Forma uwalniania strofantyny. Leki o podobnym działaniu

Substancja aktywna

Strofantyna K

Forma wydania, skład i opakowanie

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy.

Substancje pomocnicze: etanol 96% - 20 µl, woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

1 ml - ampułki szklane bezbarwne (10) - pudełka kartonowe.
1 ml - ampułki szklane bezbarwne (10) - opakowanie na komórki konturowe (1) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Strofantyna K - krótko działająca glikozyd nasercowy, blokuje transport Na+/K+-ATPazy, w efekcie wzrasta zawartość jonów sodu w kardiomiocytach, co prowadzi do otwarcia kanałów wapniowych i wejścia jonów wapnia do kardiomiocytów. Nadmiar jonów sodu prowadzi do przyspieszenia uwalniania jonów wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej, tj. wzrasta wewnątrzkomórkowe stężenie jonów wapnia, co prowadzi do blokady kompleksu troponinowego, co działa hamująco na oddziaływanie aktyny i miozyny.

Zwiększa siłę i szybkość skurczu mięśnia sercowego, co następuje poprzez mechanizm inny niż mechanizm Franka-Starlinga i nie zależy od stopnia wstępnego rozciągnięcia mięśnia sercowego; skurcz staje się krótszy i bardziej energooszczędny. W wyniku zwiększonej kurczliwości mięśnia sercowego zwiększa się udar i minimalna objętość krwi.

Zmniejsza objętość końcowoskurczową i końcoworozkurczową serca, co wraz ze wzrostem napięcia mięśnia sercowego prowadzi do zmniejszenia jego wielkości itp. w celu zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Negatywne działanie dromotropowe objawia się zwiększoną refrakcją węzła przedsionkowo-komorowego, co pozwala na stosowanie leku w napadach częstoskurczu nadkomorowego i tachyarytmii. W przypadku migotania przedsionków spowalnia tętno, wydłuża rozkurcz, poprawiając hemodynamikę wewnątrzsercową i ogólnoustrojową. Spadek częstości akcji serca następuje w wyniku bezpośredniego i pośredniego wpływu na regulację tętna. Ma bezpośrednie działanie zwężające naczynia krwionośne (w przypadku, gdy nie występuje dodatnie działanie inotropowe glikozydów nasercowych - u pacjentów z prawidłową kurczliwością lub nadmiernym rozciągnięciem serca); u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca powoduje pośrednie działanie rozszerzające naczynia krwionośne, obniża ciśnienie żylne, zwiększa diurezę: zmniejsza obrzęki, duszność. Pozytywny efekt batmotropowy objawia się w dawkach subtoksycznych i toksycznych. W mniejszy stopień ma negatywny efekt chronotropowy. Po podaniu dożylnym (IV) działanie rozpoczyna się w ciągu 10 minut i osiąga maksimum po 15-30 minutach.

Farmakokinetyka

Praktycznie nie ma efektu kumulacji.

Dystrybucja stosunkowo jednolity; koncentruje się w nieco większym stopniu w tkankach nadnerczy, trzustki, wątroby i nerek. 1% leku znajduje się w mięśniu sercowym. Komunikacja z białkami krwi - 5%.

Usuwanie. Nie ulega biotransformacji i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. 85-90% leku jest eliminowane w ciągu 24 godzin; stężenie w osoczu zmniejsza się o 50% po 8 godzinach; Jest całkowicie eliminowany z organizmu po 1-3 dniach.

Wskazania

- dołączony kompleksowa terapia ostra i przewlekła niewydolność serca II klasy czynnościowej (jeśli występuje objawy kliniczne), III-IV klasa funkcjonalna według klasyfikacji NYHA;

- tachysystoliczna postać migotania przedsionków i trzepotania napadowego i przebieg przewlekły(szczególnie w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca).

Przeciwwskazania

- zatrucie glikozydami;

- Zespół Wolffa-Parkinsona-White'a;

— blok przedsionkowo-komorowy II stopnia;

- przerywany przedsionkowo-komorowy lub zatokowo-przedsionkowy kompletna blokada;

— zwiększona wrażliwość do leku.

Ostrożnie:(porównanie korzyści/ryzyka): blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, zespół osłabienia węzeł zatokowy bez sztucznego rozrusznika serca, prawdopodobieństwo niestabilnego przewodzenia przez węzeł przedsionkowo-komorowy, napady Morgagni-Adamsa-Stokesa w wywiadzie, kardiomiopatia przerostowa zaporowa, izolowane zwężenie zastawki mitralnej z rzadką częstością akcji serca, astma sercowa u pacjentów z zwężenie zastawki dwudzielnej(w przypadku braku postaci tachysystolicznej migotanie przedsionków), ostry zawał serca mięsień sercowy, niestabilna dławica piersiowa, przeciek tętniczo-żylny, niedotlenienie, zwężające zapalenie osierdzia, niewydolność serca z upośledzoną funkcją rozkurczową ( kardiomiopatia restrykcyjna, amyloidoza serca, zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca), dodatkowa skurcz komorowy, wyraźne poszerzenie jam serca, serce „płucne”. Dodatkowy skurcz przedsionkowy ze względu na możliwość jego przejścia w migotanie przedsionków.

Zaburzenia elektrolitowe: hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia, hipernatremia. Niedoczynność tarczycy, zasadowica, zapalenie mięśnia sercowego, starszy wiek, niewydolność nerek i wątroby, tyreotoksykoza.

Dawkowanie

Strofantynę K stosuje się dożylnie, domięśniowo, wyłącznie w sytuacje awaryjne jeśli nie można zastosować doustnie glikozydów nasercowych. Do podawania dożylnego stosować 0,025% roztwór leku. Rozcieńcza się go w 10-20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu. Wprowadzenie odbywa się powoli, w ciągu 5 - 6 minut (ponieważ szybkie podanie może spowodować wstrząs). Roztwór Strofantyny K można także podawać kroplami (w 100 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu), ponieważ przy tej formie podawania rozwija się efekt toksyczny.

Większe dawki Strofantyny K dla dorosłych dożylnie: jednorazowo – 2 ml (2 ampułki), dziennie – 4 ml (4 ampułki).

Jeśli podanie dożylne nie jest możliwe, lek stosuje się domięśniowo. Aby zmniejszyć silny ból podczas wstrzyknięcie domięśniowe najpierw wstrzyknij 5 ml 2% roztworu prokainy, a następnie przez tę samą igłę - wymaganą dawkę Strofantyny K, rozcieńczonej w 1 ml 2% roztworu prokainy. Po podaniu domięśniowym dawkę zwiększa się 1,5 razy.

Dla dzieci: dawki dzienne, są to również dawki nasycające w przypadku stosowania 0,025% roztworu Strofantyny K; noworodki- 0,06-0,07 ml/kg; do 3 lat- 0,04-0,05 ml/kg; od 4 do 6 lat- 0,4-0,5 ml/kg; od 7 do 14 lat- 0,5-1 ml. Dawka podtrzymująca wynosi 1/2-1/3 dawki nasycającej.

Skutki uboczne

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka.

bradykardia, skurcz dodatkowy, blok przedsionkowo-komorowy, napadowy częstoskurcz komorowy, migotanie komór.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, zmęczenie, zaburzenia postrzegania kolorów, depresja, senność, psychoza, splątanie.

Inni: reakcje alergiczne, pokrzywka, wybroczyny, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, krwawienia z nosa, ginekomastia. Przy podaniu domięśniowym może wystąpić ból w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkować

Objawy:

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, w tym bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, napadowy częstoskurcz komorowy, migotanie komór, dodatkowa skurcz komór (bigeminia, politopia), częstoskurcz węzłowy, blok zatokowo-przedsionkowy, migotanie i trzepotanie przedsionków.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka.

Z ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, rzadko - zabarwienie otaczających obiektów na zielono i żółte kolory, uczucie migotania much przed oczami, zmniejszenie ostrości wzroku, mroczki, makro- i mikropsje; bardzo rzadko - splątanie, omdlenie.

Leczenie: odstawienie leku lub zmniejszenie kolejnych dawek i wydłużenie odstępów pomiędzy podaniem leku, podanie odtrutki (dimerkaptopropanosulfonian sodu), leczenie objawowe (leki antyarytmiczne- lidokaina, fenytoina, amiodaron; preparaty potasowe; m-antycholinergiki -). Jako leki przeciwarytmiczne stosuje się leki klasy I (lidokaina, fenytoina). W przypadku hipokaliemii – dożylne podanie chlorku potasu (6-8 g/dobę w dawce 1-1,5 g na 0,5 l 5% roztworu dekstrozy (glukozy) i 6-8 jednostek insuliny; podawane kroplowo przez 3 godziny). W przypadku ciężkiej bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego - blokery m-antycholinergiczne. Podawanie agonistów receptorów beta-adrenergicznych jest niebezpieczne ze względu na możliwość nasilenia arytmogennego działania glikozydów nasercowych. W przypadku całkowitej blokady poprzecznej z napadami Morgagniego-Adamsa-Stokesa stosuje się tymczasową stymulację serca.

Interakcje leków

Kiedy Strofantyna K jest stosowana razem z barbituranami (fenobarbitalem itp.), działanie kardiotoniczne glikozydu jest zmniejszone. Jednoczesne stosowanie Strofantyna K z sympatykomimetykami, metyloksantynami, rezerpiną i
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększają ryzyko wystąpienia arytmii. Stężenie strofantyny K w osoczu krwi wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu chinidyny, metyldopy, amiodaronu, kaptoprylu, antagonistów wapnia,
erytromycyna i tetracyklina. Na tym tle zwiększa się możliwość spowolnienia przewodzenia i wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. Leki moczopędne (głównie inhibitory tiazydów i anhydrazy węglanowej), kortykotropina (hormon adrenokortykotropowy), glikokortykosteroidy, insulina, preparaty wapnia, środki przeczyszczające, karbenoksolon, benzylopenicylina, salicylany zwiększają ryzyko zatrucia glikozydami. Beta-blokery, leki antyarytmiczne, werapamil mogą nie tylko nasilać pogorszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (ujemny efekt dromotropowy), ale także nasilać negatywne działanie chronotropowe leku Strofantyna K (zmniejszenie częstości akcji serca). Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, fenylobutazon), a także neomycyna i środki cytostatyczne zmniejszają stężenie strofantyny K w osoczu krwi. Inhibitor anhydrazy węglanowej i mineralokortykoidy mogą powodować zatrucie glikozydami z powodu rozwoju hipokaliemii, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasercowymi konieczne jest regularne oznaczanie zawartości potasu w osoczu krwi. Preparatów soli potasowej nie można stosować, jeśli pod wpływem glikozydów nasercowych na elektrokardiogramie pojawią się zaburzenia przewodzenia, jednak często sole potasu przepisywane są razem z preparatami naparstnicy w celu zapobiegania arytmii serca.

Leki antycholinesterazowe zwiększają bradykardię, gdy są stosowane jednocześnie z glikozydami nasercowymi; kwas edetynowy zmniejsza skuteczność i toksyczność glikozydów nasercowych; Nie należy stosować trifosadeniny w połączeniu z glikozydami nasercowymi; hiperwitaminoza wywołana witaminą D nasila działanie glikozydów nasercowych z powodu rozwoju hiperkalcemii; Istnieją dowody na zmniejszenie wydalania glikozydów nasercowych przez nerki pod wpływem paracetamolu. Glikokortykosteroidy i leki moczopędne zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii i hipomagnezemii, natomiast inhibitory konwertazy angiotensyny i blokery receptora angiotensyny II je zmniejszają.

Specjalne instrukcje

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z tyreotoksykozą i dodatkową skurczem przedsionków.

Biorąc pod uwagę mały indeks terapeutyczny, należy zachować ostrożność nadzór medyczny i indywidualny dobór dawki.

W przypadku naruszenia funkcja wydalnicza nerek, dawkę należy zmniejszyć (zapobieganie zatruciu glikozydami).

Prawdopodobieństwo przedawkowania zwiększa się w przypadku hipokaliemii, hipomagnezemii, hiperkalcemii, hipernatremii, ciężkiego poszerzenia jam serca, „płucnego” serca, zasadowicy oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Szczególną ostrożność i monitorowanie elektrokardiograficzne należy zachować w przypadku zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

W przypadku ciężkiego zwężenia mitralnego i normo- lub bradykardii rozwija się przewlekła niewydolność serca z powodu zmniejszenia rozkurczowego napełniania lewej komory. Strofantyna K, zwiększając kurczliwość mięśnia sercowego prawej komory, powoduje dalszy wzrost ciśnienia w ustroju tętnica płucna, które mogą wywołać obrzęk płuc lub pogorszyć niewydolność lewej komory. Pacjentom ze zwężeniem zastawki mitralnej przepisuje się glikozydy nasercowe w przypadku wystąpienia niewydolności prawej komory lub migotania przedsionków. Strofantyna K w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a, zmniejszając przewodzenie przedsionkowo-komorowe, wspomaga przewodzenie impulsów drogami dodatkowymi - omijając węzeł przedsionkowo-komorowy, prowokując rozwój napadowy tachykardia. Monitorowanie stężenia glikozydów nasercowych w osoczu jest stosowane jako jedna z metod kontroli digitalizacji.

Po szybkim podaniu dożylnym może wystąpić bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie akcji serca. Przy maksymalnym działaniu może pojawić się dodatkowy skurcz, czasami w postaci bigeminii. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę można podzielić na 2-3 dawki dożylne lub pierwszą dawkę można podać domięśniowo. Jeżeli pacjentowi przepisano wcześniej inne glikozydy nasercowe, należy zrobić przerwę przed dożylnym podaniem strofantyny K (5-24 dni – w zależności od nasilenia skumulowanych właściwości poprzednich leków). medycyna).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i ewentualnego angażowania się w jakąkolwiek aktywność niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie samochodu itp.).

Stosować w starszym wieku

Stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Warunki i okresy przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Trzymać z dala od dzieci. Okres ważności - 3 lata.

Do glikozydów nasercowych zalicza się: strofantynę, korglykon, digoksynę. Dostępny w ampułkach i tabletkach. Stosowany przy ostrej i przewlekłej niewydolności krążenia. W nagłych przypadkach użyj strofantyny lub korglykonu. Podawać dożylnie w strumieniu, kroplami od 0,1 ml. do 1,0 ml.

Zasady wstrzyknięcia dożylnego:

1. Pobrać przepisaną ilość leku do strzykawki (ściśle przestrzegać dokładności dawkowania);

2. Napełnij strzykawkę przepisaną dawką do 10-20 ml. roztwór izotoniczny (0,9% NaCl).

3. Wstrzykuj powoli przez 5-6 minut, monitoruj stan pacjenta, ponieważ W przypadku szybkiego podania leku może wystąpić wstrząs.

Podając lek drogą kroplową, musisz wiedzieć:

Nabrać przepisaną dawkę leku do strzykawki (zachować dokładność dawkowania);

Dodaj lek do butelki zawierającej 100-200 ml. roztwór izotoniczny (0,9% NaCl);

Podawać powoli, kroplami, monitorując stan pacjenta.

Komplikacje

1. Krwiak (krwotok podskórny).

2. Zator powietrzny.

3. Zapalenie żył.

4. Nakłuj żyłę i wstrzyknij roztwór podskórnie.

6. Reakcje alergiczne.

7. Reakcje toksyczne.

8. Reakcje pirogenne: dreszcze, wysoka gorączka, ból głowy.

9. Zakrzepica żył.

Pomoc przy powikłaniach.

Zaprzestać podawania leku zamykając zacisk.

Pilnie wezwij lekarza, nie zostawiając pacjenta.

Zapewnij pomoc zgodnie z zaleceniami lekarza.

Proces pielęgnowania problemu „Strach pacjenta przed wstrzyknięciami dożylnymi”

Zgodnie z zaleceniami lekarza pielęgniarka w pomieszczeniu zabiegowym powinna podać pacjentowi 0,5 ml. roztwór strofantyny dożylnie, rozcieńczony 10 ml. 0,9% NaCl.

Etap 1 – zbieranie informacji : Iwanowa Maria Iwanowna, 52 lata, niepełnosprawna grupa 2 z chorobami serca. Cierpi na częste ataki bólu w klatce piersiowej, duszność i obrzęk. Obserwuje się labilność emocjonalną. W rozmowie z pielęgniarką mówi, że boi się zastrzyku, ma złe żyły. „Widok krwi mnie przeraża. Możesz wywołać infekcję. Wolę wziąć pigułki. Dostanę ataku podczas zastrzyku”. Historia alergii jest niepozorna, 5 lat temu cierpiała na chorobę Botkina. Reakcja na obecność przeciwciał i wirusa HIV jest ujemna. Jest w trybie oddziału. Dane obiektywne: jasna świadomość, blada twarz, duszność w spoczynku, niebieskawe usta. Ramiona są pełne, żyły łokciowe nie są wyprofilowane, ale na grzbiecie dłoni są dobrze zaznaczone. NPV - 26 na minutę. PS – 82 uderzeń na minutę. Ciśnienie krwi - 150/100, obrzęk stóp i nóg. Zaspokojenie potrzeby oddychania, wydalania i unikania niebezpieczeństwa jest upośledzone. Etap 2 – identyfikacja problemów pacjenta:

Duszność w spoczynku; - obrzęki obwodowe. - częste napady bólu w klatce piersiowej. - uczucie strachu przed wstrzyknięciami i wlewami dożylnymi. - ryzyko pogorszenia stanu w wyniku odmowy wstrzyknięcia. Priorytetowy problem pielęgnacyjny:- uczucie strachu przed bólem wlewu dożylnego; - uczucie strachu przed możliwymi powikłaniami. Etap 3 – planowanie: Cel krótkoterminowy: Pacjentka przy pomocy pielęgniarki przełamie strach przed wstrzyknięciem i zgodzi się na pierwszy zastrzyk. Cel długoterminowy: pacjent nie będzie się obawiał zastrzyków ani powikłań przez cały czas trwania zastrzyków. Plan: 1. Pielęgniarka w rozmowie skupia się na następujących aspektach:

Znaczenie zastrzyku strofantyny w chorobach serca.

Względna bezbolesność.

Używa się jednorazowej strzykawki i ostrych igieł.

Nienaganne przestrzeganie zasad aseptyki przy wszystkich iniekcjach.

Osobiste doświadczenia pielęgniarki. 2. Przygotowanie psychologiczne: „Twoje obawy są daremne, uwierz mi, używam jednorazowych narzędzi do wstrzykiwań, więc infekcja jest wykluczona. Spójrz, jak ostra i cienka jest igła, jak „ukąszenie komara”, obiecuję ci wcale nie jest tak źle. Pracuję w gabinecie zabiegowym od 13 lat. Spróbujmy. Twoje serce naprawdę tego potrzebuje. Od razu poczujesz się lepiej. 3. Pielęgniarka bierze jednorazową strzykawkę. 4. Ponieważ widok krwi ją przeraża, pielęgniarka prosi ją, aby się odwróciła. 5. Pielęgniarka będzie stosować techniki odwracania uwagi i relaksacji.

6. Rozważanie stresująca sytuacja pielęgniarka będzie miała przy sobie nitroglicerynę.

4. etap.

Pielęgniarka podaje zastrzyk zgodnie z zaplanowanym planem.

Etap 5 – ocena.

Stan zdrowia pacjentki jest zadowalający, nic nie odbiega od normy, pacjent podziękował pielęgniarce, wyraził zgodę pełny kurs zastrzyki. Cele osiągnięte.

Strofantyna-G: instrukcje użytkowania

Mieszanina

substancja aktywna: ouabain;

1 ml roztworu zawiera ouabainę (strofantynę G) 0,25 mg;

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny: wodorotlenek sodu: woda do wstrzykiwań.

Opis

klarowna, bezbarwna ciecz.

efekt farmakologiczny

Strofantus in-G (ouabaina) jest glikozydem nasercowym. otrzymywany z nasion Sthrofanthus grata. Strofantyna-1 wykazuje wysoką aktywność kardiotonową i komórkową (1 g leku zawiera 43000 - 54000 LHD, 5800 - 7100 ChZT), ma wyraźny dodatni efekt inotropowy. wykazuje ujemną chronotropowość. efekty dromotropowe, w wyniku czego ma znaczny efekt skurczowy (w eksperymencie jest nieco gorszy od działania strofantyny K), nieznacznie spowalnia bicie serca. Mechanizm kardiotonicznego działania glikozydu opiera się na wpływie na pompę potasowo-sodową kardiomiocytów. wymiana jonów wapnia, uwalnianie katecholamin z labilnych magazynów, poziom cyklicznego monofosforanu adenozyny. źródło energii potrzebnej do skurczu mięśnia sercowego. U pacjentów z ostrą niewydolnością serca Strofantyna-G zmniejsza ciśnienie żylne, zwiększa diurezę, zmniejsza obrzęk i duszność.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym działanie obserwuje się w ciągu 2-10 minut. osiąga maksimum po 30 - 60 - 120 minutach i zaczyna spadać po 2 - 3 godzinach. Czas trwania działanie Strofantyny-G wynosi od 1 do 3 dni. Lek wiąże się z białkami osocza krwi (40%) silniej niż strofantyna-K. nie ulega biotransformacji, jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Lek kumuluje się w niewielkim stopniu. Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi średnio 23 godziny: zwiększa się w przypadku zaburzeń czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku.

Wskazania do stosowania

Niewydolność krążenia II – 111 stopni (111 – IV stopni według klasyfikacji NYHA). zwłaszcza jeśli preparaty digoksyny są nieskuteczne. częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków.

Przeciwwskazania

Organiczne zmiany w sercu i naczyniach krwionośnych, ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, ciężka miażdżyca, ostry zawał mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy 11 - 111 stopni, ciężka bradykardia. kardiomiopatia przerostowa zaporowa i zwężające zapalenie osierdzia, hiperkalcemia. hipokaliemia. zespół zatoki szyjnej, tętniak piersiowy aorta, zatrucie glikozydami. zespół WPW, nadciśnienie płucne. Podczas ciąży i karmienia piersią. Dzieciństwo do 15 lat.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 15. roku życia w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego. Rozpuszczam pojedynczą dawkę leku! w 10–20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu i wstrzykiwać przez 5–6 minut.

Dawkę ustala się indywidualnie. Maksymalny pojedyncza dawka wynosi 0,25 mg. dziennie 1 mg. Lek podaje się w małych dawkach 0,1 – 0,15 mg w odstępach od 30 minut do 2 godzin. Przy średnim tempie digitalizacji w okresie nasycenia dorosłym podaje się zwykle 0,25 mg 2 razy dziennie w odstępie 12 godzin. Średni czas trwania okresu nasycenia

1 dzień. Dawka podtrzymująca Strofantyny-1” nie powinna przekraczać 0,25 mg na dzień. Czas trwania okresu nasycenia i adekwatność dawki ocenia się na podstawie efekty kliniczne leku i pojawienie się objawów zatrucia ikozydem.

Efekt uboczny

Strofantyna-G ma wąskie spektrum działania działanie terapeutyczne, powoduje zaburzenia rytmu serca w wyniku wpływu na automatyzm i przewodnictwo (ponad częstoskurcz komorowy, ekstrasystolia. blok przedsionkowo-komorowy itp.). możliwe nudności, wymioty, biegunka, osłabienie, bezsenność, zawał mięśnia sercowego, ból głowy, depresja, omamy, psychozy, zaburzenia widzenia barw, ginekomastia, reakcje alergiczne; rzadko - zawał krezki.

Przedawkować

Objawy przedawkowania są zróżnicowane.

Od arytmii, w tym bradykardii.

blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy lub skurcz dodatkowy. migotanie komór.

Z zewnątrz przewód pokarmowy: anoreksja, nudności. wymioty, biegunka.

Od centralnego układu itepeuoii i narządów zmysłów, ból głowy, zwiększone zmęczenie, rzadko zaburzenia widzenia kolorów, zmniejszenie ostrości wzroku, mroczki, makro- i mikropsja. bardzo rzadko, splątanie, omdlenie.

W przypadku zatrucia glikozydami należy odstawić lek, przepisać suplementację potasu, podać nitiol pozajelitowo (przez pierwsze 2 dni 0,05 g na 10 kg m.c. 3 - 4 razy dziennie, następnie 1 - 2 razy do ustania działania kardiotoksycznego), leczenie objawowe (lidokaina, fenytoina).

Interakcja z innymi lekami

Antagoniści wapnia (zwłaszcza werapamil). chinidyna. erytromycyna, tetracyklina, amiodaron spowalniają eliminację i zwiększają stężenie w osoczu (w razie potrzeby wspólne użytkowanie dawka Strofantyny-G jest zmniejszona 2 razy). Sympatykomimetyki. sole wapnia, metyloksantyna (teofilina itp.). Leki antyarytmiczne zwiększają ryzyko arytmii. Podczas stosowania siarczanu magnezu zwiększa się możliwość zmniejszenia przewodności i bloku przedsionkowo-komorowego. Leki moczopędne, glukokortykoidy. Inozyna zwiększa ryzyko zatrucia glikemicznego.

Funkcje aplikacji

Używam go z dużą ostrożnością! lek dla pacjentów z tyreotoksykozą i dodatkową skurczem przedsionków. osoby starsze i osoby z zaburzeniami czynności nerek.

Podczas dożylnego podawania strofantyny-G i w ciągu 1 godziny po podaniu konieczne jest monitorowanie OCG. Jeśli częste, grupowe lub wielotematyczne dodatkowa skurcz komorowy należy przerwać podawanie, a następną dawkę zmniejszyć 2-krotnie. W przypadku zaburzeń czynności nerek i osób starszych oraz podeszły wiek lek zaleca się podawać w mniejszych dawkach, zaczynając od 0,125 – 0,15 – 0,2 mg. i w przyszłości nie przekraczać dawki 0,25 mg na dobę (z wyjątkiem nagłych przypadków). W przypadku szybkiego podania dożylnego może rozwinąć się bradyarytmia. częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę dzienną dzieli się na 2-3 zastrzyki lub jedną z dawek podaje się domięśniowo. Pacjent był wcześniej leczony innymi glikozydami nasercowymi. konieczne przed dożylnym podaniem Strofantyny-G, przerwa 5 - 24 dni. w zależności od wagi skumulowanych właściwości. Leczenie odbywa się przy stałym monitorowaniu EKG.

Szczególną ostrożność i monitorowanie EKG należy zachować w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego pierwszego stopnia, znacznego poszerzenia jam serca, serce płucne, zasadowicę i pacjentów w podeszłym wieku.

Środki ostrożności

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami.

Podczas leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

1 ml w ampułkach, 10 ampułek w opakowaniach.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 15°C do 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją.

Producent: Arterium (Arterium) Ukraina

Kod ATS: C01AC01

Grupa gospodarstw:

Forma wydania: Płyn postacie dawkowania. Zastrzyk.

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

1 ml roztworu zawiera strofantynę K - 0,25 mg; substancje pomocnicze: alkohol etylowy, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Strofantyna K jest mieszaniną glikozydów nasercowych (K - strofantyna - , K - strofantozyd itp.) z nasion tropikalnej liany Sthropathus Kombe Oliver i należy do grupy tzw. polarnych (hydrofilowych) glikozydów nasercowych, słabo rozpuszczalnych w lipidach i słabo się z nich wchłania przewód pokarmowy. Mechanizm działania związany jest z blokadą Na+-K+-ATP-azi, wpływając na metabolizm Na+-Ca2+, co poprawia kurczliwość mięsień sercowy. Lek nasila siłę i szybkość skurczu serca, wydłuża rozkurcz, poprawia dopływ krwi do komór serca,
zwiększa objętość skoku, ma niewielki wpływ na funkcję n. błędny

Farmakokinetyka. Efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 5-10 minut po podaniu dożylnym i osiąga maksimum po 15-30 minutach. Okres półtrwania strofantyny K w osoczu krwi wynosi średnio 23 godziny. Praktycznie nie ma efektu kumulacji.

Wskazania do stosowania:

Sposób użycia i dawkowanie:

Strofantynę K stosuje się dożylnie (czasami domięśniowo). Do podawania dożylnego lek rozcieńcza się w 10–20 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu. Wprowadzenie odbywa się powoli, w ciągu 5-6 minut. Roztwór Strofantyny K można także podawać kroplami (w 100 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu), ponieważ przy tej formie podawania ryzyko wystąpienia działań toksycznych jest mniejsze. Jeśli nie można wstrzyknąć strofantyny K do żyły, przepisuje się ją domięśniowo. Ze względu na ból związany z tą procedurą najpierw wstrzykuje się do mięśnia 2% roztwór nowokainy (5 ml), a następnie przez tę samą igłę - przepisaną dawkę Strofantyny K w 1 ml 2% roztworu nowokainy. W tym przypadku dawkę leku zwiększa się 1,5 razy.
Większe dawki Strofantyny K dla dorosłych dożylnie: jednorazowo – 0,0005 g (0,5 mg), dziennie – 0,001 g (1 mg). Dzieci: dawki dzienne, zwane także dawkami nasycającymi przy stosowaniu 0,025% roztworu Strofantyny K: noworodki – 0,06 – 0,07 ml/kg; do 3 lat - 0,04 - 0,05 ml/kg; od 4 do 6 lat - 0,4 -0,5 ml/kg; od 7 do 14 lat - 0,5 - 1 ml. Dawka podtrzymująca wynosi ½ -⅓ dawki nasycającej.

Funkcje aplikacji:

Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku niedoczynności tarczycy, ciężkiego poszerzenia jam serca, chorób płuc i serca, zapalenia mięśnia sercowego, otyłości i podeszłego wieku, ponieważ w tych przypadkach zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia.
Przy szybkim dożylnym podaniu leku możliwy jest rozwój bradyarytmii, bloku komorowego, przedsionkowo-komorowego itp. Przy maksymalnym działaniu może się pojawić, czasami w postaci bigemenii. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę można podzielić na 2-3 wstrzyknięcia dożylne lub pierwszą dawkę można podać domięśniowo. W przypadku wcześniejszego leczenia innymi glikozydami nasercowymi, przed podanie dożylne Strofantynie K podaje się przerwę (może wystąpić toksyczny efekt sumowania działania glikozydów). Czas trwania przerwy wynosi od 5 do 24 dni, w zależności od nasilenia skumulowanych właściwości poprzedniego leku. Ze względu na wyraźne działanie kardiotropowe leku i jego szybkie działanie konieczna jest maksymalna dokładność dawkowania i wskazań do stosowania. Leczenie odbywa się pod stałym monitorowaniem EKG. Brak danych dotyczących stosowania leku w okresie ciąży i laktacji.

Skutki uboczne:

Z zewnątrz układ trawienny: utrata apetytu, . Z układu sercowo-naczyniowego: blok przedsionkowo-komorowy. Z zewnątrz system nerwowy: zaburzenia snu, rzadko - zaburzenia widzenia barw. Inne: reakcje alergiczne, plamica małopłytkowa, nos, wybroczyny.

Interakcje z innymi lekami:

Kiedy Strofantyna K jest stosowana razem z barbituranami (fenobarbitalem, etaminalem sodu itp.), kardiotoniczne działanie glikozydu jest osłabione. Jednoczesne stosowanie strofantyny K z sympatykomimetykami, metyloksantynami, rezerpiną i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Stężenie strofantyny K w osoczu krwi wzrasta przy jednoczesnym podawaniu chinidyny, amiodaronu, kaptoprylu, antagonistów wapnia, erytromycyny i tetracykliny. Na tle siarczanu magnezu zwiększa się możliwość zmniejszenia przewodności i wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. Saluretyki, hormony adrenokortykotropowe, glikokortykosteroidy, insulina, preparaty wapnia, środki przeczyszczające, karbenoksolon, amfoterycyna B, benzylopenicylina, salicylany zwiększają ryzyko zatrucia glikozydami. Leki antyarytmiczne, w tym blokery receptorów β-adrenergicznych, nasilają negatywne działanie chrono- i dromotropowe glikozydu. Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, fenylobutazon, spironolakton), a także neomycyna i cytostatyki zmniejszają stężenie strofantyny K w osoczu krwi. Suplementy wapnia zwiększają wrażliwość na glikozydy nasercowe.

Objawy przedawkowania są zróżnicowane. Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, w tym bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy lub skurcz dodatkowy, migotanie komór
komory.
Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.
Ze strony centralnego układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zwiększone zmęczenie, bardzo rzadko - splątanie, omdlenie.
Leczenie: odstawienie leku lub zmniejszenie kolejnych dawek i zwiększenie odstępów pomiędzy podaniami, podanie odtrutek (unitol, EDTA), leczenie objawowe (leki przeciwarytmiczne – lidokaina, fenytoina, amiodaron; preparaty potasu: chlorek potasu, tabletki Asparkam; leki przeciwcholinergiczne ).

Warunki przechowywania:

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze +15 - +25°C. Okres ważności - 2 lata.

Warunki urlopowe:

Na receptę

Pakiet:

10 ampułek po 1 ml każda w pudełku lub opakowaniu.

Strofantyna to glikozyd, który był wcześniej stosowany w leczeniu chorób układu krążenia. NA ten moment jest najczęściej stosowany w weterynarii. Strofantyna działa na receptory ATPazy sodowo-potasowej i może być śmiertelna wysokie dawki. W niektórych częściach Afryki jest używany jako składnik zatrutych strzał.

Uwaga! Tylko lekarz prowadzący może przepisać lek. W żadnym wypadku nie należy samodzielnie przyjmować strofantyny.

G-strofantyna jest jednym z pierwszych gatunków strofantyn występujących w nasionach różnych afrykańskich roślin pełzających z rodzaju Sthrofanthus z rodziny Kutrov. Łacińska litera g oznacza gatunek Strofanthus gratus, w którym po raz pierwszy odkryto strofantynę. G-strofantynę można znaleźć także w czasami uprawianej roślinie Acokanthera.

Strofantus

Strofantynę uważano wcześniej za endogenny glikozyd występujący u ssaków; Uważa się, że człowiek syntetyzuje go w korze nadnerczy. Ćwiczenia fizyczne stymulują syntezę endogennej strofantyny, powodując skurcz naczynia krwionośne i zwiększyć ciśnienie krwi. U ssaków, z wyjątkiem ludzi, substancja ta występuje w śledzionie.

Co to jest strofantyna K?

Strofantyna K to kardenolid występujący w dojrzałych nasionach Sthrofanthus kombe. Jest to lek, którego mechanizm działania jest podobny do g-strofantyny i digoksyny.

Farmakologiczny mechanizm działania

Ouabaina jest glikozydem nasercowym, który działa poprzez hamowanie pompy sodowo-potasowej. Gdy ouabaina zwiąże się z pompą, enzym przestaje działać, co powoduje wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia sodu. Zmniejsza to aktywność pompy sodowo-wapniowej, która pompuje jeden jon wapnia z komórki i pompuje trzy jony sodu do komórki zgodnie z gradientem stężeń.

Strofantyna

Dlatego zmniejszenie gradientu stężenia sodu w komórce, które występuje, gdy tłumiona jest ATPaza sodowo-potasowa, zwiększa wewnątrzkomórkowy poziom wapnia. Prowadzi to do zwiększonej kurczliwości i napięcia serca nerwu błędnego. Zmiany w gradientach jonów spowodowane przez ouabainę mogą również mieć wpływ potencjał błonowy komórek i prowadzić do zaburzeń rytmu serca.

Ważny! Instrukcja radaru szczegółowo opisuje wzór, grupa farmakologiczna oraz mechanizm działania substancji, jej wpływ na dziecko.

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie leku objawia się następujące objawy:

• Szybkie skurcze mięśni i stawów szyi;
• Niewydolność oddechowa;
• Szybkie i nieregularne bicie serca;
• Zwiększone ciśnienie krwi;
• drgawki;
• Uduszenie;
• Niewydolność serca.

Toksykologia

Strofantyna jest uważana za wysoce toksyczny związek o LD50 wynoszącym 5 mg/kg at podanie doustne dla gryzoni. Substancja charakteryzuje się jednak niską biodostępnością i słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, przez co większość przyjętej doustnie substancji ulega zniszczeniu pod wpływem enzymów. Podanie dożylne powoduje zwiększenie dostępnych stężeń i wykazano, że zmniejsza LD50 do 2,2 mg/kg. Po podaniu dożylnym u ludzi działanie rozpoczyna się w ciągu 3-10 minut maksymalny efekt osiągnięty po 1,5 godzinie. Strofantyna jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania tej substancji mogą wystąpić działania niepożądane, które ustępują po pewnym czasie (2-3 godziny). Lek może powodować dodatkowe skurcze komorowe, bigeminia, ciężka bradykardia, nudności, ciągłe wymioty, zaburzenia rytmu serca, funkcjonowanie zastawek serca (szczególnie w przypadku przedawkowania).

Strofantyna: instrukcje użytkowania, w ampułkach i tabletkach

Dawkowanie leku dobierane jest indywidualnie i pod nadzorem lekarza prowadzącego. W przypadku podawania dożylnego lek początkowo podaje się w małych dawkach, a następnie stopniowo je zwiększa. Podczas korzystania z tabletów dzienna dawka nie powinna przekraczać 0,001 grama. Tabletki doustne brać dwa do trzech razy dziennie.

Formularz zwolnienia

Lek jest dostępny w postaci ampułek z 0,026% roztworem zastrzyki dożylne i tabletki 250 mikrogramów pod język. Od prawie 80 lat substancja czynna nie jest produkowana w kroplach.

Strofantyna: przepis

Lek jest przepisywany wyłącznie przez lekarza prowadzącego i wydawany na oficjalnym formularzu. Nie należy samoleczyć się i szukać roślin wysoka zawartość tej substancji. Wpływ glikozydów na różni ludzie nie do końca przestudiowany. Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym kardiologiem, ponieważ istnieją przeciwwskazania do stosowania.

Strofantyna: analogi

Następujące leki są uważane za analogi tego leku:

• Digoksyna;
• Amriona;
• octan strofantyny;
• Dobutamina;
• Korglykon.

Historia odkrycia

W zachodniej części Afryki ekstrakt z nasion strofantu był tradycyjnie używany jako trucizna na strzały podczas polowań na słonie. Po tym, jak botanik John Kirk odkrył drzewo Ouabaio podczas wyprawy w 1859 r., szkocki farmakolog i lekarz Thomas Richard Fraser wyizolował w 1862 r. substancję czynną jako k-ouabain.

Afryka

Od 1865 roku jako ekstrakt całkowity były użyte nalewki alkoholowe nasiona strofantusa. Od 1885 roku zaczęto wszędzie stosować nalewki. Jednakże niepewne stężenia i związane z nimi właściwości przeczyszczające utrudniają terapię, ale wielu klinicystów stosuje strofantynę. Od 1904 roku w aptekach dostępna jest standaryzowana nalewka z g-strofantyną.

Po zbadaniu zwierząt w Heidelbergu w 1900 roku dr Baden przetestował strofantynę na chorym. Sukces przyciągnął uwagę ludzi iw ciągu roku terapia stała się powszechna. Rudolf Gottlieb i farmaceuta Hans Horstmeyer napisali w 1910 roku w pierwszym wydaniu swojego podręcznika farmakologii, że podanie dożylne okazało się, że to strofantyna ważne osiągnięcie w leczeniu chorób o różnej etiologii.

Obszary zastosowania: niewydolność serca, zaburzenia rytmu, ostre choroby mięśnia sercowego, grypa, błonica, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego i nadciśnienie.

Błonica

W czasach dyktatury narodowosocjalistycznej strofantynę stosowano samodzielnie obozy koncentracyjne zabijać więźniów.

Współczesna medycyna: wskazania do stosowania

Do 1992 r. w leczeniu ostrej niewydolności serca zalecano dożylne podawanie strofantyny, ponieważ jest to najszybciej działający glikozyd. Obecnie międzynarodowe wytyczne nie zalecają stosowania strofantyny. Stosowanie leku jest możliwe w przypadku nietolerancji innych, bezpiecznych glikozydów.

Zdaniem części lekarzy G-strofantyna ma działanie inotropowe dodatnie, co znalazło zastosowanie w profilaktyce ostrej dusznicy bolesnej i zawał serca. Jednak żadne badanie nie było w stanie udowodnić tego efektu praktyka kliniczna. Dlatego dzisiaj ani w przypadku ostrego zespół wieńcowy, ani na choroba wieńcowa serca, nie zaleca się długotrwałego stosowania tej substancji.

Ouabain

Jednakże ograniczone zastosowanie lek nadal ma. Małe dawki ouabainy można stosować w leczeniu niedociśnienia i zaburzeń rytmu serca. Chociaż substancja ta nie jest już dopuszczona do stosowania w USA, Francji i Niemczech, dożylna ouabaina już tak długa historia leczeniu niewydolności serca, a niektórzy nadal stosują go w leczeniu dusznicy bolesnej i doznał zawału serca pomimo niego słaba tolerancja. Pozytywne właściwości Ouabain w odniesieniu do zapobiegania i leczenia tych dwóch chorób zostało udokumentowane w wielu badaniach.

Uwaga! Ostatnio zaproponowano zastosowanie ouabainy jako środka antykoncepcyjnego w oparciu o obserwację, że może ona znacznie zmniejszyć ruchliwość plemników.

Więcej:

Wskazania do stosowania nalewki z głogu, przeciwwskazania, skutki uboczne oraz instrukcje użytkowania