Сертралин, филмирани таблетки. Медицински справочник geotar
Инструкции за медицинска употреба
лекарствен продукт
СЕРТРАЛИН
Търговско наименование
Сертралин
Международно непатентно наименование
Сертралин
Доза от
Филмирани таблетки 25 mg, 50 mg, 100 mg
Съединение
Една филмирана таблетка съдържа
активно вещество - сертралин хидрохлорид 27,98 mg (еквивалентен на сертралин 25 mg),
Обвивка: Opadry green 15 B11947 (за дозировка от 25 mg).
активно вещество - сертралин хидрохлорид 55,95 mg (еквивалентен на сертралин 50 mg)
помощни вещества: хидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, калциев хидроген фосфат дихидрат, магнезиев стеарат
Обвивка: Opadry blue YS-1-10748-A (за дозировка от 50 mg).
активно вещество - сертралин хидрохлорид 111,9 mg (еквивалентен на сертралин 100 mg)
помощни вещества: хидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, калциев хидроген фосфат дихидрат, магнезиев стеарат
Обвивка: Opadry yellow YS-1-12524-A (за дозировка от 100 mg).
Описание
С овална форма, светлозелени, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с делителна черта от едната страна. Вляво от знака за риск "I", вдясно от знака за риск "G". На обратната страна на таблетката има маркировка "212" (за доза от 25 mg).
С овална форма, сини, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с делителна черта от едната страна. Вляво от знака за риск "I", вдясно от знака за риск "G". На обратната страна на таблетката има маркировка "213" (за доза от 50 mg).
Таблетките са с овална форма, светложълти, двойноизпъкнали, филмирани, с делителна черта от едната страна. Вляво от знака за риск "I", вдясно от знака за риск "G". На обратната страна на таблетката има маркировка "214" (за доза от 100 mg).
Еармакотерапевтична група
Психоаналептици. Антидепресанти. Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Сертралин
ATX код N06AB06
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
При приемане на сертралин в доза от 50 до 200 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни, плазмената концентрация на сертралин достига максимум (Cmax) 4,5-8,4 часа след приема на лекарството. Фармакокинетичният профил на лекарството при юноши и възрастни хора не се различава значително от фармакокинетичния профил на възрастни пациенти на възраст от 18 до 65 години. Фармакокинетиката на сертралин при деца е подобна на тази при възрастни (въпреки че сертралин се метаболизира малко по-ефективно при деца). Средният полуживот на сертралин от кръвната плазма при млади и възрастни хора варира от 22 до 36 ч. Свързването на лекарството с плазмените протеини е приблизително 98%.
Сертралин се биотрансформира екстензивно по време на първото си преминаване през черния дроб. Основният метаболит, открит в плазмата, N-десметилсертралин, е значително по-нисък по активност от сертралин. Полуживотът на N-дезметилсертралин варира между 62-104 часа Сертралин и N-дезметилсертралин се биотрансформират екстензивно при хора; получените метаболити се екскретират в изпражненията и урината в равни количества. Непроменен сертралин се екскретира в урината в малки количества (<0,2%).
Храненето не повлиява значително бионаличността на сертралин.
Фармакодинамика
Сертралин е мощен и селективен невронален инхибитор на обратното захващане на серотонина. Има много малък ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин. В клинични дози сертралин блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Поради селективно инхибиране на поемането на 5-НТ, сертралин не повишава катехоламинергичната активност. Сертралин няма афинитет към мускаринергични (холинергични), серотонинергични, допаминергични, адренергични, хистаминергични, GABA или бензодиазепинови рецептори.
Сертралин не предизвиква физическа и психическа зависимост.
Показания за употреба
- депресия с различна етиология
- обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР)
- паническо разстройство със или без агорафобия
- посттравматично стресово разстройство (PS)
Дозировка и приложение
Сертралин трябва да се приема веднъж дневно сутрин или вечер. Сертралин таблетки може да се приема със или без храна.
Първоначална терапия
Депресия и OCD: Сертралин се прилага в доза от 50 mg/ден.
паническо разстройство, посттравматично стресово разстройство (PS): Лечението трябва да започне с доза от 25 mg на ден. След една седмица дозата трябва да се увеличи до 50 mg на ден. Този режим на дозиране намалява честотата на страничните ефекти в ранните етапи на лечението, особено при панически разстройства.
Ако доза от 50 mg е недостатъчна при лечение на депресия, OCD, паническо разстройство и PS, ефектът може да се постигне чрез увеличаване на дозата. Увеличаването на дозата трябва да се прави на интервали от 1 седмица, ако е необходимо, дозата се увеличава до максимална доза от 200 mg на ден.
Първоначалният ефект може да се наблюдава не по-късно от 7 дни. Пълният терапевтичен ефект обаче, особено при ОКР, изисква по-дълъг период от време.
Поддържаща грижа
Дозировката за продължително лечение трябва да се поддържа на минимално ефективно ниво с последваща корекция в зависимост от терапевтичния ефект.
Употреба при деца
Установени са безопасността и ефикасността на лекарството при деца с ОКР (на възраст от 6 до 17 години). При юноши (на възраст 13-17 години) с ОКР лечението трябва да започне с доза от 50 mg/ден. При деца (на възраст 6-12 години) терапията с OCD започва с доза от 25 mg/ден, увеличена до 50 mg/ден след една седмица. Впоследствие, при недостатъчен ефект, дозата може да се увеличи на стъпки от 50 mg / ден до 200 mg / ден, ако е необходимо. При клинични изпитвания при пациенти с депресия и ОКР на възраст от 6 до 17 години е показано, че фармакокинетичният профил на сертралин е подобен на този при възрастни. Въпреки това, за да се избегне предозиране, при увеличаване на дозата над 50 mg е необходимо да се вземе предвид по-ниското телесно тегло при деца в сравнение с възрастните.
Странични ефекти
Инфекции и инвазии
Често (>1/100,<1/10)
- фарингит
Редки (>1/1000,<1/100)
- инфекции на горните дихателни пътища
- ринит
Понякога (>1/10000,<1/1000)
- дивертикулит
- гастроентерит
- възпаление на средното ухо доброкачествени тумори Редки (>1/1000,<1/100)
Нарушения на кръвоносната и лимфната система
- лимфаденопатия
Метаболитни и храносмилателни нарушения Чести (>1/100,<1/10)
- анорексия
- повишен апетит
Понякога (>1/10000,<1/1000)
- хиперхолестеролемия
- хипогликемия
Психични разстройства
Много често (>1/10)
- безсъние
Често (>1/100,<1/10)
- депресия
- деперсонализация
- кошмари
- безпокойство
- вълнение
- нервност
- намалено либидо
- бруксизъм
Редки (>1/1000,<1/100)
- халюцинации
Еуфория
- необичайни мисли
Понякога (>1/10000,<1/1000)
- говорни нарушения
- лекарствена зависимост
Психотично разстройство
Агресия
Параноя
Самоубийствени мисли
Ходене насън
Проспермия
Нарушения на нервната система
Често (>1/100,<1/10)
замаяност
Сънливост
- главоболие
Често (>1/100,<1/10)
парестезия
Хипертония
извращение на вкуса
- нарушение на вниманието
Редки (>1/1000,<1/100)
конвулсии
неволни мускулни контракции
Нарушена координация
Хиперкинезия
амнезия
хипестезия
Нарушения на говора
мигрена
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Хореоатетоза
дискинезия
Хиперестезия
Сензорни нарушения
зрително увреждане
Често (>1/100,<1/10)
- зрително увреждане
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Глаукома
Слъзно разстройство
скотома
Диплопия
фотофобия
Кръвоизлив в предната камера на окото
- миадриаза
Нарушения на слуха
Често (>1/100,<1/10)
Шум в ушите
Редки (>1/1000,<1/100)
- болки в ухото
Сърдечни нарушения
Често (>1/100,<1/10)
Повишена сърдечна честота
Редки (>1/1000,<1/100)
тахикардия
Понякога (>1/10000,<1/1000)
инфаркт на миокарда
- брадикардия
Съдови нарушения
Често (>1/100,<1/10)
- усещане за топлина
Редки (>1/1000,<1/100)
хипертония
- зачервяване на лицето
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Периферна исхемия
Респираторни нарушения
Често (>1/100,<1/10)
Редки (>1/1000,<1/100)
Бронхоспазъм
- кървене от носа
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Хипервентилация
хиповентилация
съскане
Загуба на възпроизвеждане на звук
Стомашно-чревни нарушения
Много често (>1/10)
гадене
Суха уста
Често (>1/100,<1/10)
Болка в корема
диспепсия
метеоризъм
Редки (>1/1000,<1/100)
Възпаление на хранопровода
дисфагия
хемороиди
Повишено слюноотделяне
Промяна на езика
Оригване
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Катранено столче
Кървави изпражнения
Стоматит
Разязвяване на езика
Промени в зъбите
Възпаление на езика
- разязвяване на устата
Хепатобилиарни нарушения
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Чернодробна дисфункция
Кожа и подкожна тъкан
Често (>1/100,<1/10)
Хиперхидроза
Редки (>1/1000,<1/100)
Перорбитален оток
пурпура
алопеция
Студена пот
Суха кожа
Копривна треска
Понякога (>1/10000,<1/1000)
дерматит
булозен дерматит
Фоликуларен обрив
Нарушаване на структурата на косата
- необичайна миризма на кожата
Мускулно-скелетни нарушения
Често (>1/100,<1/10)
миалгия
Редки (>1/1000,<1/100)
Остеартрит
мускулна слабост
болки в гърба
- мускулни потрепвания
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Болести на костите
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много често (>1/10)
Неспособност за еякулация
Често (>1/100,<1/10)
сексуална дисфункция
еректилна дисфункция
Редки (>1/1000,<1/100)
Често нощно уриниране
задържане на урина
полиурия
Полакиурия
нарушение на уринирането
Вагинален кръвоизлив
Женска сексуална дисфункция
Понякога (>1/10000,<1/1000)
менорагия
Атопичен вулвовагинит
Баланопостит
Заболявания на гениталните органи
Приапизъм
Галакторея
Нарушения на общото състояние
Много често (>1/10)
Често (>1/100,<1/10)
Болка в гърдите
Редки (>1/1000,<1/100)
Неразположение
- треска
- астения
- жажда
Понякога (>1/10000,<1/1000)
- херния
Фиброза на мястото на инжектиране
Намалена толерантност към лекарства
Нарушение на походката
Последствия
Редки (>1/1000,<1/100)
Отслабване
- качване на тегло
Понякога (>1/10000,<1/1000)
Повишени нива на аминотрансфераза
Повишени нива на аспартат аминотрансфераза
- нарушения в производството на сперма
Хирургични и медицински процедури
Понякога (>1/10000,<1/1000)
- вазодилатация
Противопоказания
- известна свръхчувствителност към сертралин или други компоненти на лекарството
Детска възраст до 6 години
- бременност и кърмене
Нестабилна епилепсия
- лекарството не трябва да се прилага при пациенти, приемащи едновременно инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (или в рамките на 14 дни след прекратяване) и пимозид. Препоръчително е да спрете приема на сертралин 7 дни преди започване на лечение с МАО инхибитори.
Лекарствени взаимодействия
При едновременно лечение със сертралин в комбинация с литиеви препарати, които могат да действат чрез серотонинергични механизми, пациентите трябва да бъдат под подходящо наблюдение.
Едновременното приложение с фенитоин може да доведе до намаляване на плазмените нива на сертралин.
При едновременното приложение на сертралин с варфарин се наблюдава леко, но статистически значимо увеличение на протромбиновото време.
Едновременното приложение на сертралин с диазепам или толбутамид води до малка, но статистически значима промяна в някои фармакокинетични параметри.
Циметидин причинява значително намаляване на клирънса на сертралин, когато се използват заедно.
Сертралин насърчава кумулацията (блокира биотрансформацията) на H1-блокери (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удължаване на QT интервала и възможно развитие на фатални камерни аритмии от типа "пирует". Повишава плазменото ниво на свободната фракция (измества от връзката с протеините) H2-блокери, трициклични антидепресанти, производни на сулфонилурея, анксиолитици, дигоксин.
Сертралин може да инхибира метаболизма на трицикличните антидепресанти, така че трябва да се внимава, когато тези лекарства се използват едновременно.
Съществува вариация между инхибиторите на обратното захващане на серотонин по отношение на клинично значимото инхибиране на CYP 2 D6. Дългосрочното приложение на сертралин води до минимално повишаване на персистиращите плазмени нива на дезипрамин.
Ако едновременното приложение на сертралин и суматриптан е клинично показано, състоянието на пациента трябва да се проследява.
Трябва да се избягва едновременното приложение на сертралин и вещества, които усилват серотонинергичната невротрансмисия, поради възможността от развитие на фармакодинамични взаимодействия.
Едновременната употреба на сертралин и алкохол трябва да се избягва
Да не се използва едновременно с пимозид, инхибитори на моноаминооксидазата
Ако е необходимо да се предписва едновременно с триптани, пациентът трябва да се наблюдава
Когато се приема едновременно с лекарства, които повлияват функцията на тромбоцитите (ацетилсалицилова киселина и тиклопидин), рискът от кървене се увеличава
специални инструкции
При пациенти с лека хронична чернодробна недостатъчност, когато приемат Sertraline, се наблюдава намаляване на клирънса, което води до увеличаване на полуживота. Поради това лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване. Ако лекарството се предписва на пациент с нарушена чернодробна функция, е необходимо да се обсъди целесъобразността от намаляване на дозата или увеличаване на интервала между приема на лекарството.
Сертралин претърпява активна биотрансформация, следователно, непроменен в урината, той се екскретира в малки количества. При пациенти с начална и умерено тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 20-50 ml/min) и пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
Едновременното приложение на сертралин не засилва ефекта на алкохол, карбамазепин, халоперидол или фенитоин върху когнитивните и психомоторните функции при здрави индивиди, но едновременната употреба на сертралин и алкохол не се препоръчва.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми
Клинични и фармакологични проучвания показват, че сертралин не повлиява психомоторната функция. Въпреки това, тъй като психотропните лекарства могат да увредят умствената или физическата активност, необходима за извършване на "потенциално" опасни дейности като шофиране или работа с машини, пациентът трябва да бъде информиран за това.
Предозиране
Известни са случаи на предозиране с един сертралин в доза до 13,5 g. Има и случаи на смърт в случай на предозиране на сертралин на първо място в комбинация с други лекарства и / или алкохол. В тази връзка във всички случаи предозирането изисква интензивно лечение.
Симптоми на предозиране: сънливост, стомашно-чревни смущения (като гадене, повръщане), тахикардия, тремор, възбуда и замайване. Случаите на кома са много по-редки.
Лечение.Няма специфичен антидот за сертралин. Трябва да се осигури нормална проходимост на дихателните пътища и оксигенация, както и вентилация на белите дробове, ако е необходимо. Стомашна промивка, приемане на еметици, активен въглен със сорбитол. Препоръчително е да се следи работата на сърцето и други жизненоважни органи и да се провеждат симптоматични и поддържащи мерки. Като се има предвид големият обем на разпределение на сертралин, форсираната диуреза, диализата, хемоперфузията и обменната трансфузия са неефективни.
Форма за освобождаване и опаковка
По 10 таблетки в блистер от поливинилхлоридно / поливинилдихлоридно фолио и алуминиево фолио.
2 блистера с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език се поставят в картонена кутия
Условия за съхранение
Да се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 °C.
Да се пази далеч от деца!
Срок на годност
Да не се използва след изтичане на срока на годност
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание
производител
Hetero Labs Limited, Индия
22-110, И.Д.А. джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Притежател на удостоверение за регистрация
ABMG Expert LLP, Казахстан
Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (стоките) на територията на Република Казахстан
LLP ABMG Expert Алмати, ул. Гогол, 86 v.2508-445
Взели ли сте отпуск по болест поради болки в гърба?
Колко често изпитвате болки в гърба?
Можете ли да се справите с болката, без да приемате болкоуспокояващи?
Научете повече как да се справите с болките в гърба възможно най-бързо
Сертралин INN
Международно име: Sertraline
Лекарствена форма: обвити таблетки
Химично име:
(1S, 4S) - 4 - (3, 4 - дихлорофенил) - 1, 2, 3, 4 - тетрахидро - N - метил - 1 - нафтиламин (като хидрохлорид)
Фармакологичен ефект:
Антидепресантът, специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонина, засилва неговите ефекти, има малък ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин; в терапевтични дози блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Потискането на активността на обратното захващане на серотонина повишава серотонинергичното предаване, което води до последващо инхибиране на адренергичната активност в синкавия локус (locus ceruleus). Сертралин също инхибира възбуждането на серотониновите неврони в областта на шева (средната линия на продълговатия мозък); което води до първоначално повишаване на активността на locus coeruleus, последвано от намаляване на активността на постсинаптичните бета-адренергични рецептори и пресинаптичните алфа2-адренергични рецептори. Не предизвиква лекарствена зависимост, няма психостимулиращ, седативен, м-антихолинергичен и кардиотоксичен ефект, не променя психомоторната активност. Поради селективното инхибиране на усвояването на серотонина, той не повишава активността на симпатиковата нервна система. Няма афинитет към m-холинергични, серотонинови (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), допаминови, адрено-, хистаминови, GABA- или бензодиазепинови рецептори; не инхибира МАО. За разлика от трицикличните антидепресанти, при лечение на депресия или обсесивно-компулсивни разстройства (обсесивно-компулсивни разстройства), той не повишава телесното тегло. Първоначалният ефект се развива в рамките на 7 дни, пълен - след 2-4 седмици.
Фармакокинетика:
Абсорбцията е висока (но с бавна скорост). Бионаличността се увеличава с 25% по време на хранене. TCmax при перорално приложение 50-200 mg 1 път на ден в продължение на 14 дни - 4,5-8,4 часа Cmax и AUC са пропорционални на дозата в диапазона от 50-200 mg сертралин 1 път на ден в продължение на 14 дни, докато линейната фармакокинетика разкрива се зависимост. Храната повишава Cmax с 25% и леко - AUC, скъсява TCmax. Комуникация с плазмените протеини - 98%. Метаболизира се по време на "първото преминаване" през черния дроб. Основният метаболит, N-дезметилсертралин, е 20 пъти по-малко активен от сертралин in vitro и всъщност е неактивен при in vivo модели на депресия. Както сертралин, така и N-десметилсертралин претърпяват окислително дезаминиране, последвано от редукция, хидроксилиране и свързване с глюкуронид. T1 / 2 сертралин - 22-36 часа, метаболит - 62-104 часа Има двукратна кумулация на лекарството преди началото на Css след 1 седмица лечение. При пациенти с цироза на черния дроб T1 / 2 на лекарството и AUC се увеличават в сравнение с тези при здрави хора. Екскретира се през стомашно-чревния тракт, чрез бъбреците.
Показания:
Депресивни състояния (включително тези, придружени от тревожност); предотвратяване на начални или хронични епизоди на депресия; обсесивно-компулсивни разстройства; паническо разстройство.
Противопоказания:
Свръхчувствителност, бременност; период на кърмене, едновременно назначаване на инхибитори на МАО С внимание. Неврологични разстройства (включително умствена изостаналост), маниакални състояния, епилепсия, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, загуба на тегло, детска възраст.
Дозов режим:
Вътре, 50 mg 1 път на ден сутрин или вечер, независимо от храненето. Ако няма ефект, е възможно постепенно (в продължение на няколко седмици) увеличаване на дозата до 200 mg / ден (с 50 mg / седмица). Някои клиницисти препоръчват начална доза от 25 mg/ден за 1-2 дни. Панически разстройства: начална доза - 25 mg / ден, последвана от увеличение до 50 mg / ден за 1 седмица. При провеждане на продължителна поддържаща терапия се предписва в минималната ефективна доза, която впоследствие се променя в зависимост от ефекта. Обсесивно-компулсивни разстройства: при деца и юноши на възраст 13-17 години началната доза е 50 mg / ден; при деца на възраст 6-12 години началната доза е 25 mg / ден, последвано от увеличение в рамките на 1 седмица до 50 mg / ден. При недостатъчен ефект дозата може да се увеличи на стъпки от 50 mg / ден до 200 mg / ден, с интервал от най-малко 1 седмица. При пациенти в старческа възраст началната доза е 25 mg / ден (сутрин или вечер), последвана от постепенно увеличаване. VSD-0,2
Странични ефекти:
Алергични реакции, кървене (включително назално), сърцебиене, сухота в устата, загуба на апетит. Рядко - повишен апетит (вероятно в резултат на елиминиране на депресия), гадене, повръщане, нестабилни изпражнения, диария, спазми в стомаха или корема, метеоризъм или болка, загуба на тегло; главоболие, замаяност, безсъние, сънливост, тремор, двигателни нарушения (екстрапирамидни симптоми, промяна в походката), акатизия, конвулсии, парестезии, симптоми на депресия, халюцинации, агресивност, възбуда, тревожност, психоза, зачервяване на кожата или прилив на кръв към лицето, зрителни увреждания (включително замъглено виждане), прозяване, повишено изпотяване, сексуална дисфункция (забавена еякулация, намалена потентност и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, хипомания, мания, хипонатриемия (синдром на неадекватна секреция на ADH), хиперпролактинемия , синдром на " анулиране ", еритема мултиформе ексудативен, кожен обрив и сърбеж Предозиране. Симптоми: безпокойство, сънливост, ЕКГ промени, мидриаза, гадене, повръщане, тахикардия. Лечение: осигуряване на нормална проходимост на дихателните пътища (оксигенация и вентилация на белите дробове), стомашна промивка, прилагане на еметични лекарства, активен въглен със сорбитол. Необходимо е да се контролира функцията на сърцето и черния дроб. Форсираната диуреза, диализата, хемоперфузията и обменната трансфузия са неефективни (предвид големия обем на разпределение).
Специални инструкции:
По време на лечението е необходимо да се упражнява стриктен контрол върху поведението на пациенти в състояние на депресия (риск от суицидни опити), докато не настъпи значително подобрение в резултат на лечението. Сертралин се предписва не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите. Жените в детеродна възраст по време на лечението трябва да използват подходящи методи за контрацепция. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Взаимодействие:
Способен да измести други лекарства от връзката с плазмените протеини. Засилва ефекта на индиректните антикоагуланти (увеличаване на протромбиновото време), блокира цитохрома CYP2D6, повишавайки плазмената концентрация на едновременно използвани лекарства, в метаболизма на които участва този ензим (трициклични антидепресанти, антиаритмични лекарства от клас Ic - пропафенон, флекаинид). ). Намалява клирънса на толбутамид (необходим е контрол на кръвната захар при едновременна употреба). МАО инхибиторите повишават риска от странични ефекти (хипертермия, ригидност, конвулсии, промени в психичното състояние, объркване, раздразнителност, прекомерна възбуда с развитие на делириум и кома). Несъвместим с етанол. Циметидинът намалява AUC, Cmax и T1/2 на сертралин съответно с 50, 24 и 26%. При едновременна употреба с Li + препарати се увеличава рискът от развитие на тремор.
Сертралин е антидепресант (антидепресант), специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонина. Понася се добре, няма стимулиращ, седативен или антихолинергичен ефект.
Селективно инхибира обратното поемане на серотонин от пресинаптичната мембрана на мозъчните неврони и тромбоцитите. Потискането на активността на обратното захващане на серотонин увеличава серотонинергичното предаване.
Има много слаб ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин. Сертралин няма стимулиращ, седативен или антихолинергичен ефект, не променя психомоторната активност, не засилва активността на симпатиковата нервна система и не е кардиотоксичен.
Първоначалният антидепресивен ефект се развива в рамките на 7-14 дни от редовната употреба на Sertraline и достига максимум след 6 седмици.
Лекарството не предизвиква физическа и психическа зависимост.
Обширни проучвания за безопасност при дългосрочното му приложение при животни в дози, няколко пъти по-високи от терапевтичните, показват добра поносимост.
По време на лечението е необходимо да се упражнява стриктен контрол върху поведението на пациенти в състояние на депресия (риск от суицидни опити), докато не настъпи значително подобрение в резултат на лечението. Лекарството се предписва не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите.
Сертралин е активната съставка, а не името на лекарството. Оригиналното лекарство е.
Показания за употреба
За какво се използва Sertraline? Съгласно инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:
- депресивни състояния (включително тези, придружени от тревожност);
- предотвратяване на начални или хронични епизоди на депресия;
- обсесивно-компулсивни разстройства;
- паническо разстройство.
Инструкции за употреба Сертралин, дозировка
Таблетките се приемат 1 път на ден сутрин или вечер, независимо от храненето. Стандартната терапевтична доза е 1 таблетка Sertraline 50 mg дневно.
При депресивни състояния и обсесивно-компулсивни разстройства дозата е 50 mg / ден. Ефектът от лекарството се проявява още на 7-ия ден от лечението и след 2-4 седмици се постига пълен ефект. Ако не се наблюдава терапевтичен ефект, дозата може постепенно да се увеличи до 200 mg / ден.
Лечението на пристъпи на паника и посттравматично стресово разстройство започва с доза от 25 mg / ден, а след седмица дозата се увеличава до 50 mg сертралин. Според инструкциите, това намалява вероятността от странични ефекти в началния етап на терапията при наличие на психични разстройства при пациента.
Ако употребата на лекарството изисква дълъг период от време, тогава дозировката трябва да бъде минимална, която впоследствие варира в зависимост от терапевтичния ефект.
Дозировката на лекарството при възрастни хора не се различава от стандартната.
Оптималната доза при деца на възраст 6-12 години с диагноза обсесивно-компулсивно разстройство е 25 mg / ден, последвано от увеличаване на дозата до 50 mg / ден.
При юноши на възраст 13-17 години можете да започнете да използвате лекарството с 50 mg / ден. При липса на клиничен ефект, дозата може да се увеличи с 50 mg/ден до максимум 200 mg/ден. Всяко увеличение на дозата трябва да бъде поне 1 седмица, като се вземе предвид телесното тегло на детето.
Употребата на лекарството при деца под 6-годишна възраст не е установена. Липсват и данни за безопасността на лечението на деца с депресия и панически разстройства.
Странични ефекти
Инструкцията предупреждава за възможността от развитие на следните нежелани реакции при предписване на сертралин:
- От страна на централната нервна система: замаяност, сънливост, главоболие, безсъние, умора, слабост, тремор; рядко - маниакално или хипоманийно състояние, тревожност, безпокойство, зрителни нарушения.
- От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - зачервяване на кожата с усещане за топлина или топлина, усещане за сърцебиене.
- От храносмилателната система: загуба на апетит, диария, сухота в устата, гадене, спазми в стомаха или червата, метеоризъм; рядко - запек, повръщане.
- От страна на метаболизма: повишено изпотяване.
- От репродуктивната система: рядко - намаляване на потентността.
- Алергични реакции: рядко - треска, кожен обрив, уртикария или сърбеж.
Използвайте с повишено внимание в случай на злоупотреба с наркотици или зависимост от тях в историята, чернодробна дисфункция, бъбречна дисфункция, епилептични припадъци, загуба на тегло.
Противопоказания
Сертралин е противопоказан в следните случаи:
- индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството,
- едновременна употреба на МАО инхибитори, триптофан или фенфлурамин,
- нестабилна епилепсия,
- детска възраст до 6 години.
По време на бременност е възможно, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Категория на действие върху плода според FDA - C.
По време на лечението трябва да спрете кърменето (открива се в кърмата).
Предозиране
Симптомите на предозиране са серотонинов синдром - гадене, повръщане, сънливост, ЕКГ промени, мидриаза, тахикардия, възбуда, замаяност, тревожност, психомоторна възбуда, диария, повишено изпотяване, миоклонус и хиперрефлексия.
Необходимо е да се предпише активен въглен, симптоматична терапия, поддържане на жизнените функции.
Аналози на сертралин, цена в аптеките
Препарати, съдържащи сертралин като активна съставка:
- алевал,
- Асентра,
- Депрефлот,
- Сералин,
- Серената
- Sirlift,
- Стимулотон,
- Торин.
При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба, цена и рецензии за лекарства с подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не правите независима подмяна на лекарството.
Цената в руските аптеки за оригиналното лекарство Zoloft (Sertraline) - 50 mg (30 таблетки) от 2100 рубли, 50 mg (60 таблетки) - от 3400 рубли. Евтин аналог е Torin (от 250 рубли), руско производство.
Да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-ниска от 25*С. Срок на годност - 3 години. Продажба в аптеките по рецепта.
Сертралин е лекарство, което принадлежи към групата на антидепресантите, използвани за лечение на депресия с различна етиология.
Какъв е съставът и формата на лекарството Sertraline?
Активното вещество на фармацевтичния продукт Sertraline е представено от сертралин хидрохлорид, чието съдържание е 55,95, 27,98 и 111,9 милиграма на таблетка. Спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, натриев гликолат, калциев дихидрат, магнезиев стеарат, хидроксипропил целулоза, опадри жълто.
Сертралин се предлага под формата на таблетки със зелено покритие. От едната страна на лекарствената форма има маркировка "I" и "G", от другата страна има обозначение на дозировката на активното вещество. Доставят се в клетъчни опаковки по 10 броя. Освобождаването на лекарството се извършва с рецепта.
Какво е действието на Sertraline?
Сертралин хидрохлорид принадлежи към групата на антидепресантите и има способността да инхибира обратното захващане на серотонина, което води до увеличаване на ефектите на последния. Действието на лекарството се осъществява не в структурите на централната нервна система, а в човешките тромбоцити.
Увеличаването на количеството серотонин подобрява предаването на електрически импулси в нервната система, особено във формацията, наречена locus coeruleus.
Лекарството няма почти никакъв ефект върху обратното захващане на допамин и норепинефрин, но е в състояние да потисне активността на адренергичната система чрез блокиране на електрическата активност на постсинаптичните мембрани.
Употребата на лекарството води до значително подобряване на настроението, намалява тревожността, помага за премахване на маниакални състояния, стимулира паметта и облекчава фобиите.
Освен това, за разлика от много други антидепресанти, лекарството не води до пристрастяване, не засяга m-холинергичните рецептори и няма кардиотоксичен ефект. Трябва също да се отбележи, че няма ефект върху метаболизма на въглехидратите и мазнините, а това е изключително важно, тъй като предотвратява развитието на затлъстяване.
След приема на лекарството, терапевтичната концентрация в кръвната плазма се образува след 4,5 - 8 часа. Коефициентът на бионаличност е нисък, тъй като ефектът от първото преминаване през черния дроб засяга. Яденето не променя този показател.
Метаболизирането на активното вещество се извършва в черния дроб с образуването на няколко по-малко активни метаболита. Полуживотът варира от 60 до 100 часа или повече. Лекарството се екскретира от тялото с урина и изпражнения в приблизително равни пропорции.
Какви са показанията за Sertraline?
Назначаването на сертралин може да се извърши при наличие на следните заболявания:
Депресивни състояния с различна етиология;
обсесивно-компулсивни разстройства;
Стресови състояния от различен произход.
Трябва да се отбележи, че приемането на лекарството, както и всеки друг представител на групата антидепресанти, трябва да се извършва само когато употребата му е одобрена от специалист.
Какви са противопоказанията за Sertraline?
Сертралин е противопоказан при наличие на следните състояния:
Бременност;
период на кърмене;
Необходимост от инхибитори на моноаминооксидазата.
Не предписвайте лекарство на възраст под 6 години.
Какви са употребите и дозите на Sertraline?
Изборът на дозировка се определя от диагнозата. Можете да приемате лекарството независимо от храната, но е силно препоръчително тази процедура да се извършва на редовни интервали.
При липса на клинично значимо подобрение, дозата може да се увеличава всяка седмица, докато се достигне максимум от 200 милиграма на ден.
Първите положителни промени трябва да се очакват не по-рано от седмица от началото на лечението. Максималният терапевтичен ефект е около месец по-късно. Лечението е продължително.
Предозиране на сертралин
Симптомите са: сънливост, гадене, повръщане, коремна болка, тремор на крайниците, възбуда, световъртеж, тахикардия, главоболие. Когато се комбинира с алкохол, вероятността от предозиране се увеличава значително.
Няма специфичен антидот. Показано е симптоматично лечение, насочено към поддържане на работата на жизненоважни органи. Хемодиализата и кръвопреливането не са ефективни.
Какви са страничните ефекти на сертралин?
От страна на храносмилателната система: спастична болка в корема, прояви на метеоризъм, увреждане на панкреаса, гадене, повръщане, диария.
От нервната система: конвулсии, сънливост, промени в походката, халюцинации, парестезия, остра психомоторна възбуда, агресивност.
Други странични ефекти: повишено изпотяване, намалено либидо и сексуална дисфункция, ациклично кървене при жени, зачервяване, зрителни нарушения, загуба на тегло, периферни отоци, алергични и анафилактични реакции.
специални инструкции
При наличие на тежки чернодробни заболявания, протичащи на фона на намаляване на функцията на този орган, е възможно увеличаване на полуживота на лекарството. За да се избегне развитието на странични ефекти, дозата трябва да се намали.
Сертралин, както беше потвърдено в клинични проучвания, няма способността да променя скоростта на психомоторните реакции. Въпреки това пациентите се съветват да се въздържат от работа с потенциално опасни машини.
Как да заменим сертралин, какви аналози?
Лекарството Torin, Stimuloton, Sertraline hydrochloride, Serenata, Seralin, Serlift, Zoloft, Asentra, Deprefolt, Aleval са аналози.
Заключение
Разгледахме лекарството Sertraline, инструкции за употреба за него. Лечението на депресивните състояния трябва да се извършва при постоянно наблюдение от психиатър.
Пациентът трябва самостоятелно да проучи инструкциите за употреба на предписаното лекарство. Бъдете здрави!
Антидепресант
Активно вещество
Сертралин (като хидрохлорид) (сертралин)
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Таблетки с покритие бял или почти бял, с форма на капсула, двойно изпъкнал, с разделителна линия от едната страна; на счупване - бяло или почти бяло.
Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриево карбоксиметил нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат, хидроксипропил целулоза, полисорбат, магнезиев стеарат.
Състав на черупката:хипромелоза, пропилей гликол, титанов диоксид.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Антидепресант. Селективен инхибитор на обратното захващане (5-НТ). Има малък ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин. В терапевтични дози сертралин блокира усвояването на серотонин от човешките тромбоцити. Сертралинът няма афинитет към мускариновите, серотониновите, допаминовите, адренергичните, хистаминовите, GABA или бензодиазепиновите рецептори. Не притежава стимулиращ, седативен или антихолинергичен ефект.
Антидепресантният ефект се забелязва в края на втората седмица от редовната употреба на сертралин, докато максималният ефект се постига едва след 6 седмици.
За разлика от трицикличните антидепресанти, сертралинът не предизвиква наддаване на тегло. Сертралин не предизвиква психическа или физическа зависимост от лекарството.
Фармакокинетика
Всмукване
След приемане на лекарството вътре, абсорбцията на сертралин от стомашно-чревния тракт е значителна, но се случва бавно. C max в кръвта се достига за 4,5-8,4 ч. Бионаличността по време на хранене се увеличава с 25%, докато времето за достигане на C max се скъсява.
Разпределение
С еднократен дневен прием на C ss в кръвната плазма се постига в рамките на една седмица. Свързването на сертралин с плазмените протеини е 98%. Vd >20 l/kg.
Сертралин се екскретира в кърмата. Няма данни за неговата пропускливост през плацентарната бариера.
Метаболизъм и екскреция
Сертралин се метаболизира екстензивно по време на "първото преминаване" през черния дроб, подложен на N-деметилиране. Неговият основен метаболит, N-десметилсертралин, е по-малко активен от изходното съединение. Метаболитите се екскретират в урината и изпражненията в равни количества. Около 0,2% от сертралин се екскретира чрез бъбреците непроменен. T 1/2 е 22-36 часа и не зависи от възрастта или пола. За N-дезметилсертралин тази цифра е 62-104 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
В случай на нарушена чернодробна функция, T 1/2 и AUC се увеличават.
Независимо от тежестта на бъбречната недостатъчност, фармакокинетиката на сертралин не се променя при постоянна употреба.
Сертралин не подлежи на диализа.
Показания
- депресия с различна етиология (лечение и профилактика);
- обсесивно-компулсивни разстройства (ОКР);
- паническо разстройство (с или без агорафобия);
- посттравматично стресово разстройство (ПТСР).
Противопоказания
- нестабилна епилепсия;
- детска възраст до 6 години;
- бременност;
- период на кърмене;
- комбинирана употреба на сертралин и МАО инхибитори (при замяна на едно лекарство с друго трябва да се въздържате от приема на антидепресанти в продължение на 14 дни);
- комбинирана употреба на сертралин с триптофан или фенфлурамин;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
СЪС Вниманиелекарството трябва да се използва за органични заболявания на мозъка (включително умствена изостаналост), маниакални състояния, епилепсия, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, загуба на тегло.
Дозировка
Възрастнипри депресия и OCDлекарството се предписва в начална доза от 50 mg 1 път / ден сутрин или вечер. Дневната доза може да се увеличи постепенно, не по-рано от една седмица, от 50 mg до максимална дневна доза от 200 mg.
При паническо разстройство и ПТСРначалната доза е 25 mg 1 път / ден сутрин или вечер. След една седмица можете да увеличите дозата до 50 mg 1 път / ден и след това постепенно, не по-рано от седмица по-късно, дневната доза може да се увеличи от 50 mg до максимална дневна доза от 200 mg.
Задоволителен терапевтичен резултат обикновено се постига след 7 дни от началото на лечението. Въпреки това, за постигане на пълен терапевтичен ефект е необходимо редовно приложение на лекарството в продължение на 2-4 седмици. При лечение на OCDможе да отнеме 8-12 седмици, за да се постигне добър резултат. Минималната доза, която осигурява терапевтичен ефект, се поддържа в бъдеще като поддържаща доза.
децапри OKR
При пациенти в напреднала възраст
При тежка чернодробна дисфункциятрябва да се намали дозата на лекарството или да се увеличат интервалите между дозите.
При пациенти с увредена бъбречна функцияне се изисква специална селекция на дозата.
Странични ефекти
От храносмилателната система:сухота в устата, загуба на апетит (рядко - повишаване), до анорексия, диспептични разстройства (метеоризъм, гадене, повръщане, диария); при продължителна употреба в 0,8% от случаите - асимптоматично повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум (при спиране на лекарството ензимната активност се нормализира).
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:сънливост, главоболие, замаяност, тремор, безсъние, тревожност, възбуда, хипомания, мания, нарушения на походката, слабост. Нарушенията на движението са по-често наблюдавани при пациенти с индикации за тяхното присъствие в историята или при едновременна употреба на антипсихотици.
От ендокринната система:нарушения на еякулацията, намалено либидо, менструални нарушения, хиперпролактинемия, галакторея.
От страна на метаболизма:повишено изпотяване, загуба на тегло; 0,8% (по-често при пациенти в напреднала възраст, както и при приемане на диуретици или редица други лекарства) - преходна хипонатриемия (този страничен ефект е свързан със синдрома на неадекватна секреция на ADH).
Дерматологични реакции:зачервяване на кожата, кожен обрив; рядко - еритема мултиформе.
При спиране на лечението:рядко - синдром на отнемане: възможна парестезия, хипестезия, симптоми на депресия, халюцинации, агресивни реакции, психомоторна възбуда, тревожност или симптоми на психоза, които не могат да бъдат разграничени от симптомите на основното заболяване.
Предозиране
Симптоми:тежки симптоми на предозиране на сертралин не са открити дори когато лекарството се прилага във високи дози. Въпреки това, когато се приема едновременно с други лекарства или етанол, може да настъпи тежко отравяне. Предозирането може да причини серотонинов синдром с гадене, повръщане, сънливост, тахикардия, възбуда, замаяност, психомоторна възбуда, диария, повишено изпотяване, миоклонус и хиперрефлексия.
Лечение:няма специфични антидоти. Необходима е интензивна поддържаща терапия и постоянно наблюдение на жизнените функции на организма. Не се препоръчва предизвикване на повръщане. Въвеждането на активен въглен може да бъде по-ефективно от стомашна промивка. Дихателните пътища трябва да се поддържат. Сертралинът има голям Vd, така че повишената диуреза, диализата, хемоперфузията или кръвопреливането може да не са ефективни.
лекарствено взаимодействие
При едновременната употреба на лекарството Serenata и МАО инхибитори, както селективно действащи (селегилин), така и с обратим тип действие (моклобемид), могат да се развият тежки усложнения, включително серотонинов синдром. Подобни усложнения, понякога фатални, възникват при предписване на МАО инхибитори по време на лечение с антидепресанти, които инхибират невронното усвояване на моноамини или веднага след тяхното оттегляне. При едновременната употреба на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина и МАО инхибитори има: хипертермия, ригидност, миоклонус, лабилност на автономната нервна система (бързи колебания в параметрите на дихателната и сърдечно-съдовата система), промени в психичното състояние, включително повишена раздразнителност тежка възбуда, объркване, което в някои случаи може да премине в състояние на делириум или кома.
При съвместното назначаване на производни на кумарин и сертралин се наблюдава значително увеличение на протромбиновото време (препоръчително е да се контролира протромбиновото време в началото на лечението със Serenata и след неговото спиране).
Фармакокинетично взаимодействие
Сертралин се свързва с плазмените протеини. Следователно е необходимо да се вземе предвид възможността за взаимодействието му с други лекарства, които се свързват с протеини (например с диазепам, толбутамид и др.).
При едновременна употреба с циметидин се наблюдава значително намаляване на клирънса на сертралин. При продължително лечение със сертралин в доза от 50 mg / ден, в случай на едновременна употреба се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на дезипрамин, който се метаболизира с участието на изоензима CYP2D6.
В експериментални проучвания за изследване на лекарствените взаимодействия in vitro беше показано, че метаболитните процеси, протичащи с участието на CYP3A3 / 4 изоензими - бета-хидроксилиране на ендогенния кортизол и метаболизъм и терфенадин - не се променят при продължително приложение на сертралин при доза от 200 mg / ден. Плазмените концентрации на толбутамид, фенитоин и варфарин също не се променят при продължително приложение на сертралин в същата доза. Следователно може да се заключи, че сертралин не инхибира активността на изоензима CYP2C9.
Сертралин не повлиява концентрацията на диазепам в кръвния серум, което показва липсата на инхибиране на изоензима CYP2C19.
Според проучвания in vitro, сертралин практически не повлиява или минимално инхибира изоензима CYP1A2.
Фармакокинетиката на литий не се променя при едновременната употреба на сертралин, но в такива случаи по-често се наблюдава тремор. Както и назначаването на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, комбинираната употреба на сертралин с лекарства, които влияят на серотонинергичната трансмисия (например литий), изисква повишено внимание. При замяна на един невронален инхибитор на обратното захващане на серотонин с друг, няма нужда от "период на измиване". Необходимо е обаче повишено внимание при промяна на курса на лечение.
Едновременното приложение на триптофан или фенфлурамин със сертралин трябва да се избягва.
Сертралин предизвиква минимална индукция на микрозомални чернодробни ензими. Едновременното назначаване на сертралин и антипирин в доза от 200 mg води до значително намаляване на T 1/2 на антипирин, въпреки че това се случва само в 5% от случаите.
При едновременната употреба на сертралин не се променя бета-адренергичният блокиращ ефект.
При едновременната употреба на сертралин в доза от 200 mg / ден с глибенкламид или дигоксин не са установени лекарствени взаимодействия.
специални инструкции
Сертралин не трябва да се прилага в рамките на 14 дни след прекратяване на лечението с МАО инхибитори. МАО инхибиторите не се предписват в рамките на 14 дни след премахването на сертралин.
Пациентите, получаващи електроконвулсивна терапия, нямат достатъчно опит със Serenata. Възможният успех или риск от такова комбинирано лечение не е проучен.
Пациентите, страдащи от депресия, са изложени на риск от суицидни опити. Тази опасност продължава, докато се развие ремисия. Следователно, от началото на лечението до постигане на оптимален клиничен ефект, пациентите трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение.
При едновременната употреба на лекарството Serenata и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, е необходимо специално внимание и внимателно наблюдение на състоянието на пациента.
Педиатрична употреба
По време на лечението алкохолът е забранен.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Назначаването на сертралин като правило не е придружено от нарушение на психомоторните функции. Въпреки това, употребата му едновременно с други лекарства може да доведе до нарушено внимание и координация на движенията. Поради това по време на лечение със сертралин не се препоръчва шофиране на превозни средства, специално оборудване или извършване на дейности, свързани с повишен риск.
Бременност и кърмене
Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на Serenata по време на бременност. Предписването на лекарството на бременни жени е противопоказано.
Жени в репродуктивна възрасткоито се очаква да бъдат лекувани със Serenata, трябва да използват ефективни контрацептивни методи.
Сертралин се екскретира в кърмата. Няма надеждни данни за безопасността на употребата на сертралин по време на кърмене. Следователно, ако е необходимо, назначаването на лекарството кърменето трябва да бъде спряно.
Приложение в детска възраст
Лекарството е противопоказано при деца под 6-годишна възраст.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при деца на възраст над 6 години.
децапри OKRлекарството се предписва в зависимост от възрастта. За деца от 6 до 12гначалната доза е 25 mg 1 път / ден сутрин или вечер. След една седмица дозата може да се увеличи до 50 mg 1 път / ден. За деца и юноши на възраст от 12 до 17 годининачалната доза е 50 mg 1 път / ден, сутрин или вечер. Дневната доза може да се увеличи постепенно, не по-рано от една седмица, от 50 mg до максимална дневна доза от 200 mg. За да се избегне предозиране, трябва да се вземе предвид по-ниското телесно тегло при децата в сравнение с възрастните и при увеличаване на дозата с повече от 50 mg / ден е необходимо внимателно наблюдение на тази категория пациенти и лекарството трябва да се преустанови при първите признаци на предозиране.
