Citosztatikumok és citotoxinok. Citosztatikumok - hatásmechanizmus, mellékhatások

Citosztatikumok- olyan gyógyszerek, amelyek gátolják vagy teljesen elnyomják a sejtosztódást azáltal, hogy gátolják azok mitotikus aktivitását, valamint a kötőszövet növekedését.

A citosztatikus szerek elsősorban (az intracelluláris anyagcserét befolyásolják), és elsősorban kezelésre használják rosszindulatú daganatok.

A legnagyobb hatást a rosszindulatú daganatok gyorsan osztódó sejtjeire, retikulózisra, valamint a gyorsan növekvő sejtjeire fejti ki. hámsejtek pszoriázisos elváltozásokban.

A sejtek mitotikus aktivitásának csökkenésével együtt a citosztatikus szerek immunszuppresszív hatást fejtenek ki.

Citosztatikus gyógyszerek

Immunszuppresszáns, amely egyidejűleg valamilyen citosztatikus hatással is rendelkezik. A szervátültetés során a szöveti inkompatibilitási reakciók elnyomására használják, szisztémás betegségek, nem specifikus colitis ulcerosa satöbbi.

A legaktívabb citosztatikus antagonista folsav(lerakódásgátló, antifolica); daganatellenes gyógyszer, erősen mérgező, ennek következtében csak a súlyos formák betegségek.

Hidroxi-karbamid- antimetabolit, kevésbé toxikus, mint a metotrexát. BAN BEN nagy adagok ah, azonban a hidroxi-karbamid vesekárosodást okozhat. A hidroxi-karbamidot nem írják fel fiatal férfiaknak és nőknek.

Alkilező típusú citosztatikus anyag. A gyógyszer elnyomja a szövetek proliferatív aktivitását, beleértve a daganatok kialakulását. Szelektív gátló hatása van a limfopoézisre.

Gátolja a fiatal sejtek képződését. A Mercaptopurine-kezelés 15-45 napig szoros klinikai felügyelet mellett történik. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni máj- és vesebetegségek esetén. Hogyan mellékhatások A Mercaptopurine szedése közben leukopenia, dyspepsia, hányás és hasmenés léphet fel.

A folsav citosztatikus antimetabolitja, az Aminopterin analógja, csökkenti a sejtaktivitást; immunszuppresszív hatású daganatellenes szer.

(Busulfan, Mileran) - a metotrexát analógja, amelyet Svédországban gyártanak. A mielozán kevésbé mérgező, de olyan mellékhatásokat okoz, mint a csontvelő vérképzésének gátlása, érrendszeri dystonia, csökkent nemi funkció férfiaknál, hányás, hasmenés stb.

Még kevésbé mérgező, mint a metotrexát és a hidroxi-karbamid, és kevésbé gátolja a csontvelő vérképzését.

A gégerákra használt daganatellenes gyógyszer és rosszindulatú daganatok garat, függetlenül a daganat stádiumától, növekedési formájától és helyétől.

Citosztatikus, a maga módján farmakológiai tulajdonságai közeli, de kevésbé mérgező, és a betegek valamivel jobban tolerálják. Végbél- és vastagbélrák, gyomorrák és mellrák kezelésére használják. Arthritis psoriaticában szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák, mivel fájdalomcsillapító és helyi érzéstelenítő hatása van.

Citosztatikus szer, amely aktív terápiás hatás nál nél daganatos folyamatok. A gyógyszer gátolja a hematopoiesist.

A citosztatikus gyógyszerek mellékhatásai

A citosztatikumok miatt gátolja a limfoid rendszer, a csontvelő, a hámszövet szöveteinek gyorsan osztódó sejtjeinek növekedését emésztőrendszer a betegeknél néha szájgyulladás, vérzéses diathesis, progresszív cytopenia, súlyosbodó gyomorfekély gyomor és patkóbél, tüneteket észlelnek mérgező károsodás máj a cirrhosis kialakulásáig.

A citosztatikumok immunszuppresszív hatása hozzájárul a kórokozó mikroflóra aktiválódásához, ami a kórokozók súlyosbodását eredményezheti. kóros folyamatok krónikus pyococcus és tuberculosis gócokban a szervezet patogén tényezőkkel szembeni rezisztenciája csökken.

Van egy feltételezés, hogy az elnyomás miatt citosztatikus szerek védekező reakció sejtekben kialakulnak a sejt rosszindulatú daganatának feltételei.

Az immunszuppresszív gyógyszereknek van köztulajdon gátolja a sejtszaporodást a nukleáris DNS blokkolásával vagy elpusztításával, aminek következtében a sejtosztódáshoz szükséges replikációja megszakad. A legtöbb széles körű alkalmazás Ezeket a gyógyszereket az onkológiai gyakorlatban szerezték be, ahol nagy dózisban antiproliferatív szerekként használják őket. Ezen túlmenően alkalmazásuk szükséges a recipiens szervátültetés közbeni válaszreakciójának elnyomásához. Ez lehetővé teszi a graft beültetési időszakának meghosszabbítását, a kilökődési krízis megelőzését vagy megállítását. BAN BEN utóbbi évek Az immunszuppresszív gyógyszereket autoimmun betegségekben szenvedő betegek kezelésében is elkezdték alkalmazni, kis adagokban hosszú idő(hónapok, évek). Pozitív eredmény néha a terápia kezdetétől számított néhány héten vagy hónapon belül elérhető.

1. Antimetabolitok

Purin antagonisták - 6 merkaptopurin (6-MP), azatioprin. Pirimidin antagonisták - 5-fluor-uracil, 5-bróm-oxiuridin. Folsav antagonisták - aminopterin, metotrexát.

Antimetabolitok a fiziológiailag fontos vegyületekhez (aminosavak, nukleotidbázisok, vitaminok) hasonló szerkezetűek, de nem rendelkeznek tulajdonságaikkal. Amikor részt vesznek az anyagcserében, olyan vegyületek szintézisét idézik elő, amelyeket a sejt nem szív fel, és blokkolnak bizonyos anyagcsere-reakciókat.

2. Alkilező vegyületek

Ciklofoszfamid, klorobutin, szarkolizin. In vitro Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatékonyságát nem fejezik ki. Az alkilezés csak a ciklikus foszfortartalmú vegyület eltávolítása után következik be. Más szóval, az immunszuppresszív hatást nem maguk a gyógyszerek okozzák, hanem a szervezetben lebomlásuk termékei.

3. Antibiotikumok

A baktériumokra és gombákra gyakorolt ​​hatásuk mellett citosztatikus és immunszuppresszív tulajdonságokkal is rendelkeznek. A hatásmechanizmus szerint ezek a gyógyszerek heterogén csoportot képviselnek.

A klinikán aktívan használják a mitomicin C-t, a dactinomycint, a kloramfenikolt és a daunorubicint.

4. Alkaloidok

Kolchicin, vinblasztin, vinkrisztin.

5. Egyéb gyógyszerek

L-aszparagináz sok szervezet által termelt enzim. Gyakrabban E. coli-ból nyerik. A kezelésben használják autoimmun betegségés transzplantáció.

Szulfazin, salazopiridazin a szulfonamid gyógyszerek csoportjába tartoznak, az utóbbi években autoimmun betegségek komplex kezelésében alkalmazzák immunszuppresszánsként és gyulladáscsökkentőként.

Ciklosporin egy gombás metabolit, egy 11 aminosavból álló peptid. Több fajtája van: A, B, C, F, D, H stb. Képes elnyomni T sejt immunitás a T-limfociták elnyomásán keresztül, anélkül, hogy befolyásolná a B-linket.

Heparin és aminokapronsav anti-komplementer hatással rendelkezik, elnyomja a komplementfüggő reakciókat; alkalmazzák például autoimmun hemolitikus anémia esetén.

γ -globulin- Ha az Ag-t ezzel a gyógyszerrel nagy koncentrációban adják be, immunbénulás léphet fel.

enzimek, például a ribonukleáz, dezoxiribonukleáz, xantin-oxidáz gátolják az AT képződését.

Mineralokortikoidok (aldoszteron) bizonyos immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkeznek. A mellékhatások az esetek 20-30% -ában nephritis, exanthema formájában figyelhetők meg.

6. Kortikoszteroidok

Ebbe a csoportba tartoznak a pregnán származékok. Fő gyógyszercélpontok és farmakológiai hatás glükokortikoszteroidok:

Enzimatikus aktivitás kiváltása;

Szénhidrát anyagcsere;

aminosav-anyagcsere;

A sejtmembránok stabilizálása;

Lizoszóma membránok védelme;

A biomembránokon keresztüli diffúzió gátlása;

a katekolaminok hatásának erősítése;

A mediátorok szintézisének, felszabadulásának és hatásának gátlása közben gyulladásos folyamatokés allergia.

7. Sugárzás

Akció sugárkezelés röntgen- és γ-sugarak okozta ionizáción alapul, a sejtek belsejében a víz aktív gyökeinek (HO2+, H+, H3O+) képződésével. Változásokat okoznak a nukleinsav-anyagcserében, ami a fehérje-anyagcsere és a sejtműködés zavarait vonja maga után.

A nagy (halálos) sugárdózis (900-1200 rad) teljesen kizárja annak lehetőségét immunreakció. Alatti halálos adagok(300-500 rad) hosszú időre megfosztja az immunválasz képességét, a nyirokszövetben a mitózis elnyomódik, a sejtek károsodnak, sok sejt elhalásos. Ezt a mitózis és a proliferáció hosszú inaktiválása követi. Besugárzás után a sejtek száma 3 hónapon belül helyreáll, a CD19 (B) limfociták - 6 hónap, a CD3 (T) limfociták - legfeljebb 12 hónap alatt.

8. Antilimfocita szérum

Antilimfocita szérum (ALS), antilimfocita γ -globulin (ALG). Ezeket a gyógyszereket heterológ immunizálással nyerik. Ag-ként lépsejteket és limfocitákat használnak mellkasi cső, perifériás vér, nyirokcsomók.

9. Sebészeti módszerek autoimmun betegségek kezelése

Autoimmun hemolitikus anémia(splenektómia), szimpatikus ophthalmia (enukleáció), autoimmun pericarditis (pericardectomia), autoimmun pajzsmirigygyulladás (thyroidectomia).

10. A citosztatikumok használatára vonatkozó javallatok

autoimmun betegség megerősített diagnózisa;

Progresszív tanfolyam;

Gyenge előrejelzés;

Olyan helyzet, amikor más terápiás lehetőségeket kimerítettek;

rezisztencia a glükokortikoidokkal szemben;

Ellenjavallatok a GCS-hez, például splenectomia;

Autoimmun betegségek (vérzés, idiopátiás thrombocytopeniás purpura) életveszélyes szövődményeinek kialakulása;

Előrehaladott kor (ha lehetséges).

11. Az immunszuppresszív terápia ellenjavallatai

fertőzés jelenléte (kikerülhet az ellenőrzés alól);

Közelgő műtét (veseátültetés);

A csontvelő elégtelen működése (az immunszuppresszánsok citosztatikus hatása veszélyes);

Csökkent vese- és májfunkció;

Terhesség vagy gyermekvállalási vágy;

Súlyos rendellenességek az immunrendszerben.

A terápia felírásának általános elvei

A terápiát általában nagy adagokkal kezdik. A kívánt hatás elérése után a kezdeti dózis 1/2-1/4-ét fenntartó kúrára váltanak. A kezelés hatékonyságát az egyes nozoformákra jellemző paraméterek alapján értékelik. Általánosan elfogadott, hogy a terápia időtartama legalább 3 hét, bár más lehetőségek is lehetségesek. A kivétel az metotrexát, amelyet 4 hétnél tovább nem szabad használni. Amikor az immunfolyamatok romlanak, a gyógyszerek adagolása megemelkedik. Szinte minden immunszuppresszív gyógyszert hormonokkal kombinálva alkalmaznak.

Gyakori mellékhatások

1. Csontvelő diszfunkció. Először a nagy mitotikus aktivitású sejtek (hematopoetikus sejtek) károsodnak.

2. A gyomor-bél traktus rendellenességei. Hányinger, hányás, rossz közérzet

a gyomor szerkezete. Lehet gyomor-bélrendszeri vérzés(metotrexát).

3. Fertőzésekre való hajlam. A rendellenességek hátterében a bőr és a nyálkahártya gát károsodása, a nyirokrendszer elnyomása áll védekező mechanizmusok(leukopénia, csökkent fagocitózis intenzitás, gyulladásos folyamatok gátlása), blokkoló immunmechanizmusok. Ezek a jelenségek fokozódnak, ha kortikoszteroidokkal kombinálják.

4. Allergiás reakciók. Az ALS és néhány más gyógyszer bevétele után alakulnak ki. Gyakrabban jelennek meg a formában bőrelváltozások eozinofília és gyógyszerláz.

5. Rákkeltő hatás. A fő hatás mellett az immunszuppresszív gyógyszerek blokkolják azokat a mechanizmusokat, amelyek biztosítják a blastsejtek eliminációját. Az ilyen sejteket, amelyek már átestek a differenciálódási folyamaton, a szervezet nem szabályozza, és daganatok kialakulását okozhatja. Ezek a folyamatok különösen gyakran fordulnak elő „átültetett” daganatos betegeknél.

6. Szabálysértés reproduktív funkcióés teratogén hatások.

Az alkilező vegyületek felírásakor az esetek 10-70%-ában fennáll a meddőség veszélye nőknél és férfiaknál egyaránt. Ezeknek a gyógyszereknek a szedése esetén a terhességet a kezelés abbahagyását követő 6 hónapig is el kell kerülni.

7. A növekedés megállítása. Ha gyermekeknek ír fel gyógyszereket, növekedési visszamaradás léphet fel.

8. Mások mellékhatások. Az alkilező származékok spermatogenezis zavarokat, amenorrhoeát és tüdőfibrózist okoznak. Myelosan- hiperpigmentáció, fogyás. Ciklofoszfamid- hajhullás, vérzéses hólyaghurut. Antimetabolitok- májműködési zavar. Vinca alkaloidok- neurotoxikus hatás, ataxia, motoros rendellenességek.

mieloszuppresszió (vérszegénység, leuko-thrombocyopenia)

gyomor-bélrendszeri rendellenességek (hányinger, hányás, hasmenés)

szervek mérgező károsodása: szív, tüdő (a metotrexát tüdőfibrózist okoz), máj toxikus hepatitis), vesék (diszuriás jelenségek a hemorrhagiás cystitisig ciklofoszfamid alkalmazásakor), ivarmirigyek (sérülés menstruációs funkció, spermatogenezis), idegrendszer(neurotoxikus hatás).

csökkent immunitás, fertőzések súlyosbodása vagy növekedése.

Leflunomid (Arava) – antiproliferatív, immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő hatása van. Fő jelzés - rheumatoid arthritis.

Infliximab (Remicade) Immunszuppresszáns, amely kiméra izom-humán IgG 1-et, monoklonális antitesteket tartalmaz a tumor nekrózis faktor alfa ellen. Rheumatoid arthritisre írják fel, ha a metotrexáttal végzett kezelés nem fejtette ki hatását a maximális tolerált dózisban (legfeljebb 20 mg/hét) 3 hónapig.

6.Gyakorlati munka

A kórtörténet elemzése.

Betegfelügyelet, különös tekintettel a gyógyszertörténetre.

Tanulmányi megjegyzések.

7. Feladatok az óra témájának megértéséhez:

Végső szintű tesztek

1. Más NSAID-okkal összehasonlítva az aszpirin tisztességtelen:

Kevesebb folyadékvisszatartás

Kevesebb disztrófiát okoz

Kevésbé leukopeniát okoz

Kevésbé fekélyes

Minden igazságos

2. Az acetaminofen (paracetamol) fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást fejt ki a

A prosztaglandinok szintézisének csökkenése a központi idegrendszerben

Kölcsönhatások opiát receptorokkal

Lipoxigenáz blokádok

Közvetlen hatások a perifériás erekre

A fentiek közül egyik sem

3. A leghatékonyabb az eróziók megelőzésére NSAID gyógyszerek

β-blokkolók

N-2 - blokkolók

Prosztaglandinok

M-antikolinerg szerek

Mindegyik egyformán hatékony

4. Nem vonatkozik a szelektív COX-2 blokkolókra

Meloxicam

Diklofenak

Nimesulid

Celekoxib

5. Hasonlítsa össze a GCS nevét és a mineralkortikoid hatás súlyosságát!

Hidrokortizon a) kifejezett

Prednizolon b) hiányzik

Dexametazon c) mérsékelten kifejezett

6. Támogató (minimum napi adag prednizolon)

ez:

1. A páciens állapotától függ

7. A többi GCS-nél gyakrabban használják pulzusterápiára

Hidrokortizon

Metilprednizolon

Triamsinolon

Egyikük sem

Minden körülbelül ugyanaz

8. Nem minősül „alap” alapnak

kinolonok

Arany készítmények

Penicillamin

Szulfaszalazin

9. A citosztatikumok tipikus mellékhatásai nem tartalmazzák

Mérgező hatás a vérre

Dyspeptikus rendellenességek

Szexuális diszfunkciók

Figyelem és memóriazavarok

1. számú feladat

Egy 16 éves beteget bal térdízületi fájdalom, 39 fokos láz, általános gyengeség és izzadás miatt vettek fel. 3 hete torokfájástól szenvedtem, ampicillint szedtem 0,5 g-ot naponta 4-szer 5 napig. Egy hete fájt a könyökízületem.

Objektíven: a bal térdízület megnagyobbodott, hiperémiás, tapintásra forró, tapintásra és mozgásra fájdalmas. Egyéb ízületek és belső szervek funkciók nélkül. A mandulák nem változnak. CBC: leukocitózis, ESR 60 mm/h

Kitalálod a diagnózist?

A múltkori torokfájás szerepe?

Javasoljon kezelési lehetőséget.

2. feladat.

Egy 47 éves beteg került a reumatológiai osztályra kéz-, láb-, váll- és térdízületi fájdalomra, reggeli merevségre, emelkedett testhőmérsékletre és gyengeségre panaszkodott. 13 évig - rheumatoid arthritis. Folyamatosan napi 5 mg prednizolont, napi 100 mg diklofenakot és kalcium-kiegészítőket szed. 3 nappal ezelőtti súlyosbodás, amikor a testhőmérséklet emelkedett, az ízületi fájdalom erősödött, gyengeség jelentkezett.

Objektíven: kézízületek, vállízületekés a bal bokaízület duzzadt, hiperémiás, mobilitás korlátozott. A CBC-ben leukocitózis van, ESR 47 mm/h. CRP +++, szeromukoid 0,54 egység, RF 275IU/mg. Röntgen a kéz ízületeiről: periartikuláris osteoporosis, ízületi rés beszűkülése és többszörös marginális erózió.

1. Javasoljon kezelési lehetőséget.

3. probléma

A beteg 61 éves. Panaszok arról éles fájdalmak a jobb lábfejben, akutan éjszaka jelentkezik. Két támadás volt a múltban vese kólika. Visszaélt alkohollal. 5 évig - fájdalom az epigasztrikus régióban. 3 év – légszomj kis fizikai megterhelés mellett.

Objektíven: testsúly 98 kg, magasság 170 cm. Az első metatarsophalangealis ízület területén bőrpír, duzzanat, éles fájdalom lép fel mozgás közben. Tophus a jobb fülcimpán. Vérnyomás 190/105 Hgmm. EKG: Sinus ritmus, LV hypertrophia. FGDS: gyomorfekély a kisebb görbületen. Vér nátrium 145 mmol/l, kálium 4,8 mmol/l, kreatinin 0,09 mmol/l, húgysav 595 µmol/l.

1. Javasoljon kezelési lehetőséget.

A citosztatikumok osztályozása feltételes, mivel számos, egy csoportba kombinált gyógyszer egyedi hatásmechanizmussal rendelkezik, és hatásos a rosszindulatú daganatok teljesen különböző nozológiai formái ellen (sőt sok szerző ugyanazokat a gyógyszereket osztályozza különböző csoportok). Mindazonáltal ezek a besorolások gyakorlati szempontból érdekesek - legalábbis a gyógyszerek rendezett listájaként.

A WHO által javasolt rákellenes gyógyszerek és citokinek osztályozása

I. Alkilező gyógyszerek:

1. Alkil-szulfonátok (buszulfán, treoszulfán).
2. Etilén-iminek (tiotepa).
3. Nitrozourea származékok (karmusztin, lomusztin, mustoforan, nimustin, streptozotocin).
4. Klóretilaminok (bendamusztin, klorambucil, ciklofoszfamid, ifoszfamid, melfalán, trofoszfamid).

II. Antimetabolitok:

1. Folsav antagonisták (metotrexát, ralitrexed).
2. Purin antagonisták (kladribin, fludarabin, 6-merkaptopurin, pentosztatin, tioguanin).
3. Pirimidin antagonisták (citarabin, 5-fluorouracil, kapecitabin, gemcitabin).

III. Alkaloidok növényi eredetű:

1. Podofillotoxinok (etopozid, tenipozid).
2. Taxánok (docetaxel, paclitaxel).
3. Vinca alkaloidok (vinkrisztin, vinblasztin, vindezin, vinorelbin).

IV. Daganatellenes antibiotikumok:

1. Antraciklinek (daunorubicin, doxorubicin, epirubicin, idarubicin, mitoxantron).
2. Egyéb daganatellenes antibiotikumok (bleomicin, dactinomycin, mitomicin, plicamicin).

V. Egyéb citosztatikumok:

1. Platina származékok (karboplatin, ciszplatin, oxaliplatin).
2. Kamptotecin származékok (irinotekán, topotekán).
3. Egyéb (altretamin, amsacrin, L-aszparagináz, dakarbazin, ösztramusztin, hidroxi-karbamid, prokarbazin, temozolomid).

VI. Monoklonális antitestek (edercolomab, rituximab, trastuzumab).

VII. Hormonok:

1. Antiandrogének (bikalutamid, ciproteron-acetát, flutamid).
2. Antiösztrogének (tamoxifen, toremifen, droloxifen).
3. Aromatáz inhibitorok (formesztán, anasztrozol, exemesztán).
4. Progesztinek (medroxiprogeszteron-acetát, megesztrol-acetát).
5. LH-RH agonisták (buserelin, goserelin, leuprolein-acetát, triptorelin).
6. Ösztrogének (foszfesztrol, poliösztradiol).

VIII. Citokinek:

1. Növekedési faktorok (filgrasztim, lenograsztim, molgramosztim, eritropoetin, thrombopoetin).
2. Interferonok (a-interferonok, p-interferonok, y-interferonok).
3. Interleukinok (interleukin-2, interleukin-3, interleukin-P).

Alkilező gyógyszerek. A magban biológiai hatás ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek az alkilezési reakción alapulnak - a citosztatikum alkil (metil) csoportjának hozzáadása a molekulákhoz szerves vegyületek, elsősorban a DNS-molekulákra. Az alkilezés a guanin és más bázisok 7-es pozíciójában megy végbe, ami rendellenes bázispárokat eredményez. Ez a transzkripció közvetlen elnyomásához vagy hibás RNS képződéséhez és abnormális fehérjék szintéziséhez vezet. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem rendelkeznek fázisspecifikussággal.

Antimetabolitok. A metabolitmolekulákkal való szerkezeti vagy funkcionális hasonlóság lehetővé teszi, hogy ezek a gyógyszerek blokkolják a nukleotidok szintézisét, és ezáltal gátolják a DNS és az RNS szintézisét, vagy közvetlenül beépüljenek a DNS és RNS szerkezetébe, blokkolva a DNS replikációját és a fehérjeszintézist. Fázisspecifikusak és az S fázisban a legaktívabbak.

Növényi eredetű alkaloidok. A vinca alkaloidok citosztatikus hatása a tubulin depolimerizációjának köszönhető, amely fehérje a mitotikus orsó mikrotubulusainak része. A sejtosztódás folyamata a mitózis fázisban megáll. A vinca alkaloidok kis dózisai a mitózis reverzibilis leállását okozhatják, majd ezt követően felépülnek sejtciklus. Ez a megfigyelés számos kísérlethez vezetett az ebbe a csoportba tartozó citosztatikumok kemoterápiás kezelésekbe való integrálására a sejtciklus „szinkronizálása” céljából.

A taxánok a mikrotubulusok kialakulásának mechanizmusát is befolyásolják, de kissé eltérő módon - ezek a gyógyszerek elősegítik a tubulin polimerizációját, hibás mikrotubulusok képződését és a sejtosztódás visszafordíthatatlan leállását okozva.

A podofillotoxinok azáltal befolyásolják a sejtosztódást, hogy gátolják a topoizomeráz II-t, egy olyan enzimet, amely a replikáció során szükséges DNS-hélix alakjának megváltoztatásáért („letekeréséért” és „csavarásáért”) felelős. Ennek a gátlásnak a következménye a sejtciklus blokkolása a G2 fázisban, azaz a G2 fázisban. a mitózisba való bejutásuk gátlása.

Daganatellenes antibiotikumok. Közvetlenül befolyásolják a DNS-t interkalációval (a bázispárok közötti inszertek kialakulása), beindítva a szabad gyökök oxidációjának mechanizmusát a sejtmembránok és az intracelluláris struktúrák, valamint a DNS károsodásával. A DNS szerkezetének károsodása a replikációs és transzkripciós folyamatok megzavarásához vezet.

Az ebbe a 4 csoportba nem tartozó citosztatikumok daganatellenes hatásmechanizmusai nagyon eltérőek. A platinakészítmények sok hasonlóságot mutatnak az alkilező citosztatikumokkal (sok szerző kifejezetten ebbe a csoportba sorolja őket), a kamptotecin-származékok (topoizomeráz I gátlók) számos osztályozásban a növényi eredetű alkaloidok csoportjába tartoznak stb.

Az elmúlt 20-25 évben a citosztatikumok a kezelés fontos részévé váltak nagy mennyiség autoimmun betegség. Cselekedetüknek köszönhetően ilyen gyógyszereket nemcsak a rák kezelésében találtak alkalmazást, hanem a bőrgyógyászatban, fogászatban, dermatovenerológiában és más területeken is. Citosztatikumok - mik ezek és mi a hatásuk? Ebből a cikkből megtudhatja ezt.

A citosztatikumokról

A citosztatikumok vagy citosztatikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek az emberi szervezetbe jutva megzavarhatják a sejtek növekedési, fejlődési és osztódási folyamatait, beleértve a rosszindulatú típusokat is. A neoplazmák ilyen típusú gyógyszerekkel történő kezelését csak szakképzett orvos írja elő. A gyógyszerek előállíthatók tabletták, kapszulák formájában, vagy intravénásan adhatók be a betegeknek csepegtető vagy injekció formájában.

Szó szerint minden citosztatikus gyógyszer az vegyszerek magas biológiai aktivitás. Hasonló gyógyszerek lehetőségük van még:

• gátolja a sejtproliferációt;
• hatással vannak a magas miotikus indexű sejtekre.

Hol használják?

A kezelésben széles körben alkalmazzák a citosztatikumokat onkológiai betegségek változó bonyolultságú és Különböző részek testek. A gyógyszereket rosszindulatú daganatok kezelésére írják fel rák, leukémia, monoklonális gammopathiák stb. esetén. Ezenkívül a citosztatikumok megakadályozzák a gyors sejtosztódást:

• csontvelő;
• bőr;
• nyálkahártyák;
• a gyomor-bél traktus hámja;
• haj;
• limfoid és mieloid genezis.

A fentieken kívül a citosztatikumokat aktívan alkalmazzák az emésztőrendszeri betegségek, például a gyomor-, nyelőcső-, máj-, hasnyálmirigy- és végbélrák kezelésére. Olyan gyógyszereket alkalmaznak, ahol a kemoterápia nem hozza meg a kívánt pozitív eredményeket.

Figyelembe véve részletes utasításokat A gyógyszer bevétele előtt világossá válik a citosztatikumok működési elve, mik ezek, és milyen esetekben kell őket alkalmazni. Ezt a fajta gyógyszert leggyakrabban formájában írják fel autoimmun terápia. A citosztatikumok közvetlen hatással vannak a csontvelő sejtjeire, miközben csökkentik az immunrendszer aktivitását, ami végső soron stabil remisszióhoz vezet.

A citosztatikumok típusai

A citosztatikumok helyes osztályozása lehetővé teszi annak meghatározását, hogy egy adott esetben mely gyógyszerekre van szükség. Hozzárendelni drog terápia csak szakképzett orvos végezheti el, miután megkapta a vizsgálati eredményeket. A citosztatikus gyógyszereket a következő típusokra osztják:

1. Alkilező gyógyszerek, amelyek képesek károsítani a gyorsan osztódó sejtek DNS-ét. Hatékonyságuk ellenére a gyógyszereket a betegek nehezen tolerálják, és a terápia negatív következményei közé tartoznak a máj- és vesepatológiák.
2. Növényi típusú citosztatikus alkaloidok (Etoposide, Rosevin, Kolkhamin, Vincristine).
3. A citosztatikus antimetabolitok olyan gyógyszerek, amelyek a daganatszövet nekrózisához és a rák remissziójához vezetnek.
4. Citosztatikumok-antibiotikumok - daganatellenes szerek antimikrobiális tulajdonságokkal.
5. A citosztatikus hormonok olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a termelést bizonyos hormonok. Képesek csökkenteni a rosszindulatú daganatok növekedését.
6. A monoklonális antitestek mesterségesen létrehozott antitestek, amelyek azonosak a valódi immunsejtekkel.

A cselekvés mechanizmusa

Citosztatikumok, amelyek hatásmechanizmusa a sejtproliferáció és a sejthalál gátlására irányul tumorsejtek, az egyik fő cél elérése – a sejt különböző célpontjainak befolyásolása, nevezetesen:

• a DNS-en;
• enzimek számára.

A sérült sejtek, vagyis a módosított DNS, szétroncsolják anyagcsere folyamatok a szervezetben és a hormonok szintézisében. Természetesen a tumorszövetek proliferációjának gátlásának mechanizmusa eltérő lehet a különböző citosztatikumok esetében. Ez azzal magyarázható, hogy különbözőek kémiai szerkezeteés különböző módon befolyásolhatja az anyagcserét. A citosztatikus gyógyszerek csoportjától függően a sejtek érintettek lehetnek:

• timidilát-szintetáz aktivitás;
• timidilát-szintetáz;
• topoizomeráz I aktivitás;
• mitotikus orsó kialakulása stb.

Alapvető felvételi szabályok

A citosztatikumokat étkezés közben vagy után javasolt bevenni. Alatt gyógyszeres kezelés Citotoxikus gyógyszerek alkalmazása tilos alkoholos italok. Az orvosok nem javasolják az ilyen gyógyszerek szedését terhesség vagy szoptatás ideje alatt.

Mellékhatások

A citosztatikumok - mik ezek és milyen ellenjavallatok vannak a használat során, minden esetben a kezelőorvos elmagyarázhatja. A mellékhatások gyakorisága közvetlenül az olyan árnyalatoktól függ, mint:

• milyen típusú gyógyszert szed;
• adagolás;
• az adminisztráció sémája és módja;
• a gyógyszer bevételét megelőző terápiás hatás;
• az emberi test általános állapota.

A legtöbb esetben a mellékhatások a citosztatikus gyógyszerek tulajdonságainak köszönhetőek. Ezért a szövetkárosodás mechanizmusa hasonló a daganatra kifejtett hatásmechanizmushoz. A legtöbb citosztatikum legjellemzőbb mellékhatásai a következők:

• szájgyulladás;
• a hematopoiesis gátlása;
• hányinger, hányás, hasmenés;
• különböző típusú alopecia;
• allergia ( bőrkiütések vagy viszketés);
• szívelégtelenség, vérszegénység;
• nefrotoxicitás vagy vesetubuláris károsodás;
• a vénák reakciója (phlebosclerosis, phlebitis stb.);
• fejfájás és gyengeség, amely az egész testben érezhető;
• hidegrázás vagy láz;
• étvágytalanság;
• asthenia.

Túladagolás esetén hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, gyomor-bélhurut vagy májműködési zavar léphet fel. Negatív hatás a citotoxikus gyógyszerekkel végzett gyógyszeres kezelés hatással van Csontvelő, egészséges sejteket amely rossz elemeket vesz fel, és nem frissíthető ugyanolyan sebességgel. Ebben az esetben egy személy vérsejtek hiányát tapasztalhatja, ami az oxigénszállítás károsodásához és a hemoglobinszint csökkenéséhez vezet. Ez látható a bőr sápadtságán.

A citosztatikumok szedésének másik mellékhatása a repedések megjelenése, gyulladásos reakciókés fekélyek a nyálkahártyán. A terápia során a test ilyen területei érzékenyek a mikrobák és gombák behatolására.

Csökkentse a mellékhatásokat

Következtében modern gyógyszerekés a vitaminok csökkenthetők negatív hatás citosztatikumok a testen, anélkül, hogy csökkentenék terápiás hatás. Fogadás speciális gyógyszerek, teljesen lehetséges megszabadulni a gag reflextől és fenntartani a hatékonyságot és wellness egész nap.

Javasoljuk, hogy az ilyen gyógyszereket reggel vegye be, majd ne felejtse el bevenni őket egész nap. víz egyensúly. 1,5-2 litert kell inni tiszta víz naponta. Ez azzal magyarázható, hogy szó szerint a citosztatikus gyógyszerek teljes listáját a vesén keresztül történő kiválasztódás jellemzi, vagyis a gyógyszerek elemei lerakódnak hólyagés irritálja a szöveteket. A napközben megivott víznek köszönhetően a szerv megtisztul és a Negatív következmények citosztatikus terápia. Is gyakori használat kis adagokban fogyasztott folyadék minimálisra csökkentheti a megnövekedett kockázatot megengedett norma baktériumok a szájüregben.

A szervezet megtisztítása és a vér összetételének javítása érdekében az orvosok vérátömlesztést, valamint hemoglobinnal való mesterséges dúsítást javasolnak.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a gyógyszerrel vagy annak összetevőivel szemben;
• a csontvelő funkcióinak elnyomása;
• diagnosztizálták bárányhimlő, herpes zoster vagy más fertőző betegségek;
• megsértése normál működés vesék és máj;
• köszvény;
• vesekő betegség.

Gyakran felírt citosztatikumok

Mindig is aktuális volt a citosztatikumok kérdése, hogy mik ezek és mi a szerepük a rosszindulatú daganatok kezelésében. A gyakran felírt gyógyszerek a következők:

1. Az "azatioprine" egy immunszuppresszáns, amely részleges citosztatikus hatással rendelkezik. Az orvosok által felírt mikor negatív reakció szövet- és szervátültetés során, különféle szisztémás betegségek esetén.
2. A "Dipin" egy citosztatikus gyógyszer, amely elnyomja a szövetek proliferációját, beleértve a rosszindulatúakat is.
3. A "Mielosan" olyan gyógyszer, amely gátolja a vérelemek növekedési folyamatát a szervezetben.
4. "Buszulfán" - szervetlen gyógyszer, amely kifejezett baktericid, mutagén és citotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik.
5. A "ciszplatin" tartalmaz nehéz fémekés képes gátolni a DNS-szintézist.
6. A "Prospidin" kiváló daganatellenes gyógyszer, amelyet leggyakrabban a gége és a garat rosszindulatú daganataira szednek.

A fentebb bemutatott citosztatikus gyógyszereket csak orvosi rendelvényre írják fel. Ez elég erős gyógymódok. A gyógyszerek szedése előtt érdemes áttanulmányozni, hogy mik azok a citosztatikumok, mit tartalmaznak, milyen mellékhatásaik vannak. A kezelőorvos a beteg állapotától és diagnózisától függően kiválaszthatja a leghatékonyabb citosztatikus gyógyszereket.