Tabletka Pradaxa 110 mg na receptę po łacinie. Profilaktyka udaru mózgu, ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej i zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z migotaniem przedsionków

Lek wykazuje działanie przeciwzakrzepowe. Używany tylko zgodnie z recepta lekarska. Może zmieniać aktywność farmakologiczną innych leków, dlatego wymaga ostrożności przy przepisywaniu złożonego schematu leczenia. Dostępny w postaci kapsułek do wewnętrzny użytek. Nie przypisany dzieciom.

Forma dawkowania

Lek Pradaxa należy do klinicznej i farmakologicznej grupy leków przeciwzakrzepowych. Lek jest przepisywany w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, zmniejszenia ryzyka zakrzepów krwi w świetle naczyń krwionośnych. Producent leku dostarcza swoje produkty w jednej postaci - kapsułki do przyjmowanie doustne. Kapsułka zawiera żółte peletki. Kapsułki leku niebieski kolor z symbolem producenta (BOEHRINGER INGELHEIM). Opakowanie z lekiem zawiera blister nr 10. Możesz kupić lek w plastikowej butelce, która zawiera 60 kapsułek.

Opis i skład

Pradaxa - przeciwzakrzepowy i przeciwzakrzepowy produkt leczniczy, często stosowany w traumatologii i ortopedii do profilaktyki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Recenzje leku są zupełnie inne, ale jak pokazuje praktyka, ten lek najczęściej przepisywany przez lekarzy w celach terapeutycznych i profilaktycznych.

Substancją czynną leku jest eteksylan dabigatranu. 1 kapsułka zawiera 75 mg (R75), 110 mg (R110) i 150 mg (R150) substancja aktywna, także elementy pomocnicze.

Grupa farmakologiczna

Kapsułki Pradax to bezpośrednie antykoagulanty, które wpływają na krzepliwość krwi. Aktywny składnik leku hamuje wytwarzanie trombiny, co powoduje tworzenie się skrzepów krwi w świetle naczyń. Przyjmowanie leku zmniejsza ryzyko sklejania się płytek krwi. Pokazało to wiele badań klinicznych ten środek po systematycznym stosowaniu Następna akcja na ciele pacjenta

• spowalnia niekorzystne reakcje chemiczne we krwi;
• nie pozwala na sklejanie płytek krwi;
• zmniejsza ryzyko rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej;
• zmniejsza ryzyko udaru;
• nie pozwala na rozwój miejscowego krwawienia;
• poprawia pracę mięśnia sercowego.

Po zażyciu kapsułki Pradax, Składnik czynny lek jest szybko wchłaniany przepływ krwi. Efekt terapeutyczny obserwuje się po 0,5-2 godzinach od zażycia kapsułki. Maksymalne stężenie leku w osoczu zależy bezpośrednio od dawki leku. Dabigatran, który jest podstawą leku, po wniknięciu do krwioobiegu jest równomiernie rozprowadzany we wszystkich tkankach organizmu, wydalany jest w postaci niezmienionej z moczem po 14 godzinach.

Wskazania do stosowania

Lek Pradaxa może przepisać wyłącznie lekarz, ściśle według wskazań. To narzędzie może być używane do celów terapeutycznych lub profilaktycznych w stanach lub chorobach o zwiększonym ryzyku zakrzepicy.

Dla dorosłych

Główne wskazania do przepisywania leku to:

• profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po operacjach ortopedycznych;
• zapobieganie udarom;
• zakrzepica żył głębokich i powierzchownych;
• zapobieganie niedokrwieniu mózgu;
• choroba zakrzepowo-zatorowa tętnica płucna.

Dla dzieci

W pediatrii kapsułki Pradax nie są używane.

Dla kobiet w ciąży i w okresie laktacji

Lek jest przeciwwskazany dla kobiet w ciąży i nie może być stosowany w okresie laktacji.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do powołania tego leku obejmują:

• ciężka niewydolność nerek;
• krwotoczny;
• poważna choroba wątroba;
• wiek do 18 lat.
• ciąża, karmienie piersią.

Zastosowania i dawki

Dawki leku ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta. Instrukcje dotyczące leku zawierają standardowe dawki lek.

dla dorosłych

Kapsułki Pradax są przeznaczone do podawania doustnego. W trakcie przyjmowania leku należy je zmyć wystarczająco woda. Dawka i sposób podawania zależą od wskazań. Aby zapobiec przyjmowaniu kapsułek, zaleca się przyjmowanie 2 kapsułek dziennie. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 150 mg. Za osiągnięcie maksymalny efekt leczenie może trwać do końca życia.

dla dzieci

Lek nie jest przepisywany dzieciom poniżej 18 roku życia.

dla kobiet w ciąży i w okresie laktacji

Kapsułek Prodax nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji.

Skutki uboczne

Po zażyciu leku istnieje ryzyko rozwoju działania niepożądane organizmy, w tym:

• niedokrwistość;
• małopłytkowość;
• krwotoki śródczaszkowe;
• krwiaki;
• krwotok z nosa;
• ból brzucha, niestrawność.

Rozwój objawów wskazujących na niepożądane reakcje organizmu jest powodem do natychmiastowej wizyty u lekarza.

Interakcje z innymi lekami

Leku nie należy przyjmować razem z heparyną lub jej pochodnymi, a także innymi lekami trombolitycznymi. Ta interakcja znacznie zwiększa ryzyko rozwoju skutki uboczne. Przyjmując jakikolwiek lek i przepisując kapsułki, należy poinformować o tym lekarza.

Specjalne instrukcje

Aby osiągnąć maksimum efekt terapeutyczny przyjmować lek ściśle według wskazań i tylko po konsultacji z lekarzem. Ten lek jest przyjmowany ostrożnie, gdy zwiększone ryzyko krwawienie. Na długotrwałe użytkowanie kapsułki, należy okresowo wykonywać badanie krwi, monitorować poziom hemoglobiny.

Przedawkować

W przypadku zwiększenia przepisanej dawki leku istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych organizmu:

• nagłe krwawienie;
• utrata przytomności;
• konwulsje;
• silny ból w jamie brzusznej.

W obecnie nie ma antidotum, które należy przyjąć, jeśli wystąpią objawy przedawkowania, więc jedyny sposób pomóż chorym - szukaj pomocy medycznej.

Warunki przechowywania

Kapsułki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni.

Analogi

Przemysł farmaceutyczny oferuje podobny skład i składnik aktywny leki, ale należy je stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Najbliższe składem są:

• - lek przeciwzakrzepowy z grupy leków przeciwzakrzepowych. Pozwala zmniejszyć ryzyko powstawania zakrzepów krwi, jest stosowany w leczeniu patologii naczyniowych.
• Lavenum to lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwzakrzepowym. Jest przepisywany na zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, urazy, siniaki.
• Fluxum - substancja czynna leku - sól sodowa parnaparyny. Jest częściej stosowany w szpitalu do podawania dożylnego.
• Emeran – działa przeciwzapalnie i przeciwzakrzepowo lokalna akcja, może być przepisywany w połączeniu z innymi lekami do leczenia chorób żył i naczyń krwionośnych.

Zastosuj dowolne podobny lek tylko po uprzedniej konsultacji z lekarzem.

Cena

Koszt Pradaksa wynosi średnio 2121 rubli. Ceny wahają się od 3 do 8840 rubli.

Preparat: PRADAXA®

Substancja czynna: eteksylan dabigatranu
Kod ATX: B01AE07
KFG: Środek przeciwzakrzepowy. Bezpośredni inhibitor trombiny
Kody ICD-10 (wskazania): I74, I82
Kod KFU: 20.02.01.05
Rej. numer: LSR-007065/09
Data rejestracji: 07.09.09
Właściciel rej. wg.: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Niemcy)

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA, SKŁAD I OPAKOWANIE

Kapsułki podłużny, nieprzezroczysty korpus w kolorze kremowym z nadrukowanym dawkowaniem „R 75” i jasnoniebieską nasadką z nadrukowanym logo Boehringer Ingelheim, nadrukowanym w kolorze czarnym; zawartość kapsułek to żółtawe peletki.

Substancje pomocnicze:

Skład otoczki kapsułki:

Kapsułki podłużny, nieprzezroczysty, kremowy korpus z nadrukowanym dawkowaniem „R 110” i jasnoniebieską nasadką z nadrukowanym logo Boehringer Ingelheim, nadrukowanym w kolorze czarnym; zawartość kapsułek to żółtawe peletki.

Substancje pomocnicze: guma arabska, kwas winowy (gruboziarnisty, proszek, krystaliczny), hypromeloza, dimetikon, talk, hyproloza (hydroksypropyloceluloza).

Skład otoczki kapsułki: karagen (E407), chlorek potasu, dwutlenek tytanu (E171), indygotyna (E132), barwnik żółcień pomarańczowa (E110), hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), woda oczyszczona.
Skład czarnego tuszu Colorcon S-1-27797: szelak, butanol, etanol denaturowany (alkohol metylowy), barwnik żelaza czarny tlenek (E172), izopropanol, glikol propylenowy, woda oczyszczona.

10 kawałków. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
60 szt. - butelki polipropylenowe (1) - opakowania kartonowe.

PRADAXA INSTRUKCJA DLA SPECJALISTY.
Opis leku jest zatwierdzony przez producenta.

WPŁYW FARMACHOLOGICZNY

Środek przeciwzakrzepowy. Bezpośredni inhibitor trombiny. Eteksylan dabigatranu jest prolekiem o małej masie cząsteczkowej aktywność farmakologiczna. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany i przekształcany w dabigatran na drodze hydrolizy katalizowanej przez esterazy.

Dabigatran jest silnym, kompetycyjnym, odwracalnym bezpośrednim inhibitorem trombiny i działa głównie w osoczu.

Ponieważ trombina (proteaza serynowa) przekształca fibrynogen w fibrynę podczas kaskady krzepnięcia, zahamowanie jej aktywności zapobiega tworzeniu się zakrzepu. Dabigatran hamuje wolną trombinę, trombinę wiążącą fibrynę i rozpoznawaną przez trombinę agregację płytek krwi.

In vivo i ex vivo w badaniach na zwierzętach z użyciem różne modele wykazano skuteczność przeciwzakrzepową i działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu po podaniu dożylnym i eteksylanu dabigatranu po podaniu doustnym.

Stwierdzono ścisłą korelację między stężeniem dabigatranu w osoczu a nasileniem działania przeciwzakrzepowego. Dabigatran wydłuża czas częściowej tromboplastyny ​​​​po aktywacji (APTT).

FARMAKOKINETYKA

Ssanie

Po przyjęciu leku profil farmakokinetyczny dabigatranu w osoczu krwi zdrowych ochotników charakteryzuje się szybkim wzrostem stężenia w osoczu, osiągającym Cmax w ciągu 0,5-2 godzin.

Po osiągnięciu Cmax stężenie dabigatranu w osoczu zmniejsza się dwuwykładniczo, końcowy T1/2 wynosi średnio około 14-17 godzin u młodych ludzi i 12-14 godzin u osób starszych. T 1/2 nie zależy od dawki. Z max i AUC zmieniają się proporcjonalnie do dawki. Pokarm nie wpływa na biodostępność eteksylanu dabigatranu, ale Tmax zmniejsza się o 2 godziny.

Bezwzględna biodostępność dabigatranu wynosi około 6,5%.

W badaniu oceniającym wchłanianie eteksylanu dabigatranu 1-3 godziny później leczenie chirurgiczne wykazały spowolnienie wchłaniania w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Stwierdzono płynny wzrost AUC bez pojawienia się Cmax w osoczu. Cmax obserwowano do 6 godzin po podaniu lub do 7-9 godzin po operacji. Należy zauważyć, że czynniki takie jak znieczulenie, niedowład przewodu pokarmowego i chirurgia, może odgrywać rolę w opóźnianiu wchłaniania, niezależnie od tego postać dawkowania lek. W innym badaniu wykazano, że powolne wchłanianie lub opóźnione wchłanianie obserwuje się zazwyczaj dopiero w dniu zabiegu. W kolejnych dniach wchłanianie dabigatranu jest szybkie, osiągając Cmax po 2 godzinach od przyjęcia.

Dystrybucja

Stwierdzono niską zdolność (34-35%) wiązania dabigatranu z białkami osocza ludzkiego, niezależnie od stężenia leku. V d dabigatranu wynosi 60-70 litrów i przekracza objętość treść ogólna wody w organizmie, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję dabigatranu w tkankach.

Metabolizm i wydalanie

Po podaniu doustnym eteksylan dabigatranu jest szybko i całkowicie przekształcany w dabigatran, który jest postacią czynną w osoczu. Głównym szlakiem metabolizmu eteksylanu dabigatranu jest hydroliza katalizowana przez esterazy, w wyniku której eteksylan jest przekształcany do czynnego metabolitu dabigatranu.

Po sprzężeniu dabigatranu powstają 4 izomery farmakologicznie czynnych acyloglukuronidów: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, z których każdy stanowi mniej niż 10% całkowitej zawartości dabigatranu w osoczu. Ślady innych metabolitów wykryto jedynie przy użyciu bardzo czułych metod analitycznych.

Metabolizm i eliminację dabigatranu badano u zdrowych ochotników płci męskiej po pojedynczym dożylnym podaniu radioaktywnie znakowanego dabigatranu. Wydalanie leku odbywało się głównie przez nerki (85%) w postaci niezmienionej. Wydalanie z kałem stanowiło około 6% podanej dawki. W ciągu 168 godzin po podaniu leku eliminacja całkowitej radioaktywności wynosiła 88-94% podanej dawki.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U ochotników z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC 30-50 ml/min) wartość AUC dabigatranu po podaniu doustnym była 2,7 razy większa w porównaniu z badanymi pacjentami z normalna funkcja nerki. W ciężkiej niewydolności nerek (CC 10-30 ml/min) wartość AUC dabigatranu i T1/2 wzrosła odpowiednio o 6 i 2 razy w porównaniu z pacjentami bez niewydolności nerek.

W porównaniu z osobami młodymi, u pacjentów w podeszłym wieku wartości AUC i Cmax wzrosły odpowiednio o 40-60% i 25%. Populacyjne badania farmakokinetyczne z udziałem pacjentów w podeszłym wieku do 88 lat wykazały, że powtarzane dawki dabigatranu zwiększają jego zawartość w organizmie. Zaobserwowane zmiany korelowały z spadek wieku klirens kreatyniny.

U 12 pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynność wątroby(klasa B w skali Childa-Pugha) nie stwierdzono zmian w zawartości dabigatranu w porównaniu z kontrolą.

W badaniach farmakokinetyki populacyjnej parametry farmakokinetyczne oceniano u pacjentów o masie ciała od 48 do 120 kg. Masa ciała miała niewielki wpływ na klirens osoczowy dabigatranu. Jego zawartość w organizmie była wyższa u pacjentów z niską masą ciała. U pacjentów o masie ciała powyżej 120 kg odnotowano spadek skuteczności leku o około 20%, a przy masie ciała 48 kg wzrost o około 25% w porównaniu z pacjentami o średniej masie ciała.

W badaniach klinicznych fazy 3 nie stwierdzono różnic w skuteczności i bezpieczeństwie preparatu Pradax ® u mężczyzn i kobiet. U kobiet działanie leku było o 40-50% większe niż u mężczyzn, ale dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Na Badanie porównawcze farmakokinetyka dabigatranu u Europejczyków i Japończyków po jednorazowym i wielokrotnym podaniu leku w badaniu Grupy etniczne nie został zidentyfikowany klinicznie znaczące zmiany. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u osób rasy czarnej.

WSKAZANIA

Profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po operacjach ortopedycznych.

TRYB DOZOWANIA

Lek jest przepisywany w środku.

Dorośli ludzie Dla profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VT) u pacjentów po operacjach ortopedycznych zalecana dawka to 220 mg/dobę jednorazowo (2 kaps. po 110 mg).

Na pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zwiększone ryzyko krwawienia, zalecana dawka to 150 mg/dobę jednorazowo (2 kaps. po 75 mg).

Dla profilaktyka VT po endoprotezoplastyce stawu kolanowego leczenie należy rozpocząć 1-4 godziny po zakończeniu operacji od dawki 110 mg, a następnie zwiększać dawkę do 220 mg/dobę jednorazowo przez kolejne 10 dni. Jeśli hemostaza nie zostanie osiągnięta, należy opóźnić leczenie. Jeśli leczenie nie zostanie rozpoczęte w dniu operacji, należy rozpocząć leczenie od jednorazowej dawki 220 mg/dobę.

Dla profilaktyka VT po endoprotezoplastyce staw biodrowy leczenie należy rozpocząć 1-4 godziny po zakończeniu operacji od dawki 110 mg, a następnie jednorazowo zwiększać dawkę do 220 mg/dobę przez kolejne 28-35 dni. Jeśli hemostaza nie zostanie osiągnięta, należy opóźnić leczenie. Jeśli leczenie nie zostanie rozpoczęte w dniu operacji, należy rozpocząć leczenie od jednorazowej dawki 220 mg/dobę.

Pacjenci z poważne naruszenie czynność wątroby (klasa B i C wg Childa-Pugha) lub chorobawątroba które mogłyby mieć wpływ na przeżycie lub z ponad 2-krotnym zwiększeniem GGN enzymów wątrobowych zostały wyłączone z badań klinicznych. W związku z tym nie zaleca się stosowania leku Pradaxa ® w tej kategorii pacjentów.

Po podaniu dożylnym 85% dabigatranu jest wydalane przez nerki. Na pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC 30-50 ml/min) istnieje duże ryzyko krwawienia. U takich pacjentów dawkę należy zmniejszyć do 150 mg na dobę.

Klirens kreatyniny określa wzór Cockcrofta:

Dla mężczyźni

CC (ml / min) \u003d (140-wiek) X masa ciała (kg) / 72 x kreatynina w surowicy (mg / dl)

Dla kobiety 0,85 x wartości QC dla mężczyzn.

Brak danych na temat stosowania leku w pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 30 ml/min). Nie zaleca się stosowania leku Pradaxa ® w tej kategorii pacjentów.

Dabigatran jest wydalany w dializa. Nie przeprowadzono badań klinicznych u takich pacjentów.

Doświadczenie z pacjentów w podeszłym wieku, powyżej 75 ograniczony. Zalecana dawka to 150 mg/dobę jednorazowo. Podczas przeprowadzania badań farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku, u których z wiekiem pogarsza się czynność nerek, stwierdzono wzrost zawartości leku w organizmie. Dawkę leku należy obliczyć w taki sam sposób, jak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zmiana z eteksylanu dabigatranu na podawanie pozajelitowe antykoagulanty należy przeprowadzić 24 godziny po podaniu ostatnia dawka Pradaksy®.

Zmiana z pozajelitowego podawania leków przeciwzakrzepowych na Pradaxa ® : brak jest danych, dlatego nie zaleca się rozpoczynania leczenia preparatem Pradaxa ® przed planowanym podaniem kolejnej dawki leku przeciwzakrzepowego podawanego pozajelitowo.

Zasady stosowania leku

1. Wyjąć kapsułki z blistra, odrywając folię.

2. Nie wyciskać kapsułek przez folię.

3. Usuń folię, aby wygodnie było wyjąć kapsułki.

Kapsułki należy połykać, popijając wodą, podczas posiłków lub na pusty żołądek.

EFEKT UBOCZNY

W badaniach kontrolowanych niektórzy pacjenci otrzymywali lek w dawce 150-220 mg/dobę, niektórzy - mniej niż 150 mg/dobę, niektórzy - ponad 220 mg/dobę.

Możliwy krwawienie z dowolnej lokalizacji. Duże krwawienia są rzadkie. Rozwój działania niepożądane był podobny do reakcji w przypadku stosowania enoksaparyny sodowej.

z boku układ krwiotwórczy: niedokrwistość, małopłytkowość.

Z układu krzepnięcia krwi: krwiak, krwawiące rany, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z odbytnicy, krwawienie hemoroidalne, skóra zespół krwotoczny, zapalenie stawów, krwiomocz.

z boku układ trawienny: nieprawidłowa czynność wątroby, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia.

Od strony wskaźników laboratoryjnych: spadek poziomu hemoglobiny i hematokrytu

Reakcje lokalne: krwawienie z miejsca wstrzyknięcia, krwawienie z miejsca wstrzyknięcia cewnika.

Powikłania związane z zabiegami i interwencjami chirurgicznymi: krwawienie z rany, krwiak po zabiegach, krwawienie po zabiegach, niedokrwistość pooperacyjna, krwiak pourazowy, krwawienie po zabiegach, krwawienie z miejsca nacięcia, drenaż po zabiegu, drenaż rany.

Częstość obserwowanych działań niepożądanych podczas przyjmowania eteksylanu dabigatranu nie wykraczała poza zakres częstości działań niepożądanych, które rozwijają się podczas stosowania enoksyparyny sodowej.

PRZECIWWSKAZANIA

ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml/min);

Zaburzenia krwotoczne, skaza krwotoczna, spontaniczne lub wywołane farmakologicznie naruszenie hemostazy;

Czynne, istotne klinicznie krwawienie;

Zaburzenia czynności wątroby i choroby wątroby, które mogą wpływać na przeżycie;

Jednoczesny odbiór chinidyny;

Uszkodzenie narządów z powodu klinicznego znaczne krwawienie, w tym udar krwotoczny w ciągu ostatnich 6 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia;

Wiek poniżej 18 lat;

Znany nadwrażliwość na dabigatran lub eteksylan dabigatranu lub na jedną z substancji pomocniczych.

CIĄŻA I LAKTACJA

W badania eksperymentalne Toksyczne działanie na reprodukcję wykazano na zwierzętach. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania eteksylanu dabigatranu w okresie ciąży. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.

Kobiety w wieku rozrodczym należy unikać zajścia w ciążę podczas przyjmowania leku Pradaxa. Nie zaleca się stosowania eteksylanu dabigatranu w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

W przypadku stosowania eteksylanu dabigatranu należy przerwać karmienie piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku w okresie karmienie piersią niedostępne.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Heparyna niefrakcjonowana może być stosowana do utrzymania funkcji centralnego cewnika żylnego lub tętniczego.

Heparyny niefrakcjonowane lub ich pochodne, heparyny drobnocząsteczkowe, sól sodowa fondaparynuksu, desyrudyna, leki trombolityczne, antagoniści receptora GPIIb/IIIa, klopidogrel, tyklopidyna, dekstran, sulfinpirazon i antagoniści witaminy K nie powinni być podawani jednocześnie z produktem Pradaxa.

Łączne stosowanie preparatu Pradaxa ® w dawkach zalecanych w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i kwas acetylosalicylowy w dawkach 75-320 mg zwiększa ryzyko krwawienia. Dane wskazujące na zwiększone ryzyko krwawienia związane z dabigatranem podczas przyjmowania produktu leczniczego Pradaxa w zalecanej dawce u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego w celu zapobiegania choroby układu krążenia, brakuje. Jednak dostępne informacje są ograniczone, więc wspólny wniosek kwas acetylosalicylowy w małej dawce i Pradaxa ®, konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów w celu terminowa diagnoza krwawienie.

Uważne monitorowanie (pod kątem objawów krwawienia lub niedokrwistości) należy prowadzić w przypadkach, w których może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań krwotocznych:

Niedawna biopsja lub uraz;

Stosowanie leków zwiększających ryzyko wystąpienia powikłań krwotocznych;

Połączenie Pradaxa ® z lekami wpływającymi na hemostazę lub procesy krzepnięcia;

Bakteryjne zapalenie wsierdzia.

Powołanie NLPZ na krótki czas, gdy jest stosowane razem z Pradaxa ® z łańcuchem przeciwbólowym po operacji, nie zwiększa ryzyka krwawienia. Istnieją ograniczone dane dotyczące systematycznego stosowania NLPZ o okresie półtrwania krótszym niż 12 godzin w połączeniu z Pradaxa ®, nie ma dowodów na zwiększone ryzyko krwawienia.

Podczas przeprowadzania badań farmakokinetycznych wykazano, że u pacjentów ze zmniejszeniem czynności nerek, Włącznie. związany z wiekiem nastąpił wzrost skuteczności leku. U pacjentów z umiarkowanie upośledzoną czynnością nerek (CC 30-50 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki dobowej do 150 mg/dobę. Pradaxa jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

W przypadku urazowego lub powtarzającego się nakłucia lędźwiowego i długotrwałego stosowania cewnika zewnątrzoponowego ryzyko krwawienia do rdzenia kręgowego lub krwiaka zewnątrzoponowego może wzrosnąć. Pierwszą dawkę leku Pradaxa ® należy przyjąć nie wcześniej niż 2 godziny po usunięciu cewnika. Takich pacjentów należy monitorować w celu wykrycia ewentualnych objawów neurologicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Nie badano wpływu eteksylanu dabigatranu na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne.

PRZEDAWKOWAĆ

Nie ma antidotum na eteksylan dabigatranu lub dabigatran.

Stosowanie dawek leku przekraczających zalecane prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawienia. W przypadku krwawienia należy przerwać leczenie w celu ustalenia przyczyny krwawienia. Biorąc pod uwagę główną drogę eliminacji dabigatranu przez nerki, zaleca się zapewnienie odpowiedniej diurezy. W razie potrzeby możliwa jest hemostaza chirurgiczna lub transfuzja świeżo mrożonego osocza.

Dabigatran jest usuwany podczas dializy, ale nie ma doświadczenia klinicznego z tą metodą.

INTERAKCJE LEKÓW

Jednoczesne podawanie z lekami wpływającymi na hemostazę lub procesy krzepnięcia, w tym antagonistami witaminy K, może znacząco zwiększać ryzyko krwawienia.

Eteksylan dabigatranu i dabigatran nie są metabolizowane przez układ cytochromu P450 i nie wpływają na enzymy ludzkiego cytochromu P450 in vitro. Dlatego w przypadku stosowania razem z Pradaxa ® nie oczekuje się interakcji z innymi lekami.

W połączeniu z atorwastatyną nie obserwuje się interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania farmakokinetyka diklofenaku i eteksylanu dabigatranu nie zmienia się, co wskazuje na niewielką interakcję. Krótkotrwałe stosowanie NLPZ w celu zmniejszenia bólu pooperacyjnego nie zwiększało ryzyka krwawienia.

Doświadczenie w stosowaniu preparatu Pradaxa ® w połączeniu z długotrwałym, systematycznym stosowaniem NLPZ jest ograniczone, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjentów.

Nie zidentyfikowano interakcji farmakokinetycznych z digoksyną.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu połączenia pantoprazolu lub innych inhibitorów pompy protonowej z produktem Pradaxa ® na powstawanie krwawień lub działanie farmakologiczne.

W połączeniu z ranitydyną stopień wchłaniania dabigatranu nie zmienia się.

Przy łącznym stosowaniu Pradaxa ® i amiodaronu nie zmienia się szybkość i stopień wchłaniania tego ostatniego oraz tworzenie jego aktywnego metabolitu, deetyloamiodaronu. AUC i Cmax zwiększają się odpowiednio o 60% i 50%. Przy łącznym stosowaniu eteksylanu dabigatranu i amiodaronu konieczne jest zmniejszenie dawki preparatu Pradaxa ® do 150 mg/dobę. Ze względu na długi okres półtrwania amiodaronu potencjalne interakcje lekowe mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po odstawieniu amiodaronu.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania produktu leczniczego Pradaxa z aktywnymi inhibitorami glikoproteiny P (werapamilem, klarytromycyną).

Wielokrotne podawanie werapamilu przez kilka dni powodowało wzrost stężenia dabigatranu o 50-60%. Efekt ten można zmniejszyć, podając dabigatran co najmniej 2 godziny przed werapamilem.

Jednoczesne przyjmowanie Pradaxa ® z chinidyną jest przeciwwskazane.

Potencjalne induktory, takie jak ryfampicyna i wyciąg z dziurawca zwyczajnego, mogą osłabiać działanie dabigatranu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania dabigatranu z podobnymi lekami.

W przypadku jednoczesnego podawania dabigatranu z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i lekami hamującymi wydzielanie soku żołądkowego nie jest wymagana modyfikacja dawki dabigatranu.

Nie stwierdzono interakcji dabigatranu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami moczopędnymi, paracetamolem, NLPZ (w tym inhibitorami COX-2), inhibitorami reduktazy MMC-CoA, lekami zmniejszającymi stężenie cholesterolu/trójglicerydów (niezwiązanymi ze statynami), blokerami receptora angiotensyny II, inhibitorami ACE, beta- -blokery, blokery kanału wapniowego, prokinetyki, pochodne benzodiazepiny.

REGULAMIN RABATÓW W APTEKACH

Lek jest wydawany na receptę.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Lek w fiolkach należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Butelkę należy przechowywać szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią. Po otwarciu fiolki lek należy zużyć w ciągu 30 dni.

Lek w blistrach należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C . Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Skład 1 kapsułki leku obejmuje: mesylan eteksylanu dabigatranu 172,95 mg (150 mg na eteksylan dabigatranu ) + dodatkowe substancje ( kwas winowy, guma arabska, hypromeloza, talk, hydroksypropyloceluloza, chlorek potasu, E407, E171, E132, E110, woda, butanol, etanol, szelak, glikol propylenowy, E172).

Istnieje również postać dawkowania zawierająca eteksylan dabigatranu 75 i 110 mg.

Formularz zwolnienia

Kapsułki nieprzezroczyste, podłużne. Kolor kremowo żółty (napis R150) i niebieski (napis - symbol firmy). Wewnątrz kapsułek peletki są bladożółte.

Blistry po 10 kapsułek, w opakowaniach po 10, 30, 60 sztuk (odpowiednio 1,3,6 blistrów). Butelki po 60 kapsułek.

ZAJAZD: eteksylan dabigatranu .

efekt farmakologiczny

Lek Pradax - bezpośredni środek przeciwzakrzepowy , inhibitor trombiny .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancja czynna tabletki, po przekształceniu w dabigatran , hamuje aktywność enzymów trombina , która z kolei jest odpowiedzialna za proces transformacji fibrynogen V fibryna i występowanie. Również dabigatran ma zdolność zmniejszania aktywności już powstałych skrzepów krwi, wolnej trombiny, trombina związana z fibryną , późniejszy agregacja płytek krwi nie dzieje się.

Składnik aktywny skutecznie redukuje wskaźnik protrombiny , wprost proporcjonalnie do jego stężenia w osoczu krwi, osiągniętego w procesie przyjmowania leku.

Niemal natychmiast po zażyciu leku następuje reakcja hydroliza , konwersja eteksylanu dabigatranu do dabigatranu. Biodostępność dabigatranu wynosi około 6%, maksymalne stężenie substancji czynnej będzie obserwowane po godzinie lub dwóch po podaniu. Niezależnie od przyjętej dawki okres półtrwania wynosi od 11 do 14 godzin. U pacjentów z niewydolność nerek u niektórych następuje zmiana parametry farmakokinetyczne .

Wskazania do stosowania Pradaxy

Z reguły lek jest przepisywany w celu zapobiegania:

• żylna i ogólnoustrojowa choroba zakrzepowo-zatorowa ;

Również wskazaniem do stosowania jest (w celu zmniejszenia odsetka śmiertelności po migotaniu).

Przeciwwskazania

Pradaxa jest przeciwwskazana w:

• z substancją czynną, jej pochodnymi i innymi składnikami;
• z naruszeniami w wątrobie;
• ciężka niewydolność nerek;
• duże prawdopodobieństwo wystąpienia ze względu na, nowotwory złośliwe , uszkodzenie mózgu lub rdzenia kręgowego i inne patologie;
• sztuczna zastawka w sercu;
• w połączeniu z innymi leki przeciwzakrzepowe, ketokonazol, itrakonazol .

Skutki uboczne

Możliwy:

• małopłytkowość I , krwawienie śródczaszkowe ;
• wykształcenie, występowanie krwawień różnego pochodzenia i lokalizacji, w tym z ran pooperacyjnych, nosa, żołądka i jelit;
• skurcz oskrzeli , reakcje nadwrażliwość , Jak na przykład , swędzący I wysypka ;
• , ból brzucha, mdłości , zaburzenia w wątrobie;
• krwiomocz, krwiomocz;
• krwawienie , słabe gojenie, powstawanie i wydzielanie się ran, drenaż z ran.

Instrukcja użytkowania Pradaksa (Metoda i dawkowanie)

Dawkowanie i czas podawania powinien przepisać lekarz.

Zgodnie z instrukcjami dla Pradaxa dzienna dawka wynosi około 100-300 mg. Lek przyjmuje się dwa razy dziennie.

Specjalista powinien dostosować dawkowanie w przypadku choroby nerek, krwawienia, osób w podeszłym wieku oraz gdy lek jest łączony z Inhibitory P-glikoproteiny .

Przedawkować

Znacznie zwiększone ryzyko rozwoju krwawienie.

W przypadku przedawkowania test na koagulacja . Przewodnictwo daje pozytywny efekt, należy zlikwidować krwawienia, ustalić miejsce ich wystąpienia. Z reguły jest skuteczny transfuzja krwi .

Interakcja

Nie łączyć z lekami, które wpływają hemostaza , antagoniści witaminy K , Inhibitory P-glikoproteiny ( , amiodaron , chinidyna ).

Używaj ostrożnie w połączeniu z dronedaron ,Hypericum perforatum , I .

Kwas acetylosalicylowy , w połączeniu z Pradaxa może znacznie zwiększyć ryzyko krwawienia.

Warunki sprzedaży

Wymaga recepty.

Warunki przechowywania

W miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura nie przekracza 25 stopni.

Najlepiej spożyć przed datą

3 lata. Po otwarciu butelki z tabletkami należy je zużyć w ciągu 4 miesięcy.

Analogi Pradaksy

Praktycznie nie ma analogów Pradaxy i są one najbliższe działaniu leku.

Co jest lepsze: Pradaxa czy Warfaryna?

Najczęściej stosowana jest warfaryna antagonista witaminy K , i ma wiele ograniczeń w jego użyciu. Potrzebujesz stałego monitorowania INR , lek nie jest łączony ze wszystkimi produktami i lekami. Daleko od wszystkich okazuje się, że utrzymuje pożądany poziom INR prowadzące do niepożądanych skutków ubocznych lub zmniejszonej skuteczności produkt leczniczy. w odróżnieniu warfaryna , Pradaxa jest lekiem nowej generacji, ryzyko krwawienia w leku jest mniejsze, jest mniej ograniczeń w stosowaniu.,

W każdym przypadku, który z leków należy zastosować, Pradaxa lub warfaryna, powinien zdecydować lekarz prowadzący.

Recenzje Pradaxy

Recenzje Pradaxy są dobre. Lekarze szczególnie pochlebiają lekowi, z którym porównują lek Warfaryna i zauważyć wiele zalet w stosunku do innych antykoagulanty . Biorąc pod uwagę, że jest to lek profilaktyczny i jego wypicie zajmuje dużo czasu, wielu jest zdezorientowanych wysoką ceną leku i niektórymi występującymi skutkami ubocznymi.

Cena Pradaksa (gdzie kupić)

Cena Pradaxa 110 mg wynosi około 2700 rubli za 60 sztuk.

W Moskwie można kupić Pradax za 1000 rubli za 10 kapsułek po 75 mg.

Cena Pradax 150 mg wynosi 1400 rubli za 30 sztuk.

• Apteki internetowe w Rosji Rosja
• Apteki internetowe Ukrainy Ukraina

GDZIE JESTEŚ

Kapsułki Pradax 110 mg 60 szt.

Kapsułki Pradax 75 mg 30 szt.firmy Boehringer Ingelheim

Kapsułki Pradax 150 mg 30 szt.firmy Boehringer Ingelheim

Kapsułki Pradax 110 mg 30 szt.firmy Boehringer Ingelheim

Kapsułki Pradax 110 mg 180 szt.firmy Boehringer Ingelheim

Europharm * 4% zniżki z kodem promocyjnym medyczne11

Pradaxa 110 mg 30 kaps

Pradaxa 150 mg 30 kapsułekBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Pradaxa 150 mg 60 kapsBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

KNF (lek znajduje się w Kazachskim Narodowym Receptariuszu Leków)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: eteksylan dabigatranu

Numer rejestracyjny: nr RK-LS-5 nr 018956

Data rejestracji: 13.03.2017 - 13.03.2022

Cena graniczna: 392,45 KZT

Instrukcja

• Rosyjski

Nazwa handlowa

PRADAXA ®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

eteksylan dabigatranu

Forma dawkowania

Kapsułki 110 mg

Mieszanina

Jedna kapsułka zawiera

substancja aktywna- mezylan eteksylanu dabigatranu 126,83 mg, co odpowiada 110 mg wolnej zasady eteksylanu dabigatranu,

Substancje pomocnicze: guma arabska, kwas winowy gruboziarnisty, kwas winowy, proszek; kwas winowy, krystaliczny, hypromeloza, dimetikon, talk, hydroksypropyloceluloza

skład otoczki kapsułki

rama: karagen (E407), chlorek potasu, dwutlenek tytanu (E171), żółcień pomarańczowa (E110), hypromeloza

czapka: karagen (E407), chlorek potasu, dwutlenek tytanu (E171), indygotyna (E132), hypromeloza

skład czarnego tuszu: szelak, alkohol butylowy, alkohol izopropylowy, barwnik żelaza czarny tlenek (E172), woda oczyszczona, glikol propylenowy, alkohol etylowy bezwodny, potasu wodorotlenek, stężony roztwór amoniaku.

Opis

Wydłużone kapsułki, rozmiar nr 1, z nieprzezroczystym niebieskim wieczkiem i nieprzezroczystym kremowym korpusem, z logo Boehringer Ingelheim wykonanym czarnym tuszem na wieczku i napisem „R 110” na korpusie.

Zawartość kapsułek to żółtawe granulki.

Grupa farmakoterapeutyczna

antykoagulanty. Bezpośrednie (natychmiastowe) inhibitory trombiny. eteksylan dabigatranu. Kod ATX: B01AE07

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym eteksylan dabigatranu jest szybko i całkowicie przekształcany w dabigatran, który jest aktywną postacią leku w osoczu. Konwersja poprzednika aktywna forma Główną reakcją metaboliczną jest eteksylan dabigatranu na drodze katalizowanej esterazą hydrolizy do aktywnego dabigatranu. Bezwzględna biodostępność eteksylanu dabigatranu po podaniu doustnym preparatu PRADAXA wynosi około 6,5%. Po podaniu doustnym profil farmakokinetyczny eteksylanu dabigatranu w osoczu krwi zdrowych ochotników charakteryzuje się szybkim wzrostem stężenia, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w ciągu 0,5-2,0 godzin.

Ssanie. Maksymalne stężenie w osoczu w okresie pooperacyjnym osiągane jest po 6 godzinach od zastosowania leku. Czynniki takie jak znieczulenie, niedowład żołądkowo-jelitowy i operacja u niektórych grup pacjentów mogą powodować opóźnienie wchłaniania, niezależnie od postaci doustnej. Powolne wchłanianie obserwuje się zwykle dopiero w dniu zabiegu. W ciągu następnych dni wchłanianie dabigatranu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2 godzinach od podania. Jedzenie nie wpływa na biodostępność leku, ale opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu o 2 godziny. Podczas przyjmowania eteksylanu dabigatranu bez otoczki kapsułki biodostępność może wzrosnąć o 75% w porównaniu z postacią dawkowania w kapsułkach. W związku z tym podczas stosowania leku należy zawsze zachować integralność kapsułek, aby uniknąć niezamierzonego zwiększenia biodostępności eteksylanu dabigatranu. Dlatego zaleca się pacjentom, aby nie otwierali kapsułek i nie używali ich zawartości w czystej postaci (np. dodawania jej do jedzenia lub napojów).

Dystrybucja. Dabigatran ma niską zdolność wiązania z białkami osocza (34-35%), niezależnie od stężenia leku. Objętość dystrybucji dabigatranu wynosi 60-70 litrów, co przekracza całkowitą objętość płynów w organizmie, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję w tkankach.

Cmax i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) są proporcjonalne do dawki. Po osiągnięciu Cmax stężenie eteksylanu dabigatranu w osoczu zmniejsza się dwuwykładniczo. Okres półtrwania w fazie eliminacji u zdrowych ochotników w starszych grupach wiekowych wynosi średnio około 11 godzin. Po wielokrotnym użyciu okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 12-14 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji nie zależy od dawki i zwiększa się wraz z zaburzeniami czynności nerek (tabela 1).

Biotransformacja. Metabolizm i eliminację dabigatranu badano po podaniu pojedynczej dawki dożylnej znakowanego radioaktywnie dabigatranu zdrowym mężczyznom. Po podaniu dożylnym znakowany radioaktywnie dabigatran był eliminowany głównie przez nerki (85%). Wydalanie przez jelita wynosiło około 6% podanej dawki. Poziom wydalania radioaktywnego leku wynosił 88-94% dawki po 168 godzinach od jego podania.

Dabigatran jest skoniugowany, tworząc 4 aktywne farmakologicznie izomery - 1-O, 2-O, 3-O, 4-O acyloglukuronid, z których każdy stanowi mniej niż 10% całkowitej zawartości dabigatranu w osoczu. Ślady innych metabolitów wykryto jedynie za pomocą bardzo czułych metod analitycznych. Dabigatran jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej. Szybkość wydalania wynosi około 100 ml/min, co odpowiada szybkości filtracji kłębuszkowej.

Specjalne grupy pacjentów.

Zaburzenia czynności nerek: Na umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny [CC] 30-50 ml/min), wartość AUC dabigatranu po podaniu doustnym jest około 2,7 razy większa niż przy prawidłowej czynności nerek.

W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min) wartość AUC dabigatranu zwiększa się 6-krotnie, okres półtrwania zwiększa się około 2-krotnie w porównaniu z osobami bez niewydolności nerek.

Niewydolność wątroby: Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B w skali Childa-Pugha) nie wykazywali zmian w stężeniu dabigatranu w porównaniu z grupą kontrolną.

Masa ciała: U pacjentów o masie ciała >100 kg resztkowe stężenia dabigatranu były o około 20% mniejsze w porównaniu z pacjentami o masie ciała 50-100 kg. U większości pacjentów (80,8%) o masie ciała od 50 do 100 kg nie stwierdzono zmian. Dane dotyczące pacjentów z masą ciała< 50 кг ограничены.

Cechy demograficzne: U pacjentów w podeszłym wieku wartość AUC wynosi 40-60%, a Cmax jest o ponad 25% większe w porównaniu z młodymi pacjentami. Zaobserwowane zmiany korelowały ze związanym z wiekiem spadkiem klirensu kreatyniny.

Wpływ wieku na ekspozycję na dabigatran potwierdzono w badaniu RE-LY. Stężenia resztkowe u pacjentów w wieku ≥ 75 lat były o około 31% większe, a u pacjentów w wieku< 65 лет - примерно на 22 % ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

Rasa nie miała klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę dabigatranu.

Farmakodynamika

Eteksylan dabigatranu jest niskocząsteczkowym, nieaktywnym farmakologicznie prekursorem aktywnej postaci dabigatranu. Po podaniu doustnym eteksylan dabigatranu jest szybko wchłaniany i w wyniku hydrolizy katalizowanej przez esterazy jest przekształcany do dabigatranu w wątrobie i osoczu krwi. Dabigatran jest aktywnym, konkurencyjnym, odwracalnym bezpośrednim inhibitorem głównej trombiny substancja aktywna w osoczu krwi.

Ponieważ trombina (proteaza serynowa) zapewnia konwersję fibrynogenu do fibryny podczas kaskady krzepnięcia, jej hamowanie zapobiega tworzeniu się skrzepliny.

Dabigatran hamuje związaną z fibryną wolną trombinę i indukowaną przez trombinę agregację płytek krwi.

Stwierdzono bezpośrednią korelację między stężeniem dabigatranu w osoczu krwi a stopniem działania przeciwzakrzepowego.

PRADAXA wydłuża czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT), czas trombinowy (TT) i czas krzepnięcia ekaryny (ECT).

Test APTT jest powszechnie dostępny i pozwala z grubsza oszacować intensywność działania przeciwzakrzepowego dabigatranu. Jednak test APTT ma ograniczoną czułość i nie nadaje się do dokładnego ilościowego określenia działania przeciwzakrzepowego, zwłaszcza przy wysokich stężeniach dabigatranu w osoczu.

Test gruźlicy ocenia stężenie dabigatranu w osoczu, które porównuje się z oczekiwanymi stężeniami dabigatranu w osoczu.

EVS może zapewnić bezpośrednie określenie aktywności bezpośrednich inhibitorów trombiny.

Przypuszczalnie te miary aktywności przeciwzakrzepowej odzwierciedlają stężenie dabigatranu i mogą służyć jako wskazówka do oceny ryzyka krwawienia (np. minimalne stężenie związane ze zwiększonym ryzykiem krwawienia).

Wyniki badań klinicznych RE-MODEL (proteza stawu kolanowego) i RE-NOVATE (wymiana biodra) potwierdzili skuteczność przeciwzakrzepową obu dawek eteksylanu dabigatranu podawanych raz dziennie (150 mg lub 220 mg).

W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu w grupach równoległych eteksylan dabigatranu w dawkach 75 mg lub 110 mg (w ciągu 1–4 godzin po operacji), a następnie 150 mg lub 220 mg podawano dzień po planowym całkowitym kolanie i stawy biodrowe.

W wieloośrodkowym, międzynarodowym, randomizowanym, równoległym badaniu klinicznym RE-LY, dwie dawki eteksylanu dabigatranu (110 mg dwa razy na dobę i 150 mg dwa razy na dobę) zaślepione stosowano u pacjentów z migotaniem wysokie ryzyko rozwoju udaru lub ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej (STE), wykazano, że eteksylan dabigatranu w dawce 110 mg dwa razy na dobę jest skuteczny w zapobieganiu udarom i zatorowości systemowej u pacjentów z migotaniem przedsionków, natomiast ryzyko krwawienia wewnątrzczaszkowego, krwawienia całkowitego i duże krwawienie jest zmniejszone. Więcej wysoka dawka 150 mg dwa razy dziennie znacznie zmniejsza ryzyko niedokrwienia i udar krwotoczny, zgon z powodu chorób sercowo-naczyniowych, krwawienia wewnątrzczaszkowe i ogólny wskaźnik krwawień.

Leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej.

Skuteczność i bezpieczeństwo badano w dwóch wieloośrodkowych, randomizowanych badaniach prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby w grupach równoległych — RE-COVER i RE-COVER II. Eteksylan dibagatranu w dawce 150 mg dwa razy na dobę zmniejsza częstość występowania pierwotnej objawowej nawracającej zakrzepicy żył głębokich i (lub) zatorowości płucnej.

Zapobieganie nawracającej zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Przeprowadzono dwa randomizowane badania z podwójnie ślepą próbą, RE-MEDY i RE-SONATE, u pacjentów leczonych wcześniej lekami przeciwzakrzepowymi.

Badanie kliniczne RE-MEDY wykazało bezpieczeństwo i skuteczność eteksylanu dabigatranu w dawce 150 mg dwa razy na dobę w długotrwałe leczenie. W badaniu klinicznym RE-SONATE eteksylan dabigatranu był skuteczniejszy niż placebo w zapobieganiu nawracającej zakrzepicy żył głębokich i (lub) zatorowości płucnej. Względne zmniejszenie ryzyka wyniosło 92%.

Wskazania do stosowania

Profilaktyka pierwotna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa u pacjentów po planowane operacje do całkowitej alloplastyki stawu biodrowego lub stawy kolanowe.

Profilaktyka udaru mózgu i ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową z jednym lub więcej z następujących czynników ryzyka: przebyty udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny, wiek ≥ 75 lat, niewydolność krążenia(≥ Nowojorskie Towarzystwo Kardiologiczne (NYHA) klasa II), cukrzyca, nadciśnienie.

Leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej,

Zapobieganie nawracającej zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek przyjmuje się niezależnie od przyjmowania pokarmu. Kapsułkę połykać w całości, popijając wodą.

Nie otwierać kapsułki!

Specjalne instrukcje dotyczące uwalniania kapsułek z opakowania

nie wyciskać kapsułek przez folię,

wyjąć kapsułki z blistra, odrywając folię (miejsce i kierunek odrywania folii wskazują strzałki)

Pierwotna profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u pacjentów po planowej alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego.

ZapobieganieŻChZZ po alloplastyce stawu kolanowego: Zalecana dawka leku Pradaxa to 220 mg raz na dobę, tj. 2 kapsułki po 110 mg. Leczenie preparatem Pradaxa należy rozpocząć 1-4 godziny po zakończeniu operacji od jednej kapsułki (110 mg), a następnie 2 kapsułek raz dziennie przez 10 dni. Jeśli hemostaza jest niestabilna, leczenie należy odłożyć. Jeśli leczenie nie zostanie rozpoczęte w dniu zabiegu, należy rozpocząć leczenie od 2 kapsułek raz dziennie.

ZapobieganieŻChZZ po alloplastyce stawu biodrowego: Zalecana dawka leku PRADAXA wynosi 220 mg raz na dobę, tj. 2 kapsułki po 110 mg. Leczenie produktem Pradaxa należy rozpocząć 1-4 godziny po zakończeniu operacji od jednej kapsułki (110 mg), a następnie 2 kapsułki raz dziennie przez 28-35 dni. Jeśli hemostaza jest niestabilna, leczenie należy odłożyć. Jeżeli w dniu zabiegu nie rozpoczęto leczenia, kurację należy rozpocząć od 2 kapsułek raz dziennie.

Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek [CC 30-50 ml/min]

Pacjenci otrzymujący terapia towarzysząca werapamil, amiodaron, chinidyna

Pacjenci w wieku 75 lat i starsi.

Leczenie należy rozpocząć 1-4 godziny po zakończeniu operacji od podania doustnego jednej kapsułki 75 mg, a następnie 2 kapsułek raz dziennie przez 10 dni (protezoplastyka stawu kolanowego) lub 28-35 dni (protezoplastyka stawu biodrowego).

Pominięta dawka. Zaleca się przyjęcie pominiętej dawki leku PRADAXA następnego dnia o zwykłej porze.

Zapobieganie udarowi mózgu i ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków z jednym lub więcej czynnikami ryzyka.

Leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, zapobieganie nawrotom zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej.

Czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie po dokładnej ocenie korzyści leczenia i ryzyka krwawienia. Obecność przejściowych czynników ryzyka (takich jak niedawne interwencja chirurgiczna uraz, unieruchomienie) sugeruje krótki cykl terapii (minimum 3 miesiące), a przy stałym ryzyku samoistnej zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej wydłuża się czas leczenia.

Pacjenci w wieku 80 lat i starsi

Pacjenci przyjmujący jednocześnie werapamil.

Dla następujące grupy pacjenci dzienna dawka Pradaxa powinna wynosić 300 mg lub 220 mg, w zależności od indywidualnej oceny lekarza dotyczącej ryzyka zdarzeń zakrzepowo-zatorowych i ryzyka krwawienia:

Pacjenci w wieku od 75 do 80 lat

Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z zapaleniem błony śluzowej żołądka, zapaleniem przełyku lub refluksem żołądkowo-przełykowym

Inni pacjenci ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.

W przypadku nietolerancji dabigatranu pacjenci powinni niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w celu przepisania terapia alternatywna w profilaktyce udaru i zatorowości systemowej związanej z migotaniem przedsionków lub zakrzepicy żył głębokich/zatorowości płucnej.

kardiowersja. Pacjenci mogą kontynuować przyjmowanie eteksylanu dabigatranu podczas kardiowersji.

Pominięta dawka. Pominiętą dawkę eteksylanu dabigatranu można przyjąć, jeśli pozostało 6 godzin następne spotkanie produkt leczniczy. Jeśli do przyjęcia kolejnej dawki pozostało mniej niż 6 godzin, nie należy przyjmować pominiętej dawki.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Zmiana leku

Zamiana z pozajelitowych leków przeciwzakrzepowych na PRADAXA. Odstawić pozajelitowy lek przeciwzakrzepowy i rozpocząć przyjmowanie eteksylanu dabigatranu 0-2 godziny przed kolejną dawką zastępczego leku przeciwzakrzepowego pozajelitowego lub w momencie jego odstawienia w przypadku długotrwałego leczenia (np. przy dożylnym stosowaniu heparyny niefrakcjonowanej).

Przejście z leczenia produktem PRADAXA na pozajelitowe podawanie leków przeciwzakrzepowych. Zmiana z leczenia produktem PRADAXA na pozajelitowe podawanie leków przeciwzakrzepowych w celu profilaktyka pierwotnażylna choroba zakrzepowo-zatorowa (ŻChZZ) u pacjentów po planowej całkowitej alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego przeprowadzanej 24 godziny po przyjęciu ostatniej dawki produktu leczniczego PRADAXA.

W celu zapobiegania udarom i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, leczenia zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, zapobiegania nawrotom zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe można podać 12 godzin po przyjęciu ostatniej dawki eteksylanu dabigatranu.

Zamiana leczenia produktem PRADAXA na antagonistów witaminy K. Początkowe stosowanie antagonistów witaminy K należy dostosować do klirensu kreatyniny pacjenta w następujący sposób:

Jeśli CK ≥50 ml/min, należy rozpocząć podawanie antagonistów witaminy K 3 dni przed przerwaniem eteksylanu dabigatranu.

Jeśli QC ≥30-<50 мл/мин, то прием антагонистов витамина К следует начинать за 2 дня до прекращения приема дабигатрана этексилата.

Ponieważ PRADAXA może zwiększać INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany), INR w wiarygodny sposób odzwierciedla działanie antagonistów witaminy K po odstawieniu produktu leczniczego PRADAXA na co najmniej 2 dni. Do tego czasu INR należy interpretować z ostrożnością.

Zmiana z leczenia antagonistami witaminy K na PRADAXA. Należy odstawić antagonistów witaminy K. Eteksylan dabigatranu można zastosować, gdy tylko INR spadnie poniżej 2,0.

Skutki uboczne

Działania niepożądane obserwowano u około 9% pacjentów po operacjach stawu biodrowego lub kolanowego (leczenie krótkotrwałe do 42 dni), u 22% pacjentów z migotaniem przedsionków leczonych w celu zapobiegania udarowi i zatorowości systemowej (leczenie długoterminowe do 3 dni). lat), 14% pacjentów leczonych lekiem stosowanym w leczeniu zakrzepicy żył głębokich/zatorowości płucnej oraz 15% pacjentów leczonych w profilaktyce zakrzepicy żył głębokich/zatorowości płucnej.

Krwawienie jest najistotniejszym zdarzeniem niepożądanym produktu PRADAXA. Pomimo małej częstości poważnych lub poważnych krwawień odnotowanych w badaniach klinicznych, krwawienia te (w dowolnej lokalizacji) są możliwe. Mogą prowadzić do kalectwa pacjentów, zagrożenia życia lub śmierci. W tabeli 2 wymieniono działania niepożądane według następującej klasyfikacji: bardzo często ≥1/10, często ≥1/100 do<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Tabela 2. Działania niepożądane odnotowane w wyniku badań klinicznych

	prewencja pierwotna żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po planowej alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego.	profilaktyka udaru mózgu i ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków	leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, zapobieganie nawrotom zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej
Zaburzenia krążenia i układu limfatycznego
spadek hemoglobiny			nieznany
małopłytkowość
spadek hematokrytu			nieznany
Zaburzenia układu odpornościowego
nadwrażliwość
reakcja anafilaktyczna
obrzęk naczynioruchowy
pokrzywka
skurcz oskrzeli	nieznany	nieznany	nieznany
Zaburzenia układu nerwowego
krwawienie śródczaszkowe
Zaburzenia naczyniowe
krwiak
krwawienie
krwawienie z rany
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
krwotok z nosa
krwioplucie
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
krwawienie z przewodu pokarmowego
ból brzucha
niestrawność
krwawienie z odbytnicy
krwawienie hemoroidalne
choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, w tym zapalenie przełyku
zapalenie żołądka i przełyku
refluks żołądkowo-przełykowy
dysfagia
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
nieprawidłowa czynność wątroby/nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby
wzrost AlAT
wzrost AST
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
hiperbilirubinemia			nieznany
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
krwotoki skórne
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
hemartroza
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
krwawienia z układu moczowo-płciowego, w tym krwiomocz
Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia
krwawienie w miejscu wstrzyknięcia
krwawienie w miejscu cewnikowania
krwawe sprawy
Urazy, zatrucia i powikłania manipulacji
krwawienie pourazowe
krwawienie z miejsca nacięcia
krwiak pooperacyjny
krwawienie pooperacyjne
niedokrwistość pooperacyjna
wydzielina pooperacyjna
wydzielina z rany
Manipulacje chirurgiczne i terapeutyczne
drenaż rany
drenaż pooperacyjny

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na jeden ze składników leku

ciężka niewydolność nerek (CK< 30 мл/мин)

aktywne klinicznie istotne krwawienie

stan wysokiego ryzyka poważnego krwawienia: obecnie lub niedawno przebyta choroba wrzodowa przewodu pokarmowego, nowotwór złośliwy z dużym ryzykiem krwawienia, niedawno przebyty uraz mózgu lub kręgosłupa, niedawno przebyta operacja mózgu lub rdzenia kręgowego lub operacja okulistyczna, niedawno przebyty krwotok wewnątrzczaszkowy, znana lub podejrzenie żylaków przełyku, malformacji tętniczo-żylnych, tętniaków naczyniowych lub dużych anomalii naczyniowych wewnątrzkręgowych lub śródmózgowych

zespół krwotoczny (skaza krwotoczna, samoistna lub zaburzona hemostaza spowodowana lekami)

uraz narządu wewnętrznego spowodowany klinicznie istotnym krwawieniem, w tym udar krwotoczny w ciągu ostatnich 6 miesięcy

założonego cewnika w kanale kręgowym lub przestrzeni zewnątrzoponowej oraz w ciągu pierwszej godziny po jego usunięciu

pacjent ma protezę zastawki serca

Jednoczesne podawanie jakichkolwiek innych leków przeciwzakrzepowych, w tym heparyny niefrakcjonowanej, heparyny drobnocząsteczkowej (LMWH) (enoksaparyna, dalteparyna itp.), pochodnych heparyny (fondaparinuks itp.), doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryna, rywaroksaban, apiksaban itp.), z wyjątkiem zmiany z lub na produkt PRADAXA lub stosowania heparyny niefrakcjonowanej w dawkach niezbędnych do utrzymania centralnego cewnika żylnego lub tętniczego

Niewydolność wątroby lub choroba wątroby lub ze zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych 2 lub więcej razy powyżej górnej granicy normy, jednoczesne ogólnoustrojowe stosowanie ketokonazolu, cyklosparyny, itrakonazolu, dronedaronu

Ciąża i laktacja

dzieci i młodzież do 18 roku życia.

Interakcje leków

Antykoagulanty i antyagreganty. Jednoczesne podawanie produktu PRADAXA z następującymi lekami nie było badane i może zwiększać ryzyko krwawień: leki przeciwzakrzepowe: heparyny niefrakcjonowane (UFH), heparyny drobnocząsteczkowe, pochodne heparyny (fondaparinuks, desyrudyna), leki trombolityczne, antagoniści witaminy K, rywaroksaban lub inne doustne antykoagulanty; leki przeciwpłytkowe - antagoniści receptora glikoproteiny IIb/IIIa, tiklopidyna, prasugrel, tikagrelor, dekstran i sulfinpirazon.

Eteksylan dabigatranu i dabigatran nie są metabolizowane przez układ cytochromu P450 i nie mają wpływu na enzymy ludzkiego cytochromu P450 in vitro. W związku z tym nie oczekuje się interakcji lekowych podczas jednoczesnego podawania eteksylanu dabigatranu lub dabigatranu z odpowiednimi produktami leczniczymi.

Klopidogrel: Jednoczesne podawanie eteksylanu dabigatranu i klopidogrelu nie prowadzi do dalszego wydłużenia czasu krwawienia włośniczkowego w porównaniu z samym klopidogrelem. Ponadto wartości AUCτ,ss i Cmax,ss dabigatranu, parametry krzepnięcia związane z dabigatranem lub hamowanie agregacji płytek krwi jako miara działania klopidogrelu pozostały praktycznie niezmienione, gdy porównywano leczenie skojarzone z odpowiednią monoterapią. Podczas przyjmowania dawek nasycających 300 lub 600 mg klopidogrelu, AUC i Cmax dabigatranu zwiększały się około 1,3-1,4 razy (+ 30-40%).

Kwas acetylosalicylowy: Ryzyko krwawienia w wyniku jednoczesnego podawania eteksylanu dabigatranu i kwasu acetylosalicylowego badano u pacjentów z migotaniem przedsionków, u których kwas acetylosalicylowy przyjmowano losowo. Analiza wykazała, że ​​jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i 150 mg eteksylanu dabigatranu dwa razy dziennie może zwiększyć ryzyko jakiegokolwiek krwawienia z 12% do 18% i 24% przy przyjmowaniu odpowiednio 81 mg i 325 mg kwasu acetylosalicylowego. Łączne stosowanie leku PRADAXA w zalecanych dawkach i kwasu acetylosalicylowego w dawkach 81-325 mg zwiększa ryzyko krwawienia.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ):łączne stosowanie NLPZ w celu krótkotrwałego łagodzenia bólu przed operacją nie zwiększa ryzyka krwawienia. Przy długotrwałym stosowaniu NLPZ ryzyko krwawienia wzrasta o około 50%. W związku z tym, ze względu na ryzyko krwawienia, zwłaszcza podczas przyjmowania NLPZ o okresie półtrwania dłuższym niż 12 godzin, konieczne jest uważne monitorowanie pod kątem objawów krwawienia.

Heparyny drobnocząsteczkowe: jednoczesne stosowanie heparyny drobnocząsteczkowej, na przykład enoksaparyny i eteksylanu dabigatranu, nie zostało specjalnie zbadane. Po zmianie z 3-dniowego podawania enoksaparyny 40 mg raz dziennie podskórnie, 24 godziny po ostatniej dawce enoksaparyny, działanie dabigatranu było nieco mniejsze niż po przyjęciu samego eteksylanu dabigatranu raz dziennie 220 mg. Po zastosowaniu eteksylanu dabigatranu z podaniem enoksaparyny zaobserwowano wyższą aktywność anty-FXa/FIIa w porównaniu z monoterapią eteksylanem dabigatranu. Może to wynikać z następstw stosowania enoksaparyny i nie ma znaczenia klinicznego. Inne testy antykoagulacyjne związane z dabigatranem nie zostały znacząco zmienione przez wstępne leczenie enoksaparyną.

Interakcja z P-glikoproteiną

Inhibitory P-glikoproteiny (P-gp): eteksylan dabigatranu jest substratem dla transportera wypływu P-gp. Jednoczesne podawanie takich inhibitorów P-gp jak amiodaron, werapamil, chinidyna, ketokonazol, dronedaron tikagrelor, klarytromycyna prowadzi do zwiększenia stężenia dabigatranu w osoczu.

Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem do stosowania ogólnoustrojowego, cyklosporyną, itrakonazolem i dronedaronem jest przeciwwskazane! Nie zaleca się jednoczesnego podawania takrolimusu. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania innych inhibitorów P-gp (np. amiodaronu, pozakonazolu, chinidyny lub werapamilu).

Ketokonazol: przy przyjęciu pojedynczej dawki 400 mg sumaryczne wartości AUC0-∞ i Cmax dabigatranu zwiększają się odpowiednio o 138% i 135%, a po wielokrotnym podaniu ketokonazolu w dawce 400 mg raz na dobę, odpowiednio o 153% i 149%. Ketokonazol nie ma wpływu na czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, okres półtrwania i średni czas retencji dabigatranu w organizmie. Jednoczesne podawanie ketokonazolu do stosowania ogólnoustrojowego jest przeciwwskazane.

dronedaron: Przy jednoczesnym podawaniu eteksylanu dabigatranu i dronedaronu w wielokrotnych dawkach 400 mg dwa razy na dobę, wartości AUC0-∞ i Cmax dabigatranu wzrosły odpowiednio o 2,4 i 2,3 razy (+136% i 125%); po pojedynczej dawce 400 mg dronedaronu – odpowiednio o 2,1 i 1,9 razy (+114% i 87%). Dronedaron nie ma wpływu na końcowy okres półtrwania i klirens nerkowy dabigatranu. Po podaniu pojedynczej i wielokrotnej dawki dronedaronu, 2 godziny po eteksylanie dabigatranu, AUC0-∞ dabigatranu zwiększyło się odpowiednio o 1,3 i 1,6 razy. Jednoczesne podawanie dronedaronu jest przeciwwskazane

Amiodaron: przy jednoczesnym stosowaniu leku PRADAXA i amidaronu raz doustnie w dawce 600 mg stopień i szybkość wchłaniania amiodaronu i jego aktywnego metabolitu nie zmienia się istotnie. AUC i Cmax dabigatranu zwiększyły się odpowiednio o 60% i 50%. Mechanizm tej interakcji nie został w pełni wyjaśniony. Ze względu na długi okres półtrwania amiodaronu interakcje lekowe mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po odstawieniu amiodaronu.

chinidyna: chinidynę przyjmowano w dawce 200 mg co 2 godziny do całkowitej dawki 1000 mg. Eteksylan dabigatranu przyjmowano dwa razy dziennie przez 3 dni, trzeciego dnia z chinidyną lub bez. Przy równoczesnym przyjmowaniu z chinidyną AUCτ,ss i Cmax,ss dabigatranu zwiększały się odpowiednio o 53% i 56%.

Zaleca się uważną obserwację kliniczną podczas przyjmowania eteksylanu dabigatranu w skojarzeniu z amiodaronem i chinidyną, zwłaszcza u pacjentów z dużym ryzykiem krwawienia oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

Werapamil: u pacjentów przyjmujących jednocześnie PRADAXA (150 mg) i werapamil Cmax i AUC dabigatranu zwiększają się w zależności od czasu podania i postaci dawkowania werapamilu. Największe nasilenie działania dabigatranu obserwuje się po podaniu pierwszej dawki werapamilu o natychmiastowym uwalnianiu na godzinę przed przyjęciem eteksylanu dabigatranu (Cmax i AUC dabigatranu wzrosły odpowiednio o 180% i 150%). Efekt stopniowo zmniejsza się w przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu (Cmax i AUC dabigatranu zwiększają się odpowiednio o 90% i 70%) lub wielokrotnych dawek werapamilu (Cmax i AUC dabigatranu zwiększają się odpowiednio o 60% i 50%). Zaleca się uważną obserwację kliniczną (pod kątem objawów krwawienia lub niedokrwistości), gdy eteksylan dabigatranu jest przyjmowany w skojarzeniu z werapamilem.

Nie obserwowano istotnych interakcji podczas przyjmowania werapamilu 2 godziny po eteksylanie dabigatranu (Cmax i AUC dabigatranu zwiększyły się odpowiednio o 10% i 20%). Wynika to z faktu, że wchłanianie dabigatranu kończy się po 2 godzinach.

Klarytromycyna: u pacjentów przyjmujących jednocześnie PRADAXA i klarytromycynę stężenie dabigatranu wzrasta do 19%. Zalecana jest uważna obserwacja kliniczna pacjentów, zwłaszcza z dużym ryzykiem krwawienia oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

Tikagrelor: przy jednoczesnym jednokrotnym zastosowaniu eteksylanu dabigatranu w dawce 75 mg i dawki nasycającej tikagreloru 180 mg, AUC i Cmax dabigatranu zwiększyły się odpowiednio o 1,73 i 1,95 razy (+ 73% i 95%). Po wielokrotnym podaniu tikagreloru w dawce 90 mg dwa razy na dobę, Cmax i AUC dabigatranu zwiększyły się odpowiednio 1,56- i 1,46-krotnie (+56% i 46%).

Przy jednoczesnym podaniu dawki wysycającej tikagreloru 180 mg i eteksylanu dabigatranu 110 mg (w stanie stacjonarnym), AUCτ,ss i Cmax,ss dabigatranu zwiększyły się odpowiednio o 1,49 i 1,65 razy (+ 49% i 65%) w porównaniu z eteksylanem dabigatranu w monoterapii. Podczas przyjmowania dawki wysycającej tikagreloru 180 mg 2 godziny po dawce 110 mg eteksylanu dabigatranu (w stanie stacjonarnym), AUCτ,ss i Cmax,ss dabigatranu zmniejszyły się odpowiednio o 1,27 razy i 1,23 razy (+ 27% i 23%), zgodnie z w porównaniu z monoterapią eteksylanem dabigatranu. Jednoczesne podawanie tikagreloru w dawce 90 mg dwa razy na dobę (dawka podtrzymująca) i eteksylanu dabigatranu w dawce 110 mg zwiększało AUCτ,ss i Cmax,ss dabigatranu odpowiednio o 1,26 i 1,29 razy w porównaniu z monoterapią eteksylanem dabigatranu

Silne inhibitory P-glikoproteiny (P-gp), takie jak itrakonazol, takrolimus i cyklosporyna nie były badane w warunkach klinicznych, ale na podstawie uzyskanych wyników W in vitro można oczekiwać, że ich działanie jest podobne do działania ketokonazolu. Jednoczesne podawanie tych leków z eteksylanem dabigatranu jest przeciwwskazane.

pozakonazol w pewnym stopniu hamuje P-glikoproteinę, ale jego działanie nie zostało zbadane klinicznie. PRADAXA należy stosować ostrożnie jednocześnie z pozakonazolem.

Induktory P-glikoproteiny (P-gp): Jednoczesne podawanie produktu PRADAXA z induktorami glikoproteiny P (np.

Ryfampicyna: wcześniejsze podawanie ryfampicyny w dawce 600 mg raz dziennie przez 7 dni zmniejsza całkowity szczyt dabigatranu i całkowity efekt odpowiednio o 65,5 i 67%. Działanie induktora zmniejsza się, w wyniku czego działanie dabigatranu zostaje przywrócone w 7 dniu po zaprzestaniu leczenia ryfampicyną. Nie obserwuje się dalszego wzrostu biodostępności po 7 dniach.

Inne leki wpływające na glikoproteinę P (P-gp): Inhibitory proteazy, w tym rytonawir i jego kombinacje z innymi inhibitorami proteazy, wpływają na P-gp poprzez działanie hamujące lub indukujące. Leki te nie były badane, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania z produktem PRADAXA.

Substrat P-glikoproteiny (P-gp).

Digoksyna. Przy równoczesnym stosowaniu eteksylanu dabigatranu z digoksyną nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych. Ani dabigatran, ani eteksylan dabigatranu nie są klinicznie istotnymi inhibitorami P-gp.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Przy jednoczesnym stosowaniu PRADAXA i SSRI lub selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI) zwiększa się ryzyko krwawienia.

Leki zwiększające pH treści żołądkowej

Pantoprazol: przy łącznym stosowaniu PRADAXA i pantoprazolu stwierdzono zmniejszenie pola powierzchni krzywej stężenie-czas dabigatranu o około 30%. Nie wykazano wpływu połączenia pantoprazolu lub innych inhibitorów pompy protonowej z preparatem PRADAXA na rozwój krwawień ani działanie farmakologiczne porównywanych leków.

Ranitydyna: Jednoczesne przyjmowanie ranitydyny nie wpływa na stopień wchłaniania leku PRADAXA.

Specjalne instrukcje

Ryzyko krwawienia. PRADAXA, podobnie jak wszystkie leki przeciwzakrzepowe, należy stosować ostrożnie w stanach charakteryzujących się zwiększonym ryzykiem krwawienia. Należą do nich: wiek ≥ 75 lat, upośledzona czynność nerek (CC 30-50 ml/min), masa ciała< 50 кг, одновременный прием P-gp ингибиторов, повышающих уровень дабигатрана в плазме, прием антиагрегантных средств.

Podczas leczenia produktem PRADAXA możliwe jest dowolne źródło krwawienia. W przypadku niewyjaśnionego spadku stężenia hemoglobiny i / lub hematokrytu lub ciśnienia krwi konieczne jest poszukiwanie źródła krwawienia i przerwanie leczenia.

W badaniach dotyczących zapobiegania udarowi i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków eteksylan dabigatranu był związany z częstszymi krwawieniami z przewodu pokarmowego, zwłaszcza podczas przyjmowania eteksylanu dabigatranu w dawce 150 mg dwa razy na dobę u pacjentów w podeszłym wieku (≥75 lat). Stosowanie kwasu acetylosalicylowego, klopidogrelu lub NLPZ, obecność zapalenia przełyku, żołądka lub refluksu żołądkowo-przełykowego zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Pacjenci z niezastawkowym migotaniem przedsionków powinni rozważyć zastosowanie eteksylanu dabigatranu w dawce dobowej 220 mg (jedna kapsułka 110 mg dwa razy na dobę) i przestrzegać zalecanego schematu dawkowania. W zapobieganiu krwawieniom z przewodu pokarmowego należy rozważyć zastosowanie inhibitorów pompy protonowej.

Ryzyko krwawienia może być zwiększone u pacjentów otrzymujących jednocześnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny (SSRI).

Choroby/zabiegi ze szczególnym ryzykiem krwawienia: wrodzone lub nabyte skazy krwotoczne, małopłytkowość lub funkcjonalne defekty płytek krwi, niedawna biopsja lub poważny uraz, bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka lub refluks żołądkowo-przełykowy

W przypadku wystąpienia powyższych stanów, które znacznie zwiększają ryzyko wystąpienia poważnego krwawienia, wymagana jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka. PRADAXA należy stosować, jeśli korzyści przewyższają ryzyko krwawienia.

Leczenie produktem PRADAXA nie wymaga monitorowania leczenia przeciwzakrzepowego. Test INR nie dostarcza wiarygodnych danych dla pacjentów przyjmujących PRADAXA i może dać wynik fałszywie dodatni. Nadmierną aktywność dabigatranu ocenia się za pomocą takich testów jak: czas trombinowy (TT), czas krzepnięcia ekaryny (ECT) oraz czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT).

Działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu można ocenić za pomocą testów ESP lub TT. Jeśli nie są one dostępne, zaleca się wykonanie testu APTT, który pozwala z grubsza oszacować działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu. W tabeli 3 przedstawiono wyniki oznaczania aktywności przeciwzakrzepowej przy minimalnym stężeniu leku, co może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.

Tabela 3. Wyniki oznaczania antykoagulantu aktywność przy minimalnym stężeniu leku

Wraz z rozwojem dużego krwawienia należy przerwać leczenie i znaleźć źródło krwawienia.

Leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia, nie powinny być przyjmowane w tym samym czasie lub należy je stosować ostrożnie z lekiem PRADAXA.

Zastosowanie leków fibrynolitycznych w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego: Zastosowanie leków fibrynolitycznych w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego mózgu jest możliwe, jeśli TT, ESP lub APTT pacjenta nie przekraczają górnych granic.

Operacje i interwencje chirurgiczne. Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia należy czasowo odstawić produkt PRADAXA przed zabiegami inwazyjnymi lub zabiegami chirurgicznymi. Należy zachować ostrożność przy czasowym przerywaniu leczenia w związku z interwencjami chirurgicznymi, w takich przypadkach zaleca się monitorowanie leczenia przeciwzakrzepowego. Klirens dabigatranu u pacjentów z niewydolnością nerek może wzrosnąć, należy to wziąć pod uwagę przy przepisywaniu jakichkolwiek procedur. Ustalenie naruszenia hemostazy może pomóc w określeniu aktywności przeciwzakrzepowej.

Okres przedoperacyjny. Należy odstawić produkt PRADAXA co najmniej 12 godzin przed operacją lub operacjami. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia lub przed dużym zabiegiem chirurgicznym wymagającym pełnej hemostazy zaleca się odstawienie produktu PRADAXA na 2-4 dni przed zabiegiem chirurgicznym. Klirens dabigatranu może być zwiększony u pacjentów z niewydolnością nerek. Należy to wziąć pod uwagę przed wszelkimi procedurami. W tabeli 4 przedstawiono przegląd zasad przerywania terapii przed zabiegami inwazyjnymi lub zabiegami chirurgicznymi.

Tabela 4 Przegląd wytycznych dotyczących przerwania terapii przed zabiegami inwazyjnymi lub chirurgicznymi

Znieczulenie rdzeniowe / Znieczulenie zewnątrzoponowe / Nakłucie lędźwiowe: W przypadku urazowych lub powtarzających się nakłuć, a także długotrwałego stosowania cewnika zewnątrzoponowego zwiększa się ryzyko wystąpienia krwiaka podpajęczynówkowego lub nadtwardówkowego. Pierwszą dawkę produktu PRADAXA należy przyjąć nie wcześniej niż 1 godzinę po usunięciu cewnika. Takich pacjentów należy obserwować w celu ewentualnego wykrycia objawów neurologicznych.

Pacjenci po zabiegach chirurgicznych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Preparat PRADAXA należy przepisać pacjentom z ryzykiem krwawienia lub nasilonym działaniem dabigatranu, zwłaszcza pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min), należy zachować ostrożność. Leczenie wznawia się po uzyskaniu hemostazy.

Chorzy z dużym ryzykiem zgonu podczas operacji i obecnością czynników ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych. Istnieją ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania dabigatranu u tych pacjentów i należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu PRADAXA.

Operacje złamania biodra. Brak jest danych dotyczących stosowania produktu leczniczego PRADAXA u pacjentów poddawanych operacji złamania szyjki kości udowej. Nie zaleca się stosowania produktu PRADAXA.

Starsi pacjenci: u pacjentów w podeszłym wieku (> 75 lat), u których z wiekiem dochodzi do pogorszenia czynności nerek, stwierdzono zwiększenie zawartości leku w organizmie. Ponieważ częstość występowania niewydolności nerek zwiększa się wraz z wiekiem, u pacjentów w podeszłym wieku należy wykonać badanie czynności nerek (z oznaczeniem klirensu kreatyniny) przed rozpoczęciem leczenia produktem Pradaxa, aby wykluczyć ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min). W przyszłości u pacjentów otrzymujących PRADAXA czynność nerek należy kontrolować co najmniej raz w roku lub częściej w przypadku podejrzenia pogorszenia czynności nerek (hipowolemia, odwodnienie).

Pacjenci, u których rozwinie się ostra niewydolność nerek, powinni przerwać stosowanie produktu PRADAXA.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Przed rozpoczęciem stosowania produktu PRADAXA należy obliczyć klirens kreatyniny, aby uniknąć przepisywania leku pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30–50 ml/min) doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania dabigatranu w pierwotnej profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas planowej całkowitej alloplastyki stawu biodrowego i kolanowego jest ograniczone. Takich pacjentów należy traktować z ostrożnością. Zalecana dawka wynosi 150 mg raz na dobę (dwie kapsułki 75 mg).

Zapobieganie udarom i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, zapobieganie nawrotom zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50-≤80 ml/min). dostosowanie schematu dawkowania nie jest wymagane. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) PRADAXA należy również przyjmować doustnie w dawce dobowej 300 mg (jedna kapsułka 150 mg dwa razy na dobę). Jednak u pacjentów z dużym ryzykiem krwawienia należy rozważyć zmniejszenie dawki dobowej do 220 mg (jedna kapsułka 110 mg dwa razy na dobę). Zaleca się uważne monitorowanie kliniczne pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Jednoczesne stosowanie PRADAXA i inhibitorów glikoproteiny P, np. amiodaronu, chinidyny lub werapamilu. Dostosowanie schematu dawkowania podczas przyjmowania amiodaronu lub chinidyny nie jest wymagane. Pacjenci po planowej alloplastyce stawu biodrowego i kolanowego, którzy jednocześnie przyjmują eteksylan dabigatranu i amiodaron, chinidynę lub werapamil, powinni zmniejszyć dawkę preparatu PRADAXA do 150 mg/dobę (2 kapsułki po 75 mg).

Dla pacjentów przyjmujących Pradaxę (profilaktyka udaru mózgu i zatorowości systemowej z niezastawkowym migotaniem przedsionków, leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, profilaktyka nawrotów zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej) dawkę należy zmniejszyć do 220 mg (jedna kapsułka 110 mg dwa razy na dobę).

W takim przypadku PRADAXA i powyższe leki muszą być przyjmowane w tym samym czasie.

Masa ciała. Na podstawie dostępnych danych klinicznych i kinetycznych nie jest wymagana modyfikacja schematu dawkowania. Zaleca się uważne monitorowanie kliniczne pacjentów o masie ciała mniejszej niż 50 kg.

Podłoga. Na podstawie dostępnych danych klinicznych i kinetycznych nie jest wymagana modyfikacja schematu dawkowania.

Pacjenci ze sztucznymi zastawkami serca. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu PRADAXA u pacjentów ze sztucznymi zastawkami serca. Z tego powodu preparatu PRADAXA nie należy stosować w tej grupie pacjentów.

Zawał mięśnia sercowego (zapobieganie udarowi i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków). Częstość występowania zawału mięśnia sercowego (MI) wynosiła 0,82 i 0,81%/rok dla odpowiednio 110 mg i 150 mg eteksylanu dabigatranu dwa razy na dobę. Niezależnie od stosowanej terapii, największe bezwzględne ryzyko MI, jak i ryzyko względne, obserwowano w następujących podgrupach: pacjenci z MI w wywiadzie, pacjenci ≥65 lat z cukrzycą lub chorobą niedokrwienną serca, pacjenci z frakcją wyrzutową lewej komory< 40% и пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести. Кроме того, повышенный риск ИМ существует у пациентов, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел или только клопидогрел.

Zawał mięśnia sercowego (leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, zapobieganie nawrotom zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej u dorosłych). Wykazano, że pacjenci przyjmujący eteksylan dabigatranu są bardziej narażeni na ryzyko MI. W badaniu RE-SONATE, w którym porównywano eteksylan dabigatranu i placebo, ryzyko MI wynosiło 0,1% u pacjentów przyjmujących eteksylan dabigatranu i 0,2% u pacjentów przyjmujących placebo.

Barwnik. Skład kapsułek zawiera substancję pomocniczą Sunset Yellow, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania eteksylanu dabigatranu w okresie ciąży. Potencjalne zagrożenie dla kobiet nie jest znane.

Kobiety w wieku rozrodczym podczas stosowania leku PRADAXA należy unikać zajścia w ciążę. W przypadku ciąży nie zaleca się stosowania produktu leczniczego PRADAXA, chyba że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko.

Laktacja. Brak dostępnych danych klinicznych. W przypadku stosowania produktu PRADAXA należy przerwać karmienie piersią (jako środek ostrożności).

Płodność. Brak dostępnych danych klinicznych. Badania niekliniczne dotyczące układu rozrodczego nie wykazały żadnego niepożądanego wpływu na płodność lub rozwój pourodzeniowy noworodka.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Przedawkować

Przedawkowaniu podczas stosowania leku PRADAXA mogą towarzyszyć powikłania krwotoczne, ze względu na właściwości farmakodynamiczne leku. Jeśli wystąpi krwawienie, należy przerwać stosowanie leku i zidentyfikować źródło krwawienia.

Ponieważ dabigatran jest wydalany głównie przez nerki, zaleca się odpowiednią diurezę.

Pokazano leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum. W razie potrzeby wykonuje się hemostazę chirurgiczną i uzupełnienie objętości krwi krążącej (BCV). Ponieważ dabigatran ma małą zdolność wiązania się z białkami osocza, lek może być wydalany podczas hemodializy, ale doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania dializy w takich sytuacjach jest ograniczone.

W przypadku przedawkowania produktu leczniczego PRADAXA można zastosować aktywowany zespół protrombiny lub koncentraty rekombinowanego czynnika VIIa lub koncentraty czynnika krzepnięcia II, IX lub X.

W przypadku małopłytkowości lub w przypadku stosowania długo działających leków przeciwpłytkowych można rozważyć oznaczenie masy płytkowej.

Formularz wydania i opakowanie

10 kapsułek w blistrze z perforacją z zadrukowanej folii aluminiowej lakierowanej matowo. Lub 60 kapsułek w butelce polipropylenowej zamkniętej plastikową zakrętką z kontrolą pierwszego otwarcia i środkiem pochłaniającym wilgoć.

W tym artykule medycznym możesz zapoznać się z lekiem Pradaxa. Instrukcje użytkowania wyjaśnią, w jakich przypadkach można przyjmować tabletki, w czym pomaga lek, jakie są wskazania do stosowania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W adnotacji przedstawiono formę uwalniania leku oraz jego skład.

W artykule lekarze i konsumenci mogą zostawić tylko prawdziwe recenzje o Pradax, z których można dowiedzieć się, czy lek pomógł w leczeniu zakrzepicy, zatorowości i profilaktyce udaru mózgu u dorosłych i dzieci, na które jest również przepisywany. Instrukcje wymieniają analogi Pradax, ceny leków w aptekach, a także ich stosowanie w czasie ciąży.

Lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzakrzepowym jest Pradaxa. Instrukcja użytkowania informuje, że kapsułki lub tabletki 75 mg, 110 mg i 150 mg są przepisywane w traumatologii i ortopedii w celu zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po operacjach.

Forma wydania i skład

Pradaxa jest dostępna w postaci kapsułek do podawania doustnego. Mają podłużny kształt, stosunkowo miękką konsystencję i kremową skorupę. Wewnątrz kapsułki znajdują się małe żółte peletki. Głównym składnikiem aktywnym leku jest eteksylan dabigatranu.

Produkowanych jest kilka dawek kapsułek Pradax o zawartości głównego składnika 75 mg (na kapsułce wygrawerowano R75), 110 mg (wygrawerowano odpowiednio R110) i 150 mg (wygrawerowano - R150). Składniki pomocnicze są również zawarte w kapsułce.

Kapsułki Pradax są pakowane w blistry foliowe po 10 sztuk lub w butelkę polietylenową po 60 sztuk. Jedno opakowanie może zawierać 1, 3 lub 6 blistrów oraz 1 butelkę polietylenową z kapsułkami. Musi zawierać instrukcje dotyczące stosowania leku.

efekt farmakologiczny

Działanie leku przejawia się w hamowaniu aktywności trombiny. Eteksylan dabigatranu jest substancją o małej masie cząsteczkowej, która nie wykazuje żadnej aktywności farmakologicznej. Dopiero po spożyciu i wchłonięciu zamienia się w dabigatran. To właśnie dabigatra jest aktywnym, kompetycyjnym, odwracalnym bezpośrednim inhibitorem trombiny.

Substancja nie tylko skutecznie hamuje aktywność trombiny wiążącej fibrynę, ale także wolnej trombiny. Hamuje agregację płytek krwi, która jest spowodowana przez trombinę. Przy dużej masie ciała, powyżej 120 kg, skuteczność leku zmniejsza się o 20%, a przy małej masie ciała, poniżej 48 kg, zwiększa się o 20%.

Wskazania do stosowania

Co pomaga Pradaxie? Tabletki są przepisywane w celu zapobiegania:

• udar
• żylna i ogólnoustrojowa choroba zakrzepowo-zatorowa.

Wskazaniem do stosowania jest również migotanie przedsionków (w celu zmniejszenia odsetka śmiertelności po migotaniu).

Instrukcja użycia

Kapsułki Pradax, w zależności od wskazań, są przepisywane w dziennej dawce 110-300 mg. Wielość odbioru - 1-2 razy dziennie. Schemat leczenia i czas stosowania zależą od wskazań i sytuacji klinicznej.

Stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia

Obecność czynników takich jak wiek 75 lat lub więcej, umiarkowane pogorszenie czynności nerek (CC 30-50 ml/min), jednoczesne stosowanie inhibitorów glikoproteiny P lub krwawienia z przewodu pokarmowego w wywiadzie mogą zwiększać ryzyko krwawienia. U pacjentów z jednym lub kilkoma z tych czynników ryzyka, według uznania lekarza, można zmniejszyć dawkę dobową leku Pradaxa do 220 mg (przyjmowanie 1 kapsułki po 110 mg 2 razy dziennie).

Zamiana leku Pradaxa na pozajelitowe leki przeciwzakrzepowe

Zapobieganie udarom, układowej chorobie zakrzepowo-zatorowej i zmniejszanie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z migotaniem przedsionków: pozajelitowe podawanie leków przeciwzakrzepowych należy rozpocząć 12 godzin po przyjęciu ostatniej dawki produktu leczniczego Pradaxa.

Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po operacjach ortopedycznych: pozajelitowe podawanie leków przeciwzakrzepowych należy rozpocząć 24 godziny po przyjęciu ostatniej dawki produktu leczniczego Pradaxa.

Zmiana z pozajelitowych leków przeciwzakrzepowych na Pradaxę

Pierwszą dawkę leku Pradaxa podaje się zamiast wycofanego leku przeciwzakrzepowego na 0-2 godziny przed kolejnym wstrzyknięciem alternatywnej terapii lub jednocześnie z zakończeniem ciągłego wlewu (np. dożylnej heparyny niefrakcjonowanej (UFH)).

Zmiana z antagonistów witaminy K na Pradaxę

Profilaktyka udaru mózgu, ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej i zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z migotaniem przedsionków

Zaprzestanie stosowania antagonistów witaminy K, możliwe jest stosowanie preparatu Pradaxa przy MHO poniżej 2,0.

Zmiana z Pradaxy na antagonistów witaminy K

Przy CC powyżej 50 ml/min możliwe jest stosowanie antagonistów witaminy K przez 3 dni, a przy CC 30-50 ml/min - 2 dni przed odstawieniem preparatu Pradaxa.

kardiowersja

Profilaktyka udaru mózgu, ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej i zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z migotaniem przedsionków

Kardiowersja planowa lub pilna nie wymaga przerwania leczenia produktem Pradaxa.

Pominięta dawka

Zapobieganie nawrotom ZŻG i (lub) ZP oraz zgonom spowodowanym tymi chorobami: pominiętą dawkę leku Pradaxa można przyjąć, jeśli do przyjęcia kolejnej dawki leku pozostało 6 lub więcej godzin; jeśli okres był krótszy niż 6 godzin, nie należy przyjmować pominiętej dawki. W przypadku pominięcia pojedynczych dawek nie należy stosować podwójnej dawki leku.

Zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po operacjach ortopedycznych: zaleca się przyjmowanie zwykłej dawki dobowej produktu leczniczego Pradaxa następnego dnia o zwykłej porze. W przypadku pominięcia pojedynczych dawek nie należy stosować podwójnej dawki leku.

Leczenie ostrej zakrzepicy żył głębokich i (lub) zatorowości płucnej oraz zapobieganie zgonom spowodowanym tymi chorobami: pominiętą dawkę leku Pradaxa można przyjąć, jeśli do przyjęcia kolejnej dawki leku pozostało co najmniej 6 godzin; jeśli okres był krótszy niż 6 godzin, nie należy przyjmować pominiętej dawki. W przypadku pominięcia pojedynczych dawek nie należy stosować podwójnej dawki leku.

Profilaktyka udaru mózgu, ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej i zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z migotaniem przedsionków

Pominiętą dawkę leku Pradaxa można przyjąć, jeśli do przyjęcia kolejnej dawki leku pozostało co najmniej 6 godzin; jeśli okres był krótszy niż 6 godzin, nie należy przyjmować pominiętej dawki. W przypadku pominięcia pojedynczych dawek nie należy stosować podwójnej dawki leku.

Przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją Pradaxa i analogi leku nie powinny być przyjmowane z:

• czynne, istotne klinicznie krwawienie, wywołane farmakologicznie lub samoistne zaburzenie homeostazy;
• żylaki przełyku;
• naruszenia funkcji wątroby;
• historia krwotoku śródczaszkowego;
• historia urazów kręgosłupa lub mózgu;
• zaburzenia naczyniowe wewnątrzmózgowe lub wewnątrzrdzeniowe;
• wrzód przewodu pokarmowego;
• ciężki stopień niewydolności nerek;
• znana nadwrażliwość na którykolwiek ze składników środka;
• nowotwory złośliwe.

Jednoczesne stosowanie leku Pradaxa i leków przeciwpłytkowych trzykrotnie zwiększa ryzyko krwawienia. Stosowanie tego leku w połączeniu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi jest przeciwwskazane. Brak danych klinicznych dotyczących skutków przyjmowania tego leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Skutki uboczne

Wiele recenzji Pradax twierdzi, że długotrwałe stosowanie leku w profilaktyce może powodować: pokrzywkę, wysypkę, swędzenie, skurcz oskrzeli, biegunkę, ból brzucha, niestrawność.

W niektórych przypadkach na tle przyjmowania tego leku może rozwinąć się trombocytopenia, niedokrwistość, choroba refluksowa przełyku, zapalenie żołądka i przełyku, hiperbilirubinemia, krwiomocz, krwawienie z układu moczowo-płciowego, zespół krwotoczny skóry.

Dzieci, w okresie ciąży i laktacji

Stosowanie w czasie ciąży jest przeciwwskazane. W razie konieczności stosować w okresie laktacji, ze względu na brak danych klinicznych zaleca się zaprzestanie karmienia piersią (jako środek zapobiegawczy).

W dzieciństwie

W wieku 18 lat nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Pradaxa, dlatego nie zaleca się leczenia lekiem w dzieciństwie.

Specjalne instrukcje

Lek jest przepisywany przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta zgodnie ze wskazaniami lekarskimi. Koniecznie zwraca uwagę na szczegółowe instrukcje dotyczące stosowania kapsułek Pradax, które obejmują:

• W przypadku pacjentów w podeszłym wieku w większości przypadków należy zmniejszyć dawkę leku.
• W przypadku stosowania innych leków niezwiązanych z antykoagulantami ważne jest, aby ostrzec o tym lekarza prowadzącego.
• Przed rozpoczęciem stosowania kapsułek Pradax obowiązkowe jest badanie czynnościowej wątroby i nerek.
• Nie ma wiarygodnych danych na temat negatywnego wpływu leku na płód w czasie ciąży, jednak jest on przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym wyłącznie ze ściśle medycznych powodów.
• Dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia, lek nie jest przepisywany, ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat jego bezpieczeństwa.
• Łączne stosowanie z innymi bezpośrednimi lub pośrednimi antykoagulantami znacznie zwiększa ryzyko krwawienia.

interakcje pomiędzy lekami

Kwas acetylosalicylowy w połączeniu z lekiem Pradaxa może znacząco zwiększać ryzyko krwawienia.

Nie łączyć z lekami wpływającymi na hemostazę, antagonistami witaminy K, inhibitorami glikoproteiny P (werapamilem, ketokonazolem, klarytromycyną, amiodaronem, chinidyną). Ostrożnie stosować w połączeniu z dronedaronem, zielem dziurawca, karbamazepiną i pantoprazolem.

analogi Pradaxa

Grupa antykoagulantów obejmuje:

1. Trombofobia.
2. Angioki.
3. Heparyna.
4. Fraxiparine Forte.
5. Bezproblemowy.
6. Heparoidy.
7. kalcyparyna.
8. Fenilin.
9. Światło skóry
10. Viatromb.
11. Kliwarin.
12. Eliquis.
13. troparyna.
14. Eksantha.
15. Acenokumarol.
16. Hemapaksan.
17. Fluxum.
18. Enoksaparyna sodowa.
19. Lyoton 1000.
20. Enixum.
21. Venabos.
22. Troxevasin Neo.
23. Pijawit.
24. Warfarex.
25. emerański.
26. kleksan.
27. Żel Ellon.
28. Venolife.
29. Bezproblemowy Plus.
30. Synkumar.
31. Pelentan.
32. trombożel.
33. Fraxiparyna.
34. Essaven.
35. Seprotyna.
36. Hepatrombina.
37. Anfibra.
38. Fragmin.
39. Marevan.
40. Gepalpan.
41. angiofluks.
42. Nigepan.
43. Cibor.
44. Warfaryna.
45. lawenda.

Warunki i cena wypoczynku

Średni koszt Pradax (tabletki 75 mg nr 30) w Moskwie wynosi 1980 rubli. W sieci aptek kapsułki wydawane są wyłącznie na receptę. Nie zaleca się stosowania ich samodzielnie lub na polecenie osoby niebędącej specjalistą.

Po otwarciu fiolki z kapsułkami należy je zużyć w ciągu 4 miesięcy. Okres trwałości leku wynosi 3 lata. Instrukcja użytkowania kapsułek Pradax zaleca przechowywanie w oryginalnym, oryginalnym opakowaniu, z dala od światła i wilgoci oraz w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze powietrza nie wyższej niż + 25 ° C.