Sirdalud MR - miorilassante ad azione centrale: istruzioni per l'uso. Sirdalud MR istruzioni per l'uso

Sirdalud è preparazione del farmaco, che blocca la trasmissione degli impulsi nervosi nel midollo spinale, grazie al quale ha un effetto miorilassante.

internazionale nome generico(INN): tizanidina.

A causa del rilassamento delle fibre muscolari, Sirdalud si ferma. Ciò è dovuto a una diminuzione della pressione sulla prostata vescia, e anche a causa di una diminuzione del tono della parte prostatica dell'uretra.

Moduli di rilascio

Moduli di rilascio

Sirdalud è disponibile solo in forma di tablet.. È possibile scegliere tra capsule o compresse rivestite con film, il cui dosaggio è diverso.

Le compresse sono solide Colore bianco, senza odore. Dose dipendente sostanza attiva sulla tavoletta ci sono divisioni: 1 o 2 sezioni trasversali. Sul lato opposto sono rispettivamente i codici OZ o RL.

Sirdalud MR è presentato in capsule e ne ha di più grande dosaggio 6 mg. Hanno una forma a fagiolo, i cappucci sono uguali tra loro, di colore lattiginoso. Dentro c'è una sostanza porosa bianca.

Le forme elencate sono in una scatola di cartone, in cui sono presenti 3 blister da 10 compresse ciascuno.

La composizione del farmaco

La composizione del farmaco

Principio attivo principale farmaco Sirdalud - tizanidina. A seconda della forma di rilascio, è contenuto in un volume di 2 mg, 4 mg e 6 mg.

I componenti ausiliari aiutano a formare la struttura necessaria del modulo medicinale, migliorare le sue proprietà gustative, aggiungere peso al tablet. Inoltre migliorano la biodisponibilità del principio attivo, normalizzano la velocità di rilascio e la durata del farmaco.

Le compresse hanno le seguenti sostanze aggiuntive:

• Cellulosa microcristallina;
• stearato di sodio;
• lattosio monoidrato;
• Silice colloidale anidra.

L'involucro della capsula comprende i seguenti componenti:

• Saccarosio;
• etilcellulosa;
• diossido di titanio;
• Talco;
• Gelatina;
• Gommalacca;
• Amido di mais.

Meccanismo di azione

La tizanidina ha proprietà miorilassanti dovute al blocco dei recettori a livello centrale. Il principale punto di applicazione del farmaco è il nucleo midollo spinale. Esistono recettori sensibili all'N-metil-D-aspartato. La tizanidina provoca l'eccitazione dei recettori alfa-2 presinaptici, a causa dei quali viene inibito il rilascio di amminoacidi che eccitano questi recettori.

Queste azioni provocano il disaccoppiamento del lavoro dei neuroni. Nei neuroni intermedi, la trasmissione postsinaptica rallenta o si arresta impulso nervoso, a causa del quale il terzo neurone e fibre nervose non ricevere un segnale. In arrivo rilassamento muscolare. A seconda della dose, i muscoli riducono il loro tono o lo perdono completamente.

Grazie al suo meccanismo, Sirdalud ha indirettamente un effetto analgesico. azione centrale.

Farmacocinetica

Confezione di farmaci

Il farmaco viene assorbito nel sangue nella parte prossimale intestino tenue. Questo accade abbastanza rapidamente. Dopo 1 ora, la concentrazione massima viene misurata nel sangue.

Poiché il farmaco ha proprietà metabolizzanti pronunciate, il passaggio primario attraverso le cellule del fegato riduce la sua biodisponibilità al 34%.

La comunicazione con le proteine ​​del sangue è del 30%. Il collegamento principale è l'albumina. La distribuzione, così come la concentrazione massima del farmaco nel sangue, è direttamente correlata alla variabilità della dose da 4 a 20 mg. La biodisponibilità e la distribuzione non dipendono dal sesso del paziente.

Il metabolismo primario si verifica nelle cellule del fegato. La tizanidina con l'aiuto degli enzimi e del sistema del citocromo P450 viene convertita in forme inattive. Il processo è svolto principalmente dall'isoenzima 1A2.

L'escrezione di Sirdalud viene effettuata solo attraverso i reni. Il 70% della sostanza viene escreto come metaboliti inattivi e solo il 2,7% della sostanza viene eliminato in forma immodificata. L'emivita del farmaco è in media di 2-4 ore.

Nelle persone con grave insufficienza renale, se la clearance della creatinina non supera i 25 ml / min, la concentrazione massima medicinale può aumentare più di 2 volte. L'emivita della tizanidina è estesa a 14 ore. Pertanto, le persone con una tale diagnosi devono selezionare individualmente la dose, nonché monitorare le loro condizioni in ambiente ospedaliero.

L'ingestione simultanea di cibo con l'uso del farmaco no significato speciale in farmacodinamica. La concentrazione può aumentare di 1/3 di valori normali, ma questo non avrà un effetto visibile. Anche la velocità e la qualità dell'assorbimento non cambiano.

Nelle persone con grave insufficienza epatica, la reazione al farmaco è sconosciuta. Ma a seguito del metabolismo primario e della conversione del farmaco nelle cellule del fegato al 70% di sostanze inattive, il danno d'organo può aumentare l'effetto di Sirdalud sul corpo.

Indicazioni

Poiché l'effetto principale del farmaco è un effetto miorilassante sui nuclei del midollo spinale, le indicazioni dirette per il suo utilizzo sono:

• Ernia del disco con fibre nervose pizzicate;
• Spasmi muscolari provocati da malattie delle strutture colonna vertebrale(spondilosi, siringomielia, osteocondrosi, emiplegia);
• Disturbi neurologici che causano spasmo delle striature e muscolo liscio(sclerosi multipla, paralisi cerebrale, emorragie cerebrali, convulsioni genesi centrale, mielopatia degenerativa-distrofica, compromessa circolazione cerebrale, alterazioni degenerative-distrofiche nel midollo spinale);
• Artrosi dell'anca.

Un ulteriore campo di influenza è la forma sclerotica della prostatite. Questo è uno dei più forme gravi, che è accompagnato da una messa in scena chiaramente espressa del processo. Sirdalud aiuta a fermare i sintomi della malattia, normalizzare il processo di minzione, migliorare funzione erettile. Inoltre, l'assunzione del corso aiuta a rallentare lo sviluppo della malattia sullo sfondo dell'uso di una terapia complessa.

Controindicazioni

Non assumere il farmaco in pazienti con:

Con cautela, è necessario portare il farmaco alle persone nelle seguenti condizioni:

• grave insufficienza renale;
• Violazioni della funzionalità del fegato;
• Età superiore a 65 anni;
• Età fino a 18 anni.

Il dosaggio richiesto, così come la frequenza di somministrazione, è prescritto esclusivamente dal medico curante e dipende dalla gravità e dallo stadio del processo.

La terapia del corso inizia con dosi minime, ogni giorno aumenta. Impostare un valore costante dopo aver selezionato una dose terapeutica efficace. È anche possibile aumentare la dose ad intervalli di 3-7 giorni di 1 capsula o 2-3 compresse da 2 mg.

Efficace dose terapeutica caratterizzato dal raggiungimento degli obiettivi con la minima gravità degli effetti collaterali.

Di solito inizia a prendere Sirdalud con 1 compressa da 2 mg tre volte al giorno. Massimo dose singolaè di 12 mg, al giorno - 36 mg. Ma con la prostatite, tali cifre non vengono praticamente utilizzate.

Puoi anche prendere le capsule Sirdalud MR. Hanno una solubilità più lunga, che garantisce la durata dell'effetto. Sono consigliati per l'uso quando è necessario rilassare i muscoli certo tempo, e non durante il giorno ( terapia adiuvante durante la fisioterapia).

Prendiamo una pillola aggiuntiva prima di coricarci con la gravità del dolore.

Il farmaco non dipende dal cibo. Prendi la compressa con 1 bicchiere di acqua bollita a temperatura ambiente.

Non è auspicabile assumere contemporaneamente farmaci antipertensivi e diuretici, poiché ciò aumenta la probabilità di sviluppare bradicardia e ipotensione (diminuzione pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg. st).

Ricezione sedativi rafforza effetto sedativo Sirdaluda.

L'alcol aumenta gli effetti analgesici e sedativi del farmaco e aumenta anche il rischio di effetti collaterali.

Effetti collaterali

La gravità delle reazioni avverse dipende dal rispetto delle regole di somministrazione, nonché dalla dose del farmaco.

Si possono osservare i seguenti effetti indesiderati.

Dal sistema nervoso:

• vertigini;
• Aumento della fatica;
• sindrome astenica;
• Insonnia;
• Attacchi di panico;
• confusione;
• Depressione;
• allucinazioni;
• Inversione del sonno.

Dal tratto gastrointestinale:

• bocca asciutta;
• Flatulenza;
• Diarrea;
• Insufficienza epatica;
• Paresi dell'intestino;
• Aumento delle transaminasi epatiche.

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• bradicardia;
• ipotensione;
• Crollo;
• Perdita di conoscenza.

Reazione allergica:

• Eruzione cutanea;
• Orticaria;
• gonfiore della laringe;
• Broncospasmo;
• edema di Quincke;
• Reazione di risposta immunitaria immediata (anafilassi).

Altri sintomi:

• debolezza muscolare;
• Artralgia.

Data di scadenza

Tenere il farmaco fuori dalla portata dei bambini. Condizioni di conservazione: luogo buio e ventilato, umidità fino al 70%, temperatura ottimale aria fino a 25°C.

La durata massima è di 5 anni dalla data di produzione, che è indicata sul blister.

Analoghi

SU mercato farmaceutico rilasciare tizanidina sotto nome depositato Società Sirdalud come Novartis Pharma (Francia, Svizzera), Novartis Urunleri (Turchia). prezzo medio il farmaco Sirdalud dipende dalla dose del farmaco.

Sfortunatamente, questo marchio ha una forma per assunzione orale. Ma ci sono altri analoghi che hanno anche una soluzione per iniezione nel loro arsenale.

Sostanza attiva

Tizanidina (tizanidina)

Forma di rilascio, composizione e confezione

Capsule a rilascio modificato gelatina dura, pezzatura n. 2, con testa bianca opaca e corpo bianco opaco, scritta sulla testa colore grigio"Sirdalud", scritta grigia "6 mg" sulla cassa; il contenuto delle capsule è costituito da palline rotonde di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: etilcellulosa - 1 mg, gommalacca - 4 mg, talco - 18,736 mg, sfere di zucchero - 155,4 mg, biossido di titanio - 1,26 mg, gelatina - 61,74 mg.

Composizione dell'inchiostro: colorante di ferro ossido nero (E172), biossido di titanio (E171), gommalacca.

10 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

La tizanidina è un miorilassante ad azione centrale. Il principale punto di applicazione della sua azione è nel midollo spinale. Stimolando i recettori α 2 presinaptici, la tizanidina inibisce il rilascio di aminoacidi eccitatori che stimolano i recettori NMDA. Di conseguenza, a livello neuroni intermedi nel midollo spinale, la trasmissione polisinaptica dell'eccitazione è soppressa. Poiché è questo meccanismo che è responsabile dell'eccesso tono muscolare, quindi quando viene soppresso, il tono muscolare diminuisce. Oltre alle proprietà miorilassanti, la tizanidina ha anche un effetto analgesico centrale, moderatamente pronunciato.

Sirdalud MR è efficace nella spasticità cronica della genesi spinale e cerebrale. Riduce la spasticità e convulsioni cloniche, a seguito della quale diminuisce la resistenza ai movimenti passivi e aumenta il volume dei movimenti attivi.

Effetto miorilassante (misurato sulla scala di Ashworth e utilizzando il test del "pendolo") e reazioni avverse(diminuzione della frequenza cardiaca e diminuzione della pressione sanguigna) di tizanidina dipende dalla concentrazione di tizanidina nel sangue.

Farmacocinetica

Aspirazione

Quando somministrata per via orale, la tizanidina viene assorbita quasi completamente. Dopo una singola applicazione del farmaco Sirdalud MR alla dose di 12 mg, il valore medio di Cmax viene raggiunto entro 8,5 ore ed è di 6,6 ng / ml, che corrisponde a circa la metà del valore di Cmax durante l'assunzione di compresse di tizanidina in un dose giornaliera simile, suddivisa in 3 dosi (4 mg ciascuna) 3 volte/die), mentre l'esposizione totale giornaliera (AUC) rimane invariata.

L'assunzione simultanea di cibo non influisce sulla farmacocinetica della tizanidina (quando si utilizza il farmaco sotto forma di capsule con un rilascio modificato di 12 mg). Nonostante il fatto che il valore di Cmax aumenti di 1/3 se assunto dopo un pasto, questo non è clinicamente significativo. Non vi è alcun effetto significativo sull'assorbimento (AUC). La tizanidina nella gamma di dosi da 1 mg a 20 mg è caratterizzata da una farmacocinetica lineare.

Distribuzione

Il rilascio prolungato di tizanidina dalla formulazione della capsula a rilascio modificato si traduce in un profilo farmacocinetico "più morbido", che mantiene una concentrazione plasmatica terapeutica stabile di tizanidina per 24 ore.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 30%. Il valore medio di V d in stato di equilibrio dopo somministrazione endovenosa è di 2,6 l/kg.

Metabolismo

La tizanidina ha dimostrato di agire rapidamente e in larga misura(più del 95%) viene metabolizzato nel fegato. In vitro è stato dimostrato che la tizanidina è metabolizzata principalmente dall'isoenzima CYP1A2. I metaboliti sono inattivi.

allevamento

T medio 1/2 di tizanidine da circolazione sistemicaè di 2-4 ore Escreto principalmente dai reni (circa il 70% della dose) sotto forma di metaboliti; invariato - circa il 4,5%

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

A pazienti con funzionalità renale compromessa(CQ ≤ 25 ml / min), la Cmax media della tizanidina nel plasma è 2 volte superiore a quella dei volontari sani, T 1/2 raggiunge le 14 ore, il che porta ad un aumento (circa 6 volte) della biodisponibilità sistemica della tizanidina (misurata dal valore AUC).

A pazienti con funzionalità epatica compromessa studi speciali non è stato effettuato. Perché La tizanidina è ampiamente metabolizzata nel fegato dall'isoenzima CYP1A2, una compromissione della funzionalità epatica può portare ad un aumento dell'esposizione sistemica alla tizanidina.

Dati farmacocinetici per limitato.

Pavimento non influisce sulle proprietà farmacocinetiche della tizanidina.

Influenza etnia e razza La farmacocinetica della tizanidina non è stata studiata.

Indicazioni

Spasticità muscolo scheletrico A malattie neurologiche, Compreso:

- A sclerosi multipla, mielopatia cronica, malattie degenerative midollo spinale;

- con le conseguenze di accidenti cerebrovascolari;

- con le conseguenze dell'infanzia paralisi cerebrale(pazienti di età superiore ai 18 anni).

Controindicazioni

— ipersensibilità alla tizanidina oa qualsiasi altro componente del farmaco;

- grave disfunzione epatica;

— applicazione simultanea con forti inibitori dell'isoenzima CYP1A2, come la fluvoxamina o;

- pazienti di età inferiore a 18 anni (poiché l'esperienza nell'uso del farmaco in questa categoria di pazienti è limitata).

CON attenzione si raccomanda di utilizzare il farmaco in pazienti di età superiore a 65 anni, pazienti con funzionalità renale compromessa, pazienti con funzionalità epatica compromessa grado medio gravità; in concomitanza con farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad esempio cisapride, azitromicina).

Dosaggio

La tizanidina ha un indice terapeutico ristretto e un'elevata variabilità dei livelli plasmatici di tizanidina nei pazienti, pertanto è necessaria un'attenta selezione della dose.

Il farmaco viene assunto per via orale. La dose e il regime di dosaggio devono essere selezionati individualmente in base alle esigenze del paziente.

La dose iniziale raccomandata è di 6 mg (1 caps.) al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente ("passi") - di 6 mg (1 capsula) a intervalli di 3-7 giorni. Di solito l'intervallo di dosaggio va da 6 mg a 24 mg 1 volta al giorno. Esperienza clinica mostra che per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è di 12 mg / die (2 caps.); v casi rari potrebbe essere necessario ingrandirlo dose giornaliera fino a 24 mg.

Esperienza con l'uso di Sirdalud MR in pazienti di età superiore ai 65 anni limitato. Si consiglia di iniziare la terapia con dose minima con un aumento graduale per raggiungere il rapporto ottimale tra tollerabilità ed efficacia della terapia.

pazienti di questa categoria possibile solo nei casi in cui la dose ottimale sia stata precedentemente titolata utilizzando altro forme di dosaggio tizanidina. L'aumento della dose viene effettuato a piccoli "passi", tenendo conto della tollerabilità e dell'efficacia. Con insufficiente effetto terapeutico si raccomanda di aumentare prima la dose somministrata 1 volta al giorno, quindi aumentare la frequenza di somministrazione.

L'uso di Sirdalud MR in pazienti con compromissione epatica grave controindicato. Nei pazienti con moderata disfunzione epatica il farmaco deve essere usato con cautela; si raccomanda di iniziare la terapia con una dose minima, con un incremento graduale fino al raggiungimento di un rapporto ottimale tra tollerabilità ed efficacia della terapia.

Interruzione del trattamento

Al termine della terapia con Sirdalud MR, al fine di ridurre il rischio di sviluppare rimbalzi ipertensione arteriosa e tachicardia, la dose deve essere ridotta lentamente fino alla completa interruzione del farmaco, specialmente nei pazienti che ricevono alte dosi del farmaco per lungo tempo.

Effetti collaterali

Quando si assume la tizanidina a piccole dosi raccomandate per il sollievo del dolore spasmo muscolare, è stata notata sonnolenza, fatica, vertigini, secchezza delle fauci, abbassamento della pressione sanguigna, nausea, disordini gastrointestinali, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche. Gli effetti collaterali sopra descritti sono generalmente lievi e transitori.

Quando preso in più alte dosi raccomandato per il trattamento della spasticità, quanto sopra reazioni avverse(HP) si verificano più frequentemente e sono più pronunciati, ma raramente sono così gravi da richiedere l'interruzione del farmaco. Inoltre, potrebbe esserci i seguenti fenomeni: bradicardia, debolezza muscolare, insonnia, disturbi del sonno, allucinazioni, epatite.

Gli HP sono raggruppati secondo la classificazione MedDRA degli organi e dei sistemi di organi, all'interno di ciascun gruppo sono elencati in ordine decrescente di frequenza di occorrenza. Definizione delle categorie di frequenza HP: molto spesso (≥1/10); spesso (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Dal sistema nervoso: molto spesso - sonnolenza, vertigini.

Dal lato della psiche: spesso - insonnia, disturbi del sonno.

Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - una diminuzione della pressione sanguigna (in alcuni casi, pronunciata, fino al collasso e alla perdita di coscienza); raramente - bradicardia.

Dal sistema digestivo: molto spesso - disturbi gastrointestinali, secchezza delle fauci; spesso - nausea.

Dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - debolezza muscolare.

Disturbi generali: molto spesso - aumento della fatica.

Indicatori di laboratorio: spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Con la brusca interruzione del farmaco Sirdalud MR dopo un trattamento prolungato e / o l'assunzione di alte dosi del farmaco (così come dopo l'uso simultaneo con farmaci antipertensivi), sono stati osservati tachicardia e aumento della pressione sanguigna, che in alcuni casi possono portare a incidente cerebrovascolare acuto, pertanto la dose di Sirdalud MR deve essere ridotta gradualmente fino alla completa interruzione del farmaco.

Segnalazioni selezionate di eventi avversi nella pratica clinica

Poiché le informazioni sui dati HP sono state ottenute con il metodo delle segnalazioni spontanee e il numero esatto di pazienti che assumono il farmaco non è determinato, non è possibile stimare la frequenza di queste reazioni, e quindi la categoria "frequenza sconosciuta" è indicata per HP dati.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, incluse reazioni anafilattiche, angioedema e orticaria.

Disordini mentali: allucinazioni, confusione.

Dal sistema nervoso: vertigini.

Dal lato dell'organo della visione: visione offuscata.

Dal lato del fegato e delle vie biliari: epatite, insufficienza epatica.

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: rash cutaneo, eritema, prurito, dermatite.

Disturbi generali: astenia, sindrome da astinenza.

Se uno qualsiasi degli effetti collaterali indicati nelle istruzioni è aggravato, o il paziente nota altri effetti collaterali non indicati nelle istruzioni, deve informarne il medico.

Overdose

Ad oggi, ci sono state diverse segnalazioni di sovradosaggio di tizanidina, incluso un caso in cui la dose assunta era di 400 mg.

Sintomi: nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna, prolungamento dell'intervallo QTc, vertigini, sonnolenza, miosi, ansia, insufficienza respiratoria, coma.

Trattamento: per rimuovere il farmaco dal corpo, si raccomanda la lavanda gastrica ripetuta e la nomina di carbone attivo. La diuresi forzata può anche accelerare l'eliminazione della tizanidina. In futuro, viene eseguita la terapia sintomatica.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo del farmaco Sirdalud MR con inibitori dell'isoenzima CYP1A2, è possibile un aumento della concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno. A sua volta, un aumento della concentrazione di tizanidina nel plasma può portare a sintomi di sovradosaggio, incl. al prolungamento dell'intervallo QT c.

L'uso simultaneo del farmaco Sirdalud MR con induttori dell'isoenzima CYP1A2 può portare a una diminuzione della concentrazione di tizanidina nel plasma. Una ridotta concentrazione plasmatica di tizanidina può portare a una diminuzione dell'effetto terapeutico di Sirdalud MR.

Combinazioni controindicate del farmaco Sirdalud MR

L'uso simultaneo di tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina, inibitori dell'isoenzima CYP1A2, è controindicato.

Quando si utilizza il farmaco tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina, vi è rispettivamente un aumento di 33 volte e 10 volte dell'AUC della tizanidina, rispettivamente. Il risultato dell'uso simultaneo può essere una diminuzione clinicamente significativa e prolungata della pressione sanguigna, accompagnata da sonnolenza, vertigini, diminuzione del tasso di reazioni psicomotorie (in alcuni casi, fino al collasso e alla perdita di coscienza).

Non è raccomandato l'uso di tizanidina in combinazione con altri inibitori dell'isoenzima CYP1A2 - farmaci antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone), cimetidina, alcuni fluorochinoloni (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, contraccettivi orali, ticlonidina.

Combinazioni che richiedono cautela

Occorre prestare attenzione quando Sirdalud viene co-somministrato con farmaci che prolungano l'intervallo QT (p. es., cisapride, amitriptilina, azitromicina).

Farmaci antipertensivi

L'uso simultaneo del farmaco Sirdalud MR con farmaci antipertensivi, compresi i diuretici, a volte può causare una diminuzione della pressione sanguigna (in alcuni casi fino al collasso e alla perdita di coscienza) e bradicardia.

Con la brusca interruzione del farmaco Sirdalud MR dopo l'uso insieme a farmaci antipertensivi, sono stati osservati lo sviluppo di tachicardia e un aumento della pressione sanguigna, che in alcuni casi ha portato a un incidente cerebrovascolare acuto.

Rifampicina

La somministrazione simultanea del farmaco Sirdalud MR e rifampicina porta ad una diminuzione del 50% della concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno. Di conseguenza, è possibile ridurre l'effetto terapeutico del farmaco Sirdalud MR, che può essere di importanza clinica per alcuni pazienti. La co-somministrazione a lungo termine di rifampicina e tizanidina deve essere evitata; se questa combinazione è necessaria, si raccomanda un'attenta selezione della dose di tizanidina (nella direzione dell'aumento).

Altri medicinali. I farmaci sedativi, ipnotici (benzodiazepine, baclofen), così come i bloccanti del recettore H 1 dell'istamina, possono anche potenziare l'effetto sedativo della tizanidina.

Evitare l'assunzione di Sirdalud MR con altri agonisti alfa 2-adrenergici (ad esempio clonidina) a causa di un potenziale aumento dell'effetto ipotensivo.

Fumare

La biodisponibilità sistemica di Sirdalud MR nei fumatori di sesso maschile (più di 10 sigarette al giorno) è ridotta di circa il 30%. La terapia a lungo termine con Sirdalud MR negli uomini fumatori può richiedere dosi più elevate rispetto alle dosi terapeutiche medie.

Alcol. Durante la terapia con Sirdalud MR, i pazienti devono evitare di bere alcolici, perché. può aumentare la probabilità di sviluppare eventi avversi (ad esempio, abbassamento della pressione sanguigna e letargia). Sirdalud MR può potenziare l'effetto inibitorio dell'alcool sul sistema nervoso centrale.

istruzioni speciali

Quando si utilizza il farmaco Sirdalud MR, è possibile una diminuzione della pressione sanguigna, nonché a seguito di interazioni farmacologiche con inibitori dell'isoenzima CYP1A2 e / o. Una marcata diminuzione della pressione sanguigna può portare alla perdita di coscienza e al collasso.

Sono stati segnalati casi di disfunzione epatica associati alla tizanidina, tuttavia, quando si utilizzava una dose giornaliera fino a 12 mg, questi casi erano rari. A questo proposito, si raccomanda di monitorare i test di funzionalità epatica una volta al mese per i primi 4 mesi di trattamento in quei pazienti a cui viene prescritta tizanidina a una dose giornaliera di 12 mg o più, e anche nei casi in cui si osservano segni clinici che suggeriscono una compromissione funzionalità epatica, come nausea, anoressia, sensazione di stanchezza. Nel caso in cui i livelli di ALT e AST nel siero superino costantemente l'ULN di 3 volte o più, l'uso di Sirdalud deve essere interrotto.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

I pazienti che manifestano sonnolenza durante l'uso del farmaco devono essere avvisati di astenersi da attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una reazione rapida, ad esempio guidare veicoli o lavorare con macchine e meccanismi.

Gravidanza e allattamento

Poiché non sono stati condotti studi controllati sull'uso della tizanidina nelle donne in gravidanza, non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non superi il possibile rischio.

Negli studi sugli animali non è stata osservata teratogenicità. Se utilizzato a dosi di 10 e 30 mg/kg/giorno, gli animali hanno notato un aumento dell'età gestazionale, casi di perdita fetale prenatale e postnatale, nonché ritardo della crescita fetale. Quando si utilizzano le dosi di cui sopra, le donne hanno mostrato segni pronunciati di rilassamento muscolare e sedazione. Sulla base della superficie corporea, queste dosi hanno superato la dose umana massima raccomandata (0,72 mg/kg/giorno) di 2,2 e 6,7 volte.

Negli studi sugli animali, la tizanidina è stata escreta in piccole quantità nel latte delle femmine che allattano. Sirdalud MR non deve essere usato durante l'allattamento (allattamento al seno), perché. non ci sono dati sulla penetrazione della tizanidina nel latte materno nell'uomo.

Contraccezione. I pazienti con potenziale riproduttivo preservato devono essere informati degli effetti avversi del farmaco sul feto in via di sviluppo, identificati negli studi sugli animali. Durante l'uso del farmaco, nonché entro 1 giorno dall'interruzione del farmaco, i pazienti con potenziale riproduttivo preservato devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili (con un uso corretto e prolungato del quale il tasso di gravidanza è<1%).

Test di gravidanza. Prima di iniziare l'uso del farmaco Sirdalud MR in pazienti con potenziale riproduttivo conservato, si raccomanda di ottenere un risultato del test di gravidanza.

Effetto sulla fertilità. Negli studi sugli animali, non sono stati osservati effetti avversi sulla fertilità nei maschi e nelle femmine quando si utilizzava la tizanidina alla dose di 10 mg/kg/giorno. C'è stata una diminuzione della fertilità nei maschi trattati con tizanidina a una dose superiore a 30 mg/kg/die e nelle femmine a una dose superiore a 10 mg/kg/die. Sulla base della superficie corporea, queste dosi hanno superato la dose umana massima raccomandata (0,72 mg/kg/giorno) di 2,2 e 6,7 volte. A queste dosi sono stati osservati effetti comportamentali e segni clinici, tra cui marcata sedazione, perdita di peso e atassia da parte della madre.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 3 anni.

Rilassante muscolare di azione centrale. Il principale punto di applicazione della sua azione è nel midollo spinale. Stimolando i recettori α 2 presinaptici, la tizanidina inibisce il rilascio di aminoacidi eccitatori che stimolano i recettori NMDA. Di conseguenza, a livello dei neuroni intermedi del midollo spinale, viene soppressa la trasmissione polisinaptica dell'eccitazione. Poiché è questo meccanismo responsabile dell'eccessivo tono muscolare, quando viene soppresso, il tono muscolare diminuisce. Oltre alle proprietà miorilassanti, la tizanidina ha anche un effetto analgesico centrale, moderatamente pronunciato.

Sirdalud ® MR è efficace nella spasticità cronica della genesi spinale e cerebrale. Riduce la spasticità e le convulsioni cloniche, a seguito delle quali diminuisce la resistenza ai movimenti passivi e aumenta il volume dei movimenti attivi.

L'effetto miorilassante (misurazione sulla scala di Ashworth e mediante il test del "pendolo") e gli effetti collaterali (diminuzione della frequenza cardiaca e diminuzione della pressione sanguigna) della tizanidina dipendono dalla concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno.

Farmacocinetica

Aspirazione

Quando somministrata per via orale, la tizanidina viene assorbita quasi completamente. Dopo una singola applicazione del farmaco Sirdalud MR alla dose di 12 mg, il valore medio di Cmax viene raggiunto entro 8,5 ore ed è di 6,6 ng / ml, che corrisponde a circa la metà del valore di Cmax durante l'assunzione di compresse di tizanidina in un dose giornaliera simile, suddivisa in 3 dosi (4 mg ciascuna) 3 volte/die), mentre l'AUC giornaliera totale rimane invariata.

Distribuzione

Il rilascio prolungato di tizanidina dalla formulazione in capsule a rilascio modificato si traduce in un profilo farmacocinetico "ammorbidito", che mantiene una concentrazione plasmatica terapeutica stabile di tizanidina per 24 ore.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 30%. Il valore medio di V d allo stato stazionario dopo somministrazione endovenosa è di 2,6 l/kg.

Metabolismo

La tizanidina è rapidamente e ampiamente (oltre il 95%) metabolizzata nel fegato. In vitro è stato dimostrato che la tizanidina è metabolizzata principalmente dall'isoenzima CYP1A2. I metaboliti sono inattivi.

allevamento

La tizanidina viene escreta principalmente dai reni (circa il 70%) come metaboliti; la quota della sostanza invariata è di circa il 4,5%.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (CC ≤ 25 ml / min), la Cmax media di tizanidina nel plasma è 2 volte superiore rispetto ai volontari sani, T 1/2 raggiunge 14 ore, il che porta ad un aumento (circa 6 volte) in biodisponibilità sistemica della tizanidina (misurata dal valore AUC).

Non sono stati condotti studi speciali in pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Perché La tizanidina è ampiamente metabolizzata nel fegato dall'isoenzima CYP1A2, una compromissione della funzionalità epatica può portare ad un aumento dell'esposizione sistemica alla tizanidina.

I dati di farmacocinetica nei pazienti di età superiore a 65 anni sono limitati.

Il sesso non influisce sulle proprietà farmacocinetiche della tizanidina.

L'effetto dell'etnia e della razza sulla farmacocinetica della tizanidina non è stato studiato.

L'assunzione simultanea di cibo non influenza la farmacocinetica della tizanidina. Sebbene la Cmax aumenti di 1/3 quando la compressa viene assunta dopo un pasto, ciò non è considerato clinicamente significativo. Non vi è alcun effetto significativo sull'assorbimento (AUC).

Modulo per il rilascio

Capsule con gelatina dura a rilascio modificato, misura n. 2, con testa bianca opaca e corpo bianco opaco, etichetta grigia "Sirdalud" sulla testa, etichetta grigia "6 mg" sul corpo; il contenuto delle capsule è costituito da palline rotonde di colore bianco o quasi bianco.

Eccipienti: etilcellulosa - 1 mg, gommalacca - 4 mg, talco - 18,736 mg, amido di mais - 38,8 mg, saccarosio - 116,6 mg, biossido di titanio - 1,26 mg, gelatina - 61,74 mg.

Composizione dell'inchiostro: ossido di ferro nero, biossido di titanio, gommalacca.

10 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.

Dosaggio

Il farmaco è prescritto all'interno. Il regime posologico deve essere stabilito individualmente, poiché la tizanidina ha un intervallo terapeutico ristretto e un'elevata variabilità delle concentrazioni plasmatiche.

La dose iniziale raccomandata è di 6 mg (1 caps.) al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente ("passi") - di 6 mg (1 capsula) a intervalli di 3-7 giorni. Di solito l'intervallo di dosaggio va da 6 mg a 24 mg 1 volta al giorno. L'esperienza clinica mostra che per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è di 12 mg/die (2 capsule); in rari casi può essere necessario aumentare la dose giornaliera a 24 mg.

L'esperienza con l'uso del farmaco Sirdalud ® MR in pazienti di età superiore ai 65 anni è limitata. Si raccomanda di iniziare la terapia con una dose minima con un aumento graduale fino al raggiungimento dell'equilibrio ottimale tra tollerabilità ed efficacia della terapia.

Trattamento di pazienti con insufficienza renale (QC< 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Nei pazienti con insufficienza epatica moderata, il farmaco deve essere usato con cautela. Si raccomanda di iniziare la terapia con una dose minima, con un aumento graduale fino al raggiungimento di un equilibrio ottimale tra tollerabilità ed efficacia della terapia.

Interruzione del trattamento

Al termine della terapia con Sirdalud® MR, al fine di ridurre il rischio di sviluppare un aumento di rimbalzo della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, la dose deve essere ridotta lentamente fino alla completa interruzione del farmaco, specialmente nei pazienti che ricevono alte dosi del farmaco per tanto tempo.

Overdose

Ad oggi, ci sono state diverse segnalazioni di sovradosaggio di tizanidina, incluso un caso in cui la dose assunta era di 400 mg.

Sintomi: nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna, prolungamento dell'intervallo QTc, vertigini, sonnolenza, miosi, ansia, insufficienza respiratoria, coma.

Trattamento: per rimuovere il farmaco dal corpo, si raccomanda la lavanda gastrica ripetuta e la nomina di carbone attivo. La diuresi forzata può anche accelerare l'eliminazione della tizanidina. In futuro, viene eseguita la terapia sintomatica.

Interazione

Quando si utilizza Sirdalud MR insieme agli inibitori dell'isoenzima CYP1A2, è possibile un aumento della concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno. A sua volta, un aumento della concentrazione di tizanidina nel plasma può portare a sintomi di sovradosaggio, incl. al prolungamento dell'intervallo QT c.

L'uso combinato del farmaco Sirdalud ® MR con induttori dell'isoenzima CYP1A2 può portare a una diminuzione della concentrazione di tizanidina nel plasma. Una ridotta concentrazione plasmatica di tizanidina può portare a una diminuzione dell'effetto terapeutico di Sirdalud ® MR.

Combinazioni controindicate del farmaco Sirdalud ® MR

L'uso simultaneo di tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina, inibitori dell'isoenzima CYP1A2, è controindicato.

Quando si utilizza il farmaco Sirdalud ® MR con fluvoxamina o ciprofloxacina, si nota rispettivamente un aumento di 33 volte e 10 volte dell'AUC della tizanidina. Il risultato dell'uso combinato può essere una diminuzione clinicamente significativa e prolungata della pressione sanguigna, accompagnata da sonnolenza, vertigini, diminuzione del tasso di reazioni psicomotorie (in alcuni casi, fino al collasso e alla perdita di coscienza).

Non è consigliabile prescrivere tizanidina in combinazione con altri inibitori dell'isoenzima CYP1A2 - farmaci antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone), cimetidina, alcuni fluorochinoloni (enoxacina, pefloxacina, norfloxacina), rofecoxib, contraccettivi orali, ticlonidina.

Combinazioni che richiedono cautela

È necessario prestare attenzione quando si somministra Sirdalud ® MR insieme a farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad es. cisapride, amitriptilina, azitromicina).

L'uso simultaneo del farmaco Sirdalud ® MR con farmaci antipertensivi, compresi i diuretici, a volte può causare una diminuzione della pressione sanguigna (in alcuni casi fino al collasso e alla perdita di coscienza) e bradicardia. Con la brusca interruzione di Sirdalud ® MR dopo l'uso insieme a farmaci antipertensivi, sono stati osservati tachicardia e aumento della pressione sanguigna, che in alcuni casi hanno portato a un incidente cerebrovascolare acuto.

La somministrazione simultanea del farmaco Sirdalud ® MR e rifampicina porta ad una diminuzione della concentrazione di tizaidina nel plasma sanguigno del 50%. Di conseguenza, è possibile ridurre l'effetto terapeutico del farmaco Sirdalud ® MR, che può essere di importanza clinica per alcuni pazienti. La co-somministrazione a lungo termine di rifampicina e tizanidina deve essere evitata; se questa combinazione è necessaria, si raccomanda un'attenta selezione della dose di tizanidina (nella direzione dell'aumento).

Altri medicinali. I farmaci sedativi, ipnotici (benzodiazepine, baclofen), così come i bloccanti del recettore H 1 dell'istamina, possono anche potenziare l'effetto sedativo della tizanidina.

Evitare l'assunzione di Sirdalud ® MR con altri alfa 2-agonisti (ad esempio clonidina) a causa di un potenziale aumento dell'effetto ipotensivo.

Fumare. La biodisponibilità sistemica di Sirdalud ® MR negli uomini che fumano (più di 10 sigarette al giorno) è ridotta di circa il 30%. La terapia a lungo termine con Sirdalud ® MP negli uomini fumatori può richiedere dosi più elevate rispetto alle dosi terapeutiche medie.

Alcol. Durante la terapia con Sirdalud ® MR, i pazienti devono evitare di bere alcolici, perché. può aumentare la probabilità di sviluppare eventi avversi (ad esempio, abbassamento della pressione sanguigna e letargia). Sirdalud ® MR può potenziare l'effetto inibitorio dell'alcool sul sistema nervoso centrale.

Effetti collaterali

Le reazioni indesiderabili sono distribuite in base alla frequenza dell'evento. Per valutare l'incidenza delle reazioni avverse, sono stati utilizzati i seguenti criteri: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Dal sistema nervoso: molto spesso - sonnolenza, vertigini.

Da parte della psiche: spesso - insonnia, disturbi del sonno.

Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - una diminuzione della pressione sanguigna; raramente - bradicardia; in alcuni casi - una marcata diminuzione della pressione sanguigna fino al collasso e alla perdita di coscienza.

Dal sistema digestivo: molto spesso - disturbi gastrointestinali, secchezza delle fauci; spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - nausea.

Dal sistema muscolo-scheletrico: molto spesso - debolezza muscolare.

Altro: spesso - aumento della fatica.

Se assunto a piccole dosi raccomandate per alleviare spasmi muscolari dolorosi, sono stati osservati sonnolenza, affaticamento, vertigini, secchezza delle fauci, diminuzione della pressione sanguigna, nausea, disturbi gastrointestinali e aumento dell'attività delle transaminasi epatiche. Di solito le reazioni di cui sopra sono moderate e transitorie.

Se assunto alle dosi più elevate raccomandate per il trattamento della spasticità, le suddette reazioni avverse si verificano più frequentemente e sono più pronunciate, ma raramente sono così gravi da richiedere l'interruzione del trattamento. Inoltre, possono verificarsi i seguenti fenomeni: abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia, debolezza muscolare, insonnia, disturbi del sonno, allucinazioni, epatite.

Con la brusca interruzione di Sirdalud ® MR dopo un trattamento prolungato e / o l'assunzione del farmaco a dosi elevate (così come dopo l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi), sono stati osservati tachicardia e aumento della pressione sanguigna, che in alcuni casi portano a un incidente cerebrovascolare acuto, quindi la dose del farmaco Sirdalud ® MR deve essere ridotta gradualmente fino alla completa interruzione del farmaco.

Segnalazioni individuali di reazioni avverse basate su dati post-marketing

Durante la terapia con Sirdalud ® MR nella pratica clinica, sono state osservate le seguenti reazioni avverse senza indicazione di una relazione causale con l'uso del farmaco (la frequenza delle reazioni avverse non è stata stabilita):

Da parte della psiche: la frequenza è sconosciuta: allucinazioni, confusione.

Dal lato del sistema nervoso: la frequenza è sconosciuta - vertigine.

Da parte dell'organo della vista: la frequenza è sconosciuta - visione offuscata.

Dal lato del fegato e delle vie biliari: la frequenza è sconosciuta: epatite, insufficienza epatica.

Disturbi generali: frequenza sconosciuta - astenia, sindrome da "astinenza".

Con la brusca interruzione di Sirdalud ® MR, si sono verificati casi di aumento di rimbalzo della pressione sanguigna e tachicardia, in alcuni casi, un aumento di rimbalzo della pressione sanguigna ha portato a un incidente cerebrovascolare acuto.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati di cui sopra peggiora o se il paziente nota altri effetti collaterali, deve informare il medico.

Indicazioni

Spasticità dei muscoli scheletrici nelle malattie neurologiche (ad esempio, con sclerosi multipla, mielopatia cronica, malattie degenerative del midollo spinale, conseguenze di incidenti cerebrovascolari e paralisi cerebrale /pazienti di età superiore ai 18 anni/).

Controindicazioni

• grave disfunzione epatica;
• applicazione simultanea con inibitori forti di CYP1A2 isoenzymes (compreso fluvoksamine o ciprofloxacin);
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

L'uso di Sirdalud MR nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non è raccomandato, perché. l'esperienza con il farmaco in questa categoria di pazienti è limitata.

Con cautela, si raccomanda di usare il farmaco in pazienti di età superiore a 65 anni, pazienti con funzionalità renale compromessa, pazienti con disfunzione epatica moderatamente grave, con sindrome congenita dell'intervallo QT lungo, contemporaneamente ai contraccettivi orali, nei pazienti anziani.

Caratteristiche dell'applicazione

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Poiché non sono stati condotti studi controllati sull'uso della tizanidina nelle donne in gravidanza, non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non superi il possibile rischio.

Non è noto se la tizanidina sia escreta nel latte materno nelle donne. Pertanto, se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Applicazione per violazioni della funzionalità epatica

Controindicato in caso di grave disfunzione epatica.

Applicazione per violazioni della funzione renale

Sirdalud ® MR deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale.

Uso nei bambini

L'uso di Sirdalud nei bambini non è raccomandato. l'esperienza con il farmaco nei bambini è limitata.

Uso in pazienti anziani

Si deve usare cautela quando si usa Sirdalud MR nei pazienti anziani. L'esperienza con l'uso di Sirdalud MR nei pazienti anziani è limitata. Sulla base dei dati di farmacocinetica, si può presumere che in alcuni casi la clearance renale in questi pazienti possa essere significativamente ridotta.

istruzioni speciali

Quando si utilizza il farmaco Sirdalud ® MR, è possibile una diminuzione della pressione sanguigna, nonché a seguito di interazioni farmacologiche con inibitori dell'isoenzima CYP1A2 e / o farmaci antipertensivi. Una marcata diminuzione della pressione sanguigna può portare alla perdita di coscienza e al collasso.

Sirdalud ® MR ha un effetto sedativo e può causare allucinazioni.

Sono stati segnalati casi di disfunzione epatica associati alla tizanidina, tuttavia, quando si utilizzava una dose giornaliera fino a 12 mg, questi casi erano rari. A questo proposito, si raccomanda di monitorare i test di funzionalità epatica una volta al mese per i primi 4 mesi di trattamento in quei pazienti a cui viene prescritta tizanidina a una dose giornaliera di 12 mg o più, e anche nei casi in cui si osservano segni clinici che suggeriscono una compromissione funzionalità epatica, come nausea, anoressia, sensazione di stanchezza. Nel caso in cui i livelli di ALT e AST nel siero superino costantemente l'ULN di 3 volte o più, l'uso di Sirdalud deve essere interrotto.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

I pazienti che manifestano sonnolenza durante l'uso del farmaco devono essere avvisati di astenersi da attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una reazione rapida, ad esempio guidare veicoli o lavorare con macchine e meccanismi.

La descrizione è aggiornata 28.03.2014

• Nome latino: Sirdalud
• Codice ATX: M03BX02
• Sostanza attiva: Tizanidina cloridrato
• Produttore: NOVARTIS Saglik Gida e Tarim Urunlery Sanayi e Ticaret, A.S., Turchia

Composto

A seconda della forma di rilascio, 1 compressa di Sirdalud contiene 4 mg o 2 mg tizanidina . Inoltre, la composizione contiene eccipienti:

• Centro clienti ;
• lattosio monoidrato ;
• acido stearico ;
• biossido di silicio anidro colloidale .

Modulo per il rilascio

La confezione contiene 30 compresse da 2 e 4 mg, il blister stesso contiene 10 compresse e la confezione contiene 3 blister.

Compresse da 2mg: bianco, piatto, tondo, rigato da un lato, codice "OZ" dall'altro.

Compresse da 4mg: bianco, piatto, rotondo, da un lato la scritta "RL", dall'altro - linee incrociate.

effetto farmacologico

È un miorilassante ad azione centrale.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La tizanidina è un rilassante muscolare scheletrico e il suo principale sito d'azione è il midollo spinale. Questo farmaco riduce aumento del tono muscolare scheletrico, allevia lo spasmo, aumenta la forza delle contrazioni volontarie. Sirdalud è efficace per spasticità cronica cerebrale E spinale genesi e a spasmo muscolare acuto. Inoltre, fornisce anche luce effetto analgesico.

La tizanidina viene assorbita abbastanza rapidamente e praticamente completamente. Il livello più alto di concentrazione del farmaco nel plasma può essere osservato circa un'ora dopo l'assunzione. La sostanza viene escreta dai reni.

Indicazioni per l'uso Sirdalud

A cosa servono le compresse di Sirdalud? Le indicazioni per l'uso sono le seguenti:

• spasmo muscolare , che è associato a malattie della colonna vertebrale (queste includono lombare E sindromi cervicali ), o comparso dopo l'intervento del chirurgo;
• spasticità dei muscoli scheletrici quando si manifesta malattie neurologiche (sclerosi multipla , mielopatia cronica , paralisi cerebrale , malattie degenerative del midollo spinale ).

Controindicazioni

Questo medicinale ha una serie di controindicazioni note:

• intolleranza individuale al componente presente nel preparato;
• violazioni significative del fegato;
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età.

Con estrema cautela, è necessario assumere il farmaco a pazienti la cui età oltre 65 anni così come i pazienti con disfunzione renale.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di Sirdalud includono:

• , disordini del sonno , ;
• bradicardia , ;
• indigestione , nausea , bocca asciutta ;
• fatica , ;
• maggiore attività transaminasi epatiche .

Come risultato della brusca interruzione di Sirdalud dopo un lungo periodo di trattamento può svilupparsi , un aumento della pressione, che può portare a una violazione della circolazione sanguigna del cervello, in modo che la dose del farmaco debba essere ridotta gradualmente, fino alla sua completa abolizione.

Come risultato di studi clinici, sono stati identificati i seguenti eventi avversi, la cui frequenza non è stata rivelata:

• confusione , , vertigine ;
• visione offuscata ;
• insufficienza epatica , epatite ;
• sindrome da astinenza , astenia .

Istruzioni per l'uso Sirdalud (Metodo e dosaggio)

Il medicinale viene assunto per via orale, la dose è determinata in base alle caratteristiche individuali del corpo umano. Per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali, dovresti iniziare con una dose di 1 compressa (2 mg) o mezza compressa (4 mg) 3 volte al giorno.

A grave spasmo muscolare compresse da 2 mg o 4 mg sono prescritte 3 volte al giorno. In casi particolarmente gravi, è possibile assumere una dose aggiuntiva di 2 mg o 4 mg prima di coricarsi.

Quando manifestato spasticità del muscolo scheletrico , che possono essere causati da malattie neurologiche, la dose iniziale è di 6 mg al giorno, assunta in 3 dosi divise. È necessario aumentare gradualmente la dose, di 2-4 mg, con un intervallo da 3 a 7 giorni. L'effetto ottimale si ottiene assumendo 12-24 mg al giorno 3-4 volte al giorno. Non assumere una dose superiore a 36 mg al giorno.

Pazienti con funzionalità renale compromessa è necessario iniziare il corso del trattamento con una dose di 2 mg al giorno alla volta. La dose viene aumentata gradualmente, a piccoli passi, tenendo conto dell'efficacia e della tollerabilità del farmaco.

Istruzioni per l'uso del farmaco Sirdalud MR

Il farmaco è una capsula contenente 6 mg. La dose iniziale di Sirdalud è di 1 capsula al giorno. Gradualmente, la dose può essere aumentata di 6 mg ad intervalli da 3 a 7 giorni. Per la maggior parte dei pazienti, la dose ottimale è di 12 mg al giorno. In rari casi, la dose può essere aumentata a 24 mg (4 capsule) al giorno.

Le iniezioni di questo farmaco possono essere prescritte solo da un medico.

Overdose

Un sovradosaggio di Sirdalud Tinazidin può essere espresso come segue:

• abbassamento della pressione sanguigna ;
• vomito , nausea ;
• sonnolenza , vertigini , ansia , miosi ;
• , insufficienza respiratoria .

Trattamento: presa ripetuta e diuresi forzata accelerare l'eliminazione del farmaco dal corpo. Dopo la rimozione, eseguire trattamento sintomatico.

Interazione

Uso concomitante del farmaco con inibitori del citocromo CYP1A2 porta ad un aumento dei livelli plasmatici di tizanidina, che a sua volta porta a sintomi di sovradosaggio. Consumo simultaneo di Sirdalud con induttori del CYP1A2 porta ad una diminuzione del livello di tizanidina, che provoca una diminuzione delle proprietà medicinali del farmaco.

L'uso di Sirdalud insieme a , . Il risultato dell'uso simultaneo può essere una significativa diminuzione della pressione sanguigna, che è accompagnata da vertigini e sonnolenza, in alcuni casi - perdita di coscienza.

Non è consigliabile assumere il medicinale con farmaci antiaritmici(ad esempio , mexiletin , amiodarone ), Alcuni fluorochinoloni ( , enoxacina , perfloxacina ), cimetidina , ticlopidina , , rofecoxib .

Sirdalud deve essere assunto con cautela con quei farmaci che prolungano l'intervallo QT ( , e così via.).

L'uso di Sirdalurd insieme a riduce il contenuto di tizanidina nel plasma e, di conseguenza, riduce l'effetto terapeutico del farmaco.

Il trattamento con il farmaco negli uomini che fumano può richiedere un aumento della dose. L'assunzione di alcol deve essere evitata, poiché il farmaco può aumentare l'effetto negativo dell'alcol sul sistema nervoso centrale. L'effetto sedativo di Sirdalud può essere potenziato da ipnotici, sedativi e antistaminici.

Condizioni di vendita

Il medicinale viene dispensato su prescrizione medica.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, fuori dalla portata dei bambini.

Da consumarsi preferibilmente entro

La durata è di 3 anni.

istruzioni speciali

Il farmaco non è raccomandato per i pazienti con intolleranza al galattosio così come coloro che soffrono di grave insufficienza lattasi O glucosio /galattosio malassorbimento per la presenza di lattosio.

Poiché uno degli effetti collaterali del farmaco è sonnolenza , si raccomanda vivamente di astenersi dal guidare un'auto o eseguire lavori relativi a meccanismi o macchine.

Gli analoghi di Sirdalud

Coincidenza nel codice ATX del 4° livello:

L'analogo di Sirdalud in termini di forma di rilascio e composizione è. Anche nella composizione, Mydocalm è un analogo, disponibile sia in compresse rivestite con film che sotto forma di soluzione iniettabile.

Prezzo per analoghi di Sirdalud: Tizalud costa da 55 a 72 UAH; a seconda della forma di rilascio - da 67 a 98 UAH.

Mydocalm o Sirdalud: quale è meglio?

Sirdalud è più un farmaco moderno che ha una forma di dosaggio che ti permette di prenderlo una volta al giorno, mentre Mydocalm è più studiato dai medici, ha indicazioni più ampie per l'uso. Gli effetti collaterali di entrambi i farmaci sono simili.

Recensioni per Sirdalud

Le recensioni sulle compresse di Sirdalurd sono lasciate da pazienti di età diverse. La valutazione media sui forum per questo farmaco è di 3,9 punti su 5. Molti pazienti riferiscono la comparsa di effetti collaterali come sonnolenza e affaticamento. Ci sono anche segnalazioni dell'effetto del farmaco sul fegato.

Recensioni dei medici su Sirdalud: il farmaco è usato per il trattamento sintomatico, può ridurre gli spasmi dei muscoli scheletrici. Con una forte manifestazione di effetti collaterali o l'assenza di risultati per 3 giorni dall'assunzione del medicinale, è necessario contattare il proprio medico per adeguare il regime di trattamento.

Prezzo Sirdalud

Il prezzo per compresse da 2 mg è in media di 80 UAH, il prezzo di 4 mg è di 120 UAH.

Il costo in Russia di tali compresse è rispettivamente di 220 rubli. e 360 ​​rubli.

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DOVE SEI

Sirdalud MR capsule 6 mg 30 pz.

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Questa pagina contiene istruzioni dettagliate per l'uso. Sirdaluda. Sono elencate le forme di dosaggio disponibili del farmaco (compresse da 2 mg e 4 mg, capsule MP da 6 mg), nonché i suoi analoghi. Vengono fornite informazioni sugli effetti collaterali che Sirdalud può causare, sulle interazioni con altri farmaci. Oltre alle informazioni sulle malattie per il trattamento e la prevenzione di cui è prescritto il farmaco (spasmo muscolare nell'osteocondrosi, paralisi cerebrale e altre malattie), vengono descritti in dettaglio gli algoritmi per l'ammissione, i possibili dosaggi per adulti e bambini, la possibilità di l'uso durante la gravidanza e l'allattamento è specificato. L'annotazione per Sirdalud è integrata da recensioni di pazienti e medici.

Istruzioni per l'uso e regime di dosaggio

Pillole

Per fermare lo spasmo doloroso dei muscoli scheletrici, vengono utilizzati 2-4 mg 3 volte al giorno; nei casi più gravi, si consiglia inoltre di assumere 2-4 mg durante la notte. In condizioni spastiche dei muscoli causate da malattie neurologiche, la dose iniziale è di 6 mg al giorno in 3 dosi divise. La dose viene gradualmente aumentata di 2-4 mg al giorno ogni 3-7 giorni. L'effetto terapeutico ottimale si ottiene solitamente con una dose di 12-24 mg al giorno, suddivisa in 3-4 dosi. Non superare una dose di 36 mg al giorno.

Capsule

Il farmaco è prescritto all'interno. Il regime di dosaggio deve essere impostato individualmente.

La dose giornaliera iniziale è di 6 mg (1 capsula). Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente ("gradini") - di 6 mg (1 capsula) a intervalli di 3-7 giorni. L'esperienza clinica mostra che per la maggior parte dei pazienti la dose ottimale è di 12 mg al giorno (2 capsule); in rari casi può essere necessario aumentare la dose giornaliera a 24 mg.

Si raccomanda di iniziare il trattamento di pazienti con insufficienza renale (CC inferiore a 25 ml / min) con la somministrazione del farmaco Sirdalud alla dose di 2 mg 1 volta al giorno. L'aumento della dose viene effettuato a piccoli "passi", tenendo conto della tollerabilità e dell'efficacia. Se è necessario ottenere un effetto più pronunciato, si consiglia di aumentare prima la dose somministrata 1 volta al giorno, dopodiché la frequenza di somministrazione viene aumentata.

Moduli di rilascio

Compresse 2 mg e 4 mg.

Capsule a rilascio modificato MP 6 mg.

Sirdalud- un miorilassante ad azione centrale. Riduce il tono aumentato dei muscoli scheletrici, allevia il loro spasmo; riduce la resistenza muscolare durante i movimenti passivi, aumenta la forza delle contrazioni volontarie. L'effetto di rilassamento muscolare della tizanidina (il principio attivo di Sirdalud) è probabilmente dovuto all'inibizione dei riflessi polisinaptici spinali, che è associata a una diminuzione del rilascio di aminoacidi eccitatori dai terminali presinaptici degli interneuroni spinali, nonché alla stimolazione dei recettori alfa2-adrenergici. La tizanidina non influenza la trasmissione dell'eccitazione nelle sinapsi neuromuscolari.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, Sirdalud viene assorbito quasi completamente. Il rilascio prolungato di tizanidina dalla formulazione della capsula MP a rilascio modificato si traduce in un profilo farmacocinetico "ammorbidito", che mantiene una concentrazione plasmatica terapeutica stabile di tizanidina per 24 ore.La tizanidina è rapidamente e ampiamente metabolizzata nel fegato. La tizanidina viene escreta principalmente dai reni (circa il 70% della dose) come metaboliti; la quota di sostanza invariata rappresenta solo il 2,7% circa.

Il sesso non influenza i parametri farmacocinetici della tizanidina.

Indicazioni

• condizione spastica dei muscoli scheletrici causata da malattie neurologiche (sclerosi multipla, mielopatia cronica, ictus, malattie degenerative del midollo spinale);
• le conseguenze di accidenti cerebrovascolari e paralisi cerebrale (pazienti di età superiore ai 18 anni);
• Spasmo doloroso dei muscoli scheletrici causato da un danno alla colonna vertebrale (sindromi cervicali e lombari) o insorto dopo un intervento chirurgico (per ernia del disco o artrosi dell'anca).

Controindicazioni

• grave disfunzione epatica;
• applicazione simultanea con inibitori forti di CYP1A2 isoenzymes (compreso fluvoksamine o ciprofloxacin);
• ipersensibilità alla tizanidina oa qualsiasi altro componente del farmaco.

istruzioni speciali

Sono stati segnalati casi di disfunzione epatica associati alla tizanidina, tuttavia, quando si utilizzava una dose giornaliera fino a 12 mg, questi casi erano rari. A questo proposito, si raccomanda di monitorare i test di funzionalità epatica una volta al mese per i primi 4 mesi di trattamento in quei pazienti a cui viene prescritta tizanidina a una dose giornaliera di 12 mg o più, e anche nei casi in cui si osservano segni clinici che suggeriscono una compromissione funzionalità epatica, come nausea inspiegabile, anoressia, sensazione di stanchezza. Nel caso in cui i livelli di ALT e AST nel siero superino costantemente l'ULN di 3 volte o più, l'uso di Sirdalud deve essere interrotto.

Sirdalud non deve essere cancellato bruscamente, la dose del farmaco viene ridotta gradualmente.

Con la brusca interruzione di Sirdalud dopo un trattamento prolungato e / o l'assunzione di alte dosi del farmaco (così come dopo l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi), sono stati osservati tachicardia e un aumento della pressione sanguigna, che in alcuni casi potrebbe portare a un incidente cerebrovascolare acuto .

Si deve usare cautela quando si usa Sirdalud in pazienti con insufficienza renale. Quando si utilizza Sirdalud in pazienti con insufficienza renale (CC inferiore a 25 ml / min), è necessaria la correzione del regime posologico.

Si deve usare cautela quando si usa Sirdalud nei pazienti anziani. L'esperienza con l'uso di Sirdalud nei pazienti anziani è limitata. Sulla base dei dati di farmacocinetica, si può presumere che in alcuni casi la clearance renale in questi pazienti possa essere significativamente ridotta.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Con lo sviluppo di sonnolenza, vertigini o diminuzione della pressione sanguigna durante la terapia con Sirdalud, si dovrebbe astenersi da tipi di lavoro che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e una reazione rapida, ad esempio guidare veicoli o lavorare con meccanismi.

Effetto collaterale

• sonnolenza;
• debolezza;
• vertigini;
• allucinazioni;
• insonnia;
• disordini del sonno;
• bradicardia;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• una marcata diminuzione della pressione sanguigna fino al collasso e alla perdita di coscienza;
• bocca asciutta;
• nausea;
• disordini gastrointestinali;
• debolezza muscolare;
• aumento della fatica.

interazione farmacologica

Quando si utilizza Sirdalud insieme agli inibitori dell'isoenzima CYP1A2, è possibile un aumento della concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno.

L'uso simultaneo di tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina, inibitori dell'isoenzima 1A2 del citocromo P450, porta rispettivamente ad un aumento di 33 o 10 volte dell'AUC della tizanidina. Il risultato dell'uso combinato può essere una diminuzione clinicamente significativa e prolungata della pressione sanguigna, che porta a sonnolenza, debolezza, reazioni psicomotorie inibite (in alcuni casi fino al collasso e alla perdita di coscienza). L'uso simultaneo di tizanidina con fluvoxamina o ciprofloxacina è controindicato.

La somministrazione simultanea di Sirdalud con altri inibitori dell'isoenzima CYP1A2 - farmaci antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone), cimetidina, fluorochinoloni (enoxacina, pefloxacina, ciprofloxacina, norfloxacina), rofecoxib, contraccettivi orali, ticlopidina non è raccomandata.

La somministrazione simultanea di Sirdalud con farmaci antiipertensivi, compresi i diuretici, a volte può causare una diminuzione della pressione sanguigna (in alcuni casi, anche collasso e perdita di coscienza) e bradicardia.

L'etanolo (alcol) oi sedativi possono aumentare l'effetto sedativo di Sirdalud, pertanto l'uso concomitante con altri sedativi e/o alcol non è raccomandato.

Analoghi della droga Sirdalud

Analoghi strutturali per il principio attivo:

• Sirdalud MR;
• Thezalud;
• tizanidina cloridrato;
• Tizanil.

Uso nei bambini

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Poiché non sono stati condotti studi controllati sull'uso della tizanidina nelle donne in gravidanza, non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non superi il possibile rischio.

Sirdalud viene escreto nel latte materno in piccole quantità. Tuttavia, le donne che allattano al seno non dovrebbero usare il farmaco.