Az Amitriptilin használati utasítása. A használat ellenjavallatai

Az amitriptilin egy szintetikus gyógyszer, amelyet depresszió, idegrendszeri rendellenességek, pszichogén és egyéb kórképek kezelésére használnak. pszichés zavarok. A triciklikus antidepresszánsokhoz tartozik.

Az amitriptilint sokan állítják elő gyógyszeripari cégek, ugyanazon a márkanéven és más néven is: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol stb.

Minden készítmény hatóanyaga az amitriptilin-hidroklorid. 10 és 25 mg-os tartalommal kapható tabletta aktív komponens 1 tablettában és injekciós formákban - 20 mg amitriptilin minden ampullában (2 ml).

A készítmény a hatóanyagon kívül segédanyagokat is tartalmaz. Abban különböznek különböző gyártók. Leggyakrabban az injekciós oldat glükózt és vizet, a tabletták keményítőt, MCC-t, laktóz-monohidrátot, talkumot és magnézium-sztearátot tartalmaznak.

Farmakológiai hatás és mechanizmusa

Az amitriptilin antidepresszáns, antikolinerg, fekélyellenes, antiszerotin, néhány fájdalomcsillapító, nyugtató, timoleptikus hatású, és megszünteti az enuresist is.

A gyógyszer antidepresszáns hatása abban nyilvánul meg, hogy képes elnyomni a neuronális noradrenalin újrafelvételét, preszinaptikus neuronok szerotonin és dopamin membránja.

Ezeknek a neurotranszmittereknek a felhalmozódása javítja a pszichés állapotot és eltűnik a depresszió jelei.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazásakor figyelembe kell venni az úgynevezett "antidepresszív küszöböt". Ez a gyógyszer egyéni észlelésében nyilvánul meg, amelynek eredményeként minden egyes beteg számára ki kell választani a gyógyszer dózisát, amely 5-10-szer csökkenti a neurotranszmitterek befogását.

Ha ez nem valósul meg, akkor az antidepresszáns hatás nem jelentkezik, hanem csak nem specifikus hatások jelentkeznek és mellékhatások. Az antidepresszáns hatás a gyógyszer kezelésében legkorábban 2-3 hét folyamatos használat után jelentkezik.

A timoleptikus hatásnak köszönhetően javul a közérzet és a hangulat.

Az antikolinerg hatást az m-kolinerg receptorokhoz való erős affinitás biztosítja. A H1-hisztamin receptorokhoz való affinitása és az alfa-adrenerg blokkoló hatás birtokában a gyógyszer erős nyugtató hatású.

A gyógyszer fekélyellenes hatása annak köszönhető, hogy képes blokkolni a H2 receptorokat a gyomorsejtekben. Ugyanakkor megfigyelhető a gyomor-bélrendszeri nyálkahártya fekélyes-eróziós elváltozásainak fájdalmasságának megszüntetése és gyógyulási folyamatának felgyorsulása.

A gyógyszer fájdalomcsillapító hatása a monoamin, különösen a szerotonin koncentrációjának növekedésével jár a központi idegrendszerben.

Az éjszakai vizelet inkontinencia megszüntetését antikolinerg hatás biztosítja, ami növeli a Hólyag nyújtás, valamint béta-adrenerg stimuláció, ami a záróizom tónusának növekedéséhez vezet.

A gyógyszer hatásmechanizmusa a bulimia elleni küzdelemben még nem tisztázott. Az amitriptilin hatásos depresszióval és anélkül.

A farmakokinetika azt jelenti

Az amitriptilin jól és gyorsan felszívódik, amikor a gyomor-bél traktusba kerül. Maximális tartalom a vérben 2-6 óra elteltével figyelhető meg, a felezési idő körülbelül 10-26 óra. Vérfehérjékkel hatóanyag nagyon jól köt, közel 95%-ban.

A gyógyszer a májban metabolizálódik, aktív és inaktív metabolitokat képezve. A gyógyszer kiválasztását a vesék biztosítják. A teljes kiürülés a szervezetből 1-2 hét alatt következik be.

A gyógyszer áthatol a hisztohematikus és a placenta gáton, valamint behatol anyatej.

Használati javallatok

Az amitriptilin használatára vonatkozó javallatok a következők:

Ellenjavallatok a kinevezéshez

Az amitriptilin rendelkezik nagyszámú ellenjavallatok esetén, amelyek jelentősen korlátozzák az alkalmazás lehetőségét, tilos a gyógyszert együtt szedni:

• szívizominfarktus az akut és gyógyulási időszakban;
• akut májbetegségek;
• szív elégtelenség;
• a szívizom vezetési funkcióinak megsértése;
• magas vérnyomás;
• gyomor- és nyombélfekély súlyosbodása;
• a vesék károsodott működése;
• prosztata hipertrófia;
• paralitikus ileus;
• pirolosztenózis;
• a hólyag atóniája;
• terhesség;
• szoptatás;
• gyermekkor 6 évnél fiatalabb (tabletta) és 12 évnél fiatalabb (injekciós formák);
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben;
• MAO-gátlók szedése közben, valamint a bevételüket követő 2 hétnél rövidebb szünettel.

Különös óvatossággal kell eljárni a gyógyszer alkalmazásakor is, ha:

• alkoholizmus;
• bronchiális asztma;
• a hematopoiesis folyamatának gátlása;
• glaukóma;
• skizofrénia;
• mániás-depresszív pszichózis;
• intraokuláris hipertónia.

Hogyan kell bevenni a gyógyszert - séma és adagolás

Az amitriptilin tablettát szájon át kell bevenni étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után.

A gyógyszer adagját szigorúan egyedi sorrendben választják ki. A kezdeti napi adagáltalában 50-75 mg, 2-3 adagra osztva.

A gyógyszer adagját fokozatosan növelni kell a legjobb terápiás hatás eléréséig. Általában elegendő napi 150-200 mg-ra emelni a bevitelt, de bizonyos esetekben szükség lehet 300 mg vagy több bevitelére (a maximálisan tolerálható adagig). Ebben az esetben a napi adag is 3 adagra oszlik, az adag nagy részét éjszaka kell alkalmazni.

A terápiás hatás kívánt súlyosságának elérése után 2 hét vagy egy hónap elteltével a gyógyszer adagja fokozatosan csökken. A gyógyszer hirtelen megszakítása tilos az elvonási szindróma kialakulása miatt.

Ha a depresszió tünetei kezdenek visszatérni, akkor vegye be a gyógyszert nagy dózisok kezdje újra. A gyógyszert (fokozatosan) töröljük, ha a kezelés sikertelen egy hónapig. Idős betegeknek azt tanácsolják, hogy ne lépjék túl a 100 mg-os napi adagot.

Amikor kifejezve súlyos depresszió a gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan 10-40 mg-ban, legfeljebb napi 4 alkalommal veszik be.

A maximális megengedett napi adag 150 mg. 1-2 hét elteltével az injekciókat fokozatosan fel kell cserélni a gyógyszer tablettájára.

A krónikus neurogén fájdalomtól való megszabadulás érdekében a gyógyszert napi 12,5-100 mg-ban kell bevenni.

A kezelésre gyermekkori enuresis a gyógyszert 10-25 mg-ot írnak fel lefekvés előtt. Az adagot egyénileg számítják ki, a gyermek súlyának kilogrammonkénti 2,5 mg-os adagja alapján.

Gyermekkori depresszióban 1,5 mg testtömeg-kilogrammonként írnak fel.

Túladagolás esetei

Az amitriptilin túlzott alkalmazása túladagolást okozhat. Mivel mindenkinek más az érzékenységi küszöbértéke a gyógyszerrel szemben, lehetetlen pontosan megnevezni a gyógyszer mennyiségét, amely ezt az állapotot provokálja.

Túladagolás esetén: tájékozódási zavar, légszomj, láz, szédülés, pupillatágulás, tudatzavar, szívritmuszavar, fokozott álmosság, hipotenzió, légzésdepresszió, hallucinációk, izgatottság, görcsök, kóma.

Ha a túladagolás bármely tünete jelentkezik, azonnal le kell állítani a gyógyszert, és kapcsolatba kell lépni vele egészségügyi intézmény segítségért. Gyomormosást végeznek, a víz és elektrolit egyensúly normalizálását és vérnyomás, tüneti terápia.

Nagyon fontos a szív- és érrendszer állapotának legalább 5 napig tartó monitorozása, mivel a roham 48 óra vagy több óra elteltével is kiújulhat.

Mellékhatás

Az amitriptilin nagy mennyiségben szedve számos mellékhatást okoz. Fogadása szinte minden szervvel és rendszerrel problémák kialakulását idézheti elő.

Az m-kolinerg receptorok blokkolása miatt:

• növeli az intraokuláris nyomást;
• szájszárazság jelentkezik;
• látás károsodás;
• késlelteti a vizelést;
• székrekedés és bélelzáródás lép fel;
• fokozott izzadás;
• az akkomodáció parézise kialakul;
• a testhőmérséklet emelkedése.

Ezek a mellékhatások általában megszűnnek a gyógyszerhez való hozzászokás után vagy az adag csökkentése következtében.

Más mellékhatások is lehetségesek, amelyeket a gyógyszer összes hatásának összetett megnyilvánulása okoz:

A gyógyszer nagy dózisainak hosszan tartó alkalmazása esetén a kardio fejlődése mérgező hatás.

Külön meg kell jegyezni az elvonási szindrómára jellemző tüneteket: ingerlékenység, hasmenés, hányinger, fejfájás, hányás, ingerlékenység, alvászavarok szokatlan álmokkal.

Különleges utasítások

Az amitriptilin csökkenti a figyelmet és álmosságot okoz. Emiatt a vétele nem javasolt járművezetés, valamint fokozott koncentrációt igénylő munkavégzés során.

drog és alkohol

Az Amitriptilin alkalmazása során szigorúan tilos alkoholt fogyasztani, mivel ez súlyos következményekhez vezethet.

Ennek oka a gyógyszer és az alkohol hatásmechanizmusának hasonlósága, amely a testre gyakorolt ​​​​hatás kölcsönös erősödésében és a legkifejezettebb toxikus hatásban fejeződik ki.

Alkohol és gyógyszer egyidejű alkalmazása esetén a hőmérséklet és a vérnyomás erősen megemelkedhet, a szívritmus zavara, ill. paralitikus ileus.

Ezenkívül a légzőközpontra gyakorolt ​​gátló hatás miatt a légzési elégtelenség a teljes leállásig és a halálig lehetséges.

Ezenkívül az alkohol és az amitriptilin egyidejű alkalmazása nagyon negatív hatással van a májra és a vesére. Toxikus májelhalás alakulhat ki és súlyos jogsértés a vesék működése.

Egyéb fontos árnyalatok

Tilos a gyógyszer szedése e szervek működésének súlyos megsértése esetén.

Tilos a gyógyszer alkalmazása terhesség és szoptatás alatt. A tablettákat 6 éves kortól, az injekciós oldatot 12 éves kortól veszik be.

Gyakorlati alkalmazási tapasztalat

Az amitriptilin meglehetősen régi gyógyszer, ezért mind az orvosok, mind a betegek véleménye erről elég. A legtöbb pozitív, de van néhány árnyalat.

Egy szó a szakértőknek

Az amitriptilin az egyik leghatékonyabb antidepresszáns. Bevételekor a betegek hangulatjavulást tapasztalnak szinte az első adagok után, és egy hét kezelés után az önbecsülés növekedése figyelhető meg.

Után teljes tanfolyam A kezelés során a rémálmok eltűnése, az alvásminőség javulása és az öngyilkossági hajlam megszűnése figyelhető meg.

Pszichiáter

Az amitriptilin meglehetősen jó eredményeket ad a depresszió és más pszichoneurotikus rendellenességek kezelésében. Némi nehézséget jelent az optimális adag kiválasztása. Fontos, hogy a betegeket tájékoztassuk a lehetségesekről mellékhatásokés elvonási szindróma.

Maria Karlovna, háziorvos

A hétköznapi emberek azt mondják

Pánik, étvágytalanság és depresszió miatt amitriptilint írtak fel nekem. Az első javulás 10 napos felvétel után kezdődött.

Most élek és élvezem az életet, már nem félek kimenni és lovagolni a közlekedésben, javult az alvásom és megjelent az étvágyam.

Alina

Tippek az amitriptilin szedésére a betegektől:

• csak az orvos utasítása szerint vegye be;
• Használat előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és őrizze meg a kezelés teljes időtartama alatt;
• ne lépje túl az ajánlott adagokat;
• fokozatosan növelje az adagot;
• semmi esetre sem szabad alkohollal egyidejűleg bevenni.

Érvek és hátrányok a vélemények és a gyakorlati tapasztalatok szerint

• magas hatásfok;
• megfizethető áron.

• számos ellenjavallat és mellékhatás;
• vényköteles értékesítés.

A gyógyszer és analógjai vásárlása

Az Amitriptilin átlagos ára a gyógyszertárakban:

• lapon. 25 mg No. 50 - 29 -60 rubel;
• lapon. 10 mg No. 50 - 20-50 rubel;
• 2 ml-es ampullák No. 10 - 25-67 rubel.

A gyógyszer gyógyszertárakból történő kiadása szigorúan az orvos receptje szerint történik.

Nagyon sok amitriptilin analógot állítanak elő, amelyek hasonló hatóanyaggal rendelkeznek: Vero-Amitriptyline, Nycomed Damilena maleate, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

Bizonyos esetekben lehetőség van a gyógyszer helyettesítésére is farmakológiai csoport: Clofranil, Doxepin stb. A gyógyszerek ilyen helyettesítését csak a kezelőorvos végezheti el.

Amitriptilin: használati utasítás és áttekintések

Latin név: Amitriptilin

ATX kód: N06AA09

Hatóanyag: amitriptilin (amitriptilin)

Gyártó: ALSI Pharma CJSC (Oroszország), Ozon LLC (Oroszország), Sintez LLC (Oroszország), Nycomed (Dánia), Grindeks (Lettország)

Leírás és fotófrissítés: 12.07.2018

Az amitriptilin egy antidepresszáns, kifejezett nyugtató, antibulémiás és fekélyellenes hatással.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert oldat és tabletta formájában állítják elő.

A tabletták mindkét oldalán domborúak, kerekek, sárga szín, filmbevonatú.

A gyógyszer összetételének aktív összetevője az amitriptilin-hidroklorid. Segédelemek a tablettákban:

• Laktóz-monohidrát;
• kalcium-sztearát;
• Kukoricakeményítő;
• kolloid szilícium-dioxid;
• zselatin;
• talkum.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az amitriptilin egy triciklikus antidepresszáns, amely a neuronális monoamin újrafelvétel nem szelektív gátlóinak csoportjába tartozik. Kifejezett nyugtató és timoanaleptikus hatás jellemzi.

A gyógyszer antidepresszáns hatásának mechanizmusa a neuronális katekolaminok (dopamin, noradrenalin) és a szerotonin visszavételének elnyomása a központi idegrendszerben. Az amitriptilin muszkarin kolinerg receptor antagonista tulajdonságokat mutat a perifériás és központi idegrendszerben, és a H 1 receptorokhoz kapcsolódó perifériás antihisztamin és antiadrenerg hatás is jellemzi. Az anyag neuralgikus (centrális fájdalomcsillapító), bulimiás és fekélyellenes hatású, valamint segít az ágybavizelés megszüntetésében. Az antidepresszáns hatás a használat megkezdése után 2-4 héten belül alakul ki.

Farmakokinetika

Az amitriptilin nagymértékben felszívódik a szervezetben. Után szájon át történő bevitel maximális koncentrációja körülbelül 4-8 óra múlva érhető el, és 0,04-0,16 µg/ml. Az egyensúlyi koncentrációt körülbelül 1-2 héttel a terápia megkezdése után határozzák meg. Az amitriptilin tartalma a vérplazmában kisebb, mint a szövetekben. Az anyag biohasznosulása, az alkalmazás módjától függetlenül, 33-62%, farmakológiailag aktív metabolitja, a nortriptilin - 46-70%. Az eloszlási térfogat 5-10 l/kg. A bizonyítottan hatásos amitriptilin terápiás vérkoncentrációja 50-250 ng/ml, a nortriptilin aktív metabolitjának ugyanez az értéke 50-150 ng/ml.

Az amitriptilin 92-96%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, legyőzi a hisztohematikus gátat, beleértve a vér-agy gátat (ugyanez vonatkozik a nortriptilinre) és a placenta gátat, és az anyatejben is meghatározzák a plazmához hasonló koncentrációban.

Az amitriptilin főként hidroxilációval (a CYP2D6 izoenzim felelős) és demetilációval (a folyamatot a CYP3A és CYP2D6 izoenzimek szabályozzák) metabolizálódik, majd konjugátumok képződnek glükuronsavval. Az anyagcserét jelentős genetikai polimorfizmus jellemzi. A fő farmakológiailag aktív metabolit a szekunder amin, a nortriptilin. A cisz- és transz-10-hidroxi-nortriptilin, valamint a cisz- és transz-10-hidroxi-amitriptilin metabolitok aktivitási profilja közel hasonló a nortriptilinéhez, de hatásuk kevésbé kifejezett. Az amitriptilin-N-oxid és a demetil-nortriptilin a vérplazmában csak nyomokban határozható meg, és az első metabolitnak szinte nincs farmakológiai aktivitása. Az amitriptilinhez képest minden metabolitot lényegesen kevésbé kifejezett m-antikolinerg hatás jellemez. A hidroxiláció sebessége a fő tényező, amely meghatározza a vese clearance-ét, és ennek megfelelően a vérplazma tartalmát. A betegek kis százalékánál a hidroxiláció sebessége genetikailag meghatározott.

Az amitriptilin plazma felezési ideje az amitriptilinnél 10-28 óra, a nortriptilinnél 16-80 óra. Átlagosan a hatóanyag teljes clearance-e 39,24 ± 10,18 l / h. Az amitriptilin kiválasztódása főleg a vizelettel és a széklettel történik metabolitok formájában. A beadott dózis körülbelül 50%-a ürül ki a vesén keresztül 10-hidroxi-amitriptilin és glükuronsav-konjugátum formájában, körülbelül 27%-a 10-hidroxi-nortriptilinként, és az amitriptilin kevesebb mint 5%-a ürül ki nortriptilinként és változatlan formában. A gyógyszer 7 napon belül teljesen kiürül a szervezetből.

Betegek öreg kor az amitriptilin metabolikus sebessége csökken, ami a gyógyszer clearance-ének csökkenéséhez és a felezési idő növekedéséhez vezet. A májműködési zavarok az anyagcsere-folyamatok lassulását és az amitriptilin tartalmának növekedését okozhatják a vérplazmában. Veseműködési zavarban szenvedő betegeknél a nortriptilin és az amitriptilin metabolitok kiválasztódása lelassul, de az anyagcsere folyamatok hasonló módon zajlanak le. Mivel az amitriptilin jól kötődik a plazmafehérjékhez, dialízissel történő eltávolítása a szervezetből szinte lehetetlen.

Használati javallatok

Az utasítások szerint az Amitriptilint involúciós, reaktív, endogén depressziós állapotok kezelésére írják fel, gyógyászati ​​természet, valamint az alkoholfogyasztás hátterében álló depresszió, szerves agykárosodás, alvászavarral, izgatottsággal, szorongással kísérve.

Az amitriptilin használatának indikációi a következők:

• skizofrén pszichózisok;
• Érzelmi vegyes rendellenességek;
• viselkedési zavarok;
• Éjszakai enuresis (ráadásul, amelyet a hólyag alacsony tónusa okoz);
• bulimia nervosa;
• Krónikus fájdalom (migrén, atipikus arcfájdalom, daganatos betegek fájdalmai, poszttraumás és diabéteszes neuropátia, reumás fájdalmak, posztherpetikus neuralgia).

A gyógyszert a gyomor-bél traktus peptikus fekélyeire is használják, fejfájás enyhítésére és migrén megelőzésére.

Ellenjavallatok

• A szívizom vezetési zavarai;
• Súlyos magas vérnyomás;
• A vesék és a máj akut betegségei;
• Hólyag atónia;
• prosztata hipertrófia;
• Paralitikus ileus;
• Túlérzékenység;
• Terhesség és szoptatás;
• 6 éves korig.

Használati utasítás Amitriptilin: módszer és adagolás

Az amitriptilin tablettát rágás nélkül kell lenyelni.

A kezdő adag felnőtteknek 25-50 mg, a gyógyszert éjszaka kell bevenni. 5-6 napig az adagot növelik, 150-200 mg / napra állítják be, 3 adagban fogyasztják.

Az amitriptilinre vonatkozó utasítások azt jelzik, hogy az adagot napi 300 mg-ra kell emelni, ha 2 hét után nem észlelhető javulás. Amikor a depresszió tünetei eltűnnek, az adagot napi 50-100 mg-ra kell csökkenteni.

Ha a beteg állapota a kezelést követő 3-4 héten belül nem javul, a további terápia nem megfelelő.

Kisebb rendellenességekben szenvedő idős betegek számára az Amitriptilin tablettákat 30-100 mg / nap dózisban írják fel, éjszaka bevéve. Az állapot javulása után a betegek áttérhetnek a minimális napi 25-50 mg-os adagra.

Intravénásan vagy intramuszkulárisan a szert lassan, 20-40 mg-os dózisban, naponta négyszer adják be. A kezelés 6-8 hónapig tart.

A neurológiai fájdalom (ideértve a krónikus fejfájást is) és a migrén megelőzésére szolgáló gyógyszert 12,5-100 mg / nap dózisban kell bevenni.

Az éjszakai enuresisben szenvedő 6-10 éves gyermekek 10-20 mg gyógyszert kapnak naponta, éjszaka, 11-16 éves gyermekek - 25-50 mg / nap.

A 6-12 éves gyermekek depressziójának kezelésére a gyógyszert 10-30 mg vagy 1-5 mg / kg / nap dózisban írják fel, töredékesen.

Mellékhatások

Az Amitriptilin használata homályos látást, vizelési zavarokat, szájszárazságot, megnövekedett szemnyomást, lázat, székrekedést, funkcionális bélelzáródást okozhat.

Általában ezek a mellékhatások eltűnnek az előírt adagok csökkentése után, vagy miután a beteg hozzászokik a gyógyszerhez.

Ezenkívül a gyógyszeres kezelés során előfordulhatnak:

• Gyengeség, álmosság és fáradtság;
• ataxia;
• Álmatlanság;
• Szédülés;
• Rémálmok;
• zavartság és ingerlékenység;
• Remegés;
• Motoros izgatottság, hallucinációk, csökkent figyelem;
• paresztézia;
• görcsök;
• Aritmia és tachycardia;
• Hányinger, gyomorégés, szájgyulladás, hányás, a nyelv elszíneződése, epigasztrikus diszkomfort;
• Étvágytalanság;
• A májenzimek fokozott aktivitása, hasmenés, sárgaság;
• Galactorrhea;
• A potencia, a libidó változása, a herék duzzanata;
• Urticaria, viszketés, purpura;
• Hajhullás;
• Megnagyobbodott nyirokcsomók.

Túladagolás

Nál nél különböző betegek az amitriptilin túladagolására adott reakciók jelentősen eltérőek. Felnőtt betegeknél több mint 500 mg gyógyszer bevezetése közepes vagy súlyos mérgezést okoz. Az amitriptilin 1200 mg-os vagy nagyobb dózisban történő bevétele halálos kimenetelű.

A túladagolás tünetei gyorsan és hirtelen, vagy lassan és észrevétlenül is kialakulhatnak. Az első órákban hallucinációk, izgatottság, izgatottság vagy álmosság figyelhető meg. Az amitriptilin nagy dózisú szedése során gyakran megfigyelhetők a következők:

• neuropszichés tünetek: a légzőközpont zavarai, a központi idegrendszer éles depressziója, görcsös rohamok, a tudatszint csökkenése kóma;
• antikolinerg tünetek: a bélmozgás lassulása, mydriasis, láz, tachycardia, száraz nyálkahártya, vizeletvisszatartás.

A túladagolás tüneteinek fokozódásával a szív- és érrendszerben bekövetkező változások is fokozódnak, szívritmuszavarban kifejezve (kamrafibrilláció, rendellenességek pulzus Torsade de Pointes típusa szerint áramló kamrai tachyarrhythmia). Az EKG ST-szegmens depressziót, PR-megnyúlást, T-hullám inverzióját vagy ellaposodását, QT-intervallum megnyúlását, QRS-kiszélesedést és különböző mértékű intrakardiális vezetési blokkokat mutat, amelyek fokozhatják a szívfrekvenciát, csökkent vérnyomást, intraventrikuláris blokkot, szívelégtelenséget és szívmegállást. . A QRS komplex kiterjedése és a toxikus reakciók súlyossága között is összefüggés van akut túladagolás. A betegek gyakran jelentkeznek olyan tünetekkel, mint a hypokalaemia, metabolikus acidózis, kardiogén sokk, alacsony vérnyomás és szívelégtelenség. A beteg felébresztése után ismét negatív tünetek jelentkezhetnek, amelyek ataxiában, izgatottságban, hallucinációkban, zavartságban fejeződnek ki.

Terápiás intézkedésként le kell állítani az amitriptilin szedését. Javasolt a fizosztigmin 1-2 óránkénti 1-3 mg-os adagja intramuszkulárisan vagy intravénásan, a víz- és elektrolit-egyensúly fenntartása és a vérnyomás normalizálása, tüneti terápia, folyadék infúzió. Szintén szükséges a kardiovaszkuláris aktivitás monitorozása EKG-val 5 napig, mivel a kiújulás akut állapot 48 órán belül vagy később jelentkezhet. A gyomormosás, a kényszerdiurézis és a hemodialízis hatékonysága alacsonynak tekinthető.

Különleges utasítások

A gyógyszer antidepresszáns hatása a használat kezdetétől számított 14-28 nap elteltével alakul ki.

Az utasítások szerint a gyógyszert óvatosan kell bevenni, ha:

• Bronchiális asztma;
• Mániás-depressziós pszichózis;
• alkoholizmus;
• epilepszia;
• A csontvelő hematopoietikus funkciójának gátlása;
• hyperthyreosis;
• angina pectoris;
• szív elégtelenség;
• Intraokuláris magas vérnyomás;
• Zárt szögű glaukóma;
• Skizofrénia.

Az amitriptilin-kezelés ideje alatt tilos autót vezetni és potenciálisan dolgozni veszélyes mechanizmusok igénylő magas koncentráció figyelem és alkoholfogyasztás.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Az amitriptilin alkalmazása terhes nőknél nem javasolt. Ha a gyógyszert terhesség alatt írják fel, a beteget figyelmeztetni kell a lehetséges veszélyekre magas kockázatok különösen a magzat számára tanfolyam III terhesség trimeszterében. A triciklikus antidepresszánsok szedése a terhesség harmadik trimeszterében neurológiai rendellenességek kialakulását okozhatja az újszülöttben. Vannak esetek álmosságot azoknál az újszülötteknél, akiknek anyja nortriptilint (az amitriptilin egyik metabolitját) szedett terhesség alatt, és egyes gyermekeknél vizeletretenciót jelentettek.

Az amitriptilin az anyatejben határozható meg. Az anyatejben és a vérplazmában lévő koncentráció aránya szoptatott gyermekeknél 0,4-1,5. A kezelés ideje alatt a gyógyszert fel kell függeszteni szoptatás. Ha ez valamilyen okból nem lehetséges, gondosan ellenőrizni kell a gyermek állapotát, különösen az élet első 4 hetében. Azok a gyermekek, akiknek anyja nem hajlandó leállítani a szoptatást, nemkívánatos tüneteket tapasztalhat mellékhatások.

Alkalmazás gyermekkorban

Gyermekeknél, serdülőknél és fiatal (24 év alatti) betegeknél, akik depresszióban és egyéb betegségekben szenvednek mentális zavarok Az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok kockázatát, és öngyilkos viselkedést válthatnak ki. Ezért az amitriptilin felírásakor ajánlatos gondosan mérlegelni a kezelés lehetséges előnyeit az öngyilkosság kockázatával szemben.

Használata időseknél

Idős betegeknél az amitriptilin gyógyszer okozta pszichózisok kialakulásához vezethet, főként éjszaka. A gyógyszer abbahagyása után ezek a jelenségek néhány napon belül eltűnnek.

gyógyszerkölcsönhatás

Az amitriptilin és a MAO-gátlók egyidejű alkalmazása szerotonin szindrómát válthat ki, amelyet hipertermia, izgatottság, myoclonus, tremor, zavartság kísér.

Az amitriptilin fokozhatja a fenilpropanolamin, adrenalin, noradrenalin, fenilefrin, efedrin és izoprenalin hatását a szív- és érrendszer működésére. Ebben a tekintetben nem ajánlott dekongesztánsokat, érzéstelenítőket és más, ezeket az anyagokat tartalmazó gyógyszereket az amitriptilinnel együtt felírni.

A gyógyszer gyengítheti a metildopa, a guanetidin, a klonidin, a rezerpin és a betanidin vérnyomáscsökkentő hatását, ami miatt szükség lehet az adagolás módosítására.

Az amitriptilinnel kombinálva antihisztaminok néha fokozódik a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás, és az extrapiramidális reakciókat kiváltó gyógyszerekkel az extrapiramidális hatások gyakorisága és súlyossága nő.

Az amitriptilin és bizonyos antipszichotikumok (különösen a szertindol és a pimozid, valamint a szotalol, a halofantrin és a cisaprid), az antihisztaminok (terfenadin és asztemizol) és a QT-intervallumot meghosszabbító szerek (antiarrhythmiák, pl.: kinidin) egyidejű bevétele növeli a ventricularis diagnózis kockázatát. szívritmuszavar. Gombaellenes szerek(terbinafin, flukonazol) növelik az amitriptilin szérumkoncentrációját, ezáltal fokozzák toxikus tulajdonságait. Továbbá olyan megnyilvánulások, mint az ájulás és a paroxizmusok kialakulása kamrai tachycardia(Torsade de Pointes).

A barbiturátok és más enziminduktorok, különösen a karbamazepin és a rifampicin fokozhatják az amitriptilin metabolizmusát, ami a vérben a koncentráció csökkenéséhez és az utóbbi hatékonyságának csökkenéséhez vezet.

Blokkolókkal kombinálva kalcium csatornák, a metilfenidát és a cimetidin gátolhatják az amitriptilinre jellemző anyagcsere-folyamatokat, növelhetik a vérplazma szintjét és a toxikus reakciók előfordulását.

Az amitriptilin és a neuroleptikumok egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni, hogy ezek a gyógyszerek kölcsönösen elnyomják egymás anyagcseréjét, segítve a rohamküszöb csökkentését.

Amikor az amitriptilint egyidejűleg írják fel indirekt antikoagulánsok(indandion vagy kumarin származékai) fokozhatják az utóbbi véralvadásgátló hatását.

Az amitriptilin képes rontani a glükokortikoszteroidok által kiváltott depresszió lefolyását. Az antikonvulzív szerekkel való együttadás fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatást, csökkentheti a rohamok aktivitásának küszöbét (nagy dózisban szedve), és az utóbbival végzett kezelés hatásának gyengüléséhez vezethet.

Az amitriptilin és a tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerekkel való kombináció növeli az agranulocitózis kockázatát. Pajzsmirigy-túlműködésben szenvedő betegeknél vagy pajzsmirigy-gyógyszert szedő betegeknél megnő az aritmiák kialakulásának kockázata, ezért az amitriptilin ebben a betegcsoportban történő alkalmazásakor óvatosság javasolt.

A fluvoxamin és a fluoxetin növelheti az amitriptilin plazmaszintjét, ami az utóbbi adagjának csökkentését teheti szükségessé. Ha ezt a triciklusos antidepresszánst benzodiazepinekkel, fenotiazinokkal és antikolinerg szerekkel együtt írják fel, előfordulhat, hogy a központi antikolinerg és nyugtató hatás kölcsönösen erősödik, és megnő a kialakulásának kockázata. epilepsziás rohamok a görcsös aktivitás küszöbének csökkenése miatt.

Az ösztrogének és az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók növelhetik az amitriptilin biohasznosulását. Az amitriptilin vagy az ösztrogén adagjának csökkentése javasolt a hatékonyság fenntartása vagy a toxicitás csökkentése érdekében. Ezenkívül bizonyos esetekben igénybe kell venni a gyógyszer eltörlését.

Az amitriptilin diszulfirámmal és más acetaldehid-gátlókkal való kombinációja növelheti a pszichotikus rendellenességek és a zavartság kialakulásának kockázatát. Ha a gyógyszert fenitoinnal együtt írják fel, az utóbbi anyagcsere-folyamatai gátolódnak, ami néha toxikus hatásának növekedéséhez vezet, amelyet tremor, ataxia, nystagmus, hyperreflexia kísér. A fenitoint szedő betegek amitriptilinnel történő kezelésének kezdetén ellenőrizni kell az utóbbi tartalmát a vérplazmában, mivel fokozott a metabolizmus elnyomásának kockázata. Az amitriptilin terápiás hatásának súlyosságát is folyamatosan ellenőrizni kell, mivel szükség lehet a dózis növelésére.

A Hypericum perforatum készítmények körülbelül 20%-kal csökkentik az amitriptilin maximális plazmakoncentrációját, ami ennek az anyagnak a metabolizmusának aktiválódásának köszönhető, amely a májban a CYP3A4 izoenzim segítségével megy végbe. Ez a jelenség növeli a szerotonin szindróma kialakulásának kockázatát, ezért szükségessé válhat az amitriptilin adagjának módosítása a vérplazmában lévő koncentrációjának meghatározásával összhangban.

Az amitriptilin és a valproinsav kombinációja csökkenti az amitriptilin kiürülését a vérplazmából, ami növelheti az amitriptilin és metabolitja, a nortriptilin szintjét. Ebben az esetben javasolt a nortriptilin és amitriptilin szintjét folyamatosan ellenőrizni a vérplazmában, hogy szükség esetén csökkentsük az utóbbi adagját.

Nagy dózisú amitriptilin és lítiumkészítmények több mint 6 hónapos szedése szív- és érrendszeri szövődmények és görcsrohamok kialakulását idézheti elő. Ebben az esetben is néha neurotoxikus hatás jeleit határozzák meg, nevezetesen: a gondolkodás dezorganizációja, remegés, rossz koncentráció, memóriazavar. Ez még akkor is lehetséges, ha az amitriptilint mérsékelt dózisokban és a vérben a lítium-ionok normál koncentrációjában adják ki.

Analógok

Az Amitriptyline analógjai: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline és Vero-Amitriptyline.

Tárolási feltételek

A gyógyszert száraz helyen, gyermekektől elzárva, 15-25 °C hőmérsékleten kell tárolni.

Felhasználhatósági idő 4 év.

A cikkben:

Farmakológiai tulajdonságok

Az amitriptilin egy triciklusos antidepresszáns a neuronális monoamin újrafelvétel nem szelektív gátlóinak csoportjából. Kifejezett timoanaleptikus és nyugtató hatása van.

Farmakodinamika

Az amitriptilin antidepresszáns hatásának mechanizmusa a katekolaminok (norepinefrin, dopamin) és a szerotonin fordított neuronális felvételének gátlásával függ össze a központi idegrendszerben.
Az amitriptilin egy muszkarin kolinerg receptor antagonista a központi idegrendszerben és a periférián, perifériás antihisztamin (H1) és antiadrenerg tulajdonságokkal. Neuralgikus (centrális fájdalomcsillapító), fekély- és bulimia-ellenes hatást is okoz, valamint ágybavizelésre is hatásos.
Az antidepresszáns hatás 2-4 héten belül alakul ki. az alkalmazás megkezdése után.

Farmakokinetika

A felszívódás magas. A maximális koncentráció (Tmax) elérésének ideje orális adagolás után 4-8 óra, az amitriptilin biohasznosulása 33-62%, aktív metabolitja, a nortriptilin 46-70%. Az eloszlási térfogat 5-10 l/kg. Az amitriptilin hatékony terápiás koncentrációja a vérben 50-250 ng / ml, a nortriptiliné (aktív metabolitja) 50-150 ng / ml. A maximális koncentráció a vérplazmában (Cmax) 0,04-0,16 μg / ml. Átjut a hisztohematogén gáton, beleértve a vér-agy gáton (beleértve a nortriptilint is).

Az amitriptilin koncentrációja a szövetekben magasabb, mint a plazmában. Kommunikáció a plazmafehérjékkel 92-96%.
A májban metabolizálódik (demetilációval, hidroxilezéssel) aktív metabolitok - nortriptilin, 10-hidroxi-amitriptilin és inaktív metabolitok képződésével.
A plazma felezési ideje amitriptilinnél 10-28 óra, nortriptilinnél 16-80 óra. A vesén keresztül választódik ki - 80%, részben epével, Teljes kiválasztódás 7-14 napon belül.
Az amitriptilin átjut a placenta gáton, és a plazmához hasonló koncentrációban választódik ki az anyatejbe.

A gyógyszer tulajdonságai

Az antidepresszáns aktív komponensei a gyomor-bél traktusban szívódnak fel, maximális koncentrációja a vérben a beadás pillanatától számított 2-8 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszer-metabolitok felezési ideje 10-26 óra, és a szervezet 18-44 órán belül teljesen megtisztul a gyógyszermaradványoktól.

Az amitriptilint fokozatosan leállítják. A gyógyszer éles elhagyásával a beteg megvonási szindrómát tapasztalhat.

A gyógyszer antidepresszáns hatását a dopamin és a szerotonin hormon koncentrációjának növelésével érik el. Az amitriptilin kifejezett szorongásoldó, nyugtató és hipnotikus hatással rendelkezik.

A gyógyászati ​​termék lényege

Az amitriptilin az antidepresszánsok sorába tartozik, i.e. célja a depresszió, szorongás, pszichés problémák okozta étvágytalanság, neurológiai fejfájás, pánikroham tüneteinek megszüntetése. A hatást a transzmissziós sejtekre - neurotranszmitterekre - fejtik ki.

Ha a teljes előírt tanfolyamot iszik, akkor a depressziós állapot jelentősen javul, a szorongás tünetei megszűnnek, a személy nyugodtabbá válik, ezt maguk a betegek véleménye is bizonyítja.

A gyógyszert csak a személy teljes vizsgálata után írják fel. A pszichés zavar mértékét figyelembe véve felírják a receptet, előírják az adagolást és az alkalmazás módját. Ebben az esetben az orvosnak jeleznie kell az antidepresszánsok szedésének minden lehetséges következményét.

Bár megnyugtatja az embert, ennek ellenére, mint minden gyógyszernek, megvannak a mellékhatásai:

1. Nagy a fejfájás és a szédülés kockázata.
2. A figyelem koncentrálása, az értelem elhomályosodása, görcsök és görcsök esnek.
3. Éles vérnyomásugrások.
4. A fő komponens erős hatással van a májra, hormonális zavarokat okoz, és megzavarja az emésztőrendszert.
5. És a legveszélyesebb dolog, amit a beteg életébe hozhat ezt a gyógyszert- az emberi agyban található légzőközpont munkájának gátlása.

A helyesen kiszámított dózis és az orvos összes előírásának betartása jelentősen csökkenti az ilyen jelenségek előfordulásának valószínűségét.

Ezért emlékezni kell arra, hogy a minimális többlet megengedett dózis jelentősen befolyásolhatja az emberi szervezetet, akkor az adott személyre negatív reakciót biztosítanak. Néha a túladagolás az, ami rossz benyomást kelt az emberben a gyógyszerről, ami rossz véleményekhez vezet.

Az Amitriptilin anyag jellemzői

Triciklikus antidepresszáns. Az amitriptilin-hidroklorid fehér, szagtalan kristályos por, vízben, etanolban, kloroformban könnyen oldódik. Molekulatömege 313,87.

Farmakoterápiás csoport:

Antidepresszáns.

ATC kód.

Nemzetközi nem védett név (INN):

Amitriptilin.

Kémiai racionális név:
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo-ciklohepten-5-ilidén)-N,N-dimetil-1-propánamin-hidroklorid.

Regisztrációs szám:

Р№ 000221/02-2001

CAS kód

Kereskedelmi név:

Amitriptyline-LENS ®

Összetett

Egy tabletta tartalma:
Hatóanyag: Amitriptilin-hidroklorid - 0,025 g.
Segédanyagok: tejcukor (laktóz), kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid (aerosil), étkezési zselatin, kalcium-sztearát.

Leírás:

Szürkés-krémes fehér tabletták, krémes árnyalattal.

Dózisforma:

tabletták.

Használati javallatok

• Bármilyen etiológiájú depresszió. Nyugtató hatásának súlyossága miatt különösen hatékony szorongásos-depressziós állapotokban.
• Vegyes érzelmi és viselkedési zavarok; fóbiás rendellenességek.
• Gyermek enuresis (kivéve a hipotóniás hólyagban szenvedő gyermekeket).
• Pszichogén anorexia, bulimiás neurózis.
• Krónikus fájdalom szindróma(neurogén jelleg), migrén megelőzése.

Adagolás és adminisztráció

Belül rendelje hozzá (étkezés közben vagy után).
A kezdeti napi adag szájon át bevéve 50-75 mg (25 mg 2-3 adagban), majd fokozatosan 25-50 mg-mal emeljük a kívánt antidepresszáns hatás eléréséig. Az optimális napi terápiás adag 150-200 mg (az adag maximális részét éjszaka kell bevenni).

Súlyos, a terápiára rezisztens depresszióban az adagot 300 mg-ra vagy annál nagyobbra emelik, a maximálisan tolerálható adagig. maximális adag járóbetegeknél - 150 mg / nap). Ezekben az esetekben célszerű a kezelést intramuszkuláris ill intravénás beadás a gyógyszert, miközben magasabb kezdeti dózisokat használ, felgyorsítja az adagok növelését kontroll alatt szomatikus állapot.
Stabil antidepresszáns hatás elérése után 2-4 hét után az adagokat fokozatosan és lassan csökkentik. Az adagok csökkentésével járó depresszió jelei esetén vissza kell térni az előző adaghoz.

Ha a beteg állapota a kezelést követő 3-4 héten belül nem javul, akkor a további terápia nem megfelelő.
Enyhe betegségben szenvedő idős betegeknél az ambuláns gyakorlatban az adagok legfeljebb 25-50-100 mg, osztott adagokban vagy naponta egyszer, éjszaka.

6 évesnél idősebb gyermekek enuresisére 12,5-25 mg lefekvés előtt (a dózis nem haladhatja meg a 2,5 mg/kg-ot a gyermek testtömegére vonatkoztatva).
A migrén megelőzésére, a neurogén jellegű krónikus fájdalom (beleértve az elhúzódó fejfájást is) 12,5-25 mg-tól 100 mg-ig naponta.

Hozzárendelni intramuszkulárisan vagy intravénásan.

Terápiának ellenálló súlyos depresszióban: intramuszkulárisan vagy intravénásan (lassan injektálva!) 10-20-30 mg-os adagban legfeljebb napi 4 alkalommal, az adagot fokozatosan kell emelni, a maximális napi adag 150 mg; 1-2 hét után áttérnek a gyógyszer belső szedésére. A 12 évesnél idősebb gyermekek és az idősek alacsonyabb adagokat kapnak, és lassabban emelik.

Az amitriptilin neuroleptikumokkal és/vagy antikolinerg szerekkel kombinált alkalmazása esetén lázas hőmérséklet válasz, paralitikus ileus. Az amitriptilin fokozza a katekolaminok hipertóniás hatását, de gátolja a noradrenalin felszabadulását befolyásoló gyógyszerek hatását.

Az amitriptilin csökkentheti a szimpatolitikumok (oktadin, guanetidin és hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek) vérnyomáscsökkentő hatását.

Az amitriptilin és a cimetidin egyidejű adásakor az amitriptilin plazmakoncentrációjának növekedése lehetséges.

Az amitriptilin és MAO-gátlók egyidejű alkalmazása végzetes lehet. A MAO-gátlók és a triciklikus antidepresszánsok szedése között a kezelés szünetében legalább 14 napnak kell lennie!

Ellenjavallatok

• Szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában.
• fűszeres és felépülési időszak miokardiális infarktus.
• A szívizom vezetési zavarai.
• Súlyos artériás magas vérnyomás.
• A máj és a vese akut betegségei súlyos diszfunkcióval.
• Peptikus gyomorfekély és 12 nyombélfekély akut stádiumban.
• Prosztata hipertrófia.
• Hólyag atónia.
• Pylorus szűkület, paralitikus ileus.
• MAO-gátlókkal történő egyidejű kezelés (lásd Interakció).
• Terhesség, szoptatási időszak.
• Gyermekek életkora 6 éves korig.
• Az amitriptilinnel szembeni túlérzékenység.

Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni alkoholizmusban, bronchiális asztmában, mániás-depressziós pszichózisban (MDP) és epilepsziában (lásd a Speciális utasításokat), a csontvelő vérképzésének elnyomásával, hyperthyreosisban, angina pectorisban és szívelégtelenségben, zárt szögű glaukómában szenvedőknél. , intraokuláris magas vérnyomás, skizofrénia (bár bevétele esetén általában nem súlyosbodnak a produktív tünetek).

Mellékhatások

Főleg a gyógyszer antikolinerg hatásához köthető: akkomodációs parézis, homályos látás, fokozott szemnyomás, szájszárazság, székrekedés, bélelzáródás, vizeletretenció, láz. Mindezek a jelenségek általában eltűnnek a gyógyszerhez való alkalmazkodás vagy a dózis csökkentése után.

A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, ataxia, fáradtság, gyengeség, ingerlékenység, szédülés, fülzúgás, álmosság vagy álmatlanság, koncentrációzavar, rémálmok, dysarthria, zavartság, hallucinációk, motoros izgatottság, dezorientáció, remegés, paresztézia, perifériás neuropátia, EEG-változások. Ritkán - extrapiramidális rendellenességek, görcsök, szorongás.

A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, aritmia, vezetési zavar, vérnyomás labilitás, QRS komplex expanziója az EKG-n (intraventrikuláris vezetési zavar), szívelégtelenség tünetei, ájulás.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, gyomorégés, étvágytalanság, szájgyulladás, ízérzési zavarok, a nyelv sötétedése, epigasztrikus diszkomfort, gastralgia, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, ritkán kolesztatikus sárgaság, hasmenés.

Oldalról endokrin rendszer: méretnövelés emlőmirigyek férfiaknál és nőknél galaktorrhea, az antidiuretikus hormon (ADH) szekréciójának megváltozása, a libidó, a potencia megváltozása. Ritkán - hipo- vagy hiperglikémia, glükózuria, csökkent glükóztolerancia, hereödéma.

allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, fényérzékenység, angioödéma, csalánkiütés.

Egyéb: agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, purpura és egyéb vérelváltozások, hajhullás, duzzadt nyirokcsomók, súlygyarapodás hosszú távú használat, izzadás, pollakiuria.

Hosszan tartó kezelés esetén, különösen nagy dózisok esetén, a kezelés hirtelen leállításával elvonási szindróma alakulhat ki: fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, valamint ingerlékenység, alvászavar élénk, szokatlan álmokkal és ingerlékenység.

Túladagolás

Álmosság, tájékozódási zavar, zavartság, tudatzavar kómáig, pupillatágulás, láz, légszomj, dysarthria, izgatottság, hallucinációk, görcsrohamok, izommerevség, hányás, aritmia, artériás hipotenzió, szívelégtelenség, légzésdepresszió.

Segítő intézkedések: az amitriptilin terápia abbahagyása, gyomormosás, folyadék infúzió, tüneti kezelés, a vérnyomás és a víz-elektrolit egyensúly fenntartása. A kardiovaszkuláris aktivitás (EKG) monitorozását mutatja 5 napig, tk. relapszus 48 óra elteltével vagy később jelentkezhet. A hemodialízis és a kényszerdiurézis nem túl hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az amitriptilin fokozza a következő gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását: neuroleptikumok, nyugtatók és altatók, görcsoldók, fájdalomcsillapítók, érzéstelenítő gyógyszerek, alkohol; szinergizmust mutat más antidepresszánsokkal való kölcsönhatás során.

Az amitriptilin neuroleptikumokkal és / vagy antikolinerg gyógyszerekkel kombinált alkalmazása esetén lázas hőmérsékleti reakció, bénulásos ileus léphet fel.
Az amitriptilin fokozza a katekolaminok és más adrenostimulánsok hipertóniás hatását, ami növeli a szívritmuszavarok, tachycardia, súlyos szívritmuszavarok kialakulásának kockázatát. artériás magas vérnyomás, de gátolja a noradrenalin felszabadulását befolyásoló gyógyszerek hatását.

Az amitriptilin csökkentheti a guanetidin és a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, valamint gyengítheti a görcsoldók hatását.
Az amitriptilin és az antikoagulánsok - kumarin-származékok egyidejű alkalmazásával lehetséges az utóbbi antikoaguláns aktivitásának növekedése.

Az amitriptilin és a cimetidin egyidejű alkalmazása esetén az amitriptilin plazmakoncentrációja nő. lehetséges fejlesztés toxikus hatások.
A mikroszomális májenzimek induktorai (barbiturátok, karbamazepin) csökkentik az amitriptilin plazmakoncentrációját.

Az amitriptilin fokozza a Parkinson-kór elleni gyógyszerek és más, extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerek hatását.
A kinidin lelassítja az amitriptilin metabolizmusát.
Az amitriptilin diszulfirámmal és más acetaldehid-dehidrogenáz gátlókkal való együttadása delíriumot okozhat.

Az amitriptilin és MAO-gátlók egyidejű alkalmazása végzetes lehet.
A MAO-gátlók és triciklusos antidepresszánsok szedése közötti kezelési szünetnek legalább 14 napnak kell lennie!

Amitriptilin mérgezés

Bármely antidepresszáns túladagolása rendkívül súlyos következményekkel fenyeget az ember számára. Az amitriptilin mérgezés közvetlen veszélyt jelent az életre és az egészségre. A gyógyszer jelentős túladagolása esetén hallucinációk és görcsös állapotok alakulhatnak ki.

Az amitirptilin mérgezés következményei mindig súlyosak és veszélyesek az emberi életre.

Különösen súlyos esetekben az orvosoknak meg kell menteniük az embert, ki kell hozniuk a pszichózisból és a kómából. Az orvosok túl nagy túladagolás miatti haláleseteket észleltek.

Az amitriptilin halálos adagja (figyelembe véve az etanol hiányát a vérben) 12 g.

A mérgezés fő okai

Alapvetően a gyógyszer túladagolása az írástudatlan használat eredménye. Meg kell érteni, hogy még az ajánlott adag legkisebb túllépése is kóma kialakulását és az azt követő halált okozhatja.

Az orvosok a következő fő okait azonosítják a gyógyszerrel való mérgezésnek:

1. Véletlen túladagolás.
2. A gyógyszer alkalmazása kisgyermeknél.
3. Nagy dózisú kábítószer-fogyasztás öngyilkossági szándékkal.
4. Amitriptilin használata a háttérben alkoholos mérgezés(sőt, már egy kis alkoholfogyasztás is szomorú következményekkel jár).
5. A gyógyszer altatókkal egyidejű alkalmazása. Az amitriptilin kompatibilitása neuroleptikumokkal, kortikoszteroid hormonokkal, antidepresszánsokkal, fájdalomcsillapítókkal és görcsoldókkal szintén mérgezést okoz.

Mérgezés tünetei

Mérgezés már az előírt adag egyszeri emelése esetén is előfordulhat. Ezért a terápia során alaposan tanulmányozza az utasításokat, és szigorúan kövesse a szakember összes ajánlását. Az orvosok a mérgezés három fázisát különböztetik meg, mindegyiknek megvannak a maga sajátosságai.

A mérgezés formája	Tünetek	jegyzet
1 fok (enyhe)	fokozott vizeletürítés; viselkedési zavarok; ideges izgalom; a látás és a színérzékelés gyengülése; a szájnyálkahártya szárazsága	akkor jön létre, ha a gyógyszer napi adagját egyszerre fogyasztják el
2. fokozat (közepes)	súlyos álmosság; eszméletvesztés; beszédproblémák; légzésdepresszió; tachycardia; zavar	Az Amitriptilin dózisának erős túllépése vagy illegális gyógyszerekkel való kombinációja, alkohollal való kölcsönhatás esetén fordul elő
3 fok (súlyos)	kóma; a vérnyomás éles csökkenése kritikus szintre; görcsök; hagyja abba a légzést; a pupilla fényre adott válaszának hiánya	nagy adag gyógyszer és alkohol egyidejű alkalmazásával alakul ki

Ha a 3. fokú amitriptilin mérgezésben szenvedő személyt a következő fél órán belül nem látják el orvosi segítséggel, a halálozás valószínűsége körülbelül 80%.

Különleges utasítások

Az amitriptilin napi 150 mg feletti dózisban csökkenti a rohamok aktivitásának küszöbét, ezért mérlegelni kell a görcsrohamok lehetőségét azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint azoknál a betegeknél, akik életkoruk vagy sérülésük miatt hajlamosak erre.

Időseknél az amitriptilin kezelést gondosan ellenőrizni kell, a gyógyszer minimális dózisainak alkalmazásával és fokozatos növelésével, hogy elkerüljék a delírikus rendellenességek, a hipománia és más szövődmények kialakulását. Betegek depresszív fázis A TIR-ek mániákus állapotba kerülhetnek.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​​​hatás

Az amitriptilin szedése közben tilos gépjárművet vezetni, gépeket karbantartani és egyéb olyan munkát végezni, amely fokozott figyelmet igényel, valamint alkoholt inni.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőknél a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Bejut az anyatejbe és álmosságot okozhat csecsemők. Az újszülötteknél az "elvonási" szindróma kialakulásának elkerülése érdekében (amely légszomjjal, álmossággal, bélkólikával, fokozott idegi ingerlékenységgel, emelkedett vagy csökkent vérnyomással, remegéssel vagy görcsös jelenségekkel nyilvánul meg), az amitriptilint fokozatosan, legalább 7 héttel a kezelés előtt abba kell hagyni. várható szülés.

Amitriptilin és érzéstelenítés

A gyógyszerre vonatkozó utasítások azt mondják, hogy ha szedi, akkor értesítenie kell az orvost, aki altatást fog adni Önnek - mind helyi, mind általános (például fogorvos is lehet). De a gyakorlatban zavart arcot kap, és teljes tudatlanságot fog kapni arról, hogy mi az amitriptilin, és milyen veszélyes lehet az érzéstelenítés során.

Ha közepes vagy nagy adag amitriptilint szed, a legjobb, ha ezen a ponton teljesen elkerüli az érzéstelenítést. Ha nincs mód nélküle, akkor legyen minimális lehetséges adagérzéstelenítő bekapcsolva egy kis idő. A legjobb, ha mindent a klinikán csinálsz, ahol minden megtalálható, amire szükséged lehet arra az esetre, ha elájulnál. És általában jobb, ha a klinika nincs túl messze a kórháztól. Ezért a legjobb, ha nem keveri az amitriptilint érzéstelenítéssel. Nos, kis adagokban természetesen lehet, de óvatosan.

Használata gyermekeknél

Ellenjavallat: 6 év alatti gyermekek (szájon át történő alkalmazásra), 12 év alatti gyermekek (intramuszkuláris és intravénás beadásra).

Amitriptilin és alkohol

Ezt az antidepresszánst a narkológusok sikeresen használják a terápiában krónikus alkoholizmus. De arra a kérdésre, hogy lehet-e szedni az Amitriptilint alkohollal, a beteg kategorikus „nem”-et kap. Ezzel az antidepresszánssal történő kezelés során bármilyen alkohol fogyasztása tilos. Egy ilyen tandem rendkívül veszélyes, a tabletták bevétele, még másnaposság esetén is, provokálhatja a beteget:

• súlyos depresszió;
• fokozott szorongás;
• magas idegi ingerlékenység.

Az amitriptilin és az alkohol súlyos mérgezés megjelenéséhez vezet (amelynek tüneteit fent leírtuk). Ez a kombináció gyakori esetekben nagyon szomorúan végződik a beteg számára, kóma kialakulásával és az azt követő halállal.

Az alkohol nem kompatibilis a kábítószerek túlnyomó többségével

Az alkohol és az amitriptilin kombinációját az orvosok az egyik legveszélyesebbnek ismerik el, amely a depresszió erős romlásához, pszichózis kialakulásához és egy személy halálához vezet.

Elővigyázatossági intézkedések

A gyógyszer felírásakor az orvosnak tájékoztatnia kell a beteget arról lehetséges következményei bevéve, figyelmeztetve az amitriptilin etanollal való reakciójára.

Súlyos depresszióban, amikor egy személy hajlamosabb az ivásra, a beteget kórházba helyezik, ahol az egészségügyi dolgozók figyelemmel kísérik a gyógyszer adagolását, és biztosítják, hogy az alkohol ne kerüljön be a beteg szervezetébe. Az állapot javulása után a beteget elbocsátják, felírják otthoni kezelés két-három hétig.

Fontos tisztában lenni az alkohol és az antidepresszánsok együttes szedésének következményeivel. Ennek ellenére a depressziós betegek megsérthetik a gyógyszerszedés és az alkoholfogyasztás szabályait.

A betegek amitriptilin és alkoholfogyasztással kapcsolatos megjegyzései megerősítik azt a tényt, hogy tévesen azt hitték, hogy állapotuk nem változik kis mennyiségű ital elfogyasztásától, de a valóságban már egy kis adag is visszafordíthatatlan károkat okozhat a szervezetben.

Véletlen alkohol lenyelése esetén azonnal hívjon mentőautó. Amíg erre vár, tegye a következőket:

• hánytatást okoz, hogy megtisztítsa a gyomrot az élelmiszerektől;
• mossa le a beteget bő vízzel;
• igyon meg egyéni (1 tabletta 10 kg-onként) aktív szenet.

Kezelési szabályok

Emlékeztetni kell arra, hogy az amitriptilin hosszú ideig a szervezetben marad, és kiválasztódik belőle. hosszú idő. Ezért alkoholt csak akkor lehet bevenni, ha a gyógyszer összes metabolitja teljesen kiürült. Vagyis nem kevesebb, mint 3-4 nappal a bevétel után utolsó tabletta. Ha a beteg mája be kiváló állapot, akkor az orvosok korábban, de legalább 1-1,5 nappal a kezelés befejezése után engedhetik meg magukat az alkoholnak. És a minimális alkoholfogyasztás függvényében:

• száraz bor 100 ml;
• erős alkohol legfeljebb 30 ml.

Sőt, jobb, ha nem iszik meg egyszerre ezt az adag alkoholt, hanem 2-3 órán keresztül nyújtja az élvezetet, figyelmesen hallgatva saját jólétére. Az ivás után 1-2 nap múlva szabad elkezdeni vagy folytatni a kezelést. Ne feledje, hogy az alkohol és az amitriptilin a legtöbb veszélyes kombinációk ezért az ezzel a gyógyszerrel történő kezelést nagyon óvatosan kell végezni, nem lépheti túl az adagot, és be kell tartania az orvos összes ajánlását.

Az amitriptilin alkohollal való kombinációja

Az amitriptilin nagymértékben fokozza az alkoholmérgezés hatását. Ezen anyagok kombinációjával a központi idegrendszer depressziója, a vérnyomás katasztrofális csökkenése figyelhető meg. Az orvosok a légzőközpont gátlását is diagnosztizálják. Az etanol viszont elősegíti az összes fejlődését mellékhatások a gyógyszerben rejlő.

Egyidejű alkalmazásuk esetén a betegeknél:

• a látás élesen csökken;
• tartós hallucinációk alakulnak ki;
• térben teljes dezorientáció alakul ki.

Az etil-alkohol antidepresszánsokkal kombinálva rendkívül káros a húgyúti rendszer működésére. Egy ilyen tandem jelentős vizelési nehézségekhez vezet, provokálja a megjelenést elhúzódó székrekedésés egyéb gyomor-bélrendszeri rendellenességek.

A máj is nagyon szenved ettől a kombinációtól. májszerv, nem tud megbirkózni az élesen megnövekedett terheléssel, kedvező feltételeket teremt a mérgező toxinok és a gyógyszerek és az etanol metabolitjainak felhalmozódásához a szervezetben. Ez a szervezet súlyos mérgezéséhez vezet, különösen figyelembe véve, hogy az amitriptilin és az alkohol metabolitjai kifejezett aktivitással rendelkeznek:

1. Az acetaldehid (alkohol metabolit) 4-5-ször mérgezőbb, mint maga az etanol.
2. A nortriptilin (az amitriptilin metabolitja) magas mérgező képességgel rendelkezik, és ez a vegyület 3-4 napig ürül.

Az alkohol és egy antidepresszáns kombinációja többszörösen gátolja a mérgező metabolitok lebontását, semlegesítését és eltávolítását a szervezetből. Ez súlyos túladagolás kialakulásához és minden vele járó következményhez vezet.

Hogyan lép kölcsönhatásba az amitriptilin az alkoholtartalmú italokkal

Miután bejutott gyomor-bél traktus az alkohol és a nyugtató hatású gyógyszer felszívódik a nyálkahártyáján és bejut a véráram. A vér áramlásával kémiai vegyületek eloszlanak az egész testben. Az amitriptilin és az alkoholtartalmú italok depresszív hatással vannak a központi idegrendszerre. Az alkohol károsítja a neuronokat, csökkenti az agy szabályozó funkcióit.

Az amitriptilin etil-alkohollal történő rendszeres használata okozza visszafordíthatatlan változások Psziché. Az ember meghülyül, romlik a memóriája, elvesznek a háztartási és szakmai készségek. Képtelen folytatni a beszélgetést, nem érdekli semmi.

Bár az amitriptilin vényköteles gyógyszer, egyes gyógyszertárakban beszerezhető. ingyenes eladás. Az emberek gyakran a kollégák vagy a szomszédok tanácsára kapják az álmatlanság kezelésére vagy a szorongásos zavarok megszüntetésére. Tudatlanság farmakológiai tulajdonságai a kábítószer, az óvintézkedések be nem tartása a szedésekor, az alkohollal való egyidejű alkalmazás súlyos következményekkel járés még a halált is. Az amitriptilin alkoholos italokkal való kombinációja különösen veszélyes, ha egy személynek ilyen patológiái vannak:

• akut és krónikus veseelégtelenség;
• a máj zsíros degenerációja, hepatitis, cirrhosis;
• artériás magas vérnyomás;
• szívinfarktus, stroke;
• dekompenzált szívbetegség;
• a szívizom kontraktilitásának megsértése.

A máj közvetlenül részt vesz az alkohol méregtelenítésében és nyugtató. Sejtjei specifikus enzimeket termelnek lebontásra vegyi anyagok olyan vegyületek, amelyek biztonságosak az emberi szervezet számára. De az amitriptilin hatása alatt az alkohol anyagcsere folyamatai torzulnak, teljes szétesése nem következik be. Köztes anyagcseretermék, acetaldehid képződik. Fő része behatol a véráramba, és mindenkinél akut mérgezést vált ki belső szervekés az agyat. A megmaradt acetaldehid közvetlenül károsítja a májsejteket, és halálukat okozza.

Az amitriptilin és az etil-alkohol együttes alkalmazása hátrányosan befolyásolja a húgyúti rendszer működését. Különösen érintettek a vesék, amelyek a vér mérgező anyagoktól való megszűréséért, a vizelet koncentrációjáért és a szervezetből való eltávolításáért felelősek. A mérgező vegyületek felhalmozódnak a vese szerkezeti elemeiben, csökkentve azokat funkcionális tevékenység.

Az amitriptilin alkohollal történő szedésének következményei

Ha az Amitriptilinnel végzett kezelés során még könnyű pezsgőt is kortyol, az erősebb alkoholos italokról nem is beszélve, a páciensnek számos rendkívül fájdalmas tünet megjelenésével kell szembenéznie. Enyhe károsodás esetén a betegnek meg kell ismerkednie az ilyenekkel negatív megnyilvánulásai, Hogyan:

• veseelégtelenség;
• fejlesztés pánikrohamok, pszichózisok;
• fokozott depressziós megnyilvánulások;
• a vérnyomás éles csökkenése az összeomlásig;
• hanyatlás normál hőmérséklet test;
• májcirrózis és akut májbetegségek;
• légzésleállás és az azt követő halál.

Ha túladagolás esetén 12 g amitriptilin alkalmazása a beteg halálához vezet, akkor a gyógyszer alkohollal való kombinációja esetén a gyógyszer koncentrációja a szervezetben 4 -5 g halált okoz.Az etanol jelentősen csökkenti a térfogatot halálos adag.

Az idő előtti orvosi segítségnyújtás esetén az amitriptilin és az alkohol kombinációja végzetes lehet.

A megnyilvánulás mértéke negatív tünetek tandem alkohol + Amitriptilin esetében elsősorban a máj állapotától és az etanol és a gyógyszerek lebontásához szükséges enzimek termelőképességétől függ.

következtetéseket

Ha az amitriptilin szedését alkohollal kombinálja, számos szövődményt okozhat, akár halált is okozhat. Még kis adag etanol bevétele is érvényteleníti a hosszú távú kezelés eredményeit. Kétségtelen, hogy az amitriptilin és az alkohol összeférhetetlen dolgok.

gyógyszerkölcsönhatás

1. A klonidin és a guanetidin egyidejű alkalmazása az utóbbi terápiás hatásának csökkenéséhez vezet, ami a vérnyomás csökkenésével jár;
2. A monoamin-oxidáz blokkoló hatású gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása éles növekedés vérnyomás;
3. A szukralfáttal történő egyidejű alkalmazás az amitriptilin felszívódásának jelentős csökkenéséhez és plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet;
4. A fluoxetin, kinidin és cimetidin egyidejű alkalmazása az amitriptilin koncentrációjának növekedéséhez és mérgezési tünetek kialakulásához vezet;
5. Egyidejű alkalmazás esetén olyan gyógyszerekkel, amelyek blokkolják az acetilkolin receptorokat, gátló hatást gyakorolnak a központi idegrendszerre, csökkentik a vérnyomást, gyógyító hatása a szív és a tartalmú gyógyszerek működésével kapcsolatos etanol vagy alkoholos termékek, az utóbbi terápiás hatása jelentősen megnő.
6. A karbamazepinnel történő egyidejű alkalmazás az amitriptilin fokozott kiválasztásához vezet a szervezetből és éles hanyatlás gyógyhatásait.

Analógok

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• amizol;
• amirol;
• amitriptilin Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• amitriptilin-AKOS;
• amitriptilin-Grindeks;
• Amitriptilin-LENCS;
• amitriptilin-ferein;
• amitriptilin-hidroklorid;
• Apo-amitriptilin;
• Vero-Amitriptilin;
• Saroten retard;
• triptizol;
• Elivel.

Az analógok alkalmazása előtt konzultáljon orvosával.

Az amitriptilin egyéb analógjai

Találatok által ATX kód 4. szint:

A gyógyszer analógjai: Saroten és Amitriptilin-hidroklorid.

Kiadási űrlap:

10 tabletta buborékcsomagolásban.
50 tabletta polimer vagy üvegedényekben.

Tárolási feltételek:

B lista.
Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.

Legjobb megadás dátuma

2 év.
A gyógyszert a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után nem szabad bevenni!

A gyógyszertári kiadás feltételei:

Receptre.

Gyártó:
JSC "Dalhimfarm", Habarovszk, Tashkentskaya u. 22.
A moszkvai ZAO Masterlek megrendelésére.

Vélemények

„Az amitriptilint a depresszió kezelésében használt egyik legerősebb antidepresszánsnak tartják. Annak ellenére magas hatásfok, a gyógyszer hozzájárulhat az éles súlygyarapodáshoz, és meglehetősen magas kardiotoxicitása is van. Mielőtt felírná ezt a gyógyszert, azt javaslom, hogy pácienseim menjenek át átfogó vizsgálat hogy azonosítsa az összes lehetséges kockázati tényezőt. Az adagot minden beteg számára egyedileg választják ki. Az ilyen gyógyszerekkel végzett öngyógyítás semmi esetre sem elfogadhatatlan.

Szergej Ivanovics, orvos

„Az amitriptilin tablettát több mint 10 éve írta fel az orvos, azóta depressziós állapotból szedem időnként a gyógyszert. A gyógyszert nem szabad túl sokáig használni a függőség miatt.

A kezelés hirtelen megszakítása sem fog működni – az elvonási szindróma miatt. Jobb előnyben részesíteni az importált amitriptilin (például osztrák) termelést. Ezeket a gyógyszereket jobban tolerálják, és kevesebb mellékhatást okoznak."

Victoria

„Az Amitriptilinnel találkoztam, hogy hatékony gyógyszert keressek a visszatérő fejfájás kezelésére. Ezt megelőzően számos orvossal, pszichiáterrel, neurológussal konzultáltam. Soha senki nem tudott pontos diagnózist felállítani és a megfelelő kezelést megtalálni: egyes gyógyszerek jók voltak, de túl sok volt a mellékhatás, mások egyáltalán nem hatnak megfelelően. Végül ennek eredményeként tenziós fejfájást azonosítottak, és más gyógyszerekkel (beleértve az izomrelaxánsokat is) együtt bármilyen amitriptilin alapú tablettát javasoltak.

Mint minden más gyógyszernek, ennek a gyógyszernek is vannak mellékhatásai. Kezdetben, miután elolvastam az utasításokat, kissé megdöbbentem, de a gyógyszer hitelére szeretném megjegyezni, hogy a szedés teljes ideje alatt csak egy kellemetlen hatás volt - súlyos szédülés, ami főként délelőtt történt. A tüneti kezelés nem segített, és a kezelőorvos már készen állt egy másik antidepresszáns kiválasztására. De 12 nap múlva maga a szédülés elmúlt, és nem jelentkezett újra. Az orvos erősen ajánlotta hosszú távú használat: nem kevesebb, mint egy félhold, a mai napig szedem a gyógyszert.

Ez idő alatt nem alakult ki függőség, a tolerancia és a hatás meglehetősen kielégítő. Sok az óvatos és negatív vélemények erről az eszközről. Ennek ellenére érdemes észben tartani, hogy minden szervezet egyedi, és ami az egyik embernél mellékhatásként jelentkezett, az nem feltétlenül jelenik meg a másikban.

„Az Amitriptilinnel nagyszerű a depresszió és az idegesség elleni küzdelem: a tabletták gyengéden ellazítják, megnyugtatják az idegrendszert. Az Amitriptilin előtt rengeteg gyógyszert vásároltak, köztük nagyon drágákat is, de egyetlen gyógyszer sem mentett meg annyira a neurózistól.

A gyógyszer segít megbirkózni a belső feszültséggel, remegéssel, alvászavarokkal, égő érzéssel a mellkasban, hangulati ingadozásokkal, megalapozatlan félelmekkel. A gyógyszert pszichoterapeuta javaslatára használták 1,5 hónapig. Ebben az időszakban sikerült leküzdeni az összes felsorolt ​​tünetet, és visszatérni a normális élethez.

A mellékhatások között először enyhe szájszárazság és a nyelv zsibbadása volt. Idővel ezek a reakciók maguktól elmúltak. A hatásokhoz képest a mellékhatásokat jelentéktelennek tartom.”

P N015860/01-260609

Kereskedelmi név drog: Amitriptilin

Nemzetközi nem védett név:

amitriptilin

Dózisforma:

megoldást intramuszkuláris injekció

Összetett
Minden ampulla (2 ml) a következőket tartalmazza:
Hatóanyag:
Amitriptilin 20 mg (amitriptilin-hidroklorid formájában 22,63 mg).
Segédanyagok: glükóz (dextróz) - 80,00 mg, injekcióhoz való víz - legfeljebb 2 ml.

Leírás
Tiszta, színtelen oldat.

Farmakoterápiás csoport
Antidepresszáns

ATC kód:

Farmakológiai tulajdonságok
Az amitriptilin egy triciklusos antidepresszáns a neuronális monoamin újrafelvétel nem szelektív gátlóinak csoportjából.

Farmakodinamika
Némi fájdalomcsillapító (centrális eredetű), H2-hisztamin-blokkoló és szerotonin-ellenes hatása is van, segít megszüntetni az ágybavizelést és csökkenti az étvágyat.
Erős perifériás és centrális antikolinerg hatása van az m-kolinerg receptorokhoz való nagy affinitása miatt; erős nyugtató hatású a H1-hisztamin receptorokhoz való affinitással és az alfa-adreno-blokkoló hatással jár. Az Ia alcsoportba tartozó antiaritmiás gyógyszer tulajdonságaival rendelkezik, mint a kinidin terápiás dózisban, lassítja a kamrai vezetést (túladagolás esetén súlyos intravénás blokádot okozhat).
Az antidepresszáns hatásmechanizmus a noradrenalin koncentrációjának növekedésével jár a szinapszisokban és/vagy a szerotonin koncentrációjában a központi idegrendszerben (CNS) (reabszorpciójuk csökkenése). Ezeknek a neurotranszmittereknek a felhalmozódása a preszinaptikus neuronok membránjai általi újrafelvételük gátlása következtében következik be. Hosszan tartó használat esetén csökkenti a béta-adrenerg és szerotonin receptorok funkcionális aktivitását az agyban, normalizálja az adrenerg és szerotonerg transzmissziót, helyreállítja ezeknek a rendszereknek a depressziós állapotokban megzavart egyensúlyát. Szorongásos-depressziós állapotokban csökkenti a szorongást, az izgatottságot és a depressziós megnyilvánulásokat.
A fekélyellenes hatásmechanizmus a gyomor parietális sejtjeiben található H2-hisztamin receptorok blokkolásának, valamint nyugtató és m-antikolinerg hatásának köszönhető (gyomorfekély és nyombélfekély esetén fájdalomcsillapító, felgyorsítja a fekély gyógyulását).
Úgy tűnik, hogy az ágybavizelés hatékonysága az antikolinerg aktivitásnak köszönhető, amely fokozott hólyag-tágulást, közvetlen béta-adrenerg stimulációt, megnövekedett záróizom-tónussal járó alfa-adrenerg agonista aktivitást és a szerotoninfelvétel központi blokkolását eredményezi.
Központi fájdalomcsillapító hatása van, amelyről úgy tartják, hogy összefüggésbe hozható a központi idegrendszerben a monoaminok, különösen a szerotonin koncentrációjának változásával, valamint az endogén opioidrendszerekre gyakorolt ​​hatással.
A hatásmechanizmus bulimia nervosa esetén nem tisztázott (hasonló lehet a depresszióéhoz). A gyógyszer egyértelmű hatása a bulimiára mind a depresszió nélkül, mind annak jelenlétében, míg a bulimia csökkenése a depresszió egyidejű gyengülése nélkül is megfigyelhető.
Vezetéskor Általános érzéstelenítés csökkenti a vérnyomást és a testhőmérsékletet. Nem gátolja a MAO-t. Az antidepresszáns hatás a használat megkezdése után 2-3 héten belül alakul ki.

Farmakokinetika
Az amitriptilin biohasznosulása különböző beadási módok esetén 30-60%, aktív metabolitja, a nortriptilin 46-70%. Az eloszlási térfogat 5-10 l/kg. Az amitriptilin hatékony terápiás koncentrációja a vérben 50-250 ng / ml, a nortriptilin (aktív metabolitja) 50-150 ng / ml. A maximális koncentráció a vérplazmában (C max) 0,04-0,16 μg / ml. Átjut a hisztohematikus gáton, beleértve a vér-agy gáton (beleértve a nortriptilint is). Az amitriptilin koncentrációja a szövetekben magasabb, mint a plazmában. Kommunikáció a plazmafehérjékkel 92-96%. Metabolizálódik a májban (demetilációval, hidroxilezéssel) aktív metabolitok - nortriptilin, 10-hidroxi-amitriptilin és inaktív metabolitok képződésével.
A plazma felezési ideje amitriptilinnél 10-28 óra, nortriptilinnél 16-80 óra. A vesén keresztül választódik ki - 80%, részben epével. Teljes eltávolítás 7-14 napon belül.
Az amitriptilin átjut a placenta gáton, és a plazmához hasonló koncentrációban választódik ki az anyatejbe.

Használati javallatok
Depresszió (különösen szorongással, izgatottsággal és alvászavarokkal, beleértve a gyermekkori, endogén, involúciós, reaktív, neurotikus, gyógyszeres, szerves elváltozások agy, alkoholelvonás), skizofrén pszichózisok, vegyes érzelmi zavarok, viselkedési zavarok (aktivitás és figyelem), éjszakai bevizelés (kivéve a hólyag-hipotenzióban szenvedőket), bulimia nervosa, krónikus fájdalom szindróma ( krónikus fájdalom daganatos betegeknél migrén, reumás betegségek, atipikus arcfájdalom, posztherpetikus neuralgia, poszttraumás neuropátia, diabéteszes vagy egyéb perifériás neuropátia), fejfájás, migrén (megelőzés), gyomorfekély és nyombélfekély.

Ellenjavallatok

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység;

MAO-gátlókkal együtt és 14 nappal a kezelés megkezdése előtt;

Szívinfarktus (akut és gyógyulási időszak);

Akut alkoholmérgezés;

Akut mérgezés altatókkal, fájdalomcsillapítókkal és pszichoaktív szerekkel;

Zárt glaukóma;

Az atrioventrikuláris (AV) és az intravénás vezetés súlyos megsértése (II fokú AV blokád, a His köteg lábának blokádja);

laktációs időszak (szoptatás);

Gyermekek életkora 12 éves korig. Gondosan Az amitriptilint alkoholizmusban, bronchiális asztmában, mániás-depressziós pszichózisban (MDP) és epilepsziában (lásd Különleges utasítások), csontvelő-hematopoiesis elnyomása, pajzsmirigy-túlműködés, angina pectoris és szívelégtelenség, intraokuláris hipertónia, skizofrénia (bár szedése során általában nincs produktív tünetek súlyosbodása, terhesség (különösen az első trimeszter). Adagolás és adminisztráció
Intramuszkulárisan rendelje hozzá.
Terápiával szemben ellenálló súlyos depresszióban: intramuszkulárisan (lassan injektálva!) 10 - 20 - 30 mg-os adagban legfeljebb napi 4 alkalommal, az adagot fokozatosan kell növelni, a maximális napi adag 150 mg; 1-2 hét után áttérnek a gyógyszer belső szedésére. A 12 évesnél idősebb gyermekek és az idősek alacsonyabb adagokat kapnak, és lassabban emelik. Ha a beteg állapota a kezelést követő 3-4 héten belül nem javul, akkor a további terápia nem megfelelő. Mellékhatások
Főleg a gyógyszer antikolinerg hatásához köthető: akkomodációs parézis, homályos látás, fokozott szemnyomás, szájszárazság, székrekedés, bélelzáródás, vizeletretenció, láz. Mindezek a jelenségek általában eltűnnek a gyógyszerhez való alkalmazkodás vagy a dózis csökkentése után.
A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, ataxia, fáradtság, gyengeség, ingerlékenység, szédülés, fülzúgás, álmosság vagy álmatlanság, koncentrációs zavarok, rémálmok, dysarthria, zavartság, hallucinációk, motoros izgatottság, dezorientáció, tremor, paresztézia, perifériás neuropátia, EEG-változások. Ritkán - extrapiramidális rendellenességek, görcsök, szorongás.
A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, aritmia, vezetési zavar, vérnyomás labilitás, a QRS komplex expanziója az EKG-n (intraventrikuláris vezetés megsértése), szívelégtelenség tünetei, ájulás.
A gyomor-bél traktusból: hányinger, hányás, gyomorégés, étvágytalanság, szájgyulladás, ízérzékelési zavarok, a nyelv elsötétülése, epigasztrikus diszkomfort, gastralgia, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, ritkán kolesztatikus sárgaság, hasmenés.
Az endokrin rendszerből: az emlőmirigyek méretének növekedése férfiaknál és nőknél, galaktorrhea, az antidiuretikus hormon (ADH) szekréciójának megváltozása, a libidó, a potencia megváltozása. Ritkán - hipo- vagy hiperglikémia, glükózuria, csökkent glükóztolerancia, hereödéma.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, fényérzékenység, angioödéma, csalánkiütés.
Egyéb: agranulocytosis, leukopenia, eozinofília, thrombocytopenia, purpura és egyéb vérváltozások, hajhullás, duzzadt nyirokcsomók, súlygyarapodás hosszan tartó használat esetén, izzadás, pollakiuria.
Hosszan tartó kezeléssel, különösen nagy dózisok esetén, a kezelés éles leállításával "elvonási" szindróma kialakulása lehetséges: fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, valamint ingerlékenység, alvászavar élénk, szokatlan álmokkal, fokozott ingerlékenység. . Túladagolás
Álmosság, dezorientáció, zavartság, tudatzavar kómáig, pupillatágulás, láz, légszomj, dysarthria, izgatottság, hallucinációk, görcsrohamok, izommerevség, hányás, aritmia, artériás hipotenzió, szívelégtelenség, légzésdepresszió.
Segítő intézkedések: az amitriptilin terápia abbahagyása, folyadék infúzió, tüneti terápia, vérnyomás és folyadék- és elektrolit egyensúly fenntartása. A kardiovaszkuláris aktivitás (EKG) monitorozását mutatja 5 napig, tk. relapszus 48 óra elteltével vagy később jelentkezhet. A hemodialízis és a kényszerdiurézis nem túl hatékony. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az amitriptilin fokozza a következő gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatását: neuroleptikumok, nyugtatók és altatók, görcsoldók, fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, alkohol; szinergizmust mutat más antidepresszánsokkal való kölcsönhatás során.
Az amitriptilin neuroleptikumokkal és / vagy antikolinerg gyógyszerekkel kombinált alkalmazása esetén lázas hőmérsékleti reakció, bénulásos ileus léphet fel.
Az amitriptilin felerősíti a katekolaminok és más adrenostimulánsok hipertóniás hatását, ami növeli a szívritmuszavarok, tachycardia, súlyos artériás magas vérnyomás kialakulásának kockázatát, de gátolja a noradrenalin felszabadulását befolyásoló gyógyszerek hatását.
Az amitriptilin csökkentheti a guanetidin, a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, és gyengítheti a görcsoldók hatását is.
Az amitriptilin és az antikoagulánsok - kumarin-származékok egyidejű alkalmazásával lehetséges az utóbbi antikoaguláns aktivitásának növekedése.
Az amitriptilin és a cemitidin egyidejű alkalmazása esetén az amitriptilin plazmakoncentrációjának növekedése lehetséges toxikus hatások kialakulásával. A mikroszomális májenzimek induktorai (barbiturátok, karbamazepin) csökkentik az amitriptilin plazmakoncentrációját.
Az amitriptilin fokozza a Parkinson-kór elleni gyógyszerek és más, extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerek hatását.
A kinidin lelassítja az amitriptilin metabolizmusát. Az amitriptilin diszulfirámmal és más acetaldehid-dehidrogenáz inhibitorokkal delíriumot okozhat.
Az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók növelhetik az amitriptilin biohasznosulását; A pimozid és a probukol súlyosbíthatja a szívritmuszavarokat.
Az amitriptilin fokozhatja a glükokortikoszteroidok által okozott depressziót; közös pályázat a tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerekkel növeli az agranulocitózis kialakulásának kockázatát.
Az amitriptilin és MAO-gátlók egyidejű alkalmazása végzetes lehet. A MAO-gátlók és a triciklusos antidepresszánsok szedése közötti kezelési szünetnek legalább 14 napnak kell lennie! Különleges utasítások
Az amitriptilin napi 150 mg feletti dózisban csökkenti a rohamok aktivitásának küszöbét, ezért mérlegelni kell a görcsrohamok lehetőségét azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint azoknál a betegeknél, akik életkoruk vagy sérülésük miatt hajlamosak erre.
Időseknél az amitriptilin kezelést gondosan ellenőrizni kell, a gyógyszer minimális dózisainak alkalmazásával és fokozatos növelésével, hogy elkerüljék a delírikus rendellenességek, a hipománia és más szövődmények kialakulását.
Az MDP depressziós fázisában lévő betegek mániás stádiumba léphetnek.
Az amitriptilin szedése közben tilos gépjárművet vezetni, gépeket karbantartani és egyéb olyan munkát végezni, amely fokozott figyelmet igényel, valamint alkoholt inni. Kiadási űrlap
Oldatos intramuszkuláris injekcióhoz 10 mg/ml. 2 ml színtelen üvegampullában. 5 ampulla PVC tartályban. 2 tartály (10 ampulla) a használati utasítással együtt egy kartondobozba van helyezve. Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, 10-25 °C hőmérsékleten. Legjobb megadás dátuma
3 év.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel. A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre. Gyártó
ZETIVA a.s., Csehország
U kabelovna 130,10237, Prága 10, Dolni Mecholupy, Csehország A gyógyszer minőségére vonatkozó igényeket a ZENTIVA PHARMA LLC címére kell küldeni:
Oroszország, 119017, Moszkva, st. Bolshaya Ordynka, 40, 4. épület.

Gyakran depresszióval az orvosok amitriptilint írnak fel a betegeknek, amelyek használatára utaló jelek különböző pszicho-érzelmi rendellenességek. Hazánkban nem volt szokás ilyen állapotokat sokáig kezelni, de a szerint legújabb kutatás A depresszió egy betegség, és kezelni kell.

A modern világ összes fejlett országának lakosságának körülbelül 20% -át érinti, ami egyenrangúvá teszi olyan betegségekkel, mint a szív- és érrendszeri betegségek és az onkológia. Fő veszély abban áll, hogy az ember elveszti az élet ízét, nem érdekli semmi, nem merülnek fel vágyak. Ez pedig megzavarja a munkaképességet, befolyásolja a belső szervek munkáját, a szeretteivel való kapcsolatokat. Betegség be kezdeti szakaszaiban ritkán nyilvánul meg rendellenességek a testrendszerek, és a személy nem tartja szükségesnek, hogy látogassa meg a szakember. És amikor megfordul, a depresszió már súlyos és elhúzódó.

A sok problémával, nehéz helyzettel és bizonytalansággal járó modern életritmus mellett a depressziót egyre gyakrabban diagnosztizálják pszichológusok és pszichiáterek. Általában ez a betegség egy erős stresszes helyzet után alakul ki, amelyet hosszú érzelmi túlterhelés előzött meg: súlyos betegség szeretett, ami halálával végződött, elbocsátási és elbocsátási hullám, hosszas felkészülés a vizsgára és valamelyikük sikertelensége stb.

A depresszió általában a következő tünetekkel jár:

• izgalom és szorongás;
• állandó szorongás;
• elnyomás;
• fokozott ingerlékenység;
• képtelenség koncentrálni;
• a környezet iránti érdeklődés elvesztése.

Annak érdekében, hogy megszabaduljon a betegségtől, átfogó és elégséges vizsgálaton kell átesni hosszú távú kezelés, beleértve a különböző antidepresszánsok szedését, a pszichoszociális terápiát és az érzelmi stabilitást növelő speciális tanfolyamok látogatását.

A depresszió gyógyszeres terápiája

Kezelés gyógyszerek az elfogadáson múlik különféle eszközökkel helyreállítása mentális és érzelmi állapot humán antidepresszánsok. Van nekik különböző mechanizmusok idegrendszerre gyakorolt ​​hatások, ami meghatározza, hogy egy adott gyógyszercsoporthoz tartoznak-e. A következő osztályokra oszthatók:

• triciklusos;
• gátló;
• szelektív.

Gyakrabban, mint mások, a gyógyszerek első osztályának képviselőit használják az orvostudományban, amelyek közül az egyik az Amitriptyline Nycomed. A depresszió mellett ennek a gyógyszernek más javallatai is vannak.

A pszichiátrián sokféle, még nagyon súlyos diagnózis esetén is felírják. Az Amitriptyline Nycomed minden típusú depresszió kezelésére hatásos, beleértve a neurózist is, amely agykárosodáshoz vezetett. Depresszió at alkoholfüggőség, melyek a szorongás érzésében, alvászavarokban, nyugtalanságban tükröződnek.

Ezenkívül ezt a gyógyszert éjszakai vizelet-inkontinencia, különféle fóbiák, étkezési zavarok (bulimia, anorexia) kezelésére írják fel a migrén megelőzésére. Gyakran szerepel benne komplex terápia gyomor-bélrendszeri betegségekben (fekélyek, gyomorhurut, gyomorvérzés), hozzárendelhető erőteljes fájdalom reumában és neuropátiában szenvedő rákos betegek.

A gyógyszer összetétele és hatása

A gyógyszer az amitriptilin-hidroklorid hatóanyagon alapul. farmakológiai hatás Amitriptyline Nycomed nagyon széles körben, ami okozza széleskörű a találkozóit. Olyan hatásai vannak, mint kifejezett nyugtató, hipnotikus és antihisztamin. Emellett az Amitriptyline Nycomed jól oldja a szorongást, fájdalomcsillapító hatású, enyhén serkenti az idegrendszert, energikus érzetet ad és elősegíti a gyomor és a belek nyálkahártyáján kialakult fekélyek gyógyulását.

A gyógyszer hatásának köszönhetően javul a betegek hangulata, megszűnik a letargia, megszűnik a szorongás és érzelmi stressz, javul az alvás és helyreáll az étvágy.

Hogyan kell alkalmazni az Amitriptyline Nycomed-et?

A gyógyszer két formában kapható - héj nélküli tabletták és intramuszkuláris injekciók. Pszicho-érzelmi zavarokkal könnyű típus Amitriptyline Nycomed tabletta formájában írják fel a legtöbb minimális dózisok. Étkezés után kell bevenni, rágás és sok folyadék fogyasztása nélkül.

Az adagot a szakember írja fel, attól függ Általános állapot beteg, életkor és jelenlét kísérő betegségek. A gyógyszer terápiás hatása átlagosan a szedésének megkezdésének napjától számított 3 hét elteltével jelentkezik.

A kezelés első szakaszában és nem túl súlyos körülmények között az adagot a lehető legkisebbre kell előírni. Ha nincs javulás, az adagolás gyakorisága vagy az adag növelhető. Súlyos érzelmi zavarok vagy skizofrénia esetén az Amitriptyline Nycomed injekció formájában írható fel, amelyet tablettakezelés követ.

A felvétel időtartama a beteg diagnózisától és betegségének súlyosságától függ, az általános terápiás tanfolyam legalább egy hónap. Az antidepresszáns szedésének maximális időtartama nem haladhatja meg a 12 hónapot, mert ez súlyos és visszafordíthatatlan szövődményekhez vezethet, amelyek közül a legsúlyosabb a halál.

Mint minden gyógyszer, az Amitriptyline Nycomed is ellenjavallatokkal rendelkezik. Szívinfarktus után és a szív- és érrendszeri betegségek súlyosbodásának stádiumában lévő betegeknek nem írják fel, ha a beteg ittas, zárt szögű glaukómában, intravénás elzáródásban szenved. Ne használja az Amitriptyline Nycomed-et altatókkal együtt, erős pszichotróp szerekés fájdalomcsillapítók. Ne írja fel ezt a gyógyszert gyermekeknek és nőknek szoptatás alatt.