रिक्विप मोडुटैब - उपयोग के लिए आधिकारिक* निर्देश। चिकित्सा और खुराक के नियम

एक टैबलेट में शामिल हैं:

• सक्रिय पदार्थ: रोपिनिरोले हाइड्रोक्लोराइड 2.28 मिलीग्राम, 4.56 मिलीग्राम, 9.12 मिलीग्राम (क्रमशः 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम, 8 मिलीग्राम रोपिनिरोले के बराबर)।
• excipients: हाइपोमेलोज़-2208, अरंडी का तेलहाइड्रोजनीकृत, कार्मेलोज़ सोडियम, पोविडोन-K29-32, माल्टोडेक्सट्रिन, मैग्नीशियम स्टीयरेट, लैक्टोज़ मोनोहाइड्रेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैनिटोल, आयरन ऑक्साइड (पीला) (E172), ग्लाइसेरिल डाइबेहेनेट;
• गोली खोल:
• 2 मिलीग्राम (गुलाबी डाई ओपड्री QY-S-24900) की खुराक वाली गोलियों में: हाइपोमेलोज़-2910, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल-400, आयरन ऑक्साइड (लाल) (E172), आयरन ऑक्साइड (पीला) (E172) ;
• 4 मिलीग्राम (हल्की भूरी ओपेड्री डाई OY-272Q7) की खुराक वाली गोलियों में: हाइपोमेलोज़-2910, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल-400, सनसेट येलो डाई (E110), इंडिगो कारमाइन (E132);
• 8 मिलीग्राम (लाल डाई ओपड्री 03बी25227) की खुराक वाली गोलियों में: हाइपोमेलोज़-2910, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), मैक्रोगोल-400, आयरन ऑक्साइड (लाल) (ई172), आयरन [एच]ऑक्साइड (काला) (ई172), आयरन ऑक्साइड (पीला) (E172)

विस्तारित-रिलीज़ फिल्म-लेपित गोलियाँ, 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम।

पीवीसी/ए1 या पीसीटीएफई/ए1 से बने छाले में 2 मिलीग्राम की खुराक वाली 21 गोलियाँ। कार्डबोर्ड पैक में उपयोग के निर्देशों के साथ 2 छाले।

पीवीसी/ए1 या पीसीटीएफई/ए1 से बने ब्लिस्टर में 14 गोलियाँ (सभी खुराकें)। एक कार्डबोर्ड पैक में उपयोग के निर्देशों के साथ 2 या 6 छाले।

विवरण दवाई लेने का तरीका

उभयलिंगी कैप्सूल के आकार की गोलियाँ, लेपित फिल्म कोटिंग सहित, एक तरफ जीएस उत्कीर्णन के साथ। गोली के खोल का रंग और दूसरी तरफ उत्कीर्णन का प्रकार खुराक द्वारा निर्धारित किया जाता है:

• 2 मिलीग्राम - गुलाबी 3V2;
• 4 मिलीग्राम - हल्का भूरा WXG;
• 8 मिलीग्राम - लाल 5CC।

औषधीय प्रभाव

एंटीपार्किन्सोनियन दवा, डोपामाइन एगोनिस्ट।

कार्रवाई की प्रणाली

रोपिनिरोले डोपामाइन डी2-, डी3-रिसेप्टर्स का एक प्रभावी और अत्यधिक चयनात्मक गैर-एर्गोलिन एगोनिस्ट है, जिसमें परिधीय और केंद्रीय कार्रवाई.

दवा सबस्टैंटिया नाइग्रा के क्षयकारी प्रीसानेप्टिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स पर कार्य नहीं करती है और सीधे सिंथेटिक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करती है। इस प्रकार, रोपिनीरोले शारीरिक निष्क्रियता, कठोरता और कंपकंपी की डिग्री को कम कर देता है, जो पार्किंसनिज़्म के लक्षण हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स समान हैं स्वस्थ लोग, पार्किंसंस रोग के रोगी और सिंड्रोम वाले रोगी आराम रहित पांवऔर खुराक के स्वरूप के आधार पर भिन्न होता है।

सक्शन.

रोपिनिरोले की जैवउपलब्धता के बाद मौखिक प्रशासनकम और मात्रा लगभग 50% (36%-57%)। रोपिनिरोल एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट के मौखिक प्रशासन के बाद, इसकी प्लाज्मा सांद्रता धीरे-धीरे बढ़ती है, अधिकतम सांद्रता (टीएमएक्स) तक पहुंचने का औसत समय 6 घंटे है। संतुलन की स्थितिपार्किंसंस रोग के रोगियों में, वसा से भरपूर भोजन के साथ प्रतिदिन एक बार 12 मिलीग्राम रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद, एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में वृद्धि के साथ, रोपिनिरोले के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि देखी गई। ) और अधिकतम सांद्रता (Cmax) क्रमशः 20% और 44% तक, Tmax को 3 घंटे तक बढ़ाया गया था। हालाँकि, नैदानिक ​​अध्ययनभोजन के सेवन की परवाह किए बिना रोपिनिरोले की प्रभावकारिता और सुरक्षा को मापा गया।

प्लाज्मा प्रोटीन बंधन और वितरण। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (10-40%) है। इसकी उच्च लिपोफिलिसिटी के कारण, रोपिनिरोले का वितरण की एक बड़ी मात्रा (लगभग 7 एल/किग्रा) है।

उपापचय। रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है।

रोपिनिरोले का मेटाबोलाइट मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

उत्सर्जन. औसतन, रोपिनिरोले का आधा जीवन प्रणालीगत रक्त प्रवाहलगभग 6 घंटे है। रोपिनीरोले (सीमैक्स और एयूसी) की प्रणालीगत कार्रवाई की अवधि में वृद्धि खुराक में वृद्धि के लगभग आनुपातिक है। एकल मौखिक खुराक के बाद या नियमित उपयोग के साथ रोपिनिरोले के उन्मूलन में कोई अंतर नहीं है।

विशेष समूहमरीजों

बुजुर्ग रोगी

युवा रोगियों की तुलना में 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में रोपिनिरोले की मौखिक निकासी लगभग 15% कम हो जाती है। इस श्रेणी के रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़

बिगड़ा हुआ कार्य वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं गुर्दा फेफड़ाऔर मध्यम डिग्रीऔर पार्किंसंस रोग.

अंतिम चरण वाले रोगियों में वृक्कीय विफलताक्रोनिक हेमोडायलिसिस के रोगियों में, मौखिक रूप से लेने पर रोपिनिरोले की निकासी लगभग 30% कम हो जाती है।

फार्माकोडायनामिक्स

रोपिनिरोले डोपामाइन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके मूल नाइग्रा और स्ट्रिएटम सिस्टम में डोपामाइन की कमी की भरपाई करता है स्ट्रिएटम.

रोपिनिरोले लेवोडोपा के प्रभाव को बढ़ाता है, जिसमें चालू/बंद घटना की आवृत्ति और खुराक के अंत से जुड़े प्रभाव का नियंत्रण शामिल है। दीर्घकालिक चिकित्सालेवोडोपा की तैयारी, और आपको लेवोडोपा की दैनिक खुराक को कम करने की अनुमति देती है। रोपिनिरोले हाइपोथैलेमस और पिट्यूटरी ग्रंथि के स्तर पर कार्य करता है, प्रोलैक्टिन के स्राव को रोकता है।

उपयोग के लिए संकेत: रिक्विप मॉडुटैब

पार्किंसंस रोग:

• मोनोथेरापी प्रारम्भिक चरणलेवोडोपा दवाओं के प्रशासन में देरी के लिए डोपामिनर्जिक थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों में रोग।
• लेवोडोपा प्राप्त करने वाले रोगियों में एक संयोजन चिकित्सा के रूप में, लेवोडोपा की प्रभावशीलता को बढ़ाने के लिए, जिसमें ऑन-ऑफ उतार-चढ़ाव और खुराक के अंत के प्रभावों पर नियंत्रण शामिल है। क्रोनिक थेरेपीलेवोडोपा, साथ ही लेवोडोपा की दैनिक खुराक को कम करने के लिए।

रिक्विप मोडुटैब के उपयोग के लिए मतभेद

• रोपिनिरोले या दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
• गर्भावस्था और स्तनपान.
• जिगर की शिथिलता.
• गंभीर उल्लंघनगुर्दे का कार्य (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम) जो नियमित हेमोडायलिसिस से नहीं गुजरते हैं।
• दुर्लभ वंशानुगत रोग: लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज या गैलेक्टोज का बिगड़ा हुआ अवशोषण।
• बचपन 18 वर्ष तक की आयु.
• तीव्र मनोविकृति.

सावधानी के साथ: के कारण औषधीय क्रियारोपिनिरोले का उपयोग गंभीर रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए हृदय संबंधी विफलता.

रोपिनिरोले को केवल मानसिक विकार के इतिहास वाले रोगियों को निर्धारित किया जाना चाहिए यदि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो।

Requip modutab दुष्प्रभाव

वांछनीय प्रतिक्रियाओं का वर्णन नीचे अंग प्रणाली और आवृत्ति द्वारा किया गया है। आवृत्ति मानदंड विपरित प्रतिक्रियाएं: बहुत बार (>1/10), अक्सर (>1/100, 1/1000, 1/10,000,

पार्किंसंस रोग के रोगियों में नैदानिक ​​अध्ययन से साक्ष्य

मानसिक पक्ष से: अक्सर - मतिभ्रम - मतिभ्रम, भ्रम।

बाहर से तंत्रिका तंत्र: बहुत आम - उनींदापन - डिस्केनेसिया। अक्सर - चक्कर आना (गंभीर तक) - उनींदापन, चक्कर आना (गंभीर तक)।

बाहर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: अक्सर - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, कम हो गया रक्तचाप. कभी-कभी - ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप में कमी।

बाहर से जठरांत्र पथ: बहुत बार - मतली. अक्सर - पेट दर्द, अपच, उल्टी, कब्ज। मतली, कब्ज.

सामान्य और स्थानीय प्रतिक्रियाएँ: सामान्य - पेरिफेरल एडिमा (पैरों की सूजन सहित) - पेरिफेरल एडिमा।

रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा दवाओं के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने से, खुराक अनुमापन अवधि के दौरान मोटर समन्वय विकार विकसित हो सकते हैं। यह दिखाया गया है कि लेवोडोपा दवाओं को बंद करने से इन लक्षणों में कमी आ सकती है।

पोस्ट-मार्केटिंग डेटा

बाहर से प्रतिरक्षा प्रणाली: बहुत कम ही - पित्ती सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, वाहिकाशोफ, दाने और खुजली।

मानसिक विकार: कभी-कभी - प्रलाप और प्रलाप सहित मानसिक स्थितियाँ। भ्रम सहित धारणा संबंधी विकार (मतिभ्रम को छोड़कर)। आवेग में वृद्धि, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी सहित, जुए के प्रति पैथोलॉजिकल आकर्षण।

तंत्रिका तंत्र से: बहुत कम - गंभीर उनींदापन, अचानक सो जाने की घटनाएँ (अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं के उपयोग के साथ, ये लक्षण पार्किंसंस रोग के रोगियों में बहुत कम दर्ज किए गए थे। जब खुराक कम कर दी गई थी या दवा बंद कर दी गई थी, तो सभी लक्षण गायब हो गए। ज्यादातर मामलों में, सहवर्ती शामक)।

हृदय प्रणाली से: अक्सर - ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप कम हो गया।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले डोपामाइन विरोधी, जैसे कि सल्पीराइड या मेटोक्लोप्रमाइड, रोपिनिरोले की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं और इसलिए, रोपिनिरोले के साथ इन दवाओं के सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए।

रोपिनिरोल और लेवोडोपा या डोमपरिडोन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया, जिसके लिए इन दवाओं के खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी। रोपिनिरोले आमतौर पर पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।

सहवर्ती डिगॉक्सिन लेने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में, डिगॉक्सिन और रोपिनिरोले के बीच कोई परस्पर क्रिया नहीं हुई जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

रोपिनिरोले को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 एंजाइम प्रणाली के CYP1A2 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि सिप्रोफ्लोक्सासिन ने रोपिनीरोले के सीमैक्स और एयूसी को क्रमशः 60% और 84% तक बढ़ा दिया है। के सिलसिले में। इसलिए, रोपिनिरोले प्राप्त करने वाले रोगियों में, CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को रोकने वाली दवाओं को निर्धारित और बंद करते समय इसकी खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए, सिप्रोफ्लोक्सासिन, एनोक्सासिन या फ़्लूवोक्सामाइन।

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन दवाओं का पारस्परिक प्रभावपार्किंसंस रोग के रोगियों में रोपिनीरोले और थियोफिलाइन के बीच, जो कि CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम का एक सब्सट्रेट है, दिखाया गया है कि दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया है।

इस संबंध में जब एक साथ उपयोग CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम के अन्य सबस्ट्रेट्स के साथ रोपिनिरोले, रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।

एस्ट्रोजेन प्राप्त करने वाले रोगियों में रोपिनिरोले की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता देखी गई उच्च खुराक. रोपिनिरोले के साथ उपचार शुरू करने से पहले हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, रोपिनिरोले के साथ उपचार शुरू किया जा सकता है सामान्य योजना. हालाँकि, प्रतिस्थापन की समाप्ति के मामले में हार्मोन थेरेपीया रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान शुरू की गई खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

रोपिनिरोले और अल्कोहल के बीच परस्पर क्रिया की संभावना के बारे में कोई जानकारी नहीं है। अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं की तरह, रोगियों को रोपिनिरोले के उपचार के दौरान शराब पीने से बचने की चेतावनी दी जानी चाहिए।

निकोटीन को CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को प्रेरित करने के लिए जाना जाता है, इसलिए यदि रोगी रोपिनीरोले के उपचार के दौरान धूम्रपान शुरू करता है या बंद कर देता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

रिक्विप मोडुटैब की खुराक

वयस्क - अंदर.

पिसी लेने की परवाह किए बिना, रिक्विप मोडुटैब को दिन में एक बार एक ही समय पर लिया जाना चाहिए। गोलियाँ पूरी लें, बिना चबाये या तोड़े।

यदि एक या अधिक खुराक छूट जाती है तो खुराक अनुमापन की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।

यदि अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं, तो दवा की खुराक को कम करना और उसके बाद खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि करना आवश्यक है।

सप्ताह - 1/2/3/4.
दैनिक खुराक - 2/4/6/8 मिलीग्राम।

रखरखाव की खुराक.

यदि, खुराक का चयन करने के बाद, चिकित्सीय प्रभाव पर्याप्त रूप से स्पष्ट नहीं है या अस्थिर है, तो आप दवा की दैनिक खुराक को 1-2 सप्ताह के अंतराल पर 4 मिलीग्राम तक बढ़ाना जारी रख सकते हैं (आवश्यकता पड़ने तक) उपचारात्मक प्रभाव).

चिकित्सीय प्रभाव के आधार पर खुराक को बदला या बढ़ाया जा सकता है अधिकतम खुराकप्रति दिन 24 मिलीग्राम 1 बार।

संयोजन चिकित्सा

लेवोडोपा दवाओं के साथ संयोजन में, मोनोथेरेपी के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में "रेक्विप मोडुटैब" दवा का उपयोग करते समय, लेवोडोपा की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है (इसके आधार पर) नैदानिक ​​प्रभाव). रिक्विप मोडुटैब विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट प्राप्त करने वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन में, लेवोडोपा की खुराक धीरे-धीरे लगभग 30% कम हो गई थी। रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने से रोपिनीरोले की खुराक अनुमापन के दौरान डिस्केनेसिया हो सकता है। लेवोडोपा की खुराक कम करने से ये लक्षण कम हो सकते हैं।

चिकित्सा रद्द करना

अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं की तरह, कम से कम 1 सप्ताह में दैनिक खुराक को धीरे-धीरे कम करके रिक्विप मोडुटैब को बंद कर देना चाहिए। यदि उपचार 1 दिन या उससे अधिक समय के लिए बाधित हो गया था, तो उपचार फिर से शुरू करते समय खुराक अनुमापन की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।

विशेष रोगी समूह

बुजुर्ग रोगी।

इसके बावजूद संभव कमी 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों में दवा की निकासी, इस श्रेणी के रोगियों में रोपिनिरोले की खुराक का अनुमापन हमेशा की तरह किया जाता है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़।

हल्के से मध्यम गुर्दे की शिथिलता।

हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-50 मिली/मिनट) वाले रोगियों में, रोपिनिरोले की निकासी नहीं बदलती है, और रोपिनिरोले के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले मरीज़ हेमोडायलिसिस से गुजर रहे हैं।

बाद में खुराक में वृद्धि सहनशीलता और प्रभावशीलता के आकलन पर आधारित होनी चाहिए। अधिकतम रोज की खुराकलगातार हेमोडायलिसिस पर रहने वाले रोगियों में, यह 18 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस के बाद रखरखाव खुराक के प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: सामान्य तौर पर, रोपिनिरोल ओवरडोज़ के लक्षण डोपामिनर्जिक प्रभाव (मतली, उल्टी, चक्कर आना, उनींदापन) से जुड़े होते हैं।

उपचार: इन लक्षणों को विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और मेटोक्लोप्रमाइड जैसे डोपामाइन प्रतिपक्षी के साथ उचित उपचार द्वारा ठीक किया जा सकता है।

कैटैड_पीग्रुप एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं

रिक्विप मोडुटैब - उपयोग के लिए आधिकारिक* निर्देश

*रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय द्वारा पंजीकृत (grls.rosminzdrav.ru के अनुसार)

निर्देश

द्वारा चिकित्सीय उपयोगदवाई

मोडुटैब की आवश्यकता है

पंजीकरण संख्या : एलएसआर-010923/09-311209

दवा का व्यापार नाम: मोडुटैब पुनः प्राप्त करें

अंतरराष्ट्रीय वर्ग नाम(सराय): रोपिनिरोले

दवाई लेने का तरीका: विस्तारित-रिलीज़, फ़िल्म-लेपित गोलियाँ।

मिश्रण: एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: रोपिनिरोले हाइड्रोक्लोराइड 2.28 मिलीग्राम, 4.56 मिलीग्राम, 9.12 मिलीग्राम (क्रमशः 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम, 8 मिलीग्राम रोपिनिरोले के बराबर)।
excipients: हाइपोमेलोज-2208, हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल, कारमेलोज सोडियम, पोविडोन-के29-32, माल्टोडेक्सट्रिन, मैग्नीशियम स्टीयरेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैनिटोल, आयरन ऑक्साइड (पीला) (ई172), ग्लिसरील डाइबेहेनेट।
गोली का खोल:
2 मिलीग्राम की खुराक वाली गोलियों में (गुलाबी डाई ओपड्री QY-S-24900):
हाइप्रोमेलोज़-2910, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), मैक्रोगोल-400, आयरन ऑक्साइड (लाल) (ई172), आयरन ऑक्साइड (पीला) (ई172)
4 मिलीग्राम की खुराक वाली गोलियों में (हल्के भूरे रंग की ओपेड्री डाई OY-272Q7):
हाइप्रोमेलोज-2910, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), मैक्रोगोल-400, सनसेट येलो डाई (ई110), इंडिगो कारमाइन (ई132)
8 मिलीग्राम की खुराक वाली गोलियों में (रेड डाई ओपड्री 03बी25227)
हाइपोमेलोज़-2910, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), मैक्रोगोल-400, आयरन ऑक्साइड (लाल) (ई172), आयरन [एच] ऑक्साइड (काला) (ई172), आयरन ऑक्साइड (पीला) (ई172)

विवरण: उभयलिंगी, कैप्सूल के आकार की, एक तरफ जीएस उत्कीर्णन के साथ फिल्म-लेपित गोलियां। गोली के खोल का रंग और दूसरी तरफ उत्कीर्णन का प्रकार खुराक द्वारा निर्धारित किया जाता है:
2 मिलीग्राम - गुलाबी 3V2;
4 मिलीग्राम - हल्का भूरा WXG;
8 मिलीग्राम - लाल 5CC;

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह: एंटीपार्किन्सोनियन दवा, डोपामाइन एगोनिस्ट।
एटीएक्स कोड N04BC04

औषधीय गुण
कार्रवाई की प्रणाली
रोपिनिरोले डोपामाइन डी 2 -, डी 3 -रिसेप्टर्स का एक प्रभावी और अत्यधिक चयनात्मक गैर-एर्गोलिन एगोनिस्ट है, जिसका परिधीय और केंद्रीय प्रभाव होता है।
दवा सबस्टैंटिया नाइग्रा के क्षयकारी प्रीसानेप्टिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स पर कार्य नहीं करती है और सीधे सिंथेटिक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करती है। इस प्रकार, रोपिनीरोले शारीरिक निष्क्रियता, कठोरता और कंपकंपी की डिग्री को कम कर देता है, जो पार्किंसनिज़्म के लक्षण हैं।

फार्माकोडायनामिक्स
रोपिनिरोले स्ट्रिएटम में डोपामाइन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके मूल नाइग्रा और स्ट्राइटल सिस्टम में डोपामाइन की कमी की भरपाई करता है।
रोपिनिरोले लेवोडोपा के प्रभाव को बढ़ाता है, जिसमें ऑन/ऑफ घटना की आवृत्ति और दीर्घकालिक लेवोडोपा थेरेपी से जुड़े खुराक के अंत प्रभाव का नियंत्रण शामिल है, और लेवोडोपा की दैनिक खुराक में कमी की अनुमति देता है। रोपिनिरोले हाइपोथैलेमस और पिट्यूटरी ग्रंथि के स्तर पर कार्य करता है, प्रोलैक्टिन के स्राव को रोकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ विषयों, पार्किंसंस रोग के रोगियों और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम वाले रोगियों में समान हैं और खुराक के आधार पर भिन्न होते हैं।
सक्शन.
मौखिक प्रशासन के बाद रोपिनिरोले की जैवउपलब्धता कम है और लगभग 50% (36%-57%) है। विलंबित-रिलीज़ गोलियों में रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद, इसकी प्लाज्मा सांद्रता धीरे-धीरे बढ़ती है, अधिकतम एकाग्रता (टीएमएक्स) तक पहुंचने का औसत समय 6 घंटे है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में स्थिर अवस्था में, प्रतिदिन एक बार 12 मिलीग्राम रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद वसा से भरपूर भोजन के साथ संयोजन में, रोपिनिरोले के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि हुई, जबकि एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) और अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) के तहत क्षेत्र में 20% और 44% की वृद्धि हुई। क्रमशः, टीएमएक्स को 3 घंटे तक बढ़ाया गया था। हालांकि, प्रभावशीलता और सुरक्षा के नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना रोपिनिरोले लिया गया था।
प्लाज्मा प्रोटीन बंधन और वितरण. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (10-40%) है। इसकी उच्च लिपोफिलिसिटी के कारण, रोपिनिरोले का वितरण की एक बड़ी मात्रा (लगभग 7 एल/किग्रा) है।
उपापचय. रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है।
रोपिनिरोले का मेटाबोलाइट मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।
निष्कासन. औसतन, प्रणालीगत परिसंचरण से रोपिनिरोले का आधा जीवन लगभग 6 घंटे है। रोपिनिरोले (सीमैक्स और एयूसी) की प्रणालीगत कार्रवाई की अवधि में वृद्धि खुराक में वृद्धि के लगभग आनुपातिक है। एकल मौखिक खुराक के बाद या नियमित उपयोग के साथ रोपिनिरोले के उन्मूलन में कोई अंतर नहीं है।
विशेष रोगी समूह
बुजुर्ग रोगी
युवा रोगियों की तुलना में 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में रोपिनिरोले की मौखिक निकासी लगभग 15% कम हो जाती है। इस श्रेणी के रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि और पार्किंसंस रोग वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं।
क्रोनिक हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, रोपिनिरोले की मौखिक निकासी लगभग 30% कम हो जाती है।

उपयोग के संकेत

• पार्किंसंस रोग:
  • लेवोडोपा की शुरुआत में देरी करने के लिए डोपामिनर्जिक थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों में रोग के प्रारंभिक चरण में मोनोथेरेपी।
  • लेवोडोपा प्राप्त करने वाले रोगियों में एक संयोजन चिकित्सा के रूप में, लेवोडोपा की प्रभावशीलता में सुधार करने के लिए, जिसमें क्रोनिक लेवोडोपा थेरेपी के दौरान ऑन-ऑफ और एंड-डोज़ प्रभावों का नियंत्रण और लेवोडोपा की दैनिक खुराक को कम करना शामिल है।

मतभेद

• रोपिनिरोले या दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
• गर्भावस्था और स्तनपान.
• जिगर की शिथिलता.
• गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम) जो नियमित हेमोडायलिसिस नहीं कराते हैं।
• दुर्लभ वंशानुगत बीमारियाँ: लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज या गैलेक्टोज का बिगड़ा हुआ अवशोषण।
• 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे.
• तीव्र मनोविकृति.

सावधानी से
रोपिनिरोले के औषधीय प्रभावों के कारण, इसे गंभीर हृदय संबंधी अपर्याप्तता वाले रोगियों को सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए।
रोपिनिरोले को केवल मानसिक विकार के इतिहास वाले रोगियों को निर्धारित किया जाना चाहिए यदि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
वयस्कों
अंदर।
पिसी लेने की परवाह किए बिना, रिक्विप मोडुटैब को दिन में एक बार एक ही समय पर लिया जाना चाहिए। गोलियाँ पूरी लें, बिना चबाये या तोड़े।
यदि एक या अधिक खुराक छूट जाती है तो खुराक अनुमापन की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।
यदि खुराक चयन के किसी भी चरण में रोगी को उनींदापन का अनुभव होता है तो खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है।
यदि अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं, तो दवा की खुराक को कम करना और उसके बाद खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि करना आवश्यक है।
दवा की प्रभावशीलता और सहनशीलता के अनुसार व्यक्तिगत रूप से खुराक का चयन करने की सिफारिश की जाती है।
मोनोथेरापी
इलाज की शुरुआत
रिक्विप मोडुटैब की अनुशंसित शुरुआती खुराक एक सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार 2 मिलीग्राम है। इसके बाद, खुराक को कम से कम 1 सप्ताह के अंतराल पर 2 मिलीग्राम बढ़ाकर 8 मिलीग्राम/दिन कर दिया जाता है।

रखरखाव खुराक
यदि, खुराक का चयन करने के बाद, चिकित्सीय प्रभाव पर्याप्त रूप से स्पष्ट नहीं है या अस्थिर है, तो आप 1-2 सप्ताह के अंतराल पर दवा की दैनिक खुराक को 4 मिलीग्राम तक बढ़ाना जारी रख सकते हैं (जब तक आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता)।
चिकित्सीय प्रभाव के आधार पर खुराक को समायोजित किया जा सकता है और प्रतिदिन एक बार 24 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक बढ़ाया जा सकता है।
संयोजन चिकित्सा
लेवोडोपा दवाओं के संयोजन में, मोनोथेरेपी के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में "रेक्विप मोडुटैब" दवा का उपयोग करते समय, लेवोडोपा की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है (नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर)। रिक्विप मोडुटैब विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट प्राप्त करने वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन में, लेवोडोपा की खुराक धीरे-धीरे लगभग 30% कम हो गई थी। रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने से रोपिनीरोले की खुराक अनुमापन के दौरान डिस्केनेसिया हो सकता है। लेवोडोपा की खुराक कम करने से ये लक्षण कम हो सकते हैं।
चिकित्सा रद्द करना
अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं की तरह, कम से कम 1 सप्ताह में दैनिक खुराक को धीरे-धीरे कम करके रिक्विप मोडुटैब को बंद कर देना चाहिए। यदि उपचार 1 दिन या उससे अधिक समय के लिए बाधित हो गया था, तो उपचार फिर से शुरू करते समय खुराक अनुमापन की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।
विशेष रोगी समूह
बुजुर्ग रोगी
65 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों में दवा निकासी में संभावित कमी के बावजूद, इस श्रेणी के रोगियों में रोपिनिरोले की खुराक का अनुमापन हमेशा की तरह किया जाता है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-50 मिली/मिनट) वाले रोगियों में, रोपिनिरोले की निकासी नहीं बदलती है, और रोपिनिरोले के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले मरीज़ हेमोडायलिसिस से गुजर रहे हैं
रोपिनिरोले की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रतिदिन एक बार 2 मिलीग्राम है।
बाद में खुराक में वृद्धि सहनशीलता और प्रभावशीलता के आकलन पर आधारित होनी चाहिए। निरंतर हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में अधिकतम दैनिक खुराक 18 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस के बाद रखरखाव खुराक के प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

खराब असर
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का वर्णन नीचे अंग प्रणाली और आवृत्ति द्वारा किया गया है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति के लिए मानदंड: बहुत बार (> 1/10), अक्सर (> 1/100,<1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
पार्किंसंस रोग के रोगियों में नैदानिक ​​अध्ययन से साक्ष्य

	के रूप में उपयोग मोनोथेरापी	रचना में अनुप्रयोग संयोजन चिकित्सा
मानसिक पक्ष से
अक्सर	दु: स्वप्न	मतिभ्रम, भ्रम
तंत्रिका तंत्र से
अक्सर	तंद्रा	डिस्केनेसिया 1
अक्सर	चक्कर आना (गंभीर भी)	उनींदापन, चक्कर आना (गंभीर तक)
अक्सर		ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप में कमी
कभी-कभी	ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप में कमी
जठरांत्र संबंधी मार्ग से
अक्सर	जी मिचलाना
अक्सर	पेट दर्द, अपच, उल्टी, कब्ज।	मतली, कब्ज
सामान्य एवं स्थानीय प्रतिक्रियाएँ
अक्सर	परिधीय शोफ (पैरों की सूजन सहित)	पेरिफेरल इडिमा

1 रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा दवाओं के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने से, खुराक अनुमापन अवधि के दौरान आंदोलनों का बिगड़ा हुआ समन्वय विकसित हो सकता है। यह दिखाया गया है कि लेवोडोपा दवाओं को बंद करने से इन लक्षणों में कमी आ सकती है।

पोस्ट-मार्केटिंग डेटा
प्रतिरक्षा प्रणाली से:
बहुत दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिनमें पित्ती, एंजियोएडेमा, दाने और खुजली शामिल हैं।
मानसिक विकार:
कभी-कभी: प्रलाप और प्रलाप सहित मानसिक अवस्थाएँ। भ्रम सहित धारणा संबंधी विकार (मतिभ्रम को छोड़कर)। आवेग में वृद्धि, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी सहित, जुए के प्रति पैथोलॉजिकल आकर्षण।
तंत्रिका तंत्र से
बहुत दुर्लभ: गंभीर उनींदापन, अचानक सो जाने की घटनाएँ (अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं के उपयोग के साथ, ये लक्षण पार्किंसंस रोग के रोगियों में बहुत कम दर्ज किए गए थे। जब खुराक कम कर दी गई या दवा बंद कर दी गई, तो सभी लक्षण गायब हो गए। अधिकांश में) मामलों में, सहवर्ती शामक का उपयोग किया गया था)।
हृदय प्रणाली से
अक्सर: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप में कमी।

जरूरत से ज्यादा
लक्षण
सामान्य तौर पर, रोपिनिरोल ओवरडोज़ के लक्षण डोपामिनर्जिक प्रभाव (मतली, उल्टी, चक्कर आना, उनींदापन) से जुड़े होते हैं।
इलाज
इन लक्षणों को विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और मेटोक्लोप्रमाइड जैसे डोपामाइन प्रतिपक्षी के साथ उचित उपचार द्वारा ठीक किया जा सकता है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले डोपामाइन विरोधी, जैसे कि सल्पीराइड या मेटोक्लोप्रमाइड, रोपिनिरोले की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं और इसलिए, रोपिनिरोले के साथ इन दवाओं के सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए।
रोपिनिरोल और लेवोडोपा या डोमपरिडोन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया, जिसके लिए इन दवाओं के खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी। रोपिनिरोले आमतौर पर पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।
सहवर्ती डिगॉक्सिन लेने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में, डिगॉक्सिन और रोपिनिरोले के बीच कोई परस्पर क्रिया नहीं हुई जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।
रोपिनिरोले को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 एंजाइम प्रणाली के CYP1A2 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि सिप्रोफ्लोक्सासिन ने रोपिनीरोले के सीमैक्स और एयूसी को क्रमशः 60% और 84% तक बढ़ा दिया है। के सिलसिले में। इसलिए, रोपिनिरोले प्राप्त करने वाले रोगियों में, CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को रोकने वाली दवाओं को निर्धारित और बंद करते समय इसकी खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए, सिप्रोफ्लोक्सासिन, एनोक्सासिन या फ़्लूवोक्सामाइन।
पार्किंसंस रोग के रोगियों में रोपिनीरोले और थियोफ़िलाइन, जो कि CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम का एक सब्सट्रेट है, के बीच दवा के अंतःक्रिया के एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया है।
इसलिए, CYP1A2 आइसोनिजाइम के अन्य सब्सट्रेट्स के साथ रोपिनिरोले के एक साथ उपयोग से, रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।
एस्ट्रोजेन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में रोपिनिरोले की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता देखी गई। रोपिनिरोले के साथ उपचार शुरू करने से पहले हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, रोपिनिरोले के साथ उपचार हमेशा की तरह शुरू किया जा सकता है। हालाँकि, यदि रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी बंद कर दी जाती है या शुरू कर दी जाती है, तो खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।
रोपिनिरोले और अल्कोहल के बीच परस्पर क्रिया की संभावना के बारे में कोई जानकारी नहीं है। अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं की तरह, रोगियों को रोपिनिरोले के उपचार के दौरान शराब पीने से बचने की चेतावनी दी जानी चाहिए।
निकोटीन को CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को प्रेरित करने के लिए जाना जाता है, इसलिए यदि रोगी रोपिनीरोले के उपचार के दौरान धूम्रपान शुरू करता है या बंद कर देता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

विशेष निर्देश
मरीजों को उनींदापन के संभावित विकास या अचानक सो जाने की घटनाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, कभी-कभी उनींदापन से पहले नहीं। यदि ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए। ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने की संभावना के कारण रक्तचाप की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
रोपिनरोले सहित डोपामिनर्जिक दवाएं लेने वाले रोगियों में पैथोलॉजिकल जुए और हाइपरसेक्सुअलिटी जैसे बाध्यकारी व्यवहार सहित भूख संबंधी विकारों की सूचना मिली है। साहित्य के अनुसार, डोपामिनर्जिक दवाओं की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में चिकित्सा के समान अवांछनीय प्रभाव देखे गए; अन्य जोखिम कारकों में बाध्यकारी व्यवहार का इतिहास या कई डोपामिनर्जिक दवाओं का सहवर्ती उपयोग शामिल हो सकता है। इस मामले में, खुराक कम करने या चिकित्सा बंद करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
रोपिनिरोले (पहले शुरू होना, गंभीरता में वृद्धि, या पहले से अप्रभावित अंगों को शामिल करने के लिए लक्षणों की प्रगति) या सुबह-सुबह रिबाउंड सिंड्रोम (सुबह के शुरुआती घंटों में लक्षणों की पुनरावृत्ति) के साथ रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम की एक विरोधाभासी गिरावट की सूचना मिली है। यदि ये लक्षण दिखाई देते हैं, तो रोपिनीरोले के साथ उपचार की रणनीति पर पुनर्विचार करना, खुराक को समायोजित करना और संभवतः दवा को बंद करना आवश्यक है।

कार और/या अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव
रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान मरीजों को संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि दिन में नींद आने के किसी भी पूर्व या स्पष्ट संकेत के बिना अचानक सो जाने और चक्कर आने (कभी-कभी गंभीर) के मामले बहुत दुर्लभ होते हैं।
यदि रोगी को दिन में नींद आने लगती है या दिन में नींद आने लगती है जिसके लिए सक्रिय हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, तो रोगी को गाड़ी न चलाने की चेतावनी दी जानी चाहिए और उच्च साइकोमोटर गति और ध्यान की आवश्यकता वाली अन्य गतिविधियों से बचना चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म
विस्तारित-रिलीज़ फिल्म-लेपित गोलियाँ, 2 मिलीग्राम, 4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम।
पीवीसी/ए1 या पीसीटीएफई/ए1 से बने छाले में 2 मिलीग्राम की खुराक वाली 21 गोलियाँ। कार्डबोर्ड पैक में उपयोग के निर्देशों के साथ 2 छाले।
पीवीसी/ए1 या पीसीटीएफई/ए1 से बने ब्लिस्टर में 14 गोलियाँ (सभी खुराकें)। एक कार्डबोर्ड पैक में उपयोग के निर्देशों के साथ 2 या 6 छाले।

तारीख से पहले सबसे अच्छा
3 वर्ष - 4 मिलीग्राम, 8 मिलीग्राम की खुराक के लिए;
2 वर्ष - 2 मिलीग्राम की खुराक के लिए
पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

जमा करने की अवस्था
मूल पैकेजिंग में 25°C से अधिक तापमान पर नहीं।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर.

उत्पादक
1. स्मिथक्लाइन बीचम पीएलसी, यूके
वैधानिक पता:
मैनर रॉयल, क्रॉली, वेस्ट ससेक्स, RH10 9QJ, यूनाइटेड किंगडम।
2. ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन फार्मास्यूटिकल्स सीए / ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन फार्मास्यूटिकल्स एसए
वैधानिक पता:
189 ग्रुनवाल्डज़्का स्ट्रीट, 60-322 पॉज़्नान, पोलैंड / 189 ग्रुनवाल्डज़्का स्ट्रीट, 60-322 पॉज़्नान, पोलैंड।

रूसी संघ में एक दवा के दावे स्वीकार करने वाला संगठन :
सीजेएससी ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन ट्रेडिंग,
121614, मॉस्को, सेंट। क्रिलात्सकाया, 17, क्रिलात्सकी हिल्स बिजनेस सेंटर, भवन 3, 5वीं मंजिल।

रिलीज़ फ़ॉर्म

विस्तारित-रिलीज़ फ़िल्म-लेपित गोलियाँ

मालिक/रजिस्ट्रार

ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन ट्रेडिंग, जेएससी

रोगों का अंतर्राष्ट्रीय वर्गीकरण (ICD-10)

G20 पार्किंसंस रोग

औषधीय समूह

एंटीपार्किन्सोनियन दवा - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में डोपामिनर्जिक संचरण का उत्तेजक

औषधीय प्रभाव

एंटीपार्किन्सोनियन दवा, डोपामाइन डी 2 -, डी 3 - रिसेप्टर्स का एक अत्यधिक चयनात्मक गैर-एर्गोलिन एगोनिस्ट, जिसका परिधीय और केंद्रीय प्रभाव होता है।

दवा सबस्टैंटिया नाइग्रा के क्षयकारी प्रीसानेप्टिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स पर कार्य नहीं करती है और सीधे सिंथेटिक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करती है। इस प्रकार, रोपिनीरोले शारीरिक निष्क्रियता, कठोरता और कंपकंपी की डिग्री को कम कर देता है, जो पार्किंसनिज़्म के लक्षण हैं।

रोपिनिरोले स्ट्रिएटम में डोपामाइन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके मूल नाइग्रा और स्ट्राइटल सिस्टम में डोपामाइन की कमी की भरपाई करता है।

रोपिनिरोले लेवोडोपा के प्रभाव को बढ़ाता है, जिसमें ऑन/ऑफ घटना की आवृत्ति और दीर्घकालिक लेवोडोपा थेरेपी से जुड़े खुराक के अंत प्रभाव का नियंत्रण शामिल है, और लेवोडोपा की दैनिक खुराक में कमी की अनुमति देता है।

रोपिनिरोले हाइपोथैलेमस और पिट्यूटरी ग्रंथि के स्तर पर कार्य करता है, प्रोलैक्टिन के स्राव को रोकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ विषयों, पार्किंसंस रोग के रोगियों और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम वाले रोगियों में समान हैं और खुराक के आधार पर भिन्न होते हैं।

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, रोपिनिरोले की जैव उपलब्धता कम है और लगभग 50% (36-57%) है। विलंबित-रिलीज़ गोलियों में रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता धीरे-धीरे बढ़ती है, औसत टीएमएक्स समय 6 घंटे है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में, संयोजन में दिन में एक बार 12 मिलीग्राम की खुराक पर रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद वसा से भरपूर भोजन, संतुलन की स्थिति में, रोपिनीरोले के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि देखी गई, एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 20% और 44% की वृद्धि के साथ, टीएमएक्स को 3 घंटे तक बढ़ाया गया था। हालांकि, नैदानिक ​​​​अध्ययन में रोपिनिरोले की प्रभावशीलता और सुरक्षा, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना रोपिनिरोले लिया गया।

रोपिनीरोले (सीमैक्स और एयूसी) की प्रणालीगत कार्रवाई की अवधि में वृद्धि खुराक में वृद्धि के लगभग आनुपातिक है।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (10-40%) है। इसकी उच्च लिपोफिलिसिटी के कारण, रोपिनिरोले की विशेषता एक बड़ा वीडी (लगभग 7 एल/किग्रा) है।

उपापचय

रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है।

निष्कासन

औसतन, प्रणालीगत परिसंचरण से रोपिनिरोले का टी1/2 लगभग 6 घंटे का होता है। रोपिनिरोले मेटाबोलाइट मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। एकल मौखिक खुराक के बाद या नियमित उपयोग के साथ रोपिनिरोले के उन्मूलन में कोई अंतर नहीं है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष और अधिक) में मौखिक प्रशासन के बाद रोपिनिरोले की निकासी लगभग 15% कम हो जाती है। इस श्रेणी के रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि और पार्किंसंस रोग वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं। क्रोनिक हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, रोपिनिरोले की मौखिक निकासी लगभग 30% कम हो जाती है।

संकेत

पार्किंसंस रोग:

लेवोडोपा की शुरुआत में देरी करने के लिए डोपामिनर्जिक थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों में रोग के प्रारंभिक चरण में मोनोथेरेपी;

लेवोडोपा दवा प्राप्त करने वाले रोगियों में संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में, लेवोडोपा की प्रभावशीलता को बढ़ाने के लिए, जिसमें लेवोडोपा के चिकित्सीय प्रभाव ("ऑन-ऑफ" घटना) और "खुराक के अंत" प्रभाव में उतार-चढ़ाव का नियंत्रण शामिल है। क्रोनिक लेवोडोपा थेरेपी, साथ ही लेवोडोपा की दैनिक खुराक को कम करने के लिए।

मतभेद

तीव्र मनोविकृति;

जिगर की शिथिलता;

गंभीर गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम), जो नियमित हेमोडायलिसिस से नहीं गुजरते हैं;

दुर्लभ वंशानुगत बीमारियाँ: लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज या गैलेक्टोज का बिगड़ा हुआ अवशोषण;

गर्भावस्था;

स्तनपान;

18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;

दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

साथ सावधानीदवा का उपयोग गंभीर हृदय संबंधी अपर्याप्तता वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। रोपिनिरोले को केवल मानसिक विकारों के इतिहास वाले रोगियों को निर्धारित किया जाना चाहिए यदि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो।

दुष्प्रभाव

नीचे प्रस्तुत प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अंग प्रणाली की भागीदारी और घटना की आवृत्ति के अनुसार सूचीबद्ध हैं। घटना की आवृत्ति निम्नानुसार निर्धारित की जाती है: बहुत बार (≥1/10); अक्सर (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

क्लिनिकल परीक्षण डेटा

तालिका उन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सूचीबद्ध करती है जो प्लेसीबो की तुलना में रोपिनीरोले के साथ उच्च आवृत्ति पर या तुलनित्र दवा के संबंध में उच्च या तुलनीय आवृत्ति पर हुई हैं।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना की आवृत्ति

आवृत्ति	मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग करें	संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में उपयोग करें
मानसिक विकार
अक्सर	दु: स्वप्न	मतिभ्रम, भ्रम,
तंत्रिका तंत्र से
अक्सर	तंद्रा	डिस्केनेसिया 1
अक्सर	चक्कर आना (चक्कर सहित)	उनींदापन, चक्कर आना (चक्कर सहित)
हृदय प्रणाली से
अक्सर
कभी कभी	ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, हाइपोटेंशन
पाचन तंत्र से
अक्सर	जी मिचलाना
अक्सर	पेट दर्द, अपच, उल्टी, कब्ज	मतली, कब्ज
सामान्य प्रतिक्रियाएँ
अक्सर	परिधीय शोफ (पैरों की सूजन सहित)	पेरिफेरल इडिमा

1 रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में, खुराक अनुमापन अवधि के दौरान, लेवोडोपा दवाओं के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने पर, बिगड़ा हुआ मोटर समन्वय का विकास हो सकता है। यह दिखाया गया है कि लेवोडोपा दवाओं को बंद करने से इन लक्षणों में कमी आ सकती है।

पंजीकरण के बाद अवलोकन डेटा

प्रतिरक्षा प्रणाली से:बहुत कम ही - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिनमें पित्ती, एंजियोएडेमा, दाने, खुजली शामिल हैं।

मानसिक विकार:असामान्य - मनोवैज्ञानिक प्रतिक्रियाएं (मतिभ्रम को छोड़कर), प्रलाप, व्यामोह, प्रलाप सहित; आवेगी ड्राइव सिंड्रोम, बढ़ी हुई कामेच्छा, जिसमें हाइपरसेक्सुअलिटी, पैथोलॉजिकल जुआ, बाध्यकारी खरीदारी, अधिक खाना, आक्रामकता* शामिल है।

तंत्रिका तंत्र से:बहुत ही कम - गंभीर उनींदापन, अचानक सो जाने की घटना**

हृदय प्रणाली से:अक्सर - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, हाइपोटेंशन***।

एलर्जी:बहुत कम ही - पित्ती, एंजियोएडेमा, दाने, खुजली।

* आक्रामकता मनोवैज्ञानिक प्रतिक्रियाओं और बाध्यकारी लक्षणों से जुड़ी है।

** अन्य डोपामिनर्जिक एजेंटों की तरह, गंभीर ब्लूज़ और एपिसोड बहुत कम ही रिपोर्ट किए गए हैं, मुख्य रूप से पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी के दौरान पार्किंसंस रोग के रोगियों में। उनींदापन और थकान के किसी भी पूर्व या स्पष्ट लक्षण के बिना अचानक सो जाने के मामले सामने आए हैं। जब खुराक कम कर दी गई या दवा बंद कर दी गई, तो सभी लक्षण गायब हो गए। ज्यादातर मामलों में, सहवर्ती शामक का उपयोग किया गया था।

*** अन्य डोपामार्जिक एजेंटों की तरह, रोपिनीरोले के उपचार के दौरान ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन सहित हाइपोटेंशन देखा गया है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मुख्य रूप से डोपामिनर्जिक प्रभाव के कारण - मतली, उल्टी, चक्कर आना, उनींदापन।

इलाज:डोपामाइन प्रतिपक्षी का उपयोग, जैसे कि विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और मेटोक्लोप्रमाइड।

विशेष निर्देश

मरीजों को उनींदापन के संभावित विकास या अचानक सो जाने की घटनाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, कभी-कभी उनींदापन से पहले नहीं। यदि ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।

डोपामिनर्जिक दवाएं लेने वाले रोगियों में, सहित। रोपिनिरोले, बाध्यकारी व्यवहार सहित आवेगी ड्राइव का एक सिंड्रोम, रिपोर्ट किया गया है। पैथोलॉजिकल जुआ, अतिकामुकता, अप्रतिरोध्य खरीदारी की इच्छा, अधिक खाना। खुराक कम करने या दवा बंद करने के बाद इच्छा विकार आमतौर पर प्रतिवर्ती होते हैं। कुछ मामलों में, दवा रिक्विप मोडुटैब® का उपयोग करते समय, अन्य जोखिम कारकों में बाध्यकारी व्यवहार का इतिहास या कई डोपामिनर्जिक दवाओं का संयुक्त उपयोग शामिल हो सकता है।

रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के विरोधाभासी रूप से बिगड़ने की सूचना रोपिनिरोले (पहले शुरू होना, गंभीरता में वृद्धि, या पहले से अप्रभावित अंगों को शामिल करने के लिए लक्षणों की प्रगति) या सुबह-सुबह रिबाउंड सिंड्रोम (सुबह के शुरुआती घंटों में लक्षणों की पुनरावृत्ति) के साथ की गई है। यदि ये लक्षण दिखाई देते हैं, तो रोपिनीरोले के साथ उपचार की रणनीति पर पुनर्विचार करना, खुराक को समायोजित करना और संभवतः दवा को बंद करना आवश्यक है।

Prenarat Requip Modutab® 24 घंटों के भीतर सक्रिय पदार्थ को जारी करने की संपत्ति के साथ विस्तारित-रिलीज़ फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के माध्यम से दवा के तेजी से पारित होने के मामले में, अपूर्ण रिलीज का खतरा होता है दवा का सेवन और उसके अवशेषों का मल में स्थानांतरण

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान मरीजों को संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि दिन में नींद आने के किसी भी पूर्व या स्पष्ट संकेत के बिना अचानक सो जाने और चक्कर आने (कभी-कभी गंभीर) के मामले बहुत दुर्लभ होते हैं। यदि रोगी को दिन में नींद आने लगती है या दिन में नींद आने लगती है, जिसके लिए सक्रिय हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, तो रोगी को वाहन चलाना बंद करने और अन्य गतिविधियों से बचने की चेतावनी दी जानी चाहिए, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है।

गुर्दे की विफलता के लिए

रोपिनिरोले की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 2 मिलीग्राम है। बाद में खुराक में वृद्धि सहनशीलता और प्रभावशीलता के आकलन पर आधारित होनी चाहिए। निरंतर हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में अधिकतम दैनिक खुराक 18 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस के बाद रखरखाव खुराक के प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

लीवर की खराबी होने पर

गर्भनिरोधक: यकृत की शिथिलता।

बुज़ुर्ग

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान उपयोग के लिए वर्जित।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले डोपामाइन विरोधी, जैसे कि सल्पीराइड या मेटोक्लोप्रमाइड, रोपिनीरोले की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं (सह-प्रशासन से बचना चाहिए)।

रोपिनिरोल और लेवोडोपा या डोमपरिडोन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया, जिसके लिए इन दवाओं के खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

रोपिनिरोले अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है जिनका उपयोग अक्सर पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए किया जाता है।

सहवर्ती डिगॉक्सिन लेने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में, डिगॉक्सिन और रोपिनिरोले के बीच कोई परस्पर क्रिया नहीं हुई जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि सिप्रोफ्लोक्सासिन ने रोपिनीरोले के सीमैक्स और एयूसी को क्रमशः 60% और 84% तक बढ़ा दिया है। इस संबंध में, रोपिनीरोले प्राप्त करने वाले रोगियों में, CYP1A2 आइसोनिजाइम को रोकने वाली दवाओं को निर्धारित और बंद करते समय इसकी खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए, सिप्रोफ्लोक्सासिन, एनोक्सासिन या फ्लुवोक्सामाइन।

पार्किंसंस रोग के रोगियों में रोपिनीरोले और थियोफ़िलाइन, जो कि CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम का एक सब्सट्रेट है, के बीच दवा के अंतःक्रिया के एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया है। CYP1A2 आइसोनिजाइम के अन्य सबस्ट्रेट्स के साथ रोपिनिरोले के एक साथ उपयोग से, रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।

एस्ट्रोजेन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में रोपिनिरोले की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता देखी गई। रोपिनिरोले के साथ उपचार शुरू करने से पहले हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, रोपिनिरोले के साथ उपचार हमेशा की तरह शुरू किया जा सकता है। हालाँकि, यदि रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी बंद कर दी जाती है या शुरू कर दी जाती है, तो खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

रोपिनिरोले और इथेनॉल के बीच परस्पर क्रिया की संभावना के बारे में कोई जानकारी नहीं है। अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं की तरह, रोगियों को रोपिनिरोले के उपचार के दौरान शराब पीने से बचने की चेतावनी दी जानी चाहिए।

निकोटीन को CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को प्रेरित करने के लिए जाना जाता है, इसलिए यदि कोई मरीज रोपिनीरोले के उपचार के दौरान धूम्रपान शुरू करता है या बंद कर देता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

आवेदन का तरीका

भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, दवा एक ही समय में प्रति दिन 1 बार मौखिक रूप से निर्धारित की जाती है। गोलियाँ पूरी ली जाती हैं, बिना चबाये या तोड़े।

यदि खुराक चयन के किसी भी चरण में रोगी को उनींदापन का अनुभव होता है तो खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है। यदि अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं, तो दवा की खुराक को कम करना और उसके बाद खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि करना आवश्यक है।

एक खुराक छूटने पर (एक या अधिक) खुराक का शीर्षक देने की आवश्यकता को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

मोनोथेरापी

रखरखाव खुराक

यदि, खुराक का चयन करने के बाद, चिकित्सीय प्रभाव पर्याप्त रूप से स्पष्ट नहीं है या अस्थिर है, तो आप 1-2 सप्ताह के अंतराल पर दवा की दैनिक खुराक को 4 मिलीग्राम तक बढ़ाना जारी रख सकते हैं (जब तक आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता)। चिकित्सीय प्रभाव के आधार पर खुराक को बदला जा सकता है और दिन में एक बार 24 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक बढ़ाया जा सकता है।

संयोजन चिकित्सा

लेवोडोपा दवाओं के साथ संयोजन में मोनोथेरेपी के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में रिक्विप मोडुटैब® का उपयोग करते समय, लेवोडोपा की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है (नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर)। रिक्विप मोडुटैब® विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट प्राप्त करने वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन में, लेवोडोपा की खुराक धीरे-धीरे लगभग 30% कम हो गई थी। रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा दवाओं के साथ रिक्विप मोडुटैब® लेने से रोपिनीरोले की खुराक अनुमापन अवधि के दौरान डिस्केनेसिया हो सकता है। लेवोडोपा की खुराक कम करने से ये लक्षण कम हो सकते हैं।

चिकित्सा रद्द करना.रिक्विप मोडुटैब® (अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं की तरह) को कम से कम 1 सप्ताह में दैनिक खुराक को धीरे-धीरे कम करके बंद कर देना चाहिए। यदि उपचार एक दिन या उससे अधिक समय के लिए बाधित हुआ था, तो उपचार फिर से शुरू करते समय खुराक अनुमापन की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।

दवा निकासी में संभावित कमी के बावजूद 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के मरीज़, इस श्रेणी के रोगियों में रोपिनिरोले की खुराक का अनुमापन हमेशा की तरह किया जाता है।

यू हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-50 मिली/मिनट)रोपिनिरोले की निकासी नहीं बदलती है, और रोपिनिरोले के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

के लिए हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले मरीज़,रोपिनिरोले की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 2 मिलीग्राम है। बाद में खुराक में वृद्धि सहनशीलता और प्रभावशीलता के आकलन पर आधारित होनी चाहिए। निरंतर हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में अधिकतम दैनिक खुराक 18 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस के बाद रखरखाव खुराक के प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर, उसकी मूल पैकेजिंग में, 25°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए। 2 मिलीग्राम की गोलियों के लिए शेल्फ जीवन 2 वर्ष है, 4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम की गोलियों के लिए - 3 वर्ष।

पार्किंसंस रोग:

लेवोडोपा की शुरुआत में देरी करने के लिए डोपामिनर्जिक थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों में रोग के प्रारंभिक चरण में मोनोथेरेपी;

लेवोडोपा प्राप्त करने वाले रोगियों में संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में, लेवोडोपा की प्रभावशीलता बढ़ाने के लिए, जिसमें क्रोनिक लेवोडोपा थेरेपी के दौरान ऑन-ऑफ और एंड-डोज़ प्रभावों का नियंत्रण, साथ ही लेवोडोपा की दैनिक खुराक को कम करना शामिल है।

दवा रिक्विप मोडुटैब का रिलीज़ फॉर्म

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, फिल्म-लेपित 2 मिलीग्राम; समोच्च पैकेजिंग 14, कार्डबोर्ड पैक 2;

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, फिल्म-लेपित 2 मिलीग्राम; समोच्च पैकेजिंग 14, कार्डबोर्ड पैक 6;

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, फिल्म-लेपित 2 मिलीग्राम; समोच्च पैकेजिंग 21, कार्डबोर्ड पैक 2;

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, फ़िल्म-लेपित 4 मिलीग्राम; समोच्च पैकेजिंग 14, कार्डबोर्ड पैक 2;

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, फ़िल्म-लेपित 4 मिलीग्राम; समोच्च पैकेजिंग 14, कार्डबोर्ड पैक 6;

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, फ़िल्म-लेपित 8 मिलीग्राम; समोच्च पैकेजिंग 14, कार्डबोर्ड पैक 2;

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ, फ़िल्म-लेपित 8 मिलीग्राम; समोच्च पैकेजिंग 14, कार्डबोर्ड पैक 6;

रिक्विप मोडुटैब दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स

रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ विषयों, पार्किंसंस रोग के रोगियों और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम वाले रोगियों में समान हैं और खुराक के आधार पर भिन्न होते हैं।

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, रोपिनिरोले की जैव उपलब्धता कम है और लगभग 50% (36-57%) है। निरंतर-रिलीज़ गोलियों में रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता धीरे-धीरे बढ़ती है, औसत टीएमएक्स समय 6 घंटे है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में, संयोजन में दिन में एक बार 12 मिलीग्राम की खुराक पर रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद वसा से भरपूर भोजन, संतुलन की स्थिति में, रोपिनीरोले के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि, एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 20% और 44% की वृद्धि के साथ, टीएमएक्स को 3 घंटे तक बढ़ाया गया था। हालांकि, नैदानिक ​​​​अध्ययन में रोपिनिरोले की प्रभावशीलता और सुरक्षा, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना रोपिनिरोले लिया गया।

रोपिनीरोले (सीमैक्स और एयूसी) की प्रणालीगत कार्रवाई की अवधि में वृद्धि खुराक में वृद्धि के लगभग आनुपातिक है।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (10-40%) है। इसकी उच्च लिपोफिलिसिटी के कारण, रोपिनिरोले में एक बड़ा वीडी (लगभग 7 एल/किग्रा) होता है।

उपापचय

रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है।

निष्कासन

औसतन, प्रणालीगत परिसंचरण से रोपिनिरोले का टी1/2 लगभग 6 घंटे का होता है। रोपिनिरोले मेटाबोलाइट मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। एकल मौखिक खुराक के बाद या नियमित उपयोग के साथ रोपिनिरोले के उन्मूलन में कोई अंतर नहीं है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष और अधिक) में मौखिक प्रशासन के बाद रोपिनिरोले की निकासी लगभग 15% कम हो जाती है। इस श्रेणी के रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि और पार्किंसंस रोग वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं। क्रोनिक हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, रोपिनिरोले की मौखिक निकासी लगभग 30% कम हो जाती है।

गर्भावस्था के दौरान रिक्विप मोडुटैब का उपयोग करना

गर्भावस्था और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान उपयोग के लिए वर्जित।

रिक्विप मोडुटैब के उपयोग में मतभेद

तीव्र मनोविकृति;

जिगर की शिथिलता;

गंभीर गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम), जो नियमित हेमोडायलिसिस से नहीं गुजरते हैं;

दुर्लभ वंशानुगत बीमारियाँ: लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज या गैलेक्टोज का बिगड़ा हुआ अवशोषण;

गर्भावस्था;

स्तनपान;

18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;

दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

गंभीर हृदय संबंधी अपर्याप्तता वाले रोगियों में दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। रोपिनिरोले को केवल मानसिक विकारों के इतिहास वाले रोगियों को निर्धारित किया जाना चाहिए यदि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो।

रेक्विप मोडुटैब दवा के दुष्प्रभाव

रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा दवाओं के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने से, खुराक अनुमापन के दौरान बिगड़ा हुआ मोटर समन्वय विकसित हो सकता है। यह दिखाया गया है कि लेवोडोपा दवाओं को बंद करने से इन लक्षणों में कमी आ सकती है।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति का निर्धारण: बहुत बार (≥ 1/10); अक्सर (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में, खुराक अनुमापन अवधि के दौरान, लेवोडोपा दवाओं के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने से, बिगड़ा हुआ मोटर समन्वय विकसित हो सकता है। यह दिखाया गया है कि लेवोडोपा दवाओं को बंद करने से इन लक्षणों में कमी आ सकती है।

पोस्ट-मार्केटिंग डेटा

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: कभी-कभी - मानसिक स्थिति (प्रलाप और प्रलाप सहित), धारणा विकार (भ्रम सहित, मतिभ्रम को छोड़कर), आवेग में वृद्धि, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी सहित, जुए के प्रति पैथोलॉजिकल आकर्षण; बहुत कम ही - गंभीर उनींदापन, अचानक सो जाने की घटनाएँ (अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं के उपयोग के साथ, ये लक्षण पार्किंसंस रोग के रोगियों में बहुत कम ही दर्ज किए गए थे)। जब खुराक कम कर दी गई या दवा बंद कर दी गई, तो सभी लक्षण गायब हो गए। ज्यादातर मामलों में, सहवर्ती शामक का उपयोग किया गया था।

हृदय प्रणाली से: अक्सर - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप में कमी।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: बहुत कम ही - पित्ती, एंजियोएडेमा, दाने, खुजली।

रेक्विप मोडुटैब दवा के प्रशासन और खुराक की विधि

भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, दवा 1 बार / एक ही समय में मौखिक रूप से निर्धारित की जाती है। गोलियाँ पूरी ली जाती हैं, बिना चबाये या तोड़े।

यदि खुराक चयन के किसी भी चरण में रोगी को उनींदापन का अनुभव होता है तो खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है। यदि अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं, तो दवा की खुराक को कम करना और उसके बाद खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि करना आवश्यक है।

एक खुराक छूटने पर (एक या अधिक) खुराक का शीर्षक देने की आवश्यकता को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

मोनोथेरापी

इलाज की शुरुआत

रिक्विप मोडुटैब की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति सप्ताह 1 बार 2 मिलीग्राम है। इसके बाद, खुराक को कम से कम 1 सप्ताह के अंतराल पर 2 मिलीग्राम बढ़ाकर 8 मिलीग्राम/दिन कर दिया जाता है।
सप्ताह 1 2 3 4
दैनिक खुराक (मिलीग्राम) 2 4 6 8

रखरखाव खुराक

यदि, खुराक का चयन करने के बाद, चिकित्सीय प्रभाव पर्याप्त रूप से स्पष्ट नहीं है या अस्थिर है, तो आप 1-2 सप्ताह के अंतराल पर दवा की दैनिक खुराक को 4 मिलीग्राम तक बढ़ाना जारी रख सकते हैं (जब तक आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता)। चिकित्सीय प्रभाव के आधार पर खुराक को बदला जा सकता है और दिन में एक बार 24 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक बढ़ाया जा सकता है।

संयोजन चिकित्सा

लेवोडोपा दवाओं के साथ संयोजन में मोनोथेरेपी के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में रिक्विप मोडुटैब का उपयोग करते समय, लेवोडोपा की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है (नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर)। रिक्विप मोडुटैब विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट प्राप्त करने वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन में, लेवोडोपा की खुराक धीरे-धीरे लगभग 30% कम हो गई थी। रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने से रोपिनीरोले की खुराक अनुमापन अवधि के दौरान डिस्केनेसिया हो सकता है। लेवोडोपा की खुराक कम करने से ये लक्षण कम हो सकते हैं

चिकित्सा रद्द करना. रेक्विप मोडुटैब (अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं की तरह) को कम से कम 1 सप्ताह में दैनिक खुराक को धीरे-धीरे कम करके बंद कर देना चाहिए। यदि उपचार एक दिन या उससे अधिक समय के लिए बाधित हुआ था, तो उपचार फिर से शुरू करते समय खुराक अनुमापन की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।

65 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों में दवा निकासी में संभावित कमी के बावजूद, इस श्रेणी के रोगियों में रोपिनिरोले की खुराक का अनुमापन हमेशा की तरह किया जाता है।

हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-50 मिली/मिनट) वाले रोगियों में, रोपिनिरोले की निकासी नहीं बदलती है, और रोपिनिरोले के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले रोगियों के लिए, रोपिनीरोले की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 2 मिलीग्राम है। बाद में खुराक में वृद्धि सहनशीलता और प्रभावशीलता के आकलन पर आधारित होनी चाहिए। निरंतर हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में अधिकतम दैनिक खुराक 18 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस के बाद रखरखाव खुराक के प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

रिक्विप मोडुटैब का ओवरडोज़

लक्षण: मुख्य रूप से डोपामिनर्जिक प्रभाव के कारण - मतली, उल्टी, चक्कर आना, उनींदापन।

उपचार: डोपामाइन प्रतिपक्षी जैसे विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और मेटोक्लोप्रमाइड

अन्य दवाओं के साथ रिक्विप मोडुटैब दवा की परस्पर क्रिया

विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले डोपामाइन विरोधी, जैसे कि सल्पीराइड या मेटोक्लोप्रमाइड, रोपिनीरोले की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं (सह-प्रशासन से बचना चाहिए)।

रोपिनिरोल और लेवोडोपा या डोमपरिडोन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया, जिसके लिए इन दवाओं के खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

रोपिनिरोले अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है जिनका उपयोग अक्सर पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए किया जाता है।

सहवर्ती डिगॉक्सिन लेने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में, डिगॉक्सिन और रोपिनिरोले के बीच कोई परस्पर क्रिया नहीं हुई जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि सिप्रोफ्लोक्सासिन ने रोपिनीरोले के सीमैक्स और एयूसी को क्रमशः 60% और 84% तक बढ़ा दिया है। इस संबंध में, रोपिनीरोले प्राप्त करने वाले रोगियों में, CYP1A2 आइसोनिजाइम को रोकने वाली दवाओं को निर्धारित और बंद करते समय इसकी खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए, सिप्रोफ्लोक्सासिन, एनोक्सासिन या फ्लुवोक्सामाइन।

पार्किंसंस रोग के रोगियों में रोपिनीरोले और थियोफ़िलाइन, जो कि CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम का एक सब्सट्रेट है, के बीच दवा के अंतःक्रिया के एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया है। CYP1A2 आइसोनिजाइम के अन्य सबस्ट्रेट्स के साथ रोपिनिरोले के एक साथ उपयोग से, रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।

एस्ट्रोजेन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में रोपिनिरोले की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता देखी गई। रोपिनिरोले के साथ उपचार शुरू करने से पहले हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, रोपिनिरोले के साथ उपचार हमेशा की तरह शुरू किया जा सकता है। हालाँकि, यदि रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी बंद कर दी जाती है या शुरू कर दी जाती है, तो खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

रोपिनिरोले और इथेनॉल के बीच परस्पर क्रिया की संभावना के बारे में कोई जानकारी नहीं है। अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं की तरह, रोगियों को रोपिनिरोले के उपचार के दौरान शराब पीने से बचने की चेतावनी दी जानी चाहिए।

निकोटीन को CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को प्रेरित करने के लिए जाना जाता है, इसलिए यदि कोई मरीज रोपिनीरोले के उपचार के दौरान धूम्रपान शुरू करता है या बंद कर देता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

रिक्विप मोडुटैब लेते समय विशेष निर्देश

मरीजों को उनींदापन के संभावित विकास या अचानक सो जाने की घटनाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, कभी-कभी उनींदापन से पहले नहीं। यदि ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए। ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने की संभावना के कारण रक्तचाप की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

डोपामिनर्जिक दवाएं लेने वाले रोगियों में, सहित। रोपिनिरोले, भूख विकारों की सूचना मिली है, जिसमें पैथोलॉजिकल जुआ और हाइपरसेक्सुअलिटी जैसे बाध्यकारी व्यवहार शामिल हैं। साहित्य के अनुसार, डोपामिनर्जिक दवाओं की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में चिकित्सा के समान दुष्प्रभाव देखे गए; अन्य जोखिम कारकों में बाध्यकारी व्यवहार का इतिहास या कई डोपामिनर्जिक दवाओं का सहवर्ती उपयोग शामिल हो सकता है। इस मामले में, खुराक कम करने या चिकित्सा बंद करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

रोपिनिरोले (पहले शुरू होना, लक्षणों की तीव्रता में वृद्धि, या पहले से अप्रभावित अंगों को शामिल करने के लिए लक्षणों की प्रगति) या सुबह-सुबह रिबाउंड सिंड्रोम (सुबह के शुरुआती घंटों में लक्षणों की पुनरावृत्ति) के साथ बेचैन पैर सिंड्रोम की एक विरोधाभासी स्थिति की सूचना मिली है। यदि ये लक्षण दिखाई देते हैं, तो रोपिनीरोले के साथ उपचार की रणनीति पर पुनर्विचार करना, खुराक को समायोजित करना और संभवतः दवा को बंद करना आवश्यक है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान मरीजों को संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए; दिन में नींद आने के किसी भी पूर्व या स्पष्ट लक्षण के बिना अचानक सो जाने और चक्कर आने (कभी-कभी गंभीर) के मामले बहुत ही दुर्लभ होते हैं। यदि दिन में नींद आने या दिन में सो जाने की घटनाएं विकसित होती हैं, जिसके लिए सक्रिय हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, तो रोगी को वाहन चलाने और अन्य गतिविधियों को रोकने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है।

दवा रिक्विप मोडुटैब के लिए भंडारण की स्थिति

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर, उसकी मूल पैकेजिंग में, 25°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए।

दवा रिक्विप मोडुटैब का शेल्फ जीवन

रिक्विप मोडुटैब दवा एटीएक्स वर्गीकरण से संबंधित है:

एन तंत्रिका तंत्र

N04 एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं

N04B डोपामिनर्जिक दवाएं

N04BC डोपामाइन रिसेप्टर उत्तेजक

औषधीय प्रभाव

एंटीपार्किन्सोनियन दवा, डोपामाइन डी 2 -, डी 3 - रिसेप्टर्स का एक अत्यधिक चयनात्मक गैर-एर्गोलिन एगोनिस्ट, जिसका परिधीय और केंद्रीय प्रभाव होता है।

दवा सबस्टैंटिया नाइग्रा के क्षयकारी प्रीसानेप्टिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स पर कार्य नहीं करती है और सीधे सिंथेटिक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करती है। इस प्रकार, रोपिनीरोले शारीरिक निष्क्रियता, कठोरता और कंपकंपी की डिग्री को कम कर देता है, जो पार्किंसनिज़्म के लक्षण हैं।

रोपिनिरोले स्ट्रिएटम में डोपामाइन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके मूल नाइग्रा और स्ट्राइटल सिस्टम में डोपामाइन की कमी की भरपाई करता है।

रोपिनिरोले लेवोडोपा के प्रभाव को बढ़ाता है, जिसमें ऑन/ऑफ घटना की आवृत्ति और दीर्घकालिक लेवोडोपा थेरेपी से जुड़े खुराक के अंत प्रभाव का नियंत्रण शामिल है, और लेवोडोपा की दैनिक खुराक में कमी की अनुमति देता है।

रोपिनिरोले हाइपोथैलेमस और पिट्यूटरी ग्रंथि के स्तर पर कार्य करता है, प्रोलैक्टिन के स्राव को रोकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ विषयों, पार्किंसंस रोग के रोगियों और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम वाले रोगियों में समान हैं और खुराक के आधार पर भिन्न होते हैं।

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, रोपिनिरोले की जैव उपलब्धता कम है और लगभग 50% (36-57%) है। विलंबित-रिलीज़ गोलियों में रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता धीरे-धीरे बढ़ती है, औसत टीएमएक्स समय 6 घंटे है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में, संयोजन में दिन में एक बार 12 मिलीग्राम की खुराक पर रोपिनिरोले के मौखिक प्रशासन के बाद वसा से भरपूर भोजन, संतुलन की स्थिति में, रोपिनीरोले के प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि देखी गई, एयूसी और सीमैक्स में क्रमशः 20% और 44% की वृद्धि के साथ, टीएमएक्स को 3 घंटे तक बढ़ाया गया था। हालांकि, नैदानिक ​​​​अध्ययन में रोपिनिरोले की प्रभावशीलता और सुरक्षा, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना रोपिनिरोले लिया गया।

रोपिनीरोले (सीमैक्स और एयूसी) की प्रणालीगत कार्रवाई की अवधि में वृद्धि खुराक में वृद्धि के लगभग आनुपातिक है।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (10-40%) है। इसकी उच्च लिपोफिलिसिटी के कारण, रोपिनिरोले की विशेषता एक बड़ा वीडी (लगभग 7 एल/किग्रा) है।

उपापचय

रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है।

निष्कासन

औसतन, प्रणालीगत परिसंचरण से रोपिनिरोले का टी1/2 लगभग 6 घंटे का होता है। रोपिनिरोले मेटाबोलाइट मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। एकल मौखिक खुराक के बाद या नियमित उपयोग के साथ रोपिनिरोले के उन्मूलन में कोई अंतर नहीं है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष और अधिक) में मौखिक प्रशासन के बाद रोपिनिरोले की निकासी लगभग 15% कम हो जाती है। इस श्रेणी के रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि और पार्किंसंस रोग वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं। क्रोनिक हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में, रोपिनिरोले की मौखिक निकासी लगभग 30% कम हो जाती है।

संकेत

पार्किंसंस रोग:

- लेवोडोपा के प्रशासन में देरी के लिए डोपामिनर्जिक थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों में रोग के प्रारंभिक चरण में मोनोथेरेपी;

- लेवोडोपा दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में, लेवोडोपा की प्रभावशीलता को बढ़ाने के लिए, जिसमें क्रोनिक लेवोडोपा थेरेपी के दौरान उतार-चढ़ाव ("ऑन-ऑफ") और "खुराक के अंत" प्रभाव पर नियंत्रण शामिल है, साथ ही लेवोडोपा की दैनिक खुराक कम करने के लिए।

खुराक आहार

भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, दवा एक ही समय में प्रति दिन 1 बार मौखिक रूप से निर्धारित की जाती है। गोलियाँ पूरी ली जाती हैं, बिना चबाये या तोड़े।

यदि खुराक चयन के किसी भी चरण में रोगी को उनींदापन का अनुभव होता है तो खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है। यदि अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं, तो दवा की खुराक को कम करना और उसके बाद खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि करना आवश्यक है।

एक खुराक छूटने पर (एक या अधिक) खुराक का शीर्षक देने की आवश्यकता को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

मोनोथेरापी

रखरखाव खुराक

यदि, खुराक का चयन करने के बाद, चिकित्सीय प्रभाव पर्याप्त रूप से स्पष्ट नहीं है या अस्थिर है, तो आप 1-2 सप्ताह के अंतराल पर दवा की दैनिक खुराक को 4 मिलीग्राम तक बढ़ाना जारी रख सकते हैं (जब तक आवश्यक चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता)। चिकित्सीय प्रभाव के आधार पर खुराक को बदला जा सकता है और दिन में एक बार 24 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक बढ़ाया जा सकता है।

संयोजन चिकित्सा

लेवोडोपा दवाओं के साथ संयोजन में मोनोथेरेपी के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में रिक्विप मोडुटैब® का उपयोग करते समय, लेवोडोपा की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है (नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर)। रिक्विप मोडुटैब® विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट प्राप्त करने वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन में, लेवोडोपा की खुराक धीरे-धीरे लगभग 30% कम हो गई थी। रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में लेवोडोपा दवाओं के साथ रिक्विप मोडुटैब® लेने से रोपिनीरोले की खुराक अनुमापन अवधि के दौरान डिस्केनेसिया हो सकता है। लेवोडोपा की खुराक कम करने से ये लक्षण कम हो सकते हैं।

चिकित्सा रद्द करना. रिक्विप मोडुटैब® (अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं की तरह) को कम से कम 1 सप्ताह में दैनिक खुराक को धीरे-धीरे कम करके बंद कर देना चाहिए। यदि उपचार एक दिन या उससे अधिक समय के लिए बाधित हुआ था, तो उपचार फिर से शुरू करते समय खुराक अनुमापन की आवश्यकता पर विचार किया जाना चाहिए।

रोपिनिरोले की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 2 मिलीग्राम है। बाद में खुराक में वृद्धि सहनशीलता और प्रभावशीलता के आकलन पर आधारित होनी चाहिए। निरंतर हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में अधिकतम दैनिक खुराक 18 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस के बाद रखरखाव खुराक के प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

खराब असर

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति का निर्धारण: बहुत बार (≥1/10); अक्सर (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

पार्किंसंस रोग के रोगियों में नैदानिक ​​अध्ययन से साक्ष्य

आवृत्ति	मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग करें	संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में उपयोग करें
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से
अक्सर	तंद्रा	डिस्केनेसिया 1
अक्सर	मतिभ्रम, चक्कर आना (यहां तक ​​कि गंभीर)	मतिभ्रम, भ्रम, उनींदापन, चक्कर आना (यहां तक ​​कि गंभीर)
हृदय प्रणाली से
अक्सर
कभी-कभी	ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप में कमी
पाचन तंत्र से
अक्सर	जी मिचलाना
अक्सर	पेट दर्द, अपच, उल्टी, कब्ज	मतली, कब्ज
सामान्य प्रतिक्रियाएँ
अक्सर	परिधीय शोफ (पैरों की सूजन सहित)	पेरिफेरल इडिमा

1 रोग के प्रगतिशील रूप वाले रोगियों में, खुराक अनुमापन अवधि के दौरान, लेवोडोपा दवाओं के साथ रेक्विप मोडुटैब लेने पर, बिगड़ा हुआ मोटर समन्वय का विकास हो सकता है। यह दिखाया गया है कि लेवोडोपा दवाओं को बंद करने से इन लक्षणों में कमी आ सकती है।

पोस्ट-मार्केटिंग डेटा

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से:कभी-कभी - मानसिक स्थिति (प्रलाप और प्रलाप सहित), धारणा विकार (भ्रम सहित, मतिभ्रम को छोड़कर), आवेग में वृद्धि, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी सहित, जुए के प्रति पैथोलॉजिकल आकर्षण; बहुत कम ही - गंभीर उनींदापन, अचानक सो जाने की घटनाएँ (अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं के उपयोग के साथ, ये लक्षण पार्किंसंस रोग के रोगियों में बहुत कम ही दर्ज किए गए थे)। जब खुराक कम कर दी गई या दवा बंद कर दी गई, तो सभी लक्षण गायब हो गए। ज्यादातर मामलों में, सहवर्ती शामक का उपयोग किया गया था।

हृदय प्रणाली से:अक्सर - ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, रक्तचाप में कमी।

एलर्जी:बहुत कम ही - पित्ती, एंजियोएडेमा, दाने, खुजली।

उपयोग के लिए मतभेद

- तीव्र मनोविकृति;

- जिगर की शिथिलता;

- गंभीर गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम), जो नियमित हेमोडायलिसिस से नहीं गुजरते हैं;

- दुर्लभ वंशानुगत रोग: लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज या गैलेक्टोज का बिगड़ा हुआ अवशोषण;

- गर्भावस्था;

- स्तनपान;

- 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;

- दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

साथ सावधानीदवा का उपयोग गंभीर हृदय संबंधी अपर्याप्तता वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। रोपिनिरोले को केवल मानसिक विकारों के इतिहास वाले रोगियों को निर्धारित किया जाना चाहिए यदि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान उपयोग के लिए वर्जित।

बच्चों में प्रयोग करें

वर्जित: 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मुख्य रूप से डोपामिनर्जिक प्रभाव के कारण - मतली, उल्टी, चक्कर आना, उनींदापन।

इलाज:डोपामाइन प्रतिपक्षी का उपयोग, जैसे कि विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और मेटोक्लोप्रमाइड।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

विशिष्ट एंटीसाइकोटिक्स और अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले डोपामाइन विरोधी, जैसे कि सल्पीराइड या मेटोक्लोप्रमाइड, रोपिनीरोले की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं (सह-प्रशासन से बचना चाहिए)।

रोपिनिरोल और लेवोडोपा या डोमपरिडोन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया, जिसके लिए इन दवाओं के खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

रोपिनिरोले अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है जिनका उपयोग अक्सर पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए किया जाता है।

सहवर्ती डिगॉक्सिन लेने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में, डिगॉक्सिन और रोपिनिरोले के बीच कोई परस्पर क्रिया नहीं हुई जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

रोपिनिरोले को मुख्य रूप से CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। पार्किंसंस रोग के रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि सिप्रोफ्लोक्सासिन ने रोपिनीरोले के सीमैक्स और एयूसी को क्रमशः 60% और 84% तक बढ़ा दिया है। इस संबंध में, रोपिनीरोले प्राप्त करने वाले रोगियों में, CYP1A2 आइसोनिजाइम को रोकने वाली दवाओं को निर्धारित और बंद करते समय इसकी खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए, सिप्रोफ्लोक्सासिन, एनोक्सासिन या फ्लुवोक्सामाइन।

पार्किंसंस रोग के रोगियों में रोपिनीरोले और थियोफ़िलाइन, जो कि CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम का एक सब्सट्रेट है, के बीच दवा के अंतःक्रिया के एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं आया है। CYP1A2 आइसोनिजाइम के अन्य सबस्ट्रेट्स के साथ रोपिनिरोले के एक साथ उपयोग से, रोपिनिरोले के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।

एस्ट्रोजेन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में रोपिनिरोले की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता देखी गई। रोपिनिरोले के साथ उपचार शुरू करने से पहले हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, रोपिनिरोले के साथ उपचार हमेशा की तरह शुरू किया जा सकता है। हालाँकि, यदि रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी बंद कर दी जाती है या शुरू कर दी जाती है, तो खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

रोपिनिरोले और इथेनॉल के बीच परस्पर क्रिया की संभावना के बारे में कोई जानकारी नहीं है। अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं की तरह, रोगियों को रोपिनिरोले के उपचार के दौरान शराब पीने से बचने की चेतावनी दी जानी चाहिए।

निकोटीन को CYP1A2 आइसोन्ज़ाइम को प्रेरित करने के लिए जाना जाता है, इसलिए यदि कोई मरीज रोपिनीरोले के उपचार के दौरान धूम्रपान शुरू करता है या बंद कर देता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर, उसकी मूल पैकेजिंग में, 25°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए। 2 मिलीग्राम की गोलियों के लिए शेल्फ जीवन 2 वर्ष है, 4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम की गोलियों के लिए - 3 वर्ष।

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

गर्भनिरोधक: यकृत की शिथिलता।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

यू हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-50 मिली/मिनट)रोपिनिरोले की निकासी नहीं बदलती है, और रोपिनिरोले के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

के लिए हेमोडायलिसिस पर अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले मरीज़,रोपिनिरोले की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 2 मिलीग्राम है। बाद में खुराक में वृद्धि सहनशीलता और प्रभावशीलता के आकलन पर आधारित होनी चाहिए। निरंतर हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में अधिकतम दैनिक खुराक 18 मिलीग्राम है। हेमोडायलिसिस के बाद रखरखाव खुराक के प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

दवा निकासी में संभावित कमी के बावजूद 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के मरीज़, इस श्रेणी के रोगियों में रोपिनिरोले की खुराक का अनुमापन हमेशा की तरह किया जाता है।

विशेष निर्देश

मरीजों को उनींदापन के संभावित विकास या अचानक सो जाने की घटनाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, कभी-कभी उनींदापन से पहले नहीं। यदि ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।

डोपामिनर्जिक दवाएं लेने वाले रोगियों में, सहित। रोपिनिरोले, भूख विकारों की सूचना मिली है, जिसमें पैथोलॉजिकल जुआ और हाइपरसेक्सुअलिटी जैसे बाध्यकारी व्यवहार शामिल हैं। साहित्य के अनुसार, डोपामिनर्जिक दवाओं की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में चिकित्सा के समान दुष्प्रभाव देखे गए; अन्य जोखिम कारकों में बाध्यकारी व्यवहार का इतिहास या कई डोपामिनर्जिक दवाओं का सहवर्ती उपयोग शामिल हो सकता है। इस मामले में, खुराक कम करने या चिकित्सा बंद करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

रोपिनिरोले (पहले शुरू होना, लक्षणों की तीव्रता में वृद्धि, या पहले से अप्रभावित अंगों को शामिल करने के लिए लक्षणों की प्रगति) या सुबह-सुबह रिबाउंड सिंड्रोम (सुबह के शुरुआती घंटों में लक्षणों की पुनरावृत्ति) के साथ बेचैन पैर सिंड्रोम की एक विरोधाभासी स्थिति की सूचना मिली है। यदि ये लक्षण दिखाई देते हैं, तो रोपिनीरोले के साथ उपचार की रणनीति पर पुनर्विचार करना, खुराक को समायोजित करना और संभवतः दवा को बंद करना आवश्यक है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

रोपिनिरोले के साथ उपचार के दौरान मरीजों को संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

मरीजों को सूचित किया जाना चाहिए कि दिन में नींद आने के किसी भी पूर्व या स्पष्ट संकेत के बिना अचानक सो जाने और चक्कर आने (कभी-कभी गंभीर) के मामले बहुत दुर्लभ होते हैं। यदि दिन में नींद आने या दिन में सो जाने की घटनाएं विकसित होती हैं, जिसके लिए सक्रिय हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है, तो रोगी को वाहन चलाने और अन्य गतिविधियों को रोकने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है।