Citostatici e citotossine. Citostatici: meccanismo d'azione, effetti collaterali

Citostatici- farmaci che inibiscono o sopprimono completamente la divisione cellulare inibendo la loro attività mitotica, nonché la crescita del tessuto connettivo.

Gli agenti citostatici si riferiscono principalmente a (influenzano il metabolismo intracellulare) e sono utilizzati principalmente per il trattamento tumore maligno.

L'effetto maggiore è esercitato sulle cellule in rapida divisione delle neoplasie maligne, con reticolosi, nonché sulle cellule in rapida crescita cellule epiteliali nelle lesioni psoriasiche.

Insieme a una diminuzione dell'attività mitotica delle cellule, gli agenti citostatici hanno un effetto immunosoppressore.

Farmaci citostatici

Un immunosoppressore che ha contemporaneamente qualche effetto citostatico. Utilizzato per sopprimere la reazione di incompatibilità tissutale durante il trapianto di organi, malattie sistemiche, non specifico colite ulcerosa e così via.

È l'antagonista citostatico più attivo acido folico(antivegetativa, antifolica); farmaco antitumorale, è altamente tossico, per questo motivo è indicato solo per forme gravi malattie.

Idrossiurea- un antimetabolita, meno tossico del Metotrexato. IN grandi dosi ah però l'idrossiurea può causare danni ai reni. L'idrossiurea non è prescritta a giovani uomini e donne.

Sostanza citostatica di tipo alchilante. Il farmaco sopprime l'attività proliferativa dei tessuti, compreso lo sviluppo di tumori. Ha un effetto inibitorio selettivo sulla linfopoiesi.

Inibisce la formazione di cellule giovani. Il trattamento con Mercaptopurina per 15-45 giorni viene effettuato sotto stretto controllo clinico. Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di malattie del fegato e dei reni. Come effetti collaterali Durante l'assunzione di Mercaptopurina possono verificarsi leucopenia, dispepsia, vomito e diarrea.

Un antimetabolita citostatico dell'acido folico, un analogo dell'aminopterina, riduce l'attività cellulare; un agente antitumorale che ha un effetto immunosoppressore.

(Busulfan, Mileran) - un analogo del Metotrexato, prodotto in Svezia. Myelosan è meno tossico, ma causa effetti collaterali come l'inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo, distonia vascolare, diminuzione della funzione sessuale negli uomini, vomito, diarrea, ecc.

È ancora meno tossico del metotrexato e dell'idrossiurea e inibisce meno l'emopoiesi del midollo osseo.

Farmaco antitumorale utilizzato per il cancro della laringe e neoplasie maligne faringe, indipendentemente dallo stadio, dalla forma di crescita e dalla posizione del tumore.

Citostatico, a modo suo proprietà farmacologiche vicino, ma meno tossico e leggermente meglio tollerato dai pazienti. Utilizzato per trattare il cancro del retto e del colon, il cancro allo stomaco e il cancro al seno. Viene utilizzato nel trattamento di pazienti con artrite psoriasica, poiché ha un effetto analgesico e anestetico locale.

Un agente citostatico che ha un attivo effetto terapeutico A processi tumorali. Il farmaco inibisce l'ematopoiesi.

Effetti collaterali dei farmaci citostatici

A causa dell'inibizione citostatica della crescita delle cellule in rapida divisione dei tessuti del sistema linfoide, del midollo osseo, dell'epitelio tratto digerente i pazienti a volte sviluppano stomatite, diatesi emorragica, citopenia progressiva, aggravata ulcera peptica stomaco e duodeno, i sintomi vengono rilevati danno tossico fegato fino allo sviluppo della cirrosi.

L'effetto immunosoppressivo dei farmaci citostatici contribuisce all'attivazione della microflora patogena, che può provocare un'esacerbazione della processi patologici nei focolai cronici di piococco e tubercolosi, la resistenza del corpo ai fattori patogeni diminuisce.

Si presume che a causa della soppressione agenti citostatici reazione difensiva cellule, si verificano le condizioni per la malignità cellulare.

I farmaci immunosoppressori hanno proprietà comune sopprimono la riproduzione cellulare bloccando o distruggendo il DNA nucleare, con conseguente interruzione della sua replicazione, necessaria per la divisione cellulare. Maggior parte ampia applicazione Questi farmaci sono stati ottenuti nella pratica oncologica, dove vengono utilizzati come agenti antiproliferativi in ​​grandi dosi. Inoltre, il loro utilizzo è necessario per sopprimere la risposta del ricevente durante il trapianto di organi. Ciò consente di prolungare il periodo di attecchimento dell'innesto, prevenire una crisi di rigetto o fermarla. IN l'anno scorso i farmaci immunosoppressori hanno iniziato ad essere utilizzati anche nel trattamento di pazienti affetti da malattie autoimmuni, utilizzandoli a piccole dosi a lungo(mesi, anni). Risultato positivo talvolta viene raggiunto entro poche settimane o mesi dall’inizio della terapia.

1. Antimetaboliti

Antagonisti delle purine - 6 mercaptopurina (6-MP), azatioprina. Antagonisti della pirimidina - 5-fluorouracile, 5-bromodi-ossiuridina. Antagonisti dei folati - aminopterina, metotrexato.

Antimetaboliti hanno una struttura simile a composti fisiologicamente importanti (amminoacidi, basi nucleotidiche, vitamine), ma non ne possiedono le proprietà. Quando sono coinvolti nel metabolismo, provocano la sintesi di composti che non vengono assorbiti dalla cellula e bloccano alcune reazioni metaboliche.

2. Composti alchilanti

Ciclofosfamide, clorobutina, sarcolisina. In vitro L'efficacia dei farmaci in questo gruppo non è espressa. L'alchilazione avviene solo dopo l'eliminazione del composto ciclico contenente fosforo. In altre parole, l'effetto immunosoppressore non è causato dai farmaci stessi, ma dai prodotti della loro degradazione nel corpo.

3. Antibiotici

Oltre al loro effetto su batteri e funghi, sono dotati di proprietà citostatiche e immunosoppressive. Secondo il meccanismo d'azione, questi farmaci rappresentano un gruppo eterogeneo.

La mitomicina C, la dactinomicina, il cloramfenicolo e la daunorubicina vengono utilizzati attivamente in clinica.

4. Alcaloidi

Colchicina, vinblastina, vincristina.

5. Altri farmaci

L-asparaginasi è un enzima prodotto da molti organismi. Più spesso è ottenuto da E. coli. Utilizzato nel trattamento Malattie autoimmuni e trapianto.

Sulfazina, salazopiridazina appartengono al gruppo dei farmaci sulfamidici; negli ultimi anni sono stati utilizzati nel trattamento complesso delle malattie autoimmuni come farmaci immunosoppressori e antinfiammatori.

Ciclosporina è un metabolita fungino, un peptide costituito da 11 aminoacidi. Ha diverse varietà: A, B, C, F, D, H, ecc. Ha la capacità di sopprimere Immunità delle cellule T attraverso la soppressione dei linfociti T, senza influenzare il collegamento B.

Eparina e acido aminocaproico dotato di un effetto anti-complementare, sopprimendo le reazioni dipendenti dal complemento; utilizzato, ad esempio, per l'anemia emolitica autoimmune.

γ -globulina- Quando Ag viene somministrato con alte concentrazioni di questo farmaco, può essere indotta la paralisi immunitaria.

enzimi, ad esempio la ribonucleasi, la desossiribonucleasi, la xantina ossidasi inibiscono la formazione di AT.

Mineralcorticoidi (aldosterone) sono dotati di alcune proprietà immunosoppressive. Gli effetti collaterali si osservano nel 20-30% dei casi sotto forma di nefrite, esantema.

6. Corticosteroidi

Questo gruppo comprende i derivati ​​del pregnane. Principali bersagli farmacologici e effetto farmacologico glucocorticosteroidi:

Induzione dell'attività enzimatica;

Metabolismo dei carboidrati;

Metabolismo degli aminoacidi;

Stabilizzazione delle membrane cellulari;

Protezione delle membrane lisosomiali;

Inibizione della diffusione attraverso biomembrane;

Rafforzare l'effetto delle catecolamine;

Inibizione della sintesi, rilascio e azione dei mediatori durante processi infiammatori e allergie.

7. Irradiazione

Azione radioterapia basato sulla ionizzazione provocata dai raggi X e dai raggi γ con formazione di radicali attivi (HO2+, H+, H3O+) dell'acqua all'interno delle cellule. Causano cambiamenti nel metabolismo degli acidi nucleici, che comportano disturbi del metabolismo proteico e della funzione cellulare.

Dosi elevate (letali) di radiazioni (900-1200 rad) escludono completamente la possibilità di qualsiasi reazione immunitaria. Sub dosi letali(300-500 rad) priva la capacità della risposta immunitaria per lungo tempo, la mitosi viene soppressa nel tessuto linfatico e le cellule vengono danneggiate, molte cellule necrotiche. Questo è seguito da un lungo periodo di inattivazione della mitosi e di proliferazione. Dopo l'irradiazione, il numero di cellule viene ripristinato entro 3 mesi, linfociti CD19 (B) - 6 mesi, linfociti CD3 (T) - fino a 12 mesi.

8. Siero antilinfocitario

Siero antilinfocitario (SLA), antilinfocitario γ -globulina (ALG). Questi farmaci sono ottenuti mediante immunizzazione eterologa. Le cellule della milza e i linfociti vengono utilizzati come Ag Dotto toracico, sangue periferico, linfonodi.

9. Metodi chirurgici trattamento delle malattie autoimmuni

Autoimmune anemia emolitica(splenectomia), oftalmia simpatica (enucleazione), pericardite autoimmune (pericardectomia), tiroidite autoimmune (tiroidectomia).

10. Indicazioni per l'uso dei citostatici

Diagnosi confermata di una malattia autoimmune;

Corso progressivo;

Prognosi sfavorevole;

Una situazione in cui le altre opzioni terapeutiche sono state esaurite;

Resistenza ai glucocorticoidi;

Controindicazioni alla GCS, ad esempio la splenectomia;

Sviluppo di complicanze potenzialmente letali di malattie autoimmuni (sanguinamento, porpora trombocitopenica idiopatica);

Età avanzata (se possibile).

11. Controindicazioni alla terapia immunosoppressiva

Presenza di infezione (può andare fuori controllo);

Intervento chirurgico imminente (trapianto di rene);

Funzione insufficiente del midollo osseo (l'effetto citostatico degli immunosoppressori è pericoloso);

Diminuzione della funzionalità renale ed epatica;

Gravidanza o desiderio di avere un figlio;

Gravi disturbi del sistema immunitario.

Principi generali per la prescrizione della terapia

La terapia viene solitamente iniziata con dosi elevate. Dopo aver raggiunto l'effetto desiderato, si passa a un ciclo di mantenimento pari a 1/2-1/4 della dose iniziale. L'efficacia del trattamento è valutata da parametri specifici per ciascuna nosoforma. È generalmente accettato che la durata della terapia sia di almeno 3 settimane, sebbene siano possibili altre opzioni. L'eccezione è metotrexato, che non deve essere utilizzato per più di 4 settimane. Quando i processi immunitari peggiorano, il dosaggio dei farmaci viene aumentato. Quasi tutti i farmaci immunosoppressori vengono utilizzati in combinazione con gli ormoni.

Effetti collaterali comuni

1. Disfunzione del midollo osseo. Le cellule con elevata attività mitotica (cellule emopoietiche) vengono danneggiate per prime.

2. Patologie del tratto gastrointestinale. Nausea, vomito, dis-

struttura dello stomaco. Può essere sanguinamento gastrointestinale(metotressato).

3. Predisposizione alle infezioni. I disturbi si basano su danni alla pelle e alla barriera mucocutanea, soppressione del sistema linfatico meccanismi di difesa(leucopenia, diminuzione dell'intensità della fagocitosi, inibizione dei processi infiammatori), bloccante meccanismi immunitari. Questi fenomeni vengono potenziati se combinati con i corticosteroidi.

4. Reazioni allergiche. Si sviluppano dopo aver assunto la SLA e alcuni altri farmaci. Più spesso appaiono nel modulo lesioni cutanee eosinofilia e febbre da farmaci.

5. Effetto cancerogeno. Oltre all'effetto principale, i farmaci immunosoppressori bloccano i meccanismi che garantiscono l'eliminazione dei blasti. Tali cellule, che hanno già subito il processo di differenziazione, non sono controllate dall'organismo e possono causare la formazione di tumori. Questi processi si verificano particolarmente spesso nei pazienti con tumori “trapiantati”.

6. Violazione funzione riproduttiva ed effetti teratogeni.

Quando si prescrivono composti alchilanti, esiste il rischio di infertilità sia nelle donne che negli uomini nel 10-70% dei casi. Quando si assumono questi farmaci, la gravidanza deve essere evitata anche 6 mesi dopo l'interruzione del trattamento.

7. Arrestare la crescita. Quando si prescrivono farmaci ai bambini, può verificarsi un ritardo della crescita.

8. Altri effetti collaterali. I derivati ​​alchilanti inducono disturbi della spermatogenesi, amenorrea e fibrosi polmonare. Mielosano- iperpigmentazione, perdita di peso. Ciclofosfamide- caduta dei capelli, cistite emorragica. Antimetaboliti- disfunzione epatica. Alcaloidi della vinca- effetto neurotossico, atassia, disturbi motori.

mielosoppressione (anemia, leuco-trombocitopenia)

disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea)

danno tossico agli organi: cuore, polmoni (il metotrexato provoca fibrosi polmonare), fegato ( epatite tossica), reni (fenomeni disurici fino alla cistite emorragica quando si usa la ciclofosfamide), gonadi (violazione funzione mestruale, spermatogenesi), sistema nervoso(effetto neurotossico).

diminuzione dell'immunità, esacerbazione o aggiunta di infezioni.

Leflunomide (Arava) – ha effetti antiproliferativi, immunosoppressori e antinfiammatori. Indicazione principale – artrite reumatoide.

Infliximab (Remicade) Un immunosoppressore contenente IgG 1 chimerico muscolo-umano, anticorpi monoclonali contro il fattore di necrosi tumorale alfa. Prescritto per l'artrite reumatoide in assenza di effetto dal trattamento con metotrexato alla dose massima tollerata (fino a 20 mg/settimana) per 3 mesi.

6.Lavoro pratico

Analisi della storia medica.

Supervisione del paziente con particolare attenzione alla storia farmacologica.

Annotazioni di studio.

7. Compiti per comprendere l'argomento della lezione:

Prove di livello finale

1. Rispetto ad altri FANS, l'aspirina è ingiusta:

Meno ritenzione di liquidi

Causa meno distrofia

Causa meno leucopenia

Meno ulcerogeno

Tutto è giusto

2. Il paracetamolo (paracetamolo) fornisce effetti analgesici e antipiretici dovuti a

Diminuzione della sintesi di prostaglandine nel sistema nervoso centrale

Interazioni con i recettori degli oppiacei

Blocchi della lipossigenasi

Effetti diretti sui vasi periferici

Nessuna delle precedenti

3. Più efficace per prevenire le erosioni Farmaci FANS

β-bloccanti

N-2 - bloccanti

Prostaglandine

Anticolinergici M

Tutti sono ugualmente efficaci

4. Non si applica ai bloccanti selettivi della COX-2

Meloxicam

Diclofenac

Nimesulide

Celecoxib

5. Correlare il nome del GCS e la gravità dell'effetto mineralcorticoide

Idrocortisone a) pronunciato

Prednisolone b) assente

Desametasone c) moderatamente espresso

6. Di supporto (minimo dose giornaliera prednisolone)

È:

1. Dipende dalle condizioni del paziente

7. Più spesso di altri GCS, vengono utilizzati per la terapia del polso

Idrocortisone

Metilprednisolone

Triamsinolone

Nessuno di loro

Tutto è più o meno lo stesso

8. Non si qualificano come fondi “di base”.

Chinoloni

Preparazioni d'oro

Penicillamina

Sulfasalazina

9. Gli effetti collaterali tipici dei citostatici non includono

Effetto tossico sul sangue

Disturbi dispeptici

Disfunzioni sessuali

Disturbi dell'attenzione e della memoria

Compito n. 1

Un paziente di 16 anni è stato ricoverato per dolore all'articolazione del ginocchio sinistro, febbre fino a 39°C, debolezza generale e sudorazione. 3 settimane fa ho sofferto di mal di gola, ho preso ampicillina 0,5 g 4 volte al giorno per 5 giorni. Una settimana fa ho avuto dolori alle articolazioni del gomito.

Obiettivamente: l'articolazione del ginocchio sinistro è ingrossata, iperemica, calda al tatto, dolorosa alla palpazione e al movimento. Altre articolazioni e organi interni senza caratteristiche. Le tonsille non sono cambiate. Emocromo: leucocitosi, VES 60 mm/h

Riesci a indovinare la diagnosi?

Il ruolo del mal di gola passato?

Suggerire un'opzione di trattamento.

Compito n. 2.

Un paziente di 47 anni è stato ricoverato nel reparto di reumatologia lamentando dolori alle piccole articolazioni delle mani, dei piedi, delle spalle e delle ginocchia, rigidità al mattino, aumento della temperatura corporea e debolezza. Per 13 anni - artrite reumatoide. Prende costantemente prednisolone 5 mg/giorno, diclofenac 100 mg/giorno e integratori di calcio. Peggioramento 3 giorni fa, quando la temperatura corporea è aumentata, il dolore alle articolazioni si è intensificato ed è comparsa debolezza.

Obiettivo: articolazioni delle mani, articolazioni della spalla e l'articolazione della caviglia a sinistra sono gonfie, iperemiche, la mobilità è limitata. Nell'emocromo è presente leucocitosi, VES 47 mm/h. CRP +++, sieromucoide 0,54 unità, RF 275IU/mg. Radiografia delle articolazioni della mano: osteoporosi periarticolare, restringimento dello spazio articolare ed erosioni marginali multiple.

1. Suggerire un'opzione di trattamento.

Problema n.3

Il paziente ha 61 anni. Reclami su dolori acuti nel piede destro, che si manifesta in modo acuto durante la notte. Ha avuto due attacchi in passato colica renale. Alcol abusato. Da 5 anni – dolore nella regione epigastrica. 3 anni – mancanza di respiro con poco sforzo fisico.

Obiettivamente: peso corporeo 98 kg, altezza 170 cm. Nell'area della prima articolazione metatarso-falangea si notano arrossamento, gonfiore, dolore acuto durante il movimento. Topofo sul lobo dell'orecchio destro. Pressione arteriosa 190/105 mmHg. ECG: ritmo sinusale, ipertrofia VS. FGDS: ulcera gastrica sulla minore curvatura. Sodio nel sangue 145 mmol/l, potassio 4,8 mmol/l, creatinina 0,09 mmol/l, acido urico 595 µmol/l.

1. Suggerire un'opzione di trattamento.

Le classificazioni dei citostatici sono condizionali, poiché molti farmaci combinati in un gruppo hanno un meccanismo d'azione unico e sono efficaci contro forme nosologiche completamente diverse di neoplasie maligne (inoltre, molti autori classificano gli stessi farmaci come gruppi diversi). Tuttavia, queste classificazioni presentano un certo interesse pratico, almeno come elenco ordinato di farmaci.

Classificazione dei farmaci antitumorali e delle citochine proposta dall'OMS

I. Farmaci alchilanti:

1. Alchil solfonati (busulfan, treosulfan).
2. Etilene immine (tiotepa).
3. Derivati ​​della nitrosourea (carmustina, lomustina, mustoforano, nimustina, streptozotocina).
4. Cloretilammine (bendamustina, clorambucile, ciclofosfamide, ifosfamide, melfalan, trofosfamide).

II. Antimetaboliti:

1. Antagonisti dell'acido folico (metotrexato, ralitrexed).
2. Antagonisti delle purine (cladribina, fludarabina, 6-mercaptopurina, pentostatina, tioguanina).
3. Antagonisti della pirimidina (citarabina, 5-fluorouracile, capecitabina, gemcitabina).

III. Alcaloidi origine vegetale:

1. Podofillotossine (etoposide, teniposide).
2. Taxani (docetaxel, paclitaxel).
3. Alcaloidi della vinca (vincristina, vinblastina, vindesina, vinorelbina).

IV. Antibiotici antitumorali:

1. Antracicline (daunorubicina, doxorubicina, epirubicina, idarubicina, mitoxantrone).
2. Altri antibiotici antitumorali (bleomicina, dactinomicina, mitomicina, plicamicina).

V. Altri citostatici:

1. Derivati ​​del platino (carboplatino, cisplatino, oxaliplatino).
2. Derivati ​​della camptotecina (irinotecan, topotecan).
3. Altri (altretamina, amsacrina, L-asparaginasi, dacarbazina, estramustina, idrossiurea, procarbazina, temozolomide).

VI. Anticorpi monoclonali (edercolomab, rituximab, trastuzumab).

VII. Ormoni:

1. Antiandrogeni (bicalutamide, ciproterone acetato, flutamide).
2. Antiestrogeni (tamoxifene, toremifene, droloxifene).
3. Inibitori dell'aromatasi (formestano, anastrozolo, exemestane).
4. Progestinici (medrossiprogesterone acetato, megestrolo acetato).
5. Agonisti LH-RH (buserelin, goserelin, leuproleina acetato, triptorelina).
6. Estrogeni (fosfestrolo, poliestradiolo).

VIII. Citochine:

1. Fattori di crescita (filgrastim, lenograstim, molgramostim, eritropoietina, trombopoietina).
2. Interferoni (interferoni a, interferoni p, interferoni y).
3. Interleuchine (interleuchina-2, interleuchina-3, interleuchina-P).

Farmaci alchilanti. Al centro azione biologica i farmaci di questo gruppo si basano sulla reazione di alchilazione - l'aggiunta del gruppo alchilico (metile) del citostatico alle molecole composti organici, principalmente alle molecole di DNA. L'alchilazione avviene nella posizione 7 della guanina e di altre basi, risultando in coppie di basi anomale. Ciò porta alla soppressione diretta della trascrizione o alla formazione di RNA difettoso e alla sintesi di proteine ​​anormali. I farmaci di questo gruppo non hanno specificità di fase.

Antimetaboliti. La somiglianza strutturale o funzionale con le molecole dei metaboliti consente a questi farmaci di bloccare la sintesi dei nucleotidi e quindi inibire la sintesi di DNA e RNA, o di integrarsi direttamente nelle strutture di DNA e RNA, bloccando i processi di replicazione del DNA e sintesi proteica. Hanno specificità di fase e sono più attivi nella fase S.

Alcaloidi di origine vegetale. L'effetto citostatico degli alcaloidi della vinca è dovuto alla depolimerizzazione della tubulina, una proteina che fa parte dei microtubuli del fuso mitotico. Il processo di divisione cellulare si ferma alla fase di mitosi. Piccole dosi di alcaloidi della vinca possono causare l'arresto reversibile della mitosi con successivo recupero ciclo cellulare. Questa osservazione ha portato a numerosi tentativi di integrare i citostatici di questo gruppo nei regimi chemioterapici con lo scopo di “sincronizzare” il ciclo cellulare.

Anche i tassani influenzano il meccanismo di formazione dei microtubuli, ma in un modo leggermente diverso: questi farmaci promuovono la polimerizzazione della tubulina, causando la formazione di microtubuli difettosi e un arresto irreversibile della divisione cellulare.

Le podofillotossine influenzano la divisione cellulare inibendo la topoisomerasi II, un enzima responsabile del cambiamento della forma (“srotolamento” e “torsione”) dell'elica del DNA necessaria durante la replicazione. La conseguenza di questa inibizione è il blocco del ciclo cellulare nella fase G2, cioè inibizione del loro ingresso nella mitosi.

Antibiotici antitumorali. Influiscono direttamente sul DNA mediante intercalazione (formazione di inserti tra coppie di basi), innescando il meccanismo di ossidazione dei radicali liberi con danni alle membrane cellulari e alle strutture intracellulari, nonché al DNA. Il danno alla struttura del DNA porta all'interruzione dei processi di replicazione e trascrizione.

I meccanismi di azione antitumorale dei citostatici non inclusi in questi 4 gruppi sono molto diversi. I preparati di platino hanno molto in comune con i citostatici alchilanti (numerosi autori li classificano specificamente in questo gruppo), i derivati ​​della camptotecina (inibitori della topoisomerasi I) in numerose classificazioni appartengono al gruppo degli alcaloidi di origine vegetale, ecc.

Negli ultimi 20-25 anni, i citostatici sono diventati una parte importante del trattamento grande quantità Malattie autoimmuni. Grazie alla loro azione, tale farmaci hanno trovato la loro applicazione non solo nel trattamento del cancro, ma anche in dermatologia, odontoiatria, dermatovenerologia e altri settori. Citostatici: cosa sono e qual è il loro effetto? Puoi scoprirlo da questo articolo.

A proposito di citostatici

I farmaci citostatici o citostatici sono un gruppo di farmaci che, quando entrano nel corpo umano, possono interrompere i processi di crescita, sviluppo e divisione delle cellule, compresi i tipi maligni. Il trattamento delle neoplasie con farmaci di questo tipo è prescritto solo da un medico qualificato. I farmaci possono essere prodotti sotto forma di compresse, capsule o somministrati per via endovenosa ai pazienti mediante flebo o iniezioni.

Letteralmente tutti i farmaci citostatici lo sono sostanze chimiche con alto attività biologica. Farmaci simili hanno anche l'opportunità:

• inibire la proliferazione cellulare;
• colpiscono le cellule che hanno un alto indice miotico.

Dove vengono utilizzati?

I citostatici sono stati ampiamente utilizzati nel trattamento malattie oncologiche di varia complessità e parti differenti corpi. I farmaci sono prescritti per il trattamento di tumori maligni nel cancro, nella leucemia, nelle gammopatie monoclonali, ecc. Inoltre, i citostatici impediscono la rapida divisione cellulare:

• midollo osseo;
• pelle;
• membrane mucose;
• epitelio del tratto gastrointestinale;
• capelli;
• genesi linfoide e mieloide.

Oltre a quanto sopra, i citostatici vengono utilizzati attivamente nel trattamento di malattie dell'apparato digerente, come il cancro dello stomaco, dell'esofago, del fegato, del pancreas e del retto. I farmaci vengono utilizzati laddove la chemioterapia non produce i risultati positivi desiderati.

Avendo considerato istruzioni dettagliate Prima di assumere il farmaco, diventa chiaro il principio di funzionamento dei citostatici, cosa sono e in quali casi dovrebbero essere usati. Questo tipo di farmaco viene spesso prescritto sotto forma di terapia autoimmune. I citostatici hanno un effetto diretto sulle cellule del midollo osseo, riducendo l'attività del sistema immunitario, che alla fine porta a una remissione stabile.

Tipi di citostatici

La corretta classificazione dei citostatici consente di determinare quali farmaci sono necessari in un caso particolare. Assegnare terapia farmacologica può essere eseguito solo da un medico qualificato dopo aver ricevuto i risultati dei test. I farmaci citostatici sono suddivisi nei seguenti tipi:

1. Farmaci alchilanti che hanno la capacità di danneggiare il DNA delle cellule in rapida divisione. Nonostante la loro efficacia, i farmaci sono difficili da tollerare dai pazienti e le conseguenze negative della terapia includono patologie epatiche e renali.
2. Alcaloidi citostatici di tipo vegetale (Etoposide, Rosevin, Kolkhamin, Vincristina).
3. Gli antimetaboliti citostatici sono farmaci che portano alla necrosi del tessuto tumorale e alla remissione del cancro.
4. Citostatici-antibiotici - agenti antitumorali con proprietà antimicrobiche.
5. Gli ormoni citostatici sono farmaci che inibiscono la produzione di alcuni ormoni. Sono in grado di ridurre la crescita dei tumori maligni.
6. Gli anticorpi monoclonali sono anticorpi creati artificialmente identici alle cellule immunitarie reali.

Meccanismo di azione

Citostatici, il cui meccanismo d'azione è finalizzato a inibire la proliferazione e la morte cellulare cellule tumorali, perseguono uno degli obiettivi principali: influenzare diversi obiettivi nella cellula, vale a dire:

• sul DNA;
• per gli enzimi.

Le cellule danneggiate, cioè il DNA modificato, si distruggono processi metabolici nel corpo e la sintesi degli ormoni. Naturalmente, il meccanismo per ottenere l'inibizione della proliferazione dei tessuti tumorali può differire tra i diversi citostatici. Ciò è spiegato dal fatto che hanno diversi struttura chimica e possono influenzare il metabolismo in diversi modi. A seconda del gruppo di farmaci citostatici, le cellule possono essere colpite:

• attività timidilato sintetasi;
• timidilato sintetasi;
• attività della topoisomerasi I;
• formazione di un fuso mitotico, ecc.

Regole di ammissione di base

Si consiglia di assumere citostatici durante o dopo i pasti. Durante trattamento farmacologicoÈ vietato l'uso di farmaci citotossici bevande alcoliche. I medici sconsigliano l'assunzione di tali farmaci durante la gravidanza o il periodo dell'allattamento.

Effetti collaterali

Citostatici: cosa sono e quali controindicazioni esistono per l'uso possono essere spiegati in ciascun caso specifico dal medico curante. La frequenza degli effetti collaterali dipende direttamente da sfumature come:

• il tipo di farmaco che stai assumendo;
• dosaggio;
• schema e modalità di somministrazione;
• effetto terapeutico che ha preceduto l'assunzione del farmaco;
• condizione generale del corpo umano.

Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono dovuti alle proprietà dei farmaci citostatici. Pertanto, il meccanismo del danno tissutale è simile al meccanismo d’azione sul tumore. Gli effetti collaterali più caratteristici inerenti alla maggior parte dei citostatici sono:

• stomatite;
• inibizione dell'ematopoiesi;
• nausea, vomito, diarrea;
• alopecia di vario tipo;
• allergia ( eruzioni cutanee o prurito);
• insufficienza cardiaca, anemia;
• nefrotossicità o danno tubulare renale;
• reazione delle vene (flebosclerosi, flebiti, ecc.);
• mal di testa e debolezza che si avvertono in tutto il corpo;
• brividi o febbre;
• perdita di appetito;
• astenia.

In caso di sovradosaggio possono verificarsi nausea, vomito, anoressia, diarrea, gastroenterite o disfunzione epatica. Influenza negativa il trattamento farmacologico con farmaci citotossici ha un impatto Midollo osseo, cellule sane che accoglie gli elementi sbagliati e non può essere aggiornato alla stessa velocità. In questo caso, una persona può sperimentare una mancanza di cellule del sangue, che porta a un trasporto compromesso di ossigeno e a una diminuzione dei livelli di emoglobina. Questo può essere visto dal pallore della pelle.

Un altro effetto collaterale dell'assunzione di citostatici è la comparsa di crepe, reazioni infiammatorie e ulcere sulle mucose. Durante la terapia, tali aree del corpo sono sensibili all'ingresso di microbi e funghi.

Ridurre gli effetti collaterali

A causa di medicine moderne e le vitamine possono essere ridotte impatto negativo citostatici sul corpo, senza ridurre effetto terapeutico. Prendendo farmaci speciali, è del tutto possibile sbarazzarsi del riflesso del vomito e mantenere l'efficienza e benessere tutto il giorno.

Si consiglia di assumere tali farmaci al mattino, dopodiché ricordarsi di assumerli durante la giornata. Bilancio idrico. Dovresti bere da 1,5 a 2 litri acqua pulita al giorno. Ciò può essere spiegato dal fatto che letteralmente l'intero elenco dei farmaci citostatici è caratterizzato dall'escrezione renale, cioè gli elementi dei farmaci si depositano in vescia e irritare i tessuti. Grazie all'acqua che bevi durante la giornata, l'organo viene purificato e il Conseguenze negative terapia citostatica. Anche uso frequente i liquidi in piccole porzioni possono ridurre al minimo il rischio di aumento norma ammissibile batteri nella cavità orale.

Per purificare il corpo e migliorare la composizione del sangue, i medici raccomandano trasfusioni di sangue, oltre ad arricchirlo artificialmente con emoglobina.

Controindicazioni

• ipersensibilità al farmaco o ai suoi componenti;
• soppressione delle funzioni del midollo osseo;
• diagnosticato varicella, herpes zoster o altre malattie infettive;
• violazione funzionamento normale reni e fegato;
• gotta;
• malattia dei calcoli renali.

Citostatici comunemente prescritti

La questione dei citostatici, cosa sono e il loro ruolo nel trattamento dei tumori maligni è sempre stata rilevante. I farmaci più frequentemente prescritti sono:

1. "Azatioprina" è un immunosoppressore che ha un effetto citostatico parziale. Prescritto dai medici quando reazione negativa durante il trapianto di tessuti e organi, per varie malattie sistemiche.
2. "Dipin" è un farmaco citostatico che sopprime la proliferazione dei tessuti, compresi quelli maligni.
3. "Myelosan" è un farmaco che può inibire il processo di crescita degli elementi del sangue nel corpo.
4. "Busulfan" - inorganico medicinale, che ha pronunciate proprietà battericide, mutagene e citotossiche.
5. "Cisplatino" contiene metalli pesanti ed è in grado di inibire la sintesi del DNA.
6. "Prospidin" è un eccellente farmaco antitumorale, che viene spesso assunto per neoplasie maligne che si sono verificate nella laringe e nella faringe.

I farmaci citostatici, il cui elenco è presentato sopra, sono prescritti solo su prescrizione medica. È abbastanza rimedi forti. Prima di assumere farmaci, vale la pena studiare cosa sono i citostatici, cosa contengono e quali sono i loro effetti collaterali. Il medico curante sarà in grado di selezionare i farmaci citostatici più efficaci, a seconda delle condizioni e della diagnosi del paziente.