illúziókat (kivéve a hallucinációkat). Fokozott impulzivitás, fokozott libidó, beleértve a hiperszexualitást, kóros szerencsejáték.
Az idegrendszer oldaláról
Nagyon ritka: súlyos álmosság, hirtelen elalvási epizódok (más dopaminerg gyógyszerekhez hasonlóan ezeket a tüneteket nagyon ritkán észlelték Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. Az adag csökkentésével vagy a gyógyszer abbahagyásával minden tünet eltűnt. A legtöbb esetben egyidejűleg nyugtatókat használtak).
A szív- és érrendszer oldaláról
Gyakran: ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás.

Túladagolás
Tünetek
Általában a ropinirol túladagolásának tünetei dopaminerg hatásokkal járnak (hányinger, hányás, szédülés, álmosság).
Kezelés
Ezek a tünetek korrigálhatók megfelelő dopamin antagonistákkal, például tipikus antipszichotikumokkal és metoklopramiddal.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A tipikus antipszichotikumok és más központilag ható dopamin antagonisták, mint például a sulpirid vagy a metoklopramid csökkenthetik a ropinirol hatékonyságát, ezért kerülni kell ezen gyógyszerek ropinirollal történő együttadását.
Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a ropinirol és a levodopa vagy a domperidon között, ami e gyógyszerek dózisának módosítását tenné szükségessé. A ropinirol nem lép kölcsönhatásba más, a Parkinson-kór kezelésére általánosan használt gyógyszerekkel.
A digoxinnal egyidejűleg kezelt Parkinson-kórban szenvedő betegeknél nem volt a digoxin és a ropinirol közötti kölcsönhatás, amely dózismódosítást igényelne.
A ropinirolt főként a citokróm P450 enzimrendszer CYP1A2 izoenzime metabolizálja. Parkinson-kórban szenvedő betegeken végzett farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a ciprofloxacin körülbelül 60%-kal, illetve 84%-kal növeli a ropinirol Cmax-át és AUC-értékét. Kapcsolatban. ezért a ropinirolt kapó betegeknél a CYP1A2 izoenzimet gátló gyógyszerek, például a ciprofloxacin, enoxacin vagy fluvoxamin felírásakor és abbahagyásakor módosítani kell az adagot.
A ropinirol és a teofillin, a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja közötti, Parkinson-kórban szenvedő betegek gyógyszerkölcsönhatásainak farmakokinetikai vizsgálata kimutatta, hogy a gyógyszerek farmakokinetikája nem változik.
Ezzel összefüggésben a ropinirol és a CYP1A2 izoenzim más szubsztrátjainak egyidejű alkalmazása esetén a ropinirol farmakokinetikája nem változik.
A ropinirol plazmakoncentrációjának növekedését figyelték meg nagy dózisú ösztrogént kapó betegeknél. Azoknál a betegeknél, akik a ropinirol-kezelés megkezdése előtt hormonpótló kezelésben részesülnek, a ropinirol-kezelés a szokásos módon elkezdhető. Ha azonban a hormonpótló terápiát a ropinirol-kezelés alatt leállítják vagy elkezdik, dózismódosításra lehet szükség.
Nincs információ a ropinirol és az alkohol közötti kölcsönhatás lehetőségéről. A többi központilag ható gyógyszerhez hasonlóan a betegeket fel kell hívni arra, hogy ne igyanak alkoholt a ropinirol-kezelés alatt.
A nikotinról ismert, hogy indukálja a CYP1A2 izoenzimet, ezért ha a beteg elkezd vagy abbahagyja a dohányzást a ropinirol-kezelés alatt, dózismódosításra lehet szükség.

Különleges utasítások
A betegeket figyelmeztetni kell az álmosság vagy a hirtelen elalvási epizódok lehetséges kialakulására, amelyeket néha nem előz meg álmosság. Ilyen reakciók esetén mérlegelni kell a terápia leállításának lehetőségét. Az ortosztatikus hipotenzió lehetősége miatt a vérnyomás monitorozása javasolt.
Dopaminerg gyógyszereket, köztük ropinirolt szedő betegeknél beszámoltak vágyzavarokról, beleértve a kényszeres viselkedést, például a kóros szerencsejátékot és a hiperszexualitást. Az irodalom szerint a terápia hasonló nemkívánatos hatásait figyelték meg Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik nagy dózisú dopaminerg gyógyszereket kaptak; egyéb kockázati tényezők lehetnek az anamnézisben szereplő kényszeres viselkedés vagy több dopaminerg gyógyszer egyidejű alkalmazása. Ebben az esetben mérlegelni kell az adag csökkentésének vagy a terápia leállításának lehetőségét.
A nyugtalan láb szindróma paradox rosszabbodásáról számoltak be ropinirol (korábbi megjelenés, fokozott tünetek intenzitása vagy a tünetek előrehaladása a korábban nem érintett végtagokat érintő) vagy kora reggeli rebound szindrómáról (a tünetek kiújulása a kora reggeli órákban). Ha ezek a tünetek megjelennek, át kell gondolni a ropinirol-kezelés taktikáját, tisztázni kell az adagolást a gyógyszer esetleges visszavonásáig.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és/vagy egyéb mechanizmusokat
A betegeket figyelmeztetni kell a ropinirol-kezelés során fellépő lehetséges mellékhatásokra.
A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán előfordulnak hirtelen elalvási epizódok a nappali álmosság minden korábbi vagy nyilvánvaló jele nélkül, valamint szédülés (néha súlyos).
Ha a betegnél nappali álmosság vagy napközbeni elalvási epizódok lépnek fel, amelyek aktív beavatkozást igényelnek, figyelmeztetni kell a beteget, hogy ne vezessen, és kerülje az egyéb olyan tevékenységeket, amelyek nagy sebességű pszichomotoros reakciókat és figyelmet igényelnek.

Kiadási űrlap
Elnyújtott hatású filmtabletta, 2 mg, 4 mg és 8 mg.
21 db 2 mg-os tabletta PVC/A1 vagy PCTFE/A1 buborékfóliában. 2 buborékcsomagolás használati utasítással kartondobozban.
14 tabletta (minden adag) PVC/A1 vagy PCTFE/A1 buborékfóliában. 2 vagy 6 buborékfólia, használati utasítással együtt, kartondobozban.

Legjobb megadás dátuma
3 év - 4 mg-os, 8 mg-os adagok esetén;
2 év - 2 mg-os adag esetén
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Tárolási feltételek
Eredeti csomagolásban, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó.

A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre.

Gyártó
1. SmithKline Beecham PLC, Egyesült Királyság
Legális cím:
Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, Egyesült Királyság.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Legális cím:
189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Lengyelország / 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Lengyelország.

Az Orosz Föderációban kábítószer-igényeket elfogadó szervezet :
ZAO GlaxoSmithKline Trading,
121614, Moszkva, st. Krylatskaya, 17, "Krylatskie Holmy" üzleti központ, 3. épület, 5. emelet

Kiadási űrlap

retard filmtabletta

Tulajdonos/Regisztrátor

GlaxoSmithKline Trading, CJSC

Betegségek Nemzetközi Osztályozása (ICD-10)

G20 Parkinson-kór

Farmakológiai csoport

Parkinson-kór elleni gyógyszer - a dopaminerg átvitel stimulátora a központi idegrendszerben

farmakológiai hatás

Antiparkinson gyógyszer, erősen szelektív non-ergolin dopamin D 2 -, D 3 receptor agonista, mely perifériás és centrális hatású.

A gyógyszer nem hat a degradált preszinaptikus substantia nigra dopaminerg neuronokra, és közvetlenül szintetikus neurotranszmitterként működik. Így a ropinirol csökkenti a hipodinamia, a merevség és a tremor mértékét, amelyek a parkinsonizmus tünetei.

A ropinirol a striatum dopaminreceptorainak stimulálásával kompenzálja a substantia nigra és a striatum dopaminhiányát.

A ropinirol fokozza a levodopa hatásait, ideértve a be-/kikapcsolás jelenség gyakoriságának szabályozását és a hosszú távú levodopa-kezeléssel összefüggő dózisvégi hatást, és lehetővé teszi a levodopa napi adagjának csökkentését.

A ropinirol a hipotalamusz és az agyalapi mirigy szintjén fejti ki hatását a prolaktin szekréciójának gátlásával.

Farmakokinetika

A ropinirol farmakokinetikája hasonló egészséges egyénekben, Parkinson-kórban szenvedő betegeknél és nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegeknél, és az adagolási formától függően eltérő.

Szívás

Szájon át történő alkalmazást követően a ropinirol biohasznosulása alacsony, és körülbelül 50% (36-57%). A ropinirol nyújtott hatóanyag-leadású tablettákban történő szájon át történő beadása után plazmakoncentrációja lassan emelkedik, az átlagos T max idő 6 óra, a ropinirol szisztémás expozíciójának növekedését figyelték meg, míg az AUC és a C max 20-kal nőtt. %-kal, illetve 44%-kal a T max 3 órával meghosszabbodott, azonban a hatásossági és biztonságossági klinikai vizsgálatok során a ropinirolt az étkezéstől függetlenül szedték.

A ropinirol szisztémás hatásának időtartamának növekedése (C max és AUC) megközelítőleg arányos a dózis emelésével.

terjesztés

A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (10-40%). Magas lipofilitása miatt a ropinirol nagy Vd-értékkel rendelkezik (kb. 7 l/kg).

Anyagcsere

A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja.

tenyésztés

A szisztémás keringésből származó ropinirol T 1/2 átlagosan körülbelül 6 óra. A ropinirol metabolit főként a vesén keresztül választódik ki. Nincs különbség a ropinirol eliminációjában egyetlen orális adag vagy rendszeres használat után.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

A ropinirol clearance-e orális adagolás után körülbelül 15%-kal csökken idős (65 éves és idősebb) betegeknél a fiatalabb betegekhez képest. Ebben a betegcsoportban az adag módosítása nem szükséges.

A farmakokinetikai paraméterek nem változnak enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban és Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. Azoknál a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, akik állandó hemodialízisben részesülnek, a ropinirol orális clearance-e körülbelül 30%-kal csökken.

Javallatok

Parkinson kór:

A betegség korai szakaszának monoterápiája dopaminerg terápiát igénylő betegeknél a levodopa gyógyszerek kinevezésének késleltetése érdekében;

A levodopa készítményt kapó betegek kombinációs terápiájának részeként a levodopa hatékonyságának növelése érdekében, beleértve a levodopa terápiás hatásában bekövetkezett ingadozások (az „on-off” jelenség) és az „adagolás vége” hatásának szabályozását. krónikus levodopa terápia hátterében, valamint a levodopa napi adagjának csökkentése érdekében.

Ellenjavallatok

Akut pszichózis;

májműködési zavar;

Súlyos veseműködési zavar (CC kevesebb, mint 30 ml / perc), amely nem esik rendszeres hemodialízisen;

Ritka örökletes betegségek: laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz vagy galaktóz felszívódási zavar;

Terhesség;

Szoptatás;

Gyermekek és serdülők 18 éves korig;

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

TÓL TŐL Vigyázat a gyógyszert súlyos szív- és érrendszeri elégtelenségben szenvedő betegeknél kell alkalmazni. A ropinirol csak akkor alkalmazható olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében pszichotikus rendellenesség szerepel, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

Mellékhatások

Az alábbi mellékhatások a szervrendszeri érintettség és az előfordulás gyakorisága szerint vannak felsorolva. Az előfordulás gyakoriságát a következőképpen határozzák meg: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Klinikai vizsgálati adatok

A táblázat felsorolja azokat a mellékhatásokat, amelyek gyakrabban fordulnak elő ropinirol esetén, mint a placebónál, vagy nagyobb vagy hasonló gyakorisággal az összehasonlító gyógyszerrel összehasonlítva.

A nemkívánatos reakciók előfordulásának gyakorisága

Frekvencia	Használja monoterápiaként	Használata kombinált terápiában
Mentális zavarok
Gyakran	hallucinációk	hallucinációk, zavar,
Az idegrendszer oldaláról
Gyakran	álmosság	diszkinézia 1
gyakran	szédülés (beleértve a szédülést is)	álmosság, szédülés (beleértve a szédülést is)
A szív- és érrendszer oldaláról
gyakran
ritkán	ortosztatikus hipotenzió, hipotenzió
Az emésztőrendszerből
Gyakran	hányinger
gyakran	hasi fájdalom, dyspepsia, hányás, székrekedés	hányinger, székrekedés
Általános reakciók
gyakran	perifériás ödéma (beleértve a láb ödémáját)	perifériás ödéma

1 A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab-ot levodopa-készítményekkel kombinálva szedik, a dózistitrálási időszakban a mozgáskoordináció károsodása lehetséges. Kimutatták, hogy a levodopa-készítmények abbahagyása e tünetek csökkenéséhez vezethet.

Regisztráció utáni adatok

Az immunrendszerből: nagyon ritkán - túlérzékenységi reakciók, beleértve a csalánkiütést, angioödémát, bőrkiütést, viszketést.

Mentális zavarok: ritkán - pszichotikus reakciók (kivéve a hallucinációkat), beleértve a delíriumot, paranoiát, delíriumot; kényszeres sóvárgás szindróma, fokozott libidó, beleértve a hiperszexualitást, kóros szerencsejáték, kényszeres vásárlás, túlevés, agresszió*.

Az idegrendszerből: nagyon ritkán - súlyos álmosság, hirtelen elalvási epizódok**

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - ortosztatikus hipotenzió, hipotenzió ***.

Allergiás reakciók: nagyon ritkán - csalánkiütés, angioödéma, bőrkiütés, viszketés.

* Az agresszió pszichotikus reakciókkal és kényszeres tünetekkel jár.

** Más dopaminerg szerekhez hasonlóan nagyon ritkán súlyos álmosságról és epizódokról számoltak be, elsősorban Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a forgalomba hozatalt követő megfigyelés során. Vannak olyan esetek, amikor hirtelen elalszik, az álmosság és fáradtság minden korábbi vagy nyilvánvaló jele nélkül. Amikor az adagot csökkentették vagy a gyógyszert abbahagyták, minden tünet eltűnt. A legtöbb esetben egyidejűleg nyugtatókat is alkalmaztak.

*** Más dopamyerg szerekhez hasonlóan a ropinirol esetében is megfigyeltek hipotenziót, beleértve az ortosztatikus hipotenziót is.

Túladagolás

Tünetek: főként dopaminerg hatás miatt - hányinger, hányás, szédülés, álmosság.

Kezelés: dopamin antagonisták, például tipikus antipszichotikumok és metoklopramid alkalmazása.

Különleges utasítások

A betegeket figyelmeztetni kell az álmosság vagy a hirtelen elalvási epizódok lehetséges kialakulására, amelyeket néha nem előz meg álmosság. Ilyen reakciók esetén mérlegelni kell a terápia leállításának lehetőségét.

Dopaminerg gyógyszereket szedő betegeknél, pl. ropinirol, impulzív vágyak szindróma, beleértve a kényszeres viselkedést, beleértve kóros szerencsejáték, hiperszexualitás, vásárlási kényszer, túlevés. A vonzászavarok általában reverzibilisek az adag csökkentését vagy a gyógyszer megvonását követően. Egyes esetekben a Requip Modutab ® gyógyszer alkalmazásakor egyéb kockázati tényezők lehetnek a kényszeres viselkedés vagy több dopaminerg gyógyszer együttes alkalmazása.

A nyugtalan láb szindróma paradox romlásáról számoltak be ropinirol (korábbi megjelenés, fokozott tünetek intenzitása, vagy a tünetek előrehaladása, ami korábban nem érintett végtagokat érint) vagy kora reggeli rebound szindrómát (a tünetek kiújulása a kora reggeli órákban). Ha ezek a tünetek megjelennek, át kell gondolni a ropinirol kezelés taktikáját, pontosítani kell az adagot, egészen a gyógyszer esetleges megvonásáig.

A Prenarat Requip Modutab ® retard filmtabletta formájában készül, amely a hatóanyagot 24 órán belül felszabadítja.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A betegeket figyelmeztetni kell a ropinirol-kezelés során fellépő lehetséges mellékhatásokra.

A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán előfordulnak hirtelen elalvási epizódok a nappali álmosság minden korábbi vagy nyilvánvaló jele nélkül, valamint szédülés (néha kifejezett). Ha a betegnél nappali álmosság vagy napközbeni elalvási epizódok alakulnak ki, amelyek aktív beavatkozást igényelnek, figyelmeztetni kell a beteget, hogy hagyja abba a gépjárművezetést, és kerülje az egyéb olyan tevékenységeket, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Veseelégtelenséggel

A ropinirol javasolt kezdő adagja naponta egyszer 2 mg. A későbbi dózisemeléseknek a tolerálhatóság és a hatásosság értékelésén kell alapulniuk. Permanens hemodialízisben részesülő betegek maximális napi adagja 18 mg. A hemodialízis után fenntartó dózisok bevezetése nem szükséges.

A májfunkció megsértése

Ellenjavallat: kóros májműködés.

Idős

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás (szoptatás) alatti alkalmazása ellenjavallt.

gyógyszerkölcsönhatás

A tipikus neuroleptikumok és más központilag ható dopamin antagonisták, például a sulpirid vagy a metoklopramid csökkenthetik a ropinirol hatékonyságát (az egyidejű alkalmazást kerülni kell).

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a ropinirol és a levodopa vagy a domperidon között, ami e gyógyszerek dózisának módosítását tenné szükségessé.

A ropinirol nem lép kölcsönhatásba más, Parkinson-kór kezelésére gyakran használt gyógyszerekkel.

A digoxinnal egyidejűleg kezelt Parkinson-kórban szenvedő betegeknél nem volt a digoxin és a ropinirol közötti kölcsönhatás, amely dózismódosítást igényelne.

A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja. Parkinson-kórban szenvedő betegeken végzett farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a ciprofloxacin körülbelül 60%-kal, illetve 84%-kal növeli a ropinirol Cmax-át és AUC-értékét. E tekintetben a ropinirolt kapó betegeknél az adagot módosítani kell a CYP1A2 izoenzimet gátló gyógyszerek, például ciprofloxacin, enoxacin vagy fluvoxamin felírásakor és abbahagyásakor.

A ropinirol és a teofillin, a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja közötti, Parkinson-kórban szenvedő betegek gyógyszerkölcsönhatásainak farmakokinetikai vizsgálata kimutatta, hogy a gyógyszerek farmakokinetikája nem változik. A ropinirol és a CYP1A2 izoenzim más szubsztrátjainak egyidejű alkalmazása esetén a ropinirol farmakokinetikája nem változik.

A ropinirol plazmakoncentrációjának növekedését figyelték meg nagy dózisú ösztrogént kapó betegeknél. Azoknál a betegeknél, akik a ropinirol-kezelés megkezdése előtt hormonpótló kezelésben részesülnek, a ropinirol-kezelés a szokásos módon elkezdhető. Ha azonban a hormonpótló terápiát a ropinirol-kezelés alatt leállítják vagy elkezdik, dózismódosításra lehet szükség.

Nincs információ a ropinirol és az etanol közötti kölcsönhatás lehetőségéről. A többi központilag ható gyógyszerhez hasonlóan a betegeket fel kell hívni arra, hogy ne igyanak alkoholt a ropinirol-kezelés alatt.

Ismeretes, hogy a nikotin indukálja a CYP1A2 izoenzimet, ezért ha a beteg elkezd vagy abbahagyja a dohányzást a ropinirol-kezelés alatt, dózismódosításra lehet szükség.

Alkalmazási mód

A gyógyszert szájon át naponta 1 alkalommal adják be, étkezéstől függetlenül. A tablettákat egészben, rágás nélkül, feltörés nélkül veszik be.

Az adag csökkentése javasolt, ha a beteg az adagválasztás bármely szakaszában álmosságot tapasztal. Egyéb mellékhatások kialakulásával csökkenteni kell a gyógyszer adagját, majd az adagot fokozatosan növelni kell.

Szem előtt kell tartani az adag titrálásának szükségességét egy adag (egy vagy több) kihagyásakor.

Monoterápia

fenntartó adag

Ha az adag kiválasztása után a terápiás hatás nem kellően kifejezett vagy instabil, továbbra is növelheti a gyógyszer napi adagját 4 mg-mal 1-2 hetes időközönként (amíg el nem éri a kívánt terápiás hatást). Az adag a terápiás hatástól függően változtatható, és legfeljebb napi 24 mg-ra emelhető.

Kombinált terápia

Ha a Requip Modutab ® gyógyszert monoterápiában alkalmazott dózisokban, levodopa-készítményekkel kombinálva alkalmazzák, a levodopa adagja fokozatosan csökkenthető (a klinikai hatástól függően). A Requip Modutab ® retard tablettát egyidejűleg kapó betegeken végzett klinikai vizsgálatok során a levodopa adagját fokozatosan, körülbelül 30%-kal csökkentették. A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab ®-t levodopa-készítményekkel kombinálva szedik, a ropinirol adagjának titrálása során diszkinézia léphet fel. A levodopa készítmények adagjának csökkentése e tünetek csökkenéséhez vezethet.

A terápia megszakítása. A Requip Modutab ® (mint más dopaminerg gyógyszerek) alkalmazását a napi adag fokozatos csökkentésével, legalább 1 hét alatt abba kell hagyni. Ha a kezelést 1 napig vagy hosszabb ideig megszakították, akkor a terápia folytatásakor mérlegelni kell az adag titrálásának szükségességét.

A gyógyszer-clearance lehetséges csökkenése ellenére 65 éves és idősebb betegek, a ropinirol dózistitrálása ebben a betegcsoportban a szokásos módon történik.

Nál nél enyhe vagy közepes súlyosságú károsodott veseműködésű betegek (CC 30-50 ml/perc) a ropinirol clearance-e nem változik, a ropinirol adagjának módosítása nem szükséges.

Mert végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegek hemodialízisben, A ropinirol ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 2 mg. A későbbi dózisemeléseknek a tolerálhatóság és a hatásosság értékelésén kell alapulniuk. Permanens hemodialízisben részesülő betegek maximális napi adagja 18 mg. A hemodialízis után fenntartó dózisok bevezetése nem szükséges.

Tárolási feltételek és eltarthatóság

A gyógyszert gyermekektől elzárva, az eredeti csomagolásban, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. A 2 mg-os tabletták eltarthatósági ideje 2 év, a 4 mg-os és 8 mg-os tablettáké - 3 év.

Parkinson kór:

A betegség korai szakaszának monoterápiája dopaminerg terápiát igénylő betegeknél a levodopa gyógyszerek kinevezésének késleltetése érdekében;

A levodopa készítményt kapó betegek kombinációs terápiájának részeként a levodopa hatékonyságának növelése érdekében, beleértve a fluktuációk ("on-off") és a "dózis vége" hatásának szabályozását a krónikus levodopa-terápia során, valamint a napi adag levodopa.

A Requip Modutab gyógyszer kiadási formája

Hosszan ható hatású filmtabletta 2 mg; buborékcsomagolás 14, kartondoboz 2;

Hosszan ható hatású filmtabletta 2 mg; buborékcsomagolás 14, kartondoboz 6;

Hosszan ható hatású filmtabletta 2 mg; buborékcsomagolás 21, kartondoboz 2;

Hosszan ható hatású filmtabletta 4 mg; buborékcsomagolás 14, kartondoboz 2;

Hosszan ható hatású filmtabletta 4 mg; buborékcsomagolás 14, kartondoboz 6;

Hosszan ható hatású filmtabletta 8 mg; buborékcsomagolás 14, kartondoboz 2;

Hosszan ható hatású filmtabletta 8 mg; buborékcsomagolás 14, kartondoboz 6;

A Requip Modutab farmakokinetikája

A ropinirol farmakokinetikája hasonló egészséges egyénekben, Parkinson-kórban szenvedő betegeknél és nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegeknél, és az adagolási formától függően eltérő.

Szívás

Szájon át történő alkalmazást követően a ropinirol biohasznosulása alacsony, és körülbelül 50% (36-57%). A ropinirol nyújtott hatóanyag-leadású tablettákban történő orális beadása után plazmakoncentrációja lassan emelkedik, az átlagos Tmax idő 6 óra, a ropinirol szisztémás expozíciójának növekedése, míg az AUC és a Cmax 20%-kal, illetve 44%-kal nőtt. , a Tmax 3 órával megnyúlt, a hatásossági és biztonságossági klinikai vizsgálatok során azonban a ropinirolt az étkezéstől függetlenül szedték.

A ropinirol szisztémás hatásának időtartamának növekedése (Cmax és AUC) megközelítőleg arányos a dózis emelésével.

terjesztés

A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (10-40%). Magas lipofilitása miatt a ropinirol magas Vd-értékkel rendelkezik (körülbelül 7 l/kg).

Anyagcsere

A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja.

tenyésztés

A szisztémás keringésből származó ropinirol T1/2 átlagos időtartama körülbelül 6 óra.A ropinirol metabolitja főként a vesén keresztül ürül ki. Nincs különbség a ropinirol eliminációjában egyetlen orális adag vagy rendszeres használat után.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

A ropinirol clearance-e orális adagolás után körülbelül 15%-kal csökken idős (65 éves és idősebb) betegeknél a fiatalabb betegekhez képest. Ebben a betegcsoportban az adag módosítása nem szükséges.

A farmakokinetikai paraméterek nem változnak enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban és Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. Azoknál a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, akik állandó hemodialízisben részesülnek, a ropinirol orális clearance-e körülbelül 30%-kal csökken.

A Requip Modutab gyógyszer alkalmazása terhesség alatt

Terhesség és szoptatás (szoptatás) alatti alkalmazása ellenjavallt.

Ellenjavallatok a Requip Modutab gyógyszer használatához

Akut pszichózis;

májműködési zavar;

Súlyos veseműködési zavar (CC kevesebb, mint 30 ml / perc), amely nem esik rendszeres hemodialízisen;

Ritka örökletes betegségek: laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz vagy galaktóz felszívódási zavar;

Terhesség;

Szoptatás;

Gyermekek és serdülők 18 éves korig;

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni súlyos szív- és érrendszeri elégtelenségben szenvedő betegeknél. A ropinirol csak akkor alkalmazható olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében pszichotikus rendellenesség szerepel, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

A Requip Modutab mellékhatásai

A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab-ot levodopa gyógyszerekkel kombinálják, a dózistitrálási időszakban koordinációs zavarok alakulhatnak ki. Kimutatták, hogy a levodopa-készítmények abbahagyása e tünetek csökkenéséhez vezethet.

A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab-ot levodopa-készítményekkel kombinálják, az adagtitrálás időszakában a mozgáskoordináció károsodása lehetséges. Kimutatták, hogy a levodopa-készítmények abbahagyása e tünetek csökkenéséhez vezethet.

Postmarketing adatok

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: néha - pszichotikus állapotok (beleértve a delíriumot és delíriumot), észlelési zavarok (beleértve az illúziókat, kivéve a hallucinációkat), fokozott impulzivitás, fokozott libidó, beleértve a hiperszexualitást, kóros szerencsejáték; nagyon ritkán - súlyos álmosság, hirtelen elalvási epizódok (mint más dopaminerg gyógyszerek esetében, ezeket a tüneteket nagyon ritkán észlelték Parkinson-kórban szenvedő betegeknél). Amikor az adagot csökkentették vagy a gyógyszert abbahagyták, minden tünet eltűnt. A legtöbb esetben egyidejűleg nyugtatókat is alkalmaztak.

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - ortosztatikus hipotenzió, vérnyomáscsökkenés.

Allergiás reakciók: nagyon ritkán - urticaria, angioödéma, bőrkiütés, viszketés.

A Requip Modutab adagolása és alkalmazása

A gyógyszert 1 alkalommal / ugyanabban az időben írják fel, étkezéstől függetlenül. A tablettákat egészben, rágás nélkül, feltörés nélkül veszik be.

Az adag csökkentése javasolt, ha a beteg az adagválasztás bármely szakaszában álmosságot tapasztal. Egyéb mellékhatások kialakulásával csökkenteni kell a gyógyszer adagját, majd az adagot fokozatosan növelni kell.

Szem előtt kell tartani az adag titrálásának szükségességét egy adag (egy vagy több) kihagyásakor.

Monoterápia

A kezelés kezdete

A Requip Modutab ajánlott kezdő adagja 2 mg naponta egyszer, egy héten keresztül. Ezt követően az adagot legalább 1 hetes időközönként 2 mg-mal emelik napi 8 mg-ra.
1 2 3 4 hét
Napi adag (mg) 2 4 6 8

fenntartó adag

Ha az adag kiválasztása után a terápiás hatás nem kellően kifejezett vagy instabil, továbbra is növelheti a gyógyszer napi adagját 4 mg-mal 1-2 hetes időközönként (amíg el nem éri a kívánt terápiás hatást). Az adag a terápiás hatástól függően változtatható, és legfeljebb napi 24 mg-ra emelhető.

Kombinált terápia

Ha a Requip Modutab gyógyszert monoterápiában alkalmazott dózisokban, levodopa gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, a levodopa adagja fokozatosan csökkenthető (a klinikai hatástól függően). A Requip Modutab retard tablettát egyidejűleg kapó betegeken végzett klinikai vizsgálatok során a levodopa adagját fokozatosan, körülbelül 30%-kal csökkentették. A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab-ot levodopa-készítményekkel kombinálják, diszkinézia léphet fel a ropinirol adagjának titrálása során. A levodopa adagjának csökkentése ezeknek a tüneteknek a csökkenéséhez vezethet.

A terápia megszakítása. A Requip Modutab (mint más dopaminerg gyógyszerek) szedését a napi adag fokozatos csökkentésével, legalább 1 hét alatt abba kell hagyni. Ha a kezelést 1 napig vagy hosszabb ideig megszakították, akkor a terápia folytatásakor mérlegelni kell az adag titrálásának szükségességét.

Annak ellenére, hogy a 65 éves és idősebb betegeknél a gyógyszer-clearance lehetséges csökkenése tapasztalható, a ropinirol adagjának titrálása ebben a betegcsoportban a szokásos módon történik.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban (CC 30-50 ml/perc) szenvedő betegeknél a ropinirol clearance-e nem változik, a ropinirol adagjának módosítása nem szükséges.

Hemodializált, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a ropinirol ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 2 mg. A későbbi dózisemeléseknek a tolerálhatóság és a hatásosság értékelésén kell alapulniuk. Permanens hemodialízisben részesülő betegek maximális napi adagja 18 mg. A hemodialízis után fenntartó dózisok bevezetése nem szükséges.

A Requip Modutab túladagolása

Tünetek: főként dopaminerg hatás miatt - hányinger, hányás, szédülés, álmosság.

Kezelés: dopamin antagonisták, például tipikus antipszichotikumok és metoklopramid alkalmazása

A Requip Modutab gyógyszer kölcsönhatásai más gyógyszerekkel

A tipikus neuroleptikumok és más központilag ható dopamin antagonisták, például a sulpirid vagy a metoklopramid csökkenthetik a ropinirol hatékonyságát (az egyidejű alkalmazást kerülni kell).

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a ropinirol és a levodopa vagy a domperidon között, ami e gyógyszerek dózisának módosítását tenné szükségessé.

A ropinirol nem lép kölcsönhatásba más, Parkinson-kór kezelésére gyakran használt gyógyszerekkel.

A digoxinnal egyidejűleg kezelt Parkinson-kórban szenvedő betegeknél nem volt a digoxin és a ropinirol közötti kölcsönhatás, amely dózismódosítást igényelne.

A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja. Parkinson-kórban szenvedő betegeken végzett farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a ciprofloxacin körülbelül 60%-kal, illetve 84%-kal növeli a ropinirol Cmax-át és AUC-értékét. E tekintetben a ropinirolt kapó betegeknél az adagot módosítani kell a CYP1A2 izoenzimet gátló gyógyszerek, például ciprofloxacin, enoxacin vagy fluvoxamin felírásakor és abbahagyásakor.

A ropinirol és a teofillin, a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja közötti, Parkinson-kórban szenvedő betegek gyógyszerkölcsönhatásainak farmakokinetikai vizsgálata kimutatta, hogy a gyógyszerek farmakokinetikája nem változik. A ropinirol és a CYP1A2 izoenzim más szubsztrátjainak egyidejű alkalmazása esetén a ropinirol farmakokinetikája nem változik.

A ropinirol plazmakoncentrációjának növekedését figyelték meg nagy dózisú ösztrogént kapó betegeknél. Azoknál a betegeknél, akik a ropinirol-kezelés megkezdése előtt hormonpótló kezelésben részesülnek, a ropinirol-kezelés a szokásos módon elkezdhető. Ha azonban a hormonpótló terápiát a ropinirol-kezelés alatt leállítják vagy elkezdik, dózismódosításra lehet szükség.

Nincs információ a ropinirol és az etanol közötti kölcsönhatás lehetőségéről. A többi központilag ható gyógyszerhez hasonlóan a betegeket fel kell hívni arra, hogy ne igyanak alkoholt a ropinirol-kezelés alatt.

Ismeretes, hogy a nikotin indukálja a CYP1A2 izoenzimet, ezért ha a beteg elkezd vagy abbahagyja a dohányzást a ropinirol-kezelés alatt, dózismódosításra lehet szükség.

Különleges utasítások a Requip Modutab gyógyszer szedésére

A betegeket figyelmeztetni kell az álmosság vagy a hirtelen elalvási epizódok lehetséges kialakulására, amelyeket néha nem előz meg álmosság. Ilyen reakciók esetén mérlegelni kell a terápia leállításának lehetőségét. A vérnyomás monitorozása javasolt az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának lehetősége miatt.

Dopaminerg gyógyszereket szedő betegeknél, pl. ropinirol, vonzási zavarokról számoltak be, beleértve a kényszeres viselkedést, mint a kóros szerencsejáték és a hiperszexualitás. A szakirodalom szerint a terápia hasonló mellékhatásait figyelték meg Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik nagy dózisú dopaminerg gyógyszereket kaptak; egyéb kockázati tényezők lehetnek az anamnézisben szereplő kényszeres viselkedés vagy több dopaminerg gyógyszer egyidejű alkalmazása. Ebben az esetben mérlegelni kell az adag csökkentésének vagy a terápia leállításának lehetőségét.

A nyugtalan láb szindróma paradox romlásáról számoltak be ropinirol esetén (korábbi megjelenés, fokozott tünetek intenzitása vagy a tünetek előrehaladása, ami korábban nem érintett végtagokat érint) vagy kora reggeli rebound szindrómát (a tünetek kiújulása a kora reggeli órákban). Ha ezek a tünetek megjelennek, át kell gondolni a ropinirol kezelés taktikáját, pontosítani kell az adagot, egészen a gyógyszer esetleges megvonásáig.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A betegeket figyelmeztetni kell a ropinirol-kezelés során fellépő lehetséges mellékhatásokra; hogy nagyon ritkán előfordulnak hirtelen elalvási epizódok a nappali álmosság minden korábbi vagy nyilvánvaló jele nélkül, valamint szédülés (néha kifejezett). A nappali álmosság vagy a napközbeni elalvási epizódok kialakulása esetén, amely aktív beavatkozást igényel, a beteget figyelmeztetni kell arra, hogy fel kell hagynia a járművek vezetésével és más olyan tevékenységekkel, amelyek magas koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

A Requip Modutab gyógyszer tárolási feltételei

A gyógyszert gyermekektől elzárva, az eredeti csomagolásban, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

A Requip Modutab eltarthatósága

A Requip Modutab gyógyszer ATX-besorolása:

N Idegrendszer

N04 Parkinson-kór elleni szerek

N04B Dopaminerg gyógyszerek

N04BC Dopamin receptor stimulánsok

farmakológiai hatás

Antiparkinson gyógyszer, erősen szelektív non-ergolin dopamin D 2 -, D 3 receptor agonista, mely perifériás és centrális hatású.

A gyógyszer nem hat a degradált preszinaptikus substantia nigra dopaminerg neuronokra, és közvetlenül szintetikus neurotranszmitterként működik. Így a ropinirol csökkenti a hipodinamia, a merevség és a tremor mértékét, amelyek a parkinsonizmus tünetei.

A ropinirol a striatum dopaminreceptorainak stimulálásával kompenzálja a substantia nigra és a striatum dopaminhiányát.

A ropinirol fokozza a levodopa hatásait, ideértve a be-/kikapcsolás jelenség gyakoriságának szabályozását és a hosszú távú levodopa-kezeléssel összefüggő dózisvégi hatást, és lehetővé teszi a levodopa napi adagjának csökkentését.

A ropinirol a hipotalamusz és az agyalapi mirigy szintjén fejti ki hatását a prolaktin szekréciójának gátlásával.

Farmakokinetika

A ropinirol farmakokinetikája hasonló egészséges egyénekben, Parkinson-kórban szenvedő betegeknél és nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegeknél, és az adagolási formától függően eltérő.

Szívás

Szájon át történő alkalmazást követően a ropinirol biohasznosulása alacsony, és körülbelül 50% (36-57%). A ropinirol nyújtott hatóanyag-leadású tablettákban történő szájon át történő beadása után plazmakoncentrációja lassan emelkedik, az átlagos T max idő 6 óra, a ropinirol szisztémás expozíciójának növekedését figyelték meg, míg az AUC és a C max 20-kal nőtt. %-kal, illetve 44%-kal a T max 3 órával meghosszabbodott, azonban a hatásossági és biztonságossági klinikai vizsgálatok során a ropinirolt az étkezéstől függetlenül szedték.

A ropinirol szisztémás hatásának időtartamának növekedése (C max és AUC) megközelítőleg arányos a dózis emelésével.

terjesztés

A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony (10-40%). Magas lipofilitása miatt a ropinirol nagy Vd-értékkel rendelkezik (kb. 7 l/kg).

Anyagcsere

A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja.

tenyésztés

A szisztémás keringésből származó ropinirol T 1/2 átlagosan körülbelül 6 óra. A ropinirol metabolit főként a vesén keresztül választódik ki. Nincs különbség a ropinirol eliminációjában egyetlen orális adag vagy rendszeres használat után.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

A ropinirol clearance-e orális adagolás után körülbelül 15%-kal csökken idős (65 éves és idősebb) betegeknél a fiatalabb betegekhez képest. Ebben a betegcsoportban az adag módosítása nem szükséges.

A farmakokinetikai paraméterek nem változnak enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban és Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. Azoknál a végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél, akik állandó hemodialízisben részesülnek, a ropinirol orális clearance-e körülbelül 30%-kal csökken.

Javallatok

Parkinson kór:

- a betegség korai szakaszának monoterápiája dopaminerg terápiát igénylő betegeknél a levodopa gyógyszerek kinevezésének késleltetése érdekében;

- a kombinált terápia részeként levodopa-készítményt kapó betegeknél a levodopa hatékonyságának növelése érdekében, beleértve a fluktuációk ("on-off") szabályozását és a "dózis vége" hatását a krónikus levodopa-terápia hátterében, valamint a levodopa napi adagjának csökkentésére.

Adagolási rend

A gyógyszert szájon át naponta 1 alkalommal adják be, étkezéstől függetlenül. A tablettákat egészben, rágás nélkül, feltörés nélkül veszik be.

Az adag csökkentése javasolt, ha a beteg az adagválasztás bármely szakaszában álmosságot tapasztal. Egyéb mellékhatások kialakulásával csökkenteni kell a gyógyszer adagját, majd az adagot fokozatosan növelni kell.

Szem előtt kell tartani az adag titrálásának szükségességét egy adag (egy vagy több) kihagyásakor.

Monoterápia

fenntartó adag

Ha az adag kiválasztása után a terápiás hatás nem kellően kifejezett vagy instabil, továbbra is növelheti a gyógyszer napi adagját 4 mg-mal 1-2 hetes időközönként (amíg el nem éri a kívánt terápiás hatást). Az adag a terápiás hatástól függően változtatható, és legfeljebb napi 24 mg-ra emelhető.

Kombinált terápia

Ha a Requip Modutab ® gyógyszert monoterápiában alkalmazott dózisokban, levodopa-készítményekkel kombinálva alkalmazzák, a levodopa adagja fokozatosan csökkenthető (a klinikai hatástól függően). A Requip Modutab ® retard tablettát egyidejűleg kapó betegeken végzett klinikai vizsgálatok során a levodopa adagját fokozatosan, körülbelül 30%-kal csökkentették. A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab ®-t levodopa-készítményekkel kombinálva szedik, a ropinirol adagjának titrálása során diszkinézia léphet fel. A levodopa készítmények adagjának csökkentése e tünetek csökkenéséhez vezethet.

A terápia megszakítása. A Requip Modutab ® (mint más dopaminerg gyógyszerek) alkalmazását a napi adag fokozatos csökkentésével, legalább 1 hét alatt abba kell hagyni. Ha a kezelést 1 napig vagy hosszabb ideig megszakították, akkor a terápia folytatásakor mérlegelni kell az adag titrálásának szükségességét.

A ropinirol ajánlott kezdő adagja 2 mg naponta egyszer. A későbbi dózisemeléseknek a tolerálhatóság és a hatásosság értékelésén kell alapulniuk. Permanens hemodialízisben részesülő betegek maximális napi adagja 18 mg. A hemodialízis után fenntartó dózisok bevezetése nem szükséges.

Mellékhatás

A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Parkinson-kóros betegeken végzett klinikai vizsgálatokból származó adatok

Frekvencia	Használja monoterápiaként	Használata kombinált terápiában
A központi idegrendszerből
Gyakran	álmosság	diszkinézia 1
gyakran	hallucinációk, szédülés (akár súlyos)	hallucinációk, zavartság, álmosság, szédülés (akár súlyos)
A szív- és érrendszer oldaláról
gyakran
néha	ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás
Az emésztőrendszerből
Gyakran	hányinger
gyakran	hasi fájdalom, dyspepsia, hányás, székrekedés	hányinger, székrekedés
Általános reakciók
gyakran	perifériás ödéma (beleértve a láb ödémáját)	perifériás ödéma

1 A betegség progresszív formájában szenvedő betegeknél, akik a Requip Modutab-ot levodopa-készítményekkel kombinálva szedik, a dózistitrálási időszakban a mozgáskoordináció károsodása lehetséges. Kimutatták, hogy a levodopa-készítmények abbahagyása e tünetek csökkenéséhez vezethet.

Postmarketing adatok

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: néha - pszichotikus állapotok (beleértve a delíriumot és delíriumot), észlelési zavarok (beleértve az illúziókat, kivéve a hallucinációkat), fokozott impulzivitás, fokozott libidó, beleértve a hiperszexualitást, kóros szerencsejáték; nagyon ritkán - súlyos álmosság, hirtelen elalvási epizódok (mint más dopaminerg gyógyszerek esetében, ezeket a tüneteket nagyon ritkán észlelték Parkinson-kórban szenvedő betegeknél). Amikor az adagot csökkentették vagy a gyógyszert abbahagyták, minden tünet eltűnt. A legtöbb esetben egyidejűleg nyugtatókat is alkalmaztak.

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - ortosztatikus hipotenzió, vérnyomáscsökkentés.

Allergiás reakciók: nagyon ritkán - csalánkiütés, angioödéma, bőrkiütés, viszketés.

A használat ellenjavallatai

- akut pszichózis;

- a májfunkció megsértése;

- súlyos veseműködési zavar (CC kevesebb, mint 30 ml / perc), amely nem esik rendszeres hemodialízisen;

- ritka örökletes betegségek: laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz vagy galaktóz felszívódási zavar;

- terhesség;

- laktáció;

- gyermekek és serdülők 18 éves korig;

- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

TÓL TŐL Vigyázat a gyógyszert súlyos szív- és érrendszeri elégtelenségben szenvedő betegeknél kell alkalmazni. A ropinirol csak akkor alkalmazható olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében pszichotikus rendellenesség szerepel, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás (szoptatás) alatti alkalmazása ellenjavallt.

Használata gyermekeknél

Ellenjavallt: gyermekek és 18 év alatti serdülők.

Túladagolás

Tünetek: főként dopaminerg hatás miatt - hányinger, hányás, szédülés, álmosság.

Kezelés: dopamin antagonisták, például tipikus antipszichotikumok és metoklopramid alkalmazása.

gyógyszerkölcsönhatás

A tipikus neuroleptikumok és más központilag ható dopamin antagonisták, például a sulpirid vagy a metoklopramid csökkenthetik a ropinirol hatékonyságát (az egyidejű alkalmazást kerülni kell).

Nem volt farmakokinetikai kölcsönhatás a ropinirol és a levodopa vagy a domperidon között, ami e gyógyszerek dózisának módosítását tenné szükségessé.

A ropinirol nem lép kölcsönhatásba más, Parkinson-kór kezelésére gyakran használt gyógyszerekkel.

A digoxinnal egyidejűleg kezelt Parkinson-kórban szenvedő betegeknél nem volt a digoxin és a ropinirol közötti kölcsönhatás, amely dózismódosítást igényelne.

A ropinirolt főként a CYP1A2 izoenzim metabolizálja. Parkinson-kórban szenvedő betegeken végzett farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a ciprofloxacin körülbelül 60%-kal, illetve 84%-kal növeli a ropinirol Cmax-át és AUC-értékét. E tekintetben a ropinirolt kapó betegeknél az adagot módosítani kell a CYP1A2 izoenzimet gátló gyógyszerek, például ciprofloxacin, enoxacin vagy fluvoxamin felírásakor és abbahagyásakor.

A ropinirol és a teofillin, a CYP1A2 izoenzim szubsztrátja közötti, Parkinson-kórban szenvedő betegek gyógyszerkölcsönhatásainak farmakokinetikai vizsgálata kimutatta, hogy a gyógyszerek farmakokinetikája nem változik. A ropinirol és a CYP1A2 izoenzim más szubsztrátjainak egyidejű alkalmazása esetén a ropinirol farmakokinetikája nem változik.

A ropinirol plazmakoncentrációjának növekedését figyelték meg nagy dózisú ösztrogént kapó betegeknél. Azoknál a betegeknél, akik a ropinirol-kezelés megkezdése előtt hormonpótló kezelésben részesülnek, a ropinirol-kezelés a szokásos módon elkezdhető. Ha azonban a hormonpótló terápiát a ropinirol-kezelés alatt leállítják vagy elkezdik, dózismódosításra lehet szükség.

Nincs információ a ropinirol és az etanol közötti kölcsönhatás lehetőségéről. A többi központilag ható gyógyszerhez hasonlóan a betegeket fel kell hívni arra, hogy ne igyanak alkoholt a ropinirol-kezelés alatt.

Ismeretes, hogy a nikotin indukálja a CYP1A2 izoenzimet, ezért ha a beteg elkezd vagy abbahagyja a dohányzást a ropinirol-kezelés alatt, dózismódosításra lehet szükség.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, az eredeti csomagolásban, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. A 2 mg-os tabletták eltarthatósági ideje 2 év, a 4 mg-os és 8 mg-os tablettáké - 3 év.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Ellenjavallat: kóros májműködés.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Nál nél enyhe vagy közepes súlyosságú károsodott veseműködésű betegek (CC 30-50 ml/perc) a ropinirol clearance-e nem változik, a ropinirol adagjának módosítása nem szükséges.

Mert végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegek hemodialízisben, A ropinirol ajánlott kezdő adagja naponta egyszer 2 mg. A későbbi dózisemeléseknek a tolerálhatóság és a hatásosság értékelésén kell alapulniuk. Permanens hemodialízisben részesülő betegek maximális napi adagja 18 mg. A hemodialízis után fenntartó dózisok bevezetése nem szükséges.

Alkalmazása idős betegeknél

A gyógyszer-clearance lehetséges csökkenése ellenére 65 éves és idősebb betegek, a ropinirol dózistitrálása ebben a betegcsoportban a szokásos módon történik.

Különleges utasítások

A betegeket figyelmeztetni kell az álmosság vagy a hirtelen elalvási epizódok lehetséges kialakulására, amelyeket néha nem előz meg álmosság. Ilyen reakciók esetén mérlegelni kell a terápia leállításának lehetőségét.

Dopaminerg gyógyszereket szedő betegeknél, pl. ropinirol, vonzási zavarokról számoltak be, beleértve a kényszeres viselkedést, mint a kóros szerencsejáték és a hiperszexualitás. A szakirodalom szerint a terápia hasonló mellékhatásait figyelték meg Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akik nagy dózisú dopaminerg gyógyszereket kaptak; egyéb kockázati tényezők lehetnek az anamnézisben szereplő kényszeres viselkedés vagy több dopaminerg gyógyszer egyidejű alkalmazása. Ebben az esetben mérlegelni kell az adag csökkentésének vagy a terápia leállításának lehetőségét.

A nyugtalan láb szindróma paradox romlásáról számoltak be ropinirol esetén (korábbi megjelenés, fokozott tünetek intenzitása vagy a tünetek előrehaladása, ami korábban nem érintett végtagokat érint) vagy kora reggeli rebound szindrómát (a tünetek kiújulása a kora reggeli órákban). Ha ezek a tünetek megjelennek, át kell gondolni a ropinirol kezelés taktikáját, pontosítani kell az adagot, egészen a gyógyszer esetleges megvonásáig.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A betegeket figyelmeztetni kell a ropinirol-kezelés során fellépő lehetséges mellékhatásokra.

A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán előfordulnak hirtelen elalvási epizódok a nappali álmosság minden korábbi vagy nyilvánvaló jele nélkül, valamint szédülés (néha kifejezett). A nappali álmosság vagy a napközbeni elalvási epizódok kialakulása esetén, amely aktív beavatkozást igényel, a beteget figyelmeztetni kell arra, hogy fel kell hagynia a járművek vezetésével és más olyan tevékenységekkel, amelyek magas koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.