Skutki uboczne Cordarone przy długotrwałym stosowaniu. Cordarone: instrukcje użytkowania i do czego jest potrzebne, cena, recenzje, analogi

Właściwości antyarytmiczne:

Wydłuża III fazę potencjału czynnościowego komórek serca, która wyraża się głównie w spadku prądów potasowych (klasa III według klasyfikacji Vaughana Williamsa);

Zmniejsza automatyzm węzła zatokowego do bradykardii, która nie reaguje na działanie atropiny.

Niekonkurencyjnie hamuje aktywność alfa i beta adrenergiczną.

Spowalnia przewodzenie w węźle zatokowo-przedsionkowym, przedsionkach i węźle przedsionkowo-komorowym (AV), które jest bardziej widoczne w przypadku przyspieszonego rytmu.

Nie zmienia przewodzenia śródkomorowego.

Zwiększa okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego na poziomie przedsionków, węzłów AV i komór.

Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.

Właściwości przeciw niedokrwienne

Umiarkowanie zmniejsza obwodowy opór naczyniowy oraz zmniejsza częstość akcji serca, co prowadzi do zmniejszenia zużycia tlenu.

Wykazuje antagonizm alfa i beta adrenergiczny poprzez mechanizm niekonkurencyjny. Zwiększa przepływ krwi wieńcowej dzięki bezpośredniemu wpływowi na mięśnie gładkie tętnice mięśnia sercowego.

Zachowuje pojemność minutową serca poprzez zmniejszenie ciśnienia śródtętniczego i obwodowego oporu naczyniowego. Amiodaron nie ma znaczącego negatywnego działania inotropowego.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży.

Podanie doustne

Dawka nasycająca: 10-20 mg/kg/dzień. przez 7-10 dni (lub 500 mg/m2/dzień na metr kwadratowy powierzchni ciała)

Dawka podtrzymująca: minimalna skuteczna dawka; w zależności od indywidualnej reakcji może ona wahać się od 5 do 10 mg/kg/dzień. (lub 250 mg/m2/dzień na metr kwadratowy powierzchni ciała)

Farmakokinetyka

Ssanie

Wchłanianie amiodaronu jest powolne i zmienne, lek ma duże powinowactwo do tkanek.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji jest bardzo duża, ale różni się indywidualnie, ponieważ amiodaron aktywnie gromadzi się w tkankach (tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach, śledzionie).

Biotransformacja

Amiodaron jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a także przez CYP2C8.

Amiodaron i jego metabolit, desetyloamiodaron, mają zdolność hamowania CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i 2C8 in vitro. Amiodaron i desetyloamiodaron również mają zdolność hamowania niektórych systemy transportowe na przykład P-glikoproteina i transporter kationów organicznych (OCT2). (W jednym badaniu odnotowano wzrost stężenia kreatyniny (substratu OCT 2) o 1,1%.) Dane in vitro dostarczają informacji na temat interakcji z substratami CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-glikoproteiną.

Biodostępność po podaniu doustnym waha się od 30% do 80% (średnio 50%). Maksymalne stężenie w osoczu po przyjęciu pojedynczej dawki obserwuje się po 3-7 godzinach. Efekt terapeutyczny rozwija się średnio w ciągu jednego tygodnia (od kilku dni do dwóch tygodni).

Usuwanie

Amiodaron ma długi okres półtrwania, który jest różny indywidualnie (od 20 do 100 dni). W ciągu pierwszych kilku dni leczenia amiodaron kumuluje się w większości tkanek organizmu, szczególnie w tkance tłuszczowej. Eliminacja rozpoczyna się po kilku dniach, a stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po jednym lub kilku miesiącach, w zależności od pacjenta. Dzięki tym właściwościom, do szybkiego osiągnięcia w tkankach koniec tradycje niezbędne do manifestacji efekt terapeutyczny

Związek między farmakokinetyką a farmakodynamiką

Dawka 200 mg amiodaronu zawiera 75 mg jodu. Grupa jodowa oddziela się od cząsteczki i przedostaje się do moczu w postaci jodków. Odpowiada to 6 mg/24 godziny. wolny jod Dla dzienna dawka amiodaron 200 mg. Amiodaron jest wydalany głównie z żółcią i kałem. Wydalanie przez nerki jest znikome, co pozwala na użycie standardowe dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Po zaprzestaniu leczenia eliminacja leku trwa kilka miesięcy; Należy zauważyć, że działanie farmakodynamiczne utrzymuje się przez okres od 10 dni do jednego miesiąca.

Ani amiodaronu, ani jego metabolitów nie można usunąć poprzez dializę.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u dzieci i młodzieży. W ograniczonych opublikowanych danych dotyczących dzieci i młodzieży nie stwierdzono różnic w porównaniu z dorosłymi.

Dane przedkliniczne

Dane przedkliniczne na podstawie tradycyjne studia bezpieczeństwo farmakologiczne, toksyczność powtórnego użycia, genotoksyczność, rakotwórczość, teratogenność i toksyczność wobec funkcja rozrodcza, nie zidentyfikowały żadnych szczególnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego, z wyjątkiem informacji zawartych w sekcji Ciąża, karmienie piersią i płodność.

Wskazania do stosowania

Zapobieganie nawrotom:

Zagrażający życiu częstoskurcz komorowy: Leczenie należy rozpocząć w szpitalu pod ścisłą obserwacją.

Elektrokardiograficznie potwierdzony, objawowy i upośledzający częstoskurcz komorowy.

Częstoskurcz nadkomorowy potwierdzony elektrokardiograficznie z ustaloną koniecznością leczenia, jeśli częstoskurcz jest oporny na inne metody leczenia lub istnieją przeciwwskazania do stosowania innych leków.

Migotanie komór.

Zapobieganie zaburzeniom rytmu w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a.

Leczenie migotanie przedsionków: Tętno zwalnia lub wraca do normy rytm zatokowy z trzepotaniem lub migotaniem przedsionków.

Jeśli istnieje, można zastosować amiodaron choroba wieńcowa serca i (lub) obecność dysfunkcji lewej komory (patrz Farmakodynamika).

Zapobieganie zgonom z powodu zaburzeń rytmu u pacjentów z wysokim ryzykiem objawowej zastoinowej niewydolności serca lub świeżego zawału mięśnia sercowego z powodu niskiej frakcji wyrzutowej lub bezobjawowego dodatkowe skurcze komorowe.

Amiodaron jest wskazany w zapobieganiu śmiertelności ze wszystkich przyczyn, w tym nagłej śmierci sercowej, u pacjentów wysokiego ryzyka z niedokrwienną lub nieniedokrwienną zastoinową niewydolnością serca. Wysokie ryzyko ogólnie definiowana jako obecność objawy kliniczne ciężka niewydolność serca lub zmniejszenie frakcji wyrzutowej komory poniżej 40% normy, z obecnością lub bez: objawów arytmii żołądka.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amiodaron lub którykolwiek z nich Substancje pomocnicze lub jod.

Bradykardia zatokowa i blok zatokowo-przedsionkowy, z wyjątkiem przypadków korekcji stanu za pomocą sztucznego rozrusznika serca.

Zespół chorej zatoki, z wyjątkiem przypadków korekcji stanu za pomocą sztucznego rozrusznika serca (niebezpieczeństwo zatrzymania węzła zatokowego).

Ciężkie zaburzenia przewodzenia, w przypadku braku korekty stanu za pomocą sztucznego rozrusznika serca.

Nadczynność tarczycy ze względu na możliwe zaostrzenie stanu po podaniu amiodaronu.

Ciąża

Karmienie piersią.

Połączenie z lekami, które mogą powodować torsades de pointes:

leki przeciwarytmiczne klasy 1a (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid),

Leki przeciwarytmiczne klasy III (sotalol, dofetylid, ibutilid), sultopryd,

Inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, dożylna erytromycyna, mizolastyna, moksyfloksacyna, dożylna winkamina

Ciąża i laktacja

W badaniach na zwierzętach wykazano działanie fetototyczne u niektórych gatunków. Przyjmowanie amiodaronu w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a zwłaszcza przed porodem, wiąże się z ryzykiem; lek może powodować bradykardię i wydłużenie odstępu QT u noworodków oraz upośledzać funkcję Tarczyca u płodu. Dlatego leczenie amiodaronem w czasie ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko.

Karmienie piersią

Amiodaron w znaczne ilości wchodzi mleko matki, dlatego też stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Sposób użycia i dawkowanie

Wskazane dawki dotyczą wyłącznie osób dorosłych.

Leczenie wstępne

Schemat dawkowania początkowego (dawka nasycająca) obejmuje podawanie 3 tabletek (600 mg) dziennie przez 8-10 dni. W niektórych przypadkach na początku leczenia można zastosować większe dawki (4 lub 5 tabletek na dobę), ale tylko przez krótki czas i pod kontrolą elektrokardiograficzną. Efektem nasycenia terapeutycznego jest charakterystyczne zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT (w związku z wydłużeniem okresu repolaryzacji) z możliwy wygląd Fale U (patrz Specjalne instrukcje).

Leczenie podtrzymujące

Należy wybrać minimalną skuteczną dawkę, która w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta może wynosić od 1/g tabletki dziennie (lub jednej tabletki co drugi dzień) do 2 tabletek dziennie. Przez cały okres leczenia wymagane jest regularne monitorowanie EKG.

Specjalne grupy pacjentów

Niewydolność nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz Farmakodynamika. Związek pomiędzy farmakokinetyką i farmakodynamiką), jednakże doświadczenie kliniczne nieobecny.

Niewydolność wątroby

Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Starsi pacjenci

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów w podeszłym wieku. Amiodaron należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci pediatryczni

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amiodaronu u dzieci. Aktualnie dostępne dane opisano w rozdziałach Farmakodynamika i Farmakokinetyka).

Tryb aplikacji Przyjmowanie pokarmu.

Efekt uboczny

Skutki uboczne sklasyfikowano według narządów i układów, a także częstości występowania w następujący sposób:

Bardzo często (> 1/10); często (>1/100 do 1/1 LLC do 1/10000 do

Jeżeli wystąpią u Ciebie objawy podobne do opisanych poniżej (zwłaszcza te zaznaczone pogrubioną kursywą), niezwłocznie skontaktuj się z lekarzem!

Zaburzenia wzroku:

Bardzo często Mikrodepozyty na rogówce, prawie zawsze obecne u dorosłych, zwykle ograniczają się do obszaru pod źrenicą i nie wymagają przerwania leczenia. Niezwykle rzadko prowadzą do pogorszenia wzroku w postaci kolorowej aureoli w jasnym świetle lub uczucia mgły. Mikrodepozyty na rogówce składają się z kompleksu lipid x i zawsze są całkowicie odwracalne po odstawieniu leku.

Bardzo rzadko: Opisano kilka przypadków neuropatii/zapalenia nerwu wzrokowego z zamgleniem, zmniejszoną ostrością wzroku i obrzękiem dna oka. Może to prowadzić do mniej lub bardziej poważnego pogorszenia ostrości wzroku. Jednak ze względu na brak innego związku tego zjawiska z amiodaronem nie ustalono dotychczas oczywiste powody należy przerwać leczenie lekiem.

Schorzenia skóry:

Bardzo często Nadwrażliwość na światło: Należy ostrzec pacjentów, aby ich unikali światło słoneczne(I promienie ultrafioletowe w ogóle).

Często szarawa lub niebieskawa pigmentacja skóry; po zaprzestaniu leczenia pigmentacja ta powoli (w ciągu 10-24 miesięcy) zanika.

Bardzo rzadko:

Podczas radioterapii może wystąpić rumień

Istnieją doniesienia o wysypka na skórze, zwykle niespecyficzne

Pojedyncze przypadki złuszczającego zapalenia skóry; jednakże nie ustalono związku z lekiem.

Wypadanie włosów.

Częstotliwość nieznana:

Pokrzywka

Zaburzenia endokrynologiczne

Środki ostrożności dotyczące stosowania)

niedoczynność tarczycy,

Nadczynność tarczycy, czasami z fatalny

Zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)

Zaburzenia układu oddechowego:

Często Opisywano przypadki toksyczności płucnej (pęcherzykowe/śródmiąższowe zapalenie płuc i zarostowe zapalenie oskrzelików z zapaleniem płuc), czasami zakończone śmiercią. U pacjentów z rozwijającą się dusznością lub bezproduktywny kaszel zarówno objawy niezależne, jak i pogorszenie ogólne warunki(zmęczenie, utrata masy ciała, gorączka) należy wykonać zdjęcie rentgenowskie klatka piersiowa i jeśli to konieczne, odstawić lek. Tego typu zapalenie płuc może prowadzić do zwłóknienie płuc Jednakże są one w dużej mierze odwracalne po wczesnym odstawieniu amiodaronu, zarówno z kortykosteroidami, jak i bez nich. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3–4 tygodni, po czym następuje wolniejsza poprawa wyników badań radiologicznych i czynności płuc (kilka miesięcy).

Odnotowano przypadki zapalenia opłucnej związanego ze śródmiąższową pneumopatią.

Zdarzają się również przypadki krwotoku płucnego (częstość nieznana).

Bardzo rzadko:

Opisano kilka przypadków skurczu oskrzeli, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową.

Kilka przypadków ostrych zespół oddechowy, czasami kończące się śmiertelnie, najczęściej bezpośrednio po interwencja chirurgiczna(możliwy wpływ wysokie stężenie tlen podczas wentylacji mechanicznej) (patrz Specjalne instrukcje i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Zaburzenia układu nerwowego:

Drżenie lub inne objawy pozapiramidowe

Zaburzenia snu, w tym koszmary senne.

Neuropatie czuciowe, ruchowe lub mieszane obwodowe.

Nieczęsto:

Miopatie. Obwodowe neuropatie czuciowo-ruchowe i/lub miopatie, zwykle przemijające po odstawieniu leku w przypadku długotrwałego stosowania amiodaronu. Mogą rozwinąć się dopiero po kilku miesiącach, czasem po kilku latach leczenia. Zwykle są one odwracalne po odstawieniu leku. Jednakże powrót do zdrowia może być niepełny, bardzo powolny i nastąpić dopiero po kilku miesiącach od zaprzestania stosowania leku.

Bardzo rzadko:

ataksja móżdżkowa,

Łagodny nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, ból głowy. Pojawienie się bólów głowy wymaga zbadania w celu ustalenia przyczyn.

Zaburzenia wątroby:

Stwierdzono dysfunkcję wątroby objawiającą się m.in podwyższony poziom transaminazy w surowicy. Zgłoszono następujące zdarzenia:

Często: ostra hepapatia z podwyższoną aktywnością aminotransferaz w surowicy i (lub) żółtaczką, która obejmowała zgony; w takich przypadkach należy przerwać leczenie.

Bardzo rzadko: istnieją doniesienia o przewlekłe zapalenie wątroby Na długotrwałe leczenie. Histologia jest zgodna z pseudoalkoholowym zapaleniem wątroby. Objawy kliniczne i zmiany laboratoryjne może być minimalny (nietrwała hepatomegalia, poziom transaminaz wzrasta 1,5-5 razy w porównaniu do normy); Dlatego podczas leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Nawet umiarkowany wzrost poziomu transaminaz obserwowany po leczeniu trwającym dłużej niż 6 miesięcy może wskazywać na przewlekłe zaburzenia czynności wątroby. Nieprawidłowości kliniczne i biologiczne zwykle ustępują po odstawieniu leku; jednakże istnieje niewiele doniesień o nieodwracalnych zmianach.

Zaburzenia serca:

Często: przeważnie umiarkowana i zależna od dawki bradykardia.

Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy różnego stopnia)

Bardzo rzadko: W niektórych przypadkach (dysfunkcja węzła zatokowego, pacjenci w podeszłym wieku) opisywano ciężką bradykardię lub, w wyjątkowych przypadkach, zatrzymanie węzła zatokowego.

Częstotliwość nieznana:

Tachykardia typu „piruet” (torsades de pointes) (patrz Instrukcje specjalne i

środki ostrożności dotyczące stosowania oraz interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji).

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

Bardzo często: łagodne zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, doznania smakowe), zwykle pojawiają się na początku leczenia i ustępują po zmniejszeniu dawki

Zaburzenia układu rozrodczego:

Bardzo rzadko: zapalenie najądrza.

Impotencja.

Naruszenia przez:

Bardzo rzadko: zapalenie naczyń.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i instrumentalnych:

Bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek z umiarkowanym zwiększeniem stężenia kreatyniny

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

Bardzo rzadko:

Trombocytopenia

Niedokrwistość hemolityczna

Anemia aplastyczna

Zaburzenia układu odpornościowego:

Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego) (nieznany).

Przedawkować

Jeśli wystąpią takie objawy, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym

Informacje dotyczące przyjęcia wysokie dawki sprawy bradykardia zatokowa, napady częstoskurczu komorowego, w szczególności częstoskurczu komorowego typu „piruet” oraz uszkodzenie wątroby. Leczenie powinno być objawowe. Biorąc pod uwagę profil farmakokinetyczny leku, zaleca się monitorowanie stanu pacjenta przez odpowiednio długi czas, szczególnie ważne jest monitorowanie tętno. Ani amiodaron, ani jego metabolity nie są usuwane podczas dializy.

Interakcja z innymi lekami

Należy pamiętać, aby poinformować lekarza o wszystkich lekach przyjmowanych wraz z lekiem Cordarone, nawet jeśli zdarza się to sporadycznie.

Leki powodujące zaburzenia rytmu, takie jak torsade de pointes lub wydłużające odstęp QT

A/ Leki powodujące arytmię, takie jak Torsade de Pointes

Jednoczesne podawanie leków mogących powodować arytmię, takich jak torsade de pointes, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3):

Leki przeciwarytmiczne klasy 1a, sotalol, beprydyl

Leki, które nie są antyarytmiczne, takie jak winkamina, sultopryd, erytromycyna IV, pentamidyna (do stosowania pozajelitowego), odkąd są dostępne zwiększone ryzyko rozwój potencjalnie śmiertelnej arytmii, takiej jak torsade de pointes.

B/ Leki wydłużające odstęp QT

Jednoczesne stosowanie amiodaronu z lekami wydłużającymi odstęp QT powinno opierać się na wnikliwej ocenie. możliwe korzyści oraz ryzyko dla każdego pacjenta, ponieważ ryzyko wystąpienia torsade de pointes może być zwiększone (patrz punkt 4.4), dlatego należy monitorować pacjentów pod kątem wydłużenia odstępu QT.

Należy unikać stosowania fluorochinolonów u pacjentów otrzymujących amiodaron.

Leki spowalniające tętno lub powodując zakłócenia automatyzm lub przewodność:

Beta-blokery i inhibitory kanały wapniowe, zmniejszając częstość akcji serca (werapamil, diltiazem), ponieważ mogą wystąpić zaburzenia automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodzenia.

Leki mogące powodować hipokaliemię:

pobudzające środki przeczyszczające, które mogą powodować hipokaliemię, zwiększając tym samym ryzyko wystąpienia torsade de pointes, należy stosować inne rodzaje środków przeczyszczających.

Dabigatran

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amiodaronu z dabigatranem ze względu na ryzyko krwawienia. Może zaistnieć konieczność dostosowania dawki dabigatranu w zależności od wskazań.

Substraty CYP 2C9

Amiodaron zwiększa stężenie substratów CYP 2C9, takich jak warfaryna czy fenytoina, poprzez hamowanie cytochromu P450 2C9.

Zaleca się ostrożność podczas stosowania następujących leków w skojarzeniu z kordaronem:

Leki moczopędne powodujące hipokaliemię (zarówno leki pojedyncze, jak i złożone).

Kortykosteroidy ogólnoustrojowe (gluko-, mineralo-), tetrakozaktyd.

Amfoterycyna B (iv).

Konieczne jest zapobieganie rozwojowi hipokaliemii i korygowanie jej, jeśli wystąpi. Należy monitorować odstęp QT, a w przypadku zaburzeń rytmu, takich jak torsade de pointes, nie należy go przepisywać. leki antyarytmiczne(należy rozpocząć stymulację komorową; można zastosować dożylnie magnez).

Ogólne znieczulenie:

Zgłaszano potencjalnie poważne powikłania u pacjentów narażonych na działanie leku ogólne znieczulenie: bradykardia (oporna na atropinę), niedociśnienie, zaburzenia przewodzenia, obniżone rzut serca.

Bardzo w rzadkich przypadkach byli obserwowani poważne powikłania z zewnątrz Układ oddechowy(pikantny Niewydolność oddechowa zespół dorosłego), czasami śmiertelny, zwykle natychmiastowy okres pooperacyjny. Można założyć możliwy związek z wysokim stężeniem tlenu.

Amiodaron i (lub) jego metabolity, desetyloamiodaron, hamują CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i glikoproteinę P i mogą zwiększać ekspozycję na ich substraty.

Wskutek długi okres Interakcje związane z okresem półtrwania amiodaronu mogą występować przez kilka miesięcy po odstawieniu amiodaronu.

Substraty P-gp

Amiodaron jest inhibitorem P-gp. Zakłada się, że jednoczesne użycie z substratami P-gp zwiększą ich ekspozycję.

Naparstnica:

Może rozwinąć się naruszenie automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (efekt synergistyczny); ponadto możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu ze względu na zmniejszenie klirensu digoksyny.

Należy monitorować EKG i stężenie digoksyny w osoczu, a pacjentów należy monitorować objawy kliniczne toksyczność naparstnicy. Może wymagać regulacji dawka terapeutyczna naparstnica.

Warfaryna

Łączenie warfaryny z amiodaronem może nasilać działanie doustnego leku przeciwzakrzepowego, zwiększając w ten sposób ryzyko krwawienia. Potrzeba więcej

Regularnie monitoruj stężenie protrombiny i dostosowuj dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych, zarówno podczas leczenia amiodaronem, jak i leczenia amiodaronem.

Fenytoina

Skojarzenie fenytoiny z amiodaronem może prowadzić do przedawkowania fenytoiny wraz z rozwojem objawy neurologiczne. Należy prowadzić monitorowanie kliniczne i zmniejszyć dawkę fenytoiny, gdy tylko wystąpią objawy przedawkowania; Należy oznaczyć stężenie fenytoiny w osoczu.

PodłożaCYP2D6

Flekainid

Amiodaron zwiększa stężenie flekainidu w osoczu poprzez hamowanie cytochromu CYP 2D6. Dlatego należy zmniejszyć dawkę amiodaronu.

Substraty CYP P450 ZA4

Gdy takie leki są przepisywane jednocześnie z amiodaronem, inhibitorem CYP3A4, może to powodować zwiększenie wysoki poziom ich stężenia w osoczu, co może powodować możliwy wzrost ich toksyczność:

Cyklosporyna: łączenie jej z amiodaronem może zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu, dlatego należy dostosować dawkę.

Fentanyl: Łączenie go z amiodaronem może wzrosnąć skutki farmakologiczne fentanyl i zwiększają ryzyko toksyczności.

Statyny. Jednoczesne stosowanie amiodaronu ze statynami metabolizowanymi przez CYP3A 4, takimi jak symwastatyna, atorwastatyna i lowastatyna, zwiększa ryzyko toksycznego działania na mięśnie.

Inne leki metabolizowane przez CYP3A4: lidokaina, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamina, ergotamina, kolchicyna.

Leki o ujemnym działaniu inotropowym, które powodują bradykadię i (lub) supresję węzła AV: konieczne jest monitorowanie objawów klinicznych i EKG.

Leki antyarytmiczne różne grupy: Ich stosowanie może być korzystne, ale wymaga dokładnego monitorowania i badania EKG.

Inhibitory CYP3A4 i inhibitory CYP2C8 mogą potencjalnie hamować metabolizm amiodaronu i zwiększać jego ekspozycję.

Funkcje aplikacji

Skutki kardiologiczne

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie EKG.

U starszych pacjentów częstość akcji serca może spaść bardziej wyraźnie.

Farmakologiczne działanie amiodaronu powoduje zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT (w wyniku wydłużenia repolaryzacji) z możliwym pojawieniem się załamka U; zmiany te są raczej wynikiem nasycenia terapeutycznego niż toksyczności.

W przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub bloku dwuwiązkowego należy przerwać podawanie leku. W przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia należy zintensyfikować monitorowanie.

Istnieją doniesienia o pojawieniu się nowych typów zaburzeń rytmu lub zaostrzeniu już istniejących (patrz. Efekt uboczny).

Arytmogenne działanie amiodaronu jest słabe, słabsze niż w przypadku większości leków przeciwarytmicznych i zwykle występuje w połączeniu z niektórymi lekami (patrz „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”) lub w przypadku braku równowagi elektrolitowej.

Objawy tarczycy

Amiodaron zawiera jod i dlatego może zakłócać wyniki niektórych testów stosowanych do oceny czynności tarczycy (wiązanie radioaktywny jod, PBI). Można jednak monitorować czynność tarczycy, oznaczając poziom hormonów we krwi (T3, T4, TSH).

Amiodaron może powodować zaburzenia czynności tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie. Dlatego pomiary należy wykonywać przed rozpoczęciem leczenia, regularnie (np. co 6 miesięcy) w trakcie leczenia i kilka miesięcy po jego zakończeniu. Poziom TSH w surowicy. Jeśli podczas leczenia amiodaronem podejrzewa się zaburzenia czynności tarczycy, należy również oznaczyć stężenie TSH (patrz Działania niepożądane).

Objawy płucne

Epizody duszności lub suchego kaszlu mogą być związane z toksycznością płucną, taką jak rozwój śródmiąższowego zapalenia płuc.

Pacjenci, u których wystąpiły później epizody duszności aktywność fizyczna jako jedyny objaw lub na tle pogorszenia stanu ogólnego pacjenta (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka) należy wykonać celowniki fluorograficzne. Należy rozważyć kontynuację leczenia amiodaronem, ponieważ śródmiąższowe zapalenie płuc jest często odwracalne po wcześniejszym odstawieniu amiodaronu (objawy kliniczne ustępują w ciągu 3-4 tygodni, zmiany radiologiczne i poprawa czynność płuc obserwowane od kilku miesięcy). Należy ocenić stosowanie kortykosteroidów.

W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano ciężkie powikłania ze strony układu oddechowego, czasami zakończone zgonem ( ostry syndrom niewydolność oddechowa u dorosłych), zwykle po zabiegu chirurgicznym. Powikłania te mogą wystąpić w wyniku interakcji związanych z wysokim stężeniem tlenu.

Podczas terapii doustnej, ostry (ciężki wątrobowokomórkowy) niewydolność wątroby lub uszkodzenie wątroby, czasami śmiertelne) lub zaburzenia przewlekłe funkcje wątroby; w związku z tym zaleca się zmniejszenie dawki amiodaronu lub przerwanie leczenia lekiem, jeśli poziom transaminaz przekroczy normę ponad 3 razy.

Kliniczne i objawy biologiczne chroniczny niewydolność nerek podczas leczenia doustnego może mieć łagodne nasilenie (powiększenie wątroby, 5-krotnie wyższa niż zwykle aktywność aminotransferazy) i ustępować po przerwaniu leczenia lekiem, ale zgłaszano także przypadki zgonów.

Objawy nerwowo-mięśniowe

Amiodaron może powodować czuciowe, ruchowe lub mieszane neuropatie obwodowe i miopatie (patrz Działania niepożądane). Ustąpienie objawów obserwuje się zwykle w ciągu kilku miesięcy po zaprzestaniu leczenia amiodaronem, ale niektóre objawy mogą się utrzymywać.

Objawy okulistyczne

W przypadku niewyraźnego widzenia lub zmniejszonej ostrości wzroku należy niezwłocznie wykonać pełne badanie okulistyczne, w tym badanie dna oka. W przypadku rozwoju neuropatii lub zapalenia nerwu nerw wzrokowy spowodowanego przez amiodaron, należy przerwać stosowanie leku, ponieważ istnieje ryzyko ślepoty

Skojarzenia (patrz Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji) z:

blokery receptorów beta-adrenergicznych, z wyjątkiem sotalolu (połączenie przeciwwskazane) i esmololu (połączenie wymagające ostrożności podczas stosowania);

werapamil i diltiazem należy stosować wyłącznie w celu zapobiegania zagrażającym życiu komorowym arytmiom. Ponieważ lek zawiera laktozę, jest przeciwwskazany u pacjentów cierpiących na wrodzoną galaktozemię, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór laktazy.

Środki ostrożności

Działania niepożądane (patrz Działania niepożądane) zależą na ogół od dawki, dlatego należy stosować minimalną skuteczną dawkę terapeutyczną.

Należy zalecić pacjentom, aby podczas leczenia unikali światła słonecznego i stosowali środki ochrony przeciwsłonecznej (patrz Działania niepożądane).

Monitorowanie stan kliniczny(Patrz Specjalne instrukcje i środki ostrożności dotyczące stosowania oraz Skutki uboczne).

Ponadto, ponieważ amiodaron może powodować niedoczynność lub nadczynność tarczycy, szczególnie u pacjentów z chorobami tarczycy w wywiadzie, przed podaniem amiodaronu zaleca się rozpoczęcie monitorowania klinicznego i biologicznego (TSH). To monitorowanie należy kontynuować w trakcie leczenia i przez kilka miesięcy po jego zakończeniu. W przypadku podejrzenia dysfunkcji tarczycy należy oznaczyć stężenie TSH w surowicy.

Zgłaszano przypadki zwiększonej częstości defibrylacji komór i/lub progu stymulacji rozrusznika lub wszczepialnego defibrylatora elektrycznego, co może mieć wpływ na skuteczność leku, szczególnie w kontekście: długotrwałe użytkowanie leki antyarytmiczne.

W związku z tym przed i w trakcie leczenia amiodaronem należy przeprowadzać okresowe kontrole działania stosowanego urządzenia.

Choroby tarczycy (patrz Skutki uboczne)

Amiodaron zawiera jod i dlatego może zakłócać przyjmowanie radiojodu. Wyniki badań czynności tarczycy (wolna T3, wolna T4, TSH) pozostają jednak interpretowalne. Amiodaron hamuje obwodową konwersję tyroksyny (T4) do trójjodotyroniny (T3) i może powodować miejscowe zmiany biochemiczne u pacjentów z normalna funkcja tarczyca (zwiększony poziom wolnego T4 na tle nieznacznego spadku lub nawet utrzymania prawidłowego poziomu wolnego T3). Podobne zjawiska nie wymagają przerwania leczenia amiodaronem.

Podstawą podejrzenia niedoczynności tarczycy jest wystąpienie następujących objawów klinicznych: przyrost masy ciała, nietolerancja zimna, zmniejszona aktywność, nadmierna bradykardia. Rozpoznanie potwierdza wyraźny wzrost stężenia TSH w surowicy. Przywrócenie normalnej czynności tarczycy następuje zwykle w ciągu 1 do 3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. W przypadkach zagrażających życiu leczenie amiodaronem można kontynuować w skojarzeniu z L-tyroksyną. Dawkę L-tyroksyny dostosowuje się w zależności od poziomu TSH.

Pacjenci pediatryczni

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amiodaronu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Aktualnie dostępne dane przedstawiono w rozdziałach Farmakodynamika i Farmakokinetyka.

Znieczulenie (patrz Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji oraz Skutki uboczne)

Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje amiodaron.

Medycyna zawiera laktozę jednowodną (71 mg). Leku nie powinni przyjmować pacjenci z dziedziczną nietolerancją laktozy, nietolerancją galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Formularz zwolnienia

10 podzielnych tabletek w blistrze PVC/aluminium. 3 blistry w pudełku kartonowym wraz z instrukcją użycia.

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją.

Lek antyarytmiczny klasy III
Lek: CORDARONE

Substancja czynna leku: amiodaron
Kodowanie ATX: C01BD01
CFG: Lek antyarytmiczny
Numer rejestracyjny: P nr 014833/01-2003
Data rejestracji: 03.12.03
Właściciel rej. referencje: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francja)

Tabletki są okrągłe, podzielne, koloru białego lub prawie białego, z wytłoczonym symbolem w postaci środka i liczbą „200” po jednej stronie; Tabletki można łatwo oddzielić wzdłuż linii podziału normalne warunki Aplikacje. 1 zakładka. chlorowodorek amiodaronu 200 mg
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, poliwidon K90F, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
Roztwór do podawania dożylnego jest przezroczysty, bladożółty. 1 amper. chlorowodorek amiodaronu 150 mg
Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, polisorbat 80, woda, azot.
3 ml - ampułki z przezroczystego szkła (6) - opakowanie konturowe (1) - pudełka kartonowe.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

Działanie farmakologiczne Cordarone

Lek antyarytmiczny klasy III. Ma działanie antyarytmiczne i przeciwdławicowe.
Działanie antyarytmiczne wynika ze wzrostu fazy 3 potencjału czynnościowego, głównie z powodu zmniejszenia prądu potasowego przez kanały błony komórkowe kardiomiocytów i zmniejszony automatyzm węzła zatokowego. Lek niekonkurencyjnie blokuje - i -receptory adrenergiczne. Spowalnia przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, przedsionkowe i węzłowe, nie wpływając na przewodzenie wewnątrzkomorowe. Cordarone wydłuża okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Spowalnia przewodzenie wzbudzenia i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.
Działanie przeciwdławicowe Cordarone wynika ze zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy (z powodu zmniejszenia częstości akcji serca i zmniejszenia oporu obwodowego), niekonkurencyjnej blokady receptorów - i -adrenergicznych, wzrostu przepływ krwi wieńcowej poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie tętnic, utrzymanie rzutu serca poprzez zmniejszenie ciśnienia w aorcie i zmniejszenie oporu obwodowego.
Cordarone nie ma znaczącego negatywnego wpływu efekt inotropowy, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, głównie po podaniu dożylnym.
Wpływa na wymianę hormonów tarczycy, hamuje konwersję T3 do T4 (blokada tyroksyno-5-dejodynazy) oraz blokuje wychwyt tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na tarczycę. mięsień sercowy. Oznaczane w osoczu krwi przez 9 miesięcy po zaprzestaniu stosowania.
Efekty lecznicze obserwuje się po 1 tygodniu (od kilku dni do 2 tygodni) po rozpoczęciu stosowania leku doustnie.
Po dożylnym podaniu leku Cordarone jego działanie osiąga maksimum po 15 minutach i zanika po około 4 godzinach od podania. Pomimo tego, że ilość podanego Cordaronu we krwi szybko maleje, osiągane jest nasycenie tkanek lekiem. W przypadku braku wielokrotnych wstrzyknięć lek jest stopniowo eliminowany. Po wznowieniu podawania lub przepisaniu leku do podawania doustnego tworzy się rezerwa tkankowa.

Farmakokinetyka leku.

Ssanie
Po podaniu doustnym amiodaron wchłania się powoli (wchłanianie wynosi 30-50%), szybkość wchłaniania podlega znacznym wahaniom. Biodostępność po podaniu doustnym waha się u różnych pacjentów od 30 do 80% (średnio około 50%). Po doustnym podaniu pojedynczej dawki leku Cmax w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 3-7 godzin.
Dystrybucja
Amiodaron ma duży Vd. Amiodaron gromadzi się głównie w tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce. Po kilku dniach amiodaron jest eliminowany z organizmu. CSS osiąga się w ciągu 1 do kilku miesięcy, w zależności od Cechy indywidulane pacjent. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 95% (62% z albuminami, 33,5% z beta-lipoproteinami).
Metabolizm
Metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit, desetyloamiodaron, jest farmakologicznie aktywny i może nasilać działanie przeciwarytmiczne głównego związku. Każda dawka Cordarone (200 mg) zawiera 75 mg jodu; Stwierdzono, że 6 mg tego uwolniło się w postaci wolnego jodu. Przy długotrwałym leczeniu jego stężenie może osiągnąć 60-80% stężenia amiodaronu.
Usuwanie
Eliminacja po podaniu doustnym następuje w 2 fazach: T1/2 w fazie - - 4-21 godzin, T1/2 w fazie - - 25-110 dni. Po długotrwałym podaniu doustnym średni T1/2 wynosi 40 dni (tzn ważny przy wyborze dawki, ponieważ Do ustabilizowania się stężeń w osoczu potrzebny jest co najmniej 1 miesiąc, a całkowita eliminacja może zająć ponad 4 miesiące).
Po odstawieniu leku jego całkowita eliminacja z organizmu trwa kilka miesięcy. Występowanie działania farmakodynamicznego Cordarone należy brać pod uwagę przez 10 dni i do 1 miesiąca po jego zaprzestaniu. Amiodaron jest wydalany z żółcią i kałem. Wydalanie przez nerki jest nieistotne.

Farmakokinetyka leku.

w szczególnych przypadkach klinicznych
Nieznaczne wydalanie leku z moczem pozwala na przepisanie leku w umiarkowanych dawkach w przypadku niewydolności nerek. Amiodaron i jego metabolity nie podlegają dializie.

Wskazania do stosowania:

Łagodzenie ataków komorowych napadowy tachykardia;
- łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstotliwością skurczów komór (szczególnie na tle zespołu WPW);
- ulga w napadach i stabilna forma migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.
Zapobieganie nawrotom
- zagrażający życiu komorowe zaburzenia rytmu i migotanie komór (leczenie należy rozpocząć w szpitalu pod ścisłą obserwacją kardiologiczną);
- napadowe częstoskurcze nadkomorowe, Włącznie. udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organicznymi chorobami serca; udokumentowane ataki nawracającego, trwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez choroby organiczne serca kiedy leki antyarytmiczne inne zajęcia nie są skuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem WPW;
- migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.
- zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka w ostatnim czasie doznał zawału serca mięsień sercowy z ponad 10 dodatkowymi skurczami komorowymi na godzinę, objawy kliniczne przewlekła niewydolność serca i zmniejszona frakcja wyrzutowa lewej komory (<40%).
Cordarone jest szczególnie zalecany pacjentom z organicznymi chorobami serca (w tym chorobą wieńcową), którym towarzyszy dysfunkcja lewej komory.
Cordaron do podawania dożylnego przeznaczony jest wyłącznie do stosowania w szpitalu w przypadkach, gdy wymagane jest szybkie uzyskanie efektu antyarytmicznego lub gdy nie ma możliwości przyjęcia leku doustnie.

Do podawania doustnego
Przepisując lek w dawce nasycającej, można zastosować różne schematy. W przypadku stosowania w szpitalu dawka początkowa, podzielona na kilka dawek, waha się od 600-800 mg/dobę do maksymalnie 1200 mg/dobę (zwykle przez 5-8 dni).
Do stosowania ambulatoryjnego dawka początkowa, podzielona na kilka dawek, wynosi od 600 mg do 800 mg / dobę (zwykle przez 10-14 dni).
Dawkę podtrzymującą ustala się na poziomie 3 mg/kg masy ciała na dzień i przy przyjmowaniu raz na dobę może ona wynosić od 100 mg/dobę do 400 mg/dobę. Należy stosować minimalną skuteczną dawkę. Ponieważ Amiodaron charakteryzuje się bardzo długim okresem półtrwania, lek można przyjmować co drugi dzień (można podawać 200 mg co drugi dzień, zaleca się 100 mg dziennie) lub w przerwach (2 dni w tygodniu).

Dawka nasycająca leku Cordarone wynosi początkowo 5–7 mg/kg masy ciała w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) przez 30–60 minut. Efekt terapeutyczny Cordarone pojawia się już w pierwszych minutach stosowania i stopniowo zanika, co wymaga dostosowania szybkości jego podawania w zależności od wyników leczenia.
W leczeniu podtrzymującym lek jest przepisywany w postaci ciągłego lub przerywanego (2-3 razy dziennie) wlewu dożylnego w 5% roztworze dekstrozy (glukozy) przez kilka dni w dawce do 1200 mg/dzień. Po podaniu dożylnym w dawce nasycającej, zamiast kontynuować wlew dożylny, można przejść na przyjmowanie Cordarone doustnie w dawkach od 600-800 mg do 1200 mg/dobę. Od pierwszego dnia dożylnego podania leku Cordarone wskazane jest rozpoczęcie stopniowego przejścia na przyjmowanie leku doustnie.
Przy wykonywaniu wstrzyknięć dożylnych lek w dawce 5 mg/kg podaje się przez co najmniej 3 minuty. Cordarone nie może być pobierany do tej samej strzykawki z innymi lekami!
W przypadku infuzji dożylnej nie należy stosować stężeń poniżej 600 mg/l. Do przygotowania roztworów do podawania dożylnego należy używać wyłącznie 5% roztworu dekstrozy (glukozy).

Skutki uboczne Cordarone:

Roztwór do podawania dożylnego
Reakcje ogólnoustrojowe: uczucie gorąca, wzmożona potliwość, obniżenie ciśnienia krwi (zwykle umiarkowane i przemijające); przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego lub zapaści (zgłaszano po przedawkowaniu lub zbyt szybkim podaniu), umiarkowanej bradykardii (w niektórych przypadkach, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, ciężkiej bradykardii i, w wyjątkowych przypadkach, zatrzymania węzła zatokowego wymagającego przerwania leczenia); rzadko - działanie proarytmiczne. Na początku leczenia obserwuje się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, która zwykle pozostaje umiarkowana (1,5-3 razy wyższa niż górna granica normy (GGN)) i z reguły normalizuje się po dawka zostanie zmniejszona lub nawet samoistnie. W przypadku znacznego zwiększenia aktywności aminotransferaz leczenie należy przerwać. Istnieją pojedyncze opisy przypadków ostrej niewydolności wątroby z wysokim poziomem aminotransferaz wątrobowych w surowicy i (lub) żółtaczką (niektóre zakończone zgonem). W pojedynczych (wyjątkowo rzadkich) przypadkach u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową, obserwowano wstrząs anafilaktyczny, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu), skurcz oskrzeli i (lub) bezdech. Zaobserwowano kilka przypadków ostrej niewydolności oddechowej, głównie związanej ze śródmiąższowym zapaleniem płuc.
Reakcje miejscowe: zapalenie żył (można uniknąć stosując cewnik do żyły centralnej).
Do podawania doustnego
Z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia (przeważnie umiarkowana i zależna od dawki); w niektórych przypadkach (z dysfunkcją węzła zatokowego, u osób starszych) - ciężka bradykardia; w wyjątkowych przypadkach - blok zatokowy; rzadko - zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV różnego stopnia, blok wewnątrzkomorowy); w niektórych przypadkach - pojawienie się nowych zaburzeń rytmu lub zaostrzenie istniejących, w niektórych przypadkach - z późniejszym zatrzymaniem krążenia (według dostępnych danych nie można ustalić związku stosowania leku z ciężkością uszkodzenia serca lub z nieskutecznością leczenia). Efekty te obserwuje się głównie w przypadku łącznego stosowania Cordarone z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji komór serca (odstęp QTc) lub w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej.
Ze strony narządu wzroku: mikrodepozyty lipofuscyny w rogówce oka (prawie zawsze obecne) zwykle ograniczają się do okolicy źrenicy, są odwracalne po odstawieniu leku, czasami prowadzą do pogorszenia wzroku w postaci pojawienie się kolorowej aureoli w jasnym świetle lub uczucie mgły; w niektórych przypadkach - neuropatia/zapalenie nerwu wzrokowego (do chwili obecnej nie ustalono jednoznacznie związku z amiodaronem).
Reakcje dermatologiczne: nadwrażliwość na światło; rumień (podczas radioterapii); w niektórych przypadkach - wysypka (zwykle niespecyficzna), złuszczające zapalenie skóry (związek z przyjmowaniem leku nie został formalnie ustalony); przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach - szarawa lub niebieskawa pigmentacja skóry (powoli zanika po zaprzestaniu leczenia).
Z układu hormonalnego: wzrost poziomu T3 w surowicy krwi (T4 pozostaje w normie lub nieznacznie obniżony) w takich przypadkach, przy braku klinicznych objawów dysfunkcji tarczycy, nie jest wymagane odstawienie leku); możliwy rozwój niedoczynności tarczycy (łagodny przyrost masy ciała, zmniejszona aktywność, wyraźniejsza (w porównaniu z oczekiwaną) bradykardia); nadczynność tarczycy (zarówno w trakcie terapii, jak i przez kilka miesięcy po odstawieniu leku). Podejrzenie nadczynności tarczycy może wynikać z następujących łagodnych objawów klinicznych: utrata masy ciała, rozwój arytmii, dusznica bolesna, niewydolność serca. Rozpoznanie potwierdza wyraźny spadek poziomu TSH w surowicy. Należy odstawić amiodaron.
Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku (występujące zwykle na początku leczenia przy stosowaniu w dawkach nasycających i zmniejszające się po zmniejszeniu dawki); na początku leczenia - izolowany wzrost (1,5-3 razy większy niż GGN) aktywności aminotransferaz wątrobowych (zmniejszają się wraz ze zmniejszeniem dawki leku lub nawet samoistnie); w niektórych przypadkach - ostra dysfunkcja wątroby i/lub żółtaczka (wymagają odstawienia leku), stłuszczeniowa hepatoza, marskość wątroby. Objawy kliniczne i zmiany w wynikach badań laboratoryjnych mogą być minimalne (możliwa jest hepatomegalia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych jest zwiększona 1,5-5-krotnie w porównaniu do GGN); Dlatego podczas leczenia zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby.
Z układu oddechowego: w niektórych przypadkach zapalenie płuc, zwłóknienie, zapalenie opłucnej, zarostowe zapalenie oskrzelików z zapaleniem płuc (czasami zakończone śmiercią), skurcz oskrzeli u pacjentów z ciężkimi chorobami układu oddechowego (szczególnie astmą oskrzelową), zespół ostrej niewydolności oddechowej u dorosłych.
Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: rzadko - obwodowe neuropatie czuciowo-ruchowe i/lub miopatie (zwykle przemijające po odstawieniu leku), drżenie pozapiramidowe, ataksja móżdżkowa; w rzadkich przypadkach - łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, koszmary senne.
Reakcje alergiczne: rzadko – zapalenie naczyń, uszkodzenie nerek ze zwiększonym stężeniem kreatyniny, małopłytkowość; w niektórych przypadkach - niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna.
Inne: łysienie; w niektórych przypadkach - zapalenie najądrza, impotencja (nie ustalono związku ze stosowaniem leku).

Przeciwwskazania do leku:

Do podawania doustnego
- SSS (bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy) z wyjątkiem przypadków korekcji za pomocą sztucznego rozrusznika serca;
- zaburzenia przewodzenia AV i śródkomorowego (blokada AV II i III stopnia, blok odnogi pęczka Hisa) przy braku sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);
- zaburzenia czynności tarczycy (niedoczynność, nadczynność tarczycy);
- hipokaliemia;
- niewydolność serca (w fazie dekompensacji);
- jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO;
- śródmiąższowe choroby płuc;

- ciąża;
- laktacja;

Roztwór do podawania dożylnego
- SSS (bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy) z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca (niebezpieczeństwo zatrzymania węzła zatokowego);
- Blokada AV II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech gałęzi pęczka Hisa); w takich przypadkach można zastosować dożylnie amiodaron na oddziałach specjalistycznych pod osłoną sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);
- ostra niewydolność sercowo-naczyniowa (wstrząs, zapaść);
- ciężkie niedociśnienie tętnicze;
- jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą powodować polimorficzny częstoskurcz komorowy typu „piruet”;
- dysfunkcja tarczycy (niedoczynność, nadczynność tarczycy);
- ciąża;
- laktacja;
- wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
- nadwrażliwość na jod i/lub amiodaron.
Podawanie dożylne jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej dysfunkcji płuc (śródmiąższowa choroba płuc), kardiomiopatii lub niewyrównanej niewydolności serca (możliwe pogorszenie stanu pacjenta).
Stosować ostrożnie przy przewlekłej niewydolności serca, niewydolności wątroby, astmie oskrzelowej oraz w starszym wieku (ze względu na duże ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii).

Stosować w czasie ciąży i laktacji.

W czasie ciąży Cordarone jest przepisywany wyłącznie ze względów zdrowotnych, ponieważ lek działa na tarczycę płodu.
Amiodaron przenika do mleka matki w znacznych ilościach, dlatego lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie laktacji.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania Cordarone.

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia zaleca się wykonanie badania EKG. Ze względu na wydłużenie okresu repolaryzacji komór serca działanie farmakologiczne Cordarone powoduje pewne zmiany w EKG: wydłużenie odstępu QT, QTc, możliwe jest pojawienie się załamków U. Wydłużenie odstępu QTc jest dopuszczalne o nie więcej niż 450 ms lub o nie więcej niż 25% wartości pierwotnej. Zmiany te nie są przejawem toksycznego działania leku, lecz wymagają monitorowania w celu dostosowania dawki i oceny ewentualnego proarytmogennego działania kordaronu.
Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się wyraźniejsze zmniejszenie częstości akcji serca.
W przypadku wystąpienia bloku AV drugiego lub trzeciego stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub dwuwiązkowego, należy przerwać leczenie produktem Cordarone.
Pojawienie się duszności lub nieproduktywnego kaszlu może być związane z toksycznym działaniem kordaronu na płuca. U pacjentów, u których w czasie wysiłku występuje narastająca duszność, niezależnie od pogorszenia się stanu ogólnego (zwiększone zmęczenie, utrata masy ciała, podwyższona temperatura ciała), przed rozpoczęciem terapii należy wykonać prześwietlenie klatki piersiowej. Problemy z oddychaniem są w większości odwracalne po wcześniejszym przerwaniu stosowania amiodaronu. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3-4 tygodni, po czym następuje wolniejsza poprawa wyglądu radiologicznego i czynności płuc (kilka miesięcy). Dlatego należy rozważyć możliwość ponownej oceny leczenia amiodaronem i przepisania kortykosteroidów.
Jeżeli podczas stosowania leku Cordarone wystąpi niewyraźne widzenie lub pogorszenie ostrości wzroku, zaleca się wykonanie pełnego badania okulistycznego, w tym dna oka. Przypadki neuropatii wzrokowej i/lub zapalenia nerwu wzrokowego wymagają podjęcia decyzji o celowości stosowania leku Cordarone.
Cordarone zawiera jod (200 mg zawiera 75 mg jodu), więc może mieć wpływ na wyniki badań w kierunku gromadzenia się jodu radioaktywnego w tarczycy, ale nie wpływa na wiarygodność oznaczenia T3, T4 i TSH. Amiodaron może powodować zaburzenia czynności tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie (w tym w wywiadzie rodzinnym). Dlatego przed rozpoczęciem leczenia, w trakcie leczenia i kilka miesięcy po jego zakończeniu należy prowadzić uważną obserwację kliniczną i laboratoryjną. W przypadku podejrzenia dysfunkcji tarczycy należy oznaczyć stężenie TSH w surowicy. W przypadku pojawienia się objawów niedoczynności tarczycy normalizację czynności tarczycy obserwuje się zwykle w ciągu 1-3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. W sytuacjach zagrożenia życia można kontynuować leczenie amiodaronem, jednocześnie podając dodatkowo lewotyroksynę. Poziom TSH w surowicy służy jako wskazówka przy dawkowaniu lewotyroksyny. W przypadku wystąpienia objawów nadczynności tarczycy należy odstawić amiodaron. Normalizacja czynności tarczycy następuje zwykle w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu leku. W tym przypadku objawy kliniczne normalizują się, zanim nastąpi normalizacja poziomu hormonów odzwierciedlających funkcję tarczycy. W ciężkich przypadkach wymagana jest natychmiastowa interwencja lekarska. Leczenie w każdym indywidualnym przypadku dobierane jest indywidualnie i obejmuje leki przeciwtarczycowe (które nie zawsze są skuteczne), kortykosteroidy i beta-blokery.
Cordarone do podawania dożylnego stosuje się wyłącznie na specjalistycznym oddziale szpitala pod stałym monitorowaniem EKG i ciśnienia krwi. W takim przypadku Cordarone należy podawać w infuzji, a nie w zastrzyku, ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń hemodynamicznych (niedociśnienie, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa).
Iniekcje dożylne Cordarone należy wykonywać wyłącznie w sytuacjach nagłych, gdy nie ma innej możliwości leczenia i wyłącznie na oddziałach intensywnej terapii kardiologicznej ze stałym monitorowaniem EKG.
Podczas podawania Cordarone we wstrzyknięciu należy podawać dawkę około 5 mg/kg przez co najmniej 3 minuty. Wstrzyknięcia nie należy powtarzać wcześniej niż 15 minut po pierwszym wstrzyknięciu, nawet jeśli ostatnie składało się tylko z jednej ampułki (możliwe jest nieodwracalne zapadnięcie się).
Szczególną ostrożność należy zachować podczas podawania leku w przypadku niedociśnienia tętniczego, ciężkiej niewydolności oddechowej, niewyrównanej kardiomiopatii lub ciężkiej niewydolności serca.
Pacjenci powinni unikać długotrwałej ekspozycji na słońce i promieniowanie UV (lub stosować filtry przeciwsłoneczne).
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Obecnie nie ma dowodów na to, że Cordarone wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przedawkowanie narkotyków:

Objawy: bradykardia zatokowa, zatrzymanie akcji serca, częstoskurcz komorowy, napadowe tachyarytmie komorowe typu „piruet”, zaburzenia krążenia, zaburzenia czynności wątroby, obniżone ciśnienie krwi.
Leczenie: prowadzi się leczenie objawowe (płukanie żołądka, podawanie cholestyraminy, w przypadku bradykardii - stymulatory beta-adrenergiczne lub instalacja rozrusznika, w przypadku tachykardii typu „piruet” - dożylne podanie soli magnezu, zmniejszenie rozrusznika). Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas dializy.
Brak informacji na temat przedawkowania leku Cordarone po dożylnym podaniu.

Interakcja Cordarone z innymi lekami.

Podczas jednoczesnego stosowania leku Cordarone z lekami antyarytmicznymi (w tym beprydylem, lekami klasy I A, sotalolem), a także z winkaminą, sultorydem, erytromycyną do podawania dożylnego, pentamidyną do podawania pozajelitowego istnieje ryzyko rozwoju polimorficznego napadowego częstoskurczu komorowego typu „piruet” wzrasta. Dlatego te połączenia są przeciwwskazane.
Nie zaleca się leczenia skojarzonego z beta-blokerami i niektórymi blokerami kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), ponieważ Mogą rozwinąć się zaburzenia automatyzmu (objawiające się bradykardią) i przewodzenia.
Nie zaleca się stosowania Cordarone jednocześnie ze środkami przeczyszczającymi (pobudzającymi motorykę jelit), które mogą powodować hipokaliemię, gdyż wzrasta ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”.
Cordarone należy stosować ostrożnie jednocześnie z lekami powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne, kortykosteroidy i mineralokortykoidy o działaniu ogólnoustrojowym, tetrakozaktyd, amfoterycyna B /do podawania dożylnego/), ponieważ możliwy jest rozwój częstoskurczu komorowego typu „piruet”.
W przypadku jednoczesnego stosowania Cordarone z antykoagulantami doustnymi zwiększa się ryzyko krwawień (dlatego konieczne jest monitorowanie poziomu protrombiny i dostosowywanie dawki leków przeciwzakrzepowych).
Przy jednoczesnym stosowaniu Cordarone z glikozydami nasercowymi można zaobserwować zaburzenia automatyzmu (objawiające się ciężką bradykardią) i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Ponadto możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi ze względu na zmniejszenie jej klirensu (dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu krwi, prowadzenie EKG i monitorowanie laboratoryjne, a jeśli konieczne, zmień

Dawkowanie i sposób podawania leku.

glikozydy nasercowe).
Przy jednoczesnym stosowaniu Cordarone z fenytoiną, cyklosporyną, flekainidem można zwiększyć stężenie tego ostatniego w osoczu krwi (dlatego należy monitorować stężenie fenytoiny, cyklosporyny, flekainidu w osoczu krwi i w razie potrzeby dostosować ich dawkę niezbędny).
U pacjentów przyjmujących Cordarone i poddawanych znieczuleniu ogólnemu opisywano przypadki bradykardii (opornej na atropinę), niedociśnienia tętniczego, zaburzeń przewodzenia i zmniejszonej pojemności minutowej serca.
Podczas stosowania tlenoterapii w okresie pooperacyjnym u pacjentów otrzymujących Cordarone opisano rzadkie przypadki ciężkich powikłań ze strony układu oddechowego, czasami prowadzących do śmierci (zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych).
W przypadku stosowania razem z symwastatyną może zwiększyć się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (przede wszystkim rabdomiolizy) w związku z zaburzeniem metabolizmu symwastatyny (w przypadku konieczności stosowania takiego skojarzenia dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę; w przypadku przy tej dawce nie zostanie osiągnięty efekt terapeutyczny, należy zmienić lek na inny lek hipolipemizujący).

Regulamin sprzedaży w aptekach.

Lek dostępny jest na receptę. Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego przeznaczony jest do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Warunki warunków przechowywania leku Cordarone.

Lek w postaci tabletek należy przechowywać w temperaturze pokojowej (nie wyższej niż 30°C). Okres ważności tabletek wynosi 3 lata. Lek w postaci roztworu do podawania dożylnego należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Okres ważności roztworu do podawania dożylnego wynosi 2 lata.

Pigułki

Zapobieganie nawrotom:

Zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu, w tym częstoskurcz komorowy i migotanie komór (leczenie należy rozpocząć w szpitalu i uważnie monitorować pracę serca);

Napadowy częstoskurcz nadkomorowy: udokumentowane ataki nawracającego, trwałego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organiczną chorobą serca; udokumentowane napady nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, gdy leki przeciwarytmiczne innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego nadkomorowego częstoskurczu napadowego u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a;

Migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka: po niedawnym zawale mięśnia sercowego, z ponad 10 dodatkowymi skurczami komorowymi na godzinę, objawami klinicznymi przewlekłej niewydolności serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (poniżej 40%).

Leczenie zaburzeń rytmu u pacjentów z chorobą wieńcową i/lub dysfunkcją lewej komory.

Forma do wstrzykiwań Cordarone®

Łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu komorowego; napadowy częstoskurcz nadkomorowy z dużą częstotliwością skurczów komór, szczególnie na tle zespołu Wolffa-Parkinsona-White'a; ulga w napadowych i stabilnych postaciach migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków;

Resuscytacja serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na kardiowersję.

Forma uwalniania leku Cordarone

Tabletki 200 mg; blister 10, opakowanie kartonowe 3;

Mieszanina
Tabletki podzielne na 1 tabletkę.
chlorowodorek amiodaronu 200 mg
substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia kukurydziana; stearynian magnezu; powidon K90F; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny
10 szt. w blistrze; W pudełku znajdują się 3 blistry.

Roztwór do podawania dożylnego 3 ml
chlorowodorek amiodaronu 150 mg
substancje pomocnicze (w ampułce): alkohol benzylowy – 60 mg; polisorbat 80 - 300 mg; woda do wstrzykiwań - do 3 ml
w ampułkach po 3 ml; w pudełku 6 szt.

Farmakodynamika leku Cordarone

Amiodaron należy do leków antyarytmicznych klasy III (klasa inhibitorów repolaryzacji) i posiada unikalny mechanizm działania antyarytmicznego, ponieważ oprócz właściwości leków przeciwarytmicznych klasy III (blokada kanałów potasowych), wykazuje działanie leków przeciwarytmicznych klasy I (blokada kanałów sodowych), leków przeciwarytmicznych klasy IV (blokada kanałów wapniowych) oraz działanie niekonkurencyjnego beta-blokera.

Oprócz działania antyarytmicznego ma działanie przeciwdławicowe, rozszerzające naczynia wieńcowe, blokujące alfa i beta adrenergiczne.

Właściwości antyarytmiczne:

Wydłużenie czasu trwania III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów, głównie na skutek zablokowania prądu jonowego w kanałach potasowych (efekt leku antyarytmicznego klasy III według klasyfikacji Vaughana-Williamsa);

Zmniejszony automatyzm węzła zatokowego, prowadzący do zmniejszenia częstości akcji serca;

Niekonkurencyjna blokada receptorów alfa i beta adrenergicznych;

Spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowego i AV, bardziej wyraźne w przypadku tachykardii;

Brak zmian w przewodzeniu komorowym;

Wzrost okresów refrakcji i zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego przedsionków i komór, a także wzrost okresu refrakcji węzła AV;

Spowolnienie przewodzenia i wydłużenie okresu refrakcji w dodatkowych wiązkach przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Inne efekty:

Brak negatywnego działania inotropowego przy przyjmowaniu doustnym i pozajelitowym;

Zmniejszone zużycie tlenu przez mięsień sercowy ze względu na umiarkowany spadek oporu obwodowego i częstości akcji serca, a także kurczliwości mięśnia sercowego ze względu na działanie beta-adrenolityczne;

Zwiększony przepływ krwi wieńcowej ze względu na bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie tętnic wieńcowych;

Utrzymanie rzutu serca poprzez zmniejszenie ciśnienia w aorcie i zmniejszenie oporu obwodowego;

Wpływ na wymianę hormonów tarczycy: hamowanie konwersji T3 do T4 (blokada tyroksyno-5-dejodynazy) i blokowanie wychwytu tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na tarczycę mięsień sercowy.

Przywrócenie czynności serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na kardiowersję.

Efekty lecznicze obserwuje się średnio po tygodniu od rozpoczęcia stosowania leku (od kilku dni do dwóch tygodni). Po zaprzestaniu stosowania amiodaron wykrywany jest w osoczu krwi przez 9 miesięcy. Należy wziąć pod uwagę możliwość utrzymania działania farmakodynamicznego amiodaronu przez 10–30 dni po jego odstawieniu.

Farmakokinetyka leku Cordarone

Biodostępność po podaniu doustnym u różnych pacjentów waha się od 30 do 80% (średnia wartość wynosi około 50%). Po podaniu pojedynczej dawki amiodaronu Cmax w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 3–7 godzin, jednak efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po tygodniu od rozpoczęcia stosowania leku (od kilku dni do 2 tygodni). Amiodaron jest lekiem o powolnym uwalnianiu do tkanek i dużym powinowactwie do nich.

Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 95% (62% z albuminami, 33,5% z beta-lipoproteinami). Amiodaron ma dużą objętość dystrybucji. W pierwszych dniach leczenia lek kumuluje się niemal we wszystkich tkankach, szczególnie w tkance tłuszczowej, a ponadto w wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce.

Amiodaron jest metabolizowany w wątrobie. Jego główny metabolit, desetyloamiodaron, jest farmakologicznie aktywny i może nasilać działanie przeciwarytmiczne głównego związku.

Amiodaron jest inhibitorem wątrobowych izoenzymów utleniania mikrosomalnego: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Eliminacja amiodaronu rozpoczyna się w ciągu kilku dni, a osiągnięcie równowagi pomiędzy przyjęciem a wydaleniem leku (osiągnięcie stanu równowagi) następuje po jednym do kilku miesięcy, w zależności od indywidualnych cech pacjenta. Główną drogą eliminacji amiodaronu jest jelito. Amiodaron i jego metabolity nie są eliminowane podczas hemodializy. Amiodaron charakteryzuje się długim T1/2 i dużą zmiennością indywidualną (dlatego dobierając dawkę, np. ją zwiększając lub zmniejszając, należy pamiętać, że potrzebny jest co najmniej 1 miesiąc na ustabilizowanie się nowego stężenia amiodaronu w osoczu). Eliminacja po podaniu doustnym przebiega w 2 fazach: początkowa T1/2 (pierwsza faza) - 4–21 godzin, T1/2 w drugiej fazie - 25–110 dni (20–100 dni). Po długotrwałym podaniu doustnym średni T1/2 wynosi 40 dni. Po odstawieniu leku całkowita eliminacja amiodaronu z organizmu może trwać kilka miesięcy.

Każda dawka amiodaronu (200 mg) zawiera 75 mg jodu. Część jodu jest uwalniana z leku i wydalana w moczu w postaci jodku (6 mg/dobę przy dziennej dawce amiodaronu 200 mg). Większość jodu pozostałego w leku jest wydalana z kałem po przejściu przez wątrobę, jednak przy długotrwałym stosowaniu amiodaronu stężenie jodu może osiągnąć 60–80% stężenia amiodaronu.

Farmakokinetyka leku wyjaśnia stosowanie dawek „ładowujących”, których celem jest szybkie osiągnięcie wymaganego poziomu nasycenia tkanek, przy którym objawia się jego działanie terapeutyczne.

Farmakokinetyka w niewydolności nerek: ze względu na nieznaczne wydalanie leku przez nerki u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki amiodaronu.

Po dożylnym podaniu Cordarone® jego działanie osiąga maksimum po 15 minutach i zanika po około 4 godzinach od podania. Po podaniu amiodaronu jego stężenie we krwi gwałtownie spada w wyniku przedostania się leku do tkanek. W przypadku braku wielokrotnych wstrzyknięć lek jest stopniowo eliminowany. Po wznowieniu podawania dożylnego lub doustnym przepisaniu leku amiodaron kumuluje się w tkankach. Amiodaron ma dużą objętość dystrybucji i może kumulować się w prawie wszystkich tkankach, szczególnie w tkance tłuszczowej, a ponadto w wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce

Amiodaron i jego metabolity nie podlegają dializie.

Jest wydalany głównie z żółcią i kałem przez jelita. Eliminacja amiodaronu jest bardzo powolna. Amiodaron i jego metabolity są wykrywane w osoczu krwi przez 9 miesięcy po zaprzestaniu leczenia.

Stosowanie leku Cordarone podczas ciąży

Ciąża

Obecnie dostępne dane kliniczne nie są wystarczające, aby określić możliwość lub niemożność wystąpienia wad rozwojowych u zarodka podczas stosowania amiodaronu w pierwszym trymestrze ciąży.

Ponieważ tarczyca płodu zaczyna wiązać jod dopiero od 14. tygodnia ciąży, nie oczekuje się, że amiodaron będzie miał na nią wpływ, jeśli zostanie zastosowany wcześniej. Nadmiar jodu podczas stosowania leku po tym okresie może prowadzić do pojawienia się laboratoryjnych objawów niedoczynności tarczycy u noworodka lub nawet do powstania klinicznie istotnego wola.

Ze względu na wpływ leku na tarczycę płodu, amiodaron jest przeciwwskazany w czasie ciąży, z wyjątkiem szczególnych przypadków, gdy spodziewana korzyść przewyższa ryzyko (w przypadku zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu).

Okres laktacji

Amiodaron przenika do mleka matki w znacznych ilościach, dlatego jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (dlatego w tym okresie należy przerwać stosowanie leku lub przerwać karmienie piersią).

Przeciwwskazania do stosowania leku Cordarone

Wspólne dla obu postaci dawkowania

Nadwrażliwość na jod, amiodaron lub substancje pomocnicze leku;

Zespół chorej zatoki (bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy), z wyjątkiem przypadków korekcji sztucznym rozrusznikiem serca (niebezpieczeństwo „zatrzymania” węzła zatokowego).

Blokada AV II–III stopnia, blokady dwu- i trójwiązkowe przy braku sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);

Hipokaliemia, hipomagnezemia;

Łączenie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT i powodować rozwój napadowych częstoskurczów, w tym wielokształtnego częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes (patrz „Interakcja”):

Leki antyarytmiczne: klasa IA (chinidyna, hydrochinidyna, prokainamid dyzopiramidu); leki antyarytmiczne klasy III (dofetylid, ibutilid, tosylan bretylu); sotalol;

Inne leki (nie antyarytmiczne), takie jak beprydyl; winkamina; niektóre neuroleptyki: fenotiazyny (chlorpromazyna, cyamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna, flufenazyna), benzamidy (amisulpryd, sultopryd, sulpryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperydol, haloperidol), sertindol, pimozyd; cyzapryd; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; antybiotyki makrolidowe (w szczególności erytromycyna podawana dożylnie, spiramycyna); azole; leki przeciwmalaryczne (chinina, chlorochina, meflochina, halofantryna); pentamidyna do podawania pozajelitowego; metylosiarczan difemanilu; mizolastyna; astemizol, terfenadyna; fluorochinolony.

Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT.

Zaburzenia czynności tarczycy (niedoczynność, nadczynność tarczycy).

Ciąża (patrz „Stosowanie w czasie ciąży i laktacji”);

Okres laktacji (patrz „Stosowanie w czasie ciąży i laktacji”);

Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

W przypadku tabletek dodatkowo: śródmiąższowa choroba płuc.

Do postaci wtryskowej dodatkowo:

Zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokady dwu- i trójfazowe) w przypadku braku stałego sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca) – w takich przypadkach na specjalistycznych oddziałach można zastosować amiodaron dożylnie pod osłoną sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);

Ciężkie niedociśnienie tętnicze, zapaść, wstrząs kardiogenny.

Wszystkie powyższe przeciwwskazania nie dotyczą stosowania Cordarone® podczas resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na kardiowersję.

Stosować ostrożnie w przypadku niedociśnienia tętniczego, niewyrównanej lub ciężkiej przewlekłej (III-IV FC według klasyfikacji NYHA) niewydolności serca, niewydolności wątroby, astmy oskrzelowej, ciężkiej niewydolności oddechowej, u pacjentów w podeszłym wieku (wysokie ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii), przy Blok AV pierwszego stopnia.

Skutki uboczne leku Cordarone

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często – ≥10%), często – ≥1%,<10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Pigułki.

Z układu sercowo-naczyniowego: często - umiarkowana bradykardia, której nasilenie zależy od dawki leku. Niezbyt często – zaburzenia przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok AV różnego stopnia); efekt arytmogenny (istnieją doniesienia o pojawieniu się nowych arytmii lub zaostrzeniu istniejących, w niektórych przypadkach z późniejszym zatrzymaniem krążenia). W świetle dostępnych danych nie można stwierdzić, czy jest to konsekwencja leku, czy ma związek z ciężkością uszkodzenia serca, czy też konsekwencją niepowodzenia leczenia. Efekty te obserwuje się głównie w przypadku stosowania Cordarone® w połączeniu z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji komór serca (odstęp QTc) lub w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej (patrz „Interakcja”). Bardzo rzadko - ciężka bradykardia lub w wyjątkowych przypadkach zatrzymanie węzła zatokowego, które obserwowano u niektórych pacjentów (pacjenci z dysfunkcją węzła zatokowego i pacjenci w podeszłym wieku). Częstość nieznana – postęp przewlekłej niewydolności serca (przy długotrwałym stosowaniu).

Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności, wymioty, utrata apetytu, otępienie lub utrata smaku, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, szczególnie na początku leczenia; ustąpienie po zmniejszeniu dawki; izolowany wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy krwi, zwykle umiarkowany (1,5-3 razy większy od wartości prawidłowych) i zmniejszający się wraz ze zmniejszaniem dawki lub nawet samoistnie. Często - ostre uszkodzenie wątroby ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz i (lub) żółtaczką, w tym rozwój niewydolności wątroby, czasami śmiertelnej (patrz „Instrukcje specjalne”). Bardzo rzadko - przewlekłe choroby wątroby (pseudoalkoholowe zapalenie wątroby, marskość wątroby) czasami kończą się śmiercią. Nawet przy umiarkowanym wzroście aktywności aminotransferaz we krwi, obserwowanym po leczeniu trwającym dłużej niż 6 miesięcy, należy podejrzewać przewlekłe uszkodzenie wątroby.

Z układu oddechowego: często - zgłaszano przypadki śródmiąższowego lub pęcherzykowego zapalenia płuc oraz zarostowego zapalenia oskrzelików z zapaleniem płuc, czasami kończące się śmiercią. Zgłoszono kilka przypadków zapalenia opłucnej. Zmiany te mogą prowadzić do rozwoju zwłóknienia płuc, ale są w dużej mierze odwracalne po wcześniejszym odstawieniu amiodaronu, z kortykosteroidami lub bez. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3–4 tygodni. Powrót do zdrowia zdjęcia rentgenowskiego i czynności płuc następuje wolniej (kilka miesięcy). Wystąpienie u pacjenta otrzymującego amiodaron ciężkiej duszności lub suchego kaszlu, któremu towarzyszy lub nie pogorszenie stanu ogólnego (nasilone zmęczenie, utrata masy ciała, podwyższona temperatura ciała), wymaga wykonania prześwietlenia klatki piersiowej oraz, jeśli to konieczne, odstawienie leku. Bardzo rzadko - skurcz oskrzeli u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową; zespół ostrej niewydolności oddechowej, czasami śmiertelny, a czasami bezpośrednio po operacji (spodziewana jest możliwość interakcji z dużymi dawkami tlenu) (patrz „Instrukcje specjalne”). Częstość nieznana – krwotok płucny.

Ze zmysłów: bardzo często - mikrodepozyty w nabłonku rogówki, składające się ze złożonych lipidów, w tym lipofuscyny, zwykle ograniczają się do okolicy źrenicy i nie wymagają przerwania leczenia i znikają po odstawieniu leku. Czasami mogą powodować zaburzenia widzenia w postaci kolorowej aureoli lub rozmycia konturów w jasnym świetle. Bardzo rzadko – opisano kilka przypadków zapalenia nerwu wzrokowego/neuropatii wzrokowej. Ich związek z amiodaronem nie został dotychczas ustalony. Ponieważ jednak zapalenie nerwu wzrokowego może prowadzić do ślepoty, w przypadku wystąpienia niewyraźnego widzenia lub pogorszenia ostrości wzroku podczas stosowania leku Cordarone®, zaleca się wykonanie pełnego badania okulistycznego, w tym dna oka, a w przypadku wykrycia zapalenia nerwu wzrokowego odstawienie amiodaronu.

Zaburzenia endokrynologiczne: często - niedoczynność tarczycy z klasycznymi objawami: przyrost masy ciała, dreszcze, apatia, zmniejszona aktywność, senność, bradykardia nadmierna w porównaniu do oczekiwanego działania amiodaronu. Rozpoznanie potwierdza stwierdzenie podwyższonego poziomu TSH w surowicy. Normalizację czynności tarczycy obserwuje się zwykle w ciągu 1–3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. W stanach zagrożenia życia można kontynuować leczenie amiodaronem, jednocześnie podając dodatkowo L-tyroksynę, monitorując stężenie TSH w surowicy. Nadczynność tarczycy, która może wystąpić w trakcie leczenia i po jego zakończeniu (opisano przypadki nadczynności tarczycy, które rozwinęły się kilka miesięcy po odstawieniu amiodaronu). Nadczynność tarczycy przebiega ciszej z niewielką liczbą objawów: niewielką niewyjaśnioną utratą masy ciała, zmniejszoną skutecznością przeciwarytmiczną i/lub przeciwdławicową; zaburzenia psychiczne u pacjentów w podeszłym wieku, a nawet zjawisko tyreotoksykozy. Rozpoznanie potwierdza się poprzez stwierdzenie obniżonego poziomu TSH w surowicy (kryterium ultraczułe). W przypadku wykrycia nadczynności tarczycy należy odstawić amiodaron. Normalizacja czynności tarczycy następuje zwykle w ciągu kilku miesięcy po odstawieniu leku. W tym przypadku objawy kliniczne normalizują się wcześniej (po 3–4 tygodniach), niż następuje normalizacja poziomu hormonów tarczycy. Ciężkie przypadki mogą zakończyć się śmiercią, dlatego w takich przypadkach konieczna jest pilna interwencja lekarska. Leczenie w każdym indywidualnym przypadku dobierane jest indywidualnie. W przypadku pogorszenia się stanu pacjenta, zarówno na skutek samej tyreotoksykozy, jak i niebezpiecznego zaburzenia równowagi pomiędzy zapotrzebowaniem mięśnia sercowego na tlen a jego dostarczaniem, zaleca się natychmiastowe rozpoczęcie leczenia kortykosteroidami (1 mg/kg) i kontynuowanie go przez dłuższy czas (3 miesiące). ), zamiast stosowania syntetycznych leków przeciwtarczycowych, które nie zawsze mogą być w tym przypadku skuteczne. Bardzo rzadko - zespół zaburzonego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Ze skóry: bardzo często - nadwrażliwość na światło. Często – w przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach dobowych, może wystąpić szarawa lub niebieskawa pigmentacja skóry; Po zaprzestaniu leczenia pigmentacja ta powoli zanika. Bardzo rzadko – podczas radioterapii mogą wystąpić przypadki rumienia, zdarzają się doniesienia o wysypce skórnej, zwykle mało swoistej, pojedyncze przypadki złuszczającego zapalenia skóry (nie ustalono związku z lekiem); łysienie.

Z ośrodkowego układu nerwowego: często - drżenie lub inne objawy pozapiramidowe; zaburzenia snu, m.in. koszmary. Rzadko - czuciowo-ruchowe, ruchowe i mieszane neuropatie obwodowe i/lub miopatia, zwykle przemijające po odstawieniu leku. Bardzo rzadko - ataksja móżdżkowa, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu), ból głowy.

Inne: bardzo rzadko - zapalenie naczyń, zapalenie najądrzy, kilka przypadków impotencji (nie ustalono związku z lekiem), małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna.

Zastrzyk

Z układu sercowo-naczyniowego: często - bradykardia (zwykle umiarkowane zmniejszenie częstości akcji serca); obniżenie ciśnienia krwi, zwykle umiarkowane i przemijające. W przypadku przedawkowania lub zbyt szybkiego podania leku obserwowano przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego lub zapaści. Bardzo rzadko - działanie proarytmogenne (istnieją doniesienia o pojawieniu się nowych arytmii, w tym polimorficznego częstoskurczu komorowego typu „piruet” lub zaostrzeniu już istniejących – w niektórych przypadkach z późniejszym zatrzymaniem krążenia). Efekty te obserwuje się głównie w przypadku stosowania Cordarone® w połączeniu z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji komór serca (odstęp QTc) lub w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej (patrz „Interakcja”). W świetle dostępnych danych nie można stwierdzić, czy wystąpienie tych zaburzeń rytmu jest spowodowane stosowaniem leku Cordarone®, czy jest związane z nasileniem patologii serca, czy też jest konsekwencją niepowodzenia leczenia. Ciężka bradykardia lub, w wyjątkowych przypadkach, zatrzymanie węzła zatokowego, które obserwowano u niektórych pacjentów (pacjenci z dysfunkcją węzła zatokowego i pacjenci w podeszłym wieku), zaczerwienienie skóry twarzy, postęp niewydolności serca (prawdopodobnie po podaniu strumienia dożylnego).

Z układu oddechowego: bardzo rzadko - kaszel, duszność, śródmiąższowe zapalenie płuc; skurcz oskrzeli i (lub) bezdech u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową; zespół ostrej niewydolności oddechowej, czasami śmiertelny, a czasami bezpośrednio po operacji (spodziewana jest możliwość interakcji z wysokim stężeniem tlenu) (patrz „Instrukcje specjalne”).

Z układu pokarmowego: bardzo często - nudności. Bardzo rzadko - izolowany wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, zwykle umiarkowany (1,5-3 razy większy od wartości prawidłowych) i zmniejszający się wraz ze zmniejszaniem dawki lub nawet samoistnie. Ostre uszkodzenie wątroby (w ciągu 24 godzin po podaniu amiodaronu) ze zwiększoną aktywnością aminotransferaz i (lub) żółtaczką, w tym rozwojem niewydolności wątroby, czasami śmiertelnej (patrz „Instrukcje specjalne”).

Ze skóry: bardzo rzadko - uczucie gorąca, wzmożona potliwość.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo rzadko - łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu), ból głowy.

Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny. Częstość nieznana – obrzęk naczynioruchowy.

Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: często - reakcje zapalne, takie jak powierzchowne zapalenie żył, po podaniu bezpośrednio do żyły obwodowej. Reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak: ból, rumień, obrzęk, martwica, wynaczynienie, naciek, zapalenie, stwardnienie, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie żył, zapalenie tkanki łącznej, infekcja, pigmentacja.

Sposób podawania i dawkowanie leku Cordarone

Pigułki. Wewnątrz, przed posiłkami, popijając dużą ilością wody. Lek należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza!

Dawka ładująca („nasycająca”): można stosować różne schematy nasycania.

W szpitalu: dawka początkowa, podzielona na kilka dawek, wynosi od 600–800 mg (maksymalnie do 1200 mg) na dobę, aż do osiągnięcia dawki całkowitej 10 g (zwykle w ciągu 5–8 dni).

Ambulatoryjne: dawka początkowa, podzielona na kilka dawek, wynosi od 600 do 800 mg na dobę, aż do osiągnięcia dawki całkowitej 10 g (zwykle w ciągu 10-14 dni).

Dawka podtrzymująca: może różnić się u różnych pacjentów od 100 do 400 mg/dobę. Minimalną skuteczną dawkę należy stosować w zależności od indywidualnego wyniku terapeutycznego.

Ponieważ Cordarone® ma bardzo długi okres półtrwania, można go przyjmować co drugi dzień lub sporadycznie 2 dni w tygodniu.

Średnia pojedyncza dawka terapeutyczna wynosi 200 mg. Średnia dzienna dawka terapeutyczna wynosi 400 mg. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 400 mg. Maksymalna dawka dzienna wynosi 1200 mg.

Zastrzyk.

Podanie dożylne: Cordarone® (postać iniekcyjna) przeznaczony jest do stosowania w przypadkach, gdy wymagane jest szybkie osiągnięcie efektu antyarytmicznego lub gdy nie jest możliwe podanie leku doustnie.

Z wyjątkiem nagłych sytuacji klinicznych, lek należy stosować wyłącznie w szpitalu, na oddziale intensywnej terapii, pod stałym monitorowaniem EKG i ciśnienia krwi!

Przy podawaniu dożylnym Cordarone® nie powinien być mieszany z innymi lekami ani podawany jednocześnie z innymi lekami przez ten sam dostęp żylny. Stosować wyłącznie w postaci rozcieńczonej. Do rozcieńczenia Cordarone® należy używać wyłącznie 5% roztworu dekstrozy (glukozy). Ze względu na charakterystykę postaci dawkowania leku nie zaleca się stosowania roztworu do infuzji o stężeniu mniejszym niż uzyskane po rozcieńczeniu 2 ampułek w 500 ml 5% dekstrozy (glukozy).

Aby uniknąć reakcji w miejscu wstrzyknięcia, amiodaron należy podawać przez cewnik do żyły centralnej, z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca z powodu migotania komór opornego na kardiowersję, gdy przy braku centralnego dostępu żylnego żyły obwodowe (największa żyła obwodowa z maksymalnym przepływem krwi ) można zastosować do podania leku ) (patrz „Instrukcje specjalne”).

Ciężkie zaburzenia rytmu serca, w przypadkach, gdy nie można zastosować leku doustnie (z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór, opornego na kardiowersję).

Kroplówka dożylna przez cewnik do żyły centralnej

Zazwyczaj dawka nasycająca wynosi 5 mg/kg w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy), podawana, jeśli to możliwe, za pomocą pompy elektronicznej przez 20–120 minut. Można go podawać wielokrotnie 2-3 razy w ciągu 24 h. Szybkość podawania leku dostosowuje się w zależności od efektu klinicznego. Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu pierwszych minut od podania i stopniowo maleje po zaprzestaniu wlewu, dlatego w przypadku konieczności kontynuacji leczenia Cordarone® w postaci iniekcyjnej zaleca się przejście na ciągłe podawanie leku w kroplówce dożylnej.

Dawki podtrzymujące: 10–20 mg/kg/dobę (zwykle 600–800 mg, ale można je zwiększyć do 1200 mg/dobę) w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) przez kilka dni. Od pierwszego dnia infuzji należy rozpocząć stopniowe przechodzenie na przyjmowanie Cordarone® doustnie (3 tabletki po 200 mg dziennie). Dawkę można zwiększyć do 4 lub nawet 5 tabletek. 200 mg dziennie.

Resuscytacja serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na kardiowersję

Podanie dożylne (patrz „Instrukcje specjalne”)

Pierwsza dawka to 300 mg (lub 5 mg/kg) kordaronu, po rozcieńczeniu w 20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) i podaniu dożylnym (wspomagająca dawka).

Jeśli migotanie nie ustąpi, możliwe jest dodatkowe dożylne podanie strumieniem Cordarone® w dawce 150 mg (lub 2,5 mg/kg).

Przedawkowanie Cordarone

Objawy: Po doustnym podaniu bardzo dużych dawek opisano kilka przypadków bradykardii zatokowej, zatrzymania akcji serca, napadów częstoskurczu komorowego, napadowego częstoskurczu typu „piruet” i uszkodzenia wątroby. Przewodzenie przedsionkowo-komorowe może spowolnić, a istniejąca wcześniej niewydolność serca może się pogorszyć.

Leczenie: objawowe (płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego (jeśli lek był niedawno przyjmowany), w pozostałych przypadkach stosuje się leczenie objawowe: w przypadku bradykardii - stymulanty beta-adrenergiczne lub założenie rozrusznika, w przypadku tachykardii „piruet” typ - dożylne podanie soli magnezu lub stymulacja serca Ani amiodaron, ani jego metabolity nie są usuwane podczas hemodializy i nie ma swoistego antidotum.

Brak informacji na temat przedawkowania amiodaronu podawanego dożylnie.

Interakcje leku Cordarone z innymi lekami

Ciężką arytmię, taką jak torsades de pointes, może powodować wiele leków, przede wszystkim leki przeciwarytmiczne klasy IA i III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne (patrz poniżej). Czynnikami predysponującymi do jego rozwoju może być hipokaliemia, bradykardia lub wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT.

Przeciwwskazane połączenia (patrz „Przeciwwskazania”):

Leki, które mogą powodować torsade de pointes (torsade de pointes) (w połączeniu z amiodaronem zwiększa ryzyko potencjalnie śmiertelnego torsade de pointes):

Leki antyarytmiczne: klasa IA (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, prokainamid), klasa III (dofetylid, ibutilid, tosylan bretylu), sotalol;

Inne leki (nie antyarytmiczne), takie jak beprydyl; winkamina; niektóre neuroleptyki: fenotiazyny (chlorpromazyna, cyamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna, flufenazyna), benzamidy (amisulpryd, sultopryd, sulpryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperydol, haloperidol), sertindol, pimozyd; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; cyzapryd; antybiotyki makrolidowe (erytromycyna do podawania dożylnego, spiramycyna); azole; leki przeciwmalaryczne (chinina, chlorochina, meflochina, halofantryna, lumefantryna); pentamidyna do podawania pozajelitowego; metylosiarczan difemanilu; mizolastyna; astemizol; terfenadyna; fluorochinolony (w szczególności moksyfloksacyna).

Beta-blokery, CCB, spowolnienie akcji serca (werapamil, diltiazem), ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń automatyzmu (ciężka bradykardia) i przewodzenia.

Środki przeczyszczające, które stymulują motorykę jelit, co może powodować hipokaliemię, co zwiększa ryzyko rozwoju torsade de pointes (TdP). W połączeniu z amiodaronem należy stosować środki przeczyszczające z innych grup.

Kombinacje wymagające ostrożności podczas stosowania:

Leki mogące powodować hipokaliemię:

Leki moczopędne powodujące hipokaliemię (w monoterapii lub terapii skojarzonej);

Amfoterycyna B (iv);

System GCS;

Tetrakozaktyd.

Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza częstoskurczu komorowego typu „piruet” (czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia). Konieczne jest monitorowanie poziomu elektrolitów we krwi, w razie potrzeby korygowanie hipokaliemii oraz stałe monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne pacjenta. W przypadku wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet” nie należy stosować leków antyarytmicznych (należy włączyć rozrusznik komorowy, możliwe jest dożylne podanie soli magnezu).

Prokainamid (patrz „Skojarzenia przeciwwskazane”) – Amiodaron może zwiększać stężenie prokainamidu i jego metabolitu N-acetyloprokainamidu w osoczu, co może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych prokainamidu.

Antykoagulanty o działaniu pośrednim. Amiodaron zwiększa stężenie warfaryny poprzez hamowanie cytochromu P4502C9. Skojarzenie warfaryny z amiodaronem może nasilić działanie pośredniego leku przeciwzakrzepowego, co zwiększa ryzyko krwawienia. Należy częściej monitorować INR i dostosowywać dawki leków przeciwzakrzepowych zarówno w trakcie leczenia amiodaronem, jak i po jego zakończeniu.

Glikozydy nasercowe (preparaty naparstnicy) – możliwość zaburzeń automatyzmu (ciężka bradykardia) i przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Ponadto podczas łączenia digoksyny z amiodaronem możliwe jest zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu krwi (ze względu na zmniejszenie jej klirensu). Dlatego podczas łączenia digoksyny z amiodaronem konieczne jest oznaczenie stężenia digoksyny we krwi i monitorowanie ewentualnych klinicznych i elektrokardiograficznych objawów zatrucia naparstnicy. Może zaistnieć potrzeba zmniejszenia dawek digoksyny.

Esmolol - zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (tłumienie reakcji kompensacyjnych współczulnego układu nerwowego). Wymagane jest monitorowanie kliniczne i EKG.

Fenytoina (oraz według ekstrapolacji fosfenytoina) – amiodaron może zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu na skutek hamowania cytochromu P4502C9, dlatego przy łączeniu fenytoiny z amiodaronem może dojść do przedawkowania fenytoiny, co może prowadzić do pojawienia się objawów neurologicznych; konieczne jest monitorowanie kliniczne i przy pierwszych oznakach przedawkowania zmniejszenie dawki fenytoiny; Pożądane jest oznaczenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi.

Flekainid - amiodaron zwiększa stężenie flekainidu w osoczu w wyniku hamowania cytochromu CYP2D6. Dlatego konieczne jest dostosowanie dawki flekainidu.

W tym artykule medycznym możesz zapoznać się z lekiem Cordarone. Instrukcja stosowania wyjaśni, w jakich przypadkach można przyjmować zastrzyki lub tabletki, w czym pomaga lek, jakie są wskazania do stosowania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W adnotacji przedstawiono formy uwalniania leku i jego skład.

W artykule lekarze i konsumenci mogą jedynie zostawić prawdziwe recenzje na temat Cordarone, z których można dowiedzieć się, czy lek pomógł w leczeniu arytmii oraz migotania przedsionków i komór u dorosłych i dzieci, na które jest również przepisywany. Instrukcje zawierają listę analogów Cordarone, ceny leku w aptekach, a także jego stosowanie w czasie ciąży.

Lek antyarytmiczny to Cordarone. Instrukcja użycia wskazuje, że tabletki 200 mg i zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań dożylnych mają działanie rozszerzające naczynia wieńcowe i przeciwdławicowe.

Forma i skład wydania

Cordarone dostępny jest w postaci:

• tabletki do podawania doustnego w blistrach po 10 sztuk, 3 blistry w pudełku tekturowym z dołączoną instrukcją. Po jednej stronie tabliczki rycina w kształcie serca;
• roztwór do podawania dożylnego: przezroczysty, jasnożółty płyn (3 ml w ampułkach, 6 szt. w pudełku).

Główną substancją czynną leku jest chlorowodorek amiodaronu, 1 tabletka zawiera 200 mg. Lek zawiera także szereg składników pomocniczych, w tym laktozę jednowodną, ​​co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z wrodzoną nietolerancją laktozy.

1 ml roztworu zawiera 50 mg substancji czynnej.

efekt farmakologiczny

Oprócz działania antyarytmicznego Cordarone ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwdławicowe, a także blokujące alfa i beta adrenergiczne. Mechanizm działania antyarytmicznego Cordarone wynika ze zdolności leku do blokowania prądu jonowego w kanałach potasowych, a tym samym wydłużania czasu trwania trzeciej fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów.

Zmniejsza częstość akcji serca poprzez zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego, blokuje receptory alfa i beta adrenergiczne, spowalnia przewodzenie przedsionkowe, zatokowo-przedsionkowe i AV, a także zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego przedsionków i komór. Stosowanie leku pozwala osiągnąć pożądany efekt w ciągu 7 dni od rozpoczęcia terapii. Czasami okres ten trwa od kilku dni do dwóch tygodni.

Wskazania do stosowania

Na co pomaga Cordarone? Tabletki są przepisywane, aby zapobiec nawrotom:

• migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków;
• zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu i migotanie komór (leczenie należy rozpocząć w szpitalu pod ścisłym monitorowaniem pracy serca);
• udokumentowane napady nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, gdy leki przeciwarytmiczne innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania;
• napadowe częstoskurcze nadkomorowe, w tym. udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organicznymi chorobami serca;
• udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem WPW.

Zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka: pacjenci po niedawnym zawale mięśnia sercowego, z więcej niż 10 dodatkowymi skurczami komorowymi na godzinę, objawami klinicznymi przewlekłej niewydolności serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (<40%).

Rozwiązanie

• ulga w napadowych i stabilnych postaciach migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków;
• resuscytacja serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na kardiowersję;
• łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstotliwością skurczów komór (szczególnie na tle zespołu WPW);
• łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu komorowego.

Instrukcja użycia

Tabletki Cordaron: doustnie, przed posiłkami, popijając niewielką ilością wody. Dawkowanie ustala lekarz na podstawie wskazań klinicznych i stanu pacjenta. Dawkę nasycającą w warunkach szpitalnych zwiększa się, zaczynając od dawki dobowej 0,6-0,8 g (do 1,2 g) podzielonej na kilka dawek, aż do osiągnięcia dawki całkowitej 10 g po 5-8 dniach podawania; Ambulatoryjne nasycenie do 10 g przeprowadza się w ciągu 10-14 dni w dawce dziennej 0,6-0,8 g.

Dawka podtrzymująca powinna być minimalną skuteczną, dobieraną indywidualnie i może wynosić od 0,1 do 0,4 g na dobę. Średnia pojedyncza dawka terapeutyczna wynosi 0,2 g, dawka dobowa 0,4 g. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 g, dawka dobowa 1,2 g. Tabletki można przyjmować co drugi dzień lub z przerwą 2 dni w tygodniu.

Zastrzyk: przeznaczony do podawania dożylnego w celu uzyskania szybkiego efektu antyarytmicznego lub gdy nie jest możliwe podanie leku doustnie. Oprócz szczególnych, nagłych sytuacji klinicznych, roztwór należy stosować wyłącznie w warunkach szpitalnych intensywnej terapii, pod stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i elektrokardiogramu (EKG).

Roztworu nie należy mieszać z innymi lekami, podawać do tej samej linii infuzyjnej ani stosować w stanie nierozcieńczonym. Do rozcieńczenia należy stosować wyłącznie 5% roztwór dekstrozy (glukozy), stężenie powstałego roztworu powinno być nie mniejsze niż przy rozcieńczaniu 6 ml leku w 500 ml 5% dekstrozy (glukozy).

Podawanie należy zawsze przeprowadzać przez cewnik do żyły centralnej; podanie przez żyły obwodowe jest dozwolone w przypadku resuscytacji serca w przypadku migotania komór opornego na kardiowersję w przypadku braku centralnego dostępu żylnego.

W przypadku ciężkich zaburzeń rytmu serca, jeśli podanie leku doustnie nie jest możliwe, zaleca się podanie kroplówki dożylnej przez cewnik do żyły centralnej w zwykłej dawce nasycającej w ilości 0,005 g na 1 kg masy ciała pacjenta w 250 ml 5 % roztwór dekstrozy (glukozy). Należy podawać przez 20-120 minut, najlepiej przy użyciu pompy elektronicznej. Można go podawać 2-3 razy w ciągu 24 godzin; dostosowanie szybkości podawania zależy od efektu klinicznego.

Podtrzymującą dzienną dawkę amiodaronu przepisuje się zwykle w ilości 0,6-0,8 g, którą można zwiększyć do 1,2 g w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy). W ciągu 2-3 dni podawania dożylnego należy stopniowo przechodzić na przyjmowanie leku doustnie.

Zaleca się podanie dożylnego strumienia podczas resuscytacji podczas zatrzymania krążenia w wyniku migotania komór, opornego na kardiowersję, w dawce 0,3 g leku rozcieńczonego w 20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy). Jeżeli nie ma efektu klinicznego, możliwe jest dodatkowe podanie 0,15 g amiodaronu.

Przeciwwskazania

Lek ten może być stosowany przez pacjentów wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, po dokładnym badaniu. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się dokładne zapoznanie się z załączoną instrukcją dotyczącą ograniczeń. Przeciwwskazaniami do stosowania leku Cordarone są:

• bradykardia zatokowa;
• Wrodzona nietolerancja laktozy lub niedobór laktazy;
• Śródmiąższowa choroba płuc;
• Wiek do 18 lat;
• Jednoczesne stosowanie leków zmieniających parametry elektrokardiogramu i mogących powodować rozwój napadowego częstoskurczu;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Indywidualna nietolerancja składników leku;
• Ciężka dysfunkcja tarczycy (nadczynność lub niedoczynność tarczycy);
• Hipokaliemia lub hipomagnezemia.

Ze szczególną ostrożnością lek można stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w stadium zaostrzenia, niewydolnością wątroby lub nerek, astmą oskrzelową, niewydolnością oddechową, a także u osób w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia).

Skutki uboczne

Cordarone może powodować następujące działania niepożądane: łysienie, zmniejszenie potencji, miopatia, zapalenie naczyń, zapalenie najądrzy, nadwrażliwość na światło, pigmentacja skóry, wzmożona potliwość.

Długotrwałe stosowanie powoduje niedokrwistość aplastyczną, niedokrwistość hemolityczną, trombocytopenię, reakcje alergiczne, zapalenie skóry. Po podaniu pozajelitowym rozwija się zapalenie żył.

• Układ oddechowy: bezdech, skurcz oskrzeli, zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowe zapalenie płuc, duszność, kaszel.
• Narządy zmysłów: mikroodwarstwienie siatkówki, odkładanie lipofuscyny w nabłonku rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka.
• Układ sercowo-naczyniowy: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, progresja CHF, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa. Metabolizm: tyreotoksykoza, niedoczynność tarczycy, zwiększone stężenie T4.
• Układ trawienny: marskość wątroby, żółtaczka, cholestaza, toksyczne zapalenie wątroby, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, utrata, przytępienie percepcji smaku, zmniejszenie apetytu, wymioty, nudności.
• Układ nerwowy: zaburzenia snu, zaburzenia pamięci, neuropatia obwodowa, parestezje, halucynacje słuchowe, zmęczenie, depresja, zawroty głowy, osłabienie, bóle głowy, zapalenie nerwu wzrokowego, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, ataksja, objawy pozapiramidowe.

Dzieci, ciąża i karmienie piersią

Cordarone jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji (karmienia piersią).

Amiodaron przenika do mleka matki w znacznych ilościach, dlatego w przypadku konieczności stosowania leku w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie EKG oraz badanie krwi na zawartość potasu. Przed rozpoczęciem stosowania leku należy skorygować hipokaliemię. Co 3 miesiące podczas leczenia należy poddawać się badaniu EKG, monitorować aktywność transaminaz i inne wskaźniki czynności wątroby.

Pacjenci, u których w przeszłości występowały choroby tarczycy, powinni zostać zbadani przed rozpoczęciem leczenia w celu wykrycia dysfunkcji i chorób tarczycy. Podczas leczenia lekiem Cordarone należy co sześć miesięcy wykonywać badanie rentgenowskie płuc i badania czynnościowe płuc.

W przypadku wystąpienia blokady AV drugiego i trzeciego stopnia, bloku zatokowo-przedsionkowego lub bloku śródkomorowego z podwójnym pęczkiem, należy przerwać stosowanie produktu Cordarone. Długotrwałe stosowanie leku może zwiększać ryzyko hemodynamiczne w przypadku stosowania znieczulenia miejscowego lub ogólnego.

Interakcje leków

Podczas terapii tlenowej oraz podczas znieczulenia ogólnego z użyciem leków do znieczulenia wziewnego może wystąpić niedociśnienie tętnicze, bradykardia i zaburzenia przewodzenia.

Kordaron powoduje zwiększenie poziomu prokainamidu, fenytoiny, chinidyny, digoksyny, cyklosporyny, flekainidu w osoczu krwi.

Leki powodujące nadwrażliwość na światło mogą powodować addytywne działanie fotouczulające.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków litowych zwiększa się ryzyko niedoczynności tarczycy. Cymetydyna wydłuża okres półtrwania głównego składnika, a cholestyramina zmniejsza jej wchłanianie w osoczu krwi.

Diuretyki pętlowe, astemizol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, terfenadyna, tiazydy, sotalol, glikokortykosteroidy, środki przeczyszczające, pentamidyna, tetrakozaktyd, leki przeciwarytmiczne pierwszej klasy, amfoterycyna B mogą powodować działanie arytmogenne.

Cordaron może hamować wchłanianie pertechnetu sodu, jodku sodu, przez tarczycę. Lek powoduje nasilenie działania pośrednich antykoagulantów (acenokumarolu i warfaryny).

Glikozydy nasercowe, werapamil, beta-blokery zwiększają prawdopodobieństwo zahamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego i rozwoju bradykardii. Przepisując warfarynę, jej dawkę zmniejsza się do 66%, przepisując acenokumarol - o 50%, obowiązkowe jest monitorowanie czasu protrombinowego.

Analogi leku Cordarone

Analogi są określone przez strukturę:

1. Amiodaron.

Lek należy przechowywać z dala od dzieci, w temperaturze pokojowej. Okres ważności tabletek – 3 lata, roztworu do wstrzykiwań – 2 lata

Cordarone jest lekiem przeciwarytmicznym.

Forma i skład wydania

Postacie dawkowania:

• Tabletki dzielone: ​​od białej z kremowym odcieniem do białego, okrągłe, ze ścięciem po obu stronach, ze skosem od krawędzi do linii podziału po jednej stronie i grawerem: nad linią podziału - symbol w kształcie serca, pod linia - liczba 200 (10 sztuk w blistrach, 3 blistry w opakowaniu kartonowym);
• Roztwór do podawania dożylnego: przezroczysty, jasnożółty płyn (3 ml w ampułkach, 6 szt. w pudełku).

Substancja czynna: chlorowodorek amiodaronu:

• 1 tabletka – 200 mg;
• 1 ml roztworu – 50 mg.

Elementy pomocnicze:

• Tabletki: skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K90F;
• Roztwór: alkohol benzylowy, polisorbat 80, woda do wstrzykiwań.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Cordarone w postaci tabletek wskazane jest w profilaktyce nawrotów:

• Napadowy częstoskurcz nadkomorowy: napady nawracającego, trwałego częstoskurczu nadkomorowego, odnotowane u pacjentów z organiczną chorobą serca; ataki nawracającego, trwałego napadowego częstoskurczu nadkomorowego odnotowane u pacjentów bez organicznej choroby serca (z nieskutecznością leków przeciwarytmicznych innych klas lub przeciwwskazaniami do ich stosowania); ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego odnotowywane u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a;
• Komorowe zaburzenia rytmu zagrażające życiu pacjenta, w tym częstoskurcz komorowy i migotanie komór (w czasie leczenia szpitalnego przy uważnym monitorowaniu pracy serca);
• Migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Ponadto tabletki są przepisywane w leczeniu pacjentów z zaburzeniami rytmu wynikającymi z upośledzenia funkcji lewej komory i (lub) choroby niedokrwiennej serca (CHD).

Tabletki stosuje się w celu zapobiegania nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał mięśnia sercowego, mają objawy kliniczne przewlekłej niewydolności serca lub więcej niż 10 dodatkowych skurczów komorowych w ciągu 1 godziny i zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory (poniżej 40%).

Stosowanie leku w postaci roztworu jest wskazane w łagodzeniu napadów napadowego częstoskurczu komorowego, napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstotliwością skurczów komór (szczególnie w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a), uporczywych i napadowych postaci przedsionkowego migotanie (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków.

Zastrzyki Cordarone stosuje się również do resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia, na tle migotania komór, opornego na defibrylację.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania tabletek i roztworu:

• Wiek do 18 lat;
• Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, bloki dwu- i trójfazowe u pacjentów bez rozrusznika serca;
• Zespół chorej zatoki (blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa), z wyjątkiem przypadków korekcji za pomocą sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika serca);
• Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT i powodującymi rozwój napadowego częstoskurczu, w tym częstoskurczu komorowego typu „piruet”: leki przeciwarytmiczne klasy IA (hydrochinidyna, chinidyna, prokainamid, dyzopiramid) i klasy III (tosylan bretylu, ibutylid, dofetylid), sotalol ; inne leki niearytmiczne: winkamina, beprydyl, fenotiazyny (flufenazyna, cyamemazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna), benzamidy (sultopryd, amisulpryd, sulpryd, weralipryd, tiapryd), pimozyd, butyrofenony (haloperidol, droperydol), sertindol, cisap jeździć , trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, azole, antybiotyki makrolidowe (w tym spiramycyna, erytromycyna po podaniu dożylnym), leki przeciwmalaryczne (chlorochina, halofantryna, chinina, meflochina), metylosiarczan difemanilu, pentamidyna tylko po podaniu pozajelitowym, mizolastyna, fluorochinolony, astemizol i terfenadyna;
• Hipomagnezemia, hipokaliemia;
• Wydłużenie odstępu QT, w tym wrodzone;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Dysfunkcja tarczycy (nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy);
• Nadwrażliwość na składniki leku i jod.

Cordarone należy przepisywać ostrożnie pacjentom z blokiem AV pierwszego stopnia, niedociśnieniem tętniczym, ciężką przewlekłą (klasa czynnościowa III-IV według klasyfikacji NYHA) lub niewyrównaną niewydolnością serca, niewydolnością wątroby, astmą oskrzelową, ciężką niewydolnością oddechową oraz pacjentom w podeszłym wieku.

Tabletek nie należy przyjmować, jeśli u pacjenta występuje śródmiąższowa choroba płuc.

Dodatkowe przeciwwskazania do stosowania rozwiązania:

• Ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs kardiogenny, zapaść;
• Zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokady dwu- i trójfazowe) przy braku stałego rozrusznika serca;
• Niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, kardiomiopatia lub ciężka niewydolność oddechowa – do podawania dożylnego w bolusie.

Wszystkich tych przeciwwskazań nie należy brać pod uwagę przy prowadzeniu resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia na skutek migotania komór, opornego na kardiowersję.

Stosowanie amiodaronu u kobiet w ciąży jest możliwe w przypadku komorowych zaburzeń rytmu serca zagrażających życiu matki, jeśli oczekiwany efekt kliniczny przewyższa potencjalne ryzyko i zagrożenie dla płodu.

Sposób użycia i dawkowanie

• Tabletki: doustnie, przed posiłkami, popijając niewielką ilością wody. Dawkowanie ustala lekarz na podstawie wskazań klinicznych i stanu pacjenta. Dawkę nasycającą w warunkach szpitalnych zwiększa się, zaczynając od dawki dobowej 0,6-0,8 g (do 1,2 g) podzielonej na kilka dawek, aż do osiągnięcia dawki całkowitej 10 g po 5-8 dniach podawania; Ambulatoryjne nasycenie do 10 g prowadzi się przez 10-14 dni przy dawce dziennej 0,6-0,8 g. Dawka podtrzymująca powinna być minimalną skuteczną, dobieraną indywidualnie, może wynosić od 0,1 do 0,4 g na dobę. Średnia pojedyncza dawka terapeutyczna wynosi 0,2 g, dawka dobowa 0,4 g. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 g, dawka dobowa 1,2 g. Tabletki można przyjmować co drugi dzień lub z przerwą 2 dni w tygodniu;
• Roztwór do wstrzykiwań: przeznaczony do podawania dożylnego w celu uzyskania szybkiego efektu antyarytmicznego lub gdy nie jest możliwe podanie leku doustnie. Oprócz szczególnych, nagłych sytuacji klinicznych, roztwór należy stosować wyłącznie w warunkach szpitalnych intensywnej terapii, pod stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i elektrokardiogramu (EKG). Roztworu nie należy mieszać z innymi lekami, podawać do tej samej linii infuzyjnej ani stosować w stanie nierozcieńczonym. Do rozcieńczenia należy stosować wyłącznie 5% roztwór dekstrozy (glukozy), stężenie powstałego roztworu powinno być nie mniejsze niż przy rozcieńczaniu 6 ml leku w 500 ml 5% dekstrozy (glukozy). Podawanie należy zawsze przeprowadzać przez cewnik do żyły centralnej; podanie przez żyły obwodowe jest dozwolone w przypadku resuscytacji serca w przypadku migotania komór opornego na kardiowersję w przypadku braku centralnego dostępu żylnego. W przypadku ciężkich zaburzeń rytmu serca, jeśli podanie leku doustnie nie jest możliwe, zaleca się podanie kroplówki dożylnej przez cewnik do żyły centralnej w zwykłej dawce nasycającej w ilości 0,005 g na 1 kg masy ciała pacjenta w 250 ml 5 % roztwór dekstrozy (glukozy). Należy podawać przez 20-120 minut, najlepiej przy użyciu pompy elektronicznej. Można go podawać 2-3 razy w ciągu 24 godzin; dostosowanie szybkości podawania zależy od efektu klinicznego. Podtrzymującą dzienną dawkę amiodaronu przepisuje się zwykle w ilości 0,6-0,8 g, którą można zwiększyć do 1,2 g w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy). W ciągu 2-3 dni podawania dożylnego należy stopniowo przechodzić na przyjmowanie leku doustnie. Zaleca się podanie dożylnego strumienia podczas resuscytacji podczas zatrzymania krążenia w wyniku migotania komór, opornego na kardiowersję, w dawce 0,3 g leku rozcieńczonego w 20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy). Jeżeli nie ma efektu klinicznego, możliwe jest dodatkowe podanie 0,15 g amiodaronu.

Skutki uboczne

Stosowanie Cordarone może powodować działania niepożądane wspólne dla każdej postaci:

• Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli i/lub bezdech w wyniku ciężkiej niewydolności oddechowej, zwłaszcza astmy oskrzelowej; zespół ostrej niewydolności oddechowej (czasami bezpośrednio po operacji, czasami śmiertelny);
• Z układu sercowo-naczyniowego: często – umiarkowana (zależna od dawki) bradykardia; bardzo rzadko - ciężka bradykardia lub zatrzymanie węzła zatokowego (w wyjątkowych przypadkach), częściej u pacjentów z dysfunkcją węzła zatokowego i pacjentów w podeszłym wieku;
• Z układu nerwowego: bardzo rzadko - ból głowy, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Stosowanie tabletek może powodować następujące skutki uboczne:

• Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - blok AV o różnym stopniu nasilenia, blok zatokowo-przedsionkowy (zaburzenia przewodzenia), pojawienie się nowych lub nasilenie istniejących arytmii; częstość nieznana – progresja przewlekłej niewydolności serca (w trakcie długotrwałego leczenia);
• Z układu oddechowego: często - przypadki pęcherzykowego lub śródmiąższowego zapalenia płuc, zarostowego zapalenia oskrzelików z zapaleniem płuc (czasami śmiertelnym), zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, silna duszność lub suchy kaszel z objawami pogorszenia stanu ogólnego (zmęczenie, utrata masy ciała, wzmożenie ciała) temperatura) lub bez niej; częstotliwość nieznana – krwotok płucny;
• Ze strony układu pokarmowego: bardzo często - nudności, wymioty, utrata apetytu, osłabienie lub jego utrata, uczucie ciężkości w nadbrzuszu (szczególnie na początku stosowania, ustępuje po zmniejszeniu dawki), izolowane spazmatyczne zaburzenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi; często - żółtaczka, ostre uszkodzenie wątroby, niewydolność wątroby (czasami śmiertelna); bardzo rzadko - przewlekłe choroby wątroby, takie jak marskość wątroby, pseudoalkoholowe zapalenie wątroby (czasami śmiertelne);
• Ze zmysłów: bardzo często - przejściowe zaburzenia widzenia (rozmyte kontury w jasnym świetle) spowodowane odkładaniem się złożonych lipidów w nabłonku rogówki; bardzo rzadko - zapalenie nerwu wzrokowego lub neuropatia wzrokowa;
• Ze skóry: bardzo często – nadwrażliwość na światło; często – przejściowa pigmentacja skóry (przy długotrwałej terapii); bardzo rzadko - rumień, wysypka skórna, łysienie, złuszczające zapalenie skóry (nie potwierdzono związku z lekiem);
• Ze strony układu nerwowego: często - objawy pozapiramidowe (drżenie), zaburzenia snu, koszmary senne; rzadko – miopatia i/lub neuropatie obwodowe (czuciowo-ruchowe, mieszane, ruchowe); bardzo rzadko - ataksja móżdżkowa;
• Zaburzenia endokrynologiczne: często - niedoczynność tarczycy (w przypadku wysokiego stężenia hormonu tyreotropowego (TSH) w surowicy krwi należy odstawić lek), nadczynność tarczycy; bardzo rzadko - zespół zaburzonego wydzielania hormonu antydiuretycznego;
• Inne: bardzo rzadko - zapalenie najądrza, zapalenie naczyń, impotencja (nie potwierdzono związku z amiodaronem), niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia, niedokrwistość aplastyczna.

Stosowanie Cordarone w postaci roztworu powoduje działania niepożądane:

• Z układu sercowo-naczyniowego: często – umiarkowany i przemijający spadek ciśnienia krwi (BP); bardzo rzadko - działanie proarytmogenne, postęp niewydolności serca, zaczerwienienie twarzy (po podaniu dożylnym);
• Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny; częstotliwość nieznana – obrzęk naczynioruchowy;
• Z układu oddechowego: bardzo rzadko - duszność, kaszel, śródmiąższowe zapalenie płuc;
• Ze skóry: bardzo rzadko - wzmożona potliwość, uczucie gorąca;
• Z układu pokarmowego: bardzo często – nudności; bardzo rzadko - zwiększona lub zmniejszona aktywność enzymów wątrobowych we krwi (pojedyncza), ostre uszkodzenie wątroby (czasami śmiertelne);
• Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: często - ból, obrzęk, stwardnienie, rumień, martwica, nacieki, wynaczynienie, zapalenie, zapalenie żył (w tym powierzchowne), zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie tkanki łącznej, przebarwienia, zakażenia.

Specjalne instrukcje

Lek należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza!

Działania niepożądane leku Cordarone zależą od dawki, dlatego leczenie należy prowadzić w minimalnych skutecznych dawkach.

W okresie stosowania leku pacjenci powinni unikać ekspozycji na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.

Receptę leku należy sporządzić z uwzględnieniem danych z badania EKG i badania krwi w celu określenia zawartości potasu. Przed rozpoczęciem leczenia należy skorygować hipokaliemię. Leczeniem powinna towarzyszyć regularna kontrola EKG (raz na 3 miesiące) i wskaźników czynności wątroby.

Pacjenci z chorobami tarczycy i bez nich powinni przejść badania laboratoryjne i kliniczne tarczycy przed rozpoczęciem leczenia amiodaronem, w trakcie leczenia i przez kilka miesięcy po odstawieniu leku.

W przypadku podejrzenia zaburzeń czynnościowych konieczne jest oznaczenie poziomu TSH w surowicy krwi.

W okresie stosowania leku u pacjentów należy co 6 miesięcy wykonywać badanie RTG płuc i badania czynnościowe płuc.

Podczas długotrwałej terapii pacjentów z rozrusznikiem serca lub wszczepionym defibrylatorem konieczne jest regularne monitorowanie prawidłowego ich funkcjonowania.

W przypadku pojawienia się bloku AV pierwszego stopnia konieczne jest zintensyfikowanie monitorowania. W przypadku wystąpienia bloku zatokowo-przedsionkowego, bloku AV II i III stopnia lub bloku śródkomorowego z podwójnym pęczkiem, leczenie należy przerwać.

W przypadku pogorszenia ostrości wzroku i niewyraźnego widzenia należy wykonać badanie okulistyczne z badaniem dna oka. U pacjentów, u których wystąpiło zapalenie nerwu wzrokowego lub neuropatia, które rozwinęły się w trakcie stosowania amiodaronu, należy przerwać dalsze stosowanie leku.

Przed operacją należy poinformować anestezjologa o przyjęciu leku.

Długotrwałe leczenie lekiem Cordarone może zwiększać ryzyko hemodynamiczne związane ze znieczuleniem.

Ponadto w rzadkich przypadkach bezpośrednio po zabiegu operacyjnym może wystąpić u pacjentów zespół ostrej niewydolności oddechowej, wymagający uważnego monitorowania podczas sztucznej wentylacji.

Podawanie dożylne należy prowadzić przez co najmniej 3 minuty, ponowne podanie możliwe jest dopiero po 15 minutach od pierwszego.

W trakcie podawania leku możliwy jest rozwój śródmiąższowego zapalenia płuc, dlatego w przypadku wystąpienia silnej duszności lub suchego kaszlu z pogorszeniem stanu ogólnego lub bez (zmęczenie, podwyższona temperatura ciała) należy poddać się prześwietleniu klatki piersiowej. Jeżeli obraz RTG jest nieprawidłowy, należy przerwać stosowanie leku, gdyż w chorobie może rozwinąć się zwłóknienie płuc.

Możliwe jest wystąpienie ciężkiego, ostrego uszkodzenia wątroby wraz z rozwojem niewydolności wątroby (czasami śmiertelnej) już w pierwszym dniu stosowania zastrzyku; w trakcie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby.

Jednoczesne stosowanie z werapamilem, diltiazemem i beta-blokerami, z wyjątkiem esmololu i sotalolu, jest możliwe wyłącznie w celu zapobiegania zagrażającym życiu komorowym arytmiom i przywracania czynności serca po zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na kardiowersję.

Interakcje leków

Możliwość jednoczesnego leczenia może określić wyłącznie lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę stan i wskazania kliniczne pacjenta.

Analogi

Analogami Cordarone są: Amiocordin, Amiodaron, Amiodaron-SZ, Vero-Amiodaron, Cardiodarone, Ritmorest, Aritmil, Rotaritmil.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 30°C.

Okres przydatności do spożycia – 3 lata.

Warunki wydawania z aptek

Wydawane na receptę.

www.neboleem.net

Kordaron

Mieszanina

1 tabletka zawiera 200 mg substancji czynnej chlorowodorku amiodaronu. Dodatkowe składniki to: powidon, skrobia, dwutlenek krzemu, laktoza jednowodna, stearynian magnezu.

1 ml roztworu zawiera 50 mg substancji czynnej chlorowodorku amiodaronu. Dodatkowe składniki to: polisorbat, woda do wstrzykiwań, alkohol benzylowy.

Formularz zwolnienia

Dostępny w postaci tabletek i roztworu.

efekt farmakologiczny

Środek antyarytmiczny, inhibitor repolaryzacji.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Główną substancją jest amiodaron. Ma działanie rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwdławicowe, hipotensyjne, blokujące alfa-adrenergiczne, blokujące beta-adrenergiczne. Pod wpływem leku zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co wyjaśnia działanie przeciwdławicowe. Cordaron hamuje działanie receptorów alfa i beta adrenergicznych układu sercowo-naczyniowego, nie blokując ich.

Amiodaron zmniejsza wrażliwość współczulnego układu nerwowego na hiperstymulację, zmniejsza napięcie tętnic wieńcowych, poprawia przepływ krwi, spowalnia puls, zwiększa rezerwy energetyczne mięśnia sercowego i obniża ciśnienie krwi.

Działanie antyarytmiczne osiąga się poprzez wpływ na przebieg procesów elektrofizjologicznych w mięśniu sercowym, wydłużenie potencjału czynnościowego miokardiocytów, zwiększenie refrakcji, efektywnego okresu przedsionków, pęczka Hisa, węzła AV i komór.

Cordaron może hamować rozkurczową, powolną depolaryzację błony komórkowej węzła zatokowego, hamować przewodzenie przedsionkowo-komorowe i powodować bradykardię. Struktura głównego składnika leku jest podobna do hormonu tarczycy.

Wskazania do stosowania Cordarone

Lek jest przepisywany w przypadku napadowych zaburzeń rytmu (leczenie, zapobieganie). Wskazaniami do stosowania Cordarone są: migotanie komór, śmiertelne komorowe zaburzenia rytmu, nadkomorowe zaburzenia rytmu, trzepotanie przedsionków, napad przedsionków, dusznica bolesna, komorowe zaburzenia rytmu u pacjentów z zapaleniem mięśnia sercowego Chagasa, zaburzenia rytmu w niewydolności wieńcowej, parasystolia.

Przeciwwskazania

Cordarone nie jest przepisywany na bradykardię zatokową, nietolerancję jodu, amiodaron, wstrząs kardiogenny, zapaść, hipokaliemię, niedoczynność tarczycy, niedociśnienie tętnicze, karmienie piersią, śródmiąższowe choroby płuc, ciążę, przyjmowanie inhibitorów MAO, hipokaliemię, blok przedsionkowo-komorowy 2-3 stopnia.

Osoby starsze, z patologią wątroby, niewydolnością serca, pacjenci w wieku poniżej 18 lat, z patologią układu wątrobowego są przepisywani ostrożnie.

Skutki uboczne

Układ nerwowy: zaburzenia snu, zaburzenia pamięci, neuropatia obwodowa, parestezje, halucynacje słuchowe, zmęczenie, depresja, zawroty głowy, osłabienie, bóle głowy, zapalenie nerwu wzrokowego, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, ataksja, objawy pozapiramidowe.

Narządy zmysłów: mikroodwarstwienie siatkówki, odkładanie lipofuscyny w nabłonku rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka.

Układ sercowo-naczyniowy: spadek ciśnienia krwi, tachykardia, progresja CHF, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa. Metabolizm: tyreotoksykoza, niedoczynność tarczycy, zwiększone stężenie T4.

Układ oddechowy: bezdech, skurcz oskrzeli, zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowe zapalenie płuc, duszność, kaszel.

Układ trawienny: marskość wątroby, żółtaczka, cholestaza, toksyczne zapalenie wątroby, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, utrata, przytępienie percepcji smaku, zmniejszenie apetytu, wymioty, nudności.

Długotrwałe stosowanie powoduje niedokrwistość aplastyczną, niedokrwistość hemolityczną, trombocytopenię, reakcje alergiczne, zapalenie skóry. Po podaniu pozajelitowym rozwija się zapalenie żył.

Cordarone może powodować następujące działania niepożądane: łysienie, zmniejszenie potencji, miopatia, zapalenie naczyń, zapalenie najądrzy, nadwrażliwość na światło, pigmentacja skóry, wzmożona potliwość.

Instrukcja stosowania Cordarone (sposób i dawkowanie)

Roztwór Cordarone, instrukcja użytkowania

Roztwór podaje się dożylnie w dawce 5 mg/kg w celu złagodzenia ostrych zaburzeń rytmu, a u chorych z CHF w dawce 2,5 mg/kg. Napary przeprowadza się w ciągu 10-20 minut.

Tabletki Cordarone, instrukcja użytkowania

Tabletki przyjmuje się przed posiłkami: 0,6-0,8 grama na 2-3 dawki; dawkę zmniejsza się po 5-15 dniach do 0,3-0,4 grama dziennie, po czym przechodzą na terapię podtrzymującą 0,2 grama dziennie w 1-2 dawkach.

Aby zapobiec kumulacji, lek przyjmuje się przez 5 dni, po czym następuje przerwa na 2 dni.

Przedawkować

Charakteryzuje się spadkiem ciśnienia krwi, blokiem przedsionkowo-komorowym i bradykardią.

Wymaga wyznaczenia cholestyraminy, płukania żołądka i instalacji rozrusznika serca. Stwierdzono, że hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja

Kordaron powoduje zwiększenie poziomu prokainamidu, fenytoiny, chinidyny, digoksyny, cyklosporyny, flekainidu w osoczu krwi.

Lek powoduje nasilenie działania pośrednich antykoagulantów (acenokumarolu i warfaryny).

Przepisując warfarynę, jej dawkę zmniejsza się do 66%, przepisując acenokumarol - o 50%, obowiązkowe jest monitorowanie czasu protrombinowego.

Diuretyki pętlowe, astemizol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, terfenadyna, tiazydy, sotalol, glikokortykosteroidy, środki przeczyszczające, pentamidyna, tetrakozaktyd, leki przeciwarytmiczne pierwszej klasy, amfoterycyna B mogą powodować działanie arytmogenne.

Glikozydy nasercowe, werapamil, beta-blokery zwiększają prawdopodobieństwo zahamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego i rozwoju bradykardii.

Leki powodujące nadwrażliwość na światło mogą powodować addytywne działanie fotouczulające.

Podczas terapii tlenowej oraz podczas znieczulenia ogólnego z użyciem leków do znieczulenia wziewnego może wystąpić niedociśnienie tętnicze, bradykardia i zaburzenia przewodzenia.

Cordaron może hamować wchłanianie pertechnetu sodu, jodku sodu, przez tarczycę.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków litowych zwiększa się ryzyko niedoczynności tarczycy. Cymetydyna wydłuża okres półtrwania głównego składnika, a cholestyramina zmniejsza jej wchłanianie w osoczu krwi.

Warunki sprzedaży

Wymaga recepty.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni Celsjusza.

Najlepiej spożyć przed datą

Nie dłużej niż dwa lata.

Specjalne instrukcje

W przeddzień wyznaczenia terapii antyarytmicznej bada się układ wątroby, ocenia czynność tarczycy, przeprowadza się badanie rentgenowskie układu płucnego i określa poziom elektrolitów w osoczu.

Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie poziomu enzymów wątrobowych i EKG. Czynność oddychania zewnętrznego bada się raz na pół roku, raz na rok badanie RTG płuc, raz na pół roku oznacza się poziom hormonów tarczycy. W przypadku braku obrazu klinicznego dysfunkcji tarczycy kontynuuje się leczenie antyarytmiczne.

Zaleca się stosowanie specjalnych filtrów przeciwsłonecznych i unikanie bezpośredniego światła słonecznego, aby zapobiec rozwojowi nadwrażliwości na światło. Aby zdiagnozować złogi w rogówce, konieczna jest okresowa obserwacja przez okulistę.

Przerwanie stosowania leku może spowodować nawrót zaburzeń rytmu.

Pozajelitowe podawanie leku Cordarone jest możliwe tylko w warunkach szpitalnych pod kontrolą ciśnienia krwi, tętna i EKG.

Przepisywanie leku w okresie karmienia piersią i ciąży możliwe jest jedynie w przypadkach zagrażających życiu kobiety.

Po zaprzestaniu leczenia efekt farmakodynamiczny utrzymuje się przez 10-30 dni.

Cordarone zawiera jod, który może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów na oznaczenie jodu radioaktywnego w tarczycy.

Podczas zabiegów chirurgicznych należy poinformować zespół o stosowaniu leku ze względu na możliwość wystąpienia zespołu ostrego dystresu.

Amiodaron wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i koncentrację.

MNN: Amiodaron.

Jak długo mogę przyjmować lek?

Po nasyceniu lekiem (zwykle w ciągu tygodnia) przechodzą na terapię podtrzymującą, która może trwać dość długo. Terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Cordaron i alkohol

Lek jest niezgodny z alkoholem.

Analogi Cordarone

Kod ATX poziomu 4 pasuje do:

Co może zastąpić produkt? Do analogów zaliczają się następujące leki: Amiodaron, Amiocordin, Arrhythmyl, Cardiodarone, Rotaritmil.

Recenzje Cordarone

Istnieje wiele opinii, że lek jest skuteczny w przypadku migotania przedsionków, rzeczywiście łagodzi objawy i łagodzi stan ogólny.

Jednak na forach można znaleźć również wiele recenzji na temat Cordarone, które wskazują, że lek nie pomaga wcale lub pomaga niewiele.

Cordarone cena, gdzie kupić

Cena Cordarone w tabletkach 200 mg wynosi 320 rubli za opakowanie po 30 sztuk.

• Apteki internetowe w RosjiRosja
• Apteki internetowe na UkrainieUkraina
• Apteki internetowe w KazachstanieKazachstan

GDZIE JESTEŚ

• Cordarone tabletki 200 mg 30 szt. Sanofi-Winthrop Industry
• Cordarone roztwór 50 mg/ml 3 ml 6 szt. Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

ZdravZone

• Cordarone roztwór do wstrzykiwań 150 mg/3 ml nr 6 amp.
• Cordarone 200 mg nr 30 tabletekChinoin Pharmaceutical and Chemical Work

Farmacja IFC

• KordaronSanofi/ Chinoin, Węgry
• CordaronSanofi-Winthrop, Francja

Pokaż więcej

Apteka24

• Cordaron roztwór do inhalacji. 150 mg amper. Promocja nr 6 3mlSanofi (Francja)
• CordaronSanofi Winthrop Industrie (Francja)

PaniApteka

• Roztwór Cordarone d/in. 150 mg amper. 3 ml nr 6

Pokaż więcej

BIOSFERA

• Cordarone 200 mg etui na tablet nr 30. Sanofi-Winthrop Industrie (Francja)

Pokaż więcej

NOTATKA! Informacje o lekach zawarte w serwisie mają charakter poglądowy i ogólny, pochodzą ze źródeł ogólnodostępnych i nie mogą stanowić podstawy do podjęcia decyzji o stosowaniu leków w trakcie leczenia. Przed zastosowaniem leku Cordarone należy skonsultować się z lekarzem.

medside.ru

Kordaron

Cordarone jest lekiem o działaniu antyarytmicznym.

Forma i skład wydania

Cordarone jest dostępny w następujących postaciach dawkowania:

• Tabletki: okrągłe, barwy białawej do białawej, z linią podziału po jednej stronie, fazowane i ścięte od krawędzi do linii podziału po obu stronach, z symbolem serca nad linią podziału i liczbą „200” poniżej złamanie linii (10 szt. w blistrach, 3 blistry w pudełku tekturowym);
• Roztwór do podawania dożylnego: jasnożółty, przezroczysty (w bezbarwnych ampułkach szklanych po 3 ml, 6 ampułek w plastikowych blistrach, 1 opakowanie w pudełku tekturowym).

1 tabletka zawiera:

• Substancja czynna: chlorowodorek amiodaronu – 200 mg;
• Składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, stearynian magnezu, powidon K90F, krzemionka koloidalna bezwodna.

1 ampułka zawiera:

• Substancja czynna: chlorowodorek amiodaronu – 150 mg;
• Składniki pomocnicze: polisorbat 80 – 300 mg; alkohol benzylowy – 60 mg; woda do wstrzykiwań – do 3 ml.

Wskazania do stosowania

Cordaron w postaci tabletek:

• Zapobieganie nawrotom zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu, w tym migotania komór i częstoskurczu komorowego (leczenie należy rozpoczynać w szpitalu pod ścisłą obserwacją kardiologiczną);
• Zapobieganie nawrotom napadowego częstoskurczu nadkomorowego, w tym udokumentowanych napadom nawracającego, trwałego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organicznymi chorobami serca; udokumentowane napady nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, w przypadku gdy leki antyarytmiczne innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego nadkomorowego częstoskurczu napadowego u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a;
• Zapobieganie nawrotom trzepotania przedsionków i migotania przedsionków (migotanie przedsionków);
• Zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka (po niedawnym zawale mięśnia sercowego, z klinicznymi objawami przewlekłej niewydolności serca i obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory, a także u pacjentów z więcej niż 10 dodatkowymi skurczami komorowymi na godzinę);
• Leczenie zaburzeń rytmu u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i/lub dysfunkcją lewej komory.

Cordarone w postaci roztworu do podawania dożylnego:

• Łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu, w tym łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstotliwością skurczów komór, szczególnie w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a; łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu komorowego; łagodzenie uporczywych i napadowych postaci migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków;
• Resuscytacja serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację.

Przeciwwskazania

• Zespół chorej zatoki (blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa) przy braku rozrusznika serca - sztucznego rozrusznika (ze względu na niebezpieczeństwo „zatrzymania” węzła zatokowego);
• Blokada AV II-III stopnia przy braku stałego rozrusznika serca;
• Zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokady dwu- i trójfazowe) przy braku stałego rozrusznika serca. W przypadku takich zaburzeń przewodzenia dożylne podanie Cordarone jest możliwe wyłącznie na wyspecjalizowanych oddziałach pod osłoną tymczasowego rozrusznika serca;
• Hipomagnezemia, hipokaliemia;
• Wstrząs kardiogenny, zapaść, ciężkie niedociśnienie tętnicze;
• Zaburzenia czynnościowe tarczycy (nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy);
• Wydłużenie odstępu QT (nabyte lub wrodzone);
• Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT i prowadzić do rozwoju napadowego częstoskurczu, w tym torsade de pointes: sotalol; leki przeciwarytmiczne klasy I A (hydrochinidyna, chinidyna, prokainamid, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (ibutilid, dofetylid, tosylan bretylu); inne leki (nie antyarytmiczne) (na przykład beprydyl); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; winkamina; cyzapryd; azole; niektóre neuroleptyki: fenotiazyny (cyamemazyna, chloropromazyna, flufenazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna), benzamidy (weralipryd, sulpiryd, amisulpryd, tiapryd, sultopryd), butyrofenony (haloperidol, droperydol), sertindol, pimozyd; antybiotyki makrolidowe (w szczególności spiramycyna, erytromycyna po podaniu dożylnym); pentamidyna do podawania pozajelitowego; leki przeciwmalaryczne (chlorochina, chinina, halofantryna, meflochina); mizolastyna; metylosiarczan difemanilu; fluorochinolony; terfenadyna, astemizol;
• Ciąża i karmienie piersią (laktacja);
• Wiek do 18 lat (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności dla tej grupy wiekowej pacjentów);
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Dożylne podanie leku Cordarone metodą strumieniową jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej, niedociśnienia tętniczego, niewydolności serca lub kardiomiopatii (ze względu na możliwość zaostrzenia tych schorzeń).

Powyższe przeciwwskazania do stosowania Cordarone podczas resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację nie dotyczą.

Cordarone należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (ze względu na duże ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii), a także w przypadku następujących chorób/stanów:

• Niedociśnienie tętnicze;
• Astma oskrzelowa;
• Niewyrównana lub ciężka niewydolność serca (klasa czynnościowa III-IV według klasyfikacji NYHA);
• Niewydolność wątroby;
• Ciężka niewydolność oddechowa;
• Blok AV pierwszego stopnia.

Sposób użycia i dawkowanie

Cordarone w postaci tabletek należy przyjmować doustnie przed posiłkami, popijając odpowiednią ilością wody. Lek stosuje się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Dawka ładująca („nasycająca”): można stosować różne schematy nasycania.

Leczenie szpitalne: początkowa dawka dobowa może wahać się od 600-800 mg do maksymalnie 1200 mg. Dawkę dzienną należy podzielić na kilka dawek. Lek przyjmuje się, aż całkowita dawka wyniesie 10 g (zwykle 5-8 dni).

Leczenie ambulatoryjne: początkowa dawka dobowa wynosi zwykle 600-800 mg. Dawkę dzienną należy podzielić na kilka dawek. Lek przyjmuje się, aż całkowita dawka wyniesie 10 g (zwykle 10-14 dni).

Dawka podtrzymująca: może wahać się u poszczególnych pacjentów od 100 do 400 mg na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, uzależnioną od indywidualnego efektu terapeutycznego.

Ponieważ Cordarone ma bardzo długi okres półtrwania, można go stosować co drugi dzień lub z dwudniową przerwą w tygodniu.

Średnia dawka terapeutyczna: pojedyncza – 200 mg, dzienna – 400 mg.

Dawka maksymalna: dawka pojedyncza – 400 mg; dziennie – 1200 mg.

Cordarone dożylnie stosuje się w przypadkach, gdy konieczne jest uzyskanie szybkiego efektu antyarytmicznego lub gdy nie ma możliwości przyjęcia leku doustnie.

Z wyjątkiem nagłych sytuacji klinicznych, Cordarone należy stosować wyłącznie na oddziale intensywnej terapii w szpitalu, pod stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i elektrokardiogramu (EKG).

Cordarone podawanego dożylnie nie może być mieszany z innymi lekami. Nie podawać jednocześnie innych leków do tej samej linii infuzyjnej.

Roztwór do wstrzykiwań stosuje się wyłącznie rozcieńczony. Do rozcieńczenia Cordarone można użyć wyłącznie 5% roztworu glukozy (dekstrozy). Ze względu na charakterystykę postaci leku nie zaleca się stosowania roztworu do infuzji o stężeniu mniejszym niż uzyskane po rozcieńczeniu 2 ampułek w 0,5 l 5% roztworu glukozy (dekstrozy).

Aby uniknąć reakcji w miejscu wstrzyknięcia, Cordarone należy podawać przez cewnik do żyły centralnej, z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca z powodu migotania komór opornego na defibrylację. W takim przypadku, przy braku centralnego dostępu żylnego, możliwe jest podanie Cordarone za pomocą żył obwodowych (największej żyły obwodowej o maksymalnym przepływie krwi).

W przypadku ciężkich zaburzeń rytmu serca, gdy nie jest możliwe podanie leku doustnie (z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca podczas zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację), Cordarone można podawać dożylnie przez cewnik do żyły centralnej lub dożylnie.

Przy podawaniu dożylnym przez cewnik do żyły centralnej dawka nasycająca wynosi zwykle 5 mg/kg masy ciała w 250 ml 5% roztworu glukozy (dekstrozy). Jeśli to możliwe, lek podaje się za pomocą pompy elektronicznej przez 20-120 minut. W ciągu 24 godzin zabieg można powtórzyć maksymalnie 3 razy. W zależności od efektu klinicznego można dostosować szybkość podawania Cordarone. Ze względu na to, że po zaprzestaniu wlewu działanie lecznicze leku stopniowo maleje, w przypadku konieczności kontynuowania leczenia roztworem do wstrzykiwań zaleca się przejście na ciągłe podawanie leku Cordarone w kroplówce dożylnej.

Dawki podtrzymujące: 10-20 mg/kg na dobę (zwykle 600-800 mg, ale w razie potrzeby można zwiększyć do 1200 mg w ciągu 24 godzin) w 250 ml 5% roztworu glukozy (dekstrozy) przez kilka dni. Od pierwszego dnia terapii zaleca się rozpoczęcie stopniowego przechodzenia na przyjmowanie Cordarone doustnie (3 tabletki po 200 mg dziennie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 4-5 tabletek).

Podanie dożylne można przeprowadzić jedynie w nagłych przypadkach, gdy inne rodzaje terapii są nieskuteczne i wyłącznie na oddziałach intensywnej terapii pod stałym monitorowaniem ciśnienia krwi i EKG. Takie podanie zwykle nie jest zalecane ze względu na duże ryzyko hemodynamiczne (zapaść i gwałtowny spadek ciśnienia krwi).

Dawka wynosi zazwyczaj 5 mg/kg masy ciała. Dożylne podawanie Cordarone należy prowadzić przez co najmniej 3 minuty (z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca z powodu migotania komór opornego na defibrylację). Ponowne podanie leku nie powinno nastąpić wcześniej niż 15 minut po pierwszym wstrzyknięciu, nawet jeśli podczas pierwszego podania roztworu wykorzystano tylko zawartość jednej ampułki (ze względu na możliwość wystąpienia nieodwracalnego zapaści). Jeżeli konieczne jest dalsze stosowanie leku, należy go podawać w postaci wlewu.

Podczas resuscytacji serca w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór, które jest oporne na defibrylację, wskazane jest podanie dożylne w bolusie w dawce 300 mg (5 mg/kg), rozcieńczonej w 20 ml 5% roztworu glukozy (dekstrozy). Jeśli nie można zatrzymać migotania, Cordarone można dodatkowo podać dożylnie w dawce 150 mg (2,5 mg/kg).

Skutki uboczne

Podczas terapii mogą rozwinąć się zaburzenia niektórych układów organizmu:

• Układ oddechowy: bardzo rzadko – kaszel, śródmiąższowe zapalenie płuc, duszność, bezdech i/lub skurcz oskrzeli (u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, szczególnie przy astmie oskrzelowej), zespół ostrej niewydolności oddechowej (czasami śmiertelny);
• Układ sercowo-naczyniowy: często - bradykardia (zwykle umiarkowane zwolnienie akcji serca), obniżenie ciśnienia krwi, zwykle przemijające i umiarkowane (obserwowano przypadki zapaści lub ciężkiego niedociśnienia tętniczego po zbyt szybkim podaniu leku lub przedawkowaniu); bardzo rzadko - działanie arytmogenne (pojawienie się nowych zaburzeń rytmu, w tym częstoskurczu komorowego „piruet” lub zaostrzenie istniejących, czasami z późniejszym zatrzymaniem krążenia. Działania te obserwuje się głównie w przypadku stosowania Cordarone razem z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji serca komór serca lub w przypadku zaburzeń zawartości elektrolitów we krwi); ciężka bradykardia lub w rzadkich przypadkach zatrzymanie węzła zatokowego wymagające przerwania leczenia, szczególnie u pacjentów z dysfunkcją węzła zatokowego i/lub pacjentów w podeszłym wieku, zaczerwienienie skóry twarzy; z nieznaną częstotliwością - częstoskurcz komorowy typu „piruet”;
• Układ mięśniowo-szkieletowy: z nieznaną częstotliwością – bóle niektórych odcinków kręgosłupa (lędźwiowego i lędźwiowo-krzyżowego);
• Układ odpornościowy: bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny; z nieznaną częstotliwością - obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego);
• Układ pokarmowy: bardzo rzadko – nudności;
• Układ hormonalny: z nieznaną częstością – nadczynność tarczycy;
• Układ nerwowy: bardzo rzadko - ból głowy, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu);
• Skóra i tkanka podskórna: bardzo rzadko - wzmożona potliwość, uczucie gorąca; z nieznaną częstotliwością – pokrzywka;
• Drogi żółciowe i wątroba: bardzo rzadko - izolowany wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi (zwykle umiarkowany, przekraczający wartości prawidłowe 1,5-3-krotnie zmniejsza się przy mniejszych dawkach lub nawet samoistnie), ostre uszkodzenie wątroby (w ciągu 24 godzin) po podaniu Cordarone) z żółtaczką i (lub) zwiększoną aktywnością aminotransferaz, w tym rozwojem niewydolności wątroby, czasami zakończonej śmiercią;
• Reakcje miejscowe: często - reakcje w miejscu wstrzyknięcia (zakażenie, naciek, rumień, ból, martwica, obrzęk, zakrzepowe zapalenie żył, przebarwienia, wynaczynienie, stwardnienie, zapalenie, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie żył).

Specjalne instrukcje

Ponieważ nasilenie działań niepożądanych zależy od przyjmowanych dawek, leczenie należy prowadzić w najmniejszych skutecznych dawkach.

W okresie leczenia należy unikać ekspozycji na bezpośrednie działanie promieni słonecznych lub stosować niezbędne środki ochrony (nosić odpowiednią odzież i stosować kremy z filtrem przeciwsłonecznym).

Przed rozpoczęciem terapii należy przeprowadzić badanie EKG i określić poziom potasu we krwi. Przed zastosowaniem leku Cordarone należy skorygować hipokaliemię.

Ze względu na to, że amiodaron może powodować rozwój niedoczynności lub nadczynności tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z chorobami tarczycy w wywiadzie, przed zastosowaniem leku Cordarone należy wykonać badania laboratoryjne i kliniczne w celu wykrycia dysfunkcji tarczycy.

Pojawienie się suchego kaszlu lub duszności może wskazywać na toksyczność płucną, co wymaga badań czynności płuc i prześwietlenia klatki piersiowej.

W przypadku wystąpienia bloku zatokowo-przedsionkowego, bloku AV II i III stopnia lub bloku śródkomorowego o podwójnym pęczku, leczenie należy przerwać. W przypadku blokady AV pierwszego stopnia konieczne jest wzmożone monitorowanie pacjenta.

W przypadku pogorszenia ostrości wzroku lub niewyraźnego widzenia należy pilnie wykonać badanie okulistyczne. W przypadku wystąpienia zapalenia nerwu lub neuropatii wzrokowej należy przerwać stosowanie leku Cordarone ze względu na ryzyko ślepoty.

Przed wykonaniem zabiegu należy poinformować anestezjologa o prowadzonej terapii.

Laboratoryjne i kliniczne objawy przewlekłej niewydolności wątroby podczas doustnego przyjmowania leku Cordarone mogą być minimalnie nasilone i odwracalne po odstawieniu leku, istnieją jednak doniesienia o przypadkach zgonów z powodu uszkodzenia wątroby.

Z wyjątkiem przypadków nagłych, dożylne podanie leku Cordarone powinno odbywać się wyłącznie na oddziale intensywnej terapii pod stałym monitorowaniem EKG.

Należy pamiętać, że nawet powolne dożylne wstrzyknięcie leku może spowodować rozwój nadmiernego spadku ciśnienia krwi i zapaści krążeniowej.

W ciągu pierwszych 24 godzin po rozpoczęciu stosowania leku Cordarone w postaci roztworu do wstrzykiwań może wystąpić ciężkie, ostre uszkodzenie wątroby z rozwojem niewydolności wątroby (w niektórych przypadkach zakończone zgonem).

W trakcie terapii wskazane jest, aby pacjenci z napadami lub ciężkimi zaburzeniami rytmu powstrzymywali się od czynności wymagających szybkich reakcji psychomotorycznych i zwiększonej koncentracji (prowadzenie pojazdów i czynności potencjalnie niebezpieczne).

Interakcje leków

Ponieważ jednoczesne stosowanie Cordarone z niektórymi lekami może prowadzić do wystąpienia niepożądanych konsekwencji (powodować torsades de pointes, hipokaliemię, wydłużenie odstępu QT itp.) w trakcie terapii, stosowanie innych leków należy uzgodnić z lekarzem .

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

• Tabletki – 3 lata w temperaturze do 30°C;
• Roztwór do podawania dożylnego – 2 lata w temperaturze do 25°C.

spravka03.net

Cordarone instrukcje użytkowania, przeciwwskazania, skutki uboczne, recenzje

Lek antyarytmiczny klasy III. Lek: CORDARONE

Substancja czynna leku: amiodaron Kod ATC: C01BD01 KFG: Lek antyarytmiczny Numer rejestracyjny: P nr 014833/01-2003 Data rejestracji: 03.12.03

Właściciel rej. referencje: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francja)

Forma uwalniania Cordarone, opakowanie leku i skład.

Tabletki są okrągłe, podzielne, koloru białego lub prawie białego, z wytłoczonym symbolem w postaci środka i liczbą „200” po jednej stronie; W normalnych warunkach stosowania tabletki można łatwo oddzielić wzdłuż linii podziału. 1 zakładka. Chlorowodorek amiodaronu 200 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, poliwidon K90F, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu. 10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe. Roztwór do podawania dożylnego jest przezroczysty, bladożółty. 1 amper. Chlorowodorek amiodaronu 150 mg Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, polisorbat 80, woda do wstrzykiwań, azot.

3 ml - ampułki z przezroczystego szkła (6) - opakowanie konturowe (1) - pudełka kartonowe.

Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użycia.

Działanie farmakologiczne Cordarone

Lek antyarytmiczny klasy III. Ma działanie antyarytmiczne i przeciwdławicowe. Działanie antyarytmiczne wynika ze wzrostu fazy 3 potencjału czynnościowego, głównie ze względu na zmniejszenie prądu potasowego przez kanały błon komórkowych kardiomiocytów i zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego. Lek niekonkurencyjnie blokuje - i -receptory adrenergiczne. Spowalnia przewodzenie zatokowo-przedsionkowe, przedsionkowe i węzłowe, nie wpływając na przewodzenie wewnątrzkomorowe. Cordarone wydłuża okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Spowalnia przewodzenie wzbudzenia i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych. Działanie przeciwdławicowe leku Cordarone wynika ze zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy (w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca i zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego), niekonkurencyjnej blokady receptorów - i -adrenergicznych, zwiększenia przepływu wieńcowego przez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie tętnic, utrzymanie rzutu serca poprzez zmniejszenie ciśnienia w aorcie i zmniejszenie oporu obwodowego. Kordaron nie ma istotnego ujemnego działania inotropowego i zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego głównie po podaniu dożylnym. Wpływa na wymianę hormonów tarczycy, hamuje konwersję T3 do T4 (blokada tyroksyno-5-dejodynazy) oraz blokuje wychwyt tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na tarczycę. mięsień sercowy. Oznaczane w osoczu krwi przez 9 miesięcy po zaprzestaniu stosowania. Efekty lecznicze obserwuje się po 1 tygodniu (od kilku dni do 2 tygodni) po rozpoczęciu stosowania leku doustnie.

Po dożylnym podaniu leku Cordarone jego działanie osiąga maksimum po 15 minutach i zanika po około 4 godzinach od podania. Pomimo tego, że ilość podanego Cordaronu we krwi szybko maleje, osiągane jest nasycenie tkanek lekiem. W przypadku braku wielokrotnych wstrzyknięć lek jest stopniowo eliminowany. Po wznowieniu podawania lub przepisaniu leku do podawania doustnego tworzy się rezerwa tkankowa.

Farmakokinetyka leku.

Wchłanianie Po podaniu doustnym amiodaron wchłania się powoli (wchłanianie wynosi 30-50%), a szybkość wchłaniania podlega znacznym wahaniom. Biodostępność po podaniu doustnym waha się u różnych pacjentów od 30 do 80% (średnio około 50%). Po podaniu doustnym pojedynczej dawki leku Cmax w osoczu krwi osiągane jest po 3-7 h. Dystrybucja Amiodaron ma duże Vd. Amiodaron gromadzi się głównie w tkance tłuszczowej, wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce. Po kilku dniach amiodaron jest eliminowany z organizmu. Css osiąga się w ciągu od 1 do kilku miesięcy, w zależności od indywidualnych cech pacjenta. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi 95% (62% z albuminami, 33,5% z beta-lipoproteinami). Metabolizm Metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit, desetyloamiodaron, jest farmakologicznie aktywny i może nasilać działanie przeciwarytmiczne głównego związku. Każda dawka Cordarone (200 mg) zawiera 75 mg jodu; Stwierdzono, że 6 mg tego uwolniło się w postaci wolnego jodu. Przy długotrwałym leczeniu jego stężenie może osiągnąć 60-80% stężenia amiodaronu. Wydalanie Eliminacja po podaniu doustnym przebiega w 2 fazach: T1/2 w fazie - - 4-21 godzin, T1/2 w fazie - - 25-110 dni. Po długotrwałym podaniu doustnym średni T1/2 wynosi 40 dni (jest to istotne przy doborze dawki, gdyż do ustabilizowania się stężenia w osoczu potrzebny jest co najmniej 1 miesiąc, a całkowita eliminacja może trwać dłużej niż 4 miesiące).

Po odstawieniu leku jego całkowita eliminacja z organizmu trwa kilka miesięcy. Występowanie działania farmakodynamicznego Cordarone należy brać pod uwagę przez 10 dni i do 1 miesiąca po jego zaprzestaniu. Amiodaron jest wydalany z żółcią i kałem. Wydalanie przez nerki jest nieistotne.

Farmakokinetyka leku.

w szczególnych przypadkach klinicznych niewielkie wydalanie leku z moczem pozwala na przepisanie leku w umiarkowanych dawkach w przypadku niewydolności nerek. Amiodaron i jego metabolity nie podlegają dializie.

Wskazania do stosowania:

Łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu komorowego; - łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu nadkomorowego z dużą częstotliwością skurczów komór (szczególnie na tle zespołu WPW); - łagodzenie napadowych i stabilnych postaci migotania przedsionków (migotania przedsionków) i trzepotania przedsionków. Zapobieganie nawrotom – zagrażającym życiu komorowym arytmiom i migotaniu komór (leczenie należy rozpocząć w szpitalu pod ścisłą kontrolą kardiologiczną); - napadowe częstoskurcze nadkomorowe, Włącznie. udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z organicznymi chorobami serca; udokumentowane napady nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów bez organicznej choroby serca, gdy leki przeciwarytmiczne innych klas są nieskuteczne lub istnieją przeciwwskazania do ich stosowania; udokumentowane ataki nawracającego, utrwalonego napadowego częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów z zespołem WPW; - migotanie przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotanie przedsionków. - zapobieganie nagłej śmierci arytmicznej u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka po niedawnym zawale mięśnia sercowego, z ponad 10 dodatkowymi skurczami komorowymi na godzinę, objawami klinicznymi przewlekłej niewydolności serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory (