Citostatikët janë ilaçe që ngadalësojnë procesin e ndarjes së qelizave. Ruajtja e funksioneve jetësore të trupit bazohet në aftësinë e qelizave të tij për t'u ndarë, ku qelizat e reja zënë vendin e atyre të vjetra, dhe ato të vjetra, në përputhje me rrethanat, vdesin. Shpejtësia e këtij procesi përcaktohet biologjikisht në atë mënyrë që të ruhet një ekuilibër i rreptë i qelizave në trup, dhe vlen të përmendet se në secilin organ procesi metabolik vazhdon me një shpejtësi të ndryshme.

Por ndonjëherë shkalla e ndarjes së qelizave bëhet shumë e shpejtë dhe qelizat e vjetra nuk kanë kohë të vdesin. Kështu formohen neoplazitë, me fjalë të tjera, tumoret. Është në këtë kohë që bëhet çështje aktuale, në lidhje me citostatikët - çfarë janë dhe si mund të ndihmojnë në trajtimin e kancerit. Dhe për t'iu përgjigjur asaj, është e nevojshme të merren parasysh të gjitha aspektet e këtij grupi të barnave.

Citostatikët dhe onkologjia

Më shpesh në praktikën mjekësore, përdorimi i citostatikëve ndodh në fushën e onkologjisë për të ngadalësuar rritjen e tumorit. Me kalimin e kohës ajo prek të gjitha qelizat e trupit, kështu që një ngadalësim i metabolizmit ndodh në të gjitha indet. Por vetëm në neoplazitë malinje shprehet i plotë efekti i citostatikëve, duke ngadalësuar shkallën e përparimit të kancerit.

Citostatikët dhe proceset autoimune

Citostatikët përdoren edhe në trajtimin e sëmundjeve autoimune, kur si pasojë e aktivitetit patologjik sistemi i imunitetit Antitrupat nuk shkatërrojnë antigjenet që hyjnë në trup, por qelizat e indeve të tyre. Citostatikët ndikojnë në palcën e eshtrave, duke zvogëluar aktivitetin e sistemit imunitar, si rezultat i të cilit sëmundja mund të shkojë në remision.

Kështu, citostatikët përdoren për sëmundjet e mëposhtme:

• malinje tumoret onkologjike në fazat e hershme;
• limfoma;
• leucemia;
• lupus eritematoz sistemik;
• artriti;
• vaskuliti;
• sindromi Sjögren;
• skleroderma.

Duke marrë parasysh indikacionet për marrjen e ilaçit dhe mekanizmin e efektit të tij në trup, bëhet e qartë se si funksionojnë citostatikët, cilat janë ato dhe në cilat raste duhet të përdoren.

Llojet e citostatikëve

Citostatikët, lista e të cilave është dhënë më poshtë, nuk kufizohen vetëm në këto kategori, por është zakon të dallohen këto 6 kategori barnash.

1. Citostatikët alkilues janë barna që kanë aftësinë të dëmtojnë ADN-në e qelizave që ndryshojnë shpejtësi e lartë ndarje. Megjithë shkallën e lartë të efektivitetit, ilaçet janë të vështira për t'u toleruar nga pacientët; ndër pasojat e kursit të trajtimit, shpesh shfaqen patologjitë e mëlçisë dhe veshkave, si sistemet kryesore të filtrimit të trupit. Mjete të tilla përfshijnë:

• kloretilamina;
• derivatet e nitrosurea;
• alkil sulfate;
• etileniminat.

2. Alkaloide citostatike me origjinë bimore – preparate veprim i ngjashëm, por me përbërje natyrale:

• taksane;
• alkaloide vinca;
• podofilotoksina.

3. Citostatikë-antimetabolite - ilaçe që pengojnë substancat e përfshira në procesin e formimit të tumorit, duke ndaluar kështu rritjen e tij:

• antagonistë acid folik;
• antagonistët e purinës;
• antagonistët e pirimidinës.

4. Citostatikë-antibiotikë - barna antimikrobiale me efekte antitumorale:

• antraciklinat.

5. Hormonet citostatike janë barna antitumorale që reduktojnë prodhimin e disa hormoneve.

• progestina;
• antiestrogjene;
• estrogjene;
• antiandrogjene;
• frenuesit e aromatazës.

6. Antitrupat monoklonalë janë antitrupa të krijuar artificialisht, identike me ato reale, të drejtuara kundër qelizave të caktuara, në këtë rast tumoreve.

Droga

Citostatikët, lista e barnave të të cilave është paraqitur më poshtë, përshkruhen vetëm me recetë dhe merren vetëm sipas indikacioneve strikte:

• "Ciklofosfamidi";
• "Tamoxifen";
• "Flutamide";
• "Sulfasalazine";
• "Chlorambucil";
• "Azathioprine";
• "Temozolomide";
• "Hydroksichloroquine";
• "Metotreksat".

Lista e barnave që i përshtaten përkufizimit të "citostatikëve" është shumë e gjerë, por këto barna më së shpeshti përshkruhen nga mjekët. Ilaçet zgjidhen individualisht për pacientin me shumë kujdes, dhe mjeku i shpjegon pacientit se çfarë Efektet anësore shkaktojnë citostatikë, çfarë janë dhe nëse mund të shmangen.

Efekte anësore

Procesi diagnostikues duhet të konfirmojë që një person ka një sëmundje serioze, trajtimi i së cilës kërkon citostatikë. Efektet anësore të këtyre barnave janë shumë të theksuara, ato jo vetëm që janë të vështira për t'u toleruar nga pacientët, por përbëjnë edhe rrezik për shëndetin e njeriut. Me fjalë të tjera, marrja e barnave citostatike është gjithmonë një rrezik i madh, por me onkologjinë dhe sëmundjet autoimune, rreziku nga mungesa e trajtimit është më i lartë se rreziku nga efektet anësore të mundshme të ilaçit.

Efekti kryesor anësor i citostatikëve është efekti i tyre negativ në palcën e eshtrave, dhe për rrjedhojë në të gjithë sistemi hematopoietik. Në përdorim afatgjatë, e cila zakonisht kërkohet gjatë terapisë neoplazi onkologjike, dhe me proceset autoimune, edhe zhvillimi i leucemisë është i mundur.

Por edhe nëse kanceri i gjakut mund të shmanget, ndryshimet në përbërjen e gjakut do të ndikojnë në mënyrë të pashmangshme në funksionimin e të gjitha sistemeve. Nëse viskoziteti i gjakut rritet, veshkat vuajnë, pasi një ngarkesë e madhe vendoset në membranat e glomeruleve, si rezultat i së cilës ato mund të dëmtohen.

Kur merrni citostatikë, duhet të jeni të përgatitur për të përhershme duke u ndjerë keq. Pacientët që i janë nënshtruar një kursi trajtimi me barna të këtij grupi vazhdimisht raportojnë një ndjenjë dobësie, përgjumjeje dhe paaftësi për t'u përqëndruar në një detyrë. Një ankesë e zakonshme është dhimbja e kokës, e cila është vazhdimisht e pranishme dhe e vështirë për t'u lehtësuar me analgjezik.

Gjatë trajtimit, gratë zakonisht përjetojnë parregullsi menstruale dhe pamundësi për të konceptuar një fëmijë.

Çrregullime sistemi i tretjes manifestohen në formën e të përzierave dhe diarresë. Kjo shpesh bëhet arsyeja e dëshirës së natyrshme të një personi për të kufizuar dietën e tij dhe për të zvogëluar sasinë e ushqimit që hanë, gjë që, nga ana tjetër, çon në anoreksi.

Jo e rrezikshme për shëndetin, por një pasojë e pakëndshme e marrjes së citostatikëve është rënia e flokëve në kokë dhe trup. Pas ndërprerjes së kursit, rritja e flokëve zakonisht rifillon.

Bazuar në këtë, mund të theksohet se përgjigja në pyetjen se çfarë janë citostatikët, përmban informacion jo vetëm për përfitimet e këtij lloji të barit, por edhe për Rreziku i lartë për shëndetin dhe mirëqenien gjatë përdorimit të tij.

Rregullat për marrjen e citostatikëve

Është e rëndësishme të kuptohet se një citostatik ka një efekt të drejtpërdrejtë në aktivitetin e sistemit imunitar, duke e frenuar atë. Prandaj, gjatë kursit një person bëhet i ndjeshëm ndaj çdo infeksioni.

Për të parandaluar infeksionin, është e nevojshme të ndiqni të gjitha masat e sigurisë: mos u shfaqni në vende grumbull i madh njerëz, vishni mbrojtëse fashë garzë dhe kënaquni mjete lokale mbrojtje antivirale ( pomadë oksolinike), shmangni hipoterminë. Nëse infeksioni infeksion respirator Nëse kjo ndodh, duhet menjëherë të konsultoheni me një mjek.

Si të reduktoni efektet anësore?

Mjekësia moderne bën të mundur minimizimin e ashpërsisë së efekteve anësore që ndodhin gjatë marrjes së citostatikëve. Preparate speciale, duke bllokuar refleks i të vjellave në tru, bëjnë të mundur ruajtjen e mirëqenies dhe performancës normale gjatë trajtimit.

Si rregull, tableta merret herët në mëngjes, pas së cilës rekomandohet të rritet regjimi i pirjes në 2 litra ujë në ditë. Citostatikët ekskretohen kryesisht nga veshkat, kështu që grimcat e tyre mund të vendosen në inde Vezika urinare, duke pasur një efekt irritues. Nje numer i madh i pirja e lëngjeve dhe zbrazja e shpeshtë e fshikëzës bën të mundur uljen e ashpërsisë së efekteve anësore të citostatikëve në fshikëz. Është veçanërisht e rëndësishme të zbrazni fshikëzën tuaj tërësisht përpara se të shkoni në shtrat.

Ekzaminimet gjatë trajtimit

Marrja e citostatikëve kërkon ekzaminim të rregullt të trupit. Së paku një herë në muaj, pacienti duhet t'i nënshtrohet testeve që tregojnë efektivitetin e veshkave, mëlçisë dhe sistemit hematopoietik:

• testi klinik i gjakut;
• analiza biokimike e gjakut për nivelet e kreatininës, ALT dhe AST;
• analiza e plotë e urinës;
• Treguesi CRP.

Kështu, duke ditur gjithçka informacione të përditësuara se pse nevojiten citostatikët, cilat janë ato, cilat lloje të barnave ekzistojnë dhe si t'i merrni ato në mënyrë korrekte, mund të mbështeteni në një prognozë të favorshme për trajtimin e sëmundjeve onkologjike dhe autoimune.

Në kontakt me

Shokët e klasës

Citostatikët janë ilaçe për trajtimin e qelizave malinje dhe neoplazmave, të cilat kanë për qëllim shtypjen e aktivitetit mitotik dhe parandalimin e ndarjes së shpejtë të qelizave patologjikisht.

Këto barna i përkasin grupit të antimetabolitëve, të cilët ndryshojnë ndjeshëm procesin metabolik brenda qelizave të trupit. Pikërisht neoplazite malinje më të ndjeshme ndaj efekteve të agjentëve citostatikë.

Fusha e aplikimit të barnave citostatike

Citostatikët janë të përshkruar për trajtimin e sëmundjeve të tilla si leuçemia, fazat e hershme kanceri, limfoma.

Citostatikët pengojnë ndarjen e qelizave të tumoreve malinje dhe formacioneve në mënyrë që të parandalojnë përparimin aktiv të sëmundjes. Qelizat me shpejtësi normale Ndarjet janë shumë më pak të përgjegjshme ndaj këtyre barnave (për shembull, qelizat e mukozës, epiteli i traktit gastrointestinal, lëkura, flokët).

Citostatikët gjithashtu mund të pengojnë proliferimin e qelizave palca e eshtrave Prandaj, ato përdoren në mënyrë aktive për sëmundje të ndryshme autoimune (artriti, lupusi, skleroderma dhe gamopatitë monoklonale).

Barnat citostatike vijnë në formën e tabletave, kapsulave dhe injeksione të ndryshme. Vetëm një mjek mund të përshkruajë dozën dhe kohëzgjatjen e trajtimit, bazuar në ashpërsinë e sëmundjes, tolerancën e trupit ndaj barnave të përshkruara, si dhe efektivitetin e kursit të trajtimit.

Llojet e barnave citostatike

Të gjithë citostatikët ekzistues klasifikohen në mënyrë konvencionale në disa lloje. Kjo konventë është për faktin se çdo ilaç citostatik ka një mekanizëm krejtësisht unik të veprimit në trup. Në të njëjtën kohë, një grup prej disa citostatikësh nga i njëjti grup ka ndikim efektiv absolutisht tipe te ndryshme formacionet malinje.

Këtu është një listë e më të zakonshmeve në mjekësi tradicionale barna citostatike:

• grupi alkilues i citostatikëve (kloretilamina, derivatet e nitrosourea, alkilsulfonatet dhe etileniminat;
• një grup alkaloidesh citostatike me origjinë bimore (taksane, podofilotoksina dhe alkaloide vinca);
• antimetabolitët citostatikë (antagonistët e purinës, acidit folik dhe pirimidinës);
• antibiotikë citostatikë me aktivitet antitumor (antraciklinat dhe të tjerët);
• antitrupa monoklonale;
• hormonet citostatike (estrogjenet, progestinat, antiandrogjenet, antiestrogjenet dhe frenuesit e aromatazës);
• barna të tjera citostatike.

Barnat më të njohura citostatike janë:

• Busulfan;
• Nimustine;
• Klorambucil;
• Teniposide Vindesine;
• Cisplatin.

Efektet anësore gjatë përdorimit të barnave citostatike

Citostatikët pengojnë në mënyrë aktive rritjen e qelizave që ndahen me shpejtësi të palcës së eshtrave, sistemit limfoide dhe epitelit gastrointestinal. Për shkak të këtij efekti të barnave në trup, disa pacientë përjetojnë sëmundje të tilla si citopenia, stomatiti, ulçera e zorrëve dhe stomakut. Disa njerëz përjetojnë shenja të dëmtimit të shpejtë të mëlçisë nga toksinat, duke çuar në cirrozë.

Efekti anësor më karakteristik i citostatikëve është frenimi kronik i hematopoiezës, i cili manifestohet në formën e leukopenisë dhe anemisë. Shkalla e manifestimit të këtij procesi varet drejtpërdrejt nga numri i dozave të vetme dhe totale të barnave citostatike të marra.

Citostatikët gjithashtu kanë një efekt imunosupresiv në trupin e njeriut, gjë që çon në aktivitet i rritur mikroflora patogjene. Kjo ndihmon në uljen e rezistencës së trupit ndaj faktorëve të ndryshëm patogjenë dhe shfaqet një përkeqësim i proceseve kronike.

Rezultati i efektit të citostatikëve në trup në disa raste është një rënie e dukshme e forcave mbrojtëse të qelizave. Kjo mund të krijojë kushte të favorshme për të filluar procesin e malinjitetit të qelizave dhe formimin e llojeve të reja të formacioneve, tumoreve dhe metastazave.

Të gjithë barnat antitumorale, sipas mekanizmit të veprimit, strukturës kimike dhe burimit të prodhimit, mund të ndahen në përbërës alkilues, antimetabolitë, antibiotikë antitumorikë, barna bimore, enzima dhe një grup barnash të ndryshëm (Tabela 9.5).

Tabela 9.5. Klasifikimi barna antikancerogjene(OBSH).

Barnat alkiluese

Alkilimi i molekulave të ADN-së, formimi i lidhjeve tërthore dhe prishja çon në ndërprerje të funksioneve të tyre në proceset e riprodhimit dhe transkriptimit dhe, në fund të fundit, në rritje të pabalancuar dhe vdekje. qelizat tumorale. Pa përjashtim, të gjithë agjentët alkilues janë helme të përgjithshme të qelizave, me një efekt kryesisht neutral ndaj fazës.

Ata kanë një efekt dëmtues veçanërisht të theksuar në qelizat që ndahen me shpejtësi. Shumica e agjentëve alkilues absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal, por për shkak të efektit të tyre të fortë irritues lokal, shumë prej tyre administrohen në mënyrë intravenoze.

Pavarësisht mekanizmi i përgjithshëm Veprimet, shumica e barnave të këtij grupi ndryshojnë nga njëri-tjetri në spektrin e ndikimit në tumore, si dhe efektet anësore, megjithëse të gjitha pengojnë hematopoiezën, dhe në terma afatgjatë dhe me përdorim afatgjatë, shumë prej tyre mund të shkaktojnë tumore dytësore. .

Përbërësit alkilues përfshijnë gjithashtu prospidinën, e cila redukton përshkueshmërinë jonike membranat plazmatike dhe ndryshon aktivitetin e enzimave të lidhura me membranën. Besohet se selektiviteti i veprimit të tij përcaktohet nga ndryshimet në strukturën dhe funksionet e membranave plazmatike të qelizave tumorale dhe normale.

Barnat e grupit të nitrosurea janë gjithashtu agjentë alkilues që lidhin bazat e ADN-së dhe fosfatet, duke çuar në thyerje dhe ndërlidhje të molekulës së saj në tumor dhe qelizat normale. Për shkak të tretshmërisë së tyre të lartë në lipide, derivatet e nitrosourea depërtojnë në barrierën gjak-tru, gjë që i bën ato të përdoren gjerësisht në trajtimin e tumoreve malinje primare dhe metastatike të trurit.

Ilaçet kanë një spektër mjaft të gjerë veprimi, por edhe toksicitet të lartë. Ndër derivatet brezi III janë marrë komponime të reja shumë aktive, por më pak toksike. Ndër to, më interesante është fotemustina (mustoforan), e cila ka një shkallë të lartë të depërtimit në qelizë dhe përmes barrierës gjako-truore.

Fotemustine është më efektive për melanomën e përhapur dhe, në veçanti, për metastazat e saj në tru, për tumoret parësore të trurit (glioma) dhe rikthimet e tyre pas operacionit dhe/ose terapi me rrezatim.

Antimetabolitet janë analoge strukturore të përbërësve "natyrorë" (metabolitë) të acideve nukleike (analoge purine dhe pirimidine). Duke hyrë në marrëdhënie konkurruese me metabolitët normalë, ato prishin sintezën e ADN-së dhe ARN-së. Shumë metabolitë kanë specifikë të fazës S dhe ose pengojnë enzimat e sintezës së acidit nukleik ose prishin strukturën e ADN-së kur përfshihet një analog.

Nga antimetabolitët e pirimidinës, më i përdoruri është analogu i timinës. 5-fluorouracil (5FU). Një ilaç tjetër në këtë grup, ftorafur, konsiderohet si një formë transporti e 5FU. Ndryshe nga 5FU, ftorafuri qëndron në trup më gjatë, është më pak toksik dhe është më i tretshëm në lipide. prandaj depërton në barrierën gjako-truore dhe përdoret për tumoret e trurit.

Antimetabolitët pirimidinikë përdoren gjerësisht në trajtimin e tumoreve gastrointestinale dhe të gjirit. Ndër analogët e antienzimës pirimidine, më i famshmi është citarabina (citosari). Enzima e synuar është ADN polimeraza dhe për këtë arsye ndjeshmëria e qelizave ndaj citarabinës është maksimale në fazën S (bllokon kalimin nga G1 në fazën S dhe shkakton S- akut. faza e vdekjes së qelizave).

Në doza të vogla, citarabina shkakton vetëm një bllokim të përkohshëm të sintezës së ADN-së në qelizat e fazës S, gjë që bën të mundur përdorimin e saj në doza të tilla për të "sinkronizuar" qelizat e tumorit dhe për të rritur ndjeshmërinë e tyre ndaj ilaçeve të tjera të varura nga cikli.

Ka të ngjarë që me dëmtime të vogla të ADN-së të realizohet aftësia e citarabinës për të stimuluar apoptozën në qelizat malinje. Ndër antimetabolitët e pirimidinës, gemcitabina (gemzar) konsiderohet më premtuese, e cila pengon sintezën e ADN-së në mënyrë më efektive se të tjerët.

Antimetabolitët e purinës përfshijnë 6-merkaptopurinë. Ai ndryshon nga metabolitët natyrorë në atë që atomi i oksigjenit në të zëvendësohet nga squfuri. Ky medikament pengon sintezën de novo të purinave në tumore, gjithashtu përfshihet në acidet nukleike dhe prish funksionin e tyre, gjë që çon në vdekjen e qelizave tumorale.

Disavantazhi kryesor ky antimetabolit ka aftësinë të shkaktojë zhvillimin e rezistencës ndaj barnave në qelizat tumorale kur përsëriten kurset trajtimi. Nga grupi i antimetabolitëve purinikë në praktika klinike Janë prezantuar tre barna të reja: fludarabina, cladribina dhe pentostatin. Fludarabina pengon sintezën e ADN-së dhe dëmton kryesisht qelizat ndërmjet fazës G1 dhe G.

Kladribina është një antimetabolit i adenozinës që përfshihet në ADN, duke shkaktuar thyerje të vargut të ADN-së. Kryesisht qelizat në fazën S vdesin, por qelizat që nuk ndahen gjithashtu dëmtohen. Pentostatina çon në akumulimin e metabolitëve të adenozinës në qelizë, të cilat shtypin sintezën e ADN-së. Të dyja këto barna treguan aktivitet i lartë për limfomat jo-Hodgkin, leuceminë.

TE droga aktive Hidroksiurea (hydrea), një frenues i fuqishëm i sintezës së ADN-së, ka një mekanizëm veprimi antimetabolit. Kthyeshmëria e shpejtë e veprimit të këtij ilaçi shkakton toksicitetin e tij relativisht të ulët dhe e bën atë një sinkronizues të mirë të ndarjes qelizore, gjë që lejon përdorimin e hidroksiuresë si një radiosensibilizues për një numër tumoresh të ngurta.

Për lartësi normale qelizat kanë nevojë për acid folik, i cili merr pjesë në sintezën e purinave dhe pirimidinave dhe, në fund të fundit, acideve nukleike. Ndër antagonistët e acidit folik, më i përdoruri është metotreksati, i cili pengon sintezën e acidit folik, i cili prish formimin e purinave dhe timidinës dhe në këtë mënyrë ndërhyn në sintezën e ADN-së.

Metotreksati, si një antagonist i acidit folik, është një antimetabolit tipik. Antifolatet më të reja përfshijnë edatreksatin, trimetreksatin dhe piritreksimin.

Në klasën e antimetabolitëve, është shfaqur një frenues i ri purine dhe timidine - raltitrexide (Tomudex) Tomudex, në kontrast me 5FU dhe metotreksat. ekskretohet shpejt përmes veshkave dhe traktit gastrointestinal dhe nuk ka efekt kumulativ.

Tomudex nga aktiviteti terapeutik në këtë drejtim, është afër kombinimit të 5FU me modulatorin e tij biokimik leukovorin, por ka më pak toksicitet. Ilaçi ishte efektiv në pacientët me kancer koporektal të avancuar. Në këtë drejtim, ai mund të klasifikohet si një ilaç i linjës së parë për këtë lokalizim.

Alkaloide bimore

Mekanizmi i veprimit të tyre reduktohet në denatyrimin e tubulinës - proteina e mikrotubulave të boshtit mitotik, e cila çon në ndalimin e ciklit qelizor në mitozë (helmet mitotike). Alkaloide të reja vinca me aktivitet frenues të tubulinës përfshijnë navelbinën (vinorelbine). Toksiciteti kufizues i barit është neutropenia. Në të njëjtën kohë, është më pak neurotoksik se alkaloidet e tjera të vinca, gjë që bën të mundur administrimin e tij në një periudhë më të gjatë kohore dhe në intervale më të gjata. doza të larta.

Preparatet bimore përfshijnë gjithashtu podofiplinën (përzierje e substancave nga rrënjët e tiroides podophyllum), e cila më parë përdorej në mënyrë topike për papillomatozën e laringut dhe fshikëzës. Aktualisht, përdoren derivatet gjysmë sintetikë të podofilinës - etoposide (VP-16, Vepesid) dhe teniposide (Vumon, VM-26).

Podofilotoksinat veprojnë në ndarjen qelizore duke frenuar enzimën bërthamore topoizomerazë II, e cila është përgjegjëse për ndryshimin e formës ("zhbërjen" dhe "përdredhjen") e spirales së ADN-së gjatë replikimit. Si rezultat, cikli qelizor bllokohet në G2 dhe hyrja e qelizave tumorale në mitozë pengohet.

NË vitet e fundit në trajtimin e shumë tumoret e ngurta Taksoidet (paclitaxel, docetaxel) filluan të përdoren gjerësisht. Pacpitaxep (taxoi) u izolua në vitet '60 në SHBA nga lëvorja e yewit të Paqësorit, dhe docetaxel (taxotere) u mor në vitet '80 nga gjilpërat e yewit evropian.

Ilaçet kanë një mekanizëm unik veprimi, të ndryshëm nga alkaloidet e njohura citotoksike bimore. Objektivi i takoideve është sistemi i mikrotubulave tubulinike të qelizës tumorale. Megjithatë, pa shkatërruar aparatin mikrotubular, ato shkaktojnë formimin e mikrotubulave me defekt dhe ndalimin e pakthyeshëm të ndarjes qelizore. Dallimet në aktiviteti klinik këto dy taksoidë nuk janë të mirë. Toksiciteti kryesor kufizues i dozës së të dyjave është neutropenia.

Antibiotikët kundër tumorit

Antibiotikët, nëpërmjet ndërthurjes (formimi i inserteve midis çifteve të bazave) nxisin thyerjen e ADN-së me një fije floku, duke shkaktuar mekanizmin e oksidimit të radikaleve të lira me dëmtim të membranave qelizore dhe strukturave ndërqelizore.

Prishja e strukturës së ADN-së çon në frenimin e replikimit dhe transkriptimit në qelizat e tumorit. Ilaçet janë shumë efektive kundër tumoreve të ndryshme të ngurta, por kanë kardiotoksicitet të rëndë, që kërkojnë profilaksë të veçantë me ilaçe.

Nga antibiotikët e bleomicinës, më i përdoruri është bleomicina, e cila frenon në mënyrë selektive sintezën e ADN-së, duke shkaktuar formimin e thyerjeve të vetme të ADN-së. Ndryshe nga antibiotikët e tjerë antitumorikë, bleomecina nuk ka efekte mielo- dhe imunosupresive, por mund të shkaktojë fibrozë pulmonare.

Mitoxantrone antibiotiku antracenedione është një frenues i toloizomerazës II. Efektive për leuçeminë në kombinim me citarabinë, si dhe për një numër tumoresh të ngurta. Vitet e fundit, një efekt i theksuar analgjezik i një kombinimi të mitoxantronit dhe dozave të vogla të prednizolonit është zbuluar në metastazat e shumta të kancerit. gjëndra e prostatës në kocka.

Citostatikë të tjerë

Derivatet e platinit

Ilaçet e platinit janë baza në një sërë programesh kimioterapie të kombinuara për shumë tumore të ngurta, por janë agjentë shumë emetogjenë dhe nefrotoksikë (cisplatin).

NË preparate moderne(karboplatin, oksaliplatin) nefrotoksiciteti është dobësuar ndjeshëm, por mielosupresioni (karboplatina) dhe neurotoksiciteti (oksaliplatin) janë të pranishëm.

Derivatet e kamptotecinës

Ilaçet që pengojnë aktivitetin e toloizomerazës II çojnë në dëmtime të kthyeshme të fijeve të dyfishta gjatë proceseve të transkriptimit, replikimit dhe riparimit. Frenuesit e toloizomerazës stabilizojnë gjithashtu kompleksin ADN-toloizomerazë, duke e bërë qelizën të paaftë për sintezën e ADN-së.

Frenuesit e toloizomerazës I irinotecan (CAMPTO) dhe tolotekan (hicamptin) bllokojnë replikimin e ADN-së duke stabilizuar kompleksin ADN-toloizomerazë I.

Ilaçet janë specifike të fazës S

Tolototecan është strukturalisht i ngjashëm me KAMPTO, por ka një spektër të ndryshëm të aktivitetit klinik (kanceri ovarian rezistent ndaj cisplatinës, qeliza të vogla kancer në mushkëri, leucemia dhe sarkoma te fëmijët). Ilaçi depërton në barrierën gjak-tru dhe ka efekt terapeutik me metastaza në tru të tumoreve të ndryshme solide.

L-asparaginaza

Enzima shkatërron asparaginën në trup dhe, në përputhje me rrethanat, zvogëlon përmbajtjen e saj në lëngun jashtëqelizor. Rritja e tumoreve, të cilat, ndryshe nga indet normale, nuk janë të afta të sintetizojnë asparaginën, në kushte të një "urie" të tillë aminoacide shtypet në mënyrë selektive. Ky efekt manifestohet qartë në trajtimin e leukemisë akute dhe limfomave jo-Hodgkin me ilaçin.

Kur karakterizohen grupet e barnave të kimioterapisë, emrat e barnave antikancerogjene, si rregull, jepen sipas nomenklaturës ndërkombëtare. Në të njëjtën kohë, shumëllojshmëria e emrave në tregu farmaceutik, për të shmangur gabimet, na detyron të rendisim sinonimet kryesore të citostatikëve të përmendur. plotësisht në përputhje me njëra-tjetrën standardet ndërkombëtare.

Uglyanitsa K.N., Lud N.G., Uglyanitsa N.K.

Unë do të shqyrtoj më tej efektet anësore të citostatikëve dhe efektet e tyre për qëllime informative. Këto barna prekin kryesisht qelizat me një rritje të të ashtuquajturit indeks mitotik, domethënë me një proces të shpejtë ndarjeje.

Citostatikët - cilat janë këto barna??

Citostatikët përdoren si agjent antitumor. Ato pengojnë ose shtypin plotësisht procesin e ndarjes së qelizave tumorale dhe përhapja e theksuar ndalon. IND lidhës. Qelizat me ndarje të shpejtë janë të ndjeshme ndaj efekteve citostatike, në veçanti tumoret malinje.

Në një masë më të vogël, të ashtuquajturat qeliza normale me ndarje të shpejtë janë gjithashtu të ndjeshme ndaj efekteve të citostatikëve, në veçanti qelizave të palcës së eshtrave, qelizave me origjinë limfoide dhe qelizave mieloide, të lëkurës dhe mukozës në një masë më të vogël.

Aftësia e citostatikëve për të shtypur proliferimin e qelizave drejtpërdrejt në palcën e eshtrave ka gjetur aplikim të gjerë në trajtimin e sëmundjeve autoimune. Këto barna pengojnë leukopoezën dhe zvogëlojnë numrin e limfociteve T- dhe B autoagresive.

Të gjitha farmaceutikët citostatikë janë shumë toksikë, prandaj, asgjësimi i biomaterialit duhet të jetë në përputhje me të ashtuquajturat standarde sanitare të pranuara përgjithësisht. Në sëmundje të ndryshme këto ilaçe kanë gjetur aplikim.

Citostatikët - mekanizmi i veprimit të tyre

Citostatikët shkelin proces normal e ashtuquajtura ndarja qelizore, nxisin dëmtimin e biomakromolekulave, duke shkaktuar kështu çorganizimin e proceset biokimike pavarësisht nga e ashtuquajtura sinteza replikative e ADN-së.

Citostatikët kanë pak efekt në qelizat në pushim. Këto barna shkaktojnë stres gjenotoksik duke modifikuar shabllonin e ADN-së kur formohen lidhjet e kryqëzuara të ADN-së brenda dhe ndërvargësh. Ato kontribuojnë në inaktivizimin e enzimave kryesore, prishin proceset e transkriptimit, përpunimit, sintezës së proteinave, etj.

Ky grup barnash biotransformohet nën ndikimin e drejtpërdrejtë të fosfatazave, duke rezultuar në formimin e metabolitëve aktivë që kanë të ashtuquajturin efekt alkilues.

Pas administrim intravenoz citostatikët, përqendrimi i tyre në qarkullimin e gjakut zvogëlohet mjaft shpejt që në ditën e parë, por mund të përcaktohet brenda 72 orëve. Kur merrni ilaçe nga ky grup nga goja, përqendrimi i metabolitëve është pothuajse i njëjtë me atë administrimi i infuzionit. Gjysma e jetës është mesatarisht shtatë orë. Ajo ekskretohet nga trupi nga veshkat dhe përmes zorrëve.

Efekte anësore

Terapia citostatike ndikon në të gjithë trupin. Komponentët toksikë pengojnë zhvillimin e qelizave të palcës së eshtrave që ndahen në mënyrë aktive, sistemi limfatik, sistemi tretës, aktiviteti i mëlçisë vuan si pasojë e rritjes së niveleve të enzimave të mëlçisë.

Efekti i fuqishëm imunosupresiv i citostatikëve çon në një ulje të imunitetit. Bëhet më e vështirë për trupin të rezistojë sëmundjet infektive dhe luftoni me mikroorganizmave patogjene, si rezultat mund të përkeqësohet proceset kronike. Nëse një person kalon trajtim afatgjatë, atëherë mund të zhvillohet leukopenia, anemia, vërehet diarre dhe është e mundur anoreksia.

Efektet anësore mund të vërehen nga sistemi urinar në formën e uretritit hemorragjik, fibrozës së fshikëzës, ndonjëherë vërehet nekroza e tubave renale, qelizat atipike të fshikëzës mund të zbulohen në urinë, me doza të larta citostatike, mosfunksionim renal. ndodh, regjistrohen hiperuricemia, nefropati të cilat mund të shoqërohen me rritje acidi urik.

Përveç kësaj, vërehet kardiotoksicitet, dështimi kongjestiv i zemrës nuk mund të përjashtohet, mund të shkaktohet nga miokarditi hemorragjik. Efektet anësore të shtuara Sistemi i frymëmarrjes ne formen e fibrozes pulmonare intersticiale.

Të tjerët Efektet anësore e shprehur në formën e rënies së flokëve në kokë, si dhe në të gjithë zonën lëkurën, mund të ketë nauze dhe të vjella, në përgjithësi ulet toni i trupit, vërehet lodhje e shpejtë, përveç kësaj, konfuzion cikli menstrual, rritet gjasat për infertilitet, si dhe manifestime të tjera negative.

Citostatikët për glomerulonefritin

Në rast të patologjisë së veshkave, në veçanti, me glomerulonefrit të diagnostikuar, ndër të tjera barna Përshkruhen gjithashtu citostatikë, në veçanti, përdoren medikamentet e mëposhtme: Imuran, Myelosan, përveç kësaj, Leukeran, Cyclophosphamide, si dhe Aminopterin, Azathioprine dhe gjithashtu Mercaptopurine.

Citostatikët për pankreatitin

Për sëmundjet e pankreasit, veçanërisht për pankreatitin, indikohet edhe përdorimi i citostatikëve, si dhe pacientit i përshkruhen edhe barna të tjera farmaceutike. Në veçanti, në raste të rënda të sëmundjes, një personi mund të përshkruhet Fluorouracil. Si rezultat, ilaçi është në gjendje të frenojë (shtypë) të ashtuquajturin funksion ekskretues të pankreasit.

Citostatikët - lista e barnave për artrit rheumatoid

Për artritin reumatoid të diagnostikuar, përdorni barnat e mëposhtme, që i përkasin citostatikëve: Metotreksat, Arava, përveç kësaj, Cyclophosphamide, Remicade, Azathioprine, dhe gjithashtu Cyclosporine.

konkluzioni

Përdorimi i citostatikëve duhet të kryhet vetëm pas ekzaminimit të pacientit dhe pas konsultimit me mjekun kurues.