Requip Modutab - instructiuni oficiale * de utilizare. Reguli de terapie și dozare
O tabletă conține:
- Substanta activa: clorhidrat de ropinirol 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (echivalent cu 2 mg, 4 mg, respectiv 8 mg ropinirol).
- Excipienți: hipromeloză-2208, Ulei de ricin hidrogenat, carmeloză de sodiu, povidonă-K29-32, maltodextrină, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, manitol, oxid de fier (galben) (E172), gliceril dibehenat;
- Carcasa tabletei:
- În comprimate cu o doză de 2 mg (colorant roz Opadry QY-S-24900): Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), oxid de fier (galben) (E172);
- În comprimate cu o doză de 4 mg (colorant maro deschis Opadry OY-272Q7): Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, colorant galben apus (E110), indigo carmin (E132);
- În comprimate cu o doză de 8 mg (colorant roșu Opadry 03B25227): Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), oxid de fier [H] (negru) (E172), oxid de fier (E172) (galben) (E172)
Comprimate cu acțiune prelungită, filmate, 2 mg, 4 mg și 8 mg.
21 comprimate cu o doză de 2 mg într-un blister PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
14 comprimate (toate dozele) într-un blister PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 sau 6 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un ambalaj de carton.
Descriere forma de dozare
Comprimate biconvexe în formă de capsulă, acoperite carcasa de film, gravat cu GS pe o parte. Culoarea carcasei tabletei și tipul de gravare pe cealaltă parte sunt determinate de doza:
- 2 mg - roz 3V2;
- 4 mg - maro deschis WXG;
- 8 mg - roșu 5CC.
efect farmacologic
Medicament antiparkinsonian, agonist dopaminergic.
Mecanism de acțiune
Ropinirolul este un agonist al receptorilor D2, D3 al dopaminei non-ergolină eficient și foarte selectiv, care are efecte periferice și acțiune centrală.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici care se prăbușesc ai substanței negre și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de hipodinamie, rigiditate și tremor, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară cu oameni sanatosi, pacienții cu boala Parkinson și pacienții cu sindrom picioare neliniștiteși variază în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie.
Biodisponibilitatea ropinirolului după aportul oral scăzut și este de aproximativ 50% (36% -57%). După administrarea orală a ropinirolului în comprimate cu eliberare prelungită, concentrația plasmatică a acestuia crește lent, timpul mediu până la atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 6 ore. stare de echilibru la pacienții cu boală Parkinson, după administrarea orală de ropinirol 12 mg o dată pe zi în asociere cu o dietă bogată în grăsimi, s-a observat o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, în timp ce s-a observat o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp (ASC) și a concentrației maxime (Cmax) cu 20%, respectiv 44%, Tmax totuși prelungit cu 3 ore. cercetare clinica eficacitate și siguranță, ropinirolul a fost luat cu sau fără alimente.
Legarea și distribuția proteinelor plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un volum mare de distribuție (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism. Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
Metabolitul ropinirolului este excretat în principal prin rinichi.
Retragere. În medie, timpul de înjumătățire prin eliminare al ropinirolului din circulatie sistematica este de aproximativ 6 ore Creșterea duratei de acțiune sistemică a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Grupuri speciale pacientii
Pacienți vârstnici
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici cu vârsta de 65 de ani și peste, comparativ cu pacienții mai tineri. Ajustarea dozei la această categorie de pacienți nu este necesară.
Pacienți cu insuficiență renală
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu funcții afectate lumina rinichilorȘi grad mediu si boala Parkinson.
La pacienţii cu stadiu terminal insuficiență renală care fac hemodializă permanentă, clearance-ul ropinirolului atunci când este administrat oral este redus cu aproximativ 30%.
Farmacodinamica
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în substanța neagră și striat prin stimularea receptorilor de dopamină în striat.
Ropinirolul potențează efectele levodopei, inclusiv controlul frecvenței fenomenelor de pornire/oprire și efectele de sfârșit de doză asociate cu terapie pe termen lung preparate cu levodopa și vă permite să reduceți doza zilnică de levodopa. Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare prin inhibarea secreției de prolactină.
Indicații de utilizare Requip modutab
Boala Parkinson:
- Monoterapia primele etape boală la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia administrarea de levodopa.
- Ca terapie combinată la pacienții cărora li se administrează preparate cu levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopei, inclusiv controlul oscilației („on-off”) și efectul „sfârșitul dozei” pe fundal terapie cronică levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
Contraindicații pentru utilizarea Requip modutab
- Hipersensibilitate la ropinirol sau la oricare dintre componentele medicamentului.
- Sarcina și alăptarea.
- Disfuncție hepatică.
- Încălcări grave funcția renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min) care nu fac hemodializă regulată.
- Rar boli ereditare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză sau galactoză.
- Copilărie până la 18 ani.
- Psihoza acuta.
Atenție: Datorită actiune farmacologica Ropinirolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni severe insuficiență cardiovasculară.
Ropinirolul trebuie utilizat la pacienții cu antecedente de tulburare psihotică numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Requip modutab efecte secundare
reacțiile adverse sunt descrise mai jos în funcție de sistemul de organe și de frecvență. Criterii de frecvență reactii adverse: foarte des (> 1/10), des (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Date din studiile clinice la pacienții cu boala Parkinson
Din partea psihicului: Adesea - Halucinații - Halucinații, confuzie.
Din lateral sistem nervos: Foarte des - Somnolență - Dischinezie. Adesea - Amețeli (până la severe) - Somnolență, amețeli (până la severe).
Din lateral a sistemului cardio-vascular: Adesea - Hipotensiune arterială ortostatică, scăzută tensiune arteriala. Uneori - Hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Din lateral tract gastrointestinal: Foarte des - Greață. Adesea - dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație. Greață, constipație.
generală şi reacții locale: Adesea - Edem periferic (inclusiv umflarea picioarelor) - Edem periferic.
La pacienții cu o formă progresivă a bolii, care iau "Requip Modutab" în asociere cu medicamente levodopa, în perioada de titrare a dozei, se poate dezvolta tulburări de coordonare a mișcărilor. S-a demonstrat că întreruperea preparatelor cu levodopa poate duce la reducerea acestor simptome.
Date post marketing
Din lateral sisteme imunitare: Foarte rare - reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie, angioedem, erupție cutanată și mâncărime.
Tulburări psihice: Uneori - stări psihotice, inclusiv delir și delir. Tulburări de percepție, inclusiv iluzii (cu excepția halucinațiilor). Creșterea impulsivității, creșterea libidoului, inclusiv hipersexualitatea, jocurile de noroc patologice.
Din partea sistemului nervos: Foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson. Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În majoritatea cazurilor, au fost utilizate concomitent sedative).
Din partea sistemului cardiovascular: Adesea - hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
interacțiunea medicamentoasă
Antipsihoticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului și, prin urmare, administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ropinirol trebuie evitată.
Nu a existat nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente. Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit pentru tratarea bolii Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson trataţi concomitent cu digoxină, nu a existat nicio interacţiune a digoxinei cu ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2 a sistemului enzimatic al citocromului P450. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina crește Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60% și, respectiv, 84%. In conexiune cu. prin urmare, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Studiu farmacocinetic interacțiuni medicamentoase la pacienții cu boala Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu se modifică.
În acest sens, la aplicare simultană ropinirol cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
O creștere a concentrațiilor plasmatice de ropinirol a fost observată la pacienții tratați cu estrogeni în doze mari. La pacienții care primesc terapie de substituție hormonală înainte de inițierea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi inițiat la modelul obișnuit. Cu toate acestea, în cazul încetării înlocuirii terapie hormonală sau început în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Nu există informații despre posibilitatea unei interacțiuni între ropinirol și alcool. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie sfătuiți să nu consume alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, prin urmare, dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Doza de Requip modutab
Adulti - in interior.
„Requip Modutab” trebuie luat o dată pe zi, la aceeași oră, indiferent de consumul de pizza. Tabletele trebuie luate întregi, fără a mesteca, fără a se rupe.
Necesitatea titrarii dozei trebuie luată în considerare dacă o doză (una sau mai multe) este omisă.
Odată cu dezvoltarea altor reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Săptămâna - 1/2/3/4.
Doza zilnică este de 2/4/6/8 mg.
doza de intretinere.
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la momentul necesar). efect terapeutic).
Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută la doza maxima 24 mg o dată pe zi.
Când se utilizează medicamentul "Requip Modutab" în doze utilizate în monoterapie, în combinație cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efect clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li s-a administrat concomitent Requip Modutab comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienții cu o formă progresivă a bolii, care iau Requip Modutab în asociere cu preparate cu levodopa, poate apărea diskinezie în timpul treptării dozei de ropinirol. Reducerea dozei de preparate cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Anularea terapiei
Ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, tratamentul cu Requip Modutab trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, atunci când terapia este reluată, trebuie luată în considerare necesitatea de a titra doza.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici.
În ciuda posibil declin eliminarea medicamentului la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
Pacienți cu insuficiență renală.
Insuficiență renală de severitate ușoară până la moderată.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), clearance-ul ropinirolului nu se modifică, nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pacienți cu boală renală în stadiu terminal, aflați în hemodializă.
Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe o evaluare a tolerabilității și eficacității. Maxim doza zilnica la pacienții aflați în hemodializă permanentă, este de 18 mg. Nu este necesară introducerea dozelor de întreținere după hemodializă.
Supradozaj
Simptome: În general, simptomele unui supradozaj de ropinirol sunt asociate cu efecte dopaminergice (greață, vărsături, amețeli, somnolență).
Tratament: Aceste simptome pot fi corectate printr-un tratament adecvat cu antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
Catad_pgroup Medicamente antiparkinsoniene
Requip Modutab - instructiuni oficiale * de utilizare
*înregistrat de Ministerul Sănătății al Federației Ruse (conform grls.rosminzdrav.ru)
INSTRUCȚIUNI
De uz medical medicament
REQUIP MODUTAB
Număr de înregistrare : LSR-010923/09-311209
Denumirea comercială a medicamentului: Requip Modutab
internaţional nume generic(HAN): ropinirol
Forma de dozare: comprimate filmate cu eliberare prelungită.
Compus: O tabletă conține:
Substanta activa: clorhidrat de ropinirol 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (echivalent cu 2 mg, 4 mg, respectiv 8 mg ropinirol).
Excipienți: hipromeloză-2208, ulei de ricin hidrogenat, carmeloză de sodiu, povidonă-K29-32, maltodextrină, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, manitol, oxid de fier (galben) (E172), gliceril dibehenat.
Carcasa tabletei:
În tablete cu o doză de 2 mg (colorant roz Opadry QY-S-24900):
Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), oxid de fier (galben) (E172)
În tablete cu o doză de 4 mg (colorant maro deschis Opadry OY-272Q7):
Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, colorant galben apus (E110), indigo carmin (E132)
În tablete cu o doză de 8 mg (colorant roșu Opadry 03B25227)
Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), oxid de fier [H] (negru) (E172), oxid de fier (galben) (E172)
Descriere: Comprimat filmat, în formă de capsulă, biconvex, gravat cu GS pe o parte. Culoarea carcasei tabletei și tipul de gravare pe cealaltă parte sunt determinate de doza:
2 mg - roz 3V2;
4 mg - maro deschis WXG;
8 mg - roșu 5CC;
Grupa farmacoterapeutică: agent antiparkinsonian, agonist dopaminergic.
cod ATX N04BC04
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Mecanism de acțiune
Ropinirolul este un agonist al receptorilor D 2 -, D 3 dopaminergici non-ergoline eficace și foarte selectiv, care are acțiune periferică și centrală.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici care se prăbușesc ai substanței negre și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de hipodinamie, rigiditate și tremor, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Farmacodinamica
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în substanța neagră și striat prin stimularea receptorilor de dopamină din striat.
Ropinirolul îmbunătățește efectele levodopei, inclusiv controlul frecvenței fenomenului de pornire/oprire și a efectului de sfârșit de doză asociat cu terapia pe termen lung cu levodopa și permite o reducere a dozei zilnice de levodopa. Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare prin inhibarea secreției de prolactină.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și diferă în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie.
Biodisponibilitatea ropinirolului după administrarea orală este scăzută și este de aproximativ 50% (36%-57%). După administrarea orală de ropinirol în comprimate cu eliberare prelungită, concentrația plasmatică a acestuia crește lent, timpul mediu până la atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 6 ore.La starea de echilibru, la pacienții cu boala Parkinson, după ingestia a 12 mg de ropinirol o dată pe zi în asociere cu o dietă bogată în grăsimi, o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, în timp ce sa observat o creștere a concentrației de ropinirol sub nivelul curbei, în timp ce concentrația maximă s-a observat. max) cu 20%, respectiv 44%, Tmax a fost prelungit cu 3 ore.Totuși, în studiile clinice de eficacitate și siguranță, ropinirolul a fost luat indiferent de aportul alimentar.
Legarea și distribuția proteinelor plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un volum mare de distribuție (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism. Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
Metabolitul ropinirolului este excretat în principal prin rinichi.
reproducere. În medie, timpul de înjumătățire al ropinirolului din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore Creșterea duratei acțiunii sistemice a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici cu vârsta de 65 de ani și peste, comparativ cu pacienții mai tineri. Ajustarea dozei la această categorie de pacienți nu este necesară.
Pacienți cu insuficiență renală
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson.
La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă permanentă, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Indicatii de utilizare
- Boala Parkinson:
- Monoterapia în stadiile incipiente ale bolii la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia administrarea medicamentelor levodopa.
- Ca terapie combinată la pacienții care primesc preparate cu levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopa, inclusiv controlul fluctuațiilor („on-off”) și efectul „sfârșitul dozei” în timpul terapiei cronice cu levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
- Hipersensibilitate la ropinirol sau la oricare dintre componentele medicamentului.
- Sarcina și alăptarea.
- Disfuncție hepatică.
- Disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), care nu este supusă hemodializei regulate.
- Boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză sau galactoză.
- Vârsta copiilor până la 18 ani.
- Psihoza acuta.
Datorită acțiunii farmacologice a ropinirolului, acesta trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă.
Ropinirolul trebuie utilizat la pacienții cu antecedente de tulburare psihotică numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Dozaj si administrare
adultii
interior.
„Requip Modutab” trebuie luat o dată pe zi, la aceeași oră, indiferent de consumul de pizza. Tabletele trebuie luate întregi, fără a mesteca, fără a se rupe.
Necesitatea titrarii dozei trebuie luată în considerare dacă o doză (una sau mai multe) este omisă.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei.
Odată cu dezvoltarea altor reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Se recomandă selectarea individuală a dozei în funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului.
Monoterapia
Începutul tratamentului
Doza inițială recomandată de Requip Modutab este de 2 mg o dată pe zi timp de o săptămână. Ulterior, doza este crescută cu 2 mg la intervale de cel puțin 1 săptămână până la 8 mg/zi.
doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic dorit).
Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută până la o doză maximă de 24 mg o dată pe zi.
Terapia combinată
Când se utilizează medicamentul "Requip Modutab" în doze utilizate în monoterapie, în combinație cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li s-a administrat concomitent Requip Modutab comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienții cu o formă progresivă a bolii, care iau Requip Modutab în asociere cu preparate cu levodopa, poate apărea diskinezie în timpul treptării dozei de ropinirol. Reducerea dozei de preparate cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Anularea terapiei
Ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, tratamentul cu Requip Modutab trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, atunci când terapia este reluată, trebuie luată în considerare necesitatea de a titra doza.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
În ciuda posibilei scăderi a clearance-ului medicamentului la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
Pacienți cu insuficiență renală
Insuficiență renală ușoară până la moderată
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), clearance-ul ropinirolului nu se modifică, nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pacienți cu boală renală în stadiu terminal, aflați în hemodializă
Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată pe zi.
Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe o evaluare a tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții aflați în hemodializă permanentă este de 18 mg. Nu este necesară introducerea dozelor de întreținere după hemodializă.
EFECT SECUNDAR
Reacțiile adverse sunt descrise mai jos în funcție de sistemul de organe și de frecvență. Criterii pentru frecvența reacțiilor adverse: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100,<1/10), иногда (>
1/1000, <1/100), редко (>
1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Date din studiile clinice la pacienții cu boala Parkinson
| Aplicație ca monoterapie |
Aplicare în compoziție terapie combinată |
|
| Din partea psihicului | ||
| De multe ori | halucinații | Halucinații, confuzie |
| Din partea sistemului nervos | ||
| De multe ori | Somnolenţă | Dischinezia 1 |
| De multe ori | Amețeli (până la severe) | Somnolenţă, amețeli (până la severe) |
| De multe ori | Hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale | |
| Uneori | Hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale | |
| Din tractul gastrointestinal | ||
| De multe ori | Greaţă | |
| De multe ori | Dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație. | Greață, constipație |
| Reacții generale și locale | ||
| De multe ori | Edem periferic (inclusiv edem la picioare) | Edem periferic |
Date post marketing
Din sistemul imunitar:
Foarte rare: reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie, angioedem, erupții cutanate și mâncărime.
Tulburari psihiatrice:
Uneori: stări psihotice, inclusiv delir și delir. Tulburări de percepție, inclusiv iluzii (cu excepția halucinațiilor). Creșterea impulsivității, creșterea libidoului, inclusiv hipersexualitatea, jocurile de noroc patologice.
Din partea sistemului nervos
Foarte rare: somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson. Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În cele mai multe cazuri, s-au utilizat concomitent sedative).
Din partea sistemului cardiovascular
Adesea: hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Supradozaj
Simptome
În general, simptomele unui supradozaj de ropinirol sunt asociate cu efecte dopaminergice (greață, vărsături, amețeli, somnolență).
Tratament
Aceste simptome pot fi corectate prin tratament adecvat cu antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
Interacțiunea cu alte medicamente
Antipsihoticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului și, prin urmare, administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ropinirol trebuie evitată.
Nu a existat nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente. Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit pentru tratarea bolii Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson trataţi concomitent cu digoxină, nu a existat nicio interacţiune a digoxinei cu ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2 a sistemului enzimatic al citocromului P450. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina crește Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60% și, respectiv, 84%. In conexiune cu. prin urmare, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boala Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu se modifică.
În acest sens, odată cu utilizarea concomitentă a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
O creștere a concentrației plasmatice de ropinirol a fost observată la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogen. La pacienţii cărora li se administrează terapie de substituţie hormonală înainte de iniţierea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi iniţiat ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau inițiată în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Nu există informații despre posibilitatea unei interacțiuni între ropinirol și alcool. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie sfătuiți să nu consume alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, prin urmare, dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. În cazul unor astfel de reacții, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii tratamentului. Monitorizarea tensiunii arteriale este recomandata datorita posibilitatii de hipotensiune arteriala ortostatica.
Tulburările de dorință, inclusiv comportamente compulsive, cum ar fi jocurile de noroc patologice și hipersexualitatea, au fost raportate la pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv ropinirol. Conform literaturii de specialitate, efecte nedorite similare ale terapiei au fost observate la pacientii cu boala Parkinson care au primit doze mari de medicamente dopaminergice; alți factori de risc pot fi antecedente de comportament compulsiv sau utilizarea concomitentă a mai multor medicamente dopaminergice. În acest caz, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii dozei sau întreruperii terapiei.
S-a raportat agravarea paradoxală a sindromului picioarelor neliniştite cu ropinirol (debut mai devreme, intensitate crescută a simptomelor sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineaţa devreme (recurenţa simptomelor la primele ore ale dimineţii). Dacă apar aceste simptome, este necesar să se reconsidere tactica tratamentului cu ropinirol, să se clarifice doza până la posibila retragere a medicamentului.
Influență asupra capacității de a conduce o mașină și/sau alte mecanisme
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol.
Pacienții trebuie informați că există cazuri foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori pronunțate).
Dacă pacientul dezvoltă somnolență diurnă sau episoade de adormire în timpul zilei care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat să nu conducă și să evite alte activități care necesită o viteză mare a reacțiilor psihomotorii și a atenției.
Formular de eliberare
Comprimate cu acțiune prelungită, filmate, 2 mg, 4 mg și 8 mg.
21 comprimate cu o doză de 2 mg într-un blister PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
14 comprimate (toate dozele) într-un blister PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 sau 6 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un ambalaj de carton.
Cel mai bun înainte de data
3 ani - pentru doze de 4 mg, 8 mg;
2 ani - pentru o doză de 2 mg
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Conditii de depozitare
În ambalajul original la o temperatură care nu depășește 25°C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.
Producător
1. SmithKline Beecham PLC, Marea Britanie
Adresa legala:
Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, Regatul Unit.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Adresa legala:
189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Polonia / 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Polonia.
Organizație care acceptă cereri de droguri în Federația Rusă
:
ZAO GlaxoSmithKline Trading,
121614, Moscova, st. Krylatskaya, 17, Centrul de afaceri „Krylatskie Holmy”, clădirea 3, etajul 5
Formular de eliberare
comprimate filmate cu eliberare prelungită
Proprietar/Registrar
GlaxoSmithKline Trading, CJSC
Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)
G20 boala ParkinsonGrupa farmacologică
Medicament antiparkinsonian - stimulator al transmiterii dopaminergice în SNC
efect farmacologic
Medicament antiparkinsonian, agonist al receptorilor D 2 -, D 3 de dopamină non-ergolină foarte selectiv, care are acțiune periferică și centrală.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici substanței negre degradate și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de hipodinamie, rigiditate și tremor, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în substanța neagră și striat prin stimularea receptorilor de dopamină din striat.
Ropinirolul îmbunătățește efectele levodopei, inclusiv controlul frecvenței fenomenului de pornire/oprire și a efectului de sfârșit de doză asociat cu terapia pe termen lung cu levodopa și permite o reducere a dozei zilnice de levodopa.
Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare prin inhibarea secreției de prolactină.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și diferă în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie
După administrarea orală, biodisponibilitatea ropinirolului este scăzută și este de aproximativ 50% (36-57%). După ingestia de ropinirol în comprimate cu eliberare susținută, concentrația plasmatică a acestuia crește lent, timpul mediu T max este de 6 ore.La pacienții cu boala Parkinson, după administrarea orală de ropinirol în doză de 12 mg 1 dată/zi în asociere cu o dietă bogată în grăsimi, în stare de echilibru, s-a observat o creștere a expunerii sistemice, în timp ce s-a observat o creștere a expunerii sistemice, în timp ce de echilibru s-a observat o creștere a Cmax a ropinirol44% %, respectiv, T max a fost prelungit cu 3 ore. Cu toate acestea, în studiile clinice de eficacitate și siguranță, ropinirolul a fost luat cu sau fără alimente.
Creșterea duratei de acțiune sistemică a ropinirolului (C max și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei.
Distributie
Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un Vd mare (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
reproducere
În medie, T 1/2 din ropinirol din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore.Mebolitul ropinirol este excretat în principal prin rinichi. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici (65 de ani și peste) comparativ cu pacienții mai tineri. Ajustarea dozei la această categorie de pacienți nu este necesară.
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson. La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă permanentă, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Indicatii
Boala Parkinson:
Monoterapia în stadiile incipiente ale bolii la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia numirea medicamentelor cu levodopa;
Ca parte a terapiei combinate la pacienții care primesc preparate cu levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopa, inclusiv controlul fluctuațiilor efectului terapeutic al levodopa (fenomenul „on-off”) și efectul „sfârșitului dozei” pe fundalul terapiei cronice cu levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
Contraindicatii
psihoză acută;
Disfuncție hepatică;
Disfuncție renală severă (CC mai mică de 30 ml/min), care nu este supusă hemodializei regulate;
Boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză sau galactoză;
sarcina;
Alăptarea;
Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
CU prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă. Ropinirolul trebuie utilizat la pacienții cu antecedente de tulburări psihotice numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Efecte secundare
Reacțiile adverse de mai jos sunt enumerate în funcție de implicarea sistemului de organe și de frecvența de apariție. Frecvența de apariție este definită astfel: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Datele studiilor clinice
Tabelul prezintă reacțiile adverse care apar cu o frecvență mai mare cu ropinirol în comparație cu placebo sau cu o frecvență mai mare sau comparabilă cu medicamentul de comparație.
Frecvența apariției reacțiilor nedorite
| Frecvență | Utilizați ca monoterapie | Utilizare în terapie combinată |
| Probleme mentale | ||
| De multe ori | halucinații | halucinații, confuzie, |
| Din partea sistemului nervos | ||
| De multe ori | somnolenţă | diskinezia 1 |
| de multe ori | amețeli (inclusiv vertij) | somnolență, amețeli (inclusiv vertij) |
| Din partea sistemului cardiovascular | ||
| de multe ori | ||
| rar | hipotensiune arterială ortostatică, hipotensiune arterială | |
| Din sistemul digestiv | ||
| De multe ori | greaţă | |
| de multe ori | dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație | greață, constipație |
| Reacții generale | ||
| de multe ori | edem periferic (inclusiv edem la picioare) | edem periferic |
1 La pacienții cu o formă progresivă a bolii, care iau Requip Modutab, în asociere cu preparate cu levodopa, în timpul perioadei de titrare a dozei, este posibilă dezvoltarea unei tulburări de coordonare a mișcărilor. S-a demonstrat că întreruperea preparatelor cu levodopa poate duce la reducerea acestor simptome.
Date post-înregistrare
Din sistemul imunitar: foarte rar - reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie, angioedem, erupții cutanate, mâncărime.
Probleme mentale: rar - reacții psihotice (excluzând halucinațiile), inclusiv delir, paranoia, delir; sindromul poftei compulsive, creșterea libidoului inclusiv hipersexualitate, jocuri de noroc patologice, cumpărături compulsive, supraalimentare, agresivitate*.
Din sistemul nervos: foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă **
Din partea sistemului cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică, hipotensiune ***.
Reactii alergice: foarte rar - urticarie, angioedem, erupție cutanată, mâncărime.
* Agresivitatea este asociată cu reacții psihotice și simptome compulsive.
** Ca și în cazul altor agenți dopaminergici, somnolență severă și episoade au fost raportate foarte rar, în special la pacienții cu boală Parkinson în supraveghere după punerea pe piață. Există cazuri de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență și oboseală. Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În cele mai multe cazuri, s-au utilizat concomitent sedative.
*** Ca și în cazul altor agenți dopamiergici, la ropinirol a fost observată hipotensiune arterială, inclusiv hipotensiune ortostatică.
Supradozaj
Simptome:în principal datorită acțiunii dopaminergice - greață, vărsături, amețeli, somnolență.
Tratament: utilizarea de antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. În cazul unor astfel de reacții, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii tratamentului.
La pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv. ropinirol, un sindrom al dorințelor impulsive, inclusiv comportamentul compulsiv, incl. jocuri de noroc patologice, hipersexualitate, constrângere de a cumpăra, supraalimentare. Tulburările de atracție sunt de obicei reversibile după reducerea dozei sau retragerea medicamentului. În unele cazuri, atunci când se utilizează medicamentul Requip Modutab ®, alți factori de risc pot fi un istoric de comportament compulsiv sau utilizarea combinată a mai multor medicamente dopaminergice.
Deteriorarea paradoxală a sindromului picioarelor neliniştite a fost raportată cu ropinirol (debut mai devreme, intensitatea crescută a simptomelor sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineaţa devreme (recurenţa simptomelor la primele ore ale dimineţii). Dacă apar aceste simptome, este necesar să se reconsidere tactica tratamentului cu ropinirol, să se clarifice doza, până la posibila retragere a medicamentului.
Prenarat Requip Modutab ® este produs sub formă de comprimate filmate cu eliberare prelungită, cu proprietatea de a elibera substanța activă în 24 de ore.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol.
Pacienții trebuie informați că există cazuri foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori pronunțate). Dacă pacientul dezvoltă somnolență diurnă sau episoade de adormire în timpul zilei care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat să nu mai conducă vehicule și să evite alte activități care necesită o concentrare mare a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Cu insuficienta renala
Doza inițială recomandată pentru ropinirol este de 2 mg o dată pe zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe o evaluare a tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții aflați în hemodializă permanentă este de 18 mg. Nu este necesară introducerea dozelor de întreținere după hemodializă.
Cu încălcarea funcției hepatice
Contraindicație: funcționare anormală a ficatului.
vârstnici
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este contraindicată.
interacțiunea medicamentoasă
Neurolepticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului (administrarea simultană trebuie evitată).
Nu a existat nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente.
Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente care sunt adesea utilizate pentru tratarea bolii Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson trataţi concomitent cu digoxină, nu a existat nicio interacţiune a digoxinei cu ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina crește Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60%, respectiv 84%. În acest sens, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boala Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu se modifică. Odată cu utilizarea simultană a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
O creștere a concentrației plasmatice de ropinirol a fost observată la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogen. La pacienţii cărora li se administrează terapie de substituţie hormonală înainte de iniţierea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi iniţiat ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau inițiată în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Nu există informații cu privire la posibilitatea unei interacțiuni între ropinirol și etanol. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie sfătuiți să nu consume alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, prin urmare, dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Mod de aplicare
Medicamentul se administrează pe cale orală 1 dată/zi în același timp, indiferent de masă. Tabletele se iau întregi, fără a mesteca, fără a se rupe.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei. Odată cu dezvoltarea altor reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Trebuie avută în vedere necesitatea de a titra doza atunci când omiteți o doză (una sau mai multe).
Monoterapia
doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic dorit). Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută până la o doză maximă de 24 mg 1 dată/zi.
Terapia combinată
Când se utilizează medicamentul Requip Modutab ® în doze utilizate în monoterapie, în combinație cu preparate de levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li s-a administrat Requip Modutab ® comprimate cu eliberare susținută în același timp, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab ® în asociere cu preparate cu levodopa, poate apărea dischinezie în timpul titrarii dozei de ropinirol. Reducerea dozei de preparate cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Anularea terapiei. Requip Modutab ® (ca și alte medicamente dopaminergice) trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, atunci când terapia este reluată, trebuie luată în considerare necesitatea de a titra doza.
În ciuda posibilei scăderi a clearance-ului medicamentului în pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
La pacienți cu insuficiență renală de severitate ușoară până la moderată (CC 30-50 ml / min) clearance-ul ropinirolului nu se modifică, nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pentru pacienți cu insuficiență renală în stadiu terminal în hemodializă, Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată pe zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe o evaluare a tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții aflați în hemodializă permanentă este de 18 mg. Nu este necesară introducerea dozelor de întreținere după hemodializă.
Condiții de depozitare și termen de valabilitate
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate pentru comprimatele de 2 mg este de 2 ani, pentru comprimatele de 4 mg și 8 mg - 3 ani.
Boala Parkinson:
Monoterapia în stadiile incipiente ale bolii la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia numirea medicamentelor cu levodopa;
Ca parte a terapiei combinate la pacienții cărora li se administrează preparate cu levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopa, inclusiv controlul fluctuațiilor („on-off”) și efectul „sfârșitul dozei” în timpul terapiei cronice cu levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
Forma de eliberare a medicamentului Requip Modutab
Comprimate cu acțiune lungă, filmate 2 mg; ambalaj blister 14, ambalaj carton 2;
Comprimate cu acțiune lungă, filmate 2 mg; ambalaj blister 14, ambalaj carton 6;
Comprimate cu acțiune lungă, filmate 2 mg; ambalaj blister 21, ambalaj carton 2;
Comprimate cu acțiune lungă, filmate 4 mg; ambalaj blister 14, ambalaj carton 2;
Comprimate cu acțiune lungă, filmate 4 mg; ambalaj blister 14, ambalaj carton 6;
Comprimate cu acțiune lungă, filmate 8 mg; ambalaj blister 14, ambalaj carton 2;
Comprimate cu acțiune lungă, filmate 8 mg; ambalaj blister 14, ambalaj carton 6;
Farmacocinetica Requip Modutab
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și diferă în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie
După administrarea orală, biodisponibilitatea ropinirolului este scăzută și este de aproximativ 50% (36-57%). După administrarea orală de ropinirol în comprimate cu eliberare prelungită, concentrația plasmatică a acestuia crește lent, timpul mediu Tmax este de 6 ore.La pacienții cu boala Parkinson, după administrarea orală de ropinirol în doză de 12 mg 1 dată/zi în asociere cu o dietă bogată în grăsimi, s-a observat o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, în timp ce s-a observat o creștere a Cmax la 4% și s-a observat o creștere constantă în stare de AUC4% și 4% , respectiv, Tmax a fost prelungit cu 3 ore. Cu toate acestea, în studiile clinice de eficacitate și siguranță, ropinirolul a fost luat cu sau fără alimente.
Creșterea duratei acțiunii sistemice a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei.
Distributie
Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un Vd mare (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
reproducere
În medie, T1 / 2 de ropinirol din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore.Mebolitul ropinirol este excretat în principal prin rinichi. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici (65 de ani și peste) comparativ cu pacienții mai tineri. Ajustarea dozei la această categorie de pacienți nu este necesară.
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson. La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă permanentă, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Utilizarea medicamentului Requip Modutab în timpul sarcinii
Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este contraindicată.
Contraindicații la utilizarea medicamentului Requip Modutab
psihoză acută;
Disfuncție hepatică;
Disfuncție renală severă (CC mai mică de 30 ml/min), care nu este supusă hemodializei regulate;
Boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză sau galactoză;
sarcina;
Alăptarea;
Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă. Ropinirolul trebuie utilizat la pacienții cu antecedente de tulburări psihotice numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Efectele secundare ale Requip Modutab
La pacienții cu o formă progresivă a bolii, care iau Requip Modutab în asociere cu medicamente levodopa, în timpul perioadei de titrare a dozei, pot apărea tulburări de coordonare. S-a demonstrat că întreruperea preparatelor cu levodopa poate duce la reducerea acestor simptome.
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥ 1/10); adesea (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
La pacienții cu o formă progresivă a bolii, care iau Requip Modutab în asociere cu preparate cu levodopa, în perioada de titrare a dozei, este posibilă dezvoltarea unei coordonări afectate a mișcărilor. S-a demonstrat că întreruperea preparatelor cu levodopa poate duce la reducerea acestor simptome.
Date post marketing
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: uneori - stări psihotice (inclusiv delir și delir), tulburări de percepție (inclusiv iluzii, excluzând halucinațiile), impulsivitate crescută, creșterea libidoului, inclusiv hipersexualitate, jocuri de noroc patologice; foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson). Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În cele mai multe cazuri, s-au utilizat concomitent sedative.
Din partea sistemului cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Reacții alergice: foarte rar - urticarie, angioedem, erupție cutanată, mâncărime.
Dozarea și administrarea Requip Modutab
Medicamentul este prescris în interior 1 dată / în același timp, indiferent de masă. Tabletele se iau întregi, fără a mesteca, fără a se rupe.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei. Odată cu dezvoltarea altor reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Trebuie avută în vedere necesitatea de a titra doza atunci când omiteți o doză (una sau mai multe).
Monoterapia
Începutul tratamentului
Doza inițială recomandată de Requip Modutab este de 2 mg o dată pe zi timp de o săptămână. Ulterior, doza este crescută cu 2 mg la intervale de cel puțin 1 săptămână până la 8 mg/zi.
Săptămâna 1 2 3 4
Doza zilnică (mg) 2 4 6 8
doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic dorit). Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută până la o doză maximă de 24 mg 1 dată/zi.
Terapia combinată
Când se utilizează medicamentul Requip Modutab în doze utilizate în monoterapie, în combinație cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li sa administrat concomitent Requip Modutab comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu preparate cu levodopa, poate apărea diskinezie în timpul treptării dozei de ropinirol. Reducerea dozei de levodopa poate duce la reducerea acestor simptome.
Anularea terapiei. Requip Modutab (ca și alte medicamente dopaminergice) trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, atunci când terapia este reluată, trebuie luată în considerare necesitatea de a titra doza.
În ciuda posibilei scăderi a clearance-ului medicamentului la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (CC 30-50 ml/min), clearance-ul ropinirolului nu se modifică, nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pentru pacienții cu boală renală în stadiu terminal aflați în hemodializă, doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată pe zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe o evaluare a tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții aflați în hemodializă permanentă este de 18 mg. Nu este necesară introducerea dozelor de întreținere după hemodializă.
Supradozaj de Requip Modutab
Simptome: datorate în principal acțiunii dopaminergice - greață, vărsături, amețeli, somnolență.
Tratament: utilizarea de antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida
Interacțiuni ale medicamentului Requip Modutab cu alte medicamente
Neurolepticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului (administrarea simultană trebuie evitată).
Nu a existat nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente.
Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente care sunt adesea utilizate pentru tratarea bolii Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson trataţi concomitent cu digoxină, nu a existat nicio interacţiune a digoxinei cu ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina crește Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60%, respectiv 84%. În acest sens, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boala Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu se modifică. Odată cu utilizarea simultană a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
O creștere a concentrației plasmatice de ropinirol a fost observată la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogen. La pacienţii cărora li se administrează terapie de substituţie hormonală înainte de iniţierea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi iniţiat ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau inițiată în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Nu există informații cu privire la posibilitatea unei interacțiuni între ropinirol și etanol. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie sfătuiți să nu consume alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, prin urmare, dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Instrucțiuni speciale pentru administrarea medicamentului Requip Modutab
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. În cazul unor astfel de reacții, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii tratamentului. Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale datorită posibilității de a dezvolta hipotensiune ortostatică.
La pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv. ropinirol, au fost raportate tulburări de atracție, inclusiv comportamente compulsive, cum ar fi jocurile de noroc patologice și hipersexualitatea. Conform literaturii de specialitate, efecte secundare similare ale terapiei au fost observate la pacientii cu boala Parkinson care au primit doze mari de medicamente dopaminergice; alți factori de risc pot fi antecedente de comportament compulsiv sau utilizarea concomitentă a mai multor medicamente dopaminergice. În acest caz, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii dozei sau întreruperii terapiei.
Agravarea paradoxală a sindromului picioarelor neliniştite a fost raportată cu ropinirol (debut mai devreme, intensitatea crescută a simptomelor sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineaţa devreme (recurenţa simptomelor la primele ore ale dimineţii). Dacă apar aceste simptome, este necesar să se reconsidere tactica tratamentului cu ropinirol, să se clarifice doza, până la posibila retragere a medicamentului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol; că există cazuri foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori pronunțate). Odată cu dezvoltarea somnolenței diurne sau a episoadelor de adormire în timpul zilei, care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea de a renunța la conducerea vehiculelor și la alte activități care necesită o concentrare mare a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Condiții de păstrare a medicamentului Requip Modutab
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25°C.
Perioada de valabilitate a Requip Modutab
Apartenența medicamentului Requip Modutab la clasificarea ATX:
N Sistemul nervos
N04 Medicamente antiparkinsoniene
N04B Medicamente dopaminergice
N04BC Stimulantii receptorilor dopaminergici
efect farmacologic
Medicament antiparkinsonian, agonist al receptorilor D 2 -, D 3 de dopamină non-ergolină foarte selectiv, care are acțiune periferică și centrală.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici substanței negre degradate și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de hipodinamie, rigiditate și tremor, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în substanța neagră și striat prin stimularea receptorilor de dopamină din striat.
Ropinirolul îmbunătățește efectele levodopei, inclusiv controlul frecvenței fenomenului de pornire/oprire și a efectului de sfârșit de doză asociat cu terapia pe termen lung cu levodopa și permite o reducere a dozei zilnice de levodopa.
Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare prin inhibarea secreției de prolactină.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și diferă în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie
După administrarea orală, biodisponibilitatea ropinirolului este scăzută și este de aproximativ 50% (36-57%). După ingestia de ropinirol în comprimate cu eliberare susținută, concentrația plasmatică a acestuia crește lent, timpul mediu T max este de 6 ore.La pacienții cu boala Parkinson, după administrarea orală de ropinirol în doză de 12 mg 1 dată/zi în asociere cu o dietă bogată în grăsimi, în stare de echilibru, s-a observat o creștere a expunerii sistemice, în timp ce s-a observat o creștere a expunerii sistemice, în timp ce de echilibru s-a observat o creștere a Cmax a ropinirol44% %, respectiv, T max a fost prelungit cu 3 ore. Cu toate acestea, în studiile clinice de eficacitate și siguranță, ropinirolul a fost luat cu sau fără alimente.
Creșterea duratei de acțiune sistemică a ropinirolului (C max și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei.
Distributie
Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un Vd mare (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
reproducere
În medie, T 1/2 din ropinirol din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore.Mebolitul ropinirol este excretat în principal prin rinichi. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici (65 de ani și peste) comparativ cu pacienții mai tineri. Ajustarea dozei la această categorie de pacienți nu este necesară.
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson. La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă permanentă, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Indicatii
Boala Parkinson:
- monoterapie a stadiilor incipiente ale bolii la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia numirea medicamentelor levodopa;
- ca parte a terapiei combinate la pacienții cărora li se administrează preparate cu levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopa, inclusiv controlul fluctuațiilor („on-off”) și efectul „sfârșitului dozei” pe fondul terapiei cronice cu levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
Regimul de dozare
Medicamentul se administrează pe cale orală 1 dată/zi în același timp, indiferent de masă. Tabletele se iau întregi, fără a mesteca, fără a se rupe.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei. Odată cu dezvoltarea altor reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Trebuie avută în vedere necesitatea de a titra doza atunci când omiteți o doză (una sau mai multe).
Monoterapia
doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic dorit). Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută până la o doză maximă de 24 mg 1 dată/zi.
Terapia combinată
Când se utilizează medicamentul Requip Modutab ® în doze utilizate în monoterapie, în combinație cu preparate de levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li s-a administrat Requip Modutab ® comprimate cu eliberare susținută în același timp, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab ® în asociere cu preparate cu levodopa, poate apărea dischinezie în timpul titrarii dozei de ropinirol. Reducerea dozei de preparate cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Anularea terapiei. Requip Modutab ® (ca și alte medicamente dopaminergice) trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, atunci când terapia este reluată, trebuie luată în considerare necesitatea de a titra doza.
Pentru doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg 1 dată/zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe o evaluare a tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții aflați în hemodializă permanentă este de 18 mg. Nu este necesară introducerea dozelor de întreținere după hemodializă.
Efect secundar
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1 / 10); adesea (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Date din studiile clinice la pacienții cu boala Parkinson
| Frecvență | Utilizați ca monoterapie | Utilizare în terapie combinată |
| Din SNC | ||
| De multe ori | somnolenţă | diskinezia 1 |
| de multe ori | halucinații, amețeli (până la severe) | halucinații, confuzie, somnolență, amețeli (până la severe) |
| Din partea sistemului cardiovascular | ||
| de multe ori | ||
| Uneori | hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale | |
| Din sistemul digestiv | ||
| De multe ori | greaţă | |
| de multe ori | dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație | greață, constipație |
| Reacții generale | ||
| de multe ori | edem periferic (inclusiv edem la picioare) | edem periferic |
1 La pacienții cu o formă progresivă a bolii, care iau Requip Modutab, în asociere cu preparate cu levodopa, în timpul perioadei de titrare a dozei, este posibilă dezvoltarea unei tulburări de coordonare a mișcărilor. S-a demonstrat că întreruperea preparatelor cu levodopa poate duce la reducerea acestor simptome.
Date post marketing
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: uneori - stări psihotice (inclusiv delir și delir), tulburări de percepție (inclusiv iluzii, excluzând halucinațiile), impulsivitate crescută, libido crescut, inclusiv hipersexualitate, jocuri de noroc patologice; foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson). Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În cele mai multe cazuri, s-au utilizat concomitent sedative.
Din partea sistemului cardiovascular: adesea - hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Reactii alergice: foarte rar - urticarie, angioedem, erupție cutanată, mâncărime.
Contraindicații de utilizare
- psihoza acuta;
- încălcări ale funcției hepatice;
- disfuncție renală severă (CC mai mică de 30 ml/min), care nu este supusă hemodializei regulate;
- boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză sau galactoză;
- sarcina;
- lactație;
- copii și adolescenți până la 18 ani;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
CU prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă. Ropinirolul trebuie utilizat la pacienții cu antecedente de tulburări psihotice numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este contraindicată.
Utilizare la copii
Contraindicat: copii și adolescenți sub 18 ani.
Supradozaj
Simptome:în principal datorită acțiunii dopaminergice - greață, vărsături, amețeli, somnolență.
Tratament: utilizarea de antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
interacțiunea medicamentoasă
Neurolepticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului (administrarea simultană trebuie evitată).
Nu a existat nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente.
Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente care sunt adesea utilizate pentru tratarea bolii Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson trataţi concomitent cu digoxină, nu a existat nicio interacţiune a digoxinei cu ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina crește Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60%, respectiv 84%. În acest sens, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boala Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu se modifică. Odată cu utilizarea simultană a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
O creștere a concentrației plasmatice de ropinirol a fost observată la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogen. La pacienţii cărora li se administrează terapie de substituţie hormonală înainte de iniţierea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi iniţiat ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau inițiată în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Nu există informații cu privire la posibilitatea unei interacțiuni între ropinirol și etanol. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie sfătuiți să nu consume alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, prin urmare, dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Condiții de eliberare din farmacii
Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
Termeni si conditii de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate pentru comprimatele de 2 mg este de 2 ani, pentru comprimatele de 4 mg și 8 mg - 3 ani.
Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice
Contraindicație: funcționare anormală a ficatului.
Cerere pentru încălcări ale funcției renale
La pacienți cu insuficiență renală de severitate ușoară până la moderată (CC 30-50 ml / min) clearance-ul ropinirolului nu se modifică, nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pentru pacienți cu insuficiență renală în stadiu terminal în hemodializă, Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată pe zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe o evaluare a tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții aflați în hemodializă permanentă este de 18 mg. Nu este necesară introducerea dozelor de întreținere după hemodializă.
Utilizare la pacienții vârstnici
În ciuda posibilei scăderi a clearance-ului medicamentului în pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. În cazul unor astfel de reacții, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii tratamentului.
La pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv. ropinirol, au fost raportate tulburări de atracție, inclusiv comportamente compulsive, cum ar fi jocurile de noroc patologice și hipersexualitatea. Conform literaturii de specialitate, efecte secundare similare ale terapiei au fost observate la pacientii cu boala Parkinson care au primit doze mari de medicamente dopaminergice; alți factori de risc pot fi antecedente de comportament compulsiv sau utilizarea concomitentă a mai multor medicamente dopaminergice. În acest caz, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii dozei sau întreruperii terapiei.
Agravarea paradoxală a sindromului picioarelor neliniştite a fost raportată cu ropinirol (debut mai devreme, intensitatea crescută a simptomelor sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineaţa devreme (recurenţa simptomelor la primele ore ale dimineţii). Dacă apar aceste simptome, este necesar să se reconsidere tactica tratamentului cu ropinirol, să se clarifice doza, până la posibila retragere a medicamentului.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol.
Pacienții trebuie informați că există cazuri foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori pronunțate). Odată cu dezvoltarea somnolenței diurne sau a episoadelor de adormire în timpul zilei, care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea de a renunța la conducerea vehiculelor și la alte activități care necesită o concentrare mare a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
