Requip Modutab - službene* upute za uporabu. Pravila terapije i doziranje
Jedna tableta sadrži:
- Djelatna tvar: ropinirol hidroklorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (ekvivalentno 2 mg, 4 mg, 8 mg ropinirola).
- Pomoćne tvari: hipromeloza-2208, ricinusovo ulje hidrogenirani, karmeloza natrij, povidon-K29-32, maltodekstrin, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, manitol, željezov oksid (žuti) (E172), gliceril dibehenat;
- Oklop tableta:
- U tabletama s dozom od 2 mg (ružičasta boja Opadry QY-S-24900): hipromeloza-2910, titanijev dioksid (E171), makrogol-400, željezov oksid (crveni) (E172), željezov oksid (žuti) (E172) ;
- U tabletama s dozom od 4 mg (svijetlo smeđa opadry dye OY-272Q7): hipromeloza-2910, titanijev dioksid (E171), makrogol-400, boja sunset yellow (E110), indigo karmin (E132);
- U tabletama s dozom od 8 mg (crvena boja opadry 03B25227): hipromeloza-2910, titanijev dioksid (E171), makrogol-400, željezov oksid (crveni) (E172), željezov [H]oksid (crni) (E172), željezov oksid (žuti) (E172)
Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem, 2 mg, 4 mg i 8 mg.
21 tableta s dozom od 2 mg u blisteru od PVC/A1 ili PCTFE/A1. 2 blistera zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.
14 tableta (sve doze) u blisteru od PVC/A1 ili PCTFE/A1. 2 ili 6 blistera zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.
Opis oblik doziranja
Bikonveksne tablete u obliku kapsule, obložene obložen filmom, sa gravurom GS na jednoj strani. Boja ovojnice tablete i vrsta gravure na drugoj strani određeni su dozom:
- 2 mg - ružičasta 3V2;
- 4 mg - svijetlo smeđa WXG;
- 8 mg - crvena 5CC.
farmakološki učinak
Antiparkinsonik, agonist dopamina.
Mehanizam djelovanja
Ropinirol je učinkovit i visoko selektivan neergolinski agonist dopaminskih D2-, D3-receptora, koji ima periferne i središnje djelovanje.
Lijek ne djeluje na propadajuće presinaptičke dopaminergičke neurone substancije nigre i djeluje izravno kao sintetski neurotransmiter. Tako ropinirol smanjuje stupanj tjelesne neaktivnosti, ukočenosti i tremora, koji su simptomi parkinsonizma.
Farmakokinetika
Farmakokinetika ropinirola je slična zdravi ljudi, bolesnika s Parkinsonovom bolešću i bolesnika sa sindromom nemirne noge i varira ovisno o obliku doziranja.
Usisavanje.
Bioraspoloživost ropinirola nakon oralna primjena nizak i iznosi oko 50% (36%-57%). Nakon oralne primjene ropinirol tableta s produljenim oslobađanjem, njegova koncentracija u plazmi raste sporo, prosječno vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (Tmax) je 6 sati. ravnotežno stanje u bolesnika s Parkinsonovom bolešću, nakon peroralne primjene 12 mg ropinirola jednom dnevno u kombinaciji s obrokom bogatim mastima, uočeno je povećanje sustavne izloženosti ropinirolu, s povećanjem površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC ) i maksimalne koncentracije (Cmax) za 20%, odnosno 44%, Tmax je produžen za 3 sata. Međutim, u kliničke studije Učinkovitost i sigurnost ropinirola uzimana je neovisno o unosu hrane.
Vezanje i distribucija proteina plazme. Vezanje za proteine plazme je nisko (10-40%). Zbog svoje visoke lipofilnosti, ropinirol ima veliki volumen distribucije (približno 7 l/kg).
Metabolizam. Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2.
Metabolit ropinirola uglavnom se izlučuje putem bubrega.
Izlučivanje. U prosjeku, poluživot ropinirola od sistemski protok krvi iznosi oko 6 sati.Povećanje trajanja sistemskog djelovanja ropinirola (Cmax i AUC) približno je proporcionalno povećanju doze. Nema razlike u eliminaciji ropinirola nakon jedne oralne doze ili redovitom primjenom.
Posebne skupine pacijenata
Stariji pacijenti
Oralni klirens ropinirola smanjen je za približno 15% u starijih bolesnika u dobi od 65 godina i starijih u usporedbi s mlađim bolesnicima. U ovoj kategoriji bolesnika nije potrebna prilagodba doze.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju u bolesnika s oštećenom funkcijom bubreg pluća I srednji stupanj i Parkinsonova bolest.
U bolesnika sa završnim stadijem zatajenje bubrega bolesnika na kroničnoj hemodijalizi, klirens ropinirola kada se uzima oralno smanjen je za približno 30%.
Farmakodinamika
Ropinirol nadoknađuje nedostatak dopamina u sustavu substantia nigra i striatum stimulirajući dopaminske receptore u strijatum.
Ropinirol pojačava učinke levodope, uključujući kontrolu učestalosti fenomena uključivanja/isključivanja i učinak na kraju doze povezan s dugotrajna terapija pripravci levodope, te vam omogućuje smanjenje dnevne doze levodope. Ropinirol djeluje na razini hipotalamusa i hipofize, inhibirajući lučenje prolaktina.
Indikacije za uporabu: Requip modutab
Parkinsonova bolest:
- Monoterapija rani stadiji bolesti u bolesnika kojima je potrebna dopaminergička terapija kako bi se odgodila primjena lijekova levodope.
- Kao kombinirana terapija u bolesnika koji primaju levodopu, za poboljšanje učinkovitosti levodope, uključujući kontrolu fluktuacija uključivanja i isključivanja i učinaka na kraju doze. kronična terapija levodope, kao i u cilju smanjenja dnevne doze levodope.
Kontraindikacije za korištenje Requip modutab
- Preosjetljivost na ropinirol ili neki od sastojaka lijeka.
- Trudnoća i dojenje.
- Disfunkcija jetre.
- Teška kršenja bubrežne funkcije (klirens kreatinina manji od 30 ml/min) koji se ne podvrgavaju redovitoj hemodijalizi.
- Rijetko nasljedne bolesti: intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, poremećena apsorpcija glukoze ili galaktoze.
- Djetinjstvo do 18 godina.
- Akutna psihoza.
Uz oprez: Zbog farmakološko djelovanje ropinirol treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškim kardiovaskularno zatajenje.
Ropinirol se smije propisivati bolesnicima s psihotičnim poremećajem u anamnezi samo ako je očekivana korist veća od mogućeg rizika.
Requip modutab Nuspojave
Poželjne reakcije opisane su u nastavku po organskim sustavima i učestalosti. Kriteriji učestalosti neželjene reakcije: vrlo često (>1/10), često (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Dokazi iz kliničkih studija na pacijentima s Parkinsonovom bolešću
S mentalne strane: Često - Halucinacije - Halucinacije, zbunjenost.
Izvana živčani sustav: Vrlo često - pospanost - diskinezija. Često - Vrtoglavica (do teške) - Pospanost, vrtoglavica (do teške).
Izvana kardio-vaskularnog sustava: Često - Ortostatska hipotenzija, smanjena krvni tlak. Ponekad - ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak.
Izvana gastrointestinalni trakt: Vrlo često - Mučnina. Često - bol u trbuhu, dispepsija, povraćanje, zatvor. Mučnina, zatvor.
Opći i lokalne reakcije: Često - Periferni edem (uključujući oticanje nogu) - Periferni edem.
U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s lijekovima levodopa, mogu se razviti poremećaji motoričke koordinacije tijekom razdoblja titracije doze. Dokazano je da prekid uzimanja lijekova levodope može dovesti do smanjenja ovih simptoma.
Postmarketinški podaci
Izvana imunološki sustavi: Vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju, angioedem, osip i svrbež.
Mentalni poremećaji: Ponekad - psihotična stanja, uključujući delirij i delirij. Poremećaji percepcije, uključujući iluzije (isključujući halucinacije). Povećana impulzivnost, povećani libido, uključujući hiperseksualnost, patološka privlačnost za kockanje.
Iz živčanog sustava: Vrlo rijetko - jaka pospanost, epizode iznenadnog padanja u san (kao i kod primjene drugih dopaminergičkih lijekova, ovi su simptomi vrlo rijetko zabilježeni u bolesnika s Parkinsonovom bolešću. Kada se doza smanji ili se lijek prekine, svi simptomi su nestali.U većini slučajeva popratni sedativi).
Iz kardiovaskularnog sustava: Često - ortostatska hipotenzija, smanjen krvni tlak.
Interakcije lijekova
Tipični antipsihotici i drugi antagonisti dopamina sa središnjim djelovanjem, poput sulpirida ili metoklopramida, mogu smanjiti učinkovitost ropinirola i stoga treba izbjegavati istodobnu primjenu ovih lijekova s ropinirolom.
Nije primijećena farmakokinetička interakcija između ropinirola i levodope ili domperidona, koja bi zahtijevala prilagodbu doze ovih lijekova. Ropinirol ne stupa u interakcije s drugim lijekovima koji se obično koriste za liječenje Parkinsonove bolesti.
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su istodobno uzimali digoksin, nije bilo interakcije između digoksina i ropinirola koja bi zahtijevala prilagodbu doze.
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2 enzimskog sustava citokroma P450. Farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s Parkinsonovom bolešću pokazala su da ciprofloksacin povećava Cmax i AUC ropinirola za približno 60%, odnosno 84%. U vezi sa. Stoga, u bolesnika koji primaju ropinirol, njegovu dozu treba prilagoditi pri propisivanju i ukidanju lijekova koji inhibiraju izoenzim CYP1A2, na primjer, ciprofloksacin, enoksacin ili fluvoksamin.
Farmakokinetička studija interakcije lijekova u bolesnika s Parkinsonovom bolešću između ropinirola i teofilina, koji je supstrat izoenzima CYP1A2, pokazalo je da se farmakokinetika lijekova nije promijenila.
S tim u vezi, kada istodobna uporaba ropinirola s drugim supstratima izoenzima CYP1A2, farmakokinetika ropinirola se ne mijenja.
Povećane koncentracije ropinirola u plazmi primijećene su u bolesnica koje su primale estrogene tijekom visoke doze. U bolesnika koji primaju hormonsku nadomjesnu terapiju prije početka liječenja ropinirolom, liječenje ropinirolom može se započeti u uobičajena shema. Međutim, u slučaju prekida supstitucije hormonska terapija ili započeti tijekom terapije ropinirolom, može biti potrebna prilagodba doze.
Nema podataka o mogućnosti interakcije između ropinirola i alkohola. Kao i kod drugih lijekova sa središnjim djelovanjem, bolesnike treba upozoriti da izbjegavaju konzumiranje alkohola tijekom liječenja ropinirolom.
Poznato je da nikotin inducira izoenzim CYP1A2, pa ako bolesnik počne ili prestane pušiti tijekom liječenja ropinirolom, može biti potrebna prilagodba doze.
Doziranje lijeka Requip modutab
Odrasli - unutra.
Requip Modutab treba uzimati jednom dnevno u isto vrijeme, neovisno o uzimanju Picija. Uzmite tablete cijele, bez žvakanja ili lomljenja.
Treba razmotriti potrebu za titracijom doze ako se propusti jedna ili više doza.
Ako se razviju druge nuspojave, potrebno je smanjiti dozu lijeka nakon čega slijedi postupno povećanje doze.
Tjedan - 1/2/3/4.
Dnevna doza - 2/4/6/8 mg.
Doza održavanja.
Ako nakon odabira doze terapijski učinak nije dovoljno izražen ili je nestabilan, možete nastaviti povećavati dnevnu dozu lijeka za 4 mg u intervalima od 1-2 tjedna (do potrebnog terapeutski učinak).
Doza se može promijeniti ovisno o terapijskom učinku i povećati na maksimalna doza 24 mg 1 puta dnevno.
Kada se koristi lijek "Requip Modutab" u dozama koje se koriste za monoterapiju, u kombinaciji s lijekovima levodope, doza levodope može se postupno smanjivati (ovisno o klinički učinak). U kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su istodobno primali Requip Modutab tablete s produljenim oslobađanjem, doza levodope postupno je smanjena za približno 30%. U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s levodopom, diskinezija se može pojaviti tijekom titracije doze ropinirola. Smanjenje doze levodope može smanjiti ove simptome.
Otkazivanje terapije
Kao i kod drugih dopaminergičkih lijekova, Requip Modutab treba prekinuti postupnim smanjenjem dnevne doze tijekom najmanje 1 tjedna. Ako je liječenje prekinuto na 1 dan ili dulje, potrebno je razmotriti potrebu za titracijom doze pri nastavku terapije.
Posebne skupine bolesnika
Stariji pacijenti.
Bez obzira na moguće smanjenje klirensa lijeka u bolesnika u dobi od 65 godina i starijih, titracija doze ropinirola u ovoj kategoriji bolesnika provodi se kao i obično.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega.
Blaga do umjerena bubrežna disfunkcija.
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-50 ml/min), klirens ropinirola se ne mijenja i nije potrebna prilagodba doze ropinirola.
Bolesnici sa završnim stadijem zatajenja bubrega koji su na hemodijalizi.
Naknadna povećanja doze trebaju se temeljiti na procjeni podnošljivosti i učinkovitosti. Maksimum dnevna doza u bolesnika na stalnoj hemodijalizi iznosi 18 mg. Primjena doza održavanja nakon hemodijalize nije potrebna.
Predozirati
Simptomi: Općenito, simptomi predoziranja ropinirolom povezani su s dopaminergičkim učincima (mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost).
Liječenje: Ovi se simptomi mogu ispraviti odgovarajućim liječenjem antagonistima dopamina, kao što su tipični antipsihotici i metoklopramid.
Catad_pgroup Antiparkinsonici
Requip Modutab - službene* upute za uporabu
*registrirano od strane Ministarstva zdravlja Ruske Federacije (prema grls.rosminzdrav.ru)
UPUTE
Po medicinsku upotrebu droga
REQUIP MODUTAB
Matični broj : LSR-010923/09-311209
Trgovački naziv lijeka: Requip Modutab
Međunarodni generičko ime(GOSTIONICA): ropinirol
Oblik doziranja: filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem.
Spoj: Jedna tableta sadrži:
Djelatna tvar: ropinirol hidroklorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (ekvivalentno 2 mg, 4 mg, 8 mg ropinirola).
Pomoćne tvari: hipromeloza-2208, hidrogenirano ricinusovo ulje, karmeloza natrij, povidon-K29-32, maltodekstrin, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, manitol, željezov oksid (žuti) (E172), gliceril dibehenat.
Oklop tableta:
U tabletama s dozom od 2 mg (ružičasta boja opadry QY-S-24900):
Hipromeloza-2910, titanijev dioksid (E171), makrogol-400, željezov oksid (crveni) (E172), željezov oksid (žuti) (E172)
U tabletama s dozom od 4 mg (svijetlo smeđa opadry boja OY-272Q7):
Hipromeloza-2910, titanijev dioksid (E171), makrogol-400, boja sunset yellow (E110), indigo karmin (E132)
U tabletama s dozom od 8 mg (crvena boja opadry 03B25227)
Hipromeloza-2910, titanijev dioksid (E171), makrogol-400, željezov oksid (crveni) (E172), željezov [H] oksid (crni) (E172), željezov oksid (žuti) (E172)
Opis: Bikonveksne, filmom obložene tablete u obliku kapsule s utisnutim GS na jednoj strani. Boja ovojnice tablete i vrsta gravure na drugoj strani određeni su dozom:
2 mg - ružičasta 3V2;
4 mg - svijetlo smeđa WXG;
8 mg - crvena 5CC;
Farmakoterapijska skupina: antiparkinsonik, agonist dopamina.
ATX kod N04BC04
FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
Mehanizam djelovanja
Ropinirol je učinkovit i visoko selektivan neergolinski agonist dopaminskih D 2 -, D 3 -receptora, koji djeluje periferno i centralno.
Lijek ne djeluje na propadajuće presinaptičke dopaminergičke neurone substancije nigre i djeluje izravno kao sintetski neurotransmiter. Tako ropinirol smanjuje stupanj tjelesne neaktivnosti, ukočenosti i tremora, koji su simptomi parkinsonizma.
Farmakodinamika
Ropinirol nadoknađuje nedostatak dopamina u substantia nigra i striatalnom sustavu stimulacijom dopaminskih receptora u striatumu.
Ropinirol pojačava učinke levodope, uključujući kontrolu učestalosti on/off fenomena i učinak na kraju doze povezan s dugotrajnom terapijom levodopom, te omogućuje smanjenje dnevne doze levodope. Ropinirol djeluje na razini hipotalamusa i hipofize, inhibirajući lučenje prolaktina.
Farmakokinetika
Farmakokinetika ropinirola slična je u zdravih ispitanika, bolesnika s Parkinsonovom bolešću i bolesnika sa sindromom nemirnih nogu te varira ovisno o obliku doziranja.
Usisavanje.
Bioraspoloživost ropinirola nakon oralne primjene je niska i iznosi približno 50% (36%-57%). Nakon oralne primjene ropinirola u tabletama s odgođenim oslobađanjem, njegova koncentracija u plazmi polako raste, prosječno vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (Tmax) je 6 sati.U stanju dinamičke ravnoteže u bolesnika s Parkinsonovom bolešću, nakon oralne primjene 12 mg ropinirola jednom dnevno u kombinaciji s hranom bogatom mastima, došlo je do povećanja sustavne izloženosti ropinirolu, s povećanjem površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i maksimalne koncentracije (Cmax) za 20%, odnosno 44%, respektivno, a Tmax je produljen za 3 sata.Međutim, u kliničkim studijama učinkovitosti i sigurnosti ropinirol se uzimao neovisno o unosu hrane.
Vezanje i distribucija proteina plazme. Vezanje za proteine plazme je nisko (10-40%). Zbog svoje visoke lipofilnosti, ropinirol ima veliki volumen distribucije (približno 7 l/kg).
Metabolizam. Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2.
Metabolit ropinirola uglavnom se izlučuje putem bubrega.
Uklanjanje. U prosjeku je poluvrijeme eliminacije ropinirola iz sistemske cirkulacije oko 6 sati.Povećanje trajanja sistemskog djelovanja ropinirola (Cmax i AUC) približno je proporcionalno povećanju doze. Nema razlike u eliminaciji ropinirola nakon jedne oralne doze ili redovitom primjenom.
Posebne skupine bolesnika
Stariji pacijenti
Oralni klirens ropinirola smanjen je za približno 15% u starijih bolesnika u dobi od 65 godina i starijih u usporedbi s mlađim bolesnicima. U ovoj kategoriji bolesnika nije potrebna prilagodba doze.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega i Parkinsonovom bolešću.
U bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na kroničnoj hemodijalizi, oralni klirens ropinirola smanjen je za približno 30%.
Indikacije za upotrebu
- Parkinsonova bolest:
- Monoterapija u ranim stadijima bolesti u bolesnika kojima je potrebna dopaminergička terapija kako bi se odgodio početak liječenja levodopom.
- Kao kombinirana terapija u bolesnika koji primaju levodopu, za poboljšanje učinkovitosti levodope, uključujući kontrolu učinaka on-off i krajnje doze tijekom kronične terapije levodopom, te za smanjenje dnevne doze levodope.
- Preosjetljivost na ropinirol ili neki od sastojaka lijeka.
- Trudnoća i dojenje.
- Disfunkcija jetre.
- Teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min) koji se ne podvrgavaju redovitoj hemodijalizi.
- Rijetke nasljedne bolesti: intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, poremećena apsorpcija glukoze ili galaktoze.
- Djeca mlađa od 18 godina.
- Akutna psihoza.
Zbog farmakoloških učinaka ropinirola, treba ga s oprezom primjenjivati u bolesnika s teškom kardiovaskularnom insuficijencijom.
Ropinirol se smije propisivati bolesnicima s psihotičnim poremećajem u anamnezi samo ako je očekivana korist veća od mogućeg rizika.
Upute za uporabu i doze
Odrasle osobe
Iznutra.
Requip Modutab treba uzimati jednom dnevno u isto vrijeme, neovisno o uzimanju Picija. Uzmite tablete cijele, bez žvakanja ili lomljenja.
Treba razmotriti potrebu za titracijom doze ako se propusti jedna ili više doza.
Preporučuje se smanjenje doze ako bolesnik osjeti pospanost u bilo kojoj fazi odabira doze.
Ako se razviju druge nuspojave, potrebno je smanjiti dozu lijeka nakon čega slijedi postupno povećanje doze.
Preporuča se individualni odabir doze u skladu s učinkovitošću i podnošljivošću lijeka.
Monoterapija
Početak liječenja
Preporučena početna doza lijeka Requip Modutab je 2 mg jednom dnevno tijekom jednog tjedna. Nakon toga, doza se povećava za 2 mg u intervalima od najmanje 1 tjedna do 8 mg/dan.
Doza održavanja
Ako nakon odabira doze terapijski učinak nije dovoljno izražen ili je nestabilan, možete nastaviti povećavati dnevnu dozu lijeka za 4 mg u intervalima od 1-2 tjedna (dok se ne postigne željeni terapeutski učinak).
Doza se može prilagoditi ovisno o terapijskom učinku i povećati do maksimalne doze od 24 mg jednom dnevno.
Kombinirana terapija
Kada se koristi lijek "Requip Modutab" u dozama koje se koriste za monoterapiju, u kombinaciji s lijekovima levodope, doza levodope može se postupno smanjivati (ovisno o kliničkom učinku). U kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su istodobno primali Requip Modutab tablete s produljenim oslobađanjem, doza levodope postupno je smanjena za približno 30%. U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s levodopom, diskinezija se može pojaviti tijekom titracije doze ropinirola. Smanjenje doze levodope može smanjiti ove simptome.
Otkazivanje terapije
Kao i kod drugih dopaminergičkih lijekova, Requip Modutab treba prekinuti postupnim smanjenjem dnevne doze tijekom najmanje 1 tjedna. Ako je liječenje prekinuto na 1 dan ili dulje, potrebno je razmotriti potrebu za titracijom doze pri nastavku terapije.
Posebne skupine bolesnika
Stariji pacijenti
Unatoč mogućem smanjenju klirensa lijeka u bolesnika u dobi od 65 godina i starijih, titracija doze ropinirola u ovoj kategoriji bolesnika provodi se kao i obično.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Blago do umjereno oštećenje bubrega
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-50 ml/min), klirens ropinirola se ne mijenja i nije potrebna prilagodba doze ropinirola.
Bolesnici sa završnom fazom bubrežne bolesti koji su na hemodijalizi
Preporučena početna doza ropinirola je 2 mg jednom dnevno.
Naknadna povećanja doze trebaju se temeljiti na procjeni podnošljivosti i učinkovitosti. Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Primjena doza održavanja nakon hemodijalize nije potrebna.
NUSPOJAVA
Nuspojave su opisane u nastavku prema organskim sustavima i učestalosti. Kriteriji za učestalost nuspojava: vrlo često (>1/10), često (>1/100,<1/10), иногда (>
1/1000, <1/100), редко (>
1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Dokazi iz kliničkih studija na pacijentima s Parkinsonovom bolešću
| Koristi kao monoterapija |
Primjena u sastavu kombinirana terapija |
|
| S mentalne strane | ||
| Često | Halucinacije | Halucinacije, zbunjenost |
| Iz živčanog sustava | ||
| Često | Pospanost | diskinezija 1 |
| Često | Vrtoglavica (čak i jaka) | pospanost, vrtoglavica (do teške) |
| Često | Ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak | |
| Ponekad | Ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak | |
| Iz gastrointestinalnog trakta | ||
| Često | Mučnina | |
| Često | Bolovi u trbuhu, dispepsija, povraćanje, zatvor. | Mučnina, zatvor |
| Opće i lokalne reakcije | ||
| Često | Periferni edem (uključujući oticanje nogu) | Periferni edem |
Postmarketinški podaci
Od imunološkog sustava:
Vrlo rijetko: reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju, angioedem, osip i svrbež.
Mentalni poremećaji:
Ponekad: psihotična stanja, uključujući delirij i delirij. Poremećaji percepcije, uključujući iluzije (isključujući halucinacije). Povećana impulzivnost, povećani libido, uključujući hiperseksualnost, patološka privlačnost za kockanje.
Iz živčanog sustava
Vrlo rijetko: teška pospanost, epizode iznenadnog padanja u san (kao i kod primjene drugih dopaminergičkih lijekova, ovi su simptomi vrlo rijetko zabilježeni u bolesnika s Parkinsonovom bolešću. Kad se smanjila doza ili prekinula primjena lijeka, svi su simptomi nestali. Kod većine slučajevima, istodobno su korišteni sedativi).
Iz kardiovaskularnog sustava
Često: ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak.
Predozirati
Simptomi
Općenito, simptomi predoziranja ropinirolom povezani su s dopaminergičkim učincima (mučnina, povraćanje, omaglica, pospanost).
Liječenje
Ovi se simptomi mogu ispraviti odgovarajućim liječenjem antagonistima dopamina, kao što su tipični antipsihotici i metoklopramid.
Interakcija s drugim lijekovima
Tipični antipsihotici i drugi antagonisti dopamina sa središnjim djelovanjem, poput sulpirida ili metoklopramida, mogu smanjiti učinkovitost ropinirola i stoga treba izbjegavati istodobnu primjenu ovih lijekova s ropinirolom.
Nije primijećena farmakokinetička interakcija između ropinirola i levodope ili domperidona, koja bi zahtijevala prilagodbu doze ovih lijekova. Ropinirol ne stupa u interakcije s drugim lijekovima koji se obično koriste za liječenje Parkinsonove bolesti.
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su istodobno uzimali digoksin, nije bilo interakcije između digoksina i ropinirola koja bi zahtijevala prilagodbu doze.
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2 enzimskog sustava citokroma P450. Farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s Parkinsonovom bolešću pokazala su da ciprofloksacin povećava Cmax i AUC ropinirola za približno 60%, odnosno 84%. U vezi sa. Stoga, u bolesnika koji primaju ropinirol, njegovu dozu treba prilagoditi pri propisivanju i ukidanju lijekova koji inhibiraju izoenzim CYP1A2, na primjer, ciprofloksacin, enoksacin ili fluvoksamin.
Farmakokinetička studija interakcija lijekova u bolesnika s Parkinsonovom bolešću između ropinirola i teofilina, koji je supstrat izoenzima CYP1A2, pokazala je da se farmakokinetika lijekova nije promijenila.
Stoga se farmakokinetika ropinirola ne mijenja uz istovremenu primjenu ropinirola s drugim supstratima izoenzima CYP1A2.
U bolesnica koje su primale visoke doze estrogena primijećene su povećane koncentracije ropinirola u plazmi. U bolesnika koji primaju hormonsku nadomjesnu terapiju prije početka liječenja ropinirolom, liječenje ropinirolom može započeti kao i obično. Međutim, ako se hormonska nadomjesna terapija prekine ili započne tijekom terapije ropinirolom, možda će biti potrebno prilagoditi dozu.
Nema podataka o mogućnosti interakcije između ropinirola i alkohola. Kao i kod drugih lijekova sa središnjim djelovanjem, bolesnike treba upozoriti da izbjegavaju konzumiranje alkohola tijekom liječenja ropinirolom.
Poznato je da nikotin inducira izoenzim CYP1A2, pa ako bolesnik počne ili prestane pušiti tijekom liječenja ropinirolom, može biti potrebna prilagodba doze.
posebne upute
Bolesnike treba upozoriti na mogući razvoj pospanosti ili epizoda iznenadnog padanja u san, ponekad bez prethodne pospanosti. Ako se pojave takve reakcije, treba razmotriti prekid terapije. Preporučuje se praćenje krvnog tlaka zbog mogućnosti razvoja ortostatske hipotenzije.
Poremećaji apetita, uključujući kompulzivno ponašanje poput patološkog kockanja i hiperseksualnosti, prijavljeni su u bolesnika koji su uzimali dopaminergičke lijekove, uključujući ropinirol. Prema literaturi, slični neželjeni učinci terapije uočeni su u bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su primali visoke doze dopaminergičkih lijekova; drugi čimbenici rizika mogu uključivati povijest kompulzivnog ponašanja ili istodobnu upotrebu više dopaminergičkih lijekova. U tom slučaju treba razmotriti mogućnost smanjenja doze ili prekida terapije.
Prijavljeno je paradoksalno pogoršanje sindroma nemirnih nogu s ropinirolom (raniji početak, pojačana ozbiljnost ili progresija simptoma koji zahvaća prethodno nezahvaćene udove) ili ranojutarnji povratni sindrom (ponovno javljanje simptoma u ranim jutarnjim satima). Ako se ovi simptomi pojave, potrebno je ponovno razmotriti taktiku liječenja ropinirolom, prilagoditi dozu i eventualno prekinuti lijek.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i/ili drugim mehanizmima
Bolesnike treba upozoriti na moguće nuspojave tijekom terapije ropinirolom.
Bolesnike treba obavijestiti da postoje vrlo rijetki slučajevi epizoda iznenadnog padanja u san bez ikakvih prethodnih ili očitih znakova dnevne pospanosti i slučajeva omaglice (ponekad teške).
Ako bolesnik razvije dnevnu pospanost ili epizode padanja u san tijekom dana koje zahtijevaju aktivnu intervenciju, bolesnika treba upozoriti da ne vozi i treba izbjegavati druge aktivnosti koje zahtijevaju veliku psihomotornu brzinu i pažnju.
Obrazac za otpuštanje
Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem, 2 mg, 4 mg i 8 mg.
21 tableta s dozom od 2 mg u blisteru od PVC/A1 ili PCTFE/A1. 2 blistera zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.
14 tableta (sve doze) u blisteru od PVC/A1 ili PCTFE/A1. 2 ili 6 blistera zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.
Najbolje prije datuma
3 godine - za doze od 4 mg, 8 mg;
2 godine - za dozu od 2 mg
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Uvjeti skladištenja
U originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Na recept.
Proizvođač
1. SmithKline Beecham PLC, UK
Pravna adresa:
Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, Ujedinjeno Kraljevstvo.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Pravna adresa:
Ulica Grunwaldzka 189, 60-322 Poznan, Poljska / Ulica Grunwaldzka 189, 60-322 Poznan, Poljska.
Organizacija koja prihvaća zahtjeve za lijek u Ruskoj Federaciji
:
CJSC GlaxoSmithKline Trading,
121614, Moskva, ul. Krylatskaya, 17, poslovni centar Krylatskie Hills, zgrada 3, 5. kat.
Obrazac za otpuštanje
filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem
Vlasnik/Matičar
GlaxoSmithKline Trading, JSC
Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)
G20 Parkinsonova bolestFarmakološka skupina
Antiparkinsonik - stimulator dopaminergičke transmisije u središnjem živčanom sustavu
farmakološki učinak
Antiparkinsonik, visoko selektivni neergolinski agonist dopaminskih D 2 -, D 3 - receptora, koji djeluje periferno i centralno.
Lijek ne djeluje na propadajuće presinaptičke dopaminergičke neurone substancije nigre i djeluje izravno kao sintetski neurotransmiter. Tako ropinirol smanjuje stupanj tjelesne neaktivnosti, ukočenosti i tremora, koji su simptomi parkinsonizma.
Ropinirol nadoknađuje nedostatak dopamina u substantia nigra i striatalnom sustavu stimulacijom dopaminskih receptora u striatumu.
Ropinirol pojačava učinke levodope, uključujući kontrolu učestalosti on/off fenomena i učinak na kraju doze povezan s dugotrajnom terapijom levodopom, te omogućuje smanjenje dnevne doze levodope.
Ropinirol djeluje na razini hipotalamusa i hipofize, inhibirajući lučenje prolaktina.
Farmakokinetika
Farmakokinetika ropinirola slična je u zdravih ispitanika, bolesnika s Parkinsonovom bolešću i bolesnika sa sindromom nemirnih nogu te varira ovisno o obliku doziranja.
Usisavanje
Nakon oralne primjene, bioraspoloživost ropinirola je niska i iznosi približno 50% (36-57%). Nakon oralne primjene ropinirola u tabletama s odgođenim oslobađanjem, njegova koncentracija u plazmi polako raste, prosječno vrijeme Tmax je 6 sati.U bolesnika s Parkinsonovom bolešću, nakon oralne primjene ropinirola u dozi od 12 mg 1 put/dan u kombinaciji s obrok bogat mastima, u ravnotežnom stanju, uočeno je povećanje sustavne izloženosti ropinirolu, s povećanjem AUC i Cmax za 20% odnosno 44%, Tmax je produljen za 3 sata. Međutim, u kliničkim ispitivanjima učinkovitosti i sigurnosti ropinirola, ropinirol se uzimao neovisno o unosu hrane.
Povećanje trajanja sistemskog djelovanja ropinirola (Cmax i AUC) približno je proporcionalno povećanju doze.
Distribucija
Vezanje za proteine plazme je nisko (10-40%). Zbog visoke lipofilnosti, ropinirol se odlikuje velikim Vd (približno 7 l/kg).
Metabolizam
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2.
Uklanjanje
U prosjeku, T1/2 ropinirola iz sistemske cirkulacije je oko 6 sati.Metabolit ropinirola uglavnom se izlučuje putem bubrega. Nema razlike u eliminaciji ropinirola nakon jedne oralne doze ili redovitom primjenom.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Klirens ropinirola nakon oralne primjene smanjen je za približno 15% u starijih bolesnika (65 i više godina) u usporedbi s mlađim bolesnicima. U ovoj kategoriji bolesnika nije potrebna prilagodba doze.
Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega i Parkinsonovom bolešću. U bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na kroničnoj hemodijalizi, oralni klirens ropinirola smanjen je za približno 30%.
Indikacije
Parkinsonova bolest:
Monoterapija u ranim stadijima bolesti u bolesnika kojima je potrebna dopaminergička terapija kako bi se odgodio početak liječenja levodopom;
Kao dio kombinirane terapije u bolesnika koji primaju lijekove levodope, kako bi se povećala učinkovitost levodope, uključujući kontrolu fluktuacija u terapijskom učinku levodope (fenomen “on-off”) i učinak “end-of-dose” tijekom kronične terapije levodopom, kao i smanjiti dnevnu dozu levodope.
Kontraindikacije
Akutna psihoza;
Disfunkcija jetre;
Teška bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), koji se ne podvrgavaju redovitoj hemodijalizi;
Rijetke nasljedne bolesti: intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, poremećena apsorpcija glukoze ili galaktoze;
Trudnoća;
dojenje;
Djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
Preosjetljivost na komponente lijeka.
S Oprez lijek treba koristiti u bolesnika s teškom kardiovaskularnom insuficijencijom. Ropinirol se smije propisivati bolesnicima s poviješću psihotičnih poremećaja samo ako očekivana korist nadmašuje mogući rizik.
Nuspojave
Nuspojave navedene u nastavku navedene su prema zahvaćenosti organskih sustava i učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja određena je na sljedeći način: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Podaci kliničkih ispitivanja
U tablici su navedene nuspojave koje su se javljale s višom učestalošću uz ropinirol u usporedbi s placebom ili s višom ili usporedivom učestalošću u odnosu na usporedni lijek.
Učestalost pojave nuspojava
| Frekvencija | Koristiti kao monoterapiju | Koristiti kao dio kombinirane terapije |
| Mentalni poremećaji | ||
| Često | halucinacije | halucinacije, zbunjenost, |
| Iz živčanog sustava | ||
| Često | pospanost | diskinezija 1 |
| često | vrtoglavica (uključujući vertigo) | pospanost, vrtoglavica (uključujući vrtoglavicu) |
| Iz kardiovaskularnog sustava | ||
| često | ||
| rijetko | ortostatska hipotenzija, hipotenzija | |
| Iz probavnog sustava | ||
| Često | mučnina | |
| često | bol u trbuhu, dispepsija, povraćanje, zatvor | mučnina, zatvor |
| Opće reakcije | ||
| često | periferni edem (uključujući oticanje nogu) | periferni edem |
1 U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s levodopom, tijekom razdoblja titracije doze može doći do razvoja poremećaja motoričke koordinacije. Dokazano je da prekid uzimanja lijekova levodope može dovesti do smanjenja ovih simptoma.
Poslijeregistracijski podaci opažanja
Iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju, angioedem, osip, svrbež.
Mentalni poremećaji: manje često - psihotične reakcije (isključujući halucinacije), uključujući delirij, paranoju, delirij; sindrom impulzivnog nagona, povećani libido, uključujući hiperseksualnost, patološko kockanje, kompulzivno kupovanje, prejedanje, agresija*.
Iz živčanog sustava: vrlo rijetko - jaka pospanost, epizode iznenadnog padanja u san**
Iz kardiovaskularnog sustava:često - ortostatska hipotenzija, hipotenzija***.
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - urtikarija, angioedem, osip, svrbež.
* Agresija je povezana s psihotičnim reakcijama i kompulzivnim simptomima.
** Kao i kod drugih dopaminergičkih lijekova, jako plavljenje i epizode prijavljeni su vrlo rijetko, prvenstveno u bolesnika s Parkinsonovom bolešću tijekom praćenja nakon stavljanja lijeka u promet. Postoje slučajevi naglog padanja u san bez prethodnih ili očitih znakova pospanosti i umora. Kada je doza smanjena ili je lijek prekinut, svi simptomi su nestali. U većini slučajeva korišteni su istodobni sedativi.
*** Kao i kod drugih dopamiergičkih lijekova, tijekom liječenja ropinirolom primijećena je hipotenzija, uključujući ortostatsku hipotenziju.
Predozirati
Simptomi: uglavnom zbog dopaminergičkih učinaka - mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost.
Liječenje: korištenje antagonista dopamina, kao što su tipični antipsihotici i metoklopramid.
posebne upute
Bolesnike treba upozoriti na mogući razvoj pospanosti ili epizoda iznenadnog padanja u san, ponekad bez prethodne pospanosti. Ako se pojave takve reakcije, treba razmotriti prekid terapije.
U bolesnika koji uzimaju dopaminergičke lijekove, uklj. ropinirol, prijavljen je sindrom impulzivnih nagona, uključujući kompulzivno ponašanje, uklj. patološko kockanje, hiperseksualnost, neodoljiva potreba za kupnjom, prejedanje. Poremećaji želje obično su reverzibilni nakon smanjenja doze ili prekida uzimanja lijeka. U nekim slučajevima, pri korištenju lijeka Requip Modutab ®, drugi čimbenici rizika mogu uključivati povijest kompulzivnog ponašanja ili kombiniranu primjenu nekoliko dopaminergičkih lijekova.
Prijavljeno je paradoksalno pogoršanje sindroma nemirnih nogu s ropinirolom (raniji početak, pojačana ozbiljnost ili progresija simptoma koji zahvaća prethodno nezahvaćene udove) ili ranojutarnji povratni sindrom (ponovno javljanje simptoma u ranim jutarnjim satima). Ako se ovi simptomi pojave, potrebno je ponovno razmotriti taktiku liječenja ropinirolom, prilagoditi dozu i eventualno prekinuti lijek.
Prenarat Requip Modutab ® dostupan je u obliku filmom obloženih tableta s produljenim oslobađanjem sa svojstvom otpuštanja djelatne tvari unutar 24 sata.U slučaju brzog prolaska lijeka kroz gastrointestinalni trakt postoji opasnost od nepotpunog oslobađanja. lijeka i prijenos njegovih ostataka u stolicu
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Bolesnike treba upozoriti na moguće nuspojave tijekom terapije ropinirolom.
Bolesnike treba obavijestiti da postoje vrlo rijetki slučajevi epizoda iznenadnog padanja u san bez ikakvih prethodnih ili očitih znakova dnevne pospanosti i slučajeva omaglice (ponekad teške). Ako se tijekom dana u bolesnika javi pospanost tijekom dana ili epizode uspavljivanja koje zahtijevaju aktivnu intervenciju, bolesnika treba upozoriti na potrebu prestanka vožnje vozila i izbjegavanje drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Za zatajenje bubrega
Preporučena početna doza ropinirola je 2 mg jednom dnevno. Naknadna povećanja doze trebaju se temeljiti na procjeni podnošljivosti i učinkovitosti. Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Primjena doza održavanja nakon hemodijalize nije potrebna.
U slučaju poremećaja rada jetre
Kontraindikacija: disfunkcija jetre.
starije osobe
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirana za korištenje tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).
Interakcije lijekova
Tipični antipsihotici i drugi antagonisti dopamina sa središnjim djelovanjem, poput sulpirida ili metoklopramida, mogu smanjiti učinkovitost ropinirola (treba izbjegavati istodobnu primjenu).
Nije primijećena farmakokinetička interakcija između ropinirola i levodope ili domperidona, koja bi zahtijevala prilagodbu doze ovih lijekova.
Ropinirol ne stupa u interakciju s drugim lijekovima koji se često koriste za liječenje Parkinsonove bolesti.
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su istodobno uzimali digoksin, nije bilo interakcije između digoksina i ropinirola koja bi zahtijevala prilagodbu doze.
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s Parkinsonovom bolešću pokazala su da ciprofloksacin povećava Cmax i AUC ropinirola za približno 60%, odnosno 84%. U tom smislu, u bolesnika koji primaju ropinirol, njegovu dozu treba prilagoditi pri propisivanju i ukidanju lijekova koji inhibiraju izoenzim CYP1A2, na primjer, ciprofloksacin, enoksacin ili fluvoksamin.
Farmakokinetička studija interakcija lijekova u bolesnika s Parkinsonovom bolešću između ropinirola i teofilina, koji je supstrat izoenzima CYP1A2, pokazala je da se farmakokinetika lijekova nije promijenila. Uz istovremenu primjenu ropinirola s drugim supstratima izoenzima CYP1A2, farmakokinetika ropinirola se ne mijenja.
U bolesnica koje su primale visoke doze estrogena primijećene su povećane koncentracije ropinirola u plazmi. U bolesnika koji primaju hormonsku nadomjesnu terapiju prije početka liječenja ropinirolom, liječenje ropinirolom može započeti kao i obično. Međutim, ako se hormonska nadomjesna terapija prekine ili započne tijekom terapije ropinirolom, možda će biti potrebna prilagodba doze.
Nema podataka o mogućnosti interakcije između ropinirola i etanola. Kao i kod drugih lijekova sa središnjim djelovanjem, bolesnike treba upozoriti da izbjegavaju konzumiranje alkohola tijekom liječenja ropinirolom.
Poznato je da nikotin inducira izoenzim CYP1A2, pa ako bolesnik počne ili prestane pušiti tijekom liječenja ropinirolom, može biti potrebna prilagodba doze.
Način primjene
Lijek se propisuje oralno 1 puta dnevno u isto vrijeme, bez obzira na unos hrane. Tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja i lomljenja.
Preporučuje se smanjenje doze ako bolesnik osjeti pospanost u bilo kojoj fazi odabira doze. Ako se razviju druge nuspojave, potrebno je smanjiti dozu lijeka nakon čega slijedi postupno povećanje doze.
Treba imati na umu potrebu titriranja doze u slučaju propuštanja doze (jedne ili više).
Monoterapija
Doza održavanja
Ako nakon odabira doze terapijski učinak nije dovoljno izražen ili je nestabilan, možete nastaviti povećavati dnevnu dozu lijeka za 4 mg u intervalima od 1-2 tjedna (dok se ne postigne željeni terapeutski učinak). Doza se može mijenjati ovisno o terapijskom učinku i povećati do maksimalne doze od 24 mg jednom dnevno.
Kombinirana terapija
Pri primjeni Requip Modutab ® u dozama koje se koriste za monoterapiju u kombinaciji s lijekovima levodope, doza levodope može se postupno smanjivati (ovisno o kliničkom učinku). U kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su istodobno primali Requip Modutab ® tablete s produljenim oslobađanjem, doza levodope postupno je smanjena za približno 30%. U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab ® u kombinaciji s lijekovima levodope, diskinezija se može pojaviti tijekom razdoblja titracije doze ropinirola. Smanjenje doze levodope može smanjiti ove simptome.
Otkazivanje terapije. Requip Modutab ® (kao i druge dopaminergičke lijekove) treba prekinuti postupnim smanjenjem dnevne doze tijekom najmanje 1 tjedna. Ako je liječenje prekinuto na 1 dan ili više, potrebno je razmotriti potrebu za titracijom doze pri nastavku terapije.
Unatoč mogućem smanjenju klirensa lijeka u pacijenata u dobi od 65 godina i starijih, titracija doze ropinirola u ovoj kategoriji bolesnika provodi se kao i obično.
U bolesnici s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-50 ml/min) Klirens ropinirola se ne mijenja i nije potrebna prilagodba doze ropinirola.
Za bolesnici u završnom stadiju zatajenja bubrega na hemodijalizi, Preporučena početna doza ropinirola je 2 mg jednom dnevno. Naknadna povećanja doze trebaju se temeljiti na procjeni podnošljivosti i učinkovitosti. Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Primjena doza održavanja nakon hemodijalize nije potrebna.
Uvjeti skladištenja i rok trajanja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, u originalnom pakiranju, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok valjanosti za tablete od 2 mg je 2 godine, za tablete od 4 mg i 8 mg - 3 godine.
Parkinsonova bolest:
Monoterapija u ranim stadijima bolesti u bolesnika kojima je potrebna dopaminergička terapija kako bi se odgodio početak liječenja levodopom;
Kao dio kombinirane terapije u bolesnika koji primaju levodopu, za povećanje učinkovitosti levodope, uključujući kontrolu učinaka on-off i end doze tijekom kronične terapije levodopom, kao i za smanjenje dnevne doze levodope.
Oblik otpuštanja lijeka Requip Modutab
Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene 2 mg; konturno pakiranje 14, kartonsko pakiranje 2;
Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene 2 mg; konturno pakiranje 14, kartonsko pakiranje 6;
Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene 2 mg; konturno pakiranje 21, kartonsko pakiranje 2;
Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene 4 mg; konturno pakiranje 14, kartonsko pakiranje 2;
Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene 4 mg; konturno pakiranje 14, kartonsko pakiranje 6;
Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene 8 mg; konturno pakiranje 14, kartonsko pakiranje 2;
Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene 8 mg; konturno pakiranje 14, kartonsko pakiranje 6;
Farmakokinetika lijeka Requip Modutab
Farmakokinetika ropinirola slična je u zdravih ispitanika, bolesnika s Parkinsonovom bolešću i bolesnika sa sindromom nemirnih nogu te varira ovisno o obliku doziranja.
Usisavanje
Nakon oralne primjene, bioraspoloživost ropinirola je niska i iznosi približno 50% (36-57%). Nakon oralne primjene ropinirola u obliku tableta s produljenim oslobađanjem, njegova koncentracija u plazmi polagano raste, prosječno vrijeme Tmax je 6 sati.U bolesnika s Parkinsonovom bolešću, nakon oralne primjene ropinirola u dozi od 12 mg 1 puta dnevno u kombinaciji s obrok bogat mastima, u stanju ravnoteže, povećanje sistemske izloženosti ropinirolu, s povećanjem AUC i Cmax za 20% odnosno 44%, Tmax je produljen za 3 sata. Međutim, u kliničkim ispitivanjima ropinirola učinkovitosti i sigurnosti ropinirola, ropinirol se uzimao neovisno o unosu hrane.
Povećanje trajanja sistemskog djelovanja ropinirola (Cmax i AUC) približno je proporcionalno povećanju doze.
Distribucija
Vezanje za proteine plazme je nisko (10-40%). Zbog visoke lipofilnosti, ropinirol ima veliki Vd (približno 7 l/kg).
Metabolizam
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2.
Uklanjanje
U prosjeku, T1/2 ropinirola iz sistemske cirkulacije je oko 6 sati.Metabolit ropinirola uglavnom se izlučuje putem bubrega. Nema razlike u eliminaciji ropinirola nakon jedne oralne doze ili redovitom primjenom.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Klirens ropinirola nakon oralne primjene smanjen je za približno 15% u starijih bolesnika (65 i više godina) u usporedbi s mlađim bolesnicima. U ovoj kategoriji bolesnika nije potrebna prilagodba doze.
Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega i Parkinsonovom bolešću. U bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na kroničnoj hemodijalizi, oralni klirens ropinirola smanjen je za približno 30%.
Korištenje lijeka Requip Modutab tijekom trudnoće
Kontraindicirana za korištenje tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).
Kontraindikacije za korištenje Requip Modutab
Akutna psihoza;
Disfunkcija jetre;
Teška bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), koji se ne podvrgavaju redovitoj hemodijalizi;
Rijetke nasljedne bolesti: intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, poremećena apsorpcija glukoze ili galaktoze;
Trudnoća;
dojenje;
Djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
Preosjetljivost na komponente lijeka.
Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškom kardiovaskularnom insuficijencijom. Ropinirol se smije propisivati bolesnicima s poviješću psihotičnih poremećaja samo ako očekivana korist nadmašuje mogući rizik.
Nuspojave lijeka Requip Modutab
U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s lijekovima levodopa, može se razviti poremećaj motoričke koordinacije tijekom titracije doze. Dokazano je da prekid uzimanja lijekova s levodopom može dovesti do smanjenja ovih simptoma.
Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥ 1/10); često (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s lijekovima levodope, tijekom razdoblja titracije doze moguć je razvoj poremećaja koordinacije pokreta. Dokazano je da prekid uzimanja lijekova levodope može dovesti do smanjenja ovih simptoma.
Postmarketinški podaci
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: ponekad - psihotična stanja (uključujući delirij i delirij), poremećaji percepcije (uključujući iluzije, isključujući halucinacije), povećana impulzivnost, povećani libido, uključujući hiperseksualnost, patološka privlačnost za kockanje; vrlo rijetko - jaka pospanost, epizode iznenadnog padanja u san (kao i kod primjene drugih dopaminergičkih lijekova, ti su simptomi vrlo rijetko zabilježeni u bolesnika s Parkinsonovom bolešću). Kada je doza smanjena ili je lijek prekinut, svi simptomi su nestali. U većini slučajeva korišteni su istodobni sedativi.
Iz kardiovaskularnog sustava: često - ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak.
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - urtikarija, angioedem, osip, svrbež.
Način primjene i doziranje lijeka Requip Modutab
Lijek se propisuje oralno 1 puta / u isto vrijeme, bez obzira na unos hrane. Tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja i lomljenja.
Preporučuje se smanjenje doze ako bolesnik osjeti pospanost u bilo kojoj fazi odabira doze. Ako se razviju druge nuspojave, potrebno je smanjiti dozu lijeka nakon čega slijedi postupno povećanje doze.
Treba imati na umu potrebu titriranja doze u slučaju propuštanja doze (jedne ili više).
Monoterapija
Početak liječenja
Preporučena početna doza lijeka Requip Modutab je 2 mg jednom tjedno. Nakon toga, doza se povećava za 2 mg u intervalima od najmanje 1 tjedna do 8 mg/dan.
Tjedan 1 2 3 4
Dnevna doza (mg) 2 4 6 8
Doza održavanja
Ako nakon odabira doze terapijski učinak nije dovoljno izražen ili je nestabilan, možete nastaviti povećavati dnevnu dozu lijeka za 4 mg u intervalima od 1-2 tjedna (dok se ne postigne željeni terapeutski učinak). Doza se može mijenjati ovisno o terapijskom učinku i povećati do maksimalne doze od 24 mg jednom dnevno.
Kombinirana terapija
Pri primjeni Requip Modutaba u dozama koje se koriste za monoterapiju u kombinaciji s lijekovima levodope, doza levodope može se postupno smanjivati (ovisno o kliničkom učinku). U kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su istodobno primali Requip Modutab tablete s produljenim oslobađanjem, doza levodope postupno je smanjena za približno 30%. U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s levodopom, diskinezija se može pojaviti tijekom razdoblja titracije doze ropinirola. Smanjenje doze levodope može smanjiti ove simptome
Otkazivanje terapije. Requip Modutab (kao i druge dopaminergičke lijekove) treba prekinuti postupnim smanjenjem dnevne doze tijekom najmanje 1 tjedna. Ako je liječenje prekinuto na 1 dan ili više, potrebno je razmotriti potrebu za titracijom doze pri nastavku terapije.
Unatoč mogućem smanjenju klirensa lijeka u bolesnika u dobi od 65 godina i starijih, titracija doze ropinirola u ovoj kategoriji bolesnika provodi se kao i obično.
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-50 ml/min), klirens ropinirola se ne mijenja i nije potrebna prilagodba doze ropinirola.
Za bolesnike sa završnim stadijem zatajenja bubrega na hemodijalizi, preporučena početna doza ropinirola je 2 mg jednom dnevno. Naknadna povećanja doze trebaju se temeljiti na procjeni podnošljivosti i učinkovitosti. Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Primjena doza održavanja nakon hemodijalize nije potrebna.
Predoziranje lijekom Requip Modutab
Simptomi: uglavnom zbog dopaminergičkih učinaka - mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost.
Liječenje: antagonisti dopamina kao što su tipični antipsihotici i metoklopramid
Interakcije lijeka Requip Modutab s drugim lijekovima
Tipični antipsihotici i drugi antagonisti dopamina sa središnjim djelovanjem, poput sulpirida ili metoklopramida, mogu smanjiti učinkovitost ropinirola (treba izbjegavati istodobnu primjenu).
Nije primijećena farmakokinetička interakcija između ropinirola i levodope ili domperidona, koja bi zahtijevala prilagodbu doze ovih lijekova.
Ropinirol ne stupa u interakciju s drugim lijekovima koji se često koriste za liječenje Parkinsonove bolesti.
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su istodobno uzimali digoksin, nije bilo interakcije između digoksina i ropinirola koja bi zahtijevala prilagodbu doze.
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s Parkinsonovom bolešću pokazala su da ciprofloksacin povećava Cmax i AUC ropinirola za približno 60%, odnosno 84%. U tom smislu, u bolesnika koji primaju ropinirol, njegovu dozu treba prilagoditi pri propisivanju i ukidanju lijekova koji inhibiraju izoenzim CYP1A2, na primjer, ciprofloksacin, enoksacin ili fluvoksamin.
Farmakokinetička studija interakcija lijekova u bolesnika s Parkinsonovom bolešću između ropinirola i teofilina, koji je supstrat izoenzima CYP1A2, pokazala je da se farmakokinetika lijekova nije promijenila. Uz istovremenu primjenu ropinirola s drugim supstratima izoenzima CYP1A2, farmakokinetika ropinirola se ne mijenja.
U bolesnica koje su primale visoke doze estrogena primijećene su povećane koncentracije ropinirola u plazmi. U bolesnika koji primaju hormonsku nadomjesnu terapiju prije početka liječenja ropinirolom, liječenje ropinirolom može započeti kao i obično. Međutim, ako se hormonska nadomjesna terapija prekine ili započne tijekom terapije ropinirolom, možda će biti potrebna prilagodba doze.
Nema podataka o mogućnosti interakcije između ropinirola i etanola. Kao i kod drugih lijekova sa središnjim djelovanjem, bolesnike treba upozoriti da izbjegavaju konzumiranje alkohola tijekom liječenja ropinirolom.
Poznato je da nikotin inducira izoenzim CYP1A2, pa ako bolesnik počne ili prestane pušiti tijekom liječenja ropinirolom, može biti potrebna prilagodba doze.
Posebne upute pri uzimanju Requip Modutab
Bolesnike treba upozoriti na mogući razvoj pospanosti ili epizoda iznenadnog padanja u san, ponekad bez prethodne pospanosti. Ako se pojave takve reakcije, treba razmotriti prekid terapije. Preporuča se praćenje krvnog tlaka zbog mogućnosti razvoja ortostatske hipotenzije.
U bolesnika koji uzimaju dopaminergičke lijekove, uklj. ropinirol, prijavljeni su poremećaji apetita, uključujući kompulzivno ponašanje poput patološkog kockanja i hiperseksualnosti. Prema literaturi, slične nuspojave terapije uočene su i kod bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su primali visoke doze dopaminergičkih lijekova; Drugi čimbenici rizika mogu uključivati anamnezu kompulzivnog ponašanja ili istodobnu upotrebu više dopaminergičkih lijekova. U tom slučaju treba razmotriti mogućnost smanjenja doze ili prekida terapije.
Prijavljeno je paradoksalno pogoršanje sindroma nemirnih nogu s ropinirolom (raniji početak, pojačan intenzitet simptoma ili progresija simptoma koji zahvaća prethodno nezahvaćene udove) ili ranojutarnji povratni sindrom (ponovno javljanje simptoma u ranim jutarnjim satima). Ako se ovi simptomi pojave, potrebno je ponovno razmotriti taktiku liječenja ropinirolom, prilagoditi dozu i eventualno prekinuti lijek.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Bolesnike treba upozoriti na moguće nuspojave tijekom terapije ropinirolom; da postoje vrlo, vrlo rijetki slučajevi epizoda iznenadnog padanja u san bez ikakvih prethodnih ili očitih znakova dnevne pospanosti i slučajeva vrtoglavice (ponekad teške). Ako se tijekom dana razvije pospanost ili epizode uspavljivanja tijekom dana, što zahtijeva aktivnu intervenciju, bolesnika treba upozoriti na potrebu prestanka vožnje vozila i drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Uvjeti skladištenja lijeka Requip Modutab
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, u originalnom pakiranju, na temperaturi ne višoj od 25°C.
Rok trajanja lijeka Requip Modutab
Lijek Requip Modutab pripada ATX klasifikaciji:
N Živčani sustav
N04 Antiparkinsonici
N04B Dopaminergički lijekovi
N04BC Stimulansi dopaminskih receptora
farmakološki učinak
Antiparkinsonik, visoko selektivni neergolinski agonist dopaminskih D 2 -, D 3 - receptora, koji djeluje periferno i centralno.
Lijek ne djeluje na propadajuće presinaptičke dopaminergičke neurone substancije nigre i djeluje izravno kao sintetski neurotransmiter. Tako ropinirol smanjuje stupanj tjelesne neaktivnosti, ukočenosti i tremora, koji su simptomi parkinsonizma.
Ropinirol nadoknađuje nedostatak dopamina u substantia nigra i striatalnom sustavu stimulacijom dopaminskih receptora u striatumu.
Ropinirol pojačava učinke levodope, uključujući kontrolu učestalosti on/off fenomena i učinak na kraju doze povezan s dugotrajnom terapijom levodopom, te omogućuje smanjenje dnevne doze levodope.
Ropinirol djeluje na razini hipotalamusa i hipofize, inhibirajući lučenje prolaktina.
Farmakokinetika
Farmakokinetika ropinirola slična je u zdravih ispitanika, bolesnika s Parkinsonovom bolešću i bolesnika sa sindromom nemirnih nogu te varira ovisno o obliku doziranja.
Usisavanje
Nakon oralne primjene, bioraspoloživost ropinirola je niska i iznosi približno 50% (36-57%). Nakon oralne primjene ropinirola u tabletama s odgođenim oslobađanjem, njegova koncentracija u plazmi polako raste, prosječno vrijeme Tmax je 6 sati.U bolesnika s Parkinsonovom bolešću, nakon oralne primjene ropinirola u dozi od 12 mg 1 put/dan u kombinaciji s obrok bogat mastima, u ravnotežnom stanju, uočeno je povećanje sustavne izloženosti ropinirolu, s povećanjem AUC i Cmax za 20% odnosno 44%, Tmax je produljen za 3 sata. Međutim, u kliničkim ispitivanjima učinkovitosti i sigurnosti ropinirola, ropinirol se uzimao neovisno o unosu hrane.
Povećanje trajanja sistemskog djelovanja ropinirola (Cmax i AUC) približno je proporcionalno povećanju doze.
Distribucija
Vezanje za proteine plazme je nisko (10-40%). Zbog visoke lipofilnosti, ropinirol se odlikuje velikim Vd (približno 7 l/kg).
Metabolizam
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2.
Uklanjanje
U prosjeku, T1/2 ropinirola iz sistemske cirkulacije je oko 6 sati.Metabolit ropinirola uglavnom se izlučuje putem bubrega. Nema razlike u eliminaciji ropinirola nakon jedne oralne doze ili redovitom primjenom.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Klirens ropinirola nakon oralne primjene smanjen je za približno 15% u starijih bolesnika (65 i više godina) u usporedbi s mlađim bolesnicima. U ovoj kategoriji bolesnika nije potrebna prilagodba doze.
Farmakokinetički parametri se ne mijenjaju u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega i Parkinsonovom bolešću. U bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na kroničnoj hemodijalizi, oralni klirens ropinirola smanjen je za približno 30%.
Indikacije
Parkinsonova bolest:
- monoterapija u ranim fazama bolesti u bolesnika kojima je potrebna dopaminergička terapija za odgodu primjene levodope;
- kao dio kombinirane terapije u bolesnika koji primaju lijekove levodope, kako bi se povećala učinkovitost levodope, uključujući kontrolu fluktuacija (on-off) i učinak na kraju doze tijekom kronične terapije levodopom, kao i za smanjenje dnevnog doza levodope.
Režim doziranja
Lijek se propisuje oralno 1 puta dnevno u isto vrijeme, bez obzira na unos hrane. Tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja i lomljenja.
Preporučuje se smanjenje doze ako bolesnik osjeti pospanost u bilo kojoj fazi odabira doze. Ako se razviju druge nuspojave, potrebno je smanjiti dozu lijeka nakon čega slijedi postupno povećanje doze.
Treba imati na umu potrebu titriranja doze u slučaju propuštanja doze (jedne ili više).
Monoterapija
Doza održavanja
Ako nakon odabira doze terapijski učinak nije dovoljno izražen ili je nestabilan, možete nastaviti povećavati dnevnu dozu lijeka za 4 mg u intervalima od 1-2 tjedna (dok se ne postigne željeni terapeutski učinak). Doza se može mijenjati ovisno o terapijskom učinku i povećati do maksimalne doze od 24 mg jednom dnevno.
Kombinirana terapija
Pri primjeni Requip Modutab ® u dozama koje se koriste za monoterapiju u kombinaciji s lijekovima levodope, doza levodope može se postupno smanjivati (ovisno o kliničkom učinku). U kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su istodobno primali Requip Modutab ® tablete s produljenim oslobađanjem, doza levodope postupno je smanjena za približno 30%. U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab ® u kombinaciji s lijekovima levodope, diskinezija se može pojaviti tijekom razdoblja titracije doze ropinirola. Smanjenje doze levodope može smanjiti ove simptome.
Otkazivanje terapije. Requip Modutab ® (kao i druge dopaminergičke lijekove) treba prekinuti postupnim smanjenjem dnevne doze tijekom najmanje 1 tjedna. Ako je liječenje prekinuto na 1 dan ili više, potrebno je razmotriti potrebu za titracijom doze pri nastavku terapije.
Preporučena početna doza ropinirola je 2 mg jednom dnevno. Naknadna povećanja doze trebaju se temeljiti na procjeni podnošljivosti i učinkovitosti. Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Primjena doza održavanja nakon hemodijalize nije potrebna.
Nuspojava
Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Dokazi iz kliničkih studija na pacijentima s Parkinsonovom bolešću
| Frekvencija | Koristiti kao monoterapiju | Koristiti kao dio kombinirane terapije |
| Sa strane središnjeg živčanog sustava | ||
| Često | pospanost | diskinezija 1 |
| često | halucinacije, vrtoglavica (čak i jaka) | halucinacije, zbunjenost, pospanost, omaglica (čak i jaka) |
| Iz kardiovaskularnog sustava | ||
| često | ||
| Ponekad | ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak | |
| Iz probavnog sustava | ||
| Često | mučnina | |
| često | bol u trbuhu, dispepsija, povraćanje, zatvor | mučnina, zatvor |
| Opće reakcije | ||
| često | periferni edem (uključujući oticanje nogu) | periferni edem |
1 U bolesnika s progresivnim oblikom bolesti koji uzimaju Requip Modutab u kombinaciji s levodopom, tijekom razdoblja titracije doze može doći do razvoja poremećaja motoričke koordinacije. Dokazano je da prekid uzimanja lijekova levodope može dovesti do smanjenja ovih simptoma.
Postmarketinški podaci
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: ponekad - psihotična stanja (uključujući delirij i delirij), poremećaji percepcije (uključujući iluzije, isključujući halucinacije), povećana impulzivnost, povećani libido, uključujući hiperseksualnost, patološka privlačnost za kockanje; vrlo rijetko - jaka pospanost, epizode iznenadnog padanja u san (kao i kod primjene drugih dopaminergičkih lijekova, ti su simptomi vrlo rijetko zabilježeni u bolesnika s Parkinsonovom bolešću). Kada je doza smanjena ili je lijek prekinut, svi simptomi su nestali. U većini slučajeva korišteni su istodobni sedativi.
Iz kardiovaskularnog sustava:često - ortostatska hipotenzija, sniženi krvni tlak.
Alergijske reakcije: vrlo rijetko - urtikarija, angioedem, osip, svrbež.
Kontraindikacije za uporabu
- akutna psihoza;
- disfunkcija jetre;
- teška bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), koji se ne podvrgavaju redovitoj hemodijalizi;
- rijetke nasljedne bolesti: intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, poremećena apsorpcija glukoze ili galaktoze;
- trudnoća;
- dojenje;
- djeca i adolescenti do 18 godina;
- preosjetljivost na komponente lijeka.
S Oprez lijek treba koristiti u bolesnika s teškom kardiovaskularnom insuficijencijom. Ropinirol se smije propisivati bolesnicima s poviješću psihotičnih poremećaja samo ako očekivana korist nadmašuje mogući rizik.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirana za korištenje tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).
Primjena kod djece
Kontraindicirano: djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.
Predozirati
Simptomi: uglavnom zbog dopaminergičkih učinaka - mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost.
Liječenje: korištenje antagonista dopamina, kao što su tipični antipsihotici i metoklopramid.
Interakcije lijekova
Tipični antipsihotici i drugi antagonisti dopamina sa središnjim djelovanjem, poput sulpirida ili metoklopramida, mogu smanjiti učinkovitost ropinirola (treba izbjegavati istodobnu primjenu).
Nije primijećena farmakokinetička interakcija između ropinirola i levodope ili domperidona, koja bi zahtijevala prilagodbu doze ovih lijekova.
Ropinirol ne stupa u interakciju s drugim lijekovima koji se često koriste za liječenje Parkinsonove bolesti.
U bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su istodobno uzimali digoksin, nije bilo interakcije između digoksina i ropinirola koja bi zahtijevala prilagodbu doze.
Ropinirol se uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s Parkinsonovom bolešću pokazala su da ciprofloksacin povećava Cmax i AUC ropinirola za približno 60%, odnosno 84%. U tom smislu, u bolesnika koji primaju ropinirol, njegovu dozu treba prilagoditi pri propisivanju i ukidanju lijekova koji inhibiraju izoenzim CYP1A2, na primjer, ciprofloksacin, enoksacin ili fluvoksamin.
Farmakokinetička studija interakcija lijekova u bolesnika s Parkinsonovom bolešću između ropinirola i teofilina, koji je supstrat izoenzima CYP1A2, pokazala je da se farmakokinetika lijekova nije promijenila. Uz istovremenu primjenu ropinirola s drugim supstratima izoenzima CYP1A2, farmakokinetika ropinirola se ne mijenja.
U bolesnica koje su primale visoke doze estrogena primijećene su povećane koncentracije ropinirola u plazmi. U bolesnika koji primaju hormonsku nadomjesnu terapiju prije početka liječenja ropinirolom, liječenje ropinirolom može započeti kao i obično. Međutim, ako se hormonska nadomjesna terapija prekine ili započne tijekom terapije ropinirolom, možda će biti potrebna prilagodba doze.
Nema podataka o mogućnosti interakcije između ropinirola i etanola. Kao i kod drugih lijekova sa središnjim djelovanjem, bolesnike treba upozoriti da izbjegavaju konzumiranje alkohola tijekom liječenja ropinirolom.
Poznato je da nikotin inducira izoenzim CYP1A2, pa ako bolesnik počne ili prestane pušiti tijekom liječenja ropinirolom, može biti potrebna prilagodba doze.
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept.
Uvjeti i razdoblja skladištenja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, u originalnom pakiranju, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok valjanosti za tablete od 2 mg je 2 godine, za tablete od 4 mg i 8 mg - 3 godine.
Koristi se za disfunkciju jetre
Kontraindikacija: disfunkcija jetre.
Koristiti za oštećenje bubrega
U bolesnici s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-50 ml/min) Klirens ropinirola se ne mijenja i nije potrebna prilagodba doze ropinirola.
Za bolesnici u završnom stadiju zatajenja bubrega na hemodijalizi, Preporučena početna doza ropinirola je 2 mg jednom dnevno. Naknadna povećanja doze trebaju se temeljiti na procjeni podnošljivosti i učinkovitosti. Maksimalna dnevna doza u bolesnika na kontinuiranoj hemodijalizi je 18 mg. Primjena doza održavanja nakon hemodijalize nije potrebna.
Primjena u starijih bolesnika
Unatoč mogućem smanjenju klirensa lijeka u pacijenata u dobi od 65 godina i starijih, titracija doze ropinirola u ovoj kategoriji bolesnika provodi se kao i obično.
posebne upute
Bolesnike treba upozoriti na mogući razvoj pospanosti ili epizoda iznenadnog padanja u san, ponekad bez prethodne pospanosti. Ako se pojave takve reakcije, treba razmotriti prekid terapije.
U bolesnika koji uzimaju dopaminergičke lijekove, uklj. ropinirol, prijavljeni su poremećaji apetita, uključujući kompulzivno ponašanje poput patološkog kockanja i hiperseksualnosti. Prema literaturi, slične nuspojave terapije uočene su i kod bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji su primali visoke doze dopaminergičkih lijekova; Drugi čimbenici rizika mogu uključivati anamnezu kompulzivnog ponašanja ili istodobnu upotrebu više dopaminergičkih lijekova. U tom slučaju treba razmotriti mogućnost smanjenja doze ili prekida terapije.
Prijavljeno je paradoksalno pogoršanje sindroma nemirnih nogu s ropinirolom (raniji početak, pojačan intenzitet simptoma ili progresija simptoma koji zahvaća prethodno nezahvaćene udove) ili ranojutarnji povratni sindrom (ponovno javljanje simptoma u ranim jutarnjim satima). Ako se ovi simptomi pojave, potrebno je ponovno razmotriti taktiku liječenja ropinirolom, prilagoditi dozu i eventualno prekinuti lijek.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Bolesnike treba upozoriti na moguće nuspojave tijekom terapije ropinirolom.
Bolesnike treba obavijestiti da postoje vrlo rijetki slučajevi epizoda iznenadnog padanja u san bez ikakvih prethodnih ili očitih znakova dnevne pospanosti i slučajeva omaglice (ponekad teške). Ako se tijekom dana razvije pospanost ili epizode uspavljivanja tijekom dana, što zahtijeva aktivnu intervenciju, bolesnika treba upozoriti na potrebu prestanka vožnje vozila i drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
