Ενδείξεις για τη συνταγογράφηση ΜΣΑΦ. Ενδείξεις χρήσης και δοσολογικό σχήμα

Η φλεγμονή είναι μια διαδικασία που συνοδεύει, στον ένα ή τον άλλο βαθμό, σχεδόν όλες τις παθολογίες οργάνων και συστημάτων. Μια ομάδα μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων καταπολεμά με επιτυχία τη φλεγμονή, ανακουφίζει από τον πόνο και ανακουφίζει από τον πόνο.

Η δημοτικότητα των ΜΣΑΦ είναι κατανοητή:

• τα φάρμακα ανακουφίζουν γρήγορα τον πόνο και έχουν αντιπυρετικά και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα.
• Τα σύγχρονα προϊόντα είναι διαθέσιμα σε διάφορες μορφές δοσολογίας: είναι βολικά για χρήση με τη μορφή αλοιφών, πηκτωμάτων, σπρέι, ενέσεων, καψουλών ή υπόθετων.
• Πολλά από τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να αγοραστούν χωρίς ιατρική συνταγή.

Παρά τη διαθεσιμότητά τους και την παγκόσμια δημοτικότητά τους, τα ΜΣΑΦ δεν είναι καθόλου ασφαλής ομάδαφάρμακα. Η ανεξέλεγκτη χρήση και η αυτοσυνταγογράφηση από τους ασθενείς μπορεί να προκαλέσει βλάβη στον οργανισμό. περισσότερο κακόπαρά καλό. Ένας γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει το φάρμακο!

Ταξινόμηση ΜΣΑΦ

Η ομάδα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων είναι πολύ εκτεταμένη και περιλαμβάνει πολλά φάρμακα, ποικίλα σε χημική δομήκαι τους μηχανισμούς δράσης.

Η μελέτη αυτής της ομάδας ξεκίνησε το πρώτο μισό του περασμένου αιώνα. Ο πρώτος του εκπρόσωπος είναι Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ, η δραστική ουσία της οποίας είναι η σαλικυλίνη, απομονώθηκε το 1827 από φλοιό ιτιάς. Μετά από 30 χρόνια, οι επιστήμονες έμαθαν να συνθέτουν αυτό το φάρμακο και το αλάτι νατρίου- η ίδια ασπιρίνη που καταλαμβάνει τη θέση της στα ράφια των φαρμακείων.

Επί του παρόντος σε κλινικό φάρμακοΧρησιμοποιούνται περισσότεροι από 1000 τύποι φαρμάκων που βασίζονται σε ΜΣΑΦ.

Οι ακόλουθες περιοχές μπορούν να διακριθούν στην ταξινόμηση αυτών των φαρμάκων:

Με χημική δομή

Τα ΜΣΑΦ μπορεί να είναι παράγωγα:

• καρβοξυλικά οξέα (σαλικυλικό - Ασπιρίνη, οξικό - ινδομεθακίνη, δικλοφενάκη, κετορολάκη, προπιονικό - ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, νικοτινικό - νιφλουμικό οξύ).
• πυροσαλόνες (Φαινυλβουταζόνη);
• οξικάμη (πιροξικάμη, μελοξικάμη);
• coxibs (Celocoxib, Rofecoxib);
• σουλφονανιλίδια (Nimesulide);
• αλκανόνες (Nabumetone).

Σύμφωνα με τη σοβαρότητα της καταπολέμησης της φλεγμονής

Το πιο σημαντικό κλινική επίδρασηγια αυτή την ομάδα φαρμάκων είναι αντιφλεγμονώδες, επομένως είναι σημαντικό ταξινόμηση των ΜΣΑΦείναι αυτή που λαμβάνει υπόψη τη δύναμη αυτού του αποτελέσματος. Όλα τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την ομάδα χωρίζονται σε αυτά με:

• έντονο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα (Ασπιρίνη, Ινδομεθακίνη, Δικλοφενάκη, Ακεκλοφενάκη, Νιμεσουλίδη, Μελοξικάμη).
• ασθενές αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα ή μη ναρκωτικά αναλγητικά(Μεταμιζόλη (Αναλγίνη), Παρακεταμόλη, Κετορολάκη).

Με αναστολή COX

Το COX ή η κυκλοοξυγενάση είναι ένα ένζυμο υπεύθυνο για μια σειρά μετασχηματισμών που προάγει την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών (προσταγλανδίνες, ισταμίνη, λευκοτριένια). Αυτές οι ουσίες υποστηρίζουν και ενισχύουν τη φλεγμονώδη διαδικασία και αυξάνουν τη διαπερατότητα των ιστών. Υπάρχουν δύο τύποι ενζύμου: COX-1 και COX-2. Το COX-1 είναι ένα «καλό» ένζυμο που προάγει την παραγωγή προσταγλανδινών που προστατεύουν τον γαστρεντερικό βλεννογόνο. Το COX-2 είναι ένα ένζυμο που προάγει τη σύνθεση φλεγμονωδών μεσολαβητών. Ανάλογα με τον τύπο COX που μπλοκάρει το φάρμακο, υπάρχουν:

• μη εκλεκτικοί αναστολείς COX (Butadione, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Μπλοκάρουν τόσο την COX-2, η οποία μειώνει τη φλεγμονή, όσο και την COX-1 - η μακροχρόνια χρήση έχει ως αποτέλεσμα ανεπιθύμητες παρενέργειες από τη γαστρεντερική οδό.

• εκλεκτικοί αναστολείς COX-2 (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Μπλοκάρουν επιλεκτικά μόνο το ένζυμο COX-2, ενώ μειώνουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών, αλλά δεν έχουν γαστροτοξική δράση.

Με τελευταία έρευναεκκρίνουν έναν άλλο τρίτο τύπο ενζύμου - COX-3, το οποίο βρίσκεται στον εγκεφαλικό φλοιό και εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Το φάρμακο ακεταμινοφαίνη (aceclofenac) επηρεάζει επιλεκτικά αυτό το ισομερές ενζύμου.

Μηχανισμός δράσης και επιπτώσεις

Ο κύριος μηχανισμός δράσης αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι η αναστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση.

Αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα

Η φλεγμονή διατηρείται και αναπτύσσεται με το σχηματισμό συγκεκριμένων ουσιών: προσταγλανδίνες, βραδυκινίνη, λευκοτριένια. Στο φλεγμονώδης διαδικασίααπό αραχιδονικό οξύμε τη συμμετοχή της COX-2, σχηματίζονται προσταγλανδίνες.

Τα ΜΣΑΦ εμποδίζουν την παραγωγή αυτού του ενζύμου, επομένως δεν σχηματίζονται μεσολαβητές - προσταγλανδίνες και αναπτύσσεται ένα αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα από τη λήψη του φαρμάκου.

Εκτός από την COX-2, τα ΜΣΑΦ μπορούν επίσης να μπλοκάρουν την COX-1, η οποία επίσης εμπλέκεται στη σύνθεση των προσταγλανδινών, αλλά είναι απαραίτητη για την αποκατάσταση της ακεραιότητας του γαστρεντερικού βλεννογόνου. Εάν ένα φάρμακο μπλοκάρει και τους δύο τύπους ενζύμων, μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στη γαστρεντερική οδό.

Με τη μείωση της σύνθεσης των προσταγλανδινών, μειώνεται το οίδημα και η διήθηση στο σημείο της φλεγμονής.

Τα ΜΣΑΦ, που εισέρχονται στο σώμα, συμβάλλουν στο γεγονός ότι ένας άλλος φλεγμονώδης μεσολαβητής, η βραδυκινίνη, καθίσταται ανίκανος να αλληλεπιδράσει με τα κύτταρα και αυτό συμβάλλει στην ομαλοποίηση της μικροκυκλοφορίας, στη στένωση των τριχοειδών αγγείων, η οποία έχει θετικό αποτέλεσμαγια την ανακούφιση της φλεγμονής.

Υπό την επίδραση αυτής της ομάδας φαρμάκων, η παραγωγή ισταμίνης και σεροτονίνης μειώνεται - βιολογικά δραστικές ουσίεςεπιδεινώνει τις φλεγμονώδεις αλλαγές στο σώμα και συμβάλλει στην εξέλιξή τους.

Τα ΜΣΑΦ αναστέλλουν την υπεροξείδωση στις κυτταρικές μεμβράνες και οι ελεύθερες ρίζες είναι γνωστό ότι είναι ένας ισχυρός παράγοντας που υποστηρίζει τη φλεγμονή. Η αναστολή της υπεροξείδωσης είναι μία από τις κατευθύνσεις στην αντιφλεγμονώδη δράση των ΜΣΑΦ.

Αναλγητικό αποτέλεσμα

Το αναλγητικό αποτέλεσμα κατά τη λήψη ΜΣΑΦ επιτυγχάνεται λόγω της ικανότητας των φαρμάκων αυτής της ομάδας να διεισδύουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα και να καταστέλλουν τη δραστηριότητα των κέντρων ευαισθησίας στον πόνο εκεί.

Κατά τη διάρκεια της φλεγμονώδους διαδικασίας, μια μεγάλη συσσώρευση προσταγλανδινών προκαλεί υπεραλγησία - αυξημένη ευαισθησία στον πόνο. Δεδομένου ότι τα ΜΣΑΦ συμβάλλουν στη μείωση της παραγωγής αυτών των μεσολαβητών, κατώφλι πόνουο ασθενής αυξάνεται αυτόματα: όταν σταματά η σύνθεση προσταγλανδινών, ο ασθενής αισθάνεται λιγότερο οξύ πόνο.

Μεταξύ όλων των ΜΣΑΦ, υπάρχει μια ξεχωριστή ομάδα φαρμάκων που έχουν ανέκφραστη αντιφλεγμονώδη δράση, αλλά ισχυρό αναλγητικό - αυτά είναι μη ναρκωτικά αναλγητικά: Κετορολάκη, Μεταμιζόλη (Αναλγίνη), Παρακεταμόλη. Μπορούν να εξαλείψουν:

• κεφάλι, οδοντιατρική, άρθρωση, μυς, πόνος περιόδου, πόνος λόγω νευρίτιδας.
• πόνος κυρίως φλεγμονώδης φύση.

Σε αντίθεση με τα ναρκωτικά παυσίπονα, τα ΜΣΑΦ δεν δρουν στους υποδοχείς οπιοειδών, πράγμα που σημαίνει:

• δεν προκαλούν εξάρτηση από τα ναρκωτικά.
• Μην πιέζετε τα κέντρα του αναπνευστικού και του βήχα.
• δεν οδηγούν σε δυσκοιλιότητα με συχνή χρήση.

Αντιπυρετικό αποτέλεσμα

Τα ΜΣΑΦ έχουν ανασταλτική, ανασταλτική επίδραση στην παραγωγή ουσιών στο κεντρικό νευρικό σύστημα που διεγείρουν το κέντρο θερμορύθμισης στον υποθάλαμο - προσταγλανδίνες Ε1, ιντερλευκίνες-11. Τα φάρμακα αναστέλλουν τη μετάδοση της διέγερσης στους πυρήνες του υποθαλάμου και η παραγωγή θερμότητας μειώνεται - αυξημένη θερμοκρασίατο σώμα ομαλοποιείται.

Η επίδραση των φαρμάκων εμφανίζεται μόνο όταν υψηλή θερμοκρασίασώμα, τα ΜΣΑΦ δεν έχουν αυτό το αποτέλεσμα όταν κανονικό επίπεδοθερμοκρασία.

Αντιθρομβωτική δράση

Αυτή η επίδραση είναι πιο έντονη στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη). Το φάρμακο είναι σε θέση να αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων (κολλώντας μεταξύ τους). Χρησιμοποιείται ευρέως στην καρδιολογία ως αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας - ένα φάρμακο που εμποδίζει το σχηματισμό θρόμβων αίματος και συνταγογραφείται για την πρόληψη τους σε καρδιακές παθήσεις.

Ενδείξεις χρήσης

Είναι απίθανο οποιαδήποτε άλλη ομάδα φαρμάκων να μπορεί να «καυχιέται» για έναν τόσο ευρύ κατάλογο ενδείξεων χρήσης που έχουν τα ΜΣΑΦ. Είναι η διαφορετικότητα κλινικές περιπτώσειςκαι ασθένειες για τις οποίες τα φάρμακα έχουν το επιθυμητό αποτέλεσμα, καθιστά τα ΜΣΑΦ ένα από τα πιο συχνά συνιστώμενα φάρμακα από τους γιατρούς.

Οι ενδείξεις για τη χρήση ΜΣΑΦ είναι:

• ρευματολογικές παθήσεις, ουρική αρθρίτιδα και ψωριασική αρθρίτιδα.
• νευραλγία, ριζίτιδα με ριζικό σύνδρομο (πόνος στη μέση που ακτινοβολεί στο πόδι).
• άλλες ασθένειες του μυοσκελετικού συστήματος: οστεοαρθρίτιδα, τενοκολπίτιδα, μυοσίτιδα, τραυματικοί τραυματισμοί.
• νεφρική και ηπατικό κολικό(κατά κανόνα, ενδείκνυται συνδυασμός με αντισπασμωδικά).
• πυρετός πάνω από 38,5⁰С;
• σύνδρομο φλεγμονώδους πόνου?
• αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία (ασπιρίνη).
• πόνος σε μετεγχειρητική περίοδο.

Δεδομένου ότι ο φλεγμονώδης πόνος συνοδεύει έως και το 70% όλων των ασθενειών, γίνεται προφανές πόσο ευρύ είναι το φάσμα των συνταγών για αυτήν την ομάδα φαρμάκων.

Τα ΜΣΑΦ είναι τα φάρμακα εκλογής για ανακούφιση και ανακούφιση οξύς πόνοςγια αρθρικές παθολογίες ποικίλης προέλευσης, νευρολογικές ριζικά σύνδρομα– λουμποντία, ισχιαλγία. Πρέπει να γίνει κατανοητό ότι τα ΜΣΑΦ δεν επηρεάζουν την αιτία της νόσου, αλλά ανακουφίζουν μόνο τον οξύ πόνο. Για την οστεοαρθρίτιδα, τα φάρμακα έχουν μόνο συμπτωματικό αποτέλεσμα και δεν εμποδίζουν την ανάπτυξη παραμόρφωσης της άρθρωσης.

Για καρκινοπαθείς, οι γιατροί μπορεί να συστήσουν ΜΣΑΦ σε συνδυασμό με οπιοειδή αναλγητικά για τη μείωση της δοσολογίας των τελευταίων, καθώς και για την παροχή πιο έντονο και διαρκές αναλγητικό αποτέλεσμα.

Τα ΜΣΑΦ συνταγογραφούνται για επώδυνη εμμηνόρροια, υπό όρους αυξημένος τόνοςμήτρα λόγω υπερπαραγωγής προσταγλανδίνης-F2a. Τα φάρμακα συνταγογραφούνται με την πρώτη εμφάνιση πόνου στην αρχή ή την παραμονή της εμμήνου ρύσεως για μια πορεία έως και 3 ημερών.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων δεν είναι καθόλου αβλαβής και έχει παρενέργειες και ανεπιθύμητες αντιδράσεις, επομένως ο γιατρός θα πρέπει να συνταγογραφήσει ΜΣΑΦ. Η ανεξέλεγκτη χρήση και η αυτοθεραπεία μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη επιπλοκών και ανεπιθύμητων παρενεργειών.

Πολλοί ασθενείς αναρωτιούνται: ποιο ΜΣΑΦ είναι το πιο αποτελεσματικό και ανακουφίζει καλύτερα τον πόνο; Δεν μπορεί να δοθεί σαφής απάντηση σε αυτό το ερώτημα, καθώς τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να επιλέγονται για τη θεραπεία μιας φλεγμονώδους νόσου για κάθε ασθενή ξεχωριστά. Η επιλογή του φαρμάκου πρέπει να γίνεται από γιατρό και καθορίζεται από την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητά του παρενέργειες. Δεν υπάρχει καλύτερο ΜΣΑΦ για όλους τους ασθενείς, αλλά υπάρχει ένα καλύτερο ΜΣΑΦ για κάθε ασθενή ξεχωριστά!

Παρενέργειες και αντενδείξεις

Από την πλευρά πολλών οργάνων και συστημάτων, τα ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσουν ανεπιθύμητες επιπτώσειςκαι αντιδράσεις, ιδιαίτερα με συχνή και ανεξέλεγκτη χρήση.

Γαστρεντερικές διαταραχές

Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια για μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ. Το 40% όλων των ασθενών που λαμβάνουν ΜΣΑΦ εμφανίζουν πεπτικές διαταραχές, το 10-15% έχει διαβρώσεις και ελκώδεις αλλαγές στον γαστρεντερικό βλεννογόνο και το 2-5% έχει αιμορραγία και διάτρηση.

Τα πιο γαστροτοξικά είναι η Ασπιρίνη, η ινδομεθακίνη, η ναπροξένη.

Νεφροτοξικότητα

Η δεύτερη πιο συχνή ομάδα ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζεται κατά τη λήψη φαρμάκων. Αρχικά, μπορεί να αναπτυχθούν λειτουργικές αλλαγές στη λειτουργία των νεφρών. Στη συνέχεια, με μακροχρόνια χρήση (από 4 μήνες έως έξι μήνες) αναπτύσσεται οργανική παθολογίαμε το σχηματισμό νεφρικής ανεπάρκειας.

Μειωμένη πήξη του αίματος

Αυτή η επίδραση είναι πιο πιθανό να εμφανιστεί σε ασθενείς που ήδη λαμβάνουν έμμεσα αντιπηκτικά(Ηπαρίνη, Βαρφαρίνη) ή με ηπατικά προβλήματα. Η χαμηλή πήξη μπορεί να οδηγήσει σε αυθόρμητη αιμορραγία.

Διαταραχές του ήπατος

Ηπατική βλάβη μπορεί να συμβεί από οποιοδήποτε ΜΣΑΦ, ειδικά όταν πίνετε αλκοόλ, ακόμη και σε μικρές δόσεις. Με μακροχρόνια (περισσότερο από ένα μήνα) χρήση Diclofenac, Phenylbutazone, Sulindac, μπορεί να αναπτυχθεί τοξική ηπατίτιδα με ίκτερο.

Διαταραχές του καρδιαγγειακού και του αιμοποιητικού συστήματος

Οι αλλαγές στον αριθμό αίματος με την εμφάνιση αναιμίας και θρομβοπενίας αναπτύσσονται συχνότερα όταν λαμβάνετε Analgin, Indomethacin και Acetylsalicylic acid. Εάν τα βλαστάρια της αιμοποίησης δεν είναι κατεστραμμένα μυελός των οστών, 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή του φαρμάκου, εικόνα περιφερικό αίμαομαλοποιεί και παθολογικές αλλαγέςεξαφανίζομαι.

Σε ασθενείς με ιστορικό αρτηριακής υπέρτασης ή κινδύνους στεφανιαίας νόσου, με μακροχρόνια χρήση ΜΣΑΦ, τα στοιχεία πίεση αίματοςμπορεί να «μεγαλώσει» - αναπτύσσεται αποσταθεροποίηση της υπέρτασης · ​​επίσης, όταν λαμβάνετε τόσο μη εκλεκτικά όσο και εκλεκτικά αντιφλεγμονώδη φάρμακα, υπάρχει πιθανότητα αύξησης του κινδύνου εμφάνισης εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Σε περίπτωση ατομικής δυσανεξίας στο φάρμακο, καθώς και σε άτομα με προδιάθεση για υπερεργικές αντιδράσεις (υποφέρουν βρογχικό άσθμα αλλεργικής προέλευσης, αλλεργικός πυρετός) μπορεί να παρατηρηθεί διάφορες εκδηλώσειςαλλεργίες σε ΜΣΑΦ - από κνίδωση έως αναφυλαξία.

Οι αλλεργικές εκδηλώσεις αντιπροσωπεύουν το 12 έως 14% του συνόλου ανεπιθύμητες ενέργειεςεπί αυτή η ομάδαφάρμακα και είναι συχνότερα όταν παίρνετε Φαινυλβουταζόνη, Αναλγίνη, Αμιδοπυρίνη. Αλλά μπορούν να παρατηρηθούν σε απολύτως οποιονδήποτε εκπρόσωπο της ομάδας.

Οι αλλεργίες μπορεί να εκδηλωθούν ως εξανθήματα με φαγούρα, πρήξιμο δέρμακαι τους βλεννογόνους, αλεργική ρινίτιδα, επιπεφυκότα, κνίδωση. οίδημα Quincke και αναφυλακτικό σοκέως και 0,05% όλων των επιπλοκών. Όταν παίρνετε ιβουπροφαίνη, μερικές φορές μπορεί να εμφανιστεί απώλεια μαλλιών και ακόμη και φαλάκρα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Ορισμένα ΜΣΑΦ έχουν τερατογόνο δράση στο έμβρυο: η λήψη ασπιρίνης το πρώτο τρίμηνο μπορεί να οδηγήσει σε διάσπαση πάνω ουρανόστο έμβρυο. ΣΕ τις τελευταίες εβδομάδεςεγκυμοσύνη, τα ΜΣΑΦ αναστέλλουν την έναρξη του τοκετού. Λόγω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλανδινών, η κινητική δραστηριότητα της μήτρας μειώνεται.

Δεν υπάρχει βέλτιστο ΜΣΑΦ χωρίς παρενέργειες. Οι γαστροτοξικές αντιδράσεις είναι λιγότερο έντονες στα εκλεκτικά ΜΣΑΦ (μελοξικάμη, νιμεσουλίδη, ακεκλοφενάκη). Αλλά για κάθε ασθενή το φάρμακο πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τις συνακόλουθες ασθένειες και την ανεκτικότητά του.

Υπενθύμιση κατά τη λήψη ΜΣΑΦ. Τι πρέπει να γνωρίζει ο ασθενής

Οι ασθενείς θα πρέπει να θυμούνται ότι ένα «μαγικό» χάπι που εξαλείφει τέλεια τον πονόδοντο, τον πονοκέφαλο ή άλλο πόνο μπορεί να μην είναι ακίνδυνο για το σώμα τους, ειδικά εάν λαμβάνεται ανεξέλεγκτα και όχι όπως συνταγογραφείται από γιατρό.

Υπάρχουν ορισμένοι απλοί κανόνες που πρέπει να ακολουθούν οι ασθενείς όταν λαμβάνουν ΜΣΑΦ:

1. Εάν ο ασθενής έχει τη δυνατότητα να επιλέξει ένα ΜΣΑΦ, θα πρέπει να επιλέξει εκλεκτικά φάρμακα που έχουν λιγότερες παρενέργειες: ασεκλοφενάκη, μοβάλις, νίζε, σελεκοξίμπη, ροφεκοξίμπη. Τα πιο επιθετικά για το στομάχι είναι η ασπιρίνη, η κετορολάκη και η ινδομεθακίνη.
2. Εάν ο ασθενής έχει ιστορικό πεπτικού έλκους ή διαβρωτικών αλλαγών, γαστροπάθειας και ο γιατρός συνταγογραφεί αντιφλεγμονώδη φάρμακα για την ανακούφιση του οξέος πόνου, θα πρέπει να λαμβάνονται για όχι περισσότερο από πέντε ημέρες (μέχρι να υποχωρήσει η φλεγμονή) και μόνο υπό την προστασία του αναστολείς αντλία πρωτονίων(PPI): ομεπραζόλη, ραμεπραζόλη, παντοπροζόλη. Έτσι, εξουδετερώνεται η τοξική επίδραση των ΜΣΑΦ στο στομάχι και μειώνεται ο κίνδυνος επανεμφάνισης διαβρωτικών ή ελκωτικών διεργασιών.
3. Ορισμένες ασθένειες απαιτούν συνεχή χρήση αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Εάν ο γιατρός συστήσει τη λήψη ΜΣΑΦ τακτικά, πριν από τη μακροχρόνια χρήση, ο ασθενής πρέπει να υποβληθεί σε FGDS και να εξετάσει την κατάσταση γαστρεντερικός σωλήνας. Εάν η εξέταση αποκαλύψει ακόμη και μικρές αλλαγές στη βλεννογόνο μεμβράνη ή ο ασθενής έχει υποκειμενικά παράπονα για τα πεπτικά όργανα, τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να λαμβάνονται μαζί με αναστολείς αντλία πρωτονίων(ομεπραζόλη, παντοπραζόλη) συνεχώς.
4. Κατά τη συνταγογράφηση ασπιρίνης για την πρόληψη θρόμβων αίματος, άτομα άνω των 60 ετών θα πρέπει επίσης να υποβάλλονται σε γαστροσκόπηση μία φορά το χρόνο και εάν υπάρχουν κίνδυνοι από το γαστρεντερικό σωλήνα, θα πρέπει να λαμβάνουν συνεχώς ένα φάρμακο από την ομάδα PPI.
5. Εάν η κατάσταση του ασθενούς επιδεινωθεί ως αποτέλεσμα της λήψης ΜΣΑΦ, αλλεργικές αντιδράσεις, πόνος στο στομάχι, αδυναμία, χλωμό δέρμα, επιδείνωση της αναπνοής ή άλλες εκδηλώσεις ατομικής δυσανεξίας, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας.

Ατομικά χαρακτηριστικά φαρμάκων

Ας εξετάσουμε τους επί του παρόντος δημοφιλείς εκπροσώπους των ΜΣΑΦ, τα ανάλογα τους, τη δοσολογία και τη συχνότητα χορήγησης, τις ενδείξεις χρήσης.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombo ACC)

Παρά την εμφάνιση νέων ΜΣΑΦ, η ασπιρίνη συνεχίζει να χρησιμοποιείται ενεργά στην ιατρική πρακτική όχι μόνο ως αντιπυρετικό και αντιφλεγμονώδες φάρμακο, αλλά και ως αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας για παθήσεις της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων.

Το φάρμακο συνταγογραφείται με τη μορφή δισκίων από το στόμα μετά τα γεύματα.

Το φάρμακο έχει αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετικά αποτελέσματα όταν πυρετώδεις καταστάσεις, πονοκέφαλοι, ημικρανίες, ρευματολογικά νοσήματα, νευραλγίες.

Φάρμακα όπως το Citramon, το Askofen, το Cardiomagnyl περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει πολλές παρενέργειες, ειδικά επηρεάζοντας αρνητικά τον γαστρικό βλεννογόνο. Για τη μείωση των ελκογόνου δράσης, η ασπιρίνη θα πρέπει να λαμβάνεται μετά τα γεύματα και τα δισκία πρέπει να ξεπλένονται με νερό.

Το ιστορικό γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών είναι αντενδείξεις για τη χρήση αυτού του φαρμάκου.

Επί του παρόντος σε παραγωγή σύγχρονα φάρμακαμε αλκαλοποιητικά πρόσθετα ή με τη μορφή αναβραζόντων δισκίων που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το οποίο είναι καλύτερα ανεκτό και παρέχει λιγότερο ερεθιστικό αποτέλεσμαστον γαστρικό βλεννογόνο.

Nimesulide (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)

Το φάρμακο έχει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Επιδρά στην οστεοαρθρίτιδα, στην τενοντοκολπίτιδα, στο σύνδρομο πόνου λόγω τραυματισμών, και στην μετεγχειρητική περίοδο.

Διατίθεται κάτω από διαφορετικά εμπορικές ονομασίεςμε τη μορφή δισκίων των 0,1 και 0,2 g, κόκκων για από του στόματος χορήγηση σε φακελάκια των 2 g (δραστικό συστατικό), 1% εναιώρημα για χορήγηση από το στόμα, 1% γέλη για εξωτερική χρήση. Η ποικιλία των μορφών απελευθέρωσης καθιστά το φάρμακο πολύ δημοφιλές για χρήση.

Η νιμεσουλίδη συνταγογραφείται από το στόμα για ενήλικες σε 0,1-0,2 g 2 φορές την ημέρα, για παιδιά - με ρυθμό 1,5 mg/kg 2-3 φορές την ημέρα. Το gel εφαρμόζεται στην επώδυνη περιοχή του δέρματος 2-3 φορές την ημέρα για όχι περισσότερο από 10 ημέρες στη σειρά.

Τα γαστρικά έλκη, η σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία, η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός αποτελούν αντενδείξεις για τη λήψη του φαρμάκου.

Μελοξικάμη (Movalis, Artrosan, Melox, Meloflex)

Το φάρμακο ανήκει στα εκλεκτικά ΜΣΑΦ. Τα αναμφισβήτητα πλεονεκτήματά του, σε αντίθεση με μη εκλεκτικά φάρμακα, είναι λιγότερες ελκογόνες επιδράσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα και καλύτερη ανεκτικότητα.

Έχει έντονη αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση. Χρησιμοποιείται όταν ρευματοειδής αρθρίτιδα, αρθρώσεις, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, για ανακούφιση επεισοδίων πόνου φλεγμονώδους προέλευσης.

Διατίθεται με τη μορφή δισκίων των 7,5 και 15 mg, πρωκτικών υπόθετων των 15 mg. Τακτικός ημερήσια δόσηγια ενήλικες 7,5-15 mg.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η χαμηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη λήψη μελοξικάμης δεν εγγυάται την απουσία τους, όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, το φάρμακο μπορεί να αναπτυχθεί ατομική δυσανεξία, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ζάλη, δυσπεψία και απώλεια ακοής σπάνια παρατηρούνται κατά τη λήψη μελοξικάμης.

Δεν πρέπει να παρασυρθείτε με τη λήψη του φαρμάκου εάν έχετε πεπτικό έλκος ή ιστορικό διαβρωτικών διεργασιών στο στομάχι· η χρήση του αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Δικλοφενάκη (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diclobene, Naklofen)

Οι ενέσεις δικλοφενάκης για πολλούς ασθενείς που πάσχουν από «οσφυϊκό» στο κάτω μέρος της πλάτης γίνονται «ενέσεις σωτηρίας» που βοηθούν στην ανακούφιση του πόνου και στην ανακούφιση της φλεγμονής.

Το φάρμακο διατίθεται σε διάφορες μορφές δοσολογίας: ως διάλυμα 2,5% σε αμπούλες για ενδομυϊκή χορήγηση, δισκία των 15 και 25 mg, πρωκτικά υπόθετα 0,05 g, αλοιφή 2% για εξωτερική χρήση.

Σε επαρκή δόση, η δικλοφενάκη σπάνια προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά είναι πιθανές: διαταραχές του πεπτικού συστήματος (επιγαστρικός πόνος, ναυτία, διάρροια), πονοκεφάλους, ζάλη, αλλεργικές αντιδράσεις. Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Σήμερα παράγονται σκευάσματα νατριούχου δικλοφενκάνης που έχουν παρατεταμένη δράση: dieloberl retard, voltaren retard 100. Η δράση ενός δισκίου διαρκεί όλη την ημέρα.

Ακεκλοφενάκη (Aertal)

Ορισμένοι ερευνητές αποκαλούν το Airtal τον ηγέτη μεταξύ των ΜΣΑΦ, επειδή σύμφωνα με στοιχεία κλινικές δοκιμές, αυτό το φάρμακο προκάλεσε πολύ λιγότερες παρενέργειες από άλλα εκλεκτικά ΜΣΑΦ.

Δεν μπορεί να δηλωθεί με αξιοπιστία ότι η ακεκλοφενάκη είναι «το καλύτερο από τα καλύτερα», αλλά το γεγονός ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη της είναι λιγότερο έντονες από ό,τι όταν λαμβάνετε άλλα ΜΣΑΦ είναι ένα κλινικά αποδεδειγμένο γεγονός.

Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή δισκίων των 0,1 γρ. Χρησιμοποιείται για χρόνιο και οξύ πόνο φλεγμονώδους φύσης.

Παρενέργειες σε σε σπάνιες περιπτώσειςεμφανίζονται και εκδηλώνονται με τη μορφή δυσπεψίας, ζάλης, διαταραχών ύπνου, αλλεργικών δερματικών αντιδράσεων.

Άτομα με προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα θα πρέπει να λαμβάνουν ασεκλοφενάκη με προσοχή. Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Celecoxib (Celebrex)

Ένα σχετικά νέο, σύγχρονο εκλεκτικό ΜΣΑΦ που έχει μειωμένη αρνητική επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο.

Το φάρμακο διατίθεται σε κάψουλες των 0,1 και 0,2 g. Χρησιμοποιείται για παθολογίες των αρθρώσεων: ρευματοειδή αρθρίτιδα, αρθροπάθεια, αρθρίτιδα, καθώς και άλλες φλεγμονώδεις διεργασίες στο σώμα που συνοδεύονται από πόνο.

Συνταγογραφείται 0,1 g 2 φορές την ημέρα ή 0,2 g μία φορά. Η συχνότητα και ο χρόνος χορήγησης πρέπει να καθορίζονται από τον θεράποντα ιατρό.

Όπως όλα τα ΜΣΑΦ, η celecoxib δεν είναι χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες και παρενέργειες, αν και σε μικρότερο βαθμό. Οι ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο μπορεί να εμφανίσουν δυσπεψία, πόνο στο στομάχι, διαταραχές του ύπνου, αλλαγές στον αριθμό αίματος με την ανάπτυξη αναιμίας. Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, θα πρέπει να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το φάρμακο και να συμβουλευτείτε γιατρό.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Ένα από τα λίγα ΜΣΑΦ που δεν έχουν μόνο αντιφλεγμονώδη, αναλγητικά και αντιπυρετικά αποτελέσματα, αλλά και ανοσοτροποποιητικά.

Υπάρχουν ενδείξεις για την ικανότητα της ιβουπροφαίνης να επηρεάζει την παραγωγή ιντερφερόνης στον οργανισμό, η οποία παρέχει καλύτερη ανοσολογική απόκριση και βελτιώνει τη μη ειδική αμυντική αντίδρασησώμα.

Το φάρμακο λαμβάνεται για σύνδρομο πόνου φλεγμονώδους προέλευσης, τόσο σε οξείες όσο και σε χρόνια παθολογία.

Το φάρμακο μπορεί να παραχθεί με τη μορφή δισκίων 0,2. 0,4; 0,6 g, μασώμενα δισκία, κουφέτα, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, κάψουλες, σιρόπι, εναιώρημα, κρέμα και τζελ για εξωτερική χρήση.

Εφαρμόστε ιβουπροφαίνη εσωτερικά και εξωτερικά, τρίβοντας τις πληγείσες περιοχές και σημεία στο σώμα.

Η ιβουπροφαίνη είναι συνήθως καλά ανεκτή και έχει σχετικά ασθενή ελκογόνο δράση, γεγονός που της δίνει μεγάλο πλεονέκτημα έναντι του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Μερικές φορές, κατά τη λήψη ιβουπροφαίνης, μπορεί να εμφανιστούν ρέψιμο, καούρα, ναυτία, μετεωρισμός, αυξημένη αρτηριακή πίεση και αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις.

Κατά τη διάρκεια της έξαρσης της νόσου του πεπτικού έλκους, της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται.

Οι οθόνες των φαρμακείων είναι γεμάτες με διάφορους εκπροσώπους ΜΣΑΦ, η διαφήμιση στις οθόνες της τηλεόρασης υπόσχεται ότι ο ασθενής θα ξεχάσει τον πόνο για πάντα παίρνοντας ακριβώς "αυτό" αντιφλεγμονώδες φάρμακο... Οι γιατροί συνιστούν ανεπιφύλακτα: εάν εμφανιστεί πόνος, δεν πρέπει να αυτο- χορήγηση φαρμάκων! Η επιλογή των ΜΣΑΦ πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού!

Τα ΜΣΑΦ σήμερα είναι μια δυναμικά αναπτυσσόμενη κατηγορία φαρμάκων. Αυτό οφείλεται στο ευρύ φάσμα των εφαρμογών αυτού φαρμακευτική ομάδα, που έχει αντιπυρετική και αναλγητική δράση.

Τα ΜΣΑΦ είναι μια ολόκληρη ομάδα φαρμάκων

Τα ΜΣΑΦ αναστέλλουν τη δράση του ενζύμου κυκλοοξυγενάση (COX), αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών από το αραχιδονικό οξύ. Οι προσταγλανδίνες στο σώμα είναι μεσολαβητές της φλεγμονής, μειώνουν το όριο ευαισθησίας στον πόνο, αναστέλλουν την υπεροξείδωση των λιπιδίων και αναστέλλουν τη συσσώρευση ουδετερόφιλων.
Οι κύριες επιδράσεις των ΜΣΑΦ περιλαμβάνουν:

• Αντιφλεγμονώδες. Καταστέλλει την εξιδρωματική φάση της φλεγμονής και, σε μικρότερο βαθμό, την πολλαπλασιαστική φάση. Η δικλοφενάκη και η ινδομεθακίνη είναι τα πιο ισχυρά φάρμακα για αυτό το αποτέλεσμα. Αλλά το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα είναι λιγότερο έντονο από αυτό των γλυκοκορτικοστεροειδών.
  Οι γιατροί χρησιμοποιούν μια ταξινόμηση σύμφωνα με την οποία όλα τα ΜΣΑΦ χωρίζονται σε: φάρμακα με υψηλή αντιφλεγμονώδη δράση και φάρμακα με ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση. Υψηλή δραστηριότηταΚατέχουν ασπιρίνη, ινδομεθακίνη, δικλοφενάκη, πιροξικάμη, ιβουπροφαίνη και πολλά άλλα. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει ένας μεγάλος αριθμός από διάφορα φάρμακα. Η παρακεταμόλη, η μεταμιζόλη, η κετορολάκη και κάποιες άλλες έχουν χαμηλή αντιφλεγμονώδη δράση. Η ομάδα είναι μικρή.
• Παυσίπονο. Πιο έντονο σε Diclofenac, Ketoralac, Metamizol, Ketaprofen. Χρησιμοποιείται για πόνους χαμηλής και μέσης έντασης: οδοντικό, μυϊκό, πονοκέφαλο. Αποτελεσματικό για τον κολικό των νεφρών, γιατί Δεν . Σε σύγκριση με το ναρκωτικά αναλγητικά(ομάδα μορφίνης), δεν έχουν ανασταλτική δράση σε αναπνευστικό κέντρο, δεν είναι εθιστικά.
• Αντιπυρετικός. Όλα τα φάρμακα σε ποικίλους βαθμούςέχουν αυτή την ιδιότητα. Εμφανίζεται όμως μόνο με την παρουσία πυρετού.
• Κατά της συσσωμάτωσης. Εκδηλώνεται λόγω της καταστολής της σύνθεσης θρομβοξάνης. Αυτό το αποτέλεσμα είναι πιο έντονο με την ασπιρίνη.
• Ανοσοκατασταλτικό. Εκδηλώνεται δευτερογενώς λόγω επιδείνωσης της διαπερατότητας των τριχοειδών τοιχωμάτων.

Ενδείξεις χρήσης ΜΣΑΦ

Οι κύριες ενδείξεις περιλαμβάνουν:

• Ρευματικές παθήσεις. Περιλαμβάνει τους ρευματισμούς, τη ρευματοειδή αρθρίτιδα, την αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, την ουρική αρθρίτιδα και την ψωριασική αρθρίτιδα και τη νόσο του Reiter. Για αυτές τις ασθένειες χρήση ΜΣΑΦείναι συμπτωματικό και δεν επηρεάζει την παθογένεση. Δηλαδή, η λήψη ΜΣΑΦ δεν μπορεί να επιβραδύνει την ανάπτυξη της καταστροφικής διαδικασίας στη ρευματοειδή αρθρίτιδα ή να αποτρέψει την παραμόρφωση της άρθρωσης. Όμως οι ασθενείς παραπονούνται για πόνο, δυσκαμψία στις αρθρώσεις αρχικά στάδιαοι ασθένειες γίνονται λιγότερο συχνές.
• Παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος μη ρευματικής φύσης. Αυτό περιλαμβάνει τραυματισμούς (μώλωπες, διαστρέμματα), μυοσίτιδα, τενοκολπίτιδα. Για τις παραπάνω παθήσεις, τα ΜΣΑΦ χρησιμοποιούνται από το στόμα, με τη μορφή ενέσεων. Και οι εξωτερικοί παράγοντες (αλοιφές, κρέμες, τζελ) που περιέχουν ενεργά συστατικά αυτής της ομάδας είναι πολύ αποτελεσματικοί.
• Νευρολογικές παθήσεις. Οσφυϊκή, ριζίτιδα, μυαλγία. Συνδυασμοί διαφόρων μορφών απελευθέρωσης φαρμάκων συχνά συνταγογραφούνται ταυτόχρονα (αλοιφή και δισκία, ενέσεις και γέλη κ.λπ.)
• Νεφρική,. Τα φάρμακα από την ομάδα των ΜΣΑΦ είναι αποτελεσματικά για όλους τους τύπους κολικών, επειδή... δεν προκαλούν πρόσθετο σπασμό των μυϊκών δομών των λείων κυττάρων.
• Συμπτώματα πόνου διαφόρων αιτιολογιών. Ανακούφιση από τον πόνο στην μετεγχειρητική περίοδο, πονόδοντο και πονοκέφαλο.
• Δυσμηνόρροια. Τα ΜΣΑΦ χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση του πόνου στην πρωτοπαθή δυσμηνόρροια και για τη μείωση της ποσότητας της απώλειας αίματος. Καλό αποτέλεσμαΠαρέχονται Naproxen και Ibuprofen, τα οποία συνιστάται να λαμβάνονται την παραμονή της εμμήνου ρύσεως και για τρεις ημέρες μετά. Τέτοια βραχυπρόθεσμα μαθήματα αποτρέπουν την εμφάνιση ανεπιθύμητων επιπτώσεων.
• Πυρετός. Τα αντιπυρετικά φάρμακα συνιστάται να λαμβάνονται σε θερμοκρασίες σώματος άνω των 38,5 °C.
• Πρόληψη θρόμβωσης. Για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος, χρησιμοποιείται χαμηλή δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Συνταγογραφείται για την πρόληψη καρδιακών προσβολών, εγκεφαλικών επεισοδίων με διάφορες μορφές στεφανιαία νόσοςκαρδιές.

Ανεπιθύμητες ενέργειες και αντενδείξεις

Φάρμακα της ομάδας ΜΣΑΦ παρέχουν Αρνητική επιρροήστο:

1. και τα έντερα
2. Συκώτι
3. Νεφρά
4. Αίμα
5. Νευρικό σύστημα

Η πιο κοινή περιοχή που υποφέρει από τη λήψη ΜΣΑΦ είναι το στομάχι. Αυτό εκδηλώνεται ως ναυτία, διάρροια, πόνο στο επιγαστρική περιοχήκαι άλλες δυσπεψίες. Υπάρχει ακόμη και ένα τέτοιο σύνδρομο - γαστροπάθεια ΜΣΑΦ, η εμφάνιση του οποίου σχετίζεται άμεσα με τη χρήση ΜΣΑΦ. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς, με ιστορικό γαστρικών ελκών και που λαμβάνουν ταυτόχρονα γλυκοκορτικοστεροειδή, διατρέχουν ιδιαίτερα κίνδυνο παθολογίας.

Τα ΜΣΑΦ είναι διαφορετικά φάρμακα, αλλά η επίδρασή τους είναι ίδια!

Η πιθανότητα ανάπτυξης ΜΣΑΦ γαστροπάθειας αυξάνεται με τη μακροχρόνια χρήση φαρμάκων υψηλή δόση, καθώς και όταν λαμβάνετε δύο ή περισσότερα ΜΣΑΦ. Η λανσοπραζόλη, η εσομεπραζόλη και άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων χρησιμοποιούνται για την προστασία του γαστρικού βλεννογόνου. μπορεί να έχει τη μορφή σοβαρής τοξικής ηπατίτιδας ή μπορεί να εκδηλωθεί ως παροδική δυσλειτουργία με αύξηση του επιπέδου των τρανσαμινασών στο αίμα.

Το ήπαρ επηρεάζεται συχνότερα όταν παίρνετε ινδομεθακίνη, φαινυλβουταζόνη και ασπιρίνη. Από την πλευρά των νεφρών, μπορεί να αναπτυχθεί μείωση της διούρησης, οξεία ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, νεφρωσικό σύνδρομο, ως αποτέλεσμα βλάβης στα νεφρικά σωληνάρια. Ο μεγαλύτερος κίνδυνος αντιπροσωπεύεται από το Ibuprofen και το Naproxen.

Στο αίμα, οι διαδικασίες πήξης διαταράσσονται και εμφανίζεται αναιμία. Η δικλοφενάκη, η πιροξικάμη, η βουταδιόνη είναι επικίνδυνες όσον αφορά τις παρενέργειες από το σύστημα αίματος. Συχνά ανεπιθύμητες ενέργειες από νευρικό σύστημαεμφανίζονται κατά τη λήψη Ασπιρίνης, Ινδομεθακίνης. Και εκδηλώνονται ως πονοκέφαλος, εμβοές, ναυτία και μερικές φορές έμετος, ψυχικές διαταραχές. Η λήψη ΜΣΑΦ αντενδείκνυται στην περίπτωση αυτή.

Η φλεγμονώδης διαδικασία σε όλες σχεδόν τις περιπτώσεις συνοδεύει τη ρευματική παθολογία, μειώνοντας σημαντικά την ποιότητα ζωής του ασθενούς. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο ένας από τους κορυφαίους τομείς θεραπείας για παθήσεις των αρθρώσεων είναι η αντιφλεγμονώδης θεραπεία. Αρκετές ομάδες φαρμάκων έχουν αυτό το αποτέλεσμα: μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), γλυκοκορτικοειδή για συστηματική και τοπική χρήση, εν μέρει μόνο σε σύνθετη θεραπεία, – χονδροπροστατευτικά.

Σε αυτό το άρθρο θα εξετάσουμε την ομάδα φαρμάκων που αναφέρονται πρώτα - ΜΣΑΦ.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)

Πρόκειται για μια ομάδα φαρμάκων των οποίων τα αποτελέσματα είναι αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετικά και αναλγητικά. Η σοβαρότητα καθενός από αυτά ποικίλλει από φάρμακο σε φάρμακο. Αυτά τα φάρμακα ονομάζονται μη στεροειδή επειδή διαφέρουν στη δομή από ορμονικά φάρμακα, γλυκοκορτικοειδή. Τα τελευταία έχουν επίσης ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση, αλλά ταυτόχρονα έχουν τις αρνητικές ιδιότητες των στεροειδών ορμονών.

Μηχανισμός δράσης ΜΣΑΦ

Ο μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ είναι η μη εκλεκτική ή εκλεκτική αναστολή (αναστολή) των ποικιλιών του ενζύμου COX - κυκλοοξυγενάση. Η COX βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματός μας και είναι υπεύθυνη για την παραγωγή διαφόρων βιολογικά δραστικών ουσιών: προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες, θρομβοξάνη και άλλες. Οι προσταγλανδίνες, με τη σειρά τους, είναι μεσολαβητές της φλεγμονής, και όσο περισσότερες από αυτές, τόσο πιο έντονη είναι η φλεγμονώδης διαδικασία. Τα ΜΣΑΦ, αναστέλλοντας την COX, μειώνουν το επίπεδο των προσταγλανδινών στους ιστούς και η φλεγμονώδης διαδικασία υποχωρεί.

Σχέδιο συνταγογράφησης ΜΣΑΦ

Ορισμένα ΜΣΑΦ έχουν μια σειρά από αρκετά σοβαρές παρενέργειες, ενώ άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν χαρακτηρίζονται ως τέτοια. Αυτό οφείλεται στις ιδιαιτερότητες του μηχανισμού δράσης: επιρροή φαρμακευτικές ουσίεςγια διαφορετικούς τύπους κυκλοοξυγενάσης - COX-1, COX-2 και COX-3.

Σε ένα υγιές άτομο, η COX-1 βρίσκεται σε όλα σχεδόν τα όργανα και τους ιστούς, ιδιαίτερα στον πεπτικό σωλήνα και τα νεφρά, όπου εκτελεί τις πιο σημαντικές λειτουργίες του. Για παράδειγμα, οι προσταγλανδίνες που συντίθενται από την COX συμμετέχουν ενεργά στη διατήρηση της ακεραιότητας του γαστρικού και εντερικού βλεννογόνου, στη διατήρηση της επαρκής ροής του αίματος σε αυτόν, στη μείωση της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος, στην αύξηση του pH, στην έκκριση φωσφολιπιδίων και βλέννας, στην τόνωση του πολλαπλασιασμού των κυττάρων (αναπαραγωγή). . Τα φάρμακα που αναστέλλουν την COX-1 προκαλούν μείωση του επιπέδου των προσταγλανδινών όχι μόνο στο σημείο της φλεγμονής, αλλά σε όλο το σώμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε Αρνητικές επιπτώσεις, το οποίο θα συζητηθεί παρακάτω.

Το COX-2, κατά κανόνα, απουσιάζει σε υγιείς ιστούς ή βρίσκεται, αλλά σε ασήμαντες ποσότητες. Το επίπεδό του αυξάνεται άμεσα κατά τη διάρκεια της φλεγμονής και στην ίδια την πηγή της. Τα φάρμακα που αναστέλλουν επιλεκτικά την COX-2, αν και συχνά λαμβάνονται συστηματικά, δρουν ειδικά στη βλάβη, μειώνοντας τη φλεγμονώδη διαδικασία σε αυτήν.

Η COX-3 εμπλέκεται επίσης στην ανάπτυξη πόνου και πυρετού, αλλά δεν έχει καμία σχέση με τη φλεγμονή. Ορισμένα ΜΣΑΦ δρουν ειδικά σε αυτόν τον τύπο ενζύμου και έχουν μικρή επίδραση στα COX-1 και 2. Ορισμένοι συγγραφείς, ωστόσο, πιστεύουν ότι το COX-3, ως ανεξάρτητη ισομορφή του ενζύμου, δεν υπάρχει και είναι μια παραλλαγή του COX- 1: αυτές οι ερωτήσεις απαιτούν πρόσθετη έρευνα.

Ταξινόμηση ΜΣΑΦ

Υπάρχει χημική ταξινόμησημη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, με βάση τα δομικά χαρακτηριστικά του μορίου της δραστικής ουσίας. Ωστόσο, οι βιοχημικοί και φαρμακολογικοί όροι είναι πιθανώς λίγο ενδιαφέρον για ένα ευρύ φάσμα αναγνωστών, επομένως σας προσφέρουμε μια άλλη ταξινόμηση, η οποία βασίζεται στην επιλεκτικότητα της αναστολής COX. Σύμφωνα με αυτό, όλα τα ΜΣΑΦ χωρίζονται σε:
1. Μη επιλεκτικά (επηρεάζουν όλους τους τύπους COX, αλλά κυρίως το COX-1):

• Ινδομεθακίνη;
• Κετοπροφαίνη;
• πιροξικάμη;
• Ασπιρίνη;
• Δικλοφενάκη;
• Ακυκλοφενάκη;
• Ναπροξένη;
• Ιβουπροφαίνη.

2. Μη επιλεκτικό, που επηρεάζει εξίσου την COX-1 και την COX-2:

• Λορνοξικάμη.

3. Επιλεκτική (αναστέλλει την COX-2):

• Μελοξικάμη;
• Νιμεσουλίδη;
• Etodolac;
• Ροφεκοξίμπη;
• Celecoxib.

Μερικά από τα φάρμακα που αναφέρονται παραπάνω δεν έχουν ουσιαστικά καμία αντιφλεγμονώδη δράση, αλλά έχουν αναλγητικό (Ketorolac) ή αντιπυρετικό αποτέλεσμα (Ασπιρίνη, Ιβουπροφαίνη), επομένως δεν θα μιλήσουμε για αυτά τα φάρμακα σε αυτό το άρθρο. Ας μιλήσουμε για εκείνα τα ΜΣΑΦ των οποίων η αντιφλεγμονώδης δράση είναι πιο έντονη.

Εν συντομία για τη φαρμακοκινητική

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα χρησιμοποιούνται από το στόμα ή ενδομυϊκά.
Όταν λαμβάνονται από το στόμα, απορροφώνται καλά στην πεπτική οδό, η βιοδιαθεσιμότητά τους είναι περίπου 70-100%. Απορροφούνται καλύτερα σε όξινο περιβάλλον και η μετατόπιση του γαστρικού pH προς την αλκαλική πλευρά επιβραδύνει την απορρόφηση. Η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα προσδιορίζεται 1-2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος κατά 90-99%, σχηματίζοντας λειτουργικά ενεργά σύμπλοκα.

Διεισδύουν καλά στα όργανα και τους ιστούς, ιδιαίτερα στο σημείο της φλεγμονής και αρθρικό υγρό(βρίσκεται στην κοιλότητα της άρθρωσης). Τα ΜΣΑΦ απεκκρίνονται από το σώμα με τα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής ποικίλλει ευρέως ανάλογα με το φάρμακο.

Αντενδείξεις για τη χρήση ΜΣΑΦ

Δεν είναι επιθυμητό να χρησιμοποιείτε φάρμακα σε αυτήν την ομάδα στις ακόλουθες συνθήκες:

• ατομική υπερευαισθησία στα συστατικά.
• , καθώς και άλλα ελκώδεις βλάβες πεπτικό σύστημα;
• λευκο- και θρομβοπενία;
• βαρύ και?
• εγκυμοσύνη.

Κύριες παρενέργειες των ΜΣΑΦ

Αυτά είναι:

• ελκογόνο αποτέλεσμα (η ικανότητα των φαρμάκων αυτής της ομάδας να προκαλούν την ανάπτυξη της γαστρεντερικής οδού).
• δυσπεπτικές διαταραχές (στομαχική δυσφορία κ.λπ.)
• βρογχόσπασμος?
• τοξικές επιδράσεις στα νεφρά (μειωμένη νεφρική λειτουργία, αυξημένη αρτηριακή πίεση, νεφροπάθεια).
• τοξικές επιδράσεις στο ήπαρ (αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών στο αίμα).
• τοξική επίδραση στο αίμα (μείωση της ποσότητας διαμορφωμένα στοιχείαέως απλαστική αναιμία, που εκδηλώνεται).
• παράταση της εγκυμοσύνης?
• (δερματικά εξανθήματα, αναφυλαξία).

Αριθμός αναφορών ανεπιθύμητων ενεργειών από ΜΣΑΦ που ελήφθησαν το 2011-2013

Χαρακτηριστικά της θεραπείας με ΜΣΑΦ

Δεδομένου ότι τα φάρμακα αυτής της ομάδας, σε μεγαλύτερο ή μικρότερο βαθμό, έχουν καταστροφική επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο, τα περισσότερα από αυτά πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα, με επαρκή ποσότητα νερού και, κατά προτίμηση, με την παράλληλη χρήση φαρμάκων για τη διατήρηση του γαστρεντερικού σωλήνα. Κατά κανόνα, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων παίζουν αυτόν τον ρόλο: Ομεπραζόλη, Ραμπεπραζόλη και άλλοι.

Η θεραπεία με ΜΣΑΦ θα πρέπει να πραγματοποιείται για τον ελάχιστο επιτρεπόμενο χρόνο και στις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις.

Σε άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς, συνήθως συνταγογραφείται δόση χαμηλότερη από τη μέση θεραπευτική δόση, καθώς οι διαδικασίες σε αυτές τις κατηγορίες ασθενών επιβραδύνονται: η δραστική ουσία έχει αποτέλεσμα και αποβάλλεται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. .
Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα μεμονωμένα φάρμακα της ομάδας ΜΣΑΦ.

Ινδομεθακίνη (Ινδομεθακίνη, Μεθινδόλη)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία, κάψουλες.

Έχει έντονο αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό και αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Αναστέλλει τη συσσώρευση (κόλληση μεταξύ τους) των αιμοπεταλίων. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα προσδιορίζεται 2 ώρες μετά τη χορήγηση, ο χρόνος ημιζωής είναι 4-11 ώρες.

Συνταγογραφείται, κατά κανόνα, 25-50 mg από το στόμα 2-3 φορές την ημέρα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παραπάνω είναι αρκετά έντονες για αυτό το φάρμακο, επομένως προς το παρόν χρησιμοποιείται σχετικά σπάνια, δίνοντας τη θέση του σε άλλα φάρμακα που είναι ασφαλέστερα από αυτή την άποψη.

Δικλοφενάκη (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen και άλλα)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία, κάψουλες, ενέσιμο διάλυμα, υπόθετα, γέλη.

Έχει έντονο αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό και αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 20-60 λεπτά. Σχεδόν 100% απορροφάται από τις πρωτεΐνες του αίματος και μεταφέρεται σε όλο το σώμα. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αρθρικό υγρό προσδιορίζεται μετά από 3-4 ώρες, ο χρόνος ημιζωής του από αυτό είναι 3-6 ώρες, από το πλάσμα του αίματος - 1-2 ώρες. Απεκκρίνεται στα ούρα, τη χολή και τα κόπρανα.

Κατά κανόνα, η συνιστώμενη δόση δικλοφενάκης για ενήλικες είναι 50-75 mg 2-3 φορές την ημέρα από το στόμα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 300 mg. Η επιβραδυνόμενη μορφή, ίση με 100 g του φαρμάκου σε ένα δισκίο (κάψουλα), λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Όταν χορηγείται ενδομυϊκά μονή δόσηείναι 75 mg, η συχνότητα χορήγησης είναι 1-2 φορές την ημέρα. Το φάρμακο εφαρμόζεται σε μορφή γέλης λεπτό στρώμαστο δέρμα στην περιοχή της φλεγμονής, συχνότητα εφαρμογής - 2-3 φορές την ημέρα.

Etodolac (Οχυρό Etol)

Μορφή απελευθέρωσης: Κάψουλες 400 mg.

Οι αντιφλεγμονώδεις, αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες αυτού του φαρμάκου είναι επίσης αρκετά έντονες. Έχει μέτρια εκλεκτικότητα - δρα κυρίως στην COX-2 στο σημείο της φλεγμονής.

Απορροφάται γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό όταν λαμβάνεται από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι ανεξάρτητη από την πρόσληψη τροφής και τα αντιόξινα φάρμακα. Η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα προσδιορίζεται μετά από 60 λεπτά. Το 95% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος. Ο χρόνος ημιζωής από το πλάσμα αίματος είναι 7 ώρες. Απεκκρίνεται από το σώμα κυρίως με τα ούρα.

Χρησιμοποιείται για επείγουσα ή μακροχρόνια θεραπεία ρευματολογικής παθολογίας: καθώς και σε περίπτωση συνδρόμου πόνου οποιασδήποτε αιτιολογίας.
Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 400 mg 1-3 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Εάν απαιτείται μακροχρόνια θεραπεία, η δόση φάρμακοπρέπει να προσαρμόζεται μία φορά κάθε 2-3 εβδομάδες.

Οι αντενδείξεις είναι τυπικές. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι παρόμοιες με αυτές των άλλων ΜΣΑΦ, ωστόσο, λόγω της σχετικής εκλεκτικότητας του φαρμάκου, εμφανίζονται λιγότερο συχνά και είναι λιγότερο έντονες.
Μειώνει την επίδραση ορισμένων αντιυπερτασικά φάρμακα, ειδικότερα, αναστολείς ΜΕΑ.

Ακεκλοφενάκη (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Διατίθεται σε μορφή δισκίων των 100 mg.

Ένα άξιο ανάλογο της δικλοφενάκης με παρόμοιο αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό αποτέλεσμα.
Μετά την από του στόματος χορήγηση απορροφάται γρήγορα και σχεδόν 100% από τον γαστρικό βλεννογόνο. Όταν τρώμε ταυτόχρονα, ο ρυθμός απορρόφησης επιβραδύνεται, αλλά ο βαθμός του παραμένει ο ίδιος. Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σχεδόν πλήρως, εξαπλώνοντας σε όλο το σώμα με αυτή τη μορφή. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο αρθρικό υγρό είναι αρκετά υψηλή: φτάνει το 60% της συγκέντρωσής του στο αίμα. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 4-4,5 ώρες. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεψία, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, ζάλη: αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται αρκετά συχνά, σε 1-10 περιπτώσεις στις 100. Άλλα ανεπιθύμητες αντιδράσειςπαρατηρούνται πολύ λιγότερο συχνά, ιδίως σε λιγότερους από έναν ασθενή ανά 10.000.

Η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να μειωθεί συνταγογραφώντας στον ασθενή την ελάχιστη αποτελεσματική δόση στο συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.

Δεν συνιστάται η λήψη ασεκλοφενάκης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Μειώνει την αντιυπερτασική δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Πιροξικάμη (Πιροξικάμη, Fedin-20)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία 10 mg.

Εκτός από αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση, έχει και αντιαιμοπεταλιακή δράση.

Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ταυτόχρονη χρήσηΗ τροφή επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης, αλλά δεν επηρεάζει τον βαθμό της επίδρασής της. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα παρατηρείται μετά από 3-5 ώρες. Η συγκέντρωση στο αίμα είναι πολύ μεγαλύτερη όταν το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά παρά μετά τη λήψη του από το στόμα. Διεισδύει 40-50% στο αρθρικό υγρό και βρίσκεται σε μητρικό γάλα. Υποβάλλεται σε μια σειρά αλλαγών στο ήπαρ. Απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 24-50 ώρες.

Το αναλγητικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μέσα σε μισή ώρα μετά τη λήψη του δισκίου και επιμένει όλη την ημέρα.

Οι δόσεις του φαρμάκου ποικίλλουν ανάλογα με τη νόσο και κυμαίνονται από 10 έως 40 mg την ημέρα σε μία ή περισσότερες δόσεις.

Οι αντενδείξεις και οι παρενέργειες είναι τυπικές.

Tenoxicam (Texamen-L)

Μορφή απελευθέρωσης: κόνις για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος.

Εφαρμόστε ενδομυϊκά σε 2 ml (20 mg του φαρμάκου) την ημέρα. Σε οξείες περιπτώσεις - 40 mg 1 φορά την ημέρα για 5 συνεχόμενες ημέρες ταυτόχρονα.

Ενισχύει τις επιδράσεις των έμμεσων αντιπηκτικών.

Λορνοξικάμη (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 4 και 8 mg, σκόνη για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος που περιέχει 8 mg του φαρμάκου.

Η συνιστώμενη δόση για χορήγηση από το στόμα είναι 8-16 mg την ημέρα 2-3 φορές. Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται πριν από τα γεύματα με ένα ποτό μεγάλο ποσόνερό.

Χορηγούνται 8 mg ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως κάθε φορά. Συχνότητα χορηγήσεων την ημέρα: 1-2 φορές. Το ενέσιμο διάλυμα πρέπει να παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χρήση. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 16 mg.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζεται να μειώσουν τη δόση της λορνοξικάμης· ωστόσο, λόγω της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό σωλήνα, άτομα με οποιαδήποτε γαστρεντερολογική παθολογία θα πρέπει να τη λαμβάνουν με προσοχή.

Μελοξικάμη (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox και άλλα)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 7,5 και 15 mg, ενέσιμο διάλυμα των 2 ml σε φύσιγγα που περιέχει 15 mg δραστικής ουσίας, πρωκτικά υπόθετα που περιέχουν επίσης 7,5 και 15 mg μελοξικάμης.

Εκλεκτικός αναστολέας COX-2. Λιγότερο συχνό από άλλα φάρμακα στην ομάδα των ΜΣΑΦ, προκαλεί παρενέργειες όπως νεφρική βλάβη και γαστροπάθεια.

Κατά κανόνα, το φάρμακο χορηγείται παρεντερικά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας. 1-2 ml διαλύματος εγχέονται βαθιά μέσα στο μυ. Όταν η οξεία φλεγμονώδης διαδικασία υποχωρήσει λίγο, ο ασθενής μεταφέρεται στη μορφή δισκίου της μελοξικάμης. Λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, 7,5 mg 1-2 φορές την ημέρα.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Μορφή απελευθέρωσης: κάψουλες των 100 και 200 ​​mg του φαρμάκου.

Ένας ειδικός αναστολέας της COX-2, ο οποίος έχει έντονη αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση. Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσειςΔεν έχει ουσιαστικά καμία αρνητική επίδραση στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς έχει πολύ χαμηλό βαθμό συγγένειας για την COX-1, επομένως, δεν προκαλεί διαταραχή στη σύνθεση των συνταγματικών προσταγλανδινών.

Κατά κανόνα, η celecoxib λαμβάνεται σε δόση 100-200 mg την ημέρα σε 1-2 δόσεις. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 400 mg.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες. Σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις, είναι δυνατή η εξέλκωση της βλεννογόνου μεμβράνης του πεπτικού σωλήνα, η γαστρεντερική αιμορραγία, η ακοκκιοκυτταραιμία κ.λπ.

Rofecoxib (Denebol)

Μορφή απελευθέρωσης: ενέσιμο διάλυμα σε φύσιγγες του 1 ml που περιέχουν 25 mg δραστικής ουσίας, δισκία.

Ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας COX-2 με έντονες αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα και στον ιστό των νεφρών.

Συνταγογραφείται με προσοχή σε γυναίκες στο 1ο και 2ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, κατά τη διάρκεια του θηλασμού, σε άτομα που υποφέρουν ή είναι σοβαρά.

Ο κίνδυνος εμφάνισης παρενεργειών από τη γαστρεντερική οδό αυξάνεται κατά τη λήψη υψηλές δόσειςτο φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 60 mg, 90 mg και 120 mg.

Εκλεκτικός αναστολέας COX-2. Δεν επηρεάζει τη σύνθεση των γαστρικών προσταγλανδινών και δεν έχει καμία επίδραση στη λειτουργία των αιμοπεταλίων.

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Η συνιστώμενη δόση εξαρτάται άμεσα από τη σοβαρότητα της νόσου και κυμαίνεται μεταξύ 30-120 mg την ημέρα σε 1 δόση. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζεται να προσαρμόσουν τη δόση.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι εξαιρετικά σπάνιες. Κατά κανόνα, σημειώνονται από ασθενείς που λαμβάνουν ετορικοξίμπη για 1 έτος ή περισσότερο (για σοβαρές ρευματικές παθήσεις). Το εύρος των ανεπιθύμητων αντιδράσεων που εμφανίζονται σε αυτή την περίπτωση είναι εξαιρετικά ευρύ.

Nimesulide (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide και άλλα)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία 100 mg, κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος για προφορική διαχείρισησε φακελάκια που περιέχουν 1 δόση του φαρμάκου - 100 mg το καθένα, γέλη σε σωληνάριο.

Ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας COX-2 με έντονη αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση.

Πάρτε το φάρμακο από το στόμα, 100 mg δύο φορές την ημέρα, μετά τα γεύματα. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ξεχωριστά. Το τζελ εφαρμόζεται στην πληγείσα περιοχή, τρίβοντας ελαφρά στο δέρμα. Συχνότητα εφαρμογής - 3-4 φορές την ημέρα.

Κατά τη συνταγογράφηση της Nimesulide σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Η δόση θα πρέπει να μειωθεί εάν σοβαρή παραβίασηηπατική και νεφρική λειτουργία του ασθενούς. Μπορεί να έχει ηπατοτοξική δράση, αναστέλλοντας τη λειτουργία του ήπατος.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά στο 3ο τρίμηνο, η λήψη νιμεσουλίδης δεν συνιστάται αυστηρά. Το φάρμακο αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Nabumethon (Sinmeton)

Μορφή απελευθέρωσης: δισκία των 500 και 750 mg.

Μη εκλεκτικός αναστολέας COX.

Μια εφάπαξ δόση για έναν ενήλικα ασθενή είναι 500-750-1000 mg κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα. Σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 2 γραμμάρια την ημέρα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες και οι αντενδείξεις είναι παρόμοιες με εκείνες άλλων μη εκλεκτικών ΜΣΑΦ.
Δεν συνιστάται η λήψη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Συνδυασμένα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα

Υπάρχουν φάρμακα που περιέχουν δύο ή περισσότερες δραστικές ουσίες από την ομάδα ΜΣΑΦ ή ΜΣΑΦ σε συνδυασμό με βιταμίνες ή άλλα φάρμακα. Τα κυριότερα παρατίθενται παρακάτω.

• Ντόλαρεν. Περιέχει 50 mg δικλοφενάκη νατρίου και 500 mg παρακεταμόλης. ΣΕ αυτό το φάρμακοτο έντονο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα της δικλοφενάκης συνδυάζεται με ένα φωτεινό αναλγητικό αποτέλεσμαπαρακεταμόλη. Πάρτε το φάρμακο από το στόμα, 1 δισκίο 2-3 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 δισκία.
• Neurodiclovit. Κάψουλες που περιέχουν 50 mg δικλοφενάκη, βιταμίνη Β1 και Β6, καθώς και 0,25 mg βιταμίνης Β12. Εδώ, η αναλγητική και αντιφλεγμονώδης δράση της δικλοφενάκης ενισχύεται από βιταμίνες Β, οι οποίες βελτιώνουν το μεταβολισμό στο νευρικό ιστό. Η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 1-3 κάψουλες την ημέρα σε 1-3 δόσεις. Πάρτε το φάρμακο μετά τα γεύματα με επαρκή ποσότητα υγρού.
• Το Olfen-75, που παράγεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος, εκτός από τη δικλοφενάκη σε ποσότητα 75 mg, περιέχει επίσης 20 mg λιδοκαΐνης: λόγω της παρουσίας της τελευταίας στο διάλυμα, οι ενέσεις του φαρμάκου γίνονται λιγότερο επώδυνες για ο ασθενής.
• Φάνιγκαν. Η σύνθεσή του είναι παρόμοια με αυτή του Dolaren: 50 mg νατριούχου δικλοφενάκης και 500 mg παρακεταμόλης. Συνιστάται η λήψη 1 ταμπλέτας 2-3 φορές την ημέρα.
• Φλαμιντέζ. Πολύ ενδιαφέρον, διαφορετικό από τα άλλα φαρμακευτικό προϊόν. Εκτός από 50 mg δικλοφενάκης και 500 mg παρακεταμόλης, περιέχει επίσης 15 mg σερατιοπεπτιδάσης, η οποία είναι πρωτεολυτικό ένζυμο και έχει ινωδολυτική, αντιφλεγμονώδη και αποσυμφορητική δράση. Διατίθεται σε μορφή δισκίων και gel για τοπική χρήση. Το δισκίο λαμβάνεται από το στόμα, μετά τα γεύματα, με ένα ποτήρι νερό. Κατά κανόνα, συνταγογραφείται 1 δισκίο 1-2 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 3 δισκία. Το gel χρησιμοποιείται εξωτερικά, εφαρμόζοντάς το στην πληγείσα περιοχή του δέρματος 3-4 φορές την ημέρα.
• Μαξιγκέσικ. Ένα φάρμακο παρόμοιο σε σύνθεση και δράση με το Flamidez, που περιγράφεται παραπάνω. Η διαφορά έγκειται στην εταιρεία κατασκευής.
• Diplo-P-Pharmex. Η σύνθεση αυτών των δισκίων είναι παρόμοια με εκείνη του Dolaren. Οι δόσεις είναι ίδιες.
• Δολάριο Το ίδιο.
• Dolex. Το ίδιο.
• Oksalgin-DP. Το ίδιο.
• Cynepar. Το ίδιο.
• Διλοκαΐνη. Όπως το Olfen-75, περιέχει νατριούχο δικλοφενάκη και λιδοκαΐνη, αλλά και τα δύο δραστικά συστατικά είναι στη μισή δόση. Κατά συνέπεια, είναι πιο αδύναμο στη δράση.
• Τζελ Dolaren. Περιέχει νατριούχο δικλοφενάκη, μενθόλη, λινέλαιοκαι σαλικυλικό μεθύλιο. Όλα αυτά τα συστατικά, σε έναν ή τον άλλο βαθμό, έχουν αντιφλεγμονώδη δράση και ενισχύουν το ένα τα αποτελέσματα του άλλου. Το gel εφαρμόζεται στις πληγείσες περιοχές του δέρματος 3-4 φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας.
• Nimid forte. Δισκία που περιέχουν 100 mg νιμεσουλίδης και 2 mg τιζανιδίνης. Αυτό το φάρμακο συνδυάζει επιτυχώς τα αντιφλεγμονώδη και αναλγητικά αποτελέσματα της νιμεσουλίδης με τη μυοχαλαρωτική (μυοχαλαρωτική) δράση της τιζανιδίνης. Χρησιμοποιείται για οξύ πόνο που προκαλείται από σπασμό των σκελετικών μυών (δημοφιλή - όταν οι ρίζες είναι τσιμπημένες). Πάρτε το φάρμακο από το στόμα μετά τα γεύματα με άφθονο υγρό. Η συνιστώμενη δόση είναι 2 δισκία την ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 2 εβδομάδες.
• Νιζαλίντ. Όπως το nimide forte, περιέχει νιμεσουλίδη και τιζανιδίνη σε παρόμοιες δόσεις. Οι συνιστώμενες δόσεις είναι οι ίδιες.
• Αλιτ. Διαλυτά δισκία που περιέχουν 100 mg νιμεσουλίδης και 20 mg δικυκλοβερίνης, η οποία είναι μυοχαλαρωτικό. Λαμβάνετε από το στόμα μετά τα γεύματα με ένα ποτήρι υγρό. Συνιστάται η λήψη 1 ταμπλέτας 2 φορές την ημέρα για όχι περισσότερο από 5 ημέρες.
• Nanogan. Η σύνθεση αυτού του φαρμάκου και οι συνιστώμενες δόσεις είναι παρόμοιες με εκείνες του φαρμάκου Alit που περιγράφονται παραπάνω.
• Οξυγόνο. Το ίδιο.

2112 0

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) είναι ένα από τα κύρια φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία φλεγμονώδεις ασθένειεςαρθρώσεις.

Συνταγογραφούνται σε περιοδικά μαθήματα για χρόνιες διεργασίες και, εάν είναι απαραίτητο, για παροξύνσεις ασθενειών και οξείες φλεγμονώδεις διεργασίες. Τα ΜΣΑΦ υπάρχουν σε διάφορες μορφές δοσολογίας - δισκία, αλοιφές και ενέσιμα διαλύματα. Επιλογή απαραίτητα μέσα, η δοσολογία και η συχνότητα χρήσης του πρέπει να γίνεται από γιατρό.

ΜΣΑΦ - ποια είναι αυτή η ομάδα φαρμάκων;

Η ομάδα των ΜΣΑΦ είναι αρκετά εκτεταμένη και περιλαμβάνει διάφορα χημική δομήφάρμακα. Το όνομα «μη στεροειδές» δείχνει τη διαφορά τους από μια άλλη μεγάλη ομάδα αντιφλεγμονωδών φαρμάκων - τις κορτικοστεροειδείς ορμόνες.

Οι κοινές ιδιότητες όλων των φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι οι τρεις κύριες επιδράσεις τους - αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό, αντιπυρετικό.

Αυτό εξηγεί ένα άλλο όνομα για αυτήν την ομάδα - μη ναρκωτικά αναλγητικά, καθώς και το τεράστιο εύρος της χρήσης τους. Αυτές οι τρεις επιδράσεις εκφράζονται διαφορετικά σε κάθε φάρμακο, επομένως δεν μπορούν να είναι εντελώς εναλλάξιμες.

Δυστυχώς, όλα τα ΜΣΑΦ φάρμακα έχουν παρόμοιες παρενέργειες. Οι πιο γνωστές από αυτές είναι η πρόκληση γαστρικών ελκών, η τοξικότητα στο ήπαρ και η αναστολή της αιμοποίησης. Για το λόγο αυτό, δεν πρέπει να υπερβαίνετε τη δοσολογία που υποδεικνύεται στις οδηγίες και επίσης να παίρνετε αυτά τα φάρμακα εάν υποψιάζεστε αυτές τις ασθένειες.

Ο κοιλιακός πόνος δεν μπορεί να αντιμετωπιστεί με τέτοια φάρμακα - υπάρχει πάντα κίνδυνος επιδείνωσης της κατάστασής σας. Διάφορες μορφές δοσολογίας ΜΣΑΦ έχουν εφευρεθεί για τη βελτίωση της αποτελεσματικότητάς τους σε καθεμία συγκεκριμένη κατάστασηκαι να μειώσει πιθανή βλάβηγια καλή υγεία.

Ιστορία ανακάλυψης και σχηματισμού

Εφαρμογή φυτικά φάρμακα, που έχουν αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική και αναλγητική δράση, περιγράφηκαν στα έργα του Ιπποκράτη. Αλλά πρώτα ακριβής περιγραφήΗ επίδραση των ΜΣΑΦ χρονολογείται από τον 18ο αιώνα.

Το 1763, ο Άγγλος γιατρός και ιερέας Έντουαρντ Στόουν έγραψε σε μια επιστολή προς τον πρόεδρο του Λονδίνου βασιλική κοινωνίαότι ένα έγχυμα φλοιού ιτιάς, που αναπτύσσεται στην Αγγλία, έχει αντιπυρετικές ιδιότητες, περιέγραψε τη συνταγή παρασκευής του και τη μέθοδο χρήσης για εμπύρετες καταστάσεις.

Σχεδόν μισό αιώνα αργότερα στη Γαλλία, ο I. Lear απομόνωσε μια ουσία από το φλοιό ιτιάς που την προκάλεσε φαρμακευτικές ιδιότητες. Κατ' αναλογία με Από τη λατινική ονομασία της ιτιάς - salix, ονόμασε αυτή την ουσία salicin. Αυτό ήταν το πρωτότυπο του σύγχρονου ακετυλοσαλικυλικού οξέος, το οποίο έμαθαν να παράγουν χημικά το 1839.

Η βιομηχανική παραγωγή ΜΣΑΦ ιδρύθηκε το 1888· το πρώτο φάρμακο που έφτασε στα ράφια των φαρμακείων ήταν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εμπορική ονομασίαΑσπιρίνη, παραγωγή Bayer, Γερμανία. Της κατέχει ακόμα τα δικαιώματα εμπορικό σήμαΑσπιρίνη, επομένως άλλοι κατασκευαστές παράγουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ με διεθνή μη αποκλειστική ονομασία ή δημιουργούν το δικό τους (για παράδειγμα, Upsarin).

Οι πιο πρόσφατες εξελίξεις οδήγησαν στην εμφάνιση μιας σειράς νέων φαρμάκων. Η έρευνα συνεχίζεται μέχρι σήμερα και δημιουργούνται ολοένα και πιο ασφαλή και αποτελεσματικά μέσα. Παραδόξως, η πρώτη υπόθεση σχετικά με τον μηχανισμό δράσης των ΜΣΑΦ διατυπώθηκε μόλις στη δεκαετία του '20 του 20ού αιώνα. Προηγουμένως, τα φάρμακα χρησιμοποιούνταν εμπειρικά, οι δοσολογίες τους καθορίζονταν από την ευημερία του ασθενούς και οι παρενέργειες δεν είχαν μελετηθεί καλά.

Φαρμακολογικές ιδιότητες και μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός ανάπτυξης φλεγμονώδης αντίδρασηστο σώμα είναι αρκετά περίπλοκο και περιλαμβάνει μια αλυσίδα χημικές αντιδράσεις, εκτοξεύοντας ο ένας τον άλλον. Μία από τις ομάδες ουσιών που εμπλέκονται στην ανάπτυξη της φλεγμονής είναι οι προσταγλανδίνες (απομονώθηκαν αρχικά από τον ιστό του προστάτη, εξ ου και το όνομα). Αυτές οι ουσίες έχουν διπλή λειτουργία - συμμετέχουν στο σχηματισμό προστατευτικούς παράγοντεςγαστρικός βλεννογόνος και στη φλεγμονώδη διαδικασία.

Η σύνθεση προσταγλανδινών πραγματοποιείται από δύο τύπους ενζύμου κυκλοοξυγενάσης. Το COX-1 συνθέτει «γαστρικές» προσταγλανδίνες και το COX-2 συνθέτει «φλεγμονώδεις» και κανονικά είναι ανενεργό. Είναι η δραστηριότητα της COX στην οποία παρεμβαίνουν τα ΜΣΑΦ. Η κύρια δράση τους - αντιφλεγμονώδη - οφείλεται στην αναστολή της COX-2 και η παρενέργεια είναι παραβίαση προστατευτικό φράγμαστομάχι – αναστολή της COX-1.

Επιπλέον, τα ΜΣΑΦ παρεμβαίνουν αρκετά έντονα στον κυτταρικό μεταβολισμό, ο οποίος είναι υπεύθυνος για την αναλγητική τους δράση - διαταράσσουν την αγωγή του νευρικές ώσεις. Αυτή είναι και η αιτία του λήθαργου, ως παρενέργεια της λήψης ΜΣΑΦ. Υπάρχουν ενδείξεις ότι αυτά τα φάρμακα σταθεροποιούν τις μεμβράνες των λυσοσωμάτων, επιβραδύνοντας την απελευθέρωση των λυτικών ενζύμων.

Εισερχόμενοι στο ανθρώπινο σώμα, αυτά τα φάρμακα απορροφώνται κυρίως στο στομάχι και σε μικρές ποσότητες από τα έντερα.

Η απορρόφηση ποικίλλει· για νέα φάρμακα, η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να φτάσει το 96%. Τα φάρμακα με εντερική επικάλυψη (Aspirin Cardio) απορροφώνται πολύ λιγότερο καλά. Η παρουσία τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση των φαρμάκων, αλλά επειδή αυξάνουν την οξύτητα, συνιστάται η λήψη τους μετά τα γεύματα.

Ο μεταβολισμός των ΜΣΑΦ συμβαίνει στο ήπαρ, γεγονός που σχετίζεται με την τοξικότητά τους σε αυτό το όργανο και την αδυναμία χρήσης τους σε διάφορες ασθένειεςσυκώτι. Ένα μικρό μέρος της εισερχόμενης δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Σύγχρονες εξελίξειςστον τομέα των ΜΣΑΦ στοχεύουν στη μείωση της επίδρασής τους στην COX-1 και την ηπατοτοξικότητα.

Ενδείξεις χρήσης - πεδίο εφαρμογής

Οι ασθένειες και οι παθολογικές καταστάσεις για τις οποίες συνταγογραφούνται τα ΜΣΑΦ ποικίλλουν. Τα δισκία συνταγογραφούνται ως αντιπυρετικά για λοιμώδη και μη μεταδοτικές ασθένειες, και επίσης ως θεραπεία για πονοκεφάλους, οδοντιατρικούς, αρθρικούς, εμμηνορροϊκούς και άλλους τύπους πόνου (εκτός από κοιλιακό άλγος, εάν η αιτία του δεν είναι ξεκάθαρη). Στα παιδιά, υπόθετα που περιέχουν ΜΣΑΦ χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση του πυρετού.

Οι ενδομυϊκές ενέσεις ΜΣΑΦ συνταγογραφούνται ως αναλγητικό και αντιπυρετικό για σοβαρές παθήσεις των ασθενών. Περιλαμβάνονται οπωσδήποτε λυτικό μείγμα– συνδυασμοί φαρμάκων που σας επιτρέπουν να καταρρίψετε γρήγορα επικίνδυνη θερμοκρασία. Οι ενδοαρθρικές ενέσεις αντιμετωπίζουν σοβαρές βλάβες στις αρθρώσεις που προκαλούνται από φλεγμονώδεις ασθένειες.

Οι αλοιφές χρησιμοποιούνται για τοπικές επιπτώσειςσε φλεγμονώδεις αρθρώσεις, καθώς και σε παθήσεις της σπονδυλικής στήλης, μυϊκούς τραυματισμούς για ανακούφιση από πόνο, πρήξιμο και φλεγμονή. Οι αλοιφές μπορούν να εφαρμοστούν μόνο σε υγιές δέρμα. Για τις παθήσεις των αρθρώσεων, μπορούν να συνδυαστούν και οι τρεις μορφές δοσολογίας.

Τα πιο γνωστά ναρκωτικά της ομάδας

Το πρώτο ΜΣΑΦ που κυκλοφόρησε ήταν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ με την επωνυμία Aspirin. Το όνομα αυτό, παρά το γεγονός ότι είναι εμπορικό, συνδέεται έντονα με το φάρμακο. Συνταγογραφείται για τη μείωση του πυρετού, την ανακούφιση από πονοκεφάλους, μικρές δόσεις - για βελτίωση ρεολογικές ιδιότητεςαίμα. Σπάνια χρησιμοποιείται για παθήσεις των αρθρώσεων.

Η μεταμιζόλη (Analgin) δεν είναι λιγότερο δημοφιλής από την ασπιρίνη. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου ποικίλης προέλευσης, συμπεριλαμβανομένου του πόνου στις αρθρώσεις. Απαγορεύεται σε πολλές ευρωπαϊκές χώρες, καθώς έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στην αιμοποίηση.

– ένα από τα δημοφιλή φάρμακα για τη θεραπεία των αρθρώσεων. Περιλαμβάνεται σε πολλές αλοιφές, διαθέσιμες σε και. Έχει έντονο αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό αποτέλεσμα και σχεδόν δεν προκαλεί αποτέλεσμα συστήματος.

Παρενέργειες

Όπως και με οποιοδήποτε άλλο φάρμακο, υπάρχουν πολλές παρενέργειες κατά τη λήψη ΜΣΑΦ. Το πιο διάσημο από αυτά είναι το ελκογόνο, δηλ. προκαλεί έλκη. Προκαλείται από την αναστολή της COX-1 και απουσιάζει σχεδόν εντελώς σε εκλεκτικά ΜΣΑΦ.

Τα παράγωγα οξέος έχουν επιπλέον ελκογόνο δράση λόγω της αυξημένης οξύτητας γαστρικό υγρό. Τα περισσότερα ΜΣΑΦ αντενδείκνυνται σε γαστρίτιδα με αυξημένη οξύτητα, πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, ΓΟΠΝ.

Μια άλλη κοινή επίδραση είναι η ηπατοτοξικότητα. Μπορεί να εκδηλωθεί ως πόνος και βάρος στην κοιλιά, πεπτικές διαταραχές και μερικές φορές βραχυπρόθεσμο ικτερικό σύνδρομο, φαγούρα στο δέρμα, άλλες εκδηλώσεις ηπατικής βλάβης. Για ηπατίτιδα, κίρρωση και ηπατική ανεπάρκειαΤα ΜΣΑΦ αντενδείκνυνται.

Αναστολή της αιμοποίησης, η οποία, εάν η δόση υπερβαίνει συνεχώς, οδηγεί στην ανάπτυξη αναιμίας, σε ορισμένες περιπτώσεις - πανκυτταροπενία (έλλειψη όλων των στοιχείων του αίματος), εξασθενημένη ανοσία και αιμορραγία. Τα ΜΣΑΦ δεν συνταγογραφούνται για σοβαρές παθήσεις του μυελού των οστών και μετά από μεταμόσχευση μυελού των οστών.

Επιδράσεις που σχετίζονται με κακή υγεία - ναυτία, αδυναμία, αργή αντίδραση, μειωμένη προσοχή, αίσθημα κόπωσης, αλλεργικές αντιδράσεις έως και κρίσεις άσθματος - εμφανίζονται μεμονωμένα.

Ταξινόμηση ΜΣΑΦ

Σήμερα, υπάρχουν πολλά φάρμακα στην ομάδα των ΜΣΑΦ και η ταξινόμησή τους θα πρέπει να βοηθήσει τον γιατρό να επιλέξει τα περισσότερα κατάλληλο φάρμακο. Αυτή η ταξινόμηση περιέχει μόνο διεθνή μη ιδιόκτητα ονόματα.

Χημική δομή

Με βάση τη χημική τους δομή, τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ταξινομούνται.

Οξέα (απορροφούνται στο στομάχι, αυξάνουν την οξύτητα):

• σαλικυλικά:
• πυραζολιδίνες:
• παράγωγα ινδολεϊκού οξέος:
• παράγωγα φαινυλοξικού οξέος:
• οξικάμες:
• παράγωγα προπιονικού οξέος:

Μη όξινα παράγωγα (δεν επηρεάζουν την οξύτητα του γαστρικού υγρού, απορροφώνται στο έντερο):

• αλκανόνες:
• παράγωγα σουλφοναμιδίου:

Με πρόσκρουση σε COX-1 και COX-2

Μη εκλεκτικά - αναστέλλουν και τους δύο τύπους ενζύμων, τα περισσότερα από τα ΜΣΑΦ ανήκουν σε αυτά.

Οι εκλεκτικές (coxibs) αναστέλλουν την COX-2, δεν επηρεάζουν την COX-1:

• Celecoxib;
• Ροφεκοξίμπη;
• Valdecoxib;
• Parecoxib;
• Λουμιρακοξίμπη;
• Etoricoxib.

Επιλεκτικά και μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ

Τα περισσότερα ΜΣΑΦ είναι μη εκλεκτικά επειδή αναστέλλουν και τους δύο τύπους COX. Εκλεκτικά ΜΣΑΦ- πιο σύγχρονα φάρμακα που επηρεάζουν κυρίως την COX-2 και ελάχιστα επηρεάζουν την COX-1. Αυτό μειώνει τον κίνδυνο παρενεργειών.

Ωστόσο, η πλήρης επιλεκτικότητα της δράσης του φαρμάκου δεν έχει ακόμη επιτευχθεί και πάντα θα υπάρχει κίνδυνος παρενεργειών.

Φάρμακα νέας γενιάς

Η νέα γενιά περιλαμβάνει όχι μόνο επιλεκτικά, αλλά και ορισμένα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, τα οποία έχουν έντονη αποτελεσματικότητα, αλλά είναι λιγότερο τοξικά για το ήπαρ και το αιμοποιητικό σύστημα.

Νέας γενιάς μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα:

• – έχει παρατεταμένη περίοδο ισχύος·
• – έχει την ισχυρότερη αναλγητική δράση.
• – παρατεταμένη περίοδος δράσης και έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα (συγκρίσιμο με τη μορφίνη).
• Ροφεκοξίμπη– το πιο εκλεκτικό φάρμακο, εγκεκριμένο για ασθενείς με γαστρίτιδα και πεπτικό έλκος χωρίς έξαρση.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδεις αλοιφές

Χρήση ΜΣΑΦ φάρμακαστη μορφή για τοπική χρήση (αλοιφές και τζελ) έχει μια σειρά από πλεονεκτήματα, κυρίως την απουσία συστημικού αποτελέσματος και στοχευμένης επίδρασης στο σημείο της φλεγμονής. Για παθήσεις των αρθρώσεων συνταγογραφούνται σχεδόν πάντα. Οι πιο δημοφιλείς αλοιφές:

• Ινδομεθακίνη;

ΜΣΑΦ σε δισκία

Η πιο κοινή μορφή δοσολογίας των ΜΣΑΦ είναι τα δισκία. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, συμπεριλαμβανομένων των αρθρικών.

Μεταξύ των πλεονεκτημάτων, μπορούν να συνταγογραφηθούν για τη θεραπεία εκδηλώσεων μιας συστηματικής διαδικασίας που περιλαμβάνει πολλές αρθρώσεις. Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν έντονες παρενέργειες. Ο κατάλογος των ΜΣΑΦ φαρμάκων σε δισκία είναι αρκετά μεγάλος, περιλαμβάνουν:

Τα πιο κοινά φάρμακα είναι με τη μορφή δισκίων και ενέσεων, με τη μορφή ενέσεων και δισκίων (όλα αυτά είναι ΜΣΑΦ νέας γενιάς) και οι αλοιφές με βάση το Diclofenac δεν χάνουν την αποτελεσματικότητά τους. Δεδομένου ότι η αρθρίτιδα, σε αντίθεση με την αρθρίτιδα, σπάνια επιδεινώνεται, η κύρια έμφαση στη θεραπεία είναι στη διατήρηση της λειτουργικής κατάστασης των αρθρώσεων.

Γενικά χαρακτηριστικά εφαρμογής

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα για τη θεραπεία των αρθρώσεων συνταγογραφούνται σε μαθήματα ή ανάλογα με τις ανάγκες, ανάλογα με την πορεία της νόσου.

Το κύριο χαρακτηριστικό της χρήσης τους είναι ότι δεν υπάρχει ανάγκη να λαμβάνονται ταυτόχρονα πολλά φάρμακα αυτής της ομάδας στην ίδια δοσολογική μορφή (ειδικά δισκία), καθώς αυτό αυξάνει τις παρενέργειες και θεραπευτικό αποτέλεσμαπαραμένει το ίδιο.

Επιτρέπεται η ταυτόχρονη χρήση διαφορετικών μορφών δοσολογίας εάν είναι απαραίτητο. Είναι σημαντικό να θυμάστε ότι οι αντενδείξεις για τη λήψη ΜΣΑΦ είναι κοινές στα περισσότερα φάρμακα της ομάδας.

Τα ΜΣΑΦ παραμένουν το πιο σημαντικό μέσογια τη θεραπεία των αρθρώσεων. Είναι δύσκολο και μερικές φορές σχεδόν αδύνατο να αντικατασταθούν με οποιοδήποτε άλλο μέσο. Η σύγχρονη φαρμακολογία αναπτύσσει νέα φάρμακα από αυτήν την ομάδα προκειμένου να μειώσει τον κίνδυνο των παρενεργειών τους και να αυξήσει την επιλεκτικότητα της δράσης.

Αναμφίβολα, ο σημαντικότερος μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ είναι η ικανότητα αναστολής της COX, ενός ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή των ελεύθερων πολυακόρεστων λιπαρών οξέων (για παράδειγμα, αραχιδονικό οξύ) σε προσταγλανδίνες (PGs), καθώς και σε άλλα εικοσανοειδή - θρομβοξάνες (TrA2 ) και προστακυκλίνη (PG-I2) (Εικ. 1). Έχει αποδειχθεί ότι οι προσταγλανδίνες έχουν ποικίλες βιολογικές δράσεις:

α) είναι μεσολαβητές της φλεγμονώδους απόκρισης: συσσωρεύονται στο σημείο της φλεγμονής και προκαλούν τοπική αγγειοδιαστολή, οίδημα, εξίδρωση, μετανάστευση λευκοκυττάρων και άλλες επιδράσεις (κυρίως PG-E2 και PG-I2).

σι) ευαισθητοποιούν τους υποδοχείςσε μεσολαβητές πόνου (ισταμίνη, βραδυκινίνη) και μηχανική καταπόνηση, μειώνοντας το όριο ευαισθησίας.

V) αυξάνουν την ευαισθησία των κέντρων θερμορύθμισης του υποθαλάμουστη δράση των ενδογενών πυρετογόνων (ιντερλευκίνη-1, κ.λπ.) που σχηματίζονται στο σώμα υπό την επίδραση μικροβίων, ιών, τοξινών (κυρίως PG-E2).

ΣΟΛ) παίζουν σημαντικό φυσιολογικό ρόλοστην προστασία του βλεννογόνου του γαστρεντερικού σωλήνα(αυξημένη έκκριση βλέννας και αλκαλίου, διατήρηση της ακεραιότητας των ενδοθηλιακών κυττάρων μέσα στα μικροαγγεία του βλεννογόνου, συμβάλλοντας στη διατήρηση της ροής του αίματος στον βλεννογόνο, διατήρηση της ακεραιότητας των κοκκιοκυττάρων και επομένως διατήρηση της δομικής ακεραιότητας του βλεννογόνου).

ρε) επηρεάζουν τη λειτουργία των νεφρών:προκαλούν αγγειοδιαστολή, διατηρούν τη νεφρική ροή αίματος και το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, αυξάνουν την απελευθέρωση ρενίνης, την απέκκριση νατρίου και νερού και συμμετέχουν στην ομοιόσταση του καλίου.

Εικ.1. «Καταρράκτης» μεταβολικών προϊόντων αραχιδονικού οξέος και οι κύριες επιδράσεις τους.

Σημείωση: * – Τα LT-S 4, D 4, E 4 είναι τα κύρια βιολογικά συστατικά της βραδείας αντίδρασης ουσίας της αναφυλαξίας MRS-A (SRS-A).

Τα τελευταία χρόνια, έχει διαπιστωθεί ότι υπάρχουν τουλάχιστον δύο ισοένζυμα κυκλοοξυγενάσης που αναστέλλονται από τα ΜΣΑΦ. Το πρώτο ισοένζυμο - COX-1 - ελέγχει την παραγωγή PGs, τα οποία ρυθμίζουν την ακεραιότητα της βλεννογόνου μεμβράνης του γαστρεντερικού σωλήνα, τη λειτουργία των αιμοπεταλίων και τη νεφρική ροή αίματος, και το δεύτερο ισοένζυμο - COX-2 - εμπλέκεται στη σύνθεση των PGs. κατά τη διάρκεια της φλεγμονής. Επιπλέον, η COX-2 απουσιάζει υπό φυσιολογικές συνθήκες, αλλά σχηματίζεται υπό την επίδραση ορισμένων ιστικών παραγόντων που ξεκινούν τη φλεγμονώδη απόκριση (κυτοκίνες και άλλοι). Από αυτή την άποψη, θεωρείται ότι η αντιφλεγμονώδης δράση των ΜΣΑΦ οφείλεται στην αναστολή της COX-2 και οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις τους οφείλονται στην αναστολή της COX-1. Η αναλογία της δραστικότητας των ΜΣΑΦ ως προς τον αποκλεισμό των COX-1/COX-2 μας επιτρέπει να κρίνουμε την πιθανή τοξικότητά τους. Όσο χαμηλότερη είναι αυτή η τιμή, τόσο πιο επιλεκτικό είναι το φάρμακο για την COX-2 και, επομένως, τόσο λιγότερο τοξικό. Για παράδειγμα, για τη μελοξικάμη είναι 0,33, η δικλοφενάκη - 2,2, η τενοξικάμη - 15, η πιροξικάμη - 33, η ινδομεθακίνη - 107.

Τα τελευταία δεδομένα υποδεικνύουν ότι τα ΜΣΑΦ όχι μόνο αναστέλλουν τον μεταβολισμό της κυκλοοξυγενάσης, αλλά επηρεάζουν επίσης ενεργά τη σύνθεση του PG, που σχετίζεται με την κινητοποίηση του Ca στους λείους μύες. Έτσι, η βουταδιόνη αναστέλλει τον μετασχηματισμό των κυκλικών ενδοϋπεροξειδίων σε προσταγλανδίνες Ε2 και F2 και οι φαιναμάτες μπορούν επίσης να εμποδίσουν την υποδοχή αυτών των ουσιών στους ιστούς.

Σημαντικό ρόλο στην αντιφλεγμονώδη δράση των ΜΣΑΦ παίζει η επίδρασή τους στον μεταβολισμό και τις βιοεπιδράσεις των κινινών. Σε θεραπευτικές δόσεις, η ινδομεθακίνη, η ορτοφαίνη, η ναπροξένη, η ιβουπροφαίνη και το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) μειώνουν το σχηματισμό βραδυκινίνης κατά 70-80%. Αυτό το αποτέλεσμα βασίζεται στην ικανότητα των ΜΣΑΦ να παρέχουν μη ειδική αναστολή της αλληλεπίδρασης της καλλικρεΐνης με το κινινογόνο υψηλού μοριακού βάρους. Τα ΜΣΑΦ προκαλούν χημική τροποποίηση των συστατικών της αντίδρασης κινινογένεσης, με αποτέλεσμα, λόγω στερικών εμποδίων, να διακόπτεται η συμπληρωματική αλληλεπίδραση των πρωτεϊνικών μορίων και να μην λαμβάνει χώρα αποτελεσματική υδρόλυση κινινογόνου υψηλού μοριακού βάρους από καλλικρεΐνη. Η μείωση του σχηματισμού βραδυκινίνης οδηγεί σε αναστολή της ενεργοποίησης της α-φωσφορυλάσης, η οποία οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης του αραχιδονικού οξέος και, κατά συνέπεια, στην εκδήλωση των επιδράσεων των μεταβολικών προϊόντων του, που παρουσιάζονται στο Σχήμα. 1.

Εξίσου σημαντική είναι η ικανότητα των ΜΣΑΦ να μπλοκάρουν την αλληλεπίδραση της βραδυκινίνης με τους ιστικούς υποδοχείς, η οποία οδηγεί στην αποκατάσταση της μειωμένης μικροκυκλοφορίας, μείωση της υπερέκτασης των τριχοειδών, μείωση της απόδοσης του υγρού μέρους του πλάσματος, των πρωτεϊνών του, φλεγμονώδεις παράγοντες και σχηματισμένα στοιχεία, τα οποία επηρεάζουν έμμεσα την ανάπτυξη άλλων φάσεων της φλεγμονώδους διαδικασίας. Δεδομένου ότι το σύστημα καλλικρεΐνης-κινίνης παίζει τον πιο σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη οξειών φλεγμονωδών αντιδράσεων, η μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα των ΜΣΑΦ παρατηρείται στα πρώιμα στάδια της φλεγμονής παρουσία ενός έντονο εξιδρωματικού συστατικού.

Ιδιαίτερη σημασία στον μηχανισμό της αντιφλεγμονώδους δράσης των ΜΣΑΦ είναι η αναστολή της απελευθέρωσης ισταμίνης και σεροτονίνης, ο αποκλεισμός των αντιδράσεων των ιστών σε αυτές τις βιογενείς αμίνες, οι οποίες παίζουν σημαντικό ρόλο στη φλεγμονώδη διαδικασία. Η ενδομοριακή απόσταση μεταξύ των κέντρων αντίδρασης στο μόριο των αντιφλογιστικών (ενώσεις όπως η βουταδιόνη) πλησιάζει εκείνα στο μόριο των φλεγμονωδών μεσολαβητών (ισταμίνη, σεροτονίνη). Αυτό δίνει λόγο να υποθέσει κανείς τη δυνατότητα ανταγωνιστικής αλληλεπίδρασης των αναφερθέντων ΜΣΑΦ με υποδοχείς ή ενζυμικά συστήματα που εμπλέκονται στις διαδικασίες σύνθεσης, απελευθέρωσης και μετασχηματισμού αυτών των ουσιών.

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, τα ΜΣΑΦ έχουν δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης. Με τη σύνδεση με την G-πρωτεΐνη στην κυτταρική μεμβράνη, τα αντιφλογιστικά επηρεάζουν τη μετάδοση σημάτων της μεμβράνης μέσω αυτής, καταστέλλουν τη μεταφορά ανιόντων και επηρεάζουν τις βιολογικές διεργασίες που εξαρτώνται από τη γενική κινητικότητα των λιπιδίων της μεμβράνης. Αντιλαμβάνονται τη σταθεροποιητική τους δράση στη μεμβράνη αυξάνοντας το μικροϊξώδες των μεμβρανών. Διεισδύοντας μέσω της κυτταροπλασματικής μεμβράνης στο κύτταρο, τα ΜΣΑΦ επηρεάζουν επίσης τη λειτουργική κατάσταση των μεμβρανών των κυτταρικών δομών, ιδιαίτερα των λυσοσωμάτων, και αποτρέπουν την προφλεγμονώδη δράση των υδρολασών. Λήφθηκαν δεδομένα σχετικά με ποσοτικά και ποιοτικά χαρακτηριστικά συγγένειας μεμονωμένα φάρμακαστα πρωτεϊνικά και λιπιδικά συστατικά των βιολογικών μεμβρανών, γεγονός που μπορεί να εξηγήσει την επίδρασή τους στη μεμβράνη.

Ένας από τους μηχανισμούς βλάβης των κυτταρικών μεμβρανών είναι η οξείδωση των ελεύθερων ριζών. Ελεύθερες ρίζες, που σχηματίζονται κατά την υπεροξείδωση των λιπιδίων, παίζουν σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη της φλεγμονής. Ως εκ τούτου, η αναστολή της υπεροξείδωσης στις μεμβράνες από τα ΜΣΑΦ μπορεί να θεωρηθεί ως εκδήλωση της αντιφλεγμονώδους δράσης τους. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι μία από τις κύριες πηγές παραγωγής ελεύθερων ριζών είναι οι μεταβολικές αντιδράσεις του αραχιδονικού οξέος. Μεμονωμένοι μεταβολίτες του καταρράκτη του προκαλούν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων ουδετερόφιλων και μακροφάγων στο σημείο της φλεγμονής, η ενεργοποίηση των οποίων συνοδεύεται επίσης από το σχηματισμό ελεύθερων ριζών. Τα ΜΣΑΦ, λειτουργώντας ως σαρωτές αυτών των ενώσεων, προσφέρουν τη δυνατότητα μιας νέας προσέγγισης στην πρόληψη και θεραπεία της βλάβης των ιστών που προκαλούνται από τις ελεύθερες ρίζες.

Τα τελευταία χρόνια, η έρευνα για την επίδραση των ΜΣΑΦ στους κυτταρικούς μηχανισμούς της φλεγμονώδους απόκρισης έχει λάβει σημαντική ανάπτυξη. Τα ΜΣΑΦ μειώνουν τη μετανάστευση των κυττάρων στη θέση της φλεγμονής και μειώνουν τη φλογογόνο δράση τους και η επίδραση στα πολυμορφοπύρηνα ουδετερόφιλα συσχετίζεται με την αναστολή της οδού λιποξυγενάσης της οξείδωσης του αραχιδονικού οξέος. Αυτή η εναλλακτική οδός για τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος οδηγεί στον σχηματισμό λευκοτριενίων (LT) (Εικ. 1), που πληρούν όλα τα κριτήρια για φλεγμονώδεις μεσολαβητές. Η βενοξαπροφαίνη έχει την ικανότητα να επηρεάζει το 5-LOG και να εμποδίζει τη σύνθεση του LT.

Η επίδραση των ΜΣΑΦ στα κυτταρικά στοιχεία έχει μελετηθεί λιγότερο τελικό στάδιοφλεγμονή - μονοπύρηνα κύτταρα. Ορισμένα ΜΣΑΦ μειώνουν τη μετανάστευση των μονοκυττάρων, τα οποία παράγουν ελεύθερες ρίζες και προκαλούν καταστροφή ιστών. Αν και σημαντικός ρόλοςΤα κυτταρικά στοιχεία στην ανάπτυξη της φλεγμονώδους αντίδρασης και η θεραπευτική δράση των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων είναι αναμφισβήτητη· ο μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ στη μετανάστευση και τη λειτουργία αυτών των κυττάρων περιμένει διευκρίνιση.

Υπάρχει μια υπόθεση για την απελευθέρωση φυσικών αντιφλεγμονωδών ουσιών από τα ΜΣΑΦ από το σύμπλεγμα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η οποία προέρχεται από την ικανότητα αυτών των φαρμάκων να εκτοπίζουν τη λυσίνη από τη σύνδεσή της με τη λευκωματίνη.