Sirdalud MR - мускулен релаксант с централно действие: инструкции за употреба. Sirdalud MR инструкции за употреба

Сирдалуд е лекарство, който блокира предаването на нервните импулси в гръбначния мозък, поради което има мускулно релаксиращо действие.

Международен родово име(INN): тизанидин.

Чрез отпускане на мускулните влакна Sirdalud облекчава болката. Това се дължи на намаляване на налягането върху простатата пикочен мехур, а също и поради намаляване на тонуса на простатната част на уретрата.

Формуляри за освобождаване

Формуляри за освобождаване

Лекарството Sirdalud се предлага само под формата на таблетки. Има избор между капсули или филмирани таблетки, чиято дозировка варира.

Таблетките имат твърда структура, бяло, без мирис. В зависимост от дозата активно веществоТаблетката има деления: 1 или 2 напречни сечения. От другата страна са съответно кодовете OZ или RL.

Sirdalud MR се предлага в капсули и има най-много по-висока доза 6 мг. Имат форма на боб, капачките са еднакви една на друга и са с млечен цвят. Вътре има бяло поресто вещество.

Изброените форми са в картонена опаковка, съдържаща 3 блистера по 10 таблетки.

Състав на лекарството

Състав на лекарството

Основна активна съставка лекарства Sirdalud е тизанидин. В зависимост от формата на освобождаване, той се съдържа в обеми от 2 mg, 4 mg и 6 mg.

Помощните компоненти помагат да се формира необходимата структура на формуляра лекарствен продукт, подобряват вкуса му, добавят тегло към таблета. Те също така подобряват бионаличността на активното вещество, нормализират скоростта на освобождаване и продължителността на действие на лекарството.

Таблетките имат следните допълнителни вещества:

• микрокристална целулоза;
• Натриев стеарат;
• Лактоза монохидрат;
• Безводен колоиден силициев диоксид.

Обвивката на капсулата включва следните компоненти:

• захароза;
• етилцелулоза;
• титанов диоксид;
• талк;
• желатин;
• шеллак;
• Царевично нишесте.

Механизъм на действие

Тизанидин има мускулни релаксиращи свойства поради блокиране на рецепторите на централно ниво. Основната точка на приложение на лекарството е ядрото гръбначен мозък. Има рецептори, чувствителни към N-метил-D-аспартат. Тизанидин предизвиква възбуждане на пресинаптичните алфа-2 рецептори, като по този начин инхибира освобождаването на аминокиселини, които възбуждат тези рецептори.

Тези действия провокират прекъсване на функционирането на невроните. При интерневроните постсинаптичната трансмисия се забавя или спира нервен импулс, поради което третият неврон и нервни влакнане получават сигнал. идвам мускулна релаксация. В зависимост от дозата, мускулите или намаляват тонуса си, или го губят напълно.

Благодарение на своя механизъм Sirdalud индиректно има аналгетичен ефект централно действие.

Фармакокинетика

Опаковка на лекарството

Лекарството се абсорбира в кръвта в проксималната част тънко черво. Това става доста бързо. Само след 1 час се измерва максималната концентрация в кръвта.

Тъй като лекарството има изразени метаболизиращи свойства, първоначалното преминаване през чернодробните клетки намалява неговата бионаличност до 34%.

Връзката с кръвните протеини е 30%. Основната връзка е албуминът. Разпределението, както и максималната концентрация на лекарството в кръвта, са пряко свързани с вариабилността на дозата от 4 до 20 mg. Бионаличността и разпределението не зависят от пола на пациента.

Първичният метаболизъм се осъществява в чернодробните клетки. Тизанидин се превръща в неактивни форми от ензими и системата на цитохром Р450. Процесът се осъществява предимно от изоензим 1А2.

Sirdalud се екскретира само през бъбреците. 70% от веществото се екскретира под формата на неактивни метаболити и само 2,7% от веществото се елиминира в непроменена форма. Полуживотът на лекарството е средно 2-4 часа.

При хора с тежки бъбречна недостатъчност, ако креатининовият клирънс не надвишава 25 ml/min, максималната концентрация лекарствоможе да се увеличи повече от 2 пъти. Полуживотът на тизанидин се удължава до 14 часа. Следователно хората с тази диагноза трябва индивидуално да избират дозата, както и да наблюдават състоянието си в болнична обстановка.

Едновременният прием на храна с употребата на лекарството няма ефект особено значениевъв фармакодинамиката. Концентрацията може да се увеличи с 1/3 от нормални стойности, но няма да има видим ефект. Скоростта и качеството на усвояване също не се променят.

При хора с тежки чернодробни проблеми отговорът към лекарството е неизвестен. Но в резултат на първичния метаболизъм и превръщането на лекарството в чернодробните клетки до 70% от неактивните вещества, увреждането на органа може да засили ефекта на Sirdalud върху тялото.

Показания

Тъй като основният ефект на лекарството е мускулен релаксиращ ефект върху ядрата на гръбначния мозък, преките показания за употребата му са:

• Дискова херния с прищипани нервни влакна;
• Мускулни спазми, причинени от структурни заболявания гръбначен стълб(спондилоза, сирингомиелия, остеохондроза, хемиплегия);
• Неврологични разстройства, причиняващи спазъм на набраздената и гладък мускул(множествена склероза, церебрална парализа, мозъчни кръвоизливи, гърчове централен генезис, дегенеративно-дистрофична миелопатия, разстройство мозъчно кръвообращение, дегенеративно-дистрофични промени в гръбначния мозък);
• Остеоартрит на тазобедрената става.

Допълнително поле на въздействие е склеротичната форма на простатит. Това е един от най тежки форми, което е придружено от ясно дефиниран етапен процес. Sirdalud помага за облекчаване на симптомите на заболяването, нормализиране на процеса на уриниране, подобряване еректилна функция. Също така курсът на лечение помага да се забави развитието на заболяването на фона на използването на комплексна терапия.

Противопоказания

Забранено е приемането на лекарството при пациенти с:

Хората със следните състояния трябва да приемат лекарството с повишено внимание:

• Тежка бъбречна недостатъчност;
• Нарушена чернодробна функция;
• Възраст над 65 години;
• Възраст до 18 години.

Необходимата дозировка, както и честотата на приложение, се предписват изключително от лекуващия лекар и зависят от тежестта и етапа на процеса.

Курсовата терапия започва с минимални дози и се увеличава всеки ден. Задайте постоянна стойност, след като изберете ефективна терапевтична доза. Възможно е и увеличаване на дозата на интервали от 3-7 дни с 1 капсула или 2-3 таблетки от 2 mg.

Ефективно терапевтична дозахарактеризиращ се с постигане на поставените цели с минимални странични ефекти.

Обикновено започнете приема на Sirdalud с 1 таблетка от 2 mg три пъти на ден. Максимум единична дозае 12 мг, дневно - 36 мг. Но при простатит такива цифри практически не се използват.

Можете също така да приемате Sirdalud MR капсули. Имат по-дълга разтворимост, което гарантира дълготраен ефект. Препоръчват се за употреба, когато е необходимо да се отпуснат мускулите определено време, а не през целия ден ( адювантна терапияпо време на физиотерапевтични процедури).

Нека вземем допълнително хапче преди лягане, ако болката е силна.

Приемът на лекарството не зависи от храната. Приемайте таблетката с 1 чаша преварена вода със стайна температура.

Не е желателно едновременното приемане на антихипертензивни и диуретични лекарства, тъй като това увеличава вероятността от развитие на брадикардия и хипотония (намалена систолно наляганепод 90 mm Hg. st).

Рецепция успокоителниподобрява седативен ефектСирдалуда.

Алкохолът засилва аналгетичния и седативен ефект на лекарството и също така увеличава риска от странични ефекти.

Странични ефекти

Тежестта на нежеланите реакции зависи от спазването на правилата за приложение, както и от дозата на лекарството.

Могат да се появят следните нежелани реакции.

От нервната система:

• световъртеж;
• Повишена умора;
• астеничен синдром;
• Безсъние;
• Паническа атака;
• объркване;
• депресия;
• халюцинации;
• Инверсия на съня.

От стомашно-чревния тракт:

• Суха уста;
• метеоризъм;
• диария;
• Чернодробна недостатъчност;
• Чревна пареза;
• Повишени чернодробни трансаминази.

От страна на сърдечно-съдовата система:

• брадикардия;
• хипотония;
• Свиване;
• Загуба на съзнание.

Алергична реакция:

• обрив;
• копривна треска;
• Оток на ларинкса;
• бронхоспазъм;
• оток на Quincke;
• Незабавен имунен отговор (анафилаксия).

Други симптоми:

• Мускулна слабост;
• Артралгия.

Срок на годност

Съхранявайте лекарството на място, недостъпно за деца. Условия на съхранение: тъмно, проветриво място, влажност до 70%, оптимална температуравъздух до 25°C.

Максималният срок на годност е 5 години от датата на производство, която е посочена върху блистера.

Аналози

На фармацевтичен пазартизанидин се освобождава под търговско наименование Sirdalud такива компании като Novartis Pharma (Франция, Швейцария), Novartis Urunleri (Турция). средна ценаЛекарството Sirdalud зависи от дозата на лекарството.

За съжаление това търговска маркаима форми само за перорално приложение. Но има и други аналози, които също имат инжекционен разтвор в арсенала си.

Активно вещество

Тизанидин

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Капсули с модифицирано освобождаване твърд желатин, размер № 2, с бяла непрозрачна капачка и бяло непрозрачно тяло, надпис върху капачката сиво"Sirdalud", върху тялото има сив надпис "6 mg"; съдържанието на капсулите е кръгли пелети с бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: етилцелулоза - 1 mg, шеллак - 4 mg, талк - 18,736 mg, захарни сфери - 155,4 mg, титанов диоксид - 1,26 mg, желатин - 61,74 mg.

Състав на мастилото:желязо багрило черен оксид (E172), титанов диоксид (E171), шеллак.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Тизанидин е мускулен релаксант с централно действие. Основната точка на приложение на действието му е в гръбначния мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α2 рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите. В резултат на това на ниво интерневронигръбначния мозък, полисинаптичното предаване на възбуждането се потиска. Тъй като именно този механизъм е отговорен за излишъка мускулен тонус, тогава при потискането му мускулният тонус намалява. В допълнение към свойствата на мускулен релаксант, тизанидин има и умерен централен аналгетичен ефект.

Sirdalud MR е ефективен при хронична спастичност от спинален и церебрален произход. Намалява спастичността и клонични гърчове, в резултат на което съпротивлението на пасивните движения намалява и обхватът на активните движения се увеличава.

Мускулен релаксиращ ефект (измерен с помощта на скалата на Ашуърт и теста с махало) и нежелани реакции(понижаване на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане) на тизанидин зависи от концентрацията на тизанидин в кръвта.

Фармакокинетика

Всмукване

Когато се приема перорално, тизанидин се абсорбира почти напълно. След еднократна употреба на лекарството Sirdalud MR в доза от 12 mg, средната стойност на Cmax се достига в рамките на 8,5 часа и е 6,6 ng / ml, което съответства на приблизително половината от стойността на Cmax при приемане на таблетки тизанидин в подобна дневна доза, разделена на 3 дози (4 mg всяка 3 пъти/ден), докато общата дневна експозиция (AUC) остава непроменена.

Едновременният прием на храна не повлиява фармакокинетиката на тизанидин (при използване на лекарството под формата на капсули с модифицирано освобождаване 12 mg). Въпреки че стойността на Cmax се повишава с 1/3, когато се приема след хранене, това не е клинично значимо. Няма значим ефект върху абсорбцията (AUC). Тизанидин в дозов диапазон от 1 mg до 20 mg се характеризира с линейна фармакокинетика.

Разпределение

Продължителното освобождаване на тизанидин от лекарствената форма на капсула с модифицирано освобождаване води до "по-мек" фармакокинетичен профил, който осигурява поддържане на стабилна терапевтична концентрация на тизанидин в кръвната плазма за 24 часа.

Свързването с плазмените протеини е 30%. Средна стойност на Vd в равновесно състояниеслед интравенозно приложение е 2,6 l/kg.

Метаболизъм

Доказано е, че тизанидин бързо и до голяма степен(повече от 95%) се метаболизира в черния дроб. In vitro е доказано, че тизанидин се метаболизира основно от изоензима CYP1A2. Метаболитите са неактивни.

Премахване

Средна T 1/2 тизанидин от системен кръвен потоке 2-4 ч. Екскретира се предимно от бъбреците (приблизително 70% от дозата) под формата на метаболити; без промяна - около 4,5%

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

U пациенти с увредена бъбречна функция(QC ≤ 25 ml/min), средната Cmax на тизанидин в плазмата е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, T1/2 достига 14 часа, което води до повишаване (около 6 пъти) на системната бионаличност на тизанидин (измерена чрез AUC стойност ).

U пациенти с чернодробна дисфункция специални изследванияне е извършено. защото Тизанидин се метаболизира екстензивно в черния дроб от изоензима CYP1A2; нарушената чернодробна функция може да доведе до повишена системна експозиция на тизанидин.

Фармакокинетични данни за ограничен.

Етажне повлиява фармакокинетичните свойства на тизанидин.

Влияние етнос и расаФармакокинетиката на тизанидин не е проучена.

Показания

спастичност скелетни мускулипри неврологични заболявания, включително:

- при множествена склерозахронична миелопатия, дегенеративни заболяваниягръбначен мозък;

- с последствията от мозъчно-съдови инциденти;

- с последствията от детството церебрална парализа(пациенти над 18 години).

Противопоказания

— повишена чувствителносткъм тизанидин или друг компонент на лекарството;

- тежка чернодробна дисфункция;

— едновременна употребасъс силни инхибитори на изоензима CYP1A2, като флувоксамин или;

- пациенти под 18-годишна възраст (тъй като опитът с употребата на лекарството при тази категория пациенти е ограничен).

СЪС ВниманиеПрепоръчва се употребата на лекарството при пациенти на възраст над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с увредена чернодробна функция средна степентежест; едновременно с лекарства, които удължават QT интервала (например цизаприд, азитромицин).

Дозировка

Тизанидин има тесен терапевтичен индекс и висока вариабилност в плазмените концентрации на тизанидин при пациентите, така че е необходимо внимателно дозиране.

Лекарството се приема перорално. Дозата и режимът на дозиране трябва да се избират индивидуално в зависимост от нуждите на пациента.

Препоръчителната начална доза е 6 mg (1 капсула) на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно („на стъпки“) с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Обикновено диапазонът на дозата е от 6 mg до 24 mg 1 път / ден. Клиничен опитпоказва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg/ден (2 капсули); V в редки случаиможе да изисква увеличение дневна дозадо 24 мг.

Опитът от употребата на лекарството Sirdalud MR в пациенти на възраст над 65 годиниограничен. Препоръчително е терапията да започне с минимална дозас постепенно увеличаване до постигане на оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

пациенти от тази категориявъзможно само в случаите, когато оптималната доза е била предварително титрирана при използване на други лекарствени формитизанидин. Дозата се увеличава на малки "стъпки", като се вземат предвид поносимостта и ефективността. В случай на недостатъчно терапевтичен ефектПрепоръчва се първо да се увеличи предписаната доза веднъж дневно и след това да се увеличи честотата на приложение.

Употреба на лекарството Sirdalud MR в пациенти с тежка чернодробна дисфункцияпротивопоказан. При пациенти с умерена чернодробна дисфункциялекарството трябва да се използва с повишено внимание; Препоръчва се терапията да започне с минимална доза, с постепенно увеличаване до постигане на оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Прекъсване на лечението

При прекъсване на терапията със Sirdalud MR, за да се намали рискът от развитие на рикошет артериална хипертонияи тахикардия, дозата трябва бавно да се намали до пълното спиране на лекарството, особено при пациенти, получаващи високи дози от лекарството за дълго време.

Странични ефекти

При прием на тизанидин в малки дози се препоръчва за облекчаване на болка мускулен спазъм, беше отбелязана сънливост, повишена умора, замайване, сухота в устата, понижено кръвно налягане, гадене, стомашно-чревни разстройства, повишена активност на чернодробните трансаминази. Обикновено гореописаните нежелани реакции са умерени и преходни.

При превземане високи дозипрепоръчва се за лечение на спастичност, горното нежелани реакции(AE) се появяват по-често и са по-тежки, но рядко са толкова тежки, че да се наложи спиране на лекарството. Освен това може да има следните явления: брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушения на съня, халюцинации, хепатит.

HP са групирани според класификацията на MedDRA на органите и органните системи и във всяка група са изброени в низходящ ред на поява. Определяне на категориите по честота на НЛР: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

От нервната система:много често - сънливост, замайване.

От ментална страна:често - безсъние, нарушения на съня.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - понижаване на кръвното налягане (в някои случаи изразено, до колапс и загуба на съзнание); рядко - брадикардия.

От храносмилателната система:много често - стомашно-чревни нарушения, сухота в устата; често - гадене.

От опорно-двигателния апарат:много често - мускулна слабост.

Чести нарушения:много често - повишена умора.

Лабораторни показатели:често - повишена активност на чернодробните трансаминази.

При внезапно спиране на лекарството Sirdalud MR след продължително лечение и/или приемане на високи дози от лекарството (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи може да доведе до остър мозъчно-съдов инцидент, поради което дозата на лекарството Sirdalud MR трябва да се намалява постепенно до пълното спиране на лекарството.

Избрани съобщения за нежелани реакции въз основа на клинична употреба

Тъй като информацията за данните за HP е получена чрез спонтанни съобщения и точният брой пациенти, приемащи лекарството, не е определен, не е възможно да се оцени честотата на поява на тези реакции и следователно категорията „неизвестна честота“ е посочена за данните за HP .

От страна на имунната система:реакции на свръхчувствителност, включително анафилактични реакции, ангиоедем и уртикария.

Психични разстройства:халюцинации, объркване.

От нервната система:световъртеж.

От страна на органа на зрението:замъглено зрение.

От черния дроб и жлъчните пътища:хепатит, чернодробна недостатъчност.

За кожата и подкожните тъкани:кожен обрив, еритема, сърбеж, дерматит.

Чести нарушения:астения, синдром на отнемане.

Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или пациентът забележи други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, той трябва да информира лекаря.

Предозиране

Към днешна дата има няколко съобщения за предозиране с тизанидин, включително случай, при който приетата доза е 400 mg.

Симптоми:гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, удължаване на QT интервала, замаяност, сънливост, миоза, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение:За отстраняване на лекарството от тялото се препоръчва многократна стомашна промивка и прилагане на активен въглен. Форсираната диуреза може също да ускори елиминирането на тизанидин. След това се провежда симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на лекарството Sirdalud MR с инхибитори на изоензима CYP1A2 е възможно повишаване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма. От своя страна повишаването на концентрацията на тизанидин в плазмата може да доведе до симптоми на предозиране, вкл. до удължаване на QT интервала.

Едновременната употреба на Sirdalud MR с индуктори на изоензима CYP1A2 може да доведе до намаляване на концентрацията на тизанидин в плазмата. Намалените плазмени концентрации на тизанидин могат да доведат до намаляване на терапевтичния ефект на Sirdalud MR.

Противопоказани комбинации от лекарството Sirdalud MR

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, инхибитори на изоензима CYP1A2, е противопоказана.

При използване на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин се наблюдава съответно 33-кратно и 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от едновременната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, придружено от сънливост, замаяност и намаляване на скоростта на психомоторните реакции (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание).

Не се препоръчва употребата на тизанидин в комбинация с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, някои флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклонидин.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud MR заедно с лекарства, които удължават QT интервала (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Антихипертензивни лекарства

Едновременната употреба на Sirdalud MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да причини понижаване на кръвното налягане (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание) и брадикардия.

При рязко спиране на лекарството Sirdalud MR след употреба заедно с антихипертензивни лекарства се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент.

Рифампицин

Едновременното приложение на лекарството Sirdalud MR и рифампицин води до намаляване на концентрацията на тизанидин в кръвната плазма с 50%. В резултат на това терапевтичният ефект на Sirdalud MR може да бъде намален, което може да има клинично значение за някои пациенти. Дългосрочното едновременно приложение на рифампицин и тизанидин трябва да се избягва; ако тази комбинация е необходима, тогава се препоръчва внимателен подбор на дозата тизанидин (увеличаване).

Други лекарства.Седативите, хипнотиците (бензодиазепин, баклофен), както и блокерите на хистаминовите Н1 рецептори също могат да засилят седативния ефект на тизанидин.

Избягвайте приема на Sirdalud MR с други алфа 2-агонисти (например клонидин) поради потенциала за повишени хипотензивни ефекти.

Пушенето

Системната бионаличност на Sirdalud MR при мъже, които пушат (повече от 10 цигари на ден) е намалена с приблизително 30%. Дългосрочната терапия със Sirdalud MR при мъже пушачи може да изисква по-високи дози от средната терапевтична доза.

Алкохол.По време на терапия със Sirdalud MR пациентите трябва да избягват употребата на алкохол, т.к може да увеличи вероятността от нежелани събития (напр. понижено кръвно налягане и летаргия). Sirdalud MR може да засили депресивния ефект на алкохола върху централната нервна система.

специални инструкции

При използване на лекарството Sirdalud MR е възможно понижаване на кръвното налягане, както и в резултат на лекарствено взаимодействие с инхибитори на изоензима CYP1A2 и / или. Изразеното понижение на кръвното налягане може да доведе до загуба на съзнание и колапс.

Съобщени са случаи на чернодробна дисфункция, свързана с тизанидин, но тези случаи са редки при дневни дози до 12 mg. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при тези пациенти, на които е предписан тизанидин в дневна доза от 12 mg или по-висока, както и в случаите, когато има клинични признаци, предполагащи увреждане на се наблюдават чернодробни функции като гадене, анорексия, чувство на умора. В случаите, когато серумните нива на ALT и AST постоянно надвишават ULN 3 пъти или повече, употребата на Sirdalud MR трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Пациентите, които изпитват сънливост по време на употребата на лекарството, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от дейности, които изискват висока концентрация и бърза реакция, например шофиране на превозни средства или работа с машини и механизми.

Бременност и кърмене

Тъй като няма контролирани проучвания на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск.

Проучванията при животни не показват тератогенност. Когато се използва в дози от 10 и 30 mg/kg/ден при животни, се наблюдава увеличаване на гестационната възраст, регистрирани са случаи на пренатална и постнатална загуба на плода, както и забавено развитие на плода. При използване на горните дози женските показват изразени признаци на мускулна релаксация и седация. Въз основа на телесната повърхност тези дози надвишават максималната препоръчвана доза за хора (0,72 mg/kg/ден) с 2,2 и 6,7 пъти.

При проучвания при животни тизанидин се екскретира в малки количества в млякото на кърмещи женски. Sirdalud MR не трябва да се използва по време на кърмене (кърмене), т.к Няма данни за проникването на тизанидин в кърмата при хора.

Контрацепция.Пациентите със запазен репродуктивен потенциал трябва да бъдат информирани за неблагоприятните ефекти на лекарството върху развиващия се плод, установени при проучвания върху животни. По време на употребата на лекарството, както и в рамките на 1 ден след спиране на лекарството, пациентите със запазен репродуктивен потенциал трябва да използват надеждни методи за контрацепция (при правилна и продължителна употреба на които честотата на бременност е<1%).

Тест за бременност.Преди започване на употребата на Sirdalud MR при пациенти със запазен репродуктивен потенциал се препоръчва получаване на резултат от тест за бременност.

Ефект върху плодовитостта.При проучвания при животни не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху фертилитета при мъжки или женски животни при използване на тизанидин в доза от 10 mg/kg/ден. Налице е намаление на фертилитета при мъжките, получаващи тизанидин в доза над 30 mg/kg/ден, и при женските в доза над 10 mg/kg/ден. Въз основа на телесната повърхност тези дози надвишават максималната препоръчвана доза за хора (0,72 mg/kg/ден) с 2,2 и 6,7 пъти. При използване на тези дози са наблюдавани поведенчески ефекти и клинични признаци на майката, включително тежка седация, загуба на тегло и атаксия.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

Миорелаксант с централно действие. Основната точка на приложение на действието му е в гръбначния мозък. Чрез стимулиране на пресинаптичните α2 рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA рецепторите. В резултат на това полисинаптичното предаване на възбуждането се потиска на нивото на интерневроните на гръбначния мозък. Тъй като именно този механизъм е отговорен за излишния мускулен тонус, когато той е потиснат, мускулният тонус намалява. В допълнение към свойствата на мускулен релаксант, тизанидин има и умерен централен аналгетичен ефект.

Sirdalud ® MR е ефективен при хронична спастичност от спинален и церебрален произход. Намалява спастичността и клоничните конвулсии, в резултат на което намалява устойчивостта на пасивни движения и се увеличава обхватът на активните движения.

Мускулният релаксиращ ефект (измерен с помощта на скалата на Ashworth и теста с махало) и нежеланите реакции (понижена сърдечна честота и понижено кръвно налягане) на тизанидин зависят от концентрацията на тизанидин в кръвната плазма.

Фармакокинетика

Всмукване

Когато се приема перорално, тизанидин се абсорбира почти напълно. След еднократна употреба на лекарството Sirdalud MR в доза от 12 mg, средната стойност на Cmax се достига в рамките на 8,5 часа и е 6,6 ng / ml, което съответства на приблизително половината от стойността на Cmax при приемане на таблетки тизанидин в подобна дневна доза, разделена на 3 дози (4 mg всяка 3 пъти/ден), докато общата дневна AUC остава непроменена.

Разпределение

Продължителното освобождаване на тизанидин от лекарствената форма на капсула с модифицирано освобождаване води до "омекотен" фармакокинетичен профил, който осигурява поддържане на стабилни терапевтични плазмени концентрации на тизанидин в продължение на 24 часа.

Свързването с плазмените протеини е 30%. Средната стойност на Vd в стационарно състояние след интравенозно приложение е 2,6 l/kg.

Метаболизъм

Тизанидин се метаболизира бързо и екстензивно (повече от 95%) в черния дроб. In vitro е доказано, че тизанидин се метаболизира основно от изоензима CYP1A2. Метаболитите са неактивни.

Премахване

Тизанидин се екскретира предимно чрез бъбреците (приблизително 70%) под формата на метаболити; делът на непромененото вещество е около 4,5%.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс ≤ 25 ml/min), средната Cmax на тизанидин в плазмата е 2 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци, T1/2 достига 14 часа, което води до увеличение (около 6 пъти) на системна бионаличност на тизанидин (измерена чрез AUC стойност).

Не са провеждани специални проучвания при пациенти с увредена чернодробна функция. защото Тизанидин се метаболизира екстензивно в черния дроб от изоензима CYP1A2; нарушената чернодробна функция може да доведе до повишена системна експозиция на тизанидин.

Фармакокинетичните данни при пациенти над 65-годишна възраст са ограничени.

Полът не влияе върху фармакокинетичните свойства на тизанидин.

Влиянието на етническата принадлежност и расата върху фармакокинетиката на тизанидин не е проучвано.

Едновременният прием на храна не повлиява фармакокинетиката на тизанидин. Въпреки че Cmax се повишава с 1/3, когато таблетката се приема след хранене, това не се счита за клинично значимо. Няма значим ефект върху абсорбцията (AUC).

Форма за освобождаване

Твърди желатинови капсули с изменено освобождаване, размер № 2, с бяла непрозрачна капачка и бяло непрозрачно тяло, сив надпис “Sirdalud” върху капачката, сив надпис “6 mg” върху тялото; съдържанието на капсулите е кръгли пелети с бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: етилцелулоза - 1 mg, шеллак - 4 mg, талк - 18,736 mg, царевично нишесте - 38,8 mg, захароза - 116,6 mg, титанов диоксид - 1,26 mg, желатин - 61,74 mg.

Състав на мастилото: черен железен оксид, титанов диоксид, шеллак.

10 бр. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки.

Дозировка

Лекарството се предписва перорално. Режимът на дозиране трябва да бъде индивидуализиран, тъй като тизанидин има тесен терапевтичен диапазон и голяма вариабилност в плазмените концентрации.

Препоръчителната начална доза е 6 mg (1 капсула) на ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно („на стъпки“) с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Обикновено диапазонът на дозата е от 6 mg до 24 mg 1 път / ден. Клиничният опит показва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg/ден (2 капсули); в редки случаи може да се наложи повишаване на дневната доза до 24 mg.

Опитът с употребата на Sirdalud ® MP при пациенти над 65 години е ограничен. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза с постепенно увеличаване, докато се постигне оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност (KR< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

При пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункция лекарството трябва да се използва с повишено внимание. Препоръчва се терапията да започне с минимална доза, с постепенно увеличаване до постигане на оптимален баланс на поносимост и ефективност на терапията.

Прекъсване на лечението

При преустановяване на лечението със Sirdalud ® MR, за да се намали рискът от развитие на рикошетно повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, дозата трябва бавно да се намалява до пълно спиране на лекарството, особено при пациенти, получаващи високи дози от лекарството за дълго време.

Предозиране

Към днешна дата има няколко съобщения за предозиране с тизанидин, включително случай, при който приетата доза е 400 mg.

Симптоми: гадене, повръщане, понижено кръвно налягане, удължаване на QT интервала, замаяност, сънливост, миоза, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение: за отстраняване на лекарството от тялото се препоръчва повторна стомашна промивка и прилагане на активен въглен. Форсираната диуреза може също да ускори елиминирането на тизанидин. След това се провежда симптоматична терапия.

Взаимодействие

Когато Sirdalud MR се използва заедно с инхибитори на изоензима CYP1A2, е възможно да се повиши концентрацията на тизанидин в кръвната плазма. От своя страна повишаването на концентрацията на тизанидин в плазмата може да доведе до симптоми на предозиране, вкл. до удължаване на QT интервала.

Комбинираната употреба на лекарството Sirdalud ® MP с индуктори на изоензима CYP1A2 може да доведе до намаляване на концентрацията на тизанидин в плазмата. Намалените плазмени концентрации на тизанидин могат да доведат до намаляване на терапевтичния ефект на Sirdalud ® MP.

Противопоказани комбинации от лекарството Sirdalud ® MR

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, инхибитори на изоензима CYP1A2, е противопоказана.

Когато се използва лекарството Sirdalud ® MP с флувоксамин или ципрофлоксацин, се наблюдава съответно 33-кратно и 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от комбинираната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, придружено от сънливост, замаяност и намаляване на скоростта на психомоторните реакции (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание).

Не се препоръчва предписването на тизанидин заедно с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, някои флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклонидин.

Комбинации, изискващи повишено внимание

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud MR заедно с лекарства, които удължават QT интервала (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Едновременната употреба на Sirdalud ® MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да причини понижаване на кръвното налягане (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание) и брадикардия. При рязко спиране на лекарството Sirdalud ® MR след употреба заедно с антихипертензивни лекарства се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент.

Едновременното приложение на лекарството Sirdalud ® MR и рифампицин води до намаляване на концентрацията на тизаидин в кръвната плазма с 50%. В резултат на това терапевтичният ефект на Sirdalud ® MP може да бъде намален, което може да има клинично значение за някои пациенти. Дългосрочното едновременно приложение на рифампицин и тизанидин трябва да се избягва; ако тази комбинация е необходима, тогава се препоръчва внимателен подбор на дозата тизанидин (увеличаване).

Други лекарства. Седативите, хипнотиците (бензодиазепин, баклофен), както и блокерите на хистаминовите Н1 рецептори също могат да засилят седативния ефект на тизанидин.

Избягвайте приема на Sirdalud ® MR с други алфа 2 -агонисти (например клонидин) поради потенциала за повишени хипотензивни ефекти.

Пушенето. Системната бионаличност на Sirdalud ® MP при мъже, които пушат (повече от 10 цигари на ден) е намалена с приблизително 30%. Дългосрочната терапия със Sirdalud ® MR при мъже пушачи може да изисква по-високи дози от средната терапевтична доза.

Алкохол. По време на терапия със Sirdalud ® MR пациентите трябва да избягват употребата на алкохол, т.к може да увеличи вероятността от нежелани събития (напр. понижено кръвно налягане и летаргия). Sirdalud ® MR може да засили депресивния ефект на алкохола върху централната нервна система.

Странични ефекти

Нежеланите реакции се разпределят според честотата на поява. За оценка на честотата на нежеланите реакции са използвани следните критерии: много често (≥1/10), често (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

От нервната система: много често - сънливост, замаяност.

От страна на психиката: често - безсъние, нарушения на съня.

От сърдечно-съдовата система: често - понижено кръвно налягане; рядко - брадикардия; в някои случаи - изразено понижение на кръвното налягане до колапс и загуба на съзнание.

От храносмилателната система: много често - стомашно-чревни нарушения, сухота в устата; често - повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - гадене.

От опорно-двигателния апарат: много често - мускулна слабост.

Други: често - повишена умора.

При прием в малки дози, препоръчвани за облекчаване на болезнени мускулни спазми, се наблюдават сънливост, повишена умора, световъртеж, сухота в устата, понижено кръвно налягане, гадене, стомашно-чревни разстройства и повишена активност на чернодробните трансаминази. Обикновено горните реакции са умерени и преходни.

Когато се приемат в по-високи дози, препоръчани за лечение на спастичност, горните нежелани реакции се появяват по-често и са по-тежки, но рядко са толкова тежки, че лечението трябва да бъде прекъснато. Освен това могат да се появят следните явления: понижено кръвно налягане, брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушение на съня, халюцинации, хепатит.

При внезапно спиране на лекарството Sirdalud ® MR след продължително лечение и/или приемане на лекарството във високи дози (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) се наблюдава развитие на тахикардия и повишено кръвно налягане, което в някои случаи води до остър мозъчно-съдов инцидент, така че дозата на лекарството Sirdalud ® MR трябва да се намалява постепенно, докато лекарството бъде напълно прекратено.

Изолирани съобщения за нежелани реакции въз основа на постмаркетингови данни

По време на лечението със Sirdalud ® MR в клиничната практика са наблюдавани следните нежелани реакции без индикация за причинно-следствена връзка с употребата на лекарството (честотата на нежеланите реакции не е установена):

От страна на психиката: с неизвестна честота - халюцинации, объркване.

От нервната система: с неизвестна честота - световъртеж.

От страна на органа на зрението: неизвестна честота - замъглено зрение.

От черния дроб и жлъчните пътища: неизвестна честота - хепатит, чернодробна недостатъчност.

Общи нарушения: с неизвестна честота - астения, синдром на отнемане.

Когато лекарството Sirdalud ® MR беше внезапно преустановено, бяха отбелязани случаи на рикошетно повишаване на кръвното налягане и тахикардия; в някои случаи рикошетното повишаване на кръвното налягане доведе до остър мозъчно-съдов инцидент.

Ако някоя от горните нежелани реакции се влоши или пациентът забележи други нежелани реакции, той трябва да уведоми лекаря.

Показания

Спастичност на скелетните мускули при неврологични заболявания (например множествена склероза, хронична миелопатия, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, последствия от мозъчно-съдови инциденти и церебрална парализа (пациенти над 18 години).

Противопоказания

• тежка чернодробна дисфункция;
• едновременна употреба със силни инхибитори на CYP1A2 изоензими (включително флувоксамин или ципрофлоксацин);
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Не се препоръчва употребата на Sirdalud MR при деца и юноши под 18 години, т.к. опитът с лекарството при тази категория пациенти е ограничен.

Препоръчва се лекарството да се използва с повишено внимание при пациенти на възраст над 65 години, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с умерено тежка чернодробна дисфункция, с вроден синдром на удължен QT интервал, едновременно с орални контрацептиви и при пациенти в напреднала възраст.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като няма контролирани проучвания на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск.

Не е известно дали тизанидин се екскретира в кърмата при жените. Следователно, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказан при тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при бъбречно увреждане

Sirdalud ® MR трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Употреба при деца

Не се препоръчва употребата на Sirdalud MR при деца, т.к Опитът с лекарството при деца е ограничен.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud MR при пациенти в старческа възраст. Опитът с употребата на Sirdalud MR при пациенти в старческа възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни може да се предположи, че в някои случаи бъбречният клирънс при тези пациенти може да бъде значително намален.

специални инструкции

При използване на лекарството Sirdalud ® MR е възможно понижаване на кръвното налягане, както и в резултат на лекарствено взаимодействие с инхибитори на изоензима CYP1A2 и / или антихипертензивни лекарства. Изразеното понижение на кръвното налягане може да доведе до загуба на съзнание и колапс.

Sirdalud ® MR има седативен ефект и може да предизвика халюцинации.

Съобщени са случаи на чернодробна дисфункция, свързана с тизанидин, но тези случаи са редки при дневни дози до 12 mg. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при тези пациенти, на които е предписан тизанидин в дневна доза от 12 mg или по-висока, както и в случаите, когато има клинични признаци, предполагащи увреждане на се наблюдават чернодробни функции като гадене, анорексия, чувство на умора. В случаите, когато серумните нива на ALT и AST постоянно надвишават ULN 3 пъти или повече, употребата на Sirdalud MR трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите, които изпитват сънливост по време на употребата на лекарството, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от дейности, които изискват висока концентрация и бърза реакция, например шофиране на превозни средства или работа с машини и механизми.

Описанието е валидно за 28.03.2014

• Латинско име:Сирдалуд
• ATX код: M03BX02
• Активно вещество:Тизанидин хидрохлорид
• производител: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunlery Sanayi ve Ticaret, A.S., Турция

Съединение

В зависимост от формата на освобождаване, 1 таблетка Sirdalud съдържа 4 mg или 2 mg тизанидин . Също така съставът съдържа помощни вещества:

• МКЦ ;
• лактоза монохидрат ;
• стеаринова киселина ;
• безводен силициев диоксид колоиден .

Форма за освобождаване

Опаковката съдържа 30 таблетки от 2 и 4 mg, самият блистер съдържа 10 таблетки, а опаковката съдържа 3 блистера.

Таблетки от 2 mg: бял, плосък, кръгъл, с линия от едната страна и код “OZ” от другата.

Таблетки от 4 mg: бял, плосък, кръгъл, с надпис “RL” от едната страна и пресичащи се линии от другата.

фармакологичен ефект

Той е мускулен релаксант с централно действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин е релаксант на скелетните мускули, чието основно място на действие е гръбначният мозък. Това лекарство намалява повишен тонус на скелетните мускули, облекчава спазъм, увеличава силата на доброволните контракции. Sirdalud е ефективен за хронична спастичност церебрална И спиналнагенезиси при остър мускулен спазъм. Освен това осигурява и лесно аналгетичен ефект.

Тизанидин се абсорбира доста бързо и практически напълно. Най-високото ниво на концентрация на лекарството в плазмата може да се наблюдава приблизително един час след приложението му. Веществото се екскретира чрез бъбреците.

Показания за употреба на Sirdalud

За какво са таблетки Sirdalud? Показания за употреба са както следва:

• мускулен спазъм , което е свързано със заболявания на гръбначния стълб (те включват лумбален И цервикални синдроми ), или които са се появили след намесата на хирург;
• спастичност на скелетните мускули при проявление неврологични заболявания (множествена склероза , хронична миелопатия , церебрална парализа , дегенеративни заболявания на гръбначния мозък ).

Противопоказания

Това лекарство има редица известни противопоказания:

• индивидуална непоносимост към компонента, присъстващ в лекарството;
• значително увреждане на чернодробната функция;
• деца и юноши под 18 години.

Особено внимание трябва да се обърне при приема на лекарството при пациенти, чиято възраст над 65 години, както и пациенти с бъбречна дисфункция.

Странични ефекти

Страничните ефекти на Sirdalud включват:

• , нарушения на съня , ;
• брадикардия , ;
• разтройство , гадене , суха уста ;
• повишена умора , ;
• повишена активност чернодробни трансаминази .

В резултат на внезапно спиране на приема на Sirdalud след дълъг период на лечение, , повишено кръвно налягане, което може да доведе до нарушено кръвообращение в мозъка, така че дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, докато бъде напълно прекратено.

В резултат на клинични проучвания са идентифицирани следните нежелани реакции, чиято честота не е идентифицирана:

• объркване , , световъртеж ;
• замъглено зрение ;
• чернодробна недостатъчност , хепатит ;
• синдром на отнемане , астения .

Инструкции за употреба на Sirdalud (Метод и дозировка)

Лекарството се приема перорално, дозата се определя въз основа на индивидуалните характеристики на човешкото тяло. За да сведете до минимум риска от нежелани реакции, трябва да започнете с доза от 1 таблетка (2 mg) или половин таблетка (4 mg) 3 пъти на ден.

При силен мускулен спазъм таблетки от 2 mg или 4 mg се предписват 3 пъти на ден. В особено тежки случаи можете да вземете допълнителна доза от 2 mg или 4 mg преди лягане.

Когато се прояви спастичност на скелетните мускули , които могат да бъдат причинени от неврологични заболявания, началната доза е 6 mg на ден, разделени на 3 приема. Дозата трябва да се повишава постепенно, с 2-4 mg, през интервал от 3 до 7 дни. Оптимален ефект се постига при прием на 12-24 mg на ден 3-4 пъти на ден. Не трябва да приемате доза, по-висока от 36 mg на ден.

От пациенти с нарушена бъбречна функция Необходимо е да започнете курса на лечение с доза от 2 mg на ден наведнъж. Дозата се увеличава постепенно, на малки стъпки, като се вземат предвид ефективността и поносимостта на лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството Sirdalud MR

Лекарството се предлага под формата на капсули, съдържащи 6 mg. Началната доза Sirdalud е 1 капсула дневно. Дозата може постепенно да се повишава с 6 mg на интервали от 3 до 7 дни. За повечето пациенти оптималната доза е 12 mg на ден. В редки случаи дозата може да се увеличи до 24 mg (4 капсули) на ден.

Инжекциите на това лекарство могат да бъдат предписани само от лекар.

Предозиране

Предозирането на Sirdalud Tinazidine може да се изрази, както следва:

• понижаване на кръвното налягане ;
• повръщане , гадене ;
• сънливост , световъртеж , безпокойство , миоза ;
• , нарушение на дишането .

Лечение: многократна употреба и форсирана диуреза ще ускори отстраняването на лекарството от тялото. След отстраняване извършете симптоматично лечение.

Взаимодействие

Едновременната употреба на лекарства с инхибитори на цитохром CYP1A2 води до повишаване на плазмените нива на тизанидин, което от своя страна води до симптоми на предозиране. Едновременната консумация на Sirdalud с индуктори на CYP1A2 води до намаляване на нивата на тизанидин, което води до намаляване на лечебните свойства на лекарството.

Използването на Sirdalud заедно с , . Резултатът от едновременната употреба може да бъде значително понижаване на кръвното налягане, което е придружено от замаяност и сънливост, а в някои случаи и загуба на съзнание.

Не се препоръчва приема на лекарството с антиаритмични лекарства(като , мексилетин , амиодарон ), някои флуорохинолони ( , еноксацин , перфлоксацин ), циметидин , тиклопидин , , рофекоксиб .

Трябва да се внимава, когато се приема Sirdalud с лекарства, които удължават QT интервала ( , и т.н.).

Употребата на Sirdalurd заедно с намалява съдържанието на тизанидин в плазмата и съответно намалява терапевтичния ефект на лекарството.

Лечението на мъже, които пушат с лекарството, може да изисква увеличаване на дозата. Алкохолът трябва да се избягва, тъй като лекарството може да засили негативните ефекти на алкохола върху централната нервна система. Седативният ефект на Sirdalud може да се засили от хапчета за сън, седативи и антихистамини.

Условия за продажба

Лекарството се отпуска по рецепта.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 °C, на недостъпно за деца място.

Най-доброто преди среща

Срокът на годност е 3 години.

специални инструкции

Лекарството не се препоръчва при пациенти, които имат непоносимост към галактоза , както и страдащите от тежки недостатъчност лактаза или глюкоза /галактоза малабсорбция , поради наличието на лактоза в състава.

Тъй като един от страничните ефекти на лекарството е сънливост , силно се препоръчва да се въздържате от шофиране на автомобил или извършване на работа, свързана с механизми или машини.

Аналози на Sirdalud

Ниво 4 ATX код съвпада с:

Аналог на Sirdalud във форма на освобождаване и състав е. Също така подобен по състав е Mydocalm, който се предлага както под формата на филмирани таблетки, така и под формата на инжекционен разтвор.

Цена за аналози на Sirdalud: Tizalud струва от 55 до 72 UAH; в зависимост от формата на освобождаване - от 67 до 98 UAH.

Mydocalm или Sirdalud: кое е по-добре?

Sirdalud е по-скоро модерно лекарство, което има дозирана форма, която позволява да се приема веднъж дневно, докато Mydocalm е по-проучен от лекарите и има по-широки показания за употреба. Страничните ефекти на двете лекарства са подобни.

Отзиви за Сирдалуд

Прегледите на таблетките Sirdalurd са оставени от пациенти от различни възрасти. Средната оценка във форумите за това лекарство е 3,9 точки от 5. Много пациенти отбелязват появата на странични ефекти като сънливост и умора. Има и съобщения за ефекта на лекарството върху черния дроб.

Отзиви от лекари за Sirdalud: лекарството се използва за симптоматично лечение, помага за намаляване на спазмите на скелетните мускули. Ако нежеланите реакции са тежки или няма резултат след 3 дни от приема на лекарството, трябва да се свържете с Вашия лекар, за да коригирате режима на лечение.

Цена за Сирдалуд

Средната цена за таблетки от 2 mg е 80 UAH, цената за 4 mg е 120 UAH.

Цената в Русия на такива таблетки е 220 рубли. и 360 rub.

• Онлайн аптеки в РусияРусия
• Онлайн аптеки в УкрайнаУкрайна
• Онлайн аптеки в КазахстанКазахстан

WER.RU

Sirdalud MR капсули 6 mg 30 бр.

Sirdalud таблетки 2 mg 30 бр.Новартис Фарма [Novartis Pharma]

Sirdalud таблетки 4 mg 30 бр.Новартис Фарма [Novartis Pharma]

Еврофарм * 4% отстъпка с промо код medside11

Sirdalud mr 6 mg 30 капс

Sirdalud 2 mg 30 таблNovartis Saglik Gida ve Tarim Yürünleri S

Подробни инструкции за употреба са публикувани на тази страница. Сирдалуда. Изброени са наличните лекарствени форми на лекарството (таблетки 2 mg и 4 mg, капсули MR 6 mg), както и неговите аналози. Предоставена е информация за страничните ефекти, които Sirdalud може да причини и за взаимодействията с други лекарства. В допълнение към информацията за заболяванията, за лечение и профилактика на които се предписва лекарството (мускулни спазми при остеохондроза, церебрална парализа и други заболявания), са описани подробно алгоритмите на приложение, възможните дози за възрастни и деца, възможността за употреба по време на бременност и кърмене се изяснява. Резюмето за Sirdalud е допълнено с отзиви от пациенти и лекари.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

Хапчета

За да спрете болезнените спазми на скелетните мускули, използвайте 2-4 mg 3 пъти на ден; в тежки случаи се препоръчва допълнително да се приемат 2-4 mg през нощта. При спастични мускулни състояния, причинени от неврологични заболявания, началната доза е 6 mg на ден, разделена на 3 приема. Дозата постепенно се увеличава с 2-4 mg на ден на всеки 3-7 дни. Оптималният терапевтичен ефект обикновено се постига при доза от 12-24 mg на ден, разделена на 3-4 приема. Дозата не трябва да надвишава 36 mg на ден.

Капсули

Лекарството се предписва перорално. Режимът на дозиране трябва да се определя индивидуално.

Началната дневна доза е 6 mg (1 капсула). Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи постепенно („на стъпки“) с 6 mg (1 капсула) на интервали от 3-7 дни. Клиничният опит показва, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 mg на ден (2 капсули); в редки случаи може да се наложи повишаване на дневната доза до 24 mg.

Лечението на пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 25 ml / min) се препоръчва да започне с приема на лекарството Sirdalud в доза от 2 mg 1 път на ден. Дозата се увеличава на малки "стъпки", като се вземат предвид поносимостта и ефективността. Ако е необходимо да се постигне по-изразен ефект, се препоръчва първо да се увеличи предписаната доза веднъж дневно, след което се увеличава честотата на приложение.

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 2 mg и 4 mg.

MP капсули с изменено освобождаване 6 мг.

Сирдалуд- мускулен релаксант с централно действие. Намалява повишения тонус на скелетните мускули, облекчава техния спазъм; намалява съпротивлението на мускулите при пасивни движения, увеличава силата на произволните контракции. Мускулно-релаксиращият ефект на тизанидин (активната съставка на лекарството Sirdalud) вероятно се дължи на инхибирането на спиналните полисинаптични рефлекси, което е свързано с намаляване на освобождаването на възбуждащи аминокиселини от пресинаптичните терминали на гръбначните интерневрони, както и като стимулиране на алфа2-адренергичните рецептори. Тизанидин не повлиява предаването на възбуждане в нервно-мускулните синапси.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, Sirdalud се абсорбира почти напълно. Продължителното освобождаване на тизанидин от дозираната форма на MP капсула с модифицирано освобождаване води до "омекотен" фармакокинетичен профил, който осигурява поддържане на стабилна терапевтична концентрация на тизанидин в кръвната плазма за 24 часа.Тизанидин се метаболизира бързо и екстензивно в черен дроб. Тизанидин се екскретира предимно чрез бъбреците (приблизително 70% от дозата) под формата на метаболити; делът на непромененото вещество е само около 2,7%.

Полът не влияе върху фармакокинетичните параметри на тизанидин.

Показания

• спастично състояние на скелетната мускулатура, причинено от неврологични заболявания (множествена склероза, хронична миелопатия, инсулт, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък);
• последствия от мозъчно-съдови инциденти и церебрална парализа (пациенти над 18-годишна възраст);
• болезнен спазъм на скелетните мускули, причинен от увреждане на гръбначния стълб (цервикален и лумбален синдром) или възникнал след операция (при дискова херния или артроза на тазобедрената става).

Противопоказания

• тежка чернодробна дисфункция;
• едновременна употреба със силни инхибитори на CYP1A2 изоензими (включително флувоксамин или ципрофлоксацин);
• свръхчувствителност към тизанидин или друг компонент на лекарството.

специални инструкции

Съобщени са случаи на чернодробна дисфункция, свързана с тизанидин, но тези случаи са редки при дневни дози до 12 mg. В тази връзка се препоръчва проследяване на чернодробните функционални тестове веднъж месечно през първите 4 месеца от лечението при тези пациенти, на които е предписан тизанидин в дневна доза от 12 mg или по-висока, както и в случаите, когато има клинични признаци, предполагащи увреждане на се наблюдават чернодробни функции, като необяснимо гадене, анорексия, чувство на умора. В случаите, когато нивата на ALT и AST в серума трайно надвишават ULN 3 пъти или повече, употребата на Sirdalud трябва да се преустанови.

Sirdalud не трябва да се прекъсва внезапно, дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно.

При рязко спиране на Sirdalud след продължително лечение и/или приемане на високи дози от лекарството (както и след едновременна употреба с антихипертензивни лекарства) се наблюдава развитие на тахикардия и повишаване на кръвното налягане, което в някои случаи може да доведе до остър мозъчно-съдов инцидент.

Трябва да се внимава, когато се използва Sirdalud при пациенти с бъбречна недостатъчност. Когато се използва Sirdalud при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 25 ml / min), е необходимо коригиране на режима на дозиране.

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва Sirdalud при пациенти в старческа възраст. Опитът с употребата на Sirdalud при пациенти в старческа възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни може да се предположи, че в някои случаи бъбречният клирънс при тези пациенти може да бъде значително намален.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Ако развиете сънливост, замайване или понижаване на кръвното налягане по време на лечението със Sirdalud, трябва да се въздържате от видове работа, които изискват висока концентрация и бърза реакция, например шофиране на превозни средства или работа с машини.

Страничен ефект

• сънливост;
• слабост;
• световъртеж;
• халюцинации;
• безсъние;
• нарушения на съня;
• брадикардия;
• понижаване на кръвното налягане;
• изразено понижение на кръвното налягане до колапс и загуба на съзнание;
• суха уста;
• гадене;
• стомашно-чревни нарушения;
• мускулна слабост;
• повишена умора.

Лекарствени взаимодействия

Когато Sirdalud се използва заедно с инхибитори на изоензима CYP1A2, е възможно да се повиши концентрацията на тизанидин в кръвната плазма.

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, инхибитори на цитохром Р450 изоензим 1А2, води съответно до 33-кратно или 10-кратно увеличение на AUC на тизанидин. Резултатът от комбинираната употреба може да бъде клинично значимо и продължително понижение на кръвното налягане, водещо до сънливост, слабост и инхибиране на психомоторни реакции (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание). Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин е противопоказана.

Не се препоръчва едновременното приложение на Sirdalud с други инхибитори на изоензима CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, флуорохинолони (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви, тиклопидин.

Едновременното приложение на Sirdalud с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, понякога може да причини понижаване на кръвното налягане (в някои случаи дори колапс и загуба на съзнание) и брадикардия.

Етанолът (алкохолът) или седативите могат да засилят седативния ефект на Sirdalud, поради което не се препоръчва едновременната употреба с други седативи и/или алкохол.

Аналози на лекарството Sirdalud

Структурни аналози на активното вещество:

• Sirdalud MR;
• Тизалуд;
• тизанидин хидрохлорид;
• Тизанил.

Употреба при деца

Употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като няма контролирани проучвания на тизанидин при бременни жени, той не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск.

Sirdalud се екскретира в кърмата в малки количества. Жените, които кърмят, обаче не трябва да използват лекарството.