Pradaxa tabletta 110 mg recept latinul. A stroke, a szisztémás thromboembolia megelőzése és a kardiovaszkuláris mortalitás csökkentése pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

A gyógyszer antitrombotikus aktivitást mutat. Csak megfelelően használható orvosi rendelvény. Megváltoztathatja más gyógyszerek farmakológiai aktivitását, ezért óvatosságot igényel komplex kezelési rend felírásakor. Kapszula formájában kapható belső használatra. Gyermekek számára nem írják elő.

Dózisforma

A Pradaxa gyógyszer az antikoagulánsok klinikai és farmakológiai csoportjába tartozik. Olyan gyógyszert írnak fel, amely csökkenti a véralvadást és csökkenti a vérrögök kialakulásának kockázatát az erek lumenében. A gyógyszer gyártója egyetlen formában biztosítja termékeit - kapszulák orális beadás. A kapszula sárga pelleteket tartalmaz. Gyógyszer kapszulák kék szín a gyártó (BOEHRINGER INGELHEIM) szimbólumával. A gyógyszert tartalmazó csomag 10. számú buborékfóliát tartalmaz. A gyógyszert 60 kapszulát tartalmazó műanyag palackban is megvásárolhatja.

Leírás és összetétel

Pradaxa - antitrombotikus és antikoaguláns gyógyszerkészítmény, gyakran használják a traumatológiában és az ortopédiában a vénás thromboembolia megelőzésére. A gyógyszerrel kapcsolatos vélemények meglehetősen eltérőek, de a gyakorlat azt mutatja, ezt a gyógyszert Leggyakrabban az orvosok terápiás és megelőző célokra írják fel.

A gyógyszer aktív összetevője a dabigatran-etexilát. 1 kapszula 75 mg (R75), 110 mg (R110) és 150 mg (R150) anyagot tartalmaz hatóanyag, segédkomponensek is.

Farmakológiai csoport

A Pradaxa kapszulák közvetlen antikoagulánsok, amelyek befolyásolják a véralvadást. A gyógyszer aktív komponense elnyomja a trombin termelését, ami vérrögképződést vált ki az erek lumenében. A gyógyszer szedése csökkenti a vérlemezkék összetapadásának kockázatát. Ezt több klinikai vizsgálat is kimutatta ezt a gyógymódot szisztematikus használat után megvan következő akció a beteg testén:

• lelassítja a káros kémiai reakciók a véráramban;
• megakadályozza a vérlemezkék összetapadását;
• csökkenti a thromboembolia kockázatát;
• csökkenti a stroke kockázatát;
• megakadályozza a helyi vérzés kialakulását;
• javítja a szívizom működését.

A Pradaxa kapszula bevétele után hatóanyag a gyógyszer gyorsan felszívódik véráram. A terápiás hatás a kapszula bevétele után 0,5-2 órával figyelhető meg. A gyógyszer maximális koncentrációja a vérplazmában közvetlenül függ a gyógyszer dózisától. A dabigatrán, amely a gyógyszer alapja, a véráramba való behatolás után egyenletesen eloszlik a test minden szövetében, és 14 óra elteltével változatlan formában ürül a vizelettel.

Használati javallatok

A Pradaxa gyógyszert csak orvos írhatja fel, szigorúan az indikációk szerint. Ez a gyógyszer terápiás vagy profilaktikus célokra alkalmazható olyan állapotok vagy betegségek esetén, amelyeknél fokozott a vérrögképződés kockázata.

Felnőtteknek

A gyógyszer felírásának fő indikációi a következők:

• vénás thromboembolia megelőzése ortopédiai műtét után;
• stroke megelőzés;
• mély és felületes vénák trombózisa;
• agyi vaszkuláris ischaemia megelőzése;
• thromboembolia pulmonalis artéria.

Gyerekeknek

A Pradaxa kapszulákat gyermekgyógyászatban nem használják.

Terhes nőknek és szoptatás alatt

A gyógyszer ellenjavallt terhes nők számára, és nem alkalmazható szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

A gyógyszer használatának fő ellenjavallatai a következők:

• súlyos veseelégtelenség;
• vérzéses;
• súlyos betegségek máj;
• 18 éves korig.
• terhesség, szoptatás.

Alkalmazások és adagolások

A gyógyszer adagját az orvos határozza meg minden egyes beteg esetében egyedileg. A gyógyszerre vonatkozó utasítások tartalmazzák standard adagok drog.

felnőtteknek

A Pradaxa kapszulák szájon át történő beadásra szolgálnak. A gyógyszer szedése közben meg kell inni elegendő mennyiségben víz. Az adag és a kezelési rend az indikációktól függ. Megelőzés céljából napi 2 kapszula fogyasztása javasolt. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 150 mg-ot. Az eredményért maximális hatás, a kezelés egy életen át tarthat.

gyerekeknek

A gyógyszert 18 év alatti gyermekek számára nem írják fel.

terhes nőknek és szoptatás alatt

A Prodax kapszula nem alkalmazható terhesség vagy szoptatás alatt.

Mellékhatások

A gyógyszer bevétele után fennáll a kialakulásának veszélye mellékhatások szervezet, beleértve:

• anémia;
• thrombocytopenia;
• intracranialis vérzések;
• hematómák;
• orrvérzés;
• hasi fájdalom, dyspepsia.

A szervezet nemkívánatos reakcióira utaló tünetek kialakulása okot ad arra, hogy azonnal forduljon orvoshoz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer nem szedhető együtt heparinokkal vagy származékaival, valamint más trombolitikus gyógyszerekkel. Az ilyen interakció jelentősen növeli a fejlődés kockázatát mellékhatások. Ha bármilyen gyógyszert szed vagy kapszulákat ír fel, tájékoztassa kezelőorvosát.

Különleges utasítások

A maximum eléréséhez terápiás hatás A gyógyszert szigorúan az indikációk szerint és csak orvosával folytatott konzultációt követően kell bevenni. Ezt a gyógyszert óvatosan kell bevenni, amikor megnövekedett kockázat vérzés. Nál nél hosszú távú használat kapszulákat, rendszeresen vérvizsgálatot kell végezni és ellenőrizni kell a hemoglobinszintet.

Túladagolás

Ha a gyógyszer előírt adagját megnövelik, fennáll a szervezetben a mellékhatások kialakulásának kockázata:

• hirtelen vérzés;
• eszméletvesztés;
• görcsök;
• erős hasi fájdalom.

BAN BEN jelenleg Túladagolási tünetek esetén nincs bevehető ellenszer, így az egyetlen módja segítsen a betegen - kérjen orvosi segítséget.

Tárolási feltételek

A kapszulákat gyermekektől elzárva, 25 fokot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

Analógok

A gyógyszeripar hasonló összetételű és hatóanyag gyógyszereket, de csak az orvos által előírt módon szabad használni. Összeállításban a legközelebbiek a következők:

• - antitrombotikus gyógyszer az antikoagulánsok csoportjából. Csökkenti a vérrögképződés kockázatát, és érrendszeri patológiák kezelésére használják.
• A Lavenum gyulladáscsökkentő és antitrombotikus hatású gyógyszer. Felületes vénák thrombophlebitisére, sérülésekre, zúzódásokra írják fel.
• A Fluxum a gyógyszer aktív összetevője - a nátrium-parnaparin. Leggyakrabban kórházi körülmények között használják intravénás beadásra.
• Emeran – gyulladásgátló és antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik helyi akció, más gyógyszerekkel kombinálva is felírható a vénák és erek betegségeinek kezelésére.

Alkalmazzon bármilyen hasonló gyógyszer csak előzetes orvosi konzultáció után.

Ár

A Pradaksa ára átlagosan 2121 rubel. Az árak 3 és 8840 rubel között mozognak.

Gyógyszer: PRADAXA ®

Hatóanyag: dabigatrán etexilát
ATX kód: B01AE07
KFG: Antikoaguláns. Közvetlen trombin inhibitor
ICD-10 kódok (javallatok): I74, I82
KFU kód: 20.02.01.05
Reg. szám: LSR-007065/09
Regisztráció dátuma: 09/07/09
Tulajdonos reg. hitvallás.: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Németország)

ADAGOLÁSI FORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS

Kapszulák hosszúkás, átlátszatlan, krémszínű test "R 75" nyomtatott adaggal és világoskék kupakkal nyomtatott Boehringer Ingelheim szimbólummal, felülnyomás színe - fekete; a kapszulák tartalma sárgás pellet.

Segédanyagok:

A kapszulahéj összetétele:

Kapszulák hosszúkás, átlátszatlan, krémszínű test "R 110" nyomtatott adaggal és világoskék kupakkal nyomtatott Boehringer Ingelheim szimbólummal, felülnyomás színe - fekete; a kapszulák tartalma sárgás pellet.

Segédanyagok: akácmézga, borkősav (durva, por, kristályos), hipromellóz, dimetikon, talkum, hiprolóz (hidroxipropilcellulóz).

A kapszulahéj összetétele: karragenán (E407), kálium-klorid, titán-dioxid (E171), indigókármin (E132), sunset yellow festék (E110), hipromellóz (hidroxipropil-metilcellulóz), tisztított víz.
A Colorcon S-1-27797 fekete tinta összetétele: sellak, butanol, denaturált etanol (metilált alkohol), fekete vas-oxid festék (E172), izopropanol, propilénglikol, tisztított víz.

10 darab. - buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékfólia (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - buborékfólia (6) - kartoncsomagolás.
60 db. - polipropilén palackok (1) - kartondobozok.

PRADAXA ÚTMUTATÓ SZAKEMBEREKNEK.
A gyógyszer leírását a gyártó jóváhagyta.

FARMAKOLÓGIAI HATÁS

Antikoaguláns. Közvetlen trombin inhibitor. A dabigatrán-etexilát egy alacsony molekulatömegű prodrug, amely nem rendelkezik farmakológiai aktivitás. Orális alkalmazás után gyorsan felszívódik, és észterázok által katalizált hidrolízissel dabigatránná alakul.

A dabigatrán egy aktív, kompetitív, reverzibilis direkt trombin inhibitor, és elsősorban a plazmában fejti ki hatását.

Mivel a trombin (szerin proteáz) a fibrinogént fibrinné alakítja a véralvadási kaszkád során, aktivitásának gátlása megakadályozza a vérrög képződését. A dabigatrán gátolja a szabad trombint, a fibrinkötő trombint és a trombin által közvetített vérlemezke-aggregációt.

In vivo és ex vivo állatkísérletek felhasználásával különféle modellek trombózist, a dabigatrán intravénás beadása után, valamint a dabigatrán-etexilát orális adagolást követően antitrombotikus hatékonyságát és antikoaguláns hatását igazolták.

Szoros korrelációt találtak a dabigatrán plazmakoncentrációja és az antikoaguláns hatás súlyossága között. A dabigatrán meghosszabbítja az aktivált parciális tromboplasztin időt (aPTT).

FARMAKOKINETIKA

Szívás

A gyógyszer bevétele után a dabigatrán farmakokinetikai profilját az egészséges önkéntesek vérplazmájában a plazmakoncentráció gyors növekedése jellemzi, amely 0,5-2 órán belül eléri a Cmax-ot.

A Cmax elérése után a dabigatrán plazmakoncentrációja biexponenciálisan csökken, a végső felezési idő átlagosan körülbelül 14-17 óra fiataloknál és 12-14 óra időseknél. T 1/2 nem függ az adagtól. A Cmax és az AUC az adaggal arányosan változik. Az étkezés nem befolyásolja a dabigatrán-etexilát biohasznosulását, de a Tmax 2 órával késik.

A dabigatrán abszolút biohasznosulása körülbelül 6,5%.

Egy olyan vizsgálatban, amely a dabigatrán etexilát felszívódását vizsgálta 1-3 órával azután sebészi kezelés lassabb felszívódást mutatott az egészséges önkéntesekhez képest. Az AUC zökkenőmentes növekedését észlelték anélkül, hogy a plazmában a Cmax megjelent volna. A Cmax a beadás után 6 órával vagy a műtét után 7-9 órával volt megfigyelhető. Meg kell jegyezni, hogy olyan tényezők, mint az érzéstelenítés, a gyomor-bélrendszeri parézis és sebészet, szerepe lehet a felszívódás lassításában, függetlenül attól dózisforma drog. Egy másik tanulmány kimutatta, hogy a lassú vagy késleltetett felszívódás általában csak a műtét napján figyelhető meg. A következő napokban a dabigatrán gyorsan felszívódik, és a beadás után 2 órával éri el a Cmax-ot.

terjesztés

Megállapították, hogy a dabigatrán alacsony (34-35%) kötődik a humán plazmafehérjékhez, függetlenül a gyógyszer koncentrációjától. A dabigatrán V d 60-70 l és meghaladja a térfogatot általános tartalom víz a szervezetben, ami a dabigatrán mérsékelt eloszlását jelzi a szövetekben.

Anyagcsere és kiválasztás

A dabigatrán orális adagolása után az etexilát gyorsan és teljesen átalakul dabigatránná, amely a plazma aktív formája. A dabigatrán-etexilát fő metabolizmusa az észterázok által katalizált hidrolízis, amely a dabigatrán aktív metabolitjává alakítja.

Amikor a dabigatránt konjugálják, a farmakológiailag aktív acil-glükuronidok 4 izomerje képződik: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, amelyek mindegyike a plazma teljes dabigatrán-tartalmának kevesebb mint 10%-át teszi ki. Más metabolitok nyomait csak nagyon érzékeny analitikai módszerekkel sikerült kimutatni.

A dabigatrán metabolizmusát és eliminációját egészséges önkénteseken (férfiakon) vizsgálták radioaktívan jelölt dabigatrán egyszeri intravénás beadása után. A gyógyszer főként a vesén keresztül (85%) változatlan formában ürült ki. A széklettel történő kiválasztódás a beadott dózis körülbelül 6%-a volt. A gyógyszer beadása után 168 órán belül a teljes radioaktivitás eltávolítása a felhasznált dózis 88-94%-a volt.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Közepes vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc) szenvedő önkénteseknél a dabigatrán AUC értéke orális adagolás után 2,7-szer magasabb volt, mint a normál működés vese Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 10-30 ml/perc) a dabigatrán és a T1/2 AUC értéke 6-szoros, illetve 2-szeresére nőtt a veseelégtelenségben nem szenvedő betegekhez képest.

A fiatalokhoz képest idős betegeknél az AUC és a Cmax értéke 40-60%-kal, illetve 25%-kal nőtt. Idős, 88 éves korig terjedő betegek bevonásával végzett populációs farmakokinetikai vizsgálatok során azt találták, hogy a dabigatrán ismételt adagjaival megnőtt a szervezetben a tartalma. A megfigyelt változások korreláltak a életkorral összefüggő hanyatlás kreatinin-clearance.

12 közepesen súlyos károsodásban szenvedő betegben máj funkció(B osztály a Child-Pugh skálán) nem változott a dabigatrán tartalma a kontrollhoz képest.

A populációs farmakokinetikai vizsgálatok a farmakokinetikai paramétereket 48-120 kg testtömegű betegeknél értékelték. A testtömeg kis mértékben befolyásolta a dabigatrán plazma clearance-ét. Kis testtömegű betegeknél magasabb volt a szervezetben való tartalma. A 120 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél a gyógyszer hatékonysága körülbelül 20%-kal csökkent, 48 kg-os testtömeg mellett pedig körülbelül 25%-os növekedés az átlagos testtömegű betegekéhez képest.

A 3. fázisú klinikai vizsgálatok során nem volt különbség a Pradaxa ® hatékonyságában és biztonságosságában férfiak és nők esetében. A nőknél a gyógyszer expozíciója 40-50%-kal magasabb volt, mint a férfiaknál, de dózismódosításra nem volt szükség.

Nál nél összehasonlító tanulmány a dabigatrán farmakokinetikája európaiaknál és japánoknál a gyógyszer egyszeri és ismételt beadása után a vizsgálatban etnikai csoportok klinikailag nem észlelhető jelentős változásokat. Feketéken nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatokat.

JAVASLATOK

Vénás thromboembolia megelőzése ortopédiai műtét után.

ADAGOLÁSI RENDSZER

A gyógyszert szájon át írják fel.

Felnőtteknek Mert vénás thromboembolia (VT) megelőzése ortopédiai műtét utáni betegeknél az ajánlott adag 220 mg/nap egyszer (2 db 110 mg-os kapszula).

U mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegek a vérzés kockázata nő, az ajánlott adag 150 mg/nap egyszer (2 kapszula 75 mg-os).

Mert VT megelőzése térdprotézis után a kezelést a műtét befejezése után 1-4 órával kell elkezdeni 110 mg-os adaggal, majd az adagot a következő 10 nap során egyszer 220 mg-ra kell emelni. Ha a vérzéscsillapítás nem érhető el, a kezelést el kell halasztani. Ha a kezelés nem kezdődött el a műtét napján, a kezelést napi egyszeri 220 mg-os adaggal kell kezdeni.

Mert a VT megelőzése endoprotézis után csípőizület A kezelést a műtét befejezése után 1-4 órával 110 mg-os adaggal kell elkezdeni, majd a következő 28-35 nap során egyszer 220 mg-ra kell emelni az adagot. Ha a vérzéscsillapítás nem érhető el, a kezelést el kell halasztani. Ha a kezelés nem kezdődött el a műtét napján, a kezelést napi egyszeri 220 mg-os adaggal kell kezdeni.

Betegek súlyos jogsértés májműködés (B és C osztály a Child-Pugh skála szerint), vagy betegségekkelmáj, amelyek hatással lehetnek a túlélésre, vagy amelyek a májenzimek felső határértékének több mint kétszeresére emelkedtek, kizárták a klinikai vizsgálatokból. Ebben a tekintetben a Pradaxa ® alkalmazása ebben a betegcsoportban nem javasolt.

Intravénás beadást követően a dabigatrán 85%-a a vesén keresztül ürül ki. U közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc) nagy a vérzésveszély. Az ilyen betegeknél az adagot napi 150 mg-ra kell csökkenteni.

A kreatinin clearance-ét a Cockroft képlet segítségével határozzuk meg:

Mert férfiak

CC (ml/perc) = (140 éves kor) X testtömeg (kg)/72 x szérum kreatinin (mg/dl)

Mert nők 0,85 x CC érték férfiaknál.

A gyógyszer alkalmazásáról nincs adat súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc). A Pradaxa ® alkalmazása ebben a betegcsoportban nem javasolt.

A dabigatrán akkor eliminálódik, amikor dialízis. Ilyen betegeken nem végeztek klinikai vizsgálatokat.

Alkalmazási tapasztalat 75 év feletti idős betegek korlátozott. Az ajánlott adag 150 mg/nap egyszer. Az idős betegek farmakokinetikai vizsgálatai során, akiknél a veseműködés az életkor előrehaladtával csökken, a szervezetben a gyógyszertartalom növekedését észlelték. A gyógyszer adagját ugyanúgy kell kiszámítani, mint a károsodott vesefunkciójú betegeknél.

Átállás a dabigatran etexilát kezelésről a parenterális adagolás antikoagulánsok a beadás után 24 órával kell elvégezni utolsó adag Pradaxes ® .

Átállás az antikoagulánsok parenterális adagolásáról a Pradaxa ®-ra: Nincsenek adatok, ezért nem javasolt a Pradaxa ® terápia megkezdése a következő parenterális antikoaguláns adag tervezett beadása előtt.

A gyógyszer használatának szabályai

1. Vegye ki a kapszulákat a buborékfóliából, húzza le a fóliát.

2. Ne nyomja át a kapszulát a fólián.

3. Távolítsa el a fóliát annyira, hogy kényelmes legyen a kapszulák eltávolítása.

A kapszulákat vízzel le kell mosni, és étkezés közben vagy éhgyomorra kell bevenni.

MELLÉKHATÁS

A kontrollált vizsgálatokban néhány beteg 150-220 mg/nap dózisban kapta a gyógyszert, néhányan 150 mg-nál kevesebbet, mások pedig napi 220 mg-nál többet.

Lehetséges bármely hely vérzése. Ritka a kiterjedt vérzés. Fejlesztés mellékhatások hasonló volt az enoxaparin-nátrium reakciójához.

Kívülről hematopoietikus rendszer: vérszegénység, thrombocytopenia.

A véralvadási rendszerből: vérömleny, sebvérzés, orrvérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, végbélből vérzés, aranyér vérzés, bőr hemorrhagiás szindróma, hemarthrosis, hematuria.

Kívülről emésztőrendszer: májműködési zavar, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia.

A laboratóriumi paraméterekből: a hemoglobin és a hematokrit szint csökkenése

Helyi reakciók: vérzés az injekció beadásának helyéről, vérzés a katéter behelyezésének helyéről.

Az eljárásokhoz és sebészeti beavatkozásokhoz kapcsolódó szövődmények: véres váladék a sebből, haematoma beavatkozások után, vérzés műtét után, posztoperatív vérszegénység, poszttraumás hematoma, véres váladékozás beavatkozások után, vérzés a bemetszés helyéről, beavatkozás utáni drenázs, seb elvezetése.

A dabigatrán-etexilát alkalmazása során észlelt mellékhatások gyakorisága nem haladta meg az enoxiparin-nátrium alkalmazása során fellépő mellékhatások gyakorisági tartományát.

ELLENJAVALLATOK

Súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc);

Hemorrhagiás rendellenességek, vérzéses diatézis, spontán vagy gyógyszeres eredetű vérzéscsillapítási rendellenesség;

Aktív klinikailag jelentős vérzés;

Májműködési zavar és májbetegség, amely befolyásolhatja a túlélést;

kinidin egyidejű alkalmazása;

Klinikai eredetű szervkárosodás jelentős vérzés, beleértve a hemorrhagiás stroke-ot a terápia megkezdése előtti 6 hónapban;

18 év alatti életkor;

Híres fokozott érzékenység dabigatránra vagy dabigatrán-etexilátra vagy valamelyik segédanyagra.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

BAN BEN kísérleti tanulmányok Reprodukciós toxicitást mutattak ki állatokon. Nincsenek klinikai adatok a dabigatrán-etexilát terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan. Az emberre gyakorolt ​​lehetséges kockázat nem ismert.

Reproduktív korú nők A Pradaxa ® kezelés alatt kerülni kell a terhességet. Terhesség alatt a dabigatrán-etexilát alkalmazása nem javasolt, kivéve, ha a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatokat.

Ha dabigatrán-etexilátot alkalmaznak, a szoptatást fel kell függeszteni. Klinikai adatok a gyógyszer használatáról az időszakban szoptatás nem elérhető.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK

A frakcionálatlan heparin használható a központi vénás vagy artériás katéter működésének megőrzésére.

Nem frakcionált heparinok vagy származékaik, kis molekulatömegű heparinok, fondaparinux-nátrium, dezirudin, trombolitikus szerek, GPIIb/IIIa receptor antagonisták, klopidogrél, tiklopidin, dextrán, szulfinpirazon és K-vitamin antagonisták nem alkalmazhatók egyidejűleg a Pradaxával.

A Pradaxa ® kombinált alkalmazása mélyvénás trombózis kezelésére javasolt adagokban és acetilszalicilsav 75-320 mg-os adagokban növeli a vérzés kockázatát. Az adatok a dabigatránnal összefüggő fokozott vérzés kockázatára utalnak, ha a Pradaxa ®-t az ajánlott adagban szedik olyan betegeknél, akik megelőzés céljából alacsony dózisú acetilszalicilsavat kapnak. szív-és érrendszeri betegségek, hiányoznak. A rendelkezésre álló információk azonban korlátozottak, ezért közös használat kis dózisú acetilszalicilsav és Pradaxa ® alkalmazása esetén monitorozni kell a betegek állapotát annak érdekében, hogy időben történő diagnózis vérzés.

Gondos monitorozást kell végezni (vérzés vagy vérszegénység tüneteire) olyan esetekben, amikor megnőhet a vérzéses szövődmények kialakulásának kockázata:

Legutóbbi biopszia vagy trauma;

Olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek növelik a vérzéses szövődmények kialakulásának kockázatát;

Pradaxa ® kombinációja olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vérzéscsillapítást vagy a véralvadási folyamatokat;

Bakteriális endocarditis.

Az NSAID-ok rövid ideig tartó felírása fájdalomcsillapító lánccal kombinálva a Pradaxa®-val műtét után nem növeli a vérzés kockázatát. Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a 12 óránál rövidebb felezési idejű NSAID-ok szisztematikus alkalmazásáról Pradaxával kombinációban, nincs bizonyíték a vérzés kockázatának növekedésére.

Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy csökkent vesefunkciójú betegeknél, pl. az életkorral összefüggésben a gyógyszer hatékonysága nőtt. Mérsékelten csökkent vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc) javasolt a napi adag 150 mg/nap-ra csökkenteni. A Pradaxa ® ellenjavallt súlyos vesekárosodásban (CK<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

Traumatikus vagy ismételt gerincpunkció és epidurális katéter hosszantartó használata esetén megnőhet a gerincvérzés vagy az epidurális hematóma kialakulásának kockázata. A Pradaxa ® első adagját legkorábban 2 órával a katéter eltávolítása után kell bevenni. Az ilyen betegeket monitorozni kell a neurológiai tünetek esetleges észlelése érdekében.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A dabigatrán-etexilátnak a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

TÚLADAGOLÁS

A dabigatrán etexilátnak vagy dabigatránnak nincs ellenszere.

Az ajánlottnál nagyobb adagok alkalmazása növeli a vérzés kockázatát. Ha vérzés lép fel, a kezelést fel kell függeszteni a vérzés okának megállapítása érdekében. Tekintettel a dabigatrán vesén keresztül történő eliminációjának fő útjára, megfelelő diurézis biztosítása javasolt. Szükség esetén műtéti vérzéscsillapítás vagy frissen fagyasztott plazma transzfúziója lehetséges.

A dabigatránt dialízissel távolítják el, de nincs klinikai tapasztalat ezzel a módszerrel.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

A vérzéscsillapítást vagy véralvadási folyamatokat befolyásoló gyógyszerekkel, beleértve a K-vitamin antagonistákat is, egyidejű alkalmazása jelentősen növelheti a vérzés kockázatát.

A dabigatrán-etexilátot és a dabigatránt nem metabolizálja a citokróm P450 rendszer, és nem befolyásolja a citokróm P450 enzimeket emberben in vitro. Ezért a Pradaxa®-val együtt történő alkalmazás esetén gyógyszerkölcsönhatások nem várhatók.

Atorvasztatinnal együtt alkalmazva nem figyeltek meg kölcsönhatást.

Együtt alkalmazva a diklofenak és a dabigatrán-etexilát farmakokinetikája nem változik, ami csekély interakcióra utal. Az NSAID-ok rövid távú alkalmazása a fájdalom csökkentésére a műtét után nem növelte a vérzés kockázatát.

Korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre a Pradaxa ® NSAID-ok hosszú távú szisztematikus alkalmazásával kombinálva, ezért a beteg állapotának gondos monitorozása szükséges.

Nem azonosítottak farmakokinetikai kölcsönhatást a digoxinnal.

A klinikai vizsgálatok nem tárták fel a pantoprazol vagy más protonpumpa-gátlók és a Pradaxa kombinációjának vérzésre vagy farmakológiai hatásokra gyakorolt ​​hatását.

Ranitidinnel együtt alkalmazva a dabigatrán felszívódásának mértéke nem változik.

A Pradaxa ® és az amiodaron együttes alkalmazása esetén az utóbbi felszívódásának sebessége és mértéke, valamint aktív metabolitja, a dezetil-amiodaron képződése nem változik. Az AUC és a Cmax 60%-kal, illetve 50%-kal nő. A dabigatrán-etexilát és az amiodaron együttes alkalmazása esetén a Pradaxa ® adagját napi 150 mg-ra kell csökkenteni. Az amiodaron hosszú felezési ideje miatt a lehetséges gyógyszerkölcsönhatások az amiodaron-kezelés abbahagyása után több hétig is fennállhatnak.

Óvatosan kell eljárni, ha a Pradaxa ®-t aktív P-glikoprotein inhibitorokkal (verapamil, klaritromicin) együtt alkalmazzák.

A verapamil több napon át történő ismételt alkalmazása 50-60%-kal növelte a dabigatrán koncentrációját. Ez a hatás csökkenhet, ha a dabigatránt legalább 2 órával a verapamil előtt alkalmazzák.

A Pradaxa ® kinidinnel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A potenciális induktorok, például a rifampicin és az orbáncfű kivonat csökkenthetik a dabigatrán hatását. Óvatosság szükséges, ha a dabigatránt hasonló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Ha a dabigatránt antacidokkal és gyomorszekréciót fokozó szerekkel együtt alkalmazzák, nincs szükség a dabigatrán adagjának módosítására.

A dabigatránnak nem volt kölcsönhatása opioid fájdalomcsillapítókkal, vízhajtókkal, paracetamollal, NSAID-okkal (beleértve a COX-2-gátlókat), HMC-CoA-reduktáz-gátlókkal, koleszterin-/triglicerid-csökkentő gyógyszerekkel (a sztatinokhoz nem kapcsolódó), angiotenzin II-receptor-blokkolók, ACE-gátlók, béta. -blokkolók, kalciumcsatorna-blokkolók, prokinetikumok, benzodiazepin származékok.

GYÓGYSZERTÁRI VAKÁCIÓ FELTÉTELEI

A gyógyszer receptre kapható.

A TÁROLÁS FELTÉTELEI ÉS IDŐTARTAMA

A palackokban lévő gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

A palackot szorosan lezárva kell tartani, hogy megvédje a nedvességtől. A palack felbontása után a gyógyszert 30 napon belül fel kell használni.

A buborékfóliában lévő gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. . Felhasználhatósági idő - 3 év.

A gyógyszer 1 kapszula összetétele a következőket tartalmazza: Dabigatran-etexilát-mezilát 172,95 mg (150 mg a dabigatrán etexilát ) + további anyagok ( borkősav, akácmézga, hipromellóz, talkum, hidroxi-propil-cellulóz, kálium-klorid, E407, E171, E132, E110, víz, butanol, etanol, sellak, pylénglikol, E172).

Van olyan adagolási forma is, amely tartalmazza dabigatrán etexilát 75 és 110 mg.

Kiadási űrlap

Átlátszatlan kapszula, hosszúkás. Színe krémsárga (R150 felirat) és kék (a felirat a cég szimbóluma). A kapszulák belsejében lévő pellet halványsárga.

10 kapszulát tartalmazó buborékcsomagolás, 10, 30, 60 darabos csomagolásban (1,3,6 buborékcsomagolás). 60 kapszulát tartalmazó üvegek.

FOGADÓ: dabigatrán etexilát .

farmakológiai hatás

Medicine Pradaxa – közvetlen véralvadásgátló , trombin inhibitor .

Farmakodinamika és farmakokinetika

A tabletta hatóanyaga átalakítás után dabigatran , gátolja az enzimaktivitást trombin , amely viszont felelős az átalakulási folyamatért fibrinogén V fibrin és előfordulása . Is dabigatran képes csökkenteni a már kialakult vérrögök, a szabad trombin aktivitását, fibrinhez kötött trombin , későbbi vérlemezke-aggregáció nem történik meg.

Az aktív komponens hatékonyan csökkenti protrombin index , egyenes arányban a vérplazmában a gyógyszer szedése közben elért koncentrációjával.

A reakció szinte azonnal fellép a gyógyszer bevétele után hidrolízis , a dabigatran etexilát dabigatránná történő átalakítása. A dabigatrán biohasznosulása körülbelül 6%, a hatóanyag maximális koncentrációja a beadást követő egy-két órán belül megfigyelhető. A bevitt adagtól függetlenül a felezési idő 11-14 óra. Azoknál a betegeknél veseelégtelenség néhányban változás van farmakokinetikai paraméterek .

A Pradaxa használatára vonatkozó javallatok

A gyógyszert általában a következő betegségek megelőzésére írják fel:

• vénás és szisztémás thromboembolia ;

Felhasználásra is javasolt (a fibrilláció utáni mortalitás csökkentésére).

Ellenjavallatok

A Pradaxa ellenjavallt:

• a hatóanyagra, származékaira és egyéb összetevőire;
• májműködési zavarok esetén;
• súlyos veseelégtelenség;
• nagy a valószínűsége annak, hogy rosszindulatú daganatok , az agy vagy a gerincvelő károsodása és egyéb patológiák;
• mesterséges szelep szívben;
• ha másokkal kombinálják véralvadásgátló szerek, ketokonazol, intrakonazol .

Mellékhatások

Lehetséges:

• thrombocytopenia és , intracranialis vérzés ;
• kialakulása, különböző eredetű és helyű vérzések előfordulása, beleértve a posztoperatív sebeket, az orrból, a gyomorból és a belekből származó vérzést;
• hörgőgörcs , reakciók túlérzékenység , mint például , viszketés És kiütés ;
• , hasfájás, hányinger , májműködési zavar;
• hemarthrosis, hematuria;
• vérzés , gyenge gyógyulás, sebképződés és váladékozás, vízelvezetés sebektől

A Pradaxa használati utasítása (módszer és adagolás)

Az adagolást és a használat időtartamát orvosnak kell előírnia.

A Pradaxa utasításai szerint a napi adag körülbelül 100-300 mg. A gyógyszert naponta kétszer kell bevenni.

A szakembernek módosítania kell az adagolást vesebetegség, vérzés, idős emberek és a gyógyszer kombinációja esetén P-glikoprotein inhibitorok .

Túladagolás

Jelentősen növeli a kialakulásának kockázatát vérzés.

Túladagolás esetén vizsgálatot kell végezni koaguláció . A vezetésnek pozitív hatása van, a vérzést meg kell szüntetni, és meg kell határozni annak helyét. Általános szabály, hogy hatékony vérátömlesztés .

Kölcsönhatás

Ne kombinálja olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják vérzéscsillapítás , K-vitamin antagonisták , P-glikoprotein inhibitorok ( , amiodaron , kinidin ).

Óvatosan használja együtt dronedaron ,Orbáncfű , És .

Acetilszalicilsav , Pradaxával kombinálva jelentősen növelheti a vérzés kockázatát.

Eladási feltételek

Vényköteles.

Tárolási feltételek

Gyermekek számára elérhetetlen helyen. A hőmérséklet nem haladja meg a 25 fokot.

Legjobb megadás dátuma

3 év. A tabletták üvegének felbontása után 4 hónapon belül fel kell használni.

Pradaxa analógjai

Gyakorlatilag nincsenek a Pradaxa analógjai, a legközelebbi hatás a gyógyszerhez a és.

Melyik a jobb: Pradaxa vagy Warfarin?

A warfarin a leggyakrabban használt K-vitamin antagonista , és sok korlátozása van a használatára vonatkozóan. Folyamatos felügyelet szükséges INR , a gyógyszer nem kompatibilis minden élelmiszerrel és gyógyszerrel. Nem mindenki képes fenntartani a szükséges szintet INR , ami nem kívánt mellékhatásokhoz vagy a hatékonyság csökkenéséhez vezet gyógyszer. nem úgy mint warfarin , A Pradaxa egy új generációs gyógyszer, a gyógyszerrel kisebb a vérzésveszély, és kevesebb korlátozás vonatkozik a használatára.,

Mindenesetre a kezelőorvosnak kell eldöntenie, hogy melyik gyógyszert kell alkalmazni, a Pradaxát vagy a warfarint.

Vélemények a Pradaxáról

A Pradaxáról szóló vélemények jók. Az orvosok különösen hízelgően beszélnek a gyógyszerről, összehasonlítva a gyógyszert Warfarin és sok előnyt jegyez meg másokkal szemben antikoagulánsok . Tekintettel arra, hogy ez egy megelőző gyógyszer, és elég hosszú ideig kell szednie, sokakat megzavar a gyógyszer magas ára és néhány felmerülő mellékhatás.

Pradaxa ára (hol kapható)

A Pradaxa 110 mg ára körülbelül 2700 rubel 60 darabra.

A Pradaxát Moszkvában 1000 rubelért vásárolhatja meg 10 75 mg-os kapszuláért.

A Pradaxa 150 mg ára 1400 rubelen belül van 30 darabra.

• Online gyógyszertárak Oroszországban Oroszország
• Online gyógyszertárak Ukrajnában Ukrajna

WER.RU

Pradaxa kapszula 110 mg 60 db.

Pradaxa kapszula 75 mg 30 db.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Pradaxa kapszula 150 mg 30 db.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Pradaxa kapszula 110 mg 30 db.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Pradaxa kapszula 110 mg 180 db.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Europharm * 4% kedvezmény a promóciós kód használatával medside11

Pradaxa 110 mg 30 kapsz

Pradaxa 150 mg 30 kapszBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Pradaxa 150 mg 60 kapszBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

KNF (a kazahsztáni nemzeti gyógyszerjegyzékben szereplő gyógyszer)

Gyártó: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Dabigatran etexilát

Regisztrációs szám: RK-LS-5 018956 sz

Regisztráció dátuma: 13.03.2017 - 13.03.2022

Limit ár: 392,45 KZT

Utasítás

• orosz

Kereskedelmi név

PRADAXA ®

Nem védett nemzetközi név

Dabigatran etexilát

Dózisforma

110 mg kapszula

Összetett

Egy kapszula tartalmaz

hatóanyag- dabigatrán-etexilát-mezilát 126,83 mg, ami 110 mg dabigatrán-etexilát szabad bázisnak felel meg,

Segédanyagok: gumiarábik, borkősav, durva szemű, borkősav, por; borkősav, kristályos, hipromellóz, dimetikon, talkum, hidroxipropilcellulóz

kapszulahéj összetétele

keret: karragén (E407), kálium-klorid, titán-dioxid (E171), naplemente sárga (E110), hipromellóz

sapka: karragenán (E407), kálium-klorid, titán-dioxid (E171), indigókármin (E132), hipromellóz

fekete tinta összetétele: sellak, butil-alkohol, izopropil-alkohol, fekete vas-oxid festék (E172), tisztított víz, propilénglikol, vízmentes etil-alkohol, kálium-hidroxid, tömény ammóniaoldat.

Leírás

A kapszulák hosszúkás alakúak, 1-es méretűek, átlátszatlan kék kupakkal és átlátszatlan krémszínű testtel, a kupakon fekete tintával Boehringer Ingelheim logóval, a testen pedig „R 110” felirattal.

A kapszulák tartalma sárgás szemcsék.

Farmakoterápiás csoport

Antikoagulánsok. Közvetlen (azonnali) trombin inhibitorok. Dabigatran etexilát. ATX kód: B01AE07

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A dabigatrán szájon át történő alkalmazása után az etexilát gyorsan és teljesen átalakul dabigatránná, amely a gyógyszer aktív formája a vérplazmában. Előd átalakítás aktív forma A fő metabolikus reakció a dabigatrán-etexilát észterázok által aktív dabigatránná katalizált hidrolízisével. A dabigatrán-etexilát abszolút biohasznosulása PRADAXA-val együtt orálisan bevéve körülbelül 6,5%. Orális alkalmazást követően a dabigatrán-etexilát farmakokinetikai profilját egészséges önkéntesek vérplazmájában a koncentráció gyors növekedése jellemzi, amely 0,5-2,0 órán belül eléri a maximális koncentrációt (Cmax).

Szívás. A plazma csúcskoncentrációja a posztoperatív időszakban a gyógyszer beadása után 6 órával érhető el. Az olyan tényezők, mint az érzéstelenítés, a gyomor-bélrendszeri parézis és a műtét késleltethetik a felszívódást bizonyos betegcsoportokban, függetlenül az orális adagolási formától. A lassú felszívódás általában csak a műtét napján figyelhető meg. A következő napokban a dabigatrán felszívódása gyorsan megtörténik, a plazma csúcskoncentrációját az adagolás után 2 órával érik el. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását, de 2 órával késlelteti a plazma csúcskoncentráció elérésének idejét. Ha a dabigatrán etexilátot kapszulahéj nélkül szedik, a biohasznosulás 75%-kal nőhet a kapszula adagolási formához képest. Ebben a tekintetben a gyógyszer alkalmazása során mindig meg kell őrizni a kapszulák integritását, hogy elkerüljük a dabigatrán-etexilát biohasznosulásának nem szándékos növekedését. Ezért a betegeknek azt tanácsoljuk, hogy ne nyissák ki a kapszulákat, és ne használják fel azok tartalmát tiszta formában (például ételbe vagy italba öntve).

Terjesztés. A dabigatrán plazmafehérjékhez való kötődése alacsony (34-35%), függetlenül a gyógyszer koncentrációjától. A dabigatrán eloszlási térfogata 60-70 l, ami meghaladja a szervezetben lévő folyadék teljes térfogatát, ami a szövetekben való mérsékelt megoszlását jelzi.

A Cmax és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) arányos a dózissal. A Cmax elérése után a dabigatrán-etexilát plazmakoncentrációja biexponenciálisan csökken. Az idősebb korcsoportba tartozó egészséges önkéntesek felezési ideje átlagosan körülbelül 11 óra. Ismételt használat után a terminális felezési idő körülbelül 12-14 óra. A felezési idő független a dózistól, és növekszik a károsodott vesefunkcióval (1. táblázat).

Biotranszformáció. A dabigatrán metabolizmusát és eliminációját egyetlen intravénás dózisú radioaktív izotóppal jelzett dabigatrán beadása után tanulmányozták egészséges férfiaknál. Intravénás adagolást követően a radioaktívan jelölt dabigatrán elsősorban a vesén keresztül ürült (85%). A bélben történő kiválasztódás a beadott dózis körülbelül 6%-a volt. A radioaktív hatóanyag eliminációs szintje a beadás után 168 órával a dózis 88-94%-a volt.

A dabigatrán konjugálva farmakológiailag aktív 4 izomer - 1-O, 2-O, 3-O, 4-O acil-glükuronidot - képez, amelyek mindegyike a plazma teljes dabigatrán-tartalmának kevesebb mint 10%-át teszi ki. Más metabolitok nyomait csak nagyon érzékeny analitikai módszerekkel sikerült kimutatni. A dabigatrán elsősorban változatlan formában ürül a vesén keresztül. A kiválasztódási sebesség körülbelül 100 ml/perc, ami megfelel a glomeruláris filtrációs sebességnek.

Speciális betegcsoportok.

Veseműködési zavar: nál nél Mérsékelt vesekárosodásban (kreatinin-clearance [CC] 30-50 ml/perc) a dabigatrán AUC-értéke orális alkalmazás után körülbelül 2,7-szerese a normál vesefunkcióhoz képest.

Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 10-30 ml/perc) a dabigatrán AUC értéke 6-szorosára, a felezési idő körülbelül 2-szeresére nő a veseelégtelenségben nem szenvedő egyénekhez képest.

Májelégtelenség: Közepes fokú májkárosodásban (Child-Pugh B stádium) szenvedő betegeknél nem észleltek változást a dabigatrán szintjében a kontrollcsoporthoz képest.

Testtömeg: A 100 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél a maradék dabigatrán koncentráció körülbelül 20%-kal alacsonyabb volt, mint az 50-100 kg-os betegeknél. Az 50-100 kg testtömegű betegek többségénél (80,8%) nem észleltek elváltozást. Testtömegű betegek adatai< 50 кг ограничены.

Demográfiai jellemzők: Idős betegeknél az AUC-érték 40-60%, a Cmax pedig több mint 25%-kal magasabb, mint a fiatal betegeknél. A megfigyelt változások a kreatinin-clearance életkorral összefüggő csökkenésével korreláltak.

Az életkor hatását a dabigatrán expozícióra a RE-LY vizsgálat megerősítette. A maradék koncentráció a 75 évesnél idősebb betegeknél körülbelül 31%-kal, a 75 évesnél idősebb betegeknél pedig kb.< 65 лет - примерно на 22 % ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

A rassznak nincs klinikailag szignifikáns hatása a dabigatrán farmakokinetikájára.

Farmakodinamika

A dabigatrán-etexilát a dabigatrán aktív formájának alacsony molekulatömegű, nem farmakológiailag aktív prekurzora. Szájon át történő alkalmazás után a dabigatrán-etexilát gyorsan felszívódik, és az észterázok által katalizált hidrolízissel dabigatránná alakul a májban és a vérplazmában. A dabigatran a trombin aktív, kompetitív, reverzibilis közvetlen inhibitora, a fő hatóanyag vérplazmában.

Mivel a trombin (szerin proteáz) biztosítja a fibrinogén fibrinné történő átalakulását a koagulációs kaszkád során, gátlása megakadályozza a trombusképződést.

A dabigatrán gátolja a fibrinhez kötött szabad trombint és a trombin által kiváltott vérlemezke-aggregációt.

Közvetlen összefüggést találtak a dabigatrán vérplazmakoncentrációja és az antikoaguláns hatás mértéke között.

A PRADAXA meghosszabbítja az aktivált parciális tromboplasztin időt (aPTT), a trombin időt (TT) és az ecarin alvadási időt (ECT).

Az APTT teszt széles körben elérhető, és hozzávetőleges becslést ad a dabigatrán véralvadásgátló hatásának intenzitására. Az aPTT teszt azonban korlátozott érzékenységgel rendelkezik, és nem alkalmas az antikoaguláns hatás pontos számszerűsítésére, különösen magas dabigatrán plazmakoncentráció esetén.

A TV-teszt a dabigatrán plazmakoncentrációját értékeli, amelyet összehasonlít a dabigatrán várható plazmakoncentrációival.

Az EVS közvetlen mérést nyújthat a közvetlen trombingátlók aktivitásáról.

Feltehetően ezek az antikoaguláns aktivitás mértékei tükrözik a dabigatrán koncentrációját, és útmutatóul szolgálhatnak a vérzés kockázatának felméréséhez (pl. aPTT teszt minimális koncentráció fokozott vérzési kockázattal járnak).

A RE-MODEL (térdprotézis) és a RE-NOVATE klinikai vizsgálatok eredményei (csípő protézis) megerősítette a dabigatrán-etexilát mindkét dózisának (150 mg vagy 220 mg) antitrombotikus hatékonyságát naponta egyszer beadva.

Egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos, párhuzamos csoportos vizsgálatban 75 mg vagy 110 mg dabigatrán-etexilátot (a műtét után 1-4 órán belül), majd 150 mg vagy 220 mg-ot adtak be az elektív teljes térd- és csípőízületi műtétet követő napon. ízületek.

A RE-LY klinikai vizsgálatban (multicentrikus, nemzetközi, randomizált, párhuzamos csoportos vizsgálat) két vak dózisú dabigatrán-etexilátot (naponta kétszer 110 mg és naponta kétszer 150 mg) alkalmaztak mérsékelt vagy mérsékelt pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél. nagy kockázat stroke vagy szisztémás thromboembolia (STE) esetén a napi kétszer 110 mg dabigatrán-etexilát hatékonynak bizonyult a stroke és a szisztémás embólia megelőzésében pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben csökkenti az intracranialis vérzés, a teljes vérzés és a súlyos vérzés kockázatát. Több nagy dózisú Napi kétszer 150 mg jelentősen csökkenti az ischaemiás és vérzéses stroke, szív- és érrendszeri betegségek okozta halálozás, koponyaűri vérzés és általános vérzési gyakoriság.

Mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelése.

A hatékonyságot és a biztonságosságot két multicentrikus, randomizált, kettős-vak, párhuzamos csoportos vizsgálatban vizsgálták – a RE-COVER és a RE-COVER II. A napi kétszer 150 mg dibagatran-etexilát csökkenti a visszatérő, tüneti mélyvénás trombózis és/vagy tüdőembólia elsődleges pontjának előfordulását.

A visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzése. Két randomizált, kettős vak vizsgálatot, a RE-MEDY-t és a RE-SONATE-t végeztek olyan betegeken, akiket korábban antikoaguláns terápiával kezeltek.

A RE-MEDY klinikai vizsgálat kimutatta a napi kétszer 150 mg dabigatrán-etexilát biztonságosságát és hatásosságát hosszú távú kezelés. A RE-SONATE klinikai vizsgálatban a dabigatrán-etexilát jobb volt a placebónál a visszatérő mélyvénás trombózis és/vagy tüdőembólia megelőzésében. A relatív kockázatcsökkenés 92% volt.

Használati javallatok

Elsődleges megelőzés vénás thromboembolia betegeknél után tervezett műveletek teljes csípőre ill térdízületek.

A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, akiknél a következő kockázati tényezők közül egy vagy több: korábbi stroke, átmeneti ischaemiás roham, életkor ≥ 75 év, szív- és érrendszeri elégtelenség(≥ New York Heart Association (NYHA) II. osztály), cukorbetegség, magas vérnyomás.

Mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelése,

A visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzése.

Használati utasítás és adagolás

A gyógyszert étkezéstől függetlenül kell bevenni. A kapszulát egészben nyelje le vízzel.

A kapszulát kinyitni tilos!

Különleges utasítások a kapszulák csomagolásból történő kioldásakor

ne nyomja át a kapszulát a fólián,

távolítsa el a kapszulákat a buborékfóliából a fólia lehúzásával (a fólia leválasztásának helyét és irányát nyilak jelzik)

A vénás thromboembolia (VTE) elsődleges megelőzése a teljes csípő- vagy térdprotézis tervezett műtétje után.

MegelőzésVTE térdprotézis után: A Pradaxa ajánlott adagja 220 mg naponta egyszer, i.e. 2 db 110 mg-os kapszula. A Pradaxa-kezelést a műtét befejezése után 1-4 órával kell elkezdeni egy kapszulával (110 mg), majd 2 kapszulával naponta egyszer 10 napon keresztül. Ha a vérzéscsillapítás instabil, a kezelést el kell halasztani. Ha a kezelés nem a műtét napján kezdődik, akkor a kezelést napi egyszeri 2 kapszulával kell kezdeni.

MegelőzésVTE csípőcsere után: A PRADAXA ajánlott adagja 220 mg naponta egyszer, i.e. 2 db 110 mg-os kapszula. A Pradaxa-kezelést a műtét befejezése után 1-4 órával kell elkezdeni egy kapszulával (110 mg), majd 2 kapszulával naponta egyszer 28-35 napon keresztül. Ha a vérzéscsillapítás instabil, a kezelést el kell halasztani. Ha a kezelés nem kezdődött el a műtét napján, akkor a kezelést napi egyszeri 2 kapszulával kell kezdeni.

Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegek [CC 30-50 ml/perc]

Kapó betegek egyidejű terápia gyógyszerek verapamil, amiodaron, kinidin

75 éves és idősebb betegek.

A kezelést a műtét befejezése után 1-4 órával kell elkezdeni egy 75 mg-os kapszula szájon át történő beadásával, majd ezt követően 2 kapszula naponta egyszer 10 napon keresztül (térdízületi műtét) vagy 28-35 napig (csípőízületi műtét).

Kihagyott adag. Javasoljuk, hogy a PRADAXA kihagyott adagját másnap a szokásos időben vegye be.

A stroke és a szisztémás thromboembolia megelőzése nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél egy vagy több kockázati tényezővel.

Mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelése, visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzése.

A kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg a kezelés előnyeinek és a vérzés kockázatának alapos értékelése után. Átmeneti kockázati tényezők jelenléte (például a közelmúltban műtéti beavatkozás, trauma, immobilizáció) rövid terápiás kúrát (minimum 3 hónapot) foglal magában, és az idiopátiás mélyvénás trombózis vagy tüdőembólia állandó kockázata mellett a kezelés időtartama megnő.

80 éves és idősebb betegek,

A verapamilt egyidejűleg szedő betegek.

Mert a következő csoportok betegek napi adag A PRADAXA 300 mg vagy 220 mg kell legyen, attól függően, hogy az orvos egyénileg értékelte a tromboembóliás események és a vérzés kockázatát:

75 és 80 év közötti betegek

Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek

Gastritisben, nyelőcsőgyulladásban vagy gastrooesophagealis refluxban szenvedő betegek

Más betegek, akiknél fokozott a vérzés kockázata.

A dabigatrán intoleranciája esetén a betegeknek azonnal orvoshoz kell fordulniuk, hogy felírhassa a receptet. alternatív terápia pitvarfibrillációval összefüggő stroke és szisztémás embólia megelőzésére vagy mélyvénás trombózis/tüdőembólia megelőzésére.

Kardioverzió. A betegek folytathatják a dabigatrán-etexilát szedését a kardioverzió alatt.

Kihagyott adag. Egy kihagyott dabigatrán-etexilát adag bevehető, ha az előtt 6 óra van hátra következő találkozó gyógyszer. Ha a következő adag kevesebb mint 6 órán belül van hátra, ne vegye be a kihagyott adagot.

Ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

A gyógyszer megváltoztatása

Átállás a parenterális antikoaguláns kezelésről a PRADAXA-ra. Hagyja abba a parenterális véralvadásgátló adagolását, és kezdje el a dabigatrán-etexilát szedését a parenterális antikoaguláns következő adagjának cseréje előtt 0-2 órával, vagy hosszan tartó kezelés esetén (például nem frakcionált heparin intravénás alkalmazása esetén) annak megvonása előtt.

Átmenet a PRADAXA-kezelésről a parenterális antikoagulánsokra. A PRADAXA kezelésről a parenterális véralvadásgátlókra való áttérés elsődleges megelőzés a vénás thromboemboliát (VTE) a teljes csípő- vagy térdprotézis tervezett műtétje után 24 órával a PRADAXA utolsó adagjának bevétele után kell elvégezni.

A nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő betegek stroke és szisztémás embólia megelőzésére, mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelésére, a visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzésére a parenterális antikoagulánsok a dabigatrán etexilát utolsó adagja után 12 órával adhatók.

Váltás a PRADAXA kezelésről K-vitamin antagonistákra. A K-vitamin-antagonisták kezelésének megkezdését a beteg kreatinin-clearance-e alapján kell módosítani az alábbiak szerint:

Ha a kreatinin-clearance ≥50 ml/perc, akkor a K-vitamin-antagonisták kezelését 3 nappal a dabigatrán-etexilát leállítása előtt kell elkezdeni.

Ha CC ≥30-<50 мл/мин, то прием антагонистов витамина К следует начинать за 2 дня до прекращения приема дабигатрана этексилата.

Mivel a PRADAXA növelheti az INR-t (International Normalized Ratio), az INR megbízhatóan tükrözi a K-vitamin antagonisták hatását a PRADAXA legalább 2 napos abbahagyása után. Addig az INR-t óvatosan kell értelmezni.

Átállás a K-vitamin antagonistákkal végzett kezelésről a PRADAXA-ra. A K-vitamin antagonisták szedését abba kell hagyni. A dabigatrán-etexilát azonnal felhasználható, amint az INR 2,0 alá csökken.

Mellékhatások

Nemkívánatos reakciókat a betegek körülbelül 9%-ánál figyeltek meg csípő- vagy térdműtétet követően (legfeljebb 42 napig tartó rövid távú kezelés), a stroke és a szisztémás embólia megelőzésére kezelt pitvarfibrillációban szenvedő betegek 22%-ánál (hosszú távú kezelés legfeljebb 3 napig) év), a mélyvénás trombózis/tüdőembólia kezelésére kezelt betegek 14%-a, és a mélyvénás trombózis/tüdőembólia megelőzésére kezelt betegek 15%-a.

A vérzés a PRADAXA legjelentősebb nemkívánatos eseménye. Bár a klinikai vizsgálatok során a súlyos vagy súlyos vérzések előfordulása csekély volt, vérzés (bármilyen helyről) lehetséges. Lehetnek fogyatékosok, életveszélyesek vagy végzetesek. A 2. táblázat a mellékhatásokat a következő osztályozással mutatja be: nagyon gyakran ≥1/10, gyakran ≥1/100-tól<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

2. táblázat: Klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatások

	a vénás thromboembolia elsődleges megelőzése a teljes csípő- vagy térdprotézis tervezett műtétje után.	stroke és szisztémás thromboembolia megelőzése nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél	mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelése, a visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzése
A keringési és nyirokrendszeri zavarok
hemoglobin csökkenése			ismeretlen
thrombocytopenia
hematokrit csökkenése			ismeretlen
Immunrendszeri rendellenességek
túlérzékenység
anafilaxiás reakció
angioödéma
csalánkiütés
hörgőgörcs	ismeretlen	ismeretlen	ismeretlen
Idegrendszeri rendellenességek
intracranialis vérzés
Érrendszeri rendellenességek
vérömleny
vérzés
sebből vérzik
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek
orrvérzés
hemoptysis
Emésztőrendszeri rendellenességek
gyomor-bélrendszeri vérzés
hasi fájdalom
dyspepsia
rektális vérzés
aranyér vérzés
gyomor- és nyombélfekély, beleértve a nyelőcsőgyulladást
gastrooesophagitis
gastrooesophagealis reflux
dysphagia
A máj és az epeutak rendellenességei
Májműködési zavar/májfunkciós vizsgálati eltérések
megnövekedett ALT
az AST növekedése
megnövekedett májenzimek
hiperbilirubinémia			ismeretlen
Bőr és bőr alatti rendellenességek
bőrvérzések
A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei
hemarthrosis
Vese- és húgyúti rendellenességek
urogenitális vérzés, beleértve a hematuria
Általános és az alkalmazás helyén fellépő rendellenességek
vérzés az injekció beadásának helyén
vérzés a katéterezés helyén
véres problémák
Sérülések, mérgezések és manipulációk szövődményei
poszttraumás vérzés
vérzés a bemetszés helyéről
posztoperatív hematóma
posztoperatív vérzés
posztoperatív vérszegénység
műtét utáni váladékozás
sebváladék
Sebészeti és terápiás eljárások
seb elvezetése
műtét utáni vízelvezetés

Ellenjavallatok

túlérzékenység a gyógyszer egyik összetevőjével szemben

súlyos veseelégtelenség (CK< 30 мл/мин)

aktív klinikailag jelentős vérzés

súlyos vérzés kockázatával járó állapot: jelenlegi vagy közelmúltban fellépő gyomor-bélrendszeri fekély, magas vérzésveszélyes rosszindulatú daganatok jelenléte, közelmúltbeli agy- vagy gerincsérülés, közelmúltban történt agyi, gerincvelői vagy szemészeti műtét, közelmúltbeli koponyaűri vérzés, ismert vagy feltételezett nyelőcsővarix, arteriovenosus malformációk, vaszkuláris aneurizmák vagy nagy intravertebrális vagy intracerebrális vaszkuláris anomáliák

hemorrhagiás szindróma (vérzéses diatézis, spontán vagy károsodott vérzéscsillapítás, amelyet gyógyszerek okoznak)

Belső szervek sérülése klinikailag jelentős vérzés miatt, beleértve a vérzéses stroke-ot az elmúlt 6 hónapban

a gerinccsatornába vagy az epidurális térbe helyezett katéter és az eltávolítása utáni első órában

a beteg szívbillentyűprotézissel rendelkezik

Bármilyen más antikoaguláns egyidejű alkalmazása, beleértve a frakcionálatlan heparint, kis molekulatömegű heparint (LMWH) (enoxaparin, dalteparin stb.), heparin származékokat (fondaparinux stb.), orális antikoagulánsokat (warfarin, rivaroxaban, apixaban stb.), kivéve, amikor PRADAXA-ról vagy PRADAXA-ra vált, vagy amikor nem frakcionált heparint használnak olyan dózisokban, amelyek szükségesek a központi vénás vagy artériás katéter fenntartásához

Májelégtelenség vagy májbetegség, vagy a májenzimek szintjének 2-szeres vagy a normálérték felső határának többszeres emelkedése; ketokonazol, ciklosparin, itrakonazol, dronedaron egyidejű szisztémás alkalmazása

terhesség és szoptatás

gyermekek és serdülők 18 éves korig.

Gyógyszerkölcsönhatások

Véralvadásgátlók és vérlemezke-gátló szerek. A PRADAXA és a következő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazását nem vizsgálták, és növelheti a vérzés kockázatát: Véralvadásgátlók: nem frakcionált heparinok (UFH), kis molekulatömegű heparinok, heparinszármazékok (fondaparinux, dezirudin), trombolitikus szerek, K-vitamin antagonisták, rivaroxaban ill. egyéb orális antikoagulánsok; thrombocyta-aggregáció gátló szerek - glikoprotein IIb/IIIa receptor antagonisták, tiklopidin, prasugrel, ticagrelor, dextrán és szulfinpirazon.

A dabigatrán-etexilátot és a dabigatránt nem metabolizálja a citokróm P450 rendszer, és in vitro nincs hatással a humán citokróm P450 enzimekre. Ezért a dabigatrán-etexilát vagy a dabigatrán megfelelő gyógyszerekkel történő együttes alkalmazása esetén gyógyszerkölcsönhatások nem várhatók.

Clopidogrel: A dabigatrán-etexilát és a klopidogrél együttes alkalmazása nem eredményezi a kapilláris vérzési idő további növekedését a klopidogrél monoterápiához képest. Ezen túlmenően a dabigatrán AUCτ,ss és Cmax,ss értéke, a dabigatrán hatásával összefüggő véralvadási paraméterek, vagy a thrombocyta aggregáció gátlása, mint a klopidogrél hatásának mértéke lényegében változatlan maradt, ha a kombinációs kezelést a megfelelő monoterápiával hasonlítjuk össze. . A 300 vagy 600 mg-os klopidogrél telítő adagok alkalmazásakor a dabigatrán AUC és Cmax értéke körülbelül 1,3-1,4-szeresére (+ 30-40%) nőtt.

Acetilszalicilsav: A dabigatrán-etexilát és acetilszalicilsav együttadásából eredő vérzés kockázatát pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél vizsgálták, akiknél az acetilszalicilsavat véletlenszerűen adták be. Az elemzés kimutatta, hogy az acetilszalicilsav és 150 mg dabigatrán-etexilát napi kétszeri együttes alkalmazása 12%-ról 18%-ra, illetve 24%-ra növelheti a vérzés kockázatát 81, illetve 325 mg acetilszalicilsav mellett. A PRADAXA ajánlott adagokban és az acetilszalicilsav 81-325 mg-os dózisban történő együttes alkalmazása növeli a vérzés kockázatát.

Nem szteroid gyulladásgátló szerek (NSAID): az NSAID-ok rövid távú preoperatív fájdalomcsillapításra történő együttes alkalmazása nem növeli a vérzés kockázatát. Az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása körülbelül 50%-kal növeli a vérzés kockázatát. Ezért a vérzés kockázata miatt, különösen a 12 óránál hosszabb felezési idejű NSAID-ok szedése esetén, szoros megfigyelés szükséges a vérzés jeleinek észlelésére.

Alacsony molekulatömegű heparinok: Kis molekulatömegű heparinok, például enoxaparin és dabigatrán-etexilát egyidejű alkalmazását nem vizsgálták kifejezetten. A napi egyszeri 40 mg enoxaparin 3 napos szubkután adagolásáról 24 órával az utolsó enoxaparin adag beadása után a dabigatrán hatása valamivel alacsonyabb volt, mint 220 mg dabigatran-etexilát egyszeri bevétele után. Magasabb anti-FXa/FIIa aktivitást figyeltek meg a dabigatrán-etexilát enoxaparin előzetes beadása után, mint a dabigatrán-etexilát monoterápia. Ennek oka lehet az enoxaparin használatának utóhatása, és klinikailag nem jelentős. A dabigatránnal kapcsolatos egyéb antikoaguláns teszteket nem befolyásolta szignifikánsan az enoxaparin előkezelés.

Kölcsönhatás a P-glikoproteinnel

P-glikoprotein (P-gp) inhibitorok: A dabigatrán-etexilát a P-gp efflux transzporter szubsztrátja. P-gp-gátlók, például amiodaron, verapamil, kinidin, ketokonazol, dronedaron, tikagrelor és klaritromicin egyidejű alkalmazása a dabigatrán plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet.

A szisztémás ketokonazol, ciklosporin, itrakonazol és dronedaron együttes alkalmazása ellenjavallt! A takrolimusz egyidejű alkalmazása nem javasolt. Óvatosan kell eljárni, ha más P-gp inhibitorokat (pl. amiodaron, pozakonazol, kinidin vagy verapamil) szed.

Ketokonazol: egyszeri 400 mg-os adag bevétele esetén a dabigatrán teljes AUC0-∞ és Cmax értéke 138%-kal, illetve 135%-kal, a ketokonazol napi egyszeri 400 mg-os ismételt adagja után pedig 153%-kal, ill. 149%, ill. A ketokonazol nincs hatással a dabigatrán csúcskoncentrációig eltelt idejére, felezési idejére vagy átlagos retenciós idejére a szervezetben. A ketokonazol szisztémás alkalmazásra történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Dronedarone: Ha a dabigatrán-etexilátot és a dronedaront egyidejűleg, többszöri, napi kétszeri 400 mg-os dózisban adják, a dabigatrán AUC0-∞ és Cmax értéke 2,4-szeresére, illetve 2,3-szorosára (+136% és 125%) nő; 400 mg dronedaron egyszeri adagja után - 2,1 és 1,9-szer (+114% és 87%). A dronedaron nincs hatással a dabigatrán terminális felezési idejére vagy vese clearance-ére. A dabigatrán-etexilát után 2 órával egyszeri és többszöri adag dronedaron esetén a dabigatrán AUC0-∞ értéke 1,3-szoros, illetve 1,6-szeresére nő. A dronedaron egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Amiodaron: a PRADAXA és az amidaron egyidejű, 600 mg-os orális adagban történő egyidejű alkalmazása esetén az amiodaron és aktív metabolitja felszívódásának mértéke és sebessége nem változik jelentősen. A dabigatrán AUC és Cmax értéke 60%-kal, illetve 50%-kal nőtt. Ennek a kölcsönhatásnak a mechanizmusa nem teljesen ismert. Az amiodaron hosszú felezési ideje miatt a gyógyszerkölcsönhatások lehetősége az amiodaron abbahagyása után több hétig is fennállhat.

Kinidin: A kinidint 200 mg-os dózisban adták be 2 óránként, összesen 1000 mg-os dózisban. A dabigatrán-etexilátot naponta kétszer adták be 3 napon keresztül, a harmadik napon kinidinnel vagy anélkül. Kinidinnel történő egyidejű alkalmazás esetén a dabigatrán AUCτ,ss és Cmax,ss értéke 53%-kal, illetve 56%-kal nőtt.

A dabigatrán-etexilát amiodaronnal és kinidinnel kombinációban történő alkalmazásakor szoros klinikai monitorozás javasolt, különösen azoknál a betegeknél, akiknél magas a vérzés kockázata, valamint az enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Verapamil: PRADAXA-t (150 mg) és verapamil egyidejűleg szedő betegeknél a dabigatrán Cmax-ja és AUC-értéke nő a beadás időpontjától és a verapamil adagolási formájától függően. A dabigatrán hatásának legnagyobb növekedését akkor figyelték meg, amikor az azonnali hatóanyag-leadású verapamil első adagját egy órával a dabigatrán-etexilát előtt vették be (a dabigatrán Cmax és AUC 180%-kal, illetve 150%-kal nőtt). A hatás fokozatosan csökken, ha hosszú hatású adagolási formát (a dabigatrán Cmax-ja és AUC-értéke 90%-kal, illetve 70%-kal nőtt), vagy többszöri adag verapamil bevétele esetén (a dabigatrán Cmax-értéke 60%-kal, AUC-értéke 50%-kal nőtt) . A dabigatrán-etexilát és verapamillal kombinációban történő alkalmazásakor szoros klinikai monitorozás javasolt (vérzés vagy vérszegénység jelei miatt).

Nem figyeltek meg szignifikáns kölcsönhatást, amikor a verapamilt 2 órával a dabigatrán-etexilát után adták be (a dabigatrán Cmax és AUC 10%-kal, illetve 20%-kal nőtt). Ez azzal magyarázható, hogy a dabigatrán felszívódása 2 óra elteltével befejeződik.

Klaritromicin: PRADAXA-t és klaritromicint egyidejűleg szedő betegeknél a dabigatrán koncentrációja 19%-ra emelkedik. A betegek szoros klinikai monitorozása javasolt, különösen, ha magas a vérzés kockázata, valamint enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén.

Ticagrelor: egyszeri 75 mg-os dabigatran-etexilát és 180 mg-os ticagrelor telítő dózis egyidejű alkalmazásakor a dabigatrán AUC és Cmax értéke 1,73-szorosára, illetve 1,95-szörösére (+73% és 95%) nőtt. Naponta kétszer 90 mg ticagrelor többszöri adagolása után a dabigatrán Cmax és AUC 1,56-szorosára, illetve 1,46-szorosára (+56% és 46%) emelkedett.

A 180 mg-os ticagrelor és a 110 mg-os dabigatrán-etexilát (egyensúlyi állapotban) egyidejű beadásakor a dabigatrán AUCτ,ss és Cmax,ss értéke 1,49-szeresére, illetve 1,65-szörösére (+ 49% és 65%) nőtt. dabigatran monoterápiával etexiláttal. Amikor 180 mg ticagrelor telítő adagot vettek be 2 órával a 110 mg dabigatrán-etexilát után (egyensúlyi állapotban), a dabigatrán AUCτ,ss és Cmax,ss értéke 1,27-szeresére, illetve 1,23-szorosára (+ 27% és 23%) csökkent. dabigatrán etexilát monoterápiával. Napi kétszer 90 mg ticagrelor (fenntartó dózis) és 110 mg dabigatrán-etexilát együttadása 1,26-szorosára, illetve 1,29-szeresére növelte a dabigatrán AUCτ,ss-ét és 1,29-szeresére a Cmax,ss-t a dabigatrán etexilát monoterápiához képest.

Erőteljes P-glikoprotein (P-gp) inhibitorok, mint pl intrakonazol, takrolimusz és ciklosporin nem vizsgálták klinikai körülmények között, hanem a kapott eredmények alapján ban ben vitro, hatásuk várhatóan hasonló lesz a ketokonazoléhoz. Ezen gyógyszerek dabigatrán-etexiláttal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Posakonazol bizonyos mértékig gátolja a P-glikoproteint, de hatását klinikailag nem vizsgálták. Óvatosan alkalmazza a PRADAXA-t pozakonazollal együtt.

P-glikoprotein (P-gp) induktorok: A PRADAXA és P-gp induktorok (például rifampicin, orbáncfű (Hypericum perforatum), karbamazepin vagy fenitoin) egyidejű alkalmazása kerülendő, mivel ezek a kombinációk a dabigatrán plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethetnek.

Rifampicin: Napi egyszeri 600 mg rifampicin 7 napon keresztül történő előzetes beadása 65,5, illetve 67%-kal csökkentette a dabigatrán teljes csúcsát és 67%-kal. Az induktor hatás csökken, így a dabigatrán hatása a rifampicin-kezelés abbahagyását követő 7. napon helyreáll. 7 nap elteltével a biológiai hozzáférhetőség további növekedése nem figyelhető meg.

Egyéb gyógyszerek, amelyek befolyásolják a P-glikoproteint (P-gp): A proteázgátlók, beleértve a ritonavirt és más proteázgátlókkal való kombinációit, befolyásolják a P-gp-t, gátló vagy indukáló hatással. Ezeket a gyógyszereket nem vizsgálták, és a PRADAXA-val történő együttadása nem javasolt.

P-glikoprotein (P-gp) szubsztrát

Digoxin. Nem figyeltek meg farmakokinetikai kölcsönhatást a dabigatrán-etexilát digoxinnal történő egyidejű alkalmazásakor. Sem a dabigatrán, sem a dabigatrán-etexilát nem klinikailag jelentős P-gp inhibitor.

Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k). Ha a PRADAXA-t SSRI-kkel vagy szelektív noradrenalin-újrafelvétel-gátlókkal (SNRI-k) együtt alkalmazzák, megnő a vérzés kockázata.

Olyan gyógyszerek, amelyek növelik a gyomortartalom pH-ját

Pantoprazol: A PRADAXA és a pantoprazol együttes alkalmazásakor a dabigatrán koncentráció-idő görbe területének körülbelül 30%-os csökkenését észlelték. A pantoprazol vagy más protonpumpa-gátlók és a PRADAXA kombinációjának nem volt hatása a vérzés kialakulására vagy az összehasonlított gyógyszerek farmakológiai hatásaira.

Ranitidin: a ranitidin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a PRADAXA felszívódásának mértékét.

Különleges utasítások

Vérzésveszély. A PRADAXA-t, mint minden véralvadásgátlót, óvatosan kell alkalmazni olyan állapotokban, amelyeknél fokozott a vérzés kockázata. Ezek közé tartozik: életkor ≥ 75 év, csökkent vesefunkció (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc), testtömeg< 50 кг, одновременный прием P-gp ингибиторов, повышающих уровень дабигатрана в плазме, прием антиагрегантных средств.

A PRADAXA-kezelés során bármilyen vérzésforrás lehetséges. Ha a hemoglobin és/vagy a hematokrit vagy a vérnyomás megmagyarázhatatlan csökkenést mutat, meg kell keresni a vérzés forrását, és a kezelést le kell állítani.

A stroke és a szisztémás embólia megelőzésére irányuló vizsgálatokban nonvalvuláris pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a dabigatrán-etexilát gyakoribb gyomor-bélrendszeri vérzéssel járt, különösen, ha a dabigatrán-etexilátot naponta kétszer 150 mg-os adagban alkalmazták idős betegeknek (≥75 év). Acetilszalicilsav, klopidogrél vagy NSAID-ok alkalmazása, nyelőcsőgyulladás, gastritis vagy gastrooesophagealis reflux jelenléte növeli a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát. A nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő betegeknek meg kell fontolniuk a dabigatrán-etexilát napi 220 mg-os adagját (napi kétszer egy 110 mg-os kapszula), és követniük kell az ajánlott adagolási rendet. A gyomor-bélrendszeri vérzés megelőzése érdekében meg kell fontolni protonpumpa-gátlók alkalmazását.

A vérzés kockázata megnőhet azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlót (SSRI) vagy szelektív szerotonin-noradrenalin-visszavétel-gátlót (SSRI-ket) kapnak.

Különleges vérzésveszélyt jelentő betegségek/eljárások: veleszületett vagy szerzett vérzési rendellenességek, thrombocytopenia vagy vérlemezke funkcionális rendellenességek, közelmúltban biopszia vagy súlyos trauma, bakteriális endocarditis, oesophagitis, gastritis vagy gastrooesophagealis reflux

A fenti állapotok fennállása esetén, amelyek jelentősen növelik a súlyos vérzés kockázatát, az előny/kockázat arány gondos mérlegelése szükséges. A PRADAXA-t akkor kell felírni, ha a gyógyszer előnyei meghaladják a vérzés kockázatát.

A PRADAXA-val végzett kezelés nem igényel véralvadásgátló monitorozást. Az INR-teszt nem ad megbízható adatokat a PRADAXA-t szedő betegekről, és hamis pozitív eredményt adhat. A dabigatrán túlzott aktivitását olyan tesztekkel értékelik, mint a trombin idő (TT), az ecarin alvadási idő (ECT) és az aktivált parciális tromboplasztin idő (APTT).

A dabigatrán véralvadásgátló aktivitása ESV- vagy TV-teszttel értékelhető. Ha ezek nem állnak rendelkezésre, aPTT-teszt javasolt, amely hozzávetőleges becslést ad a dabigatrán véralvadásgátló hatásáról. A 3. táblázat mutatja az antikoaguláns aktivitás meghatározásának eredményeit a gyógyszer minimális koncentrációja mellett, amely összefüggésbe hozható a vérzés fokozott kockázatával

3. táblázat: Az antikoaguláns meghatározásának eredményei aktivitás minimális gyógyszerkoncentráció mellett

Ha súlyos vérzés lép fel, a kezelést le kell állítani, és meg kell találni a vérzés forrását.

A vérzés kockázatát növelő gyógyszereket nem szabad egy időben, vagy óvatosan kell szedni a PRADAXA-val.

Fibrinolitikus szerek alkalmazása akut ischaemiás stroke kezelésére: A fibrinolitikus gyógyszerek alkalmazása az akut ischaemiás stroke kezelésére akkor lehetséges, ha a beteg TV, ESW vagy APTT értéke nem haladja meg a felső határt.

Sebészeti műtétek és beavatkozások. A megnövekedett vérzésveszély miatt a PRADAXA alkalmazását átmenetileg fel kell függeszteni, mielőtt invazív beavatkozásokat vagy műtéteket végeznének. Óvatosan kell eljárni, ha a kezelést sebészeti beavatkozások miatt átmenetileg leállítják, ilyen esetekben az antikoaguláns kezelés monitorozása javasolt. A dabigatrán clearance-e veseelégtelenségben szenvedő betegeknél megnőhet, ezt figyelembe kell venni bármilyen eljárás felírásakor. A vérzéscsillapítási rendellenesség megállapítása segíthet az antikoaguláns aktivitás meghatározásában.

Preoperatív időszak. A PRADAXA-kezelést a műtét vagy műtét előtt legalább 12 órával fel kell függeszteni. Azoknál a betegeknél, akiknél megnövekedett a vérzés kockázata, vagy olyan nagy műtéten esnek át, amely teljes vérzéscsillapítást igényel, a PRADAXA alkalmazásának leállítása javasolt 2-4 nappal a műtét előtt. A dabigatrán clearance-e megnőhet vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Ezt minden eljárás előtt figyelembe kell venni. A 4. táblázat áttekintést nyújt a terápia leállításának szabályairól az invazív beavatkozások vagy műtétek előtt.

4. táblázat A terápia leállítására vonatkozó szabályok összefoglalása az invazív beavatkozások vagy műtétek előtt

Spinális érzéstelenítés/Epidurális érzéstelenítés/Lumbálpunkció: Traumatikus vagy ismételt szúrások, valamint epidurális katéter hosszú távú használata esetén megnő a spinális vagy epidurális hematóma kialakulásának kockázata. A PRADAXA első adagját legkorábban 1 órával a katéter eltávolítása után szabad bevenni. Az ilyen betegeket monitorozni kell az esetleges neurológiai tünetek miatt.

A műtét utáni betegek, akiknél fokozott a vérzés kockázata. A PRADAXA-t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fennáll a vérzés kockázata, vagy olyan betegeknél, akiknél fennáll a dabigatrán fokozott hatásának kockázata, különösen közepesen súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc). A kezelést a hemosztázis elérése után folytatják.

Olyan betegek, akiknél a műtét során nagy a halálozási kockázat és a tromboembóliás szövődmények kockázati tényezői. A dabigatrán hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozó adatok ezeknél a betegeknél korlátozottak, ezért a PRADAXA-t óvatosan kell alkalmazni.

Csípőtáji törés műtétei. Nincsenek adatok a PRADAXA csípőtáji műtéten átesett betegeknél történő alkalmazására vonatkozóan. A PRADAXA alkalmazása nem javasolt.

Idős betegek: idős betegeknél (>75 év), akiknél a veseműködés az életkor előrehaladtával csökken, a szervezetben a gyógyszerszint emelkedését észlelték. Mivel a veseelégtelenség előfordulása az életkorral növekszik, a PRADAXA-kezelés megkezdése előtt az idős betegeknek vesefunkciós tesztet kell végezniük (kreatinin-clearance alapján), hogy kizárják a súlyos veseelégtelenséget (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc). A jövőben a PRADAXA-t kapó betegek veseműködését legalább évente egyszer ellenőrizni kell, vagy gyakrabban, ha vesefunkció romlása (hipovolémia, dehidráció) gyanítható.

Az akut veseelégtelenségben szenvedő betegeknek abba kell hagyniuk a PRADAXA szedését.

Károsodott vesefunkciójú betegek. A PRADAXA-kezelés megkezdése előtt ki kell számítani a kreatinin-clearance-t, nehogy a gyógyszert súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek írják fel (kreatinin-clearance).< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

Mérsékelt vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc) szenvedő betegeknél korlátozott a klinikai tapasztalat a dabigatránnal a vénás thromboembolia elsődleges megelőzésére az elektív teljes csípő- és térdprotézis műtét során. Az ilyen betegeket óvatosan kell kezelni. Az ajánlott adag 150 mg naponta egyszer (2 kapszula 75 mg-os).

Nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő betegek stroke és szisztémás embólia megelőzésére, mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelésére, visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzésére enyhe vesekárosodásban (kreatinin-clearance 50-≤80 ml/ min) nincs szükség az adagolási rend módosítására. Mérsékelt vesekárosodásban (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc) szenvedő betegeknek a PRADAXA-t szájon át is be kell venniük 300 mg-os napi adagban (napi kétszer egy 150 mg-os kapszula). Mindazonáltal azoknál a betegeknél, akiknél magas a vérzés kockázata, meg kell fontolni a napi adag 220 mg-ra történő csökkentését (napi kétszer egy 110 mg-os kapszula). A vesekárosodásban szenvedő betegek szoros klinikai monitorozása javasolt.

PRADAXA és P-glikoprotein inhibitorok, például amiodaron, kinidin vagy verapamil egyidejű alkalmazása. Az amiodaron vagy a kinidin egyidejű alkalmazása esetén nincs szükség az adagolás módosítására. Az elektív teljes csípő- és térdprotézis műtéten áteső betegeknél, akik egyidejűleg dabigatrán-etexilátot és amiodaront, kinidint vagy verapamilt szednek, a PRADAXA adagját napi 150 mg-ra (2 75 mg-os kapszula) kell csökkenteni.

Pradaxát szedő betegeknek (stroke és szisztémás embólia megelőzése nem billentyűs pitvarfibrillációval, mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelése, visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzése) az adagot 220 mg-ra kell csökkenteni (naponta kétszer egy 110 mg-os kapszula).

Ebben az esetben a PRADAXA-t és a fenti gyógyszereket egyidejűleg kell bevenni.

Testtömeg. A rendelkezésre álló klinikai és kinetikai adatok szerint az adagolási rend módosítása nem szükséges. Az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegek szoros klinikai monitorozása javasolt.

Padló. A rendelkezésre álló klinikai és kinetikai adatok szerint az adagolási rend módosítása nem szükséges.

Mesterséges szívbillentyűvel rendelkező betegek. A PRADAXA hatékonyságát és biztonságosságát szívbillentyűprotézissel rendelkező betegeknél nem igazolták. Emiatt a PRADAXA nem alkalmazható ebben a betegcsoportban.

Szívinfarktus (a stroke és a szisztémás embólia megelőzése nem billentyűs pitvarfibrillációban szenvedő felnőtt betegeknél). A myocardialis infarctus (MI) incidenciája 0,82 és 0,81%/év volt napi kétszeri 110 mg dabigatran-etexilát és 150 mg mellett. A terápiától függetlenül az MI legnagyobb abszolút kockázatát, valamint a relatív kockázatot a következő alcsoportokban figyelték meg: betegek, akiknek anamnézisében MI, 65 év feletti diabetes mellitusban vagy koszorúér-betegségben szenvedő betegek, bal kamrai ejekciós frakcióval rendelkező betegek< 40% и пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести. Кроме того, повышенный риск ИМ существует у пациентов, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел или только клопидогрел.

Szívinfarktus (mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelése, visszatérő mélyvénás trombózis és tüdőembólia megelőzése felnőtteknél). A dabigatrán-etexilátot szedő betegeknél nagyobb az MI kockázata. A RE-SONATE vizsgálatban, amelyben a dabigatrán-etexilátot és a placebót hasonlították össze, az MI kockázata 0,1% volt a dabigatrán-etexilátot szedő betegeknél és 0,2% a placebót szedő betegeknél.

Festék. A kapszulák a naplemente sárga segédanyagot tartalmazzák, amely allergiás reakciókat válthat ki.

Terhesség. Nincsenek klinikai adatok a dabigatrán-etexilát terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan. A nőket érintő lehetséges kockázat nem ismert.

Fogamzóképes korú nők A PRADAXA alkalmazása során kerülni kell a terhességet. Terhesség esetén a PRADAXA alkalmazása nem javasolt, kivéve, ha a várható előny meghaladja a kockázatot.

Szoptatás. Nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Ha PRADAXA-t alkalmaznak, a szoptatást (elővigyázatosságból) fel kell függeszteni.

Termékenység. Nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. A reproduktív rendszerrel végzett nem klinikai vizsgálatok nem tártak fel semmilyen káros hatást az újszülött termékenységére vagy posztnatális fejlődésére.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra. Nem végeztek speciális vizsgálatokat a gyógyszernek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatására vonatkozóan.

Túladagolás

A PRADAXA gyógyszer túladagolása vérzéses szövődményekkel járhat, ami a gyógyszer farmakodinámiás tulajdonságainak köszönhető. Ha vérzés lép fel, hagyja abba a gyógyszer használatát, és azonosítsa a vérzés forrását.

Mivel a dabigatrán elsősorban a vesén keresztül választódik ki, megfelelő diurézis javasolt.

Tüneti kezelés javasolt. Nincs specifikus ellenszer. Szükség esetén műtéti vérzéscsillapítást és keringő vérmennyiség (CBV) pótlását végezzük. Mivel a dabigatrán csekély mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a gyógyszer hemodialízissel eliminálható, de a dialízis alkalmazásával kapcsolatban ezekben az esetekben korlátozottak a klinikai tapasztalatok.

A PRADAXA túladagolása esetén lehetőség van aktivált protrombin komplex vagy rekombináns VIIa faktor koncentrátumainak vagy II., IX. vagy X. véralvadási faktor koncentrátumainak alkalmazására.

Thrombocytopenia esetén, vagy hosszan tartó hatású thrombocyta-aggregációt gátló szerek alkalmazásakor megfontolandó a thrombocytatömeg alkalmazása.

Kiadási forma és csomagolás

10 kapszula nyomott alumínium fóliából készült perforált buborékfóliában, matt lakkozással. Vagy 60 kapszula polipropilén palackban, műanyag csavaros kupakkal lezárva, és nedvszívó anyaggal.

Ebben az orvosi cikkben megismerkedhet a Pradaxa gyógyszerrel. A használati útmutatóból kiderül, hogy milyen esetekben szedhető a tabletta, miben segít a gyógyszer, milyen javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások. Az annotáció bemutatja a gyógyszer felszabadulási formáit és összetételét.

A cikkben az orvosok és a fogyasztók csak valódi véleményeket hagyhatnak a Pradaxáról, amelyekből megtudhatja, hogy a gyógyszer segített-e a trombózis, az embólia és a stroke megelőzésében felnőtteknél és gyermekeknél, amelyekre szintén felírják. Az utasítások felsorolják a Pradaxa analógjait, a gyógyszer árait a gyógyszertárakban, valamint a terhesség alatti alkalmazását.

A Pradaxa antitrombotikus és véralvadásgátló hatású gyógyszer. A használati utasítás azt jelzi, hogy a traumatológiában és az ortopédiában 75 mg-os, 110 mg-os és 150 mg-os kapszulákat vagy tablettákat írnak fel a műtét utáni vénás thromboembolia megelőzésére.

Kiadási forma és összetétel

A Pradaxa kapszula adagolási formában kapható orális adagolásra. Hosszúkás alakúak, viszonylag lágy állagúak és krémszínű héjuk van. A kapszula kis sárga pelleteket tartalmaz. A gyógyszer fő hatóanyaga a dabigatran-etexilát.

A Pradaxa kapszulák több adagja kapható, amelyek a fő összetevőt tartalmazzák: 75 mg (a kapszula R75 vésettel), 110 mg (R110 gravírozással) és 150 mg (R150 gravírozással). A kapszula segédkomponenseket is tartalmaz.

A Pradaxa kapszulákat 10 darabos fólia buborékcsomagolásba vagy 60 darabos polietilén palackba csomagolják. Egy csomag 1, 3 vagy 6 buborékcsomagolást, valamint 1 polietilén palackot tartalmazhat kapszulákkal. Tartalmaznia kell a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat.

farmakológiai hatás

A gyógyszer hatása a trombin aktivitásának elnyomásában nyilvánul meg. A dabigatrán-etexilát alacsony molekulatömegű anyag, amely nem rendelkezik farmakológiai aktivitással. Csak lenyelés és felszívódás után alakul dabigatránná. A Dabigatra egy aktív, kompetitív, reverzibilis közvetlen trombin inhibitor.

Az anyag nemcsak a fibrint megkötő trombin aktivitását gátolja hatékonyan, hanem a szabad trombint is. Gátolja a thrombocyta aggregációt, amelyet a trombin okoz. Nagy, 120 kg feletti testtömeg esetén a gyógyszer hatékonysága 20%-kal csökken, alacsony, 48 kg-nál kisebb testtömegnél pedig 20%-kal nő.

Használati javallatok

Miben segít a Pradaxa? A tablettákat megelőzés céljából írják fel:

• stroke;
• vénás és szisztémás thromboembolia.

Használata javallott a pitvarfibrilláció is (a fibrilláció utáni mortalitás csökkentése érdekében).

Használati útmutató

A Pradaxa kapszulákat az indikációktól függően 110-300 mg-os napi adagban írják fel. Az adagolás gyakorisága napi 1-2 alkalommal. A kezelési rend és az alkalmazás időtartama az indikációktól és a klinikai helyzettől függ.

Alkalmazása fokozott vérzésveszélyes betegeknél

Olyan tényezők jelenléte, mint a 75 éves vagy idősebb életkor, a vesefunkció mérsékelt csökkenése (kreatinin-clearance 30-50 ml/perc), a P-glikoprotein-gátlók egyidejű alkalmazása vagy az anamnézisben szereplő gyomor-bélrendszeri vérzés növelheti a vérzés kockázatát. Azon betegeknél, akiknél egy vagy több ilyen rizikófaktor áll fenn, az orvos döntése alapján a Pradaxa napi adagja 220 mg-ra csökkenthető (naponta kétszer 1 110 mg-os kapszulát vegyen be).

Átmenet a Pradaxa alkalmazásáról az antikoagulánsok parenterális alkalmazására

A stroke, a szisztémás thromboembolia megelőzése és a kardiovaszkuláris mortalitás csökkentése pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél: a parenterális antikoagulánsokat a Pradaxa utolsó adagja után 12 órával kell elkezdeni.

Vénás thromboembolia megelőzése ortopédiai műtét utáni betegeknél: az antikoagulánsok parenterális adagolását a Pradaxa utolsó adagjának bevétele után 24 órával kell megkezdeni.

Átállás a parenterális antikoagulánsokról a Pradaxára

A Pradaxa első adagját a megszakított antikoaguláns helyett az alternatív terápia következő injekciója előtt 0-2 órával vagy a folyamatos infúzió (például a nem frakcionált heparin (UFH) intravénás alkalmazása) leállításával egyidejűleg írják fel.

Váltás K-vitamin antagonistákról Pradaxára

A stroke, a szisztémás thromboembolia megelőzése és a kardiovaszkuláris mortalitás csökkentése pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

A K-vitamin antagonisták alkalmazását leállítják, a Pradaxa alkalmazása 2,0-nál kisebb MHO mellett lehetséges.

Váltás Pradaxáról K-vitamin antagonistákra

50 ml/perc feletti CC esetén a K-vitamin antagonisták alkalmazása 3 nappal, 30-50 ml/perc közötti CC esetén pedig 2 nappal a Pradaxa gyógyszer abbahagyása előtt lehetséges.

Kardioverzió

A stroke, a szisztémás thromboembolia megelőzése és a kardiovaszkuláris mortalitás csökkentése pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

A tervezett vagy sürgősségi kardioverzió nem igényli a Pradaxa-terápia leállítását.

Kihagyott adag

A visszatérő MVT és/vagy PE, valamint az ezen betegségek által okozott halálesetek megelőzése: a Pradaxa kimaradt adagja bevehető, ha 6 vagy több óra van hátra a következő gyógyszeradagig; Ha ez az időszak kevesebb, mint 6 óra, a kihagyott adagot nem szabad bevenni. Ha kihagy egy adagot, ne vegyen be kétszeres adagot a gyógyszerből.

Vénás thromboembolia megelőzése ortopédiai műtétek után: A Pradaxa szokásos napi adagját a következő napon a szokásos időben javasolt bevenni. Ha kihagy egy adagot, ne vegyen be kétszeres adagot a gyógyszerből.

Akut MVT és/vagy PE kezelése és az e betegségek által okozott halálesetek megelőzése: a Pradaxa kihagyott adagja bevehető, ha még 6 óra vagy több van hátra a következő gyógyszeradagig; Ha ez az időszak kevesebb, mint 6 óra, a kihagyott adagot nem szabad bevenni. Ha kihagy egy adagot, ne vegyen be kétszeres adagot a gyógyszerből.

A stroke, a szisztémás thromboembolia megelőzése és a kardiovaszkuláris mortalitás csökkentése pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél

Egy kihagyott Pradaxa adag bevehető, ha 6 óra vagy több van hátra a gyógyszer következő adagjának bevételéig; Ha ez az időszak kevesebb, mint 6 óra, a kihagyott adagot nem szabad bevenni. Ha kihagy egy adagot, ne vegyen be kétszeres adagot a gyógyszerből.

Ellenjavallatok

Az utasítások szerint a Pradaxa és a gyógyszeranalógok nem szedhetők, ha:

• aktív klinikailag jelentős vérzés, a homeosztázis farmakológiailag kiváltott vagy spontán megzavarása;
• a nyelőcső visszér;
• májműködési zavar;
• intracranialis vérzés az anamnézisben;
• gerincsérülések vagy agysérülések anamnézisében;
• intracerebrális vagy intraspinális érrendszeri rendellenességek;
• gyomor-bélrendszeri fekély;
• súlyos veseelégtelenség;
• ismert túlérzékenység a termék bármely összetevőjével szemben;
• rosszindulatú daganatok.

A Pradaxa és a thrombocyta-aggregáció gátló szerek egyidejű alkalmazása háromszorosára növeli a vérzés kockázatát. A gyógyszer más antikoagulánsokkal együtt történő alkalmazása ellenjavallt. Nincsenek klinikai adatok a gyógyszer szedésének hatásairól 18 év alatti betegeknél.

Mellékhatások

A Pradaxa számos áttekintése azt állítja, hogy a gyógyszer hosszú távú, megelőző célú alkalmazása okozhat: csalánkiütést, bőrkiütést, viszketést, hörgőgörcsöt, hasmenést, hasi fájdalmat, dyspepsiát.

Egyes esetekben a gyógyszer szedése során thrombocytopenia, vérszegénység, gastrooesophagealis reflux betegség, gastrooesophagitis, hyperbilirubinémia, hematuria, urogenitális vérzés és bőrvérzéses szindróma alakulhat ki.

Gyermekek, terhesség és szoptatás

Terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt. Ha szoptatás alatt szükséges, a klinikai adatok hiánya miatt javasolt a szoptatás leállítása (elővigyázatosságból).

Gyermekkorban

18 év alattiak esetében a Pradaxa hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták, ezért gyermekkorban a gyógyszerrel történő kezelés nem javasolt.

Különleges utasítások

A gyógyszert az orvos egyedileg írja fel minden beteg számára, az orvosi indikációknak megfelelően. Mindig odafigyel a Pradaxa kapszulák használatára vonatkozó konkrét utasításokra, amelyek a következőket tartalmazzák:

• Idős betegek esetében a legtöbb esetben csökkenteni kell a gyógyszer adagját.
• Ha nem véralvadásgátlókat szed, fontos, hogy erről értesítse orvosát.
• A Pradaxa kapszulák használatának megkezdése előtt tanulmányozni kell a máj és a vese funkcionális aktivitását.
• Nincs megbízható adat a gyógyszer magzatra gyakorolt ​​​​negatív hatásairól a terhesség alatt, azonban terhes és szoptató nők számára csak szigorú orvosi okokból írják fel.
• A gyógyszert nem írják fel gyermekeknek és 18 év alatti serdülőknek, mivel nincs megbízható adat a biztonságosságáról.
• Más direkt vagy indirekt antikoagulánsokkal való egyidejű alkalmazása jelentősen növeli a vérzés kockázatát.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az acetilszalicilsav Pradaxával kombinálva jelentősen növelheti a vérzés kockázatát.

Ne kombinálja a vérzéscsillapítást befolyásoló gyógyszerekkel, K-vitamin antagonistákkal, P-glikoprotein-gátlókkal (verapamil, ketokonazol, klaritromicin, amiodaron, kinidin). Óvatosan alkalmazza dronedaronnal, orbáncfűvel, karbamazepinnel és pantoprazollal kombinálva.

A Pradaxa gyógyszer analógjai

Az antikoagulánsok csoportjába tartozik:

1. Trombofóbia.
2. Angiox.
3. Heparin.
4. Fraxiparine Forte.
5. Trombless.
6. Heparoid.
7. Calciparin.
8. Fenilin.
9. Skinlight.
10. Viatromb.
11. Klivarin.
12. Eliquis.
13. Troparin.
14. Exanta.
15. Acenocoumarol.
16. Hemapaxan.
17. Fluxum.
18. Enoxaparin-nátrium.
19. Lyoton 1000.
20. Enixum.
21. Venabos.
22. Troxevasin Neo.
23. Piócázás.
24. Warfarex.
25. Emeran.
26. Clexane.
27. Ellon gél.
28. Venolife.
29. Trombles Plus.
30. Sinkumar.
31. Pelentán.
32. Thrombogel.
33. Fraxiparine.
34. Essaven.
35. szeprotin.
36. Hepatrombin.
37. Anfiber.
38. Fragmin.
39. Marevan.
40. Gepalpan.
41. Angioflux.
42. Nigepan.
43. Tsibor.
44. Warfarin.
45. Lavenum.

Üdülési feltételek és ár

A Pradaxa (30. számú 75 mg-os tabletta) átlagos költsége Moszkvában 1980 rubel. A gyógyszertári láncban a kapszulákat csak orvosi rendelvényre árusítják. Nem ajánlott önállóan vagy nem szakember tanácsára használni.

A kapszulák üvegének felbontása után 4 hónapon belül fel kell használni. A gyógyszer eltarthatósága 3 év. A Pradaxa kapszulák használati utasítása előírja, hogy az eredeti, eredeti csomagolásban, fénytől és nedvességtől védve, gyermekektől elzárva, +25°C-ot meg nem haladó levegőhőmérsékleten kell tárolni.