A citosztatikumok olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a sejtosztódás folyamatát. A szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartása sejtjeinek osztódási képességén alapul, a régi sejtek helyébe újak lépnek, a régiek ennek megfelelően elhalnak. Ennek a folyamatnak a sebességét biológiailag határozzák meg oly módon, hogy a szervezetben a sejtek szigorú egyensúlya megmaradjon, és figyelemre méltó, hogy az anyagcsere folyamata minden szervben eltérő sebességgel megy végbe.

De néha a sejtosztódás sebessége túl gyors lesz, és a régi sejteknek nincs idejük meghalni. Így alakulnak ki a neoplazmák, más szóval daganatok. Ebben az időben válik azzá aktuális kérdés, a citosztatikumokról – mik ezek és hogyan segíthetnek a rák kezelésében. És annak megválaszolásához figyelembe kell venni ennek a gyógyszercsoportnak az összes aspektusát.

Citosztatikumok és onkológia

Leggyakrabban az orvosi gyakorlatban a citosztatikumok alkalmazása az onkológia területén fordul elő a daganat növekedésének lelassítása érdekében. Idővel a test minden sejtjét érinti, így az anyagcsere lelassul minden szövetben. De csak rosszindulatú daganatokban fejeződik ki a citosztatikumok hatása teljes mértékben, lelassítva a rák progressziójának sebességét.

Citosztatikumok és autoimmun folyamatok

A citosztatikumokat autoimmun betegségek kezelésére is használják, amikor patológiás aktivitás eredményeként immunrendszer Az antitestek nem a szervezetbe jutó antigéneket, hanem saját szöveteik sejtjeit pusztítják el. A citosztatikumok hatással vannak a csontvelőre, csökkentik az immunrendszer aktivitását, aminek következtében a betegség remisszióba kerülhet.

Így a citosztatikumokat a következő betegségek kezelésére használják:

• rosszindulatú onkológiai daganatok a korai szakaszban;
• limfóma;
• leukémia;
• szisztémás lupus erythematosus;
• ízületi gyulladás;
• vasculitis;
• Sjögren-szindróma;
• szkleroderma.

Figyelembe véve a gyógyszer szedésének indikációit és a szervezetre gyakorolt ​​hatásának mechanizmusát, világossá válik, hogyan működnek a citosztatikumok, mik azok, és milyen esetekben kell őket alkalmazni.

A citosztatikumok típusai

A citosztatikumok, amelyek listája az alábbiakban található, nem korlátozódik ezekre a kategóriákra, de szokás megkülönböztetni ezt a 6 gyógyszerkategóriát.

1. Az alkilező citosztatikumok olyan gyógyszerek, amelyek képesek károsítani a különböző sejtek DNS-ét Magassebesség osztály. A nagy hatékonyság ellenére a gyógyszereket a betegek nehezen tolerálják, a kezelés következményei között gyakran megjelennek a máj és a vesék, mint a szervezet fő szűrőrendszerei patológiái. Ilyen eszközök a következők:

• klór-etil-aminok;
• nitrozoura-származékok;
• alkil-szulfátok;
• etilén-iminek.

2. Növényi eredetű citosztatikus alkaloidok - készítmények hasonló akció, de természetes összetételű:

• taxánok;
• vinca alkaloidok;
• podofillotoxinok.

3. Citosztatikumok-antimetabolitok - olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a daganatképződés folyamatában részt vevő anyagokat, ezáltal megállítják annak növekedését:

• antagonisták folsav;
• purin antagonisták;
• pirimidin antagonisták.

4. Citosztatikumok-antibiotikumok - daganatellenes hatású antimikrobiális szerek:

• antraciklinek.

5. A citosztatikus hormonok olyan daganatellenes szerek, amelyek csökkentik bizonyos hormonok termelését.

• progesztinek;
• antiösztrogének;
• ösztrogének;
• antiandrogének;
• aromatáz inhibitorok.

6. A monoklonális antitestek mesterségesen előállított, a valódiakkal azonos antitestek, amelyek bizonyos sejtek, jelen esetben daganatok ellen irányulnak.

Kábítószer

A citosztatikumokat, amelyek listáját az alábbiakban mutatjuk be, csak receptre írják fel, és csak szigorú jelzések szerint szedik:

• "Ciklofoszfamid";
• "Tamoxifen";
• "flutamid";
• "Szulfaszalazin";
• "Klorambucil";
• "Azatioprin";
• "Temozolomid";
• "Hidroxiklorokin";
• "metotrexát".

A „citosztatikumok” definíciójához illeszkedő gyógyszerek listája nagyon széles, de ezeket a gyógyszereket leggyakrabban orvosok írják fel. A gyógyszereket nagyon gondosan választják ki a páciens számára, és az orvos elmagyarázza a betegnek, hogy mit mellékhatások citosztatikumokat okoznak, mik ezek, és elkerülhetők-e.

Mellékhatások

A diagnosztikai folyamatnak meg kell erősítenie, hogy egy személynek súlyos betegsége van, amelynek kezelése citosztatikumokat igényel. Ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásai nagyon hangsúlyosak, nemcsak nehezen tolerálhatók a betegek számára, hanem veszélyt is jelentenek az emberi egészségre. Más szóval, a citosztatikus gyógyszerek szedése mindig óriási kockázatot jelent, de onkológiai és autoimmun betegségek esetén a kezelés hiányából eredő kockázat magasabb, mint a gyógyszer esetleges mellékhatásainak kockázata.

A citosztatikumok fő mellékhatása a csontvelőre, tehát az egészre gyakorolt ​​negatív hatása hematopoietikus rendszer. Nál nél hosszú távú használat, amelyre általában a terápia során van szükség onkológiai neoplazmák, autoimmun folyamatokkal pedig akár leukémia kialakulása is lehetséges.

De még ha a vérrák elkerülhető is, a vér összetételének változása elkerülhetetlenül hatással lesz az összes rendszer működésére. Ha a vér viszkozitása megnő, a vesék szenvednek, mivel nagy terhelés nehezedik a glomerulusok membránjára, aminek következtében azok károsodhatnak.

A citosztatikumok szedésekor fel kell készülni az állandóra rosszul lenni. Azok a betegek, akik ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel kezeltek, folyamatosan gyengeségérzetről, álmosságról és a feladatra való összpontosítás képtelenségéről számolnak be. Gyakori panasz a fejfájás, amely folyamatosan jelen van, és fájdalomcsillapítókkal nehezen enyhíthető.

A kezelés során a nők rendszerint menstruációs rendellenességeket tapasztalnak, és képtelenek teherbe esni.

Zavarok emésztőrendszer hányinger és hasmenés formájában nyilvánulnak meg. Ez gyakran az oka annak, hogy az ember természetes vágya, hogy korlátozza étrendjét és csökkentse az elfogyasztott élelmiszerek mennyiségét, ami viszont étvágytalansághoz vezet.

Nem veszélyes az egészségre, de a citosztatikumok szedésének kellemetlen következménye a fej és a test hajhullása. A tanfolyam leállítása után a szőrnövekedés általában újraindul.

Ez alapján hangsúlyozható, hogy a citosztatikumok mibenlétére adott válasz nemcsak az ilyen típusú gyógyszerek előnyeiről, hanem a nagy kockázat az egészség és a jó közérzet érdekében a használata során.

A citosztatikumok szedésének szabályai

Fontos megérteni, hogy a citosztatikum közvetlen hatással van az immunrendszer aktivitására, gátolja azt. Ezért a tanfolyam során egy személy fogékony lesz bármilyen fertőzésre.

A fertőzés megelőzése érdekében minden biztonsági intézkedést be kell tartani: ne jelenjen meg helyen nagy fürt emberek viseljenek védőfelszerelést gézkötésés élvezd helyi eszközökkel vírusellenes védelem ( oxolinos kenőcs), kerülje a hipotermiát. Ha fertőzés légúti fertőzés Ha ez megtörténik, azonnal forduljon orvoshoz.

Hogyan csökkenthető a mellékhatások?

A modern orvoslás lehetővé teszi a citosztatikumok szedése közben fellépő mellékhatások súlyosságának minimalizálását. Különleges készítmények, blokkolás hányás reflex az agyban, lehetővé teszik a normál jólét és teljesítmény fenntartását a kezelés alatt.

Általában a tablettát kora reggel veszik be, majd az ivási rendszert napi 2 literre javasolt növelni. A citosztatikumok túlnyomórészt a vesén keresztül választódnak ki, így részecskéik a szöveteken megtelepedhetnek Hólyag, irritáló hatású. Nagyszámú folyadékivás és a hólyag gyakori ürítése lehetővé teszi a citosztatikumok hólyagra gyakorolt ​​mellékhatásainak súlyosságának csökkentését. Különösen fontos, hogy lefekvés előtt alaposan ürítse ki a hólyagot.

Vizsgálatok a kezelés során

A citosztatikumok bevétele megköveteli a szervezet rendszeres vizsgálatát. Legalább havonta egyszer a betegnek át kell vetnie a vese, a máj és a vérképző rendszer hatékonyságát mutató vizsgálatokat:

• klinikai vérvizsgálat;
• biokémiai vérvizsgálat a kreatinin, az ALT és az AST szintjére;
• a vizelet teljes elemzése;
• CRP indikátor.

Így mindent tudva naprakész információk Arról, hogy miért van szükség citosztatikumokra, mik azok, milyen típusú gyógyszerek vannak és hogyan kell helyesen szedni, kedvező prognózisra számíthat az onkológiai és autoimmun betegségek kezelésében.

Kapcsolatban áll

osztálytársak

A citosztatikumok rosszindulatú sejtek és daganatok kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek célja a mitotikus aktivitás elnyomása és a kórosan gyors sejtosztódás megakadályozása.

Ezek a gyógyszerek az antimetabolitok csoportjába tartoznak, amelyek jelentősen megváltoztatják a szervezet sejtjeiben zajló anyagcsere folyamatokat. Pontosan rosszindulatú daganatok legérzékenyebb a citosztatikus szerek hatásaira.

A citosztatikus gyógyszerek alkalmazási köre

A citosztatikumokat olyan betegségek kezelésére írják fel, mint a leukémia, korai szakaszaiban rák, limfóma.

A citosztatikumok gátolják a rosszindulatú daganatok és képződmények sejtjeinek osztódását annak érdekében, hogy megakadályozzák a betegség aktív előrehaladását. Cells with normál sebesség az osztályok sokkal kevésbé reagálnak ezekre a gyógyszerekre (például a nyálkahártya sejtjei, a gyomor-bél traktus hámja, bőr, haj).

A citosztatikumok gátolhatják a sejtproliferációt is csontvelő Ezért aktívan használják különféle autoimmun betegségekben (arthritis, lupus, scleroderma és monoklonális gammopathiák).

A citosztatikus gyógyszerek tabletták, kapszulák és különféle injekciók. Csak orvos írhatja elő az adagot és a kezelés időtartamát, a betegség súlyosságától, a szervezetnek az előírt gyógyszerekkel szembeni toleranciájától, valamint a kezelés hatékonyságától függően.

A citosztatikus gyógyszerek típusai

Az összes létező citosztatikumot hagyományosan több típusba sorolják. Ez az egyezmény annak a ténynek köszönhető, hogy minden citosztatikus gyógyszer teljesen egyedi hatásmechanizmussal rendelkezik a szervezetben. Ugyanakkor egy csoport több citosztatikumot ugyanabból a csoportból hatékony befolyásolás teljesen különböző típusok rosszindulatú képződmények.

Itt található a leggyakoribbak listája hagyományos gyógyászat citosztatikus gyógyszerek:

• citosztatikumok alkilező csoportja (klór-etil-aminok, nitrozo-karbamid-származékok, alkil-szulfonátok és etilén-iminek);
• növényi eredetű citosztatikus alkaloidok csoportja (taxánok, podofillotoxinok és vinca alkaloidok);
• citosztatikus antimetabolitok (purin, folsav és pirimidin antagonisták);
• daganatellenes hatású citosztatikus antibiotikumok (antraciklinek és mások);
• monoklonális antitestek;
• citosztatikus hormonok (ösztrogének, progesztinek, antiandrogének, antiösztrogének és aromatáz inhibitorok);
• egyéb citosztatikus gyógyszerek.

A legismertebb citosztatikus gyógyszerek:

• buszulfán;
• Nimustine;
• klórambucil;
• Teniposide Vindesine;
• Ciszplatin.

Mellékhatások citosztatikus gyógyszerek alkalmazásakor

A citosztatikumok aktívan gátolják a csontvelő, a limfoid rendszer és a gyomor-bél epitélium gyorsan osztódó sejtjeinek növekedését. A gyógyszereknek a szervezetre gyakorolt ​​hatása miatt egyes betegek olyan betegségeket tapasztalnak, mint a citopénia, szájgyulladás, bél- és gyomorfekély. Vannak, akik a méreganyagok miatti gyors májkárosodás jeleit tapasztalják, ami cirrózishoz vezet.

A citosztatikumok legjellemzőbb mellékhatása a hematopoiesis krónikus gátlása, amely leukopenia és vérszegénység formájában nyilvánul meg. Ennek a folyamatnak a megnyilvánulásának mértéke közvetlenül függ a citosztatikus gyógyszerek egyszeri és teljes dózisától.

A citosztatikumok immunszuppresszív hatással is bírnak az emberi szervezetre, ami ahhoz vezet fokozott aktivitás patogén mikroflóra. Ez segít csökkenteni a szervezet ellenálló képességét a különböző patogén tényezőkkel szemben, és megjelenik a krónikus folyamatok súlyosbodása.

A citosztatikumok szervezetre gyakorolt ​​hatásának eredménye bizonyos esetekben a sejtek védőerejének észrevehető csökkenése. Ez létrehozhat kedvező feltételek beindítani a sejt rosszindulatú daganatos megbetegedésének folyamatát és új típusú képződmények, daganatok és áttétek kialakulását.

Valamennyi daganatellenes gyógyszer hatásmechanizmusa, kémiai szerkezete és termelési forrása szerint alkilező vegyületekre, antimetabolitokra, daganatellenes antibiotikumokra, gyógynövényes gyógyszerekre, enzimekre és különböző gyógyszerek csoportjára osztható (9.5. táblázat).

9.5. táblázat. Osztályozás daganatellenes gyógyszerek(WHO).

Alkilező gyógyszerek

A DNS-molekulák alkilezése, keresztkötések és törések kialakulása a replikációs és transzkripciós folyamatok funkcióinak megzavarásához, végső soron pedig kiegyensúlyozatlan növekedéshez és halálhoz vezet. tumorsejtek. Kivétel nélkül minden alkilezőszer általános sejtméreg, túlnyomórészt fázissemleges hatással.

Különösen kifejezett károsító hatásuk van a gyorsan osztódó sejtekre. A legtöbb alkilezőszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, de erős lokális irritáló hatásuk miatt sokat intravénásan adják be.

Annak ellenére általános mechanizmus hatások, a legtöbb ebbe a csoportba tartozó gyógyszer különbözik egymástól a daganatokra gyakorolt ​​hatás spektrumában, valamint a mellékhatásokban, bár ezek mind gátolják a vérképzést, és hosszú távon és hosszú távú használat mellett sok közülük másodlagos daganatokat okozhat. .

Az alkilező vegyületek közé tartozik a proszpidin is, amely csökkenti az ionpermeabilitást plazmamembránokés megváltoztatja a membránhoz kötött enzimek aktivitását. Úgy gondolják, hogy hatásának szelektivitását a daganatos és normál sejtek plazmamembránjainak szerkezetében és funkcióiban mutatkozó különbségek határozzák meg.

A nitrozoura csoportba tartozó gyógyszerek egyben alkilezőszerek is, amelyek megkötik a DNS-bázisokat és foszfátokat, ami a molekula töréseihez és keresztkötéseihez vezet a daganatos és normál sejtekben. A nitrozourea származékok lipidekben való nagy oldhatóságuk miatt áthatolnak a vér-agy gáton, így széles körben alkalmazzák őket primer és metasztatikus rosszindulatú agydaganatok kezelésében.

A gyógyszerek meglehetősen széles hatásspektrummal rendelkeznek, de magas toxicitásúak is. A származékok között III generációúj, nagyon aktív, de kevésbé toxikus vegyületeket kaptak. Közülük a legérdekesebb a fotemusztin (mustoforan), amely nagymértékben behatol a sejtbe és a vér-agy gáton keresztül.

A fotemusztin a leghatékonyabb a disszeminált melanoma és különösen az agyi áttétek, az elsődleges agydaganatok (gliómák) és ezek műtét utáni visszaesése és/vagy sugárkezelés.

Az antimetabolitok a nukleinsavak „természetes” komponenseinek (metabolitok) szerkezeti analógjai (purin és pirimidin analógok). A normál metabolitokkal kompetitív kapcsolatokba lépve megzavarják a DNS és az RNS szintézisét. Sok metabolit S-fázis specifitással rendelkezik, és vagy gátolja a nukleinsavszintézis enzimeit, vagy megzavarja a DNS szerkezetét, ha analógot építenek be.

A pirimidin antimetabolitok közül a legszélesebb körben használt timin analóg. 5-fluorouracil (5FU). A csoport másik gyógyszere, a ftorafur az 5FU szállítási formájának tekinthető. Az 5FU-val ellentétben a ftorafur tovább marad a szervezetben, kevésbé mérgező, és jobban oldódik lipidekben. ezért áthatol a vér-agy gáton és agydaganatok kezelésére használják.

A pirimidin antimetabolitokat széles körben alkalmazzák a gyomor-bélrendszeri és emlődaganatok kezelésére. A pirimidin antienzim analógok közül a leghíresebb a citarabin (citozár), melynek cél enzime a DNS polimeráz, ezért a sejtek citarabinnal szembeni érzékenysége az S-fázisban maximális (gátolja a G1-ből az S-fázisba való átmenetet és akut S-t okoz) -fázisú sejthalál).

Kis dózisokban a citarabin csak átmenetileg blokkolja a DNS-szintézist az S-fázisú sejtekben, ami lehetővé teszi, hogy ilyen dózisokban „szinkronizálja” a tumorsejteket, és növelje érzékenységét más ciklusfüggő gyógyszerekkel szemben.

Valószínű, hogy kis DNS-károsodás esetén valósul meg a citarabin azon képessége, hogy stimulálja az apoptózist a rosszindulatú sejtekben. A pirimidin antimetabolitok közül a gemcitabint (gemzar) tartják a legígéretesebbnek, amely másoknál hatékonyabban gátolja a DNS szintézist.

A purin antimetabolitok közé tartozik a 6-merkaptopurin. Abban különbözik a természetes metabolitoktól, hogy a benne lévő oxigénatomot kén helyettesíti. Ez a gyógyszer gátolja a purinok de novo szintézisét a daganatokban, és a nukleinsavakba is beletartozik, és megzavarja azok működését, ami a tumorsejtek pusztulásához vezet.

Fő hátránya ez az antimetabolit képes gyógyszerrezisztencia kialakulását előidézni a daganatsejtekben, amikor kurzusok ismétlése kezelés. A purin antimetabolitok csoportjából klinikai gyakorlat Három új gyógyszert vezettek be: fludarabint, kladribint és pentosztatint. A fludarabin gátolja a DNS-szintézist, és elsősorban a G1 és G fázis közötti sejteket károsítja.

A kladribin egy adenozin antimetabolit, amely beépül a DNS-be, és DNS-száltörést okoz. Többnyire az S fázisban lévő sejtek elhalnak, de a nem osztódó sejtek is károsodnak. A pentosztatin adenozin metabolitok felhalmozódásához vezet a sejtben, amelyek elnyomják a DNS szintézist. Mindkét gyógyszer megmutatta magas aktivitás non-Hodgkin limfómák, leukémia esetén.

NAK NEK aktív gyógyszerek A hidroxi-karbamid (hidrea), a DNS-szintézis erős inhibitora, antimetabolit hatásmechanizmussal rendelkezik. Ennek a gyógyszernek a hatásának gyors visszafordíthatósága viszonylag alacsony toxicitást okoz, és a sejtosztódás jó szinkronizálójává teszi, ami lehetővé teszi a hidroxi-karbamid sugárérzékenyítőként történő alkalmazását számos szilárd daganat esetén.

Mert normál magasságú A sejteknek folsavra van szükségük, amely részt vesz a purinok és pirimidinek, valamint végső soron a nukleinsavak szintézisében. A folsav antagonisták közül a legszélesebb körben alkalmazott metotrexát, amely gátolja a folsav szintézisét, ami megzavarja a purinok és timidin képződését, és ezáltal zavarja a DNS szintézist.

A metotrexát, mint folsav antagonista, tipikus antimetabolit. Az újabb antifolátok közé tartozik az edatrexát, a trimetrexát és a piritrexim.

Az antimetabolitok osztályában megjelent egy új purin és timidin inhibitor - a raltitrexide (Tomudex) Tomudex, ellentétben az 5FU-val és a metotrexáttal. gyorsan kiválasztódik a vesén keresztül és gyomor-bél traktusés nincs kumulatív hatása.

Tomudex által terápiás tevékenység ebből a szempontból közel áll az 5FU és annak biokémiai modulátora, a leukovorin kombinációjához, de kisebb a toxicitása. A gyógyszer hatásos volt előrehaladott coporectalis rákban szenvedő betegeknél. Ebből a szempontból az első vonalbeli gyógyszer közé sorolható erre a lokalizációra.

Növényi alkaloidok

Hatásuk mechanizmusa a tubulin - a mitotikus orsó mikrotubulusainak fehérje - denaturációjára redukálódik, ami a sejtciklus mitózisban való leállásához vezet (mitotikus mérgek). A tubulin inhibitor aktivitással rendelkező új vinca alkaloidok közé tartozik a navelbin (vinorelbin). A gyógyszer korlátozó toxicitása a neutropenia. Ugyanakkor kevésbé neurotoxikus, mint a többi vinca alkaloid, ami lehetővé teszi a hosszabb ideig tartó és hosszabb időközönkénti beadását. nagy dózisok.

A gyógynövénykészítmények közé tartozik még a podofiplin (a podophyllum thyroid gyökereiből származó anyagok keveréke), amelyet korábban helyileg alkalmaztak a gége és a hólyag papillomatosisára. Jelenleg a podofillin félszintetikus származékait használják - etopozidot (VP-16, Vepesid) és tenipozidot (Vumon, VM-26).

A podofillotoxinok a sejtosztódásra hatnak azáltal, hogy gátolják a topoizomeráz II nukleáris enzimet, amely a replikáció során a DNS-hélix alakjának megváltoztatásáért („letekeredésért” és „csavarodásért”) felelős. Ennek eredményeként a sejtciklus blokkolva van a G2-ben, és gátolt a tumorsejtek bejutása a mitózisba.

BAN BEN utóbbi évek sokak kezelésében szilárd daganatok A taxoidokat (paclitaxel, docetaxel) kezdték széles körben alkalmazni. A Pacpitaxep-et (taxoi) a 60-as években az USA-ban izolálták a csendes-óceáni tiszafa kérgéből, a docetaxelt (taxotere) pedig a 80-as években az európai tiszafa tűiből.

A gyógyszerek egyedi hatásmechanizmussal rendelkeznek, amely eltér az ismert citotoxikus növényi alkaloidoktól. A taxoidok célpontja a tumorsejt tubulin mikrotubulusainak rendszere. A mikrotubuláris apparátus tönkretétele nélkül azonban hibás mikrotubulusok képződését és a sejtosztódás visszafordíthatatlan leállását okozzák. Különbségek a klinikai aktivitás ez a két taxoid nem nagyszerű. Mindkettő fő dóziskorlátozó toxicitása a neutropenia.

Daganatellenes antibiotikumok

Az antibiotikumok az interkaláción keresztül (a bázispárok közötti inszertek kialakulása) egyszálú DNS-töréseket indukálnak, és beindítják a szabad gyökök oxidációjának mechanizmusát a sejtmembránok és az intracelluláris struktúrák károsodásával.

A DNS szerkezetének megzavarása a replikáció és a transzkripció gátlásához vezet a tumorsejtekben. A gyógyszerek rendkívül hatékonyak különféle szolid daganatok ellen, de súlyos kardiotoxicitásuk van, amely speciális gyógyszeres profilaxist igényel.

A bleomicin antibiotikumok közül a legelterjedtebb a bleomicin, amely szelektíven gátolja a DNS-szintézist, így egyedi DNS-törések keletkeznek. Más daganatellenes antibiotikumokkal ellentétben a bleomecinnek nincs mielo- és immunszuppresszív hatása, de tüdőfibrózist válthat ki.

Az antracéndion antibiotikum, a mitoxantron a toloizomeráz II inhibitor. Hatékony leukémia esetén citarabinnal kombinálva, valamint számos szolid daganat esetén. Az elmúlt években a mitoxantron és a kis dózisú prednizolon kombinációjának kifejezett fájdalomcsillapító hatását fedezték fel több rákos áttétben. prosztata a csontokban.

Egyéb citosztatikumok

Platina származékok

A platinagyógyszerek számos szolid tumorra vonatkozó kombinált kemoterápiás program alapját képezik, de erősen hánytató és nefrotoxikus (ciszplatin) szerek.

BAN BEN modern gyógyszerek(karboplatin, oxaliplatin) nephrotoxicitása élesen gyengült, de myelosuppressio (karboplatin) és neurotoxicitás (oxaliplatin) jelen van.

Kamptotecin származékok

A toloizomeráz II aktivitását gátló gyógyszerek a kettős szál reverzibilis károsodásához vezetnek a transzkripciós, replikációs és javítási folyamatok során. A toloizomeráz inhibitorok a DNS-toloizomeráz komplexet is stabilizálják, így a sejt nem képes a DNS-szintézisre.

A toloizomeráz I inhibitorok irinotekán (CAMPTO) és tolotekán (hicamptin) blokkolják a DNS replikációját a DNS-toloizomeráz I komplex stabilizálásával.

A gyógyszerek S-fázis specifikusak

A tolotekán szerkezetileg hasonló a KAMPTO-hoz, de eltérő klinikai hatásspektrummal rendelkezik (ciszplatin-rezisztens petefészekrák, kissejtes tüdőrák, leukémia és szarkóma gyermekeknél). A gyógyszer áthatol a vér-agy gáton, és megvan terápiás hatás különböző szolid daganatok agyi áttétekkel.

L-aszparagináz

Az enzim elpusztítja az aszparagint a szervezetben, és ennek megfelelően csökkenti annak tartalmát az extracelluláris folyadékban. A daganatok növekedése, amelyek a normál szövetektől eltérően nem képesek az aszparagin szintézisére, ilyen aminosav körülmények között szelektíven elnyomják az „éhséget”. Ez a hatás egyértelműen megnyilvánul az akut leukémia és a non-Hodgkin limfómák gyógyszerrel történő kezelésében.

A kemoterápiás gyógyszerek csoportjainak jellemzésekor a rákellenes gyógyszerek nevét általában a nemzetközi nómenklatúra szerint adják meg. Ugyanakkor a különféle nevek gyógyszerpiac, a hibák elkerülése végett arra kényszerít bennünket, hogy felsoroljuk az említett citosztatikumok főbb szinonimáit. teljesen összhangban állnak egymással nemzetközi szabványok.

Uglyanitsa K.N., Lud N.G., Uglyanitsa N.K.

A citosztatikumok mellékhatásait és hatásait tájékoztató jelleggel a továbbiakban megvizsgálom. Ezek a gyógyszerek elsősorban a megnövekedett úgynevezett mitotikus indexű, azaz gyors osztódási folyamatú sejteket hatnak.

Citosztatikumok - mik ezek a gyógyszerek??

A citosztatikumokat úgy használják daganatellenes szer. Gátolják vagy teljesen elnyomják a daganatos sejtosztódás folyamatát, és a kifejezett proliferáció leáll kötőszöveti. A gyorsan osztódó sejtek különösen érzékenyek a citosztatikus hatásokra rosszindulatú daganatok.

Kisebb mértékben a normál, úgynevezett gyorsan osztódó sejtek is érzékenyek a citosztatikumok hatására, különösen a csontvelősejtek, a limfoid eredetű és mieloid eredetű sejtek, a bőr- és nyálkahártyasejtek kisebb mértékben.

A citosztatikumok azon képessége, hogy elnyomják a sejtproliferációt közvetlenül a csontvelőben, széles körben alkalmazzák az autoimmun betegségek kezelésében. Ezek a gyógyszerek gátolják a leukopoiesist és csökkentik az autoagresszív T- és B-limfociták számát.

Minden citosztatikus gyógyszer erősen mérgező, ezért a bioanyag ártalmatlanításának meg kell felelnie az úgynevezett általánosan elfogadott egészségügyi szabványoknak. Nál nél különféle betegségek ezek a gyógyszerek alkalmazásra találtak.

Citosztatikumok - hatásmechanizmusuk

A citosztatikumok sértik normál folyamat az úgynevezett sejtosztódás, a biomakromolekulák károsodását idézik elő, ezáltal különböző biokémiai folyamatok függetlenül az úgynevezett replikatív DNS-szintézistől.

A citosztatikumok csekély hatással vannak a nyugvó sejtekre. Ezek a gyógyszerek genotoxikus stresszt okoznak azáltal, hogy módosítják a DNS-templátot, amikor szálon belüli és szálak közötti DNS-keresztkötések képződnek. Hozzájárulnak a kulcsenzimek inaktiválásához, megzavarják a transzkripciós, feldolgozási, fehérjeszintézis folyamatait stb.

Ez a gyógyszercsoport a foszfatázok közvetlen hatására biotranszformálódik, aminek eredményeként aktív metabolitok képződnek, amelyek úgynevezett alkilező hatásúak.

Után intravénás beadás citosztatikumok, koncentrációjuk a véráramban már az első napon elég gyorsan csökken, de 72 órán belül meghatározható. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szájon át történő bevétele esetén a metabolitok koncentrációja majdnem ugyanaz, mint azoknál infúzió beadása. A felezési idő átlagosan hét óra. A szervezetből a vesén és a beleken keresztül ürül ki.

Mellékhatások

A citosztatikus terápia az egész szervezetre hatással van. A mérgező összetevők gátolják az aktívan osztódó csontvelősejtek fejlődését, nyirokrendszer, emésztőrendszer, a máj aktivitása szenved a májenzimek megnövekedett szintjének következtében.

A citosztatikumok erős immunszuppresszív hatása az immunitás csökkenéséhez vezet. A szervezet egyre nehezebben tud ellenállni fertőző betegségekés harcolni vele patogén mikroorganizmusok, ennek következtében súlyosbodhat krónikus folyamatok. Ha az ember átmegy hosszú távú kezelés, akkor leukopenia, vérszegénység alakulhat ki, hasmenés figyelhető meg, és étvágytalanság lehetséges.

Mellékhatások figyelhetők meg a húgyúti rendszerből vérzéses urethritis, húgyhólyag fibrózis, néha a vesetubulusok nekrózisa formájában, a húgyhólyag atipikus sejtjei kimutathatók a vizeletben, nagy dózisú citosztatikumok, veseműködési zavarok formájában előfordul, hyperurikaemiát, nephropathiát regisztrálnak, amelyek növekedéssel járhatnak húgysav.

Ezenkívül kardiotoxicitás is megfigyelhető, pangásos szívelégtelenség nem zárható ki, ezt vérzéses szívizomgyulladás okozhatja. Hozzáadott mellékhatások légzőrendszer intersticiális tüdőfibrózis formájában.

Mások mellékhatások hajhullás formájában fejeződik ki a fejen, valamint az egész területen bőr, előfordulhat hányinger és hányás, általában a test tónusa csökken, gyors fáradtság figyelhető meg, emellett zavartság menstruációs ciklus, nő a meddőség valószínűsége, valamint egyéb negatív megnyilvánulások.

Citosztatikumok glomerulonephritis kezelésére

Vesepatológia esetén, többek között diagnosztizált glomerulonephritis esetén gyógyszerek citosztatikumokat is felírnak, különösen a következő gyógyszereket használják: Imuran, Myelosan, ezen kívül Leukeran, Cyclophosphamid, valamint Aminopterin, Azathioprin és Mercaptopurine.

Citosztatikumok hasnyálmirigy-gyulladásra

A hasnyálmirigy-betegségek, különösen a hasnyálmirigy-gyulladás esetén citosztatikumok alkalmazása is javallott, és a betegnek más gyógyszereket is felírnak. Különösen a betegség súlyos eseteiben egy személy Fluorouracilt írhat fel. Ennek eredményeként a gyógyszer képes gátolni (elnyomni) a hasnyálmirigy úgynevezett kiválasztó funkcióját.

Citosztatikumok - a gyógyszerek listája rheumatoid arthritis

Diagnosztizált rheumatoid arthritis esetén használja a következő gyógyszereket, a citosztatikumok közé tartoznak: Metotrexát, Arava, ezen kívül Cyclophosphamid, Remicade, Azathioprin, valamint Cyclosporine.

Következtetés

A citosztatikumokat csak a beteg vizsgálata és a kezelőorvossal folytatott konzultáció után szabad alkalmazni.