Bupivakain Grindeks: kullanım talimatları. bupivakainin yan etkileri

Bupivakain bir lokal anesteziktir, uzun süresi (en az 4-6 saat) nedeniyle klinikte çok popülerdir ve etkisi lidokain kullanımına göre daha yavaş gelişir. Bupivakainin bir özelliği kardiyotoksisitedir (miyokardiyal kontraktilitede azalma, ventriküler aritmi)

Farmakodinamik

Bupivakain yaygın olarak kullanılan bir lokal anesteziktir. Bupivakain genellikle total artroplastiden önce spinal enjeksiyon olarak verilir. kalça eklemi. Ek olarak, genellikle ameliyattan sonraki 20 saat içinde ağrıyı azaltmak için cerrahi yara bölgelerine enjekte edilir. Diğer lokal anesteziklere göre etki süresi daha uzundur. Ayrıca uygulandığında kalp için en zehirlidir. büyük dozlar Ah. Bu sorun, diğer uzun etkili lokal anesteziklerin kullanımına yol açmıştır: ropivakain ve levobupivakain. Levobupivakain bir türevdir, özellikle bupivakainin enantiyomeridir. Lokal anesteziklerin sistemik emiliminin kardiyovasküler sistem ve merkezi sinir sistemi üzerinde etkisi vardır. -de terapötik dozlar CCC üzerindeki etkisi minimumdur. Bununla birlikte, kandaki toksik konsantrasyonlar kalp iletimini ve uyarılabilirliği baskılayarak atriyoventriküler blok, ventriküler aritmiler ve bazen ölüme yol açan kalp durmasına yol açabilir.

Hareket mekanizması:

Bupivakain gibi lokal anestezikler üretimi ve iletimi bloke eder. sinir uyarısı muhtemelen sinirlerdeki elektriksel uyarılma eşiğini artırarak, sinir impulsunun yayılmasını yavaşlatarak ve aksiyon potansiyelinin yükselme hızını azaltarak. Bupivakain, sodyum kanallarının hücre içi kısmına bağlanır ve sodyum akışını bloke eder. sinir hücreleri depolarizasyonun önlenmesi.

Yarı ömür:

Yetişkinlerde 2,7 saat ve yenidoğanlarda 8,1 saat. Bupivakainin sadece %6'sı değişmeden idrarla atılır.

Yan etki:

Huzursuzluk, görme ve işitme bozukluğu, titreme, kasılmalar, felç solunum kasları, hipotansiyon, bradikardi, kalp durması.

Salım formu

Şişelerdeki solüsyonlar (%0,25 ve %0,5 - 20 ml); ampullerde (%0,5 - 4 mi) subaraknoid uygulama için çözeltiler.

N01BB01 (Bupivakain)
N01BB51 (Diğer ilaçlarla kombinasyon halinde bupivakain)

Bupivakain kullanmadan önce doktorunuza danışmalısınız. Bu talimat uygulama bilgilendirme amaçlıdır. Daha fazlası için tüm bilgiler lütfen üreticinin talimatlarına bakın.

Klinik ve farmakolojik gruplar

21.008 (lokal anesteziİçin omurilik anestezi)
21.006 (Vazokonstriktör bileşenli lokal anestezik)
21.005 (Lokal anestezik)

farmakolojik etki

Amit tipi lokal anestezik. Anestezik etki hızlı gelir (5-10 dakika içinde). Etki mekanizması, nöronal zarların stabilizasyonundan ve bir sinir impulsunun oluşmasının ve iletilmesinin önlenmesinden kaynaklanmaktadır. analjezik eylem anestezi kesildikten sonra da devam eder, bu da ameliyat sonrası ağrı kesici. Spinal anestezi sırasında bupivakain orta derecede kas gevşemesine neden olur. alt ekstremiteler 2-2,5 saat süren İnterkostal blokaj ile bupivakainin etkisi 7-14 saat sürer; epidural blokaj ile - 3-4 saat; karın kaslarının blokajı ile - 45-60 dakika. Bazı dozaj biçimleri bupivakain dahildir.

Farmakokinetik

Plazma protein bağlanması %95'tir.

Karaciğerde metabolize edilir.

Yetişkinlerde T1 / 2, yenidoğanlarda 1.5-5.5 saattir - yaklaşık 8 saat.

İdrarla esas olarak metabolitler şeklinde ve% 5-6 oranında değişmeden atılır.

Bupivakain beyin omurilik sıvısına nüfuz eder.

BUPIVACAIN: DOZAJ

Doz, anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (tanısal ve terapötik manipülasyonlar), 2.5-100 mg kullanılır. abluka için trigeminal sinir- 2,5-12,5 mg; yıldız düğümü - 25-50 mg; kutsal, brakiyal pleksus- 75-150mg; interkostal blokaj - 10-25 mg; abluka periferik sinirler- 25-150mg. Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 50 mg, idame dozu 4-6 saatte bir 15-25-40 mg'dır. doğum pratiği doz 15-50 mg'dır. için epidural anestezi sezaryen- 75-150mg. Pudendal sinirin blokajı ile - her iki tarafta 12.5-25 mg.

Maksimum doz 2 mg/kg'dır.

ilaç etkileşimi

-de eş zamanlı uygulamaİle antiaritmik ilaçlar Lokal anestezik aktiviteye sahip olan katkı maddesi riskini artırır. zehirli eylem.

Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda kandaki bupivakain konsantrasyonunda bir azalma mümkündür.

Gebelik ve emzirme

Anne için beklenen yararın fetüs veya çocuk için potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda hamilelik ve emzirme döneminde kullanım mümkündür.

Plasenta bariyerini geçer, ancak fetüsün ve annenin kanındaki konsantrasyonların oranı çok düşüktür.

Anne sütü ile atılır önemli miktarlar. üzerinde olumsuz etki riskinin olduğuna inanılmaktadır. Bebek pratik olarak yok.

bupivakain yan etkileri

Merkezi sinir sisteminden ve periferik gergin sistem: dilde uyuşma, baş dönmesi, bulanık görme, kas titremesi, uyuşukluk, kasılmalar, bilinç kaybı. Anestezi alanında paresteziler, sfinkterlerin tonunun zayıflaması mümkündür.

Yandan kardiyovasküler sistemin: azaltmak kardiyak çıkışı, kalp bloğu, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler aritmiler, kalp durması.

Yandan solunum sistemi: apne.

alerjik reaksiyonlar: cilt belirtileri, ağır vakalarda - anafilaktik şok.

Yan etkiler nadirdir, yetersiz doz kullanımı ve bupivakain uygulama tekniğinin ihlali ile gelişme olasılığı artar.

Belirteçler

Ameliyatta spinal anestezi ( cerrahi müdahaleler 3-5 saate kadar süren üroloji veya alt göğüs cerrahisinde; v karın cerrahisi- süre 45-60 dakika). Sezaryen için trigeminal sinir, sakral, brakiyal pleksus, pudendal sinir, interkostal, kaudal anestezi ve epidural anestezi blokajı. Üst ve alt ekstremite eklemlerinin çıkıklarının redüksiyonunda anestezi.

Kontrendikasyonlar

Menenjit, tümörler, çocuk felci, kafa içi kanama, osteokondroz, spondilit, tüberküloz, omurganın metastatik lezyonları, pernisiyöz anemi nörolojik semptomlar, dekompansasyon fazında kalp yetmezliği, masif plevral efüzyon, önemli ölçüde artmış karın içi basınç, belirgin asit, tümörler karın boşluğu, şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok), septisemi, kan pıhtılaşma bozukluğu veya antikoagülan tedavi, i.v., aşırı duyarlılık amid tipi lokal anesteziklere.

Özel Talimatlar

Spinal anestezi sadece deneyimli bir anestezi uzmanının gözetiminde yapılmalıdır.

yürütürken omurilik anestezi hipovolemili hastalarda ani ve şiddetli arteriyel hipotansiyon gelişme riski artar.

Lokal anestezik aktiviteye sahip antiaritmik ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanın.

Kullanılan bupivakain dozaj formunun kullanım endikasyonlarına uygunluğuna kesinlikle uyulmalıdır.

İsim: Bupivakain (Bupivakain)

Farmakolojik etki:
Farmakolojik etki - lokal anestezik. Bir sinir impulsunun oluşmasını ve iletilmesini bloke ederek uyarılabilirlik eşiğini yükseltir sinir lifi ve aksiyon potansiyelinin büyüklüğünü azaltmak. Zayıf bir lipofilik baz olarak, içerideki sinirin lipit zarından nüfuz eder ve katyonik bir forma dönüşerek (düşük pH nedeniyle) sodyum kanallarını inhibe eder.
Sistemik absorpsiyon miktarı kullanılan solüsyonun dozuna, konsantrasyonuna ve hacmine, uygulama yoluna, enjeksiyon bölgesinin vaskülarizasyonuna ve epinefrin (adrenalin) veya diğer vazokonstriktörlerin varlığına/yokluğuna bağlıdır. Plazma protein bağlanması değişkendir ve alınan ilaç miktarı ile belirlenir. sistemik dolaşım: Konsantrasyon ne kadar düşük olursa, protein bağlanması o kadar yüksek olur. Plasenta bariyerini geçer pasif difüzyon. Kan proteinlerine yüksek afinitesi vardır (yaklaşık %95), histohematik engeller(fetüs - anne organizması oranı 0,2-0,4'tür). Uygulama yoluna bağlı olarak, normal vaskülarize dokularda önemli miktarlarda bulunur: beyin, miyokardiyum, karaciğer, böbrekler ve akciğerler. Kaudal, epidural ve iletim anestezisi, Cmax'a 30-45 dakikada ulaşılır. Yetişkinlerde T1 / 2, yenidoğanlarda 2.7 saattir - 8.1 saat Karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla biyotransformasyona uğrar. Kural olarak böbrekler tarafından atılır, %6 değişmeden kalır.
Anestezinin şiddeti, belirli bir sinir lifinin çapına, miyelinasyonuna ve dürtü hızına bağlıdır. Klinik Dizi iletim inhibisyonu Çeşitli türler reseptör görünüyor Aşağıdaki şekilde: ağrı, sıcaklık, dokunsal, propriyoseptif ve efferent nöromüsküler. Sistemik dolaşıma girdikten sonra kardiyovasküler sistemi ve merkezi sinir sistemini etkiler. Açık / büyük dozların verilmesiyle, sinüs düğümünün otomatizminin iletiminde ve baskılanmasında bir yavaşlama, ventriküler aritmilerin ortaya çıkması ve kalp pilinin durması söz konusudur. Kalp debisinde (negatif inotropik etki), periferik vasküler dirençte ve kan basıncında azalma vardır. Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, merkezlerin inhibisyonu ile ifade edilir. medulla oblongata, dahil solunum (muhtemelen solunum depresyonu ve koma) veya gelişimi ile serebral korteks üzerinde uyarıcı bir etki psikomotor ajitasyon ve tremor, ardından jeneralize konvülsiyonlar.
Lokal anestezi uygulamadan 2-20 dakika sonra gelişir ve 7 saate kadar sürer ve uzaması muhtemelen solüsyona 1:200.000 oranında adrenalin (diğer vazokonstriktörler) eklenmesiyle olur. Anestezi bittikten sonra uzun bir analjezi fazı vardır.
Bupivakain %0,75'lik solüsyonu nedeniyle obstetrik pratikte kullanılmamaktadır. sık vakalar hastalarda kalp ve solunum durması gelişimi. İlaçla bölgesel intravenöz anestezi bazen eşlik eder ölümcül sonuç. Retrobulber anestezi yapılırken, solunum durması vakaları açıklanmaktadır.

Bupivakain - kullanım endikasyonları:

Ameliyatta spinal anestezi (üroloji veya alt göğüs cerrahisindeki cerrahi girişimlerde 3-5 saate kadar; karın cerrahisinde 45-60 dakika). Sezaryen için trigeminal sinir, sakral, brakiyal pleksus, pudendal sinir, paraservikal, interkostal, kaudal anestezi ve epidural anestezi blokajı. Üst ve alt ekstremite eklemlerinin çıkıklarının redüksiyonunda anestezi.

Bupivakain - nasıl kullanılır:

Dozaj, anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (tanısal ve terapötik manipülasyonlar), 0.5 - 20 ml (2.5 - 100 mg) ilaç kullanılır. Trigeminal sinirin blokajı için - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); yıldız düğümü - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakral, brakiyal pleksus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostal blokaj - 2-5 ml (10 - 25 mg); periferik sinirlerin blokajı - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 10 ml (50 mg) olup, her 4-6 saatte bir -3-5-8 ml (15-25-40 mg) desteklenir.Kadın doğum pratiğinde epidural ve kaudal anestezi yapılırken , dozaj 3 - 10 ml'dir (15 - 50 mg). Sezaryen için epidural anestezi - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paraservikal blokaj ve pudendal sinir blokajı her iki tarafta 2.5 - 5 ml (12.5 - 25 mg). En yüksek doz 2 mg/kg'dır.

Bupivakain - yan etkiler:

Yan etkiler nadirdir, yetersiz doz kullanımı ve bupivakain uygulama tekniğinin ihlali ile gelişme olasılığı artar.
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi tarafından: dilde uyuşma, baş dönmesi, bulanık görme, kas titremesi, uyuşukluk, kasılmalar, bilinç kaybı. Anestezi alanında paresteziler, sfinkterlerin tonunun zayıflaması mümkündür.
Kardiyovasküler sistemin yanından: kalp debisinde azalma, kalp bloğu, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler aritmiler, kalp durması.
Solunum sisteminden: apne.
Alerjik reaksiyonlar: şiddetli vakalarda cilt belirtileri - anafilaktik şok.

Bupivakain - kontrendikasyonlar:

Amit tipi lokal anesteziklere ve çözeltinin diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık. Merkezi sinir sistemi hastalıkları: menenjit, tümörler, çocuk felci. Kafa içi kanama. Omurganın osteokondroz, spondilit, tüberküloz veya metastatik lezyonları. Nörolojik semptomları olan zararlı anemi. Dekompanse kalp yetmezliği. Masif plevral efüzyon. Karın içi basınçta önemli ölçüde artış. Şiddetli asit. Karın boşluğu tümörleri. Şiddetli hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok). septisemi. Enjeksiyon bölgesinde püstüler cilt lezyonları. Pıhtılaşma bozukluğu veya antikoagülan tedavi. Bier intravenöz bölgesel anestezi. Tarihte ilaca alerji.

başkalarıyla etkileşim ilaçlar.
Bupivakainin toksik etkisini artırma riski ile ilişkili olan antiaritmik ilaçlar, beta-blokerler, monoamin oksidaz inhibitörleri, prazosin alan hastalarda dikkatli kullanın. Küçük miktarlarda nüfuz eder anne sütü Ancak çocuğun vücudunu etkilemez. Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda, kandaki Bupivakain konsantrasyonunda bir azalma olması muhtemeldir. Bupivakainin belirli dozaj formlarının kullanım endikasyonlarına uygunluğunu kesinlikle gözlemlemek gerekir.

aşırı doz
Şiddetli doz aşımı vakalarında titreme görülür, ardından nöbetler, şiddetli arteriyel hipotansiyon ve bradikardi (kalp durmasına kadar); solunum kaslarının tıkanması nedeniyle solunum yetmezliği. Nadiren - parestezi, halsizlik, alt ekstremitelerin parezi ve sfinkterlerin işlev bozukluğu.

Uygulama özellikleri.
Yaşlılar ve sapma olan hastalar için doz zihinsel gelişim, arteriyel hipotansiyon, kalp bloğu ve dolaşım yetmezliği olan hastalar için olduğu gibi, fiziksel durum dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. Amit tipi anestezikler karaciğerde metabolize edildiğinden, karaciğer ve karaciğer hastalığı olan hastalara bupivakain reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. böbrek yetmezliği. Bupivakain gebelikte ancak kesinlikle gerekli ise kullanılmalıdır. Bupivakainin emzirme döneminde kullanılması önerilmez. Kullanmadan önce tolerans testleri gereklidir.

Bupivakain - bırakma formu:

%0,25, %0,5, %0,75 enjeksiyonluk çözelti. Muhtemelen epinefrin hidroklorür (1:200 OOO) ilavesi.
Ambalaj - 5 ml'lik ampullerde; Bir karton pakette 10 ampul.
Şişelerde mevcuttur.

Bupivakain - saklama koşulları:

Liste B. Çocukların erişemeyeceği yerde, ışıktan koruyarak saklayın. Raf ömrü - 2 yıl.
Reçete ile serbest bırakıldı.

Bupivakain - eşanlamlılar:

Marcaine, Carbostesin, Duracaine, Narcaine, Sensorcaine, Svedokain, Bupivakain Hidroklorür

Bupivakain - bileşim:

1-Butil-N-(2,6-dimetilfenil)-2-piperidinkarboksamid (ve hidroklorür olarak).
veya
bupivakain; ((RS)-1-bütil-2"6"-dimetilpiperidin-2-karboksiyanilid hidroklorür.
Şeffaf renksiz sıvı.
1 ml bupivakain hidroklorür içerir - 5 mg; yardımcı maddeler: sodyum klorür, hidroklorik asit 0,1 M çözelti veya sodyum hidroksit 0,1 M çözelti, enjeksiyonluk su.

Bupivakain - ayrıca:

Olası üreticiler:
HGFP "Halkın Sağlığı". Adres: 61013, Harkov, st. Şevçenko, 22;
ANEKAIN PLIVA, Hırvatistan;
MARCAINE ASTRA, İsveç;
Marcaine Adrenaline Astra, İsveç;
Marcaine Spinal Astra, İsveç;
Marcaine Spinal Heavy Astra, İsveç.

Önemli!
ilacı kullanmadan önce bupivakain doktorunuza danışmalısınız. Bu kılavuz yalnızca bilgilendirme amaçlıdır.

Madde, lokal anestezikler grubuna aittir, gruplar amidler . içinde iyi çözünen beyaz kristal bir tozdur. etil alkol, suda az çözünür aseton Ve . kimyanın moleküler ağırlığı. bileşikler = mol başına 288.4 gram.

İle kimyasal yapı madde, bir amid bağıyla bağlanan hidrofobik bir aromatik kısma ve bir hidrofilik kuyruğa sahiptir. İlaç zayıf bir lipofilik bazdır. Maddenin yapısı daha kararlıdır, daha yavaş parçalanır ve vücuttan atılır. Maddeden farklı olarak amin, piperidin heterosiklusuna dahil edilir. Levobupivakainin levorotator izomerinde kardiyotoksisite derecesinin, dekstrorotator ve levorotator enantiyomerlerin rasemik karışımına göre daha az belirgin olduğu not edilmelidir.

farmakolojik etki

Lokal anestezi.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Bupivakain, lifler boyunca bir sinir impulsunun oluşmasını ve iletilmesini bloke ederek, uyarılabilirlik eşiklerini yükseltir ve aksiyon potansiyelinin büyüklüğünü azaltır. Madde, düşük sıcaklıkta, içerideki sinirin kılıfından kolayca nüfuz eder. pH ortam (7.4) katyonik forma girerek sodyum kanallarının çalışmasını engeller.

İlaç, diğer anestezikler gibi, boyutlarına, aktivasyon derecelerine ve miyelinasyona bağlı olarak bir sinir uyarısının lifler yoluyla iletilmesini tutarlı bir şekilde bloke eder. Önce hasta kaybeder. ağrı hassasiyeti, Açık son aşama inaktivasyon, motor aktivite kaybolur.

Farmakokinetik parametreler, ilacın veriliş şekline ve ek olarak uygulanan ilaçlara bağlı olarak farklılık gösterir. Çoğu zaman, ilaç, ile birleştirilir.

Kandaki bir maddenin konsantrasyonu ne kadar düşükse, protein bağlama derecesi o kadar düşük olur. Ortalama olarak, ajan maksimum konsantrasyonuna yarım saat içinde ulaşır. Analjezik etki 5-10 dakika sonra ortaya çıkar. Çare, histohematik engelleri zorlukla aşar. Beyin, miyokardiyum, böbrekler, karaciğer ve akciğer dokularında bulunabilir.

Eliminasyon yarı ömrü ortalama 2,7 saattir. Çocuklarda ve yenidoğanlarda bu gösterge yaklaşık 8 saat. İlaç karaciğerde metabolize edilir, böbrekler tarafından metabolitler şeklinde ve değişmeden (% 6) atılır.

Maddenin kardiyotoksisitesi olduğu göz önüne alındığında, iletimde yavaşlamaya ve otomatizmanın baskılanmasına yol açabilir. sinüs düğümü, aritmiler, kalp pili durması, kalp debisinde azalma ve konvülsiyonlar, obstetrik pratikte epidural, lomber ve kaudal anestezi için dikkatli kullanılır.

Kullanım endikasyonları

Kullanılan madde:

• sızma için anestezi , periferde sinirlerin ve sinir pleksuslarının blokajı;
• kaudal, epidural ve spinal ile anestezi ;
• esnasında retrobulber ablukalar ;
• farklı tiplerin düzeltilmesi için;
• de sempatik abluka .

Kontrendikasyonlar

Alet kontrendikedir:

• 12 yaş altı;
• Bupivakain veya diğer lokal anestezikler kullanırken;
• enfeksiyonlarla deri delme yerinde sepsis , pıhtılaşma bozukluğu ;
• obstetrik pratikte %0.75'lik bir konsantrasyonda (kadınlarda kalp durması riski);
• hasta , ;
• de kafa içi kanama , spondilit , dekompanse kalp yetmezliği .

Yan etkiler

Bupivakain aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• , kasılmalar, dilde uyuşma, bulanık görme;
• , ciltte alerjik reaksiyonlar, ;
• , sfinkterlerin bozulması;
• , bilinç kaybı, parestezi , sfinkterlerin zayıf tonu;
• kalp kası blokajı bradikardi , kan basıncını düşürmek;
• uzuvların felci, nefes alma, kasılmalar, kulak çınlaması;
• kalp debisinde azalma, kalp durması.

Reaksiyonların sıklığı ve şiddeti doza ve uygulama tekniğine bağlıdır.

Bupivakain, kullanım talimatları (Yöntem ve doz)

İlacın dozu, anestezi tipine ve Bupivakain'in karıştırıldığı ilaçlara bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.

Ameliyatta terapötik ve teşhis manipülasyonları yapılırken, 2.5 ila 100 mg ilaç kullanılır.

uzun ile epidural spinal anestezi 50 mg'lık bir dozla başlanır, idame dozu olarak 4-6 saatte bir 15-40 mg reçete edilir.

Obstetrik uygulamada, 15 ila 50 mg madde kullanılır. Sezaryen yaparken - 75 ila 150 mg.

İlacın maksimum dozu, hastanın ağırlığının kilogramı başına 2 mg'dır.

doz aşımı

Aşırı dozda ilaç durumunda, hipotansiyon , damar çökmesi , bradikardi kalp durmasına kadar aritmi , zayıf nefes alma, konvülsiyonlar , .

Etkileşim

Bupivakain ile kombinasyon halinde antiaritmik ilaçlar Lokal anestezik etkiye sahip olanların toksik etkisi vardır.

Barbitüratlar, plazma konsantrasyonunu ve ilaç etkinliğini azaltır.

Bu maddenin birlikte kullanımı kanama riskini arttırır.

Aşırı dikkatle, ilaç üçüncü sınıf antiaritmik ilaçlarla birleştirilir.

Satış şartları

Bir eczaneden ağrı kesici satın almak reçete gerektirebilir.

Latince bir Bupivakain tarifi örneği:
Rp. (Tarif) Sol. Bupivakaini %0,5 4 ml
D.t. D. Ampul içinde N.6.

Depolama koşulları

Çözelti 25 dereceyi geçmeyen bir sıcaklıkta saklanır, ilacın donmasına izin verilmemelidir.

Son kullanma tarihi

Özel Talimatlar

Bupivakain, lokal anestezik aktiviteye sahip antiaritmik ilaçlarla dikkatli bir şekilde birleştirilir.

Bu madde ile spinal anestezi deneyimli bir anestezist gözetiminde yapılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde

Maddenin içine nüfuz etmesine rağmen kan dolaşım sistemi meyve, konsantrasyonu genellikle yüksek değildir. İlaç hamilelik sırasında ve emzirme döneminde reçete edilir, ancak anneye yararın fetüs riskinden daha yüksek olması durumunda dikkatli olunmalıdır.

adrenalin müstahzarda bulunan madde: Markain Adrenalin .

Farmakolojik etki - lokal anestezik. Sinir lifinin uyarılabilirlik eşiğini artırarak ve aksiyon potansiyelinin büyüklüğünü azaltarak bir sinir impulsunun oluşmasını ve iletilmesini engeller. Zayıf bir lipofilik baz olarak, içerideki sinirin lipit zarından nüfuz eder ve katyonik bir forma dönüşerek (düşük pH nedeniyle) sodyum kanallarını inhibe eder. Sistemik absorpsiyon miktarı kullanılan solüsyonun dozuna, konsantrasyonuna ve hacmine, uygulama yoluna, enjeksiyon bölgesinin vaskülarizasyonuna ve epinefrin (adrenalin) veya diğer vazokonstriktörlerin varlığına/yokluğuna bağlıdır. Plazma proteinleri ile iletişim değişkendir ve sistemik dolaşıma giren ilacın miktarı ile belirlenir: konsantrasyon ne kadar düşükse protein bağlanması o kadar yüksek olur. Plasenta bariyerini pasif difüzyonla geçer. Kan proteinlerine afinitesi yüksektir (yaklaşık %95), histohematik bariyerleri iyi geçemez (fetüsün anne vücuduna oranı 0,2-0,4'tür). Uygulama yoluna bağlı olarak, iyi perfüze olan dokularda önemli miktarlarda bulunur: beyin, miyokardiyum, karaciğer, böbrekler ve akciğerler. Kaudal, epidural ve iletim anestezisi yapılırken, Cmax'a 30-45 dakikada ulaşılır. Yetişkinlerde T1 / 2, yenidoğanlarda 2.7 saattir - 8.1 saat Karaciğerde glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla biyotransformasyona uğrar. Esas olarak böbrekler tarafından atılır, %6'sı değişmeden kalır. Anestezinin şiddeti, belirli bir sinir lifinin çapına, miyelinasyonuna ve dürtü hızına bağlıdır. Farklı tipte reseptörlerden iletinin inhibisyonunun klinik dizisi şu şekildedir: ağrı, sıcaklık, dokunsal, propriyoseptif ve efferent nöromüsküler. Sistemik dolaşıma girdikten sonra kardiyovasküler sistemi ve merkezi sinir sistemini etkiler. Açık / büyük dozların verilmesiyle, sinüs düğümünün otomatizminin iletiminde ve baskılanmasında bir yavaşlama, ventriküler aritmilerin ortaya çıkması ve kalp pilinin durması söz konusudur. Kalp debisinde (negatif inotropik etki), periferik vasküler dirençte ve kan basıncında azalma vardır. Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, medulla oblongata merkezlerinin inhibisyonu ile kendini gösterir. solunum (muhtemelen solunum depresyonu ve koma) veya psikomotor ajitasyon ve titreme gelişimi ile serebral korteks üzerinde uyarıcı bir etki, ardından genel konvülsiyonlar. Lokal anestezi enjeksiyondan 2-20 dakika sonra gelişir ve 7 saate kadar sürer ve solüsyona adrenalin eklenerek uzatılabilir (dr. vazokonstriktörler) 1:200.000 oranında. Anestezi bittikten sonra uzun bir analjezi fazı vardır. %0.75'lik bir bupivakain solüsyonu, hastalarda sık kalp ve solunum durması vakaları nedeniyle obstetrik pratikte kullanılmamaktadır. İlaçla bölgesel intravenöz anestezi bazen ölümcül olabilir. Retrobulber anestezi yapılırken, solunum durması vakaları açıklanmaktadır.

Kullanım endikasyonları

Ameliyatta spinal anestezi (üroloji veya alt göğüs cerrahisinde 3-5 saate kadar süren cerrahi müdahaleler için; karın cerrahisinde - 45-60 dakika süren). Sezaryen için trigeminal sinir, sakral, brakiyal pleksus, pudendal sinir, interkostal, kaudal anestezi ve epidural anestezi blokajı. Üst ve alt ekstremite eklemlerinin çıkıklarının redüksiyonunda anestezi.

uygulama modu

Doz, anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (tanısal ve terapötik manipülasyonlar), 0.5 - 20 ml (2.5 - 100 mg) ilaç kullanılır. Trigeminal sinirin blokajı için - 0,5 - 2,5 ml (2,5 - 12,5 mg); yıldız düğümü - 5 - 10 ml (25 - 50 mg); sakral, brakiyal pleksus - 15 - 20 ml (75 - 100 mg); interkostal blokaj - 2-5 ml (10 - 25 mg); periferik sinirlerin blokajı - 5 - 30 ml (25 - 150 mg). Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 10 ml (50 mg) olup, her 4-6 saatte bir -3-5-8 ml (15-25-40 mg) desteklenir.Kadın doğum pratiğinde epidural ve kaudal anestezi yapılırken , doz 3 - 10 ml'dir (15 - 50 mg). Sezaryen için epidural anestezi - 15 - 30 ml (75 -150 mg). Paraservikal blokaj ve pudendal sinir blokajı her iki tarafta 2.5 - 5 ml (12.5 - 25 mg). Maksimum doz 2 mg/kg'dır.

Yan etkiler

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi tarafından: dilde uyuşma, baş dönmesi, bulanık görme, kas titremesi, uyuşukluk, kasılmalar, bilinç kaybı. Anestezi alanında paresteziler, sfinkterlerin tonunun zayıflaması mümkündür.

Kardiyovasküler sistemin yanından: kalp debisinde azalma, kalp bloğu, arteriyel hipotansiyon, bradikardi, ventriküler aritmiler, kalp durması.

Solunum sisteminden: apne.

Alerjik reaksiyonlar:şiddetli vakalarda cilt belirtileri - anafilaktik şok.

Yan etkiler nadirdir, yetersiz doz kullanımı ve bupivakain uygulama tekniğinin ihlali ile gelişme olasılığı artar.

Kontrendikasyonlar

Amit tipi lokal anesteziklere ve çözeltinin diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık. Merkezi sinir sistemi hastalıkları: menenjit, tümörler, çocuk felci. Kafa içi kanama. Omurganın osteokondroz, spondilit, tüberküloz veya metastatik lezyonları. Nörolojik semptomları olan zararlı anemi. Dekompanse kalp yetmezliği. Masif plevral efüzyon. Karın içi basınçta önemli ölçüde artış. Şiddetli asit. Karın boşluğu tümörleri. Şiddetli hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok). septisemi. Enjeksiyon bölgesinde püstüler cilt lezyonları. Pıhtılaşma bozukluğu veya antikoagülan tedavi. Bier intravenöz bölgesel anestezi. Tarihte ilaca alerji. Diğer ilaçlarla etkileşim. Bupivakainin toksik etkisini artırma riski ile ilişkili olan antiaritmik ilaçlar, beta-blokerler, monoamin oksidaz inhibitörleri, prazosin alan hastalarda dikkatli kullanın. Az miktarda anne sütüne geçer, ancak çocuğun vücudunu etkilemez. Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda, kandaki Bupivakain konsantrasyonunda bir azalma mümkündür. Bupivakainin belirli dozaj formlarının kullanım endikasyonlarına uygunluğu kesinlikle izlenmelidir. aşırı doz Şiddetli doz aşımı vakalarında titreme görülür, ardından nöbetler, şiddetli arteriyel hipotansiyon ve bradikardi (kalp durmasına kadar); solunum kaslarının tıkanması nedeniyle solunum yetmezliği. Nadiren - parestezi, halsizlik, alt ekstremitelerin parezi ve sfinkterlerin işlev bozukluğu. Uygulama özellikleri. Yaşlılar ve zeka geriliği olan hastaların yanı sıra arteriyel hipotansiyon, kalp bloğu ve dolaşım yetmezliği olan hastalar için doz, fiziksel durum dikkate alınarak ayrı ayrı seçilmelidir. Amit tipi anestezikler karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalara bupivakain reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Bupivakain kesinlikle gerekli olmadıkça hamilelik döneminde kullanılmamalıdır. Emzirme döneminde Bupivakain kullanılması önerilmez. Kullanmadan önce, tolerans testleri yapmak gereklidir.

Salım formu

%0,25, %0,5, %0,75 enjeksiyonluk çözelti. Belki de adrenalin hidroklorür (1:200 LLC) eklenmesi. Ambalaj - 5 ml'lik ampullerde; Bir karton pakette 10 ampul. Şişelerde mevcuttur.

Depolamak

Liste B. Çocukların erişemeyeceği yerde, ışıktan koruyarak saklayın. Raf ömrü - 2 yıl. Reçete ile serbest bırakıldı.

bunlara ek olarak

Muhtemel yapımcılar: KhSFP "Halkın Sağlığı". Adres: 61013, Harkov, st. Şevçenko, 22; ANEKAIN PLIVA, Hırvatistan; MARCAINE ASTRA, İsveç; Marcaine Adrenaline Astra, İsveç; Marcaine Spinal Astra, İsveç; Marcaine Spinal Heavy Astra, İsveç.

doz aşımı

Yaşlılarda kullanım

Menenjit, tümörler, çocuk felci, kafa içi kanama, osteokondroz, spondilit, tüberküloz, omurganın metastatik lezyonları, nörolojik semptomlu pernisiyöz anemi, dekompansasyon fazında kalp yetmezliği, masif plevral efüzyon, önemli ölçüde artmış karın içi basınç, şiddetli asit, tümörler karın boşluğu, şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok), septisemi, pıhtılaşma bozuklukları veya antikoagülan tedavi, Bier'e göre IV bölgesel anestezi, doğumda paraservikal blok, doğumda epidural blok için %0,75 solüsyon şeklinde, püstüler cilt enjeksiyon bölgesinde lezyonlar, amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılık.

Çocuklukta uygulama

Menenjit, tümörler, çocuk felci, kafa içi kanama, osteokondroz, spondilit, tüberküloz, omurganın metastatik lezyonları, nörolojik semptomlu pernisiyöz anemi, dekompansasyon fazında kalp yetmezliği, masif plevral efüzyon, önemli ölçüde artmış karın içi basınç, şiddetli asit, tümörler karın boşluğu, şiddetli arteriyel hipotansiyon (kardiyojenik veya hipovolemik şok), septisemi, pıhtılaşma bozuklukları veya antikoagülan tedavi, Bier'e göre IV bölgesel anestezi, doğumda paraservikal blok, doğumda epidural blok için %0,75 solüsyon şeklinde, püstüler cilt enjeksiyon bölgesinde lezyonlar, amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılık.

ilaç etkileşimi

Lokal anestezik aktiviteye sahip antiaritmik ilaçlarla eşzamanlı kullanımda, aditif toksik etki riski artar.

Barbitüratlarla eşzamanlı kullanımda kandaki bupivakain konsantrasyonunda bir azalma mümkündür.

Dozaj

Doz, anestezi tipine bağlıdır. Ameliyatta anestezi için (tanısal ve terapötik manipülasyonlar), 2.5-100 mg kullanılır. Trigeminal sinirin blokajı için - 2.5-12.5 mg; yıldız düğümü - 25-50 mg; sakral, brakiyal pleksus - 75-150 mg; interkostal blokaj - 10-25 mg; periferik sinirlerin blokajı - 25-150 mg. Uzun süreli epidural spinal anestezi için başlangıç ​​dozu 50 mg, idame dozu 4-6 saatte bir 15-25-40 mg, obstetrik pratikte epidural ve kaudal anestezi yapılırken doz 15-50 mg'dır. Sezaryen için epidural anestezi - 75-150 mg. Pudendal sinirin blokajı ile - her iki tarafta 12.5-25 mg.

Maksimum doz 2 mg/kg'dır.