Requip Modutab - официални* инструкции за употреба. Правила за терапия и дозировка

Една таблетка съдържа:

• Активно вещество: ропинирол хидрохлорид 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (еквивалентни съответно на 2 mg, 4 mg, 8 mg ропинирол).
• Помощни вещества: хипромелоза-2208, рициново маслохидрогениран, кармелоза натрий, повидон-K29-32, малтодекстрин, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, колоиден силициев диоксид, манитол, железен оксид (жълт) (E172), глицерил дибехенат;
• Черупка на таблета:
• В таблетки с доза от 2 mg (розово багрило Opadry QY-S-24900): Хипромелоза-2910, титанов диоксид (E171), макрогол-400, железен оксид (червен) (E172), железен оксид (жълт) (E172) ;
• В таблетки с доза от 4 mg (светло кафяво опадри багрило OY-272Q7): хипромелоза-2910, титанов диоксид (E171), макрогол-400, багрило сънсет жълто (E110), индиго кармин (E132);
• В таблетки с доза от 8 mg (червено багрило opadry 03B25227): хипромелоза-2910, титанов диоксид (E171), макрогол-400, железен оксид (червен) (E172), железен [H] оксид (черен) (E172), железен оксид (жълт) (E172)

Филмирани таблетки с удължено освобождаване, 2 mg, 4 mg и 8 mg.

21 таблетки с дозировка 2 mg в блистер от PVC/A1 или PCTFE/A1. 2 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.

14 таблетки (всички дози) в блистер от PVC/A1 или PCTFE/A1. 2 или 6 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.

Описание доза от

Двойно изпъкнали таблетки с форма на капсула, покрити с филмово покритие, с гравиране GS от едната страна. Цветът на обвивката на таблетката и видът на гравирането от другата страна се определят от дозировката:

• 2 mg - розово 3V2;
• 4 mg - светлокафяв WXG;
• 8 mg - червен 5CC.

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство, допаминов агонист.

Механизъм на действие

Ропинирол е ефективен и силно селективен неерголинов агонист на допаминовите D2-, D3-рецептори, който има периферни и централно действие.

Лекарството не действа върху разпадащите се пресинаптични допаминергични неврони на substantia nigra и действа директно като синтетичен невротрансмитер. По този начин ропинирол намалява степента на липса на физическа активност, ригидност и тремор, които са симптоми на паркинсонизъм.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на ропинирол е сходна при здрави хора, пациенти с болестта на Паркинсон и пациенти със синдрома неспокойни кракаи варира в зависимост от лекарствената форма.

Всмукване.

Бионаличността на ропинирол след перорално приложениенисък и възлиза на приблизително 50% (36%-57%). След перорално приложение на ропинирол таблетки с удължено освобождаване, неговата плазмена концентрация се повишава бавно, средното време за достигане на максимална концентрация (Tmax) е 6 часа. равновесно състояниепри пациенти с болест на Паркинсон, след перорално приложение на 12 mg ропинирол веднъж дневно в комбинация с храна, богата на мазнини, се наблюдава повишаване на системната експозиция на ропинирол с увеличаване на площта под кривата концентрация-време (AUC ) и максимална концентрация (Cmax) съответно с 20% и 44%, Tmax се удължава с 3 часа. клинични изследванияефикасността и безопасността на ропинирол е взето независимо от приема на храна.

Свързване и разпределение на плазмените протеини. Свързването с плазмените протеини е ниско (10-40%). Поради високата си липофилност, ропинирол има голям обем на разпределение (приблизително 7 l/kg).

Метаболизъм. Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2.

Метаболитът на ропинирол се екскретира главно чрез бъбреците.

Екскреция. Средно полуживотът на ропинирол от системен кръвен потоке около 6 ч. Увеличаването на продължителността на системното действие на ропинирол (Cmax и AUC) е приблизително пропорционално на увеличаването на дозата. Няма разлика в елиминирането на ропинирол след еднократна перорална доза или при редовна употреба.

Специални групипациенти

Пациенти в старческа възраст

Пероралният клирънс на ропинирол е намален с приблизително 15% при пациенти в напреднала възраст на възраст 65 години и повече в сравнение с по-млади пациенти. При тази категория пациенти не се налага коригиране на дозата.

Пациенти с увредена бъбречна функция

Фармакокинетичните параметри не се променят при пациенти с нарушена функция бъбрек бял дробИ средна степени болестта на Паркинсон.

При пациенти в краен стадий бъбречна недостатъчностпациенти на хронична хемодиализа, клирънсът на ропинирол, когато се приема перорално, се намалява с приблизително 30%.

Фармакодинамика

Ропинирол компенсира дефицита на допамин в системите на substantia nigra и striatum чрез стимулиране на допаминовите рецептори в стриатум.

Ропинирол засилва ефектите на леводопа, включително контрол на честотата на феномена на включване/изключване и ефекта в края на дозата, свързан с дългосрочна терапияпрепарати на леводопа и ви позволява да намалите дневната доза леводопа. Ропинирол действа на нивото на хипоталамуса и хипофизната жлеза, като инхибира секрецията на пролактин.

Показания за употреба: Requip modutab

Болестта на Паркинсон:

• Монотерапия ранни стадиизаболявания при пациенти, изискващи допаминергична терапия, за да се отложи приложението на леводопа лекарства.
• Като комбинирана терапия при пациенти, приемащи леводопа, за подобряване на ефективността на леводопа, включително контрол на флуктуациите на включване-изключване и ефектите в края на дозата. хронична терапиялеводопа, както и за да се намали дневната доза леводопа.

Противопоказания за употреба на Requip modutab

• Свръхчувствителност към ропинирол или някоя от съставките на лекарството.
• Бременност и кърмене.
• Чернодробна дисфункция.
• Тежки нарушениябъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml/min), които не са подложени на редовна хемодиализа.
• рядко наследствени заболявания: непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза.
• Детстводо 18 години.
• Остра психоза.

С повишено внимание: Поради фармакологично действиеропинирол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка сърдечно-съдова недостатъчност.

Ропинирол трябва да се предписва на пациенти с анамнеза за психотично разстройство само ако очакваната полза превишава потенциалния риск.

Requip modutab Странични ефекти

Желаните реакции са описани по-долу по органна система и честота. Честотни критерии нежелани реакции: много често (>1/10), често (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Доказателства от клинични проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон

От страна на психиката: Често - Халюцинации - Халюцинации, объркване.

От външната страна нервна система: Много чести - Сънливост - Дискинезия. Често - Замаяност (до тежка) - Сънливост, замаяност (до тежка).

От външната страна на сърдечно-съдовата система: Често - ортостатична хипотония, намалена кръвно налягане. Понякога - ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане.

От външната страна стомашно-чревния тракт: Много често - Гадене. Често - коремна болка, диспепсия, повръщане, запек. Гадене, запек.

Общи и локални реакцииЧести - Периферен оток (включително подуване на краката) - Периферен оток.

При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с лекарства леводопа, могат да се развият нарушения на двигателната координация по време на периода на титриране на дозата. Доказано е, че спирането на лечението с леводопа може да доведе до намаляване на тези симптоми.

Постмаркетингови данни

От външната страна имунни системи: Много рядко - реакции на свръхчувствителност, включително уртикария, ангиоедем, обрив и сърбеж.

Психични разстройства: Понякога - психотични състояния, включително делириум и делириум. Нарушения на възприятието, включително илюзии (с изключение на халюцинации). Повишена импулсивност, повишено либидо, включително хиперсексуалност, патологично влечение към хазарта.

От страна на нервната система: Много рядко - тежка сънливост, епизоди на внезапно заспиване (както при употребата на други допаминергични лекарства, тези симптоми са много рядко регистрирани при пациенти с болест на Паркинсон. При намаляване на дозата или спиране на лекарството, всички симптомите изчезнаха.В повечето случаи съпътстващи успокоителни).

От сърдечно-съдовата система: Често - ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане.

Лекарствени взаимодействия

Типичните антипсихотици и други централно действащи допаминови антагонисти, като сулпирид или метоклопрамид, могат да намалят ефективността на ропинирол и следователно трябва да се избягва едновременното приложение на тези лекарства с ропинирол.

Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие между ропинирол и леводопа или домперидон, което да изисква корекция на дозата на тези лекарства. Ропинирол не взаимодейства с други лекарства, използвани обикновено за лечение на болестта на Паркинсон.

При пациенти с болест на Паркинсон, приемащи едновременно дигоксин, не е имало взаимодействие между дигоксин и ропинирол, което да изисква корекция на дозата.

Ропинирол се метаболизира основно от изоензима CYP1A2 на ензимната система на цитохром Р450. Фармакокинетичните проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон показват, че ципрофлоксацин повишава Cmax и AUC на ропинирол съответно с приблизително 60% и 84%. Във връзка с. Следователно, при пациенти, приемащи ропинирол, дозата му трябва да се коригира при предписване и спиране на лекарства, които инхибират изоензима CYP1A2, например ципрофлоксацин, еноксацин или флувоксамин.

Фармакокинетично изследване лекарствени взаимодействияпри пациенти с болест на Паркинсон между ропинирол и теофилин, който е субстрат на изоензима CYP1A2, показва, че фармакокинетиката на лекарствата не се променя.

В тази връзка, когато едновременна употребаропинирол с други субстрати на изоензима CYP1A2, фармакокинетиката на ропинирол не се променя.

Повишени плазмени концентрации на ропинирол са наблюдавани при пациенти, приемащи естрогени по време на високи дози. При пациенти, получаващи хормонална заместителна терапия преди започване на лечение с ропинирол, лечението с ропинирол може да започне на обичайната схема. Въпреки това, в случай на прекратяване на заместването хормонална терапияили е започнало по време на лечение с ропинирол, може да се наложи корекция на дозата.

Няма информация за възможността за взаимодействие между ропинирол и алкохол. Както при други лекарства с централно действие, пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват употребата на алкохол по време на лечението с ропинирол.

Известно е, че никотинът индуцира изоензима CYP1A2, така че ако пациентът започне или спре да пуши по време на лечението с ропинирол, може да се наложи коригиране на дозата.

Дозировка на Requip modutab

Възрастни - вътре.

Requip Modutab трябва да се приема веднъж дневно по едно и също време, независимо от приема на Pici. Приемайте таблетките цели, без да ги дъвчете или чупите.

Трябва да се има предвид необходимостта от титриране на дозата, ако се пропуснат една или повече дози.

Ако се развият други нежелани реакции, е необходимо да се намали дозата на лекарството, последвано от постепенно увеличаване на дозата.

Седмица - 1/2/3/4.
Дневна доза - 2/4/6/8 мг.

Поддържаща доза.

Ако след избора на дозата терапевтичният ефект не е достатъчно изразен или е нестабилен, можете да продължите да увеличавате дневната доза на лекарството с 4 mg на интервали от 1-2 седмици (до необходимото терапевтичен ефект).

Дозата може да се промени в зависимост от терапевтичния ефект и да се увеличи до максимална доза 24 mg 1 път на ден.

Комбинирана терапия

Когато се използва лекарството "Requip Modutab" в дози, използвани за монотерапия, в комбинация с лекарства с леводопа, дозата на леводопа може постепенно да се намали (в зависимост от клиничен ефект). В клинични проучвания при пациенти, получаващи едновременно Requip Modutab таблетки с удължено освобождаване, дозата на леводопа постепенно се намалява с приблизително 30%. При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с леводопа, може да възникне дискинезия по време на титриране на дозата на ропинирол. Намаляването на дозата на леводопа може да намали тези симптоми.

Отмяна на терапията

Както при другите допаминергични лекарства, Requip Modutab трябва да се преустанови чрез постепенно намаляване на дневната доза в продължение на поне 1 седмица. Ако лечението е прекъснато за 1 ден или повече, необходимостта от титриране на дозата трябва да се има предвид при подновяване на терапията.

Специални групи пациенти

Пациенти в старческа възраст.

Въпреки възможно намалениеклирънс на лекарството при пациенти на възраст 65 и повече години, титрирането на дозата на ропинирол при тази категория пациенти се извършва както обикновено.

Пациенти с увредена бъбречна функция.

Лека до умерена бъбречна дисфункция.

При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min), клирънсът на ропинирол не се променя и не се налага коригиране на дозата на ропинирол.

Пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност, подложени на хемодиализа.

Последващите увеличения на дозата трябва да се основават на оценка на поносимостта и ефективността. Максимум дневна дозапри пациенти на постоянна хемодиализа е 18 mg. Не се изисква прилагане на поддържащи дози след хемодиализа.

Предозиране

Симптоми: По принцип симптомите на предозиране с ропинирол са свързани с допаминергични ефекти (гадене, повръщане, замаяност, сънливост).

Лечение: Тези симптоми могат да бъдат коригирани чрез подходящо лечение с допаминови антагонисти, като типични антипсихотици и метоклопрамид.

Catad_pgroup Антипаркинсонови лекарства

Requip Modutab - официални* инструкции за употреба

*регистриран от Министерството на здравеопазването на Руската федерация (според grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИИ

от медицинска употребалекарство

REQUIP MODUTAB

Регистрационен номер : LSR-010923/09-311209

Търговско наименование на лекарството: Requip Modutab

Международен родово име(КРЪЧМА): ропинирол

Доза от: филмирани таблетки с удължено освобождаване.

Съединение: Една таблетка съдържа:
Активно вещество: ропинирол хидрохлорид 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (еквивалентни съответно на 2 mg, 4 mg, 8 mg ропинирол).
Помощни вещества: хипромелоза-2208, хидрогенирано рициново масло, кармелоза натрий, повидон-K29-32, малтодекстрин, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, колоиден силициев диоксид, манитол, железен оксид (жълт) (E172), глицерил дибехенат.
Обвивка на таблета:
В таблетки с доза от 2 mg (розово багрило opadry QY-S-24900):
Хипромелоза-2910, титанов диоксид (E171), макрогол-400, железен оксид (червен) (E172), железен оксид (жълт) (E172)
В таблетки с доза от 4 mg (светло кафяво опадри багрило OY-272Q7):
Хипромелоза-2910, титанов диоксид (Е171), макрогол-400, багрило сънсет жълто (Е110), индиго кармин (Е132)
В таблетки с доза от 8 mg (червено багрило opadry 03B25227)
Хипромелоза-2910, титанов диоксид (E171), макрогол-400, железен оксид (червен) (E172), железен [H] оксид (черен) (E172), железен оксид (жълт) (E172)

Описание: Двойно изпъкнали, с форма на капсула, филмирани таблетки с надпис GS от едната страна. Цветът на обвивката на таблетката и видът на гравирането от другата страна се определят от дозировката:
2 mg - розово 3V2;
4 mg - светлокафяв WXG;
8 mg - червен 5CC;

Фармакотерапевтична група: антипаркинсоново лекарство, допаминов агонист.
ATX код N04BC04

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Механизъм на действие
Ропинирол е ефективен и силно селективен неерголинов агонист на допаминовите D2-, D3-рецептори, който има периферни и централни ефекти.
Лекарството не действа върху разпадащите се пресинаптични допаминергични неврони на substantia nigra и действа директно като синтетичен невротрансмитер. По този начин ропинирол намалява степента на липса на физическа активност, ригидност и тремор, които са симптоми на паркинсонизъм.

Фармакодинамика
Ропинирол компенсира дефицита на допамин в substantia nigra и стриаталната система чрез стимулиране на допаминовите рецептори в стриатума.
Ропинирол засилва ефектите на леводопа, включително контрол на честотата на феномена на включване/изключване и ефекта в края на дозата, свързан с дългосрочната терапия с леводопа, и позволява намаляване на дневната доза леводопа. Ропинирол действа на нивото на хипоталамуса и хипофизната жлеза, като инхибира секрецията на пролактин.

Фармакокинетика
Фармакокинетиката на ропинирол е сходна при здрави индивиди, пациенти с болест на Паркинсон и пациенти със синдром на неспокойните крака и варира в зависимост от дозираната форма.
Всмукване.
Бионаличността на ропинирол след перорално приложение е ниска и е приблизително 50% (36%-57%). След перорално приложение на ропинирол в таблетки със забавено освобождаване, неговата плазмена концентрация се повишава бавно, средното време за достигане на максимална концентрация (Tmax) е 6 часа.В стационарно състояние при пациенти с болест на Паркинсон, след перорално приложение на 12 mg ропинирол веднъж дневно в комбинация с храна, богата на мазнини, се наблюдава повишаване на системната експозиция на ропинирол, с увеличение на площта под кривата концентрация-време (AUC) и максималната концентрация (Cmax) съответно с 20% и 44%, и Tmax се удължава с 3 ч. Въпреки това, в клинични проучвания за ефективност и безопасност, ропинирол се приема независимо от приема на храна.
Свързване и разпределение на плазмените протеини. Свързването с плазмените протеини е ниско (10-40%). Поради високата си липофилност, ропинирол има голям обем на разпределение (приблизително 7 l/kg).
Метаболизъм. Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2.
Метаболитът на ропинирол се екскретира главно чрез бъбреците.
Премахване. Средно полуживотът на ропинирол от системното кръвообращение е около 6 ч. Увеличаването на продължителността на системното действие на ропинирол (Cmax и AUC) е приблизително пропорционално на увеличаването на дозата. Няма разлика в елиминирането на ропинирол след еднократна перорална доза или при редовна употреба.
Специални групи пациенти
Пациенти в старческа възраст
Пероралният клирънс на ропинирол е намален с приблизително 15% при пациенти в напреднала възраст на възраст 65 години и повече в сравнение с по-млади пациенти. При тази категория пациенти не се налага коригиране на дозата.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Фармакокинетичните параметри не се променят при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане и болест на Паркинсон.
При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване на хронична хемодиализа пероралният клирънс на ропинирол е намален с приблизително 30%.

Показания за употреба

• Болестта на Паркинсон:
  • Монотерапия в ранните стадии на заболяването при пациенти, нуждаещи се от допаминергична терапия за забавяне на започването на леводопа.
  • Като комбинирана терапия при пациенти, получаващи леводопа, за подобряване на ефективността на леводопа, включително контрол на ефектите на включване-изключване и крайната доза по време на хронична терапия с леводопа, и за намаляване на дневната доза на леводопа.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към ропинирол или някоя от съставките на лекарството.
• Бременност и кърмене.
• Чернодробна дисфункция.
• Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min), които не са подложени на редовна хемодиализа.
• Редки наследствени заболявания: непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза.
• Деца под 18 години.
• Остра психоза.

Внимателно
Поради фармакологичните ефекти на ропинирол, той трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с тежка сърдечно-съдова недостатъчност.
Ропинирол трябва да се предписва на пациенти с анамнеза за психотично разстройство само ако очакваната полза превишава потенциалния риск.

Начин на употреба и дози
Възрастни
Вътре.
Requip Modutab трябва да се приема веднъж дневно по едно и също време, независимо от приема на Pici. Приемайте таблетките цели, без да ги дъвчете или чупите.
Трябва да се има предвид необходимостта от титриране на дозата, ако се пропуснат една или повече дози.
Препоръчва се намаляване на дозата, ако пациентът изпитва сънливост на който и да е етап от избора на дозата.
Ако се развият други нежелани реакции, е необходимо да се намали дозата на лекарството, последвано от постепенно увеличаване на дозата.
Препоръчва се индивидуално избиране на дозата в съответствие с ефективността и поносимостта на лекарството.
Монотерапия
Начало на лечението
Препоръчваната начална доза Requip Modutab е 2 mg веднъж дневно в продължение на една седмица. Впоследствие дозата се повишава с 2 mg на интервали от поне 1 седмица до 8 mg/ден.

Поддържаща доза
Ако след избора на дозата терапевтичният ефект не е достатъчно изразен или е нестабилен, можете да продължите да увеличавате дневната доза на лекарството с 4 mg на интервали от 1-2 седмици (до постигане на необходимия терапевтичен ефект).
Дозата може да се коригира в зависимост от терапевтичния ефект и да се увеличи до максимална доза от 24 mg веднъж дневно.
Комбинирана терапия
Когато се използва лекарството "Requip Modutab" в дози, използвани за монотерапия, в комбинация с лекарства с леводопа, дозата на леводопа може постепенно да се намали (в зависимост от клиничния ефект). В клинични проучвания при пациенти, получаващи едновременно Requip Modutab таблетки с удължено освобождаване, дозата на леводопа постепенно се намалява с приблизително 30%. При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с леводопа, може да възникне дискинезия по време на титриране на дозата на ропинирол. Намаляването на дозата на леводопа може да намали тези симптоми.
Отмяна на терапията
Както при другите допаминергични лекарства, Requip Modutab трябва да се преустанови чрез постепенно намаляване на дневната доза в продължение на поне 1 седмица. Ако лечението е прекъснато за 1 ден или повече, необходимостта от титриране на дозата трябва да се има предвид при подновяване на терапията.
Специални групи пациенти
Пациенти в старческа възраст
Въпреки възможното намаляване на лекарствения клирънс при пациенти на възраст 65 и повече години, титрирането на дозата на ропинирол при тази категория пациенти се извършва както обикновено.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Леко до умерено бъбречно увреждане
При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min), клирънсът на ропинирол не се променя и не се налага коригиране на дозата на ропинирол.
Пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, подложени на хемодиализа
Препоръчваната начална доза ропинирол е 2 mg веднъж дневно.
Последващите увеличения на дозата трябва да се основават на оценка на поносимостта и ефективността. Максималната дневна доза при пациенти на продължителна хемодиализа е 18 mg. Не се изисква прилагане на поддържащи дози след хемодиализа.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
Нежеланите реакции са описани по-долу по органна система и честота. Критерии за честота на нежеланите реакции: много често (>1/10), често (>1/100,<1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Доказателства от клинични проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон

	Използвай като монотерапия	Приложение в състава комбинирана терапия
От ментална страна
Често	халюцинации	Халюцинации, объркване
От страна на нервната система
Често	Сънливост	дискинезия 1
Често	Замаяност (дори тежка)	сънливост, замаяност (до тежка)
Често		Ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане
Понякога	Ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане
От стомашно-чревния тракт
Често	гадене
Често	Коремна болка, диспепсия, повръщане, запек.	Гадене, запек
Общи и локални реакции
Често	Периферен оток (включително подуване на краката)	Периферен оток

1 При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с лекарства леводопа, може да се развие нарушена координация на движенията по време на периода на титриране на дозата. Доказано е, че спирането на лечението с леводопа може да доведе до намаляване на тези симптоми.

Постмаркетингови данни
От имунната система:
Много редки: реакции на свръхчувствителност, включително уртикария, ангиоедем, обрив и сърбеж.
Психични разстройства:
Понякога: психотични състояния, включително делириум и делириум. Нарушения на възприятието, включително илюзии (с изключение на халюцинации). Повишена импулсивност, повишено либидо, включително хиперсексуалност, патологично влечение към хазарта.
От страна на нервната система
Много редки: тежка сънливост, епизоди на внезапно заспиване (както при употребата на други допаминергични лекарства, тези симптоми са много рядко регистрирани при пациенти с болест на Паркинсон. Когато дозата беше намалена или лекарството беше прекратено, всички симптоми изчезнаха. При повечето случаи са използвани съпътстващи седативи).
От страна на сърдечно-съдовата система
Често: ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане.

Предозиране
Симптоми
По принцип симптомите на предозиране с ропинирол са свързани с допаминергични ефекти (гадене, повръщане, замайване, сънливост).
Лечение
Тези симптоми могат да бъдат коригирани чрез подходящо лечение с допаминови антагонисти, като типични антипсихотици и метоклопрамид.

Взаимодействие с други лекарства
Типичните антипсихотици и други централно действащи допаминови антагонисти, като сулпирид или метоклопрамид, могат да намалят ефективността на ропинирол и следователно трябва да се избягва едновременното приложение на тези лекарства с ропинирол.
Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие между ропинирол и леводопа или домперидон, което да изисква корекция на дозата на тези лекарства. Ропинирол не взаимодейства с други лекарства, използвани обикновено за лечение на болестта на Паркинсон.
При пациенти с болест на Паркинсон, приемащи едновременно дигоксин, не е имало взаимодействие между дигоксин и ропинирол, което да изисква корекция на дозата.
Ропинирол се метаболизира основно от изоензима CYP1A2 на ензимната система на цитохром Р450. Фармакокинетичните проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон показват, че ципрофлоксацин повишава Cmax и AUC на ропинирол съответно с приблизително 60% и 84%. Във връзка с. Следователно, при пациенти, приемащи ропинирол, дозата му трябва да се коригира при предписване и спиране на лекарства, които инхибират изоензима CYP1A2, например ципрофлоксацин, еноксацин или флувоксамин.
Фармакокинетично проучване на лекарствени взаимодействия при пациенти с болест на Паркинсон между ропинирол и теофилин, който е субстрат на изоензима CYP1A2, показва, че фармакокинетиката на лекарствата не се променя.
Следователно, при едновременна употреба на ропинирол с други субстрати на изоензима CYP1A2, фармакокинетиката на ропинирол не се променя.
Наблюдавани са повишени плазмени концентрации на ропинирол при пациенти, приемащи високи дози естрогени. При пациенти, получаващи хормонална заместителна терапия преди започване на лечение с ропинирол, лечението с ропинирол може да започне както обикновено. Въпреки това, ако хормонозаместителната терапия бъде спряна или започната по време на терапия с ропинирол, може да се наложи коригиране на дозата.
Няма информация за възможността за взаимодействие между ропинирол и алкохол. Както при други лекарства с централно действие, пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват употребата на алкохол по време на лечението с ропинирол.
Известно е, че никотинът индуцира изоензима CYP1A2, така че ако пациентът започне или спре да пуши по време на лечението с ропинирол, може да се наложи коригиране на дозата.

специални инструкции
Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможно развитие на сънливост или епизоди на внезапно заспиване, понякога не предшествани от сънливост. Ако възникнат такива реакции, трябва да се обмисли прекратяване на терапията. Препоръчва се проследяване на кръвното налягане поради възможността от развитие на ортостатична хипотония.
При пациенти, приемащи допаминергични лекарства, включително ропинирол, се съобщава за нарушения на апетита, включително компулсивно поведение като патологична склонност към хазарт и хиперсексуалност. Според литературата, подобни нежелани ефекти от терапията са наблюдавани при пациенти с болест на Паркинсон, получаващи високи дози допаминергични лекарства; други рискови фактори могат да включват анамнеза за компулсивно поведение или едновременна употреба на множество допаминергични лекарства. В този случай трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата или прекратяване на лечението.
Съобщава се за парадоксално влошаване на синдрома на неспокойните крака при ропинирол (по-ранно начало, повишена тежест или прогресия на симптомите, включващи незасегнати преди това крайници) или ранен сутрешен ребаунд синдром (повтаряне на симптомите в ранните сутрешни часове). Ако се появят тези симптоми, е необходимо да се преразгледа тактиката на лечение с ропинирол, да се коригира дозировката и евентуално да се прекрати лекарството.

Ефект върху способността за шофиране на автомобил и/или други механизми
Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможни нежелани реакции по време на лечение с ропинирол.
Пациентите трябва да бъдат информирани, че има много редки случаи на епизоди на внезапно заспиване без предишни или очевидни признаци на дневна сънливост и случаи на замаяност (понякога тежка).
Ако пациентът развие сънливост през деня или епизоди на заспиване през деня, които изискват активна намеса, пациентът трябва да бъде предупреден да не шофира и да избягва други дейности, изискващи висока психомоторна скорост и внимание.

Форма за освобождаване
Филмирани таблетки с удължено освобождаване, 2 mg, 4 mg и 8 mg.
21 таблетки с дозировка 2 mg в блистер от PVC/A1 или PCTFE/A1. 2 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.
14 таблетки (всички дози) в блистер от PVC/A1 или PCTFE/A1. 2 или 6 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.

Най-доброто преди среща
3 години - за дози от 4 mg, 8 mg;
2 години - за доза от 2 mg
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за съхранение
В оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25°C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител
1. SmithKline Beecham PLC, Великобритания
Юридически адрес:
Manor Royal, Кроули, Западен Съсекс, RH10 9QJ, Обединено кралство.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Юридически адрес:
189 Grunwaldzka Street, 60-322 Познан, Полша / 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Познан, Полша.

Организация, приемаща искове за лекарство в Руската федерация :
CJSC GlaxoSmithKline Trading,
121614, Москва, ул. Krylatskaya, 17, бизнес център Krylatskie Hills, сграда 3, 5-ти етаж.

Форма за освобождаване

филмирани таблетки с удължено освобождаване

Собственик/Регистратор

ГлаксоСмитКлайн Трейдинг АД

Международна класификация на болестите (МКБ-10)

G20 Болест на Паркинсон

Фармакологична група

Антипаркинсоново лекарство - стимулатор на допаминергичното предаване в централната нервна система

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство, високо селективен неерголинов агонист на допаминовите D 2 -, D 3 - рецептори, който има периферни и централни ефекти.

Лекарството не действа върху разпадащите се пресинаптични допаминергични неврони на substantia nigra и действа директно като синтетичен невротрансмитер. По този начин ропинирол намалява степента на липса на физическа активност, ригидност и тремор, които са симптоми на паркинсонизъм.

Ропинирол компенсира дефицита на допамин в substantia nigra и стриаталната система чрез стимулиране на допаминовите рецептори в стриатума.

Ропинирол засилва ефектите на леводопа, включително контрол на честотата на феномена на включване/изключване и ефекта в края на дозата, свързан с дългосрочната терапия с леводопа, и позволява намаляване на дневната доза леводопа.

Ропинирол действа на нивото на хипоталамуса и хипофизната жлеза, като инхибира секрецията на пролактин.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на ропинирол е сходна при здрави индивиди, пациенти с болест на Паркинсон и пациенти със синдром на неспокойните крака и варира в зависимост от дозираната форма.

Всмукване

След перорално приложение бионаличността на ропинирол е ниска и е приблизително 50% (36-57%). След перорално приложение на ропинирол в таблетки със забавено освобождаване, концентрацията му в плазмата се увеличава бавно, средното време на Tmax е 6 часа.При пациенти с болест на Паркинсон, след перорално приложение на ропинирол в доза от 12 mg 1 път / ден в комбинация с храна, богата на мазнини, в равновесно състояние, се наблюдава повишаване на системната експозиция на ропинирол, с повишаване на AUC и Cmax съответно с 20% и 44%, Tmax се удължава с 3 часа. Въпреки това, в клинични проучвания на ефективността и безопасността на ропинирол, ропинирол е приеман независимо от приема на храна.

Увеличаването на продължителността на системното действие на ропинирол (Cmax и AUC) е приблизително пропорционално на увеличаването на дозата.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е ниско (10-40%). Поради високата си липофилност, ропиниролът се характеризира с голям Vd (приблизително 7 l/kg).

Метаболизъм

Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2.

Премахване

Средно T1/2 на ропинирол от системното кръвообращение е около 6 ч. Метаболитът на ропинирол се екскретира главно чрез бъбреците. Няма разлика в елиминирането на ропинирол след еднократна перорална доза или при редовна употреба.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Клирънсът на ропинирол след перорално приложение е намален с приблизително 15% при пациенти в старческа възраст (65 и повече години) в сравнение с по-млади пациенти. При тази категория пациенти не се налага коригиране на дозата.

Фармакокинетичните параметри не се променят при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане и болест на Паркинсон. При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване на хронична хемодиализа пероралният клирънс на ропинирол е намален с приблизително 30%.

Показания

Болестта на Паркинсон:

Монотерапия в ранните стадии на заболяването при пациенти, изискващи допаминергична терапия за забавяне на започването на леводопа;

Като част от комбинирана терапия при пациенти, получаващи лекарства с леводопа, за да се повиши ефективността на леводопа, включително контрол на колебанията в терапевтичния ефект на леводопа (феноменът „включване-изключване“) и ефектът „в края на дозата“ по време на хронична терапия с леводопа, както и за намаляване на дневната доза леводопа.

Противопоказания

Остра психоза;

Чернодробна дисфункция;

Тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min), които не са подложени на редовна хемодиализа;

Редки наследствени заболявания: непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза;

Бременност;

кърмене;

Деца и юноши до 18 години;

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва при пациенти с тежка сърдечно-съдова недостатъчност. Ропинирол трябва да се предписва на пациенти с анамнеза за психотични разстройства само ако очакваната полза превишава потенциалния риск.

Странични ефекти

Нежеланите реакции, представени по-долу, са изброени според засягането на органната система и честотата на поява. Честотата на поява се определя както следва: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Данни от клинични изпитвания

Таблицата изброява нежеланите реакции, които се появяват с по-висока честота при ропинирол в сравнение с плацебо или при по-висока или сравнима честота по отношение на лекарството за сравнение.

Честота на поява на нежелани реакции

Честота	Използвайте като монотерапия	Използвайте като част от комбинирана терапия
Психични разстройства
Често	халюцинации	халюцинации, объркване,
От страна на нервната система
Често	сънливост	дискинезия 1
често	замаяност (включително световъртеж)	сънливост, замаяност (включително световъртеж)
От страна на сърдечно-съдовата система
често
рядко	ортостатична хипотония, хипотония
От храносмилателната система
Често	гадене
често	коремна болка, диспепсия, повръщане, запек	гадене, запек
Общи реакции
често	периферен оток (включително подуване на краката)	периферен оток

1 При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с лекарства леводопа, по време на периода на титриране на дозата може да настъпи развитие на нарушена двигателна координация. Доказано е, че спирането на лечението с леводопа може да доведе до намаляване на тези симптоми.

Данни от следрегистрационни наблюдения

От страна на имунната система:много рядко - реакции на свръхчувствителност, включително уртикария, ангиоедем, обрив, сърбеж.

Психични разстройства:нечести - психотични реакции (с изключение на халюцинации), включително делириум, параноя, делириум; синдром на импулсивно желание, повишено либидо, включително хиперсексуалност, патологична склонност към хазарт, компулсивно пазаруване, преяждане, агресия*.

От нервната система:много рядко - тежка сънливост, епизоди на внезапно заспиване**

От страна на сърдечно-съдовата система:често - ортостатична хипотония, хипотония***.

Алергични реакции:много рядко - уртикария, ангиоедем, обрив, сърбеж.

* Агресията е свързана с психотични реакции и компулсивни симптоми.

** Както при други допаминергични агенти, много рядко се съобщава за тежко синьо състояние и епизоди, главно при пациенти с болест на Паркинсон по време на постмаркетинговото наблюдение. Има случаи на внезапно заспиване без предишни или явни признаци на сънливост и умора. Когато дозата беше намалена или лекарството беше прекратено, всички симптоми изчезнаха. В повечето случаи са използвани съпътстващи седативи.

*** Както при други допамирергични средства, по време на лечение с ропинирол е наблюдавана хипотония, включително ортостатична хипотония.

Предозиране

Симптоми:главно поради допаминергични ефекти - гадене, повръщане, световъртеж, сънливост.

Лечение:употреба на допаминови антагонисти, като типични антипсихотици и метоклопрамид.

специални инструкции

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможно развитие на сънливост или епизоди на внезапно заспиване, понякога не предшествани от сънливост. Ако възникнат такива реакции, трябва да се обмисли прекратяване на терапията.

При пациенти, приемащи допаминергични лекарства, вкл. ропинирол, се съобщава за синдром на импулсивни нагони, включително компулсивно поведение, вкл. патологичен хазарт, хиперсексуалност, непреодолимо желание за пазаруване, преяждане. Нарушенията на желанието обикновено са обратими след намаляване на дозата или спиране на лекарството. В някои случаи, когато се използва лекарството Requip Modutab ®, други рискови фактори могат да включват анамнеза за компулсивно поведение или комбинирана употреба на няколко допаминергични лекарства.

Съобщава се за парадоксално влошаване на синдрома на неспокойните крака при ропинирол (по-ранно начало, повишена тежест или прогресия на симптомите, включващи незасегнати преди това крайници) или ранен сутрешен ребаунд синдром (повтаряне на симптомите в ранните сутрешни часове). Ако се появят тези симптоми, е необходимо да се преразгледа тактиката на лечение с ропинирол, да се коригира дозата и евентуално да се прекрати лекарството.

Prenarat Requip Modutab ® се предлага под формата на филмирани таблетки с удължено освобождаване със свойството да освобождават активното вещество в рамките на 24 часа.В случай на бързо преминаване на лекарството през стомашно-чревния тракт, съществува риск от непълно освобождаване на лекарството и прехвърлянето на остатъка от него в изпражненията

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможни нежелани реакции по време на лечение с ропинирол.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че има много редки случаи на епизоди на внезапно заспиване без предишни или очевидни признаци на дневна сънливост и случаи на замаяност (понякога тежка). Ако пациентът развие дневна сънливост или епизоди на заспиване през деня, които изискват активна намеса, пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта да спре шофирането и да избягва други дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

За бъбречна недостатъчност

Препоръчителната начална доза ропинирол е 2 mg веднъж дневно. Последващите увеличения на дозата трябва да се основават на оценка на поносимостта и ефективността. Максималната дневна доза при пациенти на продължителна хемодиализа е 18 mg. Не се изисква прилагане на поддържащи дози след хемодиализа.

В случай на чернодробна дисфункция

Противопоказание: чернодробна дисфункция.

Възрастен

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Лекарствени взаимодействия

Типични антипсихотици и други централно действащи допаминови антагонисти, като сулпирид или метоклопрамид, могат да намалят ефективността на ропинирол (съвместното приложение трябва да се избягва).

Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие между ропинирол и леводопа или домперидон, което да изисква корекция на дозата на тези лекарства.

Ропинирол не взаимодейства с други лекарства, които често се използват за лечение на болестта на Паркинсон.

При пациенти с болест на Паркинсон, приемащи едновременно дигоксин, не е имало взаимодействие между дигоксин и ропинирол, което да изисква корекция на дозата.

Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2. Фармакокинетичните проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон показват, че ципрофлоксацин повишава Cmax и AUC на ропинирол съответно с приблизително 60% и 84%. В тази връзка, при пациенти, получаващи ропинирол, дозата му трябва да се коригира при предписване и спиране на лекарства, които инхибират изоензима CYP1A2, например ципрофлоксацин, еноксацин или флувоксамин.

Фармакокинетично проучване на лекарствени взаимодействия при пациенти с болест на Паркинсон между ропинирол и теофилин, който е субстрат на изоензима CYP1A2, показва, че фармакокинетиката на лекарствата не се променя. При едновременна употреба на ропинирол с други субстрати на изоензима CYP1A2, фармакокинетиката на ропинирол не се променя.

Наблюдавани са повишени плазмени концентрации на ропинирол при пациенти, приемащи високи дози естрогени. При пациенти, получаващи хормонална заместителна терапия преди започване на лечение с ропинирол, лечението с ропинирол може да започне както обикновено. Въпреки това, ако хормонозаместителната терапия се преустанови или започне по време на лечението с ропинирол, може да се наложи корекция на дозата.

Няма информация за възможността за взаимодействие между ропинирол и етанол. Както при други лекарства с централно действие, пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват употребата на алкохол по време на лечението с ропинирол.

Известно е, че никотинът индуцира изоензима CYP1A2, така че ако пациентът започне или спре да пуши по време на лечение с ропинирол, може да се наложи коригиране на дозата.

Начин на приложение

Лекарството се предписва перорално 1 път на ден по едно и също време, независимо от приема на храна. Таблетките се приемат цели, без да се дъвчат или чупят.

Препоръчва се намаляване на дозата, ако пациентът изпитва сънливост на който и да е етап от избора на дозата. Ако се развият други нежелани реакции, е необходимо да се намали дозата на лекарството, последвано от постепенно увеличаване на дозата.

Трябва да се има предвид необходимостта от титриране на дозата при пропускане на доза (една или повече).

Монотерапия

Поддържаща доза

Ако след избора на дозата терапевтичният ефект не е достатъчно изразен или е нестабилен, можете да продължите да увеличавате дневната доза на лекарството с 4 mg на интервали от 1-2 седмици (до постигане на необходимия терапевтичен ефект). Дозата може да се променя в зависимост от терапевтичния ефект и да се увеличи до максимална доза от 24 mg 1 път / ден.

Комбинирана терапия

Когато се използва Requip Modutab ® в дози, използвани за монотерапия в комбинация с лекарства от леводопа, дозата на леводопа може постепенно да се намали (в зависимост от клиничния ефект). В клинични проучвания при пациенти, получаващи едновременно Requip Modutab ® таблетки с удължено освобождаване, дозата на леводопа постепенно се намалява с приблизително 30%. При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab ® в комбинация с лекарства леводопа, може да се появи дискинезия по време на периода на титриране на дозата на ропинирол. Намаляването на дозата на леводопа може да намали тези симптоми.

Отмяна на терапията. Requip Modutab ® (подобно на други допаминергични лекарства) трябва да се прекрати чрез постепенно намаляване на дневната доза в продължение на най-малко 1 седмица. Ако лечението е прекъснато за 1 ден или повече, необходимостта от титриране на дозата трябва да се има предвид при подновяване на терапията.

Въпреки възможното намаляване на лекарствения клирънс в пациенти на възраст 65 и повече години, титрирането на дозата на ропинирол при тази категория пациенти се извършва както обикновено.

U пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min)Клирънсът на ропинирол не се променя и не се налага корекция на дозата на ропинирол.

За пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност на хемодиализа,Препоръчваната начална доза ропинирол е 2 mg 1 път / ден. Последващите увеличения на дозата трябва да се основават на оценка на поносимостта и ефективността. Максималната дневна доза при пациенти на продължителна хемодиализа е 18 mg. Не се изисква прилагане на поддържащи дози след хемодиализа.

Условия на съхранение и срок на годност

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност за таблетки от 2 mg е 2 години, за таблетки от 4 mg и 8 mg - 3 години.

Болестта на Паркинсон:

Монотерапия в ранните стадии на заболяването при пациенти, изискващи допаминергична терапия за забавяне на започването на леводопа;

Като част от комбинираната терапия при пациенти, получаващи леводопа, за повишаване на ефективността на леводопа, включително контрол на ефектите на включване-изключване и крайната доза по време на хронична терапия с леводопа, както и за намаляване на дневната доза леводопа.

Форма за освобождаване на лекарството Requip Modutab

Таблетки с удължено освобождаване, филмирани 2 mg; контурна опаковка 14, картонена опаковка 2;

Таблетки с удължено освобождаване, филмирани 2 mg; контурна опаковка 14, картонена опаковка 6;

Таблетки с удължено освобождаване, филмирани 2 mg; контурна опаковка 21, картонена опаковка 2;

Таблетки с удължено освобождаване, филмирани 4 mg; контурна опаковка 14, картонена опаковка 2;

Таблетки с удължено освобождаване, филмирани 4 mg; контурна опаковка 14, картонена опаковка 6;

Таблетки с удължено освобождаване, филмирани 8 mg; контурна опаковка 14, картонена опаковка 2;

Таблетки с удължено освобождаване, филмирани 8 mg; контурна опаковка 14, картонена опаковка 6;

Фармакокинетика на лекарството Requip Modutab

Фармакокинетиката на ропинирол е сходна при здрави индивиди, пациенти с болест на Паркинсон и пациенти със синдром на неспокойните крака и варира в зависимост от дозираната форма.

Всмукване

След перорално приложение бионаличността на ропинирол е ниска и е приблизително 50% (36-57%). След перорално приложение на ропинирол в таблетки с продължително освобождаване, концентрацията му в плазмата се увеличава бавно, средното време на Tmax е 6 часа.При пациенти с болест на Паркинсон, след перорално приложение на ропинирол в доза от 12 mg 1 път / ден в комбинация с храна, богата на мазнини, в равновесно състояние, повишаване на системната експозиция на ропинирол, с повишаване на AUC и Cmax съответно с 20% и 44%, Tmax се удължава с 3 часа. Въпреки това, в клинични проучвания на ефективността и безопасността на ропинирол, ропинирол се приема независимо от приема на храна.

Увеличаването на продължителността на системното действие на ропинирол (Cmax и AUC) е приблизително пропорционално на увеличаването на дозата.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е ниско (10-40%). Поради високата си липофилност, ропинирол има голямо Vd (приблизително 7 l/kg).

Метаболизъм

Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2.

Премахване

Средно T1/2 на ропинирол от системното кръвообращение е около 6 ч. Метаболитът на ропинирол се екскретира главно чрез бъбреците. Няма разлика в елиминирането на ропинирол след еднократна перорална доза или при редовна употреба.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Клирънсът на ропинирол след перорално приложение е намален с приблизително 15% при пациенти в старческа възраст (65 и повече години) в сравнение с по-млади пациенти. При тази категория пациенти не се налага коригиране на дозата.

Фармакокинетичните параметри не се променят при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане и болест на Паркинсон. При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване на хронична хемодиализа пероралният клирънс на ропинирол е намален с приблизително 30%.

Използване на Requip Modutab по време на бременност

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Противопоказания за употребата на Requip Modutab

Остра психоза;

Чернодробна дисфункция;

Тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min), които не са подложени на редовна хемодиализа;

Редки наследствени заболявания: непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза;

Бременност;

кърмене;

Деца и юноши до 18 години;

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка сърдечно-съдова недостатъчност. Ропинирол трябва да се предписва на пациенти с анамнеза за психотични разстройства само ако очакваната полза превишава потенциалния риск.

Странични ефекти на лекарството Requip Modutab

При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с лекарства леводопа, може да се развие нарушена двигателна координация по време на титриране на дозата. Доказано е, че спирането на лечението с леводопа може да доведе до намаляване на тези симптоми.

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥ 1/10); често (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

При пациенти с прогресивна форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с лекарства леводопа, по време на периода на титриране на дозата може да се развие нарушена двигателна координация. Доказано е, че спирането на лечението с леводопа може да доведе до намаляване на тези симптоми.

Постмаркетингови данни

От централната нервна система и периферната нервна система: понякога - психотични състояния (включително делириум и делириум), нарушения на възприятието (включително илюзии, с изключение на халюцинации), повишена импулсивност, повишено либидо, включително хиперсексуалност, патологично влечение към хазарта; много рядко - тежка сънливост, епизоди на внезапно заспиване (както при употребата на други допаминергични лекарства, тези симптоми са много рядко регистрирани при пациенти с болестта на Паркинсон). Когато дозата беше намалена или лекарството беше прекратено, всички симптоми изчезнаха. В повечето случаи са използвани съпътстващи седативи.

От сърдечно-съдовата система: често - ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане.

Алергични реакции: много рядко - уртикария, ангиоедем, обрив, сърбеж.

Начин на приложение и дозировка на лекарството Requip Modutab

Лекарството се предписва перорално 1 път / по едно и също време, независимо от приема на храна. Таблетките се приемат цели, без да се дъвчат или чупят.

Препоръчва се намаляване на дозата, ако пациентът изпитва сънливост на който и да е етап от избора на дозата. Ако се развият други нежелани реакции, е необходимо да се намали дозата на лекарството, последвано от постепенно увеличаване на дозата.

Трябва да се има предвид необходимостта от титриране на дозата при пропускане на доза (една или повече).

Монотерапия

Начало на лечението

Препоръчителната начална доза Requip Modutab е 2 mg 1 път седмично. Впоследствие дозата се повишава с 2 mg на интервали от поне 1 седмица до 8 mg/ден.
Седмица 1 2 3 4
Дневна доза (mg) 2 4 6 8

Поддържаща доза

Ако след избора на дозата терапевтичният ефект не е достатъчно изразен или е нестабилен, можете да продължите да увеличавате дневната доза на лекарството с 4 mg на интервали от 1-2 седмици (до постигане на необходимия терапевтичен ефект). Дозата може да се променя в зависимост от терапевтичния ефект и да се увеличи до максимална доза от 24 mg 1 път / ден.

Комбинирана терапия

При използване на Requip Modutab в дози, използвани за монотерапия в комбинация с лекарства от леводопа, дозата на леводопа може постепенно да се намали (в зависимост от клиничния ефект). В клинични проучвания при пациенти, получаващи едновременно Requip Modutab таблетки с удължено освобождаване, дозата на леводопа постепенно се намалява с приблизително 30%. При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с леводопа, може да се появи дискинезия по време на периода на титриране на дозата на ропинирол. Намаляването на дозата на леводопа може да намали тези симптоми

Отмяна на терапията. Requip Modutab (подобно на други допаминергични лекарства) трябва да се прекрати чрез постепенно намаляване на дневната доза в продължение на най-малко 1 седмица. Ако лечението е прекъснато за 1 ден или повече, необходимостта от титриране на дозата трябва да се има предвид при подновяване на терапията.

Въпреки възможното намаляване на клирънса на лекарството при пациенти на възраст 65 и повече години, титрирането на дозата на ропинирол при тази категория пациенти се извършва както обикновено.

При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min), клирънсът на ропинирол не се променя и не се налага коригиране на дозата на ропинирол.

При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност на хемодиализа препоръчителната начална доза ропинирол е 2 mg веднъж дневно. Последващите увеличения на дозата трябва да се основават на оценка на поносимостта и ефективността. Максималната дневна доза при пациенти на продължителна хемодиализа е 18 mg. Не се изисква прилагане на поддържащи дози след хемодиализа.

Предозиране на Requip Modutab

Симптоми: главно поради допаминергични ефекти - гадене, повръщане, световъртеж, сънливост.

Лечение: Допаминови антагонисти като типични антипсихотици и метоклопрамид

Взаимодействия на лекарството Рекуип Модутаб с други лекарства

Типични антипсихотици и други централно действащи допаминови антагонисти, като сулпирид или метоклопрамид, могат да намалят ефективността на ропинирол (съвместното приложение трябва да се избягва).

Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие между ропинирол и леводопа или домперидон, което да изисква корекция на дозата на тези лекарства.

Ропинирол не взаимодейства с други лекарства, които често се използват за лечение на болестта на Паркинсон.

При пациенти с болест на Паркинсон, приемащи едновременно дигоксин, не е имало взаимодействие между дигоксин и ропинирол, което да изисква корекция на дозата.

Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2. Фармакокинетичните проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон показват, че ципрофлоксацин повишава Cmax и AUC на ропинирол съответно с приблизително 60% и 84%. В тази връзка, при пациенти, получаващи ропинирол, дозата му трябва да се коригира при предписване и спиране на лекарства, които инхибират изоензима CYP1A2, например ципрофлоксацин, еноксацин или флувоксамин.

Фармакокинетично проучване на лекарствени взаимодействия при пациенти с болест на Паркинсон между ропинирол и теофилин, който е субстрат на изоензима CYP1A2, показва, че фармакокинетиката на лекарствата не се променя. При едновременна употреба на ропинирол с други субстрати на изоензима CYP1A2, фармакокинетиката на ропинирол не се променя.

Наблюдавани са повишени плазмени концентрации на ропинирол при пациенти, приемащи високи дози естрогени. При пациенти, получаващи хормонална заместителна терапия преди започване на лечение с ропинирол, лечението с ропинирол може да започне както обикновено. Въпреки това, ако хормонозаместителната терапия се преустанови или започне по време на лечението с ропинирол, може да се наложи корекция на дозата.

Няма информация за възможността за взаимодействие между ропинирол и етанол. Както при други лекарства с централно действие, пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват употребата на алкохол по време на лечението с ропинирол.

Известно е, че никотинът индуцира изоензима CYP1A2, така че ако пациентът започне или спре да пуши по време на лечение с ропинирол, може да се наложи коригиране на дозата.

Специални указания при прием на Requip Modutab

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможно развитие на сънливост или епизоди на внезапно заспиване, понякога не предшествани от сънливост. Ако възникнат такива реакции, трябва да се обмисли прекратяване на терапията. Препоръчва се проследяване на кръвното налягане поради възможността от развитие на ортостатична хипотония.

При пациенти, приемащи допаминергични лекарства, вкл. ропинирол, се съобщава за нарушения на апетита, включително компулсивно поведение като патологична склонност към хазарт и хиперсексуалност. Според литературата, подобни странични ефекти от терапията са наблюдавани при пациенти с болест на Паркинсон, получаващи високи дози допаминергични лекарства; Други рискови фактори могат да включват анамнеза за компулсивно поведение или едновременна употреба на множество допаминергични лекарства. В този случай трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Съобщава се за парадоксално влошаване на синдрома на неспокойните крака при ропинирол (по-ранно начало, повишен интензитет на симптомите или прогресия на симптомите, включващи незасегнати преди това крайници) или ранен сутрешен ребаунд синдром (повтаряне на симптомите в ранните сутрешни часове). Ако се появят тези симптоми, е необходимо да се преразгледа тактиката на лечение с ропинирол, да се коригира дозата и евентуално да се прекрати лекарството.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможни нежелани реакции по време на лечение с ропинирол; че има много, много редки случаи на епизоди на внезапно заспиване без предишни или очевидни признаци на дневна сънливост и случаи на световъртеж (понякога тежък). Ако се развие дневна сънливост или епизоди на заспиване през деня, което изисква активна намеса, пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от спиране на шофирането и други дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Условия за съхранение на лекарството Requip Modutab

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност на лекарството Requip Modutab

Лекарството Requip Modutab принадлежи към класификацията ATX:

N Нервна система

N04 Антипаркинсонови лекарства

N04B Допаминергични лекарства

N04BC Стимуланти на допаминови рецептори

фармакологичен ефект

Антипаркинсоново лекарство, високо селективен неерголинов агонист на допаминовите D 2 -, D 3 - рецептори, който има периферни и централни ефекти.

Лекарството не действа върху разпадащите се пресинаптични допаминергични неврони на substantia nigra и действа директно като синтетичен невротрансмитер. По този начин ропинирол намалява степента на липса на физическа активност, ригидност и тремор, които са симптоми на паркинсонизъм.

Ропинирол компенсира дефицита на допамин в substantia nigra и стриаталната система чрез стимулиране на допаминовите рецептори в стриатума.

Ропинирол засилва ефектите на леводопа, включително контрол на честотата на феномена на включване/изключване и ефекта в края на дозата, свързан с дългосрочната терапия с леводопа, и позволява намаляване на дневната доза леводопа.

Ропинирол действа на нивото на хипоталамуса и хипофизната жлеза, като инхибира секрецията на пролактин.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на ропинирол е сходна при здрави индивиди, пациенти с болест на Паркинсон и пациенти със синдром на неспокойните крака и варира в зависимост от дозираната форма.

Всмукване

След перорално приложение бионаличността на ропинирол е ниска и е приблизително 50% (36-57%). След перорално приложение на ропинирол в таблетки със забавено освобождаване, концентрацията му в плазмата се увеличава бавно, средното време на Tmax е 6 часа.При пациенти с болест на Паркинсон, след перорално приложение на ропинирол в доза от 12 mg 1 път / ден в комбинация с храна, богата на мазнини, в равновесно състояние, се наблюдава повишаване на системната експозиция на ропинирол, с повишаване на AUC и Cmax съответно с 20% и 44%, Tmax се удължава с 3 часа. Въпреки това, в клинични проучвания на ефективността и безопасността на ропинирол, ропинирол е приеман независимо от приема на храна.

Увеличаването на продължителността на системното действие на ропинирол (Cmax и AUC) е приблизително пропорционално на увеличаването на дозата.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е ниско (10-40%). Поради високата си липофилност, ропиниролът се характеризира с голям Vd (приблизително 7 l/kg).

Метаболизъм

Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2.

Премахване

Средно T1/2 на ропинирол от системното кръвообращение е около 6 ч. Метаболитът на ропинирол се екскретира главно чрез бъбреците. Няма разлика в елиминирането на ропинирол след еднократна перорална доза или при редовна употреба.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Клирънсът на ропинирол след перорално приложение е намален с приблизително 15% при пациенти в старческа възраст (65 и повече години) в сравнение с по-млади пациенти. При тази категория пациенти не се налага коригиране на дозата.

Фармакокинетичните параметри не се променят при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане и болест на Паркинсон. При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване на хронична хемодиализа пероралният клирънс на ропинирол е намален с приблизително 30%.

Показания

Болестта на Паркинсон:

- монотерапия в ранните стадии на заболяването при пациенти, нуждаещи се от допаминергична терапия, за да се отложи приложението на леводопа;

- като част от комбинирана терапия при пациенти, получаващи лекарства с леводопа, за да се повиши ефективността на леводопа, включително контрол на флуктуациите (включване-изключване) и ефекта в края на дозата по време на хронична терапия с леводопа, както и за намаляване на дневния доза леводопа.

Дозов режим

Лекарството се предписва перорално 1 път на ден по едно и също време, независимо от приема на храна. Таблетките се приемат цели, без да се дъвчат или чупят.

Препоръчва се намаляване на дозата, ако пациентът изпитва сънливост на който и да е етап от избора на дозата. Ако се развият други нежелани реакции, е необходимо да се намали дозата на лекарството, последвано от постепенно увеличаване на дозата.

Трябва да се има предвид необходимостта от титриране на дозата при пропускане на доза (една или повече).

Монотерапия

Поддържаща доза

Ако след избора на дозата терапевтичният ефект не е достатъчно изразен или е нестабилен, можете да продължите да увеличавате дневната доза на лекарството с 4 mg на интервали от 1-2 седмици (до постигане на необходимия терапевтичен ефект). Дозата може да се променя в зависимост от терапевтичния ефект и да се увеличи до максимална доза от 24 mg 1 път / ден.

Комбинирана терапия

Когато се използва Requip Modutab ® в дози, използвани за монотерапия в комбинация с лекарства от леводопа, дозата на леводопа може постепенно да се намали (в зависимост от клиничния ефект). В клинични проучвания при пациенти, получаващи едновременно Requip Modutab ® таблетки с удължено освобождаване, дозата на леводопа постепенно се намалява с приблизително 30%. При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab ® в комбинация с лекарства леводопа, може да се появи дискинезия по време на периода на титриране на дозата на ропинирол. Намаляването на дозата на леводопа може да намали тези симптоми.

Отмяна на терапията. Requip Modutab ® (подобно на други допаминергични лекарства) трябва да се прекрати чрез постепенно намаляване на дневната доза в продължение на най-малко 1 седмица. Ако лечението е прекъснато за 1 ден или повече, необходимостта от титриране на дозата трябва да се има предвид при подновяване на терапията.

Препоръчваната начална доза ропинирол е 2 mg 1 път / ден. Последващите увеличения на дозата трябва да се основават на оценка на поносимостта и ефективността. Максималната дневна доза при пациенти на продължителна хемодиализа е 18 mg. Не се изисква прилагане на поддържащи дози след хемодиализа.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Доказателства от клинични проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон

Честота	Използвайте като монотерапия	Използвайте като част от комбинирана терапия
От страна на централната нервна система
Често	сънливост	дискинезия 1
често	халюцинации, замаяност (дори тежка)	халюцинации, объркване, сънливост, замаяност (дори тежка)
От страна на сърдечно-съдовата система
често
Понякога	ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане
От храносмилателната система
Често	гадене
често	коремна болка, диспепсия, повръщане, запек	гадене, запек
Общи реакции
често	периферен оток (включително подуване на краката)	периферен оток

1 При пациенти с прогресираща форма на заболяването, приемащи Requip Modutab в комбинация с лекарства леводопа, по време на периода на титриране на дозата може да настъпи развитие на нарушена двигателна координация. Доказано е, че спирането на лечението с леводопа може да доведе до намаляване на тези симптоми.

Постмаркетингови данни

От централната нервна система и периферната нервна система:понякога - психотични състояния (включително делириум и делириум), нарушения на възприятието (включително илюзии, с изключение на халюцинации), повишена импулсивност, повишено либидо, включително хиперсексуалност, патологично влечение към хазарта; много рядко - тежка сънливост, епизоди на внезапно заспиване (както при употребата на други допаминергични лекарства, тези симптоми са много рядко регистрирани при пациенти с болестта на Паркинсон). Когато дозата беше намалена или лекарството беше прекратено, всички симптоми изчезнаха. В повечето случаи са използвани съпътстващи седативи.

От страна на сърдечно-съдовата система:често - ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане.

Алергични реакции:много рядко - уртикария, ангиоедем, обрив, сърбеж.

Противопоказания за употреба

- остра психоза;

- чернодробна дисфункция;

- тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min), които не са подложени на редовна хемодиализа;

- редки наследствени заболявания: непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза;

- бременност;

- кърмене;

- деца и юноши до 18 години;

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва при пациенти с тежка сърдечно-съдова недостатъчност. Ропинирол трябва да се предписва на пациенти с анамнеза за психотични разстройства само ако очакваната полза превишава потенциалния риск.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Употреба при деца

Противопоказно: деца и юноши под 18 години.

Предозиране

Симптоми:главно поради допаминергични ефекти - гадене, повръщане, световъртеж, сънливост.

Лечение:употреба на допаминови антагонисти, като типични антипсихотици и метоклопрамид.

Лекарствени взаимодействия

Типични антипсихотици и други централно действащи допаминови антагонисти, като сулпирид или метоклопрамид, могат да намалят ефективността на ропинирол (съвместното приложение трябва да се избягва).

Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие между ропинирол и леводопа или домперидон, което да изисква корекция на дозата на тези лекарства.

Ропинирол не взаимодейства с други лекарства, които често се използват за лечение на болестта на Паркинсон.

При пациенти с болест на Паркинсон, приемащи едновременно дигоксин, не е имало взаимодействие между дигоксин и ропинирол, което да изисква корекция на дозата.

Ропинирол се метаболизира главно от изоензима CYP1A2. Фармакокинетичните проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон показват, че ципрофлоксацин повишава Cmax и AUC на ропинирол съответно с приблизително 60% и 84%. В тази връзка, при пациенти, получаващи ропинирол, дозата му трябва да се коригира при предписване и спиране на лекарства, които инхибират изоензима CYP1A2, например ципрофлоксацин, еноксацин или флувоксамин.

Фармакокинетично проучване на лекарствени взаимодействия при пациенти с болест на Паркинсон между ропинирол и теофилин, който е субстрат на изоензима CYP1A2, показва, че фармакокинетиката на лекарствата не се променя. При едновременна употреба на ропинирол с други субстрати на изоензима CYP1A2, фармакокинетиката на ропинирол не се променя.

Наблюдавани са повишени плазмени концентрации на ропинирол при пациенти, приемащи високи дози естрогени. При пациенти, получаващи хормонална заместителна терапия преди започване на лечение с ропинирол, лечението с ропинирол може да започне както обикновено. Въпреки това, ако хормонозаместителната терапия се преустанови или започне по време на лечението с ропинирол, може да се наложи корекция на дозата.

Няма информация за възможността за взаимодействие между ропинирол и етанол. Както при други лекарства с централно действие, пациентите трябва да бъдат предупредени да избягват употребата на алкохол по време на лечението с ропинирол.

Известно е, че никотинът индуцира изоензима CYP1A2, така че ако пациентът започне или спре да пуши по време на лечение с ропинирол, може да се наложи коригиране на дозата.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага с рецепта.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност за таблетки от 2 mg е 2 години, за таблетки от 4 mg и 8 mg - 3 години.

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказание: чернодробна дисфункция.

Употреба при бъбречно увреждане

U пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-50 ml/min)Клирънсът на ропинирол не се променя и не се налага корекция на дозата на ропинирол.

За пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност на хемодиализа,Препоръчваната начална доза ропинирол е 2 mg 1 път / ден. Последващите увеличения на дозата трябва да се основават на оценка на поносимостта и ефективността. Максималната дневна доза при пациенти на продължителна хемодиализа е 18 mg. Не се изисква прилагане на поддържащи дози след хемодиализа.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Въпреки възможното намаляване на лекарствения клирънс в пациенти на възраст 65 и повече години, титрирането на дозата на ропинирол при тази категория пациенти се извършва както обикновено.

специални инструкции

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможно развитие на сънливост или епизоди на внезапно заспиване, понякога не предшествани от сънливост. Ако възникнат такива реакции, трябва да се обмисли прекратяване на терапията.

При пациенти, приемащи допаминергични лекарства, вкл. ропинирол, се съобщава за нарушения на апетита, включително компулсивно поведение като патологична склонност към хазарт и хиперсексуалност. Според литературата, подобни странични ефекти от терапията са наблюдавани при пациенти с болест на Паркинсон, получаващи високи дози допаминергични лекарства; Други рискови фактори могат да включват анамнеза за компулсивно поведение или едновременна употреба на множество допаминергични лекарства. В този случай трябва да се обмисли възможността за намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Съобщава се за парадоксално влошаване на синдрома на неспокойните крака при ропинирол (по-ранно начало, повишен интензитет на симптомите или прогресия на симптомите, включващи незасегнати преди това крайници) или ранен сутрешен ребаунд синдром (повтаряне на симптомите в ранните сутрешни часове). Ако се появят тези симптоми, е необходимо да се преразгледа тактиката на лечение с ропинирол, да се коригира дозата и евентуално да се прекрати лекарството.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможни нежелани реакции по време на лечение с ропинирол.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че има много редки случаи на епизоди на внезапно заспиване без предишни или очевидни признаци на дневна сънливост и случаи на замаяност (понякога тежка). Ако се развие дневна сънливост или епизоди на заспиване през деня, което изисква активна намеса, пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от спиране на шофирането и други дейности, които изискват висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.