Gyógyszerkatalógus. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

fül., borító bevonatos, 300 mg: 60 db. - P No. 011612/01-1999 12/28/04 PPR

oldatos szájon át történő alkalmazásra 20 mg/1 ml: injekciós üveg. 240 ml készletenként adagolással fecskendő és adapter - P No. 011612/02-1999 12/28/99PPR

farmakológiai hatás

Reverz transzkriptáz inhibitor a nukleozid analógok csoportjából. Szelektív vírusellenes hatás az 1. és 2. típusú humán immunhiány vírussal kapcsolatban (HIV-1És HIV-2), beleértve HIV-1 törzsek rezisztensek zidovudinra, lamivudinra, zalcitabinra, didanozinra vagy nevirapinra. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az abakavir hatásmechanizmusa a reverz transzkriptáz gátlása HIV, ami az RNS-lánc befejezéséhez és a vírus replikációjának leállásához vezet. In vitro szinergikus hatást észleltek, amikor az abakavirt nevirapinnal és zidovudinnal kombinálták. Az abakavir additív hatást fejt ki didanozinnal, zalcitabinnal, lamivudinnal és sztavudinnal kombinálva. A törzseket in vitro izoláltuk HIV-1 rezisztens az abakavirra. A rezisztencia kialakulása a reverz transzkriptáz specifikus kodonrégiójában (M184V, K65R, L74V és Y115F kodonok) genotípusos változásokkal jár. Az abakavirral szembeni HIV rezisztencia in vitro és in vivo viszonylag lassan alakul ki; többszörös mutációra van szükség ahhoz, hogy az IC 50-koncentrációt 8-szorosára növeljék a vad vírustörzshez képest, ami klinikailag szignifikáns lehet. Az abakavirra rezisztens törzsekben a lamivudinnal, zalcitabinnal és/vagy didanozinnal szembeni érzékenység csökkenhet, de a zidovudinnal és sztavudinnal szembeni érzékenység megmarad. Keresztrezisztencia kialakulása az abakavir és a proteázgátlók vagy a nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlók között nem valószínű.
BAN BEN klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Ziagen zidovudinnal és lamivudinnal kombinációban történő kezelését a víruskoncentráció jelentős és tartós csökkenése, valamint a CD4+ sejtek számának megfelelő növekedése kísérte felnőtteknél és gyermekeknél.
Azoknál a betegeknél, akik korábban nem kaptak antiretrovirális gyógyszert, a Ziagen más gyógyszerekkel kombinálva rendkívül hatékony kezdeti kezelést tesz lehetővé.
A korábban antiretrovirális kezelésben részesült betegekről rendelkezésre álló korlátozott adatok szerint a Ziagen nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokhoz való hozzáadása a víruskoncentráció további csökkenéséhez és a CD4+ sejtek számának növekedéséhez vezet. Ilyen esetekben a Ziagen hatékonysága a korábbi kezelés természetétől és időtartamától függ, ami az abakavirral szemben keresztrezisztens HIV-törzsek kialakulásához vezethet.
Az abakavir átjut a BBB-n, és csökkenti a HIV-1 RNS szintjét gerincvelői folyadék. Másokkal kombinálva antiretrovirális gyógyszerek A Ziagen lassíthatja a rezisztencia kialakulását, és a megelőzésben is szerepet játszhat neurológiai szövődmények HIV-fertőzéssel kapcsolatos.

Javallatok

HIV-fertőzés kezelése felnőtteknél és gyermekeknél (kombinált antiretrovirális terápia részeként).

Adagolási rend

A Ziagen étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A Ziagen-t a HIV-fertőzés kezelésében jártas szakembereknek kell felírniuk.
Felnőttek és 12 év feletti serdülők a gyógyszert naponta kétszer 300 mg-ban írják fel.
3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek az adagot 8 mg/ttkg, de legfeljebb 600 mg/nap alapján számítják ki. Az adagolás gyakorisága 2-szer/nap.
Jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok a Ziagen alkalmazására vonatkozóan 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek.
Jelenleg nem állnak rendelkezésre szükséges klinikai adatok a gyógyszer alkalmazásáról májelégtelenségben szenvedő betegek. Tekintettel arra a tényre, hogy az abakavir elsősorban a májban metabolizálódik, jelenleg folyik egy vizsgálat a májműködési zavarok hatásának vizsgálatára. változó mértékben az abakavir farmakokinetikájának súlyosságát, hogy ajánlásokat dolgozzanak ki az e betegcsoportban alkalmazott adagolási rendre vonatkozóan.
Károsodott vesefunkciójú betegek speciális választék nincs szükség adagra.
A gyógyszer felírásakor idősek figyelembe kell vennie a csökkent máj-, vese- és szívműködés gyakoribb előfordulását, jelenlétét kísérő betegségekés egyéb gyógyszereket szed.

Mellékhatás

Túlérzékenységi reakció
A klinikai vizsgálatok során az abakavirt szedő betegek körülbelül 4%-ánál fordult elő túlérzékenységi reakció. ritka esetekben oda vezetett végzetes kimenetel. A túlérzékenységi reakció olyan tünetekkel nyilvánult meg, amelyek több szervi/szisztémás érintettségre utaltak. A legtöbb esetben a túlérzékenységi szindróma egyik megnyilvánulása a láz és/vagy bőrkiütés (általában maculopapuláris vagy csalánkiütés), de előfordulhat, hogy a túlérzékenységi reakciót nem kísérik ezek a tünetek. A tünetek általában a gyógyszeres kezelés első 6 hetében alakulnak ki (átlagosan 11 nappal a kezelés megkezdése után).
Bőrgyógyászati ​​reakciók: >=10% - kiütések (maculopapuláris vagy csalánkiütés).
>=10% - hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, megnövekedett májfunkciós tesztek; ritkán - a szájnyálkahártya fekélyesedése, károsodott májfunkció.
Kívülről légzőrendszer: ritkán - légszomj, torokfájás.
A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszer: >=10% - fejfájás; ritkán - paresztézia.
A vérképző rendszerből: ritkán - limfopenia.
Kívülről vázizom rendszer: >=10% - myalgia; ritkán - myolysis, arthralgia, megnövekedett CPK-szint.
A húgyúti rendszerből: emelkedett kreatininszint, károsodott veseműködés.
Egyéb: >=10% - láz, fáradtság, általános rossz közérzet; ritkán - ödéma, lymphadenopathia, artériás hipotenzió, kötőhártya-gyulladás, anafilaxiás reakciók.
Egyes betegeknél a túlérzékenységi reakciót kezdetben légúti betegségként (tüdőgyulladás, bronchitis, pharyngitis), influenzaszerű betegségként, gyomor-bélhurutként vagy más gyógyszerre adott reakcióként diagnosztizálták.

Egyéb mellékhatások

Sok más mellékhatás esetében nem világos, hogy azokat az abakavir vagy egyéb mellékhatások okozzák-e gyógyszerek vagy magának a HIV-fertőzésnek a szövődményei.
Kívülről emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság. Pancreatitis kialakulásáról számoltak be, de az abakavir szedésével való összefüggést nem állapították meg.
Egyéb: láz, fejfájás, álmosság, fáradtság, bőrkiütés (nem kíséri szisztémás megnyilvánulások). A klinikai vizsgálatok során ritkán figyeltek meg változást a laboratóriumi paraméterekben; nem jegyezték meg jelentős különbségek a laboratóriumi paraméterek változásának gyakoriságában a fő és a kontrollcsoport betegei között.

Ellenjavallatok

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Ha terhesség alatt szükséges a gyógyszer felírása, gondosan mérlegelni kell az anya számára várható előnyt és a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot. A szoptatás alatti gyógyszer felírásakor a szoptatást le kell állítani.
Az abakavir terhesség alatti biztonságosságát még nem igazolták.
BAN BEN kísérleti tanulmányok Laboratóriumi állatokon kimutatták, hogy az abakavir és/vagy metabolitjai átjutnak a placenta gáton. Abakavir biztosított toxikus hatás az embrió és a magzat fejlődésére csak patkányoknál, vemhes nőstényekre toxikus dózisokban (500 mg/testtömeg-kg vagy nagyobb). Ezek az adagok 32-35-ször nagyobbak, mint terápiás dózisok egy személy számára. Az azonosított rendellenességek közé tartozott az ödéma és a magzati rendellenességek, a reszorpció, a magzat súlycsökkenése és a halva született magzatok számának növekedése. Dózis, amelynek nincs hatása káros hatás pre- és posztnatális fejlődés esetén napi 160 mg/ttkg volt. Ez az adag körülbelül 10-szerese az emberi adagnak. Ezek a változások nyulakban nem találtak.
Egy patkányokon végzett vizsgálat kimutatta, hogy az abakavir legfeljebb 500 mg/kg dózisban nem befolyásolta a hímek és a nőstények termékenységét. Az állatokon végzett vizsgálatok eredményei nem mindig jósolnak az emberre nézve.
Az abakavir és metabolitjai kiválasztódnak a szoptató patkányok tejébe. Feltételezhető, hogy a szoptató nők anyatejébe is bejutnak, de erre jelenleg nincs bizonyíték. Nincsenek adatok az abakavir biztonságosságára vonatkozóan 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél. A szakértők azt javasolják, hogy a HIV-fertőzött nők tartózkodjanak a fertőzéstől szoptatás hogy megakadályozza a gyermek HIV-fertőzését.

Különleges utasítások

Ha túlérzékenységi tünetek jelentkeznek, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. Ha a túlérzékenységi reakció diagnózisa beigazolódik, a Ziagen-kezelést azonnal le kell állítani. Fel kell kérni a beteget, hogy az összes fel nem használt tablettát/szirupot vigye vissza az orvoshoz, hogy elkerülje a gyógyszer véletlen felhasználását a jövőben. Folyamatos kezelés mellett a tünetek felerősödnek, ami a beteg életét veszélyeztetheti. Amikor a Ziagen-kezelést abbahagyták, a túlérzékenységi tünetek általában megszűntek. Ha abakavirral szembeni túlérzékenységi reakció alakul ki, a Ziagen-t vagy más abakavirt tartalmazó gyógyszert soha nem szabad később felírni, mert a legtöbb súlyos tünetek(beleértve az életveszélyes hipotenziót is), néhány percen belül újraindul, és végzetes lehet.
Mert időben történő diagnózis túlérzékenységi reakciók és az életveszélyes hipotenzió kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében a Ziagen-kezelést abba kell hagyni, ha túlérzékenységi reakciók gyanúja merül fel, még olyan esetekben is, amikor nem zárható ki más diagnózis lehetősége (például légúti betegségek, influenzaszerű betegségek, gastroenteritis vagy más gyógyszerekre adott reakciók). A Ziagen-kezelést akkor sem szabad újrakezdeni, ha a tünetek más gyógyszerek szedése közben ismét jelentkeznek.
Ha a Ziagen-kezelést felfüggesztették, és a folytatásról döntenek, gondosan elemezni kell a gyógyszer abbahagyásának okait, hogy kizárják a túlérzékenységi tünetek lehetőségét. Hacsak a túlérzékenység tüneteit nem zárták ki, a Ziagen-kezelést nem szabad folytatni.
Elszigetelt jelentések érkeztek túlérzékenységi reakció kialakulásáról a Ziagen-kezelés újrakezdése után, amikor a gyógyszer átmeneti leállítását csak egy fő tünet (például bőrkiütés, láz vagy gyomor-bélrendszeri zavarok) előzte meg. Azokban az esetekben, amikor a túlérzékenység diagnózisát nem erősítik meg olyan betegeknél, akik átmenetileg abbahagyták a Ziagen szedését (egy tünet van jelen), ajánlott: mérlegelni annak lehetőségét, hogy a gyógyszer abbahagyását túlérzékenységi reakció előzte meg; felmérni a kockázat és a lehetőség közötti egyensúlyt terápiás hatás a Ziagen-terápia újrakezdése; Ha a Ziagen-terápia újraindítása mellett döntenek, azt a megfelelő egészségügyi intézményben kell megtenni.
Nagyon ritkán túlérzékenységi reakciót jelentettek a Ziagen-kezelés újrakezdését követően olyan betegeknél, akiknél korábban nem jelentkeztek túlérzékenységi tünetek. Számos esetben az okirati bizonyítékok egyértelműen nem voltak elegendőek. E jelentések klinikai jelentőségét nem állapították meg. Ha a Ziagen-terápia újraindítása mellett döntenek, a betegnek azonnali orvosi ellátásban kell részesülnie.
A beteget tájékoztatni kell arról lehetséges reakciók az abakavirral szembeni túlérzékenység, amely életveszélyes vagy végzetes tünetekkel járhat, és a betegnek tisztában kell lennie ennek szükségességével azonnali fellebbezés Forduljon orvosához, ha lázat, hányingert, hányást, hasmenést vagy hasi fájdalmat, vagy légzőrendszeri problémákat (légszomj, köhögés, torokfájás) tapasztal. A túlérzékenységi reakciókra vonatkozó információkat tartalmazó speciális betegkártya található a Ziagen csomagolásban, és a betegeket emlékeztetni kell arra, hogy ezt mindig tartsák maguknál.
HIV-fertőzött betegeknél (főleg nők), akik a nukleozid analógok csoportjába tartozó antiretrovirális szereket szedtek monoterápiaként vagy a kezelés részeként. komplex terápia, beleértve az abakavirt is, ritka esetekben tejsavas acidózist és súlyos hepatomegaliát írtak le zsírmáj degenerációval (beleértve a halált is).A Ziagen kezelésekor óvatosan kell eljárni, különösen akkor, ha a betegeknél májbetegség kockázati tényezői vannak. Ha klinikai ill laboratóriumi jelek Ha tejsavas acidózis vagy májműködési zavar lép fel, a Ziagen-kezelést abba kell hagyni.
A Ziagen vagy más antiretrovirális gyógyszerek szedése ellenére a betegeknél fertőzések alakulhatnak ki, amelyeket a opportunista mikroorganizmusokés a HIV-fertőzés egyéb szövődményei. Ezért a betegeknek alá kell kerülniük állandó megfigyelés HIV-fertőzés kezelésében tapasztalattal rendelkező orvosok. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az antiretrovirális gyógyszerekkel (beleértve az abakavirt is) végzett kezelés nem akadályozza meg a HIV szexuális érintkezés vagy vérátömlesztés útján történő átvitelét, ezért a betegeknek megfelelő óvintézkedéseket kell tenniük.
A belsőleges oldat szorbitot tartalmaz, amely hasi fájdalmat és hasmenést okozhat. A metabolizmus során a szorbit fruktózzá alakul, ezért a Ziagen belsőleges oldat formájában nem javallt veleszületett fruktóz intoleranciában szenvedő betegek számára.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás
Nincsenek olyan adatok, amelyek alátámasztják az abakavirnak a potenciálisan testedzési képességre gyakorolt ​​hatását veszélyes fajok fokozott figyelmet igénylő tevékenységek.

Túladagolás

A klinikai vizsgálatok során a betegek egyszeri adagban legfeljebb 1200 mg-os abakavirt és legfeljebb 1800 mg-os napi adagokat kaptak. Nem jelentettek váratlan mellékhatásokat. Cselekedj többet nagy dózisok az abakavir ismeretlen.
Kezelés: Figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát a mérgezés jeleinek azonosítása és szükség esetén fenntartó terápia biztosítása érdekében. Nincsenek adatok az abakavir hemodialízissel és peritoneális dialízissel történő eltávolításának lehetőségéről.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az in vitro vizsgálatok eredményei és az abakavir metabolizmusának főbb útvonalaira vonatkozó adatok alacsony valószínűséget mutatnak gyógyszerkölcsönhatások az abakavir részvételével. Az abakavir nem gátolja a citokróm P 450 rendszer CYP3A4 enzimét érintő metabolikus folyamatokat. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az abakavir nem lép kölcsönhatásba olyan gyógyszerekkel, amelyeket a CYP3A4, CYP2C9 vagy CYP2D6 metabolizál. A klinikai vizsgálatok során a máj metabolizmusa nem fokozódott a gyógyszer hatására. Ezért az abakavir interakciója antiretrovirális proteáz-gátlókkal és más, a citokróm P 450 rendszer enzimeinek részvételével metabolizálódó gyógyszerekkel nem valószínű.
A klinikai vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős kölcsönhatásokat az abakavir, a zidovudin és a lamivudin között.
Az etanol megváltoztatja az abakavir metabolizmusát, ami az abakavir AUC-értékének körülbelül 41%-os növekedését eredményezi. Tekintettel az abakavir biztonságossági profiljára, ezek a változások klinikailag jelentéktelennek tekinthetők. Az abakavir nem befolyásolja az etil-alkohol metabolizmusát.
Egy farmakokinetikai vizsgálatban napi kétszeri 600 mg-os abakavir és metadon együttadása a Cmax 35%-os csökkenéséhez és az eléréséhez szükséges idő 1 órával történő növekedéséhez vezetett. az AUC értéke nem változott. Úgy gondolják, hogy ezek az adatok nem klinikai jelentősége. Ebben a vizsgálatban az abakavir 22%-kal növelte a metadon átlagos szisztémás clearance-ét. A legtöbb betegnél ezek a változások klinikailag nem jelentősek, de néha szükség lehet a metadon adagjának további emelésére.
A retinoidokat (például az izotretinoint) az alkohol-dehidrogenáz inaktiválja. Az abakavirral azonban kölcsönhatás lehetséges speciális tanulmányok nem hajtották végre.

Tárolási feltételek és időtartamok

A gyógyszert 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év.
A gyógyszertári kiadás feltételei
A Ziagen receptre kapható.

Abakavir

A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája

Tabletta, bevonattal filmbevonatú világos sárga színű, kerek, bikonvex.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 395,2 mg, nátrium-karboximetil-keményítő - 48 mg, K25 - 36 mg, magnézium-sztearát - 12 mg, kolloid szilícium-dioxid - 6 mg.

A filmhéj összetétele: Opadry II 85F220118 sárga - 30 mg, beleértve: polivinil-alkohol - 12 mg, titán-dioxid - 7,392 mg, makrogol-3350 - 6,06 mg, talkum - 4,44 mg, vasfesték sárga oxid - 0,108 mg.

10 darab. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúrcellás csomagolás (4) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúr cellás csomagolás (5) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúr cellás csomagolás (6) - kartoncsomagolás.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartondobozok.
10 darab. - kontúr cellás csomagolás (10) - kartoncsomagolás.
20 db. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
20 db. - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.
20 db. - kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
20 db. - kontúrcellás csomagolás (4) - kartoncsomagolás.
20 db. - kontúr cellás csomagolás (5) - kartoncsomagolás.
20 db. - kontúr cellás csomagolás (6) - kartoncsomagolás.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartondobozok.
20 db. - kontúr cellás csomagolás (10) - kartoncsomagolás.
30 db. - kontúr cellás csomagolás (1) - kartoncsomagolás.
30 db. - kontúrcellás csomagolás (2) - kartoncsomagolás.
30 db. - kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
30 db. - kontúrcellás csomagolás (4) - kartoncsomagolás.
30 db. - kontúr cellás csomagolás (5) - kartoncsomagolás.
30 db. - kontúr cellás csomagolás (6) - kartoncsomagolás.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartondobozok.
30 db. - kontúr cellás csomagolás (10) - kartoncsomagolás.
10 darab. - dobozok (1) - kartondobozok.
20 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
30 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
40 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
50 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
60 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
90 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
100 darab. - dobozok (1) - kartondobozok.
120 db. - dobozok (1) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

A gyógyszer a nukleozidok szintetikus karbociklusos analógja. A sejten belül az abakavir a sejtenzimek részvételével karbovir-trifoszfát aktív metabolitjává alakul. A karbovir-trifoszfát a dezoxiguanozin-5"-trifoszfát (dGTP) analógja. A karbovir-trifoszfát gátolja a HIV-1 reverz transzkriptáz aktivitását, amely a természetes dGTP szubsztráttal való versengésnek és a vírus DNS-be való beépülésének megzavarásának köszönhető. a 3"-OH csoport a beépített nukleozid analógban megakadályozza a DNS-lánc megnyúlásához szükséges 5"- és 3"-foszfoészter kötések kialakulását. Ennek eredményeként a vírus DNS növekedése leáll.

Farmakokinetika

Orális adagolás után a felszívódás magas, a biohasznosulás 83%. Cmax - 3 mcg/ml, Tmax - 1-1,5 óra AUC (a beadást követő 12 órán belül) - 6 mcg/ml/óra. Az étkezés lassítja az abakavir felszívódását és csökkenti a Cmax-ot, de nem befolyásolja az AUC-t. Áthatol a BBB-n, az abakavir koncentrációja az agy-gerincvelői folyadékban 30-44%-a a benne lévőnek. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony. Metabolizálódik a májban az acetál-dehidrogenáz részvételével és glükuronid konjugátumok képződésével (5"-karbonsav és 5"-glükuronid). T 1/2 - 1,5 óra A vesén keresztül választódik ki - 83% metabolitok formájában és 2% változatlan formában; a többi a beleken keresztül ürül ki. Nem halmozódik fel.

Javallatok

HIV-fertőzés kezelése (beleértve kombinált terápia).

Ellenjavallatok

Közepes vagy súlyos májműködési zavar; gyermekkor 3 hónapnál fiatalabb és 14 kg-nál kisebb testtömeg; túlérzékenység az abakavirral szemben.

Adagolás

Másokkal kombinálva vírusellenes szerek szájon át felnőtteknek naponta kétszer 300 mg, 3 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekeknek - 8 mg/kg naponta kétszer.

Mellékhatások

A bőrre és a bőrfüggelékekre: bőrkiütés (általában makulopapuláris vagy csalánkiütés); nagyon ritkán - többforma exudatív erythema, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist.

Az emésztőrendszerből:étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, a szájnyálkahártya fekélyesedése, a májenzimek fokozott aktivitása, májelégtelenség.

A légzőrendszerből: légszomj, köhögés, torokfájás, légzési distressz szindróma felnőttek, légzési elégtelenség.

Az idegrendszerből: fejfájás, paresztézia, álmosság.

A vérképző és nyirokrendszerből: limfopenia.

a húgyúti rendszer oldalán: megnövekedett szérum kreatinin koncentráció, veseelégtelenség.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - hiperlaktatémia; ritkán - tejsavas acidózis, zsírszövet felhalmozódása/újraeloszlása, myalgia, rhabdomyolysis, ízületi fájdalom, fokozott CPK aktivitás.

Egyéb: láz, fáradtság, rossz közérzet, ödéma, lymphadenopathia, artériás hipotenzió, kötőhártya-gyulladás, anafilaxiás reakciók.

Gyógyszerkölcsönhatások

Farmakokinetikai vizsgálatok szerint az abakavir napi kétszeri 600 mg-os adagja metadonnal kombinálva 35%-kal csökkenti az abakavir szérum Cmax-értékét, 1 órával növeli a szérum Cmax eléréséhez szükséges időt, de nem változtat. az AUC. Klinikai relevancia ezek a változások kicsik. Ugyanez a vizsgálat megállapította, hogy az abakavir 22%-kal növelte a metadon szisztémás clearance-ét. A legtöbb esetben ezeket a változásokat is klinikailag jelentéktelennek tekintik, de bizonyos helyzetekben lehet, hogy módosítania kell a metadon adagját.

A retinoidokat, például az izotretinoint az alkohol-dehidrogenáz választja ki, ezért kölcsönhatásba léphetnek az abakavirral, de jelenleg nem végeztek specifikus vizsgálatokat.

Különleges utasítások

A túlérzékenység tünetei az abakavir-kezelés megkezdése után bármikor megjelenhetnek, de leggyakrabban az első 6 hétben jelentkeznek.

Ha a betegek továbbra is szedik az abakavirt, amikor túlérzékenységi reakció alakul ki, akkor klinikai megnyilvánulásai hangsúlyosabbá válik, és eltarthat életveszélyes karakter. A legtöbb esetben a tünetek megszűnnek, amikor abbahagyja az abakavir szedését.

Beszámoltak tejsavas acidózis, hepatomegalia és zsírmáj degeneráció kialakulásáról, beleértve a májzsírosodást. nukleozid analógokkal, köztük abakavirral és zidovudinnal végzett antiretrovirális terápia miatti halálesetek, önmagában vagy kombinációban. A legtöbb esetben ezek a szövődmények nőknél fordulnak elő.

A tejsavas acidózisra utaló tünetek közé tartozik általános gyengeség, étvágytalanság, gyors fogyás ismeretlen etiológia, a gyomor-bél traktus és a légzőrendszer rendellenességei (légszomj és tachypnoe).

Az abakavir alkalmazása minden betegnél körültekintést igényel, különösen a májkárosodás kockázati tényezőinek jelenlétében. Ha a tejsavas acidózis vagy hepatotoxicitás klinikai vagy laboratóriumi jelei jelennek meg (hepatomegalia és zsírmáj betegségként nyilvánulhat meg még az aminotranszferáz aktivitás jelentős növekedése nélkül is), az abakavir-kezelést fel kell függeszteni.

A kombinált antiretrovirális kezelést lipodystrophia szindróma kialakulása kísérheti. Nál nél klinikai vizsgálat A kezelés során a betegeknek figyelniük kell a bőr alatti zsír újraeloszlására. Laboratóriumi vizsgálat magában kell foglalnia a szérum lipidkoncentráció és a vérkoncentráció meghatározását. Ha a lipidanyagcsere megszakad, megfelelő kezelést írnak elő.

Ha a súlyos immunhiányban szenvedő HIV-fertőzött betegeknél tünetmentes vagy minimális tünetet okozó opportunista fertőzések vannak az antiretrovirális terápia (ART) megkezdésekor, az ilyen kezelés az opportunista fertőzések vagy egyéb tünetek fokozódásához vezethet. súlyos következményekkel jár. Ezek a reakciók általában az ART megkezdését követő első hetekben vagy hónapokban jelentkeznek. Gyakori példa erre a citomegalovírus retinitis, a mikobaktériumok által okozott generalizált vagy gócos fertőzés, valamint a Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) által okozott tüdőgyulladás. A gyulladás bármely tünetének megjelenése azonnali vizsgálatot és szükség esetén kezelést igényel.

Az abakavir alkalmazása nem zárja ki opportunista fertőzések vagy a HIV-fertőzés egyéb szövődményeinek kialakulásának lehetőségét, ezért a betegeknek e betegségek kezelésében jártas orvos felügyelete alatt kell maradniuk.

Az antiretrovirális terápiát, beleértve az abakavirt tartalmazó gyógyszereket is, óvatosan kell előírni a betegeknek lehetséges kockázat ischaemiás szívbetegség előfordulása. Mindent meg kell tenni minden módosítható kockázati tényező minimalizálására (pl artériás magas vérnyomás, diszlipidémia, cukorbetegségés a dohányzás).

Terhesség és szoptatás

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat az abakavir terhesség és szoptatás alatti biztonságosságáról.

Ha terhesség alatti alkalmazásra van szükség, mérlegelni kell a terápia várható előnyeit az anya számára a magzatot érintő lehetséges kockázatokkal szemben.

Nem ismert, hogy az abakavir kiválasztódik-e anyatej. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.

Használata gyermekkorban

3 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekek - 8 mg/ttkg naponta kétszer.

Az aktív komponens leírása

farmakológiai hatás

Vírusellenes szer, nukleozidok szintetikus karbociklusos analógja. A sejten belül az abakavir a sejtenzimek részvételével karbovir-trifoszfát aktív metabolitjává alakul. A karbovir-trifoszfát a dezoxiguanozin-5"-trifoszfát (dGTP) analógja. A karbovir-trifoszfát gátolja a HIV-1 reverz transzkriptáz aktivitását, amely a természetes dGTP szubsztráttal való versengésnek és a vírus DNS-be való beépülésének megzavarásának köszönhető. a 3"-OH csoport a beépített nukleozid analógban megakadályozza a DNS-lánc megnyúlásához szükséges 5"- és 3"-foszfoészter kötések kialakulását. Ennek eredményeként a vírus DNS növekedése leáll.

Javallatok

HIV-fertőzés kezelése (kombinált terápia részeként).

Adagolási rend

Más vírusellenes szerekkel kombinálva, felnőttek naponta kétszer 300 mg, 3 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekek - 8 mg/kg naponta kétszer.

Mellékhatás

A bőrre és a bőrfüggelékekre: bőrkiütés (általában makulopapuláris vagy csalánkiütés); nagyon ritkán - exudatív erythema multiforme, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist.

Az emésztőrendszerből:étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, a szájnyálkahártya fekélyesedése, a májenzimek fokozott aktivitása, májelégtelenség.

A légzőrendszerből: légszomj, köhögés, torokfájás, felnőttkori légzési distressz szindróma, légzési elégtelenség.

Az idegrendszerből: fejfájás, paresztézia, álmosság.

A vérképző és nyirokrendszerből: limfopenia.

A májból és a hasnyálmirigyből:

A mozgásszervi rendszerből: myalgia, ritkán - rhabdomyolysis, arthralgia, fokozott CPK aktivitás.

A húgyúti rendszerből: megnövekedett szérum kreatinin koncentráció, veseelégtelenség.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - hiperlaktatémia; ritkán – tejsavas acidózis, a zsírszövet felhalmozódása/újraeloszlása. Ezek gyakorisága mellékhatások sok tényezőtől függ, többek között az abakavirral kombinációban alkalmazott antiretrovirális gyógyszerektől.

Egyéb: láz, fáradtság, rossz közérzet, ödéma, lymphadenopathia, artériás hipotenzió, kötőhártya-gyulladás, anafilaxiás reakciók.

Ellenjavallatok

Közepes vagy súlyos májműködési zavar; 3 hónaposnál fiatalabb és 14 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek; túlérzékenység az abakavirral szemben.

Terhesség és szoptatás

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat az abakavir terhesség és szoptatás alatti biztonságosságáról.

Ha terhesség alatti alkalmazásra van szükség, mérlegelni kell a terápia várható előnyeit az anya számára a magzatot érintő lehetséges kockázatokkal szemben.

Nem ismert, hogy az abakavir kiválasztódik-e az anyatejbe. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.

Alkalmazás gyerekeknek

3 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekek - 8 mg/ttkg naponta kétszer.

Különleges utasítások

A túlérzékenység tünetei az abakavir-kezelés megkezdése után bármikor megjelenhetnek, de leggyakrabban az első 6 hétben jelentkeznek.

Ha a túlérzékenységi reakció kialakulásakor a betegek továbbra is szedik az abakavirt, a klinikai tünetek kifejezettebbé válnak, és életveszélyessé válhatnak. A legtöbb esetben a tünetek megszűnnek, amikor abbahagyja az abakavir szedését.

Beszámoltak tejsavas acidózisról, hepatomegáliáról és zsírmájbetegségről, beleértve a halált is, a nukleozid analógokkal, köztük abakavirral, lamivudinnal és zidovudinnal végzett antiretrovirális terápia következtében, önmagában vagy kombinációban. A legtöbb esetben ezek a szövődmények nőknél fordulnak elő.

A tejsavas acidózisra utaló tünetek közé tartozik az általános gyengeség, étvágytalanság, ismeretlen etiológiájú gyors fogyás, gyomor-bél traktusés a légzőrendszer rendellenességei (légszomj és tachypnoe).

Az abakavir alkalmazása minden betegnél körültekintést igényel, különösen a májkárosodás kockázati tényezőinek jelenlétében. Ha a tejsavas acidózis vagy hepatotoxicitás klinikai vagy laboratóriumi jelei jelennek meg (hepatomegalia és zsírmáj betegségként nyilvánulhat meg még az aminotranszferáz aktivitás jelentős növekedése nélkül is), az abakavir-kezelést fel kell függeszteni.

A kombinált antiretrovirális kezelést lipodystrophia szindróma kialakulása kísérheti. A betegek kezelés alatti klinikai vizsgálatakor figyelni kell a bőr alatti zsír újraeloszlására. A laboratóriumi vizsgálatoknak tartalmazniuk kell a szérum lipidkoncentráció és a vércukorszint meghatározását. Ha a lipidanyagcsere megszakad, megfelelő kezelést írnak elő.

Ha a súlyos immunhiányban szenvedő HIV-fertőzött betegeknél az antiretrovirális terápia (ART) megkezdésekor tünetmentes vagy minimálisan tünetmentes opportunista fertőzések jelentkeznek, az ilyen kezelés az opportunista fertőzések tüneteinek fokozódásához vagy más súlyos következményekhez vezethet. Ezek a reakciók általában az ART megkezdését követő első hetekben vagy hónapokban jelentkeznek. Gyakori példa erre a citomegalovírus retinitis, a mikobaktériumok által okozott generalizált vagy gócos fertőzés, valamint a Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) által okozott tüdőgyulladás. A gyulladás bármely tünetének megjelenése azonnali vizsgálatot és szükség esetén kezelést igényel.

Az abakavir alkalmazása nem zárja ki opportunista fertőzések vagy a HIV-fertőzés egyéb szövődményeinek kialakulásának lehetőségét, ezért a betegeknek e betegségek kezelésében jártas orvos felügyelete alatt kell maradniuk.

Az antiretrovirális terápiát, beleértve az abakavirt tartalmazó gyógyszereket is, óvatosan kell előírni azoknak a betegeknek, akiknél fennáll a koszorúér-betegség kockázata. Mindent meg kell tenni minden módosítható kockázati tényező (például magas vérnyomás, diszlipidémia, diabetes mellitus és dohányzás) minimalizálása érdekében.

Farmakológiai csoport: Reverz transzkriptáz inhibitorok a nukleozid analógok csoportjából.

Farmakológiai hatás: Szelektív vírusellenes hatással rendelkezik az 1-es és 2-es típusú humán immundeficiencia vírus (HIV-1 és HIV-2) ellen, beleértve a zidovudinnal, zalcitabinnal, didanozinnal vagy nevirapinnal szemben rezisztens HIV-1 törzseket. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az Abakavir hatásmechanizmusa a HIV reverz transzkriptáz gátlása, ami az RNS-lánc leállásához és a vírusreplikáció leállásához vezet.

Szisztematikus (IUPAC) név: ((1S,4R)-4-ciklopent-2-én-1-il)metanol
Kereskedelmi nevek: Ziagen
Jogi állapot: Csak receptre kapható
Alkalmazás: szájon át (oldat vagy tabletta)
Biohasznosulás: 83%
Anyagcsere: máj
Felezési idő: 1,54 ± 0,63 óra
Kiválasztás: vesén keresztül (1,2% abakavir, 30% 5"-karbonsav metabolit, 36% 5" glükuronid metabolit, 15% ismeretlen kisebb metabolitok). széklet (16%)
Képlet: C14H18N6O
Mol. tömeg: 286,332 g/mol
Olvadáspont: 165 °C (329 °F)

Az abakavir egy nukleozid analóg reverz transzkriptáz inhibitor, amelyet a HIV és az AIDS kezelésére alkalmaznak. alatt érhető el kereskedelmi név Ziagen (ViiV Healthcare) és tartalmaz kombinált gyógyszerek Trizivir (Abacavir, Zidovudine és ) és Kivexa/Epzicom (Abacavir és ). A gyógyszer jól tolerálható: a fő mellékhatás túlérzékenység, amely nagyon súlyos lehet, és ritka esetekben végzetes is lehet. A genetikai tesztek segítségével megállapítható, hogy egy személynek lesz-e ilyen betegsége fokozott érzékenység; Az abakavir a betegek több mint 90%-a számára biztonságos. Egy külön vizsgálatban azonban kimutatták, hogy a gyógyszer növeli a kockázatot szívroham közel 90%-kal. Zidovudinnal szemben rezisztens vagy általában az abakavirra érzékeny vírustörzsek, de van néhány kivétel.

Klinikai indikációk

Az abakavir tablettát és belsőleges oldatot más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva a HIV-1 fertőzés kezelésére írják fel. Az abakavirt mindig más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni. Az abakavir nem alkalmazható monoterápiaként az antiretrovirális kezelési rend megváltoztatásakor a virológiai válasz elvesztése miatt.

Az Abacavir (Ziagen) mellékhatásai

Gyakoriak mellékhatások közé tartozik a hányinger fejfájás, fáradtság, hányás, túlérzékenységi reakciók, hasmenés, láz/hidegrázás, depresszió, bőrkiütés, szorongás, megnövekedett URI, aszpartát-aminotranszferáz, alanin-aminotranszferáz, hipertrigliceridémia és lipodystrophia. A súlyos mellékhatások közé tartoznak a túlérzékenységi reakciók, súlyos anafilaxia, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme, szívinfarktus, tejsavas acidózis, hepatomegalia/steatosis, pancreatitis, immunreconstitúciós szindróma és autoimmun betegségek.

Figyelmeztetések

Májbetegségben szenvedő betegeknek óvatosnak kell lenniük az Abakavir alkalmazásakor, mivel ronthatja a beteg állapotát. A nukleozid gyógyszerek, például az abakavir alkalmazása nagyon ritka esetekben tejsavas acidózist okozhat. Az abakavirrel szembeni rezisztencia a HIV laboratóriumi változataiban alakul ki, amelyek rezisztensek más HIV-specifikus antiretrovirális gyógyszerekkel szemben is, mint például a didanozin és a zalcitabin. A proteázgátlókra rezisztens HIV-törzsek valószínűleg nem lesznek rezisztensek az abakavirral szemben. Vírusellenes szereket szedőknél gyógyszerek, lipodisztrófia (a zsír újraeloszlása ​​vagy felhalmozódása) alakulhat ki, ami központi elhízáshoz, az arc, a karok, a lábak és/vagy a fenék elsorvadásához, a mell megnagyobbodásához és a nyak alján lévő zsír felhalmozódásához ("bikapúp") vezethet. Az abakavir ellenjavallt 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél.

Túladagolás

Keveset tudunk az Abacavir túladagolásának hatásairól. A túladagolás áldozatait a kórház sürgősségi osztályára kell szállítani kezelésre.

Abakavir túlérzékenységi szindróma

Az abakavirral szembeni fokozott érzékenység egyetlen nukleotid polimorfizmusával jár a humán leukocita antigén B*5701 lókuszban. Összefüggés van a HLA-B*5701 prevalenciája és az öröklődés között. Ennek az allélnak a prevalenciája átlagosan 3,4-5,8% az európai ősök populációiban, 17,6% az amerikai indiánokban, 3,0% a spanyol ajkú amerikaiakban és 1,2% az amerikai kínaiakban. A HLA-B*5701 prevalenciája szignifikánsan változott afrikai lakosság. Az afro-amerikaiak körében a prevalencia a becslések szerint átlagosan 1,0%, 0% a nigériai jorubában, 3,3% a kenyai luhyában és 13,6% a kenyai maszájokban, bár az átlagokat a mintacsoportok közötti erősen változó gyakoriságokból lehet kikövetkeztetni. Az abakavir-túlérzékenységi szindróma gyakori tünetei közé tartozik a láz, rossz közérzet, hányinger és hasmenés, és néhány betegnél előfordulhat bőrkiütés. Az abakavir-túlérzékenységi szindróma tünetei általában az Abakavir-kezelést követő hat héten belül jelentkeznek, bár összetéveszthetők a HIV-szindróma tüneteivel immunrendszer helyreállítása, más gyógyszerekkel vagy fertőzésekkel összefüggő túlérzékenységi szindróma. 2008. július 24-én az FDA figyelmeztetést adott ki az abakavirral és az abakavirt tartalmazó gyógyszerekkel kapcsolatban. A kezelés megkezdése előtt javasolt a HLA-B*5701 allél szűrése és alkalmazása alternatív módszerek kezelés. Az Abacavir vagy Abacavir tartalmú gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése vagy újrakezdése előtt javasolt a HLA-B*5701 allél genetikai vizsgálata. Transzdermális tapaszteszt használható annak meghatározására, hogy egy személynél jelentkezik-e túlérzékenységi reakció az Abakavirral szemben, bár előfordulhat, hogy egyes túlérzékenységre érzékeny betegek nem reagálnak a tapasz tesztre. Ha az abakavirral szembeni túlérzékenységi reakciók gyanúja merül fel, az Abakavir-kezelést azonnal le kell állítani minden betegnél, beleértve azokat is, akik nem rendelkeznek HLA-B*5701 alléllal. 2011. március 1-jén az FDA tájékoztatta a nyilvánosságot az Abacavir és az Abacavir biztonságosságának folyamatban lévő felülvizsgálatáról. lehetséges növekedés szívroham kockázata ezzel a gyógyszerrel kapcsolatban.

Immunpatogenezis

Az abakavir-túlérzékenységi szindróma mögött meghúzódó mechanizmus a HLA-B*5701 változásaihoz kapcsolódik fehérje termék. Az abakavir nagy specifitással kötődik a HLA-B*5701 fehérjéhez, megváltoztatva az antigénkötő hasadék alakját és kémiáját. Ez az immunológiai tolerancia megváltozásához és az Abakavir-specifikus citotoxikus T-sejtek aktiválásához vezet, amelyek szisztémás reakció„Abakavir-túlérzékenységi szindrómaként” ismert.

Az Abakavir hatásmechanizmusa

Az ABC a guanozin (purin) analógja. Célpontja a vírus reverz transzkriptáz enzimje.

Farmakokinetika

Az abakavirt szájon át kell bevenni, és biohasznosulása magas (83%). Elsősorban alkohol-dehidrogenáz vagy glükuronil-transzferáz metabolizálja. Az abakavir átjuthat a vér-agy gáton.

Sztori

1998. december 18-án az Abacavirt jóváhagyta az Egyesült Államok FDA-ja, így ez a tizenötödik jóváhagyott antiretrovirális gyógyszer az Egyesült Államokban. Szabadalma 2009. december 26-án járt le az Egyesült Államokban.

Elérhetőség:

Ma a következőkről fogunk beszélni:

Gyártók: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)

Aktív összetevők

Abakavir
Dihidrotachiszterin

Betegség osztály

Nincs feltüntetve. Lásd az utasításokat

Klinikai és farmakológiai csoport

Nincs feltüntetve. Lásd az utasításokat

Farmakológiai hatás

Nincs feltüntetve. Lásd az utasításokat

Farmakológiai csoport

HIV-fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszerek

Abakavir orális tabletta

Útmutató a orvosi felhasználás drog

Tartalom

Leírás farmakológiai hatás
Használati javallatok
Kiadási űrlap
A gyógyszer farmakodinámiája
A gyógyszer farmakokinetikája
Használata terhesség alatt
Használata vesekárosodás esetén
A használat ellenjavallatai
Mellékhatások
Használati utasítás és adagolás
Túladagolás
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Használati óvintézkedések
Különleges használati utasítás
Tárolási feltételek
Legjobb megadás dátuma

A farmakológiai hatás leírása

Gátolja a HIV-1 és HIV-2 reverz transzkriptázt. RNS-láncvégződést okoz, és leállítja a vírus replikációját. Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik. Abszolút biohasznosulás - 83%. A Cmax 1-1,5 óra múlva érhető el, és körülbelül 3 μg/ml. Az étkezés lassítja a felszívódást.

A vérben fehérjékhez kötődik, könnyen átjut a hisztohematikus gáton (kivéve a BBB) és behatol a szövetekbe, megoszlási térfogata 0,8 l/kg. Metabolizálódik a májban alkohol-dehidrogenáz és glükuronil-transzferáz részvételével. Az adag körülbelül 66%-a glükuronid konjugátumok formájában választódik ki (csak 2% változatlan formában), főként a vesén keresztül (több mint 80%), részben széklettel; T1/2 - 1,5 óra Nem halmozódik fel.

A kombinált terápia részeként (azidotimidinnel és Epivirrel kombinációban) lassítja a HIV-fertőzés progresszióját, csökkenti az AIDS-szel összefüggő betegségek gyakoriságát és súlyosságát, valamint javítja az immunrendszer működését.

Használati javallatok

HIV-fertőzés kezelése (a kombinált terápia részeként.

Kiadási űrlap

filmtabletta 300 mg;

Farmakodinamika

Vírusellenes szer a nukleozid analógok csoportjából. Szelektív hatással van a HIV-1-re és HIV-2-re (beleértve a zidovudinnal, lamivudinnal, zalcitabinnal, didanozinnal és nevirapinnal szemben rezisztens HIV-1 törzseket). A reverz transzkriptáz gátlásával az RNS-lánc leállásához és a vírus replikációjának leállításához vezet. Lehetséges fejlesztés rezisztencia a reverz transzkriptáz egy specifikus kodonrégiójában (M184V, K65R, L74V és Y115F kodon) genotípusos változásokkal jár. A HIV-rezisztencia viszonylag lassan fejlődik ki; több mutáció szükséges az IC50-koncentráció 8-szorosára növeléséhez. A keresztrezisztencia kialakulása nem valószínű. Növeli a CD4 sejtek számát a vérben és csökkenti a vírus RNS koncentrációját (beleértve a cerebrospinális folyadékot is).

Farmakokinetika

A felszívódás magas, a biohasznosulás 83%. Cmax - 3 mcg/ml, a Cmax eléréséhez szükséges idő - 1-1,5 óra (az oldat és a tabletta bevétele után). AUC (a beadást követő 12 órán belül) - 6 mcg/h/ml. Az étkezés lassítja az abakavir felszívódását és csökkenti a Cmax-ot, de nem befolyásolja az AUC-t. Behatol a BBB-be, az AUC arány a cerebrospinális folyadékban és a plazmában 30-44%. A fehérjekötés alacsony. Metabolizálódik a májban alkohol-dehidrogenáz részvételével és glükuronid konjugátumok képződésével (5"-karbonsav és 5"-glükuronid). T1/2 - 1,5 óra Kiválasztás a vesén keresztül - 83% (metabolitok formájában) és 2% (változatlan formában), a többi a belekben ürül.

Használata terhesség alatt

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat az abakavir terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásának biztonságosságáról.

Ha szükséges, a terhesség alatti alkalmazásnak mérlegelnie kell a kezelés várható előnyeit az anya számára és a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.
Nem ismert, hogy az abakavir kiválasztódik-e az anyatejbe. Ha szoptatás alatt szükséges alkalmazni, akkor a szoptatás leállításának kérdését kell eldönteni.

Használata vesekárosodás esetén

Mellékhatások: ritkán - veseelégtelenség.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység; gyermekek életkora (legfeljebb 3 hónap).

Óvatosan - terhesség, szoptatási időszak.

Mellékhatások

Allergiás reakciók, láz, álmosság, fáradtság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom; myalgia, ízületi fájdalom, légszomj, fejfájás, paresztézia; lymphadenopathia, kötőhártya-gyulladás, a szájnyálkahártya fekélyesedése; a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, a CPK fokozott aktivitása, hypercreatininaemia; tejsavas acidózis, hepatomegalia, zsíros degeneráció máj (főleg nőknél).

Különleges utasítások. A kezelés ideje alatt opportunista mikroorganizmusok által okozott fertőzések kialakulása lehetséges. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az antiretrovirális gyógyszerekkel történő kezelés nem akadályozza meg a HIV-fertőzés szexuális kapcsolat vagy vérátömlesztés révén másokra történő átadásának kockázatát, ezért a betegeknek megfelelő óvintézkedéseket kell tenniük.

Használati utasítás és adagolás

Szájon át, felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 300 mg naponta kétszer. 3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek - 8 mg / kg naponta kétszer; maximális adag- 600 mg / nap.

Túladagolás

A klinikai vizsgálatok során a betegek egyszeri adagban legfeljebb 1200 mg-os abakavirt és legfeljebb 1800 mg-os napi adagokat kaptak. Nem jelentettek váratlan mellékhatásokat. Az abakavir nagyobb dózisainak hatása nem ismert.

Kezelés: Figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát a mérgezés jeleinek azonosítása és szükség esetén fenntartó terápia biztosítása érdekében. Nincsenek adatok az abakavir hemodialízissel és peritoneális dialízissel történő eltávolításának lehetőségéről.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Nem gátolja a CYP3A4, CYP2C9 és CYP2D6 izoenzimeket érintő metabolikus folyamatokat. Additív hatás didanozinnal, zalcitabinnal, lamivudinnal és stavudinnal kombinálva. Az etanol 41%-kal növeli az AUC-t.

Használati óvintézkedések

A monoterápia nem megengedett. Csak a HIV-fertőzés kezelésében jártas szakember írhatja fel a gyógyszert. Az aktív antiretrovirális terápia megkezdése előtt a beteg teljes klinikai és laboratóriumi vizsgálatát kell elvégezni, beleértve Meghatározzuk a plazma vírusterhelésének szintjét és a CD4+ T-limfociták számát. A kezelés során a replikációs folyamat szintjének, a plazma vírusterhelésének (bDNS és RT-PCR meghatározás) és a CD4+ sejtek szintjének rendszeres (3-6 havonta) felmérése javasolt.

Ha a HIV-fertőzés klinikai tünetei jelen vannak, a terápiát a CD4+ sejtek számának és a plazma vírusterhelésének figyelembevétele nélkül kell elkezdeni. A túlérzékenységi reakció bármely jelének megjelenése (általában a kezelés első 6 hetében fordul elő) potenciális veszélyélethosszig tartó használatának abbahagyása szükséges (és a gyógyszer további alkalmazása elfogadhatatlan). A beteget figyelmeztetni kell, hogy a kezelés nem csökkenti a HIV másokra való átvitelének kockázatát.