Pradaxa tabletë 110 mg recetë në latinisht. Parandalimi i goditjes në tru, tromboembolizmi sistemik dhe reduktimi i vdekshmërisë kardiovaskulare në pacientët me fibrilacion atrial

Ilaçi shfaq aktivitet antitrombotik. Përdoret vetëm në përputhje me recetë mjekësore. Mund të ndryshojë aktivitetin farmakologjik të barnave të tjera, dhe për këtë arsye kërkon kujdes kur përshkruani një regjim kompleks trajtimi. Në dispozicion në formë kapsule për përdorim të brendshëm. Nuk është e përshkruar për fëmijët.

Forma e dozimit

Ilaçi Pradaxa i përket grupit klinik dhe farmakologjik të antikoagulantëve. Një ilaç është përshkruar për të zvogëluar mpiksjen e gjakut dhe për të zvogëluar rrezikun e mpiksjes së gjakut në lumenet e enëve të gjakut. Prodhuesi i ilaçit ofron produktet e tij në një formë të vetme - kapsula për administrimi oral. Kapsula përmban pelet të verdhë. Kapsulat e drogës ngjyre blu me simbolin e prodhuesit (BOEHRINGER INGELHEIM). Paketimi me medikamentin përmban flluska nr. 10. Ju gjithashtu mund ta blini ilaçin në një shishe plastike që përmban 60 kapsula.

Përshkrimi dhe përbërja

Pradaxa - antitrombotik dhe antikoagulant produkt medicinal, përdoret shpesh në traumatologji dhe ortopedi për parandalimin e tromboembolizmit venoz. Shqyrtimet në lidhje me ilaçin janë mjaft të ndryshme, por siç tregon praktika, këtë ilaç Më shpesh përshkruhet nga mjekët për qëllime terapeutike dhe parandaluese.

Komponenti aktiv i ilaçit është dabigatran etexilate. 1 kapsulë përmban 75 mg (R75), 110 mg (R110) dhe 150 mg (R150) substancë aktive, edhe komponentë ndihmës.

Grupi farmakologjik

Kapsulat Pradaxa janë një antikoagulant i drejtpërdrejtë që ndikon në koagulimin e gjakut. Komponenti aktiv i ilaçit shtyp prodhimin e trombinës, e cila provokon formimin e mpiksjes së gjakut në lumenin e enëve të gjakut. Marrja e ilaçit zvogëlon rrezikun e ngjitjes së trombociteve së bashku. Studime të shumta klinike kanë treguar se këtë ilaç pas përdorimit sistematik që ka veprimin e radhës në trupin e pacientit:

• ngadalëson negativ reaksionet kimike në qarkullimin e gjakut;
• parandalon ngjitjen e trombociteve së bashku;
• zvogëlon rrezikun e tromboembolizmit;
• zvogëlon rrezikun e goditjes në tru;
• parandalon zhvillimin e gjakderdhjes lokale;
• përmirëson funksionimin e muskujve të zemrës.

Pas marrjes së kapsulës Pradaxa, përbërës aktiv droga absorbohet shpejt në rrjedhje gjaku. Efekti terapeutik vërehet 0,5-2 orë pas marrjes së kapsulës. Përqendrimi maksimal i barit në plazmën e gjakut varet drejtpërdrejt nga doza e barit. Dabigatran, i cili është baza e barit, pas depërtimit në gjak shpërndahet në mënyrë të barabartë në të gjitha indet e trupit dhe ekskretohet i pandryshuar në urinë pas 14 orësh.

Indikacionet për përdorim

Ilaçi Pradaxa mund të përshkruhet vetëm nga një mjek, në mënyrë rigoroze sipas indikacioneve. Ky medikament mund të përdoret për qëllime terapeutike ose profilaktike për kushte ose sëmundje me një rrezik të shtuar të mpiksjes së gjakut.

Per te rritur

Indikacionet kryesore për përshkrimin e barit janë:

• parandalimi i tromboembolizmit venoz pas operacionit ortopedik;
• parandalimi i goditjes;
• tromboza e venave të thella dhe sipërfaqësore;
• parandalimi i ishemisë vaskulare cerebrale;
• tromboembolizmi arterie pulmonare.

Per femijet

Kapsulat Pradaxa nuk përdoren në pediatri.

Për gratë shtatzëna dhe gjatë laktacionit

Ilaçi është kundërindikuar për gratë shtatzëna dhe nuk duhet të përdoret gjatë laktacionit.

Kundërindikimet

Kundërindikimet kryesore për përdorimin e këtij ilaçi përfshijnë:

• dështimi i rëndë i veshkave;
• hemorragjike;
• sëmundje të rënda mëlçisë;
• mosha deri ne 18 vjec.
• shtatzënia, ushqyerja me gji.

Aplikimet dhe dozat

Doza e barit përcaktohet nga mjeku individualisht për çdo pacient. Udhëzimet për ilaçin përmbajnë doza standarde drogë.

per te rritur

Kapsulat Pradaxa janë të destinuara për administrim oral. Gjatë marrjes së drogës, ju duhet ta pini atë sasi të mjaftueshme ujë. Doza dhe regjimi varen nga indikacionet. Për qëllime parandaluese, rekomandohet të merrni 2 kapsula në ditë. Doza ditore e barit nuk duhet të kalojë 150 mg. Për arritje efekt maksimal, trajtimi mund të zgjasë për gjithë jetën.

per femijet

Ilaçi nuk u përshkruhet fëmijëve nën 18 vjeç.

për gratë shtatzëna dhe gjatë laktacionit

Kapsulat Prodax nuk mund të përdoren gjatë shtatzënisë ose laktacionit.

Efekte anësore

Pas marrjes së drogës ekziston rreziku i zhvillimit reaksione negative organizëm, duke përfshirë:

• anemi;
• trombocitopeni;
• hemorragjitë intrakraniale;
• hematoma;
• gjakderdhje nga hunda;
• dhimbje barku, dispepsi.

Zhvillimi i simptomave që tregojnë reaksione negative të trupit është një arsye për t'u konsultuar menjëherë me një mjek.

Ndërveprimi me barna të tjera

Ilaçi nuk duhet të merret së bashku me heparina ose derivate, si dhe me barna të tjera trombolitike. Një ndërveprim i tillë rrit ndjeshëm rrezikun e zhvillimit Efektet anësore. Kur merrni ndonjë ilaç ose përshkruani kapsula, duhet të informoni mjekun tuaj.

udhëzime të veçanta

Për të arritur maksimumin efekt terapeutik Ilaçi duhet të merret në mënyrë rigoroze sipas indikacioneve dhe vetëm pas konsultimit me një mjek. Ky medikament duhet të merret me kujdes kur rrezik i rritur gjakderdhje. Në përdorim afatgjatë kapsula, duhet të bëni periodikisht një test gjaku dhe të monitoroni nivelet e hemoglobinës.

Mbidozimi

Nëse rritet doza e përshkruar e barit, ekziston rreziku i zhvillimit të reaksioneve anësore në trup:

• gjakderdhje e papritur;
• humbja e vetëdijes;
• konvulsione;
• dhimbje të forta barku.

NË aktualisht Nuk ka asnjë antidot që mund të merret nëse shfaqen simptoma të mbidozës, kështu që e vetmja mënyrë ndihmoni një pacient - kërkoni ndihmë mjekësore.

Kushtet e ruajtjes

Kapsulat duhet të ruhen jashtë mundësive të fëmijëve në një temperaturë jo më të madhe se 25 gradë.

Analoge

Industria farmaceutike ofron të ngjashme në përbërje dhe përbërës aktiv medikamente, por ato duhet të përdoren vetëm sipas rekomandimit të mjekut. Më të afërt në përbërje janë:

• - një ilaç antitrombotik nga grupi i antikoagulantëve. Redukton rrezikun e mpiksjes së gjakut dhe përdoret në trajtimin e patologjive vaskulare.
• Lavenum është një ilaç me efekte anti-inflamatore dhe antitrombotike. I përshkruar për tromboflebitis të venave sipërfaqësore, lëndime, mavijosje.
• Fluxum është përbërësi aktiv i ilaçit - natriumi parnaparin. Më shpesh përdoret në mjediset spitalore për administrim intravenoz.
• Emeran – ka veti anti-inflamatore dhe antitrombotike veprim lokal, mund të përshkruhet në kombinim me barna të tjera për trajtimin e sëmundjeve të venave dhe enëve të gjakut.

Aplikoni ndonjë drogë të ngjashme vetëm pas konsultimit paraprak me një mjek.

Çmimi

Kostoja e Pradaksa është mesatarisht 2121 rubla. Çmimet variojnë nga 3 në 8840 rubla.

Bari: PRADAXA ®

Substanca aktive: dabigatran etexilate
Kodi ATX: B01AE07
KFG: Antikoagulant. Frenues i drejtpërdrejtë i trombinës
Kodet ICD-10 (indikacionet): I74, I82
Kodi KFU: 20.02.01.05
Reg. numri: LSR-007065/09
Data e regjistrimit: 09/07/09
Pronari reg. besimi.: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Gjermani)

FORMA E DOZIMIT, PËRBËRJA DHE PAKETIMI

Kapsula trup i zgjatur, opak, ngjyrë kremi me dozë të printuar "R 75" dhe kapak blu e çelur me simbolin e printuar Boehringer Ingelheim, ngjyra e mbishkrimit - e zezë; përmbajtja e kapsulave është pelet me ngjyrë të verdhë.

Përbërësit ndihmës:

Përbërja e guaskës së kapsulës:

Kapsula trup i zgjatur, opak, ngjyrë kremi me dozë të printuar "R 110" dhe kapak blu e çelët me simbol të printuar Boehringer Ingelheim, ngjyra e mbishkrimit - e zezë; përmbajtja e kapsulave është pelet me ngjyrë të verdhë.

Përbërësit ndihmës:çamçakëz akacie, acid tartarik (i trashë, pluhur, kristalor), hipromelozë, dimetikoni, talk, hiprolozë (hidroksipropilcelulozë).

Përbërja e guaskës së kapsulës: karragjenan (E407), klorur kaliumi, dioksid titani (E171), karmin indigo (E132), ngjyrues i verdhë i perëndimit të diellit (E110), hipromelozë (hidroksipropil metilcelulozë), ujë i pastruar.
Përbërja e bojës së zezë Colorcon S-1-27797: shelak, butanol, etanol i denatyruar (alkool metiluar), ngjyrues i zi i oksidit të hekurit (E172), izopropanol, glikol propilen, ujë i pastruar.

10 copë. - flluska (1) - pako kartoni.
10 copë. - flluska (3) - pako kartoni.
10 copë. - flluska (6) - pako kartoni.
60 copë. - shishe polipropileni (1) - pako kartoni.

UDHËZIME PRADAKSA PËR SPECIALISTËT.
Përshkrimi i ilaçit miratohet nga prodhuesi.

EFEKTI FARMAKHOLOGJIK

Antikoagulant. Frenues i drejtpërdrejtë i trombinës. Dabigatran etexilate është një prodrogë me peshë të ulët molekulare që nuk ka aktiviteti farmakologjik. Pas administrimit oral, përthithet me shpejtësi dhe shndërrohet në dabigatran nga hidroliza e katalizuar nga esterazat.

Dabigatran është një frenues i drejtpërdrejtë i trombinës aktiv, konkurrues, i kthyeshëm dhe vepron kryesisht në plazmë.

Meqenëse trombina (proteaza serine) konverton fibrinogjenin në fibrinë gjatë kaskadës së koagulimit, frenimi i aktivitetit të saj parandalon formimin e një mpiksje gjaku. Dabigatran frenon trombinën e lirë, trombinën që lidh fibrinën dhe grumbullimin e trombociteve të ndërmjetësuara nga trombina.

Studimet e kafshëve in vivo dhe ex vivo duke përdorur modele te ndryshme tromboza, efikasiteti antitrombotik dhe aktiviteti antikoagulant i dabigatran pas administrimit intravenoz dhe dabigatran etexilate pas administrimit oral janë demonstruar.

U gjet një lidhje e ngushtë midis përqendrimit plazmatik të dabigatranit dhe ashpërsisë së efektit antikoagulant. Dabigatran zgjat kohën e aktivizuar të pjesshme të tromboplastinës (aPTT).

FARMAKOKINETIKA

Thithja

Pas marrjes së barit, profili farmakokinetik i dabigatranit në plazmën e gjakut të vullnetarëve të shëndetshëm karakterizohet nga një rritje e shpejtë e përqendrimit plazmatik, duke arritur Cmax brenda 0,5-2 orësh.

Pas arritjes së Cmax, përqendrimet plazmatike të dabigatran zvogëlohen në mënyrë bieksponenciale, gjysma e jetës përfundimtare është mesatarisht rreth 14-17 orë tek të rinjtë dhe 12-14 orë tek të moshuarit. T 1/2 nuk varet nga doza. Cmax dhe AUC ndryshojnë proporcionalisht me dozën. Ushqimi nuk ndikon në biodisponibilitetin e dabigatran etexilate, por Tmax vonohet me 2 orë.

Biodisponueshmëria absolute e dabigatranit është rreth 6.5%.

Në një studim që shqyrton përthithjen e dabigatran etexilate 1-3 orë pas trajtim kirurgjik demonstroi përthithje më të ngadaltë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm. Një rritje e qetë në AUC u zbulua pa shfaqjen e Cmax në plazmë. Cmax u vërejt 6 orë pas administrimit ose 7-9 orë pas operacionit. Duhet theksuar se faktorë të tillë si anestezia, pareza gastrointestinale dhe kirurgji, mund të ketë një rol në ngadalësimin e përthithjes, pavarësisht nga formë dozimi drogë. Një studim tjetër tregoi se thithja e ngadaltë ose thithja e vonuar zakonisht vërehet vetëm në ditën e operacionit. Në ditët në vijim, përthithja e dabigatranit ndodh me shpejtësi, duke arritur Cmax 2 orë pas administrimit.

Shpërndarja

Është vërtetuar një aftësi e ulët (34-35%) e lidhjes së dabigatran me proteinat e plazmës njerëzore, pavarësisht nga përqendrimi i barit. V d i dabigatranit është 60-70 l dhe e kalon vëllimin përmbajtjen e përgjithshme ujë në trup, duke treguar një shpërndarje të moderuar të dabigatranit në inde.

Metabolizmi dhe sekretimi

Pas administrimit oral, etexilate i dabigatran konvertohet shpejt dhe plotësisht në dabigatran, i cili është forma aktive në plazmë. Rruga kryesore e metabolizmit të dabigatran etexilate është hidroliza e katalizuar nga esterazat, të cilat e shndërrojnë atë në metabolitin aktiv dabigatran.

Kur dabigatrani konjugohet, formohen 4 izomere të glukuronideve acil farmakologjikisht aktive: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, secila prej të cilave përbën më pak se 10% të përmbajtjes totale të dabigatranit në plazmë. Gjurmët e metabolitëve të tjerë u zbuluan vetëm duke përdorur metoda analitike shumë të ndjeshme.

Metabolizmi dhe eliminimi i dabigatranit u studiuan në vullnetarë të shëndetshëm (burra) pas një administrimi të vetëm intravenoz të dabigatranit të etiketuar me radio. Ilaçi ekskretohet kryesisht përmes veshkave (85%) i pandryshuar. Ekskretimi në feces ishte rreth 6% e dozës së administruar. Brenda 168 orëve pas administrimit të barit, heqja e radioaktivitetit total ishte 88-94% e dozës së përdorur.

Farmakokinetika në situata të veçanta klinike

Në vullnetarët me dëmtim të moderuar të veshkave (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min), vlera AUC e dabigatran pas administrimit oral ishte 2.7 herë më e lartë krahasuar me ato të studiuara me funksion normal veshkave Në dështimin e rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës 10-30 ml/min), vlera AUC e dabigatran dhe T1/2 u rrit përkatësisht me 6 dhe 2 herë, krahasuar me pacientët pa insuficiencë renale.

Krahasuar me të rinjtë, te pacientët e moshuar vlerat AUC dhe Cmax u rritën përkatësisht me 40-60% dhe 25%. Në studimet farmakokinetike të popullsisë që përfshinin pacientë të moshuar deri në moshën 88 vjeç, u zbulua se me doza të përsëritura të dabigatran përmbajtja e tij në trup u rrit. Ndryshimet e vërejtura lidhen me rënie e lidhur me moshën pastrimi i kreatininës.

Në 12 pacientë me dëmtim të moderuar funksionin e mëlçisë(klasa B në shkallën Child-Pugh) nuk kishte ndryshime në përmbajtjen e dabigatran në krahasim me kontrollin.

Studimet farmakokinetike të popullsisë vlerësuan parametrat farmakokinetikë në pacientët me peshë nga 48 deri në 120 kg. Pesha e trupit kishte pak efekt në pastrimin plazmatik të dabigatran. Përmbajtja e tij në trup ishte më e lartë te pacientët me peshë të ulët trupore. Në pacientët që peshonin më shumë se 120 kg, efektiviteti i barit u ul me afërsisht 20%, dhe me një peshë trupore prej 48 kg, një rritje prej rreth 25% krahasuar me pacientët me peshë mesatare trupore.

Studimet klinike të fazës 3 nuk treguan ndryshime në efikasitetin dhe sigurinë e Pradaxa ® tek burrat dhe gratë. Tek gratë, ekspozimi ndaj ilaçit ishte 40-50% më i lartë se tek burrat, por nuk kërkohej rregullim i dozës.

Në studim krahasues farmakokinetika e dabigatranit tek evropianët dhe japonezët pas administrimit të vetëm dhe të përsëritur të barit në studim Grupet etnike nuk zbulohet klinikisht ndryshime të rëndësishme. Studimet farmakokinetike nuk janë kryer te zezakët.

INDIKACIONE

Parandalimi i tromboembolizmit venoz te pacientët pas operacionit ortopedik.

REGJIMI I DOZIMIT

Ilaçi përshkruhet me gojë.

Per te rritur Për parandalimi i tromboembolizmit venoz (VT) në pacientët pas operacionit ortopedik, doza e rekomanduar është 220 mg/ditë një herë (2 kapsula nga 110 mg secila).

U pacientët me dëmtim të moderuar të veshkave rreziku i gjakderdhjes rritet, doza e rekomanduar është 150 mg/ditë një herë (2 kapsula 75 mg).

Për parandalimi i VT pas zëvendësimit të gjurit trajtimi duhet të fillojë 1-4 orë pas përfundimit të operacionit me një dozë prej 110 mg, e ndjekur nga një rritje e dozës në 220 mg/ditë një herë gjatë 10 ditëve të ardhshme. Nëse hemostaza nuk arrihet, trajtimi duhet të vonohet. Nëse mjekimi nuk ka filluar në ditën e operacionit, terapia duhet të fillohet me një dozë prej 220 mg/ditë një herë.

Për parandalimi i VT pas endoprostetikës nyja e hipit Trajtimi duhet të fillojë 1-4 orë pas përfundimit të operacionit me një dozë prej 110 mg, e ndjekur nga një rritje e dozës në 220 mg/ditë një herë gjatë 28-35 ditëve të ardhshme. Nëse hemostaza nuk arrihet, trajtimi duhet të vonohet. Nëse mjekimi nuk ka filluar në ditën e operacionit, terapia duhet të fillohet me një dozë prej 220 mg/ditë një herë.

Pacientët me shkelje e rëndë funksioni i mëlçisë (klasa B dhe C në shkallën Child-Pugh) ose me sëmundjemëlçisë, të cilat mund të kenë një ndikim në mbijetesë, ose me një rritje prej më shumë se 2 herë ULN e enzimave të mëlçisë u përjashtuan nga studimet klinike. Në këtë drejtim, përdorimi i Pradaxa ® në këtë kategori pacientësh nuk rekomandohet.

Pas administrimit intravenoz, 85% e dabigatran ekskretohet përmes veshkave. U pacientët me dëmtim të moderuar të veshkave (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min) ekziston rreziku i lartë i gjakderdhjes. Në pacientë të tillë, doza duhet të reduktohet në 150 mg/ditë.

Pastrimi i kreatininës përcaktohet duke përdorur formulën Cockroft:

Për burra

CC (ml/min)=(mosha 140) X pesha trupore (kg)/72 x kreatinina në serum (mg/dl)

Për femrat Vlera 0,85 x CC për meshkuj.

Nuk ka të dhëna për përdorimin e drogës në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml/min). Përdorimi i Pradaxa ® në këtë kategori pacientësh nuk rekomandohet.

Dabigatran eliminohet kur dializa. Asnjë studim klinik nuk është kryer në pacientë të tillë.

Përvoja e aplikimit pacientët e moshuar mbi 75 vjeç kufizuar. Doza e rekomanduar është 150 mg/ditë një herë. Gjatë kryerjes së studimeve farmakokinetike në pacientët e moshuar që pësojnë një ulje të funksionit të veshkave me moshën, u zbulua një rritje në përmbajtjen e ilaçit në trup. Doza e barit duhet të llogaritet në të njëjtën mënyrë si për pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

Kalimi nga trajtimi me dabigatran etexilate në administrimi parenteral antikoagulantët duhet të kryhet 24 orë pas administrimit dozën e fundit Pradaxes®.

Kalimi nga administrimi parenteral i antikoagulantëve në Pradaxa ®: Nuk ka të dhëna, prandaj nuk rekomandohet fillimi i terapisë me Pradaxa ® përpara administrimit të planifikuar të dozës tjetër të antikoagulantit parenteral.

Rregullat për përdorimin e drogës

1. Hiqni kapsulat nga flluska, duke hequr petë.

2. Mos i shtrydhni kapsulat nëpër fletë metalike.

3.Hiqni fletën e letrës aq shumë sa të jetë e përshtatshme për të hequr kapsulat.

Kapsulat duhet të lahen me ujë dhe të merren me vakte ose me stomakun bosh.

EFEKTE ANESORE

Në studimet e kontrolluara, disa pacientë morën ilaçin në 150-220 mg / ditë, disa - më pak se 150 mg / ditë, dhe disa - më shumë se 220 mg / ditë.

E mundshme gjakderdhje në çdo vend. Gjakderdhja e gjerë është e rrallë. Zhvillimi reaksione negative ishte i ngjashëm me reaksionet në rastin e enoksaparinës sodium.

Nga jashtë sistemi hematopoietik: anemi, trombocitopeni.

Nga sistemi i koagulimit të gjakut: hematoma, gjakderdhje plage, gjakderdhje nga hunda, gjakderdhje gastrointestinale, gjakderdhje nga rektumi, gjakderdhje hemorroidale, nga lëkura sindromi hemorragjik, hemartroza, hematuria.

Nga jashtë sistemi i tretjes: mosfunksionimi i mëlçisë, rritja e aktivitetit të transaminazave të mëlçisë, hiperbilirubinemia.

Nga parametrat laboratorikë: ulje e niveleve të hemoglobinës dhe hematokritit

Reagimet lokale: gjakderdhje nga vendi i injektimit, gjakderdhje nga vendi i futjes së kateterit.

Komplikimet që lidhen me procedurat dhe ndërhyrjet kirurgjikale: rrjedhje e përgjakshme nga plaga, hematoma pas procedurave, gjakderdhje pas procedurave, anemi postoperative, hematoma post-traumatike, rrjedhje e përgjakshme pas procedurave, gjakderdhje nga vendi i prerjes, kullimi pas procedurës, kullimi i plagës.

Frekuenca e reaksioneve të padëshiruara të vërejtura gjatë marrjes së dabigatran etexilate nuk e ka tejkaluar intervalin e frekuencës së reaksioneve anësore që zhvillohen gjatë përdorimit të natriumit enoksiparin.

KUNDËRINDIKIMET

Dështimi i rëndë i veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml/min);

Çrregullime hemorragjike, diatezë hemorragjike, çrregullime spontane ose farmakologjike të hemostazës;

Gjakderdhje aktive klinikisht e rëndësishme;

Mosfunksionimi i mëlçisë dhe sëmundjet e mëlçisë që mund të ndikojnë në mbijetesën;

Përdorimi i njëkohshëm i kinidinës;

Dëmtimi i organeve që rezulton nga klinike gjakderdhje të konsiderueshme, duke përfshirë goditjen hemorragjike brenda 6 muajve të mëparshëm para fillimit të terapisë;

Mosha më pak se 18 vjeç;

I famshëm ndjeshmëri e rritur në dabigatran ose dabigatran etexilate ose në një nga eksipientët.

SHTATZANIA DHE LAKTACIONI

NË studime eksperimentale Toksiciteti riprodhues është demonstruar te kafshët. Nuk ka të dhëna klinike për përdorimin e dabigatran etexilate gjatë shtatzënisë. Rreziku i mundshëm për njerëzit është i panjohur.

Gratë e moshës riprodhuese Shtatzënia duhet të shmanget gjatë trajtimit me Pradaxa®. Gjatë shtatzënisë, përdorimi i dabigatran etexilate nuk rekomandohet, përveç nëse përfitimi i pritur tejkalon rrezikun e mundshëm.

Nëse përdoret dabigatran etexilate, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet. Të dhënat klinike mbi përdorimin e barit gjatë periudhës ushqyerja me gji i padisponueshem.

UDHËZIME TË VEÇANTA

Heparina e pafraksionuar mund të përdoret për të ruajtur funksionimin e një kateteri venoz qendror ose arterial.

Heparinat e pafraksionuara ose derivatet e tyre, heparinat me peshë të ulët molekulare, natriumi fondaparinux, desirudina, agjentët trombolitikë, antagonistët e receptorit GPIIb/IIIa, klopidogreli, tiklopidina, dekstrani, sulfinpirazoni dhe antagonistët e vitaminës K nuk duhet të përdoren njëkohësisht me antagonistët e vitaminës K.

Përdorimi i kombinuar i Pradaxa ® në doza të rekomanduara për trajtimin e trombozës së venave të thella dhe acid acetilsalicilik në doza 75-320 mg rrit rrezikun e gjakderdhjes. Të dhënat që tregojnë një rrezik të shtuar të gjakderdhjes lidhur me dabigatran kur merrni Pradaxa ® në dozën e rekomanduar në pacientët që marrin doza të ulëta të acidit acetilsalicilik për parandalim sëmundjet kardiovaskulare, mungojnë. Megjithatë, informacioni i disponueshëm është i kufizuar, kështu që përdorimi i përbashkët acid acetilsalicilik në një dozë të ulët dhe Pradaxa ® është e nevojshme të monitorohet gjendja e pacientëve në mënyrë që të diagnoza në kohë gjakderdhje.

Monitorimi i kujdesshëm (për simptomat e gjakderdhjes ose anemisë) duhet të kryhet në rastet kur mund të ketë një rrezik të shtuar të zhvillimit të komplikimeve hemorragjike:

Biopsi ose trauma e fundit;

Përdorimi i barnave që rrisin rrezikun e zhvillimit të komplikimeve hemorragjike;

Kombinimi i Pradaxa ® me barna që ndikojnë në hemostazën ose proceset e koagulimit;

Endokarditi bakterial.

Përshkrimi i NSAID-ve për një kohë të shkurtër kur kombinohet me Pradaxa ® me një zinxhir analgjezik pas operacionit nuk rrit rrezikun e gjakderdhjes. Ka të dhëna të kufizuara në lidhje me përdorimin sistematik të NSAID-ve me gjysmë jetë më pak se 12 orë në kombinim me Pradaxa, nuk ka dëshmi të rritjes së rrezikut të gjakderdhjes.

Studimet farmakokinetike kanë treguar se në pacientët me funksion të zvogëluar të veshkave, përfshirë. lidhur me moshën, ka pasur një rritje të efektivitetit të barit. Në pacientët me funksion renal mesatarisht të reduktuar (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min), rekomandohet reduktimi i dozës ditore në 150 mg/ditë. Pradaxa ® është kundërindikuar në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave (CK<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

Në rastin e punksionit traumatik ose të përsëritur të shtyllës kurrizore dhe përdorimit të zgjatur të një kateteri epidural, rreziku i zhvillimit të gjakderdhjes kurrizore ose hematoma epidurale mund të rritet. Doza e parë e Pradaxa ® duhet të merret jo më herët se 2 orë pas heqjes së kateterit. Pacientë të tillë duhet të monitorohen për zbulimin e mundshëm të simptomave neurologjike.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri

Efekti i dabigatran etexilate në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri nuk është studiuar.

MBIDOZA

Nuk ka antidot për dabigatran etexilate ose dabigatran.

Përdorimi i dozave të barit më të larta se sa rekomandohet çon në një rrezik të shtuar të gjakderdhjes. Nëse shfaqet gjakderdhja, trajtimi duhet të ndërpritet për të përcaktuar shkakun e gjakderdhjes. Duke pasur parasysh rrugën kryesore të eliminimit të dabigatranit përmes veshkave, rekomandohet të sigurohet diurezë adekuate. Nëse është e nevojshme, hemostaza kirurgjikale ose transfuzioni i plazmës së freskët të ngrirë është e mundur.

Dabigatran hiqet me dializë, por përvoja klinike me këtë metodë mungon.

NDËRVEPRIMET E BARNAVE

Përdorimi i njëkohshëm me barna që ndikojnë në proceset e hemostazës ose të koagulimit, duke përfshirë antagonistët e vitaminës K, mund të rrisë ndjeshëm rrezikun e gjakderdhjes.

Dabigatran etexilate dhe dabigatran nuk metabolizohen nga sistemi i citokromit P450 dhe nuk ndikojnë në enzimat e citokromit P450 tek njerëzit in vitro. Prandaj, kur përdoret së bashku me Pradaxa ®, ndërveprimet e barnave nuk priten.

Kur përdoret së bashku me atorvastatin, nuk vërehet asnjë ndërveprim.

Kur përdoren së bashku, farmakokinetika e diklofenak dhe dabigatran etexilate nuk ndryshon, duke treguar një ndërveprim të vogël. Përdorimi afatshkurtër i NSAID-ve për të zvogëluar dhimbjen pas operacionit nuk rrit rrezikun e gjakderdhjes.

Ekziston një përvojë e kufizuar me përdorimin e Pradaxa ® në kombinim me përdorimin afatgjatë sistematik të NSAID-ve, dhe për këtë arsye kërkohet monitorim i kujdesshëm i gjendjes së pacientit.

Asnjë ndërveprim farmakokinetik me digoksinën nuk është identifikuar.

Studimet klinike nuk kanë zbuluar efektin e kombinimit të pantoprazolit ose frenuesve të tjerë të pompës protonike dhe Pradaxa në zhvillimin e gjakderdhjes ose efektet farmakologjike.

Kur përdoret së bashku me ranitidinën, shkalla e përthithjes së dabigatranit nuk ndryshon.

Kur Pradaxa ® dhe amiodaroni përdoren së bashku, shkalla dhe shkalla e përthithjes së këtij të fundit dhe formimi i metabolitit të tij aktiv desethylamiodarone nuk ndryshojnë. AUC dhe Cmax rriten përkatësisht me 60% dhe 50%. Kur përdorni dabigatran etexilate dhe amiodarone së bashku, është e nevojshme të zvogëlohet doza e Pradaxa ® në 150 mg/ditë. Për shkak të gjysmë-jetës së gjatë të amiodaronit, ndërveprimet e mundshme të barnave mund të vazhdojnë për disa javë pas ndërprerjes së amiodaronit.

Duhet treguar kujdes kur përdorni Pradaxa ® së bashku me frenuesit aktivë të P-glikoproteinës (verapamil, klaritromicinë).

Administrimi i përsëritur i verapamilit gjatë disa ditëve rriti përqendrimet e dabigatranit me 50-60%. Ky efekt mund të reduktohet nëse dabigatran administrohet të paktën 2 orë para verapamilit.

Përdorimi i njëkohshëm i Pradaxa ® me kinidinë është kundërindikuar.

Nxitësit e mundshëm si rifampicina dhe ekstrakti i kantarionit mund të zvogëlojnë efektin e dabigatranit. Duhet treguar kujdes kur përdorni dabigatran me barna të ngjashme.

Kur dabigatran përdoret njëkohësisht me antacidet dhe sekretagogët e stomakut, nuk kërkohet ndryshim në dozën e dabigatranit.

Nuk kishte asnjë ndërveprim të dabigatranit me analgjezikët opioidë, diuretikët, paracetamolin, NSAIDs (përfshirë frenuesit COX-2), frenuesit e reduktazës HMC-CoA, barnat për uljen e kolesterolit/triglicerideve (jo të lidhura me statinat), bllokuesit e receptorit ACE të angiotenzinës II, -bllokuesit, bllokuesit e kanaleve të kalciumit, prokinetikët, derivatet e benzodiazepinës.

KUSHTET E PUSHIMIT NGA FARMACIONET

Ilaçi është në dispozicion me recetë.

KUSHTET DHE KOHËZGJATJA E RUAJTJES

Ilaçi në shishe duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve, në një temperaturë jo më të madhe se 25°C.

Shishja duhet të mbahet e mbyllur fort për ta mbrojtur atë nga lagështia. Pas hapjes së shishes, ilaçi duhet të përdoret brenda 30 ditëve.

Ilaçi në flluska duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve, në një vend të thatë, në një temperaturë jo më të madhe se 25°C. . Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Përbërja e 1 kapsulës së barit përfshin: Dabigatran etexilate mesilate 172.95 mg (150 mg në bazë të dabigatran etexilate ) + substanca shtesë ( acid tartarik, çamçakëz akacie, hipromelozë, talk, hidroksipropilcelulozë, klorur kaliumi, E407, E171, E132, E110, ujë, butanol, etanol, shelak, pilen glikol, E172).

Ekziston edhe një formë dozimi që përmban dabigatran etexilate 75 dhe 110 mg.

Formulari i lëshimit

Kapsula opake, të zgjatura. Ngjyra është e verdhë kremoze (mbishkrimi R150) dhe blu (mbishkrimi është simboli i kompanisë). Peletat brenda kapsulave janë të verdha të zbehtë.

Flluska me 10 kapsula, në pako 10, 30, 60 copë (përkatësisht 1,3,6 blistera). Shishe me 60 kapsula.

INN: dabigatran etexilate .

efekt farmakologjik

Mjekësi Pradaxa – direkt antikoagulant , frenues i trombinës .

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Substanca aktive e tabletës, pas shndërrimit në dabigatran , pengon aktivitetin e enzimës trombinë , e cila nga ana tjetër është përgjegjëse për procesin e transformimit fibrinogjen V fibrinë dhe dukuri. Gjithashtu dabigatran ka aftësinë të zvogëlojë aktivitetin e mpiksjes së gjakut tashmë të formuar, trombinës së lirë, trombina e lidhur me fibrinë , pasues grumbullimi i trombociteve nuk ndodh.

Komponenti aktiv zvogëlon në mënyrë efektive indeksi i protrombinës , në proporcion të drejtë me përqendrimin e tij në plazmën e gjakut të arritur gjatë marrjes së barit.

Një reagim ndodh pothuajse menjëherë pas marrjes së ilaçit hidroliza , konvertimi i dabigatran etexilate në dabigatran. Biodisponibiliteti i dabigatran është rreth 6%, përqendrimi maksimal i substancës aktive do të vërehet brenda një ose dy ore pas administrimit. Pavarësisht nga doza e marrë, gjysma e jetës është nga 11 deri në 14 orë. Në pacientët me insuficienca renale ka një ndryshim në disa parametrat farmakokinetikë .

Indikacionet për përdorimin e Pradaxa

Si rregull, ilaçi përshkruhet për parandalimin e:

• tromboembolizmi venoz dhe sistemik ;

Tregohet gjithashtu për përdorim (për të zvogëluar shkallën e vdekshmërisë pas fibrilimit).

Kundërindikimet

Pradaxa është kundërindikuar:

• për substancën aktive, derivatet e saj dhe përbërësit e tjerë;
• në rastet e mosfunksionimit të mëlçisë;
• dështimi i rëndë i veshkave;
• probabiliteti i lartë i shfaqjes për shkak të, neoplazite malinje , dëmtim i trurit ose palcës kurrizore dhe patologjive të tjera;
• valvul artificiale në zemër;
• kur kombinohet me të tjerët antikoagulantë, ketokonazol, intrakonazol .

Efekte anësore

E mundur:

• trombocitopeni Dhe, gjakderdhje intrakraniale ;
• formimi, shfaqja e gjakderdhjes me origjinë dhe vendndodhje të ndryshme, duke përfshirë plagët pas operacionit, hundën, stomakun dhe zorrët;
• bronkospazma , reagimet mbindjeshmëria , si p.sh , kruarje Dhe skuqje ;
• , dhimbje stomaku, të përziera , mosfunksionim i mëlçisë;
• hemartroza, hematuria;
• gjakderdhje , shërim i dobët, formim dhe rrjedhje nga plagët, kullimi nga plagët

Udhëzime për përdorimin e Pradaxa (Metoda dhe doza)

Doza dhe kohëzgjatja e përdorimit duhet të përcaktohen nga mjeku.

Sipas udhëzimeve për Pradaxa, doza ditore është rreth 100-300 mg. Ilaçi merret dy herë në ditë.

Specialisti duhet të rregullojë dozën në prani të sëmundjeve të veshkave, gjakderdhjes, të moshuarve dhe kur kombinohet ilaçi me Frenuesit e P-glikoproteinës .

Mbidozimi

Rrit ndjeshëm rrezikun e zhvillimit gjakderdhje.

Në rast mbidozimi, duhet të bëhet një test koagulimit . Përçimi ka një efekt pozitiv; gjakderdhja duhet të eliminohet dhe duhet të identifikohet vendndodhja e shfaqjes së saj. Si rregull, është efektiv transfuzion gjaku .

Ndërveprim

Mos e kombinoni me medikamente që ndikojnë hemostaza , antagonistët e vitaminës K , Frenuesit e P-glikoproteinës ( , amiodaroni , kinidina ).

Përdorni me kujdes në kombinim me dronedarone ,Kantariona , Dhe .

Acidi acetilsalicilik , në kombinim me Pradaxa mund të rrisë ndjeshëm rrezikun e gjakderdhjes.

Kushtet e shitjes

Kërkon një recetë.

Kushtet e ruajtjes

Në një vend të paarritshëm për fëmijët. Temperatura nuk është më e lartë se 25 gradë.

Më e mira para datës

3 vjet. Pas hapjes së një shishe tabletash, ato duhet të përdoren brenda 4 muajve.

Analogët e Pradaxa

Praktikisht nuk ka analoge të Pradaxa; më të afërmit në fuqi me ilaçin janë dhe.

Cila është më e mirë: Pradaxa apo Warfarin?

Varfarina është më e përdorura antagonist i vitaminës K , dhe ka shumë kufizime në përdorimin e tij. Kërkohet monitorim i vazhdueshëm INR , ilaçi nuk është i pajtueshëm me të gjitha ushqimet dhe medikamentet. Jo të gjithë janë në gjendje të ruajnë nivelin e kërkuar INR , e cila çon në efekte anësore të padëshiruara ose ulje të efektivitetit bar. Ndryshe nga warfarin Pradaxa është një ilaç i gjeneratës së re, rreziku i gjakderdhjes është më i ulët me ilaçin dhe ka më pak kufizime në përdorimin e tij.

Në çdo rast se cili ilaç duhet të përdoret, Pradaxa apo warfarin, duhet të vendoset nga mjeku që merr pjesë.

Vlerësime për Pradaxa

Shqyrtimet për Pradaxa janë të mira. Mjekët flasin veçanërisht me lajka për ilaçin, duke e krahasuar ilaçin me Warfarin dhe vini re shumë përparësi ndaj të tjerëve antikoagulantët . Duke pasur parasysh që ky është një ilaç parandalues ​​dhe ju duhet ta merrni për një kohë mjaft të gjatë, shumë janë të hutuar nga çmimi i lartë i ilaçit dhe disa nga efektet anësore që shfaqen.

Çmimi i Pradaxa (ku të blini)

Çmimi i Pradaxa 110 mg është rreth 2700 rubla për 60 copë.

Ju mund të blini Pradaxa në Moskë për 1000 rubla për 10 kapsula prej 75 mg.

Çmimi i Pradaxa 150 mg është brenda 1400 rubla për 30 copë.

• Farmacitë në internet në Rusi Rusia
• Farmacitë në internet në Ukrainë Ukrainë

WER.RU

Kapsula Pradaxa 110 mg 60 copë.

Kapsula Pradaxa 75 mg 30 copë.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Kapsula Pradaxa 150 mg 30 copë.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Kapsula Pradaxa 110 mg 30 copë.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Kapsula Pradaxa 110 mg 180 copë.Boehringer Ingelheim [Boehringer Ingelheim]

Europharm * 4% zbritje duke përdorur kodin promovues medside11

Pradaxa 110 mg 30 kapak

Pradaxa 150 mg 30 kapakBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Pradaxa 150 mg 60 kapakBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

KNF (ilaç i përfshirë në Formularin Kombëtar të Barnave të Kazakistanit)

Prodhuesi: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Klasifikimi anatomik-terapeutik-kimik: Dabigatran etexilate

Numrin e regjistrimit: Nr RK-LS-5Nr 018956

Data e regjistrimit: 13.03.2017 - 13.03.2022

Çmimi limit: 392,45 KZT

Udhëzimet

• rusisht

Emer tregtie

PRADAXA ®

Emër jopronar ndërkombëtar

Dabigatran etexilate

Forma e dozimit

Kapsula 110 mg

Kompleksi

Një kapsulë përmban

substancë aktive- Dabigatran etexilate mesilate 126,83 mg, që korrespondon me 110 mg bazë të lirë të dabigatran etexilate,

Përbërësit ndihmës: gomë arabike, acid tartarik, kokërr të trashë, acid tartarik, pluhur; acid tartarik, kristalor, hipromelozë, dimetikoni, talk, hidroksipropilcelulozë

përbërja e guaskës së kapsulës

korniza: karragjenan (E407), klorur kaliumi, dioksid titani (E171), e verdha e muzgut (E110), hipromelozë

kapak: carrageenan (E407), klorur kaliumi, dioksid titani (E171), karmine indigo (E132), hipromelozë

Përbërja e bojës së zezë: shelak, alkool butil, alkool izopropil, bojë oksid hekuri i zi (E172), ujë i pastruar, glikol propilen, alkool etilik anhidrik, hidroksid kaliumi, solucion i koncentruar i amoniakut.

Përshkrim

Kapsulat janë të zgjatura në formë, madhësia nr. 1, me një kapak blu të errët dhe një trup opak ngjyrë kremi, me logon Boehringer Ingelheim me bojë të zezë në kapak dhe mbishkrimin "R 110" në trup.

Përmbajtja e kapsulave është granula me ngjyrë të verdhë.

Grupi farmakoterapeutik

Antikoagulantët. Frenuesit e drejtpërdrejtë (të menjëhershëm) të trombinës. Dabigatran etexilate. Kodi ATX: B01AE07

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Pas administrimit oral të dabigatran etexilate konvertohet shpejt dhe plotësisht në dabigatran, i cili është forma aktive e barit në plazmën e gjakut. Konvertimi i paraardhësve formë aktive Dabigatran etexilate nga hidroliza e katalizuar nga esterazat në dabigatran aktiv është reaksioni kryesor metabolik. Biodisponibiliteti absolut i dabigatran etexilate kur merret nga goja me PRADAXA është afërsisht 6.5%. Pas administrimit oral, profili farmakokinetik i dabigatran etexilate në plazmën e gjakut të vullnetarëve të shëndetshëm karakterizohet nga një rritje e shpejtë e përqendrimit, duke arritur një përqendrim maksimal (Cmax) brenda 0.5-2.0 orësh.

Thithja. Përqendrimi maksimal i plazmës në periudhën postoperative arrihet 6 orë pas administrimit të barit. Faktorë të tillë si anestezia, pareza gastrointestinale dhe operacioni mund të vonojnë përthithjen në grupe të caktuara pacientësh, pavarësisht nga forma e dozimit oral. Thithja e ngadaltë zakonisht vërehet vetëm në ditën e operacionit. Në ditët në vijim, përthithja e dabigatranit ndodh me shpejtësi, me përqendrimet maksimale të plazmës që arrihet 2 orë pas administrimit. Marrja e ushqimit nuk ndikon në disponueshmërinë biologjike të barit, por vonon kohën për të arritur përqendrimin maksimal të plazmës me 2 orë. Kur merrni dabigatran etexilate pa një guaskë kapsule, biodisponibiliteti mund të rritet me 75% në krahasim me formën e dozimit të kapsulës. Në këtë drejtim, kur përdorni ilaçin, integriteti i kapsulave duhet të ruhet gjithmonë për të shmangur një rritje të paqëllimshme të disponueshmërisë bio të dabigatran etexilate. Prandaj, pacientët këshillohen të mos i hapin kapsulat dhe të mos përdorin përmbajtjen e tyre në formë të pastër (për shembull, duke e derdhur në ushqim ose pije).

Shpërndarja. Dabigatran ka një aftësi të ulët lidhëse me proteinat plazmatike (34-35%), pavarësisht nga përqendrimi i barit. Vëllimi i shpërndarjes së dabigatranit është 60-70 L, që tejkalon vëllimin e përgjithshëm të lëngjeve në trup, duke treguar shpërndarjen e tij të moderuar në inde.

Cmax dhe sipërfaqja nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) janë proporcionale me dozën. Pas arritjes së Cmax, përqendrimi plazmatik i dabigatran etexilate zvogëlohet në mënyrë bieksponenciale. Gjysma e jetës në vullnetarë të shëndetshëm të grupmoshave më të vjetra është mesatarisht rreth 11 orë. Pas përdorimit të përsëritur, gjysma e jetës përfundimtare është afërsisht 12-14 orë. Gjysma e jetës është e pavarur nga doza dhe rritet me funksionin renal të dëmtuar (Tabela 1).

Biotransformimi. Metabolizmi dhe eliminimi i dabigatranit u studiuan pas administrimit të një doze të vetme intravenoze të dabigatranit të etiketuar me radio tek burrat e shëndetshëm. Pas administrimit intravenoz, dabigatrani i etiketuar me radio u eliminua kryesisht nëpërmjet veshkave (85%). Ekskretimi nga zorrët ishte afërsisht 6% e dozës së administruar. Niveli i eliminimit të barit radioaktiv ishte 88-94% e dozës 168 orë pas administrimit të tij.

Dabigatran konjugohet për të formuar 4 izomerë farmakologjikisht aktivë - 1-O, 2-O, 3-O, 4-O acil glukuronid, secila prej të cilave përbën më pak se 10% të përmbajtjes totale të dabigatranit në plazmë. Gjurmët e metabolitëve të tjerë u zbuluan vetëm me metoda analitike shumë të ndjeshme. Dabigatran ekskretohet kryesisht nga veshkat i pandryshuar. Shpejtësia e ekskretimit është afërsisht 100 ml/min, që korrespondon me shkallën e filtrimit glomerular.

Grupe të veçanta pacientësh.

Mosfunksionimi i veshkave: në Në dëmtimin e moderuar të veshkave (pastrimi i kreatininës [CC] 30-50 ml/min), vlera AUC e dabigatran pas administrimit oral është afërsisht 2.7 herë më e lartë se me funksionin normal të veshkave.

Në dështimin e rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës 10-30 ml/min), vlera AUC e dabigatranit rritet 6 herë, gjysma e jetës rritet afërsisht 2 herë në krahasim me individët pa insuficiencë renale.

Dështimi i mëlçisë: Në pacientët me dëmtim të moderuar të mëlçisë (stadi B Child-Pugh), nuk u zbuluan ndryshime në nivelet e dabigatranit në krahasim me grupin e kontrollit.

Masa trupore: Në pacientët me peshë > 100 kg, përqendrimet e mbetura të dabigatranit ishin afërsisht 20% më të ulëta krahasuar me pacientët me peshë 50-100 kg. Në shumicën e pacientëve (80.8%) me peshë trupore nga 50 në 100 kg, nuk u zbuluan ndryshime. Të dhëna për pacientët me peshë trupore< 50 кг ограничены.

Karakteristikat demografike: Në pacientët e moshuar, vlera e AUC është 40 - 60%, dhe Cmax është më shumë se 25% më e lartë në krahasim me pacientët e rinj. Ndryshimet e vërejtura lidhen me një rënie të lidhur me moshën në pastrimin e kreatininës.

Efekti i moshës në ekspozimin e dabigatranit u konfirmua në studimin RE-LY. Përqendrimet e mbetura në pacientët ≥ 75 vjeç ishin afërsisht 31% më të larta, dhe në pacientët e moshës ≥ 75 vjeç< 65 лет - примерно на 22 % ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

Raca nuk pati një efekt klinikisht të rëndësishëm në farmakokinetikën e dabigatran.

Farmakodinamika

Dabigatran etexilate është një pararendës me peshë të ulët molekulare, jo farmakologjikisht aktiv i formës aktive të dabigatranit. Pas administrimit oral, dabigatran etexilate absorbohet me shpejtësi dhe, me hidrolizë të katalizuar nga esterazat, shndërrohet në dabigatran në mëlçi dhe plazmën e gjakut. Dabigatran është një frenues i drejtpërdrejtë aktiv, konkurrues, i kthyeshëm i trombinës, kryesori substancë aktive në plazmën e gjakut.

Meqenëse trombina (proteaza serine) siguron shndërrimin e fibrinogjenit në fibrinë gjatë kaskadës së koagulimit, frenimi i saj parandalon formimin e trombit.

Dabigatran pengon trombinën e lirë të lidhur me fibrinë dhe grumbullimin e trombociteve të induktuar nga trombina.

U gjet një lidhje e drejtpërdrejtë midis përqendrimit të dabigatranit në plazmën e gjakut dhe shkallës së efektit antikoagulant.

PRADAXA zgjat kohën e aktivizuar të pjesshme të tromboplastinës (aPTT), kohën e trombinës (TT) dhe kohën e koagulimit të ekarinës (ECT).

Testi APTT është gjerësisht i disponueshëm dhe ofron një vlerësim të përafërt të intensitetit të efektit antikoagulant të dabigatranit. Megjithatë, testi aPTT ka një ndjeshmëri të kufizuar dhe nuk është i përshtatshëm për përcaktimin e saktë të efektit antikoagulant, veçanërisht në përqendrime të larta plazmatike të dabigatranit.

Testi televiziv vlerëson përqendrimet plazmatike të dabigatranit, të cilat krahasohen me përqendrimet e pritshme plazmatike të dabigatranit.

EVS mund të sigurojë një matje të drejtpërdrejtë të aktivitetit të frenuesve të drejtpërdrejtë të trombinës.

Me sa duket, këto masa të aktivitetit antikoagulant reflektojnë përqendrimet e dabigatranit dhe mund të shërbejnë si një udhëzues për të vlerësuar rrezikun e gjakderdhjes (p.sh., testi aPTT në përqendrimi minimal shoqërohen me një rrezik të shtuar të gjakderdhjes).

Rezultatet e studimeve klinike RE-MODEL (zëvendësimi i gjurit) dhe RE-NOVATE (Zëvendësimi i kofshës) konfirmoi efikasitetin antitrombotik të të dy dozave të dabigatran etexilate (150 mg ose 220 mg) të administruara një herë në ditë.

Në një studim të grupit paralel të rastësishëm, të dyfishtë të verbër, të kontrolluar nga placebo, dabigatran etexilate 75 mg ose 110 mg (brenda 1 deri në 4 orë pas operacionit) i ndjekur nga 150 mg ose 220 mg u administrua një ditë pas artroplastisë totale zgjedhore të gjurit dhe ijeve. nyje.

Në provën klinike RE-LY (një studim multicentor, ndërkombëtar, i rastësishëm, grup paralel) duke përdorur dy doza të verbuara të dabigatran etexilate (110 mg dy herë në ditë dhe 150 mg dy herë në ditë) në pacientët me fibrilacion atrial të moderuar ose të moderuar. Rreziku i lartë goditja në tru ose tromboembolizmi sistemik (STE), dabigatran etexilate 110 mg dy herë në ditë është treguar të jetë efektiv në parandalimin e goditjes në tru dhe emboli sistemike në pacientët me fibrilacion atrial, ndërsa zvogëlon rrezikun e gjakderdhjes intrakraniale, gjakderdhjes totale dhe gjakderdhjes së madhe. Më shumë dozë të lartë 150 mg dy herë në ditë redukton ndjeshëm rrezikun e ishemisë dhe goditje hemorragjike, vdekje nga sëmundjet kardiovaskulare, gjakderdhja intrakraniale dhe incidenca e përgjithshme e gjakderdhjes.

Trajtimi i trombozës së venave të thella dhe emboli pulmonare.

Efikasiteti dhe siguria u studiuan në dy studime shumëqendrore, të rastësishme, dy të verbëra, grupe paralele - RE-COVER dhe RE-COVER II. Dibagatran etexilate 150 mg dy herë në ditë redukton incidencën e pikës kryesore të trombozës së thellë simptomatike të përsëritur dhe/ose emboli pulmonare.

Parandalimi i trombozës së përsëritur të venave të thella dhe emboli pulmonare. Dy studime të rastësishme, të dyfishta të verbër, RE-MEDY dhe RE-SONATE, u kryen në pacientë të trajtuar më parë me terapi antikoagulante.

Prova klinike RE-MEDY tregoi sigurinë dhe efektivitetin e dabigatran etexilate 150 mg dy herë në ditë në trajtim afatgjatë. Në provën klinike RE-SONATE, dabigatran etexilate ishte superior ndaj placebo në parandalimin e trombozës së thellë të venave të përsëritura dhe/ose emboli pulmonare. Reduktimi relativ i rrezikut ishte 92%.

Indikacionet për përdorim

Parandalimi parësor tromboembolizmi venoz në pacientët pas operacionet e planifikuara për ijë totale ose nyjet e gjurit.

Parandalimi i goditjes në tru dhe tromboembolizmit sistemik në pacientët me fibrilacion atrial jo valvular me një ose më shumë nga faktorët e rrezikut të mëposhtëm: goditje e mëparshme, sulmi ishemik kalimtar, mosha ≥ 75 vjeç, dështimi kardiovaskular(≥ Shoqata e Zemrës së Nju Jorkut (NYHA) klasa II), diabetit, hipertension.

Trajtimi i trombozës së venave të thella dhe embolisë pulmonare,

Parandalimi i trombozës së përsëritur të venave të thella dhe emboli pulmonare.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Ilaçi merret pavarësisht nga vaktet. Gëlltiteni kapsulën tërësisht me ujë.

Ndalohet hapja e kapsulës!

Udhëzime të veçanta kur lironi kapsulat nga paketimi

mos i shtrydhni kapsulat nëpër fletë metalike,

hiqni kapsulat nga flluska duke e hequr fletën (vendndodhja dhe drejtimi i qërimit të fletës tregohet me shigjeta)

Parandalimi primar i tromboembolizmit venoz (VTE) në pacientët pas operacioneve të planifikuara për zëvendësimin total të ijeve ose gjurit.

ParandalimiVTE pas zëvendësimit të gjurit: Doza e rekomanduar e Pradaxa është 220 mg një herë në ditë, d.m.th. 2 kapsula nga 110 mg. Trajtimi me Pradaxa duhet të fillojë 1-4 orë pas përfundimit të operacionit me një kapsulë (110 mg), e ndjekur nga 2 kapsula një herë në ditë për 10 ditë. Nëse hemostaza është e paqëndrueshme, trajtimi duhet të shtyhet. Nëse trajtimi nuk fillon në ditën e operacionit, atëherë terapia duhet të fillojë me 2 kapsula një herë në ditë.

ParandalimiVTE pas zëvendësimit të kofshës: Doza e rekomanduar e PRADAXA është 220 mg një herë në ditë, d.m.th. 2 kapsula nga 110 mg. Trajtimi me Pradaxa duhet të fillojë 1-4 orë pas përfundimit të operacionit me një kapsulë (110 mg), e ndjekur nga 2 kapsula një herë në ditë për 28-35 ditë. Nëse hemostaza është e paqëndrueshme, trajtimi duhet të shtyhet. Nëse trajtimi nuk ka filluar në ditën e operacionit, atëherë trajtimi duhet të fillojë me 2 kapsula një herë në ditë.

Pacientët me insuficiencë renale të moderuar [CC 30-50 ml/min]

Pacientët që marrin terapi shoqëruese droga verapamil, amiodarone, kinidinë

Pacientët e moshës 75 vjeç e lart.

Trajtimi duhet të fillojë 1-4 orë pas përfundimit të operacionit me administrimin oral të një kapsule 75 mg e ndjekur nga 2 kapsula një herë në ditë për 10 ditë (artroplastika e gjurit) ose 28-35 ditë (artroplastika e ijeve).

Doza e humbur. Rekomandohet marrja e dozës së humbur të PRADAXA të nesërmen në orën e zakonshme.

Parandalimi i goditjes në tru dhe tromboembolizmit sistemik në pacientët me fibrilacion atrial jo-valvular me një ose më shumë faktorë rreziku.

Trajtimi i trombozës së venave të thella dhe emboli pulmonare, parandalimi i trombozës së venave të thella të përsëritura dhe emboli pulmonare.

Kohëzgjatja e terapisë përcaktohet individualisht pas vlerësimit të kujdesshëm të përfitimeve të trajtimit dhe rrezikut të gjakderdhjes. Prania e faktorëve të rrezikut kalimtar (të tilla si kohët e fundit ndërhyrje kirurgjikale, trauma, imobilizimi) përfshin një kurs të shkurtër terapie (minimumi 3 muaj), dhe me një rrezik konstant të trombozës idiopatike të venave të thella ose embolisë pulmonare, kohëzgjatja e trajtimit rritet.

Pacientët e moshës 80 vjeç e lart,

Pacientët që marrin verapamil njëkohësisht.

Për grupet e mëposhtme pacientët doza e perditshme PRADAXA duhet të jetë 300 mg ose 220 mg, në varësi të vlerësimit individual të mjekut për rrezikun e ngjarjeve tromboembolike dhe rrezikun e gjakderdhjes:

Pacientët e moshës 75 deri në 80 vjeç

Pacientët me dëmtim të moderuar të veshkave

Pacientët me gastrit, ezofagit ose refluks gastroezofageal

Pacientë të tjerë me rrezik të shtuar të gjakderdhjes.

Në rast të intolerancës ndaj dabigatranit, pacientët duhet të konsultohen menjëherë me një mjek në mënyrë që të mund të përshkruhet një recetë. terapi alternative për parandalimin e goditjes në tru dhe emboli sistemike të shoqëruar me fibrilacion atrial, ose për trombozën e venave të thella/embolinë pulmonare.

Kardioversioni. Pacientët mund të vazhdojnë të marrin dabigatran etexilate gjatë kohës që i nënshtrohen kardioversionit.

Doza e humbur. Një dozë e humbur e dabigatran etexilate mund të merret nëse kanë mbetur edhe 6 orë përpara takimin e radhës bar. Nëse doza juaj tjetër është më pak se 6 orë larg, mos e merrni dozën e humbur.

Mos merrni një dozë të dyfishtë për të kompensuar një dozë të humbur.

Ndryshimi i drogës

Kalimi nga trajtimi me antikoagulantë parenteral në PRADAXA. Ndaloni administrimin e antikoagulantit parenteral dhe filloni të merrni dabigatran etexilate 0-2 orë para zëvendësimit të dozës tjetër të antikoagulantit parenteral ose gjatë tërheqjes së tij në rast të trajtimit afatgjatë (për shembull, kur përdorni heparinë të pafraksionuar në mënyrë intravenoze).

Kalimi nga trajtimi me PRADAXA në antikoagulantë parenteral. Kalimi nga trajtimi me PRADAXA në antikoagulantë parenteral për parandalimi parësor Tromboembolizmi venoz (VTE) në pacientët pas operacioneve të planifikuara për zëvendësim total të kofshës ose gjurit kryhet 24 orë pas marrjes së dozës së fundit të PRADAXA.

Për të parandaluar goditjen në tru dhe emboli sistemike në pacientët me fibrilacion atrial jo-valvular, trajtimin e trombozës së venave të thella dhe emboli pulmonare, parandalimin e trombozës së përsëritur të venave të thella dhe emboli pulmonare, antikoagulantët parenteral mund të administrohen 12 orë pas dozës së fundit të dabigatran.

Kalimi nga trajtimi PRADAXA në antagonistë të vitaminës K. Fillimi i antagonistëve të vitaminës K duhet të rregullohet bazuar në pastrimin e kreatininës së pacientit si më poshtë:

Nëse pastrimi i kreatininës është ≥50 ml/min, atëherë antagonistët e vitaminës K duhet të fillojnë 3 ditë përpara se të ndërpritet dabigatran etexilate.

Nëse CC ≥30-<50 мл/мин, то прием антагонистов витамина К следует начинать за 2 дня до прекращения приема дабигатрана этексилата.

Për shkak se PRADAXA mund të rrisë INR (Raporti Ndërkombëtar i Normalizuar), INR do të pasqyrojë në mënyrë të besueshme efektin e antagonistëve të vitaminës K pas ndërprerjes së PRADAXA për të paktën 2 ditë. Deri atëherë, INR duhet të interpretohet me kujdes.

Kalimi nga trajtimi me antagonistë të vitaminës K në PRADAXA. Antagonistët e vitaminës K duhet të ndërpriten. Dabigatran etexilate mund të përdoret sapo INR të jetë më pak se 2.0.

Efekte anësore

Reaksione anësore janë vërejtur në rreth 9% të pacientëve pas operacionit të kofshës ose gjurit (trajtim afatshkurtër deri në 42 ditë), 22% e pacientëve me fibrilacion atrial janë trajtuar për të parandaluar goditjen në tru dhe emboli sistemike (trajtim afatgjatë deri në 3 vjet), 14% e pacientëve të trajtuar për të trajtuar trombozën e venave të thella/emboli pulmonare dhe 15% e pacientëve të trajtuar për të parandaluar trombozën e venave të thella/embolinë pulmonare.

Gjakderdhja është ngjarja anësore më e rëndësishme e PRADAXA. Megjithëse incidenca e gjakderdhjes së madhe ose serioze ishte e vogël në studimet klinike, gjakderdhja (e çdo vendndodhjeje) është e mundur. Ato mund të jenë paaftësie, kërcënuese për jetën ose fatale. Tabela 2 tregon efektet anësore duke përdorur klasifikimin e mëposhtëm: shumë shpesh ≥ 1/10, shpesh ≥ 1/100 deri<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Tabela 2. Efektet anësore të raportuara në studimet klinike

	parandalimi primar i tromboembolizmit venoz te pacientët pas operacioneve të planifikuara për zëvendësimin total të ijeve ose gjurit.	parandalimi i goditjes në tru dhe tromboembolizmit sistemik në pacientët me fibrilacion atrial jo valvular	trajtimi i trombozës së venave të thella dhe emboli pulmonare, parandalimi i trombozës së thellë të venave të përsëritura dhe emboli pulmonare
Çrregullime të sistemit të qarkullimit të gjakut dhe limfatik
ulje e hemoglobinës			i panjohur
trombocitopeni
ulje e hematokritit			i panjohur
Çrregullime të sistemit imunitar
mbindjeshmëria
reaksion anafilaktik
angioedema
koshere
bronkospazma	i panjohur	i panjohur	i panjohur
Çrregullime të sistemit nervor
gjakderdhje intrakraniale
Çrregullime vaskulare
hematoma
gjakderdhje
gjakderdhje nga një plagë
Çrregullime të frymëmarrjes, kraharorit dhe mediastinal
gjakderdhje nga hunda
hemoptiza
Çrregullime gastrointestinale
gjakderdhje gastrointestinale
dhimbje barku
dispepsi
gjakderdhje rektale
gjakderdhje hemorroide
ulçera peptike e stomakut dhe duodenit, duke përfshirë ezofagitin
gastroezofagiti
refluksi gastroezofageal
disfagia
Çrregullime të mëlçisë dhe traktit biliar
Mosfunksionimi i mëlçisë/anomalitë e testit të funksionit të mëlçisë
rritur ALT
rritje e AST
rritje të enzimave të mëlçisë
hiperbilirubinemia			i panjohur
Çrregullime të lëkurës dhe nënlëkurës
hemorragjitë e lëkurës
Çrregullime muskuloskeletore dhe indit lidhor
hemartroza
Çrregullime të veshkave dhe traktit urinar
gjakderdhje urogjenitale, duke përfshirë hematurinë
Çrregullime të përgjithshme dhe në vendin e administrimit
gjakderdhje në vendin e injektimit
gjakderdhje në vendin e kateterizimit
çështje të përgjakshme
Lëndimet, dehjet dhe komplikimet e manipulimeve
gjakderdhje post-traumatike
gjakderdhje nga vendi i prerjes
hematoma postoperative
gjakderdhje pas operacionit
anemi postoperative
shkarkimi pas operacionit
rrjedhje plage
Procedurat kirurgjikale dhe terapeutike
kullimi i plagës
drenazhi postoperativ

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj një prej përbërësve të ilaçit

dështimi i rëndë i veshkave (CK< 30 мл/мин)

gjakderdhje aktive klinikisht e rëndësishme

gjendje me rrezik të lartë të gjakderdhjes së madhe: ulçera gastrointestinale aktuale ose e fundit, prania e sëmundjeve malinje me rrezik të lartë gjakderdhjeje, dëmtim i fundit i trurit ose i shtyllës kurrizore, operacioni i fundit i trurit, palcës kurrizore ose oftalmike, hemorragjia e fundit intrakraniale, variçe të njohura ose të dyshuara të ezofagut, arteriovenoz keqformime, aneurizma vaskulare ose anomali të mëdha vaskulare intravertebrale ose intracerebrale

sindroma hemorragjike (diateza hemorragjike, hemostaza spontane ose e dëmtuar e shkaktuar nga ilaçet)

Dëmtimi i organeve të brendshme për shkak të gjakderdhjes klinikisht të rëndësishme, duke përfshirë goditjen hemorragjike brenda 6 muajve të fundit

një kateter i vendosur në kanalin kurrizor ose hapësirën epidurale dhe gjatë orës së parë pas heqjes së tij

pacienti ka një valvulë protetike të zemrës

Administrimi i njëkohshëm i çdo antikoagulanti tjetër, duke përfshirë heparinën e pafraksionuar, heparinat me peshë të ulët molekulare (LMWH) (enoxaparin, dalteparin, etj.), derivatet e heparinës (fondaparinux, etj.), Antikoagulantët oralë (warfarin, rivaroxaban, apixaban, etj.), përveç kur kaloni nga ose në PRADAXA ose kur përdorni heparinë të pafraksionuar në doza të nevojshme për të mbajtur një kateter venoz qendror ose arterial

Dështimi i mëlçisë ose sëmundjet e mëlçisë, ose me një rritje të enzimave të mëlçisë 2 ose më shumë herë mbi kufirin e sipërm të normës; përdorimi i njëkohshëm sistemik i ketokonazolit, ciklosparinës, itrakonazolit, dronedaronit

shtatzënia dhe laktacioni

fëmijët dhe adoleshentët deri në 18 vjeç.

Ndërveprimet e drogës

Antikoagulantët dhe agjentët antitrombocitar. Përdorimi i njëkohshëm i PRADAXA me barnat e mëposhtme nuk është studiuar dhe mund të rrisë rrezikun e gjakderdhjes: Antikoagulantë: heparina të pafraksionuara (UFH), heparina me peshë të ulët molekulare, derivate të heparinës (fondaparinux, desirudin), agjentë trombolitikë, antagonistë të vitaminës K ose rivaroksaban antikoagulantë të tjerë oralë; Agjentët antitrombocitar - antagonistët e receptorit të glikoproteinës IIb/IIIa, ticlopidine, prasugrel, ticagrelor, dekstran dhe sulfinpyrazone.

Dabigatran etexilate dhe dabigatran nuk metabolizohen nga sistemi i citokromit P450 dhe nuk kanë asnjë efekt në enzimat e citokromit P450 të njeriut in vitro. Prandaj, në rast të përdorimit të kombinuar të dabigatran etexilate ose dabigatran me barnat përkatëse, ndërveprimet e barnave nuk priten.

Klopidogreli Përdorimi i njëkohshëm i dabigatran etexilate dhe klopidogrel nuk çon në një rritje të mëtejshme të kohës së gjakderdhjes kapilar krahasuar me monoterapi me klopidogrel. Përveç kësaj, AUCτ, ss dhe Cmax, ss e dabigatranit, parametrat e koagulimit në lidhje me efektin e dabigatranit, ose frenimi i grumbullimit të trombociteve si masë e efektit të klopidogrelit, mbetën në thelb të pandryshuara kur krahasohet trajtimi i kombinuar me monoterapinë përkatëse. . Kur merrni doza ngarkuese prej 300 ose 600 mg klopidogrel, AUC dhe Cmax e dabigatranit u rritën afërsisht 1,3 - 1,4 herë (+ 30 - 40%).

Acidi acetilsalicilik: Rreziku i gjakderdhjes si efekt i bashkëadministrimit të dabigatran etexilate dhe acidit acetilsalicilik u studiua në pacientët me fibrilacion atrial, në të cilët acidi acetilsalicilik u administrua në mënyrë të rastësishme. Analiza tregoi se bashkëadministrimi i acidit acetilsalicilik dhe 150 mg dabigatran etexilate dy herë në ditë mund të rrisë rrezikun e çdo gjakderdhjeje nga 12% në 18% dhe 24% me 81 mg dhe 325 mg acid acetilsalicilik, respektivisht. Përdorimi i kombinuar i PRADAXA në doza të rekomanduara dhe acidit acetilsalicilik në doza 81 - 325 mg rrit rrezikun e gjakderdhjes.

Barnat anti-inflamatore josteroidale (NSAIDs): përdorimi i kombinuar i NSAID-ve për lehtësimin afatshkurtër të dhimbjes para operacionit nuk rrit rrezikun e gjakderdhjes. Përdorimi afatgjatë i NSAID-ve rrit rrezikun e gjakderdhjes me afërsisht 50%. Prandaj, për shkak të rrezikut të gjakderdhjes, veçanërisht kur merrni NSAID me gjysmë jetë më të madhe se 12 orë, është i nevojshëm monitorim i kujdesshëm për shenja gjakderdhjeje.

Heparina me peshë të ulët molekulare: Përdorimi i njëkohshëm i heparinave me peshë të ulët molekulare, të tilla si enoksaparina dhe dabigatran etexilate, nuk është studiuar në mënyrë specifike. Kur kaloni nga 3 ditë enoxaparin 40 mg një herë në ditë nën lëkurë, 24 orë pas dozës së fundit të enoksaparinës, efekti i dabigatran ishte pak më i ulët se pas marrjes së dabigatran etexilate 220 mg vetëm një herë. Aktivitet më i lartë anti-FXa/FIIa u vu re pas përdorimit të dabigatran etexilate me paraadministrimin e enoksaparin krahasuar me monoterapi me dabigatran etexilate. Kjo mund të jetë për shkak të një efekti të mëvonshëm të përdorimit të enoksaparinës dhe nuk është klinikisht i rëndësishëm. Testet e tjera antikoagulante të lidhura me dabigatranin nuk u ndikuan ndjeshëm nga trajtimi paraprak me enoksaparin.

Ndërveprimi me P-glikoproteinën

Frenuesit e P-glikoproteinës (P-gp): Dabigatran etexilate është një substrat për transportuesin e rrjedhjes P-gp. Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve P-gp si amiodaroni, verapamili, kinidina, ketokonazoli, dronedaroni, ticagrelori dhe klaritromicina çon në një rritje të përqendrimit plazmatik të dabigatranit.

Përdorimi i njëkohshëm me ketokonazol sistematik, ciklosporinë, itrakonazol dhe dronedarone është kundërindikuar! Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i takrolimusit. Duhet treguar kujdes kur merrni frenues të tjerë P-gp (p.sh., amiodarone, posaconazole, kinidinë ose verapamil).

Ketokonazoli: kur merrni një dozë të vetme prej 400 mg, vlerat e përgjithshme të AUC0-∞ dhe Cmax të dabigatranit rriten përkatësisht me 138% dhe 135%, dhe pas dozave të përsëritura të ketokonazolit në një dozë prej 400 mg një herë në ditë - me 153% dhe 149%, respektivisht. Ketokonazoli nuk ka asnjë efekt në kohën e përqendrimit maksimal, gjysmën e jetës ose kohën mesatare të mbajtjes së dabigatranit në trup. Përdorimi i njëkohshëm i ketokonazolit për përdorim sistemik është kundërindikuar.

Dronedarone: Kur dabigatran etexilate dhe dronedarone merren njëkohësisht në doza të shumta prej 400 mg dy herë në ditë, AUC0-∞ dhe Cmax e dabigatranit rriten me 2,4 dhe 2,3 herë (+136% dhe 125%), respektivisht; pas një doze të vetme prej 400 mg dronedarone - 2.1 dhe 1.9 herë (+114% dhe 87%), respektivisht. Dronedaroni nuk ka asnjë efekt në gjysmën e jetës përfundimtare ose në pastrimin renal të dabigatran. Me doza të vetme dhe të shumëfishta të dronedaronit 2 orë pas dabigatran etexilate, AUC0-∞ e dabigatran rritet përkatësisht me 1,3 dhe 1,6 herë. Përdorimi i njëkohshëm i dronedaronit është kundërindikuar.

Amiodaroni: me përdorimin e njëkohshëm të PRADAXA dhe amidaronit në një dozë të vetme orale prej 600 mg, shkalla dhe shkalla e përthithjes së amiodaronit dhe metabolitit të tij aktiv nuk ndryshon ndjeshëm. AUC dhe Cmax e dabigatranit u rritën përkatësisht me 60% dhe 50%. Mekanizmi i këtij ndërveprimi nuk është kuptuar plotësisht. Për shkak të gjysmë-jetës së gjatë të amiodaronit, potenciali për ndërveprime medikamentoze mund të vazhdojë për disa javë pas ndërprerjes së amiodaronit.

Kinidina: Kinidina jepej në një dozë prej 200 mg çdo 2 orë për një dozë totale prej 1000 mg. Dabigatran etexilate u administrua dy herë në ditë për 3 ditë, me ose pa kinidinë në ditën e tretë. Kur administrohet njëkohësisht me kinidinë, AUCτ,ss dhe Cmax,ss e dabigatranit u rritën përkatësisht me 53% dhe 56%.

Rekomandohet monitorim i afërt klinik kur merrni dabigatran etexilate në kombinim me amiodarone dhe kinidinë, veçanërisht në pacientët me rrezik të lartë të gjakderdhjes dhe në pacientët me dëmtim të lehtë deri në mesatar të veshkave.

Verapamil: Në pacientët që marrin njëkohësisht PRADAXA (150 mg) dhe verapamil, Cmax dhe AUC e dabigatranit rriten në varësi të kohës së administrimit dhe formës së dozimit të verapamilit. Rritja më e madhe e efektit të dabigatranit u vu re kur doza e parë e verapamilit me çlirim të menjëhershëm u mor një orë përpara dabigatran etexilate (Cmax dhe AUC e dabigatranit u rritën përkatësisht me 180% dhe 150%. Efekti gradualisht zvogëlohet kur merrni një formë dozimi me veprim të gjatë (Cmax dhe AUC e dabigatranit u rritën përkatësisht me 90% dhe 70%) ose kur merrni doza të shumëfishta të verapamilit (Cmax dhe AUC e dabigatran u rritën përkatësisht me 60% dhe 50%) . Monitorimi i afërt klinik (për shenjat e gjakderdhjes ose anemisë) rekomandohet kur merrni dabigatran etexilate në kombinim me verapamil.

Nuk u vu re asnjë ndërveprim domethënës kur verapamil u administrua 2 orë pas dabigatran etexilate (Cmax dhe AUC e dabigatranit u rritën përkatësisht me 10% dhe 20%). Kjo shpjegohet me faktin se përthithja e dabigatran përfundon pas 2 orësh.

Klaritromicina: Në pacientët që marrin njëkohësisht PRADAXA dhe klaritromicinë, përqendrimi i dabigatranit rritet në 19%. Rekomandohet monitorim i afërt klinik i pacientëve, veçanërisht nëse ekziston rreziku i lartë i gjakderdhjes, si dhe me dëmtim të lehtë deri në mesatar të veshkave.

Ticagrelor: me përdorimin e njëkohshëm të dabigatran etexilate në një dozë të vetme prej 75 mg dhe një dozë ngarkuese të ticagrelorit 180 mg, AUC dhe Cmax e dabigatranit u rritën përkatësisht me 1,73 dhe 1,95 herë (+73% dhe 95%). Pas dozave të shumta të ticagrelorit 90 mg dy herë në ditë, Cmax dhe AUC e dabigatranit u rritën përkatësisht me 1,56 dhe 1,46 herë (+56% dhe 46%).

Me administrimin e njëkohshëm të një doze ngarkimi të ticagrelorit 180 mg dhe dabigatran etexilate 110 mg (në gjendje të qëndrueshme), AUCτ,ss dhe Cmax,ss e dabigatranit u rritën me 1.49 dhe 1.65 herë (+ 49% dhe 65%), respektivisht, krahasuar, me monoterapi etexilate dabigatran. Kur merrni një dozë ngarkimi të ticagrelorit 180 mg 2 orë pas dabigatran etexilate 110 mg (në gjendje të qëndrueshme), AUCτ, ss dhe Cmax, ss e dabigatran u ulën me 1,27 herë dhe 1,23 herë (+ 27% dhe 23%), respektivisht. me monoterapi dabigatran etexilate. Përdorimi i njëkohshëm i ticagrelorit 90 mg dy herë në ditë (doza e mirëmbajtjes) dhe dabigatran etexilate 110 mg rriti AUCτ,ss dhe Cmax,ss të dabigatran përkatësisht me 1,26 dhe 1,29 herë, krahasuar me monoterapi me dabigatran etexilate

Frenuesit e fuqishëm të P-glikoproteinës (P-gp) si p.sh intrakonazol, takrolimus dhe ciklosporinë nuk janë studiuar në një mjedis klinik, por bazuar në rezultatet e marra në vitro, efekti i tyre mund të pritet të jetë i ngjashëm me ketokonazolin. Përdorimi i njëkohshëm i këtyre barnave me dabigatran etexilate është kundërindikuar.

Posakonazoli frenon në një farë mase P-glikoproteinën, por efekti i saj nuk është studiuar klinikisht. Përdorni PRADAXA njëkohësisht me posakonazol me kujdes.

Induktuesit e P-glikoproteinës (P-gp): Përdorimi i njëkohshëm i PRADAXA me induktorët e P-gp (p.sh., rifampicina, kantarioni (Hypericum perforatum), karbamazepina ose fenitoina) duhet të shmanget, pasi këto kombinime mund të çojnë në ulje të përqendrimit plazmatik të dabigatranit.

Rifampicina: Përdorimi paraprak i rifampicinës 600 mg një herë në ditë për 7 ditë reduktoi kulmin e përgjithshëm të dabigatranit dhe efektin e përgjithshëm me 65.5 dhe 67%, respektivisht. Efekti induktor zvogëlohet, duke rezultuar në rivendosjen e efektit të dabigatranit në ditën e 7-të pas ndërprerjes së trajtimit me rifampicin. Nuk vërehet rritje e mëtejshme e biodisponueshmërisë pas 7 ditësh.

Barna të tjera që ndikojnë në P-glikoproteinën (P-gp): Frenuesit e proteazës, duke përfshirë ritonavirin dhe kombinimet e tij me frenuesit e tjerë të proteazës, ndikojnë në P-gp, duke pasur ose një efekt frenues ose nxitës. Këto barna nuk janë studiuar dhe nuk rekomandohet bashkëadministrimi me PRADAXA.

Substrati i P-glikoproteinës (P-gp).

Digoksina. Asnjë ndërveprim farmakokinetik nuk u vërejt me përdorimin e njëkohshëm të dabigatran etexilate me digoksinë. As dabigatran dhe as dabigatran etexilate nuk janë frenues klinikisht të rëndësishëm të P-gp.

Frenuesit selektivë të rimarrjes së serotoninës (SSRIs). Kur PRADAXA përdoret njëkohësisht me SSRI ose frenues selektiv të rimarrjes së norepinefrinës (SNRI), rreziku i gjakderdhjes rritet.

Barnat që rrisin pH e përmbajtjes së stomakut

Pantoprazoli: Kur PRADAXA dhe pantoprazole u përdorën së bashku, u zbulua një rënie në zonën e kurbës së përqendrimit-kohë të dabigatranit me afërsisht 30%. Nuk pati asnjë efekt të kombinimit të pantoprazolit ose frenuesve të tjerë të pompës protonike dhe PRADAXA në zhvillimin e gjakderdhjes ose efektet farmakologjike të barnave të krahasuara.

Ranitidina: Administrimi i njëkohshëm i ranitidinës nuk ndikon në shkallën e përthithjes së PRADAXA.

udhëzime të veçanta

Rreziku i gjakderdhjes. PRADAXA, si të gjithë antikoagulantët, duhet të përdoret me kujdes në kushte të karakterizuara nga një rrezik i shtuar i gjakderdhjes. Këto përfshijnë: mosha ≥ 75 vjeç, funksioni renal i reduktuar (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min), pesha trupore< 50 кг, одновременный прием P-gp ингибиторов, повышающих уровень дабигатрана в плазме, прием антиагрегантных средств.

Gjatë terapisë me PRADAXA, çdo burim i gjakderdhjes është i mundur. Nëse ka një rënie të pashpjegueshme të hemoglobinës dhe/ose hematokritit ose presionit të gjakut, duhet të bëhet kërkimi për burimin e gjakderdhjes dhe trajtimi duhet të ndërpritet.

Në studimet për parandalimin e goditjes dhe embolisë sistemike në pacientët me fibrilacion atrial jovalvular, dabigatran etexilate u shoqërua me gjakderdhje më të shpeshta gastrointestinale, veçanërisht kur dabigatran etexilate 150 mg dy herë në ditë u administrua te pacientët e moshuar (≥75 vjeç). Përdorimi i acidit acetilsalicilik, klopidogrelit ose NSAID-ve, prania e ezofagitit, gastritit ose refluksit gastroezofageal rrit rrezikun e gjakderdhjes gastrointestinale. Pacientët me fibrilacion atrial jo-valvular duhet të konsiderojnë përdorimin e dabigatran etexilate në një dozë ditore prej 220 mg (një kapsulë 110 mg dy herë në ditë) dhe të ndjekin regjimin e rekomanduar të dozimit. Për të parandaluar gjakderdhjen gastrointestinale, duhet të merret parasysh përdorimi i frenuesve të pompës protonike.

Rreziku i gjakderdhjes mund të rritet në pacientët që marrin njëkohësisht frenues selektiv të rimarrjes së serotoninës (SSRI) ose frenues selektiv të rimarrjes së norepinefrinës së serotoninës (SSRI).

Sëmundjet/procedurat me rrezik të veçantë gjakderdhjeje: çrregullime të gjakderdhjes kongjenitale ose të fituara, trombocitopeni ose defekte funksionale të trombociteve, biopsi të kohëve të fundit ose trauma të mëdha, endokardit bakterial, ezofagit, gastrit ose refluks gastroezofageal

Në prani të kushteve të mësipërme, të cilat rrisin ndjeshëm rrezikun e gjakderdhjes së madhe, kërkohet një vlerësim i kujdesshëm i raportit përfitim/rrezik. PRADAXA duhet të përshkruhet nëse përfitimi i barit tejkalon rrezikun e gjakderdhjes.

Trajtimi me PRADAXA nuk kërkon monitorim antikoagulant. Testi INR nuk jep të dhëna të besueshme për pacientët që marrin PRADAXA dhe mund të japë një rezultat fals pozitiv. Aktiviteti i tepërt i dabigatranit vlerësohet duke përdorur teste të tilla si koha e trombinës (TT), koha e koagulimit të ekarinës (ECT) dhe koha e tromboplastinës së pjesshme të aktivizuar (APTT).

Aktiviteti antikoagulant i dabigatranit mund të vlerësohet me anë të testeve ESV ose TV. Nëse këto nuk janë të disponueshme, rekomandohet një test aPTT, i cili jep një vlerësim të përafërt të aktivitetit antikoagulant të dabigatranit. Tabela 3 tregon rezultatet e përcaktimit të aktivitetit antikoagulant në përqendrimin minimal të barit, i cili mund të shoqërohet me një rrezik të shtuar të gjakderdhjes

Tabela 3. Rezultatet e përcaktimit të antikoagulantit Aktiviteti në përqendrim minimal të barit

Nëse shfaqet gjakderdhje e madhe, trajtimi duhet të ndërpritet dhe të gjendet burimi i gjakderdhjes.

Barnat që mund të rrisin rrezikun e gjakderdhjes nuk duhet të merren në të njëjtën kohë ose duhet të merren me kujdes me PRADAXA.

Përdorimi i agjentëve fibrinolitikë për trajtimin e goditjes akute ishemike: Përdorimi i barnave fibrinolitike për trajtimin e goditjes akute ishemike është i mundur nëse vlerat e TV, ESW ose APTT të pacientit nuk i kalojnë kufijtë e sipërm.

Operacionet dhe ndërhyrjet kirurgjikale. Për shkak të rritjes së rrezikut të gjakderdhjes, PRADAXA duhet të ndërpritet përkohësisht përpara se t'i nënshtrohet procedurave invazive ose operacionit. Duhet treguar kujdes gjatë ndërprerjes së përkohshme të trajtimit për shkak të ndërhyrjeve kirurgjikale, në raste të tilla rekomandohet monitorimi i trajtimit antikoagulant. Pastrimi i dabigatranit në pacientët me insuficiencë renale mund të rritet, kjo duhet të merret parasysh kur përshkruani ndonjë procedurë. Krijimi i një çrregullimi të hemostazës mund të ndihmojë në përcaktimin e aktivitetit antikoagulant.

Periudha para operacionit. PRADAXA duhet të ndërpritet të paktën 12 orë para operacionit ose operacionit. Në pacientët me rrezik të shtuar të gjakderdhjes ose që i nënshtrohen një operacioni të madh që kërkon hemostazë të plotë, rekomandohet që PRADAXA të ndërpritet 2 deri në 4 ditë para operacionit. Pastrimi i dabigatranit mund të rritet në pacientët me dëmtim të veshkave. Kjo duhet të merret parasysh përpara çdo procedure. Tabela 4 jep një pasqyrë të rregullave për ndërprerjen e terapisë përpara se t'i nënshtroheni procedurave invazive ose operacionit.

Tabela 4. Përmbledhje e rregullave për ndërprerjen e terapisë përpara se t'i nënshtroheni procedurave invazive ose operacionit

Anestezia spinale / Anestezia epidurale / Punksioni lumbal: Në rastet e punksioneve traumatike ose të përsëritura, si dhe përdorimi afatgjatë i një kateteri epidural, rritet rreziku i zhvillimit të një hematome kurrizore ose epidurale. Doza e parë e PRADAXA duhet të merret jo më herët se 1 orë pas heqjes së kateterit. Pacientë të tillë duhet të monitorohen për simptoma të mundshme neurologjike.

Pacientët pas operacionit me një rrezik të shtuar të gjakderdhjes. PRADAXA duhet të përdoret me kujdes në pacientët në rrezik të gjakderdhjes ose në pacientët në rrezik të rritjes së efektit të dabigatranit, veçanërisht në pacientët me dëmtim të moderuar të veshkave (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min). Mjekimi rifillohet pas arritjes së hemostazës.

Pacientët me rrezik të lartë të vdekjes gjatë operacionit dhe prania e faktorëve të rrezikut për komplikime tromboembolike. Të dhënat për efikasitetin dhe sigurinë e dabigatran në këta pacientë janë të kufizuara dhe PRADAXA duhet të përdoret me kujdes.

Operacione për frakturë të kofshës. Nuk ka të dhëna për përdorimin e PRADAXA në pacientët që i nënshtrohen operacionit të frakturës së kofshës. Nuk rekomandohet përdorimi i PRADAXA.

Pacientët e moshuar: në pacientët e moshuar (> 75 vjeç), të cilët përjetojnë një ulje të funksionit të veshkave me moshën, u zbulua një rritje e nivelit të barit në trup. Meqenëse incidenca e insuficiencës renale rritet me moshën, para fillimit të terapisë me PRADAXA, pacientët e moshuar duhet t'i nënshtrohen një testi të funksionit të veshkave (bazuar në pastrimin e kreatininës) për të përjashtuar dështimin e rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml/min). Në të ardhmen, pacientët që marrin PRADAXA duhet të kontrollojnë funksionin e veshkave të paktën një herë në vit, ose më shpesh nëse dyshohet për përkeqësim të funksionit renal (hipovolemi, dehidrim).

Pacientët që zhvillojnë insuficiencë renale akute duhet të ndërpresin marrjen e PRADAXA.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave. Para fillimit të PRADAXA, pastrimi i kreatininës duhet të llogaritet për të shmangur përshkrimin e barit për pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

Në pacientët me dëmtim të moderuar të veshkave (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min), përvoja klinike me dabigatran për parandalimin parësor të tromboembolizmit venoz gjatë operacionit elektiv të zëvendësimit total të kofshës dhe gjurit është i kufizuar. Pacientë të tillë duhet të trajtohen me kujdes. Doza e rekomanduar është 150 mg një herë në ditë (2 kapsula prej 75 mg).

Për parandalimin e goditjes në tru dhe emboli sistemike në pacientët me fibrilacion atrial jo-valvular, trajtimin e trombozës së venave të thella dhe embolisë pulmonare, parandalimin e trombozës së venave të thella të përsëritura dhe embolisë pulmonare në pacientët me dëmtim të lehtë të veshkave (pastrimi i kreatininës 50-≤80 ml min) nuk kërkohet rregullim i regjimit të dozimit. Pacientët me dëmtim të moderuar të veshkave (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min) duhet gjithashtu të marrin PRADAXA nga goja në një dozë ditore prej 300 mg (një kapsulë 150 mg dy herë në ditë). Megjithatë, për pacientët me rrezik të lartë gjakderdhjeje, duhet të merret parasysh një reduktim i dozës ditore në 220 mg (një kapsulë 110 mg dy herë në ditë). Rekomandohet monitorim i afërt klinik i pacientëve me dëmtim të veshkave.

Përdorimi i njëkohshëm i PRADAXA dhe inhibitorëve të glikoproteinës P, si amiodaroni, kinidina ose verapamil. Nuk kërkohet rregullim i dozës kur merrni amiodarone ose kinidinë njëkohësisht. Për pacientët që i nënshtrohen një operacioni elektiv të zëvendësimit total të ijeve dhe gjurit, të cilët marrin njëkohësisht dabigatran etexilate dhe amiodarone, kinidinë ose verapamil, doza e PRADAXA duhet të reduktohet në 150 mg/ditë (2 kapsula prej 75 mg).

Për pacientët që marrin Pradaxa (parandalimi i goditjes në tru dhe emboli sistemike me fibrilacion atrial jo valvular, trajtimi i trombozës së venave të thella dhe emboli pulmonare, parandalimi i trombozës së venave të thella të përsëritura dhe emboli pulmonare) doza duhet të reduktohet në 220 mg (një kapsulë 110 mg dy herë në ditë).

Në këtë rast, PRADAXA dhe barnat e mësipërme duhet të merren në të njëjtën kohë.

Masa trupore. Sipas të dhënave klinike dhe kinetike të disponueshme, nuk kërkohet rregullim i regjimit të dozës. Rekomandohet monitorim i afërt klinik i pacientëve që peshojnë më pak se 50 kg.

Kati. Sipas të dhënave klinike dhe kinetike të disponueshme, nuk kërkohet rregullim i regjimit të dozës.

Pacientët me valvula artificiale të zemrës. Efektiviteti dhe siguria e PRADAXA në pacientët me valvula protetike të zemrës nuk është vërtetuar. Për këtë arsye, PRADAXA nuk duhet të përdoret në këtë grup pacientësh.

Infarkti i miokardit (parandalimi i goditjes në tru dhe emboli sistemike në pacientët e rritur me fibrilacion atrial jo valvular). Incidenca e infarktit të miokardit (MI) ishte 0.82 dhe 0.81%/vit me dabigatran etexilate 110 mg dhe 150 mg dy herë në ditë, respektivisht. Pavarësisht nga terapia, rreziku më i madh absolut i MI, si dhe rreziku relativ, u vu re në nëngrupet e mëposhtme: pacientët me histori të MI, pacientët ≥65 vjeç me diabet mellitus ose sëmundje të arteries koronare, pacientët me fraksion të ejeksionit të ventrikulit të majtë.< 40% и пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести. Кроме того, повышенный риск ИМ существует у пациентов, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел или только клопидогрел.

Infarkti i miokardit (trajtimi i trombozës së venave të thella dhe emboli pulmonare, parandalimi i trombozës së venave të thella të përsëritura dhe emboli pulmonare tek të rriturit). Pacientët që merrnin dabigatran etexilate u zbulua se kishin një rrezik më të lartë të MI. Në testin RE-SONATE, i cili krahasoi dabigatran etexilate dhe placebo, rreziku i MI ishte 0.1% në pacientët që merrnin dabigatran etexilate dhe 0.2% në pacientët që merrnin placebo.

Bojë. Kapsulat përmbajnë eksipientin Sunset yellow, i cili mund të shkaktojë reaksione alergjike.

Shtatzënia. Nuk ka të dhëna klinike për përdorimin e dabigatran etexilate gjatë shtatzënisë. Rreziku i mundshëm për gratë është i panjohur.

Gratë në moshë të lindjes së fëmijëve Shtatzënia duhet të shmanget gjatë përdorimit të PRADAXA. Nëse ndodh shtatzënia, përdorimi i PRADAXA nuk rekomandohet përveç nëse përfitimi i pritur tejkalon rrezikun.

Laktacioni. Nuk ka të dhëna klinike të disponueshme. Nëse përdoret PRADAXA, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet (si masë paraprake).

Fertiliteti. Nuk ka të dhëna klinike të disponueshme. Studimet jo-klinike të sistemit riprodhues nuk zbuluan ndonjë efekt negativ në fertilitetin ose zhvillimin pas lindjes të të porsalindurit.

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm. Nuk janë kryer studime të veçanta në lidhje me efektin e barit në aftësinë për të drejtuar automjete dhe për të përdorur makineri.

Mbidozimi

Mbidozimi gjatë përdorimit të barit PRADAXA mund të shoqërohet me komplikime hemorragjike, të cilat janë për shkak të vetive farmakodinamike të barit. Nëse shfaqet gjakderdhja, ndaloni përdorimin e ilaçit dhe identifikoni burimin e gjakderdhjes.

Meqenëse dabigatrani ekskretohet kryesisht nga veshkat, rekomandohet diureza adekuate.

Tregohet trajtimi simptomatik. Nuk ka antidot specifik. Nëse është e nevojshme, kryhet hemostaza kirurgjikale dhe rimbushja e vëllimit të gjakut qarkullues (CBV). Për shkak se dabigatran ka lidhje të ulët të proteinave plazmatike, ilaçi mund të eliminohet me hemodializë, por përvoja klinike me përdorimin e dializës në këto situata është e kufizuar.

Në rast të mbidozimit të PRADAXA, është e mundur përdorimi i koncentrateve të kompleksit të aktivizuar të protrombinës ose faktorit rekombinant VIIa ose koncentrateve të faktorëve të koagulimit II, IX ose X.

Në rast të trombocitopenisë, ose kur përdoren agjentë antitrombocitar me veprim të gjatë, mund të merret parasysh përdorimi i masës trombocitare.

Forma e lëshimit dhe paketimi

10 kapsula në një paketë blister me vrima të bëra me letër alumini të printuar, të llakuar mat. Ose 60 kapsula në një shishe polipropileni, të mbyllura me një kapak plastik me vidë me evidente ngacmimi dhe një tharëse.

Në këtë artikull mjekësor mund të njiheni me ilaçin Pradaxa. Udhëzimet për përdorim do të shpjegojnë se në cilat raste mund të merren tabletat, me çfarë ndihmon ilaçi, cilat janë indikacionet për përdorim, kundërindikacionet dhe efektet anësore. Shënimi paraqet format e lëshimit të barit dhe përbërjen e tij.

Në artikull, mjekët dhe konsumatorët mund të lënë vetëm komente reale për Pradaxa, nga të cilat mund të zbulohet nëse ilaçi ka ndihmuar në trajtimin e trombozës, embolisë dhe parandalimin e goditjes tek të rriturit dhe fëmijët, për të cilat është përshkruar gjithashtu. Udhëzimet listojnë analoge të Pradaxa, çmimet e barit në barnatore, si dhe përdorimin e tij gjatë shtatzënisë.

Një ilaç me efekte antitrombotike dhe antikoagulante është Pradaxa. Udhëzimet për përdorim tregojnë se kapsulat ose tabletat 75 mg, 110 mg dhe 150 mg janë të përshkruara në traumatologji dhe ortopedi me qëllim të parandalimit të tromboembolizmit venoz pas operacionit.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Pradaxa disponohet në formë kapsule për administrim oral. Ata kanë një formë të zgjatur, një konsistencë relativisht të butë dhe një guaskë ngjyrë kremi. Kapsula përmban fishekë të vegjël të verdhë. Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është dabigatran etexilate.

Ekzistojnë disa doza të kapsulave Pradaxa që përmbajnë përbërësin kryesor 75 mg (kapsula është e gdhendur R75), 110 mg (gdhendur R110) dhe 150 mg (gdhendur R150). Kapsula gjithashtu përmban përbërës ndihmës.

Kapsulat Pradaxa paketohen në flluska prej 10 copë ose në një shishe polietileni prej 60 copë. Një paketë mund të përmbajë 1, 3 ose 6 blistera, si dhe 1 shishe polietileni me kapsula. Ai duhet të përmbajë udhëzime për përdorimin e drogës.

efekt farmakologjik

Efekti i ilaçit manifestohet në shtypjen e aktivitetit të trombinës. Dabigatran etexilate është një substancë me peshë të ulët molekulare që nuk ka ndonjë aktivitet farmakologjik. Vetëm pas gëlltitjes dhe përthithjes shndërrohet në dabigatran. Dabigatra është një frenues i drejtpërdrejtë i trombinës aktiv, konkurrues dhe i kthyeshëm.

Substanca jo vetëm që pengon në mënyrë efektive aktivitetin e trombinës, e cila lidh fibrinën, por edhe trombinën e lirë. Ai pengon grumbullimin e trombociteve, i cili shkaktohet nga trombina. Me peshë të lartë trupore, mbi 120 kg, efektiviteti i barit zvogëlohet me 20%, dhe me peshë të ulët trupore, më pak se 48 kg, rritet me 20%.

Indikacionet për përdorim

Me çfarë ndihmon Pradaxa? Tabletat janë të përshkruara për parandalim:

• goditje në tru;
• tromboembolizmi venoz dhe sistemik.

Gjithashtu tregohet për përdorim fibrilacioni atrial (për të reduktuar shkallën e vdekshmërisë pas fibrilacionit).

Udhëzime për përdorim

Kapsulat Pradaxa, në varësi të indikacioneve, përshkruhen në një dozë ditore prej 110-300 mg. Frekuenca e administrimit është 1-2 herë në ditë. Regjimi i trajtimit dhe kohëzgjatja e përdorimit varen nga indikacionet dhe situata klinike.

Përdorimi në pacientët me rrezik të shtuar të gjakderdhjes

Prania e faktorëve të tillë si mosha 75 vjeç e lart, reduktimi i moderuar i funksionit renal (pastrimi i kreatininës 30-50 ml/min), përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të P-glikoproteinës ose një histori e gjakderdhjes gastrointestinale mund të rrisë rrezikun e gjakderdhjes. Në pacientët me një ose më shumë nga këta faktorë rreziku, sipas gjykimit të mjekut, doza ditore e Pradaxa mund të reduktohet në 220 mg (merret 1 kapsulë 110 mg 2 herë në ditë).

Kalimi nga përdorimi i Pradaxa në përdorimin parenteral të antikoagulantëve

Parandalimi i goditjes në tru, tromboembolizmi sistemik dhe reduktimi i vdekshmërisë kardiovaskulare në pacientët me fibrilacion atrial: antikoagulantët parenteral duhet të fillojnë 12 orë pas dozës së fundit të Pradaxa.

Parandalimi i tromboembolizmit venoz te pacientët pas operacionit ortopedik: administrimi parenteral i antikoagulantëve duhet të fillojë 24 orë pas marrjes së dozës së fundit të Pradaxa.

Kalimi nga antikoagulantët parenteral në Pradaxa

Doza e parë e Pradaxa përshkruhet në vend të antikoagulantit të ndërprerë në intervalin 0-2 orë para injektimit tjetër të terapisë alternative ose njëkohësisht me ndërprerjen e një infuzioni të vazhdueshëm (për shembull, përdorimi intravenoz i heparinës së pafraksionuar (UFH)).

Kalimi nga antagonistët e vitaminës K në Pradaxa

Parandalimi i goditjes në tru, tromboembolizmi sistemik dhe reduktimi i vdekshmërisë kardiovaskulare në pacientët me fibrilacion atrial

Përdorimi i antagonistëve të vitaminës K ndërpritet; përdorimi i Pradaxa është i mundur me MHO më pak se 2.0.

Kalimi nga Pradaxa në Antagonistët e Vitaminës K

Me një CC më shumë se 50 ml/min, përdorimi i antagonistëve të vitaminës K është i mundur 3 ditë, dhe me një CC prej 30-50 ml/min - 2 ditë para ndërprerjes së ilaçit Pradaxa.

Kardioversioni

Parandalimi i goditjes në tru, tromboembolizmi sistemik dhe reduktimi i vdekshmërisë kardiovaskulare në pacientët me fibrilacion atrial

Kardioversioni i planifikuar ose urgjent nuk kërkon ndërprerjen e terapisë Pradaxa.

Doza e humbur

Parandalimi i DVT-së së përsëritur dhe/ose PE dhe vdekjeve të shkaktuara nga këto sëmundje: mund të merret një dozë e humbur e Pradaxa nëse mbeten 6 orë ose më shumë para dozës tjetër të barit; Nëse periudha është më pak se 6 orë, doza e humbur nuk duhet të merret. Nëse humbisni doza individuale, nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit.

Parandalimi i tromboembolizmit venoz te pacientët pas operacionit ortopedik: Rekomandohet marrja e dozës së zakonshme ditore të Pradaxa në orarin e zakonshëm të nesërmen. Nëse humbisni doza individuale, nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit.

Trajtimi i DVT akute dhe/ose PE dhe parandalimi i vdekjeve të shkaktuara nga këto sëmundje: një dozë e humbur e Pradaxa mund të merret nëse mbeten 6 orë ose më shumë para dozës tjetër të barit; Nëse periudha është më pak se 6 orë, doza e humbur nuk duhet të merret. Nëse humbisni doza individuale, nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit.

Parandalimi i goditjes në tru, tromboembolizmi sistemik dhe reduktimi i vdekshmërisë kardiovaskulare në pacientët me fibrilacion atrial

Një dozë e humbur e Pradaxa mund të merret nëse kanë mbetur 6 orë ose më shumë para marrjes së dozës tjetër të barit; Nëse periudha është më pak se 6 orë, doza e humbur nuk duhet të merret. Nëse humbisni doza individuale, nuk duhet të merrni një dozë të dyfishtë të barit.

Kundërindikimet

Sipas udhëzimeve, Pradaxa dhe analoge të drogës nuk duhet të merren nëse:

• gjakderdhje aktive klinikisht e rëndësishme, ndërprerje farmakologjikisht ose spontane e homeostazës;
• venat me variçe të ezofagut;
• mosfunksionim i mëlçisë;
• histori e hemorragjisë intrakraniale;
• histori e lëndimeve të shtyllës kurrizore ose lëndimeve të trurit;
• çrregullime vaskulare intracerebrale ose intraspinal;
• ulçera gastrointestinale;
• dështimi i rëndë i veshkave;
• mbindjeshmëria e njohur ndaj ndonjërit prej përbërësve të produktit;
• neoplazite malinje.

Përdorimi i njëkohshëm i Pradaxa dhe agjentëve antitrombocitar rrit tre herë rrezikun e gjakderdhjes. Përdorimi i këtij ilaçi në kombinim me antikoagulantë të tjerë është kundërindikuar. Nuk ka të dhëna klinike për efektet e marrjes së këtij medikamenti te pacientët nën 18 vjeç.

Efekte anësore

Shumë rishikime të Pradaxa pretendojnë se përdorimi afatgjatë i ilaçit për qëllime parandaluese mund të shkaktojë: urtikari, skuqje, kruajtje, bronkospazmë, diarre, dhimbje barku, dispepsi.

Në disa raste, gjatë marrjes së këtij ilaçi, mund të zhvillohet trombocitopeni, anemi, refluksi gastroezofageal, gastroezofagiti, hiperbilirubinemia, hematuria, gjakderdhja urogjenitale dhe sindroma hemorragjike e lëkurës.

Fëmijët, shtatzënia dhe ushqyerja me gji

Përdorimi gjatë shtatzënisë është kundërindikuar. Nëse është e nevojshme të përdoret gjatë laktacionit, për shkak të mungesës së të dhënave klinike, rekomandohet ndërprerja e ushqyerjes me gji (si masë paraprake).

Në fëmijëri

Për njerëzit nën 18 vjeç, efektiviteti dhe siguria e Pradaxa nuk janë studiuar, kështu që trajtimi me ilaçin në fëmijëri nuk rekomandohet.

udhëzime të veçanta

Ilaçi përshkruhet nga mjeku individualisht për secilin pacient në përputhje me indikacionet mjekësore. Ai gjithmonë i kushton vëmendje udhëzimeve specifike për përdorimin e kapsulave Pradaxa, të cilat përfshijnë:

• Për pacientët e moshuar, në shumicën e rasteve doza e barit duhet të reduktohet.
• Nëse jeni duke përdorur medikamente të tjera përveç antikoagulantëve, është e rëndësishme të njoftoni mjekun tuaj për këtë.
• Para fillimit të përdorimit të kapsulave Pradaxa, kërkohet një studim i aktivitetit funksional të mëlçisë dhe veshkave.
• Nuk ka të dhëna të besueshme për efektin negativ të ilaçit në fetus gjatë shtatzënisë, megjithatë, ai u përshkruhet grave shtatzëna dhe gjidhënëse vetëm për arsye të rrepta mjekësore.
• Ilaçi nuk u përshkruhet fëmijëve dhe adoleshentëve nën 18 vjeç, pasi nuk ka të dhëna të besueshme në lidhje me sigurinë e tij.
• Përdorimi i njëkohshëm me antikoagulantë të tjerë të drejtpërdrejtë ose të tërthortë rrit ndjeshëm rrezikun e gjakderdhjes.

Ndërveprimet e drogës

Acidi acetilsalicilik, në kombinim me Pradaxa, mund të rrisë ndjeshëm rrezikun e gjakderdhjes.

Mos kombinoni me barna që ndikojnë në hemostazën, antagonistët e vitaminës K, frenuesit e glikoproteinës P (verapamil, ketokonazol, klaritromicinë, amiodarone, kinidinë). Përdorni me kujdes në kombinim me dronedaronin, kantarionin, karbamazepinë dhe Pantoprazol.

Analoge të drogës Pradaxa

Grupi i antikoagulantëve përfshin:

1. Trombofob.
2. Angioks.
3. Heparina.
4. Fraxiparine Forte.
5. I pa trokitur.
6. Heparoid.
7. Kalciparina.
8. Fenilin.
9. Drita e lëkurës.
10. Viatromb.
11. Klivarin.
12. Eliquis.
13. Troparin.
14. Exanta.
15. Acenokumarol.
16. Hemapaxan.
17. Fluksum.
18. Enoxaparin sodium.
19. Lyoton 1000.
20. Enixum.
21. Venabos.
22. Troxevasin Neo.
23. Shushunja.
24. Warfarex.
25. Emeran.
26. Clexane.
27. Ellon xhel.
28. Venolife.
29. Trombless Plus.
30. Sinkumar.
31. Pelentan.
32. Trombogel.
33. Fraksiparina.
34. Essaven.
35. Seprotin.
36. Hepatrombina.
37. Anfiber.
38. Fragmin.
39. Marevan.
40. Gepalpan.
41. Angiofluksi.
42. Nigepan.
43. Tsibor.
44. Warfarin.
45. Lavenum.

Kushtet e pushimit dhe çmimi

Kostoja mesatare e Pradaxa (75 mg tableta nr. 30) në Moskë është 1980 rubla. Në zinxhirin e farmacive kapsulat shiten vetëm me recetë të mjekut. Nuk rekomandohet përdorimi i tyre në mënyrë të pavarur ose me këshillën e një jo specialisti.

Pas hapjes së shishes së kapsulave, ato duhet të përdoren brenda 4 muajve. Afati i ruajtjes së ilaçit është 3 vjet. Udhëzimet për përdorimin e kapsulave Pradaxa kërkojnë që ato të ruhen në paketimin origjinal origjinal, të mbrojtur nga drita dhe lagështia dhe jashtë mundësive të fëmijëve, në një temperaturë ajri jo më të madhe se +25°C.