नेक्सियम पाउडर 10 मिलीग्राम कैसे उपयोग करें। फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

एक पैकेज में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट 11.1 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बराबर;
सहायक पदार्थ: मेथैक्रेलिक एसिड और एथिल एक्रिलेट कॉपोलीमर (1:1) 9.5 मिलीग्राम, टैल्क 8.4 मिलीग्राम; सुक्रोज, गोलाकार कणिकाएं (चीनी, गोलाकार कणिकाएं) (आकार 0.250 - 0.355 मिमी) 7.4 मिलीग्राम, हाइपोलोज 32.2 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 1.7 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट 0.95 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 0.65 मिलीग्राम, ग्लिसरॉल मोनोस्टीयरेट 40 -55 0.48 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 0 .27 मिलीग्राम , डेक्सट्रोज़ 2813 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 75 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम 75 मिलीग्राम, निर्जल साइट्रिक एसिड 4.9 मिलीग्राम, पीला आयरन ऑक्साइड डाई 1.8 मिलीग्राम।
विवरण
विभिन्न आकारों के हल्के पीले दाने (मुख्य द्रव्यमान बारीक दाने हैं और बड़े कण छर्रे हैं)। भूरे रंग के दाने मौजूद हो सकते हैं।

फार्माकोडायनामिक्स। एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है और विशेष रूप से पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को रोककर गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है।
पेट। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर्स में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधियां होती हैं।
कार्रवाई की प्रणाली
एसोमेप्राज़ोल एक कमजोर आधार है जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में सक्रिय रूप में बदल जाता है और प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + / K + - ATPase को रोकता है, जिससे बेसल और उत्तेजित दोनों को रोकता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव.
पेट में एसिड स्राव पर प्रभाव
एसोमेप्राज़ोल की क्रिया 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर विकसित होती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर 5 दिनों के लिए दवा के दैनिक प्रशासन के साथ, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड की औसत अधिकतम एकाग्रता 90% कम हो जाती है (6-7 घंटों के बाद एसिड की एकाग्रता को मापने पर)
चिकित्सा के 5वें दिन दवा लेने के बाद)। गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) और नैदानिक ​​लक्षणों वाले रोगियों में, दैनिक मौखिक एसोमेप्राज़ोल के 5 दिनों के बाद
20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर, 4 से ऊपर का इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान 24 घंटों में से औसतन 13 और 17 घंटों तक बनाए रखा गया था। प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल लेते समय, 76%, 54% और 24% रोगियों में क्रमशः 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान कम से कम 8, 12 और 16 घंटे तक बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।
प्लाज्मा में दवा की सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (सांद्रता का आकलन करने के लिए एयूसी पैरामीटर (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) का उपयोग किया गया था)।
हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोककर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है
40 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम® लेने पर, लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद उपचार होता है।
एक सप्ताह के लिए उचित एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम® के उपचार से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफल उन्मूलन होता है।
एक सप्ताह के उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर रोग वाले मरीजों को दवाओं के साथ बाद में मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है जो अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है।
नेक्सियम® को पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव में प्रभावी दिखाया गया है, जिसकी एंडोस्कोपिक जांच से पुष्टि होती है।
बच्चों में जीईआरडी के लिए उपयोग (1-11 वर्ष की आयु)
एंडोस्कोपिक डेटा द्वारा पुष्टि की गई, नेक्सियम® के साथ 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद 1-11 वर्ष की आयु के 93.3% रोगियों में उपचार देखा गया। 20 किलोग्राम से कम वजन वाले मरीजों ने 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर नेक्सियम® लिया, और 20 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों ने 10 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम की दैनिक खुराक ली।
हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध से जुड़े अन्य प्रभाव
गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ उपचार के दौरान, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) की सांद्रता बढ़ जाती है। सीजीए सांद्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, सीजीए एकाग्रता के अध्ययन से 5 दिन पहले अस्थायी रूप से एसोमेप्राज़ोल लेना बंद करना आवश्यक है।
जिन रोगियों को लंबे समय तक एसोमेप्राज़ोल प्राप्त हुआ है, उनमें एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता में वृद्धि से जुड़ी होती है।
लंबे समय तक गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले मरीजों के पेट में ग्रंथि संबंधी सिस्ट विकसित होने की संभावना अधिक होती है। ये घटनाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती हैं। सिस्ट सौम्य होते हैं और विपरीत विकास से गुजरते हैं।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित, पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने वाली दवाओं के उपयोग से पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि होती है जो आम तौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होती हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से साल्मोनेला एसपीपी, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी के कारण होने वाले संक्रमण का खतरा थोड़ा बढ़ सकता है। और संभवतः अस्पताल में भर्ती मरीजों में क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल।
चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) अवरोधकों सहित नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (NSAIDs) से इलाज करने वाले रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर को ठीक करने में नेक्सियम® ने रैनिटिडिन की तुलना में बेहतर प्रभावकारिता दिखाई।
नेक्सियम® ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs (60 वर्ष से अधिक आयु वर्ग और/या पेप्टिक अल्सर के इतिहास वाले) प्राप्त करने वाले रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर को रोकने में उच्च प्रभावशीलता दिखाई है।

फार्माकोकाइनेटिक्स। अवशोषण एवं वितरण. एसोमेप्राज़ोल एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए दवा के कण युक्त गोलियां, जिसका खोल गैस्ट्रिक रस की क्रिया के लिए प्रतिरोधी है, मौखिक प्रशासन के लिए उपयोग किया जाता है। विवो परिस्थितियों में, एसोमेप्राज़ोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता प्रशासन के 1-2 घंटे बाद हासिल की जाती है। 40 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद एसोमेप्राज़ोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दिन में एक बार दैनिक खुराक के साथ बढ़कर 89% हो जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था सांद्रता पर वितरण की मात्रा लगभग 0.22 लीटर/किग्रा शरीर का वजन है। एसोमेप्राज़ोल 97% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है।
खाने से पेट में एसोमेप्राज़ोल का अवशोषण धीमा हो जाता है और कम हो जाता है, लेकिन इससे हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध की प्रभावशीलता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
चयापचय और उत्सर्जन. एसोमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 प्रणाली के माध्यम से चयापचय किया जाता है। मुख्य भाग को एक विशिष्ट पॉलीमॉर्फिक आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ चयापचय किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डीमेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स का निर्माण होता है। शेष को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है; यह एसोमेप्राज़ोल का सल्फो व्युत्पन्न उत्पन्न करता है, जो प्लाज्मा में पाया जाने वाला मुख्य मेटाबोलाइट है।
नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं।
दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 लीटर/घंटा है और बार-बार खुराक लेने के बाद 9 लीटर/घंटा है। दिन में एक बार व्यवस्थित रूप से लेने पर आधा जीवन 1.3 घंटे होता है। एसोमेप्राज़ोल की बार-बार खुराक लेने से एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र बढ़ता है। एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले-पास चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, जो संभवतः CYP2C19 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और/या इसके सल्फो डेरिवेटिव द्वारा। जब प्रतिदिन दिन में एक बार लिया जाता है, तो एसोमेप्राज़ोल खुराक के बीच के अंतराल में रक्त प्लाज्मा से पूरी तरह से समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है।
एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो खुराक का 80% तक मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, बाकी मल में उत्सर्जित होता है। मूत्र में 1% से कम अपरिवर्तित एसोमेप्राज़ोल पाया जाता है।
रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं। लगभग 2.9±1.5% आबादी में CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि कम हो गई है। इन रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल को मुख्य रूप से CYP3A4 की क्रिया के माध्यम से चयापचय किया जाता है। जब व्यवस्थित रूप से दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल लेते हैं, तो CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत एयूसी मान इस पैरामीटर के मान से 100% अधिक होता है। कम आइसोन्ज़ाइम गतिविधि वाले रोगियों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का औसत मान लगभग 60% बढ़ जाता है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल की खुराक और प्रशासन की विधि को प्रभावित नहीं करती हैं।
बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।
एसोमेप्राज़ोल की 40 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी मूल्य पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। प्रतिदिन दिन में एक बार दवा लेने पर, पुरुषों और महिलाओं के बीच फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं होता है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल की खुराक और प्रशासन की विधि को प्रभावित नहीं करती हैं।
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय ख़राब हो सकता है। गंभीर जिगर की विफलता वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिससे एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, 20 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए। जब दिन में एक बार लिया गया, तो एसोमेप्राज़ोल और इसके मुख्य मेटाबोलाइट्स का कोई संचय नहीं देखा गया।
गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किए गए हैं। चूँकि यह स्वयं एसोमप्राज़ोल नहीं है जो गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, बल्कि इसके मेटाबोलाइट्स होते हैं, इसलिए यह माना जा सकता है कि गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में एसोमेप्राज़ोल का चयापचय नहीं बदलता है।
12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के बाद, एयूसी मूल्य और रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता (टीएमएक्स) तक पहुंचने का समय वयस्कों में एयूसी और टीएमएक्स मूल्यों के समान था।
1-11 वर्ष की आयु के बच्चों में, 10 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की बार-बार खुराक लेने के बाद, एयूसी मान किशोरों और वयस्कों में 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल लेने पर एयूसी मान के समान था।
1-11 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की बार-बार खुराक लेने के बाद, 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल लेने पर किशोरों और वयस्कों में एयूसी मूल्य एयूसी मूल्य से 6-11 गुना अधिक था।

गर्ड:
- इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार - इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के ठीक होने के बाद पुनरावृत्ति को रोकने के लिए दीर्घकालिक रखरखाव उपचार - जीईआरडी का लक्षणात्मक उपचार

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:
- हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार
- हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम
उन रोगियों में लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा, जिन्हें पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो दोबारा होने से रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करते हैं)।

- एनएसएआईडी लेने से जुड़े पेट के अल्सर का उपचार
- जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रिशन द्वारा विशेषता अन्य स्थितियां, जिसमें इडियोपैथिक हाइपरसेक्रिशन भी शामिल है।

मौखिक निलंबन के लिए एंटिक-लेपित छर्रों और कणिकाओं के खुराक के रूप में नेक्सियम® मुख्य रूप से बाल रोगियों और निगलने में कठिनाई वाले व्यक्तियों के लिए है।
अंदर। 10 मिलीग्राम नेक्सियम® लेने के लिए, एक पैकेट की सामग्री को 15 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें। 20 मिलीग्राम नेक्सियम® लेने के लिए, 2 पैकेट की सामग्री को 30 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें। 40 मिलीग्राम नेक्सियम® लेने के लिए, 4 पैकेट की सामग्री को 60 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें। ग्लास की सामग्री को हिलाया जाना चाहिए और निलंबन बनने के लिए कुछ मिनट तक इंतजार करना चाहिए। सस्पेंशन को तैयारी के तुरंत बाद या 30 मिनट के भीतर मौखिक रूप से लिया जा सकता है, उपयोग से पहले फिर से हिलाया जा सकता है। फिर आपको गिलास में फिर से 15 मिलीलीटर पानी डालना चाहिए, बाकी को हिलाएं और इसे मौखिक रूप से लें। कार्बोनेटेड पानी का प्रयोग नहीं करना चाहिए। छर्रों और दानों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।
सस्पेंशन को नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से प्रशासित किया जा सकता है। नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा तैयार करने और प्रशासित करने के निर्देश "नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन" अनुभाग में दिए गए हैं।
1-11 वर्ष के बच्चे जिनका शरीर का वजन ≥ 10 किलोग्राम है
गर्ड
इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 10 किलोग्राम से अधिक लेकिन 20 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों के लिए - 8 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 10 मिलीग्राम। 20 किलोग्राम या अधिक वजन वाले रोगियों के लिए - 8 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 10 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम।
जीईआरडी का लक्षणात्मक उपचार: 8 सप्ताह तक दिन में एक बार 10 मिलीग्राम।
1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से अधिक खुराक में एसोमेप्राज़ोल के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है।
वयस्क और 12 वर्ष की आयु के बच्चे
गर्ड
इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 40 मिलीग्राम।
ऐसे मामलों में उपचार के अतिरिक्त 4-सप्ताह के कोर्स की सिफारिश की जाती है, जहां पहले कोर्स के बाद, ग्रासनलीशोथ ठीक नहीं होता है या लक्षण बने रहते हैं। इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के ठीक होने के बाद पुनरावृत्ति को रोकने के लिए दीर्घकालिक रखरखाव उपचार: दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।
जीईआरडी का लक्षणात्मक उपचार: दिन में एक बार 20 मिलीग्राम - ग्रासनलीशोथ के बिना रोगियों के लिए। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की आगे जांच की जानी चाहिए। लक्षणों को खत्म करने के बाद, आप दवा लेने के "आवश्यकतानुसार" आहार पर स्विच कर सकते हैं, यानी। लक्षण दोबारा आने पर नेक्सियम® 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार लें। एनएसएआईडी लेने वाले उन रोगियों के लिए जिन्हें गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर विकसित होने का खतरा है, आवश्यकतानुसार उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
वयस्कों
पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:
· हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार: नेक्सियम® 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह तक दिन में दो बार ली जाती हैं।
· हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम: नेक्सियम® 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह तक दिन में दो बार ली जाती हैं।
उन रोगियों में लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा, जिन्हें पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो दोबारा होने से रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करते हैं):
गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद 4 सप्ताह के लिए नेक्सियम® 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।
लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले मरीज़:
- एनएसएआईडी लेने से जुड़े पेट के अल्सर का उपचार: नेक्सियम® 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है.
- एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम: नेक्सियम® 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार।
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेक्रिशन सहित गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रिशन से जुड़ी स्थितियां: अनुशंसित शुरुआती खुराक नेक्सियम® 40 मिलीग्राम दिन में दो बार है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक ​​​​तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा का उपयोग करने का अनुभव है।
1 वर्ष से कम उम्र या 10 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चे: प्रभावकारिता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण, नेक्सियम® का उपयोग 1 वर्ष से कम उम्र के या 10 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों में नहीं किया जाना चाहिए।
गुर्दे की विफलता: कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालाँकि, गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में नेक्सियम® के उपयोग का अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा लिखते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स" देखें)।
लीवर की विफलता: हल्के से मध्यम लीवर की विफलता के मामले में, किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए - 1-11 वर्ष की आयु के रोगियों के लिए 10 मिलीग्राम और 12 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए 20 मिलीग्राम।
बुजुर्ग मरीज़: किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन:
1. 10 मिलीग्राम नेक्सियम® देने के लिए, एक पैकेट की सामग्री को 15 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें।
2. 20 मिलीग्राम नेक्सियम® देने के लिए, 2 पैकेट की सामग्री को 30 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें।
3. 40 मिलीग्राम नेक्सियम® देने के लिए, 4 पैकेट की सामग्री को 60 मिलीलीटर पानी वाले गिलास में डालें।
4. गिलास की सामग्री को हिलाएं और सस्पेंशन बनने के लिए कुछ मिनट तक प्रतीक्षा करें।
5. सस्पेंशन को दोबारा मिलाएं और सिरिंज में डालें।
6. तैयारी के तुरंत बाद या 30 मिनट के भीतर निलंबन लागू करें।
7. सिरिंज में 15 मिलीलीटर (10 मिलीग्राम की खुराक के लिए), या 30 मिलीलीटर (20 मिलीग्राम की खुराक के लिए), या 60 मिलीलीटर (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए) पानी डालें, सिरिंज को हिलाएं और इंजेक्ट करें नासोगैस्ट्रिक ट्यूब में शेष निलंबन।
अप्रयुक्त निलंबन को नष्ट कर दिया जाना चाहिए।

किसी भी खतरनाक लक्षण की उपस्थिति में (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, रक्त या मेलेना के साथ बार-बार उल्टी), साथ ही गैस्ट्रिक अल्सर की उपस्थिति में (या यदि गैस्ट्रिक अल्सर का संदेह है), की उपस्थिति घातक नियोप्लाज्म को बाहर रखा जाना चाहिए, क्योंकि नेक्सियम® के साथ उपचार से लक्षण कम हो सकते हैं और निदान में देरी हो सकती है।
दुर्लभ मामलों में, लंबे समय तक ओमेप्राज़ोल लेने वाले रोगियों में, गैस्ट्रिक शरीर के श्लेष्म झिल्ली की बायोप्सी की हिस्टोलॉजिकल जांच से एट्रोफिक का पता चला।
लंबे समय तक (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।
12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के लिए दवा के दीर्घकालिक उपयोग का संकेत नहीं दिया गया है।
"आवश्यकतानुसार" नेक्सियम लेने वाले मरीजों को लक्षण बदलने पर अपने चिकित्सक से संपर्क करने का निर्देश दिया जाना चाहिए। "आवश्यकतानुसार" थेरेपी निर्धारित करते समय प्लाज्मा में एसोमेप्राज़ोल की सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ बातचीत" देखें)। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन के लिए नेक्सियम® निर्धारित करते समय, ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए दवा परस्पर क्रिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) द्वारा चयापचयित अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेदों और अंतःक्रियाओं को ध्यान में रखना आवश्यक है। नेक्सियम® में सुक्रोज और डेक्सट्रोज होता है और इसलिए इसे वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले रोगियों में अनुशंसित नहीं किया जाता है।
कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव
इस तथ्य के कारण कि नेक्सियम® के साथ चिकित्सा के दौरान धुंधली दृष्टि और उनींदापन हो सकता है, वाहन और अन्य तंत्र चलाते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

क्लिनिकल परीक्षण के दौरान और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययन के दौरान, नेक्सियम® दवा के उपयोग के साथ निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे गए हैं, जो दवा की खुराक के नियम से स्वतंत्र हैं।
अक्सर
(>1/100, <1/10)
सिरदर्द, पेट दर्द, /उल्टी,
कभी कभी
(>1/1000, <1/100)
जिल्द की सूजन, खुजली, दाने, उनींदापन, अनिद्रा, चक्कर आना, शुष्क मुँह, धुंधली दृष्टि, परिधीय, यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि
कभी-कभार
(>1/10000, <1/1000)
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, बुखार, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / एनाफिलेक्टिक शॉक), (पीलिया के साथ या बिना), उत्तेजना, भ्रम, स्वाद में गड़बड़ी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस, प्रकाश संवेदनशीलता, अस्वस्थता, पसीना
बहुत मुश्किल से ही
(<1/10000)
एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया, आक्रामक व्यवहार, यकृत रोग, मांसपेशियों की कमजोरी, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म के रोगियों में।

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमेप्राज़ोल का प्रभाव। एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में कमी से दवाओं के अवशोषण में परिवर्तन हो सकता है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड या एंटासिड के स्राव को दबाने वाली अन्य दवाओं की तरह, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार से केटोकोनाज़ोल या इट्राकोनाज़ोल का अवशोषण कम हो सकता है, साथ ही डिगॉक्सिन का अवशोषण भी बढ़ सकता है। प्रतिदिन एक बार ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम और डिगॉक्सिन के सह-प्रशासन से डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 10% बढ़ जाती है (20% रोगियों में डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ जाती है)।
ओमेप्राज़ोल को कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करते दिखाया गया है। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक ​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम के स्तर पर सहभागिता भी संभव है। ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवायरल दवाओं, जैसे कि एटाज़ानवीर और नेलफिनवीर, की संयुक्त नियुक्ति के साथ, ओमेप्राज़ोल के साथ चिकित्सा के दौरान, उनकी सीरम एकाग्रता में कमी होती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों को एटाज़ानवीर 300 मिलीग्राम/रिटोनाविर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एटाज़ानवीर की जैवउपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, अधिकतम (सीमैक्स) और न्यूनतम (सीमिन) सांद्रता में लगभग 75% की कमी आई)। एटाज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एटाज़ानवीर की जैवउपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।
ओमेप्राज़ोल और सैक्विनवीर की एक साथ नियुक्ति के साथ, सीरम में सैक्विनवीर की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ प्रशासित किया गया, तो उनकी एकाग्रता में बदलाव नहीं हुआ। ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों को देखते हुए, एटाज़ानवीर और नेलफिनवीर जैसे एंटीरेट्रोवाइरल के साथ एसोमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।
एसोमेप्राज़ोल इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 को रोकता है। तदनुसार, अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जिसके चयापचय में CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम शामिल होता है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमिप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि कर सकते हैं, जो बदले में , खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। आवश्यकतानुसार नेक्सियम® निर्धारित करते समय इस बातचीत को याद रखना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल और डायजेपाम, जो कि CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम का एक सब्सट्रेट है, एक साथ लिया जाता है, तो डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी देखी जाती है।
40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के प्रशासन से मिर्गी के रोगियों में अवशिष्ट फ़िनाइटोइन सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार शुरू करते समय और इसे बंद करते समय फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
प्रतिदिन एक बार ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम देने से एकाग्रता-समय वक्र और वोरिकोनाज़ोल (सीवाईपी2सी19 सब्सट्रेट) के सीमैक्स के तहत क्षेत्र में क्रमशः 15% और 41% की वृद्धि हुई।
40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ वारफारिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक वारफारिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालाँकि, वारफारिन और एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग से INR (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामले सामने आए हैं। एसोमेप्राज़ोल और वारफारिन या अन्य कूमारिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग की शुरुआत में और अंत में आईएनआर की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
एसोमेप्राज़ोल, ओमेप्राज़ोल की तरह, CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम को रोकता है। सिलोस्टाज़ोल और 40 मिलीग्राम ओमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिलोस्टाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में वृद्धि होती है: सीमैक्स और एयूसी, क्रमशः 18% और 26%। सिलोस्टाज़ोल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स में से एक के समान पैरामीटर क्रमशः 29% और 69% बढ़ जाते हैं।
40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में वृद्धि होती है: एयूसी 32% और आधा जीवन 31%, लेकिन सिसाप्राइड की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। क्यूटी अंतराल का मामूली विस्तार, जो सिसाप्राइड मोनोथेरेपी के साथ देखा गया था, नेक्सियम® के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।
नेक्सियम® एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है।
एसोमेप्राज़ोल और नेप्रोक्सन या रोफेकोक्सिब के अल्पकालिक सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों से नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन का पता नहीं चला है।
एसोमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव।
आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 और CYP3A4 एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में शामिल हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन (दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम) के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जो CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम को रोकता है, एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि करता है। एसोमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन और CYP3A4 और CYP2C19 आइसोनिजाइम के संयुक्त अवरोधक, उदाहरण के लिए, वोरिकोनाज़ोल, से एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना से अधिक वृद्धि हो सकती है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर जिगर की शिथिलता वाले और दीर्घकालिक उपयोग वाले रोगियों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों के लिए दवा के दीर्घकालिक उपयोग का संकेत नहीं दिया गया है।
ऐसी दवाएं जो आइसोएंजाइम CYP2C19 और CYP3A4 को प्रेरित करती हैं, जैसे कि रिफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा की तैयारी, जब एसोमेप्राज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एसोमेप्राज़ोल के चयापचय को तेज करके रक्त प्लाज्मा में एसोमेप्राज़ोल की एकाग्रता में कमी आ सकती है।

एसोमेप्राज़ोल, प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल या दवा में शामिल अन्य अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी।
1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे या शरीर का वजन 10 किलोग्राम से कम (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावशीलता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण), 1-11 वर्ष की आयु के बच्चे (उपचार को छोड़कर अन्य संकेतों के लिए) इरोसिव एसोफैगिटिस और जीईआरडी के लक्षणात्मक उपचार) और जीईआरडी के अलावा अन्य संकेतों के लिए 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे।
एसोमेप्राज़ोल को एटाज़ानवीर और नेलफिनवीर के साथ नहीं लिया जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ परस्पर क्रिया" देखें)।
सावधानी के साथ - गंभीर (उपयोग का अनुभव सीमित है)।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
वर्तमान में, गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम® के उपयोग पर पर्याप्त डेटा नहीं है। ओमेप्राज़ोल, जो कि एक रेसमिक मिश्रण है, के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणामों में भ्रूण-विषैले प्रभावों की अनुपस्थिति या बिगड़ा हुआ भ्रूण विकास दिखाया गया है।
जब जानवरों को एसोमेप्राज़ोल दिया गया, तो भ्रूण या भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। दवा के रेसमिक मिश्रण की शुरूआत से गर्भावस्था, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के दौरान जानवरों पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।
यह दवा गर्भवती महिलाओं को तभी दी जानी चाहिए जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।
यह ज्ञात नहीं है कि एसोमेप्राज़ोल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम® नहीं दिया जाना चाहिए।

आज तक, जानबूझकर ओवरडोज़ के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन सामान्य कमजोरी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों के साथ था। नेक्सियम® की 80 मिलीग्राम की एक खुराक से कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमेप्राज़ोल के लिए कोई ज्ञात एंटीडोट नहीं है। एसोमेप्राज़ोल प्लाज्मा प्रोटीन से अच्छी तरह बंध जाता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी है। ओवरडोज़ के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार प्रदान किया जाना चाहिए।

फिल्म लेपित गोलियाँ

एक 20 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ: 22.30एसोमेप्राज़ोल मैग्नीशियम ट्राइहाइड्रेट का मिलीग्राम, जो एसोमेप्राज़ोल के 20 मिलीग्राम से मेल खाता है।

सहायक पदार्थ:ग्लिसरील मोनोस्टियरेट 40-55 1.70 मिलीग्राम, हाइपोलोज़ 8.10 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज़ 17.00 मिलीग्राम, लाल आयरन ऑक्साइड डाई (ई172) 0.06 मिलीग्राम, पीला आयरन ऑक्साइड डाई (ई 172) 0.02 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1, 20 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और इथाक्रेलिक एसिड कॉपोलीमर ( 1:1) 35.00 मिलीग्राम,. माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलूलोज़ 273.00. मिलीग्राम, पैराफिन 0.20 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 3.00 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 0.62 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन। 5.70 मिलीग्राम सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट 0.57 मिलीग्राम, सुक्रोज गोलाकार कणिकाएं - (चीनी, गोलाकार कणिकाएं) (आकार 0.250-0.355 मिमी) 28.00 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 2.90 मिलीग्राम, टैल्क 14.00 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट 10.00 मिलीग्राम;

एक 40 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं:

ट्राइहाइड्रेट, जो 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल से मेल खाता है।

सहायक पदार्थ:ग्लिसरील मोनोस्टीयरेट 40-55 2.30 मिलीग्राम, हाइपोलोज़ 11.00 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज़ 26.00 मिलीग्राम, लाल आयरन ऑक्साइड डाई (ई172) 0.45 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1.70 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड कॉपोलीमर (1:1) 46.00 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज़ 389.00 एमजी, पैराफिन 0.30 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 4.30 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 1.10 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन 8.10 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट 0.81 मिलीग्राम, सुक्रोज गोलाकार कणिकाएं (चीनी, गोलाकार कणिकाएं) (आकार 0.250-0.355 मिमी) 30.00 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 3.80 मिलीग्राम, टैल्क 20.00 मिलीग्राम, ट्राइएथिल साइट्रेट 14.00 मिलीग्राम।

20 मिलीग्राम की गोलियाँ: आयताकार, उभयलिंगी, हल्का गुलाबी, फिल्म-लेपित गोली, एक तरफ 20 मिलीग्राम के साथ उत्कीर्ण।

40 मिलीग्राम की गोलियाँ: आयताकार, उभयलिंगी, गुलाबी, फिल्म-लेपित गोली, एक तरफ 40 मिलीग्राम के साथ उत्कीर्ण।

एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस आइसोमर है और गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को विशेष रूप से रोककर गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। एस-और ओमेप्राज़ोल के आर आइसोमर में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधियां होती हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

एसोमेप्राज़ोल एक कमजोर आधार है जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है और प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + /K + - ATPase को रोकता है, जिससे बेसल और उत्तेजित दोनों को बाधित होता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव.

पेट में एसिड स्राव पर प्रभाव.

एसोमेप्राज़ोल की क्रिया 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर विकसित होती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर 5 दिनों तक दवा लेने पर, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड की औसत अधिकतम एकाग्रता 90% कम हो जाती है (दवा लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापने पर) थेरेपी का 5वां दिन)।

गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) और नैदानिक ​​लक्षणों वाले रोगियों में, दैनिक मौखिक एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के 5 दिनों के बाद, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान 24 घंटों में से औसतन 13 और 17 घंटे तक बनाए रखा गया था। प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल लेते समय, 76%, 54% और 24% रोगियों में क्रमशः 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान कम से कम 8, 12 और 16 घंटे तक बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।

प्लाज्मा में दवा की सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (सांद्रता का आकलन करने के लिए एयूसी पैरामीटर (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) का उपयोग किया गया था)।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोककर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है. 40 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम लेने पर, लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार होता है।

एक सप्ताह के लिए उचित एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के साथ उपचार से सफल उन्मूलन होता है हैलीकॉप्टर पायलॉरीलगभग 90% रोगियों में।

एक सप्ताह के उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर रोग वाले मरीजों को दवाओं के साथ बाद में मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है जो अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है।

एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव वाले रोगियों के एक अध्ययन में पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव के लिए नेक्सियम की प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया गया था।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध से जुड़े अन्य प्रभाव. गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है।

लंबे समय से उपचारित रोगियों में, एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की सांद्रता में वृद्धि से जुड़ी होती है।

लंबे समय तक गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले मरीजों के पेट में ग्रंथि संबंधी सिस्ट विकसित होने की संभावना अधिक होती है। ये घटनाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती हैं। सिस्ट सौम्य होते हैं और विपरीत विकास से गुजरते हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित, पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने वाली दवाओं के उपयोग से पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि होती है जो आम तौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होती हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जीनस के बैक्टीरिया के कारण होने वाले जठरांत्र संबंधी संक्रामक रोगों के जोखिम में मामूली वृद्धि हो सकती है। साल्मोनेला एसपीपी.और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी.

रैनिटिडिन के साथ दो तुलनात्मक अध्ययनों में, नेक्सियम को चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधकों सहित नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) से इलाज वाले रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर को ठीक करने में बेहतर दिखाया गया था।

दो अध्ययनों में, नेक्सियम ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs (60 वर्ष से अधिक आयु समूह और/या पेप्टिक अल्सर के इतिहास वाले) प्राप्त करने वाले रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में उच्च प्रभावकारिता दिखाई।

अवशोषण एवं वितरण.अम्लीय वातावरण में अस्थिर होता है, इसलिए, मौखिक प्रशासन के लिए, दवा के कण युक्त गोलियों का उपयोग किया जाता है, जिसका खोल गैस्ट्रिक जूस की क्रिया के लिए प्रतिरोधी होता है। शर्तों में विवो मेंएसोमेप्राज़ोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित होता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 1 के बाद हासिल की जाती है -

प्रशासन के 2 घंटे बाद. 40 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद एसोमेप्राज़ोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दिन में एक बार दैनिक खुराक के साथ बढ़कर 89% हो जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ व्यक्तियों में स्थिर अवस्था सांद्रता पर वितरण की मात्रा लगभग होती है

0.22 एल/किग्रा शरीर का वजन। 97% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाता है।

खाने से पेट में एसोमेप्राज़ोल का अवशोषण धीमा हो जाता है और कम हो जाता है, लेकिन इससे हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध की प्रभावशीलता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

चयापचय और उत्सर्जन.साइटोक्रोम P450 प्रणाली की भागीदारी से चयापचय होता है। मुख्य भाग को विशिष्ट पॉलीमॉर्फिक आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ चयापचय किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डेस्मेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स का निर्माण होता है। शेष को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है; यह एसोमेप्राज़ोल का सल्फो व्युत्पन्न उत्पन्न करता है, जो प्लाज्मा में पाया जाने वाला मुख्य मेटाबोलाइट है।

नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं।

दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 लीटर/घंटा है और बार-बार खुराक लेने के बाद 9 लीटर/घंटा है। दिन में एक बार व्यवस्थित रूप से लेने पर आधा जीवन 1.3 घंटे होता है। एसोमेप्राज़ोल की बार-बार खुराक लेने से एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र बढ़ता है। एसोमेप्राज़ोल की बार-बार खुराक लेने पर एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक होती है, जो यकृत के माध्यम से पहले-पास चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, जो संभवतः CYP2C19 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण होती है। एसोमेप्राज़ोल और/या इसके सल्फो डेरिवेटिव द्वारा। जब दिन में एक बार लिया जाता है, तो यह खुराक के बीच के अंतराल में रक्त प्लाज्मा से पूरी तरह से समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है।

एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो खुराक का 80% तक मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, बाकी मल में उत्सर्जित होता है। मूत्र में 1% से कम अपरिवर्तित एसोमेप्राज़ोल पाया जाता है।

रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं।लगभग 2.9±1.5% आबादी में CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि कम हो गई है। इन रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल को मुख्य रूप से CYP3A4 की क्रिया के माध्यम से चयापचय किया जाता है। जब व्यवस्थित रूप से दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल लेते हैं, तो CYP2C 19 आइसोन्ज़ाइम की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत AUC मान इस पैरामीटर के मान से 100% अधिक होता है। कम आइसोन्ज़ाइम वाले रोगियों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का औसत मान गतिविधि में लगभग 60% की वृद्धि हुई है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल की खुराक और प्रशासन की विधि को प्रभावित नहीं करती हैं।

बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की एक खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी मूल्य पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। प्रतिदिन दिन में एक बार दवा लेने पर, पुरुषों और महिलाओं के बीच फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं होता है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल की खुराक और प्रशासन की विधि को प्रभावित नहीं करती हैं।

हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय ख़राब हो सकता है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है।

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किए गए हैं। चूँकि यह स्वयं एसोमप्राज़ोल नहीं है जो गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, बल्कि इसके मेटाबोलाइट्स होते हैं, इसलिए यह माना जा सकता है कि गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में एसोमेप्राज़ोल का चयापचय नहीं बदलता है।

12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की बार-बार खुराक के बाद, एयूसी और प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता (टीएमएक्स) का समय वयस्कों में एयूसी और टीएमएक्स मूल्यों के समान था।

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना:

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के ठीक होने के बाद पुनरावृत्ति को रोकने के लिए दीर्घकालिक रखरखाव उपचार

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का लक्षणात्मक उपचार

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर:

ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार हैलीकॉप्टर पायलॉरी

संबंधित पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम हैलीकॉप्टर पायलॉरी

उन रोगियों में लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा, जिन्हें पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो दोबारा होने से रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करते हैं)। लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले मरीज़:

एनएसएआईडी से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार

जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रिशन द्वारा विशेषता अन्य स्थितियां, जिसमें इडियोपैथिक हाइपरसेक्रिशन भी शामिल है।

एसोमेप्राज़ोल, प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल या दवा में शामिल अन्य अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावशीलता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण) और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग के अलावा अन्य संकेतों के लिए।

एसोमेप्राज़ोल को एटाज़ानवीर और नेलफिनवीर के साथ नहीं लिया जाना चाहिए ("अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ परस्पर क्रिया" अनुभाग देखें)।

गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर वर्तमान में अपर्याप्त डेटा है। ओमेप्राज़ोल, जो कि एक रेसमिक मिश्रण है, के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणामों में भ्रूण-विषैले प्रभावों की अनुपस्थिति या बिगड़ा हुआ भ्रूण विकास दिखाया गया है।

जब जानवरों को एसोमेप्राज़ोल दिया गया, तो भ्रूण या भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। दवा के रेसमिक मिश्रण की शुरूआत से गर्भावस्था, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के दौरान जानवरों पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

यह दवा गर्भवती महिलाओं को तभी दी जानी चाहिए जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

यह ज्ञात नहीं है कि यह स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

अंदर। गोली को तरल पदार्थ के साथ पूरा निगल लेना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए, आप गोलियों को आधा गिलास गैर-कार्बोनेटेड पानी में घोल सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि माइक्रोग्रैन्यूल्स का सुरक्षात्मक आवरण भंग हो सकता है), जब तक कि गोली विघटित न हो जाए, तब तक हिलाएं, जिसके बाद निलंबन माइक्रोग्रेन्यूल्स को तुरंत या 30 मिनट के भीतर पीना चाहिए, उसके बाद फिर से गिलास को आधा पानी से भरें, बाकी को हिलाएं और पी लें। माइक्रोग्रैन्यूल्स को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

जो मरीज़ निगल नहीं सकते, उनके लिए गोलियों को शांत पानी में घोलकर नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दिया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि चयनित सिरिंज और जांच प्रक्रिया के लिए उपयुक्त हों। नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा की तैयारी और प्रशासन के निर्देश "नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन" अनुभाग में दिए गए हैं।

वयस्क और 12 वर्ष की आयु के बच्चेखाने की नली में खाना ऊपर लौटना

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 40 मिलीग्राम।

इरोसिव रिफ्लक्स के उपचार के बाद दीर्घकालिक रखरखाव उपचार पुनरावृत्ति को रोकने के लिए ग्रासनलीशोथ: 20 मिलीग्राम दिन में एक बार।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का लक्षणात्मक उपचार: प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम - ग्रासनलीशोथ के बिना रोगी। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की आगे जांच की जानी चाहिए। लक्षणों को खत्म करने के बाद, आप दवा लेने के "आवश्यकतानुसार" आहार पर स्विच कर सकते हैं, यानी। यदि लक्षण दोबारा आएं तो नेक्सियम 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार लें। एनएसएआईडी लेने वाले और गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर विकसित होने के जोखिम वाले रोगियों के लिए, "आवश्यकतानुसार" आधार पर उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

वयस्कों

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर के उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में हैलीकॉप्टर पायलॉरी"।

ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार हैलीकॉप्टर पायलॉरी:नेक्सियम 20 मिलीग्राम, 1 ग्राम और 500 मिलीग्राम। पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए सभी दवाएं 1 सप्ताह तक दिन में दो बार ली जाती हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरी: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, 1 ग्राम और 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह तक दिन में दो बार ली जाती हैं। जिन रोगियों को पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है, उनमें लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है ताकि पुनरावृत्ति को रोका जा सके)

गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद 4 सप्ताह के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले मरीज़:

एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार: नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है, एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम: नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम दिन में एक बार।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेक्रिएशन सहित गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रिशन से जुड़ी स्थितियां:

अनुशंसित शुरुआती खुराक नेक्सियम 40 मिलीग्राम दिन में दो बार है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक ​​​​तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा का उपयोग करने का अनुभव है।

किडनी खराब:किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालाँकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में नेक्सियम का अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स" देखें)।

यकृत का काम करना बंद कर देना:हल्के से मध्यम हेपेटिक के साथ

अपर्याप्तता, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर जिगर की विफलता वाले रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुजुर्ग रोगी:किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा लिखते समय

1. टैबलेट को सिरिंज में रखें और सिरिंज में 25 मिलीलीटर पानी और लगभग 5 मिलीलीटर हवा भरें। कुछ जांचों के लिए, टैबलेट के दानों से जांच को अवरुद्ध होने से बचाने के लिए दवा को 50 मिलीलीटर पीने के पानी में पतला करना आवश्यक हो सकता है।

2. टेबलेट को घोलने के लिए सिरिंज को तुरंत लगभग दो मिनट तक हिलाएं।

3. सिरिंज को टिप को ऊपर की ओर करके पकड़ें और सुनिश्चित करें कि टिप बंद न हो।

4. सिरिंज की नोक को जांच में डालें, इसे ऊपर की ओर रखना जारी रखें।

5. सिरिंज को हिलाएं और उल्टा कर दें। घुली हुई दवा के 5-10 मिलीलीटर को तुरंत ट्यूब में डालें। इंजेक्शन के बाद, सिरिंज को उसकी मूल स्थिति में लौटाएं और हिलाएं (टिप को बंद होने से बचाने के लिए सिरिंज को टिप के साथ ऊपर की ओर पकड़ना चाहिए)।

6. सिरिंज को टिप नीचे करके पलट दें और जांच में 5-10 मिलीलीटर दवा डालें। इस ऑपरेशन को तब तक दोहराएं जब तक सिरिंज खाली न हो जाए।

7. यदि दवा का कुछ भाग सिरिंज में तलछट के रूप में रह जाता है, तो सिरिंज में 25 मिलीलीटर पानी और 5 मिलीलीटर हवा भरें और पैराग्राफ 5.6 में वर्णित कार्यों को दोहराएं। कुछ जांचों को इस उद्देश्य के लिए 50 मिलीलीटर पीने के पानी की आवश्यकता हो सकती है।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों में, नेक्सियम के उपयोग के साथ निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे गए हैं, जो खुराक के नियम से स्वतंत्र हैं।

आज तक, जानबूझकर ओवरडोज़ के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन सामान्य कमजोरी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों के साथ था। नेक्सियम की 80 मिलीग्राम की एक खुराक से कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमेप्राज़ोल के लिए कोई ज्ञात एंटीडोट नहीं है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से अच्छी तरह जुड़ जाता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी होता है। ओवरडोज़ के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार प्रदान किया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमेप्राज़ोल का प्रभाव।एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में कमी से दवाओं के अवशोषण में परिवर्तन हो सकता है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। , जैसे एंटासिड और अन्य दवाएं जो पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को कम करती हैं, केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के अवशोषण में कमी ला सकती हैं।

के साथ बातचीत करते हुए दिखाया गया है। कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक ​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल थेरेपी के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP 2C 19 के स्तर पर इंटरेक्शन भी संभव है। जब ओमेप्राज़ोल और कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाएं, जैसे कि ओमेप्राज़ोल के साथ चिकित्सा के दौरान, सीरम में उनकी एकाग्रता में कमी देखी जाती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों को एटाज़ानवीर 300 मिलीग्राम/रिटोनाविर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एटाज़ानवीर की जैवउपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र, अधिकतम (सीमैक्स) और न्यूनतम (सीमिन) सांद्रता में लगभग 75% की कमी आई)। एटाज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एटाज़ानवीर की जैवउपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।

ओमेप्राज़ोल और सैक्विनवीर की एक साथ नियुक्ति के साथ, सीरम में सैक्विनवीर की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई, जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ प्रशासित किया गया, तो उनकी एकाग्रता में बदलाव नहीं हुआ। ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों को देखते हुए, एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं जैसे और के साथ एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एसोमेप्राज़ोल इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम CYP 2C 19 को रोकता है। तदनुसार, अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जिसमें चयापचय में CYP 2C 19 शामिल है, जैसे, आदि, प्लाज्मा में इन दवाओं की सांद्रता में वृद्धि कर सकते हैं, जिसके बदले में, एक खुराक की आवश्यकता हो सकती है कमी। आवश्यकतानुसार नेक्सियम निर्धारित करते समय इस बातचीत को याद रखना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल और डायजेपाम, जो साइटोक्रोम सीवाईपी 2सी 19 का एक सब्सट्रेट है, को एक साथ लिया गया, तो डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी देखी गई।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के प्रशासन से मिर्गी के रोगियों में अवशिष्ट फ़िनाइटोइन सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार शुरू करते समय और इसे बंद करते समय फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के प्रशासन के परिणामस्वरूप एकाग्रता-समय वक्र और वोरिकोनाज़ोल (सीवाईपी 2सी 19 सब्सट्रेट) के सीमैक्स के तहत क्षेत्र में क्रमशः 15% और 41% की वृद्धि हुई।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ वारफारिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक इसे लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालाँकि, वारफारिन और एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग से आईएनआर सूचकांक (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामले सामने आए हैं। एसोमेप्राज़ोल और वारफारिन या अन्य कूमारिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग की शुरुआत में और अंत में आईएनआर की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में वृद्धि होती है: एयूसी 32% और आधा जीवन 31%, लेकिन सिसाप्राइड की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। क्यूटी अंतराल का मामूली विस्तार, जो सिसाप्राइड मोनोथेरेपी के साथ देखा गया था, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

नेक्सियम एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन का कारण नहीं बनता है।

एसोमेप्राज़ोल और नेप्रोक्सन या रोफेकोक्सिब के अल्पकालिक सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों से नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन का पता नहीं चला है।

एसोमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव।

CYP 2C 19 और CYP 3A 4 एसोमप्राज़ोल के चयापचय में शामिल हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन (दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम) के साथ एसोमप्राज़ोल का सहवर्ती उपयोग, जो CYP 3A 4 को रोकता है, एसोमप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि करता है। एसोमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन और CYP3A4 और CYP2C19 के संयुक्त अवरोधक, जैसे वोरिकोनाज़ोल, के परिणामस्वरूप एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना से अधिक वृद्धि हो सकती है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर जिगर की शिथिलता वाले और दीर्घकालिक उपयोग वाले रोगियों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

यदि कोई खतरनाक लक्षण मौजूद हैं (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिस्पैगिया, हेमेटेमेसिस, या मेलेना), या यदि गैस्ट्रिक अल्सर मौजूद है (या यदि गैस्ट्रिक अल्सर का संदेह है), तो घातकता को बाहर रखा जाना चाहिए क्योंकि नेक्सियम के साथ उपचार इससे लक्षण कम हो सकते हैं और निदान में देरी हो सकती है।

दुर्लभ मामलों में, जो मरीज़ लंबे समय से ले रहे हैं, पेट के शरीर के श्लेष्म झिल्ली के बायोप्सी नमूनों की हिस्टोलॉजिकल जांच से एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस का पता चला।

लंबे समय तक (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

"आवश्यकतानुसार" नेक्सियम लेने वाले मरीजों को लक्षण बदलने पर अपने चिकित्सक से संपर्क करने का निर्देश दिया जाना चाहिए। "आवश्यकतानुसार" थेरेपी निर्धारित करते समय एसोमेप्राज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत और अन्य प्रकार की दवा बातचीत" देखें)। उन्मूलन के लिए नेक्सियम निर्धारित करते समय हेलिकोबैक्टरपाइलोरीट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए दवा अंतःक्रिया की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। CYP 3A 4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP 3A 4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) की भागीदारी के साथ चयापचय की गई अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इनके साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेदों और इंटरैक्शन को ध्यान में रखना आवश्यक है। औषधियाँ।

एंग्लो-स्वीडिश फार्मास्युटिकल कंपनी एस्ट्रा ज़ेनेका की मूल दवा नेक्सियम (आईएनएन - एसोमेप्राज़ोल) प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई) से संबंधित दवाओं के एक दिलचस्प वर्ग से संबंधित है। उनका इतिहास 1979 का है, जब दवाओं के इस समूह के संस्थापक, ओमेप्राज़ोल को उसी एस्ट्रा ज़ेनेका की सुविधाओं में संश्लेषित किया गया था। यह एक ख़राब शुरुआत है: आज पीपीआई की पहले से ही 5 पीढ़ियाँ मौजूद हैं, जिनमें से नेक्सियम (एसोमेप्राज़ोल) विशेष रुचि रखता है। चाहे यह कितना भी दिखावटी लगे, नेक्सियम के विकास के साथ पीपीआई के विकास में एक नया कदम उठाया गया। तथ्य यह है कि ओमेप्राज़ोल की तुलना में इस दवा की जैवउपलब्धता अधिक है, और इसलिए चिकित्सीय प्रभावशीलता में इसका लाभ है। व्यवहार में, यह औषधीय प्रभाव के तेजी से विकास और इसके लंबे समय तक बने रहने से प्रकट होता है। नेक्सियम और अन्य पीपीआई के बीच इस महत्वपूर्ण अंतर का रहस्य इस तथ्य में निहित है कि यह एक आइसोमर है। यह उन यौगिकों को दिया गया नाम है जिनका आणविक सूत्र समान है लेकिन स्थानिक संरचना भिन्न है। "पासपोर्ट" पहचान के बावजूद, एक आइसोमर दूसरे की तुलना में अधिक प्रभावी हो सकता है। ओमेप्राज़ोल दो आइसोमर्स का मिश्रण है, जबकि नेक्सियम को केवल एक आइसोमर द्वारा दर्शाया जाता है, जो सबसे प्रभावी ढंग से कार्य करता है: यह यकृत में चयापचय प्रक्रियाओं में अधिक सक्रिय रूप से शामिल होता है, पूरे शरीर में रक्तप्रवाह के साथ अधिक तेजी से फैलता है, इसके स्थान तक पहुंचता है। प्रत्यक्ष चिकित्सीय उपयोग - पेट की श्लेष्मा झिल्ली की पार्श्विका कोशिकाएं।

हाइपरसेक्रेटरी रोगों के लिए, इसका मतलब है गैस्ट्रिक पीएच का अधिक नियंत्रित विनियमन, कम समय में पेप्टिक अल्सर रोग के सफल परिणामों का उच्च प्रतिशत, भाटा ग्रासनलीशोथ से राहत, नाराज़गी का प्रभावी दमन, और भी बहुत कुछ। इसके अलावा, नेक्सियम यकृत में बायोट्रांसफॉर्मेशन से अधिक धीरे-धीरे गुजरता है, जो रक्त में दवा की प्रभावी एकाग्रता को लंबे समय तक बनाए रखता है। रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के उपचार में, नेक्सियम अन्य सभी पीपीआई से आगे निकल जाता है, इसे औसतन 30 दिनों में ठीक कर देता है, जबकि वही ओमरपेज़ोल को ऐसा करने में लगभग 60 दिन लगते हैं। और उपचार के समय को कम करना रोगी के लिए अपने व्यक्तिगत बजट को बचाने की दृष्टि से भी फायदेमंद है।

नेक्सियम तीन खुराक रूपों में उपलब्ध है: गोलियाँ, अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए एक लियोफिलिसेट, और मौखिक प्रशासन के लिए एक निलंबन की तैयारी के लिए एक आंत्र कोटिंग के साथ लेपित छर्रों। उपयोग की खुराक और आवृत्ति रोग, इसकी गंभीरता और रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।

औषध

एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है और गैस्ट्रिक पार्श्विका कोशिकाओं में प्रोटॉन पंप को विशेष रूप से रोककर गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। ओमेप्राज़ोल के एस- और आर-आइसोमर्स में समान फार्माकोडायनामिक गतिविधियां होती हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

एसोमेप्राज़ोल एक कमजोर आधार है जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं के स्रावी नलिकाओं के अत्यधिक अम्लीय वातावरण में सक्रिय रूप में बदल जाता है और प्रोटॉन पंप - एंजाइम H + / K + - ATPase को रोकता है, जिससे बेसल और उत्तेजित दोनों को रोकता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव.

पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव पर प्रभाव

एसोमेप्राज़ोल की क्रिया 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे के भीतर विकसित होती है। दिन में एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर 5 दिनों तक दवा लेने पर, पेंटागैस्ट्रिन के साथ उत्तेजना के बाद हाइड्रोक्लोरिक एसिड की औसत अधिकतम एकाग्रता 90% कम हो जाती है (दवा लेने के 6-7 घंटे बाद एसिड एकाग्रता को मापने पर) थेरेपी का 5वां दिन)। गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (जीईआरडी) और नैदानिक ​​​​लक्षणों की उपस्थिति वाले रोगियों में, दैनिक मौखिक एसोमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के 5 दिनों के बाद, 4 से ऊपर इंट्रागैस्ट्रिक पीएच मान 24 घंटों में से औसतन 13 और 17 घंटों तक बनाए रखा गया था। . प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल लेते समय, क्रमशः 76%, 54% और 24% रोगियों में इंट्रागैस्ट्रिक पीएच 4 से ऊपर कम से कम 8, 12 और 16 घंटे तक बनाए रखा गया था। 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के लिए, यह अनुपात क्रमशः 97%, 92% और 56% है।

प्लाज्मा में दवा की सांद्रता और हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध के बीच एक सहसंबंध पाया गया (सांद्रता का आकलन करने के लिए एयूसी पैरामीटर (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) का उपयोग किया गया था)।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोककर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जाता है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम लेने पर, लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद और 93% में 8 सप्ताह की चिकित्सा के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ का उपचार होता है।

एक सप्ताह के लिए उचित एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में दिन में 2 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर नेक्सियम के उपचार से लगभग 90% रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का सफल उन्मूलन होता है।

एक सप्ताह के उन्मूलन पाठ्यक्रम के बाद जटिल पेप्टिक अल्सर रोग वाले मरीजों को दवाओं के साथ बाद में मोनोथेरेपी की आवश्यकता नहीं होती है जो अल्सर को ठीक करने और लक्षणों को खत्म करने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है।

एंडोस्कोपिक रूप से पुष्टि किए गए पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव वाले रोगियों के एक अध्ययन में पेप्टिक अल्सर रक्तस्राव के लिए नेक्सियम की प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया गया था।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के अवरोध से जुड़े अन्य प्रभाव। गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में गैस्ट्रिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी के कारण क्रोमोग्रानिन ए (सीजीए) की सांद्रता बढ़ जाती है। सीजीए सांद्रता में वृद्धि न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर का पता लगाने के लिए परीक्षाओं के परिणामों को प्रभावित कर सकती है। इस प्रभाव को रोकने के लिए, सीजीए सांद्रता के परीक्षण से 5-14 दिन पहले प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ थेरेपी को निलंबित कर दिया जाना चाहिए। यदि इस दौरान सीजीए सांद्रता सामान्य नहीं हुई है, तो अध्ययन दोहराया जाना चाहिए।

लंबे समय तक एसोमेप्राज़ोल प्राप्त करने वाले बच्चों और वयस्क रोगियों में, एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि होती है, जो संभवतः प्लाज्मा गैस्ट्रिन सांद्रता में वृद्धि से जुड़ी होती है। इस घटना का कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है.

लंबे समय तक गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाएं लेने वाले मरीजों के पेट में ग्रंथि संबंधी सिस्ट विकसित होने की संभावना अधिक होती है। ये घटनाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तनों के कारण होती हैं। सिस्ट सौम्य होते हैं और विपरीत विकास से गुजरते हैं।

प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित, पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को दबाने वाली दवाओं के उपयोग से पेट में माइक्रोबियल वनस्पतियों की सामग्री में वृद्धि होती है जो आम तौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग में मौजूद होती हैं। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग से जीनस साल्मोनेला एसपीपी के बैक्टीरिया के कारण होने वाले जठरांत्र संबंधी संक्रामक रोगों के जोखिम में मामूली वृद्धि हो सकती है। और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी। और, अस्पताल में भर्ती मरीजों में, संभवतः क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल।

रैनिटिडिन के साथ दो तुलनात्मक अध्ययनों में, नेक्सियम को चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) अवरोधकों सहित नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) से इलाज वाले रोगियों में गैस्ट्रिक अल्सर को ठीक करने में बेहतर दिखाया गया था। दो अध्ययनों में, नेक्सियम ने चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs (60 वर्ष से अधिक आयु समूह और/या पेप्टिक अल्सर के इतिहास वाले) प्राप्त करने वाले रोगियों में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम में उच्च प्रभावकारिता दिखाई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण एवं वितरण

एसोमेप्राज़ोल एक अम्लीय वातावरण में अस्थिर है, इसलिए दवा के कण युक्त गोलियां, जिसका खोल गैस्ट्रिक रस की क्रिया के लिए प्रतिरोधी है, मौखिक प्रशासन के लिए उपयोग किया जाता है। विवो परिस्थितियों में, एसोमेप्राज़ोल का केवल एक छोटा सा हिस्सा आर-आइसोमर में परिवर्तित हो जाता है। दवा तेजी से अवशोषित होती है: अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता प्रशासन के 1-2 घंटे बाद पहुंच जाती है। 40 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद एसोमेप्राज़ोल की पूर्ण जैव उपलब्धता 64% है और दिन में एक बार दैनिक खुराक के साथ बढ़कर 89% हो जाती है। 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की खुराक के लिए, ये आंकड़े क्रमशः 50% और 68% हैं। स्वस्थ लोगों में स्थिर अवस्था सांद्रता पर वितरण की मात्रा लगभग 0.22 लीटर/किग्रा शरीर का वजन है। एसोमेप्राज़ोल 97% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है।

खाने से पेट में एसोमेप्राज़ोल का अवशोषण धीमा हो जाता है और कम हो जाता है, लेकिन इससे हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव के निषेध की प्रभावशीलता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

चयापचय और उत्सर्जन

एसोमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 प्रणाली के माध्यम से चयापचय किया जाता है। मुख्य भाग को एक विशिष्ट पॉलीमॉर्फिक आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 की भागीदारी के साथ चयापचय किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमेप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सिलेटेड और डीमेथिलेटेड मेटाबोलाइट्स का निर्माण होता है। शेष को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है; यह एसोमेप्राज़ोल का सल्फो व्युत्पन्न उत्पन्न करता है, जो प्लाज्मा में पाया जाने वाला मुख्य मेटाबोलाइट है।

नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स की प्रकृति को दर्शाते हैं। दवा की एक खुराक के बाद कुल निकासी लगभग 17 लीटर/घंटा है और बार-बार खुराक लेने के बाद 9 लीटर/घंटा है। दिन में एक बार व्यवस्थित रूप से लेने पर आधा जीवन 1.3 घंटे होता है। एसोमेप्राज़ोल की बार-बार खुराक लेने से एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र बढ़ता है। एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के साथ एयूसी में खुराक पर निर्भर वृद्धि गैर-रैखिक है, जो यकृत के माध्यम से पहले-पास चयापचय में कमी के साथ-साथ प्रणालीगत निकासी में कमी का परिणाम है, जो संभवतः CYP2C19 आइसोनिजाइम के निषेध के कारण होता है। एसोमेप्राज़ोल और/या इसके सल्फो डेरिवेटिव द्वारा। जब प्रतिदिन दिन में एक बार लिया जाता है, तो एसोमेप्राज़ोल खुराक के बीच के अंतराल में रक्त प्लाज्मा से पूरी तरह से समाप्त हो जाता है और जमा नहीं होता है।

एसोमेप्राज़ोल के मुख्य मेटाबोलाइट्स गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को प्रभावित नहीं करते हैं। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो खुराक का 80% तक मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, बाकी मल में उत्सर्जित होता है। मूत्र में 1% से कम अपरिवर्तित एसोमेप्राज़ोल पाया जाता है।

रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं।

लगभग 2.9±1.5% आबादी में CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि कम हो गई है। इन रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल को मुख्य रूप से CYP3A4 की क्रिया के माध्यम से चयापचय किया जाता है। जब व्यवस्थित रूप से दिन में एक बार 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल लेते हैं, तो CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम की बढ़ी हुई गतिविधि वाले रोगियों में औसत एयूसी मान इस पैरामीटर के मान से 100% अधिक होता है। कम आइसोन्ज़ाइम गतिविधि वाले रोगियों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का औसत मान लगभग 60% बढ़ जाता है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल की खुराक और प्रशासन की विधि को प्रभावित नहीं करती हैं। बुजुर्ग रोगियों (71-80 वर्ष) में, एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होते हैं।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल की एक खुराक के बाद, महिलाओं में औसत एयूसी मूल्य पुरुषों की तुलना में 30% अधिक है। प्रतिदिन दिन में एक बार दवा लेने पर, पुरुषों और महिलाओं के बीच फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई अंतर नहीं होता है। ये विशेषताएं एसोमेप्राज़ोल की खुराक और प्रशासन की विधि को प्रभावित नहीं करती हैं। हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, एसोमेप्राज़ोल का चयापचय ख़राब हो सकता है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, चयापचय दर कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि होती है।

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किए गए हैं। चूँकि यह स्वयं एसोमप्राज़ोल नहीं है जो गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, बल्कि इसके मेटाबोलाइट्स होते हैं, इसलिए यह माना जा सकता है कि गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में एसोमेप्राज़ोल का चयापचय नहीं बदलता है।

12-18 वर्ष की आयु के बच्चों में, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के बार-बार प्रशासन के बाद, रक्त प्लाज्मा में एयूसी और टीसी अधिकतम मूल्य वयस्कों में एयूसी और टीसी अधिकतम मूल्यों के समान थे।

रिलीज़ फ़ॉर्म

गोलियाँ गुलाबी रंग की, आयताकार, उभयलिंगी होती हैं, जिन पर एक तरफ "40 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ अंश के रूप में "ए/ईआई" अंकित होता है; फ्रैक्चर पर - पीले समावेशन (क्रुप प्रकार) के साथ सफेद।

सहायक पदार्थ: ग्लिसरील मोनोस्टीयरेट 40-55 - 2.3 मिलीग्राम, हाइपोलोज़ - 11 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज़ - 26 मिलीग्राम, लाल आयरन ऑक्साइड डाई (ई172) - 450 एमसीजी, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.7 मिलीग्राम, मेथैक्रेलिक और एथैक्रेलिक एसिड का कोपोलिमर (1:1) - 46 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 389 मिलीग्राम, पैराफिन - 300 एमसीजी, मैक्रोगोल - 4.3 मिलीग्राम, पॉलीसोर्बेट 80 - 1.1 मिलीग्राम, क्रॉस्पोविडोन - 8.1 मिलीग्राम, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट - 810 एमसीजी, सुक्रोज गोलाकार कणिकाएं (चीनी, गोलाकार कणिकाएं) (आकार 0.250- 0.355 मिमी) - 30 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 3.8 मिलीग्राम, टैल्क - 20 मिलीग्राम, ट्राइथाइल साइट्रेट - 14 मिलीग्राम।

7 पीसी. - एल्यूमीनियम फफोले (1) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - एल्यूमीनियम फफोले (2) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - एल्यूमीनियम फफोले (4) - कार्डबोर्ड पैक।

मात्रा बनाने की विधि

अंदर। गोली को तरल पदार्थ के साथ पूरा निगल लेना चाहिए। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

निगलने में कठिनाई वाले रोगियों के लिए, आप गोलियों को आधा गिलास गैर-कार्बोनेटेड पानी में घोल सकते हैं (अन्य तरल पदार्थों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि माइक्रोग्रैन्यूल्स का सुरक्षात्मक आवरण भंग हो सकता है), जब तक कि गोली विघटित न हो जाए, तब तक हिलाएं, जिसके बाद निलंबन माइक्रोग्रेन्यूल्स को तुरंत या 30 मिनट के भीतर पीना चाहिए, उसके बाद फिर से गिलास को आधा पानी से भरें, बाकी को हिलाएं और पी लें। माइक्रोग्रैन्यूल्स को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।

जो मरीज़ निगल नहीं सकते, उनके लिए गोलियों को शांत पानी में घोलकर नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दिया जाना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि चयनित सिरिंज और जांच प्रक्रिया के लिए उपयुक्त हों। नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा तैयार करने और प्रशासित करने के निर्देश "नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन" अनुभाग में दिए गए हैं।

वयस्क और 12 वर्ष की आयु के बच्चे

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार: 4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 40 मिलीग्राम।

इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के ठीक होने के बाद पुनरावृत्ति को रोकने के लिए दीर्घकालिक रखरखाव उपचार: दिन में एक बार 20 मिलीग्राम।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का लक्षणात्मक उपचार: बिना ग्रासनलीशोथ वाले रोगियों के लिए प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम। यदि उपचार के 4 सप्ताह के बाद भी लक्षण गायब नहीं होते हैं, तो रोगी की आगे जांच की जानी चाहिए। लक्षणों को खत्म करने के बाद, आप दवा लेने के "आवश्यकतानुसार" आहार पर स्विच कर सकते हैं, यानी। यदि लक्षण दोबारा आएं तो नेक्सियम 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार लें। एनएसएआईडी लेने वाले उन रोगियों के लिए जिन्हें गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर विकसित होने का खतरा है, आवश्यकतानुसार उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।

वयस्कों

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन के लिए संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 ग्राम और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह तक दिन में दो बार ली जाती हैं।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम: नेक्सियम 20 मिलीग्राम, एमोक्सिसिलिन 1 और क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम। सभी दवाएं 1 सप्ताह तक दिन में दो बार ली जाती हैं।

जिन रोगियों को पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है, उनमें लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करती है ताकि पुनरावृत्ति को रोका जा सके)

गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा चिकित्सा की समाप्ति के बाद 4 सप्ताह के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

एनएसएआईडी से जुड़े पेट के अल्सर का उपचार: नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार। उपचार की अवधि 4-8 सप्ताह है.

एनएसएआईडी से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम: नेक्सियम 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और इडियोपैथिक हाइपरसेक्रिएशन सहित गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रिशन से जुड़ी स्थितियां:

अनुशंसित शुरुआती खुराक नेक्सियम 40 मिलीग्राम दिन में दो बार है। भविष्य में, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, उपचार की अवधि रोग की नैदानिक ​​​​तस्वीर द्वारा निर्धारित की जाती है। दिन में 2 बार 120 मिलीग्राम तक की खुराक में दवा का उपयोग करने का अनुभव है।

गुर्दे की विफलता: कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालाँकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में नेक्सियम का अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा लिखते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स" देखें)।

लीवर की विफलता: हल्के से मध्यम लीवर की विफलता के मामले में, किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर जिगर की विफलता वाले रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुजुर्ग मरीज़: किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा का प्रशासन

नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से दवा लिखते समय

1. टैबलेट को सिरिंज में रखें और सिरिंज में 25 मिलीलीटर पानी और लगभग 5 मिलीलीटर हवा भरें। कुछ जांचों के लिए, टैबलेट के दानों से जांच को अवरुद्ध होने से बचाने के लिए दवा को 50 मिलीलीटर पीने के पानी में पतला करना आवश्यक हो सकता है।

2. टैबलेट को घोलने के लिए तुरंत सिरिंज को लगभग दो मिनट तक हिलाएं।

3. सिरिंज को टिप को ऊपर की ओर करके पकड़ें और सुनिश्चित करें कि टिप बंद न हो।

4. सिरिंज की नोक को जांच में डालें, इसे ऊपर की ओर रखना जारी रखें।

5. सिरिंज को हिलाएं और उल्टा कर दें। घुली हुई दवा के 5-10 मिलीलीटर को तुरंत ट्यूब में डालें। इंजेक्शन के बाद, सिरिंज को उसकी मूल स्थिति में लौटाएं और हिलाएं (टिप को बंद होने से बचाने के लिए सिरिंज को टिप के साथ ऊपर की ओर पकड़ना चाहिए)।

6. सिरिंज को टिप नीचे करके पलट दें और जांच में 5-10 मिलीलीटर दवा डालें। इस ऑपरेशन को तब तक दोहराएं जब तक सिरिंज खाली न हो जाए।

7. यदि दवा का कुछ भाग सिरिंज में तलछट के रूप में रह जाता है, तो सिरिंज में 25 मिलीलीटर पानी और 5 मिलीलीटर हवा भरें और पैराग्राफ 5.6 में वर्णित कार्यों को दोहराएं। कुछ जांचों को इस उद्देश्य के लिए 50 मिलीलीटर पीने के पानी की आवश्यकता हो सकती है।

जरूरत से ज्यादा

आज तक, जानबूझकर ओवरडोज़ के अत्यंत दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है। 280 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल का मौखिक प्रशासन सामान्य कमजोरी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों के साथ था। नेक्सियम की 80 मिलीग्राम की एक खुराक से कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

एसोमेप्राज़ोल का प्रतिरक्षी अज्ञात है। एसोमेप्राज़ोल प्लाज्मा प्रोटीन से अच्छी तरह बंध जाता है, इसलिए डायलिसिस अप्रभावी है। ओवरडोज़ के मामले में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपचार प्रदान किया जाना चाहिए।

इंटरैक्शन

अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमेप्राज़ोल का प्रभाव।

एसोमेप्राज़ोल और अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव कम होने से दवाओं के अवशोषण में कमी या वृद्धि हो सकती है, जिसका अवशोषण पर्यावरण की अम्लता पर निर्भर करता है। गैस्ट्रिक अम्लता को कम करने वाली अन्य दवाओं की तरह, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार के परिणामस्वरूप केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और एर्लोटिनिब का अवशोषण कम हो सकता है, और डिगॉक्सिन जैसी दवाओं का अवशोषण बढ़ सकता है। डिगॉक्सिन के साथ प्रतिदिन एक बार ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम के सह-प्रशासन से डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता 10% बढ़ गई (दस में से दो रोगियों में डिगॉक्सिन जैव उपलब्धता 30% तक बढ़ गई)।

ओमेप्राज़ोल को कुछ एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करते दिखाया गया है। इन अंतःक्रियाओं के तंत्र और नैदानिक ​​महत्व हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान पीएच में वृद्धि एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकती है। CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम के स्तर पर सहभागिता भी संभव है। जब ओमेप्राज़ोल थेरेपी के दौरान ओमेप्राज़ोल को कुछ एंटीरेट्रोवायरल दवाओं, जैसे एटाज़ानवीर और नेलफिनवीर के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो उनके सीरम सांद्रता में कमी देखी जाती है। इसलिए, उनके एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एटाज़ानवीर 300 मिलीग्राम/रिटोनाविर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एटाज़ानवीर की जैवउपलब्धता में उल्लेखनीय कमी आई (एयूसी, सीमैक्स और सीमिन में लगभग 75% की कमी आई)। एटाज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एटाज़ानवीर की जैवउपलब्धता पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं हुई।

ओमेप्राज़ोल और सैक्विनवीर के एक साथ उपयोग से, सीरम में सैक्विनवीर की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई; जब कुछ अन्य एंटीरेट्रोवायरल दवाओं के साथ प्रयोग किया गया, तो उनकी एकाग्रता में कोई बदलाव नहीं आया। ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के समान फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों को देखते हुए, एटाज़ानवीर और नेलफिनवीर जैसे एंटीरेट्रोवाइरल के साथ एसोमेप्राज़ोल के सह-प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

एसोमेप्राज़ोल इसके चयापचय में शामिल मुख्य आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 को रोकता है। तदनुसार, अन्य दवाओं के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जिसके चयापचय में CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम शामिल होता है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमिप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि कर सकते हैं, जो बदले में , खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। आवश्यकतानुसार नेक्सियम का उपयोग करते समय इस इंटरैक्शन को याद रखना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। जब 30 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल और डायजेपाम, जो कि CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम का एक सब्सट्रेट है, एक साथ लिया जाता है, तो डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी देखी जाती है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर एसोमेप्राज़ोल के उपयोग से मिर्गी के रोगियों में अवशिष्ट फ़िनाइटोइन सांद्रता में 13% की वृद्धि हुई। इस संबंध में, एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार शुरू करते समय और इसे बंद करते समय फ़िनाइटोइन के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के उपयोग से एकाग्रता-समय वक्र और वोरिकोनाज़ोल (सीवाईपी2सी19 आइसोन्ज़ाइम सब्सट्रेट) के सीमैक्स के तहत क्षेत्र में क्रमशः 15% और 41% की वृद्धि हुई।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ वारफारिन के सह-प्रशासन से लंबे समय तक वारफारिन लेने वाले रोगियों में जमावट के समय में बदलाव नहीं होता है। हालाँकि, वारफारिन और एसोमेप्राज़ोल के संयुक्त उपयोग से आईएनआर सूचकांक (अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात) में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के कई मामले सामने आए हैं। एसोमेप्राज़ोल और वारफारिन या अन्य कूमारिन डेरिवेटिव के संयुक्त उपयोग की शुरुआत में और अंत में आईएनआर की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

अध्ययन के परिणामों के अनुसार, क्लोपिडोग्रेल (300 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और 75 मिलीग्राम / दिन की रखरखाव खुराक) और एसोमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से) के बीच एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन नोट किया गया था, जिससे एक्सपोज़र में कमी आती है। क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट में औसतन 40% की कमी और एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम अवरोध में औसतन 14% की कमी।

इस अंतःक्रिया का नैदानिक ​​महत्व स्पष्ट नहीं है। प्लेसबो या ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम/दिन प्राप्त करने वाले रोगियों में एक संभावित अध्ययन में। क्लोपिडोग्रेल और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एसीके) के साथ चिकित्सा के साथ-साथ, और जब बड़े यादृच्छिक परीक्षणों के नैदानिक ​​​​परिणामों का विश्लेषण किया गया, तो एसोमेप्राज़ोल सहित क्लोपिडोग्रेल और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयुक्त उपयोग से हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम में कोई वृद्धि नहीं हुई।

कई अवलोकन संबंधी अध्ययनों के परिणाम विरोधाभासी हैं और क्लोपिडोग्रेल और प्रोटॉन पंप अवरोधकों के संयुक्त उपयोग के दौरान थ्रोम्बोम्बोलिक हृदय संबंधी जटिलताओं के बढ़ते जोखिम की उपस्थिति या अनुपस्थिति के बारे में स्पष्ट उत्तर नहीं देते हैं।

जब क्लोपिडोग्रेल का उपयोग 20 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल और 81 मिलीग्राम एएसए के एक निश्चित संयोजन के साथ किया गया था, तो क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट का एक्सपोजर क्लोपिडोग्रेल मोनोथेरेपी की तुलना में लगभग 40% कम हो गया, जबकि एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध का अधिकतम स्तर समान था। , जो संभवतः कम खुराक में एएसए के एक साथ प्रशासन के कारण है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के उपयोग से सिलोस्टाज़ोल के सीमैक्स और एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) में क्रमशः 18% और 26% की वृद्धि हुई; सिलोस्टाज़ोल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स में से एक के लिए, वृद्धि क्रमशः 29% और 69% थी।

40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के साथ सिसाप्राइड के सह-प्रशासन से स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिसाप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में वृद्धि होती है: एयूसी 32% और आधा जीवन 31%, लेकिन सिसाप्राइड की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। क्यूटी अंतराल का मामूली विस्तार, जो सिसाप्राइड मोनोथेरेपी के साथ देखा गया था, नेक्सियम के अतिरिक्त के साथ नहीं बढ़ा (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।

एसोमेप्राज़ोल और टैक्रोलिमस के एक साथ उपयोग से, रक्त सीरम में टैक्रोलिमस की सांद्रता में वृद्धि देखी गई।

कुछ रोगियों में, प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग के दौरान मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई। मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, एसोमेप्राज़ोल की अस्थायी वापसी की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

नेक्सियम एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन का कारण नहीं बनता है।

एसोमेप्राज़ोल और नेप्रोक्सन या रोफेकोक्सिब के अल्पकालिक सह-प्रशासन का मूल्यांकन करने वाले अध्ययनों से नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन का पता नहीं चला है।

एसोमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर दवाओं का प्रभाव।

आइसोन्ज़ाइम CYP2C19 और CYP3A4 एसोमेप्राज़ोल के चयापचय में शामिल हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन (दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम) के साथ एसोमेप्राज़ोल का संयुक्त उपयोग, जो CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम को रोकता है, एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना वृद्धि करता है। एसोमेप्राज़ोल के सहवर्ती उपयोग और CYP3A4 और CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम के संयुक्त अवरोधक, उदाहरण के लिए, वोरिकोनाज़ोल, से एसोमेप्राज़ोल के एयूसी मूल्य में 2 गुना से अधिक वृद्धि हो सकती है। एक नियम के रूप में, ऐसे मामलों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर जिगर की शिथिलता वाले और दीर्घकालिक उपयोग वाले रोगियों में एसोमेप्राज़ोल की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

ऐसी दवाएं जो आइसोएंजाइम CYP2C19 और CYP3A4 को प्रेरित करती हैं, जैसे कि रिफैम्पिसिन और सेंट जॉन पौधा की तैयारी, जब एसोमेप्राज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एसोमेप्राज़ोल के चयापचय को तेज करके रक्त प्लाज्मा में एसोमेप्राज़ोल की एकाग्रता में कमी आ सकती है।

दुष्प्रभाव

नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों में, नेक्सियम के उपयोग के साथ निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे गए हैं, जो खुराक के नियम से स्वतंत्र हैं। साइड इफेक्ट की आवृत्ति निम्नलिखित क्रम में दी गई है: बहुत बार (≥1/10); अक्सर (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से

असामान्य: जिल्द की सूजन, खुजली, दाने, पित्ती;

शायद ही कभी: खालित्य, प्रकाश संवेदनशीलता;

बहुत दुर्लभ: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक पक्ष से

दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया, मायलगिया;

बहुत दुर्लभ: मांसपेशियों में कमजोरी.

तंत्रिका तंत्र से

अक्सर: सिरदर्द;

असामान्य: चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, उनींदापन;

दुर्लभ: स्वाद में गड़बड़ी.

मानसिक विकार

असामान्य: अनिद्रा;

शायद ही कभी: अवसाद, आंदोलन, भ्रम;

बहुत दुर्लभ: मतिभ्रम, आक्रामक व्यवहार।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से

सामान्य: पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली/उल्टी;

असामान्य: शुष्क मुँह;

शायद ही कभी: स्टामाटाइटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस;

बहुत दुर्लभ: सूक्ष्म बृहदांत्रशोथ (हिस्टोलॉजिकली पुष्टि की गई)।

यकृत और पित्त पथ से

असामान्य: यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि;

शायद ही कभी: हेपेटाइटिस (पीलिया के साथ या बिना);

बहुत दुर्लभ: यकृत की विफलता, यकृत रोग के रोगियों में एन्सेफैलोपैथी।

जननांग अंगों और स्तन से

बहुत दुर्लभ: गाइनेकोमेस्टिया।

रक्त और लसीका प्रणाली से

शायद ही कभी: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया।

प्रतिरक्षा प्रणाली से

दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, बुखार, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया/एनाफिलेक्टिक शॉक)।

श्वसन तंत्र, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम से

दुर्लभ: ब्रोंकोस्पज़म।

गुर्दे और मूत्र पथ से

बहुत दुर्लभ: अंतरालीय नेफ्रैटिस।

दृष्टि के अंग से

दुर्लभ: धुंधली दृष्टि.

चयापचय और पोषण

असामान्य: परिधीय शोफ;

दुर्लभ: हाइपोनेट्रेमिया;

बहुत दुर्लभ: हाइपोमैग्नेसीमिया; गंभीर हाइपोमैग्नेसीमिया के कारण हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया के कारण हाइपोकैल्सीमिया।

सामान्य विकार

शायद ही कभी: अस्वस्थता, पसीना आना।

संकेत

खाने की नली में खाना ऊपर लौटना:

• इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस का उपचार;
• इरोसिव रिफ्लक्स एसोफैगिटिस के ठीक होने के बाद पुनरावृत्ति को रोकने के लिए दीर्घकालिक रखरखाव उपचार;
• गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग का रोगसूचक उपचार;

पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में:

• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार;
• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेप्टिक अल्सर की पुनरावृत्ति की रोकथाम।

उन रोगियों में लंबे समय तक एसिड दमन चिकित्सा, जिन्हें पेप्टिक अल्सर से रक्तस्राव हुआ है (दवाओं के अंतःशिरा उपयोग के बाद जो दोबारा होने से रोकने के लिए गैस्ट्रिक ग्रंथियों के स्राव को कम करते हैं)।

लंबे समय तक एनएसएआईडी लेने वाले मरीज़:

• एनएसएआईडी लेने से जुड़े पेट के अल्सर का उपचार;
• जोखिम वाले रोगियों में एनएसएआईडी लेने से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम या गैस्ट्रिक ग्रंथियों के पैथोलॉजिकल हाइपरसेक्रिशन द्वारा विशेषता अन्य स्थितियां, जिसमें इडियोपैथिक हाइपरसेक्रिशन भी शामिल है।

मतभेद

• एसोमेप्राज़ोल, प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल या दवा में शामिल अन्य अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
• वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण या सुक्रेज़-आइसोमाल्टेज की कमी;
• 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (रोगियों के इस समूह में दवा की प्रभावशीलता और सुरक्षा पर डेटा की कमी के कारण) और गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग के अलावा अन्य संकेतों के लिए 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे;
• एसोमेप्राज़ोल को एटाज़ानवीर और नेलफिनवीर के साथ नहीं लिया जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ परस्पर क्रिया" देखें)।

सावधानी के साथ: गंभीर गुर्दे की विफलता (अनुभव सीमित है)।

आवेदन की विशेषताएं

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान नेक्सियम के उपयोग पर वर्तमान में अपर्याप्त डेटा है। ओमेप्राज़ोल, जो कि एक रेसमिक मिश्रण है, के महामारी विज्ञान के अध्ययन के परिणामों में भ्रूण-विषैले प्रभावों की अनुपस्थिति या बिगड़ा हुआ भ्रूण विकास दिखाया गया है।

जब जानवरों को एसोमेप्राज़ोल दिया गया, तो भ्रूण या भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया। दवा के रेसमिक मिश्रण की शुरूआत से गर्भावस्था, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास के दौरान जानवरों पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ा।

यह दवा गर्भवती महिलाओं को तभी दी जानी चाहिए जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

यह ज्ञात नहीं है कि एसोमेप्राज़ोल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं, इसलिए स्तनपान के दौरान नेक्सियम नहीं दिया जाना चाहिए।

यकृत समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

हल्के से मध्यम जिगर की विफलता के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर जिगर की विफलता वाले रोगियों के लिए, अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है. हालाँकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में नेक्सियम का अनुभव सीमित है; इस संबंध में, ऐसे रोगियों को दवा लिखते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स" देखें)।

बच्चों में प्रयोग करें

विशेष निर्देश

यदि कोई खतरनाक लक्षण मौजूद हैं (उदाहरण के लिए, महत्वपूर्ण सहज वजन घटाने, बार-बार उल्टी, डिस्पैगिया, हेमेटेमेसिस, या मेलेना), या यदि गैस्ट्रिक अल्सर मौजूद है (या यदि गैस्ट्रिक अल्सर का संदेह है), तो घातकता को बाहर रखा जाना चाहिए क्योंकि नेक्सियम के साथ उपचार इससे लक्षण कम हो सकते हैं और निदान में देरी हो सकती है।

दुर्लभ मामलों में, लंबे समय तक ओमेप्राज़ोल लेने वाले रोगियों में, गैस्ट्रिक शरीर के श्लेष्म झिल्ली की बायोप्सी की हिस्टोलॉजिकल जांच से एट्रोफिक गैस्ट्रिटिस का पता चला।

लंबे समय तक (विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक) दवा लेने वाले मरीजों को नियमित चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए। नेक्सियम लेने वाले मरीजों को "आवश्यकतानुसार" निर्देश दिया जाना चाहिए कि यदि उनके लक्षण बदलते हैं तो वे अपने चिकित्सक से संपर्क करें। "आवश्यकतानुसार" थेरेपी निर्धारित करते समय प्लाज्मा में एसोमेप्राज़ोल की सांद्रता में उतार-चढ़ाव को ध्यान में रखते हुए, अन्य दवाओं के साथ दवा की बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ बातचीत" देखें)। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन के लिए नेक्सियम निर्धारित करते समय, ट्रिपल थेरेपी के सभी घटकों के लिए दवा परस्पर क्रिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 का एक प्रबल अवरोधक है, इसलिए, CYP3A4 (उदाहरण के लिए, सिसाप्राइड) द्वारा चयापचयित अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों को उन्मूलन चिकित्सा निर्धारित करते समय, इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के संभावित मतभेद और इंटरैक्शन को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

नेक्सियम गोलियों में सुक्रोज होता है, इसलिए उन्हें वंशानुगत फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण या सुक्रेज-आइसोमाल्टेज की कमी वाले रोगियों में वर्जित किया जाता है।

अध्ययन के परिणामों के अनुसार, क्लोपिडोग्रेल (300 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और 75 मिलीग्राम / दिन की रखरखाव खुराक) और एसोमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन मौखिक रूप से) के बीच एक फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन नोट किया गया था, जिससे सक्रिय जोखिम में कमी आती है। क्लोपिडोग्रेल के मेटाबोलाइट में औसतन 40% की कमी और एडीपी-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण के अधिकतम अवरोध में औसतन 14% की कमी। इसलिए, एसोमेप्राज़ोल और क्लोपिडोग्रेल के एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं और अन्य प्रकार की दवाओं के साथ परस्पर क्रिया" देखें)।

व्यक्तिगत अवलोकन संबंधी अध्ययनों से संकेत मिलता है कि प्रोटॉन पंप अवरोधक थेरेपी से ऑस्टियोपोरोसिस-संबंधी फ्रैक्चर का खतरा मामूली रूप से बढ़ सकता है, लेकिन अन्य समान अध्ययनों ने बढ़े हुए जोखिम की सूचना नहीं दी है।

ओमेप्राज़ोल और एसोमेप्राज़ोल के यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षण, जिसमें दीर्घकालिक चिकित्सा (12 वर्ष से अधिक) के दो ओपन-लेबल अध्ययन शामिल हैं, ने प्रोटॉन पंप अवरोधकों के उपयोग के साथ ऑस्टियोपोरोटिक फ्रैक्चर के संबंध की पुष्टि नहीं की।

हालाँकि ओमेप्राज़ोल/एसोमेप्राज़ोल के उपयोग और ऑस्टियोपोरोटिक फ्रैक्चर के बीच कोई कारणात्मक संबंध स्थापित नहीं किया गया है, लेकिन ऑस्टियोपोरोसिस या ऑस्टियोपोरोटिक फ्रैक्चर के विकास के जोखिम वाले रोगियों को उचित नैदानिक ​​​​पर्यवेक्षण में रखा जाना चाहिए।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

इस तथ्य के कारण कि नेक्सियम के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, धुंधली दृष्टि और उनींदापन हो सकता है, वाहन और अन्य तंत्र चलाते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।