Što je Sustak Forte? Odnosi se na bolesti. Oblici doziranja nitroglicerinskih pripravaka

Sustak Forte je lijek koji može privremeno proširiti krvne žile, uključujući i one u srcu. Stoga ovaj lijek može smanjiti potrošnju kisika u tkivima srca. Dotični lijek je učinkovit tijekom.

Lijek se koristi za smanjenje rizika od napadaja, osobito nakon srčanog udara.

Klinička i farmakološka skupina
Lijek pripada skupini perifernih vazodilatatora koji se koriste u medicini, uključujući i njezin kardiološki dio. Ovo je organski nitrat (ATC C01D A02).

Značajke sastava lijeka

Značajka sastava lijeka je da jedna tableta sadrži nitroglicerin u količini od 6,4 mg. Ostale komponente lijeka:

• premaz od talka;
• magnezijev stearat;
• boja E127;
• saharoza;
• ricin ulje;
• mikrokristali celuloze;
• acetat celuloze;
• kukuruzni škrob.

Lijek također sadrži komponente laktoze i etilceluloze.

Što je pakiranje i obrazac za puštanje?

Sustak Forte je dostupan u obliku tablete, jedna tableta sadrži 6,4 mg nitroglicerina. Lijek se proizvodi u pakiranjima, jedna bočica sadrži jednu bočicu, odnosno jedna bočica sadrži 25 komada.

Glavna farmakološka djelovanja lijeka

Lijek je vazolidator perifernog tipa koji zahvaća vaskularno tkivo venskog tipa. Nitroglicerin ima antianginalni učinak, njegova je osobitost da izaziva oslobađanje određene količine djelatna tvar, koji je dušik i njegov oksid. Nalazi se u strukturi krvnih žila, u njihovom glatkomišićnom sustavu.

Sustak Forte se proizvodi posebnom metodom koja osigurava sporiji i ravnomjerniji protok tvari kao što je nitroglicerin u ljudsko tijelo.

Teoretski, proizvedeni lijek se može podijeliti u dva dijela:

• prvi se može brzo apsorbirati u tkiva, dok djeluje trenutno (učinak se može manifestirati u roku od 10-15 minuta);
• drugi dio se može oslobađati puno sporije, budući da se otapa u gastrointestinalnom traktu, može ispoljavati svoj učinak 9-10 sati.

Ako ga pacijenti dožive, tada lijek može povećati toleranciju na tjelesnu aktivnost. Ako dođe do zatajenja srca, miokard se rasterećuje. Sustak Forte može smanjiti krvni tlak (mali krug cirkulacije).

Nitroglicerin i njegovo djelovanje usko su povezani s učinkom smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Ovom metodom smanjuje se opterećenje organa (proširuju se periferne vene i smanjuje dotok krvi u organe). desni atrij). Također postoji smanjenje razine OPSS-a. Postoji redistribucija koronarnog protoka krvi u subendokardijalnu regiju miokarda.

e

Kako koristiti lijek?

Primjena lijeka usmjerena je na smanjenje rizika od napadaja. Lijek se propisuje u profilaktičke svrhe povezane s pojavom angine pektoris u bolesnika koji boluju od koronarna bolest srčanog organa, posebno nakon srčanog udara.

Lijek se koristi za ublažavanje i sprječavanje budućih napada. Lijek se propisuje za komplikacije u lijevoj klijetki, plućni edem ili kroničnu anginu.

Upute za uporabu lijeka

Lijek se odmah proguta, bez žvakanja. Nakon gutanja preporuča se popiti određenu količinu vode.

Doziranje ovisi o karakteristikama same bolesti. Za svakog pacijenta odabire se individualna doza. Kako bi se spriječio razvoj tolerancije na nitro spojeve, preporučuje se osigurati 12-satno razdoblje bez nitriranja.

Sustak Forte se u većini slučajeva uzima dva puta dnevno, doza je 1-2 tablete. Ako je slučaj teži, vrijedi povećati dozu. U slučaju da pacijent doživi napade angine u danju, tada se savjetuje uzimanje Sustak Forte jutarnje vrijeme a poslije ručka.

Na taj će se način razdoblje s niskim nitratom dogoditi noću. S druge strane, kada se napadi najčešće javljaju noću, tada se Sustak Forte treba konzumirati nakon ručka i navečer.

Po postizanju pozitivnog klinički učinak, doza se smanjuje na efektivna razina. Vrijedi to zapamtiti maksimalna doza nitroglicerina dnevno iznosi 13 mg (što je jednako dvjema tabletama). Razdoblje liječenja varira ovisno o karakteristikama tijela pacijenta. Liječenje se određuje individualno.

Osnovne upute pri primjeni lijeka

Tijekom akutnog infarkta miokarda ili akutni oblik SN, tada se lijek smije koristiti samo pod uvjetom da cijeli proces prati stručnjak.

Kako bi se spriječilo povećanje učestalosti, potrebno je ne koristiti učinak naglog prekida lijeka.

Bolesnici koji su liječeni organskim nitratima radi postizanja željenih rezultata vezanih uz hemodinamski učinak. U tom slučaju može biti potrebna nešto veća doza.

Ako se lijek uzima češće, bez promatranja režima i razdoblja između upotrebe, može se razviti ovisnost o korištenom lijeku.

Ako se tijekom uzimanja Sustac Forte pojave jake glavobolje, preporuča se smanjiti razinu doze. U nekim slučajevima preporučuje se uzimanje Validola.

Ako zamagljen vid ili suha usta potraju, preporučuje se prestanak primjene lijeka.

Tijekom liječenja važno je poduzeti sve mjere opreza pri vožnji automobila ili pri potencijalnim nastupima opasne vrste djela koja zahtijevaju visoka razina koncentracija ili psihomotorna reakcija.

Prijem tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje Sustak Forte tijekom trudnoće, kao i tijekom dojenje može se provesti kada je očekivana korist za majku veća od razine potencijala opasan rizik Za intrauterini razvoj fetus i majčino tijelo.

Interakcije lijeka s drugim lijekovima

Ako medicinski proizvod koristiti paralelno s vrstama lijekova kao što su vazodilatatori, ACE inhibitori, blokatori kalcijevih kanala, beta-blokatori ili diuretici - učinak lijeka može se pojačati. Povećane hipotenzivne manifestacije mogu se povećati kada se predmetni lijek koristi s tricikličkim antidepresivima, inhibitorima i etanolom.

Vrijedno je posebno napomenuti da se povećani antianginalni učinak javlja zbog paralelne primjene beta-blokatora i blokatora kalcijevih kanala s Sustak Forte.

Ako koristite druge lijekove na bazi acetilsalicilna kiselina, tada se neko vrijeme mogu javiti glavobolje. Ponekad se javljaju mučnina i vrtoglavica. Učinak lijeka Sustac Forte može biti smanjen ako se tijekom liječenja koriste acetilkolin, histamin ili norepinefrin.

Vrijedno je zapamtiti da se razvoj može potaknuti paralelnom upotrebom tvari kao što je Novokainamid. U ovom slučaju dolazi do povećanja hipotenzivni učinak droga.

Simptomi predoziranja

Velike doze mogu izazvati ozbiljne glavobolja. Postoje i drugi simptomi povezani sa sniženim krvnim tlakom i vrtoglavicom. Ponekad simptomi kao što su:

• pojava mučnine;
• poremećaji vida;
• pojava suhih usta;
• pojačano znojenje.

Ako se odjednom proguta veća količina lijeka, preporuča se izazvati povraćanje dok je osoba još pri svijesti. Ako krvni tlak naglo pao, preporuča se staviti pacijenta na ravnu površinu i podići noge i brzo potražiti pomoć liječnika.

Ako se pojave simptomi koji podsjećaju na methemoglobinemiju (cijanotične usne, teško disanje, hladni ekstremiteti), važno je bolesnika što prije dovesti u bolnicu.

Postoje slučajevi, tijekom predoziranja, od živčani sustav pojavljuje se tjeskoba, nepredvidljiva mentalne reakcije, pojava letargije i dezorijentacije.

Manifestacije nuspojava

Ako se lijek uzme u ispravno doziranje, pridržavajući se intervala, zatim nuspojave ne tako puno. Inače se događa sljedeće:

• glavobolje (migrena);
• hipotenzija;
• manifestacija hiperemije lica;
• refleksna tahikardija;
• pojava suhih usta;
• manifestacija umora i pojačanog znojenja;
• pojava poremećaja vida;
• vrtoglavica;
• napadaji povraćanja.

Kada se pojavi alergija, simptomi se pojavljuju u obliku osipa na koža, ali to se ne događa često. Ako je režim primjene lijeka netočan, tada se javlja učinak tolerancije.

Razdoblja i uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na mjestu s niskom vlagom, na temperaturi od 25°C. Tekućine ne smiju doći u dodir s ambalažom tijekom skladištenja. Mjesto skladištenja mora biti izvan dohvata djece.

Sustak Forte ima rok trajanja od najviše 5 godina.

Tržišne cijene

Cijena lijeka na tržištu varira u jednom ili drugom smjeru. Lijek se može kupiti na minimalna cijena 100 rubalja. Maksimalno će biti 250-300 rubalja.

Analozi Sustak Forte

Postoji mnogo analoga, budući da je glavni djelatna tvar- Ovo je nitroglicerin. Popis lijekova raspoređen je prema razini popularnosti.

Analozi Sustak Forte uključuju lijekove kao što su: Nitro, Nitradisk i Nit-ret. Ne manje popularni su Deponit 10, Gluconit ili Nirmin.

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

25 kom. - plastične pernice (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Periferni vazodilatator s dominantnim učinkom na venske žile. Antianginalno sredstvo. Mehanizam djelovanja povezan je s otpuštanjem djelatne tvari dušikovog oksida u glatke mišiće posude. Dušikov oksid uzrokuje aktivaciju gvanilat ciklaze i povećava razinu cGMP, što u konačnici dovodi do opuštanja glatkih mišića. Pod utjecajem gliceril trinitrata, arteriole i prekapilarni sfinkteri se opuštaju u manjoj mjeri nego velike arterije i vene. To je djelomično zbog refleksnih reakcija, ali također manje intenzivno obrazovanje dušikov oksid iz molekula djelatne tvari u stijenkama arteriola.

Učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata) uglavnom je povezan sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja (dilatacija perifernih vena i smanjenje protoka krvi u desnu pretklijetku) i naknadnog opterećenja (smanjeni OPSS). Promiče redistribuciju koronarni protok krvi u ishemijska subendokardijalna područja miokarda. Povećava toleranciju na tjelesna aktivnost u bolesnika s koronarnom bolešću, anginom pektoris. Kod zatajenja srca pomaže rasteretiti miokard uglavnom smanjenjem predopterećenja. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta i podvrgava se učinku "prvog prolaska" kroz jetru. Kod sublingvalne primjene ovaj učinak izostaje, a terapijske koncentracije u krvi postižu se unutar nekoliko minuta. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje nitrat reduktaze. Od metabolita nitroglicerina, dinitro derivati ​​mogu izazvati izraženu vazodilataciju; možda su oni ti koji određuju terapeutski učinak nitroglicerin (gliceril trinitrat) kada se uzima oralno.

Vezanje za proteine ​​plazme je 60%. T1/2 nakon oralne primjene - 4 sata, sublingvalnom primjenom - 20 minuta, nakon intravenske primjene - 1-4 minute. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega.

Indikacije

Za sublingvalnu i bukalnu upotrebu: ublažavanje i prevencija napadaja angine; kao hitna pomoć za akutno i akutno zatajenje lijeve klijetke u prehospitalnoj fazi.

Za oralnu primjenu: ublažavanje i prevencija napada angine, rehabilitacijski tretman nakon infarkta miokarda.

Za intravensku primjenu: akutni srčani udar miokard, uklj. komplicirano akutnim zatajenjem lijeve klijetke; nestabilna angina; plućni edem.

Za kožnu primjenu: prevencija napada angine.

Kontraindikacije

Šok, kolaps, arterijska hipotenzija(sistolički krvni tlak<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Doziranje

Koristiti sublingvalno, bukalno, oralno, kutano, intravenozno. Doza i režim liječenja postavljaju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, specifičnoj kliničkoj situaciji i korištenom obliku doziranja.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sustava: vrtoglavica, glavobolja, tahikardija, hiperemija kože, osjećaj vrućine, arterijska hipotenzija; rijetko (osobito s predoziranjem) - kolaps, cijanoza.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - anksioznost, psihotične reakcije.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež.

Lokalne reakcije: blagi svrbež, peckanje, crvenilo kože.

Drugi: methemoglobinemija.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s vazodilatatorima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, etanolom, lijekovima koji sadrže etanol, hipotenzivni učinak gliceril trinitrata može biti pojačan.

Kada se koristi istodobno s beta-blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala, pojačava se antianginalni učinak.

Kada se koristi istodobno sa simpatomimeticima, moguće je smanjiti antianginalni učinak gliceril trinitrata, što zauzvrat može smanjiti presorski učinak simpatomimetika (kao rezultat toga moguća je arterijska hipotenzija).

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (uključujući tricikličke antidepresive, disopiramid), razvija se hiposalivacija i suha usta.

Postoje ograničeni dokazi da, korišten kao analgetik, povećava koncentraciju nitroglicerina (gliceril trinitrata) u krvnoj plazmi. To može biti popraćeno pojačanim hipotenzivnim učinkom i glavoboljama.

Niz studija je uočilo smanjenje vazodilatacijskog učinka nitroglicerina (gliceril trinitrata) tijekom dugotrajne terapije acetilsalicilnom kiselinom.

Vjeruje se da je moguće pojačati antitrombocitni učinak acetilsalicilne kiseline primjenom nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Kada se koristi istodobno s nitroglicerinom, smanjuje se učinak acetilkolina, histamina itd.

U pozadini intravenske primjene nitroglicerina, antikoagulantni učinak heparina može se smanjiti.

Istodobnom primjenom moguće je povećati bioraspoloživost dihidroergotamina i smanjiti antianginozni učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Pri istodobnoj primjeni može se pojačati hipotenzivni učinak i razvoj kolapsa.

Kada se koristi istodobno s rizatriptanom, sumatriptanom, povećava se rizik od razvoja spazma koronarne arterije; sa sildenafilom - rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i infarkta miokarda; s kinidinom - moguć je ortostatski kolaps; s etanolom - teška slabost i vrtoglavica.

posebne upute

S oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s teškom cerebralnom aterosklerozom, cerebrovaskularnim inzultima, sklonošću ortostatskoj hipotenziji, s teškom anemijom, u starijih bolesnika, kao i s hipovolemijom i teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega (parenteralno).

Uz produljenu primjenu može se razviti tolerancija na učinke nitrata. Kako bi se spriječila pojava tolerancije, preporuča se napraviti pauzu od 10-12 sati u njihovoj primjeni tijekom svakog ciklusa od 24 sata.

Ako se tijekom kožne primjene nitroglicerina (gliceril trinitrata) javi napadaj angine, potrebno ga je zaustaviti uzimanjem gliceril trinitrata pod jezik.

Tijekom razdoblja liječenja izbjegavajte konzumiranje alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Gliceril trinitrat može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, što treba uzeti u obzir pri vožnji vozila ili drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Koristiti u starijoj dobi

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

Međunarodni naziv

Nitroglicerin

Grupna pripadnost

Vazodilatator - nitrat

Oblik doziranja

Sublingvalno dozirani aerosol, sublingvalne kapi, sublingvalne kapsule, dugodjelujuće kapsule, koncentrat za pripremu otopine za infuziju, filmovi za lijepljenje na desni, dozirani sublingvalni sprej, sublingvalne tablete, t

farmakološki učinak

Venodilatator iz skupine nitrata. Nitrati su sposobni oslobađati dušikov oksid iz svoje molekule, koji je prirodni endotelni opuštajući čimbenik - posrednik izravne aktivacije gvanilat ciklaze. Povećanje koncentracije cGMP dovodi do opuštanja glatkih mišićnih vlakana (uglavnom venula i vena). Djeluje antianginalno i antispazmodično, opušta glatku muskulaturu zidova krvnih žila, bronhija, gastrointestinalnog trakta, bilijarnog trakta i uretera. Kada se primjenjuje intravenozno, uzrokuje brzo smanjenje predopterećenja srca zbog širenja perifernih vena.

Smanjuje dotok krvi u desnu pretklijetku, pomaže u smanjenju tlaka u plućnoj cirkulaciji i povlačenju simptoma plućnog edema, smanjuje naknadno opterećenje, potrebu miokarda za kisikom (smanjenjem predopterećenja, naknadnog opterećenja i napetosti stijenki ventrikula zbog smanjenja volumena srca). Promiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u područjima sa smanjenom cirkulacijom krvi.

Ima središnji inhibitorni učinak na simpatički tonus krvnih žila, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja boli. Uzrokuje dilataciju cerebralnih žila, što objašnjava glavobolje pri njegovoj uporabi.

S produljenom ili čestom primjenom dugodjelujućih nitrata razvija se tolerancija na lijek (slabljenje terapijskog učinka). Nakon pauze, osjetljivost se vraća. Kako bi se spriječio razvoj tolerancije, preporuča se održavanje dnevnog, po mogućnosti noćnog, „bez nitratnog intervala" od 8-12 sati. Kod većine bolesnika takva je terapija učinkovitija od kontinuiranog liječenja.

Kada se koristi u sublingvalnom i bukalnom obliku, napad angine nestaje nakon 1,5 minute, hemodinamski i antianginalni učinak traju do 30 minuta, odnosno 5 sati.

Kod primjene masti, antianginalni učinak se opaža nakon 15-60 minuta i traje 3-4 sata.

U tabletama retard može spriječiti razvoj napadaja. Nakon ingestije, nitroglicerin se postupno oslobađa iz kapsule u tankom crijevu i apsorbira; učinak se javlja 30-60 minuta nakon primjene i traje 4-6 sati (tijekom tog razdoblja pretvara se u neaktivne metabolite u jetri).

TTS je plosnati višeslojni sustav koji nakon pričvršćivanja flastera na kožu osigurava kontinuirano oslobađanje nitroglicerina kroz propusnu membranu koja regulira brzinu njegovog oslobađanja iz spremnika lijeka. Djelatna tvar postupno prodire u krvne žile kože, čime se osigurava njezina cirkulacija u krvožilnom sustavu u relativno konstantnim koncentracijama tijekom vremenskog razdoblja preporučenog za primjenu. Nakon 12 sati, TTS oslobađa 10% početnog sadržaja nitroglicerina. Budući da se ista količina nitroglicerina konstantno oslobađa iz TTC-a na svakom kvadratnom cm površine, doza koju prima pacijent ovisi isključivo o veličini kontaktne površine sustava. Kontinuirana terapija TTC-om može se provoditi kod onih pacijenata kod kojih klinički učinak lijeka ostaje gotovo nepromijenjen tijekom duljeg vremenskog razdoblja. Učinak pri korištenju TTC-a javlja se unutar 0,5-3 sata i traje do 8-10 sati.

Indikacije

IHD: angina pektoris (liječenje, prevencija), infarkt miokarda (rehabilitacija).

Za intravensku primjenu - akutni infarkt miokarda (uključujući kompliciran akutnim zatajenjem LV); nestabilna i postinfarktna angina; plućni edem, angina pektoris (refraktorna na druge vrste terapije), kontrolirana hipotenzija tijekom operacije kako bi se smanjilo krvarenje u kirurškom polju, okluzija središnje retinalne arterije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, istovremena primjena sildenafila Oprez. Za sve oblike (usporedba rizika i koristi) - hemoragijski moždani udar, intrakranijalna hipertenzija, akutni infarkt miokarda s niskim tlakom punjenja LV (rizik od sniženog krvnog tlaka i tahikardije, što može povećati ishemiju), CHF s niskim tlakom punjenja LV, glaukom (rizik od povišeni intraokularni tlak), teška anemija, tireotoksikoza, arterijska hipotenzija s niskim sistoličkim krvnim tlakom (može pogoršati stanje, uzrokujući paradoksalnu bradikardiju i napadaje angine), HCM (moguća povećana učestalost napadaja angine), teško zatajenje bubrega, zatajenje jetre (rizik od razvoj methemoglobinemije), trudnoća, dojenje, dob ispod 18 godina (sigurnost uporabe nije utvrđena).

Za produljene oblike doziranja za oralnu primjenu (dodatno) - povećana gastrointestinalna pokretljivost, malapsorpcijski sindrom.

Za intravensku primjenu (dodatno): ozljeda glave (povećava intrakranijalni tlak), tamponada srca, konstriktivni perikarditis, hipovolemija (mora se korigirati prije primjene nitroglicerina - opasnost od izraženog pada krvnog tlaka).

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sustava: vrtoglavica, glavobolja, tahikardija, crvenilo kože, groznica, sniženi krvni tlak; rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - ortostatski kolaps, cijanoza.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - anksioznost, psihotične reakcije, letargija, dezorijentacija.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež.

Lokalne reakcije: hiperemija kože, svrbež kože, peckanje, alergijski kontaktni dermatitis.

Ostalo: zamagljen vid, slabost, hipotermija, methemoglobinemija.

Primjena i doziranje

Oralno, sublingvalno, bukalno, intravenozno, transdermalno, kutano.

Ublažavanje angine pektoris. Sublingvalno (tableta ili kapsula se drži pod jezikom dok se potpuno ne apsorbira, bez gutanja), odmah nakon pojave boli - 0,5-1 mg po dozi. Ako je potrebno, za brži učinak, kapsulu treba odmah zdrobiti zubima, a kapsulu je moguće ponoviti nakon 30-40 minuta. U mnogih bolesnika sa stabilnom anginom, učinak se javlja s manjom dozom (1/2-1/3 tablete), stoga, ako bol brzo nestane, preporuča se ispljunuti ostatak tablete koji nije stigao. otopiti se. Tipično, antianginalni učinak pojavljuje se unutar 0,5-2 minute; 75% pacijenata bilježi poboljšanje unutar prve 3 minute, a još 15% unutar 4-5 minuta. Ako nema antianginalnog učinka, potrebno je uzeti još 0,5 mg nitroglicerina tijekom prvih 5 minuta. Ako nakon uzimanja 2-3 tablete nema terapeutskog učinka, odmah se obratite liječniku. Trajanje djelovanja nakon sublingvalne primjene je oko 45 minuta.

Za česte napade angine preporučljivo je propisati produžene oblike nitrata. Ako se tijekom liječenja dugodjelujućim nitratima razvije napadaj angine, nitroglicerin se mora uzeti sublingvalno kako bi se zaustavio akutni napadaj. Tolerancija na sublingvalne oblike nitroglicerina razvija se rijetko, međutim, ako se pojavi u nekih bolesnika, doza lijeka mora se postupno povećavati, dovodeći je na 2-3 tablete.

Za prevenciju angine pektoris uzimajte ga oralno s vodom prije jela. U blagim slučajevima - 1-2 tablete od 2,9 mg 2-3 puta dnevno. U težim slučajevima - 1-2 tablete od 5,2 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 34,8 mg. S obzirom na to da je bioraspoloživost nitroglicerina iz retard tableta niska, preporuča se, ako se dobro podnosi, uzimati 1-3 tablete odjednom redovito 3-4 puta dnevno ili povremeno, 30-40 minuta prije očekivanog fizičkog napada. aktivnost. Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza se može postupno povećavati (ali ne više od 2 tablete po dozi), a nakon pojave terapijskog učinka može se smanjiti.

1% otopina za sublingvalnu primjenu: ublažavanje napadaja - 1-2 kapi sublingvalno ili 2-3 kapi nanijeti na mali komad šećera i držati u ustima, bez gutanja, dok se potpuno ne upije.

Bukalno: pločica s odabranom dozom nitroglicerina lijepi se na oralnu sluznicu, obično u području gornjeg desni iznad očnjaka ili malih kutnjaka. Da biste to učinili, jednostavno pritisnite ploču prstom na oralnu sluznicu nekoliko sekundi. Djelovanje se javlja gotovo trenutno i traje 3-4 sata ili više.

Transdermalno: liječenje započinje primjenom jednog flastera TTC 5 (0,2 mg/h) dnevno. Za održavanje terapije dnevna se doza može povećati pričvršćivanjem dodatnog flastera (0,2 mg/h) i/ili TTC 10 (0,4 mg/h). Maksimalna dnevna doza je primjena 2 TTC 10 flastera (0,8 mg/h). Za CHF, preporuča se započeti i provoditi liječenje u bolničkom okruženju dok se pacijent ne prebaci na potrebnu dozu održavanja. Treba odrediti optimalnu dozu (uzimajući u obzir klinički odgovor i moguće nuspojave). U tom slučaju morate strogo pratiti pojavu znakova predoziranja (sniženi krvni tlak i tahikardija).

Kutano (mast): početna doza je 2,5 cm masti. Ako je učinak nedovoljan, doza se postupno povećava na 5-10 cm Maksimalna pojedinačna doza je 15 cm Mast se koristi 2-3 puta dnevno. Propisana količina masti se istisne na vagu za doziranje, papir se čvrsto pričvrsti na bezdlakav dio kože (u području gornjeg dijela prsa, trbuha, vanjske strane bedara).

Aerosol, sprej za sublingvalnu upotrebu: za ublažavanje napadaja angine - 0,4-0,8 mg (1-2 doze), pritiskom na ventil za doziranje, po mogućnosti u sjedećem položaju, dok zadržavate dah u intervalima od 30 sekundi; Nakon toga zatvorite usta na nekoliko sekundi. Ako je potrebno, ponoviti primjenu, ali ne više od 1,2 mg (3 doze) tijekom 15 minuta. Za sprječavanje razvoja napada - 0,4 mg (1 doza) 5-10 minuta prije vježbanja. U slučaju akutnog zatajenja LV, razvoja plućnog edema - 1,6 mg (4 doze) ili više u kratkom vremenskom razdoblju (pod strogim liječničkim nadzorom).

IV davanje nitroglicerina treba provesti individualnim odabirom brzine davanja lijeka. Otopina se primjenjuje putem automatskog dozatora ili putem konvencionalnog IV sustava. Automatski dozator omogućuje davanje čak i nerazrijeđene 0,1% otopine uz precizno doziranje ritma davanja i ukupne doze. Primjena putem konvencionalnog sustava za transfuziju tekućine osigurava precizan odabir doze brojanjem kapi. Kod sustava polivinilkloridnih cijevi dolazi do apsorpcije djelatne tvari i gubici na stijenkama cijevi su do 60% (preporučljivo je koristiti polietilenske i staklene cijevi). Otopina se brzo razgrađuje na svjetlu, tako da bočice i transfuzijski sustav moraju biti zaštićeni materijalom koji ne propušta svjetlost.

Obično se koristi infuzija

posebne upute

Kod akutnog infarkta miokarda ili akutnog zatajenja srca treba ga koristiti samo uz pažljivo praćenje bolesnika.

Kako bi se spriječilo povećanje napada angine, treba izbjegavati nagli prekid.

TTS se mora ukloniti prije kardioverzije ili defibrilacije.

Kada koristite TTS, za ublažavanje napadaja angine, trebali biste dodatno koristiti brzodjelujuće nitrate.

Flaster se ne smije lijepiti na vlasište.

Kako bi se spriječio neželjeni pad krvnog tlaka, brzina primjene lijeka treba biti individualna i metodički ispravna (vidi gore). Smanjenje krvnog tlaka može se primijetiti ne samo tijekom razdoblja odabira brzine primjene nitroglicerina, već i kasnije, na pozadini početno stabiliziranog krvnog tlaka. Stoga je potrebno kontrolirati krvni tlak najmanje 3-4 puta na sat tijekom cijelog trajanja infuzije nitroglicerina.

Bolesnicima koji su prethodno bili liječeni organskim nitratima (izosorbid-dinitrat, izosorbid-5-mononitrat) može biti potrebna veća doza kako bi se postigao željeni hemodinamski učinak.

Tijekom uzimanja nitroglicerina može doći do značajnog sniženja krvnog tlaka i pojave vrtoglavice s oštrim prijelazom u okomiti položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja, tijekom pijenja etanola, tjelesnih vježbi i vrućeg vremena, kao i kao povećana angina s naglim padom krvnog tlaka, ishemijom, do infarkta miokarda i iznenadne smrti (paradoksalne nitratne reakcije).

Uz čestu upotrebu (bez slobodnih intervala) može se razviti ovisnost, što zahtijeva povećanje doze.

Ozbiljnost glavobolje tijekom uzimanja nitroglicerina može se smanjiti smanjenjem njegove doze i/ili istodobnom primjenom validola.

Ako zamagljen vid ili suha usta potraju ili su ozbiljni, liječenje treba prekinuti.

Neke otopine za intravensku primjenu sadrže dekstrozu, što se mora uzeti u obzir pri primjeni u bolesnika sa šećernom bolešću.

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija

Istodobna primjena sa sildenafilom, vazodilatatorima, antihipertenzivima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, BMCC, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, PDE inhibitorima i etanolom pojačava hipotenzivni učinak.

Propisivanje dihidroergotamina može dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvi i povišenja krvnog tlaka (povećana bioraspoloživost dihidroergotamina).

Istodobna primjena nitroglicerina i heparina smanjuje učinkovitost potonjeg (nakon prestanka uzimanja lijeka može biti potrebno smanjenje doze heparina).

Recenzije o lijeku Sustak: 0

Napišite svoju recenziju

Koristite li Sustak kao analog ili obrnuto njegove analoge?

farmakološki učinak

Periferni vazodilatator s dominantnim učinkom na venske žile. Antianginalno sredstvo. Mehanizam djelovanja povezan je s oslobađanjem djelatne tvari dušikovog oksida u glatkim mišićima krvnih žila. Dušikov oksid uzrokuje aktivaciju gvanilat ciklaze i povećava razinu cGMP, što u konačnici dovodi do opuštanja glatkih mišića. Pod utjecajem gliceril trinitrata, arteriole i prekapilarni sfinkteri se opuštaju u manjoj mjeri nego velike arterije i vene. Djelomično je to posljedica refleksnih reakcija, kao i manjeg intenziteta stvaranja dušikovog oksida iz molekula djelatne tvari u stijenkama arteriola.

Učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata) uglavnom je povezan sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja (dilatacija perifernih vena i smanjenje protoka krvi u desnu pretklijetku) i naknadnog opterećenja (smanjeni OPSS). Promiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u ishemijska subendokardna područja miokarda. Povećava toleranciju na tjelesno opterećenje kod bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću i anginom pektoris. Kod zatajenja srca pomaže rasteretiti miokard uglavnom smanjenjem predopterećenja. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta i podvrgava se učinku "prvog prolaska" kroz jetru. Kod sublingvalne primjene ovaj učinak izostaje, a terapijske koncentracije u krvnoj plazmi postižu se unutar nekoliko minuta. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje nitrat reduktaze. Od metabolita nitroglicerina, dinitro derivati ​​mogu izazvati izraženu vazodilataciju; možda određuju terapeutski učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata) kada se uzima oralno.

Vezanje za proteine ​​plazme je 60%. T1/2 nakon oralne primjene - 4 sata, sublingvalnom primjenom - 20 minuta, nakon intravenske primjene - 1-4 minute. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega.

Indikacije

Za sublingvalnu i bukalnu upotrebu: ublažavanje i prevencija napadaja angine; kao hitni lijek za akutni infarkt miokarda i akutno zatajenje lijeve klijetke u prehospitalnom stadiju.

Za oralnu primjenu: ublažavanje i prevencija napadaja angine, rehabilitacijsko liječenje nakon infarkta miokarda.

Za intravensku primjenu: akutni infarkt miokarda, uklj. komplicirano akutnim zatajenjem lijeve klijetke; nestabilna angina; plućni edem.

Za kožnu primjenu: prevencija napada angine.

Režim doziranja

Koristiti sublingvalno, bukalno, oralno, kutano, intravenozno. Doza i režim liječenja postavljaju se pojedinačno, ovisno o indikacijama, specifičnoj kliničkoj situaciji i korištenom obliku doziranja.

Nuspojava

Iz kardiovaskularnog sustava: vrtoglavica, glavobolja, tahikardija, hiperemija kože, osjećaj vrućine, arterijska hipotenzija; rijetko (osobito s predoziranjem) - kolaps, cijanoza.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko (osobito u slučaju predoziranja) - anksioznost, psihotične reakcije.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež.

Lokalne reakcije: blagi svrbež, peckanje, crvenilo kože.

Drugi: methemoglobinemija.

Kontraindikacije za uporabu

Šok, kolaps, arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena nitroglicerina (gliceril trinitrata) tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dojenče.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s vazodilatatorima, ACE inhibitorima, blokatorima kalcijevih kanala, beta-blokatorima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, etanolom, lijekovima koji sadrže etanol, hipotenzivni učinak gliceril trinitrata može biti pojačan.

Kada se koristi istodobno s beta-blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala, pojačava se antianginalni učinak.

Kada se koristi istodobno sa simpatomimeticima, moguće je smanjiti antianginalni učinak gliceril trinitrata, što zauzvrat može smanjiti presorski učinak simpatomimetika (kao rezultat toga moguća je arterijska hipotenzija).

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (uključujući tricikličke antidepresive, disopiramid), razvija se hiposalivacija i suha usta.

Postoje ograničeni dokazi da acetilsalicilna kiselina, korištena kao analgetik, povećava koncentraciju nitroglicerina (gliceril trinitrata) u krvnoj plazmi. To može biti popraćeno pojačanim hipotenzivnim učinkom i glavoboljama.

Niz studija je uočilo smanjenje vazodilatacijskog učinka nitroglicerina (gliceril trinitrata) tijekom dugotrajne terapije acetilsalicilnom kiselinom.

Vjeruje se da je moguće pojačati antitrombocitni učinak acetilsalicilne kiseline primjenom nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Kada se koristi istodobno s nitroglicerinom, smanjuje se učinak acetilkolina, histamina i norepinefrina.

U pozadini intravenske primjene nitroglicerina, antikoagulantni učinak heparina može se smanjiti.

Istodobnom primjenom moguće je povećati bioraspoloživost dihidroergotamina i smanjiti antianginozni učinak nitroglicerina (gliceril trinitrata).

Kada se koristi istodobno s novokainamidom, hipotenzivni učinak i razvoj kolapsa mogu se pojačati.

Kada se koristi istodobno s rizatriptanom, sumatriptanom, povećava se rizik od razvoja spazma koronarne arterije; sa sildenafilom - rizik od razvoja teške arterijske hipotenzije i infarkta miokarda; s kinidinom - moguć je ortostatski kolaps; s etanolom - teška slabost i vrtoglavica.

Koristi se za disfunkciju jetre

Oprezno koristiti u slučaju teškog poremećaja funkcije jetre (parenteralno).

Koristiti za oštećenje bubrega

Koristite s oprezom u slučajevima teškog oštećenja bubrega (parenteralno).

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

posebne upute

S oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s teškom cerebralnom aterosklerozom, cerebrovaskularnim inzultima, sklonošću ortostatskoj hipotenziji, s teškom anemijom, u starijih bolesnika, kao i s hipovolemijom i teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega (parenteralno).

Uz produljenu primjenu može se razviti tolerancija na učinke nitrata. Kako bi se spriječila pojava tolerancije, preporuča se napraviti pauzu od 10-12 sati u njihovoj primjeni tijekom svakog ciklusa od 24 sata.

Ako se tijekom kožne primjene nitroglicerina (gliceril trinitrata) javi napadaj angine, potrebno ga je zaustaviti uzimanjem gliceril trinitrata pod jezik.

Tijekom razdoblja liječenja izbjegavajte konzumiranje alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Gliceril trinitrat može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, što treba uzeti u obzir pri vožnji vozila ili drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Sustak je hipotenzivni, vazodilatacijski, antianginozni i vazodilatacijski lijek.

Djelatna tvar

Nitroglicerin.

Oblik i sastav ispuštanja

Proizvedeno u obliku tableta s produljenim otpuštanjem. Lijek je dostupan u dvije vrste - Sustak Forte i Sustak Mite.

Prodaje se u plastičnim vrećicama (po 3000 tableta), u polipropilenskim spremnicima od 1 kom. ili u plastičnim kutijama (svaka po 25 tableta), u kartonskim pakiranjima od 1 kom.

Indikacije za upotrebu

Sustak se koristi za sprječavanje napadaja angine pektoris u pozadini kronične koronarne insuficijencije (protok krvi kroz srčane arterije ne zadovoljava potrebe srca za kisikom).

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u sljedećim bolestima i stanjima:

• kolaps,
• arterijska hipotenzija (dijastolički krvni tlak manji od 60 mm Hg, sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg),
• akutni infarkt miokarda s teškom arterijskom hipotenzijom,
• konstriktivni (stiskajući) perikarditis,
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija,
• toksični plućni edem,
• tamponada srca,
• glaukom zatvorenog kuta s povišenim intraokularnim tlakom,
• visoki intrakranijalni tlak (uključujući nakon nedavne ozljede glave, s hemoragičnim moždanim udarom),
• povećana individualna osjetljivost na nitrate.

Upute za uporabu Sustak (način i doziranje)

Lijek se uzima oralno na prazan želudac. Tablete treba progutati cijele s malom količinom tekućine. Doza se postavlja pojedinačno.

Obično se propisuje 2,6–19,2 mg 2 puta dnevno.

Nuspojave

Prilikom uzimanja lijeka moguće su sljedeće nuspojave:

• CNS: (rijetko) psihotične reakcije, anksioznost.
• Kardiovaskularni sustav: tahikardija, glavobolja, vrtoglavica, crvenilo kože, arterijska hipotenzija, osjećaj vrućine; (rijetko) – cijanoza, kolaps.
• Probavni sustav: napadi mučnine, povraćanje.
• Lokalne reakcije: crvenilo kože, peckanje, blagi svrbež.
• Alergijske manifestacije: rijetko - svrbež, kožni osip.
• Ostalo: methemoglobinemija.

Predozirati

U slučaju predoziranja moguće su psihotične reakcije, anksioznost, cijanoza i kolaps.

Analozi

Analozi prema ATC kodu: Gluconit, Nirmin, Nitro, Nitroglicerin, Nitromint.

Nemojte sami odlučiti promijeniti lijek, posavjetujte se s liječnikom.

farmakološki učinak

Lijek utječe na venske žile. Djelovanje je povezano s otpuštanjem djelatne tvari dušikovog oksida u glatkim mišićima krvnih žila. Dušikov oksid uzrokuje aktivaciju gvanilat ciklaze i povećava razinu cGMP, što dovodi do opuštanja glatkih mišića. Pod utjecajem gliceril trinitrata, arteriole i prekapilarni sfinkteri se opuštaju u manjoj mjeri nego velike arterije i vene. Djelomično je to posljedica refleksnih reakcija, kao i manjeg intenziteta stvaranja dušikovog oksida iz molekula djelatne tvari u stijenkama arteriola.

Učinak nitroglicerina povezan je sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom smanjenjem predopterećenja i naknadnog opterećenja. Lijek potiče preraspodjelu koronarnog protoka krvi u ishemijska subendokardijalna područja miokarda. Pod utjecajem lijeka povećava se tolerancija na tjelesnu aktivnost u bolesnika s koronarnom bolešću i anginom pektoris. Kod zatajenja srca, nitroglicerin pomaže rasteretiti miokard uglavnom smanjenjem predopterećenja. Smanjuje pritisak u plućnoj cirkulaciji.

posebne upute

Sustak se s velikim oprezom primjenjuje u bolesnika s cerebrovaskularnim inzultima, teškom cerebralnom aterosklerozom, teškom anemijom i sklonošću razvoju ortostatske hipotenzije i hipovolemije.

S produljenom uporabom Sustaka postoji rizik od razvoja tolerancije na učinke nitrata. Kako bi se spriječilo ovo stanje, potrebno je održavati interval od 10-12 sati između doza tijekom svakog ciklusa od 24 sata.

Lijek može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija, što se mora uzeti u obzir pri vožnji vozila ili drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Sustaka tijekom trudnoće i dojenja moguća je ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus ili dojenče.

Tijekom terapije potrebno je prekinuti dojenje.

U djetinjstvu

Informacije su odsutne.

U starosti

Starijim pacijentima Sustak se propisuje s velikim oprezom.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Sustak se primjenjuje s velikim oprezom u slučajevima teškog funkcionalnog oštećenja bubrega.

Za disfunkciju jetre

Lijek se propisuje vrlo pažljivo u slučaju teških funkcionalnih poremećaja jetre.

Interakcije lijekova

U kombinaciji s vazodilatatorima, ACE inhibitorima, blokatorima kalcijevih kanala, beta-blokatorima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, lijekovima koji sadrže etanol, hipotenzivni učinak nitroglicerina može se pojačati.

U kombinaciji s beta-blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala pojačava se antianginalni učinak lijeka.

Kada se koristi zajedno sa simpatomimeticima, antianginozni učinak gliceril trinitrata može biti smanjen, što zauzvrat može smanjiti presorni učinak simpatomimetika. U tom slučaju može se razviti arterijska hipotenzija.

Uz istovremenu primjenu lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (uključujući tricikličke antidepresive, disopiramid), razvija se hiposalivacija i suha usta.

Kada se koristi zajedno sa sumatriptanom i rizatriptanom, povećava se rizik od spazma koronarnih arterija.

U kombinaciji s kinidinom moguć je ortostatski kolaps.

U kombinaciji sa sildenafilom postoji rizik od infarkta miokarda i teške arterijske hipotenzije.

Kada se uzimaju istodobno s etanolom, mogu se pojaviti vrtoglavica i teška slabost. Stoga je tijekom liječenja potrebno izbjegavati konzumiranje alkohola.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Informacije su odsutne.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od izravne sunčeve svjetlosti, na temperaturi ne višoj od +25°C. Držati podalje od djece. Rok trajanja – 5 godina.

Cijena u ljekarnama

Informacije su odsutne.

Pažnja!

Opis objavljen na ovoj stranici je pojednostavljena verzija službene verzije napomene za lijek. Informacije su dane samo u informativne svrhe i ne predstavljaju vodič za samoliječenje. Prije uporabe lijeka morate se posavjetovati sa stručnjakom i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.