Sirdalud MR - relaksant mišića centralnog djelovanja: upute za uporabu. Sirdalud MR upute za uporabu

Sirdalud je priprema lijeka, koji blokira prijenos živčanih impulsa u leđnoj moždini, zbog čega djeluje relaksirajuće mišiće.

Međunarodni generičko ime(INN): tizanidin.

Zbog opuštanja mišićnih vlakana, Sirdalud se zaustavlja. To je zbog smanjenja pritiska na prostatu mjehur, a također i zbog smanjenja tonusa prostatičnog dijela uretre.

Obrazac za otpuštanje

Obrazac za otpuštanje

Sirdalud je dostupan samo u obliku tableta.. Postoji izbor između filmom obloženih kapsula ili tableta, čije se doziranje razlikuje.

Tablete su čvrste bijela boja, bez mirisa. Ovisno o dozi aktivni sastojak na tableti postoje podjele: 1 ili 2 presjeka. Na suprotnoj strani su oznake OZ odnosno RL.

Sirdalud MR je predstavljen u kapsulama i ima ga najviše velika doza 6 mg. Imaju oblik graha, kape su međusobno jednake, mliječne boje. Unutra je bijela porozna tvar.

Navedeni oblici nalaze se u kartonskoj kutiji u kojoj se nalaze 3 blistera po 10 tableta.

Sastav lijeka

Sastav lijeka

Glavni aktivni sastojak lijekove Sirdalud - tizanidin. Ovisno o obliku otpuštanja, sadržan je u volumenu od 2 mg, 4 mg i 6 mg.

Pomoćne komponente pomažu u formiranju potrebne strukture obrasca medicinski proizvod, poboljšati svojstva okusa, dodati težinu tableti. Oni također povećavaju bioraspoloživost aktivne tvari, normaliziraju brzinu otpuštanja i trajanje lijeka.

Tablete sadrže sljedeće dodatne tvari:

• mikrokristalna celuloza;
• natrijev stearat;
• monohidrat laktoze;
• Bezvodni koloidni silicijev dioksid.

Ovojnica kapsule uključuje sljedeće komponente:

• saharoza;
• Etilceluloza;
• titanijev dioksid;
• Talk;
• Želatina;
• Šelak;
• Kukuruzni škrob.

Mehanizam djelovanja

Tizanidin ima svojstva opuštanja mišića zbog blokiranja receptora na središnjoj razini. Glavna točka primjene lijeka je jezgra leđna moždina. Postoje receptori osjetljivi na N-metil-D-aspartat. Tizanidin uzrokuje ekscitaciju presinaptičkih alfa-2 receptora, zbog čega je inhibirano otpuštanje aminokiselina koje ekscitiraju te receptore.

Ove radnje izazivaju odvajanje rada neurona. U srednjim neuronima postsinaptički prijenos se usporava ili zaustavlja živčani impuls, zbog čega treći neuron i živčana vlakna ne primaju signal. Dolazak opuštanje mišića. Ovisno o dozi, mišići smanjuju tonus ili ga potpuno gube.

Zbog svog mehanizma Sirdalud posredno djeluje analgetski. središnje djelovanje.

Farmakokinetika

Pakiranje lijekova

Lijek se apsorbira u krv u proksimalnom dijelu tanko crijevo. To se događa vrlo brzo. Nakon 1 sata izmjeri se maksimalna koncentracija u krvi.

Budući da lijek ima izražena svojstva metabolizma, primarni prolaz kroz jetrene stanice smanjuje njegovu bioraspoloživost na 34%.

Komunikacija s proteinima krvi je 30%. Glavna poveznica je albumin. Distribucija, kao i maksimalna koncentracija lijeka u krvi, izravno je povezana s varijabilnošću doze od 4 do 20 mg. Bioraspoloživost i distribucija ne ovise o spolu bolesnika.

Primarni metabolizam odvija se u stanicama jetre. Tizanidin se uz pomoć enzima i sustava citokroma P450 pretvara u neaktivne oblike. Proces uglavnom provodi izoenzim 1A2.

Izlučivanje Sirdaluda provodi se samo putem bubrega. 70% tvari izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita, a samo 2,7% tvari eliminira se u nepromijenjenom obliku. Poluživot lijeka je u prosjeku 2-4 sata.

Kod osoba s teškim zatajenja bubrega, ako klirens kreatinina ne prelazi 25 ml / min, najveća koncentracija medicinski proizvod može se povećati više od 2 puta. Poluživot tizanidina je produžen na 14 sati. Stoga osobe s takvom dijagnozom trebaju pojedinačno odabrati dozu, kao i pratiti svoje stanje u bolničkom okruženju.

Istodobno uzimanje hrane s upotrebom lijeka ne poseban značaj u farmakodinamici. Koncentracija se može povećati za 1/3 normalne vrijednosti, ali to neće imati vidljiv učinak. Brzina i kvaliteta apsorpcije također se ne mijenja.

U osoba s teškim oštećenjem jetre reakcija na lijek nije poznata. Ali nakon primarnog metabolizma i pretvaranja lijeka u jetrenim stanicama u 70% neaktivnih tvari, oštećenje organa može pojačati učinak Sirdaluda na tijelo.

Indikacije

Budući da je glavni učinak lijeka učinak opuštanja mišića na jezgre leđne moždine, izravne indikacije za njegovu uporabu su:

• Hernija diska sa stegnutim živčanim vlaknima;
• Grčevi mišića izazvani bolestima struktura kičmeni stup(spondiloza, siringomijelija, osteohondroza, hemiplegija);
• Neurološki poremećaji koji uzrokuju grč poprečno-prugastog i glatki mišić(multipla skleroza, cerebralna paraliza, cerebralna krvarenja, napadaji centralna geneza, degenerativno-distrofična mijelopatija, oštećena cerebralna cirkulacija, degenerativno-distrofične promjene u leđnoj moždini);
• Osteoartritis kuka.

Dodatno polje utjecaja je sklerotični oblik prostatitisa. Ovo je jedan od naj teški oblici, što je popraćeno jasno izraženom inscenacijom procesa. Sirdalud pomaže zaustaviti simptome bolesti, normalizirati proces mokrenja, poboljšati erektilna funkcija. Također, unos tečaja pomaže u usporavanju razvoja bolesti u pozadini korištenja kompleksne terapije.

Kontraindikacije

Nemojte uzimati lijek u bolesnika s:

S oprezom, potrebno je uzimati lijek ljudima pod sljedećim uvjetima:

• teško zatajenje bubrega;
• Kršenje funkcionalnosti jetre;
• Starost iznad 65 godina;
• Dob do 18 godina.

Potrebnu dozu, kao i učestalost primjene, propisuje isključivo liječnik i ovisi o težini i stadiju procesa.

Tečaj terapije počinje s minimalnim dozama, svaki dan se povećava. Postavite konstantnu vrijednost nakon odabira učinkovite terapijske doze. Također je moguće povećavati dozu u intervalima od 3-7 dana za 1 kapsulu ili 2-3 tablete od 2 mg.

Učinkovito terapijska doza karakterizira postizanje ciljeva s minimalnom težinom nuspojava.

Obično započnite uzimati Sirdalud s 1 tabletom od 2 mg tri puta dnevno. Maksimum jednokratna doza je 12 mg, dnevno - 36 mg. Ali s prostatitisom, takve se brojke praktički ne koriste.

Također možete uzimati Sirdalud MR kapsule. Imaju dužu topljivost, što osigurava trajanje učinka. Preporučuju se za korištenje kada je potrebno opustiti mišiće u Određeno vrijeme, a ne tijekom dana ( adjuvantna terapija tijekom fizioterapije).

Uzmimo dodatnu tabletu prije spavanja s jačinom boli.

Lijek ne ovisi o hrani. Tabletu popiti s 1 čašom prokuhane vode sobne temperature.

Nije poželjno istodobno uzimati antihipertenzive i diuretike, jer to povećava vjerojatnost razvoja bradikardije i hipotenzije (smanjenje sistolički tlak ispod 90 mm Hg. st).

Recepcija sedativi pojačava sedativni učinak Sirdaluda.

Alkohol pojačava analgetsko i sedativno djelovanje lijeka, a također povećava rizik od nuspojava.

Nuspojave

Ozbiljnost nuspojava ovisi o pridržavanju pravila primjene, kao io dozi lijeka.

Mogu se primijetiti sljedeće nuspojave.

Iz živčanog sustava:

• vrtoglavica;
• Povećani umor;
• Astenični sindrom;
• Nesanica;
• Napadi panike;
• zbunjenost;
• Depresija;
• halucinacije;
• Inverzija spavanja.

Iz gastrointestinalnog trakta:

• suha usta;
• Nadutost;
• Proljev;
• Zatajenje jetre;
• Pareza crijeva;
• Povećane jetrene transaminaze.

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• bradikardija;
• hipotenzija;
• Kolaps;
• Gubitak svijesti.

Alergijska reakcija:

• Osip;
• Osip;
• oticanje grkljana;
• bronhospazam;
• Quinckeov edem;
• Reakcija trenutnog imunološkog odgovora (anafilaksija).

Ostali simptomi:

• slabost mišića;
• Artralgija.

Rok trajanja

Držite lijek izvan dohvata djece. Uvjeti skladištenja: tamno prozračeno mjesto, vlažnost do 70%, optimalna temperatura zraka do 25°C.

Najduži rok trajanja je 5 godina od datuma proizvodnje koji je naveden na blisteru.

Analozi

Na farmaceutsko tržište osloboditi tizanidin pod trgovački naziv Sirdalud tvrtke kao što su Novartis Pharma (Francuska, Švicarska), Novartis Urunleri (Turska). Prosječna cijena lijek Sirdalud ovisi o dozi lijeka.

Nažalost, ovo zaštitni znak ima obrazac za oralni unos. Ali postoje i drugi analozi koji također imaju otopinu za injekciju u svom arsenalu.

Djelatna tvar

Tizanidin (tizanidin)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Kapsule s modificiranim oslobađanjem tvrda želatina, veličina br. 2, s bijelim neprozirnim čepom i bijelim neprozirnim tijelom, natpis na čepu siva boja"Sirdalud", sivi natpis "6 mg" na kućištu; sadržaj kapsule su okrugle kuglice bijele ili gotovo bijele boje.

Pomoćne tvari: etilceluloza - 1 mg, šelak - 4 mg, talk - 18,736 mg, šećerne kuglice - 155,4 mg, titanov dioksid - 1,26 mg, želatina - 61,74 mg.

Sastav tinte:željezna boja crni oksid (E172), titanijev dioksid (E171), šelak.

10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Tizanidin je relaksant mišića centralnog djelovanja. Glavna točka primjene njegovog djelovanja je u leđnoj moždini. Stimulirajući presinaptičke α 2 receptore, tizanidin inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina koje stimuliraju NMDA receptore. Kao rezultat toga, na razini intermedijarni neuroni u leđnoj moždini je polisinaptički prijenos ekscitacije potisnut. Budući da je upravo taj mehanizam odgovoran za višak tonus mišića, onda kada je potisnut, tonus mišića se smanjuje. Osim mišićnih relaksantnih svojstava, tizanidin također ima središnji, umjereno izražen analgetski učinak.

Sirdalud MR je učinkovit kod kroničnog spasticiteta spinalne i cerebralne geneze. Smanjuje spasticitet i kloničke konvulzije, uslijed čega se smanjuje otpor pasivnim pokretima i povećava volumen aktivnih pokreta.

Učinak opuštanja mišića (mjeren Ashworthovom ljestvicom i korištenjem testa klatna) i neželjene reakcije(smanjenje brzine otkucaja srca i sniženje krvnog tlaka) tizanidina ovisi o koncentraciji tizanidina u krvi.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se primjenjuje oralno, tizanidin se gotovo potpuno apsorbira. Nakon jednokratne primjene lijeka Sirdalud MR u dozi od 12 mg, prosječna vrijednost Cmax postiže se unutar 8,5 sati i iznosi 6,6 ng/ml, što odgovara približno polovini vrijednosti Cmax pri uzimanju tableta tizanidina u sličnu dnevnu dozu, podijeljenu u 3 doze (svaka po 4 mg).3 puta/dan), dok ukupna dnevna izloženost (AUC) ostaje nepromijenjena.

Istovremeni unos hrane ne utječe na farmakokinetiku tizanidina (pri primjeni lijeka u obliku kapsula s modificiranim otpuštanjem od 12 mg). Unatoč činjenici da se vrijednost C max povećava za 1/3 kada se uzima nakon obroka, to nije klinički značajno. Nema značajnog učinka na apsorpciju (AUC). Tizanidin u rasponu doza od 1 mg do 20 mg karakterizira linearna farmakokinetika.

Distribucija

Produženo otpuštanje tizanidina iz formulacije kapsule s promijenjenim otpuštanjem rezultira "mekšim" farmakokinetičkim profilom, koji održava stabilnu terapijsku koncentraciju tizanidina u plazmi tijekom 24 sata.

Vezanje za proteine ​​plazme je 30%. Prosječna vrijednost V d in ravnotežno stanje nakon intravenske primjene iznosi 2,6 l/kg.

Metabolizam

Dokazano je da tizanidin brzo i u Velikoj mjeri(više od 95%) metabolizira se u jetri. In vitro je pokazano da se tizanidin uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Metaboliti su neaktivni.

rasplod

Prosječna T 1/2 tizanidina iz sistemska cirkulacija je 2-4 sata.Izlučuje se uglavnom putem bubrega (otprilike 70% doze) u obliku metabolita; nepromijenjeno - oko 4,5%

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Na bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega(QC ≤ 25 ml/min), prosječna Cmax tizanidina u plazmi je 2 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, T 1/2 doseže 14 sati, što dovodi do povećanja (oko 6 puta) sistemske bioraspoloživosti tizanidina (mjereno pomoću AUC vrijednost).

Na bolesnika s oštećenom funkcijom jetre posebne studije nije provedeno. Jer Tizanidin se opsežno metabolizira u jetri pomoću izoenzima CYP1A2, pa oštećena funkcija jetre može dovesti do povećane sistemske izloženosti tizanidinu.

Farmakokinetički podaci za ograničeno.

Kat ne utječe na farmakokinetička svojstva tizanidina.

Utjecaj etnička pripadnost i rasa Farmakokinetika tizanidina nije ispitivana.

Indikacije

spasticitet skeletni mišić na neurološke bolesti, uključujući:

- kod Multipla skleroza, kronična mijelopatija, degenerativne bolesti leđna moždina;

- s posljedicama cerebrovaskularnih nesreća;

- s posljedicama djetinjstva cerebralna paraliza(pacijenti stariji od 18 godina).

Kontraindikacije

— preosjetljivost na tizanidin ili bilo koju drugu komponentu lijeka;

- teška disfunkcija jetre;

— istodobna primjena s jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2, poput fluvoksamina ili;

- bolesnici mlađi od 18 godina (budući da je iskustvo primjene lijeka u ovoj kategoriji bolesnika ograničeno).

IZ Oprez preporuča se primjena lijeka u bolesnika starijih od 65 godina, bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, bolesnika s oštećenom funkcijom jetre srednji stupanj gravitacija; istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval (na primjer, cisaprid, azitromicin).

Doziranje

Tizanidin ima uzak terapijski indeks i veliku varijabilnost u plazmatskim razinama tizanidina u bolesnika, pa je potreban pažljiv odabir doze.

Lijek se uzima oralno. Dozu i režim doziranja treba odabrati pojedinačno ovisno o potrebama bolesnika.

Preporučena početna doza je 6 mg (1 kapsula) dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno ("koracima") povećavati - za 6 mg (1 kap.) u intervalima od 3-7 dana. Obično je raspon doza od 6 mg do 24 mg jednom dnevno. Kliničko iskustvo pokazuje da je za većinu pacijenata optimalna doza 12 mg / dan (2 kapsule); u rijetki slučajevi možda treba povećati dnevna doza do 24 mg.

Iskustvo s primjenom Sirdalud MR u pacijenata starijih od 65 godina ograničeno. Preporuča se započeti terapiju sa minimalna doza uz postupno povećanje do postizanja optimalnog odnosa podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

pacijenata ove kategorije moguće samo u slučajevima kada je optimalna doza prethodno titrirana pomoću drugih oblici doziranja tizanidin. Povećanje doze provodi se u malim "koracima", uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost. S nedovoljnim terapeutski učinak preporuča se prvo povećati dozu primijenjenu 1 put / dan, a zatim povećati učestalost primjene.

Upotreba Sirdalud MR u bolesnika s teškim oštećenjem jetre kontraindicirano. U bolesnika s umjerena disfunkcija jetre lijek treba koristiti s oprezom; preporuča se započeti terapiju s minimalnom dozom, uz postupno povećanje dok se ne postigne optimalan omjer podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

Prekid liječenja

Po prestanku terapije Sirdalud MR-om, kako bi se smanjio rizik od razvoja rebounda arterijska hipertenzija i tahikardije, dozu treba polako smanjivati ​​do potpunog prekida uzimanja lijeka, osobito u bolesnika koji dugotrajno primaju visoke doze lijeka.

Nuspojave

Pri uzimanju tizanidina u malim dozama preporučuje se za ublažavanje bolova mišićni spazam, zabilježena je pospanost, umor, vrtoglavica, suha usta, snižen krvni tlak, mučnina, gastrointestinalni poremećaji, povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Gore opisane nuspojave obično su blage i prolazne.

Kada se unese više visoke doze preporučuje se za liječenje spasticiteta, gore navedeno neželjene reakcije(HP) javljaju se češće i jače su izraženi, ali su rijetko toliko ozbiljni da bi zahtijevali prekid uzimanja lijeka. Osim toga, može postojati sljedeće pojave: bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaji spavanja, halucinacije, hepatitis.

HP-ovi su grupirani prema MedDRA klasifikaciji organa i organskih sustava, unutar svake grupe navedeni su prema padajućoj učestalosti pojavljivanja. Definicija HP ​​kategorija učestalosti: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost, vrtoglavica.

Sa strane psihe:često - nesanica, poremećaji spavanja.

Sa strane kardiovaskularnog sustava:često - smanjenje krvnog tlaka (u nekim slučajevima, izraženo, do kolapsa i gubitka svijesti); rijetko - bradikardija.

Iz probavnog sustava: vrlo često - gastrointestinalni poremećaji, suha usta; često - mučnina.

Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - slabost mišića.

Opći poremećaji: vrlo često - povećan umor.

Laboratorijski pokazatelji:često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

S naglim prekidom uzimanja lijeka Sirdalud MR nakon produljenog liječenja i / ili uzimanja visokih doza lijeka (kao i nakon istodobne primjene s antihipertenzivima), zabilježena je tahikardija i povećanje krvnog tlaka, što u nekim slučajevima može dovesti do akutni cerebrovaskularni inzult, pa dozu Sirdaluda MR treba postupno smanjivati ​​do potpunog prekida primjene lijeka.

Odabrana izvješća o nuspojavama u kliničkoj praksi

Budući da su podaci o HP podacima dobiveni metodom spontanih prijava, a točan broj pacijenata koji su uzimali lijek nije utvrđen, nije moguće procijeniti učestalost ovih reakcija, stoga je za HP navedena kategorija "nepoznata učestalost". podaci.

Iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktičke reakcije, angioedem i urtikariju.

Mentalni poremećaji: halucinacije, zbunjenost.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica.

Sa strane organa vida: zamagljen vid.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: hepatitis, zatajenje jetre.

Sa kože i potkožnog tkiva: kožni osip, eritem, pruritus, dermatitis.

Opći poremećaji: astenija, sindrom ustezanja.

Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili bolesnik primijeti bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, treba o tome obavijestiti liječnika.

Predozirati

Do danas je bilo nekoliko izvješća o predoziranju tizanidinom, uključujući slučaj kada je uzeta doza bila 400 mg.

Simptomi: mučnina, povraćanje, sniženi krvni tlak, produljenje QTc intervala, vrtoglavica, pospanost, mioza, tjeskoba, zatajenje disanja, koma.

Liječenje: za uklanjanje lijeka iz tijela preporučuje se ponovljeno ispiranje želuca i imenovanje aktivnog ugljena. Forsirana diureza također može ubrzati eliminaciju tizanidina. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu lijeka Sirdalud MR s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećanje koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi. Zauzvrat, povećanje koncentracije tizanidina u plazmi može dovesti do simptoma predoziranja, uklj. do produljenja QT intervala c.

Istovremena primjena lijeka Sirdalud MR s induktorima izoenzima CYP1A2 može dovesti do smanjenja koncentracije tizanidina u plazmi. Smanjena koncentracija tizanidina u plazmi može dovesti do smanjenja terapijskog učinka lijeka Sirdalud MR.

Kontraindicirane kombinacije lijeka Sirdalud MR

Kontraindicirana je istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima CYP1A2.

Kada se koristi lijek tizanidin s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, dolazi do povećanja AUC tizanidina za 33 puta, odnosno 10 puta. Rezultat istovremene primjene može biti klinički značajno i dugotrajno smanjenje krvnog tlaka, praćeno pospanošću, vrtoglavicom, smanjenjem brzine psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima, do kolapsa i gubitka svijesti).

Ne preporučuje se primjena tizanidina zajedno s drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmicima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, nekim fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, norfloksacin), rofekoksibom, oralnim kontraceptivima, tiklonidinom.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Sirdalud MR s lijekovima koji produljuju QT interval (npr. cisaprid, amitriptilin, azitromicin).

Antihipertenzivni lijekovi

Istodobna primjena lijeka Sirdalud MR s antihipertenzivima, uključujući diuretike, ponekad može uzrokovati pad krvnog tlaka (u nekim slučajevima do kolapsa i gubitka svijesti) i bradikardiju.

S naglim prekidom uzimanja lijeka Sirdalud MR nakon primjene zajedno s antihipertenzivima, zabilježen je razvoj tahikardije i porast krvnog tlaka, što je u nekim slučajevima dovelo do akutnog cerebrovaskularnog inzulta.

Rifampicin

Istovremena primjena lijeka Sirdalud MR i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi za 50%. Kao rezultat toga, moguće je smanjiti terapijski učinak lijeka Sirdalud MR, što može biti od kliničke važnosti za neke pacijente. Treba izbjegavati dugotrajnu istodobnu primjenu rifampicina i tizanidina; ako je ova kombinacija neophodna, preporučuje se pažljiv odabir doze tizanidina (u smjeru povećanja).

Ostali lijekovi. Sedativi, hipnotici (benzodiazepin, baklofen), kao i blokatori histaminskih H1 receptora, također mogu pojačati sedativni učinak tizanidina.

Izbjegavajte uzimanje Sirdaluda MR s drugim alfa 2-adrenergičkim agonistima (primjerice, klonidinom) zbog mogućeg povećanja hipotenzivnog učinka.

Pušenje

Sustavna bioraspoloživost Sirdaluda MR u muškaraca pušača (više od 10 cigareta dnevno) smanjena je za približno 30%. Dugotrajna terapija lijekom Sirdalud MR kod muškaraca pušača može zahtijevati više doze od prosječnih terapijskih doza.

Alkohol. Tijekom terapije Sirdalud MR-om, pacijenti bi trebali izbjegavati konzumiranje alkohola, jer. može povećati vjerojatnost razvoja nuspojava (na primjer, snižavanje krvnog tlaka i letargija). Sirdalud MR može pojačati inhibitorni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

posebne upute

Pri primjeni lijeka Sirdalud MR moguće je smanjenje krvnog tlaka, kao i kao rezultat interakcija lijekova s ​​inhibitorima izoenzima CYP1A2 i / ili. Izrazito sniženje krvnog tlaka može dovesti do gubitka svijesti i kolapsa.

Prijavljeni su slučajevi disfunkcije jetre povezani s tizanidinom, međutim, pri korištenju dnevne doze do 12 mg, ti su slučajevi bili rijetki. S tim u vezi, preporučuje se kontrolirati testove jetrene funkcije jednom mjesečno tijekom prva 4 mjeseca liječenja u onih bolesnika kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili više, kao i u slučajevima kada se primijete klinički znakovi koji upućuju na oštećenje funkcije jetre, kao što su mučnina, anoreksija, osjećaj umora. U slučaju kada razine ALT i AST u serumu trajno premašuju GGN 3 puta ili više, treba prekinuti primjenu Sirdalud MR.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Bolesnicima koji osjete pospanost tijekom primjene lijeka treba savjetovati da se suzdrže od aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju, na primjer, vožnju vozila ili rad sa strojevima i mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Budući da nisu provedena kontrolirana ispitivanja o primjeni tizanidina u trudnica, ne smije se primjenjivati ​​tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik.

U ispitivanjima na životinjama nije uočena teratogenost. Kada se koriste u dozama od 10 i 30 mg / kg / dan, životinje su primijetile povećanje gestacijske dobi, slučajeve prenatalnog i postnatalnog gubitka fetusa, kao i zaostajanje u rastu fetusa. Kod primjene navedenih doza ženke su pokazivale izražene znakove relaksacije mišića i sedacije. Na temelju tjelesne površine, te su doze premašile najveću preporučenu dozu za ljude (0,72 mg/kg/dan) za 2,2 i 6,7 puta.

U ispitivanjima na životinjama, tizanidin se u malim količinama izlučuje u mlijeko ženki koje doje. Sirdalud MR se ne smije koristiti tijekom laktacije (dojenja), jer. nema podataka o prodiranju tizanidina u majčino mlijeko kod ljudi.

Kontracepcija. Bolesnike s očuvanim reproduktivnim potencijalom treba informirati o štetnim učincima lijeka na fetus u razvoju, utvrđenim u ispitivanjima na životinjama. Tijekom uzimanja lijeka, kao i unutar 1 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, bolesnice s očuvanim reproduktivnim potencijalom trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije (uz pravilnu i produljenu primjenu kod kojih je stopa trudnoća<1%).

Test za trudnoću. Prije početka primjene lijeka Sirdalud MR u bolesnika s očuvanim reproduktivnim potencijalom preporuča se dobiti rezultat testa na trudnoću.

Utjecaj na plodnost. U ispitivanjima na životinjama nije bilo štetnih učinaka na plodnost mužjaka i ženki pri primjeni tizanidina u dozi od 10 mg/kg/dan. Došlo je do smanjenja plodnosti kod mužjaka liječenih tizanidinom u dozi višoj od 30 mg/kg/dan i kod ženki u dozi višoj od 10 mg/kg/dan. Na temelju tjelesne površine, te su doze premašile najveću preporučenu dozu za ljude (0,72 mg/kg/dan) za 2,2 i 6,7 puta. Učinci na ponašanje i klinički znakovi, uključujući izraženu sedaciju, gubitak tjelesne težine i ataksiju, primijećeni su pri tim dozama kod majke.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

Relaksant mišića središnjeg djelovanja. Glavna točka primjene njegovog djelovanja je u leđnoj moždini. Stimulirajući presinaptičke α 2 receptore, tizanidin inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina koje stimuliraju NMDA receptore. Kao rezultat toga, na razini intermedijarnih neurona leđne moždine, polisinaptički prijenos ekscitacije je potisnut. Budući da je ovaj mehanizam odgovoran za prekomjerni mišićni tonus, kada se on potisne, mišićni tonus se smanjuje. Osim mišićnih relaksantnih svojstava, tizanidin također ima središnji, umjereno izražen analgetski učinak.

Sirdalud ® MR je učinkovit kod kroničnog spasticiteta spinalne i cerebralne geneze. Smanjuje spastičnost i kloničke konvulzije, zbog čega se smanjuje otpor pasivnim pokretima i povećava volumen aktivnih pokreta.

Miorelaksantni učinak (mjerenje na Ashworthovoj ljestvici i testom "njihala") i nuspojave (smanjenje srčane frekvencije i sniženje krvnog tlaka) tizanidina ovise o koncentraciji tizanidina u krvnoj plazmi.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se primjenjuje oralno, tizanidin se gotovo potpuno apsorbira. Nakon jednokratne primjene lijeka Sirdalud MR u dozi od 12 mg, prosječna vrijednost Cmax postiže se unutar 8,5 sati i iznosi 6,6 ng/ml, što odgovara otprilike polovini vrijednosti Cmax pri uzimanju tableta tizanidina u sličnu dnevnu dozu, podijeljenu u 3 doze (svaka po 4 mg).3 puta/dan), dok ukupna dnevna AUC ostaje nepromijenjena.

Distribucija

Produženo otpuštanje tizanidina iz formulacije kapsule s promijenjenim otpuštanjem rezultira "omekšanim" farmakokinetičkim profilom, koji održava stabilnu terapijsku koncentraciju tizanidina u plazmi tijekom 24 sata.

Vezanje za proteine ​​plazme je 30%. Srednja vrijednost V d u stanju dinamičke ravnoteže nakon intravenske primjene je 2,6 l/kg.

Metabolizam

Tizanidin se brzo i u velikoj mjeri (preko 95%) metabolizira u jetri. In vitro je pokazano da se tizanidin uglavnom metabolizira pomoću izoenzima CYP1A2. Metaboliti su neaktivni.

rasplod

Tizanidin se uglavnom izlučuje putem bubrega (oko 70%) u obliku metabolita; udio nepromijenjene tvari je oko 4,5%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (CC ≤ 25 ml / min), prosječna Cmax tizanidina u plazmi je 2 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, T 1/2 doseže 14 sati, što dovodi do povećanja (oko 6 puta) u sustavna bioraspoloživost tizanidina (mjerena AUC vrijednošću).

Nisu provedena posebna ispitivanja u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Jer Tizanidin se opsežno metabolizira u jetri pomoću izoenzima CYP1A2, pa oštećena funkcija jetre može dovesti do povećane sistemske izloženosti tizanidinu.

Farmakokinetički podaci u bolesnika starijih od 65 godina su ograničeni.

Spol ne utječe na farmakokinetička svojstva tizanidina.

Učinak etničke i rasne pripadnosti na farmakokinetiku tizanidina nije proučavan.

Istovremeni unos hrane ne utječe na farmakokinetiku tizanidina. Iako se Cmax povećava za 1/3 kada se tableta uzme nakon obroka, to se ne smatra klinički značajnim. Nema značajnog učinka na apsorpciju (AUC).

Obrazac za otpuštanje

Kapsule s modificiranim otpuštanjem tvrde želatine, veličina br. 2, s bijelim neprozirnim poklopcem i bijelim neprozirnim tijelom, sivom oznakom "Sirdalud" na kapici, sivom oznakom "6 mg" na tijelu; sadržaj kapsule su okrugle kuglice bijele ili gotovo bijele boje.

Pomoćne tvari: etilceluloza - 1 mg, šelak - 4 mg, talk - 18,736 mg, kukuruzni škrob - 38,8 mg, saharoza - 116,6 mg, titanov dioksid - 1,26 mg, želatina - 61,74 mg.

Sastav tinte: crni željezni oksid, titanijev dioksid, šelak.

10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.

Doziranje

Lijek se propisuje unutra. Režim doziranja treba odrediti individualno, budući da tizanidin ima uzak terapeutski raspon i veliku varijabilnost koncentracija u plazmi.

Preporučena početna doza je 6 mg (1 kapsula) dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno ("koracima") povećavati - za 6 mg (1 kap.) u intervalima od 3-7 dana. Obično je raspon doza od 6 mg do 24 mg jednom dnevno. Kliničko iskustvo pokazuje da je za većinu bolesnika optimalna doza 12 mg/dan (2 kap.); u rijetkim slučajevima može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 24 mg.

Iskustvo s primjenom lijeka Sirdalud ® MR u bolesnika starijih od 65 godina je ograničeno. Preporuča se započeti terapiju s minimalnom dozom uz postupno povećanje dok se ne postigne optimalna ravnoteža podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

Liječenje bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre lijek treba primjenjivati ​​s oprezom. Preporuča se započeti terapiju s minimalnom dozom, uz postupno povećanje dok se ne postigne optimalna ravnoteža podnošljivosti i učinkovitosti terapije.

Prekid liječenja

Nakon završetka terapije Sirdalud® MR-om, kako bi se smanjio rizik od razvoja povratnog porasta krvnog tlaka i otkucaja srca, dozu treba polako smanjivati ​​do potpunog prekida uzimanja lijeka, osobito u bolesnika koji primaju visoke doze lijeka za dugo vremena.

Predozirati

Do danas je bilo nekoliko izvješća o predoziranju tizanidinom, uključujući slučaj kada je uzeta doza bila 400 mg.

Simptomi: mučnina, povraćanje, sniženi krvni tlak, produljenje QTc intervala, vrtoglavica, pospanost, mioza, tjeskoba, zatajenje disanja, koma.

Liječenje: za uklanjanje lijeka iz tijela preporučuje se ponovljeno ispiranje želuca i imenovanje aktivnog ugljena. Forsirana diureza također može ubrzati eliminaciju tizanidina. U budućnosti se provodi simptomatska terapija.

Interakcija

Kada se koristi Sirdalud MR zajedno s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećanje koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi. Zauzvrat, povećanje koncentracije tizanidina u plazmi može dovesti do simptoma predoziranja, uklj. do produljenja QT intervala c.

Kombinirana primjena lijeka Sirdalud ® MR s induktorima izoenzima CYP1A2 može dovesti do smanjenja koncentracije tizanidina u plazmi. Smanjena koncentracija tizanidina u plazmi može dovesti do smanjenja terapijskog učinka Sirdalud ® MR.

Kontraindicirane kombinacije lijeka Sirdalud ® MR

Kontraindicirana je istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima CYP1A2.

Kada se koristi lijek Sirdalud ® MR s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, zabilježeno je povećanje AUC tizanidina 33 puta, odnosno 10 puta. Rezultat kombinirane primjene može biti klinički značajno i produljeno smanjenje krvnog tlaka, praćeno pospanošću, vrtoglavicom, smanjenjem brzine psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima, do kolapsa i gubitka svijesti).

Ne preporučuje se propisivanje tizanidina zajedno s drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmicima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, nekim fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, norfloksacin), rofekoksibom, oralnim kontraceptivima, tiklonidinom.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni Sirdalud ® MR s lijekovima koji produljuju QT interval (npr. cisaprid, amitriptilin, azitromicin).

Istovremena primjena lijeka Sirdalud ® MR s antihipertenzivnim lijekovima, uključujući diuretike, ponekad može uzrokovati pad krvnog tlaka (u nekim slučajevima do kolapsa i gubitka svijesti) i bradikardiju. Pri naglom prekidu uzimanja Sirdalud ® MR nakon primjene zajedno s antihipertenzivima, primijećena je tahikardija i povišenje krvnog tlaka, što je u nekim slučajevima dovelo do akutnog cerebrovaskularnog inzulta.

Istovremena primjena lijeka Sirdalud ® MR i rifampicina dovodi do smanjenja koncentracije tizaidina u krvnoj plazmi za 50%. Kao rezultat toga, moguće je smanjiti terapijski učinak lijeka Sirdalud ® MR, što može biti od kliničke važnosti za neke pacijente. Treba izbjegavati dugotrajnu istodobnu primjenu rifampicina i tizanidina; ako je ova kombinacija neophodna, preporučuje se pažljiv odabir doze tizanidina (u smjeru povećanja).

Ostali lijekovi. Sedativi, hipnotici (benzodiazepin, baklofen), kao i blokatori histaminskih H1 receptora, također mogu pojačati sedativni učinak tizanidina.

Izbjegavajte uzimanje Sirdalud ® MR s drugim alfa 2-agonistima (primjerice klonidinom) zbog mogućeg povećanja hipotenzivnog učinka.

Pušenje. Sistemska bioraspoloživost Sirdalud ® MR u muškaraca koji puše (više od 10 cigareta dnevno) smanjena je za približno 30%. Dugotrajna terapija Sirdalud ® MP u muškaraca pušača može zahtijevati veće doze od prosječnih terapijskih doza.

Alkohol. Tijekom terapije Sirdalud ® MR-om pacijenti trebaju izbjegavati konzumiranje alkohola, jer. može povećati vjerojatnost razvoja nuspojava (na primjer, snižavanje krvnog tlaka i letargija). Sirdalud ® MR može pojačati inhibitorni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Nuspojave

Neželjene reakcije su raspoređene prema učestalosti pojavljivanja. Za procjenu učestalosti nuspojava korišteni su sljedeći kriteriji: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost, vrtoglavica.

Na dijelu psihe: često - nesanica, poremećaji spavanja.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - smanjenje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija; u nekim slučajevima - izraženo smanjenje krvnog tlaka do kolapsa i gubitka svijesti.

Iz probavnog sustava: vrlo često - gastrointestinalni poremećaji, suha usta; često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - mučnina.

Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - slabost mišića.

Ostalo: često - povećan umor.

Pri uzimanju u malim dozama koje se preporučuju za ublažavanje bolnog spazma mišića, zabilježena je pospanost, umor, vrtoglavica, suha usta, sniženi krvni tlak, mučnina, gastrointestinalni poremećaji i povećana aktivnost jetrenih transaminaza. Obično su gore navedene reakcije umjerene i prolazne.

Kada se uzimaju u višim dozama preporučenim za liječenje spasticiteta, gore navedene nuspojave javljaju se češće i jače su izražene, ali su rijetko toliko teške da se liječenje mora prekinuti. Osim toga, mogu se pojaviti sljedeći fenomeni: sniženje krvnog tlaka, bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaj sna, halucinacije, hepatitis.

S naglim prekidom uzimanja Sirdalud ® MR nakon produljenog liječenja i/ili uzimanja lijeka u visokim dozama (kao i nakon istodobne primjene s antihipertenzivima), zabilježena je tahikardija i povišen krvni tlak, što u nekim slučajevima dovodi do akutnog cerebrovaskularnog inzulta, pa dozu lijeka Sirdalud ® MR treba postupno smanjivati ​​do potpunog prekida uzimanja lijeka.

Pojedinačna izvješća o nuspojavama na temelju podataka nakon stavljanja lijeka u promet

Tijekom terapije Sirdalud ® MR u kliničkoj praksi zabilježene su sljedeće nuspojave bez naznake uzročne povezanosti s primjenom lijeka (učestalost nuspojava nije utvrđena):

Na dijelu psihe: učestalost nepoznata - halucinacije, smetenost.

Sa strane živčanog sustava: učestalost nepoznata - vrtoglavica.

Od strane organa vida: učestalost nepoznata - zamagljen vid.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: učestalost nepoznata - hepatitis, zatajenje jetre.

Opći poremećaji: nepoznata učestalost - astenija, sindrom "povlačenja".

Nakon naglog prekida uzimanja Sirdalud ® MR, bilo je slučajeva povratnog povećanja krvnog tlaka i tahikardije, u nekim slučajevima povratno povećanje krvnog tlaka dovelo je do akutnog cerebrovaskularnog inzulta.

Ako se neka od gore navedenih nuspojava pogorša ili ako bolesnik primijeti bilo koju drugu nuspojavu, treba obavijestiti liječnika.

Indikacije

Spastičnost skeletnih mišića kod neuroloških bolesti (npr. kod multiple skleroze, kronične mijelopatije, degenerativnih bolesti leđne moždine, posljedica cerebrovaskularnih inzulta i cerebralne paralize /bolesnici stariji od 18 godina/).

Kontraindikacije

• teška disfunkcija jetre;
• istodobna primjena s jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući fluvoksamin ili ciprofloksacin);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Ne preporučuje se primjena Sirdalud MR kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer. iskustvo s lijekom u ovoj kategoriji bolesnika je ograničeno.

S oprezom se preporučuje primjena lijeka u bolesnika starijih od 65 godina, bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, bolesnika s umjereno teškom jetrenom disfunkcijom, s kongenitalnim sindromom dugog QT intervala, istodobno s oralnim kontraceptivima, u starijih bolesnika.

Značajke aplikacije

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da nisu provedena kontrolirana ispitivanja o primjeni tizanidina u trudnica, ne smije se primjenjivati ​​tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik.

Nije poznato izlučuje li se tizanidin u majčino mlijeko u žena. Stoga, ako je potrebno, korištenje lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Kontraindiciran u teškim poremećajima funkcije jetre.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Sirdalud ® MR treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Primjena kod djece

Ne preporučuje se primjena lijeka Sirdalud MR u djece. iskustvo s lijekom u djece je ograničeno.

Primjena u starijih bolesnika

Potreban je oprez pri primjeni Sirdaluda MR u starijih bolesnika. Iskustvo s primjenom lijeka Sirdalud MR u starijih bolesnika je ograničeno. Na temelju farmakokinetičkih podataka, može se pretpostaviti da u nekim slučajevima bubrežni klirens u ovih bolesnika može biti značajno smanjen.

posebne upute

Pri primjeni lijeka Sirdalud ® MR moguće je smanjenje krvnog tlaka, kao i kao posljedica interakcija lijekova s ​​inhibitorima izoenzima CYP1A2 i / ili antihipertenzivima. Izrazito sniženje krvnog tlaka može dovesti do gubitka svijesti i kolapsa.

Sirdalud ® MR djeluje sedativno i može izazvati halucinacije.

Prijavljeni su slučajevi disfunkcije jetre povezani s tizanidinom, međutim, pri korištenju dnevne doze do 12 mg, ti su slučajevi bili rijetki. S tim u vezi, preporučuje se kontrolirati testove jetrene funkcije jednom mjesečno tijekom prva 4 mjeseca liječenja u onih bolesnika kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili više, kao i u slučajevima kada se primijete klinički znakovi koji upućuju na oštećenje funkcije jetre, kao što su mučnina, anoreksija, osjećaj umora. U slučaju kada razine ALT i AST u serumu trajno premašuju GGN 3 puta ili više, treba prekinuti primjenu Sirdalud MR.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Bolesnicima koji osjete pospanost tijekom primjene lijeka treba savjetovati da se suzdrže od aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju, na primjer, vožnju vozila ili rad sa strojevima i mehanizmima.

Opis je ažuriran 28.03.2014

• Latinski naziv: Sirdalud
• ATX kod: M03BX02
• Djelatna tvar: Tizanidin hidroklorid
• Proizvođač: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Turska

Spoj

Ovisno o obliku otpuštanja, 1 tableta Sirdaluda sadrži 4 mg ili 2 mg tizanidin . Također, sastav sadrži pomoćne tvari:

• MCC ;
• laktoza monohidrat ;
• stearinska kiselina ;
• bezvodni silicijev dioksid koloidni .

Obrazac za otpuštanje

Pakiranje sadrži 30 tableta od 2 i 4 mg, sam blister sadrži 10 tableta, a pakiranje sadrži 3 blistera.

Tablete od 2 mg: bijela, ravna, okrugla, linija s jedne strane, kod "OZ" s druge strane.

Tablete od 4 mg: bijela, ravna, okrugla, s jedne strane natpis "RL", s druge - prekrižene linije.

farmakološki učinak

To je relaksant mišića centralnog djelovanja.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tizanidin je relaksant skeletnih mišića i njegovo glavno mjesto djelovanja je leđna moždina. Ovaj lijek smanjuje povećan tonus skeletnih mišića, ublažava grč, povećava snagu voljnih kontrakcija. Sirdalud je učinkovit za kronični spasticitet moždani i spinalna geneza i kod akutni grč mišića. Osim toga, daje i svjetlost analgetski učinak.

Tizanidin se apsorbira prilično brzo i gotovo u potpunosti. Najviša razina koncentracije lijeka u plazmi može se primijetiti oko sat vremena nakon uzimanja. Tvar se izlučuje putem bubrega.

Indikacije za uporabu Sirdalud

Čemu služe Sirdalud tablete? Indikacije za upotrebu su sljedeće:

• mišićni spazam , koji je povezan s bolestima kralježnice (to uključuje lumbalni i cervikalni sindromi ), ili koji su se pojavili nakon intervencije kirurga;
• spastičnost skeletnih mišića kada se očituje neurološke bolesti (Multipla skleroza , mijelopatija kronična , cerebralna paraliza , degenerativne bolesti leđne moždine ).

Kontraindikacije

Ovaj lijek ima niz poznatih kontraindikacija:

• individualna netolerancija na komponente prisutne u pripravku;
• značajna kršenja jetre;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

S velikim oprezom, potrebno je uzimati lijek pacijentima čija je dob stariji od 65 godina kao i pacijenti s poremećaj rada bubrega.

Nuspojave

Nuspojave Sirdaluda uključuju:

• , poremećaji spavanja , ;
• bradikardija , ;
• probavne smetnje , mučnina , suha usta ;
• umor , ;
• povećana aktivnost jetrene transaminaze .

Kao rezultat naglog prekida Sirdaluda nakon dugog razdoblja liječenja može se razviti , povećanje tlaka, što može dovesti do kršenja cirkulacije krvi u mozgu, tako da se doza lijeka treba postupno smanjivati, sve do potpunog ukidanja.

Kao rezultat kliničkih studija utvrđene su sljedeće nuspojave čija učestalost nije otkrivena:

• zbunjenost , , vrtoglavica ;
• zamagljen vid ;
• zatajenje jetre , hepatitis ;
• apstinencijski sindrom , astenija .

Upute za uporabu Sirdalud (Način i doziranje)

Lijek se uzima oralno, doza se određuje na temelju individualnih karakteristika ljudskog tijela. Kako biste smanjili rizik od nuspojava, trebali biste započeti s dozom od 1 tablete (2 mg) ili pola tablete (4 mg) 3 puta dnevno.

Na teški mišićni spazam tablete od 2 mg ili 4 mg propisuju se 3 puta dnevno. U posebno teškim slučajevima možete uzeti dodatnu dozu od 2 mg ili 4 mg prije spavanja.

Kada se manifestira spasticitet skeletnih mišića , koji mogu biti uzrokovani neurološkim bolestima, početna doza je 6 mg na dan, podijeljena u 3 doze. Dozu je potrebno postupno povećavati, za 2-4 mg, u razmaku od 3 do 7 dana. Optimalni učinak postiže se uzimanjem 12-24 mg dnevno 3-4 puta dnevno. Nemojte uzimati dozu veću od 36 mg dnevno.

Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je započeti tijek liječenja s dozom od 2 mg na dan odjednom. Doza se povećava postupno, u malim koracima, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka.

Upute za uporabu lijeka Sirdalud MR

Lijek je kapsula koja sadrži 6 mg. Početna doza Sirdaluda je 1 kapsula dnevno. Postupno se doza može povećavati za 6 mg u razmacima od 3 do 7 dana. Za većinu pacijenata optimalna doza je 12 mg dnevno. U rijetkim slučajevima doza se može povećati na 24 mg (4 kapsule) dnevno.

Injekcije ovog lijeka može propisati samo liječnik.

Predozirati

Predoziranje Sirdalud Tinazidinom može se izraziti na sljedeći način:

• snižavanje krvnog tlaka ;
• povraćanje , mučnina ;
• pospanost , vrtoglavica , anksioznost , mioza ;
• , zatajenje disanja .

Liječenje: ponovljeno uzimanje i forsirana diureza ubrzati eliminaciju lijeka iz organizma. Nakon uklanjanja izvršiti simptomatsko liječenje.

Interakcija

Istodobna primjena lijeka s inhibitori citokroma CYP1A2 dovodi do povećanja razine tizanidina u plazmi, što zauzvrat dovodi do simptoma predoziranja. Istovremena konzumacija Sirdaluda sa induktori CYP1A2 dovodi do smanjenja razine tizanidina, što uzrokuje smanjenje ljekovitih svojstava lijeka.

Korištenje Sirdaluda zajedno sa , . Rezultat istovremene primjene može biti značajno smanjenje krvnog tlaka, što je popraćeno vrtoglavicom i pospanošću, u nekim slučajevima - gubitkom svijesti.

Ne preporučuje se uzimanje lijeka sa antiaritmici(kao što je , meksiletin , amiodaron ), neke fluorokinoloni ( , enoksacin , perfloksacin ), cimetidin , tiklopidin , , rofekoksib .

Sirdalud treba uzimati s oprezom s onim lijekovima koji produljuju QT interval ( , i tako dalje.).

Korištenje Sirdalurda zajedno s smanjuje sadržaj tizanidina u plazmi i, prema tome, smanjuje terapijski učinak lijeka.

Liječenje lijekom u muškaraca koji puše može zahtijevati povećanje doze. Treba izbjegavati unos alkohola jer lijek može pojačati negativan učinak alkohola na središnji živčani sustav. Sedativni učinak Sirdaluda može se pojačati hipnoticima, sedativima i antihistaminicima.

Uvjeti prodaje

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C, izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

Rok trajanja je 3 godine.

posebne upute

Lijek se ne preporučuje pacijentima s nepodnošljivost galaktoze kao i oni koji boluju od teških nedostatnost laktaza ili glukoza /galaktoza malapsorpcija zbog prisutnosti laktoze.

Budući da je jedna od nuspojava lijeka pospanost , toplo se preporuča suzdržati se od vožnje automobila ili obavljanja poslova povezanih s mehanizmima ili strojevima.

Sirdaludovi analozi

Slučajnost u ATX kodu 4. razine:

Analog Sirdaluda u smislu oblika oslobađanja i sastava je. Također u sastavu, Mydocalm je analog, koji je dostupan iu filmom obloženim tabletama iu obliku otopine za injekciju.

Cijena za analoge Sirdaluda: Tizalud košta od 55 do 72 UAH; ovisno o obliku puštanja - od 67 do 98 UAH.

Mydocalm ili Sirdalud: što je bolje?

Sirdalud je više moderan lijek koji ima oblik doziranja koji vam omogućuje uzimanje jednom dnevno, dok Mydocalm više proučavaju liječnici, ima šire indikacije za upotrebu. Nuspojave oba lijeka su slične.

Recenzije za Sirdalud

Recenzije o Sirdalurd tabletama ostavljaju pacijenti različite dobi. Prosječna ocjena na forumima za ovaj lijek je 3,9 bodova od 5. Mnogi pacijenti prijavljuju pojavu nuspojava kao što su pospanost i umor. Također postoje izvještaji o učinku lijeka na jetru.

Recenzije liječnika o Sirdaludu: lijek se koristi za simptomatsko liječenje, može smanjiti grčeve skeletnih mišića. Uz jaku manifestaciju nuspojava ili odsutnost rezultata tijekom 3 dana uzimanja lijeka, trebate se obratiti svom liječniku kako biste prilagodili režim liječenja.

Sirdalud cijena

Cijena tableta od 2 mg je u prosjeku 80 UAH, cijena od 4 mg je 120 UAH.

Cijena takvih tableta u Rusiji iznosi 220 rubalja. i 360 rubalja.

• Internet ljekarne u Rusiji Rusija
• Internet ljekarne u Ukrajini Ukrajina
• Internetske ljekarne u Kazahstanu Kazahstan

WER.RU

Sirdalud MR kapsule 6 mg 30 kom.

Sirdalud tablete 2 mg 30 kom.Novartis Pharma

Sirdalud tablete 4 mg 30 kom.Novartis Pharma

Europharm * 4% popusta uz promo kod medicinski11

Sirdalud mr 6 mg 30 kaps

Sirdalud 2 mg 30 tab.Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri S

Ova stranica sadrži detaljne upute za uporabu. Sirdaluda. Navedeni su dostupni oblici doziranja lijeka (tablete od 2 mg i 4 mg, MP kapsule od 6 mg), kao i njegovi analozi. Daju se informacije o nuspojavama koje Sirdalud može izazvati, o interakcijama s drugim lijekovima. Uz informacije o bolestima za liječenje i prevenciju za koje je lijek propisan (spazam mišića kod osteohondroze, cerebralne paralize i drugih bolesti), detaljno su opisani algoritmi za prijem, moguće doze za odrasle i djecu, mogućnost naznačena je primjena tijekom trudnoće i dojenja. Napomena za Sirdalud dopunjena je recenzijama pacijenata i liječnika.

Upute za uporabu i režim doziranja

Tablete

Za zaustavljanje bolnog spazma skeletnih mišića koriste se 2-4 mg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima dodatno se preporučuje uzimanje 2-4 mg noću. Kod spastičnih stanja mišića uzrokovanih neurološkim bolestima, početna doza je 6 mg na dan u 3 doze. Doza se postupno povećava za 2-4 mg na dan svakih 3-7 dana. Optimalni terapijski učinak obično se postiže dozom od 12-24 mg dnevno, podijeljeno u 3-4 doze. Nemojte prekoračiti dozu od 36 mg dnevno.

Kapsule

Lijek se propisuje unutra. Režim doziranja treba odrediti pojedinačno.

Početna dnevna doza je 6 mg (1 kapsula). Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno ("koracima") povećavati - za 6 mg (1 kapsula) u razmacima od 3-7 dana. Kliničko iskustvo pokazuje da je za većinu bolesnika optimalna doza 12 mg dnevno (2 kapsule); u rijetkim slučajevima može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 24 mg.

Liječenje bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manji od 25 ml / min) preporučuje se započeti primjenom lijeka Sirdalud u dozi od 2 mg 1 puta dnevno. Povećanje doze provodi se u malim "koracima", uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost. Ako je potrebno postići izraženiji učinak, preporuča se prvo povećati dozu primijenjenu 1 puta dnevno, nakon čega se povećava učestalost primjene.

Obrazac za otpuštanje

Tablete od 2 mg i 4 mg.

Kapsule s modificiranim otpuštanjem MP 6 mg.

Sirdalud- relaksant mišića centralnog djelovanja. Smanjuje povećani tonus skeletnih mišića, ublažava njihov spazam; smanjuje otpor mišića tijekom pasivnih pokreta, povećava snagu voljnih kontrakcija. Učinak tizanidina (aktivna tvar Sirdaluda) na opuštanje mišića vjerojatno je posljedica inhibicije spinalnih polisinaptičkih refleksa, što je povezano sa smanjenjem otpuštanja ekscitatornih aminokiselina iz presinaptičkih završetaka spinalnih interneurona, kao i stimulacije alfa2-adrenergičkih receptora. Tizanidin ne utječe na prijenos ekscitacije u neuromuskularnim sinapsama.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, Sirdalud se gotovo potpuno apsorbira. Produženo oslobađanje tizanidina iz formulacije MP kapsule s modificiranim oslobađanjem rezultira "omekšanim" farmakokinetičkim profilom, koji održava stabilnu terapijsku koncentraciju tizanidina u plazmi tijekom 24 sata. Tizanidin se brzo i opsežno metabolizira u jetri. Tizanidin se primarno izlučuje putem bubrega (otprilike 70% doze) u obliku metabolita; udio nepromijenjene tvari iznosi samo oko 2,7%.

Spol ne utječe na farmakokinetičke parametre tizanidina.

Indikacije

• spastično stanje skeletnih mišića uzrokovano neurološkim bolestima (multipla skleroza, kronična mijelopatija, moždani udar, degenerativne bolesti leđne moždine);
• posljedice cerebrovaskularnih inzulta i cerebralne paralize (bolesnici stariji od 18 godina);
• Bolni spazam skeletnih mišića uzrokovan oštećenjem kralježnice (cervikalni i lumbalni sindrom) ili nastao nakon operacije (za herniju diska ili artrozu kuka).

Kontraindikacije

• teška disfunkcija jetre;
• istodobna primjena s jakim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući fluvoksamin ili ciprofloksacin);
• preosjetljivost na tizanidin ili bilo koji drugi sastojak lijeka.

posebne upute

Prijavljeni su slučajevi disfunkcije jetre povezani s tizanidinom, međutim, pri korištenju dnevne doze do 12 mg, ti su slučajevi bili rijetki. S tim u vezi, preporučuje se kontrolirati testove jetrene funkcije jednom mjesečno tijekom prva 4 mjeseca liječenja u onih bolesnika kojima je propisan tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili više, kao i u slučajevima kada se primijete klinički znakovi koji upućuju na oštećenje funkcije jetre, poput neobjašnjive mučnine, anoreksije, osjećaja umora. U slučaju kada razine ALT i AST u serumu trajno premašuju GGN za 3 puta ili više, treba prekinuti primjenu Sirdaluda.

Sirdalud se ne smije naglo otkazati, doza lijeka se postupno smanjuje.

S naglim otkazivanjem Sirdaluda nakon produljenog liječenja i / ili uzimanja visokih doza lijeka (kao i nakon istodobne primjene s antihipertenzivima), zabilježena je tahikardija i porast krvnog tlaka, što u nekim slučajevima može dovesti do akutnog cerebrovaskularnog inzulta .

Potreban je oprez pri primjeni Sirdaluda u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Kada se Sirdalud koristi u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC manji od 25 ml / min), potrebna je korekcija režima doziranja.

Potreban je oprez pri primjeni Sirdaluda u starijih bolesnika. Iskustvo s primjenom Sirdaluda u starijih bolesnika je ograničeno. Na temelju farmakokinetičkih podataka, može se pretpostaviti da u nekim slučajevima bubrežni klirens u ovih bolesnika može biti značajno smanjen.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

S razvojem pospanosti, vrtoglavice ili pada krvnog tlaka tijekom terapije Sirdaludom, treba se suzdržati od vrsta poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju, na primjer, vožnju vozila ili rad s mehanizmima.

Nuspojava

• pospanost;
• slabost;
• vrtoglavica;
• halucinacije;
• nesanica;
• poremećaji spavanja;
• bradikardija;
• smanjenje krvnog tlaka;
• izražen pad krvnog tlaka do kolapsa i gubitka svijesti;
• suha usta;
• mučnina;
• gastrointestinalni poremećaji;
• slabost mišića;
• povećan umor.

interakcija lijekova

Kada se Sirdalud koristi zajedno s inhibitorima izoenzima CYP1A2, moguće je povećanje koncentracije tizanidina u krvnoj plazmi.

Istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, inhibitorima izoenzima 1A2 citokroma P450, dovodi do 33-strukog, odnosno 10-strukog povećanja AUC tizanidina. Rezultat kombinirane primjene može biti klinički značajno i dugotrajno sniženje krvnog tlaka, što dovodi do pospanosti, slabosti, inhibiranih psihomotornih reakcija (u nekim slučajevima do kolapsa i gubitka svijesti). Kontraindicirana je istodobna primjena tizanidina s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom.

Ne preporučuje se istovremena primjena Sirdaluda s drugim inhibitorima izoenzima CYP1A2 - antiaritmicima (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, fluorokinolonima (enoksacin, pefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin), rofekoksibom, oralnim kontraceptivima, tiklopidinom.

Istodobna primjena Sirdaluda s antihipertenzivnim lijekovima, uključujući diuretike, ponekad može izazvati pad krvnog tlaka (u nekim slučajevima čak i kolaps i gubitak svijesti) i bradikardiju.

Etanol (alkohol) ili sedativi mogu pojačati sedativni učinak Sirdaluda pa se ne preporučuje istodobna primjena s drugim sedativima i/ili alkoholom.

Analozi lijeka Sirdalud

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Sirdalud MR;
• Thezalud;
• tizanidin hidroklorid;
• Tizanil.

Primjena kod djece

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da nisu provedena kontrolirana ispitivanja o primjeni tizanidina u trudnica, ne smije se primjenjivati ​​tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik.

Sirdalud se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, žene koje doje ne smiju koristiti lijek.