Análogos de fluconazol y sus diferencias: ¿por qué pagar más? Catorce visitantes informaron la dosis. Composición y forma de lanzamiento.
Medicamento antimicótico
Substancia activa
Forma de liberación, composición y embalaje.
◊ Cápsulas gelatina dura, tamaño No. 4 (Coni-Snap), con una tapa opaca de color azul claro (L 910) y un cuerpo opaco de color blanco (L 500); el contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco o una masa densa en polvo.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 0,3 mg, estearato de magnesio - 1,2 mg, talco - 3,3 mg, - 3,6 mg, almidón de maíz - 12,1 mg, lactosa (anhidra) - 49,5 mg.
arriba Parte -(Tsv.I.73015, E132) - 0,0086%, dióxido de titanio (Tsv.I.77891, E171) - 4%, gelatina - hasta 100%.
7 uds. - ampollas (1) - envases de cartón.
◊ Cápsulas gelatina dura, tamaño No. 2 (Coni-Snap), con tapa opaca turquesa (L 890) y cuerpo blanco opaco (L 500); el contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco o una masa densa en polvo.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 0,6 mg, estearato de magnesio - 2,4 mg, talco - 6,6 mg, povidona - 7,2 mg, almidón de maíz - 24,2 mg, lactosa (anhidra) - 99 mg.
Composición sólida cápsula de gelatina: La parte de abajo - dióxido de titanio (Tsv.I.77891, E171) - 2%, gelatina - hasta 100%; parte superior - índigo carmín (Tsv.I.73015, E132) - 0,0471%, dióxido de titanio (Tsv.I.77891, E171) - 4%, gelatina - hasta 100%.
7 uds. - ampollas (4) - paquetes de cartón.
◊ Cápsulas gelatina dura, tamaño No. 1 (Coni-Snap), con tapa opaca azul (54.038) y cuerpo opaco blanco (L 500); el contenido de las cápsulas es un polvo blanco o casi blanco o una masa densa en polvo.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 0,9 mg, estearato de magnesio - 3,6 mg, talco - 9,9 mg, povidona - 10,8 mg, almidón de maíz - 36,3 mg, lactosa anhidra - 148,5 mg.
Composición de la cápsula de gelatina dura: parte inferior - dióxido de titanio (Tsv.I.77891, E171) - 2%, gelatina - hasta 100%; parte superior- índigo carmín (Tsv.I.73015, E132) - 0,2513%, dióxido de titanio (Tsv.I.77891, E171) - 1,5%, gelatina - hasta 100%.
1 PC. - ampollas (1) - envases de cartón.
1 PC. - ampollas (2) - paquetes de cartón.
1 PC. - ampollas (4) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
El fluconazol, un miembro de la clase de derivados de triazol, es inhibidor selectivo Síntesis de esteroles en células fúngicas. Bloquea la conversión de lanosterol en células fúngicas a ergosterol; aumenta la permeabilidad de la membrana celular.
El fluconazol, al ser altamente selectivo para el citocromo P450 de los hongos, prácticamente no inhibe el sistema del citocromo P450 en el cuerpo humano (en comparación con el itraconazol, el econazol y el ketoconazol, suprime en menor medida los procesos oxidativos dependientes del citocromo P450 en los microsomas del hígado humano). .
No tiene actividad androgénica.
Activo respecto patógenos de micosis: Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, el fluconazol se absorbe bien y su biodisponibilidad es del 90%. La C máx después de la administración oral con el estómago vacío de 150 mg se alcanza después de 0,5 a 1,5 horas y es del 90% de la concentración cuando se administra por vía intravenosa a una dosis de 2,5 a 3,5 mg/kg. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la absorción del fármaco por vía oral.
Distribución
Fluconazol penetra bien en todos los tejidos y líquidos del cuerpo. EN estrato córneo Se alcanza la epidermis, la dermis y el líquido del sudor. altas concentraciones, que superan los valores séricos. Después de la administración oral de 150 mg el séptimo día, la concentración en el estrato córneo de la piel es de 23,4 mcg/g, y 1 semana después de tomar la segunda dosis, 7,1 mcg/kg, la concentración en las uñas después de 4 meses de uso. a una dosis de 150 mg 1 vez por semana: 4,05 mcg/g en uñas sanas y 1,8 mcg/g en uñas afectadas. Concentraciones del fármaco en saliva, esputo, la leche materna, el líquido articular y peritoneal es similar a su concentración en el plasma sanguíneo. En pacientes con meningitis fúngica, el contenido de fluconazol en fluido cerebroespinal alcanza el 80% de la concentración plasmática correspondiente. Los valores constantes en las secreciones vaginales se alcanzan a las 8 horas de la administración oral y se mantienen en este valor durante al menos 24 horas.
Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. La concentración de equilibrio del 90% se alcanza en 4-5 días a ingesta diaria vía oral o intravenosa 1 vez/día.
El uso el primer día de una dosis 2 veces mayor que la dosis diaria habitual le permite alcanzar el 90% de la concentración de equilibrio para el segundo día. El V d aparente se aproxima al volumen total de agua en el cuerpo. Entre el 11 y el 12% del fluconazol se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y excreción.
Es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. Metabolitos del fluconazol en Sangre periférica no detectado.
T1/2 es de aproximadamente 30 horas. La farmacocinética del fluconazol depende significativamente de estado funcional riñones, mientras que existe una relación inversa entre T1/2 y el aclaramiento de creatinina (CC). El fluconazol se excreta del organismo principalmente por los riñones; en este caso, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta sin cambios, el 11% en forma de metabolitos. El aclaramiento de fluconazol es directamente proporcional al control de calidad.
Después de la hemodiálisis durante 3 horas, la concentración plasmática de fluconazol disminuye en un 50%.
Indicaciones
— criptococosis: meningitis criptocócica, infecciones criptocócicas de los pulmones y la piel; sepsis criptocócica; prevención de recaídas de criptococosis en pacientes con SIDA, trasplante de órganos u otros casos de inmunodeficiencia;
- candidiasis generalizada; candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (infecciones cavidad abdominal, endocardio, ojos, vías respiratorias y tracto urinario), incl. en pacientes que reciben un tratamiento citostático o inmunosupresor, así como en presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis: tratamiento y prevención;
— candidiasis de las membranas mucosas: cavidad bucal, incl. candidiasis atrófica de la cavidad bucal asociada con el uso de dentaduras postizas; faringe; esófago e infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria;
— prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA;
- candidiasis genital: vaginal (aguda o crónica recurrente);
- prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasmas malignos que están predispuestos a este tipo de infecciones como resultado de la quimioterapia con citostáticos o radioterapia;
— micosis de la piel del tronco, incluidas las micosis de los pies, área de la ingle;
— pitiriasis versicolor, onicomicosis;
— micosis endémicas profundas, incluidas coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Contraindicaciones
— administración simultánea terfenadina (en el contexto del uso constante de fluconazol en una dosis de 400 mg/día o más) y cisaprida, porque ambos fármacos prolongan el intervalo QT y aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas graves;
— uso simultáneo astemizol;
- período de lactancia ( amamantamiento);
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
— mayor sensibilidad a los componentes del fármaco o compuestos de azol de estructura similar.
Con cuidado: hepática y/o insuficiencia renal; la aparición de una erupción durante el uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas/sistémicas; uso simultáneo de fluconazol con rifabutina u otros fármacos metabolizados por isoenzimas del sistema del citocromo P450; uso simultáneo de terfenadina y fluconazol en dosis inferiores a 400 mg/día; condiciones potencialmente proarritmogénicas en pacientes con múltiples factores de riesgo ( enfermedades organicas trastornos del corazón equilibrio electrolítico, administración simultánea medicamentos, provocando arritmias); intolerancia; el embarazo.
Dosis
El medicamento se toma por vía oral.
Al pasar de la administración intravenosa a la toma de cápsulas y viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria.
Adultos
En infecciones criptocócicas dosis habitual fluconazol es de 400 mg 1 vez al día el primer día de tratamiento, luego - 200-400 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento de las infecciones criptocócicas depende de eficacia clínica, confirmado por investigaciones micológicas, y suele oscilar entre 6 y 8 semanas.
Para Prevención de la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA. despues de terminar curso completo Para el tratamiento primario, se prescribe fluconazol en una dosis de al menos 200 mg/día durante un período prolongado.
En candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida La dosis de fluconazol es de 400 mg el primer día y 200 mg los días siguientes. Si es necesario, la dosis del fármaco se puede aumentar a 400 mg/día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica.
En candidiasis sistémica grave es posible aumentar la dosis a 800 mg/día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. Debe continuarse durante al menos 2 semanas después de que se haya obtenido un hemocultivo negativo o después de que los síntomas hayan desaparecido.
En candidiasis orofaríngea, incluidos pacientes con inmunidad deteriorada, la dosis habitual de fluconazol es de 50 a 100 mg 1 vez al día durante 7 a 14 días. Para Prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA. después de completar el ciclo completo de terapia primaria: 150 mg una vez a la semana. Si es necesario, el tratamiento puede ampliarse, especialmente si violaciones graves inmunidad.
En candidiasis atrófica cavidad bucal asociada con el uso de dentaduras postizas, fluconazol generalmente se prescribe 50 mg 1 vez al día durante 14 días en combinación con antisépticos para procesar la prótesis.
En Otras infecciones por candidiasis, por ejemplo, esofagitis, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis de la piel y las membranas mucosas. la dosis diaria es de 50 a 100 mg durante 14 a 30 días.
En candidiasis grave de las membranas mucosas- 100-200 mg/día.
Para Prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasias malignas. la dosis de fluconazol es de 50 mg 1 vez al día mientras el paciente esté en el grupo aumento del riesgo debido a citostáticos o radioterapia.
En candidiasis vaginal - 150 mg una vez. Para reducir la frecuencia de las recaídas, use 150 mg una vez al mes durante 4 a 12 meses; a veces, puede ser necesario un uso más frecuente.
En balanitis causada por Candida spp., El fluconazol se prescribe en una dosis única de 150 mg por vía oral.
Para prevención de la candidiasis La dosis recomendada de fluconazol es de 50 a 400 mg 1 vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. En la presencia de alto riesgo Infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia esperada grave o duradera, la dosis recomendada es de 400 mg 1 vez al día. El fluconazol se prescribe varios días antes del inicio esperado de la neutropenia; después de que el número de neutrófilos aumenta a más de 1000/μl, el tratamiento continúa durante otros 7 días.
En Micosis de la piel (incluida la candidiasis), incluidas micosis de los pies, piel de la ingle. La dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana o 50 mg una vez al día. La duración del tratamiento en casos normales es de 2 a 4 semanas, pero con micosis de los pies puede requerir más terapia a largo plazo(hasta 6 semanas).
En pitiriasis versicolor - 300 mg una vez por semana durante 2 semanas, algunos pacientes necesitan una tercera dosis de 300 mg por semana, mientras que en algunos casos es suficiente una dosis única de 300 mg; esquema alternativo El tratamiento consiste en el uso de 50 mg 1 vez al día durante 2 a 4 semanas.
En onicomicosis La dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana. El tratamiento debe continuar hasta que la uña infectada sea reemplazada por una sana. Las uñas de las manos y de los pies normalmente tardan entre 3 y 6 meses y entre 6 y 12 meses en volver a crecer, respectivamente.
En Micosis endémicas profundas. Puede ser necesario utilizar el medicamento en una dosis de 200 a 400 mg/día durante 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; pueden ser de 11 a 24 meses con coccidioidomicosis; 2-17 meses en paracoccidioidomicosis y 3-17 meses con histoplasmosis.
Ud. niños el medicamento no debe usarse en dosis diaria superior a la de los adultos. La duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico. Fluconazol se usa diariamente 1 vez al día.
En candidiasis de las membranas mucosas La dosis recomendada de fluconazol es de 3 mg/kg/día. El primer día se puede prescribir. dosis de carga 6 mg/kg para alcanzar más rápidamente la concentración de equilibrio.
Para Tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica. La dosis recomendada es de 6 a 12 mg/kg/día dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para prevención de infecciones por hongos enniñoscon inmunidad reducida, en quienes el riesgo de desarrollar infección se asocia con neutropenia que se desarrolla como resultado de quimioterapia citotóxica o radioterapia, el fármaco se prescribe en dosis de 3 a 12 mg/kg por día, dependiendo de la gravedad y la duración de la persistencia de la neutropenia inducida.
Ud. recién nacidos El fluconazol se elimina más lentamente, por lo que en las primeras 2 semanas de vida el medicamento se prescribe en la misma dosis (en mg/kg) que a los niños mayores, pero con un intervalo de 72 horas. Niños de 3 a 4 semanas se administra la misma dosis a intervalos de 48 horas.
Ud. Pacientes de edad avanzada en ausencia de disfunción renal, se deben seguir las recomendaciones habituales de dosificación del fármaco.
Para pacientes con insuficiencia renal (KR<50 мл/мин) se debe ajustar el régimen de dosificación. El fluconazol se excreta principalmente por los riñones sin cambios. Con una dosis única de fluconazol, no se requieren cambios de dosis. Si es necesario un ciclo de tratamiento en pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal, se debe administrar inicialmente una dosis de carga de 50 mg a 400 mg. Posteriormente, la dosis diaria, en función de las indicaciones, se determina según la siguiente tabla.
Efectos secundarios
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, cambios en el gusto, disfunción hepática (hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, ictericia, hepatitis, necrosis hepatocelular, incluida la muerte).
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, convulsiones.
De los órganos hematopoyéticos: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides (incluido angioedema, edema facial, urticaria, picazón de la piel), asma bronquial (más a menudo con intolerancia al ácido acetilsalicílico).
Del sistema cardiovascular: aumento de la duración del intervalo QT en el ECG, fibrilación/aleteo ventricular.
Del lado del metabolismo: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Otros: disfunción renal, alopecia.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea; en casos graves, pueden producirse convulsiones, alucinaciones y comportamiento paranoide.
Tratamiento: lavado gástrico, diuresis forzada, hemodiálisis, terapia sintomática. Después de una sesión de hemodiálisis de 3 horas, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo disminuye aproximadamente un 50%.
Interacciones con la drogas
En pacientes que reciben fluconazol e indirecto. serie cumarina, es necesario un control cuidadoso del tiempo de protrombina, ya que puede aumentar.
El fluconazol, cuando se toma simultáneamente, puede prolongar la T1/2 derivados de sulfonilurea Por tanto, al utilizarlos juntos se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
fenitoína puede ir acompañado de un aumento de las concentraciones de fenitoína en un grado clínicamente significativo, lo que requiere una reducción de su dosis.
Cuando se toman simultáneamente rifampicina y fluconazol, la Cmax y T1/2 de este último disminuyen, por lo que si es necesario el uso combinado se debe aumentar la dosis de fluconazol.
El uso combinado de fluconazol y rifabutina Acompañado de un aumento en la concentración sérica de este último, es posible el desarrollo de uveítis.
Cuando se usa fluconazol y ciclosporina Se recomienda controlar la concentración de este último en sangre, ya que puede aumentar.
Considerando la aparición de arritmias graves y potencialmente mortales en pacientes que toman agentes antimicóticos (derivados de azol en combinación con terfenadina, su uso combinado está contraindicado.
cisaprida Se han descrito casos de reacciones adversas por parte del corazón, incluidos paroxismos de taquicardia ventricular. El uso simultáneo está contraindicado.
Cuando se combina con fluconazol, la concentración puede aumentar. zidovudina en el plasma sanguíneo. Los pacientes que reciben esta combinación deben ser monitoreados para detectar efectos secundarios de zidovudina.
Tomar fluconazol conduce a una disminución en la tasa de eliminación promedio. teofilina del plasma sanguíneo, por lo tanto, aumenta el riesgo de desarrollar el efecto tóxico de la teofilina y su sobredosis.
Uso concomitante de fluconazol y midazolam Conduce a un aumento significativo de la concentración de este último en el plasma sanguíneo y al riesgo de desarrollar reacciones psicomotoras.
Al tomar fluconazol y hidroclorotiazida la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo aumenta en un 40%.
Al tomar fluconazol y tacrolimús la concentración de este último en el suero sanguíneo aumenta, lo que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Se debe tener precaución al usar fluconazol en pacientes que reciben simultáneamente otros medicamentos metabolizados por isoenzimas del sistema del citocromo P450.
instrucciones especiales
El tratamiento con fluconazol debe continuarse hasta que se produzca la remisión clínica y hematológica. El cese prematuro del tratamiento provoca recaídas.
Dado que el fluconazol se elimina principalmente por los riñones, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal. Durante el tratamiento prolongado con fluconazol, la dosificación debe realizarse teniendo en cuenta el control de calidad.
En casos raros, el uso de fluconazol estuvo acompañado de efectos tóxicos en el hígado, incluido. y muerte, principalmente en pacientes con afecciones médicas subyacentes graves. Es necesario controlar la función hepática. Si aparecen signos de daño hepático que puedan estar asociados con la toma de fluconazol, se debe suspender el medicamento.
Mientras tomaban el medicamento, los pacientes experimentaron casos raros de reacciones cutáneas exfoliativas, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes con SIDA y cáncer tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves cuando utilizan muchos medicamentos. Si un paciente desarrolla una erupción durante el tratamiento de una infección fúngica superficial que puede estar asociada con el uso de fluconazol, se debe suspender el medicamento. Si se produce erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, se les debe controlar estrechamente y se debe suspender el tratamiento con fluconazol si se desarrollan lesiones ampollosas o eritema multiforme.
Se debe tener precaución al tomar fluconazol concomitantemente con rifabutina u otros fármacos metabolizados por isoenzimas del sistema del citocromo P450.
Es necesario controlar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben simultáneamente fluconazol y anticoagulantes cumarínicos indirectos.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.
Los pacientes deben tener cuidado al conducir o utilizar maquinaria, ya que pueden producirse mareos durante el tratamiento con fluconazol.
Embarazo y lactancia
El uso de fluconazol durante el embarazo sólo es posible cuando el beneficio potencial para la madre supera el riesgo para el feto.
El fluconazol se determina en la leche materna en la misma concentración que en el plasma, por lo que su administración durante la lactancia está contraindicada.
Condiciones y plazos de almacenamiento.
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 30°C. Vida útil: 5 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
efecto farmacológico
Medicamento antifúngico. El fluconazol, un miembro de la clase de antifúngicos triazol, es un inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en las células fúngicas.
El fluconazol, al ser altamente selectivo para el citocromo P450 de los hongos, prácticamente no inhibe el sistema del citocromo P450 en el cuerpo humano (en comparación con el itraconazol, clotrimazol, econazol y ketoconazol, suprime en menor medida los procesos oxidativos dependientes del citocromo P450 en los microsomas del hígado humano). medida).
No tiene actividad androgénica.
Activo respecto patógenos de micosis causadas por Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. También se ha demostrado que el fluconazol es activo en modelos de micosis endémicas, incluidas infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, el fluconazol se absorbe bien y su biodisponibilidad es del 90%. La Cmax después de la administración oral con el estómago vacío de 150 mg se alcanza después de 0,5 a 1,5 horas y es el 90% de la concentración plasmática cuando se administra por vía intravenosa a una dosis de 2,5 a 3,5 mg/kg. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la absorción del fármaco por vía oral.
Distribución
Después de la administración oral e intravenosa, el fluconazol penetra bien en todos los tejidos y líquidos del cuerpo. En el estrato córneo de la epidermis, la dermis y el líquido sudoroso se alcanzan concentraciones elevadas que superan las concentraciones séricas. Después de la administración oral de 150 mg el séptimo día, la concentración en el estrato córneo de la piel es de 23,4 mcg/g, y 1 semana después de tomar la segunda dosis, 7,1 mcg/kg, la concentración en las uñas después de 4 meses de uso. a una dosis de 150 mg 1 vez por semana: 4,05 mcg/g en uñas sanas y 1,8 mcg/g en uñas afectadas. Las concentraciones del fármaco en la saliva, el esputo, la leche materna, el líquido articular y peritoneal son similares a su concentración en el plasma sanguíneo. En pacientes con meningitis fúngica, el contenido de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 80% de la concentración correspondiente en plasma. Los valores constantes en las secreciones vaginales se alcanzan a las 8 horas de la administración oral y se mantienen en este valor durante al menos 24 horas.
Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. La concentración de equilibrio del 90% se logra en 4-5 días con administración oral o intravenosa diaria 1 vez al día.
El uso el primer día de una dosis 2 veces mayor que la dosis diaria habitual le permite alcanzar el 90% de la concentración de equilibrio para el segundo día. El V d aparente se aproxima al volumen total de agua en el cuerpo. Entre el 11 y el 12% del fluconazol se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y excreción.
Es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. No se detectaron metabolitos de fluconazol en sangre periférica.
T1/2 - 30 horas La farmacocinética del fluconazol depende significativamente del estado funcional de los riñones y existe una relación inversa entre T1/2 y el aclaramiento de creatinina. El fluconazol se excreta del organismo principalmente por los riñones; en este caso, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta sin cambios. El aclaramiento de fluconazol es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina.
Después de la hemodiálisis durante 3 horas, la concentración plasmática de fluconazol disminuye en un 50%.
Indicaciones
— criptococosis: meningitis criptocócica, infecciones criptocócicas de los pulmones y la piel; sepsis criptocócica; prevención de recaídas de criptococosis en pacientes con SIDA, trasplante de órganos u otros casos de inmunodeficiencia;
- candidiasis generalizada; candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (infecciones de la cavidad abdominal, endocardio, ojos, tracto respiratorio y urinario), incl. en pacientes que reciben un tratamiento citostático o inmunosupresor, así como en presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis: tratamiento y prevención;
— candidiasis de las membranas mucosas: cavidad bucal, incl. candidiasis atrófica de la cavidad bucal asociada con el uso de dentaduras postizas; faringe; esófago e infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria; prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA;
- candidiasis genital: vaginal (aguda o crónica recurrente);
- prevención de infecciones por hongos en pacientes con neoplasias malignas que están predispuestos a dichas infecciones como resultado de la quimioterapia con citostáticos o radioterapia;
- micosis de la piel, tronco, ingle;
— micosis endémicas profundas, incluidas coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Régimen de dosificación
En infecciones criptocócicas La dosis habitual de fluconazol es de 400 mg 1 vez al día el primer día de tratamiento, posteriormente de 200 a 400 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento de las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada mediante examen micológico y suele oscilar entre 6 y 8 semanas.
Para Prevención de la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA. Después de completar el ciclo completo del tratamiento primario, se prescribe fluconazol en una dosis de al menos 200 mg/día durante un período prolongado.
En candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida La dosis de fluconazol es de 400 mg el primer día y 200 mg los días siguientes. Si es necesario, la dosis del fármaco se puede aumentar a 400 mg/día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica.
En candidiasis sistémica grave es posible aumentar la dosis a 800 mg/día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. Debe continuarse durante al menos 2 semanas después de que se haya obtenido un hemocultivo negativo o después de que los síntomas hayan desaparecido.
En candidiasis orofaríngea, incluidos pacientes con inmunidad deteriorada, la dosis habitual de fluconazol es de 50 a 100 mg 1 vez al día durante 7 a 14 días. Para Prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA. después de completar el ciclo completo de terapia primaria: 150 mg una vez a la semana. Si es necesario, el tratamiento puede ampliarse, especialmente en trastornos inmunitarios graves.
En candidiasis atrófica de la cavidad bucal asociada con el uso de prótesis dentales, fluconazol generalmente se prescribe 50 mg 1 vez al día durante 14 días en combinación con agentes antisépticos para el tratamiento de la prótesis.
En Otras infecciones por candidiasis, por ejemplo, esofagitis, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis de la piel y las membranas mucosas. la dosis diaria es de 50 a 100 mg durante 14 a 30 días.
En candidiasis grave de las membranas mucosas- 100-200 mg/día.
Para Prevención de infecciones fúngicas en pacientes con neoplasias malignas. la dosis de fluconazol es de 50 mg 1 vez al día siempre que el paciente tenga un mayor riesgo debido a la radioterapia o citostáticos.
En candidiasis vaginal- 150 mg una vez. Para reducir la frecuencia de las recaídas, use 150 mg una vez al mes durante 4 a 12 meses; a veces, puede ser necesario un uso más frecuente.
Para prevención de la candidiasis La dosis recomendada de fluconazol es de 50 a 400 mg 1 vez al día, dependiendo del grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia esperada grave o duradera, la dosis recomendada es de 400 mg 1 vez al día. El fluconazol se prescribe varios días antes del inicio esperado de la neutropenia; después de que el número de neutrófilos aumenta a más de 1000/μl, el tratamiento continúa durante otros 7 días.
En Micosis endémicas profundas. Puede ser necesario utilizar el medicamento en una dosis de 200 a 400 mg/día durante 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; pueden ser de 11 a 24 meses con coccidioidomicosis; 2-17 meses en paracoccidioidomicosis y 3-17 meses con histoplasmosis.
Ud. niños el medicamento no debe usarse en una dosis diaria que exceda la de los adultos. La duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico.
En candidiasis de las membranas mucosas La dosis recomendada de fluconazol es de 3 mg/kg/día. El primer día, se puede prescribir una dosis de carga de 6 mg/kg para alcanzar más rápidamente la concentración de equilibrio.
Para Tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica. La dosis recomendada es de 6 a 12 mg/kg/día dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para prevención de infecciones por hongos enniñoscon inmunidad reducida, en quienes el riesgo de desarrollar infección se asocia con neutropenia que se desarrolla como resultado de quimioterapia citotóxica o radioterapia, el fármaco se prescribe en dosis de 3 a 12 mg/kg por día, dependiendo de la gravedad y la duración de la persistencia de la neutropenia inducida.
Ud. recién nacidos El fluconazol se elimina más lentamente, por lo que en las primeras 2 semanas de vida el medicamento se prescribe en la misma dosis (en mg/kg) que a los niños mayores, pero con un intervalo de 72 horas. Niños de 3 a 4 semanas se administra la misma dosis a intervalos de 48 horas.
Ud. Pacientes de edad avanzada en ausencia de disfunción renal, se deben seguir las recomendaciones habituales de dosificación del fármaco.
Para pacientes con insuficiencia renal (KR< 50 мл/мин) se debe ajustar el régimen de dosificación. El fluconazol se excreta principalmente por los riñones sin cambios. Con una dosis única de fluconazol, no se requieren cambios de dosis. Si es necesario un ciclo de tratamiento en pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal, se debe administrar inicialmente una dosis de carga de 50 mg a 400 mg. Posteriormente, la dosis diaria, en función de las indicaciones, se determina según la siguiente tabla.
Reglas para usar la droga.
Administrar por vía intravenosa a una velocidad no superior a 20 mg (10 ml) por minuto. Al pasar de la administración intravenosa a la recepción de cápsulas y viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria del medicamento.
Mikosist ® solución para perfusión es compatible con las siguientes soluciones: solución de glucosa al 20%, solución de Ringer, solución de Hartmann, solución de cloruro de potasio en glucosa, solución de bicarbonato de sodio, solución de cloruro de sodio al 0,9%. Las infusiones de fluconazol se pueden administrar mediante equipos de transfusión convencionales utilizando una de las soluciones enumeradas anteriormente.
Efecto secundario
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, cambios en el gusto, disfunción hepática (hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, ictericia, hepatitis, necrosis hepatocelular, incluida la muerte).
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, convulsiones.
De los órganos hematopoyéticos: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides (incluido angioedema, edema facial, urticaria, picazón de la piel), asma bronquial (más a menudo con intolerancia al ácido acetilsalicílico).
Del sistema cardiovascular: aumento de la duración del intervalo QT en el ECG, fibrilación/aleteo ventricular.
Del lado del metabolismo: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Otros: disfunción renal, alopecia.
Contraindicaciones de uso
- uso simultáneo de terfenadina (en el contexto del uso constante de fluconazol a una dosis de 400 mg/día o superior) y cisaprida, porque ambos fármacos prolongan el intervalo QT y aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas graves;
- uso simultáneo de astemizol;
- período de lactancia (amamantamiento);
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco o compuestos de azol de estructura similar.
CON precaución: insuficiencia hepática y/o renal; la aparición de una erupción durante el uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas/sistémicas; uso simultáneo de fluconazol con rifabutina u otros fármacos metabolizados por isoenzimas del sistema del citocromo P450; uso simultáneo de terfenadina y fluconazol en dosis inferiores a 400 mg/día; condiciones potencialmente proarritmogénicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedad cardíaca orgánica, desequilibrio electrolítico, uso concomitante de fármacos que causan arritmias); intolerancia al ácido acetilsalicílico; el embarazo.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de Mikosist® durante el embarazo sólo es posible si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo para el feto.
El fluconazol se determina en la leche materna en la misma concentración que en el plasma, por lo que su administración durante la lactancia está contraindicada.
Uso en niños
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea; en casos graves, pueden producirse convulsiones, alucinaciones y comportamiento paranoide.
Tratamiento: lavado gástrico, diuresis forzada, hemodiálisis, terapia sintomática. Después de una sesión de hemodiálisis de 3 horas, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo disminuye aproximadamente un 50%.
Interacciones con la drogas
En pacientes que reciben fluconazol y anticoagulantes cumarínicos indirectos, es necesaria una monitorización cuidadosa del tiempo de protrombina, ya que puede aumentar.
El fluconazol, cuando se toma simultáneamente, puede prolongar la T1/2 de los derivados de sulfonilurea, por lo que cuando se usan juntos se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede ir acompañado de un aumento clínicamente significativo de la concentración de fenitoína, lo que requiere una reducción de su dosis.
Cuando se toman rifampicina y fluconazol simultáneamente, la Cmax y T1/2 de este último disminuyen, por lo que si es necesario el uso combinado, se debe aumentar la dosis de fluconazol.
El uso combinado de fluconazol y rifabutina se acompaña de un aumento de la concentración sérica de este último y es posible el desarrollo de uveítis.
Cuando se utilizan fluconazol y ciclosporina juntos, se recomienda controlar la concentración de esta última en sangre, ya que puede aumentar.
Dada la aparición de arritmias graves y potencialmente mortales en pacientes que toman agentes antimicóticos (derivados de azol en combinación con terfenadina), su uso combinado está contraindicado.
Cuando se toman fluconazol y cisaprida simultáneamente, se han descrito casos de reacciones adversas del corazón, incluidos paroxismos de taquicardia ventricular. El uso simultáneo está contraindicado.
Cuando se combina con fluconazol, es posible aumentar la concentración de zidovudina en el plasma sanguíneo. Los pacientes que reciben esta combinación deben ser monitoreados para detectar efectos secundarios de zidovudina.
La ingesta de fluconazol conduce a una disminución en la tasa promedio de eliminación de teofilina del plasma sanguíneo, por lo que aumenta el riesgo de desarrollar el efecto tóxico de la teofilina y su sobredosis.
El uso simultáneo de fluconazol y midazolam provoca un aumento significativo de la concentración de este último en el plasma sanguíneo y el riesgo de desarrollar reacciones psicomotoras.
Cuando se toman fluconazol e hidroclorotiazida simultáneamente, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo aumenta en un 40%.
Cuando se toman fluconazol y tacrolimus simultáneamente, aumenta la concentración de este último en el suero sanguíneo, lo que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Se debe tener precaución al usar fluconazol en pacientes que reciben simultáneamente otros medicamentos metabolizados por isoenzimas del sistema del citocromo P450.
Condiciones de dispensación en farmacias.
El medicamento en forma de cápsulas está aprobado para su uso como producto de venta libre.
El medicamento en forma de solución para perfusión está disponible con receta médica.
Condiciones y plazos de almacenamiento.
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 30°C. La vida útil de las cápsulas es de 5 años, la solución para perfusión es de 2 años.
Uso para la disfunción hepática.
En casos raros, el uso de fluconazol estuvo acompañado de cambios tóxicos en el hígado, incluido. con desenlace fatal, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. El efecto hepatotóxico del fluconazol suele ser reversible; sus signos desaparecieron después del cese de la terapia. Si aparecen signos clínicos de daño hepático que puedan estar asociados con fluconazol, se debe suspender el medicamento.
Uso para insuficiencia renal
Pacientes con insuficiencia renal (KR<50 мл/мин) Se requiere corrección del régimen de dosificación.
Fluconazol se excreta principalmente en la orina sin cambios. Cuando se toma una vez, no es necesario cambiar la dosis. Cuando se vuelve a recetar a pacientes con insuficiencia renal, se debe administrar una dosis de carga de 50 mg a 400 mg.
En CC>50 ml/min se utiliza la dosis promedio recomendada del medicamento; en CC de 11 a 50 ml/min Se utiliza una dosis del 50% de la dosis recomendada. Para los pacientes que se someten regularmente a hemodiálisis, se administra una dosis del medicamento después de cada sesión de hemodiálisis.
Uso en pacientes de edad avanzada
Ud. Pacientes de edad avanzada en ausencia de signos de insuficiencia renal, se debe seguir la pauta posológica habitual del fármaco.
instrucciones especiales
El tratamiento con fluconazol debe continuarse hasta que se produzca la remisión clínica y hematológica. El cese prematuro del tratamiento provoca recaídas.
Dado que el fluconazol se elimina principalmente por los riñones, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal. Durante el tratamiento prolongado con fluconazol, la dosificación debe realizarse teniendo en cuenta el control de calidad.
En casos raros, el uso de fluconazol estuvo acompañado de efectos tóxicos en el hígado, incluido. y muerte, principalmente en pacientes con afecciones médicas subyacentes graves. Es necesario controlar la función hepática. Si aparecen signos de daño hepático que puedan estar asociados con la toma de fluconazol, se debe suspender el medicamento.
Mientras tomaban el medicamento, los pacientes experimentaron casos raros de reacciones cutáneas exfoliativas, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes con SIDA y cáncer tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves cuando utilizan muchos medicamentos. Si un paciente desarrolla una erupción durante el tratamiento de una infección fúngica superficial que puede estar asociada con el uso de fluconazol, se debe suspender el medicamento. Si se produce erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, se les debe controlar estrechamente y se debe suspender el tratamiento con fluconazol si se desarrollan lesiones ampollosas o eritema multiforme.
Se requiere precaución al tomar fluconazol simultáneamente con rifabutina u otros fármacos metabolizados por isoenzimas del sistema del citocromo P450.
Es necesario controlar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben simultáneamente fluconazol y anticoagulantes cumarínicos indirectos.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Los pacientes deben tener cuidado al conducir o utilizar maquinaria, ya que pueden producirse mareos durante el tratamiento con fluconazol.
Los análogos del medicamento Mikosist se presentan, de acuerdo con la terminología médica, llamados "sinónimos": medicamentos que son intercambiables en sus efectos en el cuerpo y que contienen uno o más ingredientes activos idénticos. Al seleccionar sinónimos, tenga en cuenta no sólo su costo, sino también el país de producción y la reputación del fabricante.
Descripción de la droga
mikosista- Medicamento antifúngico. El fluconazol, un miembro de la clase de antifúngicos triazol, es un inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en las células fúngicas.El fluconazol, al ser altamente selectivo para el citocromo P450 de los hongos, prácticamente no inhibe el sistema del citocromo P450 en el cuerpo humano (en comparación con el itraconazol, clotrimazol, econazol y ketoconazol, suprime en menor medida los procesos oxidativos dependientes del citocromo P450 en los microsomas del hígado humano). medida).
No tiene actividad androgénica.
Activo respecto patógenos de micosis causadas por Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. También se ha demostrado que el fluconazol es activo en modelos de micosis endémicas, incluidas infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Lista de análogos
¡Nota! La lista contiene sinónimos de Mikosist, que tienen una composición similar, por lo que usted mismo puede elegir un sustituto, teniendo en cuenta la forma y dosis del medicamento recetado por su médico. Dé preferencia a los fabricantes de EE. UU., Japón, Europa occidental, así como a empresas conocidas de Europa del este: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
| Forma de liberación(por popularidad) | precio, frotar. |
| mikosista | |
| 150 mg No. 4 cápsulas (Gedeon Richter OJSC (Hungría) | 762.60 |
| Vero-fluconazol | |
| Disorel-Sanovel | |
| Diflazón | |
| Cápsulas 150 mg, 1 ud. | 370 |
| Cápsulas 50 mg, 7 uds. | 449 |
| difluzol | |
| diflucano | |
| Fl 2 mg/ml 100 ml N1 (PFIZER Francia (Francia) | 424.40 |
| Caps 150mg N1 (PFIZER Francia (Francia) | 451.60 |
| Es hora de que la suspensión sea oral. 50 mg / 5 ml fl 34 g (PFIZER Francia (Francia) | 614.70 |
| Caps 50 mg No. 7 (PFIZER Francia (Francia) | 935.90 |
| Cápsulas 150 mg No. 4 (Pfizer PGM (Francia) | 1313.30 |
| Cápsulas 150 mg No. 12 (Pfizer PGM (Francia) | 2426.70 |
| Maiconil | |
| medoflucón | |
| micomax | |
| Cápsulas 150 mg, 1 ud. (Zentiva k.s., República Checa) | 232 |
| Cápsulas 150 mg, 3 uds. (Zentiva k.s., República Checa) | 549 |
| micoflucano | |
| Tabletas 150 mg, 1 ud. (Dr. Reddy's, India) | 90 |
| nofung | |
| procanazol | |
| fangiflu | |
| Fluzol | |
| flucosán | |
| flucósido | |
| Flucomabol | |
| Flucomicida SEDICO | |
| fluconazol | |
| 150 mg No. 1 cápsulas BZMP (Barnaul ZMP LLC (Rusia) | 19 |
| 150 mg No. 1 cápsulas Canon (producción Canonpharma CJSC (Rusia) | 45.20 |
| Cápsulas 150 mg No. 2 Ozono (Ozone LLC (Rusia) | 47.90 |
| Cápsulas 150 mg No. 4 Ozono (Ozone LLC (Rusia) | 54.40 |
| Cápsulas de 50 mg N7 Canon (producción Canonpharma CJSC (Rusia) | 63.30 |
| Fluconazol Hexal | |
| Fluconazol Kabi | |
| Canon fluconazol | |
| Fluconazol Sandoz | |
| Cápsulas 150 mg, 1 ud. | 168 |
| Fluconazol STADA | |
| Cápsulas 150 mg, 1 ud. | 71 |
| fluconazol elfa | |
| Fluconazol* | |
| Fluconazol-OBL | |
| 150 mg No. 1 cápsulas (Obolenskoye FP CJSC (Rusia) | 38.20 |
| Fluconazol-Acti | |
| Fluconazol-Verte | |
| Fluconazol-KF | |
| Fluconazol-LEKSVM | |
| Fluconazol-Teva | |
| 150 mg No. 1 cápsulas (Planta farmacéutica Teva Private (Hungría) | 180.70 |
| fluconorma | |
| flucoral | |
| flucoro | |
| flunol | |
| Flucorem | |
| flucostat | |
| Cápsulas 150 mg N1 (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Rusia) | 205.20 |
| Cápsulas 50 mg N7 (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Rusia) | 356.70 |
| 150 mg No. 2 cápsulas (Pharmstandard - Leksredstva OJSC (Rusia) | 421.20 |
| tenedor | |
| fungolon | |
| Funzol | |
| Futsis | |
| Tsiskan | |
Reseñas
A continuación se muestran los resultados de las encuestas realizadas a los visitantes del sitio sobre el medicamento Mycosist. Reflejan los sentimientos personales de los encuestados y no pueden utilizarse como recomendación oficial para el tratamiento con este fármaco. Le recomendamos encarecidamente que consulte a un profesional de la salud calificado para determinar un curso de tratamiento personalizado.Resultados de la encuesta de visitantes
Informe de desempeño de visitantes
Un visitante informó efectos secundarios
Informe de estimación de costos de visitantes
Aún no se ha proporcionado información.Cinco visitantes informaron la frecuencia de ingesta por día.
¿Con qué frecuencia debo tomar Mikosist?La mayoría de los encuestados suelen tomar este medicamento una vez al día. El informe muestra con qué frecuencia otros participantes de la encuesta toman este medicamento.
| Participantes | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 por dia | 4 | 80.0% | |
| 2 veces al día | 1 | 20.0% | |
Catorce visitantes informaron dosis
| Participantes | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50 mg | 5 | 35.7% | |
| 51-100 mg | 4 | 28.6% | |
| 201-500 mg | 3 | 21.4% | |
| 101-200 mg | 2 | 14.3% | |
Un visitante informó una fecha de vencimiento
¿Cuánto tiempo se debe tomar Mikosist para sentir una mejora en la condición del paciente?En la mayoría de los casos, los participantes de la encuesta sintieron una mejora en su condición después de 3 días. Pero es posible que esto no corresponda al período después del cual comenzará a mejorar. Consulte con su médico durante cuánto tiempo debe tomar este medicamento. La siguiente tabla muestra los resultados de la encuesta sobre el inicio de acciones efectivas.
| Participantes | % | ||
|---|---|---|---|
| 3 días | 1 | 100.0% | |
Informe de visitante sobre el horario de recepción
Aún no se ha proporcionado información.28 visitantes informaron la edad del paciente.
Comentarios de visitantes
No hay reseñas |
Instrucciones oficiales de uso.
¡Hay contraindicaciones! Lea las instrucciones antes de usar.Mikosist® (MYCOSYST®)
NÚMERO DE REGISTRO: P N012167/01NOMBRE COMERCIAL DEL MEDICAMENTO: Mikosist®
DENOMINACIÓN GENERAL INTERNACIONAL (DCI): Mikosista.
FORMA DE DOSIFICACIÓN: cápsulas.
COMPUESTO:
Composición del contenido de la cápsula:
Cápsulas de 50 mg:
Substancia activa:
Mikosist 50 mg
Excipientes:
Dióxido de silicio coloidal 0,3 mg, Estearato de magnesio 1,2 mg, Talco 3,3 mg, Povidona 3,6 mg, Almidón de maíz 12,1 mg, Lactosa (anhidra) 49,5 mg.
La parte de abajo:
Parte superior: Color índigo carmín. I. 73015, E 132 0,0086%, Dióxido de titanio Col. I. 77891, E 171 4,0%. Gelatina hasta el 100%.
Cápsulas de 100 mg:
Substancia activa:
Mikosist 100 mg
Excipientes:
Dióxido de silicio coloidal 0,6 mg, Estearato de magnesio 2,4 mg, Talco 6,6 mg, Povidona 7,2 mg. Almidón de maíz 24,2 mg, Lactosa (anhidra) 99,0 mg.
Composición de la cápsula de gelatina dura:
La parte de abajo: Color dióxido de titanio. I. 77891, E 171 2,0%, Gelatina hasta el 100%.
Parte superior: Color índigo carmín. I. 73015, E 132 0,0471%, Dióxido de titanio Col. I. 77891, E 171 4,0%, Gelatina hasta el 100%.
Cápsulas de 150 mg:
Substancia activa:
Mikosist 150 mg
Excipientes:
Dióxido de silicio coloidal 0,9 mg, Estearato de magnesio 3,6 mg, Talco 9,9 mg, Povidona 10,8 mg, Almidón de maíz 36,3 mg, Lactosa (anhidra) 148,5 mg.
Composición de la cápsula de gelatina dura:
La parte de abajo: Color dióxido de titanio. I. 77891, E 171 2,0%, Gelatina hasta el 100%.
Parte superior: Color índigo carmín. I. 73015, E 132 0,2513%, Dióxido de titanio Col. I. 77891, E 171 1,5%, Gelatina hasta el 100%.
DESCRIPCIÓN
Contenido de la cápsula
Polvo blanco o casi blanco, o masa densa en polvo.
Cápsulas 50 mg
Cápsulas de gelatina dura, tamaño nº 4 (Coni-Snap). Parte superior: azul claro, opaca (L 910). Abajo: blanco, opaco (L 500).
Cápsulas de 100 mg:
Cápsulas de gelatina dura tamaño nº 2 (Coni-Snap). Parte superior: turquesa, opaca (L 890). Abajo: blanco, opaco (L 500).
Cápsulas de 150 mg:
Cápsulas de gelatina dura tamaño nº 1 (Coni-Snap). Arriba: azul, opaco (54.038). Abajo: blanco, opaco (L 500).
GRUPO FARMACOTÉUTICO: agente antifúngico.
Código ATX:
Propiedades farmacológicas
FARMACODINÁMICAMikosist, un representante de la clase de derivados de triazol, es un inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en células fúngicas. Bloquea la conversión de lanosterol en células fúngicas a ergosterol; aumenta la permeabilidad de la membrana celular.
Mikosist, al ser altamente selectivo para el citocromo P450 de los hongos, prácticamente no inhibe el sistema del citocromo P450 en el cuerpo humano (en comparación con itraconazol, clotrimazol, econazol y ketoconazol, suprime en menor medida los procesos oxidativos dependientes del citocromo P450 en los microsomas del hígado humano). medida). No tiene actividad androgénica.
El fármaco es activo contra las micosis causadas por Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
FARMACOCINÉTICA
Después de la administración oral, Mikosist se absorbe bien y su biodisponibilidad es del 90%. La concentración máxima (C máx) después de la administración oral con el estómago vacío de 150 mg se alcanza después de 0,5 a 1,5 horas y es del 90% de la concentración plasmática cuando se administra por vía intravenosa a una dosis de 2,5 a 3,5 mg/kg. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la absorción del fármaco por vía oral. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. La concentración de equilibrio del 90% se logra entre el día 4 y 5 de tratamiento con el medicamento (cuando se toma una vez al día).
El uso el primer día de una dosis 2 veces mayor que la dosis diaria habitual permite alcanzar una concentración plasmática de fluconazol igual al 90% de la concentración de equilibrio para el segundo día. Volumen aparente de distribución. se acerca al contenido total de agua en el cuerpo. Unión a proteínas plasmáticas: 11-12%.
Mikosist penetra bien en todos los fluidos biológicos del cuerpo.
En el estrato córneo de la epidermis, la dermis y el líquido sudoroso se alcanzan concentraciones elevadas que superan las concentraciones séricas. Después de la administración oral de 150 mg el día 7, la concentración en el estrato córneo de la piel es de 23,4 mcg/g, y 1 semana después de tomar la segunda dosis, de 7,1 mcg/g; La concentración en uñas después de 4 meses de uso a una dosis de 150 mg una vez a la semana es de 4,05 mcg/g en uñas sanas y de 1,8 mcg/g en uñas afectadas.
Las concentraciones del fármaco en la saliva, el esputo, la leche materna, el líquido articular y peritoneal son similares a su concentración en el plasma sanguíneo. En pacientes con meningitis fúngica, el contenido de Mycosist a en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 80% de su concentración en plasma.
Los valores constantes en las secreciones vaginales se alcanzan 8 horas después de la administración oral y se mantienen en este valor durante al menos 24 horas. Es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. La farmacocinética del fluconazol depende significativamente del estado funcional del riñones, y existe una relación inversa entre T1/2 y CC.
La vida media (T 1/2) del fluconazol es de aproximadamente 30 horas y el micosis se excreta principalmente por vía renal; Aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta sin cambios por los riñones, el 11% en forma de metabolitos. El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No se detectaron metabolitos de fluconazol en sangre periférica.
Después de la hemodiálisis durante 3 horas, la concentración plasmática de fluconazol disminuye en un 50%.
Indicaciones para el uso
- Criptococosis: meningitis criptocócica, infecciones criptocócicas de los pulmones y la piel; sepsis criptocócica; Prevención de recaídas de criptococosis en pacientes con SIDA, trasplante de órganos u otros casos de inmunodeficiencia.- Candidiasis generalizada: candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (infecciones de la cavidad abdominal, endocardio, ojos, tracto respiratorio y urinario), incluso en pacientes que reciben un tratamiento citostático o inmunosupresor, así como en presencia de otros factores predisponentes al desarrollo de candidiasis: tratamiento y prevención.
- Candidiasis de las mucosas: cavidad bucal, incluida la candidiasis atrófica de la cavidad bucal asociada al uso de prótesis dentales, faringe, esófago e infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria.
- Candidiasis genital: vaginal (forma aguda o crónica recurrente), balanitis por Candida.
- Prevención de infecciones por hongos en pacientes con neoplasias malignas que están predispuestos a dichas infecciones como resultado de la quimioterapia con citostáticos o radioterapia; Prevención de la recaída de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA.
- Micosis de la piel, incluidas micosis de los pies, el torso y la ingle; pitiriasis versicolor, onicomicosis;
- Micosis endémicas profundas, incluidas coccidioidosis, paracoccidioidosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al fluconazol, a otros componentes del fármaco u otros compuestos de azol de estructura similar;- uso simultáneo de terfenadina (en el contexto del uso constante de fluconazol en una dosis de 400 mg por día o más) y cisaprida, ya que ambos fármacos prolongan el intervalo QT y aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas graves;
- Uso simultáneo de astemizol;
- Intolerancia a la lactosa; deficiencia de lactasa; malabsorción de glucosa-galactosa;
- Periodo de lactancia.
CON CUIDADO
Insuficiencia hepática y/o renal, aparición de erupción durante el uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, uso simultáneo de fluconazol con rifabutina u otros fármacos metabolizados por el sistema del citocromo P450, uso simultáneo de terfenadina y fluconazol en dosis inferiores a 400 mg por día, condiciones potencialmente proarritmogénicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (enfermedad cardíaca orgánica, desequilibrio electrolítico, uso concomitante de medicamentos que causan arritmias); pacientes con intolerancia al ácido acetilsalicílico, embarazo.
Embarazo y lactancia
El uso de fluconazol durante el embarazo sólo es posible si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo para el feto.Mycosist se determina en la leche materna en la misma concentración que en el plasma, por lo que su administración durante la lactancia está contraindicada.
Modo de empleo y dosis.
El medicamento se toma por vía oral.Al pasar de la administración intravenosa a la toma de cápsulas y viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria.
Uso en adultos
Para las infecciones criptocócicas, la dosis habitual de fluconazol es de 400 mg una vez al día el primer día de tratamiento, luego de 200 a 400 mg una vez al día. La duración del tratamiento de las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada mediante examen micológico y suele oscilar entre 6 y 8 semanas.
La duración recomendada del tratamiento para la meningitis criptocócica es de 10 a 12 semanas después de un resultado negativo de una prueba microbiológica en una muestra de líquido cefalorraquídeo.
Para prevenir la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA después de completar el ciclo completo de la terapia primaria, se prescribe Mikosist al paciente en una dosis de al menos 200 mg por día durante un período prolongado.
Para la candidemia, la candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida, la dosis diaria de fluconazol es de 400 mg el primer día y 200 mg los días siguientes. Si es necesario, la dosis del fármaco se puede aumentar a 400 mg/día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica.
Para la candidiasis sistémica grave, es posible aumentar la dosis a 800 mg por día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. Debe continuarse durante al menos 2 semanas después de que se haya obtenido un hemocultivo negativo o después de que los síntomas hayan desaparecido.
Para la candidiasis orofaríngea, incluidos los pacientes inmunocomprometidos, la dosis habitual de fluconazol es de 50 a 100 mg una vez al día durante 7 a 14 días. Para prevenir recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar el ciclo completo de terapia primaria: 150 mg una vez a la semana. Si es necesario, el tratamiento puede ampliarse, especialmente en trastornos inmunitarios graves.
Para la candidiasis atrófica de la cavidad bucal asociada con el uso de dentaduras postizas, generalmente se prescribe Mikosist 50 mg una vez al día durante 14 días en combinación con agentes antisépticos para el tratamiento de la dentadura postiza.
Para otras infecciones por candidiasis, por ejemplo, esofagitis, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis de la piel y las membranas mucosas, la dosis diaria es de 50 a 100 mg durante 14 a 30 días.
Para candidiasis grave de las membranas mucosas: 100-200 mg por día.
Para prevenir infecciones fúngicas en pacientes con neoplasias malignas, la dosis de fluconazol debe ser de 50 mg una vez al día siempre que el paciente tenga un mayor riesgo debido a la terapia citostática o de radiación.
Para candidiasis vaginal: 150 mg una vez. Para reducir la frecuencia de las recaídas, use 150 mg una vez al mes durante 4 a 12 meses; a veces, puede ser necesario un uso más frecuente.
Para la balanitis causada por Candida spp., Mikosist se prescribe en una dosis única de 150 mg por vía oral.
Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada de fluconazol es de 50 a 400 mg una vez al día, según el grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo en pacientes con neutropenia esperada grave o duradera, la dosis recomendada es de 400 mg 1 vez al día. Mikosist se prescribe varios días antes del inicio esperado de la neutropenia; después de que el número de neutrófilos aumenta a más de 1000/mm3, el tratamiento continúa durante otros 7 días.
Para las micosis de la piel (incluida la candidiasis), incluidas las micosis de los pies y la piel de la ingle, la dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana o 50 mg una vez al día. La duración del tratamiento en casos normales es de 2 a 4 semanas; sin embargo, en caso de micosis de los pies, puede ser necesaria una terapia más prolongada (hasta 6 semanas).
Para la pitiriasis versicolor: 300 mg una vez a la semana durante 2 semanas, algunos pacientes necesitan una tercera dosis de 300 mg por semana, mientras que en algunos casos es suficiente una dosis única de 300 mg; Un régimen de tratamiento alternativo es utilizar 50 mg una vez al día durante 2 a 4 semanas.
Para la onicomicosis, la dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana. El tratamiento debe continuar hasta que la uña infectada sea reemplazada por una sana. Las uñas de las manos y de los pies normalmente tardan entre 3 y 6 meses y entre 6 y 12 meses en volver a crecer, respectivamente.
Para las micosis endémicas profundas, puede ser necesario utilizar el fármaco en una dosis de 200 a 400 mg por día durante 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; pueden ser de 11 a 24 meses para la coccidioidosis; 2-17 meses para paracoccidioidosis y 3-17 meses para histoplasmosis.
Uso en niños
La duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico. En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria superior a la de los adultos. Mikosist se usa diariamente una vez al día.
Para la candidiasis de las mucosas, la dosis recomendada de fluconazol es de 3 mg/kg al día. El primer día, se puede prescribir una dosis de carga de 6 mg/kg para alcanzar más rápidamente la concentración de equilibrio.
Para el tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica, la dosis recomendada es de 6 a 12 mg/kg al día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para la prevención de infecciones por hongos en niños con inmunidad reducida, en quienes el riesgo de desarrollar infección está asociado con la neutropenia que se desarrolla como resultado de la quimioterapia citotóxica o la radioterapia, el medicamento se prescribe en dosis de 3 a 12 mg/kg por día, dependiendo de la gravedad y duración de la neutropenia inducida.
En los recién nacidos, Mikosist se excreta más lentamente, por lo que en las 2 primeras semanas de vida el medicamento se prescribe a la misma dosis (en mg/kg) que a los niños mayores, pero con un intervalo de 72 horas. Para niños de 3 a 4 semanas de vida, se administra la misma dosis a intervalos de 48 horas.
Uso en pacientes de edad avanzada
En ausencia de disfunción renal, se deben seguir las recomendaciones posológicas habituales. Para pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina Uso en pacientes con insuficiencia renal.
Mycosist se excreta principalmente por los riñones sin cambios. Con una dosis única de fluconazol, no se requieren cambios de dosis. Si es necesario un ciclo de tratamiento en pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal, inicialmente se debe administrar una dosis de “carga” de 50 mg a 400 mg. Posteriormente se determina la dosis diaria (según la indicación) según la siguiente tabla:
Efectos secundarios
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, cambios en el gusto, alteración de la función hepática (hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, ictericia, hepatitis, necrosis hepatocelular, incluida la muerte).Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, convulsiones.
De los órganos hematopoyéticos: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones anafilactoides (incluidos angioedema, hinchazón facial, urticaria, picazón de la piel), asma bronquial (más a menudo con intolerancia al ácido acetilsalicílico).
Del sistema cardiovascular: aumento de la duración del intervalo QT en el electrocardiograma, fibrilación/aleteo ventricular.
Otros: disfunción renal, alopecia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea; en casos graves, pueden producirse convulsiones, alucinaciones y comportamiento paranoide.Tratamiento: sintomático (lavado gástrico, diuresis forzada, hemodiálisis). Después de una sesión de hemodiálisis de tres horas, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo disminuye aproximadamente un 50%.
Interacción con otras drogas.
Anticoagulantes: En pacientes que toman Mikosist y anticoagulantes cumarínicos indirectos, es necesario un control cuidadoso del tiempo de protrombina, ya que puede aumentar.Sulfonilureas: Cuando se toma simultáneamente, Mikosist puede prolongar la vida media de los derivados de sulfonilurea, por lo que cuando se usan juntos se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
Fenitoína: El uso simultáneo de fluconazol y fenitoína puede ir acompañado de un aumento de la concentración de fenitoína en un grado clínicamente significativo, lo que requiere una reducción de su dosis.
Rifampicina: Cuando se toman rifampicina y fluconazol simultáneamente, la concentración máxima y la vida media de este último disminuyen, por lo que si es necesario el uso combinado, se debe aumentar la dosis de fluconazol.
Rifabutina: El uso combinado de fluconazol y rifabutina se acompaña de un aumento de la concentración sérica de este último y es posible el desarrollo de uveítis.
Ciclosporina: Cuando se utilizan fluconazol y ciclosporina juntos, se recomienda controlar la concentración de esta última en sangre, ya que puede aumentar.
Terfenadina: Dada la aparición de arritmias graves y potencialmente mortales en pacientes que toman agentes antimicóticos (derivados de azol en combinación con terfenadina), su uso combinado está contraindicado.
Cisaprida: Cuando se toman fluconazol y cisaprida simultáneamente, se han descrito casos de reacciones adversas del corazón, incluidos paroxismos de taquicardia ventricular. El uso simultáneo está contraindicado.
Zidovudina: cuando se usa en combinación con fluconazol, es posible aumentar la concentración de zidovudina en el plasma sanguíneo. Se debe controlar a los pacientes que toman esta combinación para detectar efectos secundarios de zidovudina.
Teofilina: La ingesta de fluconazol conduce a una disminución en la tasa promedio de eliminación de teofilina del plasma sanguíneo, por lo que aumenta el riesgo de desarrollar el efecto tóxico de la teofilina y su sobredosis.
Midazolam: El uso simultáneo de fluconazol y midazolam provoca un aumento significativo de la concentración de este último en el plasma sanguíneo y el riesgo de desarrollar reacciones psicomotoras.
Hidroclorotiazida: Cuando se toman fluconazol e hidroclorotiazida simultáneamente, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo aumenta en un 40%.
Tacrolimús: Cuando se toman fluconazol y tacrolimus simultáneamente, aumenta la concentración de este último en el suero sanguíneo, lo que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Se debe tener precaución al usar fluconazol en pacientes que reciben simultáneamente otros medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P450.
instrucciones especiales
El tratamiento con fluconazol debe continuarse hasta que se produzca la remisión clínica y hematológica. El cese prematuro del tratamiento provoca recaídas.Dado que Mikosist se excreta principalmente por los riñones, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal. Durante el tratamiento a largo plazo con fluconazol, la dosificación debe basarse en el aclaramiento de creatinina.
En casos raros, el uso de fluconazol ha ido acompañado de efectos tóxicos en el hígado, incluida la muerte, principalmente en pacientes con enfermedades concomitantes graves. Es necesario controlar la función hepática. Si aparecen signos de daño hepático que puedan estar asociados con la toma de fluconazol, se debe suspender el medicamento.
Mientras tomaban el medicamento, los pacientes experimentaron casos raros de desarrollo de reacciones cutáneas exfoliativas, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes con SIDA y cáncer tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves cuando utilizan muchos medicamentos. Si un paciente desarrolla una erupción durante el tratamiento de una infección fúngica superficial que puede estar asociada con el uso de fluconazol, se debe suspender el medicamento. Si se produce una erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, se les debe controlar de cerca y se debe suspender el tratamiento con Mikosist si se desarrollan lesiones ampollosas o eritema multiforme.
Se debe tener precaución al tomar fluconazol concomitantemente con rifabutina u otros fármacos metabolizados por el sistema del citocromo P450.
Es necesario controlar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben simultáneamente Mikosist y anticoagulantes cumarínicos indirectos.
Efecto sobre la capacidad para conducir un coche y otros medios mecánicos.
Los pacientes deben tener cuidado al conducir o utilizar maquinaria, ya que pueden producirse mareos durante el tratamiento con fluconazol.
Forma de liberación
Cápsulas de 50 mg, 100 mg y 150 mg.Cápsulas de 50 mg: 7 cápsulas en blister fabricado en PVC y papel de aluminio. 1 blister en caja de cartón con instrucciones de uso.
Cápsulas de 100 mg: 7 cápsulas en blister fabricado en PVC y papel de aluminio. 4 ampollas en caja de cartón con instrucciones de uso.
Cápsulas de 150 mg: 1 cápsula en blister de PVC y papel de aluminio. 1 o 2 blisters en caja de cartón con instrucciones de uso.
Consumir preferentemente antes del
5 años.No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Condiciones de almacenaje
A una temperatura no superior a 30 °C.¡Mantener fuera del alcance de los niños!
Condiciones de vacaciones
Disponible sin receta.Fabricante
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En este artículo puedes leer las instrucciones de uso del medicamento. mikosista. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Mikosist en su práctica. Le rogamos que agregue activamente sus comentarios sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no indicados por el fabricante en la anotación. Análogos de Mikosist en presencia de análogos estructurales existentes. Úselo para el tratamiento de la candidiasis (aftas) y otras micosis en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia. Composición de la droga.
mikosista- fármaco antimicótico. El fluconazol (el ingrediente activo del medicamento Mikosist), un representante de la clase de agentes antifúngicos triazol, es un inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en las células fúngicas.
El fluconazol, al ser altamente selectivo para el citocromo P450 de los hongos, prácticamente no inhibe el sistema del citocromo P450 en el cuerpo humano (en comparación con el itraconazol, clotrimazol, econazol y ketoconazol, suprime en menor medida los procesos oxidativos dependientes del citocromo P450 en los microsomas del hígado humano). medida).
No tiene actividad androgénica.
Activo contra patógenos de micosis causadas por Candida spp. (candida), Cryptococcus neoformans (criptococos), Microsporum spp., Trichophyton spp. También se ha demostrado que el fluconazol es activo en modelos de micosis endémicas, incluidas infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Compuesto
Fluconazol + excipientes.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa, Mikosist penetra bien en los tejidos y líquidos corporales. Las concentraciones del fármaco en la saliva, el esputo, la leche materna, el líquido articular y peritoneal son similares a su concentración en el plasma sanguíneo. En pacientes con meningitis fúngica, el contenido de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo alcanza el 80% de la concentración correspondiente en plasma. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. La concentración de equilibrio del 90% se logra en 4-5 días con la administración diaria una vez al día. El uso el primer día de una dosis doble de la dosis diaria habitual le permite alcanzar una concentración de equilibrio del 90% para el segundo día. El volumen aparente de distribución se aproxima al volumen total de agua en el cuerpo. Entre el 11 y el 12% del fluconazol se une a las proteínas plasmáticas. No se detectaron metabolitos en sangre periférica. El fluconazol se excreta del organismo principalmente por los riñones; en este caso, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta sin cambios.
Indicaciones
- criptococosis: meningitis criptocócica, infecciones criptocócicas de los pulmones y la piel; sepsis criptocócica; prevención de recaídas de criptococosis en pacientes con SIDA, trasplante de órganos u otros casos de inmunodeficiencia;
- candidiasis generalizada; candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (infecciones de la cavidad abdominal, endocardio, ojos, tracto respiratorio y urinario), incl. en pacientes que reciben un tratamiento citostático o inmunosupresor, así como en presencia de otros factores que predisponen al desarrollo de candidiasis: tratamiento y prevención;
- candidiasis de las membranas mucosas: cavidad bucal, incl. candidiasis atrófica de la cavidad bucal asociada con el uso de dentaduras postizas; faringe; esófago e infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria; prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA;
- candidiasis genital: vaginal (aguda o crónica recurrente);
- prevención de infecciones por hongos en pacientes con neoplasias malignas que están predispuestos a dichas infecciones como resultado de la quimioterapia con citostáticos o radioterapia;
- micosis de la piel, tronco, ingle;
- Micosis endémicas profundas, incluidas coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis e histoplasmosis en pacientes con inmunidad normal.
Formas de liberación
Cápsulas de 50 mg, 100 mg y 150 mg (a veces llamadas erróneamente comprimidos).
Solución para perfusión 2 mg/ml (en ampollas).
No existen otras formas de dosificación del medicamento, ya sean supositorios, pomadas o cremas.
Instrucciones de uso y régimen de dosificación.
Para las infecciones criptocócicas, la dosis habitual de Mikosist es de 400 mg 1 vez al día el primer día de tratamiento, luego de 200 a 400 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento de las infecciones criptocócicas depende de la eficacia clínica confirmada mediante examen micológico y suele oscilar entre 6 y 8 semanas.
Para prevenir la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA después de completar el tratamiento primario, Mikosist se prescribe en una dosis de al menos 200 mg por día durante un período prolongado.
Para la candidemia, la candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida, la dosis de fluconazol es de 400 mg el primer día y 200 mg los días siguientes. Si es necesario, la dosis del medicamento se puede aumentar a 400 mg por día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica.
Para la candidiasis sistémica grave, la dosis puede aumentarse a 800 mg por día. La duración del tratamiento depende de la eficacia clínica. Debe continuarse durante al menos 2 semanas después de que se haya obtenido un hemocultivo negativo o después de que los síntomas hayan desaparecido.
Para la candidiasis orofaríngea, incluidos los pacientes inmunodeprimidos, la dosis habitual de fluconazol es de 50 a 100 mg una vez al día durante 7 a 14 días. Para prevenir recaídas de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar el ciclo completo de terapia primaria: 150 mg una vez a la semana. Si es necesario, el tratamiento puede ampliarse, especialmente en trastornos inmunitarios graves.
Para la candidiasis atrófica de la cavidad bucal asociada con el uso de prótesis dentales, generalmente se prescribe fluconazol 50 mg una vez al día durante 14 días en combinación con agentes antisépticos para el tratamiento de la dentadura postiza.
Para otras infecciones por candidiasis, por ejemplo, esofagitis, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis de la piel y las membranas mucosas, la dosis diaria es de 50 a 100 mg durante 14 a 30 días.
Para candidiasis grave de las membranas mucosas: 100-200 mg por día.
Para la prevención de infecciones por hongos en pacientes con neoplasias malignas, la dosis de Mikosist es de 50 mg 1 vez al día, siempre que el paciente tenga un mayor riesgo debido a la terapia citostática o de radiación.
Para candidiasis vaginal: 150 mg una vez. Para reducir la frecuencia de las recaídas, use 150 mg una vez al mes durante 4 a 12 meses; a veces, puede ser necesario un uso más frecuente.
Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada de fluconazol es de 50 a 400 mg una vez al día, según el grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Si existe un alto riesgo de infección generalizada, por ejemplo, en pacientes con neutropenia esperada grave o duradera, la dosis recomendada es de 400 mg 1 vez al día. El fluconazol se prescribe varios días antes del inicio esperado de la neutropenia; después de que el número de neutrófilos aumenta a más de 1000/μl, el tratamiento continúa durante otros 7 días.
Para las micosis endémicas profundas, puede ser necesario utilizar el fármaco en una dosis de 200 a 400 mg por día durante 2 años. La duración de la terapia se determina individualmente; pueden ser de 11 a 24 meses para la coccidioidomicosis; 2-17 meses para paracoccidioidomicosis y 3-17 meses para histoplasmosis.
En niños, el medicamento no debe usarse en una dosis diaria superior a la de los adultos. La duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico.
Para el tratamiento de la candidiasis generalizada y la infección criptocócica, la dosis recomendada es de 6 a 12 mg/kg al día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para la prevención de infecciones por hongos en niños con inmunidad reducida, en quienes el riesgo de desarrollar infección está asociado con la neutropenia que se desarrolla como resultado de la quimioterapia citotóxica o la radioterapia, el medicamento se prescribe en dosis de 3 a 12 mg/kg por día, dependiendo de la gravedad y duración de la neutropenia inducida.
En los recién nacidos, Mikosist se elimina más lentamente, por lo que en las primeras 2 semanas de vida el medicamento se prescribe en la misma dosis (en mg/kg) que en los niños mayores, pero con un intervalo de 72 horas. -4 semanas, se administra la misma dosis con intervalos de 48 horas.
En pacientes de edad avanzada en ausencia de insuficiencia renal, se deben seguir las recomendaciones posológicas habituales.
Reglas para usar la droga.
Administrar por vía intravenosa a una velocidad no superior a 20 mg (10 ml) por minuto. Al pasar de la administración intravenosa a la recepción de cápsulas y viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria del medicamento.
La solución para perfusión de Mikosist es compatible con las siguientes soluciones: solución de glucosa al 20%, solución de Ringer, solución de Hartmann, solución de cloruro de potasio en glucosa, solución de bicarbonato de sodio, solución de cloruro de sodio al 0,9%. Las infusiones de fluconazol se pueden administrar mediante equipos de transfusión convencionales utilizando una de las soluciones enumeradas anteriormente.
Efecto secundario
- náuseas vómitos;
- diarrea;
- flatulencia;
- dolor abdominal;
- cambio de gusto;
- disfunción hepática (hiperbilirrubinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, ictericia, hepatitis, necrosis hepatocelular, incluso mortal);
- dolor de cabeza;
- mareo;
- convulsiones;
- leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis;
- erupción cutanea;
- eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson);
- necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell);
- reacciones anafilactoides (incluido angioedema, hinchazón facial, urticaria, picazón en la piel);
- asma bronquial (más a menudo con intolerancia al ácido acetilsalicílico);
- aumento de la duración del intervalo QT en el ECG;
- fibrilación/aleteo ventricular;
- hipercolesterolemia;
- hipopotasemia;
- disfuncion renal;
- alopecia.
Contraindicaciones
- uso simultáneo de terfenadina (en el contexto del uso constante de fluconazol en una dosis de 400 mg por día o más) y cisaprida, porque ambos fármacos prolongan el intervalo QT y aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas graves;
- uso simultáneo de astemizol;
- período de lactancia (amamantamiento);
- niños hasta 6 meses (para administración oral);
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco o compuestos de azol de estructura similar.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso de Mikosist durante el embarazo sólo es posible si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo para el feto.
El fluconazol se determina en la leche materna en la misma concentración que en el plasma, por lo que su administración durante la lactancia está contraindicada.
Uso en pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada en ausencia de signos de insuficiencia renal, se debe seguir la pauta posológica habitual.
Uso en niños
instrucciones especiales
El tratamiento con fluconazol debe continuarse hasta que se produzca la remisión clínica y hematológica. El cese prematuro del tratamiento provoca recaídas.
Dado que el fluconazol se elimina principalmente por los riñones, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal. Durante el tratamiento prolongado con fluconazol, la dosificación debe realizarse teniendo en cuenta el control de calidad.
En casos raros, el uso de Mikosist estuvo acompañado de un efecto tóxico en el hígado, incluido. y muerte, principalmente en pacientes con afecciones médicas subyacentes graves. Es necesario controlar la función hepática. Si aparecen signos de daño hepático que puedan estar asociados con la toma de fluconazol, se debe suspender el medicamento.
Mientras tomaban el medicamento, los pacientes experimentaron casos raros de reacciones cutáneas exfoliativas, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Los pacientes con SIDA y cáncer tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves cuando utilizan muchos medicamentos. Si un paciente desarrolla una erupción durante el tratamiento de una infección fúngica superficial que puede estar asociada con el uso de fluconazol, se debe suspender el medicamento. Si se produce erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, se les debe controlar estrechamente y se debe suspender el tratamiento con fluconazol si se desarrollan lesiones ampollosas o eritema multiforme.
Es necesario controlar el tiempo de protrombina en pacientes que reciben simultáneamente fluconazol y anticoagulantes cumarínicos indirectos.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Los pacientes deben tener cuidado al conducir o utilizar maquinaria, ya que pueden producirse mareos durante el tratamiento con fluconazol.
Interacciones con la drogas
En pacientes que reciben Mikosist y anticoagulantes cumarínicos indirectos, es necesario un control cuidadoso del tiempo de protrombina, ya que puede aumentar.
El fluconazol, cuando se toma simultáneamente, puede prolongar la T1/2 de los derivados de sulfonilurea, por lo que cuando se usan juntos se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia.
El uso simultáneo de Mikosist y fenitoína puede ir acompañado de un aumento clínicamente significativo de la concentración de fenitoína, lo que requiere una reducción de su dosis.
El uso combinado de fluconazol y rifabutina se acompaña de un aumento de la concentración sérica de este último y es posible el desarrollo de uveítis.
Cuando se utilizan fluconazol y ciclosporina juntos, se recomienda controlar la concentración de esta última en sangre, ya que puede aumentar.
Dada la aparición de arritmias graves y potencialmente mortales en pacientes que toman agentes antimicóticos (derivados de azol en combinación con terfenadina), su uso combinado está contraindicado.
Cuando se toman Mikosist y cisaprida simultáneamente, se han descrito casos de reacciones adversas del corazón, incluidos paroxismos de taquicardia ventricular. El uso simultáneo está contraindicado.
Cuando se combina con fluconazol, es posible aumentar la concentración de zidovudina en el plasma sanguíneo. Los pacientes que reciben esta combinación deben ser monitoreados para detectar efectos secundarios de zidovudina.
La ingesta de fluconazol conduce a una disminución en la tasa promedio de eliminación de teofilina del plasma sanguíneo, por lo que aumenta el riesgo de desarrollar el efecto tóxico de la teofilina y su sobredosis.
El uso simultáneo de fluconazol y midazolam provoca un aumento significativo de la concentración de este último en el plasma sanguíneo y el riesgo de desarrollar reacciones psicomotoras.
Cuando se toman fluconazol e hidroclorotiazida simultáneamente, la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo aumenta en un 40%.
Cuando se toman fluconazol y tacrolimus simultáneamente, aumenta la concentración de este último en el suero sanguíneo, lo que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Análogos de la droga Mikosist.
Análogos estructurales del principio activo:
- Verofluconazol;
- Disorel Sanovel;
- Diflazón;
- Diflucán;
- maiconil;
- medoflucón;
- Mycomax;
- micoflucano;
- Nofung;
- procanazol;
- fangiflu;
- flucosán;
- flucósido;
- flucomabol;
- Flucomicida;
- fluconazol;
- fluconorma;
- fluoruro;
- flúcoro;
- flucorem;
- flucostat;
- tenedor;
- Fungolón;
- Ciskan.
Si no hay análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades para las cuales ayuda el medicamento correspondiente y consultar los análogos disponibles para determinar el efecto terapéutico.
El medicamento Mikosist ha demostrado su eficacia en el tratamiento de infecciones por candidiasis y micosis causadas por bacterias y hongos. Su acción suave, sus contraindicaciones mínimas y su precio asequible han hecho que el medicamento se haya generalizado y sea popular entre mujeres y hombres.
Composición y forma de lanzamiento.
El medicamento está disponible en forma de solución para perfusión y cápsulas.
Cápsulas
Cada cápsula puede contener 50 mg, 100 mg o 150 mg del principio activo (fluconazol). Otros componentes:
- lactosa anhidra;
- povidona;
- maicena;
- talco;
- estearato de magnesio;
- dióxido de silicio coloidal.
La cubierta de la cápsula está formada por índigo carmín, gelatina y dióxido de titanio.
Solución para perfusión
1 frasco de solución contiene 200 mg del ingrediente activo (2 mg por 1 ml), 100 ml de agua para inyección y 900 mg de cloruro de sodio.
efecto farmacológico
El componente activo del fármaco es un agente antifúngico triazol e inhibe la producción de esteroles por las células fúngicas.
La acción de la sustancia es selectiva. El medicamento no tiene efectos androgénicos y muestra un alto nivel de actividad contra las micosis causadas por Trichophyton spp, Microsporum spp, Cryptococcus neoformans y Candida spp.
La biodisponibilidad del fármaco después de la administración oral alcanza el 90%. La concentración máxima en plasma sanguíneo se observa después de 30 a 90 minutos. La comida no afecta la absorción del medicamento.
La vida media no supera la media hora. La farmacocinética del fármaco depende directamente del estado y función de los riñones. Además, existe cierta relación entre la vida media del fármaco y el CC (aclaramiento de creatinina). El componente activo se excreta a través de los riñones. La hemodiálisis de tres horas puede reducir la concentración plasmática del principio activo en aproximadamente un 50%.
Indicaciones para el uso
- forma crónica/aguda de candidiasis vaginal;
- criptococosis;
- micosis y candidiasis de la piel de la ingle (genitales), torso y otras partes del cuerpo;
- micosis profundas de tipo endémico;
- candidiasis de las membranas mucosas de la cavidad bucal: candiduria, infecciones broncopulmonares (no invasivas), prevención de la exacerbación de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA;
- prevención de infecciones fúngicas en pacientes con tumores malignos y predisposición a infecciones cutáneas similares debido a la radioterapia y el uso de citostáticos.
Cómo tomar Mikosist
Para el tratamiento de infecciones criptocócicas, la dosis promedio del medicamento es de 350 a 400 mg el primer día de terapia, después de lo cual se ajusta hacia abajo. La duración del tratamiento varía entre 6-8 semanas.
Para infecciones invasivas asociadas con candidiasis y para la prevención de recaídas de candidiasis orofaríngea, la dosis del medicamento no debe exceder los 400 mg el primer día y los 200 mg durante los días posteriores de terapia. La dosis puede aumentarse en caso de candidiasis sistémica grave. En tales casos, la dosis diaria de medicación puede alcanzar los 800 mg.
Para evitar el desarrollo de infecciones por hongos en niños pequeños con inmunidad reducida y neutropenia causada por radioterapia o quimioterapia, la dosis del medicamento se toma a razón de 3 a 12 mg por 1 kg de peso corporal por día.
La solución para perfusión se administra por vía intravenosa (goteo). Es compatible con las siguientes soluciones:
- la solución de Hartmann;
- solución de bicarbonato de sodio;
- Solución de cloruro de sodio al 0,9%;
- Solución de glucosa al 20%.
Las infusiones del medicamento se realizan mediante equipos de transfusión.
Antes o después de las comidas
Contraindicaciones
- combinación con terfenadina y cisaprida, porque estos medicamentos prolongan el intervalo QT y aumentan la probabilidad de alteraciones graves de la frecuencia cardíaca;
- intolerancia a la lactosa;
- lactancia materna y embarazo;
- combinación con astemizol.
El medicamento se prescribe con precaución si el paciente tiene insuficiencia renal/hepática, embarazo e hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico.
Efectos secundarios y sobredosis.
- Tracto gastrointestinal: flatulencia, vómitos/náuseas, diarrea, hepatitis, ictericia, necrosis hepatocelular;
- Sistema nervioso central: convulsiones, mareos, dolores de cabeza;
- sistema hematopoyético: agranulocitosis, neutropenia, leucopenia;
- alergias: erupciones cutáneas, picazón, angioedema, desarrollo de asma bronquial;
- CVS: cambios en los parámetros del ECG;
- metabolismo: hipopotasemia, hipercolesterolemia;
- otros: alopecia, disfunción renal.
Interacción con otras drogas.
El medicamento puede aumentar la vida media de las sulfonilureas, por lo que con esta combinación se debe tener en cuenta el riesgo de hipoglucemia.
Cuando el fármaco se combina con hidroclorotiazida, aumenta su concentración plasmática.
Características al usar Mikosist
Durante el embarazo y la lactancia
Durante el proceso de tener un hijo, es posible tomar el medicamento si los beneficios para el cuerpo de la madre superan los posibles riesgos. Durante la lactancia, el uso del fármaco está contraindicado.
En ninos
El medicamento se utiliza por motivos médicos, en dosis permitidas correspondientes a la edad del paciente. El medicamento no debe administrarse por vía oral a niños menores de 6 meses.
En pacientes de edad avanzada
Para la función renal alterada
Los pacientes de este grupo deben ajustar las dosis según el indicador de control de calidad.
Para la disfunción hepática
