Bupivacaine Grindeks: دستورالعمل استفاده. عوارض جانبی ماده بوپیواکائین

بوپیواکائین یک بی حس کننده موضعی است که به دلیل مدت طولانی (حداقل 6-4 ساعت) در کلینیک بسیار محبوب است. یکی از ویژگی های بوپیواکائین سمیت قلبی (کاهش انقباض میوکارد، آریتمی بطنی) است.

فارماکودینامیک

بوپیواکائین یک بی حس کننده موضعی پرکاربرد است. بوپیواکائین اغلب به صورت تزریق نخاعی قبل از عمل جراحی کامل مفصل تجویز می شود مفصل ران. همچنین معمولاً برای کاهش درد تا 20 ساعت پس از جراحی در محل‌های زخم جراحی تزریق می‌شود. در مقایسه با سایر بی حس کننده های موضعی، مدت اثر طولانی تری دارد. همچنین هنگامی که در داخل تزریق می شود برای قلب سمی است دوزهای بزرگاوه این مشکل منجر به استفاده از سایر داروهای بی حس کننده موضعی طولانی مدت شده است: روپیواکائین و لووبوپیواکائین. لووبوپیواکائین یک مشتق، به ویژه انانتیومر، بوپیواکائین است. جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی بر سیستم قلبی عروقی و سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد. در دوزهای درمانیتأثیر بر سیستم قلبی عروقی حداقل است. با این حال، غلظت سمی در خون باعث کاهش هدایت و تحریک پذیری قلب می شود که می تواند منجر به بلوک دهلیزی بطنی، آریتمی بطنی و ایست قلبی شود که گاهی منجر به مرگ می شود.

مکانیسم عمل:

بی‌حس‌کننده‌های موضعی مانند بوپیواکائین، تولید و هدایت آن را مسدود می‌کنند تیک عصبیاحتمالاً با افزایش آستانه تحریک الکتریکی در اعصاب، با کند کردن انتشار تکانه های عصبی، و با کاهش سرعت افزایش پتانسیل عمل. بوپیواکائین به بخش درون سلولی کانال های سدیم متصل می شود و ورود سدیم به داخل را مسدود می کند. سلول های عصبیجلوگیری از دپلاریزاسیون

نیمه عمر:

2.7 ساعت در بزرگسالان و 8.1 ساعت در نوزادان. تنها 6 درصد از بوپیواکائین بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.

عوارض جانبی:

اضطراب، اختلال بینایی و شنوایی، لرزش، تشنج، فلج ماهیچه های تنفسیافت فشار خون، برادی کاردی، ایست قلبی.

فرم های انتشار

محلول در بطری (0.25 و 0.5٪ - 20 میلی لیتر)؛ محلول های تجویز سوباروکنوئید در آمپول (0.5٪ - 4 میلی لیتر).

N01BB01 (بوپیواکائین)
N01BB51 (بوپیواکائین در ترکیب با سایر داروها)

قبل از استفاده از بوپیواکائین باید با پزشک خود مشورت کنید. این دستورالعملدستورالعمل استفاده فقط برای مقاصد اطلاعاتی در نظر گرفته شده است. برای بدست آوردن بیشتر اطلاعات کامللطفا به دستورالعمل های سازنده مراجعه کنید.

گروه های بالینی و دارویی

21.008 (بی حسی موضعیبرای بی حسی نخاعی)
21.006 (بی حس کننده موضعی با یک جزء منقبض کننده عروق)
21.005 (بی حسی موضعی)

اثر فارماکولوژیک

بی حس کننده موضعی نوع آمید. اثر بیهوشیبه سرعت (در عرض 5-10 دقیقه) رخ می دهد. مکانیسم اثر به دلیل تثبیت غشاهای عصبی و جلوگیری از وقوع و هدایت یک تکانه عصبی است. اثر ضد دردپس از قطع بیهوشی ادامه می یابد که نیاز به آن را کاهش می دهد تسکین درد بعد از عمل. در طی بی حسی نخاعی، بوپیواکائین باعث شل شدن متوسط ​​عضلات می شود اندام های تحتانیبا انسداد بین دنده ای، اثر بوپیواکائین 7-14 ساعت طول می کشد. با محاصره اپیدورال - 3-4 ساعت؛ با مسدود شدن عضلات شکم - 45-60 دقیقه. مقداری فرمهای مقدار مصرفبوپیواکائین گنجانده شده است.

فارماکوکینتیک

اتصال به پروتئین پلاسما 95٪ است.

در کبد متابولیزه می شود.

T1/2 در بزرگسالان 1.5-5.5 ساعت است، در نوزادان - حدود 8 ساعت.

عمدتاً به صورت متابولیت ها و 5-6٪ بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.

بوپیواکائین به مایع مغزی نخاعی نفوذ می کند.

بوپیواکائین: دوز

دوز بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای تسکین درد در جراحی (روش های تشخیصی و درمانی) از 100-2.5 میلی گرم استفاده می شود. برای اجرای محاصره عصب سه قلو- 2.5-12.5 میلی گرم؛ گره ستاره ای - 25-50 میلی گرم؛ خاجی، شبکه بازویی- 75-150 میلی گرم؛ محاصره بین دنده ای - 10-25 میلی گرم؛ محاصره اعصاب محیطی- 25-150 میلی گرم. برای بی حسی نخاعی اپیدورال طولانی مدت، دوز اولیه 50 میلی گرم، دوز نگهدارنده 15-25-40 میلی گرم هر 6-4 ساعت است.هنگام انجام بی حسی اپیدورال و دمی در عمل ماماییدوز 15-50 میلی گرم است. بی حسی اپیدورال برای سزارین- 75-150 میلی گرم. برای انسداد عصب پودندال - 12.5-25 میلی گرم در هر طرف.

حداکثر دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.

تداخلات دارویی

در استفاده همزمانبا داروهای ضد آریتمی، داشتن فعالیت بی حس کننده موضعی، خطر افزودنی را افزایش می دهد اثر سمی.

در صورت استفاده همزمان با باربیتورات ها، غلظت بوپیواکائین در خون ممکن است کاهش یابد.

بارداری و شیردهی

مصرف در دوران بارداری و شیردهی در مواردی امکان پذیر است که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین یا کودک باشد.

به سد جفت نفوذ می کند، اما نسبت غلظت در خون جنین و مادر بسیار پایین است.

در شیر مادر دفع می شود مقادیر قابل توجهی. اعتقاد بر این است که خطر عوارض جانبی در نوزادعملا غایب

بوپیواکائین: عوارض جانبی

از سیستم عصبی مرکزی و محیطی سیستم عصبی: بی حسی زبان، سرگیجه، تاری دید، لرزش عضلات، خواب آلودگی، تشنج، از دست دادن هوشیاری. در ناحیه بیهوشی، پارستزی و تضعیف تون اسفنکتر ممکن است.

از بیرون سیستم قلبی عروقی: نزول کردن برون ده قلبی، بلوک قلبی، افت فشار خون شریانی، برادی کاردی ، آریتمی بطنی ، ایست قلبی.

از بیرون دستگاه تنفسی: آپنه

عکس العمل های آلرژیتیک: تظاهرات پوستی، در موارد شدید - شوک آنافیلاکتیک.

عوارض جانبی نادر است؛ احتمال ایجاد آنها در صورت استفاده از دوز ناکافی و نقض تکنیک تجویز بوپیواکائین افزایش می یابد.

نشانه ها

بی حسی نخاعی در جراحی (برای مداخلات جراحیدر اورولوژی یا جراحی تحتانی قفسه سینه که حداکثر 3-5 ساعت طول می کشد. V جراحی شکم- مدت زمان 45-60 دقیقه). انسداد عصب سه قلو، ساکرال، شبکه بازویی، عصب پودندال، بی حسی بین دنده ای، دمی و بی حسی اپیدورال برای سزارین. بیهوشی برای کاهش دررفتگی مفاصل اندام فوقانی و تحتانی.

موارد منع مصرف

مننژیت، تومورها، فلج اطفال، خونریزی داخل جمجمه، پوکی استخوان، اسپوندیلیت، سل، ضایعات متاستاتیک ستون فقرات، کم خونی خطرناکبا علائم عصبی، نارسایی قلبی در مرحله جبران، افیوژن عظیم پلور، به طور قابل توجهی افزایش یافته است. فشار داخل شکمیآسیت شدید، تومورها حفره شکمیافت فشار خون شریانی شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک)، سپتی سمی، اختلالات انعقادی یا درمان ضد انعقادی، بی حسی منطقه ای IV طبق نظر Bier، بلوک پاراسرویکال در مامایی، به صورت محلول 0.75% برای بلوک اپیدورال در زنان و زایمان، ضایعات پوستی پوسچولار در محل تزریق، افزایش حساسیتبه بی حس کننده های موضعی از نوع آمیدی.

دستورالعمل های ویژه

بی حسی نخاعی فقط باید زیر نظر یک متخصص بیهوشی مجرب انجام شود.

هنگام انجام بی حسی نخاعیبیماران مبتلا به هیپوولمی در معرض افزایش خطر ابتلا به افت فشار خون ناگهانی و شدید هستند.

در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی با فعالیت بی حس کننده موضعی دریافت می کنند، با احتیاط مصرف شود.

انطباق فرم دارویی بوپیواکائین مورد استفاده با موارد مصرف باید به شدت رعایت شود.

نام: بوپیواکائین

اثرات فارماکولوژیک:
اثر فارماکولوژیک - بی حس کننده موضعی. وقوع و هدایت یک تکانه عصبی را مسدود می کند و آستانه تحریک پذیری را افزایش می دهد فیبر عصبیو کاهش بزرگی پتانسیل عمل. به عنوان یک پایه چربی دوست ضعیف، به داخل غشای لیپیدی عصب نفوذ می کند و با تبدیل شدن به شکل کاتیونی (به دلیل PH پایین)، کانال های سدیم را مهار می کند.
مقدار جذب سیستمیک بستگی به دوز، غلظت و حجم محلول مورد استفاده، مسیر تجویز، عروقی شدن محل تزریق و وجود/عدم وجود اپی نفرین (آدرنالین) یا دیگر منقبض کننده عروق دارد. اتصال به پروتئین های پلاسما متغیر است و با مقدار دارویی که وارد آن می شود تعیین می شود جریان خون سیستمیک: هر چه غلظت کمتر باشد، اتصال به پروتئین بیشتر است. از سد جفت عبور می کند انتشار غیرفعال. میل ترکیبی بالایی با پروتئین های خون دارد (حدود 95%)، از طریق آن جریان نمی یابد موانع هیستوهماتیک(نسبت جنین به مادر 0.2-0.4 است). بسته به مسیر مصرف، در مقادیر قابل توجهی در بافت‌های خونی طبیعی یافت می‌شود: مغز، میوکارد، کبد، کلیه‌ها و ریه‌ها. هنگام انجام کودال، اپیدورال و بیهوشی هدایتی، Cmax در 30-45 دقیقه به دست می آید. T1/2 در بزرگسالان 2.7 ساعت، در نوزادان - 8.1 ساعت است.در کبد با کونژوگاسیون با اسید گلوکورونیک تحت تبدیل زیستی قرار می گیرد. معمولاً با 6 درصد بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود.
شدت بیهوشی به قطر، میلین و سرعت انتقال ضربه یک رشته عصبی خاص بستگی دارد. توالی بالینیمهار رسانایی از انواع مختلفگیرنده ها به نظر می رسد به روش زیر: درد، دما، لامسه، حس عمقی و عصبی عضلانی وابران. هنگامی که در جریان خون سیستمیک قرار می گیرد، سیستم قلبی عروقی و سیستم عصبی مرکزی را تحت تاثیر قرار می دهد. با تجویز داخل وریدی دوزهای زیاد، هدایت کند می شود و خودکار بودن گره سینوسی سرکوب می شود، آریتمی های بطنی رخ می دهد و ضربان ساز متوقف می شود. کاهش برون ده قلبی (اثر اینوتروپیک منفی)، مقاومت عروق محیطی و فشار خون وجود دارد. اثر بر روی سیستم عصبی مرکزی با افسردگی مراکز بیان می شود بصل النخاع، شامل تنفسی (احتمالاً دپرسیون تنفسی و کما) یا یک اثر تحریک کننده بر روی قشر مغز با توسعه تحریک روانی حرکتیو لرزش و به دنبال آن تشنج عمومی.
بی حسی موضعی 2-20 دقیقه پس از مصرف ایجاد می شود و تا 7 ساعت طول می کشد و احتمالاً با افزودن آدرنالین (سایر منقبض کننده های عروق) به محلول به نسبت 1:200000 طولانی می شود. پس از پایان بیهوشی، فاز طولانی بی دردی مشاهده می شود.
محلول بوپیواکائین 0.75 درصد در عمل زنان و زایمان استفاده نمی شود موارد مکررایجاد ایست قلبی و تنفسی در بیماران. گاهی اوقات بی حسی وریدی منطقه ای با دارو همراه است کشنده. در طول بیهوشی رتروبولبار، موارد ایست تنفسی شرح داده شده است.

بوپیواکائین - موارد مصرف:

بی حسی نخاعی در جراحی (برای مداخلات جراحی در اورولوژی یا جراحی تحتانی قفسه سینه که حداکثر تا 3-5 ساعت طول می کشد؛ در جراحی شکم به مدت 45-60 دقیقه). انسداد عصب سه قلو، ساکرال، شبکه بازویی، عصب پودندال، پاراسرویکال، بین دنده ای، بیهوشی دمی و بی حسی اپیدورال برای سزارین. بیهوشی برای کاهش دررفتگی مفاصل اندام فوقانی و تحتانی.

بوپیواکائین - روش مصرف:

مقدار مصرف بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای تسکین درد در جراحی (روش های تشخیصی و درمانی) 0.5 - 20 میلی لیتر (2.5 - 100 میلی گرم) از دارو استفاده می شود. برای مسدود کردن عصب سه قلو - 0.5 - 2.5 میلی لیتر (2.5 - 12.5 میلی گرم). گره ستاره ای - 5 - 10 میلی لیتر (25 - 50 میلی گرم)؛ ساکرال، شبکه بازویی - 15 - 20 میلی لیتر (75 - 100 میلی گرم). بلوک بین دنده ای -2-5 میلی لیتر (10-25 میلی گرم)؛ انسداد عصب محیطی - 5 - 30 میلی لیتر (25 - 150 میلی گرم). برای بی حسی نخاعی اپیدورال طولانی مدت، دوز اولیه 10 میلی لیتر (50 میلی گرم)، نگهدارنده - 3-5-8 میلی لیتر (15-25-40 میلی گرم) هر 4 تا 6 ساعت است. هنگام انجام بی حسی اپیدورال و دمی در عمل مامایی. ، دوز 3 - 10 میلی لیتر (15 - 50 میلی گرم) است. بیهوشی اپیدورال برای سزارین - 15 - 30 میلی لیتر (75 -150 میلی گرم). بلوک پاراسرویکال و عصب پودندال 2.5 - 5 میلی لیتر (12.5 - 25 میلی گرم) در هر طرف. بالاترین دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.

بوپیواکائین - عوارض جانبی:

عوارض جانبی نادر است و احتمال ایجاد آنها در صورت استفاده از دوز ناکافی و نقض تکنیک تجویز بوپیواکائین افزایش می یابد.
از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی: بی حسی زبان، سرگیجه، تاری دید، لرزش عضلات، خواب آلودگی، تشنج، از دست دادن هوشیاری. در ناحیه بیهوشی، پارستزی و تضعیف تون اسفنکتر ممکن است.
از سیستم قلبی عروقی: کاهش برون ده قلبی، بلوک قلبی، افت فشار خون شریانی، برادی کاردی، آریتمی بطنی، ایست قلبی.
از دستگاه تنفسی: آپنه.
واکنش های آلرژیک: تظاهرات پوستی، در موارد شدید - شوک آنافیلاکتیک.

بوپیواکائین - موارد منع مصرف:

حساسیت به بی حس کننده های موضعی نوع آمید و سایر اجزای محلول. بیماری های سیستم عصبی مرکزی: مننژیت، تومورها، فلج اطفال. خونریزی داخل جمجمه. استئوکندروز، اسپوندیلیت، سل یا ضایعات متاستاتیک ستون فقرات. کم خونی پرنیشیوز با علائم عصبی. نارسایی قلبی جبران نشده پلورال افیوژن عظیم افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی. آسیت شدید تومورهای شکمی افت فشار خون شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک). سپتی سمی ضایعات پوستی پوسچولار در محل تزریق. اختلالات لخته شدن خون یا درمان ضد انعقاد. بی حسی منطقه ای داخل وریدی بر اساس Bier. سابقه حساسیت به دارو.

تعامل با دیگران داروها.
در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی، بتابلوکرها، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز، پرازوسین دریافت می کنند - که با خطر افزایش اثر سمی بوپیواکائین همراه است، با احتیاط مصرف شود. در مقادیر کم نفوذ می کند شیر مادراما هیچ تاثیری روی بدن کودک ندارد. در صورت استفاده همزمان با باربیتورات ها، کاهش غلظت بوپیواکائین در خون محتمل است. انطباق اشکال دارویی خاص بوپیواکائین با موارد مصرف باید به شدت رعایت شود.

مصرف بیش از حد
در موارد شدید مصرف بیش از حد، لرزش و به دنبال آن تشنج، افت فشار خون شریانی شدید و برادی کاردی (تا ایست قلبی) مشاهده می شود. مشکلات تنفسی به دلیل انسداد ماهیچه های تنفسی. به ندرت - پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و اختلال عملکرد اسفنکترها.

ویژگی های برنامه.
دوز برای افراد مسن و بیماران با انحراف در رشد ذهنیو همچنین برای بیماران مبتلا به افت فشار خون شریانی، بلوک قلبی و نارسایی گردش خون، باید به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن وضعیت فیزیکی انتخاب شود. از آنجایی که داروهای بیهوشی از نوع آمیدی در کبد متابولیزه می شوند، هنگام تجویز بوپیواکائین برای بیماران مبتلا به کبد و کبد باید احتیاط کرد. نارسایی کلیه. بوپیواکائین فقط در صورت لزوم باید در دوران بارداری استفاده شود. استفاده از بوپیواکائین در دوران شیردهی توصیه نمی شود. قبل از استفاده، آزمایش تحمل مورد نیاز است.

بوپیواکائین - فرم انتشار:

محلول برای تزریق 0.25٪، 0.5٪، 0.75٪. احتمالاً افزودن آدرنالین هیدروکلراید (1:200 LLC).
بسته بندی - در آمپول های 5 میلی لیتری؛ 10 آمپول در یک بسته مقوایی.
موجود در بطری.

بوپیواکائین - شرایط نگهداری:

فهرست B. دور از دسترس کودکان و دور از نور نگهداری شود. ماندگاری - 2 سال.
با نسخه تجویز می شود.

بوپیواکائین - مترادف:

مارکائین، کربوستزین، دوراکائین، نارکائین، سنسورکائین، سودوکائین، بوپیواکائین هیدروکلراید

بوپیواکائین - ترکیب:

1-Butyl-N-(2،6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide (و به عنوان هیدروکلراید).
یا
بوپیواکائین؛ ((RS)-l-butyl-2"6"-dimethylpiperidine-2-carboxyanilide hydrochloride.
مایع بی رنگ شفاف.
1 میلی لیتر حاوی بوپیواکائین هیدروکلراید - 5 میلی گرم؛ مواد کمکی: محلول کلرید سدیم، محلول اسید هیدروکلریک 0.1 مولار یا محلول هیدروکسید سدیم 0.1 مولار، آب تزریقی.

بوپیواکائین - علاوه بر این:

سازندگان احتمالی:
KSFP "سلامت مردم". آدرس: 61013، خارکف، خ. شوچنکو، 22;
ANEKAIN PLIVA، کرواسی;
MARCAINE ASTRA، سوئد;
Marcaine Adrenaline Astra، سوئد;
Marcaine Spinal Astra، سوئد;
Marcaine Spinal Heavy Astra، سوئد.

مهم!
قبل از مصرف دارو بوپیواکائینباید با پزشک خود مشورت کنید این دستورالعمل فقط برای اهداف اطلاعاتی در نظر گرفته شده است.

این ماده متعلق به گروه بی حس کننده های موضعی، گروه است آمیدها . این یک پودر کریستالی سفید است که در آن بسیار محلول است الکل اتیلیک، آب، کمی محلول در استون و . وزن مولکولی مواد شیمیایی ترکیبات = 288.4 گرم در مول.

توسط ساختار شیمیاییاین ماده دارای یک بخش معطر آبگریز و یک دم آبدوست است که از طریق یک پیوند آمیدی به هم متصل می شوند. این دارو یک پایه چربی دوست ضعیف است. ساختار ماده پایدارتر است، کندتر از بین می رود و از بدن دفع می شود. در مقابل، دارو دارای آمین موجود در هتروسیکل پیپریدین است. لازم به ذکر است که ایزومر سمت چپی لووبوپیواکائین دارای درجه سمیت قلبی کمتری نسبت به مخلوط راسمیک انانتیومرهای دکسترو و چرخشی است.

اثر فارماکولوژیک

بی حسی موضعی.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

بوپیواکائین از وقوع و هدایت تکانه های عصبی در امتداد رشته ها جلوگیری می کند و آستانه تحریک پذیری آنها را افزایش می دهد و میزان پتانسیل عمل را کاهش می دهد. این ماده به راحتی به غلاف عصبی در داخل نفوذ می کند، در پایین مقدار pHمحیط (7.4) به شکل کاتیونی تبدیل می شود و عملکرد کانال های سدیم را مهار می کند.

این دارو، مانند سایر داروهای بیهوشی، بسته به اندازه، درجه فعال شدن و میلین شدن فیبرها، به طور مداوم از انتقال تکانه های عصبی در طول رشته ها جلوگیری می کند. ابتدا بیمار ضرر می کند حساسیت به درد، بر آخرین مرحلهغیرفعال شدن، فعالیت حرکتی از بین می رود.

پارامترهای فارماکوکینتیک بسته به مسیر تجویز و داروهایی که به علاوه تجویز می شوند متفاوت است. اغلب، دارو با، ترکیب می شود.

هر چه غلظت یک ماده در خون کمتر باشد، میزان اتصال به پروتئین ها کمتر می شود. به طور متوسط، محصول ظرف نیم ساعت به حداکثر غلظت خود می رسد. اثر ضد درد بعد از 5-10 دقیقه ظاهر می شود. این محصول به سختی بر موانع هیستوهماتیک غلبه می کند. این می تواند در بافت های مغز، میوکارد، کلیه ها، کبد و ریه ها یافت شود.

نیمه عمر به طور متوسط ​​2.7 ساعت است. در کودکان و نوزادان این شاخصتقریبا 8 ساعت این دارو در کبد متابولیزه می شود و به صورت متابولیت ها و بدون تغییر (6%) از طریق کلیه ها دفع می شود.

با توجه به اینکه این ماده دارای سمیت قلبی است، می تواند منجر به کاهش سرعت هدایت و سرکوب خودکاری شود. گره سینوسی، آریتمی، ایست ضربان ساز، کاهش برون ده قلبی و تشنج، با احتیاط برای بیهوشی اپیدورال، کمری و دمی در عمل مامایی استفاده می شود.

موارد مصرف

ماده مورد استفاده:

• برای نفوذ بیهوشی انسداد اعصاب و شبکه عصبی در محیط اطراف.
• با دم، اپیدورال و نخاعی بیهوشی ;
• هنگام انجام بلوک های رتروبولبار ;
• برای اصلاح انواع مختلف؛
• در محاصره سمپاتیک .

موارد منع مصرف

این محصول منع مصرف دارد:

• زیر 12 سال؛
• هنگام مصرف بوپیواکائین یا سایر داروهای بی حس کننده موضعی؛
• برای عفونت ها پوستدر محل سوراخ، سپسیس , انعقادها ;
• با غلظت 0.75٪ در عمل مامایی (خطر ایست قلبی در زنان)؛
• بیمار؛
• در خونریزی داخل جمجمه , اسپوندیلیت , نارسایی قلبی جبران نشده .

اثرات جانبی

بوپیواکائین ممکن است عوارض جانبی زیر را ایجاد کند:

• تشنج، بی حسی زبان، تاری دید؛
• ، واکنش های آلرژیک روی پوست، ;
• اختلال عملکرد اسفنکترها؛
• ، از دست دادن هوشیاری ، پارستزی تون ضعیف اسفنکتر;
• مسدود شدن عضلات قلب برادی کاردی ، کاهش فشار خون؛
• فلج اندام، تنفس، تشنج، وزوز گوش؛
• کاهش برون ده قلبی، ایست قلبی.

فرکانس و شدت واکنش ها به دوز و روش تجویز بستگی دارد.

بوپیواکائین، دستورالعمل استفاده (روش و دوز)

دوز دارو بسته به نوع بیهوشی و داروهایی که بوپیواکائین با آنها مخلوط می شود توسط پزشک تعیین می شود.

هنگام انجام اقدامات درمانی و تشخیصی در جراحی، از 2.5 تا 100 میلی گرم دارو استفاده می شود.

برای دوره های طولانی بی حسی نخاعی اپیدورال با دوز 50 میلی گرم شروع کنید؛ به عنوان دوز نگهدارنده، 15 تا 40 میلی گرم، هر 4-6 ساعت تجویز می شود.

در عمل مامایی 15 تا 50 میلی گرم از این ماده استفاده می شود. هنگام انجام سزارین - از 75 تا 150 میلی گرم.

حداکثر دوز دارو 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بیمار است.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد دارو، بروز می کند افت فشار خون , فروپاشی عروقی , برادی کاردی ، تا ایست قلبی، آریتمی , تنفس ضعیف, تشنج , .

اثر متقابل

بوپیواکائین در ترکیب با داروهای ضد آریتمیکه اثر بی حس کننده موضعی دارند، اثر سمی دارند.

باربیتورات ها غلظت پلاسمایی و اثربخشی دارو را کاهش می دهند.

مصرف ترکیبی این ماده خطر خونریزی را افزایش می دهد.

با احتیاط شدید، دارو با داروهای ضد آریتمی درجه سوم ترکیب می شود.

شرایط فروش

هنگام خرید مسکن از داروخانه، ممکن است نیاز به نسخه داشته باشید.

نمونه ای از دستور پخت بوپیواکائین به زبان لاتین:
Rp. (دستور پخت): نمک. بوپیواکائینی 0.5٪ 4 میلی لیتر
D.t. د N. 6 در آمپول.

شرایط نگهداری

محلول در دمای بالاتر از 25 درجه نگهداری می شود، دارو نباید یخ بزند.

بهترین قبل از تاریخ

دستورالعمل های ویژه

بوپیواکائین با احتیاط با داروهای ضد آریتمی که دارای فعالیت بی حس کننده موضعی هستند ترکیب می شود.

بی حسی نخاعی با این ماده باید زیر نظر متخصص بیهوشی مجرب انجام شود.

در دوران بارداری و شیردهی

اگرچه این ماده به داخل نفوذ می کند سیستم گردش خونمیوه، غلظت آن معمولا زیاد نیست. این دارو در دوران بارداری و شیردهی تجویز می شود، اما در صورتی که فواید آن برای مادر بیشتر از خطر آن برای جنین باشد، با احتیاط تجویز می شود.

آدرنالین ماده موجود در دارو: مارکاین آدرنالین .

عمل فارماکولوژیک - بی حس کننده موضعی. وقوع و هدایت یک تکانه عصبی را مسدود می کند، آستانه تحریک پذیری فیبر عصبی را افزایش می دهد و بزرگی پتانسیل عمل را کاهش می دهد. به عنوان یک پایه چربی دوست ضعیف، به داخل غشای لیپیدی عصب نفوذ می کند و با تبدیل شدن به شکل کاتیونی (به دلیل PH پایین)، کانال های سدیم را مهار می کند. میزان جذب سیستمیک بستگی به دوز، غلظت و حجم محلول مورد استفاده، مسیر مصرف، عروقی شدن محل تزریق و وجود/عدم وجود اپی نفرین (آدرنالین) یا دیگر منقبض کننده عروق دارد. اتصال به پروتئین های پلاسما متغیر است و با مقدار دارو که وارد گردش خون سیستمیک می شود تعیین می شود: هر چه غلظت آن کمتر باشد، اتصال به پروتئین ها بیشتر می شود. با انتشار غیرفعال از سد جفت عبور می کند. میل ترکیبی بالایی با پروتئین های خون دارد (حدود 95%) و به خوبی از موانع هیستوهماتیک عبور نمی کند (نسبت جنین به مادر 0.2-0.4 است). بسته به مسیر مصرف، به مقدار قابل توجهی در بافت هایی که به خوبی تامین می شوند یافت می شود: مغز، میوکارد، کبد، کلیه ها و ریه ها. هنگام انجام بی حسی دمی، اپیدورال و هدایتی، Cmax در 30-45 دقیقه به دست می آید. T1/2 در بزرگسالان 2.7 ساعت، در نوزادان - 8.1 ساعت است.در کبد با کونژوگاسیون با اسید گلوکورونیک تحت تبدیل زیستی قرار می گیرد. عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود و 6 درصد آن بدون تغییر است. شدت بیهوشی به قطر، میلین و سرعت انتقال ضربه یک رشته عصبی خاص بستگی دارد. توالی بالینی مهار هدایت از انواع مختلف گیرنده ها به شرح زیر است: درد، دما، لامسه، حس عمقی و عصبی عضلانی وابران. هنگامی که در گردش خون سیستمیک قرار می گیرد، سیستم قلبی عروقی و سیستم عصبی مرکزی را تحت تاثیر قرار می دهد. با تجویز داخل وریدی دوزهای زیاد، هدایت کند می شود و خودکار بودن گره سینوسی سرکوب می شود، آریتمی های بطنی رخ می دهد و ضربان ساز متوقف می شود. کاهش برون ده قلبی (اثر اینوتروپیک منفی)، مقاومت عروق محیطی و فشار خون وجود دارد. تأثیر روی سیستم عصبی مرکزی با مهار مراکز بصل النخاع، از جمله، آشکار می شود. تنفسی (احتمالاً دپرسیون تنفسی و کما) یا یک اثر تحریک کننده بر روی قشر مغز با ایجاد تحریک روانی حرکتی و لرزش و به دنبال آن تشنج عمومی. بی حسی موضعی 20-2 دقیقه پس از تجویز ایجاد می شود و تا 7 ساعت طول می کشد و با افزودن آدرنالین به محلول می توان آن را طولانی کرد. منقبض کننده عروق) به نسبت 1:200000. پس از پایان بیهوشی، فاز طولانی بی دردی مشاهده می شود. به دلیل موارد مکرر ایست قلبی و تنفسی در بیماران، محلول 0.75٪ بوپیواکائین در عمل مامایی استفاده نمی شود. بی حسی وریدی منطقه ای با دارو گاهی اوقات با مرگ همراه است. در طول بیهوشی رتروبولبار، موارد ایست تنفسی شرح داده شده است.

موارد مصرف

بی حسی نخاعی در جراحی (برای مداخلات جراحی در اورولوژی یا جراحی تحتانی قفسه سینه که حداکثر تا 5-3 ساعت طول می کشد؛ در جراحی شکم - 60-45 دقیقه). انسداد عصب سه قلو، ساکرال، شبکه بازویی، عصب پودندال، بی حسی بین دنده ای، دمی و بی حسی اپیدورال برای سزارین. بیهوشی برای کاهش دررفتگی مفاصل اندام فوقانی و تحتانی.

حالت کاربرد

دوز بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای تسکین درد در جراحی (روش های تشخیصی و درمانی) 0.5 - 20 میلی لیتر (2.5 - 100 میلی گرم) از دارو استفاده می شود. برای مسدود کردن عصب سه قلو - 0.5 - 2.5 میلی لیتر (2.5 - 12.5 میلی گرم). گره ستاره ای - 5 - 10 میلی لیتر (25 - 50 میلی گرم)؛ ساکرال، شبکه بازویی - 15 - 20 میلی لیتر (75 - 100 میلی گرم). بلوک بین دنده ای -2-5 میلی لیتر (10-25 میلی گرم)؛ انسداد عصب محیطی - 5 - 30 میلی لیتر (25 - 150 میلی گرم). برای بی حسی نخاعی اپیدورال طولانی مدت، دوز اولیه 10 میلی لیتر (50 میلی گرم)، نگهدارنده - 3-5-8 میلی لیتر (15-25-40 میلی گرم) هر 4 تا 6 ساعت است. هنگام انجام بی حسی اپیدورال و دمی در عمل مامایی. ، دوز 3 - 10 میلی لیتر (15 - 50 میلی گرم) است. بیهوشی اپیدورال برای سزارین - 15 - 30 میلی لیتر (75 -150 میلی گرم). بلوک پاراسرویکال و عصب پودندال 2.5 - 5 میلی لیتر (12.5 - 25 میلی گرم) در هر طرف. حداکثر دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.

اثرات جانبی

از سیستم عصبی مرکزی و سیستم عصبی محیطی:بی حسی زبان، سرگیجه، تاری دید، لرزش عضلات، خواب آلودگی، تشنج، از دست دادن هوشیاری. در ناحیه بیهوشی، پارستزی و تضعیف تون اسفنکتر ممکن است.

از سیستم قلبی عروقی:کاهش برون ده قلبی، بلوک قلبی، افت فشار خون شریانی، برادی کاردی، آریتمی بطنی، ایست قلبی.

از دستگاه تنفسی:آپنه

عکس العمل های آلرژیتیک:تظاهرات پوستی، در موارد شدید - شوک آنافیلاکتیک.

عوارض جانبی نادر است؛ احتمال ایجاد آنها در صورت استفاده از دوز ناکافی و نقض تکنیک تجویز بوپیواکائین افزایش می یابد.

موارد منع مصرف

حساسیت به بی حس کننده های موضعی نوع آمید و سایر اجزای محلول. بیماری های سیستم عصبی مرکزی: مننژیت، تومورها، فلج اطفال. خونریزی داخل جمجمه. استئوکندروز، اسپوندیلیت، سل یا ضایعات متاستاتیک ستون فقرات. کم خونی پرنیشیوز با علائم عصبی. نارسایی قلبی جبران نشده پلورال افیوژن عظیم افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی. آسیت شدید تومورهای شکمی افت فشار خون شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک). سپتی سمی ضایعات پوستی پوسچولار در محل تزریق. اختلالات لخته شدن خون یا درمان ضد انعقاد. بی حسی منطقه ای داخل وریدی بر اساس Bier. سابقه حساسیت به دارو. تداخل با سایر داروها. در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی، بتابلوکرها، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز، پرازوسین دریافت می‌کنند - که با خطر افزایش اثر سمی بوپیواکائین همراه است، با احتیاط مصرف شود. به مقدار کم وارد شیر مادر می شود، اما تاثیری بر بدن کودک ندارد. در صورت استفاده همزمان با باربیتورات ها، کاهش غلظت بوپیواکائین در خون امکان پذیر است. انطباق برخی از اشکال دارویی بوپیواکائین با موارد مصرف باید به شدت رعایت شود. مصرف بیش از حد در موارد شدید مصرف بیش از حد، لرزش و به دنبال آن تشنج، افت فشار خون شریانی شدید و برادی کاردی (تا ایست قلبی) مشاهده می شود. مشکلات تنفسی به دلیل انسداد ماهیچه های تنفسی. به ندرت - پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و اختلال عملکرد اسفنکترها. ویژگی های برنامه. دوز برای افراد مسن و بیماران عقب مانده ذهنی و همچنین برای بیماران مبتلا به افت فشار خون شریانی، بلوک قلبی و نارسایی گردش خون باید به صورت جداگانه و با در نظر گرفتن وضعیت فیزیکی انتخاب شود. از آنجایی که بی حس کننده های نوع آمید در کبد متابولیزه می شوند، هنگام تجویز بوپیواکائین برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی یا کلیوی احتیاط لازم است. استفاده از بوپیواکائین در دوران بارداری فقط در صورت لزوم مجاز است. استفاده از بوپیواکائین در دوران شیردهی توصیه نمی شود. قبل از استفاده، آزمایش تحمل ضروری است.

فرم انتشار

محلول برای تزریق 0.25٪، 0.5٪، 0.75٪. اضافه کردن آدرنالین هیدروکلراید (1:200 LLC) امکان پذیر است. بسته بندی - در آمپول های 5 میلی لیتری؛ 10 آمپول در یک بسته مقوایی. موجود در بطری.

ذخیره سازی

فهرست B. دور از دسترس کودکان و دور از نور نگهداری شود. ماندگاری - 2 سال. با نسخه تجویز می شود.

علاوه بر این

تهیه کنندگان احتمالی: KSFP "سلامت برای مردم". آدرس: 61013، خارکف، خ. شوچنکو، 22; ANEKAIN PLIVA، کرواسی; MARCAINE ASTRA، سوئد; Marcaine Adrenaline Astra، سوئد; Marcaine Spinal Astra، سوئد; Marcaine Spinal Heavy Astra، سوئد.

مصرف بیش از حد

استفاده در سنین بالا

مننژیت، تومورها، فلج اطفال، خونریزی داخل جمجمه، استئوکندروز، اسپوندیلیت، سل، ضایعات متاستاتیک ستون فقرات، کم خونی خطرناک با علائم عصبی، نارسایی قلبی در مرحله جبران، پلورال افیوژن عظیم، افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی، تومورهای شدید شکمی افت فشار خون شریانی شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک)، سپتی سمی، اختلالات انعقادی یا درمان ضد انعقادی، بی حسی منطقه ای IV بر اساس Bier، بلوک پاراسرویکال در مامایی، به صورت محلول 0.75 درصد برای بلوک اپیدورال در زنان و زایمان، ضایعات پوستی پوسچولار در محل تزریق، حساسیت به بی حس کننده های موضعی نوع آمید.

در دوران کودکی استفاده کنید

مننژیت، تومورها، فلج اطفال، خونریزی داخل جمجمه، استئوکندروز، اسپوندیلیت، سل، ضایعات متاستاتیک ستون فقرات، کم خونی خطرناک با علائم عصبی، نارسایی قلبی در مرحله جبران، پلورال افیوژن عظیم، افزایش قابل توجه فشار داخل شکمی، تومورهای شدید شکمی افت فشار خون شریانی شدید (شوک قلبی یا هیپوولمیک)، سپتی سمی، اختلالات انعقادی یا درمان ضد انعقادی، بی حسی منطقه ای IV بر اساس Bier، بلوک پاراسرویکال در مامایی، به صورت محلول 0.75 درصد برای بلوک اپیدورال در زنان و زایمان، ضایعات پوستی پوسچولار در محل تزریق، حساسیت به بی حس کننده های موضعی نوع آمید.

تداخلات دارویی

هنگام استفاده همزمان با داروهای ضد آریتمی که دارای فعالیت بی حس کننده موضعی هستند، خطر اثرات سمی افزایشی افزایش می یابد.

در صورت استفاده همزمان با باربیتورات ها، غلظت بوپیواکائین در خون ممکن است کاهش یابد.

دوز

دوز بستگی به نوع بیهوشی دارد. برای تسکین درد در جراحی (روش های تشخیصی و درمانی) از 100-2.5 میلی گرم استفاده می شود. برای انسداد عصب سه قلو - 2.5-12.5 میلی گرم؛ گره ستاره ای - 25-50 میلی گرم؛ ساکرال، شبکه بازویی - 75-150 میلی گرم؛ محاصره بین دنده ای - 10-25 میلی گرم؛ انسداد عصب محیطی - 25-150 میلی گرم. برای بی حسی نخاعی اپیدورال طولانی مدت، دوز اولیه 50 میلی گرم، دوز نگهدارنده 15-25-40 میلی گرم هر 6-4 ساعت است، در هنگام انجام بی حسی اپیدورال و دمی در عمل مامایی، دوز 50-15 میلی گرم است. بیهوشی اپیدورال برای سزارین - 75-150 میلی گرم. برای انسداد عصب پودندال - 12.5-25 میلی گرم در هر طرف.

حداکثر دوز 2 میلی گرم بر کیلوگرم است.