Requip Modutab - oficiálny * návod na použitie. Pravidlá liečby a dávkovania

Jedna tableta obsahuje:

• Účinná látka: ropinirol hydrochlorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (zodpovedá 2 mg, 4 mg, resp. 8 mg ropinirolu).
• Pomocné látky: hypromelóza-2208, Ricínový olej hydrogenovaná, sodná soľ karmelózy, povidón-K29-32, maltodextrín, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, manitol, oxid železitý (žltý) (E172), glyceryldibehenát;
• Obal tablety:
• V tabletách s dávkou 2 mg (ružové farbivo Opadry QY-S-24900): Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid železitý (žltý) (E172) ;
• V tabletách s dávkovaním 4 mg (svetlohnedé farbivo Opadry OY-272Q7): Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, farbivo oranžová žlť (E110), indigokarmín (E132);
• V tabletách s dávkou 8 mg (červené farbivo Opadry 03B25227): Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid [H] železitý (čierny) (E172), oxid železitý (žltý) (E172)

Tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené, 2 mg, 4 mg a 8 mg.

21 tabliet s dávkou 2 mg v PVC/A1 alebo PCTFE/A1 blistri. 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

14 tabliet (všetky dávky) v PVC/A1 alebo PCTFE/A1 blistri. 2 alebo 6 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovom obale.

Popis lieková forma

Bikonvexné tablety v tvare kapsuly, obalené filmový plášť, s vyrytým GS na jednej strane. Farba obalu tablety a typ rytiny na druhej strane sú určené dávkovaním:

• 2 mg - ružová 3V2;
• 4 mg - svetlohnedá WXG;
• 8 mg - červená 5CC.

farmakologický účinok

Antiparkinsoniká, agonista dopamínu.

Mechanizmus akcie

Ropinirol je účinný a vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínových D2-, D3-receptorov, ktorý má periférne a centrálna akcia.

Liečivo nepôsobí na kolabujúce presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň hypodynamie, rigidity a tremoru, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ropinirolu je podobná zdravých ľudí, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojné nohy a mení sa v závislosti od dávkovej formy.

Odsávanie.

Biologická dostupnosť ropinirolu po perorálny príjem nízka a je približne 50 % (36 % -57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním jeho plazmatická koncentrácia pomaly stúpa, priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) je 6 hodín. rovnovážny stav u pacientov s Parkinsonovou chorobou sa po perorálnom podávaní ropinirolu 12 mg jedenkrát denne v kombinácii s diétou bohatou na tuky pozorovalo zvýšenie systémovej expozície ropinirolu, pričom došlo k zvýšeniu plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času ( AUC) a maximálna koncentrácia (Cmax) o 20 %, resp. 44 %, Tmax sa predĺžila o 3 hodiny. klinický výskumúčinnosti a bezpečnosti sa ropinirol užíval s jedlom alebo bez jedla.

Väzba na plazmatické bielkoviny a distribúcia. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol veľký distribučný objem (približne 7 l/kg).

Metabolizmus. Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami.

Odstúpenie. V priemere je polčas eliminácie ropinirolu z systémový obeh je asi 6 hodín.Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je znížený približne o 15 % u starších pacientov vo veku 65 rokov a starších v porovnaní s mladšími pacientmi. Úprava dávky u tejto kategórie pacientov nie je potrebná.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Farmakokinetické parametre sa u pacientov s poruchou funkcie nemenia obličkové svetlo A stredný stupeň a Parkinsonovej choroby.

U pacientov v konečnom štádiu zlyhanie obličiek ktorí sú na permanentnej hemodialýze, je klírens ropinirolu pri perorálnom užívaní znížený asi o 30 %.

Farmakodynamika

Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v substantia nigra a striatum stimuláciou dopamínových receptorov v striatum.

Ropinirol zosilňuje účinky levodopy vrátane kontroly frekvencie javov zapnutia/vypnutia a účinkov na konci dávkovania spojených s dlhodobá terapia prípravky levodopy a umožňuje vám znížiť dennú dávku levodopy. Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy inhibíciou sekrécie prolaktínu.

Indikácie na použitie Requip modutab

Parkinsonova choroba:

• Monoterapia skoré štádia ochorenie u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie podávania levodopy.
• Ako kombinovaná terapia u pacientov užívajúcich prípravky levodopy na zvýšenie účinnosti levodopy vrátane kontroly oscilácie („zapnuté – vypnuté“) a účinku „koniec dávky“ na pozadí chronická terapia levodopy, ako aj na zníženie dennej dávky levodopy.

Kontraindikácie pre použitie Requip modutab

• Precitlivenosť na ropinirol alebo niektorú zo zložiek lieku.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Porucha funkcie pečene.
• Závažné porušenia renálnej funkcie (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), ktorí nepodstupujú pravidelnú hemodialýzu.
• Zriedkavé dedičné choroby: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy alebo galaktózy.
• Detstvo do 18 rokov.
• Akútna psychóza.

Upozornenie: Kvôli farmakologické pôsobenie Ropinirol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou formou kardiovaskulárna nedostatočnosť.

Ropinirol sa má používať u pacientov s anamnézou psychotickej poruchy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Vybavte si vedľajšie účinky modutabu

nežiaduce reakcie sú popísané nižšie podľa orgánového systému a frekvencie. Frekvenčné kritériá Nežiaduce reakcie: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Údaje z klinických štúdií u pacientov s Parkinsonovou chorobou

Na strane psychiky: Často - Halucinácie - Halucinácie, zmätenosť.

Zo strany nervový systém: Veľmi často - Ospalosť - Dyskinéza. Často - Závraty (až ťažké) - Ospalosť, závraty (až silné).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: Často - Ortostatická hypotenzia, znížená krvný tlak. Niekedy - Ortostatická hypotenzia, zníženie krvného tlaku.

Zo strany gastrointestinálny trakt: Veľmi často - Nevoľnosť. Často - bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha. Nevoľnosť, zápcha.

Všeobecné a lokálne reakcie: Často - Periférny edém (vrátane opuchov nôh) - Periférny edém.

U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú "Requip Modutab" v kombinácii s liekmi levodopy, sa počas obdobia titrácie dávky môže vyvinúť zhoršená koordinácia pohybov. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zmierneniu týchto symptómov.

Postmarketingové údaje

Zo strany imunitných systémov: Veľmi zriedkavé - reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie, angioedém, vyrážka a svrbenie.

Psychické poruchy: Niekedy - psychotické stavy vrátane delíria a delíria. Poruchy vnímania vrátane ilúzií (okrem halucinácií). Zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologické hráčstvo.

Z nervového systému: Veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (ako v prípade iných dopaminergných liekov, tieto príznaky boli veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Pri znížení dávky alebo vysadení lieku všetky príznaky vymizli.Vo väčšine prípadov sa užívali súbežne lieky.sedatíva).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: Často - ortostatická hypotenzia, zníženie krvného tlaku.

lieková interakcia

Typické antipsychotiká a iní centrálne pôsobiaci antagonisti dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znižovať účinnosť ropinirolu, a preto je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu týchto liekov s ropinirolom.

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom nedošlo k žiadnej farmakokinetickej interakcii, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov. Ropinirol neinteraguje s inými liekmi bežne používanými na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených súbežne digoxínom sa nevyskytla žiadna interakcia digoxínu s ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2 enzýmového systému cytochrómu P450. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvyšuje Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V spojení s. preto sa má u pacientov užívajúcich ropinirol jeho dávka upraviť pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekové interakcie u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázali, že farmakokinetika liekov sa nemení.

V tejto súvislosti o simultánna aplikácia ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2, farmakokinetika ropinirolu sa nemení.

Zvýšenie plazmatických koncentrácií ropinirolu sa pozorovalo u pacientok liečených estrogénmi v vysoké dávky. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať obvyklý vzor. Avšak v prípade ukončenia striedania hormonálna terapia alebo začala počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a alkoholom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby počas liečby ropinirolom nepili alkohol.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, preto ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Dávkovanie prípravku Requip modutab

Dospelí - vnútri.

"Requip Modutab" sa má užívať raz denne v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem pizze. Tablety sa majú užívať celé, bez žuvania, bez lámania.

Ak sa vynechá dávka (jedna alebo viac), má sa zvážiť potreba titrácie dávky.

S rozvojom ďalších nežiaducich reakcií je potrebné znížiť dávku lieku a potom postupne zvyšovať dávku.

Týždeň - 1.2.3.4.
Denná dávka je 2/4/6/8 mg.

udržiavacia dávka.

Ak po výbere dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (až do potrebnej terapeutický účinok).

Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a zvýšiť na maximálna dávka 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití lieku "Requip Modutab" v dávkach používaných v monoterapii v kombinácii s liekmi levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinický účinok). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí v rovnakom čase dostávali Requip Modutab tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s prípravkami levodopy, sa môže počas titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky prípravkov levodopy môže viesť k zníženiu týchto príznakov.

Zrušenie terapie

Tak ako pri iných dopaminergných liekoch, aj Requip Modutab sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, po obnovení liečby je potrebné zvážiť potrebu titrácie dávky.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti.

Napriek tomu možné zníženie klírens lieku u pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek.

Zhoršená funkcia obličiek miernej až strednej závažnosti.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) sa klírens ropinirolu nemení, úprava dávky ropinirolu nie je potrebná.

Pacienti v konečnom štádiu ochorenia obličiek na hemodialýze.

Následné zvýšenie dávky má byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálne denná dávka u pacientov na permanentnej hemodialýze je 18 mg. Zavedenie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Predávkovanie

Symptómy: Vo všeobecnosti sú príznaky predávkovania ropinirolom spojené s dopaminergnými účinkami (nauzea, vracanie, závrat, ospalosť).

Liečba: Tieto symptómy možno upraviť vhodnou liečbou antagonistami dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

Catad_pgroup Antiparkinsoniká

Requip Modutab - oficiálny * návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

INŠTRUKCIE

Autor: lekárske využitie liek

REQUIP MODUTAB

Evidenčné číslo : LSR-010923/09-311209

Obchodný názov lieku: Requip Modutab

International rodový názov(INN): ropinirol

Lieková forma: filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním.

Zlúčenina: Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: ropinirol hydrochlorid 2,28 mg, 4,56 mg, 9,12 mg (zodpovedá 2 mg, 4 mg, resp. 8 mg ropinirolu).
Pomocné látky: hypromelóza-2208, hydrogenovaný ricínový olej, sodná soľ karmelózy, povidón-K29-32, maltodextrín, magnéziumstearát, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, manitol, oxid železitý (žltý) (E172), glyceryldibehenát.
Obal tabletu:
V tabletách s dávkou 2 mg (ružové farbivo Opadry QY-S-24900):
Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid železitý (žltý) (E172)
V tabletách s dávkou 4 mg (svetlohnedé farbivo Opadry OY-272Q7):
Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, farbivo oranžová žlť (E110), indigokarmín (E132)
V tabletách s dávkou 8 mg (červené farbivo Opadry 03B25227)
Hypromelóza-2910, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, oxid železitý (červený) (E172), oxid [H] železitý (čierny) (E172), oxid železitý (žltý) (E172)

Popis: Bikonvexná filmom obalená tableta v tvare kapsuly s vyrazeným GS na jednej strane. Farba obalu tablety a typ rytiny na druhej strane sú určené dávkovaním:
2 mg - ružová 3V2;
4 mg - svetlohnedá WXG;
8 mg - červená 5CC;

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsoniká, agonista dopamínu.
ATX kód N04BC04

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Mechanizmus akcie
Ropinirol je účinný a vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínových D 2 -, D 3 receptorov, ktorý má periférny a centrálny účinok.
Liečivo nepôsobí na kolabujúce presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň hypodynamie, rigidity a tremoru, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Farmakodynamika
Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v substantia nigra a striatu stimuláciou dopamínových receptorov v striatu.
Ropinirol zosilňuje účinky levodopy vrátane kontroly frekvencie fenoménu zapnutia/vypnutia a účinku na konci dávkovania spojeného s dlhodobou liečbou levodopou a umožňuje zníženie dennej dávky levodopy. Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy inhibíciou sekrécie prolaktínu.

Farmakokinetika
Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.
Odsávanie.
Biologická dostupnosť ropinirolu po perorálnom podaní je nízka a je približne 50 % (36 % – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním jeho plazmatická koncentrácia pomaly stúpa, priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) je 6 hodín. bohatý na tuk, došlo k zvýšeniu systémovej expozície ropinirolu, pričom došlo k zvýšenie plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a maximálnej koncentrácie (Cmax) o 20 %, resp. bez jedla.
Väzba na plazmatické bielkoviny a distribúcia. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol veľký distribučný objem (približne 7 l/kg).
Metabolizmus. Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.
Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami.
chov. V priemere je polčas ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín.Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je znížený približne o 15 % u starších pacientov vo veku 65 rokov a starších v porovnaní s mladšími pacientmi. Úprava dávky u tejto kategórie pacientov nie je potrebná.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou.
U pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek, ktorí sú na permanentnej hemodialýze, je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Indikácie na použitie

• Parkinsonova choroba:
  • Monoterapia skorých štádií ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie podávania liekov levodopy.
  • Ako kombinovaná liečba u pacientov užívajúcich prípravky levodopy na zvýšenie účinnosti levodopy, vrátane kontroly fluktuácií („on-off“) a efektu „end of dose“ počas chronickej liečby levodopou, ako aj na zníženie denná dávka levodopy.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť na ropinirol alebo niektorú zo zložiek lieku.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Porucha funkcie pečene.
• Ťažká renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min), ktorá nepodstupuje pravidelnú hemodialýzu.
• Zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy alebo galaktózy.
• Vek detí do 18 rokov.
• Akútna psychóza.

Opatrne
Vzhľadom na farmakologický účinok ropinirolu sa má podávať s opatrnosťou pacientom s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou.
Ropinirol sa má používať u pacientov s anamnézou psychotickej poruchy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Dávkovanie a podávanie
dospelých
vnútri.
"Requip Modutab" sa má užívať raz denne v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem pizze. Tablety sa majú užívať celé, bez žuvania, bez lámania.
Ak sa vynechá dávka (jedna alebo viac), má sa zvážiť potreba titrácie dávky.
Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky.
S rozvojom ďalších nežiaducich reakcií je potrebné znížiť dávku lieku a potom postupne zvyšovať dávku.
Odporúča sa individuálny výber dávky v súlade s účinnosťou a znášanlivosťou lieku.
Monoterapia
Začiatok liečby
Odporúčaná počiatočná dávka Requip Modutabu je 2 mg raz denne počas jedného týždňa. Následne sa dávka zvyšuje o 2 mg v intervaloch najmenej 1 týždeň na 8 mg/deň.

udržiavacia dávka
Ak po výbere dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok).
Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg 1-krát denne.
Kombinovaná terapia
Pri použití lieku "Requip Modutab" v dávkach používaných v monoterapii v kombinácii s liekmi levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí v rovnakom čase dostávali Requip Modutab tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s prípravkami levodopy, sa môže počas titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky prípravkov levodopy môže viesť k zníženiu týchto príznakov.
Zrušenie terapie
Tak ako pri iných dopaminergných liekoch, aj Requip Modutab sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, po obnovení liečby je potrebné zvážiť potrebu titrácie dávky.
Špeciálne skupiny pacientov
Starší pacienti
Napriek možnému poklesu klírensu lieku u pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Mierne až stredne ťažké poškodenie obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-50 ml/min) sa klírens ropinirolu nemení, úprava dávky ropinirolu nie je potrebná.
Pacienti v konečnom štádiu ochorenia obličiek na hemodialýze
Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg jedenkrát denne.
Následné zvýšenie dávky má byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na permanentnej hemodialýze je 18 mg. Zavedenie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Nežiaduce reakcie sú popísané nižšie podľa orgánového systému a frekvencie. Kritériá frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100,<1/10), иногда (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Údaje z klinických štúdií u pacientov s Parkinsonovou chorobou

	Aplikácia ako monoterapia	Aplikácia v kompozícii kombinovaná terapia
Zo strany psychiky
Často	halucinácie	Halucinácie, zmätenosť
Zo strany nervového systému
Často	Ospalosť	Dyskinéza 1
Často	Závraty (až ťažké)	ospalosť, závraty (až ťažké)
Často		Ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak
Niekedy	Ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak
Z gastrointestinálneho traktu
Často	Nevoľnosť
Často	Bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha.	Nevoľnosť, zápcha
Všeobecné a lokálne reakcie
Často	Periférny edém (vrátane edému nôh)	Periférny edém

1 U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú "Requip Modutab" v kombinácii s prípravkami levodopy, sa počas obdobia titrácie dávky môže vyvinúť zhoršená koordinácia pohybov. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zmierneniu týchto symptómov.

Postmarketingové údaje
Z imunitných systémov:
Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie, angioedému, vyrážky a svrbenia.
Psychiatrické poruchy:
Niekedy: psychotické stavy vrátane delíria a delíria. Poruchy vnímania vrátane ilúzií (okrem halucinácií). Zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologické hráčstvo.
Zo strany nervového systému
Veľmi zriedkavé: ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (ako pri iných dopaminergných liekoch boli tieto symptómy veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli. Vo väčšine prípadov súbežné boli použité sedatíva).
Zo strany kardiovaskulárneho systému
Často: ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak.

Predávkovanie
Symptómy
Vo všeobecnosti sú príznaky predávkovania ropinirolom spojené s dopaminergnými účinkami (nauzea, vracanie, závrat, ospalosť).
Liečba
Tieto symptómy možno upraviť vhodnou liečbou antagonistami dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

Interakcia s inými liekmi
Typické antipsychotiká a iní centrálne pôsobiaci antagonisti dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znižovať účinnosť ropinirolu, a preto je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu týchto liekov s ropinirolom.
Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom nedošlo k žiadnej farmakokinetickej interakcii, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov. Ropinirol neinteraguje s inými liekmi bežne používanými na liečbu Parkinsonovej choroby.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených súbežne digoxínom sa nevyskytla žiadna interakcia digoxínu s ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.
Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2 enzýmového systému cytochrómu P450. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvyšuje Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V spojení s. preto sa má u pacientov užívajúcich ropinirol jeho dávka upraviť pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.
Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nemení.
V tejto súvislosti sa pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 farmakokinetika ropinirolu nemení.
U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénu, sa pozorovalo zvýšenie plazmatickej koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba preruší alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.
Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a alkoholom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby počas liečby ropinirolom nepili alkohol.
Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, preto ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

špeciálne pokyny
Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. V prípade takýchto reakcií sa má zvážiť možnosť prerušenia liečby. Odporúča sa monitorovanie krvného tlaku kvôli možnosti ortostatickej hypotenzie.
U pacientov užívajúcich dopamínergné lieky vrátane ropinirolu boli hlásené poruchy túžby, vrátane nutkavého správania, ako je patologické hráčstvo a hypersexualita. Podľa literatúry boli podobné nežiaduce účinky terapie zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí dostávali vysoké dávky dopaminergných liekov; ďalšími rizikovými faktormi môže byť anamnéza nutkavého správania alebo súbežné užívanie niekoľkých dopamínergných liekov. V tomto prípade sa má zvážiť možnosť zníženia dávky alebo ukončenia liečby.
Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená intenzita symptómov alebo progresia symptómov tak, že postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, ujasniť si dávkovanie až po prípadné vysadenie lieku.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a / alebo iné mechanizmy
Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom.
Pacienti majú byť informovaní, že existujú veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy závažné).
Ak sa u pacienta objaví denná ospalosť alebo epizódy zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, pacienta treba upozorniť, aby nešoféroval a vyhýbal sa iným činnostiam, ktoré si vyžadujú vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií a pozornosť.

Formulár na uvoľnenie
Tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené, 2 mg, 4 mg a 8 mg.
21 tabliet s dávkou 2 mg v PVC/A1 alebo PCTFE/A1 blistri. 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.
14 tabliet (všetky dávky) v PVC/A1 alebo PCTFE/A1 blistri. 2 alebo 6 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovom obale.

Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky - pre dávky 4 mg, 8 mg;
2 roky - pre dávku 2 mg
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
V originálnom balení pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.

Výrobca
1. SmithKline Beecham PLC, UK
Adresa sídla:
Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, Spojené kráľovstvo.
2. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA
Adresa sídla:
189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznaň, Poľsko / 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznaň, Poľsko.

Organizácia prijímajúca tvrdenia o drogách v Ruskej federácii :
ZAO GlaxoSmithKline Trading,
121614, Moskva, ul. Krylatskaya, 17, Business Center "Krylatskie Holmy", budova 3, 5. poschodie

Formulár na uvoľnenie

filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním

Vlastník/registrátor

GlaxoSmithKline Trading, CJSC

Medzinárodná klasifikácia chorôb (ICD-10)

G20 Parkinsonova choroba

Farmakologická skupina

Antiparkinsoniká – stimulátor dopaminergného prenosu v CNS

farmakologický účinok

Antiparkinsonikum, vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínového D 2 -, D 3 receptora, ktorý má periférny a centrálny účinok.

Liek nepôsobí na degradované presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň hypodynamie, rigidity a tremoru, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v substantia nigra a striatu stimuláciou dopamínových receptorov v striatu.

Ropinirol zosilňuje účinky levodopy vrátane kontroly frekvencie fenoménu zapnutia/vypnutia a účinku na konci dávkovania spojeného s dlhodobou liečbou levodopou a umožňuje zníženie dennej dávky levodopy.

Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy inhibíciou sekrécie prolaktínu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.

Odsávanie

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť ropinirolu nízka a je približne 50 % (36 – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním jeho plazmatická koncentrácia pomaly stúpa, priemerný čas T max je 6 hodín. stav, pozorovalo sa zvýšenie systémovej expozície ropinirolu, pričom došlo k zvýšeniu AUC a C max o 20 % a 44 %, T max sa predĺžil o 3 hodiny.V klinických štúdiách účinnosti a bezpečnosti sa však ropinirol užíval bez ohľadu na príjem potravy.

Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (C max a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol veľké Vd (približne 7 l/kg).

Metabolizmus

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

chov

V priemere je T 1/2 ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín.. Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je u starších pacientov (65 rokov a starších) v porovnaní s mladšími pacientmi znížený približne o 15 %. Úprava dávky u tejto kategórie pacientov nie je potrebná.

Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou. U pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek, ktorí sú na permanentnej hemodialýze, je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Indikácie

Parkinsonova choroba:

Monoterapia skorých štádií ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie vymenovania liekov levodopy;

Ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov užívajúcich prípravky s levodopou na zvýšenie účinnosti levodopy vrátane kontroly kolísania terapeutického účinku levodopy (fenomén „on-off“) a účinok „koniec dávky“ na pozadí chronickej liečby levodopou, ako aj na zníženie dennej dávky levodopy.

Kontraindikácie

Akútna psychóza;

Dysfunkcia pečene;

Ťažká renálna dysfunkcia (CC menej ako 30 ml / min), ktorá nepodstupuje pravidelnú hemodialýzu;

Zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy alebo galaktózy;

tehotenstvo;

Laktácia;

Deti a dospievajúci do 18 rokov;

Precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosť liek sa má používať u pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou. Ropinirol sa má používať u pacientov s anamnézou psychotických porúch, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Vedľajšie účinky

Nižšie uvedené nežiaduce reakcie sú uvedené podľa postihnutia orgánového systému a frekvencie výskytu. Frekvencia výskytu je definovaná nasledovne: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Údaje z klinickej štúdie

V tabuľke sú uvedené nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytujú s vyššou frekvenciou pri ropinirole v porovnaní s placebom alebo s vyššou alebo porovnateľnou frekvenciou vzhľadom na porovnávacie liečivo.

Frekvencia výskytu nežiaducich reakcií

Frekvencia	Použitie ako monoterapia	Použitie v kombinovanej terapii
Mentálne poruchy
Často	halucinácie	halucinácie, zmätok,
Zo strany nervového systému
Často	ospalosť	dyskinéza 1
často	závrat (vrátane vertiga)	ospalosť, závrat (vrátane vertiga)
Zo strany kardiovaskulárneho systému
často
zriedkavo	ortostatická hypotenzia, hypotenzia
Z tráviaceho systému
Často	nevoľnosť
často	bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha	nevoľnosť, zápcha
Všeobecné reakcie
často	periférny edém (vrátane edému nôh)	periférny edém

1 U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s prípravkami levodopy počas obdobia titrácie dávky, je možný rozvoj zhoršenej koordinácie pohybov. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zmierneniu týchto symptómov.

Údaje po registrácii

Z imunitného systému: veľmi zriedkavo - reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie, angioedému, vyrážky, svrbenia.

Mentálne poruchy: zriedkavo - psychotické reakcie (okrem halucinácií), vrátane delíria, paranoje, delíria; syndróm nutkavej túžby, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologické hráčstvo, nutkavé nakupovanie, prejedanie sa, agresivita*.

Z nervového systému: veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania**

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - ortostatická hypotenzia, hypotenzia ***.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - žihľavka, angioedém, vyrážka, svrbenie.

* Agresivita je spojená s psychotickými reakciami a nutkavými symptómami.

** Tak ako pri iných dopamínergných látkach, ťažká ospalosť a epizódy boli hlásené veľmi zriedkavo, predovšetkým u pacientov s Parkinsonovou chorobou v rámci postmarketingového sledovania. Existujú prípady náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov ospalosti a únavy. Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli. Vo väčšine prípadov boli súčasne použité sedatíva.

*** Tak ako pri iných dopamyergických látkach, aj pri ropinirole sa pozorovala hypotenzia vrátane ortostatickej hypotenzie.

Predávkovanie

Symptómy: hlavne v dôsledku dopaminergného pôsobenia - nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba: použitie antagonistov dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

špeciálne pokyny

Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. V prípade takýchto reakcií sa má zvážiť možnosť prerušenia liečby.

U pacientov užívajúcich dopaminergné lieky, vr. ropinirol, syndróm impulzívnych túžob, vrátane nutkavého správania, vr. patologické hráčstvo, hypersexualita, nutkanie kupovať, prejedanie sa. Poruchy príťažlivosti sú zvyčajne reverzibilné po znížení dávky alebo vysadení lieku. V niektorých prípadoch pri užívaní lieku Requip Modutab ® môžu byť ďalšími rizikovými faktormi kompulzívne správanie v anamnéze alebo kombinované užívanie viacerých dopamínergných liekov.

Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená intenzita symptómov alebo progresia symptómov tak, že postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, objasniť dávku, až po prípadné vysadenie lieku.

Prenarat Requip Modutab ® sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním s vlastnosťou uvoľňovania účinnej látky do 24 hodín.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom.

Pacienti majú byť informovaní, že existujú veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy výrazné). Ak sa u pacienta rozvinie denná ospalosť alebo epizódy zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, pacient by mal byť upozornený, aby prestal viesť vozidlá a vyhýbal sa iným činnostiam, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

So zlyhaním obličiek

Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg jedenkrát denne. Následné zvýšenie dávky má byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na permanentnej hemodialýze je 18 mg. Zavedenie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Pri porušení funkcie pečene

Kontraindikácia: abnormálna funkcia pečene.

Starší

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované.

lieková interakcia

Typické neuroleptiká a iné centrálne pôsobiace antagonisty dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znížiť účinnosť ropinirolu (treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu).

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom nedošlo k žiadnej farmakokinetickej interakcii, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov.

Ropinirol neinteraguje s inými liekmi, ktoré sa často používajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených súbežne digoxínom sa nevyskytla žiadna interakcia digoxínu s ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvyšuje Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V tejto súvislosti je potrebné u pacientov užívajúcich ropinirol upraviť jeho dávku pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nemení. Pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 sa farmakokinetika ropinirolu nemení.

U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénu, sa pozorovalo zvýšenie plazmatickej koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba preruší alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a etanolom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby počas liečby ropinirolom nepili alkohol.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, preto ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Spôsob aplikácie

Liek sa podáva perorálne 1 krát / deň v rovnakom čase, bez ohľadu na jedlo. Tablety sa užívajú celé, bez žuvania, bez lámania.

Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky. S rozvojom ďalších nežiaducich reakcií je potrebné znížiť dávku lieku a potom postupne zvyšovať dávku.

Pri vynechaní dávky (jednej alebo viacerých) treba mať na pamäti potrebu titrovať dávku.

Monoterapia

udržiavacia dávka

Ak po výbere dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok). Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a môže sa zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití lieku Requip Modutab ® v dávkach používaných v monoterapii v kombinácii s prípravkami levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov užívajúcich súčasne tablety s predĺženým uvoľňovaním Requip Modutab ® sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab ® v kombinácii s prípravkami levodopy sa môže počas titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky prípravkov levodopy môže viesť k zníženiu týchto príznakov.

Zrušenie terapie. Requip Modutab ® (ako iné dopaminergné lieky) sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, po obnovení liečby je potrebné zvážiť potrebu titrácie dávky.

Napriek možnému poklesu klírensu liečiva v pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

o pacienti s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (CC 30-50 ml/min) klírens ropinirolu sa nemení, úprava dávky ropinirolu nie je potrebná.

Pre pacienti s terminálnym zlyhaním obličiek na hemodialýze, Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg jedenkrát denne. Následné zvýšenie dávky má byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na permanentnej hemodialýze je 18 mg. Zavedenie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, v pôvodnom obale, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti pre 2 mg tablety je 2 roky, pre 4 mg a 8 mg tablety - 3 roky.

Parkinsonova choroba:

Monoterapia skorých štádií ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie vymenovania liekov levodopy;

Ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov užívajúcich prípravky levodopy s cieľom zvýšiť účinnosť levodopy, vrátane kontroly fluktuácií („on-off“) a účinku „end of dose“ počas chronickej liečby levodopou, ako aj na zníženie denná dávka levodopy.

Uvoľňovacia forma lieku Requip Modutab

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 2 mg; blistrové balenie 14, kartónové balenie 2;

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 2 mg; blistrové balenie 14, kartónové balenie 6;

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 2 mg; blistrové balenie 21, kartónové balenie 2;

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 4 mg; blistrové balenie 14, kartónové balenie 2;

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 4 mg; blistrové balenie 14, kartónové balenie 6;

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 8 mg; blistrové balenie 14, kartónové balenie 2;

Tablety s dlhodobým účinkom, filmom obalené 8 mg; blistrové balenie 14, kartónové balenie 6;

Farmakokinetika lieku Requip Modutab

Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.

Odsávanie

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť ropinirolu nízka a je približne 50 % (36 – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním jeho plazmatická koncentrácia pomaly stúpa, priemerný čas Tmax je 6 hodín. Zvýšenie systémovej expozície ropinirolu, zatiaľ čo došlo k zvýšeniu AUC o 20 % a Cmax o 44 %. Tmax sa predĺžil o 3 hodiny.V klinických štúdiách účinnosti a bezpečnosti sa však ropinirol užíval bez ohľadu na príjem potravy.

Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (Cmax a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol vysoké Vd (približne 7 l/kg).

Metabolizmus

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

chov

V priemere je T1/2 ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je u starších pacientov (65 rokov a starších) v porovnaní s mladšími pacientmi znížený približne o 15 %. Úprava dávky u tejto kategórie pacientov nie je potrebná.

Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou. U pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek, ktorí sú na permanentnej hemodialýze, je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Použitie lieku Requip Modutab počas tehotenstva

Použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované.

Kontraindikácie pri používaní lieku Requip Modutab

Akútna psychóza;

Dysfunkcia pečene;

Ťažká renálna dysfunkcia (CC menej ako 30 ml / min), ktorá nepodstupuje pravidelnú hemodialýzu;

Zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy alebo galaktózy;

tehotenstvo;

Laktácia;

Deti a dospievajúci do 18 rokov;

Precitlivenosť na zložky lieku.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou. Ropinirol sa má používať u pacientov s anamnézou psychotických porúch, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Vedľajšie účinky lieku Requip Modutab

U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s prípravkami levodopy, sa počas obdobia titrácie dávky môžu vyvinúť poruchy koordinácie. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zmierneniu týchto symptómov.

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s prípravkami levodopy počas obdobia titrácie dávky, je možný rozvoj zhoršenej koordinácie pohybov. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zmierneniu týchto symptómov.

Postmarketingové údaje

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: niekedy - psychotické stavy (vrátane delíria a delíria), poruchy vnímania (vrátane ilúzií, s výnimkou halucinácií), zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologické hráčstvo; veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (ako v prípade použitia iných dopaminergných liekov, tieto príznaky boli veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou). Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli. Vo väčšine prípadov boli súčasne použité sedatíva.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia, zníženie krvného tlaku.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - urtikária, angioedém, vyrážka, svrbenie.

Dávkovanie a podávanie Requip Modutab

Liek je predpísaný 1 krát / súčasne, bez ohľadu na jedlo. Tablety sa užívajú celé, bez žuvania, bez lámania.

Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky. S rozvojom ďalších nežiaducich reakcií je potrebné znížiť dávku lieku a potom postupne zvyšovať dávku.

Pri vynechaní dávky (jednej alebo viacerých) treba mať na pamäti potrebu titrovať dávku.

Monoterapia

Začiatok liečby

Odporúčaná počiatočná dávka Requip Modutabu je 2 mg raz denne počas jedného týždňa. Následne sa dávka zvyšuje o 2 mg v intervaloch najmenej 1 týždeň na 8 mg/deň.
Týždeň 1 2 3 4
Denná dávka (mg) 2 4 6 8

udržiavacia dávka

Ak po výbere dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok). Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a môže sa zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití lieku Requip Modutab v dávkach používaných v monoterapii v kombinácii s prípravkami levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov, ktorí súbežne dostávali Requip Modutab tablety s predĺženým uvoľňovaním, sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab v kombinácii s levodopou sa môže počas titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky levodopy môže viesť k zmierneniu týchto príznakov.

Zrušenie terapie. Rquip Modutab (ako iné dopamínergné lieky) sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, po obnovení liečby je potrebné zvážiť potrebu titrácie dávky.

Napriek možnému poklesu klírensu lieku u pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC 30-50 ml/min) sa klírens ropinirolu nemení, úprava dávky ropinirolu nie je potrebná.

U pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek na hemodialýze je odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu 2 mg jedenkrát denne. Následné zvýšenie dávky má byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na permanentnej hemodialýze je 18 mg. Zavedenie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Predávkovanie Requip Modutab

Symptómy: hlavne v dôsledku dopaminergného pôsobenia - nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba: použitie antagonistov dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid

Interakcie lieku Requip Modutab s inými liekmi

Typické neuroleptiká a iné centrálne pôsobiace antagonisty dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znížiť účinnosť ropinirolu (treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu).

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom nedošlo k žiadnej farmakokinetickej interakcii, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov.

Ropinirol neinteraguje s inými liekmi, ktoré sa často používajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených súbežne digoxínom sa nevyskytla žiadna interakcia digoxínu s ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvyšuje Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V tejto súvislosti je potrebné u pacientov užívajúcich ropinirol upraviť jeho dávku pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nemení. Pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 sa farmakokinetika ropinirolu nemení.

U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénu, sa pozorovalo zvýšenie plazmatickej koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba preruší alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a etanolom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby počas liečby ropinirolom nepili alkohol.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, preto ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Špeciálne pokyny na užívanie lieku Requip Modutab

Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. V prípade takýchto reakcií sa má zvážiť možnosť prerušenia liečby. Odporúča sa monitorovanie krvného tlaku kvôli možnosti ortostatickej hypotenzie.

U pacientov užívajúcich dopaminergné lieky, vr. ropinirolu, boli hlásené poruchy príťažlivosti, vrátane nutkavého správania, ako je patologické hráčstvo a hypersexualita. Podľa literatúry boli podobné vedľajšie účinky terapie pozorované u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí dostávali vysoké dávky dopaminergných liekov; ďalšími rizikovými faktormi môže byť anamnéza nutkavého správania alebo súbežné užívanie niekoľkých dopamínergných liekov. V tomto prípade sa má zvážiť možnosť zníženia dávky alebo ukončenia liečby.

Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená intenzita symptómov alebo progresia symptómov tak, že postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, objasniť dávku, až po prípadné vysadenie lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom; že existujú veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy závažné). S rozvojom dennej ospalosti alebo epizód zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, by mal byť pacient upozornený na potrebu vzdať sa vedenia vozidiel a iných činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Podmienky skladovania lieku Requip Modutab

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, v pôvodnom obale, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Čas použiteľnosti Requip Modutab

Príslušnosť lieku Requip Modutab do klasifikácie ATX:

N Nervový systém

N04 Antiparkinsoniká

N04B Dopaminergné lieky

N04BC Stimulanty dopamínových receptorov

farmakologický účinok

Antiparkinsonikum, vysoko selektívny neergolínový agonista dopamínového D 2 -, D 3 receptora, ktorý má periférny a centrálny účinok.

Liek nepôsobí na degradované presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra a pôsobí priamo ako syntetický neurotransmiter. Ropinirol teda znižuje stupeň hypodynamie, rigidity a tremoru, čo sú príznaky parkinsonizmu.

Ropinirol kompenzuje nedostatok dopamínu v substantia nigra a striatu stimuláciou dopamínových receptorov v striatu.

Ropinirol zosilňuje účinky levodopy vrátane kontroly frekvencie fenoménu zapnutia/vypnutia a účinku na konci dávkovania spojeného s dlhodobou liečbou levodopou a umožňuje zníženie dennej dávky levodopy.

Ropinirol pôsobí na úrovni hypotalamu a hypofýzy inhibíciou sekrécie prolaktínu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ropinirolu je podobná u zdravých jedincov, pacientov s Parkinsonovou chorobou a pacientov so syndrómom nepokojných nôh a líši sa v závislosti od liekovej formy.

Odsávanie

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť ropinirolu nízka a je približne 50 % (36 – 57 %). Po perorálnom podaní ropinirolu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním jeho plazmatická koncentrácia pomaly stúpa, priemerný čas T max je 6 hodín. stav, pozorovalo sa zvýšenie systémovej expozície ropinirolu, pričom došlo k zvýšeniu AUC a C max o 20 % a 44 %, T max sa predĺžil o 3 hodiny.V klinických štúdiách účinnosti a bezpečnosti sa však ropinirol užíval bez ohľadu na príjem potravy.

Predĺženie trvania systémového účinku ropinirolu (C max a AUC) je približne úmerné zvýšeniu dávky.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (10 – 40 %). Vzhľadom na svoju vysokú lipofilitu má ropinirol veľké Vd (približne 7 l/kg).

Metabolizmus

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2.

chov

V priemere je T 1/2 ropinirolu zo systémovej cirkulácie asi 6 hodín.. Metabolit ropinirolu sa vylučuje hlavne obličkami. Nie je žiadny rozdiel v eliminácii ropinirolu po jednorazovej perorálnej dávke alebo pri pravidelnom používaní.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Klírens ropinirolu po perorálnom podaní je u starších pacientov (65 rokov a starších) v porovnaní s mladšími pacientmi znížený približne o 15 %. Úprava dávky u tejto kategórie pacientov nie je potrebná.

Farmakokinetické parametre sa nemenia u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a Parkinsonovou chorobou. U pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek, ktorí sú na permanentnej hemodialýze, je perorálny klírens ropinirolu znížený približne o 30 %.

Indikácie

Parkinsonova choroba:

- monoterapia skorých štádií ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu na oddialenie vymenovania liekov levodopy;

- ako súčasť kombinovanej liečby u pacientov užívajúcich prípravky levodopy s cieľom zvýšiť účinnosť levodopy, vrátane kontroly fluktuácií („on-off“) a účinku „koniec dávky“ na pozadí chronickej liečby levodopou, ako aj na zníženie dennej dávky levodopy.

Dávkovací režim

Liek sa podáva perorálne 1 krát / deň v rovnakom čase, bez ohľadu na jedlo. Tablety sa užívajú celé, bez žuvania, bez lámania.

Zníženie dávky sa odporúča, ak pacient pociťuje ospalosť v ktoromkoľvek štádiu výberu dávky. S rozvojom ďalších nežiaducich reakcií je potrebné znížiť dávku lieku a potom postupne zvyšovať dávku.

Pri vynechaní dávky (jednej alebo viacerých) treba mať na pamäti potrebu titrovať dávku.

Monoterapia

udržiavacia dávka

Ak po výbere dávky nie je terapeutický účinok dostatočne výrazný alebo je nestabilný, môžete pokračovať v zvyšovaní dennej dávky lieku o 4 mg v intervaloch 1-2 týždňov (kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok). Dávka sa môže meniť v závislosti od terapeutického účinku a môže sa zvýšiť na maximálnu dávku 24 mg 1-krát denne.

Kombinovaná terapia

Pri použití lieku Requip Modutab ® v dávkach používaných v monoterapii v kombinácii s prípravkami levodopy možno dávku levodopy postupne znižovať (v závislosti od klinického účinku). V klinických štúdiách u pacientov užívajúcich súčasne tablety s predĺženým uvoľňovaním Requip Modutab ® sa dávka levodopy postupne znižovala približne o 30 %. U pacientov s progresívnou formou ochorenia užívajúcich Requip Modutab ® v kombinácii s prípravkami levodopy sa môže počas titrácie dávky ropinirolu vyskytnúť dyskinéza. Zníženie dávky prípravkov levodopy môže viesť k zníženiu týchto príznakov.

Zrušenie terapie. Requip Modutab ® (ako iné dopaminergné lieky) sa má vysadiť postupným znižovaním dennej dávky počas najmenej 1 týždňa. Ak bola liečba prerušená na 1 deň alebo dlhšie, po obnovení liečby je potrebné zvážiť potrebu titrácie dávky.

Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg 1-krát denne. Následné zvýšenie dávky má byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na permanentnej hemodialýze je 18 mg. Zavedenie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Vedľajší účinok

Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Údaje z klinických štúdií u pacientov s Parkinsonovou chorobou

Frekvencia	Použitie ako monoterapia	Použitie v kombinovanej terapii
Z CNS
Často	ospalosť	dyskinéza 1
často	halucinácie, závraty (až závažné)	halucinácie, zmätenosť, ospalosť, závraty (až závažné)
Zo strany kardiovaskulárneho systému
často
Niekedy	ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak
Z tráviaceho systému
Často	nevoľnosť
často	bolesť brucha, dyspepsia, vracanie, zápcha	nevoľnosť, zápcha
Všeobecné reakcie
často	periférny edém (vrátane edému nôh)	periférny edém

1 U pacientov s progresívnou formou ochorenia, ktorí užívajú Requip Modutab v kombinácii s prípravkami levodopy počas obdobia titrácie dávky, je možný rozvoj zhoršenej koordinácie pohybov. Ukázalo sa, že prerušenie liečby levodopou môže viesť k zmierneniu týchto symptómov.

Postmarketingové údaje

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: niekedy - psychotické stavy (vrátane delíria a delíria), poruchy vnímania (vrátane ilúzií, s výnimkou halucinácií), zvýšená impulzivita, zvýšené libido vrátane hypersexuality, patologické hráčstvo; veľmi zriedkavo - ťažká ospalosť, epizódy náhleho zaspávania (ako v prípade použitia iných dopaminergných liekov, tieto príznaky boli veľmi zriedkavo zaznamenané u pacientov s Parkinsonovou chorobou). Po znížení dávky alebo vysadení lieku všetky symptómy zmizli. Vo väčšine prípadov boli súčasne použité sedatíva.

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - ortostatická hypotenzia, zníženie krvného tlaku.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - žihľavka, angioedém, vyrážka, svrbenie.

Kontraindikácie na použitie

- akútna psychóza;

- porušenie funkcie pečene;

- závažná renálna dysfunkcia (CC menej ako 30 ml / min), ktorá nepodstupuje pravidelnú hemodialýzu;

- zriedkavé dedičné ochorenia: intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy alebo galaktózy;

- tehotenstvo;

- laktácia;

- deti a dospievajúci do 18 rokov;

- Precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosť liek sa má používať u pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou insuficienciou. Ropinirol sa má používať u pacientov s anamnézou psychotických porúch, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované.

Použitie u detí

Kontraindikované: deti a dospievajúci do 18 rokov.

Predávkovanie

Symptómy: hlavne v dôsledku dopaminergného pôsobenia - nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba: použitie antagonistov dopamínu, ako sú typické antipsychotiká a metoklopramid.

lieková interakcia

Typické neuroleptiká a iné centrálne pôsobiace antagonisty dopamínu, ako je sulpirid alebo metoklopramid, môžu znížiť účinnosť ropinirolu (treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu).

Medzi ropinirolom a levodopou alebo domperidónom nedošlo k žiadnej farmakokinetickej interakcii, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky týchto liekov.

Ropinirol neinteraguje s inými liekmi, ktoré sa často používajú na liečbu Parkinsonovej choroby.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou liečených súbežne digoxínom sa nevyskytla žiadna interakcia digoxínu s ropinirolom, ktorá by si vyžadovala úpravu dávky.

Ropinirol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP1A2. Farmakokinetické štúdie u pacientov s Parkinsonovou chorobou ukázali, že ciprofloxacín zvyšuje Cmax a AUC ropinirolu približne o 60 % a 84 %, v uvedenom poradí. V tejto súvislosti je potrebné u pacientov užívajúcich ropinirol upraviť jeho dávku pri predpisovaní a vysadzovaní liekov, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, napríklad ciprofloxacín, enoxacín alebo fluvoxamín.

Farmakokinetická štúdia liekových interakcií u pacientov s Parkinsonovou chorobou medzi ropinirolom a teofylínom, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP1A2, ukázala, že farmakokinetika liekov sa nemení. Pri súčasnom použití ropinirolu s inými substrátmi izoenzýmu CYP1A2 sa farmakokinetika ropinirolu nemení.

U pacientok, ktoré dostávali vysoké dávky estrogénu, sa pozorovalo zvýšenie plazmatickej koncentrácie ropinirolu. U pacientov, ktorí dostávajú hormonálnu substitučnú liečbu pred začatím liečby ropinirolom, možno liečbu ropinirolom začať ako zvyčajne. Ak sa však hormonálna substitučná liečba preruší alebo začne počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Neexistujú žiadne informácie o možnosti interakcie medzi ropinirolom a etanolom. Tak ako pri iných centrálne pôsobiacich liekoch, pacienti majú byť upozornení, aby počas liečby ropinirolom nepili alkohol.

Je známe, že nikotín indukuje izoenzým CYP1A2, preto ak pacient začne alebo prestane fajčiť počas liečby ropinirolom, môže byť potrebná úprava dávky.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, v pôvodnom obale, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti pre 2 mg tablety je 2 roky, pre 4 mg a 8 mg tablety - 3 roky.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kontraindikácia: abnormálna funkcia pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

o pacienti s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (CC 30-50 ml/min) klírens ropinirolu sa nemení, úprava dávky ropinirolu nie je potrebná.

Pre pacienti s terminálnym zlyhaním obličiek na hemodialýze, Odporúčaná počiatočná dávka ropinirolu je 2 mg jedenkrát denne. Následné zvýšenie dávky má byť založené na posúdení znášanlivosti a účinnosti. Maximálna denná dávka u pacientov na permanentnej hemodialýze je 18 mg. Zavedenie udržiavacích dávok po hemodialýze sa nevyžaduje.

Použitie u starších pacientov

Napriek možnému poklesu klírensu liečiva v pacientov vo veku 65 rokov a starších sa titrácia dávky ropinirolu u tejto kategórie pacientov vykonáva ako zvyčajne.

špeciálne pokyny

Pacientov treba upozorniť na možný rozvoj ospalosti alebo epizód náhleho zaspávania, ktorým niekedy ospalosť nepredchádza. V prípade takýchto reakcií sa má zvážiť možnosť prerušenia liečby.

U pacientov užívajúcich dopaminergné lieky, vr. ropinirolu, boli hlásené poruchy príťažlivosti, vrátane nutkavého správania, ako je patologické hráčstvo a hypersexualita. Podľa literatúry boli podobné vedľajšie účinky terapie pozorované u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí dostávali vysoké dávky dopaminergných liekov; ďalšími rizikovými faktormi môže byť anamnéza nutkavého správania alebo súbežné užívanie niekoľkých dopamínergných liekov. V tomto prípade sa má zvážiť možnosť zníženia dávky alebo ukončenia liečby.

Paradoxné zhoršenie syndrómu nepokojných nôh bolo hlásené pri ropinirole (skorší nástup, zvýšená intenzita symptómov alebo progresia symptómov tak, že postihli predtým nepostihnuté končatiny) alebo skorý ranný rebound syndróm (opätovný výskyt symptómov v skorých ranných hodinách). Ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby ropinirolom, objasniť dávku, až po prípadné vysadenie lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pacienti majú byť upozornení na možné nežiaduce reakcie počas liečby ropinirolom.

Pacienti majú byť informovaní, že existujú veľmi zriedkavé prípady epizód náhleho zaspávania bez akýchkoľvek predchádzajúcich alebo zjavných príznakov dennej ospalosti a prípady závratov (niekedy výrazné). S rozvojom dennej ospalosti alebo epizód zaspávania počas dňa, ktoré si vyžadujú aktívny zásah, by mal byť pacient upozornený na potrebu vzdať sa vedenia vozidiel a iných činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.