Sertralin, filmom obložene tablete. Medicinski priručnik geotar
Upute za medicinsku uporabu
lijek
SERTRALIN
Trgovački naziv
Sertralin
Međunarodni nezaštićeni naziv
Sertralin
Oblik doziranja
Filmom obložene tablete 25 mg, 50 mg, 100 mg
Spoj
Jedna filmom obložena tableta sadrži
djelatna tvar - sertralin hidroklorid 27,98 mg (ekvivalent sertralinu 25 mg),
Ljuska: Opadry green 15 B11947 (za dozu od 25 mg).
djelatna tvar - sertralin hidroklorid 55,95 mg (ekvivalent sertralinu 50 mg)
pomoćne tvari: hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat
Ljuska: Opadry blue YS-1-10748-A (za dozu od 50 mg).
djelatna tvar - sertralin hidroklorid 111,9 mg (ekvivalent sertralinu 100 mg)
pomoćne tvari: hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat
Ljuska: Opadry yellow YS-1-12524-A (za dozu od 100 mg).
Opis
Tablete su ovalnog oblika, svijetlozelene, bikonveksne, filmom obložene, s razdjelnom crtom na jednoj strani. Lijevo od oznaka je oznaka “I”, desno od oznaka je oznaka “G”. Na poleđini tablete je oznaka "212" (za dozu od 25 mg).
Tablete su ovalne, plave, bikonveksne, filmom obložene, s razdjelnom crtom na jednoj strani. Lijevo od oznaka je oznaka “I”, desno od oznaka je oznaka “G”. Na poleđini tablete je oznaka "213" (za dozu od 50 mg).
Tablete su ovalne, svijetložute, bikonveksne, filmom obložene, s urezom na jednoj strani. Lijevo od oznaka je oznaka “I”, desno od oznaka je oznaka “G”. Na poleđini tablete je oznaka "214" (za dozu od 100 mg).
Farmakoterapijska grupa
Psihoanaleptici. Antidepresivi. Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Sertralin
ATX kod N06AB06
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Pri uzimanju sertralina u dozi od 50 do 200 mg jednom dnevno tijekom 14 dana, koncentracija sertralina u plazmi dosegla je maksimum (C m ax) 4,5-8,4 sata nakon uzimanja lijeka. Farmakokinetički profil lijeka u adolescenata i starijih osoba ne razlikuje se značajno od farmakokinetičkog profila odraslih bolesnika u dobi od 18 do 65 godina. Farmakokinetika sertralina u djece slična je onima u odraslih (iako se sertralin metabolizira nešto učinkovitije u djece). Prosječno poluvrijeme eliminacije sertralina iz krvne plazme u mladih i starijih osoba varira od 22 do 36 sati.Vezivanje lijeka na proteine plazme je približno 98%.
Sertralin se opsežno biotransformira tijekom svog prvog prolaska kroz jetru. Glavni metabolit pronađen u plazmi, N-desmetilsertralin, značajno je inferioran u djelovanju od sertralina. Poluživot N-dezmetilsertralina varira između 62-104 sata.Sertralin i N-desmetilsertralin se intenzivno biotransformiraju u ljudi; nastali metaboliti izlučuju se izmetom i urinom u jednakim količinama. Nepromijenjeni sertralin izlučuje se urinom u malim količinama (<0,2%).
Unos hrane nema značajan učinak na bioraspoloživost sertralina.
Farmakodinamika
Sertralin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane serotonina u neuronima. Vrlo slabo djeluje na ponovnu pohranu norepinefrina i dopamina. U kliničkim dozama, sertralin blokira unos serotonina u ljudske trombocite. Zbog selektivne inhibicije preuzimanja 5-HT, sertralin ne pojačava kateholaminergičku aktivnost. Sertralin nema afinitet za muskarinergičke (kolinergičke), serotonergičke, dopaminergičke, adrenergičke, histaminergičke, GABA ili benzodiazepinske receptore.
Sertralin ne uzrokuje fizičku ili psihičku ovisnost.
Indikacije za upotrebu
- depresija različite etiologije
- opsesivno-kompulzivni poremećaj (OKP)
- panični poremećaj sa ili bez agorafobije
- poremećaji uzrokovani posttraumatskim stresom (PTS)
Upute za uporabu i doze
Sertralin treba uzimati jednom dnevno ujutro ili navečer. Sertralin tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane
Inicijalna terapija
Depresija i OCD: Sertralin se propisuje u dozi od 50 mg/dan.
Panični poremećaj poremećaji uzrokovani posttraumatskim stresom (PTS): Liječenje treba započeti s dozom od 25 mg na dan. Nakon tjedan dana dozu treba povećati na 50 mg dnevno. Ovaj režim doziranja smanjuje učestalost nuspojava u ranim fazama liječenja, osobito kod paničnih poremećaja.
Ako je doza od 50 mg nedovoljna u liječenju depresije, OKP-a, paničnog poremećaja i PS-a, učinak se može postići povećanjem doze. Povećanje doze treba provoditi u intervalima od 1 tjedna, ako je potrebno, doza se može povećati do maksimalne doze od 200 mg na dan.
Početni učinak može se primijetiti najkasnije 7 dana. Međutim, potrebno je dulje razdoblje za postizanje punog terapijskog učinka, osobito kod OKP-a.
Terapija održavanja
Doziranje za dugotrajno liječenje treba održavati na minimalnoj učinkovitoj razini uz naknadnu prilagodbu ovisno o terapijskom učinku.
Primjena kod djece
Utvrđena je sigurnost i učinkovitost lijeka u djece s OCD-om (u dobi od 6 do 17 godina). U adolescenata (u dobi od 13-17 godina) koji boluju od OKP-a, liječenje treba započeti s dozom od 50 mg/dan. U djece (u dobi od 6-12 godina) liječenje OKP-a započinje dozom od 25 mg/dan, nakon tjedan dana povećava se na 50 mg/dan. Naknadno, ako je učinak nedovoljan, doza se može po potrebi povećavati u koracima od 50 mg/dan do 200 mg/dan. U kliničkim ispitivanjima u bolesnika s depresijom i OKP-om u dobi od 6 do 17 godina pokazalo se da je farmakokinetički profil sertralina sličan onom u odraslih. Međutim, kako bi se izbjeglo predoziranje, pri povećanju doze iznad 50 mg potrebno je uzeti u obzir nižu tjelesnu težinu u djece u odnosu na odrasle.
Nuspojave
Infekcije i infestacije
Često (>1/100,<1/10)
- upala ždrijela
Rijetko (>1/1000,<1/100)
- infekcije gornjih dišnih puteva
- rinitis
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
- divertikulitis
- gastroenteritis
- upala srednjeg uha Benigni tumori Rijetko (>1/1000,<1/100)
Poremećaji cirkulacijskog i limfnog sustava
- limfadenopatija
Metabolički i probavni poremećaji Često (>1/100,<1/10)
- anoreksija
- povećan apetit
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
- hiperkolesterolemija
- hipoglikemija
Mentalni poremećaji
Vrlo često (>1/10)
- nesanica
Često (>1/100,<1/10)
- depresija
- depersonalizacija
- noćne more
- anksioznost
- uzbuđenje
- nervoza
- smanjen libido
- bruksizam
Rijetko (>1/1000,<1/100)
- halucinacije
Euforija
- neobične misli
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
- poremećaji govora
- ovisnost o drogi
Psihotični poremećaj
Agresija
paranoja
Suicidalne misli
Mjesečarenje
Prospermija
Poremećaji živčanog sustava
Često (>1/100,<1/10)
Vrtoglavica
Pospanost
- glavobolja
Često (>1/100,<1/10)
Parestezija
Hipertenzija
Perverzija okusa
- poremećaj pažnje
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Konvulzije
Nenamjerne kontrakcije mišića
Gubitak koordinacije
Hiperkinezija
Amnezija
Hipestezija
Poremećaji govora
Migrena
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Koreoatetoza
diskinezija
Hiperestezija
Senzorno oštećenje
Oštećenje vida
Često (>1/100,<1/10)
- oštećenje vida
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Glaukom
Lacrimalni poremećaj
Skotoma
Diplopija
Fotofobija
Krvarenje u prednju očnu komoru
- mijadraza
Oštećenje sluha
Često (>1/100,<1/10)
Zujanje u ušima
Rijetko (>1/1000,<1/100)
- bol u uhu
Srčani poremećaji
Često (>1/100,<1/10)
Povećan broj otkucaja srca
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Tahikardija
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Infarkt miokarda
- bradikardija
Vaskularni poremećaji
Često (>1/100,<1/10)
- osjećaj topline
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Hipertenzija
- crvenilo lica
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Periferna ishemija
Respiratorni poremećaji
Često (>1/100,<1/10)
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Bronhospazmi
- krvarenje iz nosa
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Hiperventilacija
Hipoventilacija
Siktanje
Pogoršanje reprodukcije zvuka
Gastrointestinalni poremećaji
Vrlo često (>1/10)
Mučnina
Suha usta
Često (>1/100,<1/10)
Bolovi u trbuhu
Dispepsija
Nadutost
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Upala jednjaka
disfagija
Hemoroidi
Povećano lučenje sline
Promjena jezika
Podrigivanje
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Tarry stolica
Krvava stolica
Stomatitis
Ulceracije na jeziku
Promjene zuba
Upala jezika
- oralne ulceracije
Hepatobilijarni poremećaji
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Disfunkcija jetre
Koža i potkožno tkivo
Često (>1/100,<1/10)
Hiperhidroza
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Periorbitalni edem
Purpura
Alopecija
Hladan znoj
Suha koža
Osip
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Dermatitis
Bulozni dermatitis
Folikularni osip
Poremećaj strukture kose
- neobičan miris kože
Poremećaji mišićno-koštanog sustava
Često (>1/100,<1/10)
Mialgija
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Osteartritis
Slabost mišića
Bol u leđima
- trzanje mišića
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Bolesti kostiju
Bubrežni i genitourinarni poremećaji
Vrlo često (>1/10)
Nemogućnost ejakulacije
Često (>1/100,<1/10)
Seksualna disfunkcija
erektilna disfunkcija
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Učestalo mokrenje noću
Zadržavanje mokraće
Poliurija
polakiurija
Poremećaj mokrenja
Vaginalno krvarenje
Seksualna disfunkcija kod žena
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
menoragija
Atopijski vulvovaginitis
Balanopostitis
Bolesti genitalnih organa
Prijapizam
galaktoreja
Opći poremećaji
Vrlo često (>1/10)
Često (>1/100,<1/10)
Bol u prsima
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Slabost
- vrućica
- astenija
- žeđ
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
- kila
Fibroza na mjestu ubrizgavanja
Smanjena tolerancija na lijekove
Poremećaj hoda
Posljedice
Rijetko (>1/1000,<1/100)
Gubitak težine
- debljanje
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
Povećane razine aminotransferaza
Povećane razine aspartat aminotransferaze
- poremećaji proizvodnje sperme
Kirurški i medicinski zahvati
Ponekad (>1/10000,<1/1000)
- vazodilatacija
Kontraindikacije
- poznata preosjetljivost na sertralin ili druge sastojke lijeka
Djeca mlađa od 6 godina
- trudnoće i dojenja
Nestabilna epilepsija
- lijek se ne smije propisivati bolesnicima koji istodobno primaju inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) (ili unutar 14 dana nakon prestanka primjene) i pimozid. Preporuča se prekinuti uzimanje sertralina 7 dana prije početka liječenja MAO inhibitorima.
Interakcije lijekova
Kada se istodobno liječe sertralinom u kombinaciji s pripravcima litija, koji mogu djelovati putem serotonergičkih mehanizama, bolesnici moraju biti pod odgovarajućim nadzorom.
Istodobna primjena s fenitoinom može uzrokovati smanjenje razine sertralina u plazmi.
Kada se sertralin uzimao istodobno s varfarinom, uočeno je malo, ali statistički značajno povećanje protrombinskog vremena.
Istodobna primjena sertralina s diazepamom ili tolbutamidom dovodi do male, ali statistički značajne promjene nekih farmakokinetičkih parametara.
Cimetidin uzrokuje značajno smanjenje klirensa sertralina kada se koristi zajedno.
Sertralin potiče nakupljanje (blokira biotransformaciju) H1-blokatora (astemizol, terfenadin, cisaprid) s produljenjem QT intervala i mogućim razvojem fatalnih ventrikularnih aritmija tipa "piruete". Povećava razinu slobodne frakcije u plazmi (istiskuje H2-blokatore, tricikličke antidepresive, derivate sulfonilureje, anksiolitike, digoksin) iz vezanja s proteinima.
Sertralin može inhibirati metabolizam tricikličkih antidepresiva, pa je potreban oprez pri istodobnoj primjeni ovih lijekova.
Postoji varijabilnost među inhibitorima ponovne pohrane serotonina u opsegu klinički važne inhibicije CYP2D6. Dugotrajna primjena sertralina rezultira minimalnim povećanjem ravnotežnih razina dezipramina u plazmi
Ako je istodobna primjena sertralina i sumatriptana klinički indicirana, potrebno je pratiti stanje bolesnika.
Treba izbjegavati istodobnu primjenu sertralina i tvari koje pojačavaju serotonergičku neurotransmisiju zbog mogućnosti razvoja farmakodinamičkih interakcija
Treba izbjegavati istodobnu primjenu sertralina i alkohola
Ne koristiti istodobno s pimozidom, inhibitorima monoaminooksidaze
Ako je istodobna primjena s triptanima neophodna, bolesnika treba nadzirati
Kada se uzimaju istodobno s lijekovima koji utječu na funkciju trombocita (acetilsalicilna kiselina i tiklopidin), povećava se rizik od krvarenja
posebne upute
U bolesnika s blagim kroničnim zatajenjem jetre, pri uzimanju lijeka Sertralin, primijećeno je smanjenje klirensa, što je dovelo do povećanja poluživota. Stoga se lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s bolestima jetre. Ako je lijek propisan bolesniku s oštećenom funkcijom jetre, potrebno je razgovarati o uputnosti smanjenja doze ili povećanja intervala između uzimanja lijeka.
Sertralin prolazi kroz aktivnu biotransformaciju, stoga se, nepromijenjen u urinu, izlučuje u malim količinama. U bolesnika s početnim i umjerenim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina 20-50 ml/min) i bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
Istodobna primjena sertralina ne pojačava učinke alkohola, karbamazepina, haloperidola ili fenitoina na kognitivne i psihomotorne funkcije u zdravih osoba, ali se ne preporučuje istodobna primjena sertralina i alkohola.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima
Kliničke i farmakološke studije pokazale su da sertralin ne utječe na psihomotoričku funkciju. Međutim, budući da psihotropni lijekovi mogu oslabiti mentalnu ili fizičku izvedbu potrebnu za obavljanje "potencijalno" opasnih aktivnosti kao što je vožnja automobila ili upravljanje strojevima, pacijenta treba o tome obavijestiti.
Predozirati
Poznati su slučajevi predoziranja samim sertralinom u dozi do 13,5 g. Poznati su i slučajevi smrti kod predoziranja sertralinom, prvenstveno u kombinaciji s drugim lijekovima i/ili alkoholom. U tom smislu, u svim slučajevima, predoziranje zahtijeva intenzivno liječenje.
Simptomi predoziranja: pospanost, gastrointestinalni poremećaji (kao što su mučnina, povraćanje), tahikardija, tremor, uznemirenost i vrtoglavica. Slučajevi kome zabilježeni su mnogo rjeđe.
Liječenje. Sertralin nema specifičan protuotrov. Treba osigurati normalnu prohodnost dišnih putova i oksigenaciju, a po potrebi i ventilaciju. Ispiranje želuca, uzimanje emetika, aktivni ugljen sa sorbitolom. Preporučljivo je pratiti rad srca i drugih vitalnih organa te provoditi simptomatske i potporne mjere. S obzirom na veliki volumen distribucije sertralina, forsirana diureza, dijaliza, hemoperfuzija i transfuzija zamjene su neučinkovite.
Obrazac za otpuštanje i pakiranje
10 tableta u blister pakiranju od polivinilklorid/polivinildiklorid filma i aluminijske folije.
Pakiranje od 2 trake s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku stavlja se u kartonsku kutiju
Uvjeti skladištenja
Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece!
Rok trajanja
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti
Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Na recept
Proizvođač
Hetero Labs Limited, Indija
22-110, I.D.A. Džidimetla
Hyderabad-500 055, Indija
Vlasnik potvrde o registraciji
ABMG Expert LLP, Kazahstan
Adresa organizacije koja prima zahtjeve potrošača u vezi s kvalitetom proizvoda (proizvoda) na području Republike Kazahstan
ABMG Expert LLP Almaty, ul. Gogol, 86 t.2508-445
Jeste li uzeli bolovanje zbog bolova u leđima?
Koliko često se susrećete s problemom bolova u leđima?
Možete li tolerirati bol bez uzimanja lijekova protiv bolova?
Saznajte više kako se što brže riješiti bolova u leđima
Sertralin INN
Međunarodni naziv: Sertralin
Oblik doziranja: filmom obložene tablete
Kemijski naziv:
(1S, 4S) - 4 - (3, 4 - diklorofenil) - 1, 2, 3, 4 - tetrahidro - N - metil - 1 - naftilamin (kao hidroklorid)
Farmakološki učinak:
Antidepresiv, specifični inhibitor ponovne pohrane serotonina, pojačava njegove učinke, a slabo djeluje na ponovnu pohranu norepinefrina i dopamina; u terapijskim dozama blokira unos serotonina u ljudske trombocite. Inhibicija aktivnosti ponovne pohrane serotonina povećava serotonergičku transmisiju, što dovodi do naknadne inhibicije adrenergičke aktivnosti u locus ceruleusu. Sertralin također inhibira ekscitaciju serotoninskih neurona u regiji raphe (srednja linija medule oblongate); što dovodi do početnog povećanja aktivnosti locus coeruleusa nakon čega slijedi smanjenje aktivnosti postsinaptičkih beta-adrenergičkih receptora i presinaptičkih alfa2-adrenergičkih receptora. Ne uzrokuje ovisnost o drogama, nema psihostimulirajuće, sedativno, m-antiholinergičko i kardiotoksično djelovanje, ne mijenja psihomotornu aktivnost. Zbog selektivne inhibicije preuzimanja serotonina, ne pojačava aktivnost simpatičkog živčanog sustava. Nema afiniteta za m-kolinergičke, serotoninske (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopaminske, adrenergičke, histaminske, GABA ili benzodiazepinske receptore; ne inhibira MAO. Za razliku od tricikličkih antidepresiva u liječenju depresije ili opsesivno-kompulzivnih poremećaja (opsesivnih stanja), ne povećava tjelesnu težinu. Početni učinak razvija se unutar 7 dana, a puni učinak traje 2-4 tjedna.
Farmakokinetika:
Apsorpcija je visoka (ali sporo). Bioraspoloživost se povećava za 25% s hranom. TCmax kada se uzima oralno 50-200 mg 1 puta dnevno tijekom 14 dana - 4,5-8,4 sata. Cmax i AUC su proporcionalni dozi unutar 50-200 mg sertralina 1 puta dnevno tijekom 14 dana, dok je linearna priroda otkriva se farmakokinetička ovisnost . Hrana povećava Cmax za 25% i blago - AUC, skraćuje TCmax. Komunikacija s proteinima plazme - 98%. Metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Glavni metabolit, N-dezmetilsertralin, 20 je puta manje aktivan od sertralina in vitro i praktički je neaktivan u in vivo modelima depresije. I sertralin i N-dezmetilsertralin podliježu oksidativnoj deaminaciji nakon koje slijedi redukcija, hidroksilacija i vezanje glukuronida. T1/2 sertralina - 22-36 sati, metabolit - 62-104 sata Postoji dvostruka kumulacija lijeka prije početka Css nakon 1 tjedna liječenja. U bolesnika s cirozom jetre, T1/2 lijeka i AUC se povećavaju u usporedbi s onima u zdravih ljudi. Izlučuje se kroz gastrointestinalni trakt, putem bubrega.
Indikacije:
Depresivna stanja (uključujući ona praćena osjećajem tjeskobe); prevencija početnih ili kroničnih epizoda depresije; opsesivno-kompulzivni poremećaji; panični poremećaji.
Kontraindikacije:
Preosjetljivost, trudnoća; razdoblje laktacije, istodobna primjena MAO inhibitora Oprez. Neurološki poremećaji (uključujući mentalnu retardaciju), manična stanja, epilepsija, zatajenje jetre i/ili bubrega, gubitak težine, djetinjstvo.
Režim doziranja:
Oralno, 50 mg, 1 puta dnevno ujutro ili navečer, neovisno o obroku. Ako nema učinka, moguće je postupno (tijekom nekoliko tjedana) povećanje doze na 200 mg/dan (za 50 mg/tjedan). Neki kliničari preporučuju početnu dozu od 25 mg/dan tijekom 1-2 dana. Panični poremećaji: početna doza - 25 mg/dan, nakon čega slijedi povećanje do 50 mg/dan tijekom 1 tjedna. Pri provođenju dugotrajne terapije održavanja propisuje se minimalna učinkovita doza, koja se naknadno mijenja ovisno o učinku. Opsesivno-kompulzivni poremećaji: u djece i adolescenata u dobi od 13-17 godina, početna doza je 50 mg/dan; u djece u dobi od 6-12 godina, početna doza je 25 mg/dan, nakon čega se povećava tijekom 1 tjedna na 50 mg. mg/dan. Ako učinak nije dovoljan, doza se može povećavati u koracima od 50 mg/dan do 200 mg/dan, s razmakom od najmanje 1 tjedna. U starijih bolesnika početna doza je 25 mg/dan (ujutro ili navečer), nakon čega se postupno povećava. VSD-0,2
Nuspojave:
Alergijske reakcije, krvarenje (uključujući krvarenje iz nosa), lupanje srca, suha usta, smanjen apetit. Rijetko - povećan apetit (moguće kao posljedica uklanjanja depresije), mučnina, povraćanje, nestabilna stolica, proljev, grčevi u želucu ili abdomenu, nadutost ili bol, gubitak težine; glavobolja, omaglica, nesanica, pospanost, tremor, poremećaji kretanja (ekstrapiramidni simptomi, promjene u hodu), akatizija, konvulzije, parestezije, simptomi depresije, halucinacije, agresivnost, agitacija, tjeskoba, psihoza, crvenilo kože ili lica, vid poremećaj (uključujući zamagljen vid), zijevanje, pojačano znojenje, seksualna disfunkcija (odgođena ejakulacija, smanjena potencija i/ili libido, anorgazmija), dismenoreja, galaktoreja, hipomanija, manija, hiponatrijemija (sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH), hiperprolaktinemija, "sindrom" obustave", eksudativni multiformni eritem, kožni osip i svrbež. Predoziranje. Simptomi: anksioznost, pospanost, EKG promjene, midrijaza, mučnina, povraćanje, tahikardija. Liječenje: osiguranje normalne prohodnosti dišnih putova (oksigenacija i ventilacija), ispiranje želuca, primjena emetičkih lijekova, aktivnog ugljena sa sorbitolom. Nužno je praćenje rada srca i jetre. Forsirana diureza, dijaliza, hemoperfuzija i transfuzija razmjene su neučinkoviti (s obzirom na veliki volumen distribucije).
Posebne upute:
Tijekom liječenja potrebno je strogo pratiti ponašanje bolesnika u depresivnom stanju (rizik od pokušaja samoubojstva) dok nakon liječenja ne nastupi značajno poboljšanje. Sertralin se propisuje najranije 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora. Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti odgovarajuću kontracepciju tijekom liječenja. Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Interakcija:
Sposoban istisnuti druge lijekove iz vezanja za proteine plazme. Pojačava učinak neizravnih antikoagulansa (povećanje protrombinskog vremena), blokira citokrom CYP2D6, povećavajući koncentraciju u plazmi istovremeno primijenjenih lijekova u čijem metabolizmu sudjeluje ovaj enzim (triciklički antidepresivi, antiaritmici I. klase - propafenon, flekainid). Smanjuje klirens tolbutamida (prilikom istodobne primjene potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi). MAO inhibitori povećavaju rizik od nuspojava (hipertermija, rigidnost, konvulzije, promjene mentalnog statusa, smetenost, razdražljivost, pretjerana agitacija s razvojem delirija i kome). Nekompatibilno s etanolom. Cimetidin smanjuje AUC, Cmax i T1/2 sertralina za 50, 24 odnosno 26%. Kada se koristi istodobno s Li+ lijekovima, povećava se rizik od razvoja tremora.
Sertralin je antidepresiv (antidepresiv), specifični inhibitor ponovne pohrane serotonina. Dobro se podnosi, nema stimulativno, sedativno ili antikolinergičko djelovanje.
Selektivno inhibira ponovnu pohranu serotonina presinaptičkom membranom moždanih neurona i trombocita. Inhibicija aktivnosti ponovne pohrane serotonina povećava serotonergički prijenos.
Vrlo slabo djeluje na ponovnu pohranu norepinefrina i dopamina. Sertralin nema stimulativno, sedativno ili antikolinergično djelovanje, ne mijenja psihomotornu aktivnost, ne pojačava aktivnost simpatičkog živčanog sustava i nema kardiotoksičnost.
Početni antidepresivni učinak razvija se unutar 7-14 dana redovite primjene sertralina i doseže maksimum nakon 6 tjedana.
Lijek ne izaziva fizičku ili psihičku ovisnost.
Opsežna ispitivanja sigurnosti njegove dugotrajne primjene na životinjama u dozama nekoliko puta većim od terapijskih pokazala su dobru podnošljivost.
Tijekom liječenja potrebno je strogo pratiti ponašanje bolesnika u depresivnom stanju (rizik od pokušaja samoubojstva) dok nakon liječenja ne nastupi značajno poboljšanje. Lijek se propisuje najranije 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora.
Sertralin je djelatna tvar, a ne naziv lijeka. Izvorni lijek je.
Indikacije za upotrebu
Za što se koristi sertralin? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
- depresivna stanja (uključujući ona praćena osjećajem tjeskobe);
- prevencija početnih ili kroničnih epizoda depresije;
- opsesivno-kompulzivni poremećaji;
- panični poremećaji.
Upute za uporabu sertralina, doziranje
Tablete se uzimaju 1 puta dnevno ujutro ili navečer, neovisno o obroku. Standardna terapijska doza je 1 tableta sertralina od 50 mg dnevno.
Za depresivna stanja i opsesivno-kompulzivne poremećaje doza je 50 mg/dan. Djelovanje lijeka javlja se već 7. dana liječenja, a puni učinak postiže se za 2-4 tjedna. Ako se ne primijeti terapijski učinak, doza se može postupno povećavati do 200 mg/dan.
Liječenje napadaja panike i posttraumatskog stresnog poremećaja započinje dozom od 25 mg/dan, a nakon tjedan dana doza se povećava na 50 mg sertralina. Prema uputama, to smanjuje vjerojatnost nuspojava u početnoj fazi terapije ako pacijent ima mentalne poremećaje.
Ako uporaba lijeka zahtijeva dugo razdoblje, tada bi doza trebala biti minimalna, što naknadno varira ovisno o terapijskom učinku.
Doziranje lijeka kod starijih osoba ne razlikuje se od standardnog.
Optimalna doza za djecu od 6-12 godina s dijagnozom opsesivno-kompulzivnog poremećaja je 25 mg/dan, nakon čega slijedi povećanje doze na 50 mg/dan.
U adolescenata od 13-17 godina, možete početi koristiti lijek od 50 mg / dan. Ako nema kliničkog učinka, doza se može povećati za 50 mg/dan do najviše 200 mg/dan. Svako povećanje doze treba biti u intervalima od najmanje 1 tjedna, uzimajući u obzir tjelesnu težinu djeteta.
Primjena lijeka u djece mlađe od 6 godina nije utvrđena. Također nema podataka o sigurnosti liječenja depresije i paničnih poremećaja u djece.
Nuspojave
Upute upozoravaju na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava pri propisivanju sertralina:
- Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, glavobolja, nesanica, osjećaj umora, slabost, tremor; rijetko - manično ili hipomanično stanje, tjeskoba, nemir, oštećenje vida.
- Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - crvenilo kože s osjećajem vrućine ili topline, osjećaj otkucaja srca.
- Iz probavnog sustava: gubitak apetita, proljev, suha usta, mučnina, grčevi u želucu ili crijevima, nadutost; rijetko - zatvor, povraćanje.
- Metabolizam: pojačano znojenje.
- Iz reproduktivnog sustava: rijetko - smanjena potencija.
- Alergijske reakcije: rijetko - groznica, osip na koži, urtikarija ili svrbež.
Koristite s oprezom ako postoji povijest zlouporabe droga ili ovisnosti, oštećene funkcije jetre, oštećene funkcije bubrega, epileptičkih napadaja ili gubitka težine.
Kontraindikacije
Sertralin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
- individualna preosjetljivost na komponente lijeka,
- istodobna primjena MAO inhibitora, triptofana ili fenfluramina,
- nestabilna epilepsija,
- djeca mlađa od 6 godina.
Tijekom trudnoće moguće je ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus. FDA kategorija učinka na fetus je C.
Dojenje treba prekinuti tijekom liječenja (otkriva se u majčinom mlijeku).
Predozirati
Simptomi predoziranja su serotoninski sindrom - mučnina, povraćanje, pospanost, EKG promjene, midrijaza, tahikardija, agitacija, vrtoglavica, anksioznost, psihomotorna agitacija, proljev, pojačano znojenje, mioklonus i hiperrefleksija.
Potrebno je propisati aktivni ugljen, simptomatsku terapiju i održavati vitalne funkcije.
Analozi sertralina, cijena u ljekarnama
Pripravci koji sadrže sertralin kao aktivni sastojak:
- Aleval,
- Asentra,
- Zadano,
- Seralin,
- Serenata,
- surfanje,
- Stimuloton,
- Thorin.
Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za uporabu, cijena i recenzije ne odnose na lijekove sa sličnim učinkom. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne mijenjati lijek sami.
Cijena u ruskim ljekarnama za originalni lijek Zoloft (Sertralin) je 50 mg (30 tableta) od 2100 rubalja, 50 mg (60 tableta) - od 3400 rubalja. Jeftini analog je Torin (od 250 rubalja), proizveden u Rusiji.
Čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne nižoj od 25*C. Rok trajanja – 3 godine. Prodaja u ljekarnama uz liječnički recept.
Sertralin je lijek iz skupine antidepresiva koji se koristi za liječenje depresije različite etiologije.
Kakav je sastav i oblik oslobađanja lijeka Sertralin?
Aktivnu tvar farmaceutskog lijeka Sertralin predstavlja sertralin hidroklorid, čiji sadržaj iznosi 55,95, 27,98 i 111,9 miligrama po tableti. Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev glikolat, kalcijev dihidrat, magnezijev stearat, hidroksipropilceluloza, opadry yellow.
Lijek Sertralin dostupan je u zelenim, filmom obloženim tabletama. Na jednoj strani oblika doziranja nalaze se oznake "I" i "G", na drugoj je oznaka doze aktivne tvari. Isporučuje se u blister pakiranju od 10 komada. Lijek se izdaje na recept.
Kakav je učinak sertralina?
Sertralin hidroklorid pripada skupini antidepresiva i ima sposobnost suzbijanja procesa ponovne pohrane serotonina, što dovodi do pojačanih učinaka potonjeg. Djelovanje lijeka ne provodi se u strukturama središnjeg živčanog sustava, već u ljudskim trombocitima.
Povećanje količine serotonina poboljšava prijenos električnih impulsa u živčanom sustavu, posebno u tvorbi zvanoj locus coeruleus.
Lijek gotovo ne utječe na ponovnu pohranu dopamina i norepinefrina, ali može potisnuti aktivnost adrenergičkog sustava, blokirajući električnu aktivnost na postsinaptičkim membranama.
Korištenje lijeka dovodi do značajnog poboljšanja raspoloženja, smanjuje anksioznost, pomaže u uklanjanju maničnih stanja, potiče pamćenje i oslobađa se od fobija.
Osim toga, za razliku od mnogih drugih antidepresiva, lijek ne izaziva ovisnost, ne utječe na m-kolinergičke receptore i nema kardiotoksični učinak. Također treba napomenuti da nema utjecaja na metabolizam ugljikohidrata i masti, a to je izuzetno važno jer sprječava razvoj pretilosti.
Nakon uzimanja lijeka, terapijska koncentracija u krvnoj plazmi se formira nakon 4,5 - 8 sati. Koeficijent bioraspoloživosti je nizak, zbog učinka prvog prolaska kroz jetru. Prehrana ne mijenja ovaj pokazatelj.
Metabolizacija aktivne tvari odvija se u jetri, uz stvaranje nekoliko manje aktivnih metabolita. Poluživot se kreće od 60 do 100 sati ili više. Lijek se izlučuje iz organizma mokraćom i stolicom u približno jednakim omjerima.
Koje su indikacije za uporabu lijeka Sertralin?
Sertralin se može propisati u prisutnosti sljedećih bolesti:
Depresivna stanja različite etiologije;
Opsesivno-kompulzivni poremećaji;
Stresna stanja različitog podrijetla.
Treba napomenuti da se lijek, kao i bilo koji drugi predstavnik skupine antidepresiva, treba uzimati samo ako njegovu uporabu odobri stručnjak.
Koje su kontraindikacije za korištenje sertralina?
Uzimanje sertralina je kontraindicirano u sljedećim slučajevima:
Trudnoća;
Razdoblje laktacije;
Potreba za uzimanjem inhibitora monoaminooksidaze.
Lijek se ne propisuje djeci mlađoj od 6 godina.
Koja je upotreba i doziranje sertralina?
Odabir doze određuje se dijagnozom. Lijek možete uzimati neovisno o hrani, ali se preporučuje da ovaj postupak provodite u redovitim razmacima.
U nedostatku klinički značajnog poboljšanja, doza se može povećavati svaki tjedan dok se ne postigne najviše 200 miligrama dnevno.
Prve pozitivne promjene treba očekivati najkasnije tjedan dana od početka liječenja. Maksimalni terapeutski učinak je za oko mjesec dana. Liječenje je dugotrajno.
Predoziranje sertralinom
Simptomi su: pospanost, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, drhtanje udova, uznemirenost, vrtoglavica, tahikardija, glavobolja. U kombinaciji s alkoholom, vjerojatnost predoziranja značajno se povećava.
Ne postoji specifičan protuotrov. Indicirano je simptomatsko liječenje usmjereno na održavanje rada vitalnih organa. Hemodijaliza i transfuzije krvi nisu učinkovite.
Koje su nuspojave sertralina?
Iz probavnog sustava: grčevita bol u trbuhu, manifestacije nadutosti, oštećenje gušterače, mučnina, povraćanje, proljev.
Iz živčanog sustava: konvulzije, pospanost, promjene u hodu, halucinacije, parestezije, akutna psihomotorna agitacija, agresivnost.
Ostale nuspojave: pojačano znojenje, smanjen libido i seksualna disfunkcija, aciklička krvarenja u žena, crvenilo lica, smetnje vida, gubitak težine, periferni edemi, alergijske i anafilaktičke reakcije.
posebne upute
U prisutnosti teških bolesti jetre koje se javljaju u pozadini smanjene funkcije ovog organa, poluživot lijeka može se povećati. Kako bi se izbjegao razvoj nuspojava, potrebno je smanjiti dozu.
Sertralin, kako je potvrđeno kliničkim ispitivanjima, nema sposobnost promjene brzine psihomotornih reakcija. Međutim, pacijentima se savjetuje da se suzdrže od rukovanja potencijalno opasnim strojevima.
Kako zamijeniti sertralin, koji analozi?
Lijek Thorin, Stimuloton, Sertralin hidroklorid, Serenata, Seralin, Serlift, Zoloft, Asentra, Deprefolt, Aleval su analozi.
Zaključak
Pregledali smo lijek Sertralin, upute za uporabu. Liječenje depresivnih stanja treba provoditi pod stalnim nadzorom psihijatra.
Pacijent mora samostalno proučiti upute za uporabu propisanog lijeka. Budi zdrav!
Antidepresiv
Djelatna tvar
Sertralin (kao hidroklorid)
Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje
Filmom obložene tablete bijeli ili gotovo bijeli, u obliku kapsule, bikonveksni, s razdjelnom crtom na jednoj strani; na prijelomu - bijela ili gotovo bijela.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, hidroksipropilceluloza, polisorbat, magnezijev stearat.
Sastav školjke: hipromeloza, propilenglikol, titanijev dioksid.
10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.
10 komada. - blisteri (5) - kartonske kutije.
farmakološki učinak
Antidepresiv. Selektivni inhibitor ponovne pohrane (5-HT). Ima slab učinak na ponovnu pohranu norepinefrina i dopamina. U terapijskim dozama, sertralin blokira unos serotonina u ljudske trombocite. Sertralin nema afinitet za muskarinske, serotoninske, dopaminske, adrenergičke, histaminske, GABA ili benzodiazepinske receptore. Nema stimulirajući, sedativni ili antikolinergički učinak.
Antidepresivni učinak se uočava do kraja drugog tjedna redovite primjene sertralina, dok se maksimalni učinak postiže tek nakon 6 tjedana.
Za razliku od tricikličkih antidepresiva, sertralin ne uzrokuje debljanje. Sertralin ne uzrokuje psihičku ili fizičku ovisnost o lijeku.
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralnog uzimanja lijeka, apsorpcija sertralina iz gastrointestinalnog trakta je značajna, ali se odvija sporo. Cmax u krvi postiže se nakon 4,5-8,4 sata.Bioraspoloživost tijekom obroka povećava se za 25%, dok se vrijeme postizanja Cmax skraćuje.
Distribucija
S jednom dnevnom dozom C ss u krvnoj plazmi se postiže unutar tjedan dana. Vezanje sertralina za proteine plazme je 98%. V d >20 l/kg.
Sertralin se izlučuje u majčino mlijeko. Nema podataka o njegovoj propusnosti kroz placentarnu barijeru.
Metabolizam i izlučivanje
Sertralin se opsežno metabolizira tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, podvrgavajući se N-demetilaciji. Njegov glavni metabolit, N-dezmetilsertralin, manje je aktivan u usporedbi s matičnim spojem. Metaboliti se izlučuju mokraćom i fecesom u jednakim količinama. Oko 0,2% sertralina izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. T1/2 je 22-36 sati i ne ovisi o dobi ili spolu. Za N-dezmetilsertralin ta je brojka 62-104 sata.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Ako je funkcija jetre oštećena, T1/2 i AUC se povećavaju.
Bez obzira na težinu zatajenja bubrega, farmakokinetika sertralina ne mijenja se njegovom kontinuiranom primjenom.
Sertralin se ne može dijalizirati.
Indikacije
— depresija različite etiologije (liječenje i prevencija);
— opsesivno-kompulzivni poremećaji (OKP);
- panični poremećaji (sa ili bez agorafobije);
- posttraumatski stresni poremećaj (PTSP).
Kontraindikacije
- nestabilna epilepsija;
- djeca mlađa od 6 godina;
- trudnoća;
- razdoblje laktacije;
- kombinirana primjena sertralina i MAO inhibitora (prilikom zamjene jednog lijeka drugim, trebate se suzdržati od uzimanja antidepresiva 14 dana);
- kombinirana primjena sertralina s triptofanom ili fenfluraminom;
- preosjetljivost na komponente lijeka.
S Oprez Lijek treba koristiti za organske bolesti mozga (uključujući mentalnu retardaciju), manična stanja, epilepsiju, zatajenje jetre i/ili bubrega i gubitak težine.
Doziranje
Za odrasle na depresija i OKP Lijek se propisuje u početnoj dozi od 50 mg 1 puta dnevno ujutro ili navečer. Dnevna doza može se postupno, najkasnije tjedan dana kasnije, povećati od 50 mg do najveće dnevne doze od 200 mg.
Na paničnih poremećaja i PTSP-a Početna doza je 25 mg 1 puta dnevno ujutro ili navečer. Nakon tjedan dana možete povećati dozu na 50 mg 1 puta dnevno, a zatim postupno, najkasnije tjedan dana kasnije, dnevnu dozu možete povećati s 50 mg na maksimalnu dnevnu dozu od 200 mg.
Zadovoljavajući terapijski rezultat obično se postiže unutar 7 dana od početka liječenja. Međutim, za postizanje potpunog terapijskog učinka potrebna je redovita primjena lijeka tijekom 2-4 tjedna. Na Liječenje OKP-a Za postizanje dobrih rezultata može biti potrebno 8-12 tjedana. Minimalna doza koja osigurava terapeutski učinak kasnije se održava kao doza održavanja.
Za djecu na OCD
U stariji pacijenti
Na teška disfunkcija jetre treba smanjiti dozu lijeka ili povećati razmake između doza.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potreban poseban odabir doze.
Nuspojave
Iz probavnog sustava: suha usta, smanjen apetit (rijetko povećan), sve do anoreksije, dispeptički poremećaji (nadutost, mučnina, povraćanje, proljev), ; s dugotrajnom primjenom u 0,8% slučajeva - asimptomatsko povećanje aktivnosti transaminaza u krvnom serumu (kada se lijek prekine, aktivnost enzima se normalizira).
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: pospanost, glavobolja, vrtoglavica, tremor, nesanica, anksioznost, agitacija, hipomanija, manija, poremećaji hoda, slabost Tijekom liječenja sertralinom zabilježeni su ekstrapiramidalni poremećaji, diskinezije, tremor, konvulzije i poremećaji vida. Motorički poremećaji češće su uočeni u bolesnika s indikacijama njihove prisutnosti u anamnezi ili uz istodobnu primjenu antipsihotika.
Iz endokrinog sustava: poremećaji ejakulacije, smanjeni libido, menstrualne nepravilnosti, hiperprolaktinemija, galaktoreja.
Sa strane metabolizma: povećano znojenje, gubitak težine; 0,8% (češće u starijih bolesnika, kao i kod uzimanja diuretika ili niza drugih lijekova) - prolazna hiponatrijemija (ova nuspojava povezana je sa sindromom neodgovarajuće sekrecije ADH).
Dermatološke reakcije: crvenilo kože, kožni osip; rijetko - multiformni eritem.
Prilikom prekida liječenja: rijetko - sindrom ustezanja: moguća parestezija, hipoestezija, simptomi depresije, halucinacije, agresivne reakcije, psihomotorna agitacija, tjeskoba ili simptomi psihoze koji se ne mogu razlikovati od simptoma osnovne bolesti.
Predozirati
Simptomi: nisu otkriveni ozbiljni simptomi predoziranja sertralinom čak ni kada je lijek propisan u visokim dozama. Međutim, kada se uzimaju istodobno s drugim lijekovima ili etanolom, može doći do teškog trovanja. Predoziranje može uzrokovati serotoninski sindrom s mučninom, povraćanjem, pospanošću, tahikardijom, agitacijom, vrtoglavicom, psihomotornom agitacijom, proljevom, pojačanim znojenjem, mioklonusom i hiperrefleksijom.
Liječenje: Ne postoje specifični protuotrovi. Potrebna je intenzivna suportivna njega i stalno praćenje vitalnih tjelesnih funkcija. Ne preporučuje se izazivanje povraćanja. Primjena aktivnog ugljena može biti učinkovitija od ispiranja želuca. Mora se održavati dišni put. Sertralin ima veliki Vd, pa povećanje diureze, dijaliza, hemoperfuzija ili transfuzija krvi možda neće biti učinkoviti.
Interakcije lijekova
Uz istovremenu primjenu lijeka Serenata i MAO inhibitora, oba selektivnog djelovanja (selegilin) i reverzibilnog tipa djelovanja (moklobemid), mogu se razviti teške komplikacije, uključujući serotoninski sindrom. Slične komplikacije, ponekad smrtonosne, javljaju se kada se MAO inhibitori propisuju tijekom liječenja antidepresivima koji inhibiraju neuronski unos monoamina ili neposredno nakon njihova prekida. Uz istovremenu primjenu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina i MAO inhibitora javljaju se: hipertermija, rigidnost, mioklonus, labilnost autonomnog živčanog sustava (brze fluktuacije parametara respiratornog i kardiovaskularnog sustava), promjene mentalnog statusa, uključujući povećanu razdražljivost, tešku agitaciju, smetenost, koja u nekim slučajevima može napredovati do delirija ili kome.
Pri istodobnoj primjeni derivata kumarina i sertralina uočeno je značajno povećanje protrombinskog vremena (preporuča se praćenje protrombinskog vremena na početku liječenja Serenata i nakon njegovog prekida).
Farmakokinetička interakcija
Sertralin se veže za proteine plazme. Stoga treba uzeti u obzir mogućnost njegove interakcije s drugim lijekovima koji vežu proteine (na primjer, diazepam, tolbutamid itd.).
Kada se koristi istodobno s cimetidinom, uočeno je značajno smanjenje klirensa sertralina. Uz dugotrajno liječenje sertralinom u dozi od 50 mg/dan, u slučaju istodobne primjene, uočeno je povećanje koncentracije dezipramina u plazmi, koji se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6.
U eksperimentalnim studijama interakcija lijekova in vitro, pokazalo se da se metabolički procesi koji se odvijaju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A3/4 - beta-hidroksilacija endogenog kortizola i metabolizam terfenadina - ne mijenjaju s dugotrajnom primjenom sertralina u dozi od 200 mg / dan. Koncentracije tolbutamida, fenitoina i varfarina u plazmi također se ne mijenjaju s dugotrajnom primjenom sertralina u istoj dozi. Stoga možemo zaključiti da sertralin ne inhibira aktivnost izoenzima CYP2C9.
Sertralin ne utječe na koncentraciju diazepama u krvnom serumu, što ukazuje na odsutnost inhibicije izoenzima CYP2C19.
Prema ispitivanjima in vitro, sertralin nema praktički nikakav učinak ili ima minimalnu inhibiciju izoenzima CYP1A2.
Farmakokinetika litija ne mijenja se pri istodobnoj primjeni sertralina, ali u takvim slučajevima češće se opaža tremor. Kao i kod primjene drugih selektivnih neuronskih inhibitora ponovne pohrane serotonina, kombinirana primjena sertralina s lijekovima koji utječu na serotonergički prijenos (primjerice, litij) zahtijeva povećani oprez. Prilikom zamjene jednog neuronskog inhibitora pohrane serotonina drugim, nema potrebe za razdobljem ispiranja. Međutim, potreban je oprez kod promjene tijeka liječenja.
Istodobnu primjenu triptofana ili fenfluramina sa sertralinom treba izbjegavati.
Sertralin uzrokuje minimalnu indukciju jetrenih mikrosomalnih enzima. Istodobna primjena sertralina i antipirina u dozi od 200 mg dovodi do značajnog smanjenja T1/2 antipirina, iako se to događa samo u 5% slučajeva.
Kada se koristi istodobno, sertralin ne mijenja učinak beta-adrenergičkog blokiranja.
Pri istodobnoj primjeni sertralina u dozi od 200 mg/dan s glibenklamidom ili digoksinom nisu otkrivene interakcije lijekova.
posebne upute
Sertralin se ne smije primijeniti unutar 14 dana od prestanka liječenja MAO inhibitorima. MAO inhibitori se ne propisuju unutar 14 dana nakon prekida uzimanja sertralina.
Bolesnici koji primaju elektrokonvulzivnu terapiju nemaju dovoljno iskustva s primjenom lijeka Serenata. Mogući uspjeh ili rizik ove kombinirane terapije nije ispitan.
Pacijenti koji pate od depresije izloženi su riziku od pokušaja samoubojstva. Ova opasnost traje sve dok se ne razvije remisija. Stoga od početka liječenja do postizanja optimalnog kliničkog učinka bolesnici trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom.
Pri istodobnoj primjeni lijeka Serenata s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav potreban je poseban oprez i pažljivo praćenje stanja bolesnika.
Primjena u pedijatriji
Tijekom razdoblja liječenja zabranjena je konzumacija alkohola.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima
Primjena sertralina u pravilu nije praćena oštećenjem psihomotornih funkcija. Međutim, njegova primjena istodobno s drugim lijekovima može dovesti do oštećenja pažnje i koordinacije pokreta. Stoga se tijekom liječenja sertralinom ne preporučuje vožnja vozila, posebne opreme ili aktivnosti koje su povezane s povećanim rizikom.
Trudnoća i dojenje
Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti Serenata tijekom trudnoće. Propisivanje lijeka trudnicama je kontraindicirano.
Žene reproduktivne dobi Bolesnice za koje se očekuje da će biti podvrgnute liječenju Serenatom trebaju koristiti učinkovite metode kontracepcije.
Sertralin se izlučuje u majčino mlijeko. Nema pouzdanih podataka o sigurnosti primjene sertralina tijekom dojenja. Stoga, ako je potrebno propisati lijek, dojenje treba prekinuti.
Koristiti u djetinjstvu
Lijek je kontraindiciran u djece mlađe od 6 godina.
Lijek treba primjenjivati s oprezom u djece starije od 6 godina.
Za djecu na OCD lijek se propisuje ovisno o dobi. Za djeca od 6 do 12 godina Početna doza je 25 mg 1 puta dnevno ujutro ili navečer. Nakon tjedan dana doza se može povećati na 50 mg 1 puta dnevno. Za djeca i adolescenti od 12 do 17 godina Početna doza je 50 mg 1 puta dnevno, ujutro ili navečer. Dnevna doza može se postupno, najkasnije tjedan dana kasnije, povećati od 50 mg do najveće dnevne doze od 200 mg. Kako bi se izbjeglo predoziranje, treba voditi računa o nižoj tjelesnoj težini djece u odnosu na odrasle, a pri povećanju doze na više od 50 mg/dan potrebno je ovu kategoriju bolesnika pažljivo pratiti i kod prvih znakova predoziranja, prekinuti primjenu lijeka.
