¿Qué es Sustak Forte? Se refiere a enfermedades. Formas de dosificación de preparaciones de nitroglicerina.

Sustak Forte es un fármaco que puede dilatar temporalmente los vasos sanguíneos, incluidos los del corazón. Por tanto, este medicamento puede reducir el consumo de oxígeno por parte de los tejidos del corazón. El fármaco en cuestión es eficaz durante.

El medicamento se usa para reducir el riesgo de convulsiones, especialmente después de que el cuerpo haya sufrido un ataque cardíaco.

Grupo clínico y farmacológico.
El medicamento pertenece al grupo de vasodilatadores periféricos utilizados en medicina, incluida su parte cardiológica. Este es un nitrato orgánico (ATC C01D A02).

Características de la composición de la droga.

Una característica de la composición del medicamento es que una tableta contiene nitroglicerina en una cantidad de 6,4 mg. Otros componentes de la droga:

• recubrimiento de talco;
• estearato de magnesio;
• tinte E127;
• sacarosa;
• aceite de ricino;
• microcristales de celulosa;
• acetato de celulosa;
• maicena.

El medicamento también contiene componentes de lactosa y etilcelulosa.

¿Cuál es el embalaje y la forma de liberación?

Sustak Forte está disponible en forma de tableta, una tableta contiene 6,4 mg de nitroglicerina. El medicamento se produce en paquetes, un frasco contiene un frasco, respectivamente, un frasco contiene 25 piezas.

Principales acciones farmacológicas del fármaco.

El medicamento es un vasolidador. tipo periférico que afecta el tejido vascular tipo venoso. La nitroglicerina tiene un efecto antianginoso, su peculiaridad es que provoca la liberación de una determinada cantidad. Substancia activa, que es nitrógeno y su óxido. Se localiza en la estructura de los vasos sanguíneos, en su sistema muscular liso.

Sustak Forte se produce mediante un método especial para garantizar un flujo lento y más uniforme de una sustancia como la nitroglicerina al cuerpo humano.

Teóricamente, el fármaco producido se puede dividir en dos partes:

• el primero puede absorberse rápidamente en los tejidos y actuar instantáneamente (el efecto puede manifestarse en 10 a 15 minutos);
• la segunda parte puede liberarse mucho más lentamente, ya que se disuelve en el tracto gastrointestinal y puede mostrar su efecto durante 9 a 10 horas.

Si los pacientes lo experimentan, el fármaco puede aumentar la tolerancia a la actividad física. Si se produce insuficiencia cardíaca, se descarga el miocardio. Sustak Forte es capaz de reducir la presión arterial (pequeño círculo de circulación).

La nitroglicerina y su acción están estrechamente relacionados con el efecto de reducir la demanda de oxígeno del miocardio. Con este método, se reduce la carga sobre el órgano (las venas periféricas se expanden y el flujo sanguíneo hacia los órganos disminuye). aurícula derecha). Y también hay una disminución en el nivel de OPSS. Hay una redistribución del flujo sanguíneo coronario a la región subendocárdica del miocardio.

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¿Cómo usar la droga?

El uso del medicamento tiene como objetivo reducir el riesgo de convulsiones. El medicamento se prescribe con fines profilácticos asociados con la aparición de angina de pecho en pacientes que padecen enfermedad coronariaórgano del corazón, especialmente después de un ataque cardíaco.

El medicamento se usa para aliviar y prevenir futuros ataques. El medicamento se prescribe para complicaciones en el ventrículo izquierdo, edema pulmonar o angina crónica.

Instrucciones para usar el medicamento.

El medicamento se traga inmediatamente, sin masticar. Después de la ingestión, se recomienda beber una determinada cantidad de agua.

La dosis depende de las características de la propia enfermedad. Se selecciona una dosis individual para cada paciente. Para evitar que se desarrolle tolerancia a los compuestos nitro, se recomienda garantizar un período de 12 horas sin nitración.

Sustak Forte en la mayoría de los casos se toma dos veces al día, la dosis es de 1 a 2 comprimidos. Si el caso es más grave, conviene aumentar la dosis. En el caso de que un paciente experimente ataques de angina en tiempo de día, entonces se recomienda tomar Sustak Forte en hora de la mañana y después del almuerzo.

De esta forma, el periodo bajo en nitratos se producirá por la noche. Por otro lado, cuando los ataques ocurren en la mayoría de los casos por la noche, Sustak Forte debe consumirse después del almuerzo y por la noche.

Al alcanzar un resultado positivo efecto clínico, la dosis se reduce a nivel efectivo. Vale la pena recordar que dosis máxima La nitroglicerina por día es de 13 mg (igual a dos tabletas). El período de tratamiento varía, dependiendo de las características del cuerpo del paciente. El tratamiento se determina individualmente.

Instrucciones básicas al usar el medicamento.

Durante el infarto agudo de miocardio o forma aguda SN, entonces el medicamento debe usarse solo con la condición de que todo el proceso sea supervisado por un especialista.

Para evitar un aumento de la frecuencia, es necesario no utilizar el efecto de una abstinencia brusca del fármaco.

Pacientes que han sido tratados con nitratos orgánicos con el fin de obtener los resultados deseados relacionados con el efecto hemodinámico. En este caso, es posible que se requiera una dosis ligeramente mayor.

Si el medicamento se toma con más frecuencia, sin observar el régimen y el período entre usos, se puede desarrollar adicción al medicamento utilizado.

Si se producen dolores de cabeza intensos mientras toma Sustac Forte, se recomienda reducir el nivel de dosis. En algunos casos, se recomienda tomar Validol.

Si persiste la visión borrosa o la sequedad de boca, se recomienda suspender el uso del medicamento.

Durante el tratamiento, es importante tomar todas las precauciones al conducir un automóvil o al realizar actividades potencialmente especies peligrosas trabajos que requieren nivel alto concentración o reacción psicomotora.

Recepción durante el embarazo y la lactancia.

Uso de Sustak Forte durante el embarazo, así como durante amamantamiento Puede llevarse a cabo cuando el beneficio esperado para la madre es mayor que el nivel de beneficio potencial. riesgo peligroso Para desarrollo intrauterino feto y cuerpo de la madre.

Interacciones de la droga con otras drogas.

Si producto medicinal utilizar en paralelo con tipos de medicamentos como vasodilatadores, inhibidores de la ECA, bloqueadores canales de calcio, betabloqueantes o diuréticos: se puede potenciar el efecto del fármaco. El aumento de las manifestaciones hipotensivas puede aumentar cuando se usa el medicamento en cuestión con antidepresivos tricíclicos, inhibidores y etanol.

Vale la pena señalar por separado que el aumento del efecto antianginoso se produce debido al uso paralelo de betabloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio con Sustak Forte.

Si utiliza otros medicamentos basados ​​en ácido acetilsalicílico, entonces pueden aparecer dolores de cabeza durante algún tiempo. A veces se producen náuseas y mareos. El efecto de Sustac Forte puede verse reducido si se utiliza acetilcolina, histamina o norepinefrina durante el tratamiento.

Vale la pena recordar que el desarrollo puede ser provocado por el uso paralelo de una sustancia como la novocainamida. En este caso hay un aumento efecto hipotensor droga.

Síntomas de sobredosis

Grandes dosis pueden causar graves dolor de cabeza. También existen otros síntomas asociados con la disminución de la presión arterial y los mareos. A veces síntomas como:

• la aparición de náuseas;
• alteraciones visuales;
• la aparición de boca seca;
• aumento de la sudoración.

Si se ingiere una cantidad excesiva del medicamento de una sola vez, se recomienda inducir el vómito mientras la persona aún está consciente. Si presión arterial cayó bruscamente, se recomienda colocar al paciente sobre una superficie plana, levantar las piernas y buscar rápidamente ayuda de los médicos.

Si se presentan síntomas parecidos a la metahemoglobinemia (labios cianóticos, respiración agitada, extremidades frías), es importante llevar al paciente al hospital lo más rápido posible.

Hay casos, durante una sobredosis, de sistema nervioso Aparece ansiedad, impredecible. reacciones mentales, la aparición de letargo y desorientación.

Manifestaciones de efectos secundarios.

Si el medicamento se toma en dosis correcta, respetando intervalos, entonces efectos secundarios no tanto. De lo contrario sucede lo siguiente:

• dolores de cabeza (migraña);
• hipotensión;
• manifestación de hiperemia facial;
• taquicardia refleja;
• la aparición de sequedad de boca;
• manifestación de fatiga y aumento de la sudoración;
• la aparición de alteraciones visuales;
• mareo;
• ataques de vómitos.

Cuando se produce una alergia, los síntomas aparecen en forma de erupción en la piel, pero esto no sucede a menudo. Si el régimen de uso del medicamento es incorrecto, se produce el efecto de tolerancia.

Periodos y condiciones de almacenamiento.

El medicamento debe conservarse en un lugar con baja humedad, a una temperatura de 25°C. Los líquidos no deben entrar en contacto con el embalaje durante el almacenamiento. El lugar de almacenamiento debe estar fuera del alcance de los niños.

Sustak Forte tiene una vida útil de no más de 5 años.

Precios de mercado

El costo del medicamento en el mercado fluctúa en una dirección u otra. El medicamento se puede comprar en precio mínimo 100 rublos. El máximo será de 250 a 300 rublos.

Análogos de Sustak Forte

Hay muchos análogos, ya que el principal. Substancia activa- Esto es nitroglicerina. La lista de medicamentos está ordenada por nivel de popularidad.

Los análogos de Sustak Forte incluyen medicamentos como: Nitro, Nitradisk y Nit-ret. No menos populares son Deponit 10, Gluconit o Nirmin.

Composición y forma de liberación del fármaco.

25 uds. - estuches de plástico (1) - paquetes de cartón.

efecto farmacológico

Vasodilatador periférico con efecto predominante sobre los vasos venosos. Agente antianginoso. El mecanismo de acción está asociado con la liberación del principio activo óxido nítrico en músculos lisos vasos. El óxido nítrico provoca la activación de la guanilato ciclasa y aumenta los niveles de cGMP, lo que en última instancia conduce a la relajación del músculo liso. Bajo la influencia del trinitrato de glicerilo, las arteriolas y los esfínteres precapilares se relajan en menor medida que las arterias y venas grandes. Esto se debe en parte a reacciones reflejas, pero también a menos educación intensivaóxido nítrico de moléculas de sustancia activa en las paredes de las arteriolas.

El efecto de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) se asocia principalmente con una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la precarga (dilatación de las venas periféricas y disminución del flujo sanguíneo a la aurícula derecha) y la poscarga (disminución de OPSS). Promueve la redistribución flujo sanguíneo coronario en áreas subendocárdicas isquémicas del miocardio. Aumenta la tolerancia a actividad física en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, angina de pecho. En la insuficiencia cardíaca ayuda a descargar el miocardio principalmente reduciendo la precarga. Reduce la presión en la circulación pulmonar.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y sufre un efecto de “primer paso” a través del hígado. Cuando se administra por vía sublingual, este efecto está ausente y se alcanzan concentraciones terapéuticas en la sangre en unos pocos minutos. Metabolizado en el hígado con la participación de la nitrato reductasa. De los metabolitos de la nitroglicerina, los derivados dinitro pueden provocar una vasodilatación pronunciada; tal vez sean ellos quienes determinen efecto terapéutico nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) cuando se toma por vía oral.

La unión a proteínas plasmáticas es del 60%. T1/2 después de la administración oral - 4 horas, con administración sublingual - 20 minutos, después de la administración intravenosa - 1-4 minutos. Se excreta principalmente por los riñones.

Indicaciones

Para uso sublingual y bucal: alivio y prevención de ataques de angina; como ayuda de emergencia para la insuficiencia ventricular izquierda aguda y aguda en la etapa prehospitalaria.

Para administración oral: alivio y prevención de ataques de angina, tratamiento de rehabilitación después de un infarto de miocardio.

Para administración intravenosa: ataque cardíaco agudo miocardio, incluido complicado por insuficiencia ventricular izquierda aguda; angina inestable; edema pulmonar.

Para uso cutáneo: prevención de ataques de angina.

Contraindicaciones

Conmoción, colapso, hipotensión arterial(presión arterial sistólica<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Dosis

Usar por vía sublingual, bucal, oral, cutánea e intravenosa. La dosis y el régimen de tratamiento se establecen individualmente, según las indicaciones, la situación clínica específica y la forma farmacéutica utilizada.

Efectos secundarios

Del sistema cardiovascular: mareos, dolor de cabeza, taquicardia, hiperemia cutánea, sensación de calor, hipotensión arterial; raramente (especialmente en caso de sobredosis): colapso, cianosis.

Del sistema digestivo: náuseas vómitos.

Del lado del sistema nervioso central: raramente (especialmente en caso de sobredosis): ansiedad, reacciones psicóticas.

Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, picazón.

Reacciones locales: ligero picor, ardor, enrojecimiento de la piel.

Otros: metahemoglobinemia.

Interacciones con la drogas

Cuando se usa simultáneamente con vasodilatadores, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, etanol, fármacos que contienen etanol, se puede potenciar el efecto hipotensor del trinitrato de glicerilo.

Cuando se usa simultáneamente con betabloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio, se potencia el efecto antianginoso.

Cuando se usa simultáneamente con simpaticomiméticos, es posible reducir el efecto antianginoso del trinitrato de glicerilo, que, a su vez, puede reducir el efecto presor de los simpaticomiméticos (como resultado, es posible la hipotensión arterial).

Con el uso simultáneo de fármacos con actividad anticolinérgica (incluidos antidepresivos tricíclicos, disopiramida), se desarrolla hiposalivación y sequedad de boca.

Existe evidencia limitada de que, utilizado como analgésico, aumenta la concentración de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) en el plasma sanguíneo. Esto puede ir acompañado de un aumento del efecto hipotensor y dolores de cabeza.

Varios estudios han observado una disminución del efecto vasodilatador de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) durante el tratamiento prolongado con ácido acetilsalicílico.

Se cree que es posible potenciar el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico utilizando nitroglicerina (trinitrato de glicerilo).

Cuando se usa simultáneamente con nitroglicerina, se reduce el efecto de la acetilcolina, la histamina, etc.

En el contexto de la administración intravenosa de nitroglicerina, puede reducirse el efecto anticoagulante de la heparina.

Con el uso simultáneo, es posible aumentar la biodisponibilidad de la dihidroergotamina y reducir el efecto antianginoso de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo).

Cuando se usa simultáneamente, se puede potenciar el efecto hipotensor y el desarrollo de colapso.

Cuando se usa simultáneamente con rizatriptán, sumatriptán, aumenta el riesgo de desarrollar espasmos de las arterias coronarias; con sildenafil: riesgo de desarrollar hipotensión arterial grave e infarto de miocardio; con quinidina: es posible el colapso ortostático; con etanol: debilidad severa y mareos.

instrucciones especiales

Utilizar con precaución en pacientes con aterosclerosis cerebral grave, accidentes cerebrovasculares, con tendencia a la hipotensión ortostática, con anemia grave, en pacientes de edad avanzada, así como con hipovolemia y deterioro grave de la función hepática y renal (por vía parenteral).

Con el uso prolongado, puede desarrollarse tolerancia a los efectos de los nitratos. Para evitar la aparición de tolerancia, se recomienda observar un descanso de 10 a 12 horas en su uso durante cada ciclo de 24 horas.

Si se produce un ataque de angina durante el uso cutáneo de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo), se debe detener tomando trinitrato de glicerilo debajo de la lengua.

Durante el período de tratamiento, evite beber alcohol.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

El trinitrato de glicerilo puede reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo que debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas.

Uso en la vejez

Usar con precaución en pacientes de edad avanzada.

Nombre internacional

nitroglicerina

Afiliación grupal

Vasodilatador - nitrato

Forma de dosificación

Aerosol dosificado sublingual, gotas sublinguales, cápsulas sublinguales, cápsulas de acción prolongada, concentrado para preparar una solución para perfusión, películas para pegar en las encías, spray sublingual dosificado, comprimidos sublinguales, t

efecto farmacológico

Agente venodilatante del grupo de los nitratos. Los nitratos son capaces de liberar óxido nítrico de su molécula, que es un factor relajante endotelial natural, un mediador de la activación directa de la guanilato ciclasa. Un aumento en la concentración de cGMP conduce a la relajación de las fibras del músculo liso (principalmente vénulas y venas). Tiene efecto antianginoso y antiespasmódico, relaja los músculos lisos de las paredes vasculares, bronquios, tracto gastrointestinal, tracto biliar y uréteres. Cuando se administra por vía intravenosa, provoca una rápida disminución de la precarga del corazón debido a la expansión de las venas periféricas.

Reduce el flujo sanguíneo a la aurícula derecha, ayuda a reducir la presión en la circulación pulmonar y la regresión de los síntomas del edema pulmonar, reduce la poscarga, la demanda de oxígeno del miocardio (al reducir la precarga, la poscarga y la tensión de las paredes ventriculares debido a una disminución del volumen cardíaco). Promueve la redistribución del flujo sanguíneo coronario en áreas con circulación sanguínea reducida.

Tiene un efecto inhibidor central sobre el tono simpático de los vasos sanguíneos, inhibiendo el componente vascular de la formación del dolor. Provoca dilatación de los vasos cerebrales, lo que explica los dolores de cabeza al usarlo.

Con el uso prolongado o frecuente de nitratos de acción prolongada, se desarrolla tolerancia al fármaco (debilitamiento del efecto terapéutico). Después de un descanso, se recupera la sensibilidad. Para prevenir el desarrollo de tolerancia, se recomienda mantener un "intervalo libre de nitratos" diario, preferiblemente nocturno, durante 8 a 12 horas. En la mayoría de los pacientes, esta terapia es más eficaz que el tratamiento continuo.

Cuando se usa en formas sublingual y bucal, un ataque de angina se elimina después de 1,5 minutos, el efecto hemodinámico y antianginoso persiste hasta 30 minutos y 5 horas, respectivamente.

Al aplicar la pomada, el efecto antianginoso se observa después de 15 a 60 minutos y dura de 3 a 4 horas.

En tabletas, el retardo puede prevenir el desarrollo de ataques. Después de la ingestión, la nitroglicerina se libera gradualmente de la cápsula en el intestino delgado y se absorbe; el efecto se produce entre 30 y 60 minutos después de la administración y dura entre 4 y 6 horas (durante este período, se convierte en metabolitos inactivos en el hígado).

TTS es un sistema plano multicapa que, después de colocar el parche en la piel, proporciona una liberación continua de nitroglicerina a través de una membrana permeable que regula la velocidad de liberación del reservorio del fármaco. El principio activo penetra gradualmente en los vasos sanguíneos de la piel, lo que asegura su circulación en el sistema circulatorio en concentraciones relativamente constantes durante el período de tiempo recomendado para su aplicación. Después de 12 horas, TTS libera el 10% del contenido inicial de nitroglicerina. Dado que el TTC libera constantemente la misma cantidad de nitroglicerina en cada cm cuadrado de superficie, la dosis recibida por el paciente depende únicamente del tamaño de la superficie de contacto del sistema. La terapia TTC continua se puede realizar en aquellos pacientes en los que el efecto clínico del fármaco permanece prácticamente sin cambios durante un largo período de tiempo. El efecto cuando se usa TTC ocurre entre 0,5 y 3 horas y dura hasta 8 a 10 horas.

Indicaciones

CI: angina de pecho (tratamiento, prevención), infarto de miocardio (rehabilitación).

Para administración intravenosa – infarto agudo de miocardio (incluso complicado por insuficiencia aguda del VI); angina inestable y post-infarto; edema pulmonar, angina de pecho (refractaria a otros tipos de terapia), hipotensión controlada durante la cirugía para reducir el sangrado en el campo quirúrgico, oclusión de la arteria central de la retina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, uso simultáneo de sildenafil Precaución. Para todas las formas (comparando riesgos y beneficios): accidente cerebrovascular hemorrágico, hipertensión intracraneal, infarto agudo de miocardio con baja presión de llenado del VI (riesgo de disminución de la presión arterial y taquicardia, que puede aumentar la isquemia), ICC con baja presión de llenado del VI, glaucoma (riesgo de aumento de la presión intraocular), anemia grave, tirotoxicosis, hipotensión arterial con presión arterial sistólica baja (puede agravar la afección, provocando bradicardia paradójica y ataques de angina), MCH (posible aumento de la frecuencia de ataques de angina), insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática (riesgo de desarrollo de metahemoglobinemia), embarazo, lactancia, edad menor de 18 años (no se ha establecido la seguridad de su uso).

Para formas farmacéuticas prolongadas para administración oral (adicionalmente): aumento de la motilidad gastrointestinal, síndrome de malabsorción.

Para administración intravenosa (adicionalmente): lesión en la cabeza (aumenta la presión intracraneal), taponamiento cardíaco, pericarditis constrictiva, hipovolemia (debe corregirse antes de usar nitroglicerina; riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial).

Efectos secundarios

Por parte del sistema cardiovascular: mareos, dolor de cabeza, taquicardia, enrojecimiento de la piel, fiebre, disminución de la presión arterial; raramente (especialmente en caso de sobredosis): colapso ortostático, cianosis.

Por parte del sistema digestivo: sequedad de boca, náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Por parte del sistema nervioso central: raramente (especialmente en caso de sobredosis): ansiedad, reacciones psicóticas, letargo, desorientación.

Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, picazón.

Reacciones locales: hiperemia cutánea, picazón, ardor, dermatitis alérgica de contacto.

Otros: visión borrosa, debilidad, hipotermia, metahemoglobinemia.

Aplicación y dosificación

Por vía oral, sublingual, bucal, intravenosa, transdérmica, cutánea.

Alivio de la angina de pecho. Por vía sublingual (la tableta o cápsula se mantiene debajo de la lengua hasta su completa absorción, sin tragarla), inmediatamente después de que aparece el dolor: 0,5 a 1 mg por dosis. Si es necesario, para lograr un efecto más rápido, la cápsula se debe triturar inmediatamente con los dientes; la cápsula se puede repetir después de 30-40 minutos. En muchos pacientes con angina estable, el efecto se produce con una dosis menor (1/2-1/3 comprimidos), por lo que si el dolor desaparece rápidamente, se recomienda escupir el resto del comprimido que no haya tenido tiempo. disolver. Normalmente, el efecto antianginoso aparece entre 0,5 y 2 minutos; El 75% de los pacientes notan una mejoría en los primeros 3 minutos y otro 15% en 4-5 minutos. Si no hay efecto antianginoso, se deben tomar otros 0,5 mg de nitroglicerina durante los primeros 5 minutos. Si no se observa ningún efecto terapéutico después de tomar 2-3 comprimidos, debe llamar inmediatamente a un médico. La duración de la acción tras la administración sublingual es de unos 45 minutos.

Con ataques frecuentes de angina, es aconsejable prescribir formas prolongadas de nitratos. Si se desarrolla un ataque de angina durante el tratamiento con nitratos de acción prolongada, se debe tomar nitroglicerina por vía sublingual para detener el ataque agudo. La tolerancia a las formas sublinguales de nitroglicerina se desarrolla con poca frecuencia; sin embargo, si esto ocurre en algunos pacientes, la dosis del medicamento debe aumentarse gradualmente, llevándola a 2-3 tabletas.

Para prevenir la angina de pecho, tómelo por vía oral con agua antes de las comidas. En casos leves: 1-2 comprimidos de 2,9 mg 2-3 veces al día. En casos más graves: 1-2 comprimidos de 5,2 mg 2-3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 34,8 mg. Debido a que la biodisponibilidad de la nitroglicerina de los comprimidos retard es baja, se recomienda, si se tolera bien, tomar de 1 a 3 comprimidos a la vez, regularmente, 3 a 4 veces al día o periódicamente, 30 a 40 minutos antes del inicio físico esperado. actividad. Si el efecto terapéutico es insuficiente, la dosis se puede aumentar gradualmente (pero no más de 2 comprimidos por dosis) y, tras la aparición del efecto terapéutico, se puede reducir.

Solución al 1% para uso sublingual: alivio de un ataque - 1-2 gotas por vía sublingual o 2-3 gotas aplicadas a un pequeño trozo de azúcar y mantenerlo en la boca, sin tragar, hasta su completa absorción.

Bucal: se pega una placa con una dosis seleccionada de nitroglicerina a la mucosa oral, generalmente en la zona de la encía superior, encima de los caninos o molares pequeños. Para ello, simplemente presione la placa con el dedo contra la mucosa bucal durante unos segundos. La acción ocurre casi de inmediato y dura de 3 a 4 horas o más.

Transdérmico: el tratamiento se inicia con la aplicación de un parche TTC 5 (0,2 mg/h) al día. Para mantener el tratamiento, se puede aumentar la dosis diaria colocando un parche adicional (0,2 mg/h) y/o TTC 10 (0,4 mg/h). La dosis máxima diaria es la aplicación de 2 parches TTC 10 (0,8 mg/h). Para la ICC, se recomienda comenzar y realizar el tratamiento en un hospital hasta que el paciente pase a la dosis de mantenimiento requerida. Se debe determinar la dosis óptima (teniendo en cuenta la respuesta clínica y los posibles efectos secundarios). En este caso, se debe controlar estrictamente la aparición de signos de sobredosis (disminución de la presión arterial y taquicardia).

Cutáneamente (ungüento): la dosis inicial es de 2,5 cm de pomada. Si el efecto es insuficiente, la dosis se aumenta gradualmente hasta 5-10 cm, la dosis única máxima es de 15 cm y la pomada se utiliza 2-3 veces al día. La cantidad prescrita de ungüento se exprime sobre la báscula de papel dosificador, el papel se adhiere firmemente a un área de piel sin pelo (en el área de la parte superior del pecho, el abdomen y la parte externa del muslo).

Aerosol, spray para uso sublingual: para aliviar un ataque de angina: 0,4-0,8 mg (1-2 dosis), presionando la válvula dosificadora, preferiblemente en posición sentada, mientras contiene la respiración a intervalos de 30 segundos; Después de esto, deberás cerrar la boca durante unos segundos. Si es necesario, repita la administración, pero no más de 1,2 mg (3 dosis) en 15 minutos. Para prevenir el desarrollo de un ataque: 0,4 mg (1 dosis) 5 a 10 minutos antes del ejercicio. En caso de insuficiencia aguda del VI, desarrollo de edema pulmonar: 1,6 mg (4 dosis) o más en un corto período de tiempo (bajo estricta supervisión médica).

La administración intravenosa de nitroglicerina debe realizarse con selección individual de la velocidad de administración del fármaco. La solución se administra a través de un dispensador automático o mediante un sistema de infusión intravenosa convencional. El dispensador automático permite administrar incluso una solución al 0,1% sin diluir con una dosificación precisa del ritmo de administración y la dosis total. La administración a través de un sistema de transfusión de líquidos convencional garantiza una selección precisa de la dosis contando el número de gotas. Cuando se utiliza un sistema de tubos de cloruro de polivinilo, la sustancia activa se absorbe y las pérdidas en las paredes del tubo alcanzan hasta el 60% (se recomienda utilizar tubos de polietileno y vidrio). La solución se degrada rápidamente con la luz, por lo que los viales y el sistema de transfusión deben protegerse con material a prueba de luz.

Infusión de uso habitual

instrucciones especiales

En caso de infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca aguda, debe utilizarse únicamente con una estrecha vigilancia del paciente.

Para evitar un aumento de los ataques de angina, se debe evitar la retirada brusca.

El TTS debe retirarse antes de la cardioversión o la desfibrilación.

Cuando se utiliza TTS para aliviar un ataque de angina, también se deben utilizar nitratos de acción rápida.

El parche no debe aplicarse en el cuero cabelludo.

Para evitar una disminución indeseable de la presión arterial, la velocidad de administración del fármaco debe ser individual y metódicamente correcta (ver arriba). Se puede observar una disminución de la presión arterial no solo durante el período de selección de la velocidad de administración de nitroglicerina, sino también más tarde, en el contexto de una presión arterial inicialmente estabilizada. Por lo tanto, el control de la presión arterial debe realizarse al menos 3-4 veces por hora durante toda la duración de la infusión de nitroglicerina.

Los pacientes tratados previamente con nitratos orgánicos (dinitrato de isosorbida, 5-mononitrato de isosorbida) pueden requerir una dosis más alta para obtener el efecto hemodinámico deseado.

Mientras se toma nitroglicerina, puede haber una disminución significativa de la presión arterial y la aparición de mareos con una transición brusca a una posición vertical desde una posición "acostada" o "sentada", al beber etanol, hacer ejercicio físico y en climas cálidos, también. como aumento de la angina con una fuerte disminución de la presión arterial, isquemia, hasta infarto de miocardio y muerte súbita (reacciones paradójicas al nitrato).

Con el uso frecuente (sin intervalos libres) se puede desarrollar adicción, lo que requiere un aumento de la dosis.

La gravedad del dolor de cabeza mientras se toma nitroglicerina se puede reducir reduciendo la dosis y/o administrando simultáneamente validol.

Si la visión borrosa o la sequedad de boca persisten o son graves, se debe suspender el tratamiento.

Algunas soluciones para administración intravenosa contienen dextrosa, que debe tenerse en cuenta cuando se utiliza en pacientes con diabetes mellitus.

Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Interacción

El uso concomitante con sildenafil, vasodilatadores, fármacos antihipertensivos, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, BMCC, procainamida, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, inhibidores de la PDE y etanol potencia el efecto hipotensor.

La prescripción de dihidroergotamina puede provocar un aumento de su concentración en sangre y un aumento de la presión arterial (aumento de la biodisponibilidad de la dihidroergotamina).

La administración simultánea de nitroglicerina y heparina reduce la eficacia de esta última (después de suspender el medicamento, puede ser necesaria una reducción de la dosis de heparina).

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efecto farmacológico

Vasodilatador periférico con efecto predominante sobre los vasos venosos. Agente antianginoso. El mecanismo de acción está asociado con la liberación del principio activo óxido nítrico en los músculos lisos de los vasos sanguíneos. El óxido nítrico provoca la activación de la guanilato ciclasa y aumenta los niveles de cGMP, lo que en última instancia conduce a la relajación del músculo liso. Bajo la influencia del trinitrato de glicerilo, las arteriolas y los esfínteres precapilares se relajan en menor medida que las arterias y venas grandes. Esto se debe en parte a reacciones reflejas, así como a la formación menos intensa de óxido nítrico a partir de moléculas de sustancia activa en las paredes de las arteriolas.

El efecto de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) se asocia principalmente con una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución de la precarga (dilatación de las venas periféricas y disminución del flujo sanguíneo a la aurícula derecha) y la poscarga (disminución de OPSS). Promueve la redistribución del flujo sanguíneo coronario hacia áreas subendocárdicas isquémicas del miocardio. Aumenta la tolerancia al ejercicio en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias y angina de pecho. En la insuficiencia cardíaca ayuda a descargar el miocardio principalmente reduciendo la precarga. Reduce la presión en la circulación pulmonar.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y sufre un efecto de “primer paso” a través del hígado. Cuando se administra por vía sublingual, este efecto está ausente y las concentraciones terapéuticas en el plasma sanguíneo se alcanzan en unos pocos minutos. Metabolizado en el hígado con la participación de la nitrato reductasa. De los metabolitos de la nitroglicerina, los derivados dinitro pueden provocar una vasodilatación pronunciada; quizás determinen el efecto terapéutico de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) cuando se toma por vía oral.

La unión a proteínas plasmáticas es del 60%. T1/2 después de la administración oral - 4 horas, con administración sublingual - 20 minutos, después de la administración intravenosa - 1-4 minutos. Se excreta principalmente por los riñones.

Indicaciones

Para uso sublingual y bucal: alivio y prevención de ataques de angina; como medicamento de emergencia para el infarto agudo de miocardio y la insuficiencia ventricular izquierda aguda en la etapa prehospitalaria.

Para administración oral: alivio y prevención de ataques de angina, tratamiento de rehabilitación después de un infarto de miocardio.

Para administración intravenosa: infarto agudo de miocardio, incl. complicado por insuficiencia ventricular izquierda aguda; angina inestable; edema pulmonar.

Para uso cutáneo: prevención de ataques de angina.

Régimen de dosificación

Usar por vía sublingual, bucal, oral, cutánea e intravenosa. La dosis y el régimen de tratamiento se establecen individualmente, según las indicaciones, la situación clínica específica y la forma farmacéutica utilizada.

Efecto secundario

Del sistema cardiovascular: mareos, dolor de cabeza, taquicardia, hiperemia cutánea, sensación de calor, hipotensión arterial; raramente (especialmente en caso de sobredosis): colapso, cianosis.

Del sistema digestivo: náuseas vómitos.

Del lado del sistema nervioso central: raramente (especialmente en caso de sobredosis): ansiedad, reacciones psicóticas.

Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, picazón.

Reacciones locales: ligero picor, ardor, enrojecimiento de la piel.

Otros: metahemoglobinemia.

Contraindicaciones de uso

Shock, colapso, hipotensión arterial (presión arterial sistólica<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) durante el embarazo y la lactancia (lactancia materna) sólo es posible en los casos en que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el bebé.

Interacciones con la drogas

Cuando se usa simultáneamente con vasodilatadores, inhibidores de la ECA, bloqueadores de los canales de calcio, betabloqueantes, diuréticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, etanol, medicamentos que contienen etanol, se puede potenciar el efecto hipotensor del trinitrato de glicerilo.

Cuando se usa simultáneamente con betabloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio, se potencia el efecto antianginoso.

Cuando se usa simultáneamente con simpaticomiméticos, es posible reducir el efecto antianginoso del trinitrato de glicerilo, que, a su vez, puede reducir el efecto presor de los simpaticomiméticos (como resultado, es posible la hipotensión arterial).

Con el uso simultáneo de fármacos con actividad anticolinérgica (incluidos antidepresivos tricíclicos, disopiramida), se desarrolla hiposalivación y sequedad de boca.

Existe evidencia limitada de que el ácido acetilsalicílico, utilizado como analgésico, aumenta la concentración de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) en el plasma sanguíneo. Esto puede ir acompañado de un aumento del efecto hipotensor y dolores de cabeza.

Varios estudios han observado una disminución del efecto vasodilatador de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo) durante el tratamiento prolongado con ácido acetilsalicílico.

Se cree que es posible potenciar el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico utilizando nitroglicerina (trinitrato de glicerilo).

Cuando se usa simultáneamente con nitroglicerina, el efecto de la acetilcolina, la histamina y la noradrenalina disminuye.

En el contexto de la administración intravenosa de nitroglicerina, puede reducirse el efecto anticoagulante de la heparina.

Con el uso simultáneo, es posible aumentar la biodisponibilidad de la dihidroergotamina y reducir el efecto antianginoso de la nitroglicerina (trinitrato de glicerilo).

Cuando se usa simultáneamente con novocainamida, se puede potenciar el efecto hipotensor y el desarrollo de colapso.

Cuando se usa simultáneamente con rizatriptán, sumatriptán, aumenta el riesgo de desarrollar espasmos de las arterias coronarias; con sildenafil: riesgo de desarrollar hipotensión arterial grave e infarto de miocardio; con quinidina: es posible el colapso ortostático; con etanol: debilidad severa y mareos.

Uso para la disfunción hepática.

Usar con precaución en caso de disfunción hepática grave (por vía parenteral).

Uso para insuficiencia renal

Usar con precaución en casos de insuficiencia renal grave (parenteral).

Uso en pacientes de edad avanzada

Usar con precaución en pacientes de edad avanzada.

instrucciones especiales

Utilizar con precaución en pacientes con aterosclerosis cerebral grave, accidentes cerebrovasculares, con tendencia a la hipotensión ortostática, con anemia grave, en pacientes de edad avanzada, así como con hipovolemia y deterioro grave de la función hepática y renal (por vía parenteral).

Con el uso prolongado, puede desarrollarse tolerancia a los efectos de los nitratos. Para evitar la aparición de tolerancia, se recomienda observar un descanso de 10 a 12 horas en su uso durante cada ciclo de 24 horas.

Si se produce un ataque de angina durante el uso cutáneo de nitroglicerina (trinitrato de glicerilo), se debe detener tomando trinitrato de glicerilo debajo de la lengua.

Durante el período de tratamiento, evite beber alcohol.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

El trinitrato de glicerilo puede reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo que debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas.

Sustak es un fármaco hipotensor, vasodilatador, antianginoso y vasodilatador.

Substancia activa

Nitroglicerina.

Forma de lanzamiento y composición.

Producido en forma de tabletas de liberación prolongada. El medicamento está disponible en dos tipos: Sustak Forte y Sustak Mite.

Se vende en bolsas de plástico (3000 comprimidos cada una), colocadas en envases de polipropileno de 1 ud. o en estuches de plástico (25 comprimidos cada uno), colocados en paquetes de cartón de 1 ud.

Indicaciones para el uso

Sustak se utiliza para prevenir ataques de angina de pecho en el contexto de insuficiencia coronaria crónica (el flujo de sangre a través de las arterias del corazón no satisface las necesidades de oxígeno del corazón).

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en las siguientes enfermedades y condiciones:

• colapsar,
• hipotensión arterial (presión arterial diastólica inferior a 60 mm Hg, presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg),
• infarto agudo de miocardio con hipotensión arterial grave,
• pericarditis constrictiva (apretada),
• miocardiopatía obstructiva hipertrófica,
• edema pulmonar tóxico,
• taponamiento cardíaco,
• glaucoma de ángulo cerrado con aumento de la presión intraocular,
• presión intracraneal alta (incluso después de una lesión en la cabeza reciente, con accidente cerebrovascular hemorrágico),
• aumento de la sensibilidad individual a los nitratos.

Instrucciones de uso Sustak (método y dosificación)

El medicamento se toma por vía oral con el estómago vacío. Los comprimidos deben tragarse enteros con una pequeña cantidad de líquido. La dosis se establece individualmente.

Por lo general, se prescriben entre 2,6 y 19,2 mg 2 veces al día.

Efectos secundarios

Son posibles los siguientes efectos secundarios al tomar el medicamento:

• SNC: (raras) reacciones psicóticas, ansiedad.
• Sistema cardiovascular: taquicardia, dolor de cabeza, mareos, enrojecimiento de la piel, hipotensión arterial, sensación de calor; (raramente) – cianosis, colapso.
• Sistema digestivo: ataques de náuseas, vómitos.
• Reacciones locales: enrojecimiento de la piel, ardor, picazón leve.
• Manifestaciones alérgicas: raramente: picazón, erupciones cutáneas.
• Otros: metahemoglobinemia.

Sobredosis

En caso de sobredosis, son posibles reacciones psicóticas, ansiedad, cianosis y colapso.

Análogos

Análogos por código ATC: Gluconit, Nirmin, Nitro, Nitroglicerina, Nitromint.

No decida cambiar el medicamento por su cuenta, consulte a su médico.

efecto farmacológico

La droga afecta los vasos venosos. La acción está asociada con la liberación del principio activo óxido nítrico en los músculos lisos de los vasos sanguíneos. El óxido nítrico provoca la activación de la guanilato ciclasa y aumenta los niveles de cGMP, lo que conduce a la relajación del músculo liso. Bajo la influencia del trinitrato de glicerilo, las arteriolas y los esfínteres precapilares se relajan en menor medida que las arterias y venas grandes. Esto se debe en parte a reacciones reflejas, así como a la formación menos intensa de óxido nítrico a partir de moléculas de sustancia activa en las paredes de las arteriolas.

El efecto de la nitroglicerina se asocia con una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la precarga y la poscarga. El fármaco promueve la redistribución del flujo sanguíneo coronario a las áreas subendocárdicas isquémicas del miocardio. Bajo la influencia del fármaco, la tolerancia a la actividad física aumenta en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias y angina de pecho. En la insuficiencia cardíaca, la nitroglicerina ayuda a descargar el miocardio principalmente reduciendo la precarga. Reduce la presión en la circulación pulmonar.

instrucciones especiales

Sustak se utiliza con extrema precaución en pacientes con accidentes cerebrovasculares, aterosclerosis cerebral grave, anemia grave y tendencia a desarrollar hipotensión ortostática e hipovolemia.

Con el uso prolongado de Sustak, existe el riesgo de desarrollar tolerancia a los efectos de los nitratos. Para prevenir esta afección, es necesario mantener un intervalo de 10 a 12 horas entre dosis durante cada ciclo de 24 horas.

El medicamento puede reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo que debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas.

Durante el embarazo y la lactancia

El uso de Sustak durante el embarazo y la lactancia es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el bebé.

Durante la terapia es necesario dejar de amamantar.

En la niñez

Falta información.

en la vejez

A los pacientes de edad avanzada se les prescribe Sustak con extrema precaución.

Para la función renal alterada

Sustak se utiliza con extrema precaución en casos de deterioro funcional grave de los riñones.

Para la disfunción hepática

El medicamento se prescribe con mucho cuidado para trastornos funcionales graves del hígado.

Interacciones con la drogas

En combinación con vasodilatadores, inhibidores de la ECA, bloqueadores de los canales de calcio, betabloqueantes, diuréticos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO y fármacos que contienen etanol, se puede potenciar el efecto hipotensor de la nitroglicerina.

En combinación con betabloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio, se potencia el efecto antianginoso del fármaco.

Cuando se usa junto con simpaticomiméticos, el efecto antianginoso del trinitrato de glicerilo puede reducirse, lo que, a su vez, puede reducir el efecto presor de los simpaticomiméticos. En este caso, puede desarrollarse hipotensión arterial.

Con el uso simultáneo de fármacos con actividad anticolinérgica (incluidos antidepresivos tricíclicos, disopiramida), se desarrolla hiposalivación y sequedad de boca.

Cuando se usa junto con sumatriptán y rizatriptán, aumenta el riesgo de espasmo de las arterias coronarias.

En combinación con quinidina, es posible que se produzca un colapso ortostático.

En combinación con sildenafil, existe riesgo de infarto de miocardio e hipotensión arterial grave.

Cuando se toma simultáneamente con etanol, pueden producirse mareos y debilidad intensa. Por tanto, durante el tratamiento es necesario evitar el consumo de alcohol.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Falta información.

Condiciones y plazos de almacenamiento.

Conservar en un lugar seco, alejado de la luz solar directa y a una temperatura no superior a +25°C. Aléjate de los niños. Vida útil – 5 años.

Precio en farmacias

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¡Atención!

La descripción publicada en esta página es una versión simplificada de la versión oficial de la anotación del medicamento. La información se proporciona únicamente con fines informativos y no constituye una guía para la automedicación. Antes de utilizar el medicamento es necesario consultar a un especialista y leer las instrucciones aprobadas por el fabricante.