Requip Modutab - instrucțiuni oficiale* de utilizare. Reguli de terapie și dozare
O tabletă conține:
- Substanta activa: clorhidrat de ropinirol 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (echivalent cu 2 mg, 4 mg, respectiv 8 mg ropinirol).
- Excipienți: hipromeloză-2208, Ulei de ricin hidrogenat, carmeloză de sodiu, povidonă-K29-32, maltodextrină, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, manitol, oxid de fier (galben) (E172), gliceril dibehenat;
- Carcasa tabletei:
- În comprimate cu o doză de 2 mg (colorant roz Opadry QY-S-24900): Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), oxid de fier (galben) (E172) ;
- În tablete cu o doză de 4 mg (colorant opadry maro deschis OY-272Q7): Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, colorant galben apus (E110), indigo carmin (E132);
- În comprimate cu o doză de 8 mg (colorant roșu opadry 03B25227): Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), [H]oxid de fier (negru) (E172), oxid de fier (galben) (E172)
Comprimate filmate cu eliberare prelungită, 2 mg, 4 mg și 8 mg.
21 comprimate cu o doză de 2 mg într-un blister din PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
14 comprimate (toate dozele) într-un blister din PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 sau 6 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
Descriere forma de dozare
Comprimate biconvexe în formă de capsulă, acoperite acoperit cu peliculă, cu gravare GS pe o parte. Culoarea carcasei tabletei și tipul de gravare pe cealaltă parte sunt determinate de doza:
- 2 mg - roz 3V2;
- 4 mg - maro deschis WXG;
- 8 mg - roșu 5CC.
efect farmacologic
Medicament antiparkinsonian, agonist dopaminergic.
Mecanism de acțiune
Ropinirolul este un agonist non-ergolin eficient și foarte selectiv al receptorilor dopaminergici D2, D3, care are periferice și acțiune centrală.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici în descompunere ai substanței negre și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de inactivitate fizică, rigiditatea și tremorul, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară în oameni sanatosi, pacienții cu boala Parkinson și pacienții cu sindrom picioare neliniştiteși variază în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie.
Biodisponibilitatea ropinirolului după administrare orală scăzut și se ridică la aproximativ 50% (36%-57%). După administrarea orală de comprimate cu eliberare prelungită de ropinirol, concentrația plasmatică a acestuia crește lent, timpul mediu până la atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 6 ore. stare de echilibru la pacienții cu boală Parkinson, după administrarea orală a 12 mg ropinirol o dată pe zi în asociere cu o masă bogată în grăsimi, s-a observat o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, cu o creștere a zonei sub curba concentrație-timp (ASC ) și concentrația maximă (Cmax) cu 20% și, respectiv, 44%, Tmax a fost prelungit cu 3 ore. studii clinice eficacitatea și siguranța ropinirolului au fost luate indiferent de aportul alimentar.
Legarea și distribuția proteinelor plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un volum mare de distribuție (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism. Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
Metabolitul ropinirolului este excretat în principal prin rinichi.
Excreţie. În medie, timpul de înjumătățire al ropinirolului de la fluxul sanguin sistemic este de aproximativ 6 ore Creșterea duratei de acțiune sistemică a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Grupuri speciale pacientii
Pacienți vârstnici
Clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici cu vârsta de 65 de ani și peste, comparativ cu pacienții mai tineri. Nu este necesară ajustarea dozei la această categorie de pacienţi.
Pacienți cu insuficiență renală
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu funcții afectate rinichi pulmonarȘi grad mediu si boala Parkinson.
La pacienţii cu stadiu terminal insuficiență renală la pacienții cu hemodializă cronică, clearance-ul ropinirolului atunci când este administrat oral este redus cu aproximativ 30%.
Farmacodinamica
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în sistemele substanței negre și striatum prin stimularea receptorilor de dopamină în striat.
Ropinirolul îmbunătățește efectele levodopei, inclusiv controlul frecvenței fenomenului de pornire/oprire și efectul de sfârșit de doză asociat cu terapie pe termen lung preparate cu levodopa și vă permite să reduceți doza zilnică de levodopa. Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare, inhibând secreția de prolactină.
Indicații de utilizare: Requip modutab
Boala Parkinson:
- Monoterapia primele etape boli la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia administrarea medicamentelor levodopa.
- Ca terapie combinată la pacienții cărora li se administrează levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopei, inclusiv controlul fluctuațiilor on-off și a efectelor la sfârșitul dozei. terapie cronică levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
Contraindicații pentru utilizarea Requip modutab
- Hipersensibilitate la ropinirol sau la oricare dintre componentele medicamentului.
- Sarcina și alăptarea.
- Disfuncție hepatică.
- Încălcări grave funcția renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min) care nu fac hemodializă regulată.
- Rar boli ereditare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, absorbție afectată de glucoză sau galactoză.
- Copilărie până la 18 ani.
- Psihoza acuta.
Cu prudență: Datorită actiune farmacologica ropinirolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni severe insuficienta cardiovasculara.
Ropinirolul trebuie prescris pacienților cu antecedente de tulburare psihotică numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Requip modutab Efecte secundare
Reacțiile de dorit sunt descrise mai jos în funcție de sistemul de organe și de frecvență. Criterii de frecventa reactii adverse: foarte des (>1/10), des (>1/100, 1/1000, 1/10.000,
Dovezi din studiile clinice la pacienții cu boala Parkinson
Din partea mentală: Adesea - Halucinații - Halucinații, confuzie.
Din afară sistem nervos: Foarte frecvente - Somnolență - Dischinezie. Adesea - Amețeli (până la severe) - Somnolență, amețeli (până la severe).
Din afară a sistemului cardio-vascular: Adesea - Hipotensiune arterială ortostatică, scăzută tensiune arteriala. Uneori - Hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Din afară tract gastrointestinal: Foarte des - Greață. Adesea - dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație. Greață, constipație.
generală şi reacții locale: Frecvente - Edem periferic (inclusiv umflarea picioarelor) - Edem periferic.
La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu medicamente levodopa, se pot dezvolta tulburări de coordonare motorie în timpul perioadei de titrare a dozei. S-a demonstrat că întreruperea medicamentelor cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Date post-marketing
Din afară sisteme imunitare: Foarte rar - reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie, angioedem, erupție cutanată și mâncărime.
Tulburări psihice: Uneori - stări psihotice, inclusiv delir și delir. Tulburări de percepție, inclusiv iluzii (cu excepția halucinațiilor). Impulsivitate crescută, libido crescut, inclusiv hipersexualitate, atracție patologică pentru jocurile de noroc.
Din partea sistemului nervos: Foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul utilizării altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson. Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut.În cele mai multe cazuri, sedative concomitente).
Din sistemul cardiovascular: Adesea - hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Interacțiuni medicamentoase
Antipsihoticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului și, prin urmare, administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ropinirol trebuie evitată.
Nu a fost observată nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente. Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit pentru tratarea bolii Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson care au luat concomitent digoxină, nu a existat nicio interacţiune între digoxină şi ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2 a sistemului enzimatic al citocromului P450. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina a crescut Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60% și, respectiv, 84%. In conexiune cu. Prin urmare, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată atunci când se prescriu și se întrerupe medicamentele care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Studiu farmacocinetic interacțiuni medicamentoase la pacienții cu boala Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu s-a schimbat.
În acest sens, când utilizare simultană ropinirol cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
Au fost observate concentrații plasmatice crescute de ropinirol la pacienții care au primit estrogeni în timpul tratamentului doze mari. La pacienții cărora li se administrează terapie de substituție hormonală înainte de inițierea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi inițiat la schema obisnuita. Cu toate acestea, în cazul încetării înlocuirii terapie hormonală sau iniţiat în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară o ajustare a dozei.
Nu există informații despre posibilitatea interacțiunii dintre ropinirol și alcool. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie avertizați să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, așa că dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Doza de Requip modutab
Adulti - in interior.
Requip Modutab trebuie luat o dată pe zi, la aceeași oră, indiferent dacă luați Pici. Luați comprimatele întregi, fără a mesteca sau rupe.
Necesitatea titrarii dozei trebuie luată în considerare dacă una sau mai multe doze sunt omise.
Dacă apar alte reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Săptămâna - 1/2/3/4.
Doza zilnică - 2/4/6/8 mg.
Doza de intretinere.
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la momentul necesar). efect terapeutic).
Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută la doza maxima 24 mg o dată pe zi.
Când se utilizează medicamentul "Requip Modutab" în doze utilizate pentru monoterapie, în combinație cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efect clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li sa administrat concomitent Requip Modutab comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienţii cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu levodopa, poate apărea dischinezie în timpul treptării dozei de ropinirol. Reducerea dozei de levodopa poate reduce aceste simptome.
Anularea terapiei
Ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, tratamentul cu Requip Modutab trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, trebuie luată în considerare necesitatea titrarii dozei la reluarea tratamentului.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici.
În ciuda posibilă reducere eliminarea medicamentului la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
Pacienți cu insuficiență renală.
Disfuncție renală ușoară până la moderată.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), clearance-ul ropinirolului nu se modifică și nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pacienți cu insuficiență renală terminală supuși hemodializei.
Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe evaluarea tolerabilității și eficacității. Maxim doza zilnica la pacienții cu hemodializă constantă, este de 18 mg. Administrarea dozelor de întreținere după hemodializă nu este necesară.
Supradozaj
Simptome: În general, simptomele supradozajului cu ropinirol sunt asociate cu efecte dopaminergice (greață, vărsături, amețeli, somnolență).
Tratament: Aceste simptome pot fi corectate printr-un tratament adecvat cu antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
Catad_pgroup Medicamente antiparkinsoniene
Requip Modutab - instrucțiuni oficiale* de utilizare
*înregistrat de Ministerul Sănătății al Federației Ruse (conform grls.rosminzdrav.ru)
INSTRUCȚIUNI
De uz medical medicament
REQUIP MODUTAB
Număr de înregistrare : LSR-010923/09-311209
Denumirea comercială a medicamentului: Requip Modutab
Internaţional nume generic(HAN): ropinirol
Forma de dozare: comprimate filmate, cu eliberare prelungită.
Compus: O tabletă conține:
Substanta activa: clorhidrat de ropinirol 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (echivalent cu 2 mg, 4 mg, respectiv 8 mg ropinirol).
Excipienți: hipromeloză-2208, ulei de ricin hidrogenat, carmeloză sodică, povidonă-K29-32, maltodextrină, stearat de magneziu, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, manitol, oxid de fier (galben) (E172), gliceril dibehenat.
Carcasa tabletei:
În tablete cu o doză de 2 mg (colorant roz opadry QY-S-24900):
Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), oxid de fier (galben) (E172)
În tablete cu o doză de 4 mg (colorant opadry maro deschis OY-272Q7):
Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, colorant galben apus (E110), indigo carmin (E132)
În tablete cu o doză de 8 mg (colorant roșu opadry 03B25227)
Hipromeloză-2910, dioxid de titan (E171), macrogol-400, oxid de fier (roșu) (E172), oxid de fier [H] (negru) (E172), oxid de fier (galben) (E172)
Descriere: Comprimate filmate, biconvexe, în formă de capsulă, cu gravare GS pe o parte. Culoarea carcasei tabletei și tipul de gravare pe cealaltă parte sunt determinate de doza:
2 mg - roz 3V2;
4 mg - maro deschis WXG;
8 mg - roșu 5CC;
Grupa farmacoterapeutică: medicament antiparkinsonian, agonist dopaminergic.
cod ATX N04BC04
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
Mecanism de acțiune
Ropinirolul este un agonist non-ergolin eficient și foarte selectiv al receptorilor dopaminergici D 2 -, D 3 - care are efecte periferice și centrale.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici în descompunere ai substanței negre și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de inactivitate fizică, rigiditatea și tremorul, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Farmacodinamica
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în substanța neagră și sistemele striate prin stimularea receptorilor de dopamină din striat.
Ropinirolul îmbunătățește efectele levodopa, inclusiv controlul frecvenței fenomenului de pornire/oprire și efectul de sfârșit de doză asociat cu terapia pe termen lung cu levodopa și permite o reducere a dozei zilnice de levodopa. Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare, inhibând secreția de prolactină.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și variază în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie.
Biodisponibilitatea ropinirolului după administrarea orală este scăzută și este de aproximativ 50% (36%-57%). După administrarea orală a ropinirolului în comprimate cu eliberare întârziată, concentrația plasmatică a acestuia crește lent, timpul mediu până la atingerea concentrației maxime (Tmax) este de 6 ore.La starea de echilibru la pacienții cu boala Parkinson, după administrarea orală a 12 mg ropinirol o dată pe zi. în combinație cu alimente bogate în grăsimi, s-a înregistrat o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, în timp ce s-a înregistrat o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp (ASC) și a concentrației maxime (Cmax) cu 20% și 44%, respectiv, Tmax a fost prelungit cu 3 ore.Totuși, în studiile clinice privind eficacitatea și siguranța, ropinirolul a fost luat indiferent de aportul alimentar.
Legarea și distribuția proteinelor plasmatice. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un volum mare de distribuție (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism. Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
Metabolitul ropinirolului este excretat în principal prin rinichi.
Îndepărtarea. În medie, timpul de înjumătățire al ropinirolului din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore Creșterea duratei acțiunii sistemice a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
Clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici cu vârsta de 65 de ani și peste, comparativ cu pacienții mai tineri. Nu este necesară ajustarea dozei la această categorie de pacienţi.
Pacienți cu insuficiență renală
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson.
La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă cronică, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Indicatii de utilizare
- Boala Parkinson:
- Monoterapia în stadiile incipiente ale bolii la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia inițierea tratamentului cu levodopa.
- Ca terapie combinată la pacienții cărora li se administrează levodopa, pentru a îmbunătăți eficacitatea levodopei, inclusiv controlul efectelor dozei de pornire și oprire în timpul tratamentului cronic cu levodopa și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
- Hipersensibilitate la ropinirol sau la oricare dintre componentele medicamentului.
- Sarcina și alăptarea.
- Disfuncție hepatică.
- Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min) care nu sunt supuși hemodializei regulate.
- Boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, absorbție afectată de glucoză sau galactoză.
- Copii sub 18 ani.
- Psihoza acuta.
Datorită efectelor farmacologice ale ropinirolului, acesta trebuie administrat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă.
Ropinirolul trebuie prescris pacienților cu antecedente de tulburare psihotică numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Instructiuni de utilizare si doze
Adulti
Interior.
Requip Modutab trebuie luat o dată pe zi, la aceeași oră, indiferent dacă luați Pici. Luați comprimatele întregi, fără a mesteca sau rupe.
Necesitatea titrarii dozei trebuie luată în considerare dacă una sau mai multe doze sunt omise.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei.
Dacă apar alte reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Se recomandă selectarea individuală a dozei în funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului.
Monoterapia
Începutul tratamentului
Doza inițială recomandată de Requip Modutab este de 2 mg o dată pe zi timp de o săptămână. Ulterior, doza este crescută cu 2 mg la intervale de cel puțin 1 săptămână până la 8 mg/zi.
Doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic necesar).
Doza poate fi ajustată în funcție de efectul terapeutic și poate fi crescută până la o doză maximă de 24 mg o dată pe zi.
Terapie combinată
Când se utilizează medicamentul "Requip Modutab" în doze utilizate pentru monoterapie, în combinație cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li sa administrat concomitent Requip Modutab comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienţii cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu levodopa, poate apărea dischinezie în timpul treptării dozei de ropinirol. Reducerea dozei de levodopa poate reduce aceste simptome.
Anularea terapiei
Ca și în cazul altor medicamente dopaminergice, tratamentul cu Requip Modutab trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, trebuie luată în considerare necesitatea titrarii dozei la reluarea tratamentului.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
În ciuda unei posibile scăderi a clearance-ului medicamentului la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
Pacienți cu insuficiență renală
Insuficiență renală ușoară până la moderată
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), clearance-ul ropinirolului nu se modifică și nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pacienți cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă
Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată pe zi.
Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe evaluarea tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții cu hemodializă continuă este de 18 mg. Administrarea dozelor de întreținere după hemodializă nu este necesară.
EFECT SECUNDAR
Reacțiile adverse sunt descrise mai jos în funcție de sistemul de organe și de frecvență. Criterii pentru frecvența reacțiilor adverse: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100,<1/10), иногда (>
1/1000, <1/100), редко (>
1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Dovezi din studiile clinice la pacienții cu boala Parkinson
| Foloșește ca monoterapie |
Aplicare în compoziție terapie combinată |
|
| Din partea mentală | ||
| De multe ori | Halucinații | Halucinații, confuzie |
| Din sistemul nervos | ||
| De multe ori | Somnolenţă | Dischinezia 1 |
| De multe ori | Amețeli (chiar și severe) | Somnolenţă, amețeli (până la severe) |
| De multe ori | Hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale | |
| Uneori | Hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale | |
| Din tractul gastrointestinal | ||
| De multe ori | Greaţă | |
| De multe ori | Dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație. | Greață, constipație |
| Reacții generale și locale | ||
| De multe ori | Edem periferic (inclusiv umflarea picioarelor) | Edem periferic |
Date post-marketing
Din sistemul imunitar:
Foarte rare: reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie, angioedem, erupții cutanate și mâncărime.
Probleme mentale:
Uneori: stări psihotice, inclusiv delir și delir. Tulburări de percepție, inclusiv iluzii (cu excepția halucinațiilor). Impulsivitate crescută, libido crescut, inclusiv hipersexualitate, atracție patologică pentru jocurile de noroc.
Din sistemul nervos
Foarte rare: somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul utilizării altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson. Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În majoritatea cazuri, s-au folosit concomitent sedative).
Din sistemul cardiovascular
Adesea: hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Supradozaj
Simptome
În general, simptomele supradozajului cu ropinirol sunt asociate cu efecte dopaminergice (greață, vărsături, amețeli, somnolență).
Tratament
Aceste simptome pot fi corectate printr-un tratament adecvat cu antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
Interacțiunea cu alte medicamente
Antipsihoticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului și, prin urmare, administrarea concomitentă a acestor medicamente cu ropinirol trebuie evitată.
Nu a fost observată nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente. Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit pentru tratarea bolii Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson care au luat concomitent digoxină, nu a existat nicio interacţiune între digoxină şi ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2 a sistemului enzimatic al citocromului P450. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina a crescut Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60% și, respectiv, 84%. In conexiune cu. Prin urmare, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată atunci când se prescriu și se întrerupe medicamentele care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boală Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu s-a schimbat.
Prin urmare, odată cu utilizarea simultană a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
Au fost observate concentrații plasmatice crescute de ropinirol la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogeni. La pacienţii care primesc terapie de substituţie hormonală înainte de începerea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi început ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau începută în timpul tratamentului cu ropinirol, pot fi necesare ajustări ale dozelor.
Nu există informații despre posibilitatea interacțiunii dintre ropinirol și alcool. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie avertizați să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, așa că dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. Dacă apar astfel de reacții, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului. Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale datorită posibilității de a dezvolta hipotensiune ortostatică.
Tulburări ale apetitului, inclusiv comportament compulsiv, cum ar fi jocurile de noroc patologice și hipersexualitatea, au fost raportate la pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv ropinirol. Conform literaturii de specialitate, efecte nedorite similare ale terapiei au fost observate la pacientii cu boala Parkinson care au primit doze mari de medicamente dopaminergice; alți factori de risc pot include antecedente de comportament compulsiv sau utilizarea concomitentă a mai multor medicamente dopaminergice. În acest caz, trebuie luată în considerare posibilitatea de a reduce doza sau de a întrerupe tratamentul.
A fost raportată o agravare paradoxală a sindromului picioarelor neliniştite cu ropinirol (debut mai devreme, severitate crescută sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineaţa devreme (recurenţa simptomelor la primele ore ale dimineţii). Dacă apar aceste simptome, este necesar să se reconsidere tactica de tratament cu ropinirol, să se ajusteze doza și, eventual, să se întrerupă medicamentul.
Efect asupra capacității de a conduce o mașină și/sau alte mecanisme
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol.
Pacienții trebuie informați că există cazuri foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori severe).
Dacă pacientul dezvoltă somnolență diurnă sau episoade de adormire în timpul zilei care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat să nu conducă și trebuie să evite alte activități care necesită viteză și atenție psihomotorie ridicate.
Formular de eliberare
Comprimate filmate cu eliberare prelungită, 2 mg, 4 mg și 8 mg.
21 comprimate cu o doză de 2 mg într-un blister din PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
14 comprimate (toate dozele) într-un blister din PVC/A1 sau PCTFE/A1. 2 sau 6 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
Cel mai bun înainte de data
3 ani - pentru doze de 4 mg, 8 mg;
2 ani - pentru o doză de 2 mg
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Conditii de depozitare
În ambalajul original la o temperatură care nu depășește 25°C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.
Producător
1. SmithKline Beecham PLC, Marea Britanie
Adresa legala:
Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, Regatul Unit.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Adresa legala:
189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Polonia / 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Polonia.
Organizație care acceptă cereri pentru un medicament în Federația Rusă
:
CJSC GlaxoSmithKline Trading,
121614, Moscova, st. Krylatskaya, 17, Krylatskie Hills Business Center, clădirea 3, etajul 5.
Formular de eliberare
comprimate filmate cu eliberare prelungită
Proprietar/Registrar
GlaxoSmithKline Trading, JSC
Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)
G20 boala ParkinsonGrupa farmacologică
Medicament antiparkinsonian - stimulator al transmiterii dopaminergice în sistemul nervos central
efect farmacologic
Medicament antiparkinsonian, un agonist non-ergolin foarte selectiv al receptorilor dopaminergici D 2 -, D 3 -, care are efecte periferice și centrale.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici în descompunere ai substanței negre și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de inactivitate fizică, rigiditatea și tremorul, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în substanța neagră și sistemele striate prin stimularea receptorilor de dopamină din striat.
Ropinirolul îmbunătățește efectele levodopa, inclusiv controlul frecvenței fenomenului de pornire/oprire și efectul de sfârșit de doză asociat cu terapia pe termen lung cu levodopa și permite o reducere a dozei zilnice de levodopa.
Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare, inhibând secreția de prolactină.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și variază în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie
După administrarea orală, biodisponibilitatea ropinirolului este scăzută și este de aproximativ 50% (36-57%). După administrarea orală de ropinirol în comprimate cu eliberare întârziată, concentrația acestuia în plasmă crește lent, timpul mediu Tmax este de 6 ore.La pacienții cu boala Parkinson, după administrarea orală de ropinirol în doză de 12 mg 1 dată/zi în asociere cu o masă bogată în grăsimi, în stare de echilibru, s-a observat o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, cu o creștere a ASC și Cmax cu 20%, respectiv 44%, Tmax a fost prelungit cu 3 ore.Totuși, în studiile clinice de eficacitatea și siguranța ropinirolului, ropinirolul a fost luat indiferent de aportul alimentar.
Creșterea duratei acțiunii sistemice a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei.
Distributie
Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul se caracterizează printr-un Vd mare (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
Îndepărtarea
În medie, T1/2 al ropinirolului din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore.Mebolitul ropinirol este excretat în principal prin rinichi. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici (65 de ani și peste) comparativ cu pacienții mai tineri. Nu este necesară ajustarea dozei la această categorie de pacienţi.
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson. La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă cronică, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Indicatii
Boala Parkinson:
Monoterapia în stadiile incipiente ale bolii la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia inițierea tratamentului cu levodopa;
Ca parte a terapiei combinate la pacienții cărora li se administrează medicamente cu levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopei, inclusiv controlul fluctuațiilor efectului terapeutic al levodopei (fenomenul „pornire-oprire”) și efectul „sfârșitului dozei” în timpul terapia cronică cu levodopa, precum și reducerea dozei zilnice de Levodopa.
Contraindicații
psihoză acută;
Disfuncție hepatică;
Disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min), care nu fac hemodializă regulată;
Boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, absorbție afectată de glucoză sau galactoză;
sarcina;
Alăptarea;
Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
CU prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă. Ropinirolul trebuie prescris pacienților cu antecedente de tulburări psihotice numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Efecte secundare
Reacțiile adverse prezentate mai jos sunt enumerate în funcție de implicarea sistemului de organe și frecvența de apariție. Frecvența de apariție se determină astfel: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Date din studiile clinice
Tabelul prezintă reacțiile adverse care au apărut cu o frecvență mai mare cu ropinirol în comparație cu placebo sau cu o frecvență mai mare sau comparabilă cu medicamentul de comparație.
Frecvența apariției reacțiilor adverse
| Frecvență | Utilizați ca monoterapie | Utilizați ca parte a terapiei combinate |
| Probleme mentale | ||
| De multe ori | halucinații | halucinații, confuzie, |
| Din sistemul nervos | ||
| De multe ori | somnolenţă | diskinezia 1 |
| de multe ori | amețeli (inclusiv vertij) | somnolență, amețeli (inclusiv vertij) |
| Din sistemul cardiovascular | ||
| de multe ori | ||
| rar | hipotensiune arterială ortostatică, hipotensiune arterială | |
| Din sistemul digestiv | ||
| De multe ori | greaţă | |
| de multe ori | dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație | greață, constipație |
| Reacții generale | ||
| de multe ori | edem periferic (inclusiv umflarea picioarelor) | edem periferic |
1 La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu medicamente levodopa, în timpul perioadei de titrare a dozei, poate apărea dezvoltarea unei tulburări de coordonare motorii. S-a demonstrat că întreruperea medicamentelor cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Date de observare post-înregistrare
Din sistemul imunitar: foarte rar - reacții de hipersensibilitate, inclusiv urticarie, angioedem, erupții cutanate, mâncărime.
Probleme mentale: mai puțin frecvente - reacții psihotice (cu excepția halucinațiilor), inclusiv delir, paranoia, delir; sindrom impulsiv, libido crescut, inclusiv hipersexualitate, jocuri de noroc patologice, cumpărături compulsive, supraalimentare, agresivitate*.
Din sistemul nervos: foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă**
Din sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică, hipotensiune***.
Reactii alergice: foarte rar - urticarie, angioedem, erupție cutanată, mâncărime.
* Agresivitatea este asociată cu reacții psihotice și simptome compulsive.
** Ca și în cazul altor agenți dopaminergici, au fost raportate foarte rar tulburări severe și episoade, în special la pacienții cu boală Parkinson în timpul supravegherii post-punere pe piață. Există cazuri de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență și oboseală. Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În cele mai multe cazuri, s-au utilizat concomitent sedative.
*** Ca și în cazul altor agenți dopamiergici, în timpul tratamentului cu ropinirol a fost observată hipotensiune arterială, inclusiv hipotensiune ortostatică.
Supradozaj
Simptome:în principal din cauza efectelor dopaminergice - greață, vărsături, amețeli, somnolență.
Tratament: utilizarea de antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. Dacă apar astfel de reacții, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului.
La pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv. ropinirol, un sindrom de impulsiuni impulsive, inclusiv comportament compulsiv, a fost raportat, inclusiv. jocuri de noroc patologice, hipersexualitate, impuls irezistibil la cumpărături, supraalimentare. Tulburările de dorință sunt de obicei reversibile după reducerea dozei sau întreruperea medicamentului. În unele cazuri, atunci când se utilizează medicamentul Requip Modutab ®, alți factori de risc pot include un istoric de comportament compulsiv sau utilizarea combinată a mai multor medicamente dopaminergice.
Agravarea paradoxală a sindromului picioarelor neliniştite a fost raportată cu ropinirol (debut mai devreme, severitate crescută sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineaţa devreme (recurenţa simptomelor la primele ore ale dimineţii). Dacă apar aceste simptome, este necesară reconsiderarea tacticii de tratament cu ropinirol, ajustarea dozei și, eventual, întreruperea medicamentului.
Prenarat Requip Modutab ® este disponibil sub formă de comprimate filmate cu eliberare prelungită, cu proprietatea de a elibera substanța activă în 24 de ore.În cazul trecerii rapide a medicamentului prin tractul gastrointestinal, există riscul eliberării incomplete. a medicamentului și transferul reziduului acestuia în scaun
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol.
Pacienții trebuie informați că există cazuri foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori severe). Dacă pacientul dezvoltă somnolență diurnă sau episoade de adormire în timpul zilei care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea de a opri conducerea vehiculelor și de a evita alte activități care necesită concentrare și viteză mare a reacțiilor psihomotorii.
Pentru insuficienta renala
Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată/zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe evaluarea tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții cu hemodializă continuă este de 18 mg. Administrarea dozelor de întreținere după hemodializă nu este necesară.
În caz de disfuncție hepatică
Contraindicație: disfuncție hepatică.
vârstnici
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptare).
Interacțiuni medicamentoase
Antipsihoticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului (administrarea concomitentă trebuie evitată).
Nu a fost observată nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente.
Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente care sunt adesea utilizate pentru a trata boala Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson care au luat concomitent digoxină, nu a existat nicio interacţiune între digoxină şi ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina a crescut Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60% și, respectiv, 84%. În acest sens, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boală Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu s-a schimbat. Cu utilizarea concomitentă a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
Au fost observate concentrații plasmatice crescute de ropinirol la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogeni. La pacienţii care primesc terapie de substituţie hormonală înainte de începerea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi început ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau începută în timpul terapiei cu ropinirol, pot fi necesare ajustări ale dozelor.
Nu există informații despre posibilitatea interacțiunii dintre ropinirol și etanol. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie avertizați să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, așa că dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Mod de aplicare
Medicamentul este prescris oral 1 dată/zi în același timp, indiferent de aportul alimentar. Comprimatele se iau întregi, fără a fi mestecate sau rupe.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei. Dacă apar alte reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Trebuie avută în vedere necesitatea de a titra doza atunci când omiteți o doză (una sau mai multe).
Monoterapia
Doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic necesar). Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută până la o doză maximă de 24 mg 1 dată/zi.
Terapie combinată
Când se utilizează Requip Modutab ® în doze utilizate pentru monoterapie în asociere cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li sa administrat concomitent Requip Modutab ® comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab® în asociere cu medicamente levodopa, poate apărea dischinezie în timpul perioadei de titrare a dozei de ropinirol. Reducerea dozei de levodopa poate reduce aceste simptome.
Anularea terapiei. Requip Modutab ® (ca și alte medicamente dopaminergice) trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, trebuie luată în considerare necesitatea titrarii dozei la reluarea tratamentului.
În ciuda unei posibile scăderi a clearance-ului medicamentului în pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
U pacienți cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min) Clearance-ul ropinirolului nu se modifică și nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pentru pacienți cu insuficiență renală în stadiu terminal în hemodializă, Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg 1 dată/zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe evaluarea tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții cu hemodializă continuă este de 18 mg. Administrarea dozelor de întreținere după hemodializă nu este necesară.
Condiții de depozitare și termen de valabilitate
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate pentru comprimatele de 2 mg este de 2 ani, pentru comprimatele de 4 mg și 8 mg - 3 ani.
Boala Parkinson:
Monoterapia în stadiile incipiente ale bolii la pacienții care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia inițierea tratamentului cu levodopa;
Ca parte a terapiei combinate la pacienții cărora li se administrează levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopei, inclusiv controlul efectelor dozei de pornire și oprire în timpul tratamentului cronic cu levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
Forma de eliberare a medicamentului Requip Modutab
Comprimate cu eliberare prelungită, filmate 2 mg; ambalaj contur 14, pachet carton 2;
Comprimate cu eliberare prelungită, filmate 2 mg; ambalaj contur 14, pachet carton 6;
Comprimate cu eliberare prelungită, filmate 2 mg; ambalaj contur 21, pachet carton 2;
Comprimate cu eliberare prelungită, filmate 4 mg; ambalaj contur 14, pachet carton 2;
Comprimate cu eliberare prelungită, filmate 4 mg; ambalaj contur 14, pachet carton 6;
Comprimate cu eliberare prelungită, filmate 8 mg; ambalaj contur 14, pachet carton 2;
Comprimate cu eliberare prelungită, filmate 8 mg; ambalaj contur 14, pachet carton 6;
Farmacocinetica medicamentului Requip Modutab
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și variază în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie
După administrarea orală, biodisponibilitatea ropinirolului este scăzută și este de aproximativ 50% (36-57%). După administrarea orală de ropinirol în comprimate cu eliberare susținută, concentrația acestuia în plasmă crește lent, timpul mediu Tmax este de 6 ore.La pacienții cu boala Parkinson, după administrarea orală de ropinirol în doză de 12 mg 1 dată/zi în asociere cu o masă bogată în grăsimi, în stare de echilibru, o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, cu o creștere a ASC și Cmax cu 20%, respectiv 44%, Tmax a fost prelungit cu 3 ore.Totuși, în studiile clinice ale eficacitatea și siguranța ropinirolului, ropinirolul a fost luat indiferent de aportul alimentar.
Creșterea duratei acțiunii sistemice a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei.
Distributie
Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul are un Vd mare (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
Îndepărtarea
În medie, T1/2 al ropinirolului din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore.Mebolitul ropinirol este excretat în principal prin rinichi. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici (65 de ani și peste) comparativ cu pacienții mai tineri. Nu este necesară ajustarea dozei la această categorie de pacienţi.
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson. La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă cronică, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Utilizarea Requip Modutab în timpul sarcinii
Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptare).
Contraindicații la utilizarea Requip Modutab
psihoză acută;
Disfuncție hepatică;
Disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min), care nu fac hemodializă regulată;
Boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, absorbție afectată de glucoză sau galactoză;
sarcina;
Alăptarea;
Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă. Ropinirolul trebuie prescris pacienților cu antecedente de tulburări psihotice numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Efectele secundare ale medicamentului Requip Modutab
La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu medicamente levodopa, se poate dezvolta tulburări de coordonare motorie în timpul titrarii dozei. S-a demonstrat că întreruperea medicamentelor cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥ 1/10); adesea (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu medicamente levodopa, în timpul perioadei de titrare a dozei, se poate dezvolta tulburări de coordonare motorie. S-a demonstrat că întreruperea medicamentelor cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Date post-marketing
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: uneori - stări psihotice (inclusiv delir și delir), tulburări de percepție (inclusiv iluzii, excluzând halucinațiile), impulsivitate crescută, libido crescut, inclusiv hipersexualitate, atracție patologică pentru jocuri de noroc; foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul utilizării altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson). Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În cele mai multe cazuri, s-au utilizat concomitent sedative.
Din sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Reacții alergice: foarte rar - urticarie, angioedem, erupție cutanată, mâncărime.
Mod de administrare și dozare a medicamentului Requip Modutab
Medicamentul este prescris oral 1 dată / în același timp, indiferent de aportul alimentar. Comprimatele se iau întregi, fără a fi mestecate sau rupe.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei. Dacă apar alte reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Trebuie avută în vedere necesitatea de a titra doza atunci când omiteți o doză (una sau mai multe).
Monoterapia
Începutul tratamentului
Doza inițială recomandată de Requip Modutab este de 2 mg o dată pe săptămână. Ulterior, doza este crescută cu 2 mg la intervale de cel puțin 1 săptămână până la 8 mg/zi.
Săptămâna 1 2 3 4
Doza zilnică (mg) 2 4 6 8
Doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic necesar). Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută până la o doză maximă de 24 mg 1 dată/zi.
Terapie combinată
Când se utilizează Requip Modutab în doze utilizate pentru monoterapie în asociere cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li sa administrat concomitent Requip Modutab comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienţii cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu levodopa, poate apărea dischinezie în timpul perioadei de ajustare a dozei de ropinirol. Reducerea dozei de levodopa poate reduce aceste simptome
Anularea terapiei. Requip Modutab (ca și alte medicamente dopaminergice) trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, trebuie luată în considerare necesitatea titrarii dozei la reluarea tratamentului.
În ciuda posibilei scăderi a clearance-ului medicamentului la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), clearance-ul ropinirolului nu se modifică și nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pentru pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal aflați în hemodializă, doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată pe zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe evaluarea tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții cu hemodializă continuă este de 18 mg. Administrarea dozelor de întreținere după hemodializă nu este necesară.
Supradozaj de Requip Modutab
Simptome: datorate în principal efectelor dopaminergice - greață, vărsături, amețeli, somnolență.
Tratament: antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida
Interacțiuni ale medicamentului Requip Modutab cu alte medicamente
Antipsihoticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului (administrarea concomitentă trebuie evitată).
Nu a fost observată nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente.
Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente care sunt adesea utilizate pentru a trata boala Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson care au luat concomitent digoxină, nu a existat nicio interacţiune între digoxină şi ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina a crescut Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60% și, respectiv, 84%. În acest sens, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boală Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu s-a schimbat. Cu utilizarea concomitentă a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
Au fost observate concentrații plasmatice crescute de ropinirol la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogeni. La pacienţii care primesc terapie de substituţie hormonală înainte de începerea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi început ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau începută în timpul terapiei cu ropinirol, pot fi necesare ajustări ale dozelor.
Nu există informații despre posibilitatea interacțiunii dintre ropinirol și etanol. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie avertizați să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, așa că dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Instrucțiuni speciale când luați Requip Modutab
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. Dacă apar astfel de reacții, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului. Monitorizarea tensiunii arteriale este recomandata datorita posibilitatii de dezvoltare a hipotensiunii arteriale ortostatice.
La pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv. ropinirol, au fost raportate tulburări ale apetitului, inclusiv comportament compulsiv, cum ar fi jocurile de noroc patologice și hipersexualitatea. Conform literaturii de specialitate, efecte secundare similare ale terapiei au fost observate la pacientii cu boala Parkinson care au primit doze mari de medicamente dopaminergice; Alți factori de risc pot include antecedente de comportament compulsiv sau utilizarea concomitentă a mai multor medicamente dopaminergice. În acest caz, trebuie luată în considerare posibilitatea de a reduce doza sau de a întrerupe tratamentul.
O agravare paradoxala a sindromului picioarelor nelinistite a fost raportata cu ropinirol (debut mai devreme, intensitatea crescuta a simptomelor sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineata devreme (recurenta simptomelor la primele ore ale diminetii). Dacă apar aceste simptome, este necesară reconsiderarea tacticii de tratament cu ropinirol, ajustarea dozei și, eventual, întreruperea medicamentului.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol; că există cazuri foarte, foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori severe). Dacă se dezvoltă somnolență în timpul zilei sau episoade de adormire în timpul zilei, care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea opririi conducerii vehiculelor și a altor activități care necesită concentrare și viteză mare a reacțiilor psihomotorii.
Condiții de depozitare pentru medicamentul Requip Modutab
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25°C.
Perioada de valabilitate a medicamentului Requip Modutab
Medicamentul Requip Modutab aparține clasificării ATX:
N Sistemul nervos
N04 Medicamente antiparkinsoniene
N04B Medicamente dopaminergice
N04BC Stimulantii receptorilor dopaminergici
efect farmacologic
Medicament antiparkinsonian, un agonist non-ergolin foarte selectiv al receptorilor dopaminergici D 2 -, D 3 -, care are efecte periferice și centrale.
Medicamentul nu acționează asupra neuronilor dopaminergici presinaptici în descompunere ai substanței negre și acționează direct ca un neurotransmițător sintetic. Astfel, ropinirolul reduce gradul de inactivitate fizică, rigiditatea și tremorul, care sunt simptome ale parkinsonismului.
Ropinirolul compensează deficitul de dopamină în substanța neagră și sistemele striate prin stimularea receptorilor de dopamină din striat.
Ropinirolul îmbunătățește efectele levodopa, inclusiv controlul frecvenței fenomenului de pornire/oprire și efectul de sfârșit de doză asociat cu terapia pe termen lung cu levodopa și permite o reducere a dozei zilnice de levodopa.
Ropinirolul acționează la nivelul hipotalamusului și al glandei pituitare, inhibând secreția de prolactină.
Farmacocinetica
Farmacocinetica ropinirolului este similară la subiecții sănătoși, la pacienții cu boala Parkinson și la pacienții cu sindromul picioarelor nelinistite și variază în funcție de forma de dozare.
Aspiraţie
După administrarea orală, biodisponibilitatea ropinirolului este scăzută și este de aproximativ 50% (36-57%). După administrarea orală de ropinirol în comprimate cu eliberare întârziată, concentrația acestuia în plasmă crește lent, timpul mediu Tmax este de 6 ore.La pacienții cu boala Parkinson, după administrarea orală de ropinirol în doză de 12 mg 1 dată/zi în asociere cu o masă bogată în grăsimi, în stare de echilibru, s-a observat o creștere a expunerii sistemice la ropinirol, cu o creștere a ASC și Cmax cu 20%, respectiv 44%, Tmax a fost prelungit cu 3 ore.Totuși, în studiile clinice de eficacitatea și siguranța ropinirolului, ropinirolul a fost luat indiferent de aportul alimentar.
Creșterea duratei acțiunii sistemice a ropinirolului (Cmax și ASC) este aproximativ proporțională cu creșterea dozei.
Distributie
Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (10-40%). Datorită lipofilității sale ridicate, ropinirolul se caracterizează printr-un Vd mare (aproximativ 7 l/kg).
Metabolism
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2.
Îndepărtarea
În medie, T1/2 al ropinirolului din circulația sistemică este de aproximativ 6 ore.Mebolitul ropinirol este excretat în principal prin rinichi. Nu există nicio diferență în eliminarea ropinirolului după o singură doză orală sau cu utilizarea regulată.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
Clearance-ul ropinirolului după administrarea orală este redus cu aproximativ 15% la pacienții vârstnici (65 de ani și peste) comparativ cu pacienții mai tineri. Nu este necesară ajustarea dozei la această categorie de pacienţi.
Parametrii farmacocinetici nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și boala Parkinson. La pacienții cu boală renală în stadiu terminal care fac hemodializă cronică, clearance-ul oral al ropinirolului este redus cu aproximativ 30%.
Indicatii
Boala Parkinson:
- monoterapie în stadiile incipiente ale bolii la pacienţii care necesită terapie dopaminergică pentru a întârzia administrarea de levodopa;
- ca parte a terapiei combinate la pacienții cărora li se administrează medicamente cu levodopa, pentru a crește eficacitatea levodopei, inclusiv controlul fluctuațiilor („on-off”) și efectul „sfârșitul dozei” în timpul terapiei cronice cu levodopa, precum și pentru a reduce doza zilnică de levodopa.
Regimul de dozare
Medicamentul este prescris oral 1 dată/zi în același timp, indiferent de aportul alimentar. Comprimatele se iau întregi, fără a fi mestecate sau rupe.
Se recomandă o reducere a dozei dacă pacientul prezintă somnolență în orice stadiu al selectării dozei. Dacă apar alte reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament, urmată de o creștere treptată a dozei.
Trebuie avută în vedere necesitatea de a titra doza atunci când omiteți o doză (una sau mai multe).
Monoterapia
Doza de intretinere
Dacă, după selectarea dozei, efectul terapeutic nu este suficient de pronunțat sau este instabil, puteți continua să creșteți doza zilnică de medicament cu 4 mg la intervale de 1-2 săptămâni (până la obținerea efectului terapeutic necesar). Doza poate fi modificată în funcție de efectul terapeutic și crescută până la o doză maximă de 24 mg 1 dată/zi.
Terapie combinată
Când se utilizează Requip Modutab ® în doze utilizate pentru monoterapie în asociere cu medicamente levodopa, doza de levodopa poate fi redusă treptat (în funcție de efectul clinic). În studiile clinice la pacienții cărora li sa administrat concomitent Requip Modutab ® comprimate cu eliberare prelungită, doza de levodopa a fost redusă treptat cu aproximativ 30%. La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab® în asociere cu medicamente levodopa, poate apărea dischinezie în timpul perioadei de titrare a dozei de ropinirol. Reducerea dozei de levodopa poate reduce aceste simptome.
Anularea terapiei. Requip Modutab ® (ca și alte medicamente dopaminergice) trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei zilnice pe parcursul a cel puțin 1 săptămână. Dacă tratamentul a fost întrerupt timp de 1 zi sau mai mult, trebuie luată în considerare necesitatea titrarii dozei la reluarea tratamentului.
Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg o dată/zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe evaluarea tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții cu hemodializă continuă este de 18 mg. Administrarea dozelor de întreținere după hemodializă nu este necesară.
Efect secundar
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Dovezi din studiile clinice la pacienții cu boala Parkinson
| Frecvență | Utilizați ca monoterapie | Utilizați ca parte a terapiei combinate |
| Din partea sistemului nervos central | ||
| De multe ori | somnolenţă | diskinezia 1 |
| de multe ori | halucinații, amețeli (chiar severe) | halucinații, confuzie, somnolență, amețeli (chiar severe) |
| Din sistemul cardiovascular | ||
| de multe ori | ||
| Uneori | hipotensiune arterială ortostatică, scăderea tensiunii arteriale | |
| Din sistemul digestiv | ||
| De multe ori | greaţă | |
| de multe ori | dureri abdominale, dispepsie, vărsături, constipație | greață, constipație |
| Reacții generale | ||
| de multe ori | edem periferic (inclusiv umflarea picioarelor) | edem periferic |
1 La pacienții cu o formă progresivă a bolii care iau Requip Modutab în asociere cu medicamente levodopa, în timpul perioadei de titrare a dozei, poate apărea dezvoltarea unei tulburări de coordonare motorii. S-a demonstrat că întreruperea medicamentelor cu levodopa poate duce la scăderea acestor simptome.
Date post-marketing
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: uneori - stări psihotice (inclusiv delir și delir), tulburări de percepție (inclusiv iluzii, excluzând halucinațiile), impulsivitate crescută, libido crescut, inclusiv hipersexualitate, atracție patologică pentru jocuri de noroc; foarte rar - somnolență severă, episoade de adormire bruscă (ca și în cazul utilizării altor medicamente dopaminergice, aceste simptome au fost foarte rar înregistrate la pacienții cu boala Parkinson). Când doza a fost redusă sau medicamentul a fost întrerupt, toate simptomele au dispărut. În cele mai multe cazuri, s-au utilizat concomitent sedative.
Din sistemul cardiovascular: adesea - hipotensiune ortostatică, scăderea tensiunii arteriale.
Reactii alergice: foarte rar - urticarie, angioedem, erupție cutanată, mâncărime.
Contraindicații de utilizare
- psihoza acuta;
- disfuncție hepatică;
- disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min), care nu fac hemodializă regulată;
- boli ereditare rare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază, afectare a absorbției glucozei sau galactozei;
- sarcina;
- lactație;
- copii și adolescenți până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
CU prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență cardiovasculară severă. Ropinirolul trebuie prescris pacienților cu antecedente de tulburări psihotice numai dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptare).
Utilizare la copii
Contraindicat: copii și adolescenți sub 18 ani.
Supradozaj
Simptome:în principal din cauza efectelor dopaminergice - greață, vărsături, amețeli, somnolență.
Tratament: utilizarea de antagonişti ai dopaminei, cum ar fi antipsihoticele tipice şi metoclopramida.
Interacțiuni medicamentoase
Antipsihoticele tipice și alți antagoniști ai dopaminei cu acțiune centrală, cum ar fi sulpirida sau metoclopramida, pot reduce eficacitatea ropinirolului (administrarea concomitentă trebuie evitată).
Nu a fost observată nicio interacțiune farmacocinetică între ropinirol și levodopa sau domperidonă, care ar necesita ajustarea dozei acestor medicamente.
Ropinirolul nu interacționează cu alte medicamente care sunt adesea utilizate pentru a trata boala Parkinson.
La pacienţii cu boală Parkinson care au luat concomitent digoxină, nu a existat nicio interacţiune între digoxină şi ropinirol care să necesite ajustarea dozei.
Ropinirolul este metabolizat în principal de izoenzima CYP1A2. Studiile farmacocinetice la pacienții cu boală Parkinson au arătat că ciprofloxacina a crescut Cmax și ASC ale ropinirolului cu aproximativ 60% și, respectiv, 84%. În acest sens, la pacienții cărora li se administrează ropinirol, doza acestuia trebuie ajustată la prescrierea și întreruperea medicamentelor care inhibă izoenzima CYP1A2, de exemplu, ciprofloxacină, enoxacină sau fluvoxamină.
Un studiu farmacocinetic al interacțiunilor medicamentoase la pacienții cu boală Parkinson între ropinirol și teofilină, care este un substrat al izoenzimei CYP1A2, a arătat că farmacocinetica medicamentelor nu s-a schimbat. Cu utilizarea concomitentă a ropinirolului cu alte substraturi ale izoenzimei CYP1A2, farmacocinetica ropinirolului nu se modifică.
Au fost observate concentrații plasmatice crescute de ropinirol la pacienții cărora li s-a administrat doze mari de estrogeni. La pacienţii care primesc terapie de substituţie hormonală înainte de începerea tratamentului cu ropinirol, tratamentul cu ropinirol poate fi început ca de obicei. Cu toate acestea, dacă terapia de substituție hormonală este întreruptă sau începută în timpul terapiei cu ropinirol, pot fi necesare ajustări ale dozelor.
Nu există informații despre posibilitatea interacțiunii dintre ropinirol și etanol. Ca și în cazul altor medicamente cu acțiune centrală, pacienții trebuie avertizați să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu ropinirol.
Se știe că nicotina induce izoenzima CYP1A2, așa că dacă pacientul începe sau încetează să fumeze în timpul tratamentului cu ropinirol, poate fi necesară ajustarea dozei.
Conditii de eliberare din farmacii
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Condiții și perioade de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate pentru comprimatele de 2 mg este de 2 ani, pentru comprimatele de 4 mg și 8 mg - 3 ani.
Utilizați pentru disfuncția ficatului
Contraindicație: disfuncție hepatică.
Utilizați pentru insuficiență renală
U pacienți cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min) Clearance-ul ropinirolului nu se modifică și nu este necesară ajustarea dozei de ropinirol.
Pentru pacienți cu insuficiență renală în stadiu terminal în hemodializă, Doza inițială recomandată de ropinirol este de 2 mg 1 dată/zi. Creșterile ulterioare ale dozei ar trebui să se bazeze pe evaluarea tolerabilității și eficacității. Doza zilnică maximă la pacienții cu hemodializă continuă este de 18 mg. Administrarea dozelor de întreținere după hemodializă nu este necesară.
Utilizare la pacienții vârstnici
În ciuda unei posibile scăderi a clearance-ului medicamentului în pacienți cu vârsta de 65 de ani și peste, titrarea dozei de ropinirol la această categorie de pacienți se efectuează ca de obicei.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibila dezvoltare a somnolenței sau a episoadelor de adormire bruscă, uneori neprecedate de somnolență. Dacă apar astfel de reacții, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului.
La pacienții care iau medicamente dopaminergice, inclusiv. ropinirol, au fost raportate tulburări ale apetitului, inclusiv comportament compulsiv, cum ar fi jocurile de noroc patologice și hipersexualitatea. Conform literaturii de specialitate, efecte secundare similare ale terapiei au fost observate la pacientii cu boala Parkinson care au primit doze mari de medicamente dopaminergice; Alți factori de risc pot include antecedente de comportament compulsiv sau utilizarea concomitentă a mai multor medicamente dopaminergice. În acest caz, trebuie luată în considerare posibilitatea de a reduce doza sau de a întrerupe tratamentul.
O agravare paradoxala a sindromului picioarelor nelinistite a fost raportata cu ropinirol (debut mai devreme, intensitatea crescuta a simptomelor sau progresia simptomelor pentru a implica membrele neafectate anterior) sau sindromul de rebound dimineata devreme (recurenta simptomelor la primele ore ale diminetii). Dacă apar aceste simptome, este necesară reconsiderarea tacticii de tratament cu ropinirol, ajustarea dozei și, eventual, întreruperea medicamentului.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilele reacții adverse în timpul tratamentului cu ropinirol.
Pacienții trebuie informați că există cazuri foarte rare de episoade de adormire bruscă fără semne anterioare sau evidente de somnolență diurnă și cazuri de amețeli (uneori severe). Dacă se dezvoltă somnolență în timpul zilei sau episoade de adormire în timpul zilei, care necesită intervenție activă, pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea opririi conducerii vehiculelor și a altor activități care necesită concentrare și viteză mare a reacțiilor psihomotorii.
