Прадакса таблетка 110 мг рецепта на латиница. Предотвратяване на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене

Лекарството проявява антитромботична активност. Използва се само в съответствие с лекарско предписание. Той може да промени фармакологичната активност на други лекарства и следователно изисква повишено внимание при предписване на комплексна схема на лечение. Предлага се под формата на капсули за вътрешна употреба. Не се предписва на деца.

Доза от

Лекарството Pradaxa принадлежи към клинико-фармакологичната група антикоагуланти. Предписва се лекарство за намаляване на кръвосъсирването и намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци в лумена на кръвоносните съдове. Производителят на лекарството предоставя своите продукти в една единствена форма - капсули за перорално приложение. Капсулата съдържа жълти пелети. Лекарствени капсули син цвятсъс символа на производителя (BOEHRINGER INGELHEIM). Опаковката с лекарството съдържа блистер №10. Можете също така да закупите лекарството в пластмасова бутилка, съдържаща 60 капсули.

Описание и състав

Pradaxa – антитромботичен и антикоагулант лекарствен продукт, често използван в травматологията и ортопедията за профилактика на венозна тромбоемболия. Отзивите за лекарството са доста различни, но както показва практиката, това лекарствоНай-често се предписва от лекари за терапевтични и превантивни цели.

Активният компонент на лекарството е дабигатран етексилат. 1 капсула съдържа 75 mg (R75), 110 mg (R110) и 150 mg (R150) активно вещество, също и спомагателни компоненти.

Фармакологична група

Прадакса капсули са директен антикоагулант, който повлиява кръвосъсирването. Активният компонент на лекарството потиска производството на тромбин, което провокира образуването на кръвни съсиреци в лумена на кръвоносните съдове. Приемът на лекарството намалява риска от слепване на тромбоцитите. Множество клинични проучвания са показали това това лекарствослед системна употреба има следващо действиевърху тялото на пациента:

• забавя неблагоприятни химична реакцияв кръвния поток;
• предотвратява слепването на тромбоцитите;
• намалява риска от тромбоемболизъм;
• намалява риска от инсулт;
• предотвратява развитието на локално кървене;
• подобрява работата на сърдечния мускул.

След прием на капсула Pradaxa, активна съставкалекарството бързо се абсорбира в кръвотечение. Терапевтичният ефект се наблюдава 0,5-2 часа след приема на капсулата. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма зависи пряко от дозата на лекарството. Dabigatran, който е в основата на лекарството, след проникване в кръвта се разпределя равномерно във всички тъкани на тялото и се екскретира непроменен в урината след 14 часа.

Показания за употреба

Лекарството Pradaxa може да бъде предписано само от лекар, строго според показанията. Това лекарство може да се използва за терапевтични или профилактични цели при състояния или заболявания с повишен риск от образуване на кръвни съсиреци.

За възрастни

Основните показания за предписване на лекарството са:

• предотвратяване на венозен тромбоемболизъм след ортопедични операции;
• предотвратяване на инсулт;
• тромбоза на дълбоки и повърхностни вени;
• предотвратяване на церебрална васкуларна исхемия;
• тромбоемболизъм белодробна артерия.

За деца

Прадакса капсули не се използват в педиатрията.

За бременни и по време на кърмене

Лекарството е противопоказано при бременни жени и не трябва да се използва по време на кърмене.

Противопоказания

Основните противопоказания за употребата на това лекарство включват:

• тежка бъбречна недостатъчност;
• хеморагичен;
• тежки заболяваниячерен дроб;
• възраст до 18 години.
• бременност, кърмене.

Приложения и дозировки

Дозировката на лекарството се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент. Инструкциите за лекарството съдържат стандартни дозилекарство.

за възрастни

Прадакса капсули са предназначени за перорално приложение. Докато приемате лекарството, трябва да го пиете достатъчно количествовода. Дозата и режимът зависят от показанията. За профилактика се препоръчва прием на 2 капсули дневно. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 150 mg. За постижение максимален ефект, лечението може да продължи цял живот.

за деца

Лекарството не се предписва на деца под 18-годишна възраст.

за бременни жени и по време на кърмене

Prodax капсули не могат да се използват по време на бременност или кърмене.

Странични ефекти

След приема на лекарството съществува риск от развитие нежелани реакцииорганизъм, включително:

• анемия;
• тромбоцитопения;
• интракраниални кръвоизливи;
• хематоми;
• кървене от носа;
• коремна болка, диспепсия.

Развитието на симптоми, показващи нежелани реакции на тялото, е причина незабавно да се консултирате с лекар.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството не трябва да се приема заедно с хепарини или производни, както и други тромболитични лекарства. Такова взаимодействие значително увеличава риска от развитие странични ефекти. Когато приемате каквото и да е лекарство или предписвате капсули, трябва да информирате Вашия лекар.

специални инструкции

За постигане на максимум терапевтичен ефектЛекарството трябва да се приема стриктно според показанията и само след консултация с лекар. Това лекарство трябва да се приема с повишено внимание, когато повишен рисккървене. При продължителна употребакапсули, трябва периодично да правите кръвен тест и да наблюдавате нивата на хемоглобина.

Предозиране

Ако предписаната доза от лекарството се увеличи, съществува риск от развитие на нежелани реакции в организма:

• внезапно кървене;
• загуба на съзнание;
• конвулсии;
• силна болка в корема.

IN понастоящемНяма антидот, който да може да се приема, ако се развият симптоми на предозиране, така че единствения начинпомогнете на пациент - потърсете медицинска помощ.

Условия за съхранение

Капсулите трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 градуса.

Аналози

Фармацевтичната индустрия предлага подобни по състав и активна съставкалекарства, но те трябва да се използват само по лекарско предписание. Най-близки по състав са:

• - антитромботично лекарство от групата на антикоагулантите. Намалява риска от образуване на кръвни съсиреци и се използва при лечение на съдови патологии.
• Lavenum е лекарство с противовъзпалително и антитромботично действие. Предписва се при тромбофлебит на повърхностни вени, наранявания, натъртвания.
• Fluxum е активният компонент на лекарството - натриев парнапарин. Най-често се използва в болнични условия за интравенозно приложение.
• Емеран – има противовъзпалителни и антитромботични свойства локално действие, може да се предписва в комбинация с други лекарства за лечение на заболявания на вените и кръвоносните съдове.

Прилагайте всякакви подобно лекарствосамо след предварителна консултация с лекар.

Цена

Цената на Pradaksa е средно 2121 рубли. Цените варират от 3 до 8840 рубли.

Лекарство: PRADAXA ®

Активно вещество: дабигатран етексилат
ATX код: B01AE07
KFG: Антикоагулант. Директен инхибитор на тромбина
Кодове по ICD-10 (индикации): I74, I82
Код на KFU: 20.02.01.05
Рег. номер: LSR-007065/09
Дата на регистрация: 07.09.09г
Собственик рег. кредит.: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Германия)

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Капсули продълговато, непрозрачно, кремаво тяло с отпечатана дозировка "R 75" и светлосиня капачка с отпечатан символ Boehringer Ingelheim, цвят на надпечатката - черен; съдържанието на капсулите са жълтеникави пелети.

Помощни вещества:

Състав на обвивката на капсулата:

Капсули продълговато, непрозрачно, кремаво тяло с отпечатана дозировка "R 110" и светлосиня капачка с отпечатан символ Boehringer Ingelheim, цвят на надпечатката - черен; съдържанието на капсулите са жълтеникави пелети.

Помощни вещества:акациева гума, винена киселина (едра, прахообразна, кристална), хипромелоза, диметикон, талк, хипролоза (хидроксипропилцелулоза).

Състав на обвивката на капсулата:карагенан (E407), калиев хлорид, титанов диоксид (E171), индиго кармин (E132), багрило сънсет жълто (E110), хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), пречистена вода.
Състав на черно мастило Colorcon S-1-27797:шеллак, бутанол, денатуриран етанол (метилиран алкохол), багрило черен железен оксид (E172), изопропанол, пропилей гликол, пречистена вода.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (6) - картонени опаковки.
60 бр. - полипропиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

PRADAXA ИНСТРУКЦИИ ЗА СПЕЦИАЛИСТИ.
Описанието на лекарството е одобрено от производителя.

ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Антикоагулант. Директен инхибитор на тромбина. Дабигатран етексилат е пролекарство с ниско молекулно тегло, което няма фармакологична активност. След перорално приложение той се абсорбира бързо и се превръща в дабигатран чрез хидролиза, катализирана от естерази.

Дабигатран е активен, конкурентен, обратим директен инхибитор на тромбина и действа предимно в плазмата.

Тъй като тромбинът (серинова протеаза) превръща фибриногена във фибрин по време на коагулационната каскада, инхибирането на неговата активност предотвратява образуването на кръвен съсирек. Дабигатран инхибира свободния тромбин, фибрин-свързващия тромбин и тромбин-медиираната тромбоцитна агрегация.

Използване на in vivo и ex vivo изследвания върху животни различни моделитромбоза е демонстрирана антитромботичната ефикасност и антикоагулантната активност на дабигатран след интравенозно приложение и на дабигатран етексилат след перорално приложение.

Установена е тясна връзка между плазмената концентрация на дабигатран и тежестта на антикоагулантния ефект. Дабигатран удължава активираното парциално тромбопластиново време (aPTT).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всмукване

След приема на лекарството, фармакокинетичният профил на дабигатран в кръвната плазма на здрави доброволци се характеризира с бързо повишаване на плазмената концентрация, достигайки Cmax в рамките на 0,5-2 часа.

След достигане на Cmax, плазмените концентрации на дабигатран намаляват биекспоненциално, крайният полуживот е средно около 14-17 часа при млади хора и 12-14 часа при възрастни хора. T 1/2 не зависи от дозата. Cmax и AUC варират пропорционално на дозата. Храната не повлиява бионаличността на дабигатран етексилат, но Tmax се забавя с 2 часа.

Абсолютната бионаличност на дабигатран е около 6,5%.

В проучване, изследващо абсорбцията на дабигатран етексилат 1-3 часа след хирургично лечениепоказват по-бавна абсорбция в сравнение със здрави доброволци. Установено е плавно повишаване на AUC без поява на Cmax в плазмата. Cmax се наблюдава 6 часа след приложението или 7-9 часа след операцията. Трябва да се отбележи, че фактори като анестезия, стомашно-чревна пареза и операция, може да играе роля в забавянето на абсорбцията, независимо от доза отлекарство. Друго проучване показва, че бавното усвояване или забавеното усвояване обикновено се наблюдава само в деня на операцията. През следващите дни абсорбцията на дабигатран настъпва бързо, достигайки Cmax 2 часа след приложението.

Разпределение

Установена е ниска способност (34-35%) за свързване на дабигатран с човешките плазмени протеини, независимо от концентрацията на лекарството. Vd на дабигатран е 60-70 l и надвишава обема общо съдържаниевода в тялото, което показва умерено разпределение на дабигатран в тъканите.

Метаболизъм и екскреция

След перорално приложение на дабигатран етексилат бързо и напълно се превръща в дабигатран, който е активната форма в плазмата. Основният път на метаболизъм на дабигатран етексилат е хидролиза, катализирана от естерази, която го превръща в активния метаболит дабигатран.

Когато дабигатран се конюгира, се образуват 4 изомера на фармакологично активни ацил глюкурониди: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, всеки от които съставлява по-малко от 10% от общото съдържание на дабигатран в плазмата. Следи от други метаболити са открити само с помощта на високочувствителни аналитични методи.

Метаболизмът и елиминирането на дабигатран са изследвани при здрави доброволци (мъже) след еднократно интравенозно приложение на радиомаркиран дабигатран. Лекарството се екскретира главно през бъбреците (85%) непроменено. Екскрецията в изпражненията е около 6% от приложената доза. В рамките на 168 часа след прилагане на лекарството, отстраняването на общата радиоактивност е 88-94% от използваната доза.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При доброволци с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min), стойността на AUC на дабигатран след перорално приложение е 2,7 пъти по-висока в сравнение с изследваните с нормална функциябъбрек При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-30 ml/min), стойността на AUC на дабигатран и T1/2 се повишава съответно 6 и 2 пъти в сравнение с пациенти без бъбречна недостатъчност.

В сравнение с младите хора, при пациенти в напреднала възраст стойностите на AUC и Cmax се повишават съответно с 40-60% и 25%. При популационни фармакокинетични проучвания, включващи пациенти в старческа възраст до 88 години, е установено, че при многократни дози дабигатран се повишава съдържанието му в организма. Наблюдаваните промени корелират с свързан с възрастта спадкреатининов клирънс.

При 12 пациенти с умерено увреждане чернодробна функция(клас В по скалата на Child-Pugh) няма промени в съдържанието на дабигатран в сравнение с контролата.

Популационните фармакокинетични проучвания оценяват фармакокинетичните параметри при пациенти с тегло от 48 до 120 kg. Телесното тегло има малък ефект върху плазмения клирънс на дабигатран. Съдържанието му в организма е по-високо при пациенти с ниско телесно тегло. При пациенти с тегло над 120 kg се наблюдава намаляване на ефективността на лекарството с приблизително 20%, а при телесно тегло от 48 kg, увеличение от приблизително 25% в сравнение с пациенти със средно телесно тегло.

Във фаза 3 клинични проучвания няма разлики в ефективността и безопасността на Pradaxa ® при мъже и жени. При жените експозицията на лекарството е с 40-50% по-висока, отколкото при мъжете, но не е необходимо коригиране на дозата.

При сравнително изследванефармакокинетика на дабигатран при европейци и японци след еднократно и многократно приложение на лекарството в проучването етнически групине се открива клинично значителни промени. Не са провеждани фармакокинетични проучвания при чернокожи.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика на венозна тромбоемболия при пациенти след ортопедични операции.

РЕЖИМ НА ДОЗИРОВКА

Лекарството се предписва перорално.

За възрастниЗа предотвратяване на венозен тромбоемболизъм (VT)при пациенти след ортопедични операции препоръчителната доза е 220 mg/ден еднократно (2 капсули по 110 mg).

U пациенти с умерено бъбречно уврежданеповишен риск от кървене, препоръчителната доза е 150 mg/ден еднократно (2 капсули от 75 mg).

За предотвратяване на VT след смяна на колянна ставаЛечението трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с доза от 110 mg, последвано от повишаване на дозата до 220 mg/ден еднократно през следващите 10 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не е започнало в деня на операцията, терапията трябва да започне с доза от 220 mg/ден еднократно.

За профилактика на VT след ендопротезиране тазобедрена става лечението трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с доза от 110 mg, последвано от повишаване на дозата до 220 mg/ден еднократно през следващите 28-35 дни. Ако не се постигне хемостаза, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не е започнало в деня на операцията, терапията трябва да започне с доза от 220 mg/ден еднократно.

Пациенти с тежко нарушениечернодробна функция (клас B и C по скалата на Child-Pugh) или със заболяваниячерен дроб, които биха могли да окажат влияние върху преживяемостта, или с повишение повече от 2 пъти над ГГН на чернодробните ензими са били изключени от клиничните проучвания. В тази връзка не се препоръчва употребата на Pradaxa ® при тази категория пациенти.

След интравенозно приложение 85% от дабигатран се екскретира през бъбреците. U пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min)има висок риск от кървене. При такива пациенти дозата трябва да се намали до 150 mg/ден.

Креатининовият клирънс се определя по формулата на Cockroft:

За мъже

CC (ml/min)=(140-възраст) X телесно тегло (kg)/72 x серумен креатинин (mg/dL)

За Жени 0,85 x CC стойност за мъже.

Няма данни за употребата на лекарството в пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min).Употребата на Pradaxa ® при тази категория пациенти не се препоръчва.

Дабигатран се елиминира, когато диализа. Не са провеждани клинични проучвания при такива пациенти.

Опит в приложението пациенти в напреднала възраст над 75 годиниограничен. Препоръчителната доза е 150 mg/ден еднократно. При провеждане на фармакокинетични проучвания при пациенти в напреднала възраст, които имат намалена бъбречна функция с възрастта, е установено повишаване на съдържанието на лекарството в организма. Дозата на лекарството трябва да се изчисли по същия начин, както при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Преминаване от лечение с дабигатран етексилат към парентерално приложениеантикоагулантитрябва да се извърши 24 часа след приложението последната доза Pradaxa ® .

Преход от парентерално приложение на антикоагуланти към Pradaxa®:Няма данни, поради което не се препоръчва започване на терапия с Pradaxa ® преди планираното приложение на следващата доза парентерален антикоагулант.

Правила за употреба на лекарството

1. Извадете капсулите от блистера, като отлепите фолиото.

2. Не изстисквайте капсулите през фолиото.

3. Отстранете фолиото толкова, че да е удобно да извадите капсулите.

Капсулите трябва да се измиват с вода и да се приемат по време на хранене или на празен стомах.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

В контролирани проучвания някои пациенти са получавали лекарството при 150-220 mg/ден, някои - по-малко от 150 mg/ден, а някои - повече от 220 mg/ден.

Възможенкървене на всякаква локализация. Обилно кървене е рядко. развитие нежелани реакциибеше подобна на реакциите в случай на еноксапарин натрий.

От външната страна хемопоетична система: анемия, тромбоцитопения.

От системата за коагулация на кръвта:хематом, кървене от рана, кървене от носа, стомашно-чревно кървене, кървене от ректума, хемороидално кървене, кожни хеморагичен синдром, хемартроза, хематурия.

От външната страна храносмилателната система: чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия.

От лабораторните показатели:намаляване на нивата на хемоглобина и хематокрита

Местни реакции:кървене от мястото на инжектиране, кървене от мястото на въвеждане на катетъра.

Усложнения, свързани с процедури и хирургични интервенции:кърваво течение от раната, хематом след процедури, кървене след процедури, следоперативна анемия, посттравматичен хематом, кърваво течение след процедури, кървене от мястото на разреза, дренаж след процедурата, дренаж на рана.

Честотата на наблюдаваните нежелани реакции при приемане на дабигатран етексилат не надвишава честотния диапазон на нежеланите реакции, развиващи се при използване на еноксипарин натрий.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min);

Хеморагични нарушения, хеморагична диатеза, спонтанно или фармакологично предизвикано нарушение на хемостазата;

Активно клинично значимо кървене;

Чернодробна дисфункция и чернодробно заболяване, което може да повлияе на преживяемостта;

Едновременна употреба на хинидин;

Органно увреждане в резултат на клинични значително кървене, включително хеморагичен инсулт през предходните 6 месеца преди началото на терапията;

Възраст под 18 години;

Известен повишена чувствителносткъм дабигатран или дабигатран етексилат или към някое от помощните вещества.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

IN експериментални изследвания Доказана е репродуктивна токсичност при животни. Няма клинични данни за употребата на дабигатран етексилат по време на бременност. Потенциалният риск за хората е неизвестен.

Жени в репродуктивна възрастПо време на лечението с Pradaxa® трябва да се избягва бременност. По време на бременност не се препоръчва употребата на дабигатран етексилат, освен ако очакваната полза не превишава възможния риск.

Ако се използва дабигатран етексилат, кърменето трябва да се преустанови. Клинични данни за употребата на лекарството през периода кърменеНе е наличен.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Нефракционираният хепарин може да се използва за поддържане на функционирането на централен венозен или артериален катетър.

Нефракционирани хепарини или техни производни, хепарини с ниско молекулно тегло, фондапаринукс натрий, дезирудин, тромболитични средства, GPIIb/IIIa рецепторни антагонисти, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сулфинпиразон и антагонисти на витамин К не трябва да се използват едновременно с Pradaxa.

Комбинираната употреба на Pradaxa® в дози, препоръчани за лечение на дълбока венозна тромбоза и ацетилсалицилова киселинав дози от 75-320 mg повишава риска от кървене. Данни, показващи повишен риск от кървене, свързан с дабигатран, когато се приема Pradaxa ® в препоръчваната доза при пациенти, получаващи ниски дози ацетилсалицилова киселина за профилактика сърдечно-съдови заболявания, липсват. Наличната информация обаче е ограничена, така че съвместно използванеацетилсалицилова киселина в ниска доза и Pradaxa® е необходимо да се проследява състоянието на пациентите, за да се навременна диагнозакървене.

Внимателно наблюдение (за симптоми на кървене или анемия) трябва да се извършва в случаите, при които може да има повишен риск от развитие на хеморагични усложнения:

Скорошна биопсия или травма;

Употребата на лекарства, които повишават риска от развитие на хеморагични усложнения;

Комбинация на Pradaxa ® с лекарства, които повлияват хемостазата или коагулационните процеси;

Бактериален ендокардит.

Предписването на НСПВС за кратко време в комбинация с Pradaxa ® с аналгетична верига след операция не повишава риска от кървене. Има ограничени данни относно системната употреба на НСПВС с полуживот под 12 часа в комбинация с Pradaxa®, няма данни за повишен риск от кървене.

Фармакокинетични проучвания показват, че при пациенти с намалена бъбречна функция, вкл. свързано с възрастта, се наблюдава повишаване на ефективността на лекарството. При пациенти с умерено намалена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-50 ml/min) се препоръчва намаляване на дневната доза до 150 mg/ден. Pradaxa ® е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане (СК<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

В случай на травматична или повтаряща се спинална пункция и продължителна употреба на епидурален катетър, рискът от развитие на спинално кървене или епидурален хематом може да се увеличи. Първата доза Pradaxa ® трябва да се приеме не по-рано от 2 часа след отстраняване на катетъра. Такива пациенти трябва да бъдат наблюдавани за възможно откриване на неврологични симптоми.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Ефектът на дабигатран етексилат върху способността за шофиране и работа с машини не е проучен.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Няма антидот за дабигатран етексилат или дабигатран.

Използването на дози от лекарството, по-високи от препоръчваните, води до повишен риск от кървене. Ако се развие кървене, лечението трябва да се преустанови, за да се установи причината за кървенето. Като се има предвид основният път на елиминиране на дабигатран през бъбреците, се препоръчва да се осигури адекватна диуреза. При необходимост е възможна хирургична хемостаза или трансфузия на прясна замразена плазма.

Дабигатран се отстранява чрез диализа, но липсва клиничен опит с този метод.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Едновременната употреба с лекарства, които повлияват хемостазата или коагулационните процеси, включително антагонисти на витамин К, може значително да увеличи риска от кървене.

Дабигатран етексилат и дабигатран не се метаболизират от системата на цитохром Р450 и не повлияват ензимите на цитохром Р450 при хора in vitro. Следователно, когато се използва заедно с Pradaxa ®, не се очакват лекарствени взаимодействия.

Когато се използва заедно с аторвастатин, не се наблюдава взаимодействие.

Когато се използват заедно, фармакокинетиката на диклофенак и дабигатран етексилат не се променя, което показва слабо взаимодействие. Краткосрочната употреба на НСПВС за намаляване на болката след операция не повишава риска от кървене.

Има ограничен опит с употребата на Pradaxa ® в комбинация с продължителна системна употреба на НСПВС, поради което е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента.

Не е установено фармакокинетично взаимодействие с дигоксин.

Клиничните проучвания не разкриват ефекта на комбинацията от пантопразол или други инхибитори на протонната помпа и Pradaxa върху развитието на кървене или фармакологични ефекти.

Когато се използва заедно с ранитидин, степента на абсорбция на дабигатран не се променя.

Когато Pradaxa® и амиодарон се използват заедно, скоростта и степента на абсорбция на последния и образуването на неговия активен метаболит дезетиламиодарон не се променят. AUC и Cmax се повишават съответно с 60% и 50%. При съвместна употреба на дабигатран етексилат и амиодарон е необходимо дозата на Pradaxa® да се намали до 150 mg/ден. Поради дългия полуживот на амиодарон, потенциалните лекарствени взаимодействия могат да продължат няколко седмици след спиране на амиодарон.

Трябва да се внимава, когато се използва Pradaxa ® заедно с активни инхибитори на P-гликопротеин (верапамил, кларитромицин).

Многократното приложение на верапамил в продължение на няколко дни повишава концентрациите на дабигатран с 50-60%. Този ефект може да бъде намален, ако дабигатран се приложи поне 2 часа преди верапамил.

Едновременната употреба на Pradaxa ® с хинидин е противопоказана.

Потенциални индуктори като рифампицин и екстракт от жълт кантарион могат да намалят ефекта на дабигатран. Трябва да се внимава, когато се използва дабигатран с подобни лекарства.

Когато дабигатран се използва едновременно с антиациди и стомашни секретагоги, не се налага промяна в дозата на дабигатран.

Няма взаимодействие на дабигатран с опиоидни аналгетици, диуретици, парацетамол, НСПВС (включително COX-2 инхибитори), HMC-CoA редуктазни инхибитори, лекарства за понижаване на холестерола/триглицеридите (несвързани със статините), ангиотензин II рецепторни блокери, АСЕ инхибитори, бета -блокери, блокери на калциевите канали, прокинетици, бензодиазепинови производни.

УСЛОВИЯ ЗА ВАКАНЦИЯ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се предлага с рецепта.

УСЛОВИЯ И ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА СЪХРАНЕНИЕ

Лекарството в бутилки трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Бутилката трябва да се съхранява плътно затворена, за да се предпази от влага. След отваряне на бутилката лекарството трябва да се използва в рамките на 30 дни.

Лекарството в блистери трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. . Срок на годност - 3 години.

Съставът на 1 капсула от лекарството включва: Дабигатран етексилат мезилат 172,95 mg (150 mg на база дабигатран етексилат ) + допълнителни вещества ( винена киселина, акациева гума, хипромелоза, талк, хидроксипропилцелулоза, калиев хлорид, E407, E171, E132, E110, вода, бутанол, етанол, шеллак, пилен гликол, E172).

Има и лекарствена форма, съдържаща дабигатран етексилат 75 и 110 мг.

Форма за освобождаване

Непрозрачни капсули, продълговати. Цветът е кремаво жълт (надпис R150) и син (надписът е фирмен символ). Пелетите вътре в капсулите са бледожълти.

Блистери по 10 капсули, в опаковки по 10, 30, 60 броя (съответно 1,3,6 блистера). Бутилки с 60 капсули.

КРЪЧМА: дабигатран етексилат .

фармакологичен ефект

Лекарство Pradaxa – директно антикоагулант , инхибитор на тромбина .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активното вещество на таблетката, след превръщане в дабигатран , инхибира ензимната активност тромбин , който от своя страна е отговорен за процеса на трансформация фибриноген V фибрин и възникване. Също дабигатран има способността да намалява активността на вече образувани кръвни съсиреци, свободен тромбин, фибрин-свързан тромбин , последващи тромбоцитна агрегация няма да се случи.

Активният компонент ефективно намалява протромбинов индекс , пряко пропорционална на концентрацията му в кръвната плазма, постигната по време на приема на лекарството.

Реакцията настъпва почти веднага след приема на лекарството хидролиза , превръщане на дабигатран етексилат в дабигатран. Бионаличността на дабигатран е около 6%, максималната концентрация на активното вещество ще се наблюдава в рамките на час или два след приложението. Независимо от приетата доза, полуживотът е от 11 до 14 часа. При пациенти с бъбречна недостатъчностима промяна в някои фармакокинетични параметри .

Показания за употреба на Pradaxa

По правило лекарството се предписва за профилактика на:

• венозен и системен тромбоемболизъм ;

Също така е показан за употреба (за намаляване на смъртността след фибрилация).

Противопоказания

Pradaxa е противопоказан:

• за активното вещество, неговите производни и други компоненти;
• в случаи на чернодробна дисфункция;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• висока вероятност за възникване поради, злокачествени новообразувания , увреждане на мозъка или гръбначния мозък и други патологии;
• изкуствена клапа в сърцето;
• когато се комбинира с други антикоагуланти, кетоконазол, интраконазол .

Странични ефекти

Възможен:

• тромбоцитопения И , вътречерепно кървене ;
• образуване, поява на кървене от различен произход и локализация, включително от следоперативни рани, нос, стомах и черва;
• бронхоспазъм , реакции свръхчувствителност , като , сърбеж И обрив ;
• , стомашни болки, гадене , чернодробна дисфункция;
• хемартроза, хематурия;
• кървене , лошо зарастване, образуване и изпускане от рани, дренаж от рани

Инструкции за употреба на Pradaxa (Метод и дозировка)

Дозировката и продължителността на употреба трябва да бъдат предписани от лекар.

Според инструкциите за Pradaxa дневната доза е около 100-300 mg. Лекарството се приема два пъти на ден.

Специалистът трябва да коригира дозировката при наличие на бъбречно заболяване, кървене, възрастни хора и при комбиниране на лекарството с P-гликопротеинови инхибитори .

Предозиране

Значително увеличава риска от развитие кървене.

В случай на предозиране трябва да се направи тест коагулация . Провеждането има положителен ефект, трябва да се елиминира кървенето и да се установи мястото на възникването му. Като правило, това е ефективно кръвопреливане .

Взаимодействие

Да не се комбинира с лекарства, които влияят хемостаза , антагонисти на витамин К , P-гликопротеинови инхибитори ( , амиодарон , хинидин ).

Използвайте с повишено внимание в комбинация с дронедарон ,Жълт кантарион , И .

Ацетилсалицилова киселина , в комбинация с Pradaxa може значително да увеличи риска от кървене.

Условия за продажба

Изисква се рецепта.

Условия за съхранение

На място, недостъпно за деца. Температурата не е по-висока от 25 градуса.

Най-доброто преди среща

3 години. След отваряне на бутилката с таблетки те трябва да се използват в рамките на 4 месеца.

Аналози на Pradaxa

Практически няма аналози на Pradaxa, най-близки до лекарството са и.

Кое е по-добро: Pradaxa или Warfarin?

Варфаринът е най-използваният антагонист на витамин К , и има много ограничения за използването му. Необходимо е постоянно наблюдение INR , лекарството не е съвместимо с всички храни и лекарства. Не всеки успява да поддържа необходимото ниво INR , което води до нежелани странични ефекти или намалена ефективност лекарство. За разлика от варфарин , Pradaxa е лекарство от ново поколение, рискът от кървене е по-нисък с лекарството и има по-малко ограничения за употребата му.,

Във всеки случай, кое лекарство трябва да се използва, Pradaxa или варфарин, трябва да бъде решено от лекуващия лекар.

Отзиви за Pradaxa

Отзивите за Pradaxa са добри. Лекарите говорят особено ласкаво за лекарството, сравнявайки лекарството с Варфарин и отбелязват много предимства пред другите антикоагуланти . Като се има предвид, че това е превантивно лекарство и трябва да го приемате доста дълго време, мнозина са объркани от високата цена на лекарството и някои от страничните ефекти, които възникват.

Цена на Pradaxa (къде да купя)

Цената на Pradaxa 110 mg е около 2700 рубли за 60 броя.

Можете да закупите Pradaxa в Москва за 1000 рубли за 10 капсули от 75 mg.

Цената на Pradaxa 150 mg е в рамките на 1400 рубли за 30 броя.

• Онлайн аптеки в РусияРусия
• Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна

WER.RU

Прадакса капсули 110 мг 60 бр.

Прадакса капсули 75 мг 30 бр.Boehringer Ingelheim [Бьорингер Ингелхайм]

Прадакса капсули 150 мг 30 бр.Boehringer Ingelheim [Бьорингер Ингелхайм]

Прадакса капсули 110 мг 30 бр.Boehringer Ingelheim [Бьорингер Ингелхайм]

Прадакса капсули 110 мг 180 бр.Boehringer Ingelheim [Бьорингер Ингелхайм]

Еврофарм * 4% отстъпка с промо код medside11

Прадакса 110 мг 30 капс

Прадакса 150 мг 30 капсBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Прадакса 150 мг 60 капсBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

KNF (лекарство, включено в Казахстанския национален формуляр на лекарствата)

производител: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. КИЛОГРАМА

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Дабигатран етексилат

Регистрационен номер: No РК-ЛС-5 No 018956

Дата на Регистрация: 13.03.2017 - 13.03.2022

Ограничена цена: 392,45 KZT

Инструкции

• Руски

Търговско наименование

ПРАДАКСА ®

Международно непатентно име

Дабигатран етексилат

Доза от

Капсули 110 мг

Съединение

Една капсула съдържа

активно вещество- дабигатран етексилат мезилат 126,83 mg, което съответства на 110 mg свободна база на дабигатран етексилат,

Помощни вещества:гума арабика, винена киселина, едрозърнеста, винена киселина, прах; винена киселина, кристална, хипромелоза, диметикон, талк, хидроксипропилцелулоза

състав на обвивката на капсулата

кадър:карагенан (E407), калиев хлорид, титанов диоксид (E171), сънсет жълто (E110), хипромелоза

шапка с козирка:карагенан (E407), калиев хлорид, титанов диоксид (E171), индиго кармин (E132), хипромелоза

състав на черно мастило:шеллак, бутилов алкохол, изопропилов алкохол, багрило черен железен оксид (E172), пречистена вода, пропилей гликол, безводен етилов алкохол, калиев хидроксид, концентриран разтвор на амоняк.

Описание

Капсулите са с продълговата форма, размер № 1, с непрозрачна синя капачка и непрозрачно тяло в кремав цвят, с логото на Boehringer Ingelheim с черно мастило върху капачката и надпис “R 110” върху тялото.

Съдържанието на капсулите представлява жълтеникави гранули.

Фармакотерапевтична група

Антикоагуланти. Директни (незабавни) инхибитори на тромбина. Дабигатран етексилат. ATX код: B01AE07

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След перорално приложение на дабигатран етексилат бързо и напълно се превръща в дабигатран, който е активната форма на лекарството в кръвната плазма. Преобразуване на предшественик активна формадабигатран етексилат чрез хидролиза, катализирана от естерази в активен дабигатран, е основната метаболитна реакция. Абсолютната бионаличност на дабигатран етексилат, когато се приема перорално с PRADAXA е приблизително 6,5%. След перорално приложение фармакокинетичният профил на дабигатран етексилат в кръвната плазма на здрави доброволци се характеризира с бързо повишаване на концентрацията, достигайки максимална концентрация (Cmax) в рамките на 0,5-2,0 часа.

Всмукване.Пиковите плазмени концентрации в следоперативния период се постигат 6 часа след приложението на лекарството. Фактори като анестезия, гастроинтестинална пареза и хирургия могат да забавят абсорбцията при определени групи пациенти, независимо от пероралната дозирана форма. Бавната абсорбция обикновено се наблюдава само в деня на операцията. През следващите дни абсорбцията на дабигатран настъпва бързо, като пикови плазмени концентрации се достигат 2 часа след приема. Приемът на храна не влияе върху бионаличността на лекарството, но забавя времето за достигане на пикова плазмена концентрация с 2 часа. Когато приемате дабигатран етексилат без обвивка на капсулата, бионаличността може да се увеличи със 75% в сравнение с дозираната форма на капсулата. В тази връзка, когато се използва лекарството, винаги трябва да се поддържа целостта на капсулите, за да се избегне неволно повишаване на бионаличността на дабигатран етексилат. Поради това пациентите се съветват да не отварят капсулите и да не използват съдържанието им в чиста форма (например изливане в храна или напитки).

Разпределение. Dabigatran има ниска способност за свързване с плазмените протеини (34-35%), независимо от концентрацията на лекарството. Обемът на разпределение на дабигатран е 60-70 L, което надвишава общия обем на течността в тялото, което показва умереното му разпределение в тъканите.

Cmax и площта под кривата концентрация-време (AUC) са пропорционални на дозата. След достигане на Cmax, плазмената концентрация на дабигатран етексилат намалява биекспоненциално. Полуживотът при здрави доброволци от по-възрастни групи е средно около 11 часа. След многократна употреба крайният полуживот е приблизително 12-14 часа. Полуживотът не зависи от дозата и се увеличава при увредена бъбречна функция (Таблица 1).

Биотрансформация.Метаболизмът и елиминирането на дабигатран са изследвани след прилагане на единична интравенозна доза радиомаркиран дабигатран при здрави мъже. След интравенозно приложение, радиомаркираният дабигатран се елиминира главно през бъбреците (85%). Чревната екскреция е приблизително 6% от приложената доза. Нивото на отстраняване на радиоактивното лекарство е 88-94% от дозата 168 часа след приложението.

Дабигатран се конюгира, за да образува 4 фармакологично активни изомера - 1-О, 2-О, 3-О, 4-О ацил глюкуронид, всеки от които съставлява по-малко от 10% от общото съдържание на дабигатран в плазмата. Следи от други метаболити са открити само чрез високочувствителни аналитични методи. Дабигатран се екскретира предимно през бъбреците непроменен. Скоростта на екскреция е приблизително 100 ml/min, което съответства на скоростта на гломерулна филтрация.

Специални групи пациенти.

Бъбречна дисфункция:при При умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс [CC] 30-50 ml/min), стойността на AUC на дабигатран след перорално приложение е приблизително 2,7 пъти по-висока, отколкото при нормална бъбречна функция.

При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-30 ml/min), стойността на AUC на дабигатран се увеличава 6 пъти, полуживотът се увеличава приблизително 2 пъти в сравнение с индивиди без бъбречна недостатъчност.

Чернодробна недостатъчност:При пациенти с умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh стадий B) не са открити промени в нивата на дабигатран в сравнение с контролната група.

Телесна маса:При пациенти с тегло >100 kg, остатъчните концентрации на дабигатран са приблизително 20% по-ниски в сравнение с пациенти с тегло 50-100 kg. При по-голямата част от пациентите (80,8%) с телесно тегло от 50 до 100 kg не са открити промени. Данни за пациенти с телесно тегло< 50 кг ограничены.

Демографски характеристики:При пациенти в напреднала възраст стойността на AUC е 40 - 60%, а Cmax е повече от 25% по-висока в сравнение с младите пациенти. Наблюдаваните промени корелират със свързаното с възрастта намаляване на креатининовия клирънс.

Ефектът на възрастта върху експозицията на дабигатран е потвърден в проучването RE-LY. Остатъчните концентрации при пациенти на възраст ≥ 75 години са приблизително 31% по-високи, а при пациенти на възраст ≥ 75 години< 65 лет - примерно на 22 % ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

Расата няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на дабигатран.

Фармакодинамика

Дабигатран етексилат е нискомолекулен, нефармакологично активен прекурсор на активната форма на дабигатран. След перорално приложение дабигатран етексилат се абсорбира бързо и чрез хидролиза, катализирана от естерази, се превръща в дабигатран в черния дроб и кръвната плазма. Дабигатран е активен, конкурентен, обратим директен инхибитор на тромбина, основният активно веществов кръвната плазма.

Тъй като тромбинът (серинова протеаза) осигурява превръщането на фибриногена във фибрин по време на коагулационната каскада, неговото инхибиране предотвратява образуването на тромби.

Дабигатран инхибира фибрин-свързания свободен тромбин и индуцираната от тромбин тромбоцитна агрегация.

Установена е пряка връзка между концентрацията на дабигатран в кръвната плазма и степента на антикоагулантния ефект.

PRADAXA удължава активираното парциално тромбопластиново време (aPTT), тромбиновото време (TT) и времето на съсирване на екарин (ECT).

АРТТ тестът е широко достъпен и дава груба оценка на интензивността на антикоагулантния ефект на дабигатран. Въпреки това, aPTT тестът има ограничена чувствителност и не е подходящ за точно количествено определяне на антикоагулантния ефект, особено при високи плазмени концентрации на dabigatran.

Телевизионният тест оценява плазмените концентрации на дабигатран, които се сравняват с очакваните плазмени концентрации на дабигатран.

EVS може да осигури директно измерване на активността на директните инхибитори на тромбина.

Предполага се, че тези мерки за антикоагулантна активност отразяват концентрациите на дабигатран и могат да служат като ръководство за оценка на риска от кървене (напр. aPTT тест при минимална концентрацияса свързани с повишен риск от кървене).

Резултати от клинични проучвания RE-MODEL (протезиране на колянна става) и RE-NOVATE (смяна на тазобедрената става)потвърждават антитромботичната ефикасност и на двете дози дабигатран етексилат (150 mg или 220 mg), прилагани веднъж дневно.

В рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано, паралелно групово проучване, дабигатран етексилат 75 mg или 110 mg (в рамките на 1 до 4 часа след операцията), последван от 150 mg или 220 mg, е приложен в деня след елективна тотална артропластика на коляното и тазобедрената става ставите.

В клиничното изпитване RE-LY (многоцентрово, международно, рандомизирано, паралелно групово проучване) с използване на две слепи дози дабигатран етексилат (110 mg два пъти дневно и 150 mg два пъти дневно) при пациенти с умерено или умерено предсърдно мъждене. висок рискинсулт или системен тромбоемболизъм (STE), дабигатран етексилат 110 mg два пъти дневно е показал, че е ефективен за предотвратяване на инсулт и системен емболизъм при пациенти с предсърдно мъждене, като същевременно намалява риска от вътречерепно кървене, пълно кървене и голямо кървене. | Повече ▼ висока доза 150 mg два пъти дневно значително намалява риска от исхемична и хеморагичен инсулт, смърт от сърдечно-съдови заболявания, интракраниално кървене и обща честота на кървене.

Лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.

Ефикасността и безопасността са изследвани в две многоцентрови, рандомизирани, двойно-слепи, паралелни групови проучвания - RE-COVER и RE-COVER II. Дибагатран етексилат 150 mg два пъти дневно намалява първичната честота на рецидивираща симптоматична дълбока венозна тромбоза и/или белодробна емболия.

Профилактика на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. Две рандомизирани, двойно-слепи проучвания, RE-MEDY и RE-SONATE, са проведени при пациенти, лекувани преди това с антикоагулантна терапия.

Клиничното изпитване RE-MEDY демонстрира безопасността и ефективността на дабигатран етексилат 150 mg два пъти дневно при дългосрочно лечение. В клиничното изпитване RE-SONATE дабигатран етексилат превъзхожда плацебо за превенция на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и/или белодробна емболия. Относителното намаление на риска е 92%.

Показания за употреба

Първична профилактика венозен тромбоемболизъмпри пациенти след планирани операцииза общо бедро или коленни стави.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапно предсърдно мъждене с един или повече от следните рискови фактори: предишен инсулт, преходна исхемична атака, възраст ≥ 75 години, сърдечно-съдова недостатъчност(≥ New York Heart Association (NYHA) клас II), диабет, хипертония.

Лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия,

Профилактика на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.

Начин на употреба и дози

Лекарството се приема независимо от храненето. Поглъщайте капсулата цяла с вода.

Забранено е отварянето на капсулата!

Специални инструкции при освобождаване на капсулите от опаковката

не изстисквайте капсулите през фолиото,

отстранете капсулите от блистера, като отлепите фолиото (мястото и посоката на отлепване на фолиото са посочени със стрелки)

Първична профилактика на венозен тромбоемболизъм (ВТЕ) при пациенти след планирани операции за тотална смяна на тазобедрена или колянна става.

ПредотвратяванеВТЕ след смяна на колянна става: Препоръчваната доза Pradaxa е 220 mg веднъж дневно, т.е. 2 капсули по 110 мг. Лечението с Pradaxa трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с една капсула (110 mg), последвана от 2 капсули веднъж дневно в продължение на 10 дни. Ако хемостазата е нестабилна, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не започне в деня на операцията, тогава лечението трябва да започне с 2 капсули веднъж дневно.

ПредотвратяванеВТЕ след протезиране на тазобедрената става:Препоръчваната доза PRADAXA е 220 mg веднъж дневно, т.е. 2 капсули по 110 мг. Лечението с Pradaxa трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с една капсула (110 mg), последвана от 2 капсули веднъж дневно в продължение на 28-35 дни. Ако хемостазата е нестабилна, лечението трябва да се отложи. Ако лечението не е започнало в деня на операцията, лечението трябва да започне с 2 капсули веднъж дневно.

Пациенти с умерена бъбречна недостатъчност [CC 30-50 ml/min]

Пациенти, получаващи съпътстваща терапиялекарства верапамил, амиодарон, хинидин

Пациенти на възраст над 75 години.

Лечението трябва да започне 1-4 часа след приключване на операцията с перорално приложение на една капсула от 75 mg, последвано от 2 капсули веднъж дневно в продължение на 10 дни (артропластика на колянна става) или 28-35 дни (артропластика на тазобедрена става).

Пропусната доза. Препоръчително е да приемете пропуснатата доза PRADAXA на следващия ден в обичайното време.

Профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапно предсърдно мъждене с един или повече рискови фактори.

Лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, профилактика на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.

Продължителността на терапията се определя индивидуално след внимателна оценка на ползите от лечението и риска от кървене. Наличието на преходни рискови фактори (като скорошни хирургична интервенция, травма, обездвижване) включва кратък курс на лечение (минимум 3 месеца) и при постоянен риск от идиопатична дълбока венозна тромбоза или белодробна емболия продължителността на лечението се увеличава.

Пациенти на възраст над 80 години,

Пациенти, приемащи верапамил едновременно.

За следните групипациенти дневна доза PRADAXA трябва да бъде 300 mg или 220 mg, в зависимост от индивидуалната преценка на лекаря за риска от тромбоемболични събития и риска от кървене:

Пациенти на възраст от 75 до 80 години

Пациенти с умерено бъбречно увреждане

Пациенти с гастрит, езофагит или гастроезофагеален рефлукс

Други пациенти с повишен риск от кървене.

В случай на непоносимост към дабигатран, пациентите трябва незабавно да се консултират с лекар, за да може да бъде предписана рецепта. алтернативна терапияза предотвратяване на инсулт и системна емболия, свързана с предсърдно мъждене, или за дълбока венозна тромбоза/белодробна емболия.

Кардиоверсия. Пациентите могат да продължат да приемат дабигатран етексилат, докато са подложени на кардиоверсия.

Пропусната доза. Пропусната доза дабигатран етексилат може да се приеме, ако остават 6 часа преди това следваща срещалекарство. Ако следващата Ви доза е след по-малко от 6 часа, не приемайте пропуснатата доза.

Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Смяна на лекарството

Преход от лечение с парентерални антикоагуланти към PRADAXA. Спрете приложението на парентералния антикоагулант и започнете да приемате дабигатран етексилат 0-2 часа преди заместването на следващата доза от парентералния антикоагулант или по време на неговото спиране в случай на продължително лечение (например при интравенозно приложение на нефракциониран хепарин).

Преход от лечение с PRADAXA към парентерални антикоагуланти. Преминаване от лечение с PRADAXA към парентерални антикоагуланти за първична профилактикавенозна тромбоемболия (ВТЕ) при пациенти след планирани операции за тотална смяна на тазобедрена или колянна става се извършва 24 часа след приема на последната доза PRADAXA.

За предотвратяване на инсулт и системна емболия при пациенти с неклапно предсърдно мъждене, лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, предотвратяване на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, парентералните антикоагуланти могат да се прилагат 12 часа след последната доза дабигатран етексилат.

Преминаване от лечение с PRADAXA към антагонисти на витамин К.Започването на лечение с антагонисти на витамин К трябва да се коригира въз основа на креатининовия клирънс на пациента, както следва:

Ако креатининовият клирънс е ≥50 ml/min, тогава приемът на антагонисти на витамин К трябва да започне 3 дни преди спиране на дабигатран етексилат.

Ако CC ≥30-<50 мл/мин, то прием антагонистов витамина К следует начинать за 2 дня до прекращения приема дабигатрана этексилата.

Тъй като PRADAXA може да повиши INR (Международно нормализирано съотношение), INR ще отразява надеждно ефекта на антагонистите на витамин К след спиране на PRADAXA за поне 2 дни. Дотогава INR трябва да се тълкува предпазливо.

Преминаване от лечение с антагонисти на витамин К към прием на PRADAXA.Антагонистите на витамин К трябва да се спрат. Дабигатран етексилат може да се използва веднага щом INR стане под 2,0.

Странични ефекти

Нежелани реакции са наблюдавани при около 9% от пациентите след операция на тазобедрената става или коляното (краткосрочно лечение до 42 дни), 22% от пациентите с предсърдно мъждене, лекувани за предотвратяване на инсулт и системен емболизъм (продължително лечение до 3 дни). години), 14% от пациентите, лекувани за лечение на дълбока венозна тромбоза/белодробна емболия, и 15% от пациентите, лекувани за предотвратяване на дълбока венозна тромбоза/белодробна емболия.

Кървенето е най-значимото нежелано събитие на PRADAXA. Въпреки че честотата на голямо или сериозно кървене е била малка в клиничните проучвания, кървене (на всякаква локализация) е възможно. Те могат да бъдат инвалидизиращи, животозастрашаващи или фатални. Таблица 2 показва нежелани реакции, използвайки следната класификация: много често ≥1/10, често ≥1/100 до<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Таблица 2. Странични ефекти, докладвани в клинични проучвания

	първична профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след планирани операции за тотална смяна на тазобедрена или колянна става.	профилактика на инсулт и системен тромбоемболизъм при пациенти с неклапно предсърдно мъждене	лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, предотвратяване на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия
Нарушения на кръвоносната и лимфната система
намаляване на хемоглобина			неизвестен
тромбоцитопения
намаляване на хематокрита			неизвестен
Нарушения на имунната система
свръхчувствителност
анафилактична реакция
ангиоедем
копривна треска
бронхоспазъм	неизвестен	неизвестен	неизвестен
Нарушения на нервната система
вътречерепно кървене
Съдови нарушения
хематом
кървене
кървене от рана
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
кървене от носа
хемоптиза
Стомашно-чревни нарушения
стомашно-чревно кървене
болка в корема
диспепсия
ректално кървене
хемороидално кървене
пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, включително езофагит
гастроезофагит
гастроезофагеален рефлукс
дисфагия
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища
Чернодробна дисфункция/аномалии в чернодробните функционални тестове
повишен ALT
повишен AST
повишени чернодробни ензими
хипербилирубинемия			неизвестен
Кожни и подкожни нарушения
кожни кръвоизливи
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
хемартроза
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
урогенитално кървене, включително хематурия
Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение
кървене на мястото на инжектиране
кървене на мястото на катетеризация
кървави въпроси
Травми, интоксикации и усложнения при манипулации
посттравматично кървене
кървене от мястото на разреза
постоперативен хематом
следоперативно кървене
постоперативна анемия
следоперативно изписване
отделяне от рана
Хирургични и терапевтични процедури
дренаж на рани
постоперативен дренаж

Противопоказания

свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството

тежка бъбречна недостатъчност (CK< 30 мл/мин)

активно клинично значимо кървене

състояние с висок риск от голямо кървене: настояща или скорошна стомашно-чревна язва, наличие на злокачествени заболявания с висок риск от кървене, скорошна мозъчна или гръбначна травма, скорошна мозъчна, гръбначномозъчна или офталмологична операция, скорошен интракраниален кръвоизлив, известни или подозирани варици на хранопровода, артериовенозна малформации, съдови аневризми или големи интравертебрални или интрацеребрални съдови аномалии

хеморагичен синдром (хеморагична диатеза, спонтанна или нарушена хемостаза, причинена от лекарства)

Увреждане на вътрешни органи поради клинично значимо кървене, включително хеморагичен инсулт през последните 6 месеца

катетър, поставен в гръбначния канал или епидуралното пространство и през първия час след отстраняването му

пациентът е с протезна сърдечна клапа

Едновременното приложение на други антикоагуланти, включително нефракциониран хепарин, хепарини с ниско молекулно тегло (НМХ) (еноксапарин, далтепарин и др.), хепаринови производни (фондапаринукс и др.), перорални антикоагуланти (варфарин, ривароксабан, апиксабан и др.), за освен при преминаване от или към PRADAXA или при използване на нефракциониран хепарин в дози, необходими за поддържане на централен венозен или артериален катетър

Чернодробна недостатъчност или чернодробно заболяване, или с повишаване на чернодробните ензими 2 или повече пъти над горната граница на нормата при едновременна системна употреба на кетоконазол, циклоспарин, итраконазол, дронедарон;

бременност и кърмене

деца и юноши до 18 години.

Лекарствени взаимодействия

Антикоагуланти и антиагреганти.Едновременната употреба на PRADAXA със следните лекарства не е проучвана и може да повиши риска от кървене: Антикоагуланти: нефракционирани хепарини (UFH), хепарини с ниско молекулно тегло, хепаринови производни (фондапаринукс, дезирудин), тромболитични средства, антагонисти на витамин К, ривароксабан или други перорални антикоагуланти; антиагреганти - гликопротеин IIb/IIIa рецепторни антагонисти, тиклопидин, прасугрел, тикагрелор, декстран и сулфинпиразон.

Дабигатран етексилат и дабигатран не се метаболизират от цитохром Р450 системата и нямат ефект върху човешките цитохром Р450 ензими in vitro. Следователно, в случай на комбинирана употреба на дабигатран етексилат или дабигатран със съответните лекарства, не се очакват лекарствени взаимодействия.

Клопидогрел: Едновременното приложение на дабигатран етексилат и клопидогрел не води до допълнително удължаване на времето на капилярно кървене в сравнение с монотерапията с клопидогрел. В допълнение, AUCτ,ss и Cmax,ss на дабигатран, коагулационните параметри по отношение на ефекта на дабигатран или инхибирането на тромбоцитната агрегация като мярка за ефекта на клопидогрел остават по същество непроменени при сравняване на комбинираното лечение със съответната монотерапия . При приемане на натоварващи дози от 300 или 600 mg клопидогрел, AUC и Cmax на дабигатран се увеличават приблизително 1,3 - 1,4 пъти (+ 30 - 40%).

Ацетилсалицилова киселина:Рискът от кървене като ефект от едновременното приложение на дабигатран етексилат и ацетилсалицилова киселина е проучен при пациенти с предсърдно мъждене, при които ацетилсалициловата киселина е прилагана на случаен принцип. Анализът показва, че едновременното приложение на ацетилсалицилова киселина и 150 mg дабигатран етексилат два пъти дневно може да повиши риска от всяко кървене от 12% до 18% и 24% съответно при 81 mg и 325 mg ацетилсалицилова киселина. Комбинираното приложение на PRADAXA в препоръчваните дози и ацетилсалицилова киселина в дози от 81 - 325 mg повишава риска от кървене.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС):комбинираната употреба на НСПВС за краткосрочно предоперативно облекчаване на болката не повишава риска от кървене. Дългосрочната употреба на НСПВС повишава риска от кървене с приблизително 50%. Следователно, поради риска от кървене, особено при прием на НСПВС с полуживот над 12 часа, е необходимо внимателно проследяване за признаци на кървене.

Хепарини с ниско молекулно тегло:Едновременната употреба на хепарини с ниско молекулно тегло, като еноксапарин и дабигатран етексилат, не е проучвана специално. При преминаване от 3 дни еноксапарин 40 mg веднъж дневно подкожно, 24 часа след последната доза еноксапарин, ефектът на дабигатран е малко по-слаб, отколкото след прием на дабигатран етексилат 220 mg само веднъж. По-висока анти-FXa/FIIa активност се наблюдава след употребата на дабигатран етексилат с предварително приложение на еноксапарин в сравнение с монотерапията с дабигатран етексилат. Това може да се дължи на последващ ефект от употребата на еноксапарин и не е клинично значимо. Други антикоагулантни тестове, свързани с дабигатран, не се повлияват значително от предварителното лечение с еноксапарин.

Взаимодействие с Р-гликопротеин

Инхибитори на P-гликопротеин (P-gp):Дабигатран етексилат е субстрат за ефлуксния транспортер P-gp. Едновременната употреба на инхибитори на P-gp като амиодарон, верапамил, хинидин, кетоконазол, дронедарон, тикагрелор и кларитромицин води до повишаване на плазмените концентрации на дабигатран.

Едновременното приложение със системни кетоконазол, циклоспорин, итраконазол и дронедарон е противопоказано! Едновременната употреба на такролимус не се препоръчва. Трябва да се внимава, когато се приемат други инхибитори на P-gp (напр. амиодарон, позаконазол, хинидин или верапамил).

Кетоконазол:когато се приема еднократна доза от 400 mg, общите стойности на AUC0-∞ и Cmax на дабигатран се увеличават съответно със 138% и 135%, а след многократни дози кетоконазол в доза от 400 mg веднъж дневно - със 153% и 149%, съответно. Кетоконазол няма ефект върху времето до пикова концентрация, полуживота или средното време на задържане на дабигатран в организма. Едновременната употреба на кетоконазол за системно приложение е противопоказана.

Дронедарон:Когато дабигатран етексилат и дронедарон се приемат едновременно в многократни дози от 400 mg два пъти дневно, AUC0-∞ и Cmax на дабигатран се повишават съответно 2,4 и 2,3 пъти (+136% и 125%); след еднократна доза от 400 mg дронедарон - съответно 2,1 и 1,9 пъти (+114% и 87%). Дронедарон няма ефект върху крайния полуживот или бъбречния клирънс на дабигатран. При единични и многократни дози дронедарон 2 часа след дабигатран етексилат, AUC0-∞ на дабигатран се повишава съответно с 1,3 и 1,6 пъти. Едновременната употреба на дронедарон е противопоказана.

Амиодарон:при едновременна употреба на PRADAXA и амидарон в единична перорална доза от 600 mg, степента и скоростта на абсорбция на амиодарон и неговия активен метаболит не се променят значително. AUC и Cmax на дабигатран се повишават съответно с 60% и 50%. Механизмът на това взаимодействие не е напълно разбран. Поради дългия полуживот на амиодарон, потенциалът за лекарствени взаимодействия може да продължи няколко седмици след спиране на амиодарон.

Хинидин:Хинидин се прилага в доза от 200 mg на всеки 2 часа за обща доза от 1000 mg. Дабигатран етексилат се прилага два пъти дневно в продължение на 3 дни, със или без хинидин на третия ден. Когато се прилага едновременно с хинидин, AUCτ,ss и Cmax,ss на дабигатран се повишават съответно с 53% и 56%.

Препоръчва се внимателно клинично наблюдение, когато дабигатран етексилат се приема в комбинация с амиодарон и хинидин, особено при пациенти с висок риск от кървене и при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.

Верапамил:При пациенти, приемащи едновременно PRADAXA (150 mg) и верапамил, Cmax и AUC на дабигатран се повишават в зависимост от времето на приложение и лекарствената форма на верапамил. Най-голямо увеличение на ефекта на дабигатран се наблюдава, когато първата доза верапамил с незабавно освобождаване е приета един час преди дабигатран етексилат (Cmax и AUC на дабигатран се повишават съответно със 180% и 150%). Ефектът постепенно намалява при приемане на лекарствена форма с продължително действие (Cmax и AUC на дабигатран се повишават съответно с 90% и 70%) или приемат многократни дози верапамил (Cmax и AUC на дабигатран се повишават съответно с 60% и 50%) . Препоръчва се внимателно клинично наблюдение (за признаци на кървене или анемия), когато се приема дабигатран етексилат в комбинация с верапамил.

Не е наблюдавано значимо взаимодействие, когато верапамил е приложен 2 часа след дабигатран етексилат (Cmax и AUC на дабигатран се повишават съответно с 10% и 20%). Това се обяснява с факта, че абсорбцията на дабигатран завършва след 2 часа.

Кларитромицин:при пациенти, приемащи едновременно PRADAXA и кларитромицин, концентрацията на дабигатран се повишава до 19%. Препоръчва се внимателно клинично наблюдение на пациентите, особено ако има висок риск от кървене, както и при леко до умерено бъбречно увреждане.

Тикагрелор:при едновременна употреба на дабигатран етексилат в еднократна доза от 75 mg и натоварваща доза тикагрелор от 180 mg, AUC и Cmax на дабигатран се увеличават съответно с 1,73 и 1,95 пъти (+73% и 95%). След многократни дози тикагрелор 90 mg два пъти дневно Cmax и AUC на дабигатран се увеличават съответно с 1,56 пъти и 1,46 пъти (+56% и 46%).

При едновременно приложение на натоварваща доза тикагрелор 180 mg и дабигатран етексилат 110 mg (в стационарно състояние), AUCτ,ss и Cmax,ss на дабигатран се повишават съответно с 1,49 и 1,65 пъти (+ 49% и 65%) в сравнение с монотерапия с дабигатран етексилат. При приемане на натоварваща доза тикагрелор 180 mg 2 часа след дабигатран етексилат 110 mg (в стационарно състояние), AUCτ,ss и Cmax,ss на дабигатран намаляват съответно 1,27 пъти и 1,23 пъти (+ 27% и 23%) с монотерапия с дабигатран етексилат. Едновременното приложение на тикагрелор 90 mg два пъти дневно (поддържаща доза) и дабигатран етексилат 110 mg повишава AUCτ,ss и Cmax,ss на дабигатран съответно с 1,26 и 1,29 пъти в сравнение с монотерапията с дабигатран етексилат

Мощни инхибитори на P-гликопротеин (P-gp) като напр интраконазол, такролимус и циклоспоринне са изследвани в клинични условия, а въз основа на получените резултати в витро, може да се очаква техният ефект да бъде подобен на кетоконазол. Едновременната употреба на тези лекарства с дабигатран етексилат е противопоказана.

Позаконазолинхибира P-гликопротеина до известна степен, но ефектът му не е клинично проучен. Използвайте PRADAXA едновременно с позаконазол с повишено внимание.

Индуктори на P-гликопротеин (P-gp):Едновременната употреба на PRADAXA с индуктори на P-gp (напр. рифампицин, жълт кантарион (Hypericum perforatum), карбамазепин или фенитоин) трябва да се избягва, тъй като тези комбинации могат да доведат до понижени плазмени концентрации на дабигатран.

Рифампицин:Предварителното приложение на рифампицин 600 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни намалява общия пик на дабигатран и общия ефект съответно с 65,5 и 67%. Ефектът на индуктора намалява, което води до възстановяване на ефекта на дабигатран на 7-ия ден след спиране на лечението с рифампицин. Не се наблюдава допълнително повишаване на бионаличността след 7 дни.

Други лекарства, които повлияват P-гликопротеина (P-gp):Протеазните инхибитори, включително ритонавир и неговите комбинации с други протеазни инхибитори, повлияват P-gp, като имат инхибиторен или индуциращ ефект. Тези лекарства не са проучвани и едновременното приложение с PRADAXA не се препоръчва.

P-гликопротеинов (P-gp) субстрат

Дигоксин.Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие при едновременна употреба на дабигатран етексилат с дигоксин. Нито дабигатран, нито дабигатран етексилат са клинично значими инхибитори на P-gp.

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs).Когато PRADAXA се използва едновременно със SSRIs или селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин (SNRIs), рискът от кървене се увеличава.

Лекарства, които повишават pH на стомашното съдържимо

Пантопразол:Когато PRADAXA и пантопразол се използват заедно, се открива намаление на площта на кривата концентрация-време на дабигатран с приблизително 30%. Няма ефект от комбинацията на пантопразол или други инхибитори на протонната помпа и PRADAXA върху развитието на кървене или фармакологичните ефекти на сравняваните лекарства.

Ранитидин:едновременното приложение на ранитидин не повлиява степента на абсорбция на PRADAXA.

специални инструкции

Риск от кървене. PRADAXA, както всички антикоагуланти, трябва да се използва с повишено внимание при състояния, характеризиращи се с повишен риск от кървене. Те включват: възраст ≥ 75 години, намалена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-50 ml/min), телесно тегло< 50 кг, одновременный прием P-gp ингибиторов, повышающих уровень дабигатрана в плазме, прием антиагрегантных средств.

По време на лечение с PRADAXA е възможен всякакъв източник на кървене. Ако има необяснимо понижение на хемоглобина и/или хематокрита или кръвното налягане, трябва да се извърши търсене на източника на кървене и лечението трябва да се преустанови.

В проучвания за предотвратяване на инсулт и системна емболия при пациенти с неклапно предсърдно мъждене, дабигатран етексилат се свързва с по-често стомашно-чревно кървене, особено когато дабигатран етексилат 150 mg два пъти дневно се прилага при пациенти в старческа възраст (≥75 години). Употребата на ацетилсалицилова киселина, клопидогрел или НСПВС, наличието на езофагит, гастрит или гастроезофагеален рефлукс повишава риска от стомашно-чревно кървене. Пациентите с неклапно предсърдно мъждене трябва да обмислят употребата на дабигатран етексилат в дневна доза от 220 mg (една капсула от 110 mg два пъти дневно) и да следват препоръчания режим на дозиране. За предотвратяване на стомашно-чревно кървене трябва да се обмисли употребата на инхибитори на протонната помпа.

Рискът от кървене може да се повиши при пациенти, приемащи едновременно селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и норепинефрина (SSRIs).

Заболявания/процедури с особен риск от кървене: вродени или придобити нарушения на кръвосъсирването, тромбоцитопения или функционални дефекти на тромбоцитите, скорошна биопсия или голяма травма, бактериален ендокардит, езофагит, гастрит или гастроезофагеален рефлукс

При наличие на горните състояния, които значително повишават риска от голямо кървене, е необходима внимателна оценка на съотношението полза/риск. PRADAXA трябва да се предписва, ако ползата от лекарството надвишава риска от кървене.

Лечението с PRADAXA не изисква антикоагулантно проследяване. Тестът за INR не предоставя надеждни данни за пациенти, приемащи PRADAXA, и може да даде фалшиво положителен резултат. Прекомерната активност на дабигатран се оценява с помощта на тестове като тромбиново време (TT), време на съсирване на екарин (ECT) и активирано частично тромбопластиново време (APTT).

Антикоагулантната активност на дабигатран може да се оцени чрез ESV или TV тестове. Ако те не са налични, се препоръчва aPTT тест, който дава груба оценка на антикоагулантната активност на дабигатран. Таблица 3 показва резултатите от определянето на антикоагулантната активност при минимална концентрация на лекарството, което може да бъде свързано с повишен риск от кървене

Таблица 3. Резултати от определяне на антикоагулантактивност при минимална концентрация на лекарството

Ако се развие голямо кървене, лечението трябва да се спре и да се открие източникът на кървене.

Лекарства, които могат да увеличат риска от кървене, не трябва да се приемат едновременно или трябва да се приемат с повишено внимание с PRADAXA.

Използването на фибринолитични средства за лечение на остър исхемичен инсулт:Използването на фибринолитични лекарства за лечение на остър исхемичен инсулт е възможно, ако стойностите на TV, ESW или APTT на пациента не надвишават горните граници.

Хирургични операции и интервенции.Поради повишения риск от кървене, PRADAXA трябва временно да се преустанови преди да се подложите на инвазивни процедури или операция. Трябва да се внимава при временно спиране на лечението поради хирургични интервенции, в такива случаи се препоръчва проследяване на антикоагулантното лечение. Клирънсът на дабигатран при пациенти с бъбречна недостатъчност може да се увеличи, това трябва да се има предвид при предписване на каквито и да било процедури. Установяването на нарушение на хемостазата може да помогне за определяне на антикоагулантната активност.

Предоперативен период. PRADAXA трябва да се преустанови най-малко 12 часа преди операция или операция. При пациенти с повишен риск от кървене или подложени на голяма операция, изискваща пълна хемостаза, се препоръчва PRADAXA да се преустанови 2 до 4 дни преди операцията. Клирънсът на дабигатран може да се повиши при пациенти с бъбречно увреждане. Това трябва да се вземе предвид преди всякакви процедури. Таблица 4 предоставя общ преглед на правилата за спиране на терапията преди подлагане на инвазивни процедури или операция.

Таблица 4. Обобщение на правилата за спиране на терапията преди подлагане на инвазивни процедури или операция

Спинална анестезия/Епидурална анестезия/Лумбална пункция:При травматични или повтарящи се пункции, както и при продължително използване на епидурален катетър, рискът от развитие на спинален или епидурален хематом се увеличава. Първата доза PRADAXA трябва да се приеме не по-рано от 1 час след отстраняване на катетъра. Такива пациенти трябва да се наблюдават за възможни неврологични симптоми.

Пациенти след операция с повишен риск от кървене. PRADAXA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от кървене или при пациенти с риск от повишен ефект на дабигатран, особено при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min). Лечението се възобновява след постигане на хемостаза.

Пациенти с висок риск от смърт по време на операция и наличие на рискови фактори за тромбоемболични усложнения.Данните за ефикасността и безопасността на дабигатран при тези пациенти са ограничени и PRADAXA трябва да се използва с повишено внимание.

Операции при фрактура на бедрото.Няма данни за употребата на PRADAXA при пациенти, подложени на операция за фрактура на бедрото. Употребата на PRADAXA не се препоръчва.

Пациенти в напреднала възраст:при пациенти в напреднала възраст (> 75 години), които имат намалена бъбречна функция с възрастта, е установено повишаване на нивото на лекарството в организма. Тъй като честотата на бъбречната недостатъчност нараства с възрастта, преди започване на терапия с PRADAXA, пациентите в старческа възраст трябва да преминат изследване на бъбречната функция (на базата на креатининов клирънс), за да се изключи тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min). В бъдеще пациентите, получаващи PRADAXA, трябва да проверяват бъбречната си функция поне веднъж годишно или по-често, ако се подозира влошаване на бъбречната функция (хиповолемия, дехидратация).

Пациентите, които развият остра бъбречна недостатъчност, трябва да спрат приема на PRADAXA.

Пациенти с увредена бъбречна функция.Преди започване на PRADAXA трябва да се изчисли креатининовият клирънс, за да се избегне предписването на лекарството на пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min), клиничният опит с дабигатран за първична профилактика на венозен тромбоемболизъм по време на елективна тотална операция за протезиране на тазобедрена и колянна става е ограничен. Такива пациенти трябва да се лекуват с повишено внимание. Препоръчителната доза е 150 mg веднъж дневно (2 капсули от 75 mg).

За профилактика на инсулт и системна емболия при пациенти с неклапно предсърдно мъждене, лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, профилактика на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия при пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 50-≤80 ml/ min) не се налага коригиране на режима на дозиране. Пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min) също трябва да приемат PRADAXA перорално в дневна доза от 300 mg (една капсула от 150 mg два пъти дневно). При пациенти с висок риск от кървене обаче трябва да се обмисли намаляване на дневната доза до 220 mg (една капсула от 110 mg два пъти дневно). Препоръчва се внимателно клинично наблюдение на пациенти с бъбречно увреждане.

Едновременна употреба на PRADAXA и P-гликопротеинови инхибитори, като амиодарон, хинидин или верапамил.Не е необходимо коригиране на дозата при едновременно приемане на амиодарон или хинидин. При пациенти, подложени на планова тотална операция за смяна на тазобедрена и колянна става, които едновременно приемат дабигатран етексилат и амиодарон, хинидин или верапамил, дозата на PRADAXA трябва да се намали до 150 mg/ден (2 капсули от 75 mg).

За пациенти, приемащи Pradaxa (превенция на инсулт и системна емболия с неклапно предсърдно мъждене, лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, превенция на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия)дозата трябва да се намали до 220 mg (една капсула 110 mg два пъти дневно).

В този случай PRADAXA и горните лекарства трябва да се приемат едновременно.

Телесна маса. Според наличните клинични и кинетични данни не се налага коригиране на режима на дозиране. Препоръчва се внимателно клинично наблюдение на пациенти с тегло под 50 kg.

Етаж. Според наличните клинични и кинетични данни не се налага коригиране на режима на дозиране.

Пациенти с изкуствени сърдечни клапи.Ефективността и безопасността на PRADAXA при пациенти с протезирани сърдечни клапи не е установена. Поради тази причина PRADAXA не трябва да се използва при тази група пациенти.

Инфаркт на миокарда (предотвратяване на инсулт и системна емболия при възрастни пациенти с неклапно предсърдно мъждене).Честотата на инфаркт на миокарда (МИ) е била 0,82 и 0,81%/година с дабигатран етексилат съответно 110 mg и 150 mg два пъти дневно. Независимо от терапията, най-големият абсолютен риск от МИ, както и относителният риск, се наблюдава при следните подгрупи: пациенти с анамнеза за МИ, пациенти ≥65 години със захарен диабет или коронарна артериална болест, пациенти с левокамерна фракция на изтласкване< 40% и пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести. Кроме того, повышенный риск ИМ существует у пациентов, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел или только клопидогрел.

Инфаркт на миокарда (лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, профилактика на рецидивираща дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия при възрастни).Установено е, че пациентите, приемащи дабигатран етексилат, имат по-висок риск от МИ. В проучването RE-SONATE, което сравнява дабигатран етексилат и плацебо, рискът от МИ е 0,1% при пациенти, приемащи дабигатран етексилат, и 0,2% при пациенти, приемащи плацебо.

Багрило.Капсулите съдържат помощното вещество Sunset yellow, което може да предизвика алергични реакции.

БременностНяма клинични данни за употребата на дабигатран етексилат по време на бременност. Потенциалният риск за жените е неизвестен.

Жени в детеродна възрастБременността трябва да се избягва, докато се използва PRADAXA. Ако настъпи бременност, употребата на PRADAXA не се препоръчва, освен ако очакваната полза не надвишава риска.

Кърмене.Няма налични клинични данни. Ако се използва PRADAXA, кърменето трябва да се преустанови (като предпазна мярка).

Плодовитост.Няма налични клинични данни. Неклиничните проучвания на репродуктивната система не показват неблагоприятни ефекти върху фертилитета или постнаталното развитие на новороденото.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми.Не са провеждани специални проучвания относно ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини.

Предозиране

Предозирането при използване на лекарството PRADAXA може да бъде придружено от хеморагични усложнения, което се дължи на фармакодинамичните свойства на лекарството. Ако се появи кървене, спрете употребата на лекарството и идентифицирайте източника на кървене.

Тъй като дабигатран се екскретира предимно чрез бъбреците, се препоръчва адекватна диуреза.

Показано е симптоматично лечение. Няма специфичен антидот. При необходимост се извършва хирургична хемостаза и попълване на обема на циркулиращата кръв (CBV). Тъй като дабигатран има слабо свързване с плазмените протеини, лекарството може да бъде елиминирано чрез хемодиализа, но клиничният опит с използването на диализа в тези ситуации е ограничен.

В случай на предозиране на PRADAXA е възможно да се използват концентрати на активиран протромбинов комплекс или рекомбинантен фактор VIIa или концентрати на коагулационни фактори II, IX или X.

В случай на тромбоцитопения или при използване на дългодействащи антиагреганти може да се обмисли използването на тромбоцитна маса.

Форма за освобождаване и опаковка

По 10 капсули в блистерна опаковка с перфорация от щамповано алуминиево фолио, матово лакирано. Или 60 капсули в полипропиленова бутилка, запечатана с пластмасова капачка на винт със защита срещу отваряне и сушител.

В тази медицинска статия можете да се запознаете с лекарството Pradaxa. Инструкциите за употреба ще обяснят в какви случаи могат да се приемат таблетките, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказанията и страничните ефекти. Анотацията представя формите на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за Pradaxa, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на тромбоза, емболия и предотвратяване на инсулт при възрастни и деца, за които също е предписано. Инструкциите изброяват аналози на Pradaxa, цените на лекарството в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Лекарство с антитромботичен и антикоагулантен ефект е Прадакса. Инструкциите за употреба показват, че капсули или таблетки от 75 mg, 110 mg и 150 mg се предписват в травматологията и ортопедията за предотвратяване на венозен тромбоемболизъм след операция.

Форма на освобождаване и състав

Pradaxa се предлага под формата на капсули за перорално приложение. Имат продълговата форма, сравнително мека консистенция и черупка с кремав цвят. Капсулата съдържа малки жълти пелети. Основната активна съставка на лекарството е дабигатран етексилат.

Предлагат се няколко дози капсули Pradaxa, съдържащи основния компонент 75 mg (капсулата е гравирана R75), 110 mg (гравирана R110) и 150 mg (гравирана R150). Капсулата съдържа и помощни компоненти.

Капсулите Прадакса са опаковани във фолиеви блистери по 10 броя или в полиетиленова бутилка по 60 броя. Една опаковка може да съдържа 1, 3 или 6 блистера, както и 1 полиетиленова бутилка с капсули. Той трябва да съдържа инструкции за употреба на лекарството.

фармакологичен ефект

Ефектът на лекарството се проявява в потискането на активността на тромбина. Дабигатран етексилат е вещество с ниско молекулно тегло, което няма никаква фармакологична активност. Само след поглъщане и абсорбция се превръща в дабигатран. Dabigatra е активен, конкурентен, обратим директен инхибитор на тромбина.

Веществото не само ефективно инхибира активността на тромбина, който свързва фибрина, но и свободния тромбин. Той инхибира тромбоцитната агрегация, която се причинява от тромбина. При високо телесно тегло, над 120 kg, ефективността на лекарството се намалява с 20%, а при ниско телесно тегло, по-малко от 48 kg, се увеличава с 20%.

Показания за употреба

За какво помага Pradaxa? Таблетките се предписват за профилактика:

• удар;
• венозен и системен тромбоемболизъм.

Също така е показан за употреба предсърдно мъждене (за намаляване на смъртността след мъждене).

Инструкции за употреба

Капсулите Pradaxa, в зависимост от показанията, се предписват в дневна доза от 110-300 mg. Честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. Режимът на лечение и продължителността на употреба зависят от показанията и клиничната ситуация.

Употреба при пациенти с повишен риск от кървене

Наличието на фактори като възраст над 75 години, умерено намаление на бъбречната функция (креатининов клирънс 30-50 ml/min), едновременна употреба на P-гликопротеинови инхибитори или анамнеза за стомашно-чревно кървене може да увеличи риска от кървене. При пациенти с един или повече от тези рискови фактори, по преценка на лекаря, дневната доза Pradaxa може да бъде намалена до 220 mg (приемайте по 1 капсула от 110 mg 2 пъти дневно).

Преход от употребата на Pradaxa към парентерална употреба на антикоагуланти

Предотвратяване на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене: парентералните антикоагуланти трябва да започнат 12 часа след последната доза Pradaxa.

Профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след ортопедични операции: парентералното приложение на антикоагуланти трябва да започне 24 часа след приема на последната доза Pradaxa.

Преход от парентерални антикоагуланти към Pradaxa

Първата доза Pradaxa се предписва вместо преустановения антикоагулант в интервала 0-2 часа преди следващото инжектиране на алтернативна терапия или едновременно с прекратяване на непрекъсната инфузия (например интравенозно приложение на нефракциониран хепарин (UFH)).

Преминаване от антагонисти на витамин К към Pradaxa

Предотвратяване на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене

Използването на антагонисти на витамин К е възможно при MHO под 2,0.

Преминаване от Pradaxa към антагонисти на витамин К

При CC над 50 ml / min, употребата на антагонисти на витамин К е възможна 3 дни, а при CC 30-50 ml / min - 2 дни преди спиране на лекарството Pradaxa.

Кардиоверсия

Предотвратяване на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене

Планираната или спешна кардиоверсия не изисква прекъсване на лечението с Pradaxa.

Пропусната доза

Предотвратяване на повтарящи се ДВТ и/или БЕ и смъртни случаи, причинени от тези заболявания: пропусната доза Pradaxa може да се приеме, ако остават 6 часа или повече до следващата доза от лекарството; Ако периодът е по-малък от 6 часа, пропуснатата доза не трябва да се приема. Ако сте пропуснали индивидуални дози, не трябва да приемате двойна доза от лекарството.

Профилактика на венозен тромбоемболизъм при пациенти след ортопедична операция: Препоръчва се обичайната дневна доза Pradaxa да се приема в обичайното време на следващия ден. Ако сте пропуснали индивидуални дози, не трябва да приемате двойна доза от лекарството.

Лечение на остра ДВТ и/или БЕ и предотвратяване на смъртни случаи, причинени от тези заболявания: пропусната доза Pradaxa може да се приеме, ако остават 6 часа или повече до следващата доза от лекарството; Ако периодът е по-малък от 6 часа, пропуснатата доза не трябва да се приема. Ако сте пропуснали индивидуални дози, не трябва да приемате двойна доза от лекарството.

Предотвратяване на инсулт, системен тромбоемболизъм и намаляване на сърдечно-съдовата смъртност при пациенти с предсърдно мъждене

Пропусната доза Pradaxa може да се приеме, ако остават 6 часа или повече преди приема на следващата доза от лекарството; Ако периодът е по-малък от 6 часа, пропуснатата доза не трябва да се приема. Ако сте пропуснали индивидуални дози, не трябва да приемате двойна доза от лекарството.

Противопоказания

Според инструкциите Pradaxa и аналози на лекарството не трябва да се приемат, ако:

• активно клинично значимо кървене, фармакологично индуцирано или спонтанно нарушение на хомеостазата;
• разширени вени на хранопровода;
• чернодробна дисфункция;
• анамнеза за вътречерепен кръвоизлив;
• анамнеза за травми на гръбначния стълб или мозъчни травми;
• интрацеребрални или интраспинални съдови нарушения;
• стомашно-чревна язва;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• известна свръхчувствителност към някоя от съставките на продукта;
• злокачествени новообразувания.

Едновременната употреба на Pradaxa и антитромбоцитни средства увеличава риска от кървене три пъти. Употребата на това лекарство в комбинация с други антикоагуланти е противопоказана. Няма клинични данни за ефектите от приема на това лекарство при пациенти под 18-годишна възраст.

Странични ефекти

Много прегледи на Pradaxa твърдят, че дългосрочната употреба на лекарството за превантивни цели може да причини: уртикария, обрив, сърбеж, бронхоспазъм, диария, коремна болка, диспепсия.

В някои случаи, докато приемате това лекарство, може да се развие тромбоцитопения, анемия, гастроезофагеална рефлуксна болест, гастроезофагит, хипербилирубинемия, хематурия, урогенитално кървене и кожен хеморагичен синдром.

Деца, бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, поради липса на клинични данни, се препоръчва спиране на кърменето (като предпазна мярка).

В детството

За хора под 18-годишна възраст ефективността и безопасността на Pradaxa не са проучени, така че лечението с лекарството в детска възраст не се препоръчва.

специални инструкции

Лекарството се предписва от лекаря индивидуално за всеки пациент в съответствие с медицинските показания. Той винаги обръща внимание на специфичните инструкции за употреба на капсули Pradaxa, които включват:

• При пациенти в напреднала възраст в повечето случаи дозата на лекарството трябва да бъде намалена.
• Ако използвате лекарства, различни от антикоагуланти, важно е да уведомите Вашия лекар за това.
• Преди да започнете да използвате Pradaxa капсули, е необходимо изследване на функционалната активност на черния дроб и бъбреците.
• Няма надеждни данни за отрицателния ефект на лекарството върху плода по време на бременност, но се предписва на бременни и кърмещи жени само по строги медицински причини.
• Лекарството не се предписва на деца и юноши под 18 години, тъй като няма надеждни данни за неговата безопасност.
• Едновременната употреба с други директни или индиректни антикоагуланти значително повишава риска от кървене.

Лекарствени взаимодействия

Ацетилсалициловата киселина, в комбинация с Pradaxa, може значително да увеличи риска от кървене.

Да не се комбинира с лекарства, които повлияват хемостазата, антагонисти на витамин К, инхибитори на Р-гликопротеин (верапамил, кетоконазол, кларитромицин, амиодарон, хинидин). Да се ​​използва с повишено внимание в комбинация с дронедарон, жълт кантарион, карбамазепин и пантопразол.

Аналози на лекарството Pradaxa

Групата антикоагуланти включва:

1. Тромбофоб.
2. Ангиокс.
3. Хепарин.
4. Фраксипарин Форте.
5. Trombleless.
6. Хепароид.
7. Калципарин.
8. Фенилин.
9. Светлина на кожата.
10. Viatromb.
11. Кливарин.
12. Eliquis.
13. Тропарин.
14. Exanta.
15. Аценокумарол.
16. Хемапаксан.
17. Флуксум.
18. Еноксапарин натрий.
19. Лиотон 1000.
20. Ениксум.
21. Венабос.
22. Троксевазин Нео.
23. пиявици.
24. Варфарекс.
25. Емерън.
26. Клексан.
27. Елон гел.
28. Venolife.
29. Trombless Plus.
30. Синкумар.
31. Пелентан.
32. Тромбогел.
33. Фраксипарин.
34. Есавен.
35. Сепротин.
36. Хепатромбин.
37. Anfiber.
38. Fragmin.
39. Мареван.
40. Гепалпан.
41. Ангиофлукс.
42. Нигепан.
43. Цибор.
44. Варфарин.
45. Лавенум.

Условия за почивка и цена

Средната цена на Pradaxa (75 mg таблетки № 30) в Москва е 1980 рубли. В аптечната верига капсулите се продават само по лекарско предписание. Не се препоръчва да ги използвате самостоятелно или по съвет на неспециалист.

След отваряне на бутилката с капсули те трябва да се използват в рамките на 4 месеца. Срокът на годност на лекарството е 3 години. Инструкциите за употреба на капсулите Pradaxa изискват те да се съхраняват в оригиналната оригинална опаковка, защитени от светлина и влага, недостъпни за деца, при температура на въздуха не по-висока от +25°C.