Kullanım analogları için Nalokson talimatları. Uluslararası tescilli olmayan ad

Rekabetçi opioid reseptör antagonisti

Aktif madde

Nalokson hidroklorür (nalokson)

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Enjeksiyon renksiz, şeffaf.

Özel Talimatlar

Nalokson kullanırken aşağıdakiler mümkün olmalıdır: oksijen terapisi Ve canlandırma önlemleri ve ayrıca kardiyopulmoner resüsitasyona izin veren ekipmana erişim.

Kalp hastalığı, akciğer hastalığı, karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hamilelikte, emzirme döneminde, Nalokson kullanırken dikkatli olunmalıdır. çocukluk, kanıtlanmış veya şüphelenilen kişilerde fiziksel bağımlılık opioidlerden ve ayrıca anneleri opioid bağımlılığı öyküsü olan yenidoğanlarda (narkotik etkinin aniden ve tamamen geri çekilmesi, akut yoksunluk sendromuna neden olabilir).

Buprenorfinin neden olduğu solunum depresyonunu tedavi ederken Nalokson'u dikkatli kullanın çünkü ilaca verilen yanıt eksik olabilir. Bu durumda mekanik havalandırma kullanılmalıdır. Çünkü Nalokson'un etki süresi opioidlerin etki süresinden daha kısadır, solunum aktivitesinde azalma riski vardır.

Opioidlerden aniden çekilme cerrahi müdahale bulantı, kusma, terleme, titreme, taşikardi ve diğer semptomlara neden olabilir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

İlacın kullanımı sırasında uygulanması yasaktır. Araçlar ve diğer hareketli mekanik cihazlar.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında ve sırasında EmzirmeÇocuklarda ilaç yalnızca acil ihtiyaç durumunda kullanılmalıdır.

Çocuklukta kullanın

Endikasyonlara göre ve çocuğun yaşı dikkate alınarak dozlarda kullanılabilir.

Naloxone'u çocukluk çağında ve anneleri opioid bağımlılığı öyküsü olan yenidoğanlarda kullanırken dikkatli olunmalıdır (narkotik etkinin aniden ve tamamen geri çekilmesi, akut yoksunluk sendromuna neden olabilir).

Nalokson: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: Nalokson

ATX kodu: V03AB15

Aktif madde: nalokson

Üretici: Kern Pharma, S.L. (Kern Pharma, S.L.) (İspanya); Moskova Endokrin Tesisi Federal Devlet Üniter İşletmesi (Rusya); Varşavski ilaç fabrikası Polfa JSC (Varşova Farmasötik Çalışma Polfa, S.A.) (Polonya)

Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 19.05.2018

Nalokson rekabetçi bir opioid reseptör antagonistidir.

Yayın formu ve kompozisyon

Dozaj formu – enjeksiyonluk çözelti: renksiz temiz sıvı(Her biri 1 ml: renksiz cam ampullerde, polivinil klorür paletlerde 5 adet, bir karton pakette 2 palet; ampullerde, plastik tutucularda 5 adet, bir karton pakette 2 tutucu veya bir karton pakette 10 adet; her paket ayrıca Nalokson kullanımına ilişkin talimatlar da içerir).

Nalokson'un aktif maddesi, 1 ml'de 0.4 mg olan nalokson hidroklorürdür (nalokson hidroklorür dihidrat formunda).

Yardımcı bileşenler: hidroklorik asit (pH 3-5'e kadar), sodyum klorür, enjeksiyonluk su.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Nalokson spesifik bir opioid reseptör antagonistidir. Etki mekanizması, ana opioid reseptör türlerine rekabetçi bir şekilde bağlanma ve endojen opioid peptitlerin ve eksojen opioidlerin (narkotik analjezikler ve bunların taşıyıcıları) periferik ve merkezi (solunum depresyonu dahil) etkilerini ortadan kaldırma veya önleme yeteneğinden kaynaklanmaktadır.

Nalokson ayrıca beynin dopaminerjik ve GABAerjik sistemlerini de etkiler. Uyuşturucu bağımlılığı durumunda yoksunluk sendromunun gelişmesine neden olur. Bağımlılık yapmaz ve uyuşturucu bağımlılığı.

Nalokson'un klinik olarak önemli etkileri: hipotansif etkinin zayıflaması, sedatif ve öforik etkilerin azalması, solunumun restorasyonu.

İlacın, agonist-antagonist grubun narkotik analjeziklerinin (örneğin pentazosin veya butofanol) neden olduğu distrofi ve psikomimetik etkiler üzerinde belirgin bir etkisi yoktur. Buprenorfinin etkilerini tamamen tersine çeviremez ve tramadol antagonisti olarak etkisizdir.

Opioidlere ilaç bağımlılığı olan hastalarda nalokson, yoksunluk sendromunun gelişmesine neden olur.

Farmakokinetik

İlacın intravenöz uygulanmasından sonra etki, kas içi ve deri altı uygulamadan sonra ilk 2 dakikada, 2-5 dakika içinde gelişir. Maksimum eylem 5-15 dakika sonra fark edilirse süresi 20-45 dakikadır. intravenöz uygulama kas içi/deri altı uygulama için ise 2,5-3 saat.

Nalokson kan-beyin ve plasenta bariyerlerine nüfuz eder.

Karaciğerde glukuronidlerin baskın oluşumu ile metabolize edilir. Böbrekler yoluyla atılır, uygulanan dozun %70'i 72 saat içinde vücuttan atılır.

Kan plazmasının yarı ömrü (T 1/2) ortalama 1 saattir (30 ila 80 dakika). Yetişkinlerde T1/2 – 64±12 dakika, yenidoğanlarda (enjeksiyondan sonra) göbek bağı damarı) – 3,1±0,5 saat, prematüre bebeklerde – 51,8±9,2 dakika.

Kullanım endikasyonları

  • Aşırı dozda opioid analjezikler (fentanil, trimeperidin, morfin) ve diğer ilaçlar da dahil olmak üzere akut zehirlenme, toksik etki karmaşık resüsitasyon önlemlerinin bir parçası olarak bir opioid bileşeninin (metadon, opioid taşıyıcı maddeler, pentazosin, butorfanol, buprenorfin, nalbufin) varlığından kaynaklananlar;
  • Ameliyat sonrası kullanım (sadece ameliyat sırasında narkotik analjezikler kullanılıyorsa) - iyileşmeyi hızlandırmak için Genel anestezi, kontrollü nefes almayı tamamlamadan önce;
  • Doğum sırasında anneye opioid analjeziklerin uygulanması durumunda yenidoğanlarda nefes almanın restorasyonu;
  • Opioid bağımlılığı için teşhis aracı (nalokson testi).

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık durumunda Nalokson kontrendikedir.

İlaç, karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, çocukluk çağında ve yenidoğanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde reçete sadece acil ihtiyaç durumunda mümkündür.

Nalokson, kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

Nalokson intravenöz (IV), intramüsküler (IM) ve subkutan (SC) uygulama için tasarlanmıştır.

Uygulama hızı, hastanın ilaca yanıtı ve önceki tek dozlar dikkate alınarak ayrı ayrı seçilir.

İnfüzyon kullanımı için, Nalokson çözeltisi, 100 ml infüzyon ortamı başına 1 ampul ilaç oranı korunarak% 5 dekstroz çözeltisi veya% 0.9 sodyum klorür çözeltisi ile seyreltilmelidir. Solüsyonu doğrudan kullanmadan önce hazırlayın.

Doz ve uygulama yöntemi, hastanın durumu, alınan opioid türü ve miktarı dikkate alınarak doktor tarafından reçete edilir.

  • Yetişkinler: Başlangıç ​​tek dozu – 0,4-2 mg. Şu tarihte: hayatı tehdit eden durumlarda, ilaç 2-3 dakika boyunca yavaş bir şekilde intravenöz olarak uygulanmalıdır. Başarı için klinik etki tekrarlanan uygulama 2-3 dakika sonra belirtilir, düzgün nefes alma ve bilinç sağlanana kadar prosedür tekrarlanır. Toplam 10 mg'lık dozdan sonra bilinç ve nefes alma gerçekleşmezse, opioid olmayan bir zehirlenme nedeni düşünülmelidir. Kas içi veya deri altı olarak kullanılabilir;
  • Çocuklar: Başlangıç ​​tek dozu – çocuğun ağırlığının 1 kg'ı başına 0,01 mg, tercihen 2-3 dakika boyunca intravenöz uygulama. Gerekirse, 2-3 dakika sonra 1 kg ağırlık başına 0,1 mg'lık bir dozun tekrar tekrar uygulanması belirtilir. İntravenöz uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda ilaç fraksiyonel dozlarda intramusküler veya subkutan olarak 2-3 dakika arayla uygulanır, bu durumda etki daha yavaş ortaya çıkar. Daha uzun süreli bir etki elde etmek için, çocuğun ağırlığının 1 kg'ı başına yaklaşık 0,2 mg veya 0,06 mg'lık bir dozda tek bir kas içi veya deri altı enjeksiyon önerilir.

Nalokson'un ameliyat sonrası kullanımı:

  • Yetişkinler: Normal pulmoner ventilasyon oluşuncaya ve hasta uyanana kadar, ancak belirgin bir rahatsızlık ve ağrı duyusunun olmadığı durumlarda, 2-3 dakikalık aralıklarla 0.1-0.2 mg IV. Aşırılık belirtileri minimum düzeydedir gerekli doz promosyon olabilir tansiyon(BP), analjezinin kesilmesi, terleme, bulantı, kusma, dolaşım krizi. Bazen, özellikle uzun etkili opioid analjezik vakalarında, 1-2 saat içinde ilave kas içi nalokson enjeksiyonu gerekli olabilir. İlaç aynı zamanda intravenöz infüzyon yoluyla da uygulanabilir;
  • Çocuklar: 1 kg ağırlık başına IV 0,01 mg; İstenilen etkinin olmaması durumunda, çocuğun ağırlığının 1 kg'ı başına 0,1 mg'a karşılık gelen bir dozu ek olarak uygulayabilirsiniz. İntravenöz uygulama mümkün değilse, her 2-3 dakikada bir fraksiyonel intramüsküler veya deri altı uygulama endikedir. Tek dozİlacın 0,2 mg'ını geçmemelidir. Ayrıca infüzyon uygulaması da endikedir.

Doğum sırasında opioid analjeziklerin kullanılması durumunda, yenidoğanlarda nefes almayı yeniden sağlamak için intravenöz, intramüsküler veya subkutan Nalokson uygulaması endikedir. Yerleştirmeden önce açıklığın sağlanması gerekir solunum sistemi Bebek. Önerilen doz vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 0,01 mg'dır, doz 2-3 dakika sonra tekrarlanabilir. Önleme amacıyla, yenidoğana kas içinden 0,2 mg veya 1 kg ağırlık başına 0,06 mg'lık tek bir doz verilebilir.

İlaç (opioid) bağımlılığı için bir teşhis aracı olarak ilaç, test edilen hastanın ağırlığının 1 kg'ı başına 0.0005 mg'lık bir dozun intravenöz uygulanmasıyla kullanılır. Bu doz idrar zorluğu ve solunum depresyonunun opioidlerden kaynaklanıp kaynaklanmadığını belirlemenizi sağlar. Bundan sonra doz biraz artırılabilir, ancak bu artırılamaz. büyük dozlar Yüksek dozlar, opioidin analjezik etki de dahil olmak üzere etkisini tamamen ortadan kaldırdığı için dolaşım sistemi ve sempatik sistemin uyarılmasına neden olur.

Yan etkiler

Ameliyat sonrası dönemde Nalokson kullanımı aşağıdakilere neden olabilir: yan etkiler: boğulma, kan basıncında artış veya azalma, ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon, pulmoner ödem, kalp durması (belirtilen etkiler Nadir durumlarda komaya ve ensefalopatiye kadar yol açabilir ölümcül sonuç). Tavsiye edilenden daha yüksek dozlar neden olabilir psikomotor ajitasyon ve analjezinin ortadan kalkması.

İlacın aniden kesilmesi terleme, bulantı, kusma, akciğer ödemi, kan basıncında artış, taşikardi, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyona, titreme ve vücut kasılmalarına, ölüm dahil kalp durmasına neden olabilir.

Opioid bağımlılığında yoksunluk sendromu belirtileri: halsizlik, bulantı, kusma, ateş, terleme, karın bölgesinde kramplar epigastrik bölge, ishal, kan basıncında artış, taşikardi, rinit, hapşırma, piloereksiyon, sinirlilik, sinirlilik, esneme, kaygı, titreme, ağrı bilinmeyen konum; yenidoğanlarda – kontrol edilemeyen ağlama, kasılmalar, hiperrefleksi.

Doz aşımı

Vaka raporları akut doz aşımı gelmedi.

Nalokson uygulandığında yüksek dozlar(4 mg/kg'dan itibaren) mümkün aşağıdaki belirtiler: üşüme, bulantı, kusma, kan basıncında belirgin azalma veya artış, bradikardi, hiperventilasyon, konvülsiyonlar. Gösterilen konservatif tedavi yoğun bakım koşullarında.

2 mg/kg dozunda ilaç kognitif ve davranışsal bozukluklar iştahsızlık, gerginlik, kaygı, depresyon, şüphecilik, sinirlilik, konsantrasyon güçlüğü dahil. Davranışsal belirtiler 2-3 gün sürebilir.

Geliştirmek de mümkün somatik işaretler mide ağrısı, ağırlık hissi, mide bulantısı, terleme, baş dönmesi gibi.

Tedavi semptomatiktir.

Özel Talimatlar

Nalokson ilacının kullanıldığı yerler yatan hasta koşulları resüsitasyon önlemlerini (kardiyopulmoner dahil) ve oksijen tedavisini gerçekleştirme yeteneği sağlanmıştır.

Annede opioid bağımlılığı öyküsü olan yenidoğanların tedavisinde dikkatli olunmalıdır çünkü ilacın aniden aniden kesilmesi opioid bağımlılığının gelişimini güçlendirebilir. akut sendrom iptaller.

Akciğer, kalp, böbrek ve/veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, opioidlere fiziksel bağımlılığı olduğundan şüphelenilen veya yerleşik olan, hamilelik, emzirme ve çocukluk döneminde patolojisi olan hastaların ilacı yakın tıbbi gözetim altında kullanmaları önerilir.

Buprenorfin alırken solunum depresyonu tedavisinde Nalokson'a verilen yanıt eksik olabileceğinden ve solunum aktivitesinde azalma riski olduğundan, hastanın mekanik ventilasyona ihtiyacı olabilir.

Araç ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Nalokson kullanımı süresince hastanın araç ve makine kullanmayla ilgili her türlü faaliyetten men edilmesi yasaktır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik ve emzirme döneminde acil ihtiyaç durumunda Nalokson reçete edilebilir.

Çocuklukta kullanın

Pediatride, endike olması halinde Nalokson kullanımına izin verilir. İlacın çocuğun yaşı dikkate alınarak dozlarda reçetelenmesine dikkat edilmelidir.

Annesinde opioid bağımlılığı öyküsü olan yenidoğanların tedavisi sırasında, tamamen ve aniden kesilmesi nedeniyle dikkatli olunmalıdır. narkotik madde akut yoksunluk sendromunun gelişmesine neden olabilir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda nalokson dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda nalokson dikkatli kullanılmalıdır.

İlaç etkileşimleri

Nalokson intravenöz olarak uygulandığında diğer ajanlarla karıştırılmamalıdır ve ilaç ayrıca bisülfit içeren solüsyonlarla da geçimsizdir.

İlaç azaltır hipotansif etki klonidin, yoksunluk sendromunun başlangıcını hızlandıran opioid analjeziklerin (nalbufin, butorfanol, pentazosin, remifentanil, fentanil) etkisi.

Metoheksital blokların eş zamanlı kullanımı akut dönem hastalarda nalokson kullanımı sırasında ortaya çıkan yoksunluk belirtileri uyuşturucu bağımlılığı.

%5 dekstroz çözeltisi, %0,9 sodyum klorür çözeltisi ve Sterilize Su Enjeksiyon için.

Analoglar

Nalokson analogları Antaxon, Vivitrol, Naltrekson, Naltrekson VV, Prodetokson, Relistor vb.'dir.

Depolama şartları ve koşulları

Çocuklardan uzak tutun.

Işıktan korunan bir yerde, 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın.

Raf ömrü – 4 yıl.

  • Antidotlar dahil detoksifiye edici maddeler
  • Opioid değil narkotik analjezikler
  • Kompozisyon ve yayın formu


    1 ml'lik ampullerde; Bir kutuda 10 adet ampul bulunmaktadır.

    farmakolojik etki

    Farmakolojik etki - opiat reseptörlerini bloke etmek.

    Opioid agonistlerinin etkilerini önler, azaltır veya tersine çevirir. Solunumu yeniden sağlar, sedatif ve öforik etkileri azaltır ve hipotansiyonu azaltır.

    Farmakokinetik

    IV uygulamada sonuç ilk 2 dakika içinde, IM ve SC ile birkaç dakika sonra ifade edilir ve IV uygulamadan sonra 20-45 dakika ve IM veya SC'den girişe kadar 2,5-3 saat sürer. T1/2 - yaklaşık 1 saat Karaciğerde metabolize edilir, böbrekler tarafından atılır.

    Nalokson için endikasyonlar

    Narkotik analjeziklerle akut zehirlenme: tam (morfin, promedol, fentanil) ve kısmi (buprenorfin) agonistler ve agonist-antagonistler (pentazosin, butorfanol, nalbufin, vb.); narkotik analjeziklerin etkisinin durdurulması; Doğum yapan bir kadına opioid analjeziklerin uygulanmasından sonra yenidoğanlarda nefes almanın restorasyonu; opioid bağımlılığı tanısı.

    Kontrendikasyonlar

    Aşırı duyarlılık, hamilelik, emzirme.

    Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

    Hamilelik sırasında kontrendikedir. Tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

    Yan etkiler

    Dışarıdan gergin sistem ve duyu organları: titreme, kasılmalar. Dışarıdan kardiyovasküler sistemin ve kan (hematopoez, hemostaz): hipertansiyon, taşikardi, kalp durması. Gastrointestinal sistemden: bulantı kusma. Diğer: terlemenin artması.

    Kullanım talimatları ve dozlar

    IV yavaşça (2-3 dakikadan fazla), Ben veya PC. Opioid analjeziklerle zehirlenme durumunda: başlangıç ​​​​dozu - 0,4 mg, gerekirse, bilinç ortaya çıkana ve spontan solunum düzelene kadar 3-5 dakikalık aralıklarla tekrarlanır, en yüksek dozaj 10 mg'dır; çocuklar (başlangıç ​​dozu) - 0,005-0,01 mg/kg. Cerrahi anesteziden iyileşmeyi hızlandırmak için: Yeterli pulmoner ventilasyon sağlanana ve hasta uyanana kadar her 2-3 dakikada bir 0,1-0,2 mg (1,5-3 mcg/kg); Çocuklarda - 0,001-0,002 mg/kg IV, herhangi bir etki yoksa - spontan solunum gerçekleşene ve bilinç yerine gelene kadar her 2 dakikada bir 0,1 mg/kg'a kadar. IV enjeksiyon mümkün değilse, fraksiyonel dozlarda IM veya SC uygulayın; yenidoğanlarda başlangıç ​​dozu 0,01 mg/kg'dır. Yenidoğanlarda doğum sırasında narkotik analjeziklerin uygulanmasından kaynaklanan solunum depresyonu için: 0,1 mg/kg IM, SC veya IV, ardından muhtemelen 0,2 mg (0,06 mg/kg) IM dozda profilaktik uygulama. Opioid bağımlılığını teşhis etmek için: 0,8 mg i.v.

    İhtiyati önlemler

    Kullanıldığında şunu unutmamak gerekir: ameliyat sonrası dönem Gerekli minimum dozu aşan dozlarda analjezinin kesilmesine, ajitasyona, hipotansiyona veya hipertansiyona, ventriküler taşikardiye, fibrilasyona ve akciğer ödemine neden olabilir. Bazı narkotik analjeziklerin etki süresinin naloksonunkini geçebileceği dikkate alındığında, sürekli gözetim hasta için ve bunu sağlayan koşulların yaratılması mekanik havalandırma yapmak ve diğer canlandırma önlemleri.

    İlaç Nalokson için saklama koşulları

    Işıktan korunan bir yerde, 15-25 °C sıcaklıkta.

    Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

    Nalokson ilacının raf ömrü

    Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

    Rekabetçi opioid reseptör antagonisti.

    İlaç: NALOXONE
    Aktif madde: nalokson
    ATX kodu: V03AB15
    -KFG: Rekabetçi opioid reseptör antagonisti
    Reg. numara: P No. 011962/01
    Kayıt tarihi: 03/31/06
    Sahip kaydı. kredi.: VARŞOVA İLAÇ İŞLERİ POLFA S.A. (Polonya)


    DOZAJ FORMU, BİLEŞİMİ VE AMBALAJI

    Yardımcı maddeler: sodyum klorür, hidroklorik asit, enjeksiyonluk su.

    1 ml - ampuller (10) - karton paketler.


    İlacın açıklaması resmi olarak onaylanmış kullanım talimatlarına dayanmaktadır.

    FARMAKOLOJİK ETKİ

    Rekabetçi opioid reseptör antagonisti. Ağırlıklı olarak mu reseptörlerini bloke eder, diğer opioid reseptörleri üzerinde daha az etkiye sahiptir ve hem endojen opioid peptidlerin hem de ekzojen opioid analjeziklerin etkisini ortadan kaldırır.

    Nalokson uygulanması, opioid analjeziklerin etkilerini önler, zayıflatır veya ortadan kaldırır (uygulamanın dozuna ve zamanına bağlı olarak), nefes almayı iyileştirir, sakinleştirici etki ve öfori, hipotansif etkiyi zayıflatır.

    Nalokson'un, agonist-antagonist grubun (pentazosin, butorfanol) opioid analjeziklerinin neden olduğu psikomimetik etkiler ve disfori üzerinde belirgin bir etkisi yoktur. Tramadolün antagonisti olarak çok az etkilidir. Buprenorfinin etkilerini tamamen tersine çevirmez.

    Nalokson, opioid bağımlılığı olan hastalarda yoksunluk belirtilerini tetikler.

    İntravenöz uygulamada ilacın etkisi ilk 2 dakika içinde başlar, kas içi ve deri altı uygulama ile birkaç dakika sonra başlar. Etki süresi intravenöz uygulamadan sonra 20-45 dakika, intramüsküler veya subkutan uygulamadan sonra ise 2,5-3 saattir.


    FARMAKOKİNETİK

    Metabolizma ve boşaltım

    Nalokson karaciğerde glukuronidlere biyolojik olarak dönüştürülür. T1/2 yaklaşık 1 saattir.Böbrekler tarafından atılır.


    BELİRTEÇLER

    Mekanizmada opioid analjezikler (morfin, promedol, fentanil) ve diğer ilaçlarla akut zehirlenme toksik etki diğer resüsitasyon önlemleriyle birlikte bir opioid bileşenine (metadon, pentazosin, buprenorfin, butorfanol, nalbupin) sahip olanlar;

    Anesteziyolojide özel durumlarda ameliyat sırasında morfin benzeri analjeziklerin etkisinin durdurulması;

    Doğum sırasında anneye opioid analjeziklerin uygulanmasından sonra yenidoğanlarda nefes almayı sağlamak;

    Opioid bağımlılığından şüphelenilen hastalarda tanı aracı olarak (nalokson testi).


    DOZAJ REJİMİ

    İlacın dozu ve uygulama yolu hastanın durumuna ve vücuttaki opioid agonisti miktarına bağlıdır.

    Şu tarihte: opioid analjeziklerle zehirlenme Nalokson'un başlangıç ​​dozu 0,4-2 mg IV yavaş yavaş (2-3 dakika boyunca), IM veya SC'dir. Yaşamı tehdit eden durumlarda tercih edilen uygulama yolu intravenözdür. Bilinç ortaya çıkana ve spontan solunum yeniden sağlanana kadar 2-5 dakika sonra tekrarlanan dozlar uygulanabilir. Toplam 10 mg Nalokson dozu uygulandıktan sonra bilinç ve nefes almada herhangi bir iyileşme olmazsa, zehirlenmenin başka bir (opioid olmayan) nedenini düşünmelisiniz.

    için başlangıç ​​dozu çocuklar 5-10 mcg/kg vücut ağırlığıdır. Gerekirse mümkün tekrarlanan uygulamalar ilaç.

    İçin Cerrahi anesteziden iyileşmenin hızlandırılması Nalokson daha küçük dozlarda reçete edilir - yeterli pulmoner ventilasyon sağlanana ve hasta uyanana kadar, ancak belirgin semptomlar olmadan her 2-3 dakikada bir 100 ila 200 mcg (1.5-3 mcg/kg). ağrı ve rahatsızlık. Gereken minimum dozdan daha yüksek bir doz, analjezinin kesilmesine ve kan basıncında bir artışa ve ayrıca mide bulantısı, kusma, artan terleme ve dolaşım krizi gibi diğer semptomlara neden olabilir.

    Nalokson'un başlangıç ​​dozu çocuklar 1-2 mcg/kg vücut ağırlığıdır IV. İstenilen etki mevcut değilse, ilaç, spontan solunum ortaya çıkana ve bilinç yeniden sağlanana kadar her 2 dakikada bir 100 mcg/kg vücut ağırlığına kadar dozlarda yeniden uygulanır. İntravenöz enjeksiyon mümkün değilse, ilaç kas içine veya deri altına fraksiyonel dozlarda uygulanır.

    İçin yeni doğanlar Başlangıç ​​dozu 10 mcg/kg vücut ağırlığıdır. Yetişkinlerde kullanım kılavuzlarına göre uygulama tekrarlanabilir. ameliyat sonrası depresyon Opioid analjeziklerin kullanımı sırasında nefes alma.

    Şu tarihte: solunum depresyonu Peripartum anestezi sırasında anneye opioid analjezik uygulanmasının neden olduğu durumlarda yenidoğanlara başlangıç ​​dozu olarak 1-2 mcg/kg vücut ağırlığı IM, SC veya IV Nalokson uygulanır. İstenilen etki mevcut değilse, spontan solunum ortaya çıkana ve bilinç geri gelene kadar ilaç her 2 dakikada bir 100 mcg/kg vücut ağırlığına kadar bir dozda yeniden uygulanır. İlacın uygulanmasından önce yenidoğanın hava yolunun açık olduğundan emin olmak gerekir. 200 mcg (60 mcg/kg vücut ağırlığı) Nalokson'un profilaktik intramüsküler uygulaması mümkündür.

    Amacıyla opioid bağımlılığının teşhisi 800 mcg Nalokson intravenöz olarak uygulanır ve yoksunluk sendromu belirtilerini belirlemek için hastanın durumu izlenir.


    YAN ETKİ

    Hızlı ters gelişme Nalokson kullanırken narkotik depresyona çeşitli reaksiyonlar eşlik edebilir.

    Dışarıdan sindirim sistemi: bulantı kusma.

    Kardiyovasküler sistemden: taşikardi, arteriyel hipertansiyon, kalp durması.

    Merkezi sinir sisteminin yanından: titreme, kasılmalar.

    Diğer: terlemenin artması.

    Kullanıldığında terapötik dozlar Vücudunda opioid bulunmayan hastalarda Nalokson genellikle yan etkilere neden olmaz.

    Ameliyat sonrası dönemde gerekli minimum dozu aşan dozlarda Nalokson kullanıldığında analjezi ve ajitasyon kaybolabilir, arteriyel hipotansiyon, arteriyel hipertansiyon, ventriküler taşikardi, fibrilasyon, akciğer ödemi.

    Opioid bağımlılığı olan hastalarda yoksunluk sendromu: belirtilmemiş lokalizasyon ağrısı, ishal, hipertermi, burun akıntısı, hapşırma, " tüyleri ürpermiş deri", epigastrik bölgede terleme, bulantı, kusma, yorgunluk, titreme, spazmlar; yenidoğanlarda - kasılmalar, ishal, hipertermi, kontrol edilemeyen ağlama, hiperrefleksi, hapşırma, titreme, şiddetli sinirlilik, kusma.


    KONTRENDİKASYONLAR

    İlaca aşırı duyarlılık.

    GEBELİK VE EMZİRME

    Nalokson hamilelik sırasında dikkatli kullanılmalıdır.

    Nalokson'un buradan salınıp salınmadığı bilinmiyor. anne sütü. İlacın emzirme döneminde (emzirme) kullanımı mutlak endikasyonlara göre mümkündür.


    ÖZEL TALİMATLAR

    Bazı opioid analjeziklerin etki süresi Nalokson'unkini aşabilir, bu nedenle hastalar sürekli kontrol altında tutulmalıdır. tıbbi gözetim ve mekanik ventilasyon ve diğer resüsitasyon önlemlerine izin veren koşullarda.

    Nalokson, opioid olmayan ilaçların neden olduğu solunum depresyonuna karşı etkili değildir.

    İlaç bağımlılığa ve uyuşturucu bağımlılığı oluşumuna neden olmaz.


    AŞIRI DOZ

    Şu anda aşırı dozda Naloxone hakkında veri bulunmamaktadır.

    İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

    Opioid analjeziklerin (butorfanol, fentanil, pentazosin, nalbufin, remifentanil dahil) etkisini azaltır ve yoksunluk sendromunun başlangıcını hızlandırır.

    Şu tarihte: eşzamanlı kullanım Nalokson, klonidinin antihipertansif etkilerini azaltabilir.

    Çözümlerle uyumlu değil ilaçlar bisülfitler içerir.


    ECZANELERDEN İZİN KOŞULLARI

    İlaç reçeteyle satılmaktadır.

    SAKLAMA KOŞULLARI VE SÜRESİ

    Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

    Enjeksiyon renksiz, şeffaf.

    Yardımcı maddeler: sodyum klorür, hidroklorik asit, enjeksiyonluk su.

    1 ml - ampuller (5) - plastik tutucular (1) - karton paketler.
    1 ml - ampuller (10) - plastik tutucular (1) - karton paketler.
    1 ml - ampuller (100) - plastik tutucular (1) - karton paketler.

    farmakolojik etki

    Opioid reseptör antagonisti. Opioid reseptörlerini bloke eder, opioidlerin merkezi (solunum depresyonu dahil) ve periferik etkilerini ortadan kaldırır. Aynı zamanda beynin dopaminerjik ve GABAerjik sistemlerini de etkiler. Tolerans ve ilaç bağımlılığına neden olmaz. Uyuşturucu bağımlılığı olan kişilerde yoksunluk sendromunun gelişmesine neden olur.

    İntravenöz uygulamadan sonra etki, kas içi enjeksiyondan sonra 1-2 dakika sonra gelişir - 2-5 dakika, 5-15 dakika sonra maksimuma ulaşır; etkinin süresi doza ve uygulama yoluna bağlıdır - 0.4 mg intravenöz uygulama ile etki süresi 45 dakikadır, kas içi uygulama ile daha uzundur (4 saate kadar).

    Fareler ve sıçanlar üzerinde yapılan deneyler doğurganlığın baskılandığını ve teratojenik bir etkinin olmadığını ortaya çıkardı.

    Farmakokinetik

    Kan-beyin ve plasenta bariyerine nüfuz eder. Karaciğerde metabolize edilir. T 1/2 nalokson - 30-80 dk. Böbrekler yoluyla atılır (Uygulanan dozun %70'i 72 saat içinde atılır).

    Dozaj

    İlaç intravenöz, intramüsküler, deri altı olarak uygulanır.

    Narkotik analjeziklerin aşırı dozda alınması durumunda Yetişkinler- 0.4-2 mg'lık bir dozda, çocuklar- 5-10 mcg/kg. Belirtilen dozda kullanım beklenen etkiyi getirmezse 2-3 dakika sonra aynı dozda uygulama tekrarlanır. Maksimum toplam doz 10 mg/gündür. Bilincin ve nefes almanın restorasyonu gerçekleşmezse, başka bir (opioid olmayan) zehirlenme nedeni düşünülmelidir.

    Ameliyat sonrası uygulama intravenöz olarak 0.1-0.2 mg'lık bir dozda gerçekleştirilir, 2-3 dakika sonra hasta tatmin edici nefes alıncaya kadar aynı doz tekrarlanır. Daha sonra gerekirse kas içi uygulamaya birkaç saat devam edilir.

    sen çocuklar IV başlangıç ​​dozu – 1-2 mcg/kg. İstenilen bir etki yoksa, spontan solunum ortaya çıkana ve bilinç yeniden sağlanana kadar her 2 dakikada bir 0,1 mg/kg'a kadar dozlarda yeniden uygulayın. İntravenöz uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda fraksiyonel dozlarda intramüsküler veya subkutan olarak uygulanabilir.

    sen yeni doğanlar başlangıç ​​dozu – 0,01 mg/kg. Yetişkinlerde kullanım kılavuzlarına göre uygulama tekrarlanabilir.

    Doğum sırasında anneye opioid analjezik uygulanmasının neden olduğu solunum depresyonu için yenidoğanlara 0,1 mg/kg IM, subkutan veya IV olarak uygulanır. Uygulamadan önce yenidoğanın hava yolunun açık olduğundan emin olmak gerekir. 0,2 mg'ın (0,06 mg/kg) profilaktik intramüsküler uygulaması mümkündür.

    Opioid bağımlılığı tanısı - intravenöz olarak 0,08 mg.

    İlaç etkileşimleri

    azaltır hipotansif etki klonidin

    Narkotik analjeziklerin (butorfanol, nalbufin, pentazosin, fentanil, remifentanil dahil) etkisini azaltır ve yoksunluk sendromunun başlangıcını hızlandırır.

    Hidrojen sülfat içeren tıbbi ürünlerin çözeltileriyle geçimsizdir. %0,9 sodyum klorür çözeltisi, %5 dekstroz çözeltisi, steril enjeksiyonluk su ile farmasötik olarak uyumludur.

    Gebelik ve emzirme

    Anneye sağlayacağı faydanın fetusa yönelik riskten daha ağır basması durumunda, hamilelik sırasında kullanıma izin verilir. Nalokson'un anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirme döneminde ilacın kullanımı mutlak endikasyonlara göre mümkündür.

    Yan etkiler

    Sindirim sisteminden: bulantı kusma.

    Kardiyovasküler sistemden: taşikardi, aritmi, artan veya azalan kan basıncı.

    Tedaviyi aşan dozlarda uygulamadan sonra (özellikle kardiyovasküler sistem hastalıkları olan hastalarda postoperatif dönemde): analjezi ve ajitasyonun ortadan kalkması, kan basıncında azalma/artış, ventriküler paroksismal taşikardi, ventriküler fibrilasyon, akciğer ödemi, kalp durması.

    Merkezi sinir sisteminin yanından: titreme, sinirlilik, ajitasyon, sinirlilik, yorgunluk, kasılmalar, davranış bozuklukları.

    Diğer: artan terleme, alerjik reaksiyonlar, akciğer ödemi.

    Opioid bağımlılığı olan hastalarda yoksunluk sendromu: belirsiz ağrı, ishal, hipertermi, burun akıntısı, hapşırma, tüylerim diken diken, terleme, bulantı, kusma, sinirlilik, yorgunluk, sinirlilik, titreme, epigastrik bölgede spazmlar, taşikardi, halsizlik; yenidoğanlarda - kasılmalar, ishal, hipertermi, kontrol edilemeyen ağlama, hiperrefleksi, hapşırma, titreme, olağandışı sinirlilik, kusma.

    Saklama koşulları ve süreleri

    İlacı ışıktan korunan bir yerde, sıcaklığı 25°C'yi aşmayan bir yerde saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

    Tarihten önce en iyisi - 4 yıl. Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

    Belirteçler

    Narkotik analjeziklerin aşırı dozu.

    Ameliyat sonrası kullanım: Kontrollü solunumun sona ermesinden önce genel anesteziden iyileşmenin hızlandırılması. Ameliyat sonrası ilaç yalnızca anestezi sırasında narkotik analjezikler kullanılmışsa kullanılır. Nalokson, opioidler dışındaki maddelerin neden olduğu solunum depresyonunun tedavisinde etkili değildir.

    KATEGORİLER

    POPÜLER MAKALELER

    2023 “kingad.ru” - insan organlarının ultrason muayenesi