Što je Sustak Forte? Odnosi se na bolest. Oblici doziranja nitroglicerinskih pripravaka

Sustak Forte je lijek koji može privremeno proširiti krvne žile, uključujući i one u srcu. Dakle, ovaj lijek može smanjiti potrošnju kisika od strane tkiva srca. Dotični lijek je učinkovit tijekom.

Lijek se koristi za smanjenje rizika od napadaja, osobito nakon srčanog udara.

Klinička i farmakološka skupina
Lijek pripada skupini perifernih vazodilatatora koji se koriste u medicini, uključujući i njen kardiološki dio. Ovo je organski nitrat (ATC C01D A02).

Značajke sastava lijeka

Značajka sastava lijeka je da jedna tableta sadrži nitroglicerin, u količini od 6,4 mg. Ostale komponente lijeka:

• premaz od talka;
• magnezijev stearat;
• boja E127;
• saharoza;
• ricin ulje;
• mikrokristali celuloze;
• acetat celuloze;
• kukuruzni škrob.

Sastav lijeka također sadrži komponente laktoze i etilceluloze.

Kakvo je pakiranje i oblik puštanja?

Sustak Forte je dostupan u obliku tableta, jedna tableta sadrži nitroglicerin u količini od 6,4 mg. Lijek se proizvodi u pakiranjima, u jednom pakiranju je jedna bočica, odnosno u jednoj bočici - 25 komada.

Glavna farmakološka djelovanja lijeka

Lijek je vazodilatator perifernog tipa koji zahvaća vaskularno tkivo venskog tipa. Nitroglicerin ima antianginalni učinak, njegova je osobitost da izaziva oslobađanje određene količine djelatna tvar, koji je dušik i njegov oksid. Nalazi se u strukturi krvnih žila, u njihovom mišićnom sustavu glatkog tipa.

Sustak Forte se proizvodi posebnom metodom koja osigurava sporiji i ravnomjerniji protok tvari kao što je nitroglicerin u ljudsko tijelo.

Teoretski, proizvedeni lijek može se podijeliti u dva dijela:

• prvi se može brzo apsorbirati u tkiva, dok djeluje trenutno (učinak se može pojaviti u roku od 10-15 minuta);
• drugi dio se može oslobađati mnogo sporije, budući da se otapa u gastrointestinalnom traktu, može djelovati 9-10 sati.

Ako se očituje kod pacijenata, tada je lijek u stanju povećati toleranciju na tjelovježbu. Ako se manifestira zatajenje srca, dolazi do rasterećenja miokarda. Sustak Forte može smanjiti pokazatelje tlaka (mali krug cirkulacije).

Nitroglicerin i njegovo djelovanje usko je povezano s učinkom smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Uz pomoć ove metode, dolazi do smanjenja opterećenja organa (periferne vene se šire, a protok krvi u desni atrij). Također postoji smanjenje razine OPSS-a. Postoji redistribucija koronarnog protoka krvi u subendokardijalnu regiju miokarda.

e

Kako primijeniti lijek?

Primjena lijeka usmjerena je na smanjenje rizika od napadaja. Lijek se propisuje u profilaktičke svrhe povezane s pojavom angine pektoris u bolesnika koji boluju od ishemijska bolest srčanog organa, posebno nakon srčanog udara.

Lijek se koristi tijekom ublažavanja i prevencije napadaja u budućnosti. Lijek se propisuje za komplikacije u lijevoj klijetki, s plućnim edemom ili tijekom kronične angine pektoris.

Upute za uporabu lijeka

Lijek se odmah proguta, bez žvakanja. Nakon gutanja preporuča se popiti određenu količinu vode.

Doziranje ovisi o karakteristikama same bolesti. Za svakog pacijenta odabire se individualna doza. Kako bi se spriječila tolerancija na nitro spojeve, preporučuje se osigurati 12-satno razdoblje bez nitriranja.

Sustak Forte se u većini slučajeva uzima dva puta dnevno, doza je 1-2 tablete. Ako je slučaj teži, vrijedi povećati dozu. Kada bolesnik doživi anginu pektoris danju, tada se savjetuje uzimanje Sustak Forte jutarnje vrijeme a poslije večere.

Na taj će način razdoblje niskih nitrata pasti noću. S druge strane, kada se napadi najčešće javljaju noću, tada Sustac Forte treba konzumirati popodne i navečer.

Po postizanju pozitivnog klinički učinak, doza se smanjuje na efektivna razina. Vrijedi to zapamtiti maksimalna doza nitroglicerina dnevno je 13 mg (što je jednako dvjema tabletama). Razdoblje liječenja je različito, ovisi o karakteristikama tijela pacijenta. Liječenje se određuje individualno.

Osnovne upute tijekom primjene lijeka

Tijekom akutnog infarkta miokarda ili akutni oblik CH, tada se lijek smije koristiti samo pod uvjetom da cijeli proces prati stručnjak.

Kako bi se spriječilo povećanje, potrebno je ne koristiti učinak naglog povlačenja lijekova.

Bolesnici koji su bili liječeni organskim nitratima kako bi se dobili željeni rezultati povezani s hemodinamskim učinkom. U tom slučaju može biti potrebna nešto veća doza.

Ako dođe do brzog unosa lijeka, bez promatranja režima i razdoblja između upotrebe, tada se može razviti ovisnost o korištenom lijeku.

Ako se tijekom uzimanja Sustac Forte pojave jake glavobolje, preporuča se smanjiti razinu doze. U nekim slučajevima preporuča se uzimanje Validola.

Ako zamagljen vid ili suhoća u usnoj šupljini potraju, preporuča se prestati koristiti lijek.

Prilikom liječenja važno je poduzeti sve mjere opreza tijekom vožnje ili potencijalnog nastupa opasne vrste posao koji zahtijeva visoka razina koncentracija ili psihomotorna reakcija.

Prijem tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Sustak Forte tijekom trudnoće, kao i tijekom dojenje može se izvesti kada je očekivana korist za majku veća od razine potencijala opasan rizik za prenatalni razvoj fetus i majčino tijelo.

Interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima

Ako a medicinski proizvod koristiti paralelno s vrstama lijekova kao što su vazodilatatori, ACE inhibitori, blokatori kalcijevih kanala, beta-blokatori ili diuretici - učinak lijeka može se pojačati. Jačanje hipotenzivne manifestacije može se povećati kada se predmetni lijek koristi s tricikličkim tipom antidepresiva, inhibitora, etanola.

Treba posebno napomenuti da je povećani antianginalni učinak posljedica paralelne primjene beta-blokatora i blokatora kalcijevih kanala s Sustak Forte.

Ako koristite druge lijekove na bazi acetilsalicilna kiselina možda ćete neko vrijeme osjećati glavobolje. Ponekad postoji mučnina i vrtoglavica. Moguće je smanjiti učinak Sustak Forte ako se tijekom liječenja koriste acetilkolin, histamin ili norepinefrin.

Vrijedno je zapamtiti da razvoj može izazvati paralelnu upotrebu tvari kao što je Novokainamid. Ovo se pojačava hipotenzivno djelovanje droga.

Simptomi predoziranja

Velike doze mogu izazvati ozbiljne glavobolja. Također postoje i drugi simptomi povezani s padom tlaka, vrtoglavicom. Ponekad postoje takve manifestacije kao što su:

• pojava mučnine;
• poremećaji vida;
• pojava suhih usta;
• pojačano znojenje.

U slučaju gutanja veće količine lijeka odjednom, preporuča se izazvati povraćanje dok je osoba još pri svijesti. Ako a krvni tlak naglo pao, preporuča se staviti pacijenta na ravnu površinu i podići noge i brzo potražiti pomoć liječnika.

Ako se pojave simptomi koji podsjećaju na methemoglobinemiju (cijanotične usne, otežano disanje, hladni ekstremiteti), važno je bolesnika što prije odvesti u bolnicu.

Postoje slučajevi, tijekom predoziranja, sa strane živčani sustav tjeskoba, nepredvidiv mentalne reakcije, pojava letargije i dezorijentacije.

Manifestacije nuspojava

Ako se lijek uzme u ispravno doziranje, pridržavajući se intervala, zatim nuspojave ne tako puno. U protivnom se događa sljedeće:

• glavobolje (migrena);
• hipotenzija;
• manifestacija hiperemije lica;
• tahikardija refleksnog tipa;
• pojava suhoće u usnoj šupljini;
• manifestacija umora i prekomjernog znojenja;
• pojava poremećaja vida;
• vrtoglavica;
• napadaji povraćanja.

Kada se pojavi alergija, simptomi se pojavljuju u obliku osipa na koža ali to se rijetko događa. Ako je način uporabe lijeka netočan, tada se javlja učinak tolerancije.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na mjestu s niskom vlagom, na temperaturi od 25 ° C. Nemojte dopustiti da tekućina uđe u ambalažu tijekom skladištenja. Mjesto skladištenja mora biti izvan dohvata djece.

Sustak Forte ima rok trajanja od najviše 5 godina.

Tržišne cijene

Cijena lijeka na tržištu varira u jednom ili drugom smjeru. Lijek se može kupiti na minimalna cijena 100 rubalja. Maksimalno će biti 250-300 rubalja.

Analozi Sustak Forte

Postoji mnogo analoga, budući da je glavni djelatna tvar je nitroglicerin. Na popisu su lijekovi poredani prema stupnju popularnosti.

Analozi Sustak Forte uključuju lijekove kao što su: Nitro, Nitradisk i Nit-ret. Ništa manje popularni su Depozit 10, Gluconite ili Nirmin.

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

25 kom. - plastične kutije (1) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Periferni vazodilatator s dominantnim učinkom na venske žile. Antianginalno sredstvo. Mehanizam djelovanja povezan je s otpuštanjem djelatne tvari dušikovog oksida u glatki mišić posude. Dušikov oksid aktivira gvanilat ciklazu i povećava razinu cGMP, što u konačnici dovodi do opuštanja glatkih mišića. Pod utjecajem gliceril trinitrata, arteriole i prekapilarni sfinkteri se opuštaju u manjoj mjeri nego velike arterije i vene. To je dijelom zbog refleksnih odgovora, ali i manje intenzivno obrazovanje dušikov oksid iz molekula djelatne tvari u stjenkama arteriola.

Djelovanje nitroglicerina (gliceril trinitrata) uglavnom je povezano sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja (dilatacija perifernih vena i smanjenje protoka krvi u desni atrij) i postopterećenja (smanjenje OPSS). Promiče redistribuciju koronarni protok krvi u ishemijskim subendokardijalnim regijama miokarda. Povećava toleranciju na tjelesna aktivnost u bolesnika s ishemijskom bolešću srca, anginom pektoris. Kod zatajenja srca doprinosi rasterećenju miokarda, uglavnom zbog smanjenja predopterećenja. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta, podvrgava se učinku "prvog prolaska" kroz jetru. Uz sublingvalnu primjenu, ovaj učinak je odsutan, a terapijska koncentracija u krvi se postiže unutar nekoliko minuta. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje nitrat reduktaze. Od metabolita nitroglicerina, dinitro derivati ​​mogu izazvati izraženu vazodilataciju; možda određuju terapeutski učinak nitroglicerin (gliceril trinitrat) na usta.

Vezanje za proteine ​​plazme je 60%. T1/2 nakon oralne primjene - 4 sata, sublingvalnom primjenom - 20 minuta, nakon intravenske primjene - 1-4 minute. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Indikacije

Za sublingvalnu i bukalnu upotrebu: ublažavanje i prevencija napadaja angine; kao hitna pomoć za akutno i akutno zatajenje lijeve klijetke u prehospitalnom stadiju.

Za oralnu primjenu: ublažavanje i prevencija napada angine, rehabilitacijski tretman nakon infarkta miokarda.

Za intravensku primjenu: akutni infarkt miokard, uklj. komplicirano akutnim zatajenjem lijeve klijetke; nestabilna angina; plućni edem.

Za kožnu primjenu: prevencija napada angine.

Kontraindikacije

šok, kolaps, arterijska hipotenzija(sistolički krvni tlak<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Doziranje

Primijeniti sublingvalno, bukalno, oralno, kutano, intravenozno. Doza i režim liječenja postavljaju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, specifičnoj kliničkoj situaciji, korištenom obliku doziranja.

Nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrtoglavica, glavobolja, tahikardija, hiperemija kože, osjećaj vrućine, arterijska hipotenzija; rijetko (osobito s predoziranjem) - kolaps, cijanoza.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito s predoziranjem) - anksioznost, psihotične reakcije.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež.

Lokalne reakcije: blagi svrbež, peckanje, crvenilo kože.

Drugi: methemoglobinemija.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s vazodilatatorima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, etanolom, lijekovima koji sadrže etanol, moguće je povećati hipotenzivni učinak gliceril trinitrata.

Uz istovremenu primjenu s beta-blokatorima, blokatorima kalcijevih kanala, pojačava se antianginalni učinak.

Uz istovremenu primjenu sa simpatomimeticima, moguće je smanjiti antianginalni učinak gliceril trinitrata, što zauzvrat može smanjiti presorski učinak simpatomimetika (kao rezultat toga moguća je arterijska hipotenzija).

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (uključujući tricikličke antidepresive, disopiramid), razvija se hiposalivacija i suha usta.

Postoje ograničeni dokazi da, korišten kao analgetik, povećava koncentraciju nitroglicerina (gliceril trinitrata) u krvnoj plazmi. To može biti popraćeno povećanjem hipotenzivnog učinka i glavoboljama.

U brojnim studijama uočeno je smanjenje vazodilatacijskog učinka nitroglicerina (gliceril trinitrata) tijekom dugotrajne terapije acetilsalicilnom kiselinom.

Vjeruje se da je moguće povećati antitrombocitni učinak acetilsalicilne kiseline u pozadini uporabe nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Uz istovremenu primjenu s nitroglicerinom, smanjuje se učinak acetilkolina, histamina.

U pozadini intravenske primjene nitroglicerina moguće je smanjenje antikoagulantnog učinka heparina.

Istodobnom primjenom moguće je povećati bioraspoloživost dihidroergotamina i smanjiti antianginozni učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Uz istovremenu primjenu s moguće je pojačati hipotenzivni učinak i razvoj kolapsa.

Uz istovremenu primjenu s rizatriptanom, sumatriptanom, povećava se rizik od razvoja spazma koronarne arterije; sa sildenafilom - rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i infarkta miokarda; s kinidinom - moguć je ortostatski kolaps; s etanolom - teška slabost i vrtoglavica.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s teškom cerebralnom aterosklerozom, oštećenom cerebralnom cirkulacijom, s tendencijom ortostatske hipotenzije, s teškom anemijom, u starijih bolesnika, kao i s hipovolemijom i teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega (parenteralno).

Dugotrajnom primjenom moguće je razviti toleranciju na djelovanje nitrata. Kako bi se spriječila pojava tolerancije, preporučuje se 10-12-satna pauza u njihovoj primjeni tijekom svakog ciklusa od 24 sata.

Ako se kod kožne primjene nitroglicerina (gliceril trinitrata) javi napadaj angine pektoris, potrebno ga je zaustaviti uzimanjem gliceril trinitrata pod jezik.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Gliceril trinitrat može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, što treba uzeti u obzir pri vožnji vozila ili drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Primjena u starijih osoba

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

Međunarodni naziv

Nitroglicerin (Nitroglicerin)

Grupna pripadnost

Vazodilatator - nitrat

Oblik doziranja

Sublingvalni dozirani aerosol, sublingvalne kapi, sublingvalne kapsule, kapsule s produljenim oslobađanjem, koncentrat za otopinu za infuziju, filmovi za lijepljenje na desni, sublingvalno dozirani sprej, sublingvalne tablete, t

farmakološki učinak

Venodilatator iz skupine nitrata. Nitrati mogu iz svoje molekule osloboditi dušikov oksid, koji je prirodni endotelni opuštajući čimbenik - posrednik izravne aktivacije gvanilat ciklaze. Povećanje koncentracije cGMP dovodi do opuštanja glatkih mišićnih vlakana (uglavnom venula i vena). Ima antianginalni i antispazmodični učinak, opušta glatke mišiće vaskularnih stijenki, bronha, gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta, uretera. Kada se daje intravenozno, uzrokuje brzo smanjenje predopterećenja srca zbog širenja perifernih vena.

Smanjuje dotok krvi u desnu pretklijetku, pomaže u smanjenju tlaka u "malom" krugu cirkulacije i regresiji simptoma kod plućnog edema, smanjuje naknadno opterećenje, potrebu miokarda za kisikom (smanjenjem predopterećenja, naknadnog opterećenja i napetosti stijenke ventrikula zbog smanjenja volumen srca). Promiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u područjima sa smanjenom cirkulacijom krvi.

Ima središnji inhibitorni učinak na vaskularni tonus simpatikusa, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja sindroma boli. Uzrokuje širenje cerebralnih žila, što objašnjava glavobolju kada se koristi.

S produljenom ili čestom primjenom dugodjelujućih nitrata uočava se razvoj tolerancije na lijek (slabljenje terapijskog učinka). Nakon pauze, osjetljivost se vraća. Kako bi se spriječila pojava tolerancije, preporuča se pridržavati se dnevnog, po mogućnosti noćnog "bez nitratnog intervala" od 8-12 sati.Kod većine pacijenata ova terapija je učinkovitija od kontinuiranog liječenja.

Kada se koristi u sublingvalnom i bukalnom obliku, napad angine pektoris nestaje nakon 1,5 minute, hemodinamski i antianginalni učinci traju do 30 minuta, odnosno 5 sati.

Kod primjene masti, antianginalni učinak se opaža nakon 15-60 minuta i traje 3-4 sata.

U tabletama retard može spriječiti razvoj napadaja. Nakon oralne primjene, nitroglicerin se u tankom crijevu postupno oslobađa iz kapsule i apsorbira; djelovanje se javlja 30-60 minuta nakon ingestije i traje 4-6 sati (tijekom tog razdoblja pretvara se u neaktivne metabolite u jetri).

TTS je plosnati višeslojni sustav koji nakon nanošenja flastera na kožu osigurava kontinuirano oslobađanje nitroglicerina kroz propusnu membranu koja regulira brzinu njegovog oslobađanja iz spremnika lijeka. Djelatna tvar postupno prodire u krvne žile kože, čime se osigurava njezina cirkulacija u krvožilnom sustavu u relativno konstantnim koncentracijama tijekom preporučenog vremena primjene. Nakon 12 sati TTC oslobađa 10% izvornog sadržaja nitroglicerina. Budući da se ista količina nitroglicerina konstantno oslobađa iz TTC-a za svaki kvadratni cm površine, doza koju prima pacijent ovisi isključivo o veličini kontaktne površine sustava. Kontinuirana terapija TTS-om može se provoditi kod onih pacijenata kod kojih klinički učinak lijeka ostaje praktički nepromijenjen dulje vrijeme. Učinak pri korištenju TTC-a javlja se nakon 0,5-3 sata i traje do 8-10 sati.

Indikacije

IHD: angina pektoris (liječenje, prevencija), infarkt miokarda (rehabilitacija).

Za intravensku primjenu - akutni infarkt miokarda (uključujući kompliciran akutnom insuficijencijom LV); nestabilna i postinfarktna angina pektoris; plućni edem, angina pektoris (refraktorna na druge vrste terapije), kontrolirana hipotenzija tijekom kirurških intervencija za smanjenje krvarenja u kirurškom polju, okluzija središnje retinalne arterije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, istodobna primjena sildenafila.Oprez. Za sve oblike (usporedba rizika i koristi) - hemoragijski moždani udar, intrakranijalna hipertenzija, akutni infarkt miokarda s niskim tlakom punjenja LV (rizik od sniženja krvnog tlaka i tahikardije, što može pogoršati ishemiju), CHF s niskim tlakom punjenja LV, glaukom (rizik od povišeni intraokularni tlak), teška anemija, tireotoksikoza, arterijska hipotenzija s niskim sistoličkim krvnim tlakom (može pogoršati stanje, uzrokujući paradoksalnu bradikardiju i napadaje angine), HCM (moguće povećanje napadaja angine), teško zatajenje bubrega, zatajenje jetre (rizik od methemoglobinemije ), trudnoća, dojenje , dob do 18 godina (sigurnost uporabe nije utvrđena).

Za produžene oblike doziranja za oralnu primjenu (po izboru) - povećana gastrointestinalna pokretljivost, sindrom malapsorpcije.

Za intravenoznu primjenu (po izboru): TBI (povećava intrakranijalni tlak), tamponada srca, konstriktivni perikarditis, hipovolemija (mora se korigirati prije primjene nitroglicerina - opasnost od izraženog pada krvnog tlaka).

Nuspojave

Iz CCC: vrtoglavica, glavobolja, tahikardija, crvenilo kože, groznica, snižavanje krvnog tlaka; rijetko (osobito s predoziranjem) - ortostatski kolaps, cijanoza.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito kod predoziranja) - anksioznost, psihotične reakcije, letargija, dezorijentacija.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež.

Lokalne reakcije: hiperemija kože, svrbež kože, peckanje, alergijski kontaktni dermatitis.

Ostalo: zamagljen vid, slabost, hipotermija, methemoglobinemija.

Primjena i doziranje

Iznutra, sublingvalno, bukalno, in / in, transdermalno, kutano.

Ublažavanje angine pektoris. Sublingvalno (tableta, kapsula se drži pod jezikom do potpune resorpcije, bez gutanja), odmah nakon pojave boli - 0,5-1 mg po dozi. Ako je potrebno, za brži učinak, kapsulu treba odmah zdrobiti zubima, kapsulu možete ponoviti za 30-40 minuta. U mnogih bolesnika sa stabilnom anginom, učinak se javlja i od manje doze (1 / 2-1 / 3 tablete), stoga, ako bol brzo prođe, preporuča se ispljunuti ostatak tablete koji nije imao vremena otopiti se. Obično se antianginalni učinak javlja nakon 0,5-2 minute; 75% pacijenata primjećuje poboljšanje unutar prve 3 minute, a još 15% - unutar 4-5 minuta. U nedostatku antianginoznog djelovanja potrebno je uzeti još 0,5 mg nitroglicerina tijekom prvih 5 minuta. Ako nakon uzimanja 2-3 tablete nema terapeutskog učinka, odmah se obratite liječniku. Trajanje djelovanja nakon sublingvalne primjene je oko 45 minuta.

Uz česte napade angine pektoris, preporučljivo je propisati produljene oblike nitrata. Ako se tijekom dugotrajnog liječenja nitratima razvije napadaj angine, treba uzeti sublingvalni nitroglicerin kako bi se zaustavio akutni napadaj. Tolerancija na sublingvalne oblike nitroglicerina razvija se rijetko, ali kada se pojavi u nekih bolesnika, dozu lijeka treba postupno povećavati, dovodeći do 2-3 tablete.

Za prevenciju angine pektoris - unutar, pitke vode, prije jela. U blagim slučajevima - 1-2 tablete od 2,9 mg 2-3 puta dnevno. U težim slučajevima - 1-2 tablete od 5,2 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 34,8 mg. S obzirom na to da je bioraspoloživost nitroglicerina iz retard tableta niska, preporuča se, uz dobru podnošljivost, uzimati 1-3 tablete u isto vrijeme redovito 3-4 puta dnevno ili povremeno, 30-40 minuta prije očekivanog tjelesna aktivnost. Uz nedovoljan terapeutski učinak, doza se može postupno povećavati (ali ne više od 2 tablete po dozi), a nakon početka terapeutskog učinka, smanjiti.

1% otopina za sublingvalnu primjenu: ublažavanje napadaja - 1-2 kapi sublingvalno ili 2-3 kapi nakapati na komadić šećera i držati u ustima, bez gutanja, dok se potpuno ne upije.

Bukalno: pločica s odabranom dozom nitroglicerina lijepi se na oralnu sluznicu, obično u području gornjeg desni iznad očnjaka ili malih kutnjaka. Da biste to učinili, dovoljno je pritisnuti ploču prstom na oralnu sluznicu nekoliko sekundi. Djelovanje se javlja gotovo trenutno i traje 3-4 sata ili više.

Transdermalno: liječenje započinje primjenom jednog flastera TTC 5 (0,2 mg/h) dnevno. Za održavanje terapije, dnevna se doza može povećati pričvršćivanjem dodatnog flastera (0,2 mg/h) i/ili TTS 10 (0,4 mg/h). Maksimalna dnevna doza je primjena 2 TTC 10 flastera (0,8 mg/h). Uz CHF, preporuča se započeti i provoditi liječenje u bolnici dok se pacijent ne prebaci na potrebnu dozu održavanja. Treba odrediti optimalnu dozu (uzimajući u obzir klinički odgovor i moguće nuspojave). U tom slučaju morate strogo pratiti pojavu znakova predoziranja (pad krvnog tlaka i tahikardija).

Koža (mast): početna doza je 2,5 cm stupca masti. U slučaju nedovoljne ozbiljnosti učinka, doza se postupno povećava na 5-10 cm Maksimalna pojedinačna doza je 15 cm Mast se koristi 2-3 puta dnevno. Propisana količina masti se istisne na papirnu vagu za doziranje, papir se čvrsto pričvrsti na kožu bez dlaka (u području gornjeg dijela prsa, trbuha, vanjske strane bedara).

Aerosol, sprej za sublingvalnu primjenu: za ublažavanje napadaja angine pektoris - 0,4-0,8 mg (1-2 doze), pritiskom na ventil za doziranje, po mogućnosti u sjedećem položaju, uz zadržavanje daha u intervalima od 30 sekundi; zatim zatvorite usta na nekoliko sekundi. Ako je potrebno, ponovno uvođenje, ali ne više od 1,2 mg (3 doze) tijekom 15 minuta. Za sprječavanje razvoja napada - 0,4 mg (1 doza) 5-10 minuta prije vježbanja. U akutnoj insuficijenciji LV, razvoju plućnog edema - 1,6 mg (4 doze) ili više u kratkom vremenskom razdoblju (pod strogim nadzorom liječnika).

In / u uvođenje nitroglicerina treba provesti s individualnim odabirom brzine primjene lijeka. Otopina se primjenjuje putem automatskog dozatora ili putem konvencionalnog IV sustava za infuziju. Automatski dozator omogućuje unos čak i nerazrijeđene 0,1% otopine s preciznim doziranjem ritma davanja i ukupne doze. Primjena putem konvencionalnog sustava za transfuziju osigurava točan odabir doze brojanjem kapi. Kod sustava cijevi od PVC-a dolazi do apsorpcije djelatne tvari, a gubici na stijenkama cijevi su i do 60% (preporučljivo je koristiti polietilenske i staklene cijevi). Otopina se brzo uništava na svjetlu, pa bočice i transfuzijski sustav moraju biti zaštićeni neprozirnim materijalom.

Obično se koristi infuzija

posebne upute

Kod akutnog infarkta miokarda ili akutnog zatajenja srca, treba ga koristiti samo pod uvjetom pažljivog praćenja bolesnika.

Kako bi se spriječilo povećanje napada angine, treba izbjegavati nagli prekid.

Prije kardioverzije ili defibrilacije TTS se mora ukloniti.

Kod primjene TTS-a, za ublažavanje napadaja angine pektoris, potrebno je dodatno koristiti brzodjelujuće nitrate.

Flaster se ne smije lijepiti na dlakavu površinu kože.

Kako bi se spriječio neželjeni pad krvnog tlaka, brzina primjene lijeka treba biti odabrana pojedinačno i metodički ispravno (vidi gore). Smanjenje krvnog tlaka može se primijetiti ne samo tijekom razdoblja odabira brzine davanja nitroglicerina, već i kasnije, na pozadini početno stabiliziranog krvnog tlaka. Stoga je potrebno kontrolirati krvni tlak najmanje 3-4 puta na sat tijekom cijelog vremena infuzije nitroglicerina.

Bolesnicima koji su prethodno bili liječeni organskim nitratima (izosorbid-dinitrat, izosorbid-5-mononitrat) može biti potrebna veća doza kako bi se postigao željeni hemodinamski učinak.

Tijekom uzimanja nitroglicerina moguć je značajan pad krvnog tlaka i pojava vrtoglavice s oštrim prijelazom u okomiti položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja, uz upotrebu etanola, vježbe i vrućeg vremena, kao i pojačana angina pektoris s naglim padom krvnog tlaka, ishemijom, do infarkta miokarda i iznenadne smrti (paradoksalne nitratne reakcije).

Čestom primjenom (bez intervala bez primjene) može se razviti ovisnost, što zahtijeva povećanje doze.

Ozbiljnost glavobolje tijekom uzimanja nitroglicerina može se smanjiti smanjenjem njegove doze i / ili istodobnim uzimanjem validola.

Ako zamagljen vid ili suha usta potraju ili su ozbiljni, liječenje treba prekinuti.

Neke intravenske otopine sadrže dekstrozu, što se mora uzeti u obzir kada se koriste u bolesnika s dijabetesom.

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija

Istodobna primjena sa sildenafilom, vazodilatatorima, antihipertenzivima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, BMCC, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, PDE inhibitorima i etanolom pojačava hipotenzivni učinak.

Imenovanje s dihidroergotaminom može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvi i povećanja krvnog tlaka (povećana bioraspoloživost dihidroergotamina).

Istodobno imenovanje nitroglicerina i heparina smanjuje učinkovitost potonjeg (nakon prestanka uzimanja lijeka može biti potrebno smanjenje doze heparina).

Recenzije o lijeku Sustak: 0

Napišite svoju recenziju

Koristite li Sustak kao analog ili obrnuto?

farmakološki učinak

Periferni vazodilatator s dominantnim učinkom na venske žile. Antianginalno sredstvo. Mehanizam djelovanja povezan je s otpuštanjem aktivne tvari dušikovog oksida u glatkim mišićima krvnih žila. Dušikov oksid aktivira gvanilat ciklazu i povećava razinu cGMP, što u konačnici dovodi do opuštanja glatkih mišića. Pod utjecajem gliceril trinitrata, arteriole i prekapilarni sfinkteri se opuštaju u manjoj mjeri nego velike arterije i vene. To je djelomično zbog refleksnih reakcija, kao i manje intenzivnog stvaranja dušikovog oksida iz molekula djelatne tvari u stijenkama arteriola.

Djelovanje nitroglicerina (gliceril trinitrata) uglavnom je povezano sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja (dilatacija perifernih vena i smanjenje protoka krvi u desni atrij) i postopterećenja (smanjenje OPSS). Promiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u ishemijskim subendokardijalnim područjima miokarda. Povećava toleranciju vježbanja kod bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, anginom pektoris. Kod zatajenja srca doprinosi rasterećenju miokarda, uglavnom zbog smanjenja predopterećenja. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta, podvrgava se učinku "prvog prolaska" kroz jetru. Kod sublingvalne primjene ovaj učinak izostaje, a terapijska koncentracija u krvnoj plazmi postiže se za nekoliko minuta. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje nitrat reduktaze. Od metabolita nitroglicerina, dinitro derivati ​​mogu izazvati izraženu vazodilataciju; možda određuju terapeutski učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata) kada se uzima oralno.

Vezanje za proteine ​​plazme je 60%. T1/2 nakon oralne primjene - 4 sata, sublingvalnom primjenom - 20 minuta, nakon intravenske primjene - 1-4 minute. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Indikacije

Za sublingvalnu i bukalnu upotrebu: ublažavanje i prevencija napadaja angine; kao hitna pomoć za akutni infarkt miokarda i akutno zatajenje lijeve klijetke u prehospitalnom stadiju.

Za oralnu primjenu: ublažavanje i prevencija napadaja angine, rehabilitacijsko liječenje nakon infarkta miokarda.

Za intravensku primjenu: akutni infarkt miokarda, uklj. komplicirano akutnim zatajenjem lijeve klijetke; nestabilna angina; plućni edem.

Za kožnu primjenu: prevencija napada angine.

Režim doziranja

Primijeniti sublingvalno, bukalno, oralno, kutano, intravenozno. Doza i režim liječenja postavljaju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, specifičnoj kliničkoj situaciji, korištenom obliku doziranja.

Nuspojava

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrtoglavica, glavobolja, tahikardija, hiperemija kože, osjećaj vrućine, arterijska hipotenzija; rijetko (osobito s predoziranjem) - kolaps, cijanoza.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito s predoziranjem) - anksioznost, psihotične reakcije.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež.

Lokalne reakcije: blagi svrbež, peckanje, crvenilo kože.

Drugi: methemoglobinemija.

Kontraindikacije za uporabu

Šok, kolaps, arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena nitroglicerina (gliceril trinitrata) tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo u slučajevima kada namjeravana korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus ili dojenče.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu s vazodilatatorima, ACE inhibitorima, blokatorima kalcijevih kanala, beta-blokatorima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, etanolom, lijekovima koji sadrže etanol, moguće je povećati hipotenzivni učinak gliceril trinitrata.

Uz istovremenu primjenu s beta-blokatorima, blokatorima kalcijevih kanala, pojačava se antianginalni učinak.

Uz istovremenu primjenu sa simpatomimeticima, moguće je smanjiti antianginalni učinak gliceril trinitrata, što zauzvrat može smanjiti presorski učinak simpatomimetika (kao rezultat toga moguća je arterijska hipotenzija).

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (uključujući tricikličke antidepresive, disopiramid), razvija se hiposalivacija i suha usta.

Postoje ograničeni dokazi da acetilsalicilna kiselina, korištena kao analgetik, povećava koncentraciju nitroglicerina (gliceril trinitrata) u krvnoj plazmi. To može biti popraćeno povećanjem hipotenzivnog učinka i glavoboljama.

U brojnim studijama uočeno je smanjenje vazodilatacijskog učinka nitroglicerina (gliceril trinitrata) tijekom dugotrajne terapije acetilsalicilnom kiselinom.

Vjeruje se da je moguće povećati antitrombocitni učinak acetilsalicilne kiseline u pozadini uporabe nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Uz istovremenu primjenu s nitroglicerinom, smanjuje se učinak acetilkolina, histamina, norepinefrina.

U pozadini intravenske primjene nitroglicerina moguće je smanjenje antikoagulantnog učinka heparina.

Istodobnom primjenom moguće je povećati bioraspoloživost dihidroergotamina i smanjiti antianginozni učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Uz istovremenu primjenu s novokainamidom, moguće je pojačati hipotenzivni učinak i razvoj kolapsa.

Uz istovremenu primjenu s rizatriptanom, sumatriptanom, povećava se rizik od razvoja spazma koronarne arterije; sa sildenafilom - rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i infarkta miokarda; s kinidinom - moguć je ortostatski kolaps; s etanolom - teška slabost i vrtoglavica.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Koristite s oprezom kod teških poremećaja funkcije jetre (parenteralno).

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Koristite s oprezom kod teških poremećaja funkcije bubrega (parenteralno).

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s teškom cerebralnom aterosklerozom, oštećenom cerebralnom cirkulacijom, s tendencijom ortostatske hipotenzije, s teškom anemijom, u starijih bolesnika, kao i s hipovolemijom i teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega (parenteralno).

Dugotrajnom primjenom moguće je razviti toleranciju na djelovanje nitrata. Kako bi se spriječila pojava tolerancije, preporučuje se 10-12-satna pauza u njihovoj primjeni tijekom svakog ciklusa od 24 sata.

Ako se kod kožne primjene nitroglicerina (gliceril trinitrata) javi napadaj angine pektoris, potrebno ga je zaustaviti uzimanjem gliceril trinitrata pod jezik.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Gliceril trinitrat može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, što treba uzeti u obzir pri vožnji vozila ili drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Sustak je hipotenzivni, vazodilatacijski, antianginozni i vazodilatacijski lijek.

Djelatna tvar

Nitroglicerin (Nitroglicerin).

Oblik i sastav ispuštanja

Proizvedeno u obliku tableta produljenog djelovanja. Lijek je dostupan u dvije vrste - Sustak Forte i Sustak Mite.

Prodaje se u plastičnim vrećicama (po 3000 tableta) u polipropilenskim spremnicima, 1 kom. ili u plastičnim kutijama (po 25 tableta) u kartonskim pakiranjima od 1 kom.

Indikacije za upotrebu

Sustak se koristi za sprječavanje napada angine u pozadini kronične koronarne insuficijencije (protok krvi kroz srčane arterije ne zadovoljava potrebe srca za kisikom).

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u sljedećim bolestima i stanjima:

• kolaps,
• arterijska hipotenzija (dijastolički krvni tlak manji od 60 mm Hg, sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg),
• akutni infarkt miokarda s teškom arterijskom hipotenzijom,
• konstriktivni (kompresivni) perikarditis,
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija,
• toksični plućni edem,
• tamponada srca,
• glaukom zatvorenog kuta s povišenim intraokularnim tlakom,
• visoki intrakranijalni tlak (uključujući nakon nedavne ozljede glave, s hemoragičnim moždanim udarom),
• povećana individualna osjetljivost na nitrate.

Upute za uporabu Sustak (način i doziranje)

Lijek se uzima oralno, na prazan želudac. Tablete treba progutati cijele s malom količinom tekućine. Doza se postavlja pojedinačno.

Obično se propisuje 2,6-19,2 mg 2 puta dnevno.

Nuspojave

Prilikom uzimanja lijeka moguće su sljedeće nuspojave:

• CNS: (rijetko) psihotične reakcije, anksioznost.
• Kardiovaskularni sustav: tahikardija, glavobolja, vrtoglavica, crvenilo kože, arterijska hipotenzija, osjećaj vrućine; (rijetko) - cijanoza, kolaps.
• Probavni sustav: napadi mučnine, povraćanje.
• Lokalne reakcije: crvenilo kože, peckanje, blagi svrbež.
• Alergijske manifestacije: rijetko - svrbež, kožni osip.
• Ostalo: methemoglobinemija.

Predozirati

U slučaju predoziranja moguće su psihotične reakcije, anksioznost, cijanoza i kolaps.

Analozi

Analozi za ATX kod: Gluconite, Nirmin, Nitro, Nitroglicerin, Nitromint.

Nemojte sami donositi odluku o promjeni lijeka, posavjetujte se s liječnikom.

farmakološki učinak

Lijek djeluje na vene. Djelovanje je povezano s otpuštanjem aktivne tvari dušikovog oksida u glatkim mišićima krvnih žila. Dušikov oksid aktivira gvanilat ciklazu i povećava razinu cGMP-a, što rezultira opuštanjem glatkih mišića. Pod utjecajem gliceril trinitrata, arteriole i prekapilarni sfinkteri se opuštaju u manjoj mjeri nego velike arterije i vene. To je djelomično zbog refleksnih reakcija, kao i manje intenzivnog stvaranja dušikovog oksida iz molekula djelatne tvari u stijenkama arteriola.

Djelovanje nitroglicerina povezano je sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom smanjenjem predopterećenja i naknadnog opterećenja. Lijek potiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u ishemijskim subendokardijalnim područjima miokarda. Pod djelovanjem lijeka povećava se tolerancija vježbanja u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, anginom pektoris. Kod zatajenja srca, nitroglicerin doprinosi rasterećenju miokarda uglavnom smanjenjem predopterećenja. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.

posebne upute

Sustak se primjenjuje s velikim oprezom u bolesnika s poremećajima cerebralne cirkulacije, teškom cerebralnom aterosklerozom, s teškom anemijom, s tendencijom razvoja ortostatske hipotenzije i hipovolemije.

Kod produljene primjene Sustaca postoji rizik od tolerancije na djelovanje nitrata. Kako bi se spriječilo ovo stanje, potrebno je pridržavati se intervala od 10-12 sati između doza tijekom svakog ciklusa od 24 sata.

Lijek može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, što se mora uzeti u obzir pri vožnji vozila ili drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Sustaca tijekom trudnoće i dojenja moguća je ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dojenče.

U vrijeme terapije potrebno je prekinuti dojenje.

U djetinjstvu

Informacije su odsutne.

U starosti

Starijim pacijentima Sustak se propisuje s velikim oprezom.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Sustak se koristi s velikim oprezom kod težih funkcionalnih poremećaja bubrega.

Za oslabljenu funkciju jetre

Lijek se vrlo pažljivo propisuje kod teških funkcionalnih poremećaja jetre.

interakcija lijekova

U kombinaciji s vazodilatatorima, ACE inhibitorima, blokatorima kalcijevih kanala, beta-blokatorima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, lijekovima koji sadrže etanol, moguće je povećati hipotenzivni učinak nitroglicerina.

U kombinaciji s beta-blokatorima, blokatorima kalcijevih kanala, pojačava se antianginalni učinak lijeka.

U kombinaciji sa simpatomimeticima, antianginozni učinak gliceril trinitrata može se smanjiti, što zauzvrat može smanjiti presorni učinak simpatomimetika. U tom slučaju može se razviti arterijska hipotenzija.

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (uključujući tricikličke antidepresive, disopiramid), razvija se hiposalivacija i suha usta.

U kombinaciji sa sumatriptanom i rizatriptanom povećava se rizik od spazma koronarnih arterija.

U kombinaciji s kinidinom moguć je ortostatski kolaps.

U kombinaciji sa sildenafilom postoji rizik od infarkta miokarda i teške arterijske hipotenzije.

Kada se uzimaju istodobno s etanolom, mogu se pojaviti vrtoglavica i teška slabost. Stoga treba izbjegavati alkohol tijekom razdoblja liječenja.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Informacije su odsutne.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od izravne sunčeve svjetlosti, na temperaturi ne višoj od +25°C. Držati podalje od djece. Rok trajanja - 5 godina.

Cijena u ljekarnama

Informacije su odsutne.

Pažnja!

Opis objavljen na ovoj stranici je pojednostavljena verzija službene verzije napomene za lijek. Informacije su dane samo u informativne svrhe i nisu vodič za samoliječenje. Prije uporabe lijeka trebate se posavjetovati sa stručnjakom i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.