Farmakologjia e mekanizmit të veprimit të strofantinës. Aplikim për shkelje të funksionit të mëlçisë

Udhëzime për përdorim mjekësor

produkt medicinal

STROFANTIN K

Emer tregtie

Strofantin K

Emër jopronar ndërkombëtar

Forma e dozimit

Tretësirë ​​për injeksion, 0.25 mg/ml

Kompleksi

1 ml tretësirë ​​përmban:

aktivesubstanca: strofantin K 0,25 mg;

Përbërësit ndihmës: etanol 96%, ujë për injeksion.

Përshkrim

transparente pa ngjyrë ose ngjyrë të verdhë lëngshme.

Grupi farmakoterapeutik

Barna për trajtimin e sëmundjeve të zemrës. glikozidet kardiake. Glikozidet e strofantit. Strofantin.

Kodi ATX C01AC01

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika.

Efekti terapeutik vërehet brenda 5-10 minutash pas administrim intravenoz dhe arrin maksimumin pas 15-30 minutash. Gjysma e jetës së Strofantin K nga plazma e gjakut është mesatarisht 23 orë. Efekti kumulativ praktikisht mungon.

Farmakodinamika.

Strophanthin K është një përzierje e glikozideve kardiake (K-strophanthin-β, K-strofantoside, etj.) nga farat e lianës tropikale Strophathus Kombe Oliver dhe i përket grupit të të ashtuquajturave glikozide kardiake polare (hidrofile), të cilat janë dobët i tretshëm në lipide dhe i zhytur dobët nga traktit gastrointestinal. Mekanizmi i veprimit shoqërohet me bllokimin e Na + -K + -ATPase, efektin në metabolizmin e Na + -Ca 2+, i cili përmirëson kontraktueshmëria miokardi. Ilaçi fuqizon forcën dhe shpejtësinë e kontraktimeve të zemrës, zgjat diastolën, përmirëson qarkullimin e gjakut në barkushet e zemrës, rrit vëllimin e goditjes, ka pak efekt në funksionin e n. vagus.

Indikacionet për përdorim

Akut dështimi kardiovaskular

Insuficienca kronike e zemrës faza II B - III (aritmi supraventrikulare, fibrilacion atrial dhe flutter).

Dozimi dhe administrimi

Strofantin K përdoret në mënyrë intravenoze (nganjëherë në mënyrë intramuskulare). Për administrim intravenoz, ilaçi hollohet në 10-20 ml zgjidhje izotonike të klorurit të natriumit. Ilaçi administrohet ngadalë, për 5-6 minuta. Në 2 ditët e para, mund të futni 2 herë në ditë.

Një tretësirë ​​e Strophanthin K mund të administrohet edhe në mënyrë intravenoze (në 100 ml tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit), pasi me këtë formë administrimi zhvillohet më rrallë efekt toksik. Nëse Strofantin K nuk mund të injektohet në venë, atëherë përshkruhet në mënyrë intramuskulare. Në këtë mënyrë, doza e barit rritet me 1.5 herë.

Dozat maksimale të Strofantin K për të rriturit në mënyrë intravenoze: e vetme - 0,0005 g (0,5 mg), ditore - 0,001 g (1 mg).

Dozat ditore, ato janë gjithashtu doza ngopjeje kur përdorni 0,25 mg / ml tretësirë ​​Strofantin K: nga lindja deri në 2 vjet - 0,01 mg / kg / ditë (0,04 ml / kg); nga 2 vjeç - 0,007 mg / kg / ditë (0,03 ml / kg).

Doza e mirëmbajtjes është ½ - ⅓ e dozës së ngopjes.

Efekte anësore

humbje e oreksit, të përzier, të vjella, diarre.

Nga ana të sistemit kardio-vaskular: aritmi ventrikulare, bradikardi, bllokim atrioventrikular.

Nga ana sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje, shqetësim gjumi, lodhje, rrallë - një shkelje vizion me ngjyra, depresioni, psikoza.

Të tjera: reaksione alergjike, urtikarie, trombocitopeni, purpura trombocitopenike, epistaksi, petekia, gjinekomastia.

Kundërindikimet

Lezione organike të zemrës dhe enëve të gjakut

Miokarditi akut, endokarditi

Kardioskleroza e rëndë

Infarkti akut i miokardit

Blloku atrioventrikular i shkallës II-III

Bradikardi e rëndë

Kardiomiopatia obstruktive hipertrofike

Perikarditi konstriktiv

Hiperkalcemia

hipokalemia

sindromi i sinusit karotid

Aneurizma kraharorit aorta

sindromi i dobësisë nyja sinusale

sindromi WPW

Intoksikimi me glikozidë

Shtatzënia dhe laktacioni.

Ndërveprimet e drogës

Kur përdoret Strofantin K së bashku me barbituratet (fenobarbital, natrium etaminal, etj.), efekti kardiotonik i glikozidit zvogëlohet. Përdorimi i njëkohshëm i Strophanthin K me simpatomimetikë, metilksantinë, reserpinë dhe antidepresantë triciklik rrit rrezikun e aritmive. Përqendrimi i Strophanthin K në plazmë rritet me administrimin e njëkohshëm të kinidinës, amiodaronit, kaptoprilit, antagonistëve të kalciumit, eritromicinës dhe tetraciklinës. Në sfondin e sulfatit të magnezit, rritet mundësia e ngadalësimit të përçueshmërisë dhe shfaqjes së bllokut atrioventrikular të zemrës.

Saluretikët, hormonet adrenokortikotropike, glukokortikosteroidet, insulina, preparatet e kalciumit, laksativët, karbenoksoloni, amfotericina B, benzilpenicilina, salicilatet rrisin rrezikun e intoksikimit me glikozidë. Ilaçet antiaritmike, duke përfshirë bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë, fuqizojnë efektin negativ krono- dhe dromotropik të glikozidit. Induktorët e enzimave mikrosomale të mëlçisë (fenitoina, rifampicina, fenobarbitali, fenilbutazoni, spironolactone), si dhe neomicina dhe agjentët citostatikë zvogëlojnë përqendrimin e strofantinës K në plazmën e gjakut. Preparatet e kalciumit rrisin ndjeshmërinë ndaj glikozideve kardiake.

udhëzime të veçanta

Me kujdes, ilaçi duhet të përshkruhet për hipomagnesemi, hipernatremi, hipotiroidizëm, zgjerim të rëndë të zgavrave të zemrës, kor pulmonale, miokardit, obezitet dhe të moshuar, pasi në këto raste rritet gjasat për intoksikim.

Me administrim të shpejtë intravenoz të barit, mund të zhvillohet bradiaritmia, takikardi ventrikulare, bllokimi atrioventrikular dhe arresti kardiak. Në maksimum të veprimit, mund të shfaqet ekstrasistola, ndonjëherë në formën e bigeminisë. Për të parandaluar shfaqjen e këtij efekti, doza mund të ndahet në 2-3 injeksione intravenoze ose doza e parë duhet të administrohet në mënyrë intramuskulare. Në rastin e trajtimit të mëparshëm me glikozide të tjera kardiake më parë administrim intravenoz Strofantina K bëni një pushim (përndryshe mund të ketë një efekt toksik të përmbledhjes së veprimit të glikozideve). Kohëzgjatja e pushimit është nga 5 deri në 24 ditë, në varësi të manifestimeve të vetive kumulative të ilaçit të mëparshëm.

Për shkak të efektit të theksuar kardiotropik të ilaçit dhe shpejtësisë së veprimit të tij, kërkohet saktësi maksimale në doza dhe indikacione për përdorim.

Trajtimi kryhet nën kontroll të vazhdueshëm të EKG.

Aplikimi në pediatri

Nga indikacione strikte përdoret që nga lindja.

Shtatzënia dhe laktacioni

Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë ose laktacionit për shkak të mungesës së të dhënave për sigurinë e përdorimit.

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar makinën automjeti ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Mbidozimi

Simptomat e mbidozimit janë të ndryshme.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: aritmi, duke përfshirë bradikardi, bllok atrioventrikular, takikardi ventrikulare ose ekstrasistole, fibrilacion ventrikular.

Nga trakti gastrointestinal: anoreksi, nauze, të vjella, diarre.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe organeve shqisore: dhimbje koke, lodhje, shumë rrallë - konfuzion, sinkopë.

Trajtimi: ndërprerja e ilaçit ose zvogëlimi i dozave të mëvonshme dhe një rritje në intervalet kohore midis injeksioneve të barit, futja e antidoteve (unithiol, EDTA), terapi simptomatike (barna antiaritmike- lidokainë, fenitoinë, amiodaron; preparate kaliumi; antikolinergjikë - sulfat atropine).

Formulari i lëshimit

1 ml të drogës në një ampulë qelqi.

10 ampula, së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse, si dhe një skarifikues ampule, futen në një kuti me një futje të valëzuar. Kutia është ngjitur me një pako etikete. Ose 10 ampula futen në një paketë blister.

1 pako konture, së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse, dhe një skarifikues ampule futen në një pako.

Kur përdorni ampula me pikë thyerjeje ose unazë, skarifikuesit nuk futen.

Kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.

Mbajeni larg fëmijëve!

Afati i ruajtjes

Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Me recetë.

Prodhuesi

SHA "Galicpharm"

Ukrainë, 79024, Lviv, rr. Opryshkovskaya, 6/8.

Mbajtësi i certifikatës së regjistrimit

SHA Galichpharm, Ukrainë.

Adresa e organizatës që pranon pretendime nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) në territorin e Republikës së Kazakistanit

Strofantin-G: udhëzime për përdorim

Kompleksi

Përbërësi aktiv: ouabain;

1 ml tretësirë ​​përmban uabain (strofantin G) 0,25 mg;

eksipientë: acid citrik, monohidrat: hidroksid natriumi: ujë për injeksion.

Përshkrim

lëng i qartë, pa ngjyrë.

efekt farmakologjik

Strophant in-G (ouabain) - glikozidi kardiak. që përftohet nga farat e strophanthus gratu sa. Strofantin-1 shfaq kardioton të lartë dhe aktivitet të qartë (1 g bar përmban 43000 - 54000 LHD. 5800 - 7100 COD), ka një efekt inotropik të theksuar pozitiv. shfaq kronotropik negativ. efekt dromotropik s, si rezultat i të cilit ka një efekt të rëndësishëm sistolik (në eksperiment është pak inferior ndaj efektit të strofantinës K), ngadalëson pak ritmin e zemrës. Baza e mekanizmit të veprimit kardiotonik të glikozidit është efekti në pompën kalium-natriumi të kardiomiociteve. shkëmbimi i joneve të kalciumit, çlirimi i katekolaminave nga depot labile, niveli i monofosfatit ciklik të adenozinës. furnizimi me energji i tkurrjes së miokardit. Në pacientët me insuficiencë akute të zemrës, Strofantin-G ul presionin venoz, rrit diurezën, zvogëlon ënjtjen, gulçimin.

Farmakokinetika

Pas administrimit intravenoz, efekti vërehet pas 2-10 minutash. arrin maksimumin pas 30 - 60 - 120 minutash dhe fillon të bjerë pas 2 - 3 orësh. Kohëzgjatja e veprimit të Strofantin-G është nga 1 deri në 3 ditë. Ilaçi është më i fuqishëm se strofantina-K që lidhet me proteinat e plazmës (40%). nuk biotransformohet, ekskretohet kryesisht nga veshkat i pandryshuar. Ilaçi grumbullohet në shkallë e parëndësishme. Gjysma e jetës së eliminimit nga plazma e gjakut është mesatarisht 23 orë: me funksion të dëmtuar të veshkave dhe në pacientët e moshuar, rritet.

Indikacionet për përdorim

Insuficienca kardiovaskulare II - 111 gradë (111 - shkalla IV sipas klasifikimit NYHA). sidomos me joefektivitetin e preparateve dixhitoksine. takikardi supraventrikulare, fibrilacion atrial dhe flutter.

Kundërindikimet

Lezione organike të zemrës dhe enëve të gjakut, miokarditi akut, endokardit, kardiosklerozë e rëndë, infarkt akut miokardi, bllokadë atrioventrikulare 11 - 111 gradë, bradikardi e rëndë. kardiomiopatia obstruktive hipertrofike dhe t shtrënguese perikardiale, hiperkalcemia. hipokalemia. sindromi i sinusit karotid, aneurizmi i aortës torakale, intoksikimi me glikozidë. sindromi WPW hipertensioni pulmonar. Gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Fëmijëria deri në 15 vjeç.

Shtatzënia dhe laktacioni

Ilaçi është kundërindikuar tek gratë gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Dozimi dhe administrimi

Aplikohet për të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç në formën e një të ngadaltë injeksion intravenoz. Unë shpërndaj një dozë të vetme të barit! në 10 - 20 ml tretësirë ​​0,9% klorur natriumi dhe injektohet për 5 - 6 minuta.

Doza caktohet individualisht. Maksimumi dozë e vetmeështë 0.25 mg. 1 mg në ditë. Ilaçi administrohet në doza të ulëta prej 0,1 - 0,15 mg me një interval prej 30 minutash deri në 2 orë. Me një normë mesatare të dixhitalizimit gjatë periudhës së ngopjes, të rriturit zakonisht administrohen 0.25 mg 2 herë në ditë me një interval prej 12 orësh. Kohëzgjatja mesatare e periudhës së ngopjes

1 dite. Doza mbajtëse e Strofantin-1 "nuk duhet të kalojë 0.25 mg në ditë. Kohëzgjatja e periudhës së ngopjes dhe përshtatshmëria e dozës vlerësohen nga efektet klinike droga dhe shfaqja e shenjave të intoksikimit ikozidik.

Efekte anesore

Strofantin-G ka një spektër të ngushtë veprim terapeutik, shkakton shkelje rrahjet e zemrës, për shkak të efektit në automatizëm dhe përçueshmëri (takikardi supraventrikulare, ekstrasistola, blloku atrioventrikular etj.). të përziera të mundshme, të vjella, diarre, dobësi, pagjumësi, infarkt miokardi, dhimbje koke, depresion, halucinacione, psikozë, çrregullime të shikimit të ngjyrave, gjinekomasti, reaksione alergjike; rrallë - infarkt mezenterik.

Mbidozimi

Simptomat e mbidozimit janë të ndryshme.

Nga aritmia, duke përfshirë bradikardinë.

bllokadë atrioventrikulare, takikardi ventrikulare ose ekstrasistola. fibrilacioni ventrikular.

Nga ana traktit tretës: anoreksi, nauze. të vjella, diarre.

Nga ana e sistemit qendror itepeuoii dhe organeve shqisore, dhimbje koke, lodhje, rrallë shkelje e shikimit të ngjyrave, ulje e mprehtësisë vizuale, skotoma, makro- dhe mikropsia. shumë rrallë konfuzion, sinkopë.

Me zhvillimin e intoksikimit nga glikozidi, ilaçi duhet të anulohet, të përshkruhen preparate kaliumi, të futet parenteralisht nitiol (2 ditët e para 0,05 g për 10 kg peshë trupore 3-4 herë në ditë, pastaj 1-2 herë deri në efektin kardiotoksik ndalon), kryeni terapi simptomatike (lidokainë fenitoinë).

Ndërveprimi me barna të tjera

Antagonistët e kalciumit (veçanërisht verapamil). kinidina. eritromicina, tetraciklina, amiodaroni ngadalësojnë sekretimin dhe rrisin përqendrimin plazmatik (nëse është e nevojshme aplikimi i përbashkët doza e Strofantin-G zvogëlohet për 2 herë). Simpatomimetikët. kripërat e kalciumit, metilksantinë (teofilinë, etj.). barnat antiaritmike rrisin rrezikun e çrregullimeve të ritmit. Gjatë përdorimit të magnezit sl.tfata rritet mundësia e reduktimit të përcjellshmërisë dhe bllokadës atrioventrikulare të zemrës. Diuretikët, glukokortikoidet. inozina rrisin rrezikun e zhvillimit të intoksikimit nga glikosepsis.

Karakteristikat e aplikimit

E përdor me shumë kujdes! ilaç për pacientët me tirotoksikozë dhe ekstrasistole atriale. të moshuarit dhe ata me funksion të dëmtuar të veshkave.

Gjatë administrimit intravenoz të Strofantin-G dhe brenda 1 ore pas administrimit, është e nevojshme të kryhet kontrolli i OCG. Nëse shfaqet ekstrasistola ventrikulare e shpeshtë, grupore ose politopike, administrimi duhet të ndërpritet dhe doza tjetër duhet të reduktohet me 2 herë. Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave dhe pacientëve të të moshuarve dhe mosha e vjetër ilaçi rekomandohet të administrohet në doza më të ulëta, duke filluar nga 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. dhe në të ardhmen mos e tejkaloni dozën prej 0,25 mg në ditë (me përjashtim të kushteve urgjente). Me administrim të shpejtë intravenoz, zhvillimi i bradiaritmisë është i mundur. takikardi ventrikulare, bllokadë atrioventrikulare, arrest kardiak. Për të parandaluar këtë efekt, doza ditore ndahet në 2-3 injeksione ose njëra nga dozat administrohet në mënyrë intramuskulare. Xhel për pacientin janë përdorur më parë glikozide të tjera kardiake. është e nevojshme para administrimit intravenoz të Strofantina-G, një pushim prej 5 - 24 ditësh. në varësi të ashpërsisë së vetive kumulative. Trajtimi kryhet” me monitorim të vazhdueshëm të EKG-së.

Kujdes i veçantë dhe monitorimi i EKG-së janë të nevojshëm për bllokadën atrioventrikulare të shkallës 1, zgjerimin e rëndë të kaviteteve të zemrës, cor pulmonale, alkaloza dhe pacientët e moshuar.

Masat paraprake

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit kur drejtoni automjete ose punoni me mekanizma të tjerë.

Gjatë trajtimit, ju duhet të "përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në të tjera potencialisht specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.

Formulari i lëshimit

1 ml në ampula, 10 ampula në pako.

Kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë nga 15 °C deri në 25 °C.

Më e mira para datës

Vetë-mjekimi mund të jetë i dëmshëm për shëndetin tuaj.
Është e nevojshme të konsultoheni me një mjek, si dhe të lexoni udhëzimet para përdorimit.

• Emri i barit: Strofantin-K
• Titulli aktiv latinisht: Strophanthinum K (Gjenative Strophanthini K)
• emër kimik Produkti medicinal: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoksi-3-O-metil-β-D-riboheksopiranosil)oksi]-5-,14-dihidroksi-19-oksokard-20- (22-)-enolid
• Formula bruto e barit: C30 H44 O9
• Grupi farmakologjik: glikozidet kardiake
• Efekti farmakologjik - kardiotonik
• Karakteristikat fiziko-kimike: pluhur i bardhë ose pak i verdhë, kristale të vogla. Është pak i tretshëm në etanol dhe ujë, praktikisht i patretshëm në kloroform dhe eter.
• Objekti i aplikimit: njeriu, bagëtia, qentë, kuajt
• Ku të blini: farmacitë mjekësore
• >Forma e lirimit të strofantinës: tretësirë ​​për injeksion në ampula 1 ml 0.025%

Farmakologjia strofantin

Veprimi farmakologjik i strofantinës- kardiotonike.

Ilaçi ka:

• efekt pozitiv inotropik
• veprim pozitiv bathmotropik
• veprim negativ kronotrop
• efekt negativ dromotropik

Strofantin frenon transportin e natrium-kalium-ATPazës së kardiomiociteve. 5–10 minuta pas injektimit intravenoz, i pari efekt farmakologjik. Efekti maksimal arrihet në 15-30 minuta. Ilaçi praktikisht nuk ka asnjë efekt në përcjelljen e impulsit përgjatë grupit të tij dhe rrahjeve të zemrës. Në plazmë, vetëm një pjesë e vogël (rreth 5%) e barit është konjuguar me proteina. Strofantin-K ekskretohet plotësisht nga veshkat gjatë ditës. Nuk ka një efekt kumulativ.

Indikacionet për përdorimin e strofantinës tek njerëzit, qentë dhe kafshët e tjera

Sipas udhëzime për përdorimin e strofantinit për njerëzit, qentë në vijim indikacionet terapeutike:

• dështimi kronik i zemrës në fazën akute
• dështimi akut i zemrës
• dështimi kronik i zemrës (faza II-III, veçanërisht nëse përdorimi i preparateve digitalis nuk ishte efektiv)
• flutter dhe fibrilacion atrial
• takikardi supraventrikulare

Metoda e aplikimit të strofanthinës në mjekësi dhe doza e saj për një person

përdorni strofantin në mënyrë intravenoze me rrymë, me pikim intravenoz dhe në mënyrë intramuskulare në një dozë fillestare prej 250 mcg (1 ml tretësirë ​​0,025%) e ndjekur nga injeksione të përsërituraçdo orë, 100 mcg në total doza e perditshme 1000 mcg. Me një metodë të administrimit të infuzionit intravenoz, ilaçi hollohet paraprakisht në një zgjidhje dekstroze ose një zgjidhje izotonike të klorurit të natriumit. Injeksione intramuskulare strofantina është shumë e dhimbshme, ilaçi injektohet në të ashtuquajturin "liqeni i novokainës", duke përdorur një zgjidhje 2% të novokainës.

Metoda e aplikimit të strofantinës në mjekësinë veterinare dhe doza e saj për qentë, kuajt dhe bagëtinë

Në mjekësinë veterinare Strofantin përdoret në mënyrë intravenoze në një rrjedhë, në mënyrë intravenoze me pika dhe në mënyrë intramuskulare në doza i madh bagëti dhe kuaj - 0,005-0,015g; për qen - 0,00005-0,0005 g Për qen racat e xhuxhit strofantina përshkruhet në një dozë prej 50 mcg, racat e vogla- 100 mcg, racat e mesme - 150 mg, racat e mëdha- 250 mcg, racat gjigante - 250-500 mcg. Futeni me tretësirë ​​glukoze sterile 10-20%. Injeksionet intramuskulare të strofantinës janë shumë të dhimbshme, ilaçi injektohet në të ashtuquajturin "jastëk novokaine", duke përdorur një zgjidhje 2% të novokainës.

Kundërindikimet për përdorimin e strofantinës

Sipas udhëzimeve për përdorimin e strofantinit për njerëzit, kuajt, bagëtinë dhe qentë, kundërindikacionet e mëposhtme:

• Alergji dhe mbindjeshmëri
• miokarditi akut
• endokardit
• patologji organike zemrës dhe enëve të gjakut
• infarkti i miokardit në stadi akute
• ekstrasistola atriale (transformimi i mundshëm në fibrilacion atrial)
• kardioskleroza progresive
• blloku atrioventrikular i shkallës II–III
• perikarditi konstriktiv
• formë penguese kardiomiopatia hipertrofike(GKMP)
• intoksikimi dhe ngopja me glikozide kardiake
• sindromi i sinusit karotid
• tirotoksikoza

Efekte anësore

Në përdorimi i strofantinit përcaktoi sa vijon Efektet anësore:

• të përziera
• aritmia
• diarreja
• të vjella
• tromboembolia mezenterike
• migrenë
• astenia
• pagjumësi
• halucinacione
• gjinekomastia
• depresioni
• psikozat dhe neurozat
• dëmtimi i shikimit

Ndërveprimi i strofantinit me barna të tjera

Në sfondin e përdorimit të kombinuar të strofantinës dhe sulfatit të magnezit (dhe të tjera që përmbajnë magnez medikamente) rrit rrezikun e zhvillimit të çrregullimeve të përcjellshmërisë dhe bllokimit atrioventrikular të zemrës.

Përdorimi i strofantinës me kripëra kalciumi, ilaçe antiaritmike dhe simpatomimetikë rrisin mundësinë e zhvillimit të aritmive kardiake.

Amiodarone, si dhe bllokues kanalet e kalciumit(në veçanti verapamil) ngadalësojnë ekskretimin e strofantinës dhe rrisin përmbajtjen e saj në plazmën e gjakut. Nëse ka nevojë për përdorimin e tyre të kombinuar, Strofantin-K përdoret në ½ e dozës standarde.

Mbidozimi

Simptomat:

• shpërbërja e ritmit
• bigemini
• ekstrasistolia

• ndërprerja e barit, reduktimi i dozës dhe reduktimi i shpeshtësisë së administrimit
• me hipokaleminë, trajtimi kryhet me preparate kaliumi
• për aritmitë përdoren novokainamide, lidokaina, fenitoina, propranololi, si dhe medikamente chelating (EDTA).

Masat paraprake kur përdorni ilaçin strofantin

Në kulm efekt terapeutik Nga përdorimi i strofantinës në elektrokardiogramë, mund të shfaqen ekstrasistola të vetme, të shpeshta, ndonjëherë - bigemini.

Me injeksion të shpejtë intravenoz, mund të zhvillohet bradikardia, bradiaritmia, bllokimi atrioventrikular, takikardia ventrikulare dhe asistolia.

Përpara aplikimi intramuskular së pari, injektohet një zgjidhje 2% e novokainës në një dozë prej 5 ml, më pas, pa hequr gjilpërën, injektohet një tretësirë ​​e strofantinës-K. Duhet të theksohet se efektiviteti i rrugës intramuskulare të administrimit të ilaçit është dy herë më i ulët.

Nëse në anamnezë janë përdorur medikamente të tjera nga grupi i glikozideve kardiake, kërkohet një pushim në përdorimin e tyre për 5-25 ditë, në varësi të vetive të theksuara kumulative të tyre). Pas kësaj, ju mund të aplikoni strofantin-K në mënyrë intravenoze.

Terapia me strofantin kryhet nën kontrollin e parametrave elektrokardiografikë.

Forma e lirimit strofantin-K

Një drogë Strofantin ka formën e mëposhtme lirim- Ampula 1 ml që përmbajnë 0,025% (250 mcg) zgjidhje për injeksione intravenoze dhe intramuskulare.

Formula bruto

C 30 H 44 O 9

Grupi farmakologjik i substancës Strofantin-K

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

508-77-0

Karakteristikat e substancës Strofantin-K

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë pak të verdhë. Është pak i tretshëm në ujë dhe etanol, praktikisht i patretshëm në eter dhe kloroform.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- kardiotonike.

Shfaq efekte pozitive ino- dhe batmotropike, negative krono- dhe dromotropike, frenon Na + -K + -ATPazën e miokardiociteve. Pas administrimit intravenoz, efekti shfaqet pas 5-10 minutash, arrin maksimumin pas 15-30 minutash. Ka pak efekt në rrahjet e zemrës dhe përçueshmërinë në paketën e Tij. Në gjak, vetëm një pjesë e vogël (5%) lidhet me proteinat. Ekskretohet plotësisht në urinë brenda 24 orëve. Nuk grumbullohet.

Aplikimi i substancës Strofantin-K

Dështimi akut kardiovaskular, pamjaftueshmëri kronike qarkullimi i gjakut faza II-III, veçanërisht me joefektivitetin e preparateve digitalis, takikardi supraventrikulare, fibrilacion atrial dhe flutter.

Kundërindikimet

mbindjeshmëria, lezione organike zemra dhe enët e gjakut, miokarditi akut, endokarditi, kardioskleroza e rëndë, infarkti akut i miokardit, bllokada AV shkalla II-III, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike dhe perikarditi konstriktiv, sindroma e sinusit karotid, dehja me glikozide kardiake, tirotoksikoza, ekstrasistola atriale (kalimi në fibrilacion atrial është i mundur).

Efektet anësore të substancës Strofantin-K

Aritmi, nauze, të vjella, diarre, infarkt mezenterik, dhimbje koke, dobësi, pagjumësi, depresion, halucinacione, psikozë, shqetësime të shikimit, gjinekomasti.

Ndërveprim

Antagonistët e kalciumit (veçanërisht verapamili) dhe amiodaroni ngadalësojnë sekretimin dhe rrisin përqendrimet plazmatike (nëse është e nevojshme, administrimi i njëkohshëm doza e strofantinës-K duhet të përgjysmohet). Simpatomimetikët, kripërat e kalciumit dhe barna antiaritmike rrisin rrezikun e çrregullimeve të ritmit. Në sfondin e sulfatit të magnezit, gjasat e uljes së përçueshmërisë dhe bllokimit të zemrës AV rriten.

Mbidozimi

Simptomat: ekstrasistolia, bigeminia, disociimi i ritmit.

Trajtimi: reduktimi i dozave të rregullta dhe një rritje në intervalet kohore ndërmjet dozave; me hipokalemi - preparate kaliumi; në rast të zhvillimit të çrregullimeve të ritmit - lidokainë, prokainamid, propranolol, fenitoinë, agjentë kelatues (EDTA).

Rrugët e administrimit

Në / në, në / m / në pika.

Masat paraprake për substancën Strofantin-K

Me administrim të shpejtë intravenoz, është i mundur zhvillimi i bradiaritmisë, takikardisë ventrikulare, bllokadës AV dhe arrestit kardiak. Në kulmin e efektit, mund të shfaqen ekstrasistola, ndonjëherë në formën e bigeminisë. Për të parandaluar këtë efekt, doza mund të ndahet në 2-3 injeksione intravenoze, ose një nga dozat administrohet në mënyrë intramuskulare.Përpara injektimit intramuskular, administrohet 5 ml tretësirë ​​2% novokaine, pastaj pa hequr gjilpërën. strofantin-K; efektiviteti i aplikimit / m është 2 herë më i ulët. Nëse pacientit i janë përshkruar më parë glikozide të tjera kardiake, është e nevojshme të bëhet një pushim para administrimit intravenoz të strophanthin-K (5-24 ditë, në varësi të vetive të tyre të theksuara kumulative). Trajtimi kryhet nën kontroll të vazhdueshëm të EKG.

Strofantin K - një glikozid kardiak me veprim të shkurtër që bllokon transportin Na + / K + -ATPazën, si rezultat, përmbajtja e joneve të natriumit në kardiomiocitet rritet, gjë që çon në hapjen e kanaleve të kalciumit dhe hyrjen e joneve të kalciumit në kardiomiocite. Një tepricë e joneve të natriumit çon në një përshpejtim të çlirimit të joneve të kalciumit nga rrjeti sarkoplazmatik. rritet përqendrimi ndërqelizor i joneve të kalciumit, gjë që çon në bllokimin e kompleksit të troponinës, i cili ka një efekt depresiv në ndërveprimin e aktinës dhe miozinës.

Rrit forcën dhe shpejtësinë e tkurrjes së miokardit, e cila ndodh sipas një mekanizmi të ndryshëm nga mekanizmi Frank-Starling dhe nuk varet nga shkalla e shtrirjes paraprake të miokardit; sistola bëhet më e shkurtër dhe efikase në energji. Si rezultat i një rritje të kontraktueshmërisë së miokardit, rritja e goditjes dhe vëllimi minutë i gjakut rritet.

Ai zvogëlon vëllimin fund-sistolik dhe vëllimin fund-diastolik të zemrës, gjë që, së bashku me rritjen e tonit të miokardit, çon në zvogëlimin e madhësisë së saj, dhe kështu. për të reduktuar kërkesën e miokardit për oksigjen.

Një efekt negativ dromotropik manifestohet në një rritje të refraktaritetit të nyjës atrioventrikulare, gjë që lejon që ilaçi të përdoret për paroksizmat e takikardisë supraventrikulare dhe takiarritmive. Me takiarritmi atriale, ajo ngadalëson ritmin e zemrës, zgjat diastolën, duke përmirësuar hemodinamikën intrakardiake dhe sistemike. Ulja e rrahjeve të zemrës ndodh si rezultat i efekteve direkte dhe indirekte në rregullimin e ritmit të zemrës. Ka një efekt të drejtpërdrejtë vazokonstriktor (në rast se nuk realizohet efekti pozitiv inotropik i glikozideve kardiake - në pacientët me tkurrje normale ose me shtrirje të tepërt të zemrës); në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës shkakton një efekt vazodilues indirekt, zvogëlon presionin venoz, rrit diurezën: zvogëlon ënjtjen, gulçimin. Një efekt pozitiv bathmotropik manifestohet në doza subtoksike dhe toksike. Në një masë të vogël, ajo ka një efekt negativ kronotropik. Kur administrohet në mënyrë intravenoze (në / in), veprimi fillon pas 10 minutash dhe arrin maksimumin pas 15-30 minutash.

Farmakokinetika

Efekti kumulativ praktikisht mungon.

Shpërndarja relativisht uniforme; disi më e përqendruar në indet e gjëndrave mbiveshkore, pankreasit, mëlçisë, veshkave. 1% e barit gjendet në miokard. Komunikimi me proteinat e plazmës së gjakut - 5%.

mbarështimit. Nuk i nënshtrohet biotransformimit, ekskretohet nga veshkat i pandryshuar. Për 24 orë, 85-90% e barit ekskretohet; përqendrimi plazmatik zvogëlohet me 50% pas 8 orësh; ekskretohet plotësisht nga trupi pas 1-3 ditësh.

Indikacionet

- në përbërje terapi komplekse Insuficienca akute dhe kronike e zemrës së klasës funksionale II (në prani të manifestimet klinike), klasa funksionale III-IV sipas klasifikimit NYHA;

- forma takisistolike e fibrilacionit atrial dhe dridhjes paroksizmale dhe ecuri kronike(veçanërisht në kombinim me dështimin kronik të zemrës).

Regjimi i dozimit

Strofantin K përdoret në mënyrë intravenoze, intramuskulare, vetëm në situatat emergjente kur është e pamundur të përdoren glikozidet kardiake brenda. Për administrim intravenoz, përdoret një zgjidhje 0.025% e ilaçit. Hollohet në 10-20 ml tretësirë ​​dekstroze (glukozë) 5% ose solucion klorur natriumi 0,9%. Futja kryhet ngadalë, për 5 deri në 6 minuta (sepse një futje e shpejtë mund të shkaktojë tronditje). Një tretësirë ​​e Strofantin K mund të administrohet gjithashtu me pika (në 100 ml zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë) ose 0.9% zgjidhje klorur natriumi), pasi kjo formë e administrimit rrallë zhvillon një efekt toksik.

Dozat më të larta të Strofantin K për të rriturit në mënyrë intravenoze: të vetme - 2 ml (2 ampula), në ditë - 4 ml (4 ampula).

Nëse administrimi intravenoz nuk është i mundur, ilaçi përdoret në mënyrë intramuskulare. Për të reduktuar dhimbjen akute në injeksion intramuskular Fillimisht injektohet 5 ml tretësirë ​​2% prokaine, dhe më pas përmes së njëjtës gjilpërë - doza e dëshiruar e Strofantin K, e holluar në 1 ml tretësirë ​​2% të prokainës. Me injeksion intramuskular, doza rritet me 1.5 herë.

Fëmijët: doza ditore, ato janë gjithashtu doza ngopjeje kur përdoret një zgjidhje 0,025% e Strophanthin K; të porsalindurit- 0,06-0,07 ml/kg; deri në 3 vjet- 0,04-0,05 ml/kg; 4 deri në 6 vjeç- 0,4-0,5 ml/kg; 7 deri në 14 vjeç- 0,5-1 ml. Doza mbajtëse është 1/2-1/3 e dozës së ngopjes.

Efekte anesore

Nga trakti gastrointestinal: humbje e oreksit, të përzier, të vjella, diarre.

bradikardi, ekstrasistol, bllok atrioventrikular, ventrikular takikardi paroksizmale, fibrilacion ventrikular.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, shqetësime të gjumit, lodhje, perceptim i dëmtuar i ngjyrave, depresion, përgjumje, psikozë, konfuzion.

Të tjerët: reaksione alergjike, urtikarie, petekia, trombocitopeni, purpura trombocitopenike, gjakderdhje nga hunda, gjinekomastia. Me rrugën e administrimit intramuskular, dhimbje në vendin e injektimit.

Kundërindikimet

- intoksikim glikozidik;

- sindroma Wolff-Parkinson-White;

- blloku atrioventrikular i shkallës II;

- intermitente atrioventrikulare ose sinoatriale bllokadë të plotë;

— mbindjeshmëria ndaj drogës.

Me kujdes:(duke krahasuar përfitimin/rrezikun): bllokimi atrioventrikular i shkallës së parë, sindroma e sinusit të sëmurë pa stimulues kardiak artificial, mundësia e përcjelljes së paqëndrueshme përmes nyjes atrioventrikulare, historia e sulmeve Morgagni-Adams-Stokes, kardiomiopatia obstruktive hipertrofike, kontraktimet e izoluara të rrahjeve mitrale me të rralla , astma kardiake te pacientët me stenoza mitrale(në mungesë të formës takisistolike fibrilacioni atrial), infarkti akut i miokardit, angina e paqëndrueshme, shunt arteriovenoz, hipoksi, perikardit konstriktiv, insuficiencë kardiake me funksion të dëmtuar diastolik ( kardiomiopati restriktive amiloidoza kardiake, perikardit konstriktiv, tamponadë kardiake), ekstrasistolia ventrikulare, zgjerim i theksuar i kaviteteve te zemres, zemer "pulmonare". Ekstrasistola atriale për shkak të mundësisë së kalimit të saj në fibrilacion atrial.

Çrregullimet e elektroliteve: hipokalemia, hipomagnesemia, hiperkalcemia, hipernatremia. Hipotiroidizmi, alkaloza, miokarditi, mosha e moshuar, insuficienca renale dhe hepatike, tirotoksikoza.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Ilaçi është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit për shkak të mungesës së të dhënave për sigurinë e përdorimit.

Aplikim për shkelje të funksionit të mëlçisë

Përdorni me kujdes në dëmtimin e mëlçisë.

Aplikim për shkelje të funksionit të veshkave

Përdorni me kujdes në dështimin e veshkave.

Përdorimi në pacientët e moshuar

Përdorni me kujdes tek të moshuarit.

Përdorimi tek fëmijët nën 12 vjeç

Nr kufizimet e moshës pritje.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes ekstrem në pacientët me tirotoksikozë dhe ekstrasistole atriale.

Duke pasur parasysh indeksin e vogël terapeutik gjatë trajtimit, kujdes mbikëqyrje mjekësore dhe përzgjedhja individuale e dozës.

Në rast shkeljeje funksioni ekskretues veshkat, doza duhet të reduktohet (parandalimi i dehjes me glikozidë).

Mundësia e mbidozimit rritet me hipokaleminë, hipomagneseminë, hiperkalceminë, hipernatreminë, zgjerimin e rëndë të zgavrave të zemrës, kor pulmonale, alkalozën, në pacientët e moshuar. Kujdes i veçantë dhe monitorim elektrokardiografik kërkohet në rast të shkeljes së përcjellshmërisë atrioventrikulare.

Me stenozë të rëndë mitrale dhe normo- ose bradikardi, dështimi kronik i zemrës zhvillohet për shkak të një rënie në mbushjen diastolike të barkushes së majtë. Strofantin K , duke rritur kontraktilitetin e miokardit të barkushes së djathtë, shkakton një rritje të mëtejshme të presionit në sistem arterie pulmonare, e cila mund të shkaktojë edemë pulmonare ose të përkeqësojë dështimin e ventrikulit të majtë. Pacientëve me stenozë mitrale u përshkruhen glikozide kardiake kur është ngjitur dështimi i ventrikulit të djathtë ose në prani të takiaritmisë atriale. Strofantin K në sindromën Wolff-Parkinson-White, duke ulur përcjelljen atrioventrikulare, kontribuon në përcjelljen e impulseve përmes rrugëve shtesë - duke anashkaluar nyjen atrioventrikulare, duke provokuar zhvillimin e takikardisë paroksizmale. Si një nga metodat për kontrollin e dixhitalizimit, përdoret monitorimi i përqendrimit plazmatik të glikozideve kardiake.

Me administrim të shpejtë intravenoz, është i mundur zhvillimi i bradiaritmisë, takikardisë ventrikulare, bllokadës atrioventrikulare dhe arrestit kardiak. Në maksimum të veprimit, mund të shfaqet ekstrasistola, ndonjëherë në formën e bigeminisë. Për të parandaluar këtë efekt, doza mund të ndahet në 2-3 injeksione intravenoze ose e para nga dozat administrohet në mënyrë intramuskulare. Nëse pacientit i janë përshkruar më parë glikozide të tjera kardiake, është e nevojshme të bëhet një pushim para administrimit intravenoz të Strofantin K (5-24 ditë, në varësi të ashpërsisë së vetive kumulative të ilaçit të mëparshëm).

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjeteve dhe përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore (drejtimi i një makine, etj.).

Mbidozimi

Simptomat:

Nga ana e sistemit kardiovaskular: aritmitë, duke përfshirë bradikardinë, bllokun atrioventrikular, takikardinë paroksizmale ventrikulare, fibrilacionin ventrikular, ekstrasistolën ventrikulare (bigeminia, politopike), takikardinë nodale, bllokun sinoatrial, fibrilacionin atrial dhe fluterin.

Nga trakti gastrointestinal: anoreksi, nauze, të vjella, diarre.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe organeve shqisore: dhimbje koke, lodhje, marramendje, rrallë - ngjyrosje e objekteve përreth në të gjelbër dhe ngjyrat e verdha, ndjesia e mizave që dridhen para syve, zvogëlimi i mprehtësisë së shikimit, skotoma, makro- dhe mikropsia; shumë rrallë - konfuzion, sinkopë.

Trajtimi: tërheqja e barit ose zvogëlimi i dozave të mëvonshme dhe një rritje në intervalet kohore midis injektimeve të barit, futja e antidoteve (dimerkaptopropansulfonat natriumi), terapi simptomatike (barna antiarritmike - lidokainë, fenitoinë, amiodarone; përgatitjet e kaliumit; m-an atropine sulfate). Si barna antiaritmike - barna të klasës I (lidokainë, fenitoinë). Me hipokaleminë - in / në futjen e klorurit të kaliumit (6-8 g / në masën 1-1,5 g për 0,5 l zgjidhje 5% dekstrozë (glukozë) dhe 6-8 IU insulinë; injektohet me pika për 3 orë) . Me bradikardi të rëndë, bllokadë atrioventrikulare - m-antikolinergjikë. Është i rrezikshëm administrimi i beta-agonistëve, për shkak të rritjes së mundshme të efektit aritmogjenik të glikozideve kardiake. Me një bllokadë të plotë tërthore me sulme të Morgagni-Adams-Stokes - ritëm i përkohshëm.

ndërveprimin e drogës

Kur përdorni Strophanthin K së bashku me barbituratet (fenobarbital, etj.), Efekti kardiotonik i glikozidit zvogëlohet. Përdorimi i njëkohshëm i Strofantin K me simpatomimetikë, metilksantinë, reserpinë dhe
ilaqet kundër depresionit triciklik rrit rrezikun e aritmive. Përqendrimi i Strofantin K në plazmën e gjakut rritet me aplikimi i njëkohshëm kinidina, metildopa, amiodaroni, kaptopril, antagonistët e kalciumit,
eritromicina dhe tetraciklina. Në sfondin e sulfatit të magnezit, rritet mundësia e ngadalësimit të përçueshmërisë dhe shfaqjes së bllokut atrioventrikular të zemrës. Diuretikët (kryesisht frenuesit e tiazidit dhe anhidrazës karbonike), preparati i kortikotropinës (hormoni adrenokortikotrop), glukokortikosteroidet, insulina, preparatet e kalciumit, laksativët, karbenoksoloni, amfotericina B, benzilpenicilina, salicilatet rrisin rrezikun e intoksikimit nga gliko. Beta-bllokuesit, ilaçet antiaritmike, verapamil jo vetëm që mund të rrisin ashpërsinë e uljes së përcjellshmërisë atrioventrikulare (efekt negativ dromotropik), por gjithashtu të fuqizojnë efektin negativ kronotropik të ilaçit. Strofantin K (ulje të rrahjeve të zemrës). Induktorët e enzimave mikrosomale të mëlçisë (fenitoina, rifampicina, fenobarbitali, fenilbutazoni), si dhe neomicina dhe agjentët citostatikë ulin përqendrimin e Strophanthin K në plazmën e gjakut. Intoksikimi glikozidik mund të shkaktohet, për shkak të zhvillimit të hipokalemisë, nga një frenues i anhidrazës karbonik, mineralokortikoidet, prandaj, kur ato përdoren njëkohësisht me glikozide kardiake, është e nevojshme të përcaktohet rregullisht përmbajtja e kaliumit në plazmën e gjakut. Përgatitjet e kripërave të kaliumit nuk duhet të përdoren nëse, nën ndikimin e glikozideve kardiake, në elektrokardiogram shfaqen shqetësime të përcjellshmërisë, megjithatë, kripërat e kaliumit shpesh përshkruhen së bashku me preparatet digitalis për të parandaluar çrregullimet e ritmit të zemrës.

Barnat antikolinesterazë rrisin bradikardinë kur përdoren njëkohësisht me glikozide kardiake; acidi edetik zvogëlon efektivitetin dhe toksicitetin e glikozideve kardiake; nuk duhet të përdoret në lidhje me glikozidet kardiake triposadenine; hipervitaminoza e shkaktuar nga vitamina D rrit veprimin e glikozideve kardiake për shkak të zhvillimit të hiperkalcemisë; ka dëshmi të një ulje të sekretimit të glikozideve kardiake nga veshkat nën ndikimin e paracetamolit. Glukokortikosteroidet dhe diuretikët rrisin rrezikun e zhvillimit të hipokalemisë dhe hipomagnesemisë, frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës dhe bllokuesit e receptorit të angiotenzinës II - zvogëlojnë.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Me recetë.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve. Afati i ruajtjes - 3 vjet.